Антимикробни средства

- химиотерапевтични вещества, за предпочитане влияещи върху интензивността на различни микроорганизми.
Класификация, характеризираща антимикробните средства. Антимикробните лекарства се отличават по активност, по вид на съгласие с клетката на микроорганизмите и по киселинна резистентност.

Според вида на действие антибактериалните средства са разделени на три вида:противогъбично, антибактериално и антипротозойно средство.

Според вида на споразумението с клетката на микроорганизмите се разграничават два вида лекарства:
бактерициден- лекарство, което нарушава функциите на бактериална клетка или нейното единство, унищожавайки микроорганизмите. Такива лекарства се предписват на отслабени пациенти и при тежки инфекции;
Бактериостатичен- прах, който блокира повторението или фрагментацията на клетките. Тези лекарства се използват от неувредени пациенти за леки инфекции.
Според киселинната резистентност антимикробните лекарства разграничават киселинно-устойчиви и киселинно-устойчиви. Киселинно-устойчивите лекарства се приемат вътрешно, а киселинно-устойчивите лекарства са предназначени за парентерално приложение, т.е. без да навлиза в стомашно-чревния тракт.

Видове антимикробни средства:
1. Дезинфекционни препарати: използвани за елиминиране на бактерии, намиращи се в околната среда;
2. Антисептик: намира своето приложение с цел унищожаване на микробите, които се намират в равнината на кожата;
3. Химиотерапевтични вещества: използвани за елиминиране на бактерии, разположени вътре в човешкото тяло:
Дезинфектантите се използват за унищожаване на бактерии, които се намират в околната среда;
Антисептик (антибиотик, сулфаниламид) се използва за унищожаване на микроби, разположени в равнината на лигавиците и кожата. Такива лекарства се използват външно;
Химиотерапевтични лекарства: антибиотик, небиологични антибактериални вещества (сулфаниламид, хинолон, флуорохинолон, както и производни на хиноксалин и нитроимидазол).

Препарати

Има два вида антимикробни лекарства - сулфаниламиди и антибиотици.
- бели или жълтеникави прахове, без мирис и цвят. Тези лекарства включват:
Стрептоцид (използва се за лечение на епидемичен цереброспинален менингит, тонзилит, цистит, за превантивни цели на микроби на рани, за заздравяване на гнойни рани, язви и изгаряния);
Норсулфазол (предписва се за пневмония, менингит, гонорея, сепсис);
Inhalipt (намира приложение като антисептик при ларингит, тонзилит, гноен стоматит и фарингит);
Фталазол (помага при постоянни факти на дизентерия, гастроентерит и колит);
Фурацилин (предписва се при анаеробни заболявания, циреи на външния слухов отвор, конюнктивит, блефарит);
Fastin (използва се при изгаряния от I-III степени, пиодермия, гнойни кожни лезии).
Антибиотиците са неразделни вещества, които се образуват от бактерии и други напреднали растителни организми, характеризиращи се със способността да унищожават бактериите. Различават се следните антибиотици:
Пеницилин (помага за курс на лечение на сепсис, флегмон, пневмония, менингит, абсцес);
Стрептомицин (използван при пневмония, инфекции на пикочните пътища, перитонит);
Микропласт (използва се за драскотини, пукнатини, ожулвания, рани);
Синтомицин (използван за заздравяване на рани и язви);
Антисептична паста (използва се за премахване на възпалителни движения в устата и при интервенции от хирурзи в устната кухина);
Антисептичен прах (използва се за лечение на язви, рани, изгаряния и циреи);
Бактерицидната мазилка се използва като антисептична превръзка при леки рани, порязвания, ожулвания, изгаряния, язви;
Грамицидин (използван за премахване на рани, изгаряния, гнойни кожни заболявания);
Грамицидин (таблетки) се използва при разрушаване на устната лигавица, при стоматит, тонзилит, фарингит и гингивит.
Антибактериалните панацеи се използват по време на рехабилитация на инфекциозни инфекции на човешкото или животинското тяло. Лечението с антимикробни средства се извършва стриктно под наблюдението на лекуващия лекар.

1) ендогенен - ​​развива се в резултат на активирането на условно патогенни микроорганизми, които обикновено съществуват в човешкото тяло (например в устната кухина, червата, върху кожата и др.); 2) екзогенен - ​​възниква в резултат на инфекция от микроорганизми, които идват отвън. Екзогенната инфекция може да бъде домашна (заболяването е започнало преди постъпване в болницата) и болнична или нозокомиална (възниква 48 часа или повече след постъпване в болницата, характеризираща се с резистентност на микроорганизмите към много антибиотици). Медицина Антимикробните средства могат да имат: 1. бактерицидно действие – характеризиращо се със значителни промени в клетъчните мембрани, вътреклетъчните органели, необратими метаболитни нарушения на микроорганизми, които са несъвместими с живота и водят до тяхната смърт; 2. бактериостатично действие – характеризира се с инхибиране на развитието и растежа на микроорганизмите; 3. смесено действие - характеризира се с развитие на бактериостатичен ефект в малки дози и бактерициден ефект - в големи дози. Класификация на антимикробните лекарства в зависимост от приложението: 1. Дезинфектанти - използвани за неселективно унищожаване на микроорганизми, които са извън макроорганизма (върху предмети за грижа, постелки, инструменти и др.). Тези лекарства действат бактерицидно, имат изразена антимикробна активност и са токсични за макроорганизма. 2. Антисептици - използват се за безразборно унищожаване на микроорганизми по повърхността на лигавиците, серозните мембрани и кожата. Те не трябва да бъдат много токсични и да причиняват тежки странични ефекти, тъй като са в състояние да проникнат през тези мембрани. Те имат бактерицидно и бактериостатично действие. 3. Химиотерапевтичните средства – използвани за унищожаване на микроорганизми в човешкия организъм, трябва да имат избирателен ефект (действат само върху микроорганизма, без да нарушават функцията на макроорганизма). Основният принцип на химиотерапията е да се постигне и поддържа необходимата концентрация на лекарството на мястото на нараняване. Химиотерапевтични средства В зависимост от произхода, химиотерапевтичните средства се разделят на 2 големи групи: 1. Химиотерапевтични средства от синтетичен произход 2. Антибиотици - химиотерапевтични средства с биологичен произход и техните синтетични аналози. Синтетични антимикробни средства 1. Сулфаниламидни средства 2. Нитрофурани 3. Производни на 8-хидроксихинолин 4. Хинолони 5. Флуорохинолони 6. Хиноксалинови производни Сулфаниламидни агенти Механизъм на действие: Сулфаниламидните агенти са структурен аналог на парааминобензоената киселина, която е част от фолиевата киселина, използвана за синтеза на пуринова база. Много микроорганизми, както и хората, използват готова фолиева киселина за синтеза на РНК и ДНК (сулфонамидите не им влияят). И някои микроорганизми използват ендогенна фолиева киселина, но в присъствието на сулфонамиди погрешно ги включват в нейния синтез. Синтезира се дефектен витамин ВС, който нарушава синтеза на РНК и ДНК и размножаването на микроорганизмите. При огнища на некроза, гнойни рани (тъкани, съдържащи много парааминобензоена киселина), ефектът на сулфонамидите е намален, с изключение на препарати за локално приложение, съдържащи сребро (самите сребърни йони имат бактерициден ефект). Видът на фармакологичното действие е бактериостатичен. Спектър на антимикробна активност: грам-отрицателни ентеробактерии (салмонела, шигела, клебсиела, ешерихия), грам-положителни коки, хламидия, актиномицети, протей, грипен бацил, токсоплазма, маларийни плазмодии. Съдържащите сребро препарати са активни и срещу Pseudomonas aeruginosa, Candida. В момента стафилококи, стрептококи, пневмококи, менингококи, гонококи, ентеробактерии са придобили резистентност към сулфонамиди. Причинителят на магарешка кашлица, ентерококи, Pseudomonas aeruginosa, анаероби са нечувствителни към тях. Класификация I. Лекарства, които се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт: 1) лекарства със средна продължителност на действие - норсулфазол, етазол, сулфадимидин (сулфадимезин), сулфадиазин (сулфазин), уросулфан; 2) лекарства с продължително действие - сулфадиметоксин, сулфопиридазин; 3) супер-дългодействащи лекарства - сулфален; 4) комбинирани препарати - сулфатон, ко-тримоксазол. II. Лекарства, които се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт: сулгин, фталазол. III. Препарати, които имат локален ефект: сулфацил - натрий, сулфазин сребърна сол, сулфадиазин сребро. Принципи на терапия: сулфонамидите са лекарства с концентрационен тип действие (концентрацията им в микроорганизма трябва да бъде по-голяма от концентрацията на пара-аминобензоена киселина). Ако това правило не се спазва, сулфатните лекарства няма да имат ефект, освен това броят на резистентните щамове на микроорганизми ще се увеличи. Следователно сулфаниламидните лекарства се предписват първо в натоварваща доза, след това, когато се достигне необходимата концентрация на лекарството, в поддържаща доза, при спазване на определени интервали между инжекциите. Освен това, в гнойни, некротични огнища, богати на пара-аминобензоена киселина, сулфонамидите са неактивни. I. Лекарства, които се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт Характеристики на фармакокинетиката: абсорбират се с 70-100%, проникват добре в тъканите, през кръвно-мозъчната бариера (с изключение на сулфадиметоксин), доста силно се свързват с плазмените протеини (50-90% ). Лекарствата с продължително и свръхдълго действие се подлагат на глюкурониране, а лекарствата с кратко и средно действие се метаболизират в черния дроб чрез ацетилиране (с изключение на уросулфан) с образуването на неактивни метаболити, които се екскретират в урината. Бъбречната екскреция на ацетилати се увеличава с алкална урина, а в кисела среда те се утаяват, което води до кристалурия. Поради това по време на лечение със сулфонамиди не се препоръчва употребата на кисели храни. 1) продължителността на ефекта на лекарства със средна продължителност на действие: на 1-ви ден - 4 часа, до 3-4 дни - 8 часа, натоварващата доза е 2 g, поддържащата доза е 1 g след 4-6 часа 2) продължителността на ефекта от дългосрочното действие на лекарствата - 1 ден, натоварваща доза - 1-2 g, поддържаща доза - 0,5 -1 g 1 път на ден. 3) продължителността на ефекта на супер-дългодействащите лекарства е 24 часа или повече, натоварващата доза е 1 g, поддържащата доза е 0,2 g 1 път на ден. II. Лекарствата, които се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт, се използват за стомашно-чревни инфекции през първия ден 6 пъти на ден, след това по схемата, като се намали дозата и честотата на приложение. III. Препаратите, които имат локален ефект, се използват под формата на разтвори, прахове или мехлеми в офталмологичната практика (лечение и профилактика на бленорея, конюнктивит, язви на роговицата), за лечение на рани, изгаряния. Препарати, комбинирани с триметоприм Механизъм на действие на триметоприм: инхибира дехидрофолат редуктазата, която участва в превръщането на фолиевата киселина в нейната активна форма - тетрахидрофолиева киселина. Спектър на действие: стафилококи (включително някои метицилин-резистентни), пневмококи (резистентни според многоцентрово проучване 32,4%), някои стрептококи, менингококи, Escherichia coli (30% от щамовете са резистентни), грипен бацил (според многоцентрово изследване, резистентни 20,9 %) щамове са резистентни), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Комбинираните препарати в сравнение с монопрепаратите имат следните свойства: - имат по-широк спектър на действие, т.к. засягат и микроорганизми, които използват готова фолиева киселина (пневмоцисти, Haemophilus influenzae, актиномицети, легионела и др.). ); - имат бактерициден ефект; - действат върху микроорганизми, резистентни към други сулфатни лекарства; - имат по-изразени странични ефекти, т.к. засягат процесите, протичащи в човешкото тяло, са противопоказани при деца под 2-годишна възраст. Продължителността на действие на комбинираните препарати е 6-8 часа, натоварващата доза е 2 g, поддържащата доза е 1 g 1 път на ден. Странични ефекти 1. Алергични реакции. 2. Диспепсия. 3. Нефротоксичност (кристалурия, запушване на бъбречните тубули) при употреба на лекарства с кратко и средно действие, нетипични за уросулфан. Намалява в резултат на използването на голямо количество алкални течности, т.к. алкалната среда предотвратява утаяването на сулфонамиди. 4. Невротоксичност (главоболие, дезориентация, еуфория, депресия, неврит). 5. Хематотоксичност (хемолитична анемия, тромбоцитопения, метхемоглобинемия, левкопения). 6. Хепатотоксичност (хипербилирубинемия, токсична дистрофия). 7. Фотосенсибилизация. 8. Тератогенност (комбинирани лекарства). 9. Локално дразнещо действие (локални препарати). 10. Дисфункция на щитовидната жлеза. Показания за употреба Поради ниската ефективност, висока токсичност, честа вторична резистентност, некомбинираните лекарства при системни заболявания се използват много ограничено: при пневмоцистна пневмония, нокардиоза, токсоплазмоза (сулфадиазин), малария (с резистентност на P. falciparum към хлорохин), за превенцията на чумата. Комбинираните препарати са показани при следните заболявания: 1. Инфекции на стомашно-чревния тракт (шигелоза, салмонелоза и др., причинени от чувствителни щамове). 2. Инфекции на пикочните пътища (цистит, пиелонефрит). 3. Нокардиоза. 4. Токсоплазмоза. 5. Бруцелоза. 6. Пневмоцистна пневмония. Лекарствени взаимодействия 1. Сулфонамидите, като изместват от свързването с протеините и/или отслабват метаболизма, засилват ефектите на индиректните антикоагуланти, антиконвулсанти, перорални хипогликемични средства и метотрексат. 2. Индометацин, бутадион, салицилати повишават концентрацията на сулфонамиди в кръвта, измествайки ги от връзката им с протеините. 3. При едновременно приложение с хемато-, нефро- и хепатотоксични лекарства рискът от развитие на съответните странични ефекти се увеличава. 4. Сулфонамидите намаляват ефективността на естроген-съдържащите контрацептиви. 5. Сулфонамидите повишават метаболизма на циклоспорина. 6. Рискът от развитие на кристалурия се увеличава при комбиниране с уротропин. 7. Сулфонамидите отслабват ефекта на пеницилините. Средни дневни дози, начин на приложение и форми на освобождаване на сулфонамиди Лекарство Форми на освобождаване Път Средни дневни дози Sulfamidimezin Tab. 0,25 и 0,5 g Вътре 2,0 g за 1-ва доза, след това 1,0 g на всеки 4-6 часа Etazol Tab. 0,25 и 0,5 g всеки; усилвател Вътре, в/в Вътре - 2,0 g на 1-ва за 5 и 10 ml 5 и 10% разтвор (бавно) приемане, след това 1,0 g на всеки 4-6 часа; IV - 0,5 - 2 g на всеки 8 часа Суфадиметоксин Таб. 0,2 g вътре 1,0-2,0 g на 1-вия ден, след това 0,5-1,0 g 1 път / ден Sulfalen Tab. 0,2 g вътре 1,0 g на 1-вия ден, след това 0,2 g 1 път / ден или 2,0 1 път / седмица Сулфадиазин 1% мехлем в епруветки от 50 g Локално 1-2 пъти / ден -trimoxazole Tab. 0,2 g всеки, 0,48 и 0,96 вътре, in / in Inside -0,96 g 2 пъти / ден, g; flak. сър. 0,24 g/5 ml; in / in - 10 mg / kg / ден в 2-3 ампера. по 5 ml (0,48 g) Нитрофурани фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), фуразолидон Механизъм на действие: нитрофураните в състава си имат нитрогрупа, която се възстановява в микроорганизмите и преминава в аминогрупа. По този начин нитрофураните са акцептори на водородни йони, което нарушава метаболизма на микробните клетки, намалява производството на токсини и риска от интоксикация. В допълнение, те намаляват активността на определени ензими, устойчивостта на фагоцитоза, а също така нарушават синтеза на ДНК на микроорганизми. Ефективен при наличие на гной и ацидоза. Вид фармакологично действие: имат бактериостатичен, а в големи дози - бактерициден ефект. Спектър на антимикробна активност: грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми: стрептококи, стафилококи, клебсиела пневмония, ешерихия и дизентерия коли и др.; кандида, протозои: трихомонади, ламблии, хламидия (фуразолидон). Устойчиви към тях са Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providence, Serrations, Acinetobacter. Резистентността към нитрофураните се развива бавно. Характеристики на фармакокинетиката: добре се абсорбира от лумена на стомашно-чревния тракт, не създава високи концентрации в телесните тъкани и кръвния поток, полуживот - 1 час. Фурадонин, фурагин създават ефективна концентрация в урината, могат да я оцветят в ръждиво-жълто или кафяво (противопоказно при бъбречна недостатъчност, тъй като могат да се натрупват), фуразолидон се метаболизира в черния дроб, екскретира се в жлъчката и се натрупва във високи концентрации в чревния тракт. лумен (противопоказан при чернодробна недостатъчност). Странични ефекти 1. Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, липса на апетит). 2. Дисбактериоза (препоръчва се да се приема с нистатин). 3. Невротоксичност (главоболие, световъртеж, сънливост, полиневропатия). 4. Авитаминоза (приема се заедно с витамини от група В). 5. Алергични реакции. 6. Хематотоксичност (левкопения, анемия). Приложение - лечение на рани (фурацилин). Останалите нитрофурани се предписват след хранене по 0,1-0,15 g 3-4 пъти дневно при следните заболявания: - инфекции на пикочните пътища (фурадонин, фурагин, тъй като са уросептици); - дизентерия, ентероколит (нифуроксазид, фуразолидон); - трихомониаза, лямблиаза (фуразолидон); - алкохолизъм (фуразолидон нарушава метаболизма на етилов алкохол, причинява интоксикация, допринася за формирането на негативно отношение към приема на алкохол). Лекарствени взаимодействия 1. Хинолоните намаляват ефективността на фурадонина и фурагина. 2. Рискът от хематотоксичност се увеличава, когато се използва заедно с хлорамфеникол. 3. При използване на фуразолидон (инхибира моноаминоксидазата) със симпатикомиметици, трициклични антидепресанти, продукти, съдържащи тирамин (бира, вино, сирене, боб, пушени меса), може да се развие симпатико-надбъбречна криза. Средни дневни дози, начин на приложение и форми на освобождаване на нитрофурани Приготвяне Форми на освобождаване Път Средни дневни дози Furodonin Tab. 0,05 и 0,1 g, вътре 0,05 - 0,1 g 4 пъти / ден 0,03 g (за деца) Furagin Tab. По 0,05 g Вътре 0,1-0,2 g 3-4 пъти на ден Nufuroxazide Tab. 0,2 g всеки; 4% сироп Вътре 0,2 g 4 пъти / ден Фуразолидон Таб. 0,05 g всеки; flak. 150 Вътре 0,1 g 4 пъти / ден ml, sod. 50 г зърна г/подготв. спиране г/ поглъщане Производни на 8-хидроксихинолин 5-NOC (нитроксолин), интетрикс, хлорхиналдон Механизъм на действие: инхибира синтеза на протеини, нитроксолин намалява адхезията на Escherichia coli към епитела на пикочните пътища. Видът на фармакологичното действие е бактериостатичен. Спектър на антимикробно действие: Грам-положителни коки, Грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), гъбички от рода Candida, амеба, Giardia. Характеристики на фармакокинетиката: нитроксолинът се абсорбира добре в лумена на стомашно-чревния тракт, хлорхиналдон не се абсорбира и създава ефективна концентрация там. Нитроксолин не се метаболизира, създавайки високи концентрации в урината. При използване на нитроксолин е възможно оцветяване на урината и изпражненията в шафранено жълт цвят. Странични ефекти 1. Периферен неврит (хлорхиналдон). 2. Оптичен неврит (често хлорхиналдон). 3. Алергични реакции. 4. Диспептични разстройства. Приложение: в момента не се използва в повечето страни. Нитроксолинът се използва по-често като резервно лекарство за инфекции на пикочните пътища. 1. Инфекции на пикочните пътища (нитроксолин, използван перорално по 0,1, в тежки случаи - до 0,2 g 4 пъти на ден); 2. Чревни инфекции (дизентерия, салмонелоза, амебиаза, дисбактериоза и други), прилагат се лекарства, които не се абсорбират от стомашно-чревния тракт - интетрикс, хлорхиналдон (0,2 g 3 пъти дневно). Средни дневни дози, начин на приложение и форми на освобождаване на нитроксолин Подготовка Форми на освобождаване Път на Средните дневни дози на Nitroxoline Tab. 0,05 g Вътре (за 1 0,1-0,2 g 4 пъти дневно, час преди хранене) Хинолони / Флуорохинолони Класификация на хинолоните I поколение налидиксинова киселина (невиграмон) оксолинова киселина (грамурин) пипемидинова киселина (палин) II поколение (ципрофлоксацин) пефлоксацин (абактал) норфлоксацин офлоксацин (таривид) III поколение спарфлоксацин левофлоксацин IV поколение моксифлоксацин Механизъм на действие: инхибира ензимите ДНК-гираза, топоизомераза IV и нарушава синтеза на ДНК на микроорганизмите. Видът на фармакологичното действие е бактерициден. Спектър на антимикробно действие. Хинолоните действат върху грам-отрицателни микроорганизми от семейството на Enterobacteriace (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae и Neisseria. Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa са засегнати от пипемидинова и оксолинова киселини, но това няма практическо значение. Флуорохинолоните (лекарства от II-IV поколение), в допълнение към горните микроорганизми, са активни срещу стафилококи, назъбени, провидения, цитробактер, мораксела, псевдомонади, легионела, бруцела, йерсиния, листерии. В допълнение, препарати от III и особено IV поколение са силно активни срещу пневмококи, вътреклетъчни патогени (хламидии, микоплазми), микобактерии, анаероби, а също така действат върху микроорганизми, резистентни към хинолони от I-II поколение. Enterococci, corynebacteria, campylobacter, helicobacter pylori и ureaplasma са по-малко чувствителни към флуорохинолони. Фармакокинетика Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се създава след 1-3 часа Хинолоните не създават ефективна концентрация в кръвния поток, телесните тъкани. Оксолиновата и налидиксовата киселина се метаболизират активно и се екскретират от бъбреците под формата на активни и неактивни метаболити, пипемидиновата киселина се екскретира в урината непроменена. Честота на въвеждане - 2-4 пъти на ден. Флуорохинолоните създават високи концентрации в органите и тъканите на тялото, вътре в клетките, някои преминават през кръвно-мозъчната бариера, създавайки ефективна концентрация там (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, левофлоксацин). Честота на въвеждане - 1-2 пъти на ден. Пефлоксацинът се биотрансформира активно в черния дроб. Ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин се метаболизират в малка степен, главно в бъбреците. Екскретира се с урина, по-малка част - с изпражнения. Странични ефекти 1. Диспептични разстройства. 2. Невротоксичност (главоболие, безсъние, виене на свят, ототоксичност, зрително увреждане, парестезия, конвулсии). 3. Алергични реакции. 4. Хепатотоксичност (холестатична жълтеница, хепатит - лекарства от първо поколение). 5. Хематотоксичност (левко-, тромбоцитопения, хемолитична анемия - лекарства от първо поколение). 6. Артралгия (експериментално е установен видоспецифичен страничен ефект, който се проявява под формата на нарушения в хрущялната тъкан при кученца от кучета Бигъл), миалгия, тендовагинит - флуорохинолони (много рядко). 7. Кристалурия (рядко флуорохинолони). 8. Кандидоза на лигавицата на устната кухина и влагалището. 9. Удължаване на Q-T интервала на ЕКГ (флуорохинолони). Употребата на хинолоните е предимно като уросептици (с изключение на остър пиелонефрит), по-рядко при чревни инфекции: шигелоза, ентероколит (налидиксова киселина). Флуорохинолоните са резервно средство - те трябва да се използват главно при неефективност на други високоактивни широкоспектърни антибиотици при следните патологични състояния: 1. Инфекции на пикочните пътища (цистит, пиелонефрит). 2. Инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите. 3. Сепсис. 4. Менингит (ципрофлоксацин). 5. Перитонит и интраабдоминална инфекция. 6. Туберкулоза (с лекарствена резистентност към други лекарства, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин се използват като част от комбинираната терапия). 7. Инфекции на дихателните пътища. 8. Простатит. 9. Гонорея. 10. Антракс. 11. Чревни инфекции (коремен тиф, салмонелоза, холера, йерсиниоза, шигелоза). 12. Лечение и профилактика на инфекциозни заболявания при пациенти с имунна недостатъчност. Противопоказан: бременни, кърмещи, деца и юноши под 18 години (по време на формиране на скелета), с алергии към хинолони. При леки инфекции не е препоръчително да се предписват. Лекарствени взаимодействия 1. Образуват хелатни комплекси с антиациди, което намалява абсорбцията на лекарства. 2. Нестероидни противовъзпалителни средства, нитроимидазолови производни, метилксантини повишават риска от развитие на невротоксични странични ефекти. 3. Антагонизирайте с нитрофурани. 4. Използването на пипемидинова киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин повишава токсичността на метилксантините поради намаляване на тяхното елиминиране от организма. 5. При използване на хинолони, ципрофлоксацин, норфлоксацин с индиректни антикоагуланти е необходимо коригиране на дозата на последните, тъй като техният метаболизъм се нарушава и рискът от кървене се увеличава. 6. Когато се прилага с антиаритмични средства, наблюдавайте продължителността на QT интервала. 7. Когато се използва заедно с глюкокортикоиди, рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава. Средни дневни дози, начин на приложение и формулировки на хинолони/флуорохинолони Начин на лекарствена форма Средни дневни дози Nalidix Caps. 0,5 g, табл. 0,5 g вътре 0,5 g - 1 g 4 пъти / ден оксолинова киселина Tab. 0,25 g вътре 0,5 g - 0,75 g 2 пъти / ден. киселина Ципрофлоксацин Таб. 0,25 g, 0,5 g, 0,75 g всеки; Вътре, в/в, Вътре - 0,25 - 0,75 g 2 флакона. 50 и 100 ml 0,2% r- локално пъти на ден, остър. гонорея - ра; усилвател 10 ml 1% разтвор 0,5 g еднократно; i/v - 0,4 (концентрат); 0,3% око., - 0,6 2 пъти на ден, ухо. Капки, очи. мехлем локално - 4-6 пъти на ден Ofloxacin Tab. 0,1 g, 0,2 g; Вътре, в/в, Вътре - 0,2 - 0,4 g 2 флакона. 0,2% разтвор; 0,3% око., местно време / ден, остър. гонорея - ухо. капки, очи мехлем 0,4 g еднократно; IV - 0,4 - 0,6 1-2 пъти / ден, локално - 4-6 пъти / ден Norfloxacin Tab. 0,2 g, 0,4 g, 0,8 g всеки; Вътре, Вътре - 0,2 - 0,4 g 2 флакона. 5 ml 0,3% разтвор локално пъти на ден, остър. гонорея - (капки за очи, уши) 0,8 g еднократно; локално

Бета-лактам	Други групи
Пеницилини	Аминогликозиди	Хинолони/флуорохинолони	нитрофурани
Естествено	I поколение	I поколение
Полусинтетичен	II поколение	II поколение	диоксидин
изоксазолилпеницилини	III поколение	III поколение
аминопеницилини		IV поколение	8-хидроксихинолинови производни
карбоксипеницилини
уреидопеницилини	Макролиди	Сулфонамиди и ко-тримоксазол	Аминоциклитоли
инхибиторно защитени пеницилини	14 член
	15-членни (азалиди)	Нитроимидазоли	Фосфомицин
Цефалоспорини	16 член
I поколение		Антитуберкулоза	Фузидова киселина
II поколение	Тетрациклини	хидразидни препарати на изоникотиновата киселина
III поколение		рифампицини	хлорамфеникол
IV поколение	Линкозамиди	пиразинамид
		етамбутол	Мупироцин
карбапенеми	Гликопептиди	циклосерин
		етионамид/протионамид	Противогъбичен
Монобактами	Оксазолидинони
		тиоацетазон
	Полимиксини	каприомицин	алиламиди
			лекарства от различни групи

Антимикробни средства от различни групи

(Strachunsky L.S. et al.0, 2002)

Пеницилини
естествено:	Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли
	Бензилпеницилин прокаин (новокаинова сол на пеницилин)
	Бензатин бензилпеницилин
	Феноксиметилпеницилин
Полусинтетичен
изоксазолилпеницилини	Оксацилин
аминолпеницилини	ампицилин
	Амоксицилин
карбоксипеницилини	карбеницилин
	тикарцилин
уреидопеницилини	Азлоцилин
	пиперацилин
инхибиторно защитени пеницилини	Амоксицилин/клавуланат
	Ампицилин/сулбактам
	Тикарцилин/клавуланат
	Пиперацилин/тазобактам
Цефалоспорини	парентерално	Устно
азпоколение	Цефазолин	Цефалексин
		Цефадроксил
IIпоколение	Цефуроксим	Цефуроксим аксетил
		Цефаклор
IIIпоколение	Цефотаксим	Цефиксим
	Цефтриаксон	Цефтибутен
	Цефтазидим
	Цефоперазон
	Цефоперазон / сулбактам
IVпоколение
	Цефпир?????
Аминогликозиди
азпоколение	стрептомицин
	Неомицин
	канамицин
IIпоколение	гентамицин
	Тобрамицин
	Нетилмицин
IIIпоколение	амикацин
Хинолони / флуорохинолони
азпоколение	Налидиксова киселина
	Оксолинова киселина
	Пипемидна (пипемидна) киселина
IIпоколение	Ломефлоксацин
	Норфлоксацин
	Офлоксацин
	Пефлоксацин
	Ципрофлоксацин
IIIпоколение	Левофлоксацин
	Спарфлоксацин
IVпоколение	Моксифлоксацин
Макролиди	Естествено	Полусинтетичен
14 член	Еритромицин	Кларитромицин
		Розитромицин
15 член		Азитромицин
16 член	спирамицин	Мидекамицин ацетат
	Джозамицин
	мидекамицин

Фармакокинетика и фармакодинамика на антибиотиците. Фармакокинетика- раздел от фармакологията, който изучава пътищата на навлизане, разпределение и метаболизъм на лекарствата в организма, както и тяхното отделяне.

Фармакодинамика- раздел от фармакологията, който изучава реакцията на органите, тъканите или тялото като цяло и степента на тази реакция в отговор на приложеното лекарство, както и характеристиките на активността на антибиотиците по отношение на патогените.

Клиничната ефикасност на антибиотика до голяма степен се определя от неговото разпределение в органите и тъканите, способността му да прониква през физиологичните и патологичните бариери на тялото. Може да се промени с хепатоцелуларна недостатъчност, с нарушение на отделителната функция на бъбреците и др. Съдбата на антибиотиците в организма се определя от техния метаболизъм и степента на свързване с протеини. Предпоставка за добър терапевтичен ефект е и достатъчната абсорбируемост. Освен това антибиотиците претърпяват ензимно действие (метаболизъм) в организма, което води до образуването на неактивни и понякога токсични продукти.

Процесът на взаимодействие на антибиотика, въведен в тялото с „цели“ е разделен на три основни хронологични фази: фармакоцевтична, фармакокинетична и фармакодинамична.

AT фармацевтична фазаразпадането на дозираната форма възниква поради разтваряне, освобождаване на активното и активното вещество, което става достъпно за абсорбция. В резултат на взаимодействието на антибиотици и лекарства за химиотерапия с хранителни съставки и храносмилателни сокове, някои лекарства могат да претърпят различни модификации, включително инактивиране. Свързването на хранителните компоненти с лекарствата става главно в стомашно-чревния тракт, където се образуват неразтворими или слабо разтворими съединения, които се абсорбират слабо в кръвта. Антибиотиците от серията тетрациклин се свързват с калция (включително калция в млякото, изварата и други млечни продукти), сулфонамидите се свързват с хранителните протеини. Абсорбцията на сулфадиметоксин, сулфаметоксипиридазин и други сулфонамиди се забавя значително през първите 3 часа след хранене. Въпреки това, след 6, 8 и 27 часа, концентрацията на сулфонамиди в кръвта става еднаква при всеки, който приема тези лекарства както на празен стомах, така и веднага след хранене. Под влияние на храната абсорбцията на тетрациклини, пеницилин, еритромицин, рифампицин, хлорамфеникол и други лекарства намалява количествено. Храни, богати на железни соли, както и неорганични препарати от желязо, приемани заедно с тетрациклинови лекарства, предизвикват инхибиране на абсорбцията на тези антибиотици, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта с 50% или повече. От това следва, че по време на периода на лечение с тетрациклин е необходимо да се въздържате от приема на железни препарати и храни, богати на железни соли. Фурадонин, прилаган заедно с мазни храни, се задържа по-дълго в стомаха, където се разтваря и разлага, което води до намаляване на концентрацията му в червата и в резултат на това до намаляване на терапевтичната активност. В същото време приемът на храна не влияе върху абсорбцията на цефалексин, левомицетин и други антибиотици.

Препоръките, предлагани в различни справочници относно времето на приемане на антибиотици и химиотерапевтични лекарства, не могат да бъдат еднозначни, но трябва да се използват, като се вземат предвид много точки и по-специално индивидуалните характеристики на пациента, естеството на заболяването, функционалното състояние на храносмилателната система, лекарствената форма и физикохимичните свойства на лекарството.

Антимикробните средства имат бактериостатичен или бактерициден ефект.

Бактериостатичното действие е способността на веществата да потискат растежа и развитието на микроорганизми.

Бактерицидното действие е способността да се причинява смъртта на микроорганизми.

Класификация на антимикробните средства.

1. Дезинфектанти.

2. Антисептици.

3. Химиотерапевтични средства.

Дезинфектанти- средства, използвани за въздействие върху микроорганизмите в околната среда.

Антисептици- средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени върху кожата и лигавиците.

Химиотерапевтични средства- средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени в органи и тъкани.

Трябва да се отбележи, че дезинфектантите и антисептиците са сходни по своето действие върху микрофлората, те са по-активни срещу повечето видове микроорганизми на различни етапи от тяхното развитие, което от своя страна показва ниска селективност на действието на тези вещества върху микрофлора. Повечето от тези вещества имат доста висока токсичност за хората. Разликата между дезинфектантите и антисептиците се крие главно в тяхната концентрация и начини на приложение.

Има редица изисквания към антисептиците:

те трябва да имат висока антимикробна активност срещу различни патогени;

Не увреждайте кожата и лигавиците;

бъде достатъчно евтин

нямат мирис и свойства на багрила;

Желателно е те да действат бързо и продължително.

Класификация на дезинфектантите и антисептиците.

аз Неорганични означава:

1. халогени:белина, хлорамин В, хлорхексидин, йоден разтвор, алкохол-

вой, разтвор на Лугол, йододицерин.

2. окислители:водороден пероксид, калиев перманганат.

3. киселини и основи:борна киселина, разтвор на амоняк.

4. съединения на тежки метали:сребърен нитрат, протаргол, цинков сулфат,

живачен дихлорид.

II. Органични означава:

1. ароматни съединения:фенол, крезол, резорцин, ихтиол, мехлем

Вишневски.

2. алифатно съединение:етилов алкохол, формалдехид.

3. багрила:брилянтно зелено, метиленово синьо, етакридин лактат.

4. нитрофуранови производни:фурацилин.

5. детергенти:сапун, церигел.

халогени - препарати, съдържащи хлор или йод в свободно състояние. Имат изразен бактерициден ефект и се използват като антисептици и дезинфектанти. Халогените денатурират протеините на протоплазмата на микробната клетка (атомите на хлор или йод изместват водорода от аминогрупата).

Избелващ прахе типичен дезинфектант. Антимикробното му действие се проявява много бързо, но не за дълго.

Под формата на 0,5% разтвор белина се използва за дезинфекция на стаи, бельо и изпускания на пациенти (гной, храчки, урина, изпражнения). Не трябва да се използва върху метални инструменти, тъй като може да възникне корозия на метала.

Формуляр за освобождаване:

Хлорамин В- препарат, който съдържа 25-29% активен хлор. Разтворите на хлорамина се използват за лечение на ръце и душове (0,25% -0,5%), лечение на гнойни рани и изгаряния, пустуларни кожни лезии (0,5% -2%), дезинфекция на помещения, лечение на предмети за грижа за пациенти, секрети на пациенти (1%-5% ).

Хлораминът може да унищожи неприятните миризми, показвайки дезодориращ ефект.

Формуляр за освобождаване:прах за разтвор.

Хлорхексидин биглюконат- хлорен препарат, способен да увреди плазмената мембрана на микроорганизми, особено грам-отрицателни. Използва се за лечение на ръцете на медицинския персонал, операционното поле, следоперативни конци, повърхности на изгаряне с 0,5% алкохолен разтвор, както и при гнойно-септични процеси (промиване на рани, пикочен мехур с 0,05% воден разтвор), за дезинфекция на термометри, инструменти, дезинфекционни помещения и санитарен транспорт (0,1% воден разтвор).

Формуляр за освобождаване: 20% воден разтвор във флакони, 0,05% воден разтвор във флакони.

Алкохолен йоден разтворе 5% водно-алкохолен разтвор.

Използва се за лечение на хирургичното поле, ръбовете на раната, ръцете на хирурга, както и при възпалителни процеси на кожата, миозит, невралгия. Имайте предвид, че йодът е силен дразнител и може да причини химически изгаряния.

Формуляр за освобождаване: 5% алкохолен разтвор във флакони.

Решението на Луголе разтвор на йод във воден разтвор на калиев йодид.

Използва се основно за лечение на лигавиците на фаринкса и ларинкса.

Формуляр за освобождаване:разтвор във флакони.

йоддицерин- лекарство от ново поколение, което има антисептично, противогъбично, антивирусно, анти-едематозно и антинекротично действие. За разлика от други йодни препарати, този агент не дразни тъканите, не предизвиква болкови реакции, но прониква дълбоко в тъканите. Използва се локално върху тампони, турунди, салфетки, както и за напояване, измиване и смазване на огнища на инфекция. Основните показания за употребата на йоддицерин са гнойни рани, язви, тонзилит, тонзилит, пулпит, отит на средното ухо, мастит, кандидоза, възпаление на гениталните органи. Високата ефективност на този агент при лечението на локални гнойно-възпалителни процеси се дължи на дълбокото проникване на йод в тъканите, което гарантира унищожаването на инфекциозните агенти.

Формуляр за освобождаване:разтвор във флакони.

Окислители - това са агенти, които при контакт с телесните тъкани се разлагат с освобождаване на молекулен или атомен кислород.

Разтвор на водороден пероксид- има антисептично, дезинфекциращо и кръвоспиращо действие. Използва се за лечение на кухината на раната, изплакване на устата при стоматит и гингивит, за спиране на кървенето от носа. Концентриран 6% разтвор на водороден прекис се използва за дезинфекция на термометри, шпатули, катетри.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор от 3% и 6% във флакони.

Калиев перманганат- лилави кристали, които бързо се разтварят във вода, образувайки разтвор.

Разтвор 1:10000 причинява смъртта на много микроорганизми, освен това има дезодориращ ефект и в зависимост от концентрацията причинява стягащо, дразнещо и каутеризиращо действие. Като антисептик калиевият перманганат се използва за измиване на рани (0,1% -0,5%), за изплакване на устата и гърлото, за душене и измиване на пикочния мехур (0,1%), за третиране на повърхности на изгаряне (2% -5%), за стомашна промивка при остро отравяне с вещества, които лесно се окисляват и губят токсичност.

Формуляр за освобождаване:кристали във флакони.

Киселини и основи - причиняват денатурация на протоплазмените протеини на микроорганизмите.

Борна киселина- слабо дисоциира и поради това има ниска антисептична активност.

Използва се под формата на 2%-4% воден разтвор за промиване на очите, 5% мехлем се използва за лечение на инфекциозни кожни лезии и за лечение на въшки (педикулоза), а 5% алкохолен разтвор се използва за накапване в уши за възпаление.

Борната киселина прониква достатъчно добре през кожата и лигавиците и може да се натрупва в тялото. При продължителна употреба при пациенти с увредена бъбречна функция може да настъпи остро и хронично отравяне. Не използвайте борна киселина при малки деца и кърмещи майки.

Формуляр за освобождаване:прах за приготвяне на воден разтвор, 5% алкохолен разтвор, 5% мехлем.

Разтвор на амоняк- съдържа 10% амоняк и има остра специфична миризма.

Използва се за лечение на ръцете на хирурга преди операцията под формата на 0,05% воден разтвор.

Формуляр за освобождаване: 10% воден разтвор.

Соли на тежки метали - причиняват денатурация на протеини и инактивиране на ензимите на микробните клетки. Освен това солите на тежките метали засягат кожата и лигавиците. В зависимост от концентрацията на разтворите може да се появи стягащ, дразнещ, каутеризиращ ефект. Тези ефекти се основават на способността на солите на тежките метали да реагират с тъканните протеини и образуването на албуминати. Ако такова взаимодействие се наблюдава само в повърхностните слоеве на кожата и лигавиците и утаяването на протеините е обратимо, възниква стягащ или дразнещ ефект. Ако под въздействието на лекарства са засегнати по-дълбоките слоеве и настъпи клетъчна смърт, тогава настъпва каутеризиращ ефект. Трябва да се отбележи, че силата на антимикробното действие на препарати от соли на тежки метали е значително намалена в среда с високо съдържание на протеини (гной, храчки, кръв), така че те не са подходящи за дезинфекция на тези среди.

Сребърен нитрат- в малки концентрации (до 2%) има стягащо и противовъзпалително действие, във високи концентрации (до 5%) има каутеризиращо действие.

Използва се за лечение на язви и ерозии по кожата, рядко за лечение на очни заболявания, конюнктивит и трахома. Като каутеризиращо средство под формата на молив се използва за отстраняване на брадавици и гранулации. Може да причини дразнене на кожата и лигавиците.

Формуляр за освобождаване: 2%-5% воден разтвор.

Протаргол- сложен протеинов препарат, съдържащ сребро. Има антисептично, стягащо, противовъзпалително действие.

Използва се за промиване на пикочния мехур, уретрата (1% -3%), за смазване на лигавиците на горните дихателни пътища при възпалителни процеси (1% -5%), за накапване в очите при конюнктивит, блефарит, бленорея ( 1% -3%)). Може да предизвика дразнене.

Формуляр за освобождаване:прах, за приготвяне на водни разтвори.

цинков сулфат. Има антисептично и стягащо действие. Използва се при конюнктивит (0,1%-0,5%), хроничен ларингит (0,2%-0,5%), уретрит и вагинит (0,1%-0,5%).

Формуляр за освобождаване:прах, за приготвяне на разтвори.

Живачен дихлорид(живачен хлорид) - използван преди само за дезинфекция, а именно за обработка на бельо, дрехи, предмети за грижа, помещения, линейки. Лекарството може да причини токсичен ефект върху хората в резултат на резорбция в кръвния поток.

Формуляр за освобождаване:прах и таблетки само за приготвяне на дезинфекционни разтвори 0,1%-0,2%.

Отравяне с живачен дихлорид.

Солите на тежките метали, а именно живачен дихлорид (тъй като има резорбтивен ефект) могат да причинят остро отравяне. При орално сублиматно отравяне има усещане за парене и болка по протежение на хранопровода и в стомаха, метален вкус в устата. Характеризира се с медно-червено оцветяване на лигавицата на устата и фаринкса, кървене и подуване на венците, подуване на езика и устните, гадене, повръщане с кръв.

С резорбтивен ефект се отбелязват симптоми на увреждане на сърдечно-съдовата, централната нервна система и пикочната система.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, задух, спадане на кръвното налягане.

От страна на централната нервна система: депресия на съзнанието, конвулсии.

От отделителната система: за 2-3 дни може да се появи токсична нефропатия и остра бъбречна недостатъчност.

Неотложна помощ:

1. Лека стомашна промивка.

2. Въведете мляко, яйчен белтък, активен въглен в стомаха. протеин про-

канали и адсорбент свързват живачни йони.

3. Антидотна терапия: унитиол (5% i.m. разтвор), натриев тиосулфат (30% разтвор

създаване в/в).

4. Симптоматична терапия:

при болка - наркотични аналгетици;

в случай на колапс - вазоконстриктори;

при конвулсии - антиконвулсанти.

Ароматни съединения- Това са органични вещества измежду производните на бензола. Те лесно проникват в мембраните на клетките на микроорганизмите и предизвикват денатурация на протеини в тях.

фенол(карболова киселина).

Като дезинфектант се използва за третиране на мебели, предмети от бита, спално бельо, секрети на пациентите и за третиране на хирургически инструменти (3% -5%). Използва се и за консервиране на анатомични препарати, серуми. Разтвор на фенол може да предизвика дразнене на кожата и лигавиците, с течение на времето може да се превърне в изтръпване. Фенолът лесно се абсорбира през лигавиците и кожата и може да доведе до тежка интоксикация, която е придружена от възбуждане на ЦНС, респираторна депресия, сърдечна дейност, понижаване на телесната температура и увреждане на паренхимните органи.

Формуляр за освобождаване:решение.

Резорцинол- има антисептично и кератопластично действие. Използва се за лечение на екзема, себорея, гъбични кожни заболявания.

Формуляр за освобождаване:воден и алкохолен разтвор 2% -5%, мехлем 5% -20%, прах.

Ихтиол- лекарство, което включва ароматни съединения и сяра. Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на екзема, лишеи, фурункулоза под формата на мехлем и възпалителни заболявания на женските полови органи под формата на супозитории.

Формуляр за освобождаване:мехлем 10% -20%, супозитории 0,2g.

Линимент балсамов според Вишневски.

Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на рани, рани от залежаване, кожни заболявания, фурункулоза.

Формуляр за освобождаване:линимент.

Алифатни съединения - са в състояние да дехидротизират протеините на протоплазмата на клетките на микроорганизмите, като по този начин причиняват коагулация на протеини и смърт на микробите.

етанол- има антисептично, дезинфекциращо и дъбилно действие.

Използва се за обработка на хирургичното поле, ръцете на хирурга, ръбовете на раната, следоперативни конци, хирургически инструменти, шев материал. Може да причини дразнене на кожата.

Формуляр за освобождаване:решение.

Формалдехид- под формата на воден разтвор се нарича формалин(съдържа 36,5-37,5% формалдехид). Има дезинфекциращо и антисептично действие. Използва се за дезинфекция на бельо, прибори, предмети за грижа за пациентите, медицински инструменти, за лечение на ръце с прекомерно изпотяване. Формалинът се използва и за консервиране на анатомични препарати, ваксини, серуми. Може да предизвика дразнене на кожата; вдишването на формалдехид причинява сълзене, кашлица, задух, психомоторна възбуда; с ентерално отравяне се появяват болка, парене в епигастралната област, зад гръдната кост, повръщане, жажда, нарушено съзнание.

Формуляр за освобождаване:решение.

Оцветители - група лекарства, които се използват като антисептици, практически нетоксични.

брилянтно зелено- най-активното лекарство.

Използва се като антисептик за лечение на ръбове на рани, ожулвания, хирургични полета, следоперативни шевове, за лечение на пиодермия, блефарит.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1-2%, алкохолен разтвор 1-2%.

метиленово синьо- използва се като антисептик за лечение на изгаряния, пиодермия, за лечение на ръбове на рани, като воден разтвор се използва при цистит, уретрит, лечение на кухини. При отравяне с циановодородна киселина и цианиди интравенозно се използва стерилен разтвор.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1%, алкохолен разтвор 1%.

Етакридин лактат- използва се като антисептик за лечение на рани, промиване на плеврална и коремна кухина, пикочен мехур, за лечение на циреи, карбункули, абсцеси, за лечение на възпалителни заболявания на очите и носа под формата на капки, за лечение на дерматити .

Формуляр за освобождаване:прах за приготвяне на разтвори, мехлеми, пасти, таблетки.

Производни на нитрофуран- имат достатъчно висока антимикробна активност и са практически нетоксични за хората. Могат да се използват и като химиотерапевтични средства.

фурацилин- има антисептично и дезинфекциращо действие. Използва се за лечение на гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния, за промиване на рани, кухини, пикочни пътища, за лечение на възпалителни очни заболявания. Алкохолен разтвор се използва за отит на средното ухо като капки за уши.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1:5000 (0,02%), алкохолен разтвор 0,2%, мехлем, прах, таблетки.

Перилни препарати - Това са синтетични съединения, които се характеризират с висока повърхностна активност и в това отношение имат детергентно и разтворително действие. Те са в състояние да стопяват протеини, мазнини, да предизвикват дисоциация на протеинови комплекси, да инактивират вируси и токсини.

Сапун зелен- тъмнокафява маса, разтваря се в 4 части студена вода или алкохол, в 2 части гореща вода. Получава се чрез осапуняване на мастни растителни масла с разтвор на каустик калий. Насърчава механичното почистване на кожата и различни предмети. Има бактерициден ефект, който се увеличава с повишаване на температурата. Включен в някои мехлеми (Wilkinson).

Зеригел- катионен детергент. Има антисептичен ефект. Използва се за подготовка на ръцете на медицинския персонал за операции и манипулации.

Формуляр за освобождаване:вискозна течност във флакони от 400 мл.

Внимание!Детергентите не трябва да се използват с йодни препарати.

Химиотерапевтичните средства са лекарства, които действат върху микроорганизми, които се намират в органи и тъкани.

Химиотерапевтичните средства се различават от антисептиците по по-ниската си токсичност и по-голяма селективност на действие върху микроорганизмите.

Класификация на химиотерапевтичните средства:

аз Антибиотици: II Синтетичен антибактериален

1. β-лактами материални средства:

2. гликопептиди 1. сулфанилови производни

3. аминогликозиди киселина

4. тетрациклини 2. производни на нитрофуран

5. макролиди 3. 8-хидроксихинолинови производни

6. хлорамфениколи 4. флуорохинолонови производни

7. антибиотици от различни групи

При практическото приложение на химиотерапевтичните средства трябва да се спазват редица правила (принципи на химиотерапията):

1. Използвайте само лекарството, към което патогенът е чувствителен.

2. Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на заболяването.

3. Лечението се започва и продължава с оптимални дози, като се спазва стриктно интервала между инжекциите.

4. Продължителността на лечението трябва да бъде строго определена.

6. При необходимост курсът на лечение се повтаря.

Антибиотици- Това са вещества от микробен, животински и растителен произход, селективно потискащи жизнената дейност на микроорганизмите.

Действието на антибиотиците се основава на антибиоза.

Антибиозае феномен на антагонизъм между различните видове микроби. Същността на антибиозата се крие във факта, че някои видове микроорганизми потискат жизнената активност на други видове, като отделят специфични вещества - антибиотици - в околната среда.

В практическата медицина се използват няколко класификации на антибиотиците, но най-широко известни са две: класификация по химична структура и по спектър на антимикробна активност.

Класификация на антибиотиците по химична структура.

аз β-лактами:

1. Пеницилини: 2. Цефалоспорини: 3. Други β-лактами:

а) естествени: а) I поколения: а) карбапенеми:

кратко действие:- цефазолин - меропенем

Бензилпеницилин - цефалексин б) монобактами:

натриева сол б) II поколение: - азтреонам

Бензилпеницилин - цефуроксим

калиева сол - цефаклор

Феноксиметилпеницилин в) III поколение:

продължително действие:- клофоран

Бицилин - 1 - цефиксим

Бицилин - 5 g) IV поколение:

б) полусинтетични: - цефепим

Оксацилин - цефпиром

ампицилин

карбеницилин

Ampiox

II. гликопептиди:

Ванкомицин

Тейкопланин

III. аминогликозиди:

а) 1-во поколение: б) 2-ро поколение: в) 3-то поколение:

Стрептомицин - гентамицин - амикацин

Канамицин - Тобрамицин

Мономицин - Сизомицин

IV. тетрациклини:

Тетрациклин - метациклин

Окситетрациклин - доксициклин

V. Макролиди:

а) естествени (I поколение): б) полусинтетични (II поколение):

Еритромицин - Рокситромицин

Олеандомицин - азитромицин (Sumamed)

макропяна

VI. хлорамфеникол:

Левомецитин

Ируксиол

Синтомицин

VII. Антибиотици от различни групи:

а) линкозамиди: б) рифампицини: в) полимексини:

Линкомицин - рифампицин - полимексин

клиндамицин

Класификация на антибиотиците според спектъра на антимикробна активност:

аз Антибиотици, които действат върху грам-положителните бактерии:

1. пеницилини

2. макролиди от 1-во поколение

3. цефалоспорини

II. Антибиотици, които действат върху Грам-отрицателни бактерии:

1. монобактами

2. полимексини

III. Широкоспектърни антибиотици (Gr.+ и Gr.-):

1. тетрациклини

2. хлорамфеникол

3. аминогликозиди

4. макролиди (I поколение)

IV. Селективни антибиотици:

1. противогъбичен

2. противотуморни

Характеристики на антибиотичното лечение:

1. Преди да започнете въвеждането на какъвто и да е антибиотик, трябва да оцените характеристиките на лекарството и да изберете най-активното, като вземете предвид спектъра на действие и най-малко токсичното лекарство.

2. Биологичната активност на антибиотиците се оценява в конвенционални единици, които се съдържат в 1 ml разтвор или 1 mg от лекарството.

3. Според вида на антимикробното действие антибиотиците могат да бъдат бактериостатични и бактерицидни.

4. Антибиотиците често причиняват алергични реакции, така че се препоръчва да се направи тест за чувствителност към това лекарство, преди да се приложи лекарството.

5. Антибиотиците често причиняват дисбактериоза.

6. В определени случаи трябва да се предписват комбинации от антибиотици от различни групи, за да се повиши ефективността на лечението и да се предотврати развитието на резистентност на микрофлората.

7. Повечето парентерални антибиотици са прахове за инжекции, които трябва да се разредят преди приложение.

Следните лекарства се използват за разреждане на антибиотични прахове:

а) вода за инжекции

б) 0,9% разтвор на натриев хлорид

в) 0,25% -0,5% разтвор на новокаин (само за интрамускулно инжектиране).

Основни антибиотициТова са антибиотиците, които са най-ефективни при определени инфекции.

Резервни антибиотици- това са антибиотици, по отношение на които все още не е наблюдавана резистентност (резистентност) сред микроорганизмите.

Пеницилини.

Спектър на действие:кока, дифтериен бацил, антракс бацил, спирохета.

Приложение:гнойно-септични инфекции (сепсис, флегмон, абсцес); възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония); ангина, скарлатина, ревматизъм; отит, синузит; менингит; възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит).

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбиоза, кандидоза.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозно, интрамускулно инжектиране, в гръбначния канал.

Характеристики на отделните лекарства:

а) солите на бензилпеницилина са киселинно-устойчиви, разрушават се в стомаха, поради което не се прилагат перорално;

б) феноксиметилпеницилин - устойчив на киселини, добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, поради което се използва в таблетки за перорално приложение;

в) бицилините се прилагат само интрамускулно, бицилин-1 - веднъж седмично, бицилин-5 - веднъж на 4 седмици;

г) полусинтетичните пеницилини са киселинноустойчиви, могат да се прилагат ентерално и интравенозно, интрамускулно, в гръбначния канал, в кухината, ефективни са срещу пеницилин-резистентни щамове на микроорганизми.

Внимание!Трябва да знаете, че микроорганизмите са способни да произвеждат пеницилиназа - това е ензим, който унищожава лекарства от групата на пеницилин.

Цефалоспорини.

Спектър на действие:коки, E. coli, дифтериен бацил, салмонела, протей, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:възпалителни заболявания на дихателната система (пневмония, плеврит, белодробен абсцес); менингит; инфекциозни и възпалителни заболявания на костите и ставите (остеомиелит, артрит); инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани; болнична инфекция.

Страничен ефект:

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозно инжектиране, интрамускулно инжектиране, интрамускулен разтвор, интравенозно инжектиране.

Гликопептиди.

Спектър на действие:коки, всички резистентни щамове, клостридии, актиномицети.

Приложение:тежки системни инфекции, тежки форми на инфекция на рани, менингит.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна и чернодробна функция, главоболие, нарушено съзнание.

Формуляр за освобождаване:разтвор за интравенозно инжектиране.

Аминогликозиди.

Спектър на действие:пръчици от туберкулоза, пръчици против туларемия, пръчици от чума, Pseudomonas aeruginosa, бруцела, коки.

Приложение:лечение и профилактика на туберкулоза; възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония, белодробен абсцес); лечение на туларемия, чума, бруцелоза; възпалителни заболявания на пикочната система (цистит, уретрит).

Страничен ефект:намаляване или загуба на слуха, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, алергични реакции.

Формуляр за освобождаване:инжекционен разтвор в / в, в / м, прах за инжекции в / в, в / м.

Тетрациклини.

Спектър на действие:коки, дифтериен бацил, антракс бацил, спирохети, бруцела, рикетсии, големи вируси, вибрио холера.

Приложение:инфекциозни и възпалителни заболявания на отделителната система; бруцелоза, антракс, холера; рикетсиоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, дисбактериоза, кандидоза, фоточувствителност, нарушено образуване на зъби и костна тъкан при деца.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, мехлем в конюнктивалния сак, кожен, прах за интрамускулно инжектиране.

Макролиди.

Спектър на действие:коки, бацил от дифтерия, бацил за магарешка кашлица, бруцела, рикетсии, спирохети.

Приложение:тонзилит, магарешка кашлица, дифтерия; респираторни заболявания (бронхит, пневмония); заболявания на стомашно-чревния тракт (холецистит, холангит, ентероколит, колит); сифилис, гонорея.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване:таблетки вътре, мехлем в конюнктивалния сак, кожата.

хлорамфеникол.

Спектър на действие:стрептококи, дифтериен бацил, коремен и паратифен бацил, E. coli, салмонела, рикетсии, спирохети.

Приложение:чревни инфекции, салмонелоза, шигилоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбактериоза, кандидоза, потискане на хемопоезата, "сив синдром" (колапс) при деца под 6 месеца.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозни, интрамускулни инжекции.

Линкозамиди.

Спектър на действие:коки, дифтериен бацил.

Приложение:инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата; тонзилит, отит, синузит; остеомиелит.

Страничен ефект:дисбактериоза, болки в корема, диария със слузести и кръвни секрети.

Формуляр за освобождаване:капсули вътре, интравенозен разтвор, мехлем върху кожата.

Рифампицини.

Спектър на действие:туберкулозен бацил, стрептококи.

Приложение:всички форми на туберкулоза, заболявания на дихателната система.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, потискане на хематопоезата (левкопения, тромбоцитопения).

Формуляр за освобождаване:капсули вътре, прах за интрамускулни инжекции.

Полимексини.

Спектър на действие:салмонела, дизентериен бацил, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:чревна инфекция, изгаряния, рани от залежаване, абсцеси, флегмон, сепсис.

Страничен ефект:диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, мехлем за кожата, прах за интравенозно инжектиране.

Синтетични антибактериални средства.

Лекарствата от тази група са разделени на следните:

1. производни на сулфанилова киселина (сулфонамиди)

2. нитрофуранови производни

3. 8-хидроксихинолинови производни

4. флуорохинолонови производни

Съвременните сулфатни лекарства са сходни по спектър и механизъм на антимикробно действие. Към тях са чувствителни стрепто-, стафило-, пневмококи, гонококи, менингококи, чревни, дизентерийни, дифтерийни и антраксни бацили, както и холерния вибрион, бруцела, хламидия.

Класификация на сулфатните лекарства:

1. сулфонамиди, абсорбирани в червата:

Краткодействащи: стрептоцид, сулфадимезин, етазол, уросулфан

Средно действие: сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфа-

диметоксин

Продължително действие: сулфален

2. сулфонамиди, които не се абсорбират в червата: fthalazol, sulgin

3. локално действие: сулфацил натрий (албуцид), стрептонитол

4. комбинирани сулфонамиди: бисептол, сулфонон

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Имайки същия спектър и механизъм на действие, сулфонамидите се различават един от друг само по неравномерната си абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Сулфонамиди, абсорбирани в червата, се инактивират и отделят от организма с различна скорост, което обуславя неравномерната продължителност на тяхното действие. След като се абсорбират в кръвния поток, сулфонамидите проникват в тъканите на човешкото тяло. Могат да се използват за лечение на пневмония, сепсис, менингит, гонорея, гнойни инфекции (тонзилит, фурункулоза, абсцес, отит), както и за профилактика и лечение на инфекции на рани.

Идеалният антимикробен агент трябва да има селективна токсичност. Този термин означава, че лекарството има увреждащи свойства по отношение на причинителя на заболяването и липсата на такива свойства по отношение на животинския организъм. В много случаи тази селективност на токсичното действие е по-скоро относителна, отколкото абсолютна. Това означава, че лекарството има пагубен ефект върху причинителя на инфекциозния процес в концентрации, които са поносими за тялото на животното. Селективността на токсичното действие обикновено се свързва с инхибиране на биохимичните процеси, които протичат в микроорганизма и са съществени за него, но не и за макроорганизма.

Основните механизми на действие на антимикробните лекарства:

Според естеството и механизма на действие антибактериалните средства се разделят на следните групи.

Бактерицидни лекарства

Бактерицидно действиелекарства - способността на някои антибиотици, антисептици и други лекарства да причиняват смъртта на микроорганизмите в организма. Механизмът на бактерицидно действие, като правило, е свързан с увреждащия ефект на тези вещества върху клетъчните стени на микроорганизмите, което води до тяхната смърт.

Инхибитори на клетъчната стена , действат само върху делящите се клетки (потискат активността на ензимите, участващи в синтеза на пептидогликан, лишавайки клетката от основната рамка, а също така допринасят за активирането на автолитичните процеси): пеницилини, цефалоспорини, други ß-лактамни антибиотици, ристромицин, циклосерин, бацитрацин, ванкомицин.

Инхибитори на функцията на цитоплазмената мембрана , действат върху делящите се клетки (променят пропускливостта на мембраната, причинявайки изтичане на клетъчен материал) - полимиксини.

Инхибитори на функцията на цитоплазмената мембрана и протеиновия синтез , действат върху делящите се и почиващите клетки - аминогликозиди, новобиоцин, грамицидин, хлорамфеникол (по отношение на някои видове Шигела).

Инхибитори на синтеза и репликацията на ДНК и РНК - инхибитори на ДНК гираза (хинолони, флуорохинолони) и рифампицин;

Лекарства, които пречат на синтеза на ДНК (нитрофурани, производни на хиноксалин, нитроимидазол, 8-хидроксихинолин).

бактериостатични лекарства

Бактериостатичен действие- способността за потискане и забавяне на растежа и размножаването на микроорганизмите.

Инхибитори на протеиновия синтез - хлорамфеникол, тетрациклини, макролиди, линкомицин, клиндамицин, фузидин.

Класификация на антибактериалните лекарства по групова принадлежност

Разделянето на AMP, както и на други лекарства, на групи и класове е добре известно. Такова разделение е от голямо значение от гледна точка на разбирането на общостта на механизмите на действие, спектъра на действие, фармакологичните характеристики, естеството на HP и др. Може да има значителни разлики между лекарства от едно и също поколение и тези, които се различават само по една молекула, поради което е неправилно всички лекарства, включени в една и съща група (клас, поколение), да се считат за взаимосвързани. По този начин, сред цефалоспорините от трето поколение, само цефтазидим и цефоперазон имат клинично значима активност срещу Pseudomonas aeruginosa. Следователно, дори с данни за чувствителност in vitro П. aeruginosa към цефотаксим или цефтриаксон, те не трябва да се използват за лечение на инфекция с Pseudomonas aeruginosa, тъй като резултатите от клиничните проучвания показват висок процент на неуспех.