Дразнещи. Фармакодинамика на лекарствата
Дразнещи лекарства се наричат лекарства, които при контакт с чувствителни нервни окончания предизвикват тяхната деполяризация и възбуждане, осигурявайки локален дразнещ ефект, придружен от рефлекторни реакции под формата на подобряване на кръвоснабдяването и трофизма на тъканите и облекчаване на болката.
Неврохуморално действие. Поради резорбтивния ефект на биологично активните вещества, образувани в областта на кожно дразнене, както и повишени аферентни импулси от невроните на ретикуларната аптека. В този случай има промяна в обмена на мозъчни медиатори:
Освобождават се антиноцицептивни фактори: -ендорфин, енкефалин.
Намалява освобождаването на ноцицептивни медиатори: субстанция Р, соматостатин, холецистокинин.
Повишава се секрецията на рилизинг хормони, ACTH, TSH, което в крайна сметка повишава активността на хипоталамо-хипофиза-тироидната и хипоталамо-хипофизна-надбъбречната система, които имат противовъзпалителен ефект.
М 
ентол (ментол)Това е алкохол от терпеновата серия, има много силна миризма на мента и охлаждащ вкус. Локалното действие е свързано с ефект само върху студовите рецептори, следователно веднага след прилагането предизвиква усещане за студ, преминаващо в лека терминална анестезия. В същото време на мястото на приложение на ментол се развива вазоконстрикция на кожата и лигавиците и отокът намалява. По този начин локалното действие на ментола има редица съществени разлики от действието на други дразнители.
Рефлексното действие е свързано с развитието на кожно-висцерални рефлекси, чиято рефлекторна дъга не засяга мозъка, а се затваря на нивото на гръбначния мозък. Проявява се под формата на разширяване на спазматични съдове на вътрешните органи и скелетните мускули, както и свиване на съдовете на менингите. Преди това те се опитваха да използват ментол, за да спрат пристъпите на стенокардия (като част от таблетките Validol за сублингвална употреба). Ефектът му обаче е сравним с плацебо ефекта. Това се обяснява с факта, че атаките на класическата ангина се основават не на функционален спазъм, а на органично стесняване на лумена на съда от атеросклеротични плаки.
Допълнителни ефекти:
В малки дози, когато се прилага перорално, има ветрогон (карминативен) ефект, който се характеризира с умерено стимулиране на стомашно-чревния мотилитет и отпускане на сфинктерите, което води до подобрено изхвърляне на газове.
При прием на големи дози може да има резорбтивен ефект, който се проявява с понижаване на кръвното налягане и депресия на централната нервна система.
На мястото на приложение има неселективен антисептичен ефект поради разтварянето на бактериалните клетъчни мембрани в липидите и нарушаването на нормалното им функциониране.
Показания за употреба и режим на дозиране:
При възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) - под формата на инхалации, таблетки за смучене и инстилации в носа 4-6 пъти на ден.
При невралгия, миалгия и артралгия - под формата на втриване на 2% алкохолен разтвор или 10% маслена суспензия 3-4 пъти на ден.
При мигрена - триене на рефлексните зони на тригеминалния нерв (темпорален, челен) с молив по време на атака.
За спиране на гадене - резорбция на таблетки за смучене или таблетки.
За премахване на нежелания ефект на нитроглицерина (зачервяване на лицето и главоболие поради вазодилатация на менингите) - под формата на таблетка под езика едновременно с приема на нитроглицерин.
NE: Поглъщането на големи дози причинява коремна болка, гадене, повръщане, световъртеж. При деца от 1-ва година от живота, при контакт с лигавиците на назофаринкса, може да причини рефлексна депресия и спиране на дишането. Понякога причинява алергични реакции под формата на контактен дерматит.
PV: прах, ментолово масло 1 и 2% във флакони от 10 ml, алкохолен ментолов разтвор 1 и 2%, ментолов молив ( стилусМентоли). Комбинирани лекарства: мехлем "Gevkamen" ( « Geucamenum» ), таблетки Pectussin ( « pectus sinum» ), валидол (25-30% разтвор на ментол в метилов естер на изовалерианова киселина) таблетки от 60 mg и др.
Пречистено терпентиново масло (ОлеумTerebinthinaerectificatum) Представлява етерично масло (основният компонент е -пинен), получено чрез дестилация на смола от бял бор (Pinussilvestris L.). Има вид на бистра, безцветна подвижна течност с характерна миризма и остър вкус.
Има локално и рефлекторно дразнещо действие, неврохуморално действие. Използва се главно външно като част от мехлеми и линименти за разтриване при невралгии, миозити, неврити. Понякога се предписва за инхалация (10-15 капки на 200 ml гореща вода) при гноен бронхит, бронхиектазии.
NE: Гадене, повръщане, албумин и хематурия, когато се приемат през устата. Когато се прилага локално във високи дози, причинява еритема и везикуларен обрив, подобен на екзема.
VW: флакони от 50,0; терпентин мехлем (Unguentum Terebimthinae) кутии от 50,0 всяка; комплексен терпентинов линимент (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) бутилки от 80 мл.
Разтвор на амоняк (Решениеамоняккаустици) Представлява официален разтвор на 9,5-10,5% амоняк във вода с остра характерна миризма, силно алкална реакция.
MD: Има рефлексно дразнещо действие при вдишване на пари. Амонякът активира рецепторите на чувствителните окончания на тригеминалния нерв в назофаринкса и засилва потока на импулси от тях към ядрата на дихателния център и активиращата част на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Това причинява повишено и задълбочаване на дишането, повишен съдов тонус.
Приложение:
Като средство за спешна помощ при синкоп за връщане на пациента в съзнание. За да направите това, малко парче памучна вата или топче марля се навлажнява с разтвор на амоняк и се довежда до ноздрите за 0,5-1 s.
Вътре като еметик (5-10 капки на ½ чаша вода) при алкохолна и наркотична интоксикация (само ако пациентът е в съзнание).
По-рано в хирургичната практика се използва широко за измиване на ръцете по метода на S.I. Спасокукоцки - И.Г. Кочергин се основава на неспецифичния антимикробен ефект на амоняка, свързан с увреждане на липидите на бактериалните мембрани. Използва се в размер на 25 ml на 5 литра топла преварена вода (0,5% разтвор).
NE: При вдишване на високи концентрации на амонячна пара е възможно рефлекторно спиране на дишането. Локално - коликвативни изгаряния на лигавиците и кожата. Помощ при изгаряния е да се измие мястото на контакт с амоняк с вода за 15 минути или 0,5-1,0% разтвор на лимонена киселина. Масла и мехлеми на маслена основа не трябва да се използват за оказване на първа помощ в продължение на 24 часа след изгаряне.
VW: течност във флакони от 10,40 и 100 ml, ампули от 1 ml. Комбинирани препарати: амонячен линимент ( Linimentumамониат), амонячно-анасонови капки ( ликьорамонякanisatus) течност във флакони от 25 мл.
1 Лекарства от групата на отхрачващите, горчивите, жлъчегонните и лаксативите ще бъдат разгледани в съответните раздели за фармакологията на лекарствата, които влияят върху функциите на изпълнителните органи.
2 Зависимостта на количеството йонизирано и нейонизирано съотношение на основното лекарствено вещество в тъканите при различно рН се определя от съотношението на Хендерсън-Хаселбах:
. Чрез заместването на минималните и максималните стойности на pH и pK BH + в уравнението е лесно да се изчисли съотношението на нейонизираното лекарство.
3 Използван преди като локален анестетик, кокаинът се различава по резорбтивното си действие от другите локални анестетици: предизвиква стимулиране на ЦНС, ускоряване на сърдечната честота, тахикардия и повишено кръвно налягане поради вазоконстрикция. Тази уникалност се дължи на комбинацията от локални анестетични и симпатикомиметични ефекти в кокаина.
4 Антиаритмичните свойства на лидокаина са разгледани по-подробно в съответния раздел.
5 Преди това фармацевтичната индустрия произвеждаше таблетки от 250 mg за орално лечение на аритмии. Приемането на хапчета обаче не оказва влияние върху хода на аритмията, тъй като тяхната бионаличност е по-малка от 1% поради интензивния метаболизъм при първо преминаване.
6 В момента хеликобактер пилорие възложена една от водещите роли в развитието на язва на стомаха и дванадесетопръстника.
7 При лечение на диария с инфекциозен произход (запазване на течни изпражнения за повече от 48 часа или наличие на треска) също е необходимо да се предписват антибактериални средства и да се попълнят загубите на течности.
Броят на веществата, които могат да причинят дразнене на кожата, е много голям. При контакт с живи тъкани (кожа) те предизвикват усещане за болка (парене, изтръпване), зачервяване и повишаване на (локалната) температура. Освен това някои вещества влизат в химическа реакция с жива протоплазма (алкалите разтварят протеините, халогените се окисляват). Други вещества, които са химически индиферентни, действат повече или по-малко избирателно – в малки концентрации те възбуждат предимно окончанията на сетивните (аферентни) нерви. Такива вещества се използват за медицински цели, те образуват група от специални дразнители. Те включват много етерични масла, някои амонячни препарати.
Амонячен разтвор (амоняк)
Прозрачна безцветна летлива течност с остра характерна миризма - 10% разтвор на амоняк във вода. Лесно прониква в тъканите, като има стимулиращ ефект върху централната нервна система (дишането става по-често, кръвното налягане се повишава). Високите концентрации могат да причинят спиране на дишането. Използва се за извеждане на пациента от припадък, за което малко парче памучна вата, навлажнено с амоняк, внимателно се довежда до носните отвори. Вдишването му, действайки върху рецепторите на горните дихателни пътища (края на тригеминалния нерв), има вълнуващ ефект върху дихателния център (възбужда дишането). Прилага се вътре (2-3 капки) в половин чаша вода при остро алкохолно отравяне. Разтворът има и антимикробен ефект и почиства добре кожата.
Мента
Ментата е култивирана многогодишна билка, която съдържа етерично масло, съдържащо ментол.
Запарка от листа от мента (5 г на 200 мл вода) се използва вътрешно срещу гадене и като жлъчегонно средство.
Маслото от мента се получава от листата и други смлени „части на растението, съдържа 50% ментол, около 9% ментолов естер с оцетна и валерианова киселини. Включено е в изплаквания, пасти за зъби, прахове като освежаващо и антисептично средство. неразделна част от препарата Корвалол."("Валокордин"). Седативният и спазмолитичен ефект е свързан с наличието на ментол.
Таблетки от мента - използва се като успокоително и спазмолитично средство при гадене, повръщане, спазми на гладката мускулатура, по 1-2 таблетки на прием под езика.
Капки от мента – състоят се от тинктура от алкохолни листа от мента и масло от мента. Прилага се вътре по 10-15 капки на прием като средство за гадене, повръщане, аналгетик при невралгични болки.
Капки за зъби, състав: ментово масло, камфор, тинктура от валериана, болкоуспокояващо.
Ментол
Безцветни кристали със силна миризма на мента и охлаждащ вкус. Получава се от масло от мента, както и синтетично. При втриване в кожата и нанасяне върху лигавиците предизвиква дразнене на нервните окончания, придружено от усещане за лек студ, парене, изтръпване и има локален аналгетичен ефект. Външно се използва като успокоително и аналгетик при невралгия, артралгия (разтриване на алкохолен разтвор, маслена суспензия, мехлеми). При мигрена те се използват под формата на ментолови моливи. При възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (хрема, фарингит, ларингит и др.) Ментолът се използва за смазване и вдишване, както и под формата на капки за нос. Смазването на назофаринкса с ментол е противопоказано при малки деца поради възможно рефлекторно инхибиране и спиране на дишането. Ментолът е неразделна част от капките Зеленин.
Валидол
Разтвор на ментол в ментолов естер на изовалерианова киселина. Използва се при ангина пекторис, тъй като в резултат на дразнене на рецепторите на устната лигавица може да предизвика рефлекторно разширяване на коронарните съдове. Използва се при гадене, неврози. 2-3 капки на парче захар (хляб) или таблетка - под езика за по-бързо и пълно действие на лекарството. Задръжте до пълна резорбция.
Пектузин
Таблетки, състав: ментол, евкалиптово масло, захар, други пълнители. Използва се при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища. Дръжте в устата до пълно абсорбиране.
евкалиптов лист
Изсушени листа от култивирани евкалиптови дървета. Съдържа етерично масло, органични киселини, танини и други вещества. Отварата се приготвя от изчислението: 10 г листа се заливат с чаша студена вода и се варят на слаб огън 15 минути, охлажда се, прецежда се. За изплакване при заболявания на горните дихателни пътища, за лечение на пресни и инфектирани рани, възпалителни заболявания на женските полови органи (лосиони, измивания) и инхалации: 1 супена лъжица на чаша вода.
Тинктура от евкалипт - вътре като противовъзпалително и антисептично средство, понякога като успокоително 10-15 капки на чаша вода.
Евкалиптово масло, показанията са същите, 10-15 капки на чаша вода.
Capsicum fruit - зрели сушени плодове от capsicum.
Тинктура от капсикум
Прилага се външно при невралгии, радикулити, миозити за втриване.
Мехлем за измръзване
Състав: тинктура от червен пипер, мравчен алкохол, разтвор на амоняк, камфорово масло и рициново масло, ланолин, свинска мас, вазелин, зелен сапун. Използва се за предотвратяване на измръзване. Втрийте тънък слой върху откритите части на тялото.
Пипер мазилка
Маса, съдържаща екстракт от капсикум, беладона, тинктура от арника, естествен каучук, колофон, ланолин, вазелиново масло, нанесена върху парче памучен плат. Използва се като анестетик при радикулити, невралгии, миозити и др. Преди поставяне на пластира кожата се обезмаслява със спирт, одеколон, етер и се избърсва. Пластирът не се отстранява в рамките на 2 дни, ако няма силно усещане за парене. Когато дразненето се отстрани, кожата се смазва с вазелин.
Терпентиново масло (пречистен терпентин)
Етерично масло, получено чрез дестилация на смола от бял бор. Има локално дразнещо, аналгетично и антисептично действие. Прилага се външно в мехлеми и линименти за втриване при невралгии, миозити, ревматизъм, понякога вътре и за инхалация при гнилостни бронхити, бронхиектазии и други белодробни заболявания. Противопоказан при лезии на паренхима на черния дроб и бъбреците.
Вижте също:
Различни лаксативи.
Магнезия бяла (основен магнезиев карбонат) - бял лек прах, практически неразтворим във вода. Като леко слабително, възрастни се предписват 1-3 g, деца под една година - 0,5 g всеки, от 6 до 12 години - 1-2 g на доза 2-3 пъти на ден. Бялата магнезия се използва и външно като прах и вътре - с повишена киселинност на стомашния сок...
Дразнещи- лекарства, чието фармакологично действие се дължи главно на стимулиращия ефект върху окончанията на аферентните нерви на кожата и лигавиците.
Дразнители включват някои синтетични вещества и продукти от растителен произход. От синтетични вещества свойствата на Р. с. притежават амоняк, мравчена киселина, етилов алкохол, дихлороетил сулфид (иперит), трихлоротриетиламин, метил салицилат, производни на никотинова киселина (например b-бутоксиетилов естер на никотинова киселина, етил никотинат) и др. Тези вещества се използват като R. с. в различни дозирани форми, предназначени за външна употреба. например амонякът се използва под формата на разтвор на амоняк (Solutio Ammonii caustici) и амонячен линимент (Linimentum ammoniatum; синоним на летлив мехлем); мравчена киселина - под формата на мравчен алкохол (Spiritus Acidi formici), който представлява смес от 1 част мравчена киселина и 19 части 70% етилов алкохол. Дихлордиетил сулфидът е част от псориазиновия мехлем, трихлоротриетиламинът е част от мехлема Antipsoriaticum, b-бутоксиетилов етер на никотинова киселина, заедно с ванилиламид на нонилинова киселина, е част от Finalgon маз (Unguentum Finalgon) и етил никотинат, заедно с етил никотинат етилен гликол салицилат и масло от лавандула - в състава на крема Nicoflex (Nicoflex). Метил салицилатът се използва сам по себе си или се смесва с други R. s. като част от редица дозирани форми, например мехлем Bom-Bengue (Unguentum Boum - Benge), комплексен метилсалицилатен линимент (Linimentum Methylii salicylatis compositum), линимент Sanitas (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).
От продуктите от растителен произход много етерични масла, някои алкалоиди, гликозиди, сапонини и други имат дразнещи свойства. етеричните масла включват масло от мента и основната активна съставка на това масло е ментол, евкалиптово масло (Oleum Eucalypti), етерично синапено масло, пречистено терпентиново масло (синоним на пречистен терпентин), камфор и др.
Етерични масла като R. s. използва се както в чист вид, така и като част от различни дозирани форми и комбинирани препарати, съдържащи етерични масла и други растителни и синтетични дразнители. Тези лекарства включват, например, мехлем Efkamon (Unguentum Efcamonum), който включва камфор, масло от карамфил, етерично масло от горчица, евкалиптово масло, ментол, метил салицилат, тинктура от капсик, тимол, хлоралхидрат, канелен алкохол, спермацет и петролатум; аерозол "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), съдържащ ментол, евкалипт, камфор и рициново масло, разтвор на фурацилин, зехтин. Дразнещото действие на синапените мазилки се дължи на наличието в тях на етерично синапено масло.
От препаратите, съдържащи алкалоиди, както R. стр. използват се предимно тинктура и екстракт от капсикум, чието активно вещество е алкалоидът капсанцин. В допълнение, тинктурата от капсикум е част от мехлема за измръзване (Unguentum contra congelationem), капситрин (Capsitrinum),
пипер-амонячен линимент (Linimentum Capsici ammoniatum), пипер-камфорен линимент (Linimentum Carsici camphralum) и екстракт от капсик - в състава на пипер мазилка (Emplastrum Capsici). От продуктите от растителен произход, брезовият катран и препаратите, които го съдържат (например балсамов линимент по Вишневски, мехлем на Уилкинсън) имат умерено изразени локални дразнещи свойства.Освен посочените Р. с. има лекарства, принадлежащи към други групи лекарства, които имат дразнещи свойства и предизвикват определени фармакологични ефекти по рефлекторен начин чрез стимулиране на мукозните рецептори. Например, лекарства, които предизвикват рефлекторно увеличаване на секрецията на бронхиалните жлези, принадлежат към отхрачващи средства рефлекторен тип действие; лекарства, които предизвикват слабително действие, за лаксативи ; лекарства, които симулират жлъчната секреция - да холеретични средства ; стимуланти на апетита, горчивина . В групата на Р. с. също не включват лекарства, при които локалният дразнещ ефект не е основен, а страничен ефект.
Механизмите на действие на Р. с. не е проучена достатъчно. Известно е, че при локално приложение на R. s. причиняват локално дразнене на тъканите, срещу което могат да се развият фармакологични ефекти от рефлекторен и трофичен характер.
Освен това Р. стр. способен да облекчи болката в областта на засегнатите тъкани и органи поради така нареченото разсейващо действие.Пример за рефлексното действие на R. s. може да служи като стимулиращ ефект на амонячен разтвор върху дишането. При вдишване на амонячна пара възниква рефлекторно възбуждане на дихателния център поради дразнене на рецепторите на горните дихателни пътища. В допълнение, амонячните пари вероятно могат да повлияят на активността на ретикуларната формация на мозъчния ствол, т.к. аферентните системи на тригеминалния нерв участват в поддържането на неговия тонус, чиито чувствителни окончания са частично локализирани в горните дихателни пътища. Това обяснява ефективността на вдишване на пари от амонячен разтвор при респираторна депресия и припадък. Рефлексното разширяване на коронарните съдове на сърцето (поради дразнене на рецепторите на устната лигавица) също определя ефективността на ментолови препарати, като валидол, при пристъпи на стенокардия.
Положително трофично влияние на Р. на с. върху вътрешните органи се извършва, очевидно, по различни начини, главно поради кожни-висцерални рефлекси, централните връзки на които са разположени в гръбначния мозък. Аферентната връзка на такива рефлекси са кожните аферентни нерви, а еферентната връзка са симпатиковите нерви, излизащи от съответните сегменти на гръбначния мозък. Възможно е някои кожно-висцерални рефлекси също да имат характера на аксонни рефлекси. В механизма на трофичните ефекти на Р. на с. освобождаването на биологично активни вещества (напр.
хистамин), което се появява, когато кожата е раздразнена. Трофичният ефект обяснява терапевтичния ефект на дразнителите, главно при заболявания на вътрешните органи (например синапени мазилки при заболявания на белите дробове).Отклоняващото действие на Р. с. проявява се чрез отслабване на болката в областта на засегнатите органи и тъкани. Този ефект се дължи на факта, че в к.н.с. има взаимодействие на аферентни импулси от засегнатите от патологичния процес органи и от кожата (от зоната на въздействие на R. s.), в резултат на което възприятието за болка отслабва. Във физиологични експерименти възможността за този вид взаимодействие на нервните импулси, навлизащи в централната нервна система върху соматичните и висцералните аферентни системи, е доказано по отношение на нервните центрове, разположени както в гръбначния мозък, така и в мозъка. Въз основа на тази хипотеза, за да се получи разсейващ ефект при заболявания на вътрешните органи на R. s. трябва да се прилага върху участъци от кожата
Лекция No10Предмет: "дразнители"
План:
1) Обща характеристика на дразнителите.
2) Механизъм на действие.
3) Механизмът на рефлексно, "разсейващо" действие.
4) Класификация.
5) Приложение.
Дразнещите включват лекарства, които възбуждат окончанията на аферентните нерви, предизвикват рефлекторни и локални ефекти: зачервяване на кожата, подобряване на кръвоснабдяването, трофика на тъканите, намаляване на болката и възпалението. Прилага се външно под формата на триене, мехлеми, балсами, капки за нос.
Механизъм на действие:дразнят, възбуждат окончанията на аферентните нерви (рецептори), вградени в кожата, които избирателно реагират на определени видове стимули (болка, температура). В резултат на това се наблюдава локално (локално) освобождаване на автокоиди, биологично активни вещества (кинини, хистамин, простагландини), които имат локален съдоразширяващ, хиперемичен (причиняват зачервяване) ефект с подобрено хранене на тъканите, подобрено кръвообращение. В същото време дълбоките кръвоносни съдове (например коронарни) се разширяват рефлекторно. В резултат на "разсейващия" ефект на дразнителите, болката в областите на възпаление намалява или напълно изчезва.
Механизмът на рефлексно, "разсейващо" действие: стрПри наличие на възпаление болковите импулси непрекъснато навлизат в съответния сегмент на гръбначния мозък, оттам навлизат в по-високите части на централната нервна система, където създават огнище на упорито възбуждане на нервните центрове, т.нар. доминиращ фокус". Когато дразнещо средство се приложи към съответната област на кожата, възниква нов поток от импулси от различно естество. В централната нервна система се създава нов доминиращ фокус на възбуждане и старият изчезва, усещанията за болка отслабват или изчезват напълно. Следователно, дразнителите се прилагат върху областта на кожата, която получава аферентна инервация от същия сегмент на гръбначния мозък като болния орган.
Класификация:
1. Дразнещи вещества, съдържащи етерични масла от растения:
А) Ментолови препарати от листа от мента:
Таблетки "Валидол", капки за нос "Пиносол" (ментол и борово масло),
тинктура от мента, 10% разтвор на ментолово масло, алкохолен разтвор на Меновазин (ментол, новокаин, анестезин).
Ментоловите препарати, когато се прилагат върху лигавиците и кожата, възбуждат студовите рецептори, предизвикват усещане за студ, рефлекторно свиване на повърхностните кръвоносни съдове и отслабване на чувствителността към болка на мястото на приложение. Въпреки това, тонусът на кръвоносните съдове и гладката мускулатура на дълбоко разположените органи може да се разшири. Механизмът на действие на таблетките Валидол се основава на това. Приема се сублингвално, съдържащият се в него ментол дразни студовите рецептори на устната лигавица, което предизвиква рефлекторно разширяване на коронарните съдове и намаляване на болката в сърцето. Прилага се при болки в сърцето от спазъм на коронарните съдове с леки пристъпи на стенокардия.
Тинктурата от мента се приема през устата, 15-20 капки на ¼ чаша вода за спазми на жлъчните пътища. Маслен 10% разтвор на ментол се накапва в носа при ринит за намаляване на възпалението и улесняване на назалното дишане. Мехлеми, съдържащи 1-2% ментол и "Меновазин" се използват при кожни заболявания, придружени от сърбеж, за разтриване при невралгии, мускулни, ставни болки, мигрена (втриване в слепоочията), както и други дразнители.
Б) Комбинирани лекарства:
аерозоли "Ингалипт"(стрептоцид, норсулфазол, масло от евкалипт, масло от мента); "Каметон" (камфор, ментол, евкалиптово масло), мехлеми "Ефкамон", "Гевкамен" (ментол, камфор, карамфилово масло, евкалипт), "Бен Гей"(ментол, метил салицилат), "Бом Бендж"(камфор, ментол, евкалиптово масло).
От плодовете на капсикума се изолира капсаицин, който е част от комбинираните мехлеми. Еспол, Капситрин, Никофлекс, тинктури от пипер, пипер гипс. Пипер пластир се използва за по-продължителна експозиция.
От синапените семена се изолира гликозидът синигрин, който е част от синапените мазилки. Синапените мазилки се овлажняват само с топла вода, т.к. при горещо време синегринът се инактивира, при студено не се активира, а при топло се разцепва, за да образува дразнещото вещество алилтиоцианат. Когато се прилагат върху мускулите на прасеца, горчичните пластири предизвикват рефлекторно разширяване на коронарните съдове и понижават кръвното налягане; като разсейване се прилагат между лопатките при болки в гърдите при бронхит, при възпалено гърло в задната част на главата и гърлото , при мускулни болки в лумбалната област и ребрата, при някои гинекологични заболявания до областта под пъпа.
Пречистеното етерично масло от терпентин (терпентин) се получава чрез дестилация на обикновена борова смола, използвана самостоятелно, като част от терпентинов мехлем и други мехлеми.
пчелна отрова "Апизатрон", "Апифор", "Унгативен";
змийска отрова "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".
3. Синтетични дразнители:
10% разтвор на амоняк (амоняк) се използва при припадък, 1-2 капки се нанасят върху памучен тампон и се оставят да помиришат на пациента, докато рецепторите на горните дихателни пътища се дразнят, което рефлекторно възбужда централната нервна система и съзнанието се завръща.
За триене използвайте мравчен алкохол, мехлеми "капсикум" "Финалгон"(бутоксиетилов естер на никотинова киселина). Финалгон се нанася в малко количество, не повече от грахово зърно, разпределя се върху кожата със специален апликатор и при силна болка се отстранява със суха кърпа.
Приложение:в комплексното лечение на артрит, миозит, неврит, невралгия, остри и хронични белодробни заболявания, камфоровият алкохол се използва за лечение на рани от залежаване за подобряване на местното кръвообращение.
Странични ефекти:при продължителен контакт на дразнещи агенти с кожата е възможно изгаряне, последвано от възпаление, следователно, ако се появи силна болка, е необходимо да се спре действието на лекарството.
Контролни въпроси за консолидация:
1. Каква е разликата между механизма на действие на дразнещи агенти, от обвиващи, стягащи, адсорбиращи агенти?
2. Какви са комбинираните препарати на ментол?
3. Каква е особеността на действието на ментоловите препарати?
4. Каква е същността на разсейващия ефект на дразнителите?
5. Какви предпазни мерки трябва да се вземат при използване на дразнители?
Препоръчителна литература:
Задължителен:
1. В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин "Фармакология с рецепта", учебник за фармацевтични училища и колежи / под редакцията на В.М. Виноградова-4 изд.кор.- Санкт Петербург: Спец. Лит., 2006-864с.: Ил.
Допълнителен:
1. M.D. Gaevyj, P.A. Галенко-Ярошевски, В.И. Петров, Л.М. Гаева "Фармакология с формулировката": Учеб. - Ростов n / a: Издателски център "Март", 2006 - 480-те години.
2.M.D. Машковски "Лекарства" - 16-то изд., преработено. Коригирано. И доп.-М.: Нова вълна: Издател Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Наръчник VIDAL, Лекарства в Русия: Наръчник. М.: AstraPharmService, 2008 - 1520-те години.
4. Атлас на лекарствата. – М.: SIA International LTD. ТФ МИР: Издателство Ексмо, 2008. - 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарства: в 14 ч. Ч. П.. - Мн.: Интерпрессервис; Къщата на книгата, 2008 - 544 с.
6.D.A.Kharkevich Фармакология с обща формулировка: Учебник за медицински училища и колежи. - М,: ГЕОТЪР - МЕД, 2008, - 408 с., ил.
Електронни ресурси:
1.Електронна библиотека по дисциплини. Лекция на тема "Дразнещи".
Това са вещества, които при локално приложение могат да възбудят чувствителните нервни окончания на кожата и лигавиците, докато има вазодилатация, подобряване на трофизма на тъканите на мястото на приложение на лекарството, потискане на импулсите на болката и появата на „разсейващ“ ефект при болки в ставите, мускулите, вътрешните органи. Механизмът на "разсейващото" действие е свързан с потискане на болезнения рефлекс от импулси, получени в резултат на излагане на дразнещо вещество.
Тези вещества могат да имат и общ ефект върху тялото, например стимулират образуването и освобождаването на енкефалини и ендорфини, които участват в регулирането на болката; стимулират образуването на други ендогенни биологично активни вещества.
Дразнещите се прилагат предимно външно при невралгии, радикулити, артрози, ревматизъм, натъртвания, наранявания, както и при ринити, фарингити, трахеити и др.
Разтвор на амоняк- летлива течност с характерна миризма. Използва се за възбуждане на дишането и отстраняване на пациентите от припадък, за което поднасят към носа парче памучна вата, навлажнена с амоняк. Има рефлекторно стимулиране на дихателния център. Понякога се предписват 5-10 капки в 100 ml вода при интоксикация. Има антимикробна активност.
горчични мазилки- листове хартия, покрити с синапено брашно, получено от тортата на горчица sarepskaya. При намокряне с топла вода се усеща силна миризма на синапено масло, което има дразнещо действие. Използва се при заболявания на дихателната система, невралгии, ангина пекторис.
Ментол- основният компонент на етеричното масло от мента. Има силна характерна миризма и охлаждащ вкус. Не се разтваря във вода. Има дразнещ, разсейващ, анестетичен, антимикробен ефект. Рефлекторно намалява съдовия тонус. Произвеждат ментолово масло 1% и 2%, алкохолен разтвор на ментол 1% и 2%, ментолов молив, прах. Включени в таблетки Валидол, Бороментол мазила, Меновазин течности, Гевкамен мазила и др.
Използват се при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (смазване, вдишване); невралгия, болки в ставите (триване в кожата); мигрена (триване в слепоочията); ангина пекторис (таблетки под езика).
Дразнители, използвани за болки в ставите и мускулите, включват лекарства камфор(камфоров алкохол, камфорово масло), терпентин мехлем, LS черен пипер на зърна o (тинктура, пипер пластир, Капситрин, Капсин линимент, Никофлекс маз); PM отрови на змии и пчели(Мехлеми "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").
Средствата, които възбуждат чувствителните рецептори и имат рефлекторен ефект, включват също отхрачващи, еметици, лаксативи, горчивини, холеретични и други лекарства, които ще бъдат обсъдени в съответните раздели.
| Име на лекарството, синоними, условия на съхранение | Формуляри за освобождаване | Методи на приложение |
| прокаин (новокаин) | Прах, флакон. 0,25%, 0,5% разтвор - 200 ml и 400 ml; усилвател 0,25%, 0,5%, 1%, 2% разтвор - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Супозитории 0,1 | Тъканни инжекции (инфилтрационна анестезия) Инжекции по протежение на нерва (проводимост) В ректума |
| бензокаин (анестезин) | Пудра Tab. 0,3 супозитории | В мехлеми, прахове 1-2 табл. 3-4 пъти на ден В ректума |
| лидокаин (ксилокаин) | усилвател 1%, 2%, 10% разтвор - 2 ml, 10 ml, 20 ml | Инжекции на слоеве в тъканта по протежение на нерва, във вена, мускул |
| тримекаин (мезокаин) | усилвател 2% разтвор - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml | Инжекции на слоеве в тъканта, по протежение на нерва, във вената, мускула |
| Articainum (Ultracainum) | усилвател 1%, 2% разтвор - 5 ml Амп. 5% разтвор - 2 ml | За инфилтрационна, проводна анестезия За спинална анестезия |
| танин | Прах | За приготвяне на разтвори и мехлеми |
| ксероформий | Прах | Под формата на мехлеми, прахове |
| Infusum radicis Althaeae | Запарка 1:30 | 1-2 маси. лъжица 3-4 пъти на ден |
| Mucilago seminis Lini | Слуз 1:30 | В отвари |
| "алмагелум" | Flac. 170 мл | 1 маса. лъжица 3 пъти на ден преди хранене и преди лягане |
| Carbo activatus (Carbolenum) | Пудра Tab. 0,25; 0,5 | Вътре, 2-3 таблетки. (смилане) 3-4 пъти на ден (при метеоризъм) 20-30г на 10-15л вода (за стомашна промивка) |
| Белосорбум | Пакети 23.0 | |
| Смекта | Пакети 3.0 | Вътре съдържанието на опаковката под формата на суспензия във вода |
| Разтвор на амонии каустик | усилвател 10% разтвор - 1ml Flac. 10% - 10 мл, 40 мл | Върху памук за вдишване |
| Ментол | Прах | Втрийте (2% алкохолен разтвор или 10% маслен разтвор) |
| Полифепанум | Опаковки от 10.0 | 1 маса. лъжица 3 пъти на ден в 1 чаша вода |
тестови въпроси
1. Какъв е принципът на действие на анестетичните вещества? Видове анестезия.
2. Как се променя ефектът на локалните анестетици при инжектиране във възпалени тъкани и защо?
3. Каква е целта на добавянето на разтвор на епинефрин хидрохлорид към анестетичните вещества?
4. Какъв е механизмът на действие на стягащите средства? Тяхното приложение.
5. Какъв е механизмът на действие на активния въглен при отравяне?
6. Локално и рефлекторно действие на дразнителите. Тяхното приложение.
7. Обяснете механизма на действие на амонячния разтвор върху дишането.