Amoxicilin plus kyselina klavulanová. Amoxicilin Kyselina klavulanová - kombinované antibakteriální činidlo

18.03.2016

Kyselina klavulanová patří do kategorie antibakteriálních léků. Amoxicilin je široce používán, lze jej použít k léčbě téměř všech infekčních onemocnění, které jsou bakteriální povahy. Jaké jsou pokyny pro tento lék, jak zvolit dávkování, kdy užívat pilulky?

farmakologický účinek

Jak název napovídá, kyselina klavulanová je kombinovaný lék obsahující amoxicilin. Je považován za inhibitor beta-laktázy, má baktericidní účinek na mikroorganismy, které byly příčinou vzniku infekčního onemocnění.

Pokyn říká, že použití léku umožňuje inhibovat samotnou syntézu mikrobiální stěny. Tablety jsou účinné proti široké škále bakterií, jsou to gramnegativní i grampozitivní zástupci mikroorganismů.

Indikace pro použití

Kyselina klavulanová si dokáže účinně poradit s většinou infekčních onemocnění způsobených bakteriemi. Mohou být způsobeny mnoha citlivými mikroorganismy. Pokyn říká, že použití léku je možné u takových onemocnění:

• Infekce dýchacích cest, včetně pneumonie, běžné bronchitidy, pleurálního empyému a plicního abscesu;
• Otitis, tonzilitida, sinusitida;
• Prevence různých infekčních onemocnění v chirurgické praxi;
• Cystitida, pyelonefritida, cervicitida, uretritida, prostatitida, salpingitida, tuboovariální absces, salpingooforitida, endometritida, kapavka, pánevní peritonitida, bakteriální vaginitida;
• Infekce kostní tkáně, kůže, měkkých tkání, například erysipel, osteomyelitida, absces, impetigo, sekundární dermatózy, flegmóna.

Kontraindikace pro použití

Kyselina klavulanová se nepoužívá v případě závažné citlivosti na některé její složky, včetně jiných beta-laktamových antibakteriálních látek. Amoxicilin by se neměl užívat, pokud má osoba infekční mononukleózu s poruchami jater a fenylketonurií. Amoxiclav se užívá s opatrností během těhotenství, stejně jako během laktace a kojení, s patologií ledvin a selháním jater.

Aplikace a dávkování

Kyselina klavulanová ve formě tablety se používá perorálně a použití léku v ampulích se provádí intravenózně. Dávkování léku by měl provádět ošetřující lékař s přihlédnutím k citlivosti patogenu a průběhu infekčního onemocnění. Dospělým a dětem starším dvanácti let se amoxicilin předepisuje ve formě tablety 500 miligramů dvakrát denně nebo 250 miligramů třikrát denně. Se závažným průběhem onemocnění je takové antibiotikum předepsáno dvakrát denně na 875 miligramů.

Délka léčby lékem je dva týdny pod dohledem ošetřujícího lékaře.

předávkování drogami

Kyselina klavulanová by se neměla užívat nekontrolovaně. Předávkování tímto lékem je zaznamenáno ve formě dyspeptických příznaků, což vede k porušení rovnováhy vody a elektrolytů v těle. Pokud byl amoxicilin konzumován v příliš vysoké dávce, doporučuje se symptomatická terapie, ve zvláště obtížných situacích je indikována hemodialýza.

Vedlejší efekty

Kyselina klavulanová může způsobit mnoho vedlejších účinků na trávení: tzv. černý „chlupatý“ jazyk, zvracení, nevolnost, ztmavnutí zubní skloviny, zánět žaludku, průjem. Může se objevit stomatitida, hemoragická kolitida, zvýšené jaterní enzymy, glositida. V ojedinělých případech - hepatitida, někdy enterokolitida, selhání jater, cholestatická žloutenka. Amoxiclav může způsobit rozvoj lokální reakce, kterou lze pozorovat přímo v místě podání léku uvnitř, může například začít zánět žíly, nazývaný také flebitida.

Na straně krvetvorby může kyselina klavulanová při poškození způsobit prodloužení doby průtoku krve, zvýšení protrombinového období, trombocytopenie, leukopenie, trombocytóza, eozinofilie, agranulocytóza, tvoří se hemolytická anémie. Ze strany nervového systému amoxicilin způsobuje: časté záchvaty bolestí hlavy a závratí, mohou se objevit hyperaktivita a křeče. Pacienti často pociťují pocit úzkosti, lidé mohou změnit své chování.

Mezi alergickými reakcemi se kyselina klavulanová projevuje ve formě vaskulitidy, kopřivky, erytematózních vyrážek, mnohem méně často - anafylaktický šok, exsudativní erythema multiforme, stejně jako Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, generalizovaná pustulóza.

Mezi další projevy nežádoucích účinků léku patří vznik kandidózy, přidání superinfekce, nejčastěji k tomu dochází při oslabení imunity. Dále se může objevit intersticiální nefritida, laboratorní změny, jako je hematurie a krystalurie.

speciální instrukce

Při zahájení užívání amoxiclavu je třeba shromáždit podrobnou anamnézu, která se bude týkat minulých hypersenzitivních reakcí na cefalosporiny, peniciliny a další beta-laktamová antibiotika. Byly popsány závažné a v některých případech fatální hypersenzitivní reakce na peniciliny (anafylaktický šok).

Pokud se objeví alergická reakce, je třeba léčbu přerušit a zvolit alternativní léčbu. V případě závažných reakcí z přecitlivělosti musí být pacientovi podána injekce epinefrinu. V některých případech může být nutná oxygenoterapie, zavedení steroidů nitrožilně a zajištění průchodnosti dýchacích cest – intubace.

Kyselina klavulanová se nedoporučuje, pokud existuje možnost infekční mononukleózy, protože u pacientů s tímto onemocněním může amoxicilin způsobit kožní vyrážku, což ztěžuje diagnostiku onemocnění. Dlouhodobá léčba takovým lékem může být doprovázena nadměrným nárůstem mikroorganismů, které k němu nejsou citlivé. U pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje užívat lék s extrémní opatrností.

U pacientů, kteří dostávají takový lék k léčbě, je příležitostně pozorováno prodloužení protrombinového období, proto je při současném užívání kyseliny klavulanové a antikoagulancií nutné neustálé sledování.

U pacientů se sníženou diurézou se může ve vzácných situacích vytvořit krystalurie. Při podávání vyšších dávek léku je nutné přijímat velký objem tekutin a udržovat přiměřenou diurézu, aby se snížila pravděpodobnost vzniku krystalů amoxicilinu. Laboratorní analýza: vysoké koncentrace léčiva dávají falešně pozitivní reakci na obsah glukózy v moči při použití Fehlingova roztoku nebo Benediktova činidla. Doporučují se enzymatické reakce s glukosidázou.

Analogy

Pouze váš lékař může nahradit takový lék na základě indikací od pacienta. Analogy léku: Amovikomb, Ranklav, Augmentin EU, Amoxiclav, Rapiclav, Arlet, Verklav, Augmentin, Klamosar, Flemoklav Solutab a některé další léky.

Před zahájením užívání léku je nutné poradit se s lékařem. Doporučujeme, abyste se zdrželi neoprávněného použití, abyste nepoškodili své zdraví. Při sebemenším onemocnění nesoucím infekční povahu byste se neměli okamžitě uchýlit k užívání různých antibiotik, nejprve se poraďte se svým lékařem.

latinský název:
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum
ATX kód: J01CR02
Účinná látka:
amoxicilin a kyselina klavulanová
Výrobce: Sandoz, Švýcarsko
Podmínky dovolené v lékárně: Na předpis

Amoxicilin a kyselina klavulanová mají antibakteriální vlastnosti. Amoxicilin je antibiotikum významného použití a kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy mikroorganismů. Lék je účinný v boji proti bakteriím, které k němu mají zvláštní náchylnost. Vzhledem k farmakokinetickým parametrům se obě látky vzájemně neovlivňují. Lék má vynikající absorpci při perorálním podání. Nejvyšší saturace plazmy je zjištěna hodinu po podání.

Indikace pro použití

Návod k použití musí být přísně dodržován. Indikace pro použití mohou být:

• Bakteriální infekce
• Bronchitida, pneumonie, plicní absces
• Infekční onemocnění orgánů ORL
• Onemocnění urogenitálního systému a pánevních orgánů (pyelitida, uretritida, prostatitida, salpingitida, endomeritida, bakteriální vaginitida, sepse, septický potrat, kapavka atd.)
• Infekce měkkých tkání a kůže
• Pooperační infekce.

Složení léku

Hlavní látky: amoxicilin ve formě trihydrátu, kyselina klavulanová ve formě draselné soli.

Další látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, kroskarmelóza magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek, triethylcitrát, polysorbát.

Léčivé vlastnosti

Aktivní látky působí na bakterie dráždivě, neutralizují je a ničí. Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou velmi účinné v kombinaci, jelikož se jedná o doplňkové látky, což jen zesiluje účinek.

Kyselina klavulanová se vylučuje ledvinami, ale částečně vydechovaným vzduchem a stolicí. Amoxicilin - přímo močí během prvních hodin po injekci.

Uvolňovací formuláře

• Směs pro přípravu suspenze (lahvičky) 156 mg, 312,5 mg. (293-345 rublů)
• Potahované tablety 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 rublů)
• Směs pro intravenózní podání 0,6 mg a 1,2 mg. (49-835 rublů)

Dávkování a podávání

Suspenze

Před odběrem lahvičku nezapomeňte protřepat, aby se prášková směs rozpustila. Pro dvě dávky léčiva se do lahvičky přidá asi 86 ml vody. Jedna odměrka pojme 5 ml léku. U dětí se dávka suspenze vypočítá na základě tělesné hmotnosti.

Novorozenci a děti do 3 let by měli užívat 30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za 24 hodin. Dávka se rozdělí na polovinu a vypije se po stejném počtu hodin. U středně těžkých infekčních onemocnění lékař předepisuje 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, ale ve zvláště obtížných situacích je povoleno 45 mg - to je limitní dávka pro děti do 24 hodin.

parenterální podání

30 mg obsahuje 25 mg amoxicilinu a 5 mg kyseliny klavulanové. Nejbližší analog "Augmentinu" obsahuje vysoké koncentrace účinných látek.

Pro přípravu intravenózního roztoku smíchejte tekutinu z lahvičky a vodu na injekci. Na 600 mg balení je potřeba 10 ml vody, na 1,2 g - 20 ml. Kapalina je použitelná pouze 20 minut. Zmrazování léku je zakázáno.

Dospělí a děti starší 12 let by měli dostávat 1,2 mg každých 8 hodin, ale pokud se objeví komplikace, lék se podává každých 6 hodin. Předčasně narozené děti - 30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 11-12 hodin.

Po dosažení terapeutického účinku je povolen přechod na perorální podávání. Mělo by se dodržovat dva týdny.

Prevence hnisavých procesů před operací

Vstupte intravenózně v dávce 1,2 mg před anestezií. Pokud operace trvá déle než jednu hodinu, může být zapotřebí další dávka. Není možné aplikovat více než 4krát 1,2 mg denně. S možnými komplikacemi je třeba v pooperačním období pokračovat v intravenózním nebo perorálním podávání.

selhání ledvin

Příjem by měl být upraven pro dospělé a děti v závislosti na clearance kreatininu. V případě hemodialýzy se 85 % látky z těla vyloučí, takže se po ní připisuje 600 mg intravenózně. Při peritoneální dialýze se kyselina klavulanová nevylučuje, proto není nutné měnit dávkování.

Pilulky

Tabletu rozdrťte v nádobě s vodou (o objemu nejméně 100 ml) a počkejte na úplné rozpuštění. Tabletu můžete také žvýkat a před jídlem vypít hodně vody. Tablety jsou určeny pro dospělé a děti od 12 let s hmotností 40 kg. V závislosti na průběhu onemocnění pacient konzumuje asi 3 tablety denně po stejném počtu hodin. V některých situacích je povoleno užít 4 tablety. Prášek může být bílý nebo může mít nažloutlý odstín.

Roztok by měl být injikován velmi pomalu - během 3-4 minut.

Během těhotenství a kojení

Jakákoli infekční onemocnění by měla být brána se zvláštní pozorností během porodu nebo krmení dítěte. Léčba musí začít okamžitě.

Lék je předepisován těhotným a kojícím ženám v případě:

• Nemoci dýchacího systému
• Orgány ORL
• Gynekologické abnormality
• Nemoci ledvin a urogenitálního systému.

Nebezpečí antibiotika spočívá v tom, že jeho malá koncentrace je schopna procházet placentou. Hlavním pravidlem pro bezpečné užívání léku pro těhotné ženy je přísně dodržovat pokyny lékaře a přesné dávkování.

Kontraindikace

Je vysoce nežádoucí kombinovat lék s příjmem jiných léků. Se zvláštní opatrností při užívání pilulek by se měly užívat lidé, kteří trpí selháním ledvin.

• Vysoká citlivost na beta-laktamová antibiotika
• Nesnášenlivost hlavní látky
• Lymfatická leukémie
• infekční mononukleóza.

Preventivní opatření

Pouze po konzultaci v ordinaci je lék připisován pacientům s předvídatelnou alergií na cefalosporiny a beta-laktamová antibiotika, protože může existovat riziko zvýšené zkřížené citlivosti na ampicilin. V případě poruchy funkce jater a ledvin se dávka výrazně upravuje. Přijetí podobného léku "Augmentin" se v tomto případě nedoporučuje kvůli zvýšenému obsahu účinných látek.

Mezilékové interakce

Antibiotikum lze po poradě s lékařem užívat s jinými léky, ale v žádném případě by nemělo být kombinováno s beta-laktamovými přípravky ("Augmentin").

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky kyseliny patří:

• Nevolnost a zvracení
• závrať
• Snížená chuť k jídlu
• Bolest žaludku a průjem
• Úzkost a nervozita
• křeče
• Selhání ledvin, jater a střev
• Různé alergické reakce
• Porucha vlastností krve.

Předávkovat

V přebytku kyselina klavulanová způsobuje následující příznaky:

• Nevolnost
• Průjem
• dávení
• Nespavost
• Závrať
• Záchvaty.

Neexistují žádné informace o ohrožení života nebo zdraví. Po užití velké dávky je nutné propláchnout gastrointestinální trakt a vypít aktivní uhlí, aby se snížila vstřebávání.

Podmínky skladování

Bezpečná doba skladování je 2 roky od data výroby. Čerstvé suspenze je povoleno uložit pouze týden.

Analogy

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Spojené království
Cena se pohybuje mezi 220 -835 rubly.

Augmentin je složením a principem účinku nejblíže původnímu léku. Augmentin je dostupný ve formě tablet, prášku pro injekci a suspenze.

profesionálové:

• Rychlé ošetření
• Vyšší bezpečnost účinných látek
• nižší cena

Mínusy

• Nízká biologická dostupnost

S příchodem rozpustných antibiotických přípravků v Rusku, jako je kupř amoxicilin kyselina klavulanová, dostáváme to, na co jsme dlouho čekali – léky s nižší pravděpodobností nežádoucích reakcí, s větší nadějí na uzdravení. Podíváme-li se přitom na reálný obraz předepisování antimikrobiálních léků (dále jen PM) u nás, můžeme konstatovat, že i přes snahy o vyloučení některých antimikrobiálních látek z arzenálu praktika je situace stále daleko k ideálu..

Přesto zaznamenáváme trend rozšiřování užívání léků s prokázanou účinností. Pokud mluvíme o léčbě respiračních infekcí, pak můžeme zaznamenat hlavní směry v léčbě našich pacientů - to je boj proti Str.pneumoniae, H.influenzae a Moraxella catarrhbalis.

Takové antimikrobiální léčivo jako amoxicilin zaujímá v naší zemi vedoucí postavení. Byla potvrzena jeho vysoká aktivita proti beta-hemolytickým streptokokům skupiny A, pneumokokům, Haemophilus influenzae (neprodukující beta-laktamázu). Kombinovaná droga amoxicilin + kyselina klavulanová vyznačuje se větší úplností a rychlostí absorpce než ampicilin, má vysokou úroveň průniku do mandlí, maxilárních dutin, středoušní dutiny, bronchopulmonálního systému. Amoxicilin s kyselinou klavulanovou má oproti trihydrátu ampicilinu velkou výhodu - menší velikost molekuly, což usnadňuje jeho průnik do mikrobiální buňky, větší biologickou dostupnost nezávislou na příjmu potravy, charakteristickou zejména pro rozpustnou lékovou formu tohoto léku, vyrobeno technologií Solutab.“ (Flemoxin Solutab). Vysoká biologická dostupnost je v případě antimikrobiálních léčiv důležitá nejen z hlediska účinku léčiva, ale také ve vztahu k riziku rozvoje střevní dysbiózy. Koneckonců množství antibiotika, které se nevstřebá do systémového oběhu, zůstane ve střevním lumen, což zvyšuje pravděpodobnost dysbiotických lézí a průjmu.

Předmětem naší diskuse je kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové v rozpustné lékové formě (dále jen LF). Za zmínku stojí, že vytváření rozpustných lékových forem je relevantní, a to i z hlediska shody: navzdory skutečnosti, že tekuté lékové formy jsou určeny pro děti a pevné (kapsle a tablety) pro dospělé, mnoho dospělých kvůli z individuálních preferencí nebo z jiných důvodů (starší pacienti, pacienti upoutaný na lůžko) by chtěli použít tekutou LF. Tradiční kapalné lékové formy, jako jsou sirupy, mají omezení v koncentraci léčiva, spojená s mezí rozpustnosti samotného léčiva, suspenze - optimální poměr antibiotikum / stabilizátor. Řešením tohoto problému byl vznik technologie Solutab, ve které jsou účinné látky umístěny v mikrogranulích, z nichž každá je pokryta obalem, který se rozpouští v alkalickém prostředí tenkého střeva.

Amoxicilin v mikrogranulích zůstává stabilní v kyselém prostředí. Při užívání běžného amoxicilinu se část rozpustí v žaludku, takže určité procento léku ztrácíme. Při užívání dochází k rozpuštění léčiva v horní části tenkého střeva, což vede k rychlejší, nejúplnější absorpci a nejméně negativnímu účinku na žaludek. Léčivé technologie "Solutab" umožňují dosáhnout zvýšení biologické dostupnosti nejen amoxicilinu, ale také kyseliny klavulanové.

Podle údajů na následujícím obrázku je vidět, že disperzní lékové formy mají oproti klasickým značné výhody nejen z hlediska farmakokinetiky, ale i compliance: možnost odběru „lůžkových pacientů“ bez rizika „přilepení“ tobolka nebo tableta v záhybech jícnu, jedna léková forma pro dospělého a dítě, na výběr je rozpustit tabletu nebo ji užít celou. Dále je třeba poznamenat, že Flemoclav Solutab má minimální vliv na střevní mikroflóru, což je zajištěno minimální zbytkovou koncentrací léčiva ve střevě.

V současné době se zvyšuje detekce kmenů patogenních mikroorganismů produkujících beta-laktamázu. Tyto enzymy produkují topické patogeny respiračních infekcí: H. influenzae, Moraxella catarrhbalis, E. coli. Použití penicilinů chráněných inhibitory je jedním z nejslibnějších způsobů, jak překonat rezistenci spojenou s produkcí beta-laktamázy.

Inhibitory se ireverzibilně vážou na beta-laktamázy (tzv. sebevražedný efekt) jak vně buňky (u grampozitivních bakterií), tak uvnitř buňky (u gramnegativních bakterií) a umožňují antibiotiku antimikrobiální účinek. Výsledkem použití inhibitorů je prudký pokles minimální inhibiční koncentrace (MIC) antibiotika a následně i výrazné zvýšení účinnosti léčiva, což je jasně patrné při srovnání aktivity amoxicilinu a jeho v kombinaci s kyselinou klavulanovou.

Kyselina klavulanová zesiluje účinek antibiotika nejen díky blokádě enzymů, ale také díky antiinokulačnímu účinku (snížení koncentrace mikroorganismů na jednotku objemu), stejně jako post-beta-laktamázově-inhibičnímu účinku proti některé patogeny. Význam posledně jmenovaného spočívá ve skutečnosti, že při působení klavulanátu mikrobiální buňka na nějakou dobu přestane produkovat beta-laktamázu, což dává amoxicilinu další „stupeň volnosti“. Post-beta-laktamázový inhibiční účinek přetrvává minimálně 5 hodin poté, co kyselina začne působit, a pokud mikrobiální buňka neprodukuje beta-laktamázu do 5 hodin, aktivita amoxicilinu se přirozeně zvyšuje.

Amoxicilin v kombinaci s kyselinou klavulanovou vykazuje výrazné zesílení účinku. Přidáním inhibitoru beta-laktamázy vzniká také antianaerobní aktivita, která je důležitá pro léčbu smíšených infekcí, často se vyskytujících např. v porodnické a gynekologické praxi.

Vraťme se k farmakokinetice daného léku. Existuje objektivní rozdíl ve vstřebávání amoxicilinu a kyseliny klavulanové v důsledku rozdílu v acidobazických vlastnostech těchto látek. Amoxicilin je slabá báze a klavulanát je slabá kyselina. V důsledku toho mají tyto léky různé absorpční konstanty a jsou vytvořeny podmínky pro neúplnou absorpci klavulanátu.

Podle toho jsou rozdíly v době absorpce – k absorpci dochází nejen s jinou konstantou, ale i jinou rychlostí. Jedná se o druhý stav, díky kterému se kyselina klavulanová „zpožďuje“ s vstřebáváním a zachovává si zbytkovou koncentraci ve střevě, což vytváří předpoklady pro nepříznivý účinek kyseliny na střevní sliznici – 20–25 % pacientů užívajících konvenční LF of tento lék, kteří reagují na léčbu průjmů, což způsobuje, že přestanou užívat léky.

Jak vyrovnat rozdíly v absorpci? Čím více kyseliny se totiž ve střevě vstřebá, tím menší je její zbytkový toxický účinek na střevní sliznici. Nežádoucí účinky spojené s neúplnou absorpcí inhibitoru beta-laktamázy jsou průjem, pseudomembranózní kolitida, nauzea, změny chuťových vjemů. Technologie Solutab díky použití mikroenkapsulované formy umožňuje prudké zvýšení absorpční konstanty inhibitoru, zatímco absorpční konstanta antibiotika se mírně zvyšuje (pouze o 5 %). Při použití Flemoclav Solutab se očekává méně nežádoucích účinků. Nyní například v Ruské federaci probíhá studie, jejíž předběžné výsledky ukázaly nepřítomnost těchto nežádoucích účinků, což je u amoxicilinu / klavulanátu pozorováno poprvé, zároveň existují důkazy mikrobiologického potvrzení aktivity tohoto léku, klinického zlepšení a zotavení.

Rozdíly jsou také v permeabilitě různých LF amoxycillini + acidi clavulanici, které mají různé molekulové hmotnosti. Tento graf jasně ukazuje, jak se liší permeabilita pro konvenční LF s molekulovou hmotností 600-800 g/mol od Flemoclava Solutabu (200-400 g/mol).

Bylo zjištěno, že frekvence průjmu při užívání přímo závisí na variabilitě absorpce klavulanátu. Při použití klasického tabletovaného LF amoxicilinu s klavulanátem včetně originálního léku nelze dosáhnout rovnoměrného a rychlého vstřebávání kyseliny. V případě Flemoklav Solutab dostáváme mnohem povzbudivější výsledek: rozdíly ve vstřebávání klavulanátu z tablety užívané vcelku nebo předtím rozpuštěné nejsou významné. Zároveň můžeme pozorovat zvýšení koncentrace klavulanátu v krevním séru - při použití klasické LF lze dosáhnout koncentrace těsně nad 2 μg / ml, při použití Flemoclavu - téměř 3 μg / ml.

Moderní vývoj v oblasti farmacie, který ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti antimikrobiálních látek, může zlepšit terapeutický účinek antibiotické terapie souběžně se snížením počtu a závažnosti nežádoucích účinků. Nové rozpustné amoxycillinum/acidum clavulanicum LF - Flemoklav Solutab - je zásadně novým kvalitativním průlomem v technologii léčiv. Zvýšení absorpce acidi clavulanici zvyšuje ochranu a účinnost amoxycillini a zároveň snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků spojených s kyselinou klavulanovou, především postantibiotických průjmů. Unikátní LF poskytuje zvýšení „farmakodynamické zátěže“ infekčních agens, což přispívá k úplnější eradikaci a v důsledku toho k prevenci nového antibiotického tlaku s rizikem vzniku rezistentních bakteriálních kmenů. Solutab LF je přitom mimořádně vhodný jak pro dospělé pacienty, kteří preferují suspenze před tabletami, tak pro dětské pacienty.

Související videa

Širokospektrální antibiotika jsou určena k potlačení patogenní mikroflóry, která se dostala do těla pacienta. Mezi běžně předepisované léky patří amoxicilin-kyselina klavulanová. Odborníci se domnívají, že lék je zcela bezpečný a má jemný účinek na pacienta. Droga je polosyntetická látka obsahující penicilin.

Obecná informace

Hlavní složení léčiva je představováno dvěma aktivními složkami:

• amoxicilin;
• kyselina klavulanová.

Výrobci vyrábějí léky v různých formách:

1. sirupovitý;
2. Suspenze;
3. odkapávat;
4. práškový;
5. Tabletováno.

Aktivní složky obsažené v hlavní struktuře jsou obsaženy v různých objemech:

• 250 a 125 mg každý;
• 500 a 125 mg každý;
• 875 a 125 mg každý.

V souvislosti se závažností vývoje onemocnění je lék předepisován s různými úrovněmi dávkování.

Povolení a zákazy použití

Lék je často předepisován pro určité typy lézí:

• plicní abscesy;
• bronchitida;
• Jako preventivní opatření v chirurgické praxi;
• Vaginitida bakteriální povahy;
• zánět středního ucha;
• Zánět cervikálního kanálu;
• kapavková infekce;
• Dermatózy se sekundární infekcí;
• impetigo;
• Infekce na površích ran;
• Měkké chancres;
• osteomyelitidu;
• pelvioperitonitida;
• pyelitida;
• pyelonefritida;
• Zápal plic;
• Poporodní varianty septických lézí;
• Spojené infekce v pooperačním období;
• prostatitida;
• Erysipelas;
• salpingitida;
• salpingooforitida;
• Spontánní febrilní potrat;
• sinusitida;
• zánět mandlí;
• tubo-ovariální abscesy;
• Uretritida různé etiologie;
• flegmóna;
• cystitida;
• Empyém pleurálních tkání;
• Endometritida.

Užívání drogy je zakázáno za určitých podmínek:

1. Vysoká citlivost ve vztahu k aktivním složkám, které tvoří lék;
2. Mononukleóza infekční etiologie;
3. fenylketonurie;
4. žloutenka;
5. Poruchy funkčnosti jater způsobené zavedením podobných farmakologických přípravků.

Zvýšená opatrnost při předepisování je nutná při léčbě onemocnění v období těhotenství, krmení dítěte, se stávající nedostatečnou funkcí jater v těžkých formách, s některými onemocněními trávicího traktu.

Negativní reakce

Při předepisování amoxicilinu-kyseliny klavulanové jsou možné různé vedlejší účinky na tělo pacienta.

Trávicí oddělení:

• gastroduodenitida;
• hepatitida;
• glositida;
• Průjem;
• žloutenka cholestatického typu;
• Změna odstínu zubní skloviny na tmavé barvy;
• Kolitida hemoragických a pseudomembranózních variant - jejich výskyt může být způsoben terapií požadovaným lékem;
• Nedostatečná funkce jater, zejména ve starším věku u mužů, při dlouhodobé léčbě;
• Zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• stomatitida;
• Nevolnost s přechodem na zvracení;
• Černý nádech jazyka;
• Enterokolitida.

1. Reverzibilní zvýšení protrombotického období;
2. Prodloužení období krvácení;
3. trombocytopenie;
4. trombocytóza;
5. eozinofilie;
6. Snížení počtu leukocytů;
7. agranulocytóza;
8. Hemolytický typ anemické poruchy.

• Bolesti hlavy;
• Zvýšená aktivita;
• závrať;
• Nepřiměřená úzkost;
• Změna standardního chování;
• Konvulzivní syndrom.

Alergické projevy:

• Alergický typ vaskulitidy;
• Anafylaktický šok;
• angioedém;
• Erupce erytematózního vzhledu;
• Načervenalé papuly na kůži;
• Multiformní exsudativní erytém;
• Akutní fáze generalizované exantematózní papulózy;
• Symptomatické projevy podobné sérové ​​nemoci;
• Exsudativní erytém maligní povahy je symptomem Stevens-Johnson;
• Exfoliativní podtyp dermatitidy.

Další projevy:

1. Vývoj sekundární infekce patogenní mikroflórou;
2. intersticiální nefritida;
3. Vzhled krystalů soli v moči;
4. Přítomnost krevních částic v moči;
5. Kandidóza.

Lokální mikroreakce těla se mohou projevit v místech nitrožilní injekce ve formě flebitidy.

Amoxicilin Kyselina klavulanová návod k použití

Farmakologické činidlo se do těla pacienta zavádí dvěma způsoby - intravenózně nebo perorálně. Požadované objemy léku jsou nastaveny s ohledem na celkový stav těla, laboratorní údaje a stupeň poškození. Všechny dávky jsou vypočteny ve vztahu k amoxicilinu.

Ústní podání

Pro děti do 12 let je lék předepisován ve formě kapek, suspenze nebo sirupu pro perorální podání. Jednorázová částka odpovídá věkovému období:

• Do prvního čtvrtletí života - 30 mg na kg tělesné hmotnosti za den;
• Po 3 měsících - 25 mg na kg tělesné hmotnosti, dvakrát za 24 hodin nebo 20 mg na kg, třikrát denně (výpočet pro mírný stupeň poškození);
• Po prvním čtvrtletí s těžkou variantou onemocnění - 45 mg na kg dvakrát denně nebo 40 mg na kg třikrát denně.

Maximální množství povoleného objemu "Amoxicilinu" je 45 mg na kg hmotnosti dítěte, "Klavulanová kyselina" - 10 mg na kg tělesné hmotnosti.

Po 12 letech a dospělé populaci (celková tělesná hmotnost přesahuje 40 kilogramů) je lék předepsán v poměru:

1. Pro mírné léze - 500 mg dvakrát denně nebo 250 mg třikrát denně;
2. S komplexními průběhy onemocnění - 875 mg dvakrát denně nebo 500 mg třikrát denně.

Nejvyšší jednorázová dávka pro dospělé a děti po 12 letech zahrnuje 6 g amoxicilinu a 600 mg kyseliny klavulanové.

V případech problémů s polykáním tekutin a pevných látek u starších lidí se doporučuje používat suspenze.

Při výrobě sirupů, suspenzí a kapek je hlavním rozpouštědlem pitná čistá voda.

Úvod do žil

Vyrábí se podle věku:

• Pro dospělé a dospívající období (nad 12 let) se předepisuje 1 g třikrát denně, v některých případech je povoleno čtyřikrát denně;
• Děti po prvních třech měsících - 25 mg na kg tělesné hmotnosti, třikrát (odlehčené varianty onemocnění) nebo čtyřikrát denně u těžkých forem onemocnění;
• Do 1. čtvrtletí života - u nedonošených nebo v perinatálním období - 25 mg na kg, dvakrát nebo v postperinatálním období - 25 mg na kg třikrát denně.

Průměrná doba trvání terapeutického účinku je až dva kalendářní týdny, se zánětlivými jevy v oblasti středního ucha - až 10 dní.

Preventivní opatření

Jmenování činidla k prevenci výskytu pooperačních procesů (s manipulacemi, které trvají nejméně hodinu) se provádí v době indukce anestezie v dávce 1 g (intravenózně). S vysokým rizikem možné infekce je povoleno provádět manipulaci několik dní.

Pacienti podstupující hemodialýzu mají své vlastní objemy předepsaných léků:

1. Orálně - 250 nebo 500 mg najednou;
2. V žilách - 500 mg látky.

V době manipulace a po jejím ukončení se podává navíc jedna dávka léčivé látky.

Předávkovat

• Nevolnost s přechodem do zvracení;
• Průjem;
• Porušení rovnováhy vody a elektrolytů - v důsledku dehydratace těla v důsledku zvracení, průjmu;
• neurotoxické reakce;
• trombocytopenie.

Ty vymizí po vysazení farmakologického činidla a jsou reverzibilní.

Pokud jsou zjištěny příznaky otravy, pacienti jsou aplikováni

1. Výplach žaludku;
2. Zavedení aktivního uhlí;
3. Slaná laxativa;
4. Korekce vodní a elektrolytové rovnováhy;
5. Hemodialýza.

Bezprostředně po vzniku předávkování je nutné pacienta odvézt do zdravotnického zařízení k odborné pomoci.

Možná interakce

Během léčby "amoxicilinem s kyselinou klavulanovou" může lék reagovat s jinými léky:

1. Antacida, laxativa, aminoglykosidy a glukosamin v kombinaci s mateřskou látkou způsobují zpomalení a snížení vstřebávání účinných látek;
2. Kyselina askorbová, užívaná současně, zvyšuje absorpci;
3. Makrolidy, chloramfenikoly, linkosamidy, sulfonamidy, tetracyklinové léky při současném podávání vykazují antagonistický účinek;
4. Antikoagulancia nepřímého typu zvyšují jejich účinnost, přičemž dochází k potlačení prospěšné mikroflóry ve střevě, snížení syntézy vitaminu K a protrombinového indexu;
5. Příznivé účinky perorální antikoncepce, ethinylestradiolu, jsou výrazně sníženy;
6. Farmakologická činidla, při jejichž zpracování PABA vzniká, snižují spektrum jejich účinku, což může způsobit vznik spontánního krvácení;
7. Diuretika a léky blokující sekreci vápníku zvyšují celkovou koncentraci původní látky.

Před použitím léku je nutné informovat ošetřujícího lékaře o všech dříve předepsaných lécích - aby se zabránilo vzniku nepředvídaných reakcí a rozvoji komplikací.

Vlastnosti použití

Terapeutický kurz se provádí za stálého sledování funkčnosti krvetvorných systémů, jater a ledvin. Aby se snížilo riziko vzniku patologií v gastrointestinálním traktu, lék se užívá výhradně v době jídla.

S postupným rozvojem rezistence patogenní mikroflóry k účinným látkám může začít rozvoj sekundární subinfekce patogenními mikroorganismy. Vyžaduje specializovanou antibakteriální terapii. V některých případech mohou být při stanovení množství glukózy v moči zaznamenány falešné analýzy.

Suspenze připravená doma musí být uchovávána v chladničce po dobu až jednoho týdne, aby nedošlo k zamrznutí.

V době užívání léčivé látky „amoxicilin-kyselina klavulanová“ je přísně zakázáno užívání jakýchkoli alkoholických a nízkoalkoholických nápojů.

Ethylalkohol působí močopudně a oslabuje léčebné účinky léčby. Alkohol může při léčbě požadovanými léky způsobit různé komplikace.

Podobné léky

Pokud se vyskytnou kontraindikace nebo nežádoucí účinky, je lék nahrazen podobnými léky se stejným terapeutickým účinkem. Mezi běžné typy patří:

• "Amocomb";
• "Amoxivan";
• "trihydrát amoxicilinu + klavulanát draselný";
• "Ranclave";
• "Rapiclav";
• "Arlet";
• "Bactoclav";
• "Verklav";
• "Liklav";
• "Fibell";
• "Flemoklav Solutab";

Náklady na lék "Amoxicilin Kyselina klavulanová" závisí na počtu tobolek a ampulí v balení, výrobci a pohybují se od 60 do 800 rublů. Typické prostředky mohou buď přesáhnout cenu požadovaného prostředku, nebo být mnohem levnější. Cenovou politikou požadovanou variantu lze zakoupit v síti lékáren, pokud máte recept na hlavní antibiotikum.

Kyselina klavulanová byla poprvé objevena v letech 1974-1975 ve Velké Británii. Je produkován bakteriemi Streptomyces clavuligerus. Chemicky se jedná o bicyklický beta-laktam, který neobsahuje penicilin ani cefalosporinové jádro. Kyselina klavulanová je účinná proti některým bakteriím, včetně chlamydií, Neisseria, streptokoků. Nepoužívá se však jako nezávislé antibiotikum. Nejdůležitější vlastností kyseliny klavulanové je schopnost inhibovat beta-laktamázu. Jedná se o enzymy, které chrání bakterie před působením. Zničí beta-laktamy dříve, než mohou poškodit bakteriální buněčnou stěnu. Právě beta-laktamázy zajišťují bakteriální rezistenci vůči penicilinům a cefalosporinům. Produkují je jak grampozitivní, tak gramnegativní bakterie.

Kyselina klavulanová se používá v kombinaci s beta-laktamy. S jejich pomocí se léčí meningitida, endokarditida, sepse, bronchitida a zápal plic, zánět pobřišnice, bakteriální onemocnění ledvin, močových cest a reprodukčního systému, kožní infekce. Kromě toho se kombinované prostředky používají také k prevenci onemocnění, například před chirurgickými operacemi. Z nich je nejznámější "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb") obsahující amoxicilin. Ve veterinární medicíně se Amoxiclav používá k léčbě infekcí u psů a koček, dále prasat, ovcí, krav a drůbeže. Neměl by se používat pro králíky, křečky, morčata a nosnice, jejichž vejce jsou určena ke krmení.

Kromě snížení aktivity beta-laktamáz zvyšuje kyselina klavulanová imunitní odpověď na infekci, což zvyšuje účinnost kombinovaných léků. Takže ve studiích Staphylococcus aureus rezistentních na penicilin amoxicilin snížil stupeň jeho fagocytózy - absorpce a trávení bakterií buňkami imunitního systému. Přídavek kyseliny klavulanové tento proces naopak stimuloval. To však platí pouze pro bakterie rezistentní na beta-laktamy: studie na kmenech, které beta-laktamázu neprodukují, neodhalily významné rozdíly v intenzitě fagocytózy působením samotného amoxicilinu a jeho kombinace s kyselinou klavulanovou.

Při perorálním podání se kyselina klavulanová vstřebává v trávicím traktu a poté se rychle vylučuje močí. Je také rychle vylučován z tkání, včetně po injekcích. Malá množství kyseliny klavulanové se vylučují do mléka.

Kyselina klavulanová se používá v kombinaci s jinými léky. Nežádoucí účinky se proto obvykle zvažují u léku jako celku, nikoli u jednotlivých látek. Kombinovaná léčba beta-laktamy a kyselinou klavulanovou je spojena se zvýšeným rizikem rozvoje cholestázy a polékové hepatitidy, ke kterým dochází během léčby nebo krátce po ní. Tyto stavy obvykle neohrožují život. Existují případy alergických reakcí způsobených kyselinou klavulanovou.

LD50 kyseliny klavulanové u potkanů ​​a myší přesahuje 2000 mg/kg tělesné hmotnosti, což znamená malou toxicitu pro savce. V případě otravy touto látkou je pozorována nevolnost, průjem a bolest břicha. Vzácně byla kromě těchto příznaků hlášena vyrážka, hyperaktivita nebo ospalost. Kyselina klavulanová nevykazuje genotoxické a karcinogenní vlastnosti. Pokusy na krysách a myších však prokázaly jeho reprodukční toxicitu.

V Evropské unii jsou maximální hladiny kyseliny klavulanové v potravinách živočišného původu omezeny zákonem. Takže ve vepřovém, hovězím a tuku těchto zvířat by nemělo být více než 100 mcg / kg této látky. Obsah kyseliny klavulanové ve vepřových a hovězích játrech by neměl překročit 200 mcg/kg, v ledvinách - 400 mcg/kg, v kravském mléce - 200 mcg/kg. V Ruské federaci a zemích EAEU nebyly maximální přípustné hladiny kyseliny klavulanové v potravinářských výrobcích stanoveny.

Literatura

1. Amoxicilin + kyselina klavulanová. Registr léčiv Ruské federace.
2. kyselina klavulanová. PubChem.
3. kyselina klavulanová. Souhrnná zpráva (2). Výbor pro veterinární léčivé přípravky. EMEA/MRL/776/01-FINAL. února 2001
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. Přehled antimikrobiální aktivity klavulanátu. J Antimicrob Chemother. červenec 2003;52(1):18-23. Epub 2003, 29. května.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Účinky krátkodobého podávání amoxicilinu/kyseliny klavulanové na systémovou a slizniční imunitu u zdravých dospělých lidí. Int Immunopharmacol. 2005 květen;5(5):917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersenzitivita na kyselinu klavulanovou u dětí. Allergol Immunopathol (Madr). 36(5): 308-10.