Dráždivé látky. Farmakodynamika léčiv
Dráždivé léky se nazývají léky, které při kontaktu s citlivými nervovými zakončeními způsobují jejich depolarizaci a excitaci, poskytující místní dráždivý účinek, doprovázený reflexními reakcemi ve formě zlepšení prokrvení a trofismu tkání a úlevy od bolesti.
Neurohumorální akce. Díky resorpčnímu účinku biologicky aktivních látek, které se tvořily v oblasti podráždění kůže, a také zvýšeným aferentním impulsům z neuronů retikulární lékárny. V tomto případě dochází ke změně výměny mozkových mediátorů:
Uvolňují se antinociceptivní faktory: -endorfin, enkefalin.
Snižuje se uvolňování nociceptivních mediátorů: substance P, somatostatin, cholecystokinin.
Zvyšuje se sekrece uvolňujících hormonů ACTH, TSH, což v konečném důsledku zvyšuje aktivitu hypotalamo-hypofýz-štítného a hypotalamo-hypofýza-nadledvinového systému, které působí protizánětlivě.
M 
enthol (mentol) Je to alkohol terpenové řady, má velmi silnou mátovou vůni a chladivou chuť. Lokální působení je spojeno s působením pouze na chladové receptory, proto ihned po aplikaci vyvolává pocit chladu přecházející v lehkou terminální anestezii. Zároveň se v místě aplikace mentolu rozvíjí vazokonstrikce kůže a sliznic a zmenšují se otoky. Lokální působení mentolu má tedy řadu významných rozdílů od působení jiných dráždivých látek.
Reflexní působení je spojeno s rozvojem kožních viscerálních reflexů, jejichž reflexní oblouk neovlivňuje mozek, ale uzavírá se na úrovni míchy. Projevuje se ve formě expanze křečovitých cév vnitřních orgánů a kosterních svalů a také kontrakcí cév mozkových blan. Dříve se pokoušeli použít mentol k zastavení záchvatů anginy pectoris (jako součást tablet Validol pro sublingvální použití). Jeho účinek byl však srovnatelný s placebo efektem. To je vysvětleno skutečností, že ataky klasické anginy nejsou založeny na funkčním spasmu, ale na organickém zúžení lumen cévy aterosklerotickými pláty.
Další efekty:
V malých dávkách při perorálním podání má karminativní (karminativní) účinek, který je charakterizován mírnou stimulací gastrointestinální motility a relaxací svěračů, což má za následek zlepšení odvádění plynů.
Při užívání velkých dávek může mít resorpční účinek, který se projevuje poklesem krevního tlaku a útlumem centrálního nervového systému.
V místě aplikace působí neselektivně antisepticky v důsledku rozpouštění bakteriálních buněčných membrán v lipidech a narušení jejich normální funkce.
Indikace pro použití a režimy dávkování:
Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích (rýma, faryngitida, laryngitida, tracheitida) - ve formě inhalací, pastilek a instilací do nosu 4-6x denně.
S neuralgií, myalgií a artralgií - ve formě tření 2% alkoholovým roztokem nebo 10% olejovou suspenzí 3-4krát denně.
Při migréně - tření reflexních zón trojklaného nervu (temporal, čelo) tužkou při záchvatu.
K zastavení nevolnosti - resorpce pastilek nebo tablet.
K odstranění nežádoucího účinku nitroglycerinu (zčervenání obličeje a bolest hlavy v důsledku vazodilatace mozkových blan) - ve formě tablety pod jazyk současně s užíváním nitroglycerinu.
NE: Požití velkých dávek způsobuje bolesti břicha, nevolnost, zvracení, závratě. U dětí 1. roku života může při kontaktu se sliznicí nosohltanu způsobit reflexní depresi a zástavu dechu. Někdy způsobuje alergické reakce ve formě kontaktní dermatitidy.
PV: prášek, mentolový olej 1 a 2 % v 10 ml lahvičkách, alkoholový roztok mentolu 1 a 2 %, mentolová tužka ( stylusMentoli). Kombinované léky: mast "Gevkamen" ( « Geucamenum» ), tablety Pectussinu ( « pectus sinum» ), validol (25-30% roztok mentolu v methylesteru kyseliny isovalerové) tablety 60 mg atd.
Purifikovaný terpentýnový olej (OleumTerebinthinaerectificatum) Je to silice (hlavní složkou je -pinen), získávaná destilací pryskyřice z borovice lesní (Pinussilvestris L.). Má vzhled čiré, bezbarvé pohyblivé kapaliny s charakteristickým zápachem a štiplavou chutí.
Působí lokálně a reflexně dráždivě, neurohumorálně. Používá se především zevně jako součást mastí a mazání k potírání při neuralgii, myositidě, zánětu nervů. Někdy se předepisuje pro inhalaci (10-15 kapek na 200 ml horké vody) pro hnisavou bronchitidu, bronchiektázii.
NE: Nevolnost, zvracení, albumin a hematurie při perorálním podání. Při místní aplikaci ve vysokých dávkách způsobuje erytém a vyrážku podobnou vezikulárnímu ekzému.
VW: lahvičky 50,0; terpentýnová mast (Unguentum Terebimthinae) plechovky po 50,0; komplexní terpentýnové mazání (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) lahvičky 80 ml.
roztok amoniaku (ŘešeníAmoniižíravina) Je to oficiální roztok 9,5-10,5% amoniaku ve vodě s ostrým charakteristickým zápachem, silně alkalická reakce.
MD: Při vdechování výparů působí reflexně dráždivě. Amoniak aktivuje receptory citlivých zakončení trojklaného nervu v nosohltanu a zesiluje tok vzruchů z nich do jader dechového centra a aktivační části retikulární formace mozkového kmene. To způsobuje zvýšené a prohlubující se dýchání, zvýšený cévní tonus.
Aplikace:
Jako prostředek nouzové péče při synkopě k návratu pacienta k vědomí. Za tímto účelem se malý kousek vaty nebo gázy navlhčí roztokem amoniaku a přivede se do nosních dírek po dobu 0,5-1 s.
Uvnitř jako emetikum (5-10 kapek na ½ šálku vody) při intoxikaci alkoholem a drogami (pouze pokud je pacient při vědomí).
Dříve v chirurgické praxi byl široce používán pro mytí rukou podle metody S.I. Spasokukotsky - I.G. Kochergin na základě nespecifického antimikrobiálního účinku amoniaku spojeného s poškozením bakteriálních membrán lipidy. Používá se v množství 25 ml na 5 litrů teplé vařené vody (0,5% roztok).
NE: Při vdechování vysokých koncentrací par čpavku je možná reflexní zástava dechu. Lokálně - kolikativní poleptání sliznic a kůže. Pomoc při popáleninách je oplachování místa kontaktu s čpavkem vodou po dobu 15 minut nebo 0,5-1,0% roztokem kyseliny citrónové. Oleje a masti na olejové bázi by se neměly používat při první pomoci 24 hodin po popálení.
VW: kapalina v lahvičkách 10,40 a 100 ml, ampulky 1 ml. Kombinované přípravky: čpavkové mazání ( Linimentumamoniatum), kapky amoniaku a anýzu ( AlkoholAmoniianisatus) kapalina v lahvičkách o objemu 25 ml.
1 Léčivám ze skupiny expektorancií, hořčin, choleretik a laxativ bude pojednáno v příslušných částech o farmakologii léčiv ovlivňujících funkce výkonných orgánů.
2 Závislost množství ionizované a neionizované frakce hlavní léčivé látky ve tkáních při různém pH je určena Henderson-Hasselbachovým poměrem:
. Postupným dosazením minimální a maximální hodnoty pH a pK BH+ do rovnice je snadné vypočítat podíl neionizovaného léčiva.
3 Kokain, dříve používaný jako lokální anestetikum, se svým resorpčním účinkem liší od ostatních lokálních anestetik: způsobuje stimulaci CNS, zrychluje srdeční frekvenci, tachykardii a zvyšuje krevní tlak v důsledku vazokonstrikce. Tato jedinečnost je dána kombinací lokálních anestetických a sympatomimetických účinků u kokainu.
4 Antiarytmické vlastnosti lidokainu jsou podrobněji diskutovány v odpovídající části.
5 Dříve farmaceutický průmysl vyráběl 250mg tablety pro perorální léčbu arytmií. Užívání pilulek však nemělo žádný vliv na průběh arytmie, protože jejich biologická dostupnost byla nižší než 1 % v důsledku intenzivního metabolismu prvního průchodu játry.
6 Aktuálně Helicobacter pylori je přiřazena jedna z vedoucích rolí ve vývoji žaludečního vředu a duodenálního vředu.
7 Při léčbě průjmu infekčního původu (zachování tekuté stolice déle než 48 hodin nebo přítomnost horečky) je také nutné předepisovat antibakteriální látky a doplňovat ztráty tekutin.
Množství látek, které mohou způsobit podráždění pokožky, je velmi velké. Při kontaktu s živými tkáněmi (kůží) způsobují pocit bolesti (pálení, brnění), její zarudnutí a zvýšení (lokální) teploty. Některé látky navíc vstupují do chemické reakce s živou protoplazmou (alkálie rozpouštějí proteiny, halogeny oxidují). Ostatní látky, které jsou chemicky indiferentní, působí víceméně selektivně - v malých koncentracích převážně vzrušují zakončení smyslových (aferentních) nervů. Takové látky se používají k léčebným účelům, tvoří skupinu zvláštních dráždivých látek. Patří mezi ně mnoho éterických olejů, některé přípravky obsahující amoniak.
Roztok amoniaku (amoniak)
Transparentní bezbarvá těkavá kapalina s pronikavým charakteristickým zápachem - 10% roztok amoniaku ve vodě. Snadno proniká do tkání, má stimulační účinek na centrální nervový systém (častější dýchání, stoupá krevní tlak). Vysoké koncentrace mohou způsobit zástavu dechu. Slouží k vyvedení pacienta z mdloby, k čemuž se opatrně přivede k nosním otvorům malý kousek vaty navlhčené čpavkem. Jeho inhalace, působící na receptory horních cest dýchacích (konec trojklaného nervu), má vzrušující účinek na dýchací centrum (vzrušuje dýchání). Aplikuje se dovnitř (2-3 kapky) do půl sklenice vody při akutní otravě alkoholem. Roztok má také antimikrobiální účinek a dobře čistí pokožku.
Máta peprná
Máta peprná je pěstovaná vytrvalá bylina, která obsahuje esenciální olej obsahující mentol.
Nálev z listů máty peprné (5 g na 200 ml vody) se užívá vnitřně proti nevolnosti a jako choleretikum.
Mátový olej se získává z listů a dalších mletých "částí rostliny, obsahuje 50% mentolu, asi 9% esteru mentolu s kyselinou octovou a valerovou. Je obsažen v oplachových vodách, zubních pastách, prášcích jako osvěžující a antiseptický prostředek. Je nedílnou součástí přípravku Corvalol."("Valocordin").Sedativní a antispasmodický účinek je spojen s přítomností mentolu.
Tablety máty peprné - používá se jako sedativum a spasmolytikum při nevolnosti, zvracení, křečích hladkého svalstva, 1-2 tablety na jeden příjem pod jazyk.
Mátové kapky – skládají se z tinktury z lihových lístků máty a mátového oleje. Aplikuje se uvnitř 10-15 kapek na příjem jako lék na nevolnost, zvracení, analgetikum na neuralgickou bolest.
Zubní kapky, složení: mátový olej, kafr, kozlíková tinktura, lék proti bolesti.
Mentol
Bezbarvé krystaly se silným mátovým zápachem a chladivou chutí. Získává se z mátového oleje i synteticky. Při vtírání do kůže a aplikaci na sliznice způsobuje podráždění nervových zakončení, doprovázené pocitem mírného chladu, pálení, mravenčení, působí lokálně analgeticky. Zevně se používá jako sedativum a analgetikum při neuralgii, artralgii (vtírání lihovým roztokem, olejovou suspenzí, masti). Při migrénách se používají ve formě mentolových tužek. Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích (rýma, faryngitida, laryngitida atd.) se mentol používá k promazávání a inhalaci a také ve formě nosních kapek. Mazání nosohltanu mentolem je u malých dětí kontraindikováno pro možnou reflexní inhibici a zástavu dechu. Mentol je nedílnou součástí Zeleninových kapek.
Validol
Roztok mentolu v mentolesteru kyseliny isovalerové. Používá se při angíně pectoris, protože může v důsledku dráždění receptorů ústní sliznice reflexně vyvolat rozšíření koronárních cév. Používá se při nevolnosti, neurózách. 2-3 kapky na kus cukru (chléb) nebo tabletu - pod jazyk pro rychlejší a úplnější účinek léku. Držte až do úplné resorpce.
pektusin
Tablety, složení: mentol, eukalyptový olej, cukr, další plniva. Používá se při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích. Uchovávejte v ústech až do úplného vstřebání.
list eukalyptu
Sušené listy pěstovaných eukalyptů. Obsahuje silice, organické kyseliny, třísloviny a další látky. Odvar se připravuje z výpočtu: 10 g listů se nalije do sklenice studené vody a vaří se na mírném ohni po dobu 15 minut, ochladí se, zfiltruje. K výplachům při onemocněních horních cest dýchacích, k ošetření čerstvých a infikovaných ran, zánětlivých onemocnění ženských pohlavních orgánů (vody, výplachy) a inhalací: 1 polévková lžíce na sklenici vody.
Eukalyptová tinktura - uvnitř jako protizánětlivé a antiseptikum, někdy jako sedativum 10-15 kapek na sklenici vody.
Eukalyptový olej, indikace jsou stejné, 10-15 kapek na sklenici vody.
Capsicum fruit - zralé sušené plody papriky.
Tinktura papriky
Zevně se aplikuje na neuralgii, radikulitidu, myozitidu na tření.
Mast na omrzliny
Složení: tinktura z kapie, mravenčí líh, roztok amoniaku, kafrový olej a ricinový olej, lanolin, sádlo, vazelína, zelené mýdlo. Používá se jako prevence omrzlin. Vetřete tenkou vrstvu na exponované části těla.
Pepřová omítka
Hmota obsahující extrakt z kapie, belladonny, tinktury z arniky, přírodního kaučuku, borovicové kalafuny, lanolinu, vazelínového oleje, nanesená na kus bavlněné látky. Používá se jako anestetikum pro radikulitidu, neuralgii, myozitidu atd. Před aplikací náplasti se kůže odmastí alkoholem, kolínskou vodou, éterem a otře do sucha. Náplast se neodstraní do 2 dnů, pokud nedochází k silnému pocitu pálení. Po odstranění podráždění se pokožka namaže vazelínou.
Terpentýnový olej (čištěný terpentýn)
Esenciální olej získaný destilací pryskyřice z borovice lesní. Má lokálně dráždivý, analgetický a antiseptický účinek. Zevně se používá v mastech a mazáních k potírání při neuralgii, myositidě, revmatismu, někdy vnitřně a k inhalaci při hnilobné bronchitidě, bronchiektázii a jiných plicních onemocněních. Kontraindikováno u lézí parenchymu jater a ledvin.
Viz také:
Různá projímadla.
Magnesia white (základní uhličitan hořečnatý) - bílý světlý prášek, prakticky nerozpustný ve vodě. Jako mírné projímadlo se dospělým předepisuje 1-3 g, dětem do jednoho roku - 0,5 g každý, od 6 do 12 let - 1-2 g na dávku 2-3krát denně. Bílá magnézie se také používá zevně jako prášek a uvnitř - se zvýšenou kyselostí žaludeční šťávy ...
Dráždivé látky- léky, jejichž farmakologické působení je způsobeno především stimulačním účinkem na zakončení aferentních nervů kůže a sliznic.
Mezi dráždivé látky patří některé syntetické látky a produkty rostlinného původu. Ze syntetických látek vlastnosti R. s. mají amoniak, kyselinu mravenčí, ethylalkohol, dichlorethylsulfid (yperit), trichlortriethylamin, methylsalicylát, deriváty kyseliny nikotinové (např. b-butoxyethylester kyseliny nikotinové, ethylnikotinát) atd. Tyto látky se používají jako R. s. v různých lékových formách určených pro vnější použití. např. čpavek se používá ve formě roztoku čpavku (Solutio Ammonii caustici) a čpavkového mazání (Linimentum ammoniatum; synonymum pro těkavou mast); kyselina mravenčí - ve formě mravenčího alkoholu (Spiritus Acidi formici), což je směs 1 dílu kyseliny mravenčí a 19 dílů 70% ethylalkoholu. Dichlordiethylsulfid je součástí masti Psoriasin, trichlortriethylamin je součástí masti Antipsoriaticum, b-butoxyethylether kyseliny nikotinové spolu s vanilylamidem kyseliny nonilinové je součástí masti Finalgon (Unguentum Finalgon) a ethylnikotinát spolu s kapsaicinem, etylenglykol salicylát a levandulový olej - ve složení krému Nicoflex (Nicoflex). Methylsalicylát se používá jako takový nebo ve směsi s jinými R.s. jako součást řady lékových forem např. Bom-Bengue mast (Unguentum Boum - Benge), komplexní methylsalicylátové mazání (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas liniment (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).
Z produktů rostlinného původu má dráždivé vlastnosti mnoho silic, některé alkaloidy, glykosidy, saponiny a další. esenciální oleje zahrnují mátový olej a hlavní účinnou složkou tohoto oleje je mentol, eukalyptový olej (Oleum Eucalypti), silice hořčice, čištěný terpentýnový olej (synonymum čištěný terpentýn), kafr atd.
Esenciální oleje jako R. s. používá se jak v čisté formě, tak jako součást různých lékových forem a kombinovaných přípravků obsahujících silice a další rostlinné a syntetické dráždivé látky. Mezi tyto léky patří např. Efkamon mast (Unguentum Efcamonum), která obsahuje kafr, hřebíčkový olej, hořčičný esenciální olej, eukalyptový olej, mentol, methylsalicylát, tinkturu papriky, thymol, chloralhydrát, skořicový alkohol, spermaceti a vazelínu; aerosol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), obsahující mentol, eukalyptus, kafr a ricinový olej, roztok furacilinu, olivový olej. Dráždivý účinek hořčičných náplastí je způsoben přítomností esenciálního hořčičného oleje v nich.
Z přípravků obsahujících alkaloidy, jak R. str. používá se především tinktura a extrakt z papriky, jejíž účinnou látkou je alkaloid kapssancin. Dále je tinktura z papriky součástí masti na omrzliny (Unguentum contra congelationem), kapsitrin (Capsitrinum),
paprikovo-amonná mast (Linimentum Capsici ammoniatum), pepřovo-kafrová mast (Linimentum Carsici camphralum) a extrakt z papriky - v paprikové náplasti (Emplastrum Capsici). Z produktů rostlinného původu má mírně výrazné lokální dráždivé vlastnosti březový dehet a přípravky, které jej obsahují (např. balzamikové mazání podle Višněvského, Wilkinsonova mast).Kromě naznačených R. s. existují léky patřící do jiných skupin léků, které mají dráždivé vlastnosti a reflexním způsobem vyvolávají určité farmakologické účinky stimulací slizničních receptorů. Patří sem například léky, které způsobují reflexní zvýšení sekrece bronchiálních žláz expektoranty reflexní typ akce; léky, které způsobují projímavý účinek, k laxativa ; léky, které simulují sekreci žluči - do choleretika ; stimulanty chuti k jídlu, hořkost . V R. skupině s. také sem nepatří léky, u kterých není místní dráždivý účinek hlavním, ale vedlejším účinkem.
R. mechanismy působení s. nedostatečně studováno. Je známo, že při lokální aplikaci R. s. způsobit lokální podráždění tkáně, proti kterému se mohou vyvinout farmakologické účinky reflexní a trofické povahy.
Kromě toho R. stránka. dokáže zmírnit bolest v oblasti postižených tkání a orgánů díky tzv. rušivému působení.Příklad reflexního působení R. s. může sloužit jako stimulační účinek roztoku amoniaku na dýchání. Při vdechování par amoniaku dochází v důsledku podráždění receptorů horních cest dýchacích k reflexní excitaci dýchacího centra. Kromě toho mohou výpary čpavku pravděpodobně ovlivnit činnost retikulární formace mozkového kmene, od. na udržování jeho tonusu se podílejí aferentní systémy trojklaného nervu, jejichž senzitivní zakončení jsou částečně lokalizována v horních cestách dýchacích. To vysvětluje účinnost inhalace par roztoku amoniaku při respirační depresi a mdlobách. Reflexní expanze věnčitých cév srdce (v důsledku dráždění receptorů ústní sliznice) rozhoduje také o účinnosti mentolových přípravků, jako je validol, při záchvatech anginy pectoris.
Pozitivní trofický vliv R. stránky. na vnitřních orgánech se zjevně provádí různými způsoby, především v důsledku kožních viscerálních reflexů, jejichž centrální články jsou umístěny v míše. Aferentním článkem takových reflexů jsou kožní aferentní nervy a eferentním článkem jsou sympatické nervy vycházející z odpovídajících segmentů míchy. Je možné, že některé kožní viscerální reflexy mohou mít i charakter axonových reflexů. V mechanismu trofických účinků R. of page. uvolňování biologicky aktivních látek (např.
histamin), ke kterému dochází při podráždění kůže. Trofický účinek vysvětluje léčebný účinek dráždivých látek, hlavně při onemocněních vnitřních orgánů (např. hořčičné náplasti při onemocněních plic).Odkloněná akce R. s. projevuje se oslabením bolesti v oblasti postižených orgánů a tkání. Tento efekt je způsoben tím, že v c.n.s. dochází k interakci aferentních impulsů z orgánů postižených patologickým procesem a z kůže (z oblasti dopadu R. s.), v důsledku čehož se vnímání bolesti oslabuje. Ve fyziologických experimentech je možnost tohoto druhu interakce nervových impulsů vstupujících do centrálního nervového systému na somatických a viscerálních aferentních systémech, byl prokázán ve vztahu k nervovým centrům umístěným jak v míše, tak v mozku. Na základě této hypotézy, za účelem získání rušivého účinku při onemocněních vnitřních orgánů R. s. by měl být aplikován na oblasti pokožky
Přednáška č. 10Předmět: " Dráždivé látky"
Plán:
1) Obecná charakteristika dráždivých látek.
2) Mechanismus působení.
3) Mechanismus reflexního, "rušivého" působení.
4) Klasifikace.
5) Aplikace.
Mezi dráždivé látky patří léky, které vzrušují zakončení aferentních nervů, způsobují reflexní a místní účinky: zarudnutí kůže, zlepšení prokrvení, trofismus tkání, snížení bolesti a zánětu. Aplikuje se zevně ve formě tření, mastí, balzámů, nosních kapek.
Mechanismus účinku: dráždí, vzrušují zakončení aferentních nervů (receptorů) uložených v kůži, které selektivně reagují na určité druhy podnětů (bolest, teplota). V důsledku toho dochází k lokálnímu (lokálnímu) uvolňování autokoidů, biologicky aktivních látek (kininů, histaminu, prostaglandinů), které mají lokálně vazodilatační, hyperemický (způsobují zarudnutí) při zlepšené výživě tkání, zlepšení krevního oběhu. Současně se reflexně rozšiřují hluboké krevní cévy (například koronární). V důsledku "rušivého" účinku dráždivých látek se bolest v oblastech zánětu snižuje nebo úplně mizí.
Mechanismus reflexního, "rušivého" působení: str V případě zánětu vstupují bolestivé impulsy nepřetržitě do odpovídajícího segmentu míchy, odtud se dostávají do vyšších částí centrálního nervového systému, kde vytvářejí ohnisko přetrvávající excitace nervových center, tzv. dominantní zaměření“. Při aplikaci dráždivého činidla na odpovídající oblast pokožky vzniká nový proud impulsů jiné povahy. V centrálním nervovém systému se vytváří nové dominantní ohnisko vzruchu a staré mizí, pocity bolesti slábnou nebo úplně mizí. Proto se dráždivé látky aplikují na oblast kůže, která dostává aferentní inervaci ze stejného segmentu míchy jako nemocný orgán.
Klasifikace:
1. Dráždivé látky obsahující silice rostlin:
A) Mentolové přípravky z listů máty peprné:
Tablety "Validol", nosní kapky "Pinosol" (mentolový a borovicový olej),
tinktura máty peprné, 10% roztok mentolového oleje, roztok alkoholu Menovazin (mentol, novokain, anestezin).
Mentolové přípravky při aplikaci na sliznice a kůži vzrušují chladové receptory, vyvolávají pocit chladu, reflexní stažení povrchových cév a oslabení citlivosti na bolest v místě aplikace. Tonus krevních cév a hladkých svalů hluboce uložených orgánů se však může rozšířit. Na tom je založen mechanismus účinku tablet Validol. Užívá se sublingválně, mentol v něm obsažený dráždí chladové receptory ústní sliznice, což způsobuje reflexní roztažení koronárních cév a zmírnění bolesti u srdce. Aplikuje se na bolest v srdci ze spasmu koronárních cév s mírnými záchvaty anginy pectoris.
Mátová tinktura se užívá perorálně, 15-20 kapek na ¼ šálku vody při křečích žlučových cest. Olejovitý 10% roztok mentolu se vkapává do nosu při rýmě pro snížení zánětu a usnadnění dýchání nosem. Masti s obsahem 1-2% mentolu a "Menovazin" se používají při kožních onemocněních provázených svěděním, k potírání při neuralgii, bolestech svalů, kloubů, migréně (vtírá se do spánků) i na jiné dráždivé látky.
B) Kombinované léky:
aerosoly "Ingalipt"(streptocid, norsulfazol, eukalyptový olej, mátový olej); "Kameton" ( kafr, mentol, eukalyptový olej), masti "Efkamon", "Gevkamen" ( mentol, kafr, hřebíčkový olej, eukalyptus), "Ben Gay"(mentol, methyl salicylát), "Bom Benge"(kafr, mentol, eukalyptový olej).
Z plodů kapie se izoluje kapsaicin, který je součástí kombinovaných mastí. Espol, Kapsitrin, Nikoflex, tinktury z kapie, pepřová náplast. Pepřová náplast se používá pro delší expozici.
Z hořčičných semínek se izoluje glykosid sinigrin, který je součástí hořčičných náplastí. Hořčičné omítky se zvlhčují pouze teplou vodou, protože. za horkého počasí se synegrin inaktivuje, za studena neaktivuje a za tepla se štěpí za vzniku dráždivé látky allylthiokyanát. Hořčičné náplasti při aplikaci na lýtkové svaly vyvolávají reflexní rozšíření koronárních cév a snižují krevní tlak, jako rozptýlení se přikládají mezi lopatky při bolestech na hrudi při bronchitidě, při bolestech v krku na zátylku a krku , při bolestech svalů v bederní krajině a žebrech, při některých gynekologických onemocněních do oblasti pod pupkem.
Čištěná terpentýnová silice (terpentýn) se získává destilací pryskyřice borovice obecné, používané samostatně jako součást terpentýnové masti a jiných mastí.
včelí jed "Apizatron", "Apifor", "Ungativen";
hadí jed "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".
3. Syntetické dráždivé látky:
Při mdlobách se používá 10% roztok amoniaku (amoniak), 1-2 kapky se nanesou na vatový tampon a nechají se pacientovi přivonět, přičemž dochází k podráždění receptorů horních cest dýchacích, což reflexně nabudí centrální nervový systém a vědomí se vrací.
Pro tření použijte mravenčí líh, masti "Paprika" "finalgon"(butoxyethylester kyseliny nikotinové). Finalgon se aplikuje v malém množství, ne větším než hrášek, nanese se na kůži speciálním aplikátorem a v případě silné bolesti se odstraní suchým hadříkem.
Aplikace: při komplexní léčbě artritidy, myozitidy, neuritidy, neuralgie, akutních a chronických plicních onemocnění se kafrový alkohol používá k léčbě proleženin ke zlepšení místního prokrvení.
Vedlejší efekty: při dlouhodobém kontaktu dráždivých látek s kůží je možné popálení, po kterém následuje zánět, proto pokud dojde k silné bolesti, je nutné zastavit účinek léku.
Kontrolní otázky pro konsolidaci:
1. Jaký je rozdíl mezi mechanismem účinku dráždivých látek od látek obalujících, adstringentních, adsorbujících?
2. Jaké jsou kombinované přípravky mentolu?
3. Jaká je zvláštnost působení mentolových přípravků?
4. Co je podstatou rušivého účinku dráždivých látek?
5. Jaká opatření je třeba učinit při používání dráždivých látek?
Doporučená literatura:
povinné:
1. V. M. Vinogradov, E.B. Katková, E.A. Mukhin "Farmakologie s receptem", učebnice pro farmaceutické školy a vysoké školy / editoval V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- Petrohrad: Spec. Lit., 2006-864s.: Ill.
Další:
1. M.D. Gaevyj, P.A. Galenko-Jaroševskij, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Farmakologie s formulací": Učebnice. - Rostov n / a: Vydavatelské centrum "Mart", 2006 - 480.
2.M.D. Mashkovsky "Léky" - 16. vydání, revidováno. Opraveno. A dopl.-M.: Nová vlna: Nakladatelství Umerenkov, 2010.- 1216 s.
3. Příručka VIDAL, Léky v Rusku: Příručka. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520s.
4. Atlas léčiv. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Nakladatelství Eksmo, 2008. - 992 s., ill.
5. N.I. Fedyukovich Příručka o léčivech: ve 14 hodin Ch. P.. - Mn.: Interpressservis; Dům knihy, 2008 - 544 s.
6.D.A.Kharkevich Farmakologie se společnou formulací: Učebnice pro lékařské fakulty a vysoké školy. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 s., il.
Elektronické zdroje:
1.Elektronická knihovna podle oborů. Přednáška na téma "Dráždivé látky".
Jedná se o látky, které při lokální aplikaci mohou excitovat citlivá nervová zakončení kůže a sliznic, přičemž dochází k vazodilataci, zlepšení trofismu tkání v místě aplikace léku, potlačení impulsů bolesti a vzniku „rušivého“ efektu. při bolestech kloubů, svalů, vnitřních orgánů. Mechanismus „rušivého“ působení je spojen s potlačením bolestivého reflexu impulsy vyplývajícími z expozice dráždivé látce.
Tyto látky mohou mít i celkový vliv na organismus, např. stimulují tvorbu a uvolňování enkefalinů a endorfinů, které se podílejí na regulaci bolesti; stimulovat tvorbu dalších endogenních biologicky aktivních látek.
Dráždivé látky se používají především zevně při neuralgii, radikulitidě, artróze, revmatismu, pohmožděninách, úrazech, dále při rýmě, faryngitidě, tracheitidě atd.
Roztok amoniaku- těkavá kapalina s charakteristickým zápachem. Používá se k povzbuzení dýchání a odstranění pacientů z mdloby, k čemuž si do nosu přinesou kousek vaty navlhčené čpavkem. Dochází k reflexní stimulaci dechového centra. Někdy se předepisuje 5-10 kapek do 100 ml vody při intoxikaci. Má antimikrobiální účinek.
hořčičné omítky- listy papíru potažené hořčičnou moukou získané z koláče hořčice sarepské. Při navlhčení teplou vodou je silně cítit hořčičný olej, který působí dráždivě. Používá se při onemocněních dýchacího systému, neuralgii, angíně pectoris.
Mentol- hlavní složka silice máty peprné. Má výraznou charakteristickou vůni a chladivou chuť. Nerozpouští se ve vodě. Má dráždivý, rušivý, anestetický, antimikrobiální účinek. Reflexně snižuje cévní tonus. Vyrábí mentolový olej 1% a 2%, alkoholový roztok mentolu 1% a 2%, mentolovou tužku, prášek. Zahrnuto v tabletech Validol, Boromentolové masti, tekutiny Menovazin, masti Gevkamen atd.
Používají se při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích (mazání, inhalace); neuralgie, bolest kloubů (vtírání do kůže); migrény (tření ve spáncích); angina pectoris (tablety pod jazykem).
Mezi dráždivé látky používané při bolestech kloubů a svalů patří léky Kafr(kafrový alkohol, kafrový olej), terpentýnová mast, LS zrnka pepře o (tinktura, pepřová náplast, Kapsitrin, Kapsin liniment, mast Nikoflex); PM jedy hadů a včel(Masti "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").
Mezi prostředky, které vzrušují citlivé receptory a mají reflexní účinek, patří také expektorancia, emetika, laxativa, hořčiny, choleretika a další léky, o kterých bude řeč v příslušných částech.
| Název léku, synonyma, podmínky uchovávání | Formulář vydání | Metody aplikace |
| Prokainum (Novocainum) | Prášek, lahvička. 0,25%, 0,5% roztok - 200 ml a 400 ml; Amp. 0,25%, 0,5%, 1%, 2% roztok - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Čípky 0,1 | Tkáňové injekce (infiltrační anestezie) Injekce podél nervu (vedení) Do konečníku |
| Benzocainum (Anaesthesinum) | Prášek Tab. 0,3 čípky | V mastech, prášcích 1-2 tbl. 3-4x denně Do konečníku |
| Lidokainum (Xylokainum) | Amp. 1%, 2%, 10% roztok - 2 ml, 10 ml, 20 ml | Injekce ve vrstvách do tkáně podél nervu, do žíly, svalu |
| Trimecainum (Mesocainum) | Amp. 2% roztok - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml | Injekce ve vrstvách do tkáně, podél nervu, do žíly, svalu |
| Articainum (Ultracainum) | Amp. 1%, 2% roztok - 5 ml Amp. 5% roztok - 2 ml | Pro infiltraci, kondukční anestezii Pro spinální anestezii |
| taninum | Prášek | Pro přípravu roztoků a mastí |
| xeroformium | Prášek | Ve formě mastí, prášků |
| Infusum radicis Althaeae | Infuze 1:30 | 1-2 stoly. lžíce 3-4krát denně |
| Mucilago seminis Lini | Sliz 1:30 | V lektvarech |
| "Almagelum" | Flac. 170 ml | 1 stůl. lžíce 3x denně před jídlem a před spaním |
| Carbo activatus (Carbolenum) | Prášek Tab. 0,25; 0,5 | Uvnitř 2-3 tablety. (broušení) 3-4x denně (při nadýmání) 20-30g na 10-15l vody (na výplach žaludku) |
| Belosorbum | Balíčky 23.0 | |
| Smecta | Balíčky 3.0 | Uvnitř obsah balení ve formě suspenze ve vodě |
| Solutio Ammonii caustici | Amp. 10% roztok - 1ml Flac. 10 % - 10 ml, 40 ml | Na bavlně k inhalaci |
| Mentol | Prášek | Vetřete (2% roztok alkoholu nebo 10% roztok oleje) |
| Polyphepanum | Balení 10,0 | 1 stůl. lžíce 3x denně v 1 sklenici vody |
testové otázky
1. Jaký je princip účinku anestetických látek? Typy anestezie.
2. Jak se mění účinek lokálních anestetik při aplikaci do zanícených tkání a proč?
3. Jaký je účel přidávání roztoku hydrochloridu adrenalinu k anestetickým látkám?
4. Jaký je mechanismus účinku adstringentů? Jejich aplikace.
5. Jaký je mechanismus účinku aktivního uhlí při otravě?
6. Lokální a reflexní působení dráždivých látek. Jejich aplikace.
7. Vysvětlete mechanismus působení roztoku amoniaku na dýchání.