Antibiotik dari nama obat seri penisilin. Kelompok farmakologis - Penisilin

Antibiotik adalah zat yang dihasilkan oleh mikroorganisme atau disintesis menggunakan teknologi medis dari bahan baku alami. Obat ini digunakan untuk menekan pertumbuhan dan perkembangan koloni agen patogen yang telah masuk ke dalam tubuh manusia.

Antibiotik dari kelompok penisilin adalah obat pertama dari area ini yang digunakan dalam praktik klinis. Dan, terlepas dari kenyataan bahwa hampir 100 tahun telah berlalu sejak penemuan mereka, dan daftar agen antimikroba telah diisi ulang dengan sefalosporin, fluoroquinol dan obat-obatan lain, senyawa jenis penisilin masih tetap menjadi obat antibakteri utama untuk menghentikan daftar besar penyakit menular. .

Sedikit sejarah

Penemuan penisilin terjadi secara tidak sengaja: pada tahun 1928, seorang ilmuwan yang bekerja di salah satu rumah sakit London, Alexander Fleming, menemukan jamur yang tumbuh pada media nutrisi, yang mampu menghancurkan koloni stafilokokus.

Zat aktif jamur mikroskopis berfilamen jamur Penicillium notatum, peneliti menyebutnya penisilin. Sudah 12 tahun kemudian, antibiotik pertama diisolasi dalam bentuk murni, dan pada tahun 1942, ahli mikrobiologi Soviet Zinaida Ermolyeva memperoleh persiapan dari jenis jamur lain - Penicillium crustosum.

Sejak paruh kedua abad ke-20, jumlah penisilin G (atau benzilpenisilin) ​​yang tidak terbatas telah tersedia untuk memerangi berbagai macam penyakit.

Prinsip operasi

Zat aktif yang dijelaskan bertindak bakterisida dan bakteriostatik pada patogen. Mekanisme skema bakterisida dari kerja obat-obatan yang termasuk dalam jenis penisilin (seri) dikaitkan dengan kerusakan pada dinding sel (pelanggaran integritas struktur) agen infeksi, yang menyebabkan kematian mikroorganisme.

Prinsip kerja bakteriostatik pada patogen ditandai dengan penekanan sementara kemampuan patogen untuk bereproduksi.

Jenis paparan obat dipilih dengan mempertimbangkan tingkat keparahan perkembangan penyakit.

Kebanyakan penisilin dalam dosis kecil mempengaruhi mikroba secara bakteriostatik. Dengan peningkatan jumlah obat yang terlibat, efeknya berubah menjadi bakterisida. Hanya dokter yang dapat memilih dosis obat tertentu dari kelompok penisilin, tidak mungkin menggunakan antibiotik untuk pengobatan sendiri.

Sistematisasi obat

Di antara penisilin alami, selain benzilpenisilin (dan berbagai garamnya - natrium, kalium) juga termasuk:

• Fenoksimetilpenisilin;
• Benzatin benzilpenisilin.

Prinsip-prinsip dasar untuk klasifikasi jenis penisilin semi-sintetik tercantum di bawah ini.

• isoksazolil-penisilin (Oxacillin, Nafcillin);
• amino-penisilin (Amoksisilin, Ampisilin);
• aminodi-penicillins (tidak ada obat yang terdaftar di Federasi Rusia.);
• karboksi-penisilin (Carbenicillin);
• ureido-penisilin (Piperasilin, Azlocillin);
• penisilin yang dilindungi inhibitor (Piperasilin dalam kombinasi dengan tazobactam, Ticarcillin dalam kombinasi dengan klavulanat, Ampisilin dalam kombinasi dengan sulbaktam).

Deskripsi singkat tentang obat-obatan alami

Penisilin alami (alami) adalah obat yang memiliki spektrum efek sempit pada mikroorganisme. Karena penggunaannya yang lama (dan seringkali tidak terkontrol) untuk tujuan medis, sebagian besar patogen telah berhasil memperoleh kekebalan terhadap jenis antibiotik ini.

Saat ini, dalam pengobatan penyakit, obat Bicillin dan Benzylpenicillin paling sering digunakan, yang cukup efektif melawan beberapa agen anaerobik, spirochetes, sejumlah patogen kokus dan gram positif.

Bakteri gram negatif H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., serta Listeria, varietas corynebacteria (khususnya C.diphtheriae) masih sensitif terhadap antibiotik alami.

Metode penggunaan obat untuk mencegah perkembangan patogen ini adalah injeksi.

Penisilin alami, menurut para ahli, memiliki satu kelemahan utama: mereka dihancurkan di bawah pengaruh beta-laktamase (enzim yang diproduksi oleh mikroorganisme tertentu). Itulah sebabnya antibiotik alami yang termasuk golongan penisilin tidak digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh infeksi stafilokokus.

Deskripsi jenis obat yang disintesis

Sejumlah obat semi-sintetik yang termasuk dalam seri antibiotik penisilin, dan disatukan dalam kelompok aminodipenisilin, tidak terdaftar di negara kita. Acidocillin, Amdinocillin, Bakamdinocillin adalah obat-obatan dengan spektrum aksi yang sempit dan efektif melawan enterobakteri gram negatif.

Kelompok obat yang disintesis yang tersisa banyak digunakan di institusi medis di Rusia dan memerlukan pertimbangan yang lebih rinci.

Obat antistaphylococcal (penicillinase-stable)

Nama lain dari kelompok antibiotik ini adalah isoxazolylpenicillins. Paling sering, obat Oxacillin digunakan dalam terapi. Subspesies mencakup beberapa obat lagi (khususnya, Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), yang sangat jarang digunakan karena toksisitasnya yang tinggi.

Dalam hal spektrum efek pada patogen, Oksasilin mirip dengan obat yang termasuk dalam seri alami penisilin, tetapi sedikit lebih rendah daripada mereka dalam hal aktivitas (khususnya, kurang efektif terhadap mikroba yang sensitif terhadap efek obat). benzilpenisilin).

Perbedaan utama antara obat dan penisilin lainnya adalah resistensi terhadap beta-laktamase, yang diproduksi oleh stafilokokus. Penggunaan praktis Oxycillin ditemukan dalam memerangi strain mikroorganisme ini, yang merupakan agen penyebab infeksi yang didapat dari komunitas.

Aminopenisilin

Kelompok penisilin semi-sintetik ini dicirikan oleh berbagai efek pada patogen. Nenek moyang aminopenicillin adalah obat Ampisilin. Dalam sejumlah parameter, ini lebih unggul daripada Oxycillin, tetapi lebih rendah daripada Benzylpenicillin.

Lingkup yang dekat dengan obat ini adalah obat Amoksisilin.

Karena perwakilan kelompok ini rentan terhadap efek destruktif beta-laktamase, obat-obatan yang dilindungi dari efek enzim agen infeksi oleh inhibitor (misalnya, Amoksisilin dalam kombinasi dengan asam klavuanat, Ampisilin dalam kombinasi dengan sulbaktam) dimasukkan ke dalam medis praktek.

Perluasan spektrum antimikroba dari aminopenicillin yang dilindungi inhibitor terjadi karena manifestasi aktivitasnya terhadap:

• Bakteri gram negatif (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokokus;
• stafilokokus;
• anaerob dari spesies B.fragilis.

Pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisme yang resistensinya terhadap antibiotik jenis penisilin tidak terkait dengan produksi beta-laktamase, aminopenisilin yang dilindungi inhibitor tidak mempengaruhi.

Ureidopenicillin dan carboxypenicillins

Perwakilan dari kelompok ini - antibiotik semi-sintetik dari seri penisilin yang menghentikan Pseudomonas aeruginosa; daftar obat-obatan ini cukup luas, tetapi dalam pengobatan modern mereka jarang digunakan (patogen kehilangan kepekaannya terhadap mereka dalam waktu singkat).

Obat-obatan dari spesies carboxypenicillin Carbenicillin, Ticarcillin (yang terakhir tidak terdaftar di wilayah Federasi Rusia) mencegah perkembangan koloni bakteri gram positif dan mikroorganisme dari keluarga P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Obat yang paling efektif dari kelompok ureidopenicillins adalah Piperacillin; itu digunakan dalam memerangi penyakit yang disebabkan oleh Klebsiella spp.

Antibiotik yang dijelaskan, serta penisilin alami, tunduk pada pengaruh negatif beta-laktamase. Solusi untuk masalah ini ditemukan dalam sintesis agen antimikroba baru yang fundamental, yang, selain zat aktif yang telah disebutkan, termasuk inhibitor.

Ureidopenisilin yang dilindungi inhibitor, karboksipenisilin memiliki berbagai efek pada patogen yang paling dikenal.

Farmakokinetik

Ketika diminum, antibiotik, yang merupakan bagian dari rangkaian obat penisilin, dengan cepat diserap dan, menembus ke dalam media cair dan jaringan tubuh, mulai bekerja pada koloni patogen.

Obat-obatan ditandai dengan kemampuan untuk berkonsentrasi di pleura, perikardial, cairan sinovial dan empedu. Praktis tidak masuk ke lingkungan internal organ penglihatan dan prostat, cairan serebrospinal. Dalam proporsi minimal ditemukan dalam ASI. Dalam jumlah kecil menembus penghalang plasenta.

Jika perlu (misalnya, ketika meningitis terdeteksi pada pasien), konsentrasi terapeutik dalam cairan serebrospinal dicapai dengan pemberian dosis obat yang signifikan.

Bagian dari penisilin dalam bentuk tablet dihancurkan di bawah pengaruh enzim gastrointestinal, dan oleh karena itu digunakan secara parenteral.

Indikator utama dari proses pengangkutan zat aktif dari sistem pencernaan ke dalam darah obat-obatan yang sering digunakan (dalam tablet) ditunjukkan pada tabel.

Penghapusan penisilin terutama (lebih dari 60%) terjadi dengan bantuan ginjal; beberapa obat diekskresikan dalam empedu. Hampir semua obat dari kelompok yang dijelaskan dihilangkan selama hemodialisis.

Kontraindikasi

Terlepas dari kenyataan bahwa sebagian besar perwakilan penisilin dicirikan oleh efisiensi tinggi dalam menghilangkan agen infeksi, tidak mungkin menggunakan obat ini untuk mengobati semua pasien tanpa kecuali.

Salah satu kelemahan dari obat semacam ini adalah sering terjadinya reaksi alergi pada pasien (menurut statistik, persentase manifestasi ruam kulit, pembengkakan dan gatal mencapai 10 unit).

Jika ada intoleransi individu terhadap penisilin dalam anamnesis, tidak mungkin untuk menggunakan produk medis dari kelompok ini dalam terapi.

Peringatan

Antibiotik dari kelompok penisilin dapat menyebabkan efek samping toksik dari etiologi non-alergi, khususnya:

• serangan mual dan muntah;
• rasa sakit di perut;
• diare
• kolitis pseudomembran.

Saat menggunakan obat dosis tinggi, kejang, sakit kepala, halusinasi, dan demam dapat terjadi.

Selain itu, penggunaan obat-obatan dari seri yang dijelaskan sering disertai dengan perkembangan kandidiasis, dysbacteriosis usus, munculnya edema, dan pelanggaran tingkat tekanan darah.

Perlu dicatat bahwa penisilin adalah salah satu antibiotik yang paling rendah toksiknya, dan efek samping di atas pada tubuh lebih sering terjadi dengan penggunaan obat yang tidak terkontrol secara independen (tanpa konsultasi sebelumnya dengan dokter).

Indikasi

Sebagian besar antibiotik golongan penisilin digunakan untuk menghilangkan gejala infeksi saluran kemih bagian atas, tonsilitis, otitis media, serta untuk menghentikan pertumbuhan koloni agen infeksi yang menyebabkan radang saluran kemih, perkembangan demam berdarah, sifilis dan gonorea; untuk pencegahan rematik.

Selain itu, terapi antibiotik penisilin terlibat dalam membuat diagnosis seperti:

• api luka;
• sepsis;
• Penyakit Lyme;
• meningitis;
• tonsilofaringitis;
• leptospirosis;
• aktinomikosis

Harus diingat bahwa penggunaan obat-obatan dari kelompok penisilin hanya diperbolehkan dengan resep dokter. Pengobatan sendiri dapat memicu perkembangan superinfeksi atau terjadinya komplikasi penyakit yang parah.

Antibiotik dari seri penisilin dianggap sebagai AMP pertama yang dikembangkan dari produk limbah bakteri tertentu. Dalam klasifikasi umum, mereka berada di kelas beta-laktam. Selain penisilin, ini juga termasuk karbapenem, sefalosporin, dan monobaktam. Kesamaan ini disebabkan oleh fakta bahwa ada cincin beranggota empat. Semua obat dari kelompok ini digunakan dalam kemoterapi. Mereka memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit menular.

Awalnya, semua obat golongan penisilin berasal dari penisilin biasa. Ini telah digunakan dalam pengobatan sejak tahun 1940-an. Banyak subkelompok yang berasal dari alam dan sintetis kini telah dibuat:

1. penisilin alami.
2. Oksasilin.
3. Aminopenisilin.

Obat penisilin alami digunakan dalam sejumlah kasus. Misalnya, obat-obatan yang termasuk dalam kelompok penisilin alami hanya direkomendasikan untuk pengobatan infeksi yang etiologinya sudah diketahui. Misalnya, ini dapat dikonfirmasi selama tindakan diagnostik atau dengan gejala khas. Bergantung pada bentuk dan seberapa parah penyakit itu berkembang, obat-obatan diresepkan untuk penggunaan internal atau parenteral. Penisilin dari kelompok alami membantu dalam pengobatan rematik, demam berdarah, radang amandel, erisipelas, sepsis, pneumonia.

Selain itu, dana tersebut diresepkan untuk pengobatan penyakit lain yang dipicu oleh streptokokus. Misalnya, ini berlaku untuk endokarditis tipe infeksius. Untuk penyakit ini, tidak hanya antibiotik dari golongan ini yang digunakan, tetapi juga obat-obatan dengan nama berikut: streptomisin, gentamisin, dll. Penyakit yang disebabkan oleh infeksi jenis meningokokus juga dapat disembuhkan dengan penisilin alami. Indikasi penggunaannya adalah leptospirosis, gangren, penyakit Lyme, sifilis, actinomycosis.

Omong-omong, perlu mempertimbangkan fakta bahwa obat dengan efek berkepanjangan tidak memiliki konsentrasi tinggi dalam darah, sehingga tidak diresepkan untuk pengobatan bentuk penyakit yang parah. Satu-satunya pengecualian adalah sifilis, tonsilofaringitis, rematik dan demam berdarah. Jika sebelumnya obat-obatan dari kelompok ini digunakan untuk mengobati gonore, sekarang agen penyebab penyakit dengan cepat beradaptasi dan menjadi resisten terhadap obat ini.

Sedangkan untuk oksasilin, hanya diresepkan jika penyakit ini disebabkan oleh infeksi stafilokokus, dan ini tidak tergantung pada lokasinya. Infeksi mungkin sudah dikonfirmasi di laboratorium atau hanya dicurigai.

Namun, bagaimanapun, sebelum meresepkan obat tersebut kepada pasien, perlu untuk memeriksa apakah bakteri rentan terhadap tindakan mereka. Obat-obatan dari kelompok oksasilin diresepkan dalam kasus sepsis, pneumonia, meningitis, endokarditis yang disebabkan oleh infeksi bakteri, serta untuk berbagai lesi tulang, kulit, sendi, jaringan lunak yang disebabkan oleh infeksi.

Aminopenisilin diresepkan dalam kasus di mana penyakit berkembang dalam bentuk yang cukup ringan, dan tanpa komplikasi dalam bentuk infeksi lain. Bentuk aminopenicillins pelindung inhibitor digunakan dalam kasus kekambuhan pada penyakit parah. Ada banyak obat-obatan, termasuk antibiotik dalam tablet. Zat diberikan baik secara oral atau parenteral. Dana tersebut diresepkan untuk bentuk akut sistitis, pielonefritis, pneumonia, sinusitis, eksaserbasi bentuk kronis bronkitis.

Selain itu, indikasi penggunaan adalah penyakit usus yang disebabkan oleh infeksi, endokarditis, meningitis. Terkadang turunan pelindung inhibitor diresepkan oleh dokter untuk bentuk pencegahan pra operasi dan dalam pengobatan penyakit menular pada kulit dan jaringan lunak.

Apa lagi yang berlaku?

Obat-obatan berikut juga digunakan:

1. Karboksipenisilin. Obat-obatan dari kelompok karboksipenisilin sekarang semakin jarang digunakan dalam pengobatan. Mereka hanya dapat diresepkan dalam kasus infeksi jenis nosokomial. Obat-obatan tersebut harus digunakan hanya dalam terapi kompleks bersama dengan obat-obatan yang dapat mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa. Adapun indikasi penggunaan, karboksipenisilin diresepkan untuk infeksi pada kulit, tulang, jaringan lunak, dan persendian. Juga, obat ini akan dibutuhkan untuk abses, pneumonia, sepsis, infeksi pada organ panggul.
2. Ureidopenisilin. Obat-obatan dari kelompok ureidopenicillins sering diresepkan hanya bersama dengan aminoglikosida. Kombinasi ini membantu mengatasi Pseudomonas aeruginosa. Indikasi untuk digunakan adalah penyakit menular pada organ panggul, jaringan lunak, kulit (termasuk kaki diabetes). Selain itu, dana tersebut akan dibutuhkan untuk peritonitis, abses hati, pneumonia, abses paru.

Mekanisme aksi

Sediaan dari kelompok penisilin memiliki efek bakterisida. Mereka mempengaruhi protein pengikat penisilin yang ditemukan di semua bakteri. Senyawa ini bertindak sebagai enzim yang sudah terlibat dalam tahap akhir sintesis dinding mikroorganisme. Akibatnya, produksi zat terhambat, dan bakteri mati. Selain itu, asam klavulonat, tazobaktam dan sulbaktam telah dikembangkan untuk menghambat zat enzimatik tertentu. Mereka adalah bagian dari obat milik penisilin kompleks.

Adapun efeknya pada tubuh manusia, karboksipenisilin, benzilpenisilin, dan ureidopenisilin dihancurkan dalam tubuh manusia karena asam klorida, yang merupakan bagian dari jus lambung. Dalam hal ini, mereka hanya dapat digunakan secara parenteral. Sediaan yang mengandung oksasilin, fenoksimetilpenisilin dan aminopenisilin, sebaliknya, tahan terhadap pengaruh lingkungan asam, dan dapat digunakan secara oral. Omong-omong, amoksisilin paling baik diserap melalui organ-organ saluran pencernaan. Sedangkan untuk indikator kecernaan terburuk, oksasilin dan ampisilin memiliki parameter hanya 30%.

Zat-zat yang merupakan bagian dari sediaan penisilin terdistribusi sempurna ke seluruh tubuh, mempengaruhi jaringan, cairan tubuh, dan organ tubuh. Konsentrasi tinggi akan berada di ginjal, selaput lendir, usus, paru-paru, alat kelamin, cairan. Dosis kecil dapat melewati ASI dan plasenta. Praktis tidak sampai ke kelenjar prostat. Transformasi yang signifikan di hati adalah karakteristik ureidopenicillins dan oxacillins. Zat lain dari kelompok ini diekskresikan dari tubuh praktis tidak berubah. Dalam kebanyakan kasus, ekskresi dilakukan oleh ginjal. Waktu yang dibutuhkan untuk menghilangkan zat tersebut adalah sekitar satu jam. Jika pasien didiagnosis dengan insufisiensi ginjal, maka waktunya akan meningkat. Hampir semua jenis penisilin dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis.

Kontraindikasi dan efek samping

Seperti semua obat, obat dengan penisilin memiliki kontraindikasi sendiri. Pada dasarnya, ini hanya berlaku untuk alergi terhadap penisilin. Orang yang berisiko mengalami reaksi alergi akibat intoleransi terhadap komponen tertentu sebaiknya tidak menggunakan obat-obatan ini. Hal yang sama berlaku untuk reaksi alergi terhadap novocaine.

Adapun efek samping, dalam kasus overdosis atau penggunaan obat yang tidak tepat, ada risiko reaksi alergi. Ini bisa berupa dermatitis, ruam, urtikaria. Dalam kasus yang jarang terjadi, edema Quincke, syok anafilaksis, bronkospasme, dan demam muncul. Jika seseorang mengalami syok anafilaksis, maka glukokortikoid, adrenalin, terapi oksigen akan diperlukan. Penting juga untuk memastikan kerja organ tubular pernapasan.

Adapun masalah dengan fungsi sistem saraf pusat, dalam kasus yang jarang terjadi, tremor dan gangguan mental muncul.

Terkadang pasien mengalami sakit kepala, kejang muncul.

Pada dasarnya, ini terjadi pada orang-orang yang menderita gagal ginjal.

Lebih sering ada masalah dengan kerja saluran pencernaan. Seseorang bisa merasa sakit, ada serangan muntah, sakit perut, radang usus besar. Dalam hal ini, perlu untuk menolak obat-obatan tersebut. Selain itu, jika dicurigai kolitis, sigmoidoskopi diresepkan. Untuk memulihkan kesehatan, Anda perlu mengembalikan keseimbangan air dan elektrolit menjadi normal. Terkadang mengonsumsi obat-obatan dari kelompok penisilin juga menyebabkan pelanggaran proses ini.

Hal ini menyebabkan hiperkalemia, hipernatremia. Akibatnya, tekanan darah berubah, edema muncul. Dalam beberapa kasus, mungkin ada masalah dalam fungsi hati, ginjal, berbagai reaksi hematologi, komplikasi keadaan pembuluh darah. Dalam kasus yang jarang terjadi, kandidiasis oral atau vagina berkembang.

penilaian rata-rata

Berdasarkan 0 ulasan

Jamur adalah kerajaan organisme hidup. Jamur berbeda: beberapa dari mereka masuk ke dalam makanan kita, yang lain menyebabkan penyakit kulit, yang lain sangat beracun sehingga dapat menyebabkan kematian. Namun jamur dari genus Penicillium menyelamatkan jutaan nyawa manusia dari bakteri patogen.

Antibiotik dari seri penisilin masih digunakan dalam pengobatan.

Penemuan penisilin dan khasiatnya

Pada 30-an abad terakhir, Alexander Fleming melakukan eksperimen dengan stafilokokus. Dia mempelajari infeksi bakteri. Setelah menumbuhkan sekelompok patogen ini dalam media nutrisi, ilmuwan memperhatikan bahwa ada area di cangkir yang tidak dikelilingi oleh bakteri hidup. Penyelidikan menunjukkan bahwa jamur hijau yang biasa, yang suka menempel pada roti basi, "bersalah" pada bintik-bintik ini. Jamur itu disebut Penicillium dan, ternyata, menghasilkan zat yang membunuh stafilokokus.

Fleming masuk lebih dalam ke masalah ini dan segera mengisolasi penisilin murni, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip kerja obat adalah sebagai berikut: ketika sel bakteri membelah, masing-masing setengah mengembalikan membran selnya dengan bantuan unsur kimia khusus - peptidoglikan. Penisilin menghalangi pembentukan elemen ini, dan sel bakteri hanya "mengatasi" di lingkungan.

Ajukan pertanyaan Anda ke ahli saraf secara gratis

Irina Martynova. Lulus dari Universitas Kedokteran Negeri Voronezh. N.N. beban. Magang klinis dan ahli saraf dari BUZ VO \"Poliklinik Moskow\".

Tetapi kesulitan segera muncul. Sel bakteri belajar melawan obat - mereka mulai memproduksi enzim yang disebut beta-laktamase, yang menghancurkan beta-laktam (dasar dari penisilin).

Pendapat ahli

Astafiev Igor Valentinovich

Ahli Saraf - Rumah Sakit Pokrovskaya Kota. Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Volgograd, Volgograd. Universitas Negeri Kabardino-Balkrian dinamai A.I. HM. Berbekova, Nalchik.

10 tahun berikutnya terjadi perang tak kasat mata antara patogen yang menghancurkan penisilin, dan ilmuwan yang memodifikasi penisilin ini. Begitu banyak modifikasi penisilin lahir, yang sekarang membentuk seluruh rangkaian antibiotik penisilin.

Farmakokinetik dan prinsip kerja

Obat untuk metode aplikasi apa pun menyebar dengan cepat ke seluruh tubuh, menembus hampir semua bagiannya. Pengecualian: cairan serebrospinal, kelenjar prostat dan sistem visual. Di tempat-tempat ini, konsentrasinya sangat rendah, dalam kondisi normal tidak melebihi 1%. Dengan peradangan, peningkatan hingga 5% dimungkinkan.

Antibiotik tidak mempengaruhi sel-sel tubuh manusia, karena yang terakhir tidak mengandung peptidoglikan.

Obat ini dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, setelah 1-3 jam sebagian besar diekskresikan melalui ginjal.

Tonton video tentang topik ini

Klasifikasi antibiotik

Semua obat dibagi menjadi: alami (tindakan pendek dan berkepanjangan) dan semi-sintetis (anti-staphylococcal, obat spektrum luas, antipseudomonal).

Alami

Obat-obatan ini diperoleh langsung dari cetakan. Saat ini, kebanyakan dari mereka sudah ketinggalan zaman, karena patogen telah mengembangkan kekebalan terhadap mereka. Dalam pengobatan, benzilpenisilin dan Bicillin paling sering digunakan, yang efektif melawan bakteri gram positif dan kokus, beberapa bakteri anaerob dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan dalam bentuk suntikan ke otot, karena lingkungan asam lambung dengan cepat menghancurkannya.

Benzilpenisilin dalam bentuk garam natrium dan kalium adalah antibiotik alami short-acting. Tindakannya berhenti setelah 3-4 jam, sehingga suntikan berulang yang sering diperlukan.

Mencoba untuk menghilangkan kekurangan ini, apoteker telah menciptakan antibiotik jangka panjang alami: Bicillin dan garam novocaine dari benzylpenicillin. Obat ini disebut "bentuk depot" karena setelah disuntikkan ke dalam otot mereka membentuk "depot" di dalamnya, dari mana obat secara perlahan diserap ke dalam tubuh.

Pendapat ahli

Mitrukhanov Eduard Petrovich

Dokter - ahli saraf, poliklinik kota, Moskow. Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rusia, Akademi Kedokteran Rusia untuk Pendidikan Pascasarjana Kementerian Kesehatan Federasi Rusia, Universitas Kedokteran Negeri Volgograd, Volgograd.

Contoh obat: garam benzilpenisilin (natrium, kalium atau novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Antibiotik semi-sintetik dari kelompok penisilin

Beberapa dekade setelah menerima penisilin apoteker dapat mengisolasi bahan aktif utamanya, dan proses modifikasi dimulai. Sebagian besar obat, setelah perbaikan, memperoleh resistensi terhadap lingkungan asam lambung, dan penisilin semi-sintetik mulai diproduksi dalam bentuk tablet.

Isoxazolpenicillins adalah obat yang efektif melawan stafilokokus. Yang terakhir telah belajar untuk menghasilkan enzim yang menghancurkan benzilpenisilin, dan obat-obatan dari kelompok ini mencegah produksi enzim mereka. Tetapi Anda harus membayar untuk perbaikannya - obat jenis ini kurang diserap dalam tubuh dan memiliki spektrum aksi yang lebih kecil dibandingkan dengan penisilin alami. Contoh obat : Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenisilin adalah obat spektrum luas. Lebih rendah dari benzilpenisilin dalam kekuatan dalam memerangi bakteri gram positif, tetapi mencakup berbagai infeksi yang lebih besar. Dibandingkan dengan obat lain, mereka tinggal di dalam tubuh lebih lama dan lebih baik menembus beberapa penghalang tubuh. Contoh obat : Ampisilin, Amoksisilin. Anda sering dapat menemukan Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenisilin dan ureidopenisilin antibiotik yang efektif melawan Pseudomonas aeruginosa. Saat ini, mereka praktis tidak digunakan, karena infeksi dengan cepat menjadi resisten terhadapnya. Kadang-kadang, Anda dapat menemukannya sebagai bagian dari perawatan komprehensif.

Contoh obat: Ticarcillin, Piperacillin

Daftar obat

pil

Sumamed

Bahan aktif: azitromisin.

Indikasi : Infeksi saluran pernafasan.

Kontraindikasi: intoleransi, gagal ginjal berat, anak di bawah 6 bulan.

Harga: 300-500 rubel.

Oksasilin

Bahan aktif: oksasilin.

Indikasi : Infeksi yang sensitif terhadap obat.

Harga: 30-60 rubel.

Amoksisilin Sandoz

Indikasi: infeksi saluran pernapasan (termasuk radang amandel, bronkitis), infeksi sistem genitourinari, infeksi kulit, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: intoleransi, anak di bawah 3 tahun.

Harga: 150 rubel.

Ampisilin trihidrat

Indikasi: pneumonia, bronkitis, tonsilitis, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gagal hati.

Harga: 24 rubel.

Fenoksimetilpenisilin

Bahan aktif: fenoksimetilpenisilin.

Indikasi: penyakit streptokokus, infeksi dengan tingkat keparahan ringan dan sedang.

Harga: 7 rubel.

Amoxiclav

Bahan aktif: amoksisilin + asam klavulanat.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan, sistem kemih, infeksi ginekologi, infeksi lain yang sensitif terhadap amoksisilin.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis dan leukemia limfositik.

Harga: 116 rubel.

suntikan

Bicillin-1

Bahan aktif: benzatin benzilpenisilin.

Indikasi: tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, sifilis, leishmaniasis.

Kontraindikasi: hipersensitivitas.

Harga: 15 rubel per injeksi.

Ospamox

Bahan aktif: amoksisilin.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas, saluran pencernaan, sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan bedah.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, infeksi saluran cerna berat, leukemia limfositik, mononukleosis.

Harga: 65 rubel.

Ampisilin

Bahan aktif: ampisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, saluran pencernaan, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk rejan.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal, masa kanak-kanak, kehamilan.

Harga: 163 rubel.

Benzilpenisilin

Indikasi : Infeksi berat, sifilis kongenital, abses, pneumonia, erisipelas, antraks, tetanus.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 2,8 rubel per injeksi.

Benzylpenicillin novocaine salt

Bahan aktif: benzilpenisilin.

Indikasi: Mirip dengan benzilpenisilin.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

Untuk perawatan anak-anak, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin cocok. Tetapi Sebelum menggunakan obat, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk menyesuaikan dosis.

Indikasi untuk digunakan

Antibiotik dari kelompok penisilin diresepkan untuk infeksi, jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis infeksi. Ini bisa berupa berbagai kokus, basil, bakteri anaerob, dan sebagainya.

Paling sering, antibiotik mengobati infeksi saluran pernapasan dan sistem genitourinari.

Fitur aplikasi

Dalam hal merawat anak-anak, Anda harus mengikuti instruksi dokter, yang akan meresepkan antibiotik yang diinginkan dan menyesuaikan dosisnya.

Dalam kasus kehamilan, antibiotik harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena mereka menembus janin. Selama menyusui, lebih baik beralih ke campuran, karena obatnya juga menembus ke dalam susu.

Untuk orang tua, tidak ada instruksi khusus, meskipun dokter harus mempertimbangkan kondisi ginjal dan hati pasien saat meresepkan pengobatan.

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi utama dan seringkali satu-satunya adalah intoleransi individu. Ini sering terjadi - pada sekitar 10% pasien. Kontraindikasi tambahan tergantung pada antibiotik spesifik dan ditentukan dalam instruksi penggunaannya.

Daftar efek samping

• Perkembangan alergi - dari gatal dan demam hingga syok anafilaksis dan koma.
• Perkembangan seketika dari reaksi alergi sebagai respons terhadap pengenalan obat ke dalam pembuluh darah.
• Disbakteriosis, kandidiasis.

Jika terjadi efek samping, Anda harus segera mencari bantuan medis, menghentikan obat dan melakukan pengobatan simtomatik.

Antibiotik dari kelompok penisilin adalah obat pertama yang dibuat dari produk limbah jenis bakteri tertentu. Dalam klasifikasi umum, antibiotik penisilin termasuk dalam golongan obat beta-laktam. Selain itu, antibiotik non-penisilin juga termasuk di sini: monobaktam, sefalosporin, dan karbapenem.

Kesamaan ini disebabkan oleh fakta bahwa obat-obatan ini mengandung: cincin beranggota empat. Semua antibiotik dari kelompok ini digunakan dalam kemoterapi dan memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit menular.

Sifat penisilin dan penemuannya

Sebelum ditemukannya antibiotik, banyak penyakit tampaknya tidak dapat disembuhkan, para ilmuwan dan dokter di seluruh dunia ingin menemukan zat yang dapat membantu mengalahkan mikroorganisme patogen, sementara tidak menyebabkan kerusakan pada kesehatan manusia. Orang meninggal karena sepsis, luka yang terinfeksi bakteri, gonore, TBC, pneumonia dan penyakit berbahaya dan serius lainnya.

Momen penting dalam sejarah medis adalah 1928 Pada tahun inilah penisilin ditemukan. Jutaan nyawa manusia untuk penemuan ini adalah karena Sir Alexander Fleming. Kemunculan jamur yang tidak disengaja pada media nutrisi kelompok Penicillium notatum di laboratorium Fleming dan pengamatan ilmuwan itu sendiri memberi peluang untuk memerangi penyakit menular.

Setelah penemuan penisilin, para ilmuwan hanya menghadapi satu tugas - untuk mengisolasi zat ini dalam bentuk murni. Kasus ini ternyata cukup rumit, tetapi pada akhir 30-an abad ke-20, dua ilmuwan Ernst Cheyne dan Howard Flory berhasil menciptakan obat dengan efek antibakteri.

Sifat antibiotik dari kelompok penisilin

antibiotik penisilin menghambat munculnya dan perkembangan organisme patogen seperti:

Ini hanya daftar kecil dari bakteri patogen di mana penisilin dan semua persiapan penisilin menekan aktivitas vital.

Efek antibiotik penisilin adalah bakterisida atau bakteriostatik. Dalam kasus terakhir, kita berbicara tentang penghancuran total organisme patogen yang menyebabkan penyakit, paling sering akut dan sangat parah. Untuk penyakit dengan tingkat keparahan sedang, antibiotik dengan efek bakteriostatik digunakan - mereka tidak memungkinkan bakteri untuk membelah.

Penisilin adalah antibiotik dengan efek bakterisida. Mikroba dalam strukturnya memiliki dinding sel yang bahan utamanya adalah peptidoglikan. Zat ini memberikan stabilitas sel bakteri, mencegahnya mati bahkan dalam kondisi yang sangat tidak cocok untuk kehidupan. Dengan bekerja pada dinding sel, penisilin menghancurkan integritasnya dan melumpuhkan kerjanya.

Dalam tubuh manusia, membran sel tidak mengandung peptidoglikan dan oleh karena itu antibiotik golongan penisilin tidak berdampak negatif bagi tubuh kita. Juga, kita dapat berbicara tentang toksisitas kecil dari dana ini.

Penisilin memiliki berbagai macam dosis yang digunakan, yang lebih aman bagi tubuh manusia, karena memungkinkan pasien tertentu untuk memilih dosis terapeutik dengan efek samping yang minimal.

Bagian utama penisilin diekskresikan dari tubuh oleh ginjal dengan urin (lebih dari 70%). Beberapa antibiotik dari kelompok penisilin diekskresikan menggunakan sistem empedu, yaitu, mereka diekskresikan dengan empedu.

Daftar obat dan klasifikasi penisilin

Dasar senyawa kimia golongan penisilin adalah cincin beta-laktam, oleh karena itu mereka termasuk obat beta-laktama.

Sejak penisilin telah digunakan dalam praktek medis selama lebih dari 80 tahun, beberapa mikroorganisme telah mengembangkan resistensi terhadap antibiotik ini dalam bentuk enzim beta-laktamase. Mekanisme enzim adalah untuk menghubungkan enzim hidrolitik bakteri patogen dengan cincin beta-laktam, yang pada gilirannya memfasilitasi pengikatannya, dan sebagai akibatnya, inaktivasi obat.

Sampai saat ini, antibiotik semi-sintetik paling sering digunakan: komposisi kimia dari antibiotik alami diambil sebagai dasar dan mengalami modifikasi yang bermanfaat. Karena itu, manusia masih dapat melawan berbagai bakteri yang terus-menerus menghasilkan berbagai mekanisme resistensi antibiotik.

Sampai saat ini, Pedoman Federal untuk Penggunaan Produk Obat memberikan klasifikasi penisilin seperti itu.

Antibiotik alami kerja pendek

Antibiotik alami tidak mengandung penghambat beta-laktamase, sehingga tidak pernah digunakan untuk melawan penyakit yang disebabkan oleh staphylococcus aureus.

Benzilpenisilin aktif selama pengobatan:

Efek samping: untuk semua antibiotik seri penisilin, efek samping utama adalah respons alergi tubuh berupa urtikaria, syok anafilaksis, hipertermia, edema Quincke, ruam kulit, nefritis. Kemungkinan kegagalan dalam kerja jantung. Selama pengenalan dosis signifikan - kejang (pada anak-anak).

Pembatasan penggunaan dan kontraindikasi: demam, alergi terhadap penisilin, gangguan fungsi ginjal, aritmia, asma bronkial.

Antibiotik alami dengan tindakan berkepanjangan

Benzilpenisilin benzatin digunakan dalam kasus:

• radang amandel;
• sipilis;
• infeksi luka;
• demam berdarah.

Ini juga digunakan untuk mencegah komplikasi setelah operasi.

Efek samping: anemia, reaksi alergi, abses di tempat suntikan antibiotik, sakit kepala, trombositopenia dan leukopenia.

Kontraindikasi: demam, asma bronkial, kecenderungan alergi terhadap penisilin.

Benzilpenisilin prokain digunakan dalam pengobatan:

Ini digunakan untuk kekambuhan erisipelas dan rematik.

Efek samping: kejang, mual, reaksi alergi.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap prokain dan penisilin.

Agen antistaphylococcal

Oksasilin adalah perwakilan utama dari kelompok antibiotik ini. Hasil pengobatan mirip dengan benzilpenisilin, tetapi tidak seperti yang kedua, obat ini dapat menghancurkan infeksi stafilokokus.

Efek samping: ruam kulit, urtikaria. Jarang - syok anafilaksis, edema, demam, gangguan pencernaan, muntah, mual, hematuria (pada anak-anak), penyakit kuning.

Kontraindikasi: reaksi alergi terhadap penisilin.

Obat spektrum luas

Sebagai zat aktif, ampisilin digunakan dalam banyak antibiotik. Digunakan untuk mengobati infeksi akut pada saluran kemih dan pernapasan, penyakit menular pada sistem pencernaan, infeksi klamidia, endokarditis, meningitis.

Daftar antibiotik yang mengandung ampisilin: Garam natrium ampisilin, Ampicillin trihydrate, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, dll.

Amoksisilin adalah turunan ampisilin yang dimodifikasi. Ini dianggap sebagai antibiotik utama, yang hanya diminum secara oral. Ini digunakan untuk infeksi meningokokus, penyakit pernapasan akut, penyakit Lyme, radang saluran pencernaan. Ini digunakan untuk mencegah antraks pada wanita selama kehamilan dan anak-anak.

Daftar antibiotik yang mengandung amoksisilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, dll.

Efek samping: dysbacteriosis, gangguan dispepsia, alergi, kandidiasis, superinfeksi, gangguan SSP.

Kontraindikasi untuk kelompok penisilin ini: hipersensitivitas, mononukleosis, gangguan fungsi hati. Ampisilin dilarang untuk bayi baru lahir hingga satu bulan.

Antibiotik antipseudomonal

Karboksipenisilin mengandung bahan aktif - karbenisilin. Dalam hal ini, nama antibiotika sama dengan bahan aktifnya. Ini digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Saat ini, mereka hampir tidak pernah digunakan dalam pengobatan karena ketersediaan obat yang lebih kuat.

Ureidopenicillins meliputi: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Efek samping: mual, gangguan makan, urtikaria, muntah. Kemungkinan sakit kepala, demam akibat obat, superinfeksi, gangguan fungsi ginjal.

Kontraindikasi: kehamilan, sensitivitas tinggi terhadap penisilin.

Fitur penggunaan antibiotik kelompok penisilin pada anak-anak

Penggunaan antibiotik dalam pengobatan anak terus menerus mendapat perhatian yang besar, karena tubuh anak belum terbentuk sempurna dan sebagian besar organ dan sistem masih belum berfungsi penuh. Oleh karena itu, pemilihan antibiotik untuk bayi dan anak yang sedang tumbuh, dokter harus diperlakukan dengan tanggung jawab yang besar.

Penisilin pada bayi baru lahir digunakan untuk penyakit toksik dan sepsis. Pada tahun-tahun pertama kehidupan pada anak-anak, digunakan untuk mengobati otitis, pneumonia, meningitis, radang selaput dada.

Dengan angina, SARS, sistitis, bronkitis, sinusitis, sebagai aturan, anak-anak diberi resep Flemoxin, Amoksisilin, Augmentin, Amoxiclav. Antibiotik ini dalam kaitannya dengan tubuh anak adalah yang paling tidak beracun dan paling efektif.

Dysbacteriosis adalah salah satu komplikasi terapi antibiotik, karena mikroflora yang bermanfaat pada anak-anak mati bersamaan dengan mikroorganisme patogen. Oleh karena itu, pengobatan antibiotik harus dikombinasikan dengan asupan probiotik. Efek samping yang jarang terjadi adalah alergi terhadap penisilin. berupa ruam kulit.

Pada bayi, kerja ekskresi ginjal tidak cukup berkembang dan akumulasi penisilin kemungkinan besar terjadi di dalam tubuh. Hasil dari ini adalah munculnya kejang.

Pengobatan dengan antibiotik apapun, bahkan generasi terbaru, selalu memberikan dampak yang signifikan bagi kesehatan. Secara alami, mereka meredakan penyakit menular utama, tetapi kekebalan secara keseluruhan juga berkurang secara signifikan. Karena tidak hanya bakteri patogen yang mati, tetapi juga mikroflora yang sehat. Oleh karena itu, perlu beberapa waktu untuk memulihkan kekuatan pelindung. Jika efek samping diucapkan, terutama yang berhubungan dengan saluran pencernaan, maka diet hemat diperlukan.

Pastikan untuk menggunakan probiotik dan prebiotik (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, dll). Awal penerimaan harus terjadi bersamaan dengan dimulainya penggunaan agen antibakteri. Pada saat yang sama, setelah antibiotik, prebiotik dan probiotik harus digunakan selama sekitar 14 hari lagi untuk mengisi perut dengan bakteri menguntungkan.

Ketika antibiotik memiliki efek toksik pada hati, penggunaan hepatoprotektor dapat direkomendasikan. Obat-obatan ini akan melindungi sel-sel hati yang sehat dan memulihkan yang rusak.

Karena kekebalan berkurang, tubuh sangat rentan terhadap pilek. Karena itu, Anda perlu menjaga diri sendiri dan tidak berlebihan. Gunakan imunomodulator, sementara itu diinginkan bahwa mereka berasal dari tumbuhan (ungu Echinacea, Imunal).

Jika penyakitnya etiologi virus, maka dalam kasus ini antibiotik tidak berdaya, bahkan generasi terbaru dan spektrum aksi yang luas. Mereka hanya dapat berfungsi sebagai profilaksis dalam bergabung dengan infeksi virus bakteri. Antivirus digunakan untuk mengobati virus.

Untuk mengurangi kebutuhan penggunaan antibiotik dan jarang sakit, perlu untuk menjalani gaya hidup sehat. Yang paling penting adalah jangan berlebihan dengan penggunaan agen antibakteri untuk mencegah perkembangan resistensi bakteri terhadapnya. Jika tidak, tidak mungkin menyembuhkan infeksi apa pun. Karena itu, selalu konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menggunakan antibiotik apa pun.

penisilin (penisilin)- sekelompok antibiotik yang diproduksi oleh berbagai jenis jamur genus penisilium, aktif terhadap sebagian besar gram positif, serta beberapa mikroorganisme gram negatif (gonococci, meningococci dan spirochetes). Penisilin milik apa yang disebut. antibiotik beta-laktam (beta-laktam).

Beta-laktam adalah kelompok besar antibiotik, yang memiliki kesamaan dengan adanya cincin beta-laktam beranggota empat dalam struktur molekul. Beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam. Beta-laktam adalah kelompok obat antimikroba yang paling banyak digunakan dalam praktik klinis, yang menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar penyakit menular.

Informasi sejarah. Pada tahun 1928, ilmuwan Inggris A. Fleming, yang bekerja di Rumah Sakit St. Mary di London, menemukan kemampuan jamur hijau berfilamen. (Penicillium notatum) menyebabkan kematian stafilokokus dalam kultur sel. Zat aktif jamur yang memiliki aktivitas antibakteri, A. Fleming disebut penisilin. Pada tahun 1940, di Oxford, sekelompok peneliti yang dipimpin oleh H.W. Flory dan E.B. Cheyna diisolasi dalam bentuk murni sejumlah besar penisilin pertama dari kultur Penicilium notatum. Pada tahun 1942, peneliti domestik yang luar biasa Z.V. Yermolyeva menerima penisilin dari jamur Penicilium krustasum. Sejak tahun 1949, jumlah benzilpenisilin (penisilin G) yang praktis tidak terbatas telah tersedia untuk penggunaan klinis.

Golongan penisilin termasuk senyawa alami yang dihasilkan oleh berbagai jenis kapang. penisilium, dan sejumlah yang semi-sintetis. Penisilin (seperti beta-laktam lainnya) memiliki efek bakterisida pada mikroorganisme.

Sifat yang paling umum dari penisilin meliputi: toksisitas rendah, berbagai dosis, alergi silang antara semua penisilin dan sebagian sefalosporin dan karbapenem.

Efek antibakteri beta-laktam dikaitkan dengan kemampuan spesifik mereka untuk mengganggu sintesis dinding sel bakteri.

Dinding sel bakteri memiliki struktur yang kaku, memberikan bentuk pada mikroorganisme dan melindunginya dari kerusakan. Ini didasarkan pada heteropolimer - peptidoglikan, yang terdiri dari polisakarida dan polipeptida. Struktur jalinan silangnya memberikan kekuatan dinding sel. Komposisi polisakarida termasuk gula amino seperti N-asetilglukosamin, serta asam N-asetilmuramat, yang hanya ditemukan pada bakteri. Gula amino dikaitkan dengan rantai peptida pendek, termasuk beberapa asam amino L dan D. Pada bakteri gram positif, dinding sel mengandung 50-100 lapisan peptidoglikan, pada bakteri gram negatif - 1-2 lapisan.

Sekitar 30 enzim bakteri terlibat dalam proses biosintesis peptidoglikan, proses ini terdiri dari 3 tahap. Dipercaya bahwa penisilin mengganggu tahap selanjutnya dari sintesis dinding sel, mencegah pembentukan ikatan peptida dengan menghambat enzim transpeptidase. Transpeptidase adalah salah satu protein pengikat penisilin yang berinteraksi dengan antibiotik beta-laktam. Selain transpeptidase, protein pengikat penisilin, enzim yang terlibat dalam tahap akhir pembentukan dinding sel bakteri, termasuk karboksipeptidase dan endopeptidase. Mereka hadir di semua bakteri (misalnya, dalam Stafilokokus aureus ada 4 diantaranya Escherichia coli- 7). Penisilin mengikat protein ini pada tingkat yang berbeda untuk membentuk ikatan kovalen. Dalam hal ini, inaktivasi protein pengikat penisilin terjadi, kekuatan dinding sel bakteri terganggu, dan sel-sel mengalami lisis.

Farmakokinetik. Ketika diminum, penisilin diserap dan didistribusikan ke seluruh tubuh. Penisilin menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh (sinovial, pleura, perikardial, empedu), di mana mereka dengan cepat mencapai konsentrasi terapeutik. Pengecualian adalah cairan serebrospinal, lingkungan internal mata dan rahasia kelenjar prostat - di sini konsentrasi penisilin rendah. Konsentrasi penisilin dalam cairan serebrospinal mungkin berbeda tergantung pada kondisinya: biasanya - kurang dari 1% serum, dengan peradangan dapat meningkat hingga 5%. Konsentrasi terapeutik dalam cairan serebrospinal dibuat dengan meningitis dan pemberian obat dalam dosis tinggi. Penisilin dengan cepat diekskresikan dari tubuh, terutama oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus. Waktu paruh mereka pendek (30-90 menit), konsentrasi dalam urin tinggi.

Ada beberapa klasifikasi Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok penisilin: berdasarkan struktur molekul, berdasarkan sumber produksi, berdasarkan spektrum aktivitas, dll.

Menurut klasifikasi yang dikemukakan oleh D.A. Kharkevich (2006), penisilin diklasifikasikan sebagai berikut (klasifikasi didasarkan pada sejumlah fitur, termasuk perbedaan dalam cara memperolehnya):

I. Sediaan penisilin yang diperoleh dengan sintesis biologis (penisilin biosintetik):

I.1. Untuk pemberian parenteral (hancur di lingkungan asam lambung):

Akting singkat:

benzilpenisilin (garam natrium),

benzilpenisilin (garam kalium);

Sepanjang masa:

benzilpenisilin (garam novokain),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoksimetilpenisilin (penisilin V).

II. Penisilin semi-sintetik

II.1. Untuk pemberian parenteral dan enteral (tahan asam):

Resistensi penisilinase:

oksasilin (garam natrium),

nafsilin;

Spektrum aksi yang luas:

ampisilin,

amoksisilin.

II.2. Untuk pemberian parenteral (hancur di lingkungan asam lambung)

Spektrum aksi yang luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilin (garam dinatrium),

tikarsilin,

azlocillin.

II.3. Untuk pemberian enteral (tahan asam):

karbenisilin (natrium indanil),

karfesilin.

Menurut klasifikasi penisilin yang diberikan oleh I.B. Mikhailov (2001), penisilin dapat dibagi menjadi 6 kelompok:

1. Penisilin alami (benzilpenisilin, bisilin, fenoksimetilpenisilin).

2. Isoksazolpenisilin (oksasilin, kloksasilin, flukloksasilin).

3. Amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenisilin (ampisilin, amoksisilin, talampisilin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboksipenisilin (karbenisilin, karfesillin, karindalin, tikarsilin).

6. Ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Sumber penerimaan, spektrum aksi, serta kombinasi dengan beta-laktamase, diperhitungkan saat membuat klasifikasi yang diberikan dalam Panduan Federal (sistem formula), edisi VIII.

1. Alami:

benzilpenisilin (penisilin G),

fenoksimetilpenisilin (penisilin V),

benzatin benzilpenisilin,

benzilpenisilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenisilin.

2. Antistaphylococcal:

oksasilin.

3. Spektrum yang diperluas (aminopenicillins):

ampisilin,

amoksisilin.

4. Aktif menuju Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenisilin:

tikarsilin.

Ureidopenisilin:

azlocillin,

piperasilin.

5. Dikombinasikan dengan inhibitor beta-laktamase (dilindungi inhibitor):

amoksisilin / klavulanat,

ampisilin/sulbaktam,

Tikarsilin/klavulanat.

Penisilin alami (alami) adalah antibiotik spektrum sempit yang mempengaruhi bakteri Gram-positif dan kokus. Penisilin biosintetik diperoleh dari media kultur di mana strain kapang tertentu ditumbuhkan. (Penisilium). Ada beberapa jenis penisilin alami, salah satu yang paling aktif dan persisten adalah benzilpenisilin. Dalam praktik medis, benzilpenisilin digunakan dalam bentuk berbagai garam - natrium, kalium, dan novocaine.

Semua penisilin alami memiliki aktivitas antimikroba yang serupa. Penisilin alami dihancurkan oleh beta-laktamase, oleh karena itu, mereka tidak efektif untuk pengobatan infeksi stafilokokus, karena. dalam kebanyakan kasus, stafilokokus menghasilkan beta-laktamase. Mereka efektif terutama terhadap mikroorganisme gram positif (termasuk. Streptokokus spp., termasuk Streptokokus pneumonia, Enterokokus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Kokus gram negatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), beberapa anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organisme gram negatif biasanya resisten, kecuali Haemophilus ducreyi dan Pasteurella multocida. Berkenaan dengan virus (agen penyebab influenza, poliomielitis, cacar, dll.), Mycobacterium tuberculosis, agen penyebab amoebiasis, rickettsia, jamur, penisilin tidak efektif.

Benzilpenisilin aktif terutama terhadap kokus gram positif. Spektrum aksi antibakteri benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin hampir identik. Namun, benzilpenisilin 5-10 kali lebih aktif daripada fenoksimetilpenisilin terhadap sensitif Neisseria sp. dan beberapa anaerob. Phenoxymethylpenicillin diresepkan untuk infeksi dengan tingkat keparahan sedang. Aktivitas persiapan penisilin ditentukan secara biologis oleh efek antibakteri pada strain spesifik Staphylococcus aureus. Aktivitas 0,5988 g garam natrium kristal murni kimia dari benzilpenisilin diambil per unit tindakan (1 ED).

Kerugian yang signifikan dari benzilpenisilin adalah ketidakstabilannya terhadap beta-laktamase (ketika cincin beta-laktam secara enzimatik dibelah oleh beta-laktamase (penisilinase) dengan pembentukan asam penisilanat, antibiotik kehilangan aktivitas antimikrobanya), sedikit penyerapan di perut (memerlukan rute injeksi administrasi) dan aktivitas yang relatif rendah terhadap sebagian besar organisme Gram-negatif.

Dalam kondisi normal, preparat benzilpenisilin tidak menembus dengan baik ke dalam cairan serebrospinal, namun, dengan peradangan meningen, permeabilitas melalui BBB meningkat.

Benzilpenisilin, digunakan dalam bentuk garam natrium dan kalium yang sangat larut, bekerja untuk waktu yang singkat - 3-4 jam, karena. dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, dan ini membutuhkan suntikan yang sering. Dalam hal ini, garam benzilpenisilin yang sukar larut (termasuk garam novocaine) dan benzatin benzilpenisilin telah diusulkan untuk digunakan dalam praktik medis.

Bentuk benzilpenisilin yang berkepanjangan, atau depot-penisilin: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), serta obat kombinasi berdasarkan mereka - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine salt), Bitsillin-5 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin novocaine salt) ), adalah suspensi yang hanya dapat diberikan secara intramuskular. Mereka perlahan diserap dari tempat suntikan, menciptakan depot di jaringan otot. Ini memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi antibiotik dalam darah untuk waktu yang signifikan dan dengan demikian mengurangi frekuensi pemberian obat.

Semua garam benzilpenisilin digunakan secara parenteral, tk. mereka dihancurkan dalam lingkungan asam lambung. Dari penisilin alami, hanya fenoksimetilpenisilin (penisilin V) yang memiliki sifat stabil terhadap asam, meskipun dalam kadar yang lemah. Fenoksimetilpenisilin berbeda secara kimiawi dari benzilpenisilin dengan adanya gugus fenoksimetil dan bukan gugus benzil dalam molekul.

Benzilpenisilin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus, termasuk: Streptokokus pneumonia(pneumonia yang didapat dari komunitas, meningitis), Streptococcus pyogenes(tonsilitis streptokokus, impetigo, erisipelas, demam berdarah, endokarditis), dengan infeksi meningokokus. Benzilpenisilin adalah antibiotik pilihan dalam pengobatan difteri, gangren gas, leptospirosis, dan penyakit Lyme.

Bicillins diindikasikan, pertama-tama, jika perlu untuk mempertahankan konsentrasi efektif dalam tubuh untuk waktu yang lama. Mereka digunakan untuk sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh treponema pucat (frambusia), infeksi streptokokus (tidak termasuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus grup B) - tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, rematik, leishmaniasis.

Pada tahun 1957, asam 6-aminopenicillanic diisolasi dari penisilin alami dan pengembangan obat semi-sintetik dimulai atas dasar itu.

Asam 6-Aminopenicillanic - dasar dari molekul semua penisilin ("inti penisilin") - senyawa heterosiklik kompleks yang terdiri dari dua cincin: tiazolidin dan beta-laktam. Sebuah radikal samping dikaitkan dengan cincin beta-laktam, yang menentukan sifat farmakologis penting dari molekul obat yang dihasilkan. Dalam penisilin alami, struktur radikal tergantung pada komposisi media tempat mereka tumbuh. Penicilium spp.

Penisilin semi-sintetik diperoleh dengan modifikasi kimia dengan menambahkan berbagai radikal ke molekul asam 6-aminopenisilanat. Dengan demikian, penisilin diperoleh dengan sifat-sifat tertentu:

Tahan terhadap aksi penisilinase (beta-laktamase);

Tahan asam, efektif bila diberikan secara oral;

Memiliki spektrum aksi yang luas.

Isoxazolpenicillins (penisilin isoksazolil, stabil penisilinase, penisilin antistafilokokus). Kebanyakan stafilokokus menghasilkan enzim spesifik beta-laktamase (penisilinase) dan resisten terhadap benzilpenisilin (80-90% strain membentuk penisilinase). stafilokokus aureus).

Obat antistaphylococcal utama adalah oksasilin. Kelompok obat yang resisten terhadap penisilinase juga termasuk kloksasilin, flukloksasilin, methicillin, nafcillin dan dicloxacillin, yang, karena toksisitas tinggi dan / atau kemanjuran rendah, belum menemukan penggunaan klinis.

Spektrum aksi antibakteri oksasilin mirip dengan benzilpenisilin, tetapi karena resistensi oksasilin terhadap penisilinase, oksasilin aktif terhadap stafilokokus pembentuk penisilinase yang resisten terhadap benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin, serta resisten terhadap antibiotik lain.

Dengan aktivitas melawan kokus gram positif (termasuk stafilokokus yang tidak menghasilkan beta-laktamase), isoksazolpenisilin, termasuk. oksasilin secara signifikan lebih rendah daripada penisilin alami, oleh karena itu, pada penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap benzilpenisilin, mereka kurang efektif daripada yang terakhir. Oksasilin tidak aktif terhadap bakteri gram negatif (kecuali Neisseria sp.), anaerob. Dalam hal ini, obat-obatan dari kelompok ini hanya diindikasikan dalam kasus-kasus di mana diketahui bahwa infeksi disebabkan oleh strain staphylococci pembentuk penisilinase.

Perbedaan farmakokinetik utama antara isoxazolpenicillins dan benzylpenicillin:

Cepat, tetapi tidak lengkap (30-50%) penyerapan dari saluran pencernaan. Anda dapat menggunakan antibiotik ini baik secara parenteral (dalam / m, dalam / dalam) dan di dalam, tetapi 1-1,5 jam sebelum makan, karena. mereka memiliki ketahanan yang rendah terhadap asam klorida;

Tingkat pengikatan albumin plasma yang tinggi (90-95%) dan ketidakmampuan untuk mengeluarkan isoksazolpenisilin dari tubuh selama hemodialisis;

Tidak hanya ginjal, tetapi juga ekskresi hati, tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis pada gagal ginjal ringan.

Nilai klinis utama oksasilin adalah pengobatan infeksi stafilokokus yang disebabkan oleh galur yang resisten terhadap penisilin. Stafilokokus aureus(tidak termasuk infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang resisten methicillin, MRSA). Harus diingat bahwa strain biasa terjadi di rumah sakit Stafilokokus aureus resisten terhadap oksasilin dan methicillin (methicillin, penisilin resisten penisilinase pertama, telah dihentikan). Strain nosokomial dan yang didapat dari komunitas Stafilokokus aureus Bakteri yang resisten terhadap oksasilin/metisilin biasanya multiresisten—mereka resisten terhadap semua beta-laktam lainnya, dan sering kali terhadap makrolida, aminoglikosida, dan fluorokuinolon. Obat pilihan untuk infeksi MRSA adalah vankomisin atau linezolid.

Nafcillin sedikit lebih aktif daripada oksasilin dan penisilin resisten penisilinase lainnya (tetapi kurang aktif daripada benzilpenisilin). Nafcillin menembus BBB (konsentrasinya dalam cairan serebrospinal cukup untuk mengobati meningitis stafilokokus), diekskresikan terutama dengan empedu (konsentrasi maksimum dalam empedu jauh lebih tinggi daripada serum), pada tingkat yang lebih rendah - oleh ginjal. Dapat digunakan secara oral dan parenteral.

Amininopenisilin - Ini adalah penisilin dengan spektrum aksi yang sempit, tetapi dengan aktivitas dominan melawan enterobakteri gram negatif. Sediaan amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) tidak terdaftar di Rusia.

Penisilin dengan spektrum aktivitas yang diperpanjang

Sesuai dengan klasifikasi yang dikemukakan oleh D.A. Kharkevich, antibiotik spektrum luas semi-sintetik dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

I. Obat-obatan yang tidak mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenisilin: ampisilin, amoksisilin.

II. Obat yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenisilin: karbenisilin, tikarsilin, karfesilin;

Ureidopenicillins: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenisilin - antibiotik spektrum luas. Semuanya dihancurkan oleh beta-laktamase dari bakteri gram positif dan gram negatif.

Amoksisilin dan ampisilin banyak digunakan dalam praktik medis. Ampisilin adalah nenek moyang dari kelompok aminopenisilin. Berkenaan dengan bakteri gram positif, ampisilin, seperti semua penisilin semi-sintetik, memiliki aktivitas yang lebih rendah daripada benzilpenisilin, tetapi lebih unggul daripada oksasilin.

Ampisilin dan amoksisilin memiliki spektrum aksi yang sama. Dibandingkan dengan penisilin alami, spektrum antimikroba ampisilin dan amoksisilin meluas ke strain enterobakteri yang rentan, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lebih baik daripada penisilin alami yang bekerja Listeria monocytogenes dan enterokokus yang rentan.

Dari semua beta-laktam oral, amoksisilin memiliki aktivitas tertinggi terhadap Streptokokus pneumonia, resisten terhadap penisilin alami.

Ampisilin tidak efektif melawan strain pembentuk penisilinase Stafilokokus spp., semua jenis Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol positif).

Sediaan gabungan diproduksi, misalnya, Ampiox (ampisilin + oksasilin). Kombinasi ampisilin atau benzilpenisilin dengan oksasilin adalah rasional, karena. spektrum aksi dengan kombinasi ini menjadi lebih luas.

Perbedaan antara amoksisilin (yang merupakan salah satu antibiotik oral terkemuka) dan ampisilin adalah profil farmakokinetiknya: ketika diminum, amoksisilin lebih cepat dan diserap dengan baik di usus (75-90%) daripada ampisilin (35-50%), bioavailabilitas tidak tergantung pada asupan makanan. Amoksisilin menembus lebih baik ke beberapa jaringan, termasuk. ke dalam sistem bronkopulmoner, di mana konsentrasinya 2 kali lebih tinggi dari konsentrasi dalam darah.

Perbedaan paling signifikan dalam parameter farmakokinetik aminopenicillin dari benzylpenicillin:

Kemungkinan penunjukan di dalam;

Pengikatan yang tidak signifikan pada protein plasma - 80% aminopenicillin tetap berada dalam darah dalam bentuk bebas - dan penetrasi yang baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh (dengan meningitis, konsentrasi dalam cairan serebrospinal dapat mencapai 70-95% dari konsentrasi dalam darah);

Banyaknya penunjukan obat kombinasi - 2-3 kali sehari.

Indikasi utama penunjukan aminopenicillin adalah infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan organ THT, infeksi pada ginjal dan saluran kemih, infeksi pada saluran pencernaan, pemberantasan Helicobacter pylori(amoksisilin), meningitis.

Ciri dari efek aminopenicillin yang tidak diinginkan adalah perkembangan ruam "ampisilin", yang merupakan ruam makulopapular yang bersifat non-alergi, yang dengan cepat menghilang ketika obat dihentikan.

Salah satu kontraindikasi penunjukan aminopenicillin adalah infeksi mononukleosis.

Penisilin antipseudomonal

Ini termasuk carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenisilin - Ini adalah antibiotik yang memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang mirip dengan aminopenicillin (dengan pengecualian aksi pada Pseudomonas aeruginosa). Karbenisilin adalah penisilin antipseudomonal pertama, lebih rendah aktivitasnya dibandingkan penisilin antipseudomonas lainnya. Karboksipenisilin bekerja pada Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dan spesies proteus indole-positif (Proteus sp.) resisten terhadap ampisilin dan aminopenisilin lainnya. Signifikansi klinis karboksipenisilin saat ini sedang menurun. Meskipun mereka memiliki spektrum aksi yang luas, mereka tidak aktif terhadap sebagian besar strain. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Hampir tidak melewati BBB. Banyaknya janji temu - 4 kali sehari. Resistensi sekunder mikroorganisme berkembang pesat.

Ureidopenisilin - ini juga merupakan antibiotik antipseudomonal, spektrum aksinya bertepatan dengan karboksipenisilin. Obat yang paling aktif dari kelompok ini adalah piperasilin. Dari obat-obatan dalam kelompok ini, hanya azlocillin yang tetap penting dalam praktik medis.

Ureidopenicillins lebih aktif daripada carboxypenicillins dalam kaitannya dengan Pseudomonas aeruginosa. Mereka juga digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh: Klebsiella spp.

Semua penisilin antipseudomonal dihancurkan oleh beta-laktamase.

Fitur farmakokinetik ureidopenicillins:

Masukkan hanya secara parenteral (dalam / m dan / dalam);

Ekskresi tidak hanya melibatkan ginjal, tetapi juga hati;

Banyaknya aplikasi - 3 kali sehari;

Resistensi bakteri sekunder berkembang pesat.

Karena munculnya strain dengan resistensi yang tinggi terhadap penisilin antipseudomonal dan kurangnya keunggulan dibandingkan antibiotik lain, penisilin antipseudomonal praktis kehilangan signifikansinya.

Indikasi utama dari kedua kelompok penisilin antipseudomonal ini adalah infeksi nosokomial yang disebabkan oleh strain yang rentan. Pseudomonas aeruginosa, dalam kombinasi dengan aminoglikosida dan fluorokuinolon.

Penisilin dan antibiotik beta-laktam lainnya memiliki aktivitas antimikroba yang tinggi, tetapi banyak dari mereka dapat mengembangkan resistensi mikroba.

Resistensi ini disebabkan oleh kemampuan mikroorganisme untuk menghasilkan enzim spesifik - beta-laktamase (penisilinase), yang menghancurkan (menghidrolisis) cincin beta-laktam penisilin, yang menghilangkan aktivitas antibakteri mereka dan mengarah pada pengembangan strain mikroorganisme yang resisten. .

Beberapa penisilin semi-sintetik resisten terhadap aksi beta-laktamase. Selain itu, untuk mengatasi resistensi yang didapat, telah dikembangkan senyawa yang dapat menghambat aktivitas enzim ini secara ireversibel, yang disebut. penghambat beta-laktamase. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin yang dilindungi inhibitor.

Inhibitor beta-laktamase, seperti penisilin, adalah senyawa beta-laktam, tetapi mereka sendiri memiliki aktivitas antibakteri minimal. Zat ini mengikat secara ireversibel ke beta-laktamase dan menonaktifkan enzim ini, sehingga melindungi antibiotik beta-laktam dari hidrolisis. Inhibitor beta-laktamase paling aktif melawan beta-laktamase yang dikodekan oleh gen plasmid.

Penisilin yang dilindungi inhibitor adalah kombinasi antibiotik penisilin dengan penghambat beta-laktamase spesifik (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitor beta-laktamase tidak digunakan sendiri, tetapi digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Kombinasi ini memungkinkan Anda untuk meningkatkan resistensi antibiotik dan aktivitasnya terhadap mikroorganisme yang menghasilkan enzim ini (beta-laktamase): Stafilokokus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerob, termasuk Bacteroides fragilis. Akibatnya, strain mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin menjadi sensitif terhadap obat kombinasi. Spektrum aktivitas antibakteri beta-laktam yang dilindungi inhibitor sesuai dengan spektrum penisilin yang terkandung dalam komposisinya, hanya tingkat resistensi yang didapat yang berbeda. Penisilin yang dilindungi inhibitor digunakan untuk mengobati infeksi berbagai lokalisasi dan untuk profilaksis perioperatif pada pembedahan abdomen.

Penisilin yang dilindungi inhibitor termasuk amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam, amoksisilin/sulbaktam, piperasilin/tazobaktam, tikarsilin/klavulanat. Ticarcilin/clavulanate memiliki aktivitas antipseudomonal dan aktif melawan Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam memiliki aktivitas antibakterinya sendiri terhadap kokus gram negatif keluarga Neisseriaceae dan keluarga bakteri non-fermentasi Acinetobacter.

Indikasi untuk penggunaan penisilin

Penisilin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh patogen yang rentan. Mereka terutama digunakan untuk infeksi saluran pernapasan bagian atas, dalam pengobatan tonsilitis, demam berdarah, otitis media, sepsis, sifilis, gonore, infeksi saluran cerna, infeksi saluran kemih, dll.

Penting untuk menggunakan penisilin hanya sesuai petunjuk dan di bawah pengawasan dokter. Harus diingat bahwa penggunaan dosis penisilin yang tidak mencukupi (serta antibiotik lain) atau penghentian pengobatan yang terlalu dini dapat menyebabkan perkembangan strain mikroorganisme yang resisten (terutama penisilin alami). Jika resistensi berkembang, antibiotik lain harus dilanjutkan.

Penggunaan penisilin dalam oftalmologi. Dalam oftalmologi, penisilin dioleskan dalam bentuk berangsur-angsur, injeksi subkonjungtiva dan intravitreal. Penisilin tidak melewati sawar darah-oftalmik dengan baik. Dengan latar belakang proses inflamasi, penetrasi mereka ke dalam struktur internal mata meningkat dan konsentrasi di dalamnya mencapai signifikan secara terapeutik. Jadi, ketika ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva, konsentrasi terapeutik penisilin ditentukan dalam stroma kornea; ketika dioleskan, mereka praktis tidak menembus kelembaban ruang anterior. Dengan pemberian subkonjungtiva, obat ditentukan di kornea dan kelembaban ruang anterior mata, di tubuh vitreous - konsentrasi di bawah terapeutik.

Solusi untuk aplikasi topikal disiapkan tanpa persiapan. Penisilin digunakan untuk mengobati konjungtivitis gonokokal (benzilpenisilin), keratitis (ampisilin, benzilpenisilin, oksasilin, piperasilin, dll.), kanalikulitis, terutama yang disebabkan oleh actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin), abses dan phlegmon orbit (ampisilin, ampisilin / klavulanat). sulbaktam, fenoksi, fenoksi) dll) dan penyakit mata lainnya. Selain itu, penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi infeksi pada kelopak mata dan cedera orbit, terutama ketika benda asing menembus jaringan orbit (ampisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, dll.).

Penggunaan penisilin dalam praktik urologi. Dalam praktik urologi, obat yang dilindungi inhibitor banyak digunakan di antara antibiotik penisilin (penggunaan penisilin alami, serta penggunaan penisilin semi-sintetik sebagai obat pilihan, dianggap tidak dapat dibenarkan karena tingginya tingkat resistensi strain uropatogenik.

Efek samping dan efek toksik penisilin. Penisilin memiliki toksisitas terendah di antara antibiotik dan berbagai efek terapeutik (terutama yang alami). Efek samping yang paling serius dikaitkan dengan hipersensitivitas terhadapnya. Reaksi alergi diamati pada sejumlah besar pasien (menurut berbagai sumber, dari 1 hingga 10%). Penisilin lebih mungkin daripada obat dari kelompok farmakologis lain untuk menyebabkan alergi obat. Pada pasien yang memiliki reaksi alergi terhadap pengenalan penisilin dalam sejarah, dengan penggunaan selanjutnya, reaksi ini diamati pada 10-15% kasus. Kurang dari 1% orang yang sebelumnya tidak mengalami reaksi seperti itu mengembangkan reaksi alergi terhadap penisilin dengan pemberian berulang.

Penisilin dapat menyebabkan reaksi alergi pada dosis berapa pun dan dalam bentuk sediaan apa pun.

Saat menggunakan penisilin, reaksi alergi langsung dan tertunda mungkin terjadi. Diyakini bahwa reaksi alergi terhadap penisilin terutama terkait dengan produk antara metabolisme mereka - kelompok penisilin. Ini disebut penentu antigenik utama dan terbentuk ketika cincin beta-laktam rusak. Penentu antigen kecil penisilin termasuk, khususnya, molekul penisilin yang tidak berubah, benzilpenisiloat. Mereka terbentuk in vivo, tetapi juga ditentukan dalam larutan penisilin yang disiapkan untuk pemberian. Diyakini bahwa reaksi alergi awal terhadap penisilin dimediasi terutama oleh antibodi IgE terhadap determinan antigenik kecil, tertunda dan lambat (urtikaria) - biasanya oleh antibodi IgE terhadap determinan antigenik besar.

Reaksi hipersensitivitas disebabkan oleh pembentukan antibodi dalam tubuh dan biasanya terjadi beberapa hari setelah dimulainya penggunaan penisilin (waktunya dapat bervariasi dari beberapa menit hingga beberapa minggu). Dalam beberapa kasus, reaksi alergi dimanifestasikan dalam bentuk ruam kulit, dermatitis, demam. Dalam kasus yang lebih parah, reaksi ini dimanifestasikan oleh pembengkakan selaput lendir, radang sendi, artralgia, kerusakan ginjal dan gangguan lainnya. Kemungkinan syok anafilaksis, bronkospasme, nyeri di perut, pembengkakan otak dan manifestasi lainnya.

Reaksi alergi yang parah merupakan kontraindikasi mutlak untuk pengenalan penisilin di masa depan. Pasien harus dijelaskan bahwa bahkan sejumlah kecil penisilin yang masuk ke dalam tubuh dengan makanan atau selama tes kulit dapat mematikan baginya.

Kadang-kadang satu-satunya gejala reaksi alergi terhadap penisilin adalah demam (bisa bersifat konstan, remiten atau intermiten, kadang disertai menggigil). Demam biasanya hilang dalam 1-1,5 hari setelah penghentian obat, tetapi kadang-kadang bisa berlangsung selama beberapa hari.

Semua penisilin ditandai dengan sensitisasi silang dan reaksi alergi silang. Setiap preparat yang mengandung penisilin, termasuk kosmetik dan makanan, dapat menyebabkan sensitisasi.

Penisilin dapat menyebabkan berbagai efek samping dan toksik yang bersifat non-alergi. Ini termasuk: ketika diminum - efek iritasi, termasuk. glositis, stomatitis, mual, diare; dengan pengenalan / m - nyeri, infiltrasi, nekrosis aseptik otot; dengan / dalam pendahuluan - flebitis, tromboflebitis.

Dimungkinkan untuk meningkatkan rangsangan refleks sistem saraf pusat. Saat menggunakan dosis tinggi, efek neurotoksik dapat terjadi: halusinasi, delusi, disregulasi tekanan darah, kejang. Kejang lebih mungkin terjadi pada pasien yang menerima penisilin dosis tinggi dan/atau pada pasien dengan gangguan hati berat. Karena risiko reaksi neurotoksik yang parah, penisilin tidak dapat diberikan secara endolumbalis (dengan pengecualian garam natrium benzilpenisilin, yang diberikan dengan sangat hati-hati, sesuai indikasi vital).

Dalam pengobatan penisilin, perkembangan superinfeksi, kandidiasis rongga mulut, vagina, dysbacteriosis usus dimungkinkan. Penisilin (lebih sering ampisilin) ​​dapat menyebabkan diare terkait antibiotik.

Penggunaan ampisilin menyebabkan munculnya ruam "ampisilin" (pada 5-10% pasien), disertai dengan gatal, demam. Efek samping ini lebih sering terjadi pada hari ke 5-10 penggunaan ampisilin dosis tinggi pada anak-anak dengan limfadenopati dan infeksi virus atau dengan allopurinol bersamaan, serta pada hampir semua pasien dengan mononukleosis menular.

Reaksi merugikan spesifik dengan penggunaan bicillins adalah infiltrat lokal dan komplikasi vaskular dalam bentuk sindrom Onet (iskemia dan gangren ekstremitas ketika secara tidak sengaja disuntikkan ke dalam arteri) atau Nicolau (emboli pembuluh paru dan otak saat disuntikkan ke dalam vena) .

Saat menggunakan oksasilin, hematuria, proteinuria, dan nefritis interstisial dimungkinkan. Penggunaan penisilin antipseudomonal (karboksipenisilin, ureidopenisilin) ​​dapat disertai dengan munculnya reaksi alergi, gejala neurotoksisitas, nefritis interstisial akut, dysbacteriosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan carbenicillin, sindrom hemoragik mungkin terjadi. Obat kombinasi yang mengandung asam klavulanat dapat menyebabkan kerusakan hati akut.

Aplikasi selama kehamilan. Penisilin melewati plasenta. Meskipun studi keamanan yang memadai dan dikontrol secara ketat pada manusia belum dilakukan, penisilin, termasuk. inhibitor-protected, banyak digunakan pada wanita hamil, tanpa komplikasi yang dilaporkan.

Dalam penelitian pada hewan laboratorium dengan pengenalan penisilin pada dosis 2-25 (untuk penisilin yang berbeda) melebihi terapi, gangguan kesuburan dan efek pada fungsi reproduksi tidak ditemukan. Tidak ada sifat teratogenik, mutagenik, embriotoksik telah diidentifikasi dengan pengenalan penisilin ke hewan.

Sesuai dengan rekomendasi FDA (Food and Drug Administration) yang secara umum diakui di dunia, yang menentukan kemungkinan penggunaan obat-obatan selama kehamilan, obat-obatan golongan penisilin dalam hal efeknya pada janin termasuk dalam kategori FDA B (studi tentang reproduksi pada hewan tidak mengungkapkan efek samping obat pada janin, tetapi penelitian yang memadai dan terkontrol ketat pada wanita hamil belum dilakukan).

Saat meresepkan penisilin selama kehamilan, seseorang harus (seperti halnya cara lain) memperhitungkan durasi kehamilan. Selama terapi, perlu untuk memantau secara ketat kondisi ibu dan janin.

Gunakan selama menyusui. Penisilin masuk ke dalam ASI. Meskipun tidak ada komplikasi signifikan yang dilaporkan pada manusia, penggunaan penisilin oleh ibu menyusui dapat menyebabkan sensitisasi anak, perubahan mikroflora usus, diare, perkembangan kandidiasis dan munculnya ruam kulit pada bayi.

Pediatri. Saat menggunakan penisilin pada anak-anak, masalah pediatrik spesifik belum terdaftar, namun, harus diingat bahwa fungsi ginjal yang kurang berkembang pada bayi baru lahir dan anak kecil dapat menyebabkan akumulasi penisilin (dalam hal ini, ada peningkatan risiko neurotoksisitas dengan perkembangan kejang).

Geriatri. Tidak ada masalah geriatri spesifik yang dilaporkan dengan penggunaan penisilin. Namun, harus diingat bahwa orang yang lebih tua lebih mungkin mengalami gangguan fungsi ginjal terkait usia, dan oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Gangguan fungsi ginjal dan hati. Dengan insufisiensi ginjal / hati, penumpukan dimungkinkan. Dengan insufisiensi ginjal dan / atau fungsi hati sedang dan berat, penyesuaian dosis dan peningkatan periode antara suntikan antibiotik diperlukan.

Interaksi penisilin dengan obat lain. Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, sikloserin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis, antibiotik bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin) memiliki efek antagonis. Perawatan harus diambil ketika menggabungkan penisilin aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), dengan antikoagulan dan agen antiplatelet (potensi risiko peningkatan perdarahan). Tidak dianjurkan untuk menggabungkan penisilin dengan trombolitik. Ketika dikombinasikan dengan sulfonamid, efek bakterisida dapat melemah. Penisilin oral dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral karena gangguan sirkulasi estrogen enterohepatik. Penisilin dapat memperlambat ekskresi metotreksat dari tubuh (menghambat sekresi tubulusnya). Kombinasi ampisilin dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan ruam kulit. Penggunaan dosis tinggi garam kalium benzilpenisilin dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, preparat kalium, atau inhibitor ACE meningkatkan risiko hiperkalemia. Penisilin secara farmasi tidak sesuai dengan aminoglikosida.

Karena kenyataan bahwa dengan pemberian antibiotik oral jangka panjang, mikroflora usus yang menghasilkan vitamin B 1, B 6, B 12, PP dapat ditekan, disarankan bagi pasien untuk meresepkan vitamin kelompok B untuk mencegah hipovitaminosis.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa penisilin adalah kelompok besar antibiotik alami dan semi-sintetik dengan efek bakterisida. Tindakan antibakteri dikaitkan dengan pelanggaran sintesis peptidoglikan dinding sel. Efeknya adalah karena inaktivasi enzim transpeptidase, salah satu protein pengikat penisilin yang terletak di membran bagian dalam dinding sel bakteri, yang terlibat dalam tahap selanjutnya dari sintesisnya. Perbedaan antara penisilin dikaitkan dengan fitur spektrum aksi, sifat farmakokinetik dan spektrum efek yang tidak diinginkan.

Selama beberapa dekade keberhasilan penggunaan penisilin, masalah telah muncul terkait dengan penyalahgunaannya. Dengan demikian, pemberian profilaksis penisilin pada risiko infeksi bakteri seringkali tidak masuk akal. Regimen pengobatan yang salah - pemilihan dosis yang salah (terlalu tinggi atau terlalu rendah) dan frekuensi pemberian dapat menyebabkan pengembangan efek samping, penurunan kemanjuran dan pengembangan resistensi obat.

Jadi, saat ini, sebagian besar strain Stafilokokus spp. resisten terhadap penisilin alami. Dalam beberapa tahun terakhir, frekuensi deteksi strain resisten telah meningkat. Neisseria gonorrhoeae.

Mekanisme utama resistensi yang didapat terhadap penisilin dikaitkan dengan produksi beta-laktamase. Untuk mengatasi resistensi yang didapat secara luas di antara mikroorganisme, senyawa telah dikembangkan yang dapat menghambat aktivitas enzim ini secara ireversibel, yang disebut. penghambat beta-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin gabungan (dilindungi inhibitor).

Harus diingat bahwa pilihan satu atau lain obat antibakteri, termasuk. penisilin, pertama-tama harus disebabkan oleh sensitivitas patogen yang menyebabkan penyakit itu, serta tidak adanya kontraindikasi untuk penunjukannya.