membuka
menutup

Indikasi formoterol. "Formoterol" - obat yang memungkinkan Anda bernapas dalam-dalam

04.05.2020 -
herpes

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Komposisi dan bentuk rilis

Formoterol fumarat.
Kapsul lengkap dengan aerolizer (12 mcg); Formoterol fumarat dimikroionisasi. Aerosol terukur untuk inhalasi (1 dosis - 12 mcg); bubuk dosis untuk inhalasi (1 dosis - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarat dihidrat.
Kapsul dengan bubuk untuk inhalasi (12 mcg).

efek farmakologis

Beta-agonis. Ini bekerja terutama pada reseptor beta2-adrenergik. Ini memiliki efek bronkodilator, menghentikan dan mencegah bronkospasme. Menghambat pelepasan histamin, leukotrien, dan prostaglandin D2 dari sel mast, granulosit basofilik, dan sel sensitisasi pohon bronkoalveolar.

Farmakokinetik

Diharapkan setelah terhirup, sebagian besar fumarat akan tertelan dan kemudian diserap dari saluran pencernaan. Mengikat protein plasma (albumin) - 31-38%. T1 / 2 dari berbagai metabolit - 13,9 dan 12,3 jam Dimetabolisme di hati. Ini diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolit.

Indikasi

Pencegahan dan pengobatan bronkospasme pada pasien dengan obstruktif,.

Aplikasi

Obat ini diberikan melalui inhalasi. Untuk menghentikan bronkospasme akut, satu napas (12 g) obat harus diminum, jika perlu, setelah 1 menit, ambil napas kedua. Dengan efek terapeutik ringan, Anda dapat mengambil 2 napas lagi setelah 30 menit. Dosis harian maksimum adalah 96 mcg (8 napas).

Untuk mencegah serangan asma, ambil satu napas (12 mcg) di pagi dan sore hari, dan pada kasus yang parah, dua napas (24 mcg) 2 r / hari. Interval antara suntikan harus minimal 8 jam.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk pasien yang menderita diabetes mellitus, serta mioma uteri. Saat menggunakan obat, pasien tidak dianjurkan untuk terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi mental dan motorik yang cepat. Penggunaan aerosol pada anak kecil harus dilakukan hanya di bawah pengawasan orang dewasa.

Efek samping

Sakit kepala, mual, pusing, mulut kering, gugup, tremor, kejang, takikardia dan takiaritmia.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap obat atau beta-agonis lainnya, tirotoksikosis, takiaritmia, kehamilan dan menyusui.

Formoterol-asli: petunjuk penggunaan dan ulasan

Formoterol asli adalah bronkodilator.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - kapsul dengan bubuk untuk inhalasi: padat, ukuran No. 3, transparan, coklat muda; isi - bubuk hampir putih atau putih (dalam kemasan strip blister 10 pcs., dalam kemasan karton 3 atau 6 bungkus dengan atau tanpa alat inhalasi, serta petunjuk penggunaan Formoterol-asli).

Komposisi 1 kapsul:

  • zat aktif: formoterol fumarat dihidrat - 12 mcg;
  • komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium benzoat;
  • cangkang kapsul: hypromellose, pewarna karamel (E150c).

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Formoterol adalah agonis reseptor 2-adrenergik selektif (β2-adrenomimetik), yang memiliki efek bronkodilatasi pada obstruksi jalan napas reversibel. Efeknya berkembang dengan cepat (dalam 1-3 menit) dan bertahan hingga 12 jam setelah terhirup. Obat dalam dosis terapeutik memiliki efek minimal pada sistem kardiovaskular dan dalam kasus yang jarang terjadi.

Formoterol-asli menghambat pelepasan leukotrien dan histamin dari sel mast. Dalam studi eksperimental pada hewan, beberapa aktivitas antiinflamasi zat obat terungkap, khususnya, kemampuan untuk mencegah akumulasi sel inflamasi dan perkembangan edema.

Dalam studi hewan in vitro, formoterol rasemat dan enansiomernya (R,R) dan (S,S) telah terbukti menjadi agonis reseptor 2 yang sangat selektif. Enansiomer (S,S) 800-1000 kali lebih aktif daripada enansiomer (R,R) dan tidak mempengaruhi efektivitas enansiomer (R,R) pada otot polos trakea. Bukti farmakologis belum diperoleh keuntungan menggunakan salah satu dari dua enansiomer ini dibandingkan dengan menggunakan campuran rasemat.

Pada manusia, formoterol telah terbukti sangat efektif dalam mencegah bronkospasme yang berhubungan dengan paparan alergen yang dihirup, udara dingin, olahraga, metakolin, dan histamin. Setelah terhirup, efek bronkodilatasi bertahan selama 12 jam, oleh karena itu, dengan terapi pemeliharaan jangka panjang, penggunaan obat dua kali sehari pada kebanyakan pasien memungkinkan kontrol yang memadai dari penyakit paru-paru kronis sepanjang waktu (siang dan malam).

Dengan perjalanan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang stabil, inhalasi Formoterol-asli pada 12 atau 24 mcg dua kali sehari secara signifikan meningkatkan parameter kualitas hidup.

Farmakokinetik

Formoterol diterapkan 2 kali sehari dengan dosis terapi 12-24 mcg. Parameter farmakokinetik obat dipelajari pada sukarelawan sehat yang menerima inhalasi pada dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, dan pada pasien dengan PPOK yang menerima obat pada dosis terapeutik.

Setelah dosis tunggal 120 mikrogram pada sukarelawan sehat, formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma darah. Konsentrasi plasma maksimum (C max) 266 pmol/l dicapai dalam waktu 5 menit setelah inhalasi.

Ketika menggunakan formoterol 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu pada pasien dengan PPOK, konsentrasi zat aktif, diukur setelah 10 menit, 2 jam dan 6 jam dari saat inhalasi, berada di kisaran 11,5-25,7 atau 23,3-50,3 pmol/l, masing-masing.

Ketika mempelajari total ekskresi formoterol dan enansiomernya dalam urin, ditemukan bahwa kandungan formoterol dalam sirkulasi sistemik sebanding dengan jumlah dosis yang diberikan (dalam kisaran 12 hingga 96 mcg).

Ketika menggunakan formoterol pada 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu pada pasien dengan asma bronkial, ekskresi urin dari formoterol yang tidak berubah meningkat sebesar 63-73%, dan pada pasien dengan PPOK - sebesar 19-38%. Ini menunjukkan beberapa penumpukan obat dalam tubuh dengan penggunaan berulang Formoterol-asli. Pada saat yang sama, akumulasi yang lebih besar dari salah satu enansiomer dibandingkan dengan yang lain tidak diamati selama inhalasi berulang.

Sejumlah besar obat yang dihirup ditelan, setelah itu diserap dari saluran pencernaan (GIT). Setelah pemberian oral formoterol berlabel 3H dengan dosis 80 mcg pada sukarelawan sehat, setidaknya 65% dari dosis diserap.

Formoterol berikatan dengan protein plasma sebesar 61-64%, termasuk 34% dengan albumin serum. Dalam kisaran konsentrasi yang diamati setelah penggunaan Formoterol-asli dalam dosis terapeutik, saturasi situs pengikatan tidak tercapai.

Formoterol dimetabolisme terutama oleh konjugasi langsung dengan asam glukuronat, serta oleh O-demetilasi diikuti oleh konjugasi dengan asam glukuronat (glukuronidasi). Jalur metabolisme minor lainnya termasuk konjugasi formoterol dengan sulfat dan deformilasi berikutnya. Banyak isoenzim terlibat dalam proses glukuronidasi (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) dan O-demetilasi (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) dari formoterol. Hal ini menunjukkan kemungkinan yang rendah untuk mengembangkan interaksi obat melalui penghambatan isoenzim yang terlibat dalam metabolisme formoterol. Obat yang digunakan dalam dosis terapeutik tidak menekan isoenzim sistem sitokrom P 450.

Ketika menggunakan formoterol pada 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu pada pasien dengan asma bronkial, 10 dan 15-18% dari total dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin, masing-masing, pada pasien dengan PPOK, 7 dan 6-9 %, masing-masing. .

Bagian (R,R) dan (S,S) enansiomer formoterol yang tidak berubah dalam urin masing-masing sebesar 40 dan 60%, setelah dosis tunggal obat pada sukarelawan sehat dan setelah dosis tunggal dan ganda pada pasien dengan asma bronkial. .

Formoterol dan metabolitnya sepenuhnya dikeluarkan dari tubuh. Sekitar dari dosis oral diekskresikan dalam urin, dalam tinja. Klirens ginjal 150 ml/menit.

Waktu paruh terminal (T ) formoterol dari plasma pada sukarelawan sehat setelah dosis inhalasi tunggal 120 g adalah 10 jam dan 12,3 jam.

Farmakokinetik dalam kasus individu:

  • jenis kelamin: pada wanita dan pria, karakteristik farmakokinetik obat tidak berbeda secara signifikan;
  • usia: pada pasien di atas 65 tahun, tidak ada perbedaan signifikan dalam parameter formoterol yang telah diidentifikasi, sehingga penyesuaian dosis tidak diperlukan;
  • fungsi ginjal / hati: pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati, farmakokinetik obat belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

  • pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh olahraga, udara dingin atau inhalasi alergen [sebagai bagian dari terapi kompleks dengan glukokortikosteroid inhalasi (GCS)];
  • pengobatan dan pencegahan gangguan patensi bronkus pada PPOK (dengan obstruksi bronkus reversibel dan ireversibel), bronkitis kronis dan emfisema;
  • pengobatan dan pencegahan gangguan patensi bronkus pada asma bronkial (sebagai bagian dari terapi kompleks dengan kortikosteroid inhalasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

  • intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • usia hingga 18 tahun;
  • periode laktasi;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun.

Formoterol-asli dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang ketat, setelah menilai manfaat dan risiko, harus digunakan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, aritmia jantung dan gangguan konduksi (terutama dengan blok atrioventrikular derajat III), gagal jantung berat, hipertensi arteri berat , stenosis subaortik hipertrofi idiomatis, aneurisma lokalisasi apa pun, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, diketahui atau diduga pemanjangan interval QTc (QT terkoreksi> 0,44 detik), ketoasidosis, feokromositoma, tirotoksikosis, diabetes mellitus, serta wanita hamil.

Formoterol-asli, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Formoterol-asli hanya digunakan dengan inhalasi menggunakan inhaler CDM Inhaler yang disertakan dengan kit. Dilarang mengambil kapsul di dalam!

Dokter memilih dosis optimal secara individual, berdasarkan karakteristik penyakit setiap pasien. Formoterol-asli direkomendasikan untuk diresepkan dalam dosis terkecil yang memberikan efek terapeutik yang cukup. Setelah mencapai kontrol yang stabil dari gejala asma bronkial, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan pengurangan dosis secara bertahap. Pengurangan dosis dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

  • asma bronkial: untuk terapi pemeliharaan rutin, dosis 12-24 mcg (1-2 kapsul) 2 kali sehari diindikasikan. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 48 mcg (4 kapsul). Pada penyakit ini, Formoterol-asli diresepkan selain kortikosteroid inhalasi. Mengingat dosis harian maksimum yang diizinkan, jika perlu, dan tergantung pada dosis awal, pemberian episodik tambahan 12-24 mcg per hari dimungkinkan untuk meringankan gejala asma bronkial. Jika kebutuhan akan dosis tambahan tidak lagi bersifat episodik (misalnya, menjadi lebih dari dua kali seminggu), ini mungkin mengindikasikan memburuknya perjalanan penyakit, dalam hal ini konsultasi dokter diperlukan. Anda tidak boleh memulai penggunaan Formoterol-asli atau mengubah dosisnya selama eksaserbasi penyakit. Obat ini tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan akut asma bronkial;
  • PPOK: untuk terapi pemeliharaan rutin, dosis 12-24 mcg 2 kali sehari diindikasikan;
  • pencegahan bronkospasme selama latihan atau paparan alergen yang diketahui: dosis yang dianjurkan adalah 12 mcg 15 menit sebelum latihan atau paparan alergen yang diharapkan. Dosis tambahan tidak boleh dihirup dalam waktu 12 jam.Pasien dengan riwayat bronkospasme berat mungkin perlu meningkatkan dosis tunggal menjadi 24 mcg.

Inhalasi yang tepat

Untuk memastikan penggunaan yang benar dari kapsul Formoterol-asli, profesional kesehatan harus:

  • peringatkan pasien bahwa kapsul tidak boleh ditelan, kapsul hanya boleh digunakan untuk inhalasi, segera keluarkan dari kemasannya sebelum digunakan;
  • jelaskan kepada pasien bahwa kapsul hanya dapat digunakan dengan inhaler CDM Inhaler;
  • mendidik pasien tentang penggunaan inhaler.

"Inhaler CDM" adalah perangkat plastik setinggi sekitar 6 cm dengan bagian atas yang dapat dipindahkan dan kompartemen yang dapat ditarik untuk kapsul. Ini adalah inhaler dosis tunggal yang memungkinkan Anda untuk menghirup obat dalam dosis yang sangat kecil.

Petunjuk langkah demi langkah untuk menggunakan inhaler:

  1. Lepaskan tutup transparan dari inhaler.
  2. Pegang perangkat dengan kuat dengan satu tangan, buka kompartemen kapsul dengan ibu jari dan jari telunjuk tangan lainnya, tekan PUSH di bagian bergerak dari inhaler dengan jari telunjuk dan geser kompartemen ke arah yang berlawanan.
  3. Memegang perangkat dengan satu tangan, masukkan kapsul ke dalam slot dengan tangan lainnya.
  4. Pastikan kapsul terpasang dengan benar.
  5. Sambil menahan inhaler dalam posisi vertikal, tutup kompartemen dengan menekan tombol PUSH dengan ibu jari Anda ke arah yang berlawanan sampai berhenti sampai Anda mendengar bunyi klik.
  6. Bawa perangkat ke kondisi kerja: tekan corong dengan paksa sehingga panah yang tercetak pada tubuh menghilang di luar batas bagian bawah inhaler ke garis atas, lalu lepaskan corong untuk mengembalikannya ke posisi semula (manipulasi ini memungkinkan Anda untuk menembus kapsul dan membuka akses ke bubuk yang terkandung dalam kapsul , ke dalam lumen corong). Kapsul harus ditusuk hanya sekali, ini meminimalkan penetrasi ke dalam mulut dan / atau tenggorokan potongan gelatin dari cangkang kapsul yang hancur selama inhalasi.
  7. Ambil napas dalam-dalam (bukan melalui corong).
  8. Peras corong dengan lembut dengan gigi Anda dan bungkus erat bibir Anda di sekitarnya. Ambil napas dalam-dalam dan kuat melalui mulut Anda. Pada titik ini, suara bergetar akan terdengar di dalam kompartemen kapsul, karena rotasi kapsul dan dispersi obat. Jangan meremas dan mengunyah corong dengan gigi Anda, jangan menekannya saat menghirup, jika tidak, pergerakan kapsul dapat terhambat. Lubang-lubang yang terletak di sisi corong tidak boleh diblokir, jika tidak, pergerakan bebas udara di dalam inhaler akan terganggu dan, sebagai akibatnya, dispersi bubuk akan berkurang.
  9. Tahan napas Anda setidaknya selama 10 detik (jika mungkin, lebih lama). Lepaskan inhaler dari mulut Anda. Ambil napas lambat. Kemudian Anda bisa bernapas dengan normal.
  10. Untuk memastikan bahwa dosis penuh obat dihirup, langkah 7-9 harus diulang.
  11. Buka kompartemen, keluarkan kapsul kosong, tutup kompartemen.
  12. Tutup corong rapat dengan penutup.

Setidaknya seminggu sekali, corong harus dibersihkan dengan kain kering di bagian luar.

Efek samping

Formoterol-asli dapat menyebabkan efek samping berikut (perkiraan frekuensi kemunculannya: sangat sering -> 1/10 janji temu, sering - dari 1/100 hingga 1/10, jarang - dari 1/1000 hingga 1/100, jarang - dari 1/10 10.000 hingga 1/1000, sangat jarang -< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Kasus overdosis Formoterol asli belum dicatat. Agaknya, perkembangan fenomena yang khas dari overdosis agonis 2 lainnya, atau peningkatan efek samping yang ada mungkin terjadi: mulut kering, mual, muntah, asidosis metabolik, hiperglikemia, hipokalemia, pusing, sakit kepala, kantuk, lemah, gugup , kecemasan, tremor, kenaikan atau penurunan tekanan darah, jantung berdebar, nyeri dada, aritmia ventrikel, takikardia hingga 200 bpm, kejang, henti jantung.

Terapi simtomatik dan suportif diperlukan. Dalam kasus yang serius, pasien dirawat di rumah sakit. Aktivitas jantung harus dipantau. Jika perlu, dimungkinkan untuk menggunakan 2 -blocker kardioselektif, tetapi di bawah pengawasan medis yang ketat dan tunduk pada perawatan khusus, karena ada risiko mengembangkan bronkospasme.

instruksi khusus

Pada asma bronkial, Formoterol-asli hanya diresepkan sebagai tambahan terapi utama dalam kasus kontrol gejala yang tidak memadai dengan monoterapi dengan kortikosteroid inhalasi atau bentuk penyakit yang parah yang memerlukan penggunaan kombinasi kortikosteroid inhalasi dan adreporeseptor 2 kerja lama. agonis. Formoterol-asli tidak dapat diberikan bersamaan dengan agonis 2-adrenergik kerja lama lainnya. Saat meresepkan obat, dokter harus menilai kondisi pasien mengenai kecukupan terapi anti-inflamasi yang mereka terima. Ini harus dilanjutkan tanpa perubahan selama penggunaan formoterol, bahkan dalam kasus peningkatan kondisi yang signifikan.

Untuk menghilangkan serangan akut asma bronkial, penggunaan agonis 2 -adrenergik diindikasikan. Dalam kasus penurunan tajam dalam kondisi, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter.

Formoterol-asli dalam kasus yang jarang menyebabkan perkembangan hipokalemia, yang meningkatkan risiko pengembangan aritmia, dan dapat berpotensi berbahaya. Efek obat ini dapat ditingkatkan dengan hipoksia dan di bawah pengaruh pengobatan bersamaan, oleh karena itu, perawatan khusus harus diberikan pada pasien dengan asma bronkial parah. Disarankan untuk secara teratur memantau kadar kalium dalam serum darah.

Seperti obat hirup lainnya, Formoterol-asli dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme paradoks. Obat dalam hal ini dibatalkan dan pengobatan alternatif dilakukan.

Pada dosis harian melebihi 54 mcg (lebih dari 4 inhalasi), formoterol dapat menyebabkan hasil positif palsu dalam tes kontrol doping.

Ada laporan terisolasi dari konsumsi kapsul asli Formoterol secara tidak sengaja. Dalam kebanyakan kasus, efek samping tidak diamati.

Petugas kesehatan harus menjelaskan kepada pasien cara penggunaan obat yang benar, terutama jika pernapasannya tidak membaik setelah dihirup.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada informasi tentang efek formoterol pada fungsi kognitif dan psikofisik seseorang. Pasien di mana Formoterol-asli menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk pusing, tremor, kejang otot, dll., harus menahan diri dari mengendarai mobil dan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi dan / atau peningkatan perhatian.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Keamanan formoterol saat digunakan selama kehamilan dan menyusui belum ditetapkan.

Untuk wanita hamil, Formoterol-asli hanya dapat diresepkan oleh dokter jika manfaat yang diharapkan dari terapi yang akan datang untuk ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin. Harus diingat bahwa beta 2-agonis (termasuk formoterol) dapat memperlambat proses persalinan karena efek relaksasi pada otot polos rahim.

Apakah obat masuk ke dalam ASI tidak diketahui. Jika pengobatan diperlukan selama periode ini, menyusui harus dihentikan.

Dalam studi eksperimental pada hewan dengan pemberian formoterol oral, tidak ada efek negatif pada kesuburan yang terdeteksi. Dampak Formoterol-asli pada sistem reproduksi manusia belum ditetapkan.

Aplikasi di masa kecil

Formoterol asli dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Untuk gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, parameter farmakokinetik obat belum dipelajari.

Untuk gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, farmakokinetik obat belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada instruksi khusus tentang rejimen dosis untuk pasien usia lanjut.

interaksi obat

Formoterol-asli harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat-obatan berikut: antidepresan trisiklik, inhibitor monoamine oksidase (MAO), makrolida, antihistamin, fenotiazin, procainamide, disopyramide, quinidine dan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT. Dengan kombinasi ini, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi adrenostimulan pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia ventrikel. Penggunaan kombinasi simpatomimetik lain dapat memperburuk efek samping Formoterol-asli.

Glukokortikosteroid, diuretik, dan turunan xantin dapat meningkatkan potensi efek hipokalemia formoterol.

Pada pasien dengan asma bronkial, penggunaan simultan 2 -blocker dapat melemahkan efek formoterol dan menyebabkan bronkospasme yang serius. Oleh karena itu, pada asma bronkial, Formoterol-asli dikontraindikasikan untuk digunakan dengan 2 -blocker (termasuk obat tetes mata), kecuali dalam kasus kebutuhan mendesak.

Anestesi dengan penggunaan hidrokarbon terhalogenasi selama terapi dengan formoterol meningkatkan risiko pengembangan aritmia.

Analogi

Analog Formoterol asli adalah: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxys Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya.

Umur simpan - 2 tahun.

Akibat ekologi yang buruk, udara kotor, alergi, olahraga berlebihan dan cacat lahir, kini banyak orang menderita berbagai penyakit pada sistem pernapasan.

Pasien dengan asma bronkial, serta pasien yang secara berkala mengalami bronkospasme dan merasa berat di dada saat menghirup udara, dapat mencoba mengonsumsi formoterol.

Sangat nyaman untuk menggunakannya dalam situasi apa pun, karena obat ini diproduksi dalam bentuk inhaler, yang dirancang untuk 120 penggunaan tunggal.

efek farmakologis

Formoterol adalah obat yang memiliki efek bronkodilator yang berbeda pada tubuh. Obat ini membantu meningkatkan lumen bronkus, mengurangi pelepasan histamin, serta leukotrien aktif dari paru-paru.

Formoterol secara efektif merangsang kerja reseptor beta-adrenergik, dan memungkinkan udara bersirkulasi dengan bebas melalui bronkus. Biasanya, agen mulai bekerja dalam 5 menit setelah konsumsi, namun, karena karakteristik spesifik organisme, waktu ini terkadang dapat diperpanjang hingga 2 jam.

Formoterol memberikan efek terapeutiknya selama 10 jam setelah aplikasi. Obat ini membantu mengendurkan otot-otot sistem pernapasan. Sepanjang jalan, itu juga dapat mengurangi jumlah potasium dalam darah dan meningkatkan detak jantung.

Formoterol digunakan untuk mengobati dan mencegah kejang pada bronkus, yang terjadi karena penyempitan saluran yang tajam. Hal ini dapat disebabkan oleh berbagai alergen atau aktivitas fisik yang terlalu intens.

Formoterol digunakan untuk mencegah dan meredakan kejang pada bronkus pada orang dewasa dan anak di atas 5 tahun. Diperbolehkan menggunakannya untuk penyakit pada saluran pernapasan jika penyakit ini bersifat obstruktif reversibel. Dapat digunakan untuk asma nokturnal.

Obat ini membawa kelegaan bagi orang yang menderita bronkitis obstruktif. Ini ditandai dengan peradangan pada bronkus dan gangguan sirkulasi udara di dalamnya.

Obat ini juga dapat berhasil digunakan oleh mereka yang menderita asma bronkial. Ini akan membutuhkan penggunaan jangka panjang. Formoterol fumarat juga dapat membantu pasien yang berjuang dengan penyakit paru obstruktif kronik.

Ini, misalnya, bronkitis, yang telah menjadi kronis, serta emfisema.

Modus aplikasi

Obat ini digunakan sebagai inhalasi. Untuk meredakan kejang akut yang terjadi di bronkus, Anda perlu mengambil satu napas obatnya. Dalam hal ini, sekitar 12 mikrogram zat aktif akan masuk ke dalam tubuh.

Kemudian Anda harus menunggu sebentar, dan jika kondisinya tidak membaik, maka Anda bisa menyuntikkan kembali obat tersebut. Bagaimanapun, dosis harian tidak boleh melebihi 96 mikrogram, yang sama dengan 8 napas.

Untuk tujuan pencegahan, untuk mencegah kejang pada bronkus, Anda dapat menggunakan 12 mcg di pagi hari dan menerapkan jumlah obat yang sama di malam hari. Interval antara dosis formoterol idealnya harus 12 jam.

Dalam kasus yang paling parah, pemberian obat dalam jumlah 24 mcg dua kali sehari diperbolehkan. Interval waktu minimum antara pengenalan formoterol harus minimal 8 jam.

Bentuk rilis, komposisi

Obat ini mengandung formoterol fumarat dan tersedia sebagai aerosol dosis terukur. Sekarang, pada dasarnya, inhaler yang dirancang untuk 120 dosis diproduksi. Masing-masing memiliki 12 mikrogram bahan aktif.

Ini adalah bubuk putih atau agak kekuningan yang larut dengan baik dalam asam asetat dan metanol. Juga, zat ini sebagian dibelah dalam alkohol dan isopropanol.

Tapi, misalnya, formoterol fumarat tidak larut dengan baik dalam air dan aseton.

Interaksi dengan obat lain

Saat menggunakan formoterol fumarat, agen adrenergik tambahan hanya boleh digunakan dengan sangat hati-hati. Pemberian obat ini secara bersamaan dengan produk yang mengandung xantin, serta berbagai komponen steroid dan diuretik, dapat secara signifikan mengurangi kandungan kalium dalam darah.

Dan ini berkontribusi terhadap gangguan jantung dan penurunan pH darah. Saat menggunakan formoterol, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat yang meningkatkan interval QTc.

Ini, misalnya, berlaku untuk inhibitor MAO dan obat-obatan untuk depresi seri trisiklik. Jika tidak, terlalu banyak tekanan akan ditempatkan pada jantung dan pembuluh darah, dan aritmia ventrikel dapat terjadi.

Juga, formoterol tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan beta-blocker, karena mereka saling menekan aksi. Dan di hadapan asma bronkial, penggunaan simultan mereka secara umum dapat meningkatkan kemungkinan kejang.

Jadi, seringkali dengan overdosis obat diamati:

Selain itu, ketika norma obat terlampaui, pasien sering mencatat mulut kering, kelelahan, mual dan kelemahan. Dan juga insomnia dan asidosis (oksidasi tubuh) mungkin muncul.

Dalam kasus yang sangat jarang, ada risiko serangan jantung atau kematian. Tetapi ini hanya mungkin jika dosisnya dilampaui beberapa ribu kali. Jika ada efek samping yang serius terjadi setelah menggunakan obat ini, maka Anda harus berhenti menggunakannya, dan Anda juga harus melakukan elektrokardiogram dari waktu ke waktu untuk memantau jantung.

Pembatasan penggunaan dan kontraindikasi

Formoterol fumarat tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki gangguan kardiovaskular, gagal jantung, tekanan darah terlalu tinggi.

Dan obat ini tidak dianjurkan untuk orang yang menderita tremor atau tirotoksikosis, anak di bawah 5 tahun. Perhatian harus diperhatikan oleh semua orang yang pernah mengalami tanggapan negatif terhadap pengenalan simpatomimetik.

Juga, jangan gunakan formoterol fumarat pada pasien yang dapat menekan serangan asma hanya dengan inhalasi tidak teratur dari agen yang mengandung senyawa yang mempengaruhi reseptor beta2-adrenergik.

Jika pasien sudah menggunakan beberapa obat dengan agonis beta2-adrenergik atau kortikosteroid, maka ia juga tidak boleh memberikan formoterol fumarat.

Saat mengambil obat ini oleh orang yang hipersensitif terhadap zat aktif utama, kondisi pasien dapat memburuk.

Selama perawatan dengan obat ini, Anda tidak boleh melakukan aktivitas yang membutuhkan terlalu banyak perhatian dan koordinasi gerakan yang baik.

Formoterol fumarat, hanya dalam kasus ekstrim dan dalam dosis kecil, dapat diresepkan untuk penderita diabetes dan wanita dengan fibroid rahim.

Gunakan dalam kehamilan

Wanita selama kehamilan harus berhenti minum obat ini. Faktanya adalah bahwa beta-agonis dapat memiliki efek buruk pada kemungkinan kontraktilitas uterus.

Dalam hal ini, obat semacam itu dapat diresepkan untuk ibu hamil hanya jika manfaatnya bagi mereka lebih tinggi daripada bahaya bagi janin.

Saat ibu menyusui mengonsumsi formoterol fumarat, zat ini dapat masuk ke dalam ASI dan membahayakan bayi, sehingga ibu menyusui juga sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Formoterol harus disimpan di tempat yang sejuk, tetapi tidak boleh dibiarkan membeku. Jangan sembunyikan obat di lemari es.

Obat harus dilindungi dari sinar matahari yang cerah dan dijauhkan dari alat pemanas.

Harga

Harga rata-rata Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dosis) di Rusia- 3500 rubel.

Biaya rata-rata Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 dosis) Di Ukraina- 1500 hryvnia.

Analogi

Analog Formoterol adalah: Atimos, Oxys Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Obat serupa dalam tindakan: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

temuan

Menyimpulkan artikel, kesimpulan berikut dapat ditarik:

  1. Formoterol tersedia sebagai inhaler untuk 120 dosis.
  2. Obat ini digunakan untuk mengobati asma bronkial, kejang pada sistem pernapasan, dan digunakan untuk kesulitan bernapas.
  3. Dosis harian maksimum adalah 96 mcg, yang berarti bahwa tidak lebih dari 8 klik pada inhaler dapat dilakukan per hari.
  4. Interval minimum yang dapat diterima antara suntikan sarana - 8 jam.
  5. Wanita hamil dan menyusui, penderita diabetes dan pasien jantung tidak boleh menggunakan formoterol.
  6. Obat harus disimpan di tempat yang sejuk, dan dapat disimpan tidak lebih dari 2 tahun.
Karakteristik zat Formoterol
Bronkodilator (beta2-agonis).
Tersedia sebagai formoterol fumarat dan formoterol fumarat dihidrat. Formoterol fumarat adalah bubuk kristal putih atau kekuningan. Mudah larut dalam asam asetat glasial, larut dalam metanol, sedikit larut dalam etanol dan isopropanol, sedikit larut dalam air, praktis tidak larut dalam aseton, etil asetat dan dietil eter. Berat molekul 840,9.

Farmakologi

Tindakan farmakologis - bronkodilatasi, adrenomimetik.
Formoterol fumarat adalah agonis adrenergik beta2 selektif kerja lama. Ketika dihirup, formoterol fumarat bekerja secara lokal pada bronkus, menyebabkan bronkodilatasi. Studi in vitro telah menunjukkan bahwa aktivitasnya terhadap reseptor beta2-adrenergik, yang terletak terutama di otot polos bronkus, lebih dari 200 kali lebih tinggi daripada melawan reseptor beta1-adrenergik, yang terletak terutama di miokardium. Di miokardium, reseptor beta2-adrenergik juga ditemukan, terhitung hingga 10-50% dari jumlah total reseptor beta-adrenergik. Fungsi pasti dari reseptor ini belum ditetapkan, tetapi mereka meningkatkan kemungkinan mengembangkan efek jantung bahkan dengan agonis beta2-adrenergik yang sangat selektif. Formoterol fumarat merangsang adenilat siklase intraseluler, yang mengkatalisis transformasi ATP menjadi cAMP. Peningkatan cAMP menyebabkan relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator hipersensitivitas tipe langsung dari sel, terutama dari sel mast. Studi in vitro telah menunjukkan bahwa formoterol fumarat menghambat pelepasan mediator (histamin dan leukotrien) dari sel mast di paru-paru manusia. Dalam penelitian pada hewan, formoterol fumarat telah terbukti menghambat ekstravasasi albumin plasma yang diinduksi histamin pada babi guinea yang dianestesi dan masuknya eosinofil yang diinduksi alergen pada anjing dengan hiperreaktivitas saluran napas. Relevansi temuan ini dari studi hewan dan in vitro dengan manusia tidak jelas.
Efek samping utama dari beta2-agonis inhalasi adalah hasil dari aktivasi berlebihan reseptor beta-adrenergik sistemik. Efek samping yang paling umum pada orang dewasa dan remaja termasuk tremor otot rangka dan kejang, insomnia, takikardia, hipokalemia dan hiperglikemia.
Aplikasi zat Formoterol
Menurut Referensi Meja Dokter (2009), formoterol fumarat diindikasikan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang (dua kali sehari - pagi dan sore) pada asma bronkial dan pencegahan (pada orang dewasa dan anak-anak 5 tahun ke atas) bronkospasme pada penyakit saluran napas obstruktif reversibel , termasuk .h. pada pasien dengan gejala asma nokturnal.
Penggunaan formoterol fumarat "sesuai permintaan" (jika perlu) diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 5 tahun ke atas untuk pencegahan cepat bronkospasme yang disebabkan oleh olahraga.
Formoterol fumarat digunakan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang (dua kali sehari - pagi dan sore) pada pasien dengan PPOK, termasuk bronkitis kronis dan emfisema.

Kontraindikasi
Hipersensitivitas.

Batasan aplikasi
Gangguan kardiovaskular, termasuk. insufisiensi koroner, aritmia, hipertensi arteri, gangguan kejang, tirotoksikosis, respons yang tidak biasa terhadap simpatomimetik, kehamilan, menyusui, usia hingga 5 tahun (keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan).
Formoterol fumarat tidak dianjurkan untuk pasien yang berhasil mengontrol asma bronkial hanya dengan inhalasi non-sistematis agonis beta2-adrenergik kerja pendek, serta untuk pasien yang terapi dengan kortikosteroid inhalasi atau obat lain sepenuhnya memadai, salah satunya adalah agonis beta2-adrenergik kerja pendek yang kadang-kadang dihirup.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Studi terkontrol yang memadai dari formoterol fumarat pada wanita hamil, termasuk. saat melahirkan, tidak dilakukan. Formoterol fumarat harus digunakan selama kehamilan dan persalinan (karena beta-agonis dapat mempengaruhi kontraktilitas uterus) hanya dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.
Kategori janin FDA adalah C.
Formoterol fumarat diekskresikan dalam susu tikus. Tidak diketahui apakah itu diekskresikan dalam ASI pada wanita, tetapi karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, formoterol fumarat harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui (studi terkontrol dengan baik pada wanita menyusui belum dilakukan).

Efek samping dari zat Formoterol
Efek samping formoterol fumarat mirip dengan agonis beta2 selektif lainnya dan termasuk angina pektoris, hipo atau hipertensi arteri, takikardia, aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, mulut kering, palpitasi, pusing, kejang, mual, kelelahan, kelemahan. hipokalemia, hiperglikemia, asidosis metabolik, dan insomnia.
Asma bronkial
Dalam uji klinis terkontrol, formoterol fumarat (12 mcg 2 kali sehari) diterima oleh 1985 pasien (anak-anak 5 tahun ke atas, remaja dan dewasa) dengan asma bronkial. Di antara efek samping formoterol fumarat yang diidentifikasi dengan frekuensi 1% atau lebih, melebihi frekuensi efek samping pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah namanya adalah persentase terjadinya efek samping ini pada formoterol fumarat grup, dalam tanda kurung - dalam grup plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: tremor 1,9% (0,4%), pusing 1,6% (1,5%), insomnia 1,5% (0,8%).
Dari sistem pernapasan: bronkitis 4,6% (4,3%), infeksi dada 2,7% (0,4%), dispnea 2,1% (1,7%), tonsilitis 1,2% (0,7%), disfonia 1,0% (0,9%).
Lainnya: infeksi virus 17,2% (17,1%), nyeri dada 1,9% (1,3%), ruam 1,1% (0,7%).
Tiga efek samping - tremor, pusing dan disfonia - ditemukan tergantung pada dosis (dosis 6, 12 dan 24 mcg diambil dua kali sehari dipelajari).
Keamanan formoterol fumarat dibandingkan dengan plasebo dipelajari dalam uji klinis multisenter, acak, double-blind pada 518 anak berusia 5-12 tahun dengan asma bronkial yang membutuhkan bronkodilator harian dan obat antiinflamasi. Dengan latar belakang mengambil 12 mcg formoterol fumarat 2 kali sehari, frekuensi efek samping sebanding dengan kelompok plasebo. Sifat efek samping yang terdeteksi pada anak-anak berbeda dari efek samping formoterol fumarat yang dicatat pada orang dewasa. Efek samping kelompok formoterol fumarat pada anak yang lebih tinggi dibandingkan kelompok plasebo antara lain infeksi/radang (infeksi virus, rinitis, tonsilitis, gastroenteritis) atau keluhan gastrointestinal (nyeri perut, mual, dispepsia).
PPOK
Dalam dua studi terkontrol, formoterol fumarat (12 mcg dua kali sehari) diberikan kepada 405 pasien dengan PPOK. Insiden efek samping sebanding antara kelompok formoterol fumarat dan plasebo. Di antara efek samping pada kelompok formoterol fumarat dengan frekuensi sama dengan atau lebih besar dari 1% dan lebih tinggi dari pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah nama adalah persentase kejadian pada kelompok formoterol fumarat, dalam tanda kurung - dalam kelompok plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: kejang 1,7% (0%), kram otot betis 1,7% (0,5%), kecemasan 1,5% (1,2%).
Dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan bagian atas 7,4% (5,7%), faringitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), peningkatan sputum 1,5% (1,2%).
Lainnya: nyeri punggung 4,2% (4,0%), nyeri dada 3,2% (2,1%), demam 2,2% (1,4%), pruritus 1,5% (1,0%), mulut kering 1,2% (1,0%), luka 1,2% (0%).
Secara umum, kejadian semua kasus efek samping kardiovaskular dalam dua studi utama rendah dan sebanding dengan plasebo (6,4% pada pasien yang memakai 12 mcg formoterol fumarat dua kali sehari, dan 6,0% pada kelompok plasebo). Efek samping kardiovaskular spesifik pada kelompok formoterol fumarat, terjadi pada frekuensi 1% atau lebih dan melebihi frekuensi kejadian pada kelompok plasebo, dicatat.
Dalam dua penelitian pada pasien yang memakai 12 mcg dan 24 mcg formoterol fumarat dua kali sehari, pola tujuh efek samping yang bergantung pada dosis (faringitis, demam, kejang, peningkatan jumlah dahak, disfonia, mialgia, dan tremor) dicatat.
Riset pasca pemasaran
Selama penggunaan formoterol fumarat pasca pemasaran yang ekstensif, ada laporan eksaserbasi asma bronkial yang parah, beberapa di antaranya berakhir dengan fatal. Meskipun sebagian besar kasus ini dicatat pada pasien dengan asma bronkial parah atau kondisi dekompensasi akut, beberapa kasus dicatat pada pasien dengan asma bronkial yang kurang parah. Hubungan kasus ini dengan asupan formoterol fumarat belum ditentukan. Ada laporan yang jarang dari reaksi anafilaksis, termasuk hipotensi berat dan angioedema, terkait dengan formoterol fumarat inhalasi. Reaksi alergi dapat bermanifestasi sebagai urtikaria dan bronkospasme. Bukti perkembangan ketergantungan obat dengan penggunaan formoterol fumarat dalam uji klinis belum diterima.

Interaksi
Agen adrenergik lain saat menggunakan formoterol harus digunakan dengan hati-hati, karena ada risiko potensiasi efek simpatomimetik formoterol yang diprediksi. Dengan pemberian simultan turunan xanthine, steroid atau diuretik, efek hipokalemia agonis adrenergik dapat ditingkatkan. Perubahan EKG dan/atau hipokalemia karena diuretik non-kalium, seperti diuretik loop atau thiazide, dapat tiba-tiba diperburuk oleh beta-agonis, terutama ketika dosis yang terakhir terlampaui (walaupun signifikansi klinis dari efek ini tidak jelas. , kehati-hatian diperlukan saat meresepkan obat dari kelompok ini pada saat yang bersamaan). Formoterol, seperti agonis beta2 lainnya, harus diberikan dengan perhatian khusus saat menggunakan inhibitor MAO, antidepresan trisiklik atau obat lain yang dapat memperpanjang interval QTc, karena ini dapat meningkatkan efek adrenomimetik pada sistem kardiovaskular (peningkatan risiko pengembangan aritmia ventrikel). ) . Formoterol dan beta-blocker dapat saling menekan efek satu sama lain bila diberikan secara bersamaan. Beta-blocker tidak hanya dapat mengganggu kerja farmakologis dari beta-agonis, tetapi juga dapat menyebabkan bronkospasme yang parah pada pasien dengan asma bronkial.

Overdosis
Gejala: serangan angina, hiper atau hipotensi arteri, takikardia (lebih dari 200 bpm), aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, kejang, kram otot, mulut kering, palpitasi, mual, pusing, kelelahan, kelemahan, hipokalemia, hiperglikemia, insomnia , asidosis metabolik. Kemungkinan serangan jantung dan kematian (seperti semua simpatomimetik inhalasi). Dosis mematikan minimum untuk tikus yang diobati dengan formoterol fumarat inhalasi adalah 156 mg/kg (sekitar 53.000 dan 25.000 kali MRDH inhalasi untuk orang dewasa dan anak-anak, masing-masing, berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2).
Pengobatan: penghentian formoterol fumarat, terapi simtomatik dan suportif, pemantauan EKG. Penggunaan beta-blocker kardioselektif harus dilakukan dengan mempertimbangkan kemungkinan risiko pengembangan bronkospasme. Data tentang efektivitas dialisis pada overdosis formoterol fumarat tidak cukup.

Rute administrasi
Inhalasi.

Tindakan Pencegahan Zat Formoterol
Agonis beta2-adrenergik kerja lama dapat meningkatkan risiko kematian akibat asma. Oleh karena itu, dalam pengobatan asma, formoterol fumarat hanya boleh digunakan sebagai tambahan pengobatan pada pasien yang tidak mencapai efek yang memadai ketika meresepkan obat lain untuk pengobatan asma bronkial (misalnya, ketika meresepkan obat inhalasi dosis rendah atau sedang. glukokortikoid) atau dalam kasus di mana tingkat keparahan penyakit memerlukan penggunaan dua jenis terapi, termasuk formoterol fumarat. Data dari penelitian terkontrol plasebo besar AS yang membandingkan keamanan agonis beta2-adrenergik kerja lama lainnya (salmeterol) dan plasebo ketika ditambahkan ke terapi asma konvensional menunjukkan bahwa salmeterol menghasilkan peningkatan risiko kematian dibandingkan dengan plasebo. Temuan ini dapat meluas ke formoterol fumarat, yang merupakan agonis beta2-adrenergik kerja lama.
Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan asma. Jika, saat mengambil formoterol fumarat dengan dosis yang sebelumnya efektif, serangan asma bronkial mulai terjadi atau pasien membutuhkan lebih banyak inhalasi beta2-agonis kerja pendek daripada biasanya, konsultasi mendesak dengan dokter diperlukan, karena ini adalah tanda-tanda yang sering terjadi. destabilisasi kondisi. Dalam hal ini, terapi harus ditinjau ulang dan perawatan tambahan ditentukan (terapi anti-inflamasi, seperti kortikosteroid); peningkatan dosis harian formoterol fumarat tidak dapat diterima. Jangan menambah frekuensi inhalasi (lebih dari 2 kali sehari). Formoterol fumarat tidak boleh digunakan pada pasien dengan asma yang memburuk atau akut, karena dapat mengancam jiwa.
Seperti agonis beta2 inhalasi lainnya, formoterol fumarat dapat menyebabkan bronkospasme paradoks; dalam kasus ini, formoterol fumarat harus segera dihentikan dan pengobatan alternatif dilembagakan. Pada banyak pasien, monoterapi dengan agonis beta2 tidak memberikan kontrol yang memadai terhadap gejala asma; pasien tersebut memerlukan pemberian awal obat anti-inflamasi, seperti kortikosteroid.
Tidak ada data tentang aktivitas anti-inflamasi formoterol fumarat yang signifikan secara klinis, oleh karena itu, tidak dapat dianggap sebagai alternatif kortikosteroid. Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk menggantikan kortikosteroid yang diminum atau melalui mulut; berhenti minum atau mengurangi dosis kortikosteroid tidak boleh. Pengobatan dengan kortikosteroid pada pasien yang sebelumnya telah menggunakan obat ini melalui mulut atau inhalasi harus dilanjutkan, bahkan jika kondisi pasien membaik akibat penggunaan formoterol fumarat. Setiap perubahan dosis kortikosteroid, khususnya pengurangan, harus didasarkan hanya pada penilaian klinis kondisi pasien.
Seperti agonis beta2-adrenergik lainnya, formoterol fumarat pada beberapa pasien dapat menyebabkan efek kardiovaskular yang signifikan secara klinis (peningkatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah, dll.); dalam kasus seperti itu, formoterol fumarat harus dihentikan. Mirip dengan agonis beta2 lainnya, formoterol dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan secara klinis (mungkin karena redistribusi ion intraseluler), yang berkontribusi pada pengembangan efek kardiovaskular yang merugikan. Penurunan kalium serum biasanya bersifat sementara dan tidak memerlukan penggantian.
Pada pasien dengan asma bronkial, penggunaan beta-blocker, termasuk. untuk pencegahan sekunder infark miokard, tidak diinginkan. Dalam kasus seperti itu, penunjukan beta-blocker kardioselektif harus dipertimbangkan, meskipun harus digunakan dengan hati-hati.
instruksi khusus
Kapsul yang mengandung formoterol fumarat tidak boleh dikonsumsi secara oral; mereka hanya boleh digunakan dengan inhalasi melalui perangkat khusus. Jangan menghembuskan napas ke dalam perangkat inhalasi.

zat aktif(INN) Formoterol (Formoterol)

Sinonim:

Zafiron, Atimos; Oksis; Turbuhaler Oxys; Foradil; Aerolizer Foradil; formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarat.

Beras. formroterol ( Foradil)

Farmakokinetik:
Penyerapan:
Formoterol, bila diberikan secara oral dalam dosis tunggal hingga 300 mcg, dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Seperti yang telah dilaporkan untuk obat inhalasi lainnya, sekitar 90% formoterol inhalasi diharapkan tertelan dan kemudian diserap dari saluran pencernaan. Ini berarti bahwa karakteristik farmakokinetik bentuk sediaan oral sebagian besar berlaku untuk bentuk sediaan inhalasi. Ketika diberikan dengan dosis 80 mcg, penyerapannya sekitar 65%.
Konsentrasi maksimum zat aktif yang tidak berubah dicapai dalam 15 menit - 1 jam setelah konsumsi.
Dalam rentang dosis yang dipelajari (20-300 mcg), diberikan secara oral, farmakokinetik formoterol adalah linier. Pemberian oral berulang dalam dosis 40-160 mcg per hari tidak menyebabkan akumulasi obat yang signifikan.
Distribusi dan metabolisme:
Pengikatan protein plasma kira-kira 50% - 65% (terutama mengikat albumin - 34%).
Dalam kisaran konsentrasi yang dicatat setelah penggunaan dosis terapeutik obat, saturasi situs pengikatan tidak tercapai.
Obat dimetabolisme oleh glukuronidasi langsung (penambahan residu asam glukuronat) dan o-demetilasi, diikuti oleh glukuronidasi.
Ekskresi dari tubuh:
Penghapusan formoterol dari sirkulasi tampaknya polifasik. Waktu paruh plasma adalah 8 jam. Zat aktif dan metabolitnya sepenuhnya dihilangkan dari tubuh; sekitar 2/3 dari dosis oral diekskresikan dalam urin (6-10% tidak berubah), dan 1/3 dalam tinja. Tingkat ekskresi maksimum dicapai dalam 1-2 jam. Waktu paruh formoterol, dihitung berdasarkan kecepatan ekskresi urin yang diamati antara 3 dan 16 jam setelah inhalasi obat, adalah sekitar 5 jam. Klirens ginjal formoterol adalah 150 ml/menit.

Aplikasi Formoterol (Formoterol): Menurut Referensi Meja Dokter (2003), formoterol fumarat diindikasikan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang (dua kali sehari - pagi dan sore) pada asma bronkial dan pencegahan (pada orang dewasa dan anak-anak 5 tahun ke atas) bronkospasme pada penyakit obstruktif reversibel saluran pernapasan, termasuk. pada pasien dengan gejala asma nokturnal yang membutuhkan inhalasi reguler beta2-agonis kerja pendek.
Dapat digunakan pada asma bersama dengan beta2-agonis kerja pendek, kortikosteroid (sistemik atau inhalasi) dan teofilin.
Penggunaan Formoterol (Formoterol) formoterol fumarat "sesuai permintaan" (jika perlu) diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas untuk pencegahan cepat bronkospasme akibat olahraga.
Formoterol fumarat digunakan pada pasien dengan PPOK, termasuk bronkitis kronis dan emfisema, untuk terapi pemeliharaan jangka panjang.

Kontraindikasi Formoterol (Formoterol): Hipersensitivitas.

Batasan aplikasi: Gangguan kardiovaskular, termasuk. insufisiensi koroner, aritmia, hipertensi arteri, gangguan kejang, tirotoksikosis, respons yang tidak biasa terhadap simpatomimetik, kehamilan, menyusui, usia hingga 5 tahun (keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan).
Formoterol fumarat tidak direkomendasikan untuk pasien yang asmanya dikendalikan hanya dengan inhalasi non-sistematis agonis beta2-adrenergik kerja pendek.

Penerapan Formoterol (Formoterol) selama kehamilan dan menyusui: Studi terkontrol yang memadai dari formoterol fumarat pada wanita hamil, termasuk. saat melahirkan, tidak dilakukan. Formoterol fumarat harus digunakan selama kehamilan dan persalinan (karena beta-agonis dapat mempengaruhi kontraktilitas uterus) hanya dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Formoterol fumarat diekskresikan dalam susu tikus. Tidak diketahui apakah itu diekskresikan dalam ASI pada wanita, tetapi karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, formoterol fumarat harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui (studi terkontrol dengan baik pada wanita menyusui belum dilakukan).

Efek samping: Efek samping formoterol fumarat mirip dengan agonis beta2 selektif lainnya dan termasuk angina pektoris, hipo atau hipertensi arteri, takikardia, aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, mulut kering, palpitasi, pusing, kejang, mual, kelelahan, kelemahan, hipokalemia, hiperglikemia, asidosis metabolik dan insomnia.
Asma bronkial
Dalam uji klinis terkontrol, formoterol fumarat (12 mcg 2 kali sehari) diterima oleh 1985 pasien (anak-anak 5 tahun ke atas, remaja dan dewasa) dengan asma bronkial. Di antara efek samping formoterol fumarat yang diidentifikasi dengan frekuensi 1% atau lebih, melebihi frekuensi efek samping pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah namanya adalah persentase terjadinya efek samping ini pada formoterol fumarat grup, dalam tanda kurung - dalam grup plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: tremor 1,9% (0,4%), pusing 1,6% (1,5%), insomnia 1,5% (0,8%).
Dari sistem pernapasan: bronkitis 4,6% (4,3%), infeksi dada 2,7% (0,4%), dispnea 2,1% (1,7%), tonsilitis 1,2% (0,7%), disfonia 1,0% (0,9%).
Lainnya: infeksi virus 17,2% (17,1%), nyeri dada 1,9% (1,3%), ruam 1,1% (0,7%).
Tiga efek samping - tremor, pusing dan disfonia - ditemukan tergantung pada dosis (dosis 6, 12 dan 24 mcg diambil dua kali sehari dipelajari).
Keamanan formoterol fumarat dibandingkan dengan plasebo dipelajari dalam uji klinis multisenter, acak, double-blind pada 518 anak berusia 5-12 tahun dengan asma bronkial yang membutuhkan bronkodilator harian dan obat antiinflamasi. Dengan latar belakang mengambil 12 mcg formoterol fumarat 2 kali sehari, frekuensi efek samping sebanding dengan kelompok plasebo. Sifat efek samping yang terdeteksi pada anak-anak berbeda dari efek samping formoterol fumarat yang dicatat pada orang dewasa. Efek samping kelompok formoterol fumarat pada anak yang lebih tinggi dibandingkan kelompok plasebo antara lain infeksi/radang (infeksi virus, rinitis, tonsilitis, gastroenteritis) atau keluhan gastrointestinal (nyeri perut, mual, dispepsia).
PPOK
Dalam dua studi terkontrol, formoterol fumarat (12 mcg dua kali sehari) diberikan kepada 405 pasien dengan PPOK. Insiden efek samping sebanding antara kelompok formoterol fumarat dan plasebo. Di antara efek samping pada kelompok formoterol fumarat dengan frekuensi sama dengan atau lebih besar dari 1% dan lebih tinggi dari pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah nama adalah persentase kejadian pada kelompok formoterol fumarat, dalam tanda kurung - dalam kelompok plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: kejang 1,7% (0%), kram otot betis 1,7% (0,5%), kecemasan 1,5% (1,2%).
Dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan bagian atas 7,4% (5,7%), faringitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), peningkatan sputum 1,5% (1,2%).
Lainnya: nyeri punggung 4,2% (4,0%), nyeri dada 3,2% (2,1%), demam 2,2% (1,4%), pruritus 1,5% (1,0%), mulut kering 1,2% (1,0%), luka 1,2% (0%).
Secara umum, kejadian semua kasus efek samping kardiovaskular dalam dua studi utama rendah dan sebanding dengan plasebo (6,4% pada pasien yang memakai 12 mcg formoterol fumarat dua kali sehari, dan 6,0% pada kelompok plasebo). Efek samping kardiovaskular spesifik pada kelompok formoterol fumarat, terjadi pada frekuensi 1% atau lebih dan melebihi frekuensi kejadian pada kelompok plasebo, dicatat.
Dalam dua penelitian pada pasien yang memakai 12 mcg dan 24 mcg formoterol fumarat dua kali sehari, pola tujuh efek samping yang bergantung pada dosis (faringitis, demam, kejang, peningkatan jumlah dahak, disfonia, mialgia, dan tremor) dicatat.
Riset pasca pemasaran
Selama penggunaan formoterol fumarat pasca pemasaran yang ekstensif, ada laporan eksaserbasi asma bronkial yang parah, beberapa di antaranya berakhir dengan fatal. Meskipun sebagian besar kasus ini dicatat pada pasien dengan asma bronkial parah atau kondisi dekompensasi akut, beberapa kasus dicatat pada pasien dengan asma bronkial yang kurang parah. Hubungan kasus ini dengan asupan formoterol fumarat belum ditentukan. Ada laporan yang jarang dari reaksi anafilaksis, termasuk hipotensi berat dan angioedema, terkait dengan formoterol fumarat inhalasi. Reaksi alergi dapat bermanifestasi sebagai urtikaria dan bronkospasme. Bukti perkembangan ketergantungan obat dengan penggunaan formoterol fumarat dalam uji klinis belum diterima.

Interaksi: Obat adrenergik lain saat menggunakan formoterol harus digunakan dengan hati-hati, karena ada risiko potensiasi dari efek simpatomimetik formoterol yang diprediksi. Dengan pemberian simultan turunan xanthine, steroid atau diuretik, efek hipokalemia agonis adrenergik dapat ditingkatkan. Perubahan EKG dan/atau hipokalemia karena diuretik non-kalium, seperti diuretik loop atau thiazide, dapat tiba-tiba diperburuk oleh beta-agonis, terutama ketika dosis yang terakhir terlampaui (walaupun signifikansi klinis dari efek ini tidak jelas. , kehati-hatian diperlukan saat meresepkan obat dari kelompok ini pada saat yang bersamaan). Formoterol, seperti agonis beta2 lainnya, harus diberikan dengan perhatian khusus saat menggunakan inhibitor MAO, antidepresan trisiklik atau obat lain yang dapat memperpanjang interval QTc, karena ini dapat meningkatkan efek adrenomimetik pada sistem kardiovaskular (peningkatan risiko pengembangan aritmia ventrikel). ) . Formoterol dan beta-blocker dapat saling menekan efek satu sama lain bila diberikan secara bersamaan. Beta-blocker tidak hanya dapat mengganggu kerja farmakologis dari beta-agonis, tetapi juga dapat menyebabkan bronkospasme yang parah pada pasien dengan asma bronkial.

Overdosis: Gejala: serangan angina, hiper atau hipotensi arteri, takikardia (lebih dari 200 bpm), aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, kejang, kram otot, mulut kering, jantung berdebar, mual, pusing, lelah, lemah, hipokalemia, hiperglikemia, insomnia, asidosis metabolik. Kemungkinan serangan jantung dan kematian (seperti semua simpatomimetik inhalasi). Dosis mematikan minimum untuk tikus yang diobati dengan formoterol fumarat inhalasi adalah 156 mg/kg (sekitar 53.000 dan 25.000 kali MRDH inhalasi untuk orang dewasa dan anak-anak, masing-masing, berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2).
Pengobatan: penghentian formoterol fumarat, terapi simtomatik dan suportif, pemantauan EKG. Penggunaan beta-blocker kardioselektif harus dilakukan dengan mempertimbangkan kemungkinan risiko pengembangan bronkospasme. Data tentang efektivitas dialisis pada overdosis formoterol fumarat tidak cukup.

Dosis dan Administrasi: Inhalasi. Asma bronkial (terapi pemeliharaan): dewasa dan anak-anak berusia 5 tahun ke atas - 12 mcg setiap 12 jam.Jika gejala asma bronkial terjadi di antara penghirupan, agonis beta2 kerja pendek harus digunakan. Pencegahan serangan asma yang disebabkan oleh aktivitas fisik: dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas - 12 mcg 15 menit sebelum beban yang dimaksudkan. Pengenalan kembali dimungkinkan tidak lebih awal dari 12 jam setelah inhalasi sebelumnya. PPOK (terapi pemeliharaan): 12 mikrogram setiap 12 jam.Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 24 mikrogram/hari.

Tindakan pencegahan: Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan asma bronkial. Jika, saat mengambil formoterol fumarat dengan dosis yang sebelumnya efektif, serangan asma bronkial mulai terjadi atau pasien membutuhkan lebih banyak inhalasi beta2-agonis kerja pendek daripada biasanya, konsultasi mendesak dengan dokter diperlukan, karena ini adalah tanda-tanda yang sering terjadi. destabilisasi kondisi. Dalam hal ini, terapi harus ditinjau ulang dan perawatan tambahan ditentukan (terapi anti-inflamasi, seperti kortikosteroid); peningkatan dosis harian formoterol fumarat tidak dapat diterima. Jangan menambah frekuensi inhalasi (lebih dari 2 kali sehari). Formoterol fumarat tidak boleh digunakan pada pasien dengan asma yang memburuk atau akut, karena dapat mengancam jiwa.
Saat meresepkan formoterol fumarat untuk pasien yang sebelumnya menggunakan beta2-agonis kerja pendek sebagai terapi dasar (misalnya, 4 kali sehari), pasien harus diperingatkan untuk berhenti minum obat ini secara teratur dan menggunakannya hanya sebagai terapi simtomatik untuk eksaserbasi asma. gejala. Seperti agonis beta2 inhalasi lainnya, formoterol fumarat dapat menyebabkan bronkospasme paradoks; dalam kasus ini, formoterol fumarat harus segera dihentikan dan pengobatan alternatif dilembagakan. Pada banyak pasien, monoterapi dengan agonis beta2 tidak memberikan kontrol yang memadai terhadap gejala asma; pasien tersebut memerlukan pemberian awal obat anti-inflamasi, seperti kortikosteroid.
Tidak ada data tentang aktivitas anti-inflamasi formoterol fumarat yang signifikan secara klinis, oleh karena itu, tidak dapat dianggap sebagai alternatif kortikosteroid. Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk menggantikan kortikosteroid inhalasi atau oral; berhenti minum atau mengurangi dosis kortikosteroid tidak boleh. Pengobatan dengan kortikosteroid pada pasien yang sebelumnya menggunakan obat ini melalui mulut atau inhalasi harus dilanjutkan, bahkan jika kondisi pasien membaik akibat penggunaan formoterol fumarat. Setiap perubahan dosis kortikosteroid, khususnya pengurangan, harus didasarkan hanya pada penilaian klinis kondisi pasien.
Seperti agonis beta2-adrenergik lainnya, formoterol fumarat pada beberapa pasien dapat menyebabkan efek kardiovaskular yang signifikan secara klinis (peningkatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah, dll.); dalam kasus seperti itu, formoterol fumarat harus dihentikan. Mirip dengan agonis beta2 lainnya, formoterol dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan secara klinis (mungkin karena redistribusi ion intraseluler), yang berkontribusi pada pengembangan efek kardiovaskular yang merugikan. Penurunan kalium serum biasanya bersifat sementara dan tidak memerlukan penggantian.
Pada pasien dengan asma bronkial, penggunaan beta-blocker, termasuk. untuk pencegahan sekunder infark miokard, tidak diinginkan. Dalam kasus seperti itu, penunjukan beta-blocker kardioselektif harus dipertimbangkan, meskipun harus digunakan dengan hati-hati.

Instruksi khusus: Kapsul yang mengandung formoterol fumarat tidak boleh dikonsumsi secara oral; mereka hanya boleh digunakan dengan inhalasi melalui perangkat khusus. Jangan menghembuskan napas ke dalam perangkat inhalasi.



Perawatan jerawat
Perawatan Rambut