Beta blokatorių pavadinimai. β blokatorių naudojimas gydant arterinę hipertenziją: vaistų apžvalga

Prieš pirmuosius beta blokatorių bandymus niekas nesitikėjo, kad jie turės antihipertenzinį poveikį. Tačiau paaiškėjo, kad pronetalolis (šis vaistas nerastas klinikinio naudojimo) mažina kraujospūdį pacientams, sergantiems krūtinės angina ir arterine hipertenzija (AH). Vėliau hipotenzinis poveikis buvo nustatytas propranololiui ir kitiems β adrenoblokatoriams.

Veiksmo mechanizmas

Šios grupės vaistų hipotenzinį poveikį lemia būtent jų β blokavimo veikimas. β-adrenerginių receptorių blokada veikia kraujotaką daugeliu mechanizmų, įskaitant tiesioginį poveikį širdžiai: sumažėja miokardo susitraukimas ir širdies tūris. Ir sveikiems žmonėms poilsio metuβ-blokatoriai, kaip taisyklė, neturi hipotenzinio poveikio, tačiau mažina kraujospūdį pacientams, sergantiems hipertenzija, taip pat fizinio krūvio ar streso metu. Be to, β-adrenerginių receptorių blokados fone mažėja renino sekrecija, todėl susidaro angiotenzinas II – hormonas, turintis daug įtakos hemodinamikai ir skatinantis aldosterono susidarymą, t. y. renino-angiotenzino aktyvumą. - aldosterono sistema mažėja.

Farmakologinės savybės

Beta adrenoblokatoriai skiriasi tirpumu riebaluose, selektyvumu (selektyvumu) β 1 -adrenerginių receptorių atžvilgiu, vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu (ICA, β blokatoriaus gebėjimu iš dalies sužadinti β adrenerginius receptorius, kuriuos jis slopina, o tai sumažina nepageidaujamas poveikis) ir į chinidiną panašus (membranas stabilizuojantis, vietinis anestetikas) poveikis, tačiau turi tą patį hipotenzinį poveikį. Beveik visi β adrenoblokatoriai gana greitai sumažina inkstų kraujotaką, tačiau inkstų funkcija retai paveikiama net ir ilgai vartojant.

Taikymas

Beta adrenoblokatoriai yra veiksmingi sergant bet kokio sunkumo hipertenzija. Jie labai skiriasi farmakokinetika, tačiau visų šių vaistų hipotenzinis poveikis yra pakankamai ilgas, kad juos būtų galima vartoti du kartus per dieną. Beta adrenoblokatoriai yra mažiau veiksmingi vyresnio amžiaus žmonėms ir tamsiaodžiams, nors yra išimčių. Paprastai šie vaistai nesukelia druskos ir vandens susilaikymo, todėl nereikia skirti diuretikų, kad būtų išvengta edemos išsivystymo. Tačiau diuretikai ir β adrenoblokatoriai sustiprina vienas kito hipotenzinį poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Beta adrenoblokatorių negalima skirti sergant bronchine astma, sinuso sindromu ar atrioventrikulinio laidumo sutrikimais, taip pat nėštumo metu ir prieš gimdymą.

Jie nėra pirmos eilės vaistai hipertenzijos ir širdies nepakankamumo deriniui, nes mažina miokardo susitraukimą ir kartu didina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Beta adrenoblokatorių taip pat negalima skirti pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu.

Beta adrenoblokatoriai be ICA didina trigliceridų koncentraciją plazmoje, o didelio tankio lipoproteinų cholesterolis – mažina, bet neveikia bendrojo cholesterolio. Preparatai su ICA beveik nekeičia lipidų profilio ar net padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį. Ilgalaikis šio poveikio poveikis nežinomas.

Staigiai panaikinus kai kuriuos β adrenoblokatorius, atsiranda atoveiksmio sindromas, pasireiškiantis tachikardija, širdies ritmo sutrikimais, padidėjusiu kraujospūdžiu, krūtinės anginos paūmėjimu, miokardo infarkto išsivystymu, kartais net staigia mirtimi. Taigi, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti tik atidžiai prižiūrint, palaipsniui mažinant dozę per 10–14 dienų, kol ji visiškai atšaukiama.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pavyzdžiui, indometacinas, gali susilpninti β adrenoblokatorių hipotenzinį poveikį.

Paradoksalus kraujospūdžio padidėjimas reaguojant į β adrenoblokatorių vartojimą stebimas esant hipoglikemijai ir feochromocitomai, taip pat po klonidino vartojimo panaikinimo arba adrenalino vartojimo fone.

I kartos - neselektyvūs β blokatoriai (β 1 - ir β 2 -adrenerginių receptorių blokatoriai)

Neselektyvūs β blokatoriai turi daug šalutinių poveikių, kuriuos sukelia β 2 -adrenerginių receptorių blokada: bronchų susiaurėjimas ir padidėjęs kosulys, padidėjęs gimdos lygiųjų raumenų tonusas, hipoglikemija, galūnių hipotermija ir kt. .

Propranololis (Anaprilin, Obzidan®)

Standartas, su kuriuo lyginami kiti β blokatoriai. Jis neturi ICA ir nereaguoja su α-adrenerginiais receptoriais. Tirpus riebaluose, todėl greitai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą, suteikdamas raminamąjį poveikį. Veiksmo trukmė 6-8 valandos. Būdingas atšokimo sindromas. Galimas individualus padidėjęs jautrumas vaistui su greitu ir reikšmingu kraujospūdžio kritimu, todėl reikia pradėti vartoti propranololį nuo mažos dozės (5-10 mg) prižiūrint gydytojui. Dozavimo režimas yra individualus, nuo 40 iki 320 mg per parą. 2-3 dozėmis hipertenzijai gydyti.

Pindololis (Whisken®)

Jis turi BCA, vidutinį tirpumą riebaluose, taip pat silpną membraną stabilizuojantį poveikį, kuris neturi klinikinės reikšmės. Dozavimo režimas nustatomas individualiai nuo 5 iki 15 mg per parą. dviem žingsniais.

Timololis

Galingas β-adrenerginis blokatorius, neturintis ICA ir membraną stabilizuojančio poveikio. Dozavimo režimas - 10-40 mg per parą, padalijus į 2 dozes. Jis plačiau naudojamas oftalmologijoje glaukomos gydymui (akių lašų pavidalu), tačiau net timololio įlašinimas į junginės maišelį gali sukelti ryškų sisteminį poveikį – iki astmos priepuolių ir širdies nepakankamumo dekompensacijos.

Nadololis (Korgard™)

Pailgėjęs β adrenoblokatorius (pusinės eliminacijos laikas – 20-24 val.), be chinidino panašaus poveikio ir ICA. Maždaug vienodai blokuoja β 1 ​​- ir β 2 -adrenerginius receptorius. Dozavimo režimas yra individualus, nuo 40 iki 320 mg per parą vieną kartą.

II kartos - selektyvūs (kardioselektyvūs) β 1 -blokatoriai

Selektyvūs β blokatoriai retai sukelia komplikacijų, tačiau reikia pastebėti, kad didelėmis dozėmis net ir jie gali iš dalies blokuoti β 2 -adrenerginius receptorius, t.y. jų kardioselektyvumas yra santykinis.

Atenololis (Betacard®)

Anksčiau buvo labai populiarus. Jis tirpsta vandenyje, todėl gerai neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Neturi ICA. Kardioselektyvumo indeksas – 1:35. Būdingas atšokimo sindromas. Hipertenzijai gydyti skiriama 25-200 mg per parą. 1-2 dozėmis.

metoprololis

Metoprololis yra riebaluose tirpus β adrenoblokatorius, todėl naudojamas druskų pavidalu: tartrato ir sukcinato, kuris pagerina jo tirpumą ir patekimo į kraujagyslių dugną greitį. Druskos rūšis ir gamybos technologija lemia metoprololio gydomojo poveikio trukmę.

• Metoprololio tartratas yra standartinė metoprololio forma, kurios klinikinio poveikio trukmė yra 12 valandų. Jį žymi šie prekiniai pavadinimai: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® ir kt. Dozavimo režimas hipertenzijai yra 50-200 mg per dieną. 2 dozėmis. Yra pailgintos metoprololio tartrato formos: Egilok® Retard tabletės po 50 ir 100 mg, dozavimo režimas - 50-200 mg per parą. kartą.

• Metoprololio sukcinatas yra sulėtinta vaisto forma su uždelstu veikliosios medžiagos atpalaidavimu, dėl kurios metoprololio gydomasis poveikis trunka ilgiau nei 24 valandas Gaminamas prekiniais pavadinimais: Betalok® ZOK, Egilok® S. Dozavimo režimas - 50 - 200 mg per dieną. kartą.

Bisoprololis (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten ir kt.)

Galbūt šiandien labiausiai paplitęs β blokatorius. Jis neturi BCA ir membraną stabilizuojančio poveikio. Kardioselektyvumo indeksas – 1:75. Bisoprololį leidžiama vartoti sergant cukriniu diabetu (atsargiai dekompensacijos fazėje). Mažiau ryškus atšokimo sindromas. Dozavimo režimas yra individualus - 2,5-10 mg per parą. per vieną kartą.

Betaksololis (Lokren®)

Jis turi silpną membraną stabilizuojantį poveikį. VSA neturi. Kardioselektyvumo indeksas -1:35. Veikia ilgai. Dozavimo režimas - 5-20 mg per parą. kartą.

III kartos - β-blokatoriai, turintys kraujagysles plečiančių (kraujagysles plečiančių) savybių

Kliniškai svarbiausi šios grupės atstovai yra karvedilolis ir nebivololis.

Karvedilolis (Vedicardol®, Acridilol®)

Neselektyvus β blokatorius be ICA. Plečia periferinius kraujagysles (dėl α 1 -adrenerginių receptorių blokados) ir turi antioksidacinių savybių. Dozavimo režimas hipertenzijai - 12,5-50 mg per parą. 1-2 dozėmis.

• Kaip veikia beta blokatoriai?
• Šiuolaikiniai beta blokatoriai: sąrašas

Šiuolaikiniai beta adrenoblokatoriai yra vaistai, skirti širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač hipertenzijai, gydyti. Šioje grupėje yra daugybė narkotikų. Labai svarbu, kad gydymą paskirtų tik gydytojas. Savarankiškas gydymas yra griežtai draudžiamas!

Beta adrenoblokatoriai: paskirtis

Beta adrenoblokatoriai yra labai svarbi vaistų grupė, kuri skiriama pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies ligomis. Vaisto veikimo mechanizmas yra simpatinės nervų sistemos veikimas. Šios grupės vaistai yra vieni iš svarbiausių vaistų gydant tokias ligas kaip:

Taip pat šios grupės vaistų skyrimas pateisinamas gydant pacientus, sergančius Marfano sindromu, migrena, abstinencijos sindromu, mitralinio vožtuvo prolapsu, aortos aneurizma ir vegetatyvinių krizių atvejais. Vaistus turėtų skirti tik gydytojas, atlikęs išsamų paciento tyrimą, diagnozavęs ir surinkęs skundus. Nepaisant nemokamos galimybės įsigyti vaistų vaistinėse, jokiu būdu neturėtumėte rinktis savo vaistų. Gydymas beta adrenoblokatoriais yra sudėtingas ir rimtas įvykis, kuris gali palengvinti paciento gyvenimą ir jai labai pakenkti, jei vartojamas neteisingai.

Atgal į rodyklę

Beta adrenoblokatoriai: veislės

Šios grupės vaistų sąrašas yra labai platus.

Įprasta išskirti šias beta adrenalino receptorių blokatorių grupes:

• širdies ritmas sulėtėja mažiau;
• širdies siurbimo funkcija nesumažėja;
• sumažėja kraujagyslių periferinis pasipriešinimas;
• rizika susirgti ateroskleroze nėra tokia didelė, nes poveikis cholesterolio kiekiui kraujyje yra minimalus.

Tačiau abiejų tipų vaistai vienodai veiksmingi mažinant spaudimą. Be to, vartojant šiuos vaistus yra mažiau šalutinių poveikių.

Vaistų, turinčių simpatomimetinį aktyvumą, sąrašas: Sektral, Cordanum, Celiprolol (iš kardioselektyvių grupės), Alprenol, Trazikor (iš neselektyvių grupės).

Šios savybės neturi šie vaistai: kardioselektyvūs vaistai Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) ir neselektyvūs Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Atgal į rodyklę

Lipo- ir hidrofiliniai preparatai

Kitas blokatorių tipas. Lipofiliniai vaistai tirpsta riebaluose. Nurijus šiuos vaistus daugiausia apdoroja kepenys. Šio tipo vaistų veikimas yra gana trumpalaikis, nes jie greitai pašalinami iš organizmo. Tuo pačiu metu jie išsiskiria geresniu prasiskverbimu per kraujo-smegenų barjerą, per kurį maistinės medžiagos patenka į smegenis ir išsiskiria nervinio audinio atliekos. Be to, buvo įrodyta, kad išemija sergančių pacientų, vartojusių lipofilinius blokatorius, mirtingumas buvo mažesnis. Tačiau šie vaistai turi šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai, sukelia nemigą, depresines būsenas.

Hidrofiliniai vaistai gerai tirpsta vandenyje. Jie nevyksta per metabolizmo procesą kepenyse, bet daugiau išsiskiria per inkstus, ty su šlapimu. Šiuo atveju vaistų tipas nesikeičia. Hidrofiliniai vaistai turi ilgalaikį poveikį, nes jie nėra labai greitai pašalinami iš organizmo.

Kai kurie vaistai turi ir lipo- ir hidrofilinių savybių, tai yra, jie vienodai gerai tirpsta tiek riebaluose, tiek vandenyje. Bisoprololis turi šią savybę. Tai ypač svarbu tais atvejais, kai pacientas turi problemų su inkstais ar kepenimis: organizmas pats „parenka“ sveikesnės būklės sistemą vaistui pašalinti.

Paprastai lipofiliniai blokatoriai vartojami nepriklausomai nuo valgio, o hidrofiliniai blokatoriai – prieš valgį ir užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

Beta adrenoblokatorių pasirinkimas yra labai svarbi ir labai sudėtinga užduotis, nes konkretaus vaisto pasirinkimas priklauso nuo daugelio veiksnių. Į visus šiuos veiksnius gali atsižvelgti tik kvalifikuotas specialistas. Šiuolaikinė farmakologija turi platų tikrai veiksmingų vaistų asortimentą, todėl pacientui svarbiausias prioritetas – surasti gerą gydytoją, kuris teisingai parinks konkrečiam pacientui tinkamą gydymą ir nustatys, kokie vaistai jam bus geriausi. Tik šiuo atveju vaistų terapija duos rezultatų ir pailgins paciento gyvenimą.

Turinys

Viena iš 1988 metų Nobelio premijų priklauso D. Blackui – mokslininkui, sukūrusiam ir atlikusiam pirmojo beta adrenoblokatoriaus – propranololio – klinikinius tyrimus. Ši medžiaga medicinos praktikoje pradėta naudoti XX amžiaus 60-aisiais. Šiuolaikinė kardiologijos praktika neįmanoma be beta adrenoblokatorių vartojimo esant hipertenzijai ir širdies ligoms, tachikardijai ir insultui, arterijų ligoms ir kitoms pavojingoms kraujotakos sistemos patologijoms. Iš 100 sukurtų stimuliatorių 30 yra naudojami gydymo tikslais.

Kas yra beta blokatoriai

Didelė grupė vaistų, apsaugančių širdies beta receptorius nuo adrenalino poveikio, vadinami beta adrenoblokatoriais (BB). Vaistų, kuriuose yra šių veikliųjų medžiagų, pavadinimai baigiasi „lol“. Juos nesunkiai galima pasirinkti tarp vaistų, skirtų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Kaip veiklioji medžiaga naudojami atenololis, bisoprololis, propranololis, timololis ir kt.

Veiksmo mechanizmas

Žmogaus organizme yra didelė grupė katecholaminų – biologiškai aktyvių medžiagų, kurios stimuliuoja vidaus organus ir sistemas, suaktyvina adaptacinius mechanizmus. Gerai žinomas vienos iš šios grupės atstovų veikimas – adrenalinas, jis dar vadinamas streso medžiaga, baimės hormonu. Veikliosios medžiagos veikimas vykdomas per specialias struktūras – β-1, β-2 adrenoreceptorius.

Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmas pagrįstas β-1-adrenerginių receptorių aktyvumo slopinimu širdies raumenyje. Kraujotakos sistemos organai į šį poveikį reaguoja taip:

• širdies ritmas kinta susitraukimų dažnio mažėjimo kryptimi;
• sumažėja širdies susitraukimų jėga;
• sumažėjęs kraujagyslių tonusas.

Lygiagrečiai beta adrenoblokatoriai slopina nervų sistemos veiklą. Taigi galima atkurti normalią širdies, kraujagyslių veiklą, dėl to sumažėja krūtinės anginos priepuolių, arterinės hipertenzijos, aterosklerozės, koronarinių ligų dažnis. Sumažina staigios mirties nuo infarkto, širdies nepakankamumo riziką. Buvo padaryta pažanga gydant hipertenziją ir su aukštu kraujospūdžiu susijusias sąlygas.

Naudojimo indikacijos

Beta adrenoblokatoriai skiriami esant hipertenzijai ir širdies ligoms. Tai yra bendra jų terapinio poveikio savybė. Dažniausios ligos, kurioms jie naudojami, yra:

• Hipertenzija. Hipertenzijai gydyti skirti beta adrenoblokatoriai sumažina širdies apkrovą, sumažėja jos deguonies poreikis, normalizuojasi kraujospūdis.
• Tachikardija. Kai širdies susitraukimų dažnis yra 90 dūžių per minutę ar daugiau, beta adrenoblokatoriai yra veiksmingiausi.
• Miokardinis infarktas. Medžiagų veikimu siekiama sumažinti paveiktą širdies plotą, užkirsti kelią atkryčiui ir apsaugoti širdies raumeninį audinį. Be to, vaistai mažina staigios mirties riziką, didina fizinę ištvermę, mažina aritmijų išsivystymą, prisideda prie miokardo prisotinimo deguonimi.
• Cukrinis diabetas su širdies patologijomis. Labai selektyvūs beta adrenoblokatoriai gerina medžiagų apykaitos procesus, didina audinių jautrumą insulinui.
• Širdies nepakankamumas. Vaistai skiriami pagal schemą, kuri apima laipsnišką dozės didinimą.

Į ligų, kurioms gydyti skiriami beta adrenoblokatoriai, sąrašą įtraukta glaukoma, įvairių tipų aritmija, mitralinio vožtuvo prolapsas, tremoras, kardiomiopatija, ūminė aortos disekacija, hiperhidrozė, hipertenzijos komplikacijos. Vaistai skiriami migrenos, varikozinio kraujavimo profilaktikai, arterijų patologijoms, depresijai gydyti. Šių ligų gydymas apima tik kai kurių BB vartojimą, nes jų farmakologinės savybės skiriasi.

Vaistų klasifikacija

Beta adrenoblokatoriai klasifikuojami pagal specifines šių veikliųjų medžiagų savybes:

1. Adrenalino receptorių blokatoriai gali vienu metu veikti ir β-1, ir β-2 struktūras, o tai sukelia šalutinį poveikį. Remiantis šia savybe, skiriamos dvi vaistų grupės: selektyvūs (veikiantys tik β-1 struktūras) ir neselektyvūs (veikiantys ir β-1, ir β-2 receptorius). Selektyvūs BB turi ypatumą: didėjant dozei, palaipsniui prarandamas jų veikimo specifiškumas, jie pradeda blokuoti ir β-2 receptorius.
2. Tirpumas tam tikrose medžiagose išskiria grupes: lipofilinę (tirpsta riebaluose) ir hidrofilinę (tirpsta vandenyje).
3. BB, galintys iš dalies stimuliuoti adrenoreceptorius, yra sujungti į vaistų grupę, turinčią vidinį simpatomimetinį aktyvumą.
4. Adrenalino receptorių blokatoriai skirstomi į trumpai ir ilgai veikiančius vaistus.
5. Farmakologai sukūrė tris beta adrenoblokatorių kartas. Visi jie vis dar naudojami medicinos praktikoje. Pastarosios (trečios) kartos preparatai turi mažiausiai kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai

Kuo didesnis vaisto selektyvumas, tuo stipresnis jo gydomasis poveikis. Pirmosios kartos selektyvūs beta adrenoblokatoriai vadinami nekardioselektyviais, tai yra ankstyviausi šios vaistų grupės atstovai. Be gydomųjų, jie turi stiprų šalutinį poveikį (pavyzdžiui, bronchų spazmą). II kartos BB yra kardioselektyvūs vaistai, jie turi tiesioginį poveikį tik 1 tipo širdies receptoriams ir neturi kontraindikacijų žmonėms, sergantiems kvėpavimo sistemos ligomis.

Talinololis, Acebutanolis, Celiprololis turi vidinį simpatomimetinį aktyvumą, Atenololis, Bisoprololis, Karvedilolis šios savybės neturi. Šie vaistai pasitvirtino gydant prieširdžių virpėjimą, sinusinę tachikardiją. Talinololis veiksmingas esant hipertenzinei krizei, krūtinės anginos priepuoliams, infarktui, didelėmis koncentracijomis blokuoja 2 tipo receptorius. Bisoprololį galima vartoti nuolat sergant hipertenzija, išemija, širdies nepakankamumu, jis gerai toleruojamas. Jis turi ryškų abstinencijos sindromą.

Vidinis simpatomimetinis aktyvumas

Alprenololis, Karteololis, Labetalolis – 1 kartos beta adrenoblokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą, Epanololis, Acebutanolis, Celiprololis – 2 kartos vaistai, turintys tokį poveikį. Alprenololis naudojamas kardiologijoje koronarinei širdies ligai, hipertenzijai gydyti, neselektyvus beta adrenoblokatorius, turintis daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Celiprololis pasitvirtino gydant hipertenziją, yra krūtinės anginos priepuolių prevencija, tačiau buvo atskleista vaisto sąveika su daugeliu vaistų.

Lipofiliniai vaistai

Lipofiliniai adrenalino receptorių blokatoriai yra Propranololis, Metoprololis, Retardas. Šiuos vaistus aktyviai apdoroja kepenys. Esant kepenų patologijoms arba senyviems pacientams, gali pasireikšti perdozavimas. Lipofiliškumas lemia šalutinį poveikį, kuris pasireiškia per nervų sistemą, pavyzdžiui, depresiją. Propranololis veiksmingas sergant tirotoksikoze, kardiomialgija, miokardo distrofija. Metoprololis slopina katecholaminų veikimą širdyje fizinio ir emocinio streso metu, yra skirtas širdies patologijoms gydyti.

Hidrofiliniai vaistai

Hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti skirtų beta adrenoblokatorių, kurie yra hidrofiliniai vaistai, kepenys neapdoroja, jie išsiskiria per inkstus. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kaupiasi organizme. Jie turi ilgalaikį veiksmą. Geriau gerti vaistus prieš valgį ir gerti daug vandens. Atenololis priklauso šiai grupei. Jis veiksmingas gydant hipertenziją, hipotenzinis poveikis trunka apie dieną, o periferinės kraujagyslės išlieka geros formos.

Naujausios kartos beta blokatoriai

Naujausios kartos beta adrenoblokatoriai yra Carvedilol, Celiprolol. Jie turi minimalų šalutinį poveikį, todėl juos reikia vartoti kartą per dieną. Karvedilolis skiriamas kompleksiniam lėtinio širdies nepakankamumo gydymui, kaip profilaktika nuo krūtinės anginos priepuolių, sergant hipertenzija. Celiprolol turi panašius receptus, šis vaistas atšaukiamas palaipsniui, mažiausiai 2 savaites.

Širdies ligų gydymas šiuolaikinėje medicinos praktikoje beveik neįsivaizduojamas be specialios grupės vaistų – beta adrenoblokatorių – vartojimo.

Ligų, kurioms taikomas gydymas šiais vaistais, sąrašas yra platus. Jie veiksmingai normalizuoja kraujospūdį ir širdies ritmą.

Tačiau, kaip ir bet kuris vaistas, beta adrenoblokatoriai reikalauja atsargumo ir atsargumo gydymo metu.

Mūsų skaitytojų laiškai

Tema: Močiutės kraujospūdis normalizavosi!

Nuo: Christina [apsaugotas el. paštas])

Kam: svetainės administracija

Kristina
Maskvos miestas

Mano močiutės hipertenzija yra paveldima – greičiausiai su amžiumi manęs laukia tos pačios problemos.

Beta adrenoblokatoriai naudojami šioms ligoms gydyti:

• lėtinė aukšto kraujospūdžio būklė organizme;
• padidėjęs slėgis kitų patologijų fone;
• greitas širdies raumens susitraukimų ritmas;
• skausmas širdyje su diagnozuota išemine liga;
• reabilitacijos laikotarpis po ankstesnio širdies priepuolio;
• patologiniai širdies susitraukimų ritmo pokyčiai;
• funkciniai sutrikimai miokardo darbe;
• skilvelio sienelės sustorėjimas;
• nenormalus skilvelio ir pertvaros dydžio padidėjimas;
• būklė, kai mitralinis vožtuvas išsikiša į vieno atriumo ertmę, kai susitraukia kitas;
• asinchroninis skilvelių miokardo ląstelių susitraukimas arba staigios mirties rizika;
• aukštas slėgio lygis perkeltos chirurginės intervencijos fone;
• migrena;
• priklausomybė nuo alkoholio ir narkotikų.

klasifikacija

Šios grupės vaistai turi keletą klasifikacijų, kurios skirsto vaistus pagal įvairius kriterijus.

Visi beta adrenoblokatoriai skirstomi pagal jų poveikio receptoriams ypatybes:

• neselektyvūs vaistai;
• selektyvūs vaistai.

Grupė neselektyvių agentų neturi galimybės atrinkti adrenerginių receptorių blokuoti. Jie veikia visas struktūras.

Toks poveikis organizmui pasireiškia kraujo krešėjimo ir apnašų skaičiaus sumažėjimu, kraujagyslėse taip pat sumažėja spaudimo lygis, normalizuojasi miokardo susitraukimų ritmas, stabilizuojasi ląstelių membranos.

Populiariausi vaistai tarp neselektyvių beta adrenoblokatorių yra:

• Sandinorm;
• Vistagen;
• Korgardas;
• Vistagan;
• Trazikoras;
• Plakti;
• Sotalex;
• Okumolis;
• Obzidan.

Šių vaistų kaina yra labai įvairi ir svyruoja nuo 50 r. iki 1000r. pakavimui.

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai tikslingai veikia tam tikro tipo receptorius. Antrasis šios grupės pavadinimas yra kardioselektyvus. Užblokuoti receptoriai yra miokardo ląstelėse, lipoidiniame audinyje, taip pat žarnyne.

Atrankinės grupės atstovai yra:

• metoprololis;
• tenorminas;
• esmololis;
• Coriol;
• Nebicor;
• Kordanas;
• Vasacor;
• Acecor.

Vaistų kaina vaistinėse yra įvairi. Tai priklauso nuo gamintojo, veikliosios medžiagos koncentracijos, taip pat nuo tablečių skaičiaus pakuotėje.

Vietiniai vaistai yra daug pigesni nei užsienio kolegos. Jų kaina, kaip taisyklė, neviršija 250 rublių. Užsienio fondų kaina viršija 500 rublių.

Be selektyvumo, klasifikacija gali būti pagrįsta vaisto progresyvumu ir naujumu. Taigi tarp beta adrenoblokatorių grupės vaistų išskiriamos 3 kartos.

1 kartos vaistai pasižymi veikimo neselektyvumu. Jie apima:

• propranololis;
• sotalolis;
• Timololis.

2-oji beta adrenoblokatorių grupės vaistų karta apima selektyvius vaistus:

• metoprololis;
• Esmololis.

3 kartos vaistai sujungia selektyvaus ir neselektyvaus poveikio priemones:

• Talinololis;
• celiprololis;
• Karteolol.

Šiuo metu dažniausiai vartojami 3 kartos vaistai. Jie skiriasi mažiausiu kontraindikacijų skaičiumi ir.

Tačiau jūs negalite pasirinkti savo vaistų. Tai gali padaryti tik gydantis gydytojas, remdamasis bendro kūno tyrimo rezultatais.

Aukščiausios kokybės ir efektyviausias beta blokatorius

3 kartos beta adrenoblokatorių grupė užima lyderio poziciją pagal veikimo efektyvumą. Tai moderniausias ir progresyviausias vaistų tipas, veikiantis adrenoreceptorius.

Geriausi iš jų yra vaistai su prekiniu pavadinimu.

Karvedilolis yra selektyvus vaistas. Jį vartojant efektyviai sumažėja spaudimo lygis kraujagyslėse dėl spindžio išsiplėtimo, taip pat mažėja apnašų skaičius.

- sujungia 2 veiksmų tipus. Jis veiksmingai mažina kraujospūdį ir padeda kovoti su širdies ligomis. Nebivololis yra brangesnis nei Carvediol.

Kaip beta blokatoriai veikia kraujospūdį

Beta adrenoblokatoriai blokuoja specialių adrenoreceptorių, esančių širdies raumens audinio ląstelėse, kepenyse, riebaliniame audinyje ir kt., darbą organizme. Sumažėjus receptorių aktyvumui, atsiranda šie pokyčiai. kūnas:

• širdies susitraukimų ritmas šiek tiek sulėtėja, o miokardo ląstelėms reikia mažiau deguonies;
• normalizuojasi kraujotakos procesas vainikinių arterijų srityje ir atsiranda kokybiška širdies raumens mityba;
• gaminama medžiaga reninas, mažinantis periferinį pasipriešinimą;
• gaminamos specialios aktyvios biologinės medžiagos, plečiančios kraujagyslių spindį;
• ląstelių membranos tampa mažiau pralaidžios natrio ir kalio jonams.

Visi šie procesai vyksta beveik vienu metu, dėl to sumažėja kraujospūdis. Be to, pastebimas širdies susitraukimų dažnio ir miokardo funkcijos normalizavimo poveikis.

Naudojimo instrukcijos

Nustatoma vartojimo kurso trukmė, vaistų dozavimas ir bendras gydymo režimas. Kad terapija būtų efektyvi, reikia atsižvelgti į bendrą paciento organizmo būklę, ar nėra kontraindikacijų.

Be to, reguliariai stebima paciento būklė. Jei aptinkamas šalutinis poveikis, gydytojas pakeičia vaistus panašiais.

Viso gydymo metu būtina stebėti kraujospūdžio ir pulso rodmenis. Net ir esant nedideliems nukrypimams nuo normos, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kad pakeistumėte gydymą.

Šalutiniai poveikiai

Kai kuriais atvejais gydymas beta adrenoblokatoriais yra susijęs su neigiamu šalutiniu poveikiu:

• lėtinio nuovargio jausmas ir padidėjęs nuovargis;
• širdies susitraukimų ritmo pažeidimas lėtėjimo kryptimi;
• padidėjęs astmos pasireiškimas;
• kūno apsinuodijimas, pasireiškiantis pykinimu ir tuo pačiu vėmimu;
• gliukozės koncentracijos kraujyje sumažėjimas;
• per didelis slėgio kritimas induose;
• patologiniai medžiagų apykaitos procesų pokyčiai;
• sustiprėję plaučių ligos simptomai;
• sutrikusi koncentracija;
• dispepsiniai virškinimo sistemos sutrikimai;
• sumažėjęs seksualinis potraukis;
• uždegiminių procesų vystymasis akių gleivinėje;
• alerginiai bėrimai visame odos plote;
• kraujotakos sutrikimai galūnėse.

Jei gydymo šiais vaistais metu atsiranda šalutinis poveikis, vaisto vartojimas nutraukiamas. Gydytojas parenka tinkamesnius analogus.

Kontraindikacijos

• astma;
• individualus netoleravimas tam tikro vaisto sudedamosioms dalims;
• širdies ritmo patologija, pasireiškianti susitraukimų skaičiaus sumažėjimu;
• impulso iš prieširdžio į skilvelį pažeidimas;
• nepakankamas kairiojo skilvelio darbas;
• kraujagyslių ligos;
• žemas kraujo spaudimas.

Be to, beta adrenoblokatorių negalima vartoti nėštumo metu ir jo planavimo laikotarpiu.

Perdozavimas

Jei beta adrenoblokatoriai vartojami neteisingai, viršijamos rekomenduojamos dozės ir gydymo trukmė, gali atsirasti perdozavimo reiškinys. Jį lydi šie simptominiai pasireiškimai:

• stiprus galvos svaigimas;
• širdies ritmo sutrikimai;
• staigus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
• odos pamėlynavimas;
• traukuliai;
• koma.

Jei apsinuodijama vaistais dėl perdozavimo, būtina kuo greičiau suteikti pirmąją pagalbą nukentėjusiajam. Tai įeina:

1. paciento skrandžio plovimas;
2. vartoti absorbuojančius vaistus;
3. pagalbos skambutis.

Atsižvelgiant į simptomus, pacientui gali būti skiriami įvairūs vaistai būklei normalizuoti. Sutrikus širdies ritmui, nukentėjusiajam skiriama atropino, adrenalino arba dopamino, priklausomai nuo patologijos ypatybių.

Skirtumas nuo alfa blokatorių

Visi vaistai, slopinantys ir blokuojantys adrenoreceptorių veiklą, skirstomi į šias grupes:

• beta blokatoriai.

Alfa grupės vaistai veikia atitinkamus receptorius. Jų įtaka siekiama supaprastinti kraujotakos procesą, o tai savo ruožtu sumažina slėgio lygį induose. Papildomas poveikis vartojant alfa adrenoblokatorius gali būti laikomas cholesterolio kiekio sumažėjimu.

Beta blokatoriai vadinami vaistais, kurie grįžtamai (laikinai) blokuoja įvairių tipų (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreceptorius.

Beta blokatorių vertė sunku pervertinti. Tai vienintelė vaistų klasė kardiologijoje, kuriai a. Įteikdamas premiją 1988 m., Nobelio komitetas įvardijo klinikinę beta adrenoblokatorių svarbą. didžiausias laimėjimas kovojant su širdies ligomis nuo rusmenės atradimo prieš 200 metų».

Rusmenės preparatai (Foxglove augalai, lot. Digitalis) vadinami grupe širdies glikozidai (digoksinas, strofantinas ir kt.), kurie buvo naudojami lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti maždaug nuo 1785 m.

Trumpa beta adrenoblokatorių klasifikacija

Visi beta adrenoblokatoriai skirstomi į neselektyvius ir selektyvius.

Selektyvumas (kardioselektyvumas) - gebėjimas blokuoti tik beta1 adrenerginius receptorius ir nepaveikti beta2 receptorių, nes teigiamą beta adrenoblokatorių poveikį daugiausia lemia beta1 receptorių blokada, o pagrindinis šalutinis poveikis yra beta2 receptoriai.

Kitaip tariant, selektyvumas yra selektyvumas, veiksmo selektyvumas (iš anglų kalbos. atrankinis- atrankinis). Tačiau toks kardioselektyvumas yra tik santykinis – didelėmis dozėmis net ir selektyvūs beta blokatoriai gali iš dalies blokuoti beta2 adrenerginius receptorius. Atkreipkite dėmesį, kad kardioselektyvūs vaistai yra stipresni žemesnis diastolinis (žemesnis) spaudimas nei neselektyvūs.

Kai kurie beta blokatoriai taip pat turi vadinamąjį BCA (vidinis simpatomimetinis aktyvumas). Rečiau vadinamas SSA (savo simpatomimetine veikla). ICA yra beta blokatoriaus savybė iš dalies stimuliuoti jo slopinami beta adrenerginiai receptoriai, o tai sumažina šalutinį poveikį („suminkština“ vaisto poveikį).

Pavyzdžiui, beta blokatoriai su ICA sumažinti širdies susitraukimų dažnį, o jei širdies susitraukimų dažnis iš pradžių žemas, tai net kartais jį galima padidinti.

Mišraus veikimo beta blokatoriai:

• Karvedilolis- mišrus α 1 -, β 1 -, β 2 blokatorius be ICA.
• Labetalolis- α-, β 1 -, β 2 blokatorius ir dalinis β 2 receptorių agonistas (stimuliatorius).

Naudingas beta adrenoblokatorių poveikis

Norėdami suprasti, ką galime pasiekti naudodami beta adrenoblokatorius, turime suprasti poveikį, kuris atsiranda.

Širdies veiklos reguliavimo schema.

Adrenoreceptoriai ir juos veikiantys katecholaminai [ ], taip pat antinksčiai, išskiriantys adrenaliną ir norepinefriną tiesiai į kraują, yra sujungti į simpatoadrenalinė sistema(SAS). Suaktyvėja simpatoadrenalinė sistema:

• sveikiems žmonėms esant stresui,
• pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis:
  • miokardinis infarktas,
  • ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (širdis nepajėgia pumpuoti kraujo. Sergant CHF atsiranda dusulys (98 % pacientų), nuovargis (93 %), širdies plakimas (80 %), edema, kosulys.),
  • arterinė hipertenzija ir kt.

Beta1 blokatoriai riboja adrenalino ir norepinefrino poveikį organizmui, todėl 4 pagrindiniai efektai:

1. širdies susitraukimų jėgos sumažėjimas,
2. širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (HR),
3. sumažėjęs laidumas širdies laidumo sistemoje
4. sumažinti aritmijų riziką.

Dabar daugiau apie kiekvieną elementą.

Sumažėjęs širdies susitraukimų stiprumas

Sumažėjus širdies susitraukimų jėgai, širdis stumia kraują į aortą su mažesne jėga ir sukuria ten žemesnį sistolinį (viršutinį) spaudimą. Sumažėjusi susitraukimo jėga sumažina širdies darbą ir atitinkamai miokardo deguonies poreikį.

Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis

Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis leidžia širdžiai daugiau pailsėti. Tai turbūt svarbiausias dalykas, apie kurį rašiau anksčiau. Susitraukimo (sistolės) metu širdies raumeninis audinys nėra aprūpintas krauju, nes miokardo storio vainikinės kraujagyslės yra suspaustos. Miokardo aprūpinimas krauju tik įmanoma jo atsipalaidavimo (diastolės) metu. Kuo didesnis širdies susitraukimų dažnis, tuo trumpesnė bendra širdies atsipalaidavimo periodų trukmė. Širdis neturi laiko visiškai pailsėti ir gali patirti išemija(deguonies trūkumas).

Taigi, beta adrenoblokatoriai sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir miokardo deguonies poreikį, taip pat pailgina poilsio laiką ir širdies raumens aprūpinimą krauju. Štai kodėl beta adrenoblokatoriai turi ryškų anti-išeminis veikimas ir dažnai naudojami krūtinės anginos gydymas, kuri yra vainikinių arterijų ligos (IHD) forma. Senas krūtinės anginos pavadinimas krūtinės angina, lotynų kalba krūtinės angina, todėl antiišeminis poveikis dar vadinamas antiangininis. Dabar jūs žinosite, koks yra beta adrenoblokatorių antiangininis poveikis.

Atkreipkite dėmesį, kad tarp visų širdžiai skirtų vaistų klasių beta blokatoriai be ICA geriausia sumažinti širdies ritmą ( širdies ritmas). Dėl šios priežasties, kada širdies plakimas ir tachikardija(širdies susitraukimų dažnis viršija 90 per minutę), jie skiriami pirmieji.

Kadangi beta adrenoblokatoriai mažina širdies veiklą ir kraujospūdį, jie kontraindikuotinas situacijose, kai širdis nesusitvarko su savo darbu:

• sunkus arterinė hipotenzija(BP yra mažesnis nei 90-100 mm Hg),
• ūminis širdies nepakankamumas(kardiogeninis šokas, plaučių edema ir kt.),
• CHF ( lėtinis širdies nepakankamumas) etape dekompensacija.

Įdomu, kad beta adrenoblokatoriai turi būti vartojami (lygiagrečiai su trijų kitų klasių vaistais – AKF inhibitoriais, širdies glikozidais, diuretikais). pradinių lėtinio širdies nepakankamumo stadijų gydymas. Beta adrenoblokatoriai apsaugo širdį nuo per didelio simpatoadrenalinės sistemos aktyvacijos ir padidinti gyvenimo trukmę pacientai. Išsamiau apie šiuolaikinius CHF gydymo principus pakalbėsiu širdies glikozidų temoje.

Sumažintas laidumas

Sumažėjęs laidumas ( elektros impulsų laidumo greičio sumažėjimas kartu), kaip vienas iš beta adrenoblokatorių poveikio taip pat yra labai svarbus. Tam tikromis sąlygomis beta adrenoblokatoriai gali trukdyti atrioventrikulinis laidumas(sulėtins impulsų laidumą iš prieširdžių į skilvelius AV mazgas), kuris sukels įvairaus laipsnio (nuo I iki III) atrioventrikulinę blokadą (AV blokadą).

AV blokados diagnostika EKG yra skirtingo sunkumo laipsnio ir pasireiškia vienu ar keliais požymiais:

1. pastovus arba ciklinis P-Q intervalo pailgėjimas daugiau nei 0,21 s,
2. atskirų skilvelių susitraukimų praradimas,
3. širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (dažniausiai nuo 30 iki 60).

Stabiliai padidinta P-Q intervalo trukmė nuo 0,21 s ir daugiau.

a) laipsniško P-Q intervalo ilgėjimo periodai, prarandant QRS kompleksą;
b) atskirų QRS kompleksų praradimas be laipsniško P-Q intervalo ilgėjimo.

Mažiausiai pusė skilvelių QRS kompleksų iškrenta.

Iš prieširdžių į skilvelius impulsai nesiunčiami.

Iš čia patarimas: jei paciento pulsas tapo mažesnis nei 45 dūžiai per minutę arba atsirado neįprastas ritmo sutrikimas, būtina ir greičiausiai koreguoti vaisto dozę.

Kokiais atvejais padidėja laidumo sutrikimų rizika?

1. Jei beta adrenoblokatorius skiriamas pacientui, sergančiam bradikardija(širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 per minutę),
2. jei iš pradžių buvo atrioventrikulinio laidumo pažeidimas(elektrinių impulsų laidumo laikas AV mazge pailgėja daugiau nei 0,21 s),
3. jei pacientas turi individą didelis jautrumas beta blokatoriams
4. jeigu viršytas(neteisingai parinkta) beta adrenoblokatoriaus dozę.

Norint išvengti laidumo sutrikimų, reikia pradėti nuo mažomis beta blokatorių dozėmis ir palaipsniui didinkite dozę. Pasireiškus šalutiniam poveikiui, beta adrenoblokatorių vartojimo staigiai nutraukti negalima, nes kyla tachikardijos (palpitacijos) pavojus. Reikia sumažinti dozę ir palaipsniui nutraukite vaisto vartojimą, per kelias dienas.

Beta adrenoblokatoriai yra draudžiami, jei pacientui yra pavojingų EKG sutrikimų, pavyzdžiui:

• laidumo sutrikimai(II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada, sinoatrialinė blokada ir kt.),
• per daug retas ritmas(širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 per minutę, t. y. sunki bradikardija),
• sergančio sinuso sindromas(SSSU).

Sumažinti aritmijų riziką

Beta adrenoblokatorių vartojimas sukelia miokardo jaudrumo sumažėjimas. Širdies raumenyje yra mažiau sužadinimo židinių, kurių kiekvienas gali sukelti širdies aritmijas. Dėl šios priežasties beta adrenoblokatoriai yra veiksmingi gydant, taip pat profilaktikai ir gydymui bei skilvelių ritmo sutrikimai. Klinikiniai tyrimai parodė, kad beta adrenoblokatoriai žymiai sumažina mirtinų (mirtinų) aritmijų (pavyzdžiui, skilvelių virpėjimo) riziką, todėl yra aktyviai naudojami staigios mirties prevencija, įskaitant patologinį Q-T intervalo pailgėjimą EKG.

Bet kokį miokardo infarktą dėl skausmo ir širdies raumens dalies nekrozės (mirties) lydi ryškus simpatoadrenalinės sistemos suaktyvėjimas. Beta adrenoblokatorių skyrimas miokardo infarktui (jei nėra aukščiau paminėtų kontraindikacijų) žymiai sumažina staigios mirties riziką.

Beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos:

• IHD (krūtinės angina, miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas),
• aritmijų ir staigios mirties prevencija,
• arterinė hipertenzija (aukšto kraujospūdžio gydymas),
• kitos ligos, kai padidėjęs katecholaminų aktyvumas [ adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas] kūne:
  1. tirotoksikozė (skydliaukės hiperfunkcija),
  2. alkoholio atsisakymas () ir kt.

Šalutinis beta adrenoblokatorių poveikis

Kai kurie šalutiniai poveikiai atsiranda dėl per didelis beta adrenoblokatorių veikimas dėl širdies ir kraujagyslių sistemos:

• aštrus bradikardija(širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 per minutę),
• atrioventrikulinis blokada,
• arterinė hipotenzija(sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90-100 mm Hg) - dažniau suleidžiant į veną beta adrenoblokatorių,
• širdies nepakankamumo pablogėjimas iki plaučių edemos ir širdies sustojimo,
• bloga kraujotaka kojose sumažėjus širdies tūriui - dažniau vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems periferinių kraujagyslių ateroskleroze ar endarteritu.

Jei pacientas turi feochromocitoma (gerybinis antinksčių šerdies arba simpatinės autonominės nervų sistemos mazgų, išskiriančių katecholaminus, navikas; pasitaiko 1 iš 10 tūkstančių gyventojų ir iki 1% sergančiųjų hipertenzija), tada beta blokatoriai gali net padidinti kraujospūdį dėl α 1 -adrenerginių receptorių stimuliavimo ir arteriolių spazmo. Norint normalizuoti kraujospūdį, būtina derinti beta adrenoblokatorius.

85-90% atvejų feochromocitoma yra antinksčių navikas.

Patys beta blokatoriai eksponuojami antiaritminis poveikis, tačiau kartu su kitais antiaritminiais vaistais galima išprovokuoti skilvelinės tachikardijos epizodai arba skilvelių bigemija (nuolatinis pakaitinis normalaus susitraukimo ir skilvelio ekstrasistolės pokytis, nuo lat. bi- du).

Bigeminy.

Kitas beta blokatorių šalutinis poveikis yra ekstrakardinis.

Bronchų susiaurėjimas ir bronchų spazmas

Beta2 adrenerginiai receptoriai plečia bronchus. Atitinkamai, beta adrenoblokatoriai, veikiantys beta2 adrenerginius receptorius, susiaurina bronchus ir gali išprovokuoti bronchų spazmą. Tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems bronchų astma rūkaliams ir kitiems žmonėms, sergantiems plaučių ligomis. Jie turi padidėjęs kosulys ir dusulys. Norint išvengti šio bronchų spazmo, būtina atsižvelgti į rizikos veiksnius ir būtina kreiptis tik kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai, kuri normaliomis dozėmis neveikia beta2 adrenerginių receptorių.

Sumažėjęs cukraus kiekis ir pablogėjęs lipidų profilis

Kadangi beta2 adrenerginių receptorių stimuliavimas sukelia glikogeno skaidymą ir gliukozės kiekio padidėjimą, beta adrenoblokatoriai gali mažesnis cukraus kiekis kraujyje su vystymusi vidutinio sunkumo hipoglikemija. Žmonėms, kurių angliavandenių apykaita normali, nėra ko bijoti, o pacientai turėtų būti atsargesni. Be to, beta blokatorių kaukė hipoglikemijos simptomai, pvz drebulys (drebulys) ir širdies plakimas (tachikardija), kurį sukelia per didelis simpatinės nervų sistemos suaktyvėjimas dėl kontrainsulinių hormonų išsiskyrimo hipoglikemijos metu. Prisimink tai prakaito liaukos yra kontroliuojami simpatinės nervų sistemos, tačiau juose yra M-cholinerginių receptorių, kurių neblokuoja adrenoblokatoriai. Todėl ypač būdinga hipoglikemija vartojant beta adrenoblokatorius stiprus prakaitavimas.

Cukriniu diabetu sergančius pacientus, kurie vartoja insuliną, reikia informuoti apie padidėjusią riziką susirgti vartojant beta adrenoblokatorius. Šiems pacientams pageidautina selektyvūs beta blokatoriai kurie neveikia beta2 adrenerginių receptorių. Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, kurių būklė nestabili. blogai nuspėjamas gliukozės kiekis kraujyje) beta adrenoblokatoriai nerekomenduojami, kitaip prašome.

Seksualiniai pažeidimai

Galima plėtra impotencija(šiuolaikinis pavadinimas - erekcijos disfunkcija), pavyzdžiui, gavus propranololis per 1 metus išsivysto 14% atvejų. Taip pat buvo pastebėta plėtra pluoštinės plokštelės varpos kūne su jo deformacija ir erekcijos sunkumais vartojant propranololis ir metoprololis. Seksualiniai sutrikimai dažniau pasireiškia žmonėms, sergantiems (ty potencijos sutrikimai vartojant beta adrenoblokatorius dažniausiai atsiranda tiems, kurie gali jų turėti be vaistų).

Bijoti impotencijos ir dėl šios priežasties nevartoti vaistų nuo arterinės hipertenzijos – klaidingas sprendimas. Mokslininkai nustatė, kad ilgalaikis aukštas kraujospūdis sukelia erekcijos sutrikimą neatsižvelgiant į tai, ar kartu yra aterosklerozė. Esant aukštam kraujospūdžiui kraujagyslių sienelės sustorėja, tampa tankesnės ir negali aprūpinti vidaus organų reikiamu kiekiu kraujo.

Kitas beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Kiti šalutiniai poveikiai vartojant beta adrenoblokatorius:

• iš šono virškinimo trakto(5-15% atvejų): vidurių užkietėjimas, rečiau viduriavimas ir pykinimas.
• iš šono nervų sistema Raktažodžiai: depresija, miego sutrikimai.
• iš šono oda ir gleivinės: bėrimas, dilgėlinė, akių paraudimas, sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija(aktualu tiems, kurie naudoja kontaktinius lęšius) ir kt.
• registratūroje propranololis retkarčiais nutinka laringospazmas(sunkus triukšmingas, švokščiantis kvėpavimas) kaip alerginės reakcijos pasireiškimas. Laringospazmas atsiranda kaip reakcija į dirbtinius geltonus dažus tartrazinas apie planšetę po 45 minučių po geriamojo vartojimo.

abstinencijos sindromas

Jei vartojate beta adrenoblokatorius ilgą laiką (kelis mėnesius ar net savaites) ir staiga nustojate juos vartoti, abstinencijos sindromas. Dienomis po atšaukimo yra širdies plakimas, nerimas, dažnėja krūtinės anginos priepuoliai, pablogėja EKG, gali išsivystyti miokardo infarktas ir net staigi mirtis.

Abstinencijos sindromas išsivysto dėl to, kad beta adrenoblokatorių vartojimo metu organizmas prisitaiko prie sumažėjusio (ne)adrenalino ir padidina adrenerginių receptorių skaičių organuose ir audiniuose. Be to, nes propranololis lėtina skydliaukės hormonų konversiją tiroksinas(T 4) į hormoną trijodtironinas(T 3), kai kurie nutraukimo simptomai (neramumas, drebulys, širdies plakimas), ypač ryškūs nutraukus propranololio vartojimą, gali atsirasti dėl skydliaukės hormonų pertekliaus.

Abstinencijos sindromo profilaktikai rekomenduojama palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą per 14 dienų. Jei reikia chirurginių manipuliacijų širdimi, yra ir kitų schemų, kaip nutraukti vaisto vartojimą, tačiau bet kuriuo atveju pacientas turi žinoti savo vaistus: ką, kokiomis dozėmis, kiek kartų per dieną ir kiek laiko jis vartoja. Arba bent jau užsirašykite juos ant popieriaus lapo ir nešiokitės su savimi.

Svarbiausių beta blokatorių savybės

PROPRANOLOL (ANAPRILINAS)- neselektyvus beta blokatorius be ICA. tai garsiausias narkotikas nuo beta blokatorių. Aktyvus trumpai- 6-8 valandas. Būdingas abstinencijos sindromas. Tirpus riebaluose, todėl prasiskverbia į smegenis ir turi raminantis poveikis. Jis yra neselektyvus, todėl turi daug šalutinių poveikių, kuriuos sukelia beta2 blokada ( susiaurina bronchus ir sustiprėja kosulys, hipoglikemija, šąla galūnės).

Rekomenduojama naudoti stresinėse situacijose (pavyzdžiui, prieš egzaminą, žr.). Kadangi kartais gali padidėti individualus jautrumas beta adrenoblokatoriui greitai ir reikšmingai sumažėjus kraujospūdžiui, rekomenduojama, kad pirmasis jo paskyrimas būtų atliktas prižiūrint gydytojui. su labai maža doze(pavyzdžiui, 5-10 mg anaprilino). Norint padidinti kraujospūdį, reikia skirti atropinas(ne gliukokortikoidiniai hormonai). Nuolatiniam priėmimui propranololis netinka, tokiu atveju rekomenduojamas kitas beta adrenoblokatorius - bisoprololis(žemiau).

Atenololis yra kardioselektyvus beta adrenoblokatorius be ICA. Anksčiau buvęs populiarus narkotikas (pvz metoprololis). Jis taikomas 1-2 kartus per dieną. Tirpus vandenyje, todėl į smegenis neprasiskverbia. Nutraukimo sindromas.

Metoprololis yra ne ICA kardioselektyvus beta adrenoblokatorius, panašus į atenololis. Jis geriamas 2 kartus per dieną. Atenololis ir metoprololis dėl plitimo prarado savo svarbą bisoprololis.

BETAXOLOL (LOCREN)- kardioselektyvus beta adrenoblokatorius be ICA. Dažniausiai naudojamas gydyti arterinė hipertenzija. Jis vartojamas 1 kartą per dieną.

BISOPROLOLIS (CONCOR)- kardioselektyvus beta adrenoblokatorius be ICA. Turbūt pats svarbiausias vaistas iš beta adrenoblokatorių. Patogi vartojimo forma (1 kartą per dieną) ir patikimas sklandus 24 valandų antihipertenzinis veikimas. Sumažina kraujospūdį 15-20%. Jis neturi įtakos skydliaukės hormonų ir gliukozės kiekiui kraujyje, todėl leidžiamas sergant cukriniu diabetu. Vartojant bisoprololį, abstinencijos sindromas yra mažiau ryškus. Rinkoje jų yra daug bisoprololis skirtingų gamintojų, todėl galite rinktis nebrangų. Baltarusijoje šiandien pigiausias generinis vaistas - bisoprololis-lugalas(Ukraina).

ESMOLOL – tiekiamas tik tirpalo, skirto vartoti į veną, pavidalu antiaritminis vaistas. Veiksmo trukmė 20-30 minučių.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- kardioselektyvus beta adrenoblokatorius be ICA. Tai taip pat puikus vaistas. Sukelia laipsnišką kraujospūdžio mažėjimą. Ryškus antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių vartojimo, didžiausias - po 4 savaičių. Nebivololis padidina gamybą azoto oksidas(NO) kraujagyslių endotelyje. Svarbiausia azoto oksido funkcija yra vazodilatacija. 1998 metais buvo apdovanotas Nobelio medicinos premija su formuluote " Už azoto oksido, kaip signalinės molekulės, vaidmens atradimą reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemą“. Nebivololis turi numerį papildomas teigiamas poveikis:

• kraujagysles plečiantis[kraujagysles plečiantis] (iš lot. vas- laivas, išsiplėtimas- pratęsimas),
• antitrombocitinis(slopina trombocitų agregaciją ir trombozę),
• angioprotekcinis(saugo kraujagysles nuo aterosklerozės išsivystymo).

CARVEDILOL - α 1 -, β blokatorius be ICA. Dėl α 1 receptorių blokados ji turi kraujagysles plečiantis veiksmas ir dar labiau mažina kraujospūdį. Mažiau atenololio sumažina širdies susitraukimų dažnį. Nepablogina fizinio krūvio tolerancijos. Skirtingai nuo kitų blokatorių, jis mažina gliukozės kiekį kraujyje, todėl rekomenduojamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu. Turi antioksidacinės savybės, lėtina aterosklerozės procesus. Jis vartojamas 1-2 kartus per dieną. Ypač rekomenduojamas lėtinio širdies nepakankamumo gydymas(CHF).

LABETALOL yra α, β blokatorius ir iš dalies stimuliuoja β 2 receptorius. Gerai sumažina kraujospūdį, šiek tiek padažnėjus širdies ritmui. Turi antiangininį poveikį. Gali padidinti cukraus kiekį kraujyje. Didelėmis dozėmis jis gali sukelti bronchų spazmą, taip pat kardioselektyvius beta adrenoblokatorius. Taikoma į veną esant hipertenzinėms krizėms ir (rečiau) gerti du kartus per dieną hipertenzijai gydyti.

Vaistų sąveika

Kaip jau minėjau aukščiau, beta adrenoblokatorių derinys su kitais antiaritminiais vaistais potencialiai pavojingas. Tačiau tai yra visų grupių antiaritminių vaistų problema.

Tarp antihipertenzinių (antihipertenzinių) vaistų draudžiama beta blokatorių derinys ir kalcio kanalų blokatoriai iš grupės verapamilis ir diltiazema. Tai siejama su padidėjusia širdies komplikacijų rizika, nes visi šie vaistai veikia širdį, mažina susitraukimų jėgą, širdies susitraukimų dažnį ir laidumą.

Beta adrenoblokatorių perdozavimas

Perdozavimo simptomai beta blokatoriai:

• sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 per minutę),
• galvos svaigimas iki sąmonės netekimo,
• aritmija,
• akrocianozė ( mėlyni pirštų galiukai),
• jei beta adrenoblokatorius yra tirpus riebaluose ir patenka į smegenis (pvz. propranololis), gali išsivystyti koma ir traukuliai.

Pagalba perdozavus Beta adrenoblokatoriai priklauso nuo simptomų:

• adresu bradikardija - atropinas(parasimpatinis blokatorius), β1 stimuliatoriai ( dobutaminas, izoproterenolis, dopaminas),
• adresu širdies nepakankamumas - širdies glikozidai ir diuretikai,
• adresu žemas kraujo spaudimas(hipotenzija žemiau 100 mm Hg) adrenalinas, mezatonas ir kt.
• adresu bronchų spazmas - aminofilinas (efufilinas), izoproterenolis.

At vietinis pritaikymas(akių lašai) beta adrenoblokatoriai sumažinti vandeninio humoro susidarymą ir sekreciją kuris mažina akispūdį. Vietiniai beta blokatoriai ( timololis, proksodololis, betaksololis ir tt) yra naudojami glaukomos gydymas (progresuojanti akių liga dėl padidėjusio akispūdžio). Galima plėtra sisteminis šalutinis poveikis, dėl antiglaukomos beta adrenoblokatorių patekimo per ašarų-nosies kanalą į nosį, o iš ten į skrandį, o vėliau absorbuojamas virškinimo trakte.

Beta adrenoblokatoriai laikomi galimu dopingu, todėl juos turėtų vartoti sportininkai su rimtais apribojimais.

Papildymas apie Koraksaną

Dėl dažnų klausimų komentaruose apie vaistą Koraksanas (ivabradinas) Pabrėžsiu jo panašumus ir skirtumus su beta blokatoriais. Coraxan blokuoja sinusinio mazgo I f kanalus, todėl NEPRIklauso beta adrenoblokatoriams.

	Koraksanas (ivabradinas)	Beta blokatoriai
Įtaka impulsų atsiradimui sinusiniame mazge	Taip, slopina	Taip, slopinti
Poveikis širdies ritmui	Sumažina širdies ritmą sinusiniu ritmu	Sumažinkite širdies ritmą bet kokiu ritmu
Įtaka impulsų laidumui išilgai širdies laidumo sistemos	Ne	Lėčiau
Poveikis miokardo kontraktilumui	Ne	Sumažinti miokardo kontraktilumą
Gebėjimas užkirsti kelią ir gydyti aritmijas	Ne	Taip (naudojama daugelio aritmijų profilaktikai ir gydymui)
Antiangininis (antiišeminis) poveikis	Taip, naudojamas stabilios krūtinės anginos gydymui	Taip, naudojamas bet kokiai krūtinės anginai gydyti (jei nėra kontraindikacijų)
Įtaka kraujospūdžio lygiui	Ne	Mažina kraujospūdį ir dažnai vartojamas hipertenzijai gydyti

Šiuo būdu, koraksanas naudojamas sinusiniam ritmui sulėtinti esant normaliam (šiek tiek sumažėjusiam) kraujospūdžiui ir aritmijų nebuvimas. Jeigu AKS yra padidėjęs arba turi širdies aritmijų, reikia vartoti beta blokatoriai. Leidžiamas Coraxan derinys su beta adrenoblokatoriais.

Daugiau apie Koraksan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta adrenoblokatoriai gydant CHF

(2014-07-19 papildymas)

Beta adrenoblokatorių grupė priklauso pagrindinei (privalomai) gydymui CHF (lėtinis širdies nepakankamumas). Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, šiuo metu CHF gydymui Rekomenduojamas 4 vaistai:

• karvedilolis,
• bisoprololis,
• išplėstinė forma metoprololio sukcinatas,
• vyresniems nei 70 metų asmenims taip pat leidžiama nebivololis.

Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad šie 4 vaistai gali pagerinti pacientų, sergančių ŠN, būklę ir išgyventi.

• atenololis,
• metoprololio tartratas.

Gydymo beta adrenoblokatoriais, sergančių ŠN, tikslas – sumažinti širdies susitraukimų dažnį bent 15 % nuo pradinio iki mažesnio nei 70 dūžių per minutę. per minutę (50-60). Nustatyta, kad širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas kas 5 kartus sumažina mirtingumą 18%.

Pradinė CHF dozė yra 1/8 terapinės ir lėtai kyla kas 2-4 savaites. Beta adrenoblokatorių netoleravimo ir neveiksmingumo atveju jie derinami arba visiškai pakeičiami sinusinio mazgo I f kanalų blokatoriumi. ivabradinas(pažiūrėkite aukščiau Papildymas apie Koraksaną).

Plačiau apie beta adrenoblokatorių naudojimą gydant ŠN skaitykite Nacionalinėse ŠN diagnostikos ir gydymo gairėse, 4 redakcija, patvirtintose 2012–2013 m. (PDF, 1 Mb, rusų k.).