Дигоксин побочные явления. Дигоксин – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Лекарственная форма

Таблетки 0.25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность – 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 – 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na+-K+-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность

Мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг.

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушен иями функци и почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста , учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

Дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

Дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

Головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

Нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

Интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

Выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

Синдром каротидного синуса

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

Желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

Аневризма грудного отдела аорты

Гипертрофический субаортальный стеноз

Изолированный митральный стеноз

Эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

Гиперкальциемия, гипокалиемия

Детский им подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Препараты , повышающие > 50 %

Амиодарон , дронедарон , флекаинид , дизопирамид , пропафенон , хинидин , хинин , каптоприл , празозин , нитрендипин , ранолазин , ритонавир , верапамил , фелодипин , тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты , повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %

Карведилол , дилтиазем , нифедипин , никардипин , лерканидипин , рабепразол , телмисартан – следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг.

Препараты , повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна)

Алпразолам , диазепам , аторвастатин , азитромицин , кларитромицин , эритромицин , телитромицин , гентамицин , хлорохин , гидроксихлорохин , триметоприм , циклоспорин , диклофенак , индометацин , аспирин , ибупрофен , дифеноксилат , эпопростенол , эзомепразол , итраконазол , кетоконазол , лансопразол , метформин , омепразол , пропантелин , нефазодон , тразодон , топирамат , спиронолактон , тетрациклин – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.

Препараты , снижающие концентрацию в крови дигоксина

Акарбоза , адреналин (эпинефрин), активированный уголь , антациды , некоторые цитостатики , холестирамин , колестипол , эксенатид , каолин -пектин, некоторые слабительные , нитропруссид , гидралазин , метоклопрамид , миглитол , неомицин , пеницилламин , карбимазол , рифампицин , сальбутамол , сукральфат , сульфасалазин , фенитоин , барбитураты , фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей , препараты зверобоя – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.

Ф армакодинамические взаимодействия

Амфотерицин , соли лития , ацетазоламид , петлевые и тиазидные диуретики : гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Кортикостероиды , препараты кортикотропина , карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать.

Препараты кальция , особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов.

Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол) , терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.

Дофетилид : повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β2-рецепторов , включая сальбутамол , могут увеличить риск развития аритмий.

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.

Бета-адреноблокаторы , в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.

Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.

Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Наркотические анальгетики : комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен : как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.

Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

С особой осторожностью следует применять препарат:

Пациентам пожилого возраста – тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

Ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;

При сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

Пациентам с заболеваниями щитовидной железы – при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции – вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;

Пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями – возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;

Пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери – возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;

При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце – повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормлени я груд ь ю.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Передозировка

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab , Digitalis - Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Кардиотоническим лекарством, сердечным гликозидом является Дигоксин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 0,1 мг и 0,25 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе назначают при сердечных патологиях.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

• В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.
• Таблетки для детей 0,1 мг.
• В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Фармакологическое действие

Дигоксин характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами. Использование Дигоксина способствует:

• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.
• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.

В случае сердечно-сосудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Показания к применению

От чего помогает Дигоксин? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.
• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии.

Раствор для в/в введения

• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).
• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии.

Инструкция по применению

Дигоксин таблетки принимают внутрь. Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч)

Применяется в экстренных случаях. Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сутки). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг в сутки; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки.

Раствор для в/в введения

Лекарство вводят в/в капельно или струйно. Дозирование врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний. Рекомендованное дозирование:

Медленная дигитализация: до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).

Пароксизмальная наджелудочковая аритмия: суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).

Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).

Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.

Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Противопоказания

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии - при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные явления

Дигоксин является токсическим соединением, при превышении допустимой дозы развивается гликозидная интоксикация (отравление) организма с побочными эффектами со стороны различных органов и систем:

• Система пищеварения – тошнота, анорексия (полное отсутствие аппетита), рвота, понос (диарея), боли в животе, некроз (гибель) участка тонкой или толстой кишки.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже может развиваться крапивница (характерная сыпь и припухлость, внешне напоминающая ожог крапивой).
• Описаны случаи развития гинекомастии (увеличение молочных желез по женскому типу) у мужчин, гипокалиемии (снижение уровня ионов калия в крови). В случае развития проявлений побочных эффектов прием препарата прекращают.
• Органы чувств – появление «мушек» перед глазами, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения.
• Нервная система – головная боль, нарушения сна, головокружение, неврит (воспаление периферического нерва различной локализации), радикулит (воспаление корешков спинного мозга), маниакально-депрессивный синдром, парестезия (нарушение чувствительности участка кожи), нарушения сознания (обмороки). Редко у пожилых людей может развиваться дезориентация во времени и пространстве, изменения сознания, появление одноцветных зрительных галлюцинаций.
• Кровь и красный костный мозг – нарушение свертывающей системы с развитием точеных кровоизлияний в кожу (петехии), носовых кровотечений и тромбоцитопенической пурпуры.
• Сердечно-сосудистая система – пароксизмальная желудочковая тахикардия (учащение сокращений сердца), желудочковая экстрасистолия (появление внеочередных сокращений желудочков), узловая тахикардия, синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), блокада волокон проводящей системы предсердий или предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла, мерцание или трепетание предсердий.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Дигоксин способен проникать через гематоплацентарный барьер, а также концентрироваться в плазме крови плода. Действующее вещество препарата в небольшой степени выделяется с грудным молоком, поэтому во время применения кормящей матерью, необходимо осуществлять постоянный контроль частоты сокращений сердца ребенка.

Таким образом, показания к Дигоксину для беременных строго ограничены, он может быть назначен им лишь в случае, когда потенциальный эффект для матери превышает угрозу возникновения нарушений у плода.

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

• Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно.
• Каждый день применять препарат только в назначенное время.
• Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
• Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность.
• Нельзя увеличивать или удваивать дозу.
• Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
• Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Аналоги лекарства Дигоксин

По структуре определяют аналоги:

1. Новодигал.
2. Дигоксин Гриндекс (ТФТ).

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Дигоксин (таблетки 0,25 мг №30) в Москве составляет 38 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха в пределах от +15 до +25С. Беречь от детей.

Post Views: 295

Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) - дигоксин и дигитоксин. Дигоксин - это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.

Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.

Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.

В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).

Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.

Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению

Международное наименование. Digoxin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.

Побочные эффекты . Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.

Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Дигоксин. ланикор. новодигал.

Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.

Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.

При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.

По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.

Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:

1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.

2. У вас нормальный сердечный ритм.

3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.

Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.

Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.

Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.

Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.

Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.

Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.

Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.

Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.

Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.

Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Содержание

Чтобы восстановить ритм миокарда при сердечной недостаточности, врачи назначают лекарственный препарат Дигоксин (Digoxin) полным курсом. Указанный медикамент представляет фармакологическую группу сердечных гликозидов, оказывает системное действие в организме. Прежде чем начать консервативное лечение сердечной недостаточности и нарушенного ритма сокращений миокарда таким способом, требуется индивидуально проконсультироваться с кардиологом, внимательно изучить инструкцию.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Дигоксин выпускают в форме белых таблеток плоскоцилиндрической формы и прозрачного раствора для введения внутривенно. Особенности химического состава:

Механизм действия Дигоксина

Медицинский препарат, являясь кардиотоническим средством, повышает функциональную активность сердца. Действующее вещество – гликозид растения наперстянки шерстистой. Фармакологические свойства:

1. Инотропный эффект. Концентрация ионов кальция в кардиомиоцитах увеличивается, активизируя сокращения мышечных волокон. Систола (сокращение миокарда) становится более мощной, время диастолы (расслабления) продлевается.
2. Вазоконстрикторный эффект. Медицинский препарат повышает тонус кровеносных сосудов, стимулирует ток крови и сократительную способность миокарда.
3. Хронотропный эффект. Медикамент, оказывая непосредственное влияние на структуры вегетативной нервной системы и синусовый узел, снижает частоту сердечных сокращений.

При прогрессирующей гипоксии (нехватке кислорода) Дигоксин за счет воздействия на хеморецепторы повышает оксигенацию легких. Наперстянка шерстистая снижает скорость нервных импульсов, проходящих через предсердно-желудочковый узел. Действующее вещество адсорбируется из пищеварительного канала, проникая из кишечника в кровоток. Прием пищи замедляет всасывание компонентов, но не отражается на показателе биодоступности. Выводится препарат из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения длится до 50 часов.

Показания к применению Дигоксина

Лекарственный препарат Дигоксин – это сердечный гликозид, который выступает в составе комплексной терапии. В инструкции содержатся медицинские показания по применению указанного медикамента:

• сердечная недостаточность застойной формы;
• наджелудочковая тахмкардия;
• мерцательная аритмия;
• тахисистолическая аритмия (трепетание предсердий);
• недостаточность кровообращения при пороках сердца.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат Дигоксин предназначен для приема внутрь полным курсом. Курс лечения врач определяет индивидуально, исходя из поставленного диагноза, формы выпуска медикамента, особенностей пораженного организма. При недавнем прохождении лечения сердечными гликозидами кардиолог корректирует суточную дозу (сначала снижает, потом постепенно повышает).

Дигоксин в ампулах

Лечебный раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения струйно или капельно . Суточные дозы зависят от диагноза и возраста пациента, подробно описаны в инструкции по применению:

• наджелудочковая аритмия пароксизмальной формы: введение внутривенное, капельное, дозировка – 0,25–1 мг за сутки;
• умеренно быстрая дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – по 0,25 мг трижды за день, далее поддерживающая терапия – единожды за сутки по 0,125–0,25 мг;
• медленная дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – 0,5 мг за 1 – 2 подхода.

Такая форма выпуска предназначена для применения внутрь. Рекомендованные дозировки для пациентов от 10 лет подробно описаны в инструкции:

• умеренно быстрая дигитализация: экстренная терапия – 0,75–1,25 мг за 2 подхода;
• медленная дигитализация: недельным курсом требуется принимать 0,125–0,5 мг 1 раз за сутки, после перейти на поддерживающую терапию;
• поддерживающая терапия: 0,125–0,75 мг длительным курсом по рекомендации лечащего врача.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, суточные дозы Дигоксина корректируются для отдельных категорий пациентов. Например, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендованная дозировка не должна превышать 0,25 мг, при весе более 85 кг – до 0,375 мг. Суточная доза для пожилых пациентов составляет 0,0625–0,125 мг. В инструкции содержатся и другие рекомендации:

1. В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно проводить ЭКГ, контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
2. При почечной недостаточности во избежание острой интоксикации организма дозировку медикамента снижают: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50%, КК меньше 10 мл/мин – на 75%. Кроме того, необходим контроль концентрации Дигоксина в сыворотке крови единожды за 2 недели.
3. Риск интоксикации гликозидами повышается при гипотиреозе, гипомагниемии, легочном сердце, гипокалиемии, выраженной дилатации полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, миокардите.
4. Пациентам с контактными линзами при лечении требуется временно отказаться от их повседневной носки, перейти на очки.
5. В химическом составе медикамента содержится крахмал картофельный, сахароза, лактоза, глюкоза, что важно помнить при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
6. Применение Дигоксина при идиопатическом субаортальном стенозе провоцирует нарастание симптомов обструкции.
7. Рекомендованную в инструкции дозировку медикамента снижают при хроническом легочном сердце, нарушении водно-электролитного баланса, коронарной недостаточности, почечной или печеночной недостаточности.
8. Прием медикамента нарушает психомоторные функции, угнетает работу нервной системы, поэтому при лечении Дигоксином требуется отказаться от вождения транспортного средства, не заниматься работами, которые требуют высокой концентрации внимания.

При беременности

Подробная инструкция по применению Дигоксина сообщает, что указанный медикамент не рекомендуется использовать при вынашивании плода и в период грудного вскармливания . Действующее вещество проникает через плацентарный барьер, в высокой концентрации выделяется с материнским молоком. При необходимости лечения лактацию требуется временно прекратить и перевести грудничка на адаптированные смеси. Беременным женщинам назначают другой медикамент с более щадящим воздействием на плод.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку сердечные гликозиды становятся частью комплексной терапии, важно изучить сведения о лекарственном взаимодействии. Такая информация представлена в инструкции по применению Дигоксина:

1. Запрещено сочетание указанного медикамента с дубильными веществами, кислотами, щелочами, солями тяжелых металлов.
2. Симптомы гликозидной интоксикации повышаются при одновременном применении с препаратами солей кальция, инсулином, диуретиками, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами.
3. Концентрация Дигоксина в крови повышается в комплексе с Хинидином, Верапамилом, Амиодароном и Эритромицином.
4. Одновременное применение сердечного гликозида с Пропранололом, Резерпином, Фенитоином повышает риск желудочковых аритмий.
5. Комбинация с Амфотерицином В, натрия фосфатом повышает вероятность интоксикации организма гликозидами на фоне гипокалиемии.
6. Фенилбутазон, барбитураты, препараты калия снижают терапевтический эффект медикамента, а в комплексе с антибиотиками Эритромицин и Гентамицин повышается концентрация гликозида в плазме крови.
7. Одновременное применение медикамента с Холестирамином, магниевыми слабительными, Холестиполом, ухудшает всасывание Дигоксина в кишечнике.
8. Метаболизм сердечных гликозидов ускоряют препараты типа Рифампицин, Сульфосалазин.
9. Гормоны щитовидной железы усиливают клеточный метаболизм, в комплексе с Гепарином ослабевает антикоагулянтное действие последнего.
10. Для снижения токсического воздействия гликозидов назначают раствор магния сульфата.

Побочные действия Дигоксина

При правильном применении указанный медикамент хорошо переносится организмом. Врачи не исключают возникновение побочных эффектов в начале курса:

• пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, признаки диспепсии, некроз части кишечника;
• сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание или трепетание предсердий;
• органы чувств: мушки перед глазами, видение предметов в желто-зеленых оттенках (ксантопсия), снижение остроты зрения;
• нервная система: неврит, головокружение, парестезии, радикулит, спутанность сознания, обмороки, зрительные галлюцинации, состояние эйфории;
• органы кроветворения: петехии, носовые кровотечения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, крапивница, отечность, гиперемия эпидермиса, эритемы кожного покрова;
• прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

При систематическом превышении рекомендованных доз гликозида в организме усиливаются побочные эффекты . Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, атриовентрикулярную блокаду, периферическую парестезию, делириозный психоз, сонливость, признаки депрессии. В таком клиническом случае необходимо применение специфического антидота: натрия или кальция эдетата (ЭДТА), димеркаптопропансульфонат натрия, антител к дигоксину. Далее назначают кишечные сорбенты, например, активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

Дигоксин в форме таблеток или раствора разрешено использовать не всем пациентам. В инструкции по применению представлен емкий список медицинских противопоказаний:

• синдром Адамса-Стокса-Морганьи;
• изолированный стеноз митрального клапана;
• желудочковая тахикардия;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта ;
• брадикардия;
• гликозидная интоксикация;
• констриктивный перикардит;
• гипертрофия межжелудочковой перегородки;
• кардиомиопатия;
• атриовентрикулярная блокада;
• гиперкальциемия, гиперкалиемия;
• аневризма грудного отдела аорты;
• инфаркт миокарда острой стадии;
• амилоидоз сердца;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• нестабильная стенокардия;
• тампонада сердечной мышцы;
• гипертрофический субаортальный стеноз;
• фибрилляция желудочков;
• рецидивирующие заболевания печени, почек;
• возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к действующим веществам гликозида.

Условия продажи и хранения

Дигоксин в форме раствора и таблеток является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в прохладном, сухом месте, отдаленном от маленьких детей. Срок годности таблеток – 3 года, раствора – 5 лет.

Аналоги

Если лекарственный препарат не подходит или ухудшает самочувствие пациента, врач вводит замену. Надежные аналоги Дигоксина:

1. Новодигал. Медикамент характеризуется быстрым накоплением компонентов в тканях, выпускается в форме раствора. По инструкции терапевтический эффект наступает спустя 1–2 часа после применения разовой дозы.
2. Целанид. Надежный заменитель Дигоксина в форме таблеток, рекомендованный при тахикардии, сердечной недостаточности 2 и 3 степени. До наступления накопительного эффекта проходит 4–6 часов.

Цена Дигоксина

Средняя стоимость лекарственного препарата составляет до 100 рублей. Цена зависит от формы выпуска, комплектации, производителя и места покупки.

Дигоксин – это высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

Фармакологически характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.
• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.

Дигоксин способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда.

При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков.

Биодоступность в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, Дигоксин также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

Для чего нужен Дигоксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Раствор для в/в введения:

• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

• Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
• При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
• Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет - 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
• Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

• Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
• Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
• Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
• Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
• Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

• Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
• Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
• Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
• Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
• Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

• Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
• Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
• Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
• Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
• Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
• Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
• Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
• Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
• Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
• Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
• Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
• Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дигитоксин,
2. Новодигал,
3. Коргликон.

По коду АТХ:

• Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.