Как принимать Мидокалм: инструкция по применению. Мидокалм таблетки — как принимать: от чего помогает препарат, цена и аналоги лекарства, отзывы о действии средства Медикал лекарственный препарат

Действующее вещество

Толперизона гидрохлорид (tolperisone)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "50" на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Состав пленочной оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "150" на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой . Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная C max отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T 1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
• болезнь Литтла (церебральный паралич у детей) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
• миастения gravis;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел "Особые указания"), у пациентов с почечной и .

Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, распределенной на 3 приема; в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг, распределенной на 3 приема. Учитывая малую величину доз, детям следует назначать препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочные действия

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Общие реакции: нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат Мидокалм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей до 3 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мидокалм относится к миорелаксирующим лекарственным средствам, оказывающим воздействие на различные структуры нервной системы.

Это эффективное и безопасное миорелаксирующее средство центрального действия, предназначенное для лечения неврологических синдромов, связанных с нарушением трофики, болями и повышением тонуса скелетных мышц. Основное действующее вещество препарата - толперизона гидрохлорид, оказывает местное анестезирующее действие и способствует снижению гипертонуса и ригидности мышц.

Его действие осуществляется через центральную нервную систему. Подавляя повышенную возбудимость спинного мозга, он тормозит передачу патологических нервных импульсов. За счет этого достигается расслабление мышц, устраняется отечность и снимаются болевые ощущения. Помимо снижения мышечно- скелетного напряжения, препарат способствует расширению сосудов, улучшает кровообращение и лимфоотток.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амарил? Средняя цена в аптеках находится на уровне 350 рублей.

Форма выпуска и состав

Мидокалм производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.

Выпускают раствор для инъекций (уколы) (в ампулах по 100 мг и 2,5 мг/мл) под названием Мидокалм - Рихтер.

Действующее вещество: толперизона гидрохлорид, содержится по 50 или 150 мг в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

Фармакологический эффект

Мидокалм применяется для устранения неврологического синдрома, провоцирующего болевые ощущения, нарушения трофики, повышение мышечного тонуса. Активный компонент показывает местный эффект, справляется с клинической картиной при остеохондрозе, пациентам, перенёсшим инфаркт и другие патологии.

Регулярное использование препарата показывает массу положительных эффектов:

• способствует возникновению непрямого анальгезирующего действия;
• эффективно устраняет мышечное напряжение;
• запускает кровообращение, лимфоотток;
• способствует расширению кровеносных сосудов.

После перорального применения средство быстро абсорбируется в кишечно-желудочном тракте, максимальная концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после употребления. Метаболизируется препарат в почках и печени, выводится почками.

Показания к применению

Показаниями к назначению Мидокалма являются:

1. Травматические и ортопедические операции – с целью скорейшего восстановления пациента.
2. Мышечные контрактуры, мышечные спазмы и повышенный тонус, которые сопровождают заболевания органов движения (к примеру, артрозы крупных суставов, спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы).
3. Спазм и патологически повышенный тонус поперечно-полосатой мускулатуры, развивающийся в результате органических заболеваний ЦНС (рассеянный склероз, миелопатия, поражение пирамидных путей, энцефаломиелит, мозговой инсульт).
4. Патологии, возникающие из-за нарушения иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисфазия, акроцианоз) - в составе комбинированной терапии.
5. Облитерирующие болезни сосудов (диффузная склеродермия, диабетическая ангиопатия, облитерирующий артериосклероз, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит) - в качестве комбинированного лечения.
6. Детский церебральный спастический паралич и прочие энцефалопатии, вызывающие мышечную дистонию.

Почему Мидокалм назначают при остеохондрозе?

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе.

Развивающийся при остеохондрозе болевой синдром провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. А это в свою очередь вызывает миофиксацию позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов. Следствием такого мышечно-тонического дисбаланса является ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.

Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются для того, чтобы устранить этот дисбаланс.

Препараты из этой фармакотерапевтической группы:

• подавляют спинальные рефлексы;
• обладают седативным действием;
• снимают симптомы болевого синдрома;
• снимают мышечное напряжение.

Благодаря этим своим качествам мышечные релаксанты повышают эффективность других терапевтических мероприятий: массажа, лечебной физкультуры, тракционной терапии и т.д.. Также они обладают способностью потенциировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.

Противопоказания

Прием таблеток Мидокалм противопоказан при нескольких патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

• Миастения – патологическая мышечная слабость.
• Детский возраст до 3-х лет.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Перед началом приема таблеток Мидокалм следует убедиться в отсутствии противопоказаний к их применению.

Использование при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих женщинах не проводились. Препарат достаточно безопасен, данных о наличии тератогенного действия нет. Мидокалм назначается с осторожностью, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода или новорожденного.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Мидокалм принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

• Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.
• Детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет – в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

При применении уколов Мидокалм вводят:

1. Внутримышечно – по 200 мг в день, разделенных на два приема;
2. Внутривенно препарат вводят медленно, один раз в день по 100 мг.

Данных, ограничивающих применение Мидокалма с другими лекарственными препаратами нет. Препарат можно одновременно применять с седативными, снотворными и препаратами, содержащими этанол. Однако следует учитывать, что Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты.

Применять Мидокалм при беременности, особенно в первом триместре, а также в период лактации можно только по строгим показаниям.

Побочные эффекты

Побочных эффектов Мидокалма немного, они развиваются, как правило, при индивидуальном высоком ответе организма на действующее вещество. Среди них наиболее часто имеют место:

• тошнота, рвота;
• чувство дискомфорта в животе;
• головная боль;
• кожный зуд;
• эритема;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм;
• мышечная слабость;
• артериальная гипотензия.

Быстрое парентеральное введение может привести к снижению артериального давления. Уменьшение дозировок нивелирует все негативные явления в 95% случаев.

Передозировка

Случаи передозировки крайне редки, поскольку максимальный терапевтический порог Мидокалма достаточно высокий. Доза до 600 мг не вызывает, как правило, признаков передозировки. Если всё же у пациента наступает передозировка, то это проявляется атаксией, судорогами, одышкой, параличом дыхательного центра. Сразу после появления этих признаков эффективным лечением может стать промывание желудка.

Специфической антидотной терапии для Мидокалма не существует.

Особые указания

Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений.

Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Не влияет на действие этанола на ЦНС.

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм, не имеется.

Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

При одновременном применении Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Мидокалм (действующее вещество - толперизон) относится к центральным миорелаксантам (средствам, способствующим расслаблению мышц). Механизм действия данного препарата окончательно не разгадан, что абсолютно не мешает успешно использовать его при таких патологических состояниях, как повышенный тонус и спазмы мышц. Обладает мембранстабилизирующим и местным обезболивающим действием, снижает чувствительность к боли периферических нервов, препятствует передаче импульсов по афферентным (чувствительным) и двигательным нейронам, что, в свою очередь, блокирует моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Еще одно возможное, но доподлинно не установленное свойство мидокалма - способность препятствовать высвобождению биологически активных веществ - медиаторов вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические нервные окончания. В спинномозговом стволе мидокалм ставит барьер распространению возбуждения по ретикулоспинальному пути. Снижает активность определенного участка головного мозга, отвечающего за мышечные сокращения - каудальной части ретикулярной формации. Весь этот калейдоскоп фармакологически значимых «технико-тактических характеристик» мидокалма позволяет снижать патологически высокий тонус мышц, уменьшать их ригидность (жесткость, неэластичность) и подверженность спазмам, облегчать функционально-двигательную активность, притупляя при этом болезненные ощущения.

Препарат может назначаться и пожилым пациентам, он довольно хорошо переносится, не оказывает токсического влияния на сердечно-сосудистую систему, не обладает седативным действием и не ухудшает умственную работоспособность и иные высшие мозговые функции.

Мидокалм выпускается в таблетках и в ампулах (в последнем случае к наименованию лекарственно средства прибавляется обозначение «Рихтер»). В инструкции на него дается настоятельная рекомендация использовать данный препарат сугубо по назначению врача. Собственно, по-другому вряд ли получится, т.к. мидокалм отпускается из аптек только по рецепту врача. Прием таблеток должен осуществляться после приема пищи, запивать их следует небольшим объемом жидкости, оптимально - воды. Стандартной начальной дозой для взрослых и подростков старше 14 лет считается 50 мг при условии 2-3-кратного ежедневного приема, впоследствии допускается повышать дозу препарата до 150 мг при точно такой же кратности приема. Для младших возрастных категорий доза рассчитывается в зависимости от массы тела: 2-4 мг на 1 кг при трехразовом суточном приеме (пациенты 7-14 лет) и 5 мг на 1 кг в сутки (пациенты 3-6 лет). При инъекционном способе введения препарата разовой дозой является 1 мл раствора, вводимый дважды в сутки (внутримышечно) или 1 раз в сутки (внутривенно).

Фармакология

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca 2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность - около 20%.

Метаболизм и выведение

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем 99%).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "50" на одной стороне, со слабым характерным запахом; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 0.73 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг, стеариновая кислота - 1.7 мг, тальк - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал кукурузный - 29.77 мг, лактозы моногидрат - 48.5 мг.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный - 0.045 мг, титана диоксид (E171) - 0.244 мг, лактозы моногидрат - 0.392 мг, макрогол 6000 - 0.392 мг, гипромеллоза - 3.927 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм ® назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Мидокалм ® не поступало.

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм ® , не имеется.

Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не влияет на действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении Мидокалм ® усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

Показания

• лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
• лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
• восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
• в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
• в составе комбинированной терапии заболеваний, возникающих на основе нарушений иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
• болезнь Литтла (детский церебральный спастический паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Мидокалм в уколах – это инъекционный раствор, назначаемый пациентам с повышенным , который спровоцирован . Действие препарата направлено на расслабление мускулатуры, снятие и и оказание обезболивающего эффекта.

При этом препарат не оказывает влияния на сознание и состояние ЦНС в целом. Мидокалм в ампулах является центрального действия, относится к аминокетоновой группе.

В одной ампуле Мидокалм содержится доза 1 мл, основной химический состав раствора:

• 100 мг -толперизона гидрохлорида;
• 2,5 мг – лидокаина.

Вспомогательные вещества:

• консервант и антисептик – метилпарагидроксибензоат;
• эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, полученный при помощи окиси этилена с этанолом;
• дистиллированная вода для инъекций.

Фармакологический профиль

Лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной системы, который связан со снижением двигательных функций, наихудший вариант которого — полное ограничение движений.

Механизм воздействия препарата направлен на нормализацию передачи информационных сигналов из головного мозга в верхний отдел спинного, при этом снижается уровень рефлекторной возбудимости последнего.

Мидокалм Рихтер

Способствует передаче внутриклеточных сигналов в скелетной мышечной ткани, является Н- холинолитиком. Содержащийся в лекарственном средстве толперизон воздействует на снижение спазмов мышц и снижает воздействие заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом либо .

Вторичное действие препарата – снижение передачи нервных импульсов в процессе поступления в организм кальция, насыщенного ионами. Нормализует устойчивость двигательных функций. Лидокаин, содержащийся в препарате, обладает местным обезболивающим свойством.

Химические реакции, возникающие при воздействии препарата, с большой скоростью подвергаются метаболизму в таких органах пищеварительной системы, как печень и почки. Мидокалм выводится с мочой более чем на 99% в течении примерно полутора часов.

Механизм действия

Это направление не изучено в полном объеме, но основная функция препарата направлена на коррекцию передачи импульсов от головного мозга к спинному, а также снижение повышенной возбудимости последнего. Регулирует передачу сигналов между нервными клетками всего организма.

Обуславливает замедление действия биологически активных веществ для передачи нервных импульсов или поступление ионов кальция в места контакта между нейронами.

Показания и противопоказания к применению

Основные показания к применению Мидокалма:

• , увеличивающийся при нагрузке или напряжении, и который вызывает сопротивление даже при слабом движении;
• скелетной мышечной ткани, которая провоцирует скованность движений, плохую ориентацию конечностей в пространстве и ;
• при ;
• неврологического характера.

Гипертонус и спастичность в свою очередь могут быть вызваны следующими заболеваниями (а значит инъекции Мидокалма можно применять в комплексной терапии):

• после ;
• при поражении нервных структур, влияющих на связность и сложность движений;
• после различных травм спинного мозга;
• при воспалении спинного и головного мозга, которые вызванны интоксикацией, аллергическими реакциями или вирусами;
• во время дистрофии позвоночника;
• при артрозах;
• хронических заболеваниях позвоночного столба;
• скованности мышц шейного и плечевого отдела;
• люмбального синдрома, который вызван поясничным или грудным остеохондрозом.

От чего еще помогает Мидокалм?

Во взаимодействии с другими лекарственными средствами препарат может быть назначен при:

• осложнениях, вызванных сахарным диабетом;
• хронических заболеваниях артерий, симптомы которых изначально выражаются онемением конечностей или хромотой;
• диффузной склеродермии, сопровождающейся фибромами кожи и внутренних органов;
• синдроме Рейно, развивающегося по причине спазма капилляров;
• недостатке кровоснабжения капилляров.

Применение Мидокалма противопоказано в таких случаях:

• индивидуальная непереносимость;
• период беременности и лактации;
• тяжелая форма миастении, поражающая мышцы лица, языка и шеи.

Лицам, возраст которых не превышает 18 лет, препарат не назначают.

Схема инъекций и дозировки

Уколы Мидокалма специально были созданы для того, чтобы лекарство не попадало в желудок. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

• внутримышечно — назначают по 100 мг дважды в сутки;
• внутривенно – 100 мг ежесуточно, но при этом введение должно быть медленное либо выбирается капельный способ.

Препарат, применяемый в форме уколов, действует быстро. Количество инъекций определяет лечащий врач, в зависимости от развития и запущенности заболевания.

Случаи передозировки и побочные эффекты

О реакциях организма при передозировке препаратом нет точных данных. Согласно проведенных исследований на крысах выяснено, что в случаях увеличения концентрации в крови действующего вещества сверх нормы отмечаются:

• некоторые расстройства координации движений, что провоцируется мышечной слабостью;
• затруднение дыхательных функций организма, возможно до полной остановки сердца и летального исхода.

В целом при злоупотреблении Мидокалмом наблюдается следующие побочные эффекты:

• повышенная раздражительность;
• судороги;
• одышка, способствующая параличу органов дыхания.

Особые указания

В период употребления средства требуется соблюдение осторожности при выполнении работ, которые сопровождаются повышенной концентрацией внимания, в том числе с ответственностью за здоровье личное и окружающих. К примеру, вождение транспортных средств, работа на станочном оборудовании с открытыми вращающимися элементами и работы на высоте.

Как бы это не оказалось странным, но Мидокалм и алкоголь совместимы, так как лекарство не увеличивает воздействие спирта на организм.

Тем не менее, стоит воздержаться во время лечения от приема спиртосодержащих напитков, в противном случае препарат может вызвать и негативное влияние на организм.

Так, при обостренной чувствительности не исключено появление головных болей, тошноты, снижение аппетита и расстройств желудочно-кишечного тракта. Может быть вызван зуд, отек Квинке, удушье и анафилактический шок.

При нарушении функции печени и почек препарат применяется под строгим наблюдением врача, а при наличии тяжелых заболеваний этих органов его не назначают. В случае выявления негативных факторов лекарство отменяют.

Отмечается усиленное взаимодействие лекарства с психотропными средствами, препаратами для наркоза и лекарствами, понижающими тонус скелетных мышц. Это наиболее заметно при эффективном водействии Мидокалма.

В период вынашивания плода, в том случае, если риск оправдан, то в первые три месяца уколы назначать допускается, но под наблюдением специалиста и отсутствии сопутствующих заболеваний и противопоказаний.

Так как нет данных о проникновении химических веществ препарата в грудное молоко, то в период лактации стоит от применения средства отказаться. Детям назначение средства в уколах противопоказано.

Регистрационный номер Р N002409/01

Торговое название: Мидокалм®

Международное непатентованное название: толперизон

Химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон гидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,730 мг и 2,190 мг; кремния диоксид коллоидный 0,800 мг и 2,400 мг; стеариновая кислота 1,700 мг и 5,100 мг; тальк 4,500 мг и 13,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг и 42,000 мг; крахмал кукурузный 29,770 мг и 89,310 мг; лактозы моногидрат 48,500 мг и 145,500 мг;
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный 0,045 мг и 0,089 мг; титана диоксид (цв. Инд. 77891, Е 171) 0,244 мг и 0,487 мг; лактозы моногидрат 0,392 мг и 0,785 мг; макрогол 6000 0,392 мг и 0,785 мг; гипромеллоза 3,927 мг и 7,854 мг.

Описание
Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «50» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Таблетки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «150» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия

Код ATX: M03BX04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика
После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.
Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.
В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Передозировка (интоксикация) препаратом
Данных о передозировке препаратом Мидокалм® не поступало.
Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм® , не имеется.

Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона.

Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Al. По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения
В сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производители:
1. ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»

По лицензии фирмы ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия;
2. ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое.