Antibióticos de la serie de penicilina nombres de fármacos. Grupo farmacológico - Penicilinas

Los antibióticos son sustancias producidas por microorganismos o sintetizadas utilizando tecnología médica a partir de materias primas naturales. Estos medicamentos se usan para suprimir el crecimiento y desarrollo de colonias de agentes patógenos que han ingresado al cuerpo humano.

Los antibióticos del grupo de las penicilinas son los primeros fármacos de esta área que se utilizaron en la práctica clínica. Y, a pesar de que han pasado casi 100 años desde su descubrimiento, y la lista de agentes antimicrobianos se ha reabastecido con cefalosporinas, fluoroquinoles y otros fármacos, los compuestos tipo penicilina siguen siendo los principales fármacos antibacterianos para detener una enorme lista de enfermedades infecciosas. .

Un poco de historia

El descubrimiento de la penicilina ocurrió por casualidad: en 1928, un científico que trabajaba en uno de los hospitales de Londres, Alexander Fleming, descubrió un moho que había crecido en un medio nutritivo, que era capaz de destruir las colonias de estafilococos.

El principio activo del hongo filamentoso del moho microscópico Penicillium notatum, el investigador llamó penicilina. Ya 12 años después, se aisló el primer antibiótico en su forma pura, y en 1942, la microbióloga soviética Zinaida Ermolyeva obtuvo una preparación de otro tipo de hongo: Penicillium crustosum.

Desde la segunda mitad del siglo XX, se ha puesto a disposición una cantidad ilimitada de penicilina G (o bencilpenicilina) para combatir una amplia variedad de enfermedades.

Principio de operación

El principio activo descrito actúa bactericida y bacteriostáticamente sobre los patógenos. El mecanismo del esquema bactericida del trabajo de los medicamentos incluidos en el tipo (serie) de penicilina está asociado con el daño a las paredes celulares (violación de la integridad de la estructura) de los agentes infecciosos, lo que conduce a la muerte de los microorganismos.

El principio bacteriostático de acción sobre los patógenos se caracteriza por una supresión temporal de la capacidad de reproducción de los patógenos.

El tipo de exposición al fármaco se selecciona teniendo en cuenta la gravedad del desarrollo de la enfermedad.

La mayoría de las penicilinas en pequeñas dosis afectan bacteriostáticamente a los microbios. Con un aumento en la cantidad de la droga involucrada, el efecto cambia a bactericida. Solo un médico puede elegir una dosis específica de un medicamento del grupo de penicilina, es imposible usar antibióticos para el tratamiento por su cuenta.

sistematización de medicamentos

Entre las penicilinas naturales, además de la bencilpenicilina (y sus diversas sales, sodio, potasio) también se incluyen:

• Fenoximetilpenicilina;
• Bencilpenicilina benzatínica.

Los principios básicos para la clasificación de los tipos semisintéticos de penicilina se enumeran a continuación.

• isoxazolil-penicilinas (oxacilina, nafcilina);
• aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina);
• aminodi-penicilinas (no hay medicamentos registrados en la Federación Rusa);
• carboxipenicilinas (Carbenicillin);
• ureidopenicilinas (Piperacilina, Azlocilina);
• penicilinas protegidas con inhibidores (Piperacilina en combinación con tazobactam, Ticarcilina en combinación con clavulanato, Ampicilina en combinación con sulbactam).

Breve descripción de los medicamentos naturales.

Las penicilinas naturales (naturales) son medicamentos que tienen un espectro estrecho de efectos sobre los microorganismos. Debido a su uso prolongado (ya menudo descontrolado) con fines médicos, la mayoría de los patógenos han logrado adquirir inmunidad a este tipo de antibióticos.

Hoy en día, en el tratamiento de enfermedades, los medicamentos Bicillin y Benzylpenicillin se usan con mayor frecuencia, que son bastante efectivos contra algunos agentes anaeróbicos, espiroquetas, varios cocos y patógenos grampositivos.

Las bacterias gramnegativas H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., así como Listeria, variedades de corinebacterias (en particular, C.diphtheriae) siguen siendo sensibles a los antibióticos naturales.

El método de uso de medicamentos para prevenir el desarrollo de estos patógenos es la inyección.

Las penicilinas naturales, según los expertos, tienen un gran inconveniente: se destruyen bajo la influencia de las betalactamasas (enzimas que producen ciertos microorganismos). Por eso, los antibióticos naturales pertenecientes al grupo de las penicilinas no se utilizan para tratar dolencias causadas por infecciones estafilocócicas.

Descripción de los tipos de fármacos sintetizados.

Una serie de fármacos semisintéticos incluidos en la serie de antibióticos penicilínicos, y unidos en el grupo de las aminodipenicilinas, no se encuentran registrados en nuestro país. Acidocillin, Amdinocillin, Bakamdinocillin son medicamentos con un espectro de acción estrecho y son efectivos contra las enterobacterias gramnegativas.

Los restantes grupos de medicamentos sintetizados se usan ampliamente en instituciones médicas en Rusia y requieren una consideración más detallada.

Fármacos antiestafilocócicos (estables a la penicilinasa)

Otro nombre para este grupo de antibióticos es isoxazolilpenicilinas. Muy a menudo, el medicamento Oxacillin se usa en terapia. La subespecie incluye varios medicamentos más (en particular, nafcilina, dicloxacilina, meticilina), que se usan muy raramente debido a su alta toxicidad.

En términos del espectro de efectos sobre los patógenos, la oxacilina es similar a los medicamentos incluidos en la serie natural de las penicilinas, pero es ligeramente inferior a ellos en términos de actividad (en particular, es menos efectivo contra los microbios que son sensibles a los efectos de bencilpenicilina).

La principal diferencia entre el fármaco y otras penicilinas es la resistencia a las betalactamasas, que son producidas por estafilococos. El uso práctico de la Oxicilina se encontró en la lucha contra las cepas de este microorganismo, que es el agente causal de las infecciones adquiridas en la comunidad.

aminopenicilinas

Este grupo de penicilinas semisintéticas se caracteriza por una amplia gama de efectos sobre los patógenos. El antepasado de las aminopenicilinas es el fármaco Ampicilina. En varios parámetros, es superior a la oxicilina, pero inferior a la bencilpenicilina.

Cercano al alcance de este medicamento está el fármaco Amoxicilina.

Dado que estos representantes del grupo son susceptibles al efecto destructivo de las betalactamasas, los medicamentos protegidos de los efectos de las enzimas de los agentes infecciosos por inhibidores (por ejemplo, amoxicilina en combinación con ácido clavuánico, ampicilina en combinación con sulbactam) se introdujeron en la medicina. práctica.

La expansión del espectro antimicrobiano de las aminopenicilinas protegidas por inhibidores se produjo debido a la manifestación de su actividad frente a:

• bacterias gramnegativas (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococos;
• estafilococos;
• anaerobios de la especie B.fragilis.

El crecimiento y desarrollo de microorganismos cuya resistencia a los antibióticos de tipo penicilina no está asociada con la producción de beta-lactamasa, las aminopenicilinas protegidas con inhibidores no se ven afectadas.

Ureidopenicilinas y carboxipenicilinas

Representantes de estos grupos: antibióticos semisintéticos de la serie de penicilina que detienen a Pseudomonas aeruginosa; la lista de estos medicamentos es bastante amplia, pero en la medicina moderna rara vez se usan (los patógenos pierden su sensibilidad a ellos en poco tiempo).

Los medicamentos de la especie carboxipenicilina Carbenicillin, Ticarcillin (esta última no está registrada en el territorio de la Federación Rusa) previenen el desarrollo de colonias de bacterias grampositivas y microorganismos de la familia P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

El remedio más eficaz del grupo de las ureidopenicilinas es la piperacilina; se utiliza en la lucha contra las enfermedades causadas por Klebsiella spp.

Los antibióticos descritos, así como las penicilinas naturales, están sujetos a la influencia negativa de las betalactamasas. La solución al problema se encontró en la síntesis de agentes antimicrobianos fundamentalmente nuevos, que, además de las sustancias activas ya mencionadas, incluían inhibidores.

Las ureidopenicilinas protegidas con inhibidores, las carboxipenicilinas, tienen una amplia gama de efectos sobre la mayoría de los patógenos conocidos.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el antibiótico, que forma parte de la serie de medicamentos de la penicilina, se absorbe rápidamente y, al penetrar en los medios líquidos y los tejidos del cuerpo, comienza a actuar sobre las colonias de patógenos.

Los medicamentos se caracterizan por la capacidad de concentrarse en los líquidos pleural, pericárdico, sinovial y biliar. Prácticamente no pasan al medio interno de los órganos de la visión y próstata, líquido cefalorraquídeo. En proporciones mínimas se encuentran en la leche materna. En pequeñas cantidades penetran la barrera placentaria.

Si es necesario (por ejemplo, cuando se detecta meningitis en un paciente), se consiguen concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo mediante la administración de dosis importantes de fármacos.

Parte de las penicilinas en forma de tabletas se destruye bajo la influencia de las enzimas gastrointestinales y, por lo tanto, se usan por vía parenteral.

Los principales indicadores del proceso de transporte de sustancias activas desde el sistema digestivo a la sangre de medicamentos de uso frecuente (en tabletas) se muestran en la tabla.

La eliminación de las penicilinas se produce principalmente (más del 60%) con la ayuda de los riñones; algunos fármacos se excretan en la bilis. Casi todos los medicamentos del grupo descrito se eliminan durante la hemodiálisis.

Contraindicaciones

A pesar de que la mayoría de los representantes de las penicilinas se caracterizan por una alta eficiencia en la eliminación de agentes infecciosos, es imposible usar estos medicamentos para tratar a todos los pacientes sin excepción.

Una de las desventajas de este tipo de medicamentos es la frecuente aparición de reacciones alérgicas en los pacientes (según las estadísticas, el porcentaje de manifestaciones de erupciones cutáneas, hinchazón y picazón alcanza las 10 unidades).

Si un paciente tiene antecedentes de intolerancia individual a la penicilina, los productos médicos de este grupo no se pueden usar en la terapia.

Advertencias

Los antibióticos del grupo de las penicilinas pueden causar efectos secundarios tóxicos de etiología no alérgica, en particular:

• episodios de náuseas y vómitos;
• dolor en el abdomen;
• Diarrea
• colitis pseudomembranosa.

Cuando se usan dosis altas de drogas, pueden ocurrir convulsiones, dolor de cabeza, alucinaciones y fiebre.

Además, el uso de medicamentos de la serie descrita a menudo se acompaña del desarrollo de candidiasis, disbacteriosis intestinal, aparición de edema y una violación del nivel de presión arterial.

Cabe señalar que las penicilinas se encuentran entre los antibióticos menos tóxicos, y el efecto secundario anterior en el cuerpo ocurre con mayor frecuencia con el uso independiente y descontrolado de medicamentos (sin consulta previa con un médico).

Indicaciones

En su mayoría, los antibióticos del grupo de las penicilinas se usan para eliminar los síntomas de infecciones del tracto superior, amigdalitis, otitis media, así como para detener el crecimiento de colonias de agentes infecciosos que causan inflamación del tracto urinario, el desarrollo de escarlatina, sífilis y gonorrea; para la prevención del reumatismo.

Además, la terapia con antibióticos de penicilina está involucrada en hacer diagnósticos como:

• erisipela;
• septicemia;
• Enfermedad de Lyme;
• meningitis;
• faringoamigdalitis;
• leptospirosis;
• actinomicosis

Debe recordarse que el uso de medicamentos del grupo de las penicilinas solo está permitido con receta médica. La automedicación puede provocar el desarrollo de sobreinfección o la aparición de complicaciones graves de la enfermedad.

Los antibióticos de la serie de las penicilinas se consideran los primeros AMP que se desarrollaron a partir de los productos de desecho de ciertas bacterias. En la clasificación general, pertenecen a la clase de los betalactámicos. Además de las penicilinas, esto también incluye carbapenémicos, cefalosporinas y monobactámicos. La similitud se debe al hecho de que hay un anillo de cuatro miembros. Todos los medicamentos de este grupo se usan en quimioterapia. Desempeñan un papel importante en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Inicialmente, todas las drogas del grupo de las penicilinas provenían de la penicilina común. Se ha utilizado en medicina desde la década de 1940. Ahora se han creado muchos subgrupos de origen tanto natural como sintético:

1. penicilinas naturales.
2. oxacilina.
3. Aminopenicilina.

Los medicamentos de penicilina natural se usan en varios casos. Por ejemplo, los fármacos que pertenecen al grupo natural de las penicilinas se recomiendan únicamente para el tratamiento de aquellas infecciones cuya etiología ya se conoce. Por ejemplo, esto se puede confirmar durante las medidas de diagnóstico o por síntomas característicos. Según la forma y la gravedad de la enfermedad, se prescriben medicamentos para uso interno o parenteral. Las penicilinas del grupo natural ayudan en el tratamiento del reumatismo, escarlatina, faringoamigdalitis, erisipela, sepsis, neumonía.

Además, dichos fondos se prescriben para el tratamiento de otras enfermedades provocadas por estreptococos. Por ejemplo, esto se aplica a la endocarditis de tipo infeccioso. Para esta enfermedad, no solo se usan antibióticos de este grupo, sino también medicamentos que tienen los siguientes nombres: estreptomicina, gentamicina, etc. Las enfermedades que son causadas por una infección de tipo meningocócica también se pueden curar con penicilinas naturales. Las indicaciones para su uso son leptospirosis, gangrena, enfermedad de Lyme, sífilis, actinomicosis.

Por cierto, es necesario tener en cuenta el hecho de que los medicamentos con efecto prolongado no tienen una alta concentración en la sangre, por lo que no se prescriben para el tratamiento de formas graves de la enfermedad. Las únicas excepciones son la sífilis, la faringoamigdalitis, el reumatismo y la escarlatina. Si antes se usaban medicamentos de este grupo para tratar la gonorrea, ahora los agentes causantes de la enfermedad se han adaptado rápidamente y se han vuelto resistentes a estos medicamentos.

En cuanto a la oxacilina, se prescribe solo cuando la enfermedad es causada por una infección estafilocócica, y esto no depende de su ubicación. Es posible que la infección ya esté confirmada en el laboratorio o solo se sospeche.

Sin embargo, en cualquier caso, antes de prescribir dichos medicamentos a un paciente, es necesario verificar si las bacterias son susceptibles a su acción. Los medicamentos del grupo de oxacilina se prescriben en caso de sepsis, neumonía, meningitis, endocarditis causada por una infección bacteriana, así como para diversas lesiones de huesos, piel, articulaciones y tejidos blandos causadas por infecciones.

Las aminopenicilinas se prescriben en los casos en que la enfermedad se desarrolla de forma bastante leve y sin complicaciones en forma de otras infecciones. Las formas de aminopenicilinas protectoras del inhibidor se usan en el caso de recaídas en enfermedades graves. Hay muchos medicamentos, incluidos los antibióticos en tabletas. Las sustancias se administran por vía oral o parenteral. Dichos fondos se prescriben para la forma aguda de cistitis, pielonefritis, neumonía, sinusitis, exacerbación de la forma crónica de bronquitis.

Además, las indicaciones de uso son enfermedades intestinales causadas por infecciones, endocarditis, meningitis. A veces, los médicos prescriben derivados protectores de inhibidores para una forma preoperatoria de prevención y en el tratamiento de enfermedades infecciosas de la piel y los tejidos blandos.

¿Qué más se aplica?

También se utilizan los siguientes medicamentos:

1. Carboxipenicilina. Los medicamentos del grupo de las carboxipenicilinas ahora se usan cada vez menos en medicina. Se pueden prescribir únicamente en el caso de infecciones de tipo nosocomial. Dichos medicamentos deben usarse solo en terapia compleja junto con medicamentos que pueden afectar a Pseudomonas aeruginosa. En cuanto a las indicaciones de uso, las carboxipenicilinas se prescriben para infecciones en la piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones. Además, estos medicamentos serán necesarios para abscesos, neumonía, sepsis, infección en los órganos pélvicos.
2. Ureidopenicilina. Los medicamentos del grupo de las ureidopenicilinas a menudo se recetan solo junto con aminoglucósidos. Esta combinación ayuda a hacer frente a Pseudomonas aeruginosa. Las indicaciones de uso son enfermedades infecciosas de los órganos pélvicos, tejidos blandos, piel (también se incluye el pie diabético). Además, dichos fondos serán necesarios para peritonitis, absceso hepático, neumonía, absceso pulmonar.

Mecanismo de acción

Las preparaciones del grupo de las penicilinas tienen un efecto bactericida. Afectan a las proteínas fijadoras de penicilina que se encuentran en todas las bacterias. Estos compuestos actúan como enzimas que ya están involucradas en la etapa final de la síntesis de la pared del microorganismo. Como resultado, la producción de la sustancia se bloquea y la bacteria muere. Además, se han desarrollado ácido clavulónico, tazobactam y sulbactam para inhibir ciertas sustancias enzimáticas. Forman parte de las drogas que pertenecen a las penicilinas complejas.

En cuanto al efecto en el cuerpo humano, las carboxipenicilinas, las bencilpenicilinas y las ureidopenicilinas se destruyen en el cuerpo humano debido al ácido clorhídrico, que forma parte del jugo gástrico. En este sentido, solo pueden usarse por vía parenteral. Las preparaciones que contienen oxacilina, fenoximetilpenicilina y aminopenicilina, por el contrario, son resistentes a la influencia de un ambiente ácido y pueden usarse por vía oral. Por cierto, la amoxicilina se absorbe mejor a través de los órganos del tracto gastrointestinal. En cuanto a los peores indicadores de digestibilidad, la oxacilina y la ampicilina tienen parámetros de solo el 30%.

Las sustancias que forman parte de los preparados de penicilina se distribuyen perfectamente por todo el organismo, afectando tejidos, fluidos corporales y órganos. Las altas concentraciones estarán en los riñones, las membranas mucosas, los intestinos, los pulmones, los genitales, los fluidos. Una pequeña dosis puede pasar a través de la leche materna y la placenta. Prácticamente no caen en la próstata. La transformación significativa en el hígado es característica de las ureidopenicilinas y las oxacilinas. Otras sustancias de este grupo se excretan del cuerpo prácticamente sin cambios. En la mayoría de los casos, la excreción es por vía renal. El tiempo que se tarda en eliminar la sustancia es de aproximadamente una hora. Si al paciente se le diagnostica insuficiencia renal, el tiempo aumentará. Casi todos los tipos de penicilinas se excretan del cuerpo a través de la hemodiálisis.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

Como todas las drogas, las drogas con penicilina tienen sus propias contraindicaciones. Básicamente, esto solo se aplica a las alergias a la penicilina. Las personas que corren el riesgo de una reacción alérgica debido a la intolerancia a ciertos componentes no deben usar estos medicamentos. Lo mismo se aplica a una reacción alérgica a la novocaína.

En cuanto a los efectos secundarios, en caso de sobredosis o uso inadecuado de medicamentos, existe el riesgo de una reacción alérgica. Puede ser dermatitis, erupción cutánea, urticaria. En casos raros, aparecen edema de Quincke, shock anafiláctico, broncoespasmo y fiebre. Si una persona tiene un shock anafiláctico, se requerirán glucocorticoides, adrenalina y oxigenoterapia. También es urgente garantizar el trabajo de los órganos tubulares respiratorios.

En cuanto a los problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central, en casos raros aparecen temblores y trastornos mentales.

A veces, el paciente tiene dolor de cabeza, aparecen convulsiones.

Básicamente, esto sucede en aquellas personas que sufren de insuficiencia renal.

Más a menudo hay problemas con el trabajo del tracto digestivo. Una persona puede sentirse enferma, hay ataques de vómitos, dolor abdominal, colitis. En este caso, es necesario rechazar dichos medicamentos. Además, si se sospecha colitis, se prescribe una sigmoidoscopia. Para restaurar la salud, debe devolver el equilibrio de agua y electrolitos a la normalidad. A veces, tomar medicamentos del grupo de la penicilina también conduce a una violación de estos procesos.

Esto conduce a hiperpotasemia, hipernatremia. Como resultado, la presión arterial cambia, aparece edema. En algunos casos, puede haber problemas en el funcionamiento del hígado, riñones, diversas reacciones hematológicas, complicaciones del estado de los vasos sanguíneos. En casos raros, se desarrolla candidiasis oral o vaginal.

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Los hongos son el reino de los organismos vivos. Los hongos son diferentes: algunos entran en nuestra dieta, otros causan enfermedades de la piel, otros son tan venenosos que pueden causar la muerte. Pero los hongos del género Penicillium salvan millones de vidas humanas de las bacterias patógenas.

Antibióticos de la serie de las penicilinas todavía se usan en medicina.

El descubrimiento de la penicilina y sus propiedades

En los años 30 del siglo pasado, Alexander Fleming realizó experimentos con estafilococos. Estudió las infecciones bacterianas. Después de cultivar un grupo de estos patógenos en un medio nutritivo, el científico notó que había áreas en la taza que no estaban rodeadas de bacterias vivas. La investigación mostró que el moho verde habitual, al que le gusta asentarse en el pan duro, es “culpable” de estas manchas. El moho se llamaba Penicillium y resultó que producía una sustancia que mata a los estafilococos.

Fleming profundizó en este tema y pronto aisló la penicilina pura, que se convirtió en el primer antibiótico del mundo. El principio de acción de la droga es el siguiente: cuando una célula bacteriana se divide, cada mitad restaura su membrana celular con la ayuda de un elemento químico especial: el peptidoglicano. La penicilina bloquea la formación de este elemento y la célula bacteriana simplemente se "resuelve" en el medio ambiente.

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Irina Martínova. Graduado de la Universidad Médica Estatal de Voronezh. N. N. Burdenko. Interno clínico y neurólogo de BUZ VO \"Policlínico de Moscú\".

Pero pronto surgieron dificultades. Las células bacterianas aprendieron a resistir la droga: comenzaron a producir una enzima llamada beta-lactamasa, que destruye los beta-lactámicos (la base de la penicilina).

Opinión experta

Astafiev Igor Valentinovich

Neurólogo - Hospital de la ciudad de Pokrovskaya. Educación: Universidad Médica Estatal de Volgogrado, Volgogrado. La Universidad Estatal de Kabardino-Balkaria lleva el nombre de A.I. HM. Berbekova, Nálchik.

Los siguientes 10 años hubo una guerra invisible entre los patógenos que destruyen la penicilina y los científicos que modifican esta penicilina. Nacieron tantas modificaciones de la penicilina, que ahora forman toda la serie de antibióticos de la penicilina.

Farmacocinética y principio de acción.

El medicamento para cualquier método de aplicación. se propaga rápidamente por todo el cuerpo, penetrando en casi todas sus partes. Excepciones: líquido cefalorraquídeo, próstata y sistema visual. En estos lugares la concentración es muy baja, en condiciones normales no supera el 1%. Con inflamación, es posible un aumento de hasta un 5%.

Los antibióticos no afectan las células del cuerpo humano, ya que estas últimas no contienen peptidoglicano.

El medicamento se excreta rápidamente del cuerpo, después de 1 a 3 horas, la mayor parte se excreta a través de los riñones.

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Clasificación de los antibióticos

Todos los fármacos se dividen en: naturales (acción corta y prolongada) y semisintéticos (antiestafilocócicos, fármacos de amplio espectro, antipseudomónicos).

Natural

estas drogas obtenido directamente del molde. Por el momento, la mayoría de ellos están desactualizados, ya que los patógenos han desarrollado inmunidad a ellos. En medicina, los más utilizados son la bencilpenicilina y la bicilina, que son eficaces contra las bacterias grampositivas y los cocos, algunas bacterias anaerobias y las espiroquetas. Todos estos antibióticos se usan solo en forma de inyecciones en los músculos, ya que el ambiente ácido del estómago los destruye rápidamente.

La bencilpenicilina en forma de sales de sodio y potasio es un antibiótico natural de acción corta. Su acción se detiene después de 3-4 horas, por lo que son necesarias inyecciones repetidas frecuentes.

Tratando de eliminar esta deficiencia, los farmacéuticos han creado antibióticos naturales de acción prolongada: Bicilina y novocaína, sal de bencilpenicilina. Estos medicamentos se denominan "formas de depósito" porque después de la inyección en el músculo forman un "depósito" en el mismo, desde el cual el medicamento se absorbe lentamente en el cuerpo.

Opinión experta

Mitrujánov Eduard Petrovich

Doctor - neurólogo, policlínico de la ciudad, Moscú. Educación: Universidad Médica Estatal Rusa, Academia Médica Rusa de Educación de Postgrado del Ministerio de Salud de la Federación Rusa, Universidad Médica Estatal de Volgogrado, Volgogrado.

Ejemplos de fármacos: sal de bencilpenicilina (sódica, potásica o novocaína), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Antibióticos semisintéticos del grupo de las penicilinas

Varias décadas después de recibir penicilina los farmacéuticos pudieron aislar su principal ingrediente activo y comenzó el proceso de modificación. La mayoría de las drogas, después de la mejora, adquirieron resistencia al ambiente ácido del estómago, y las penicilinas semisintéticas comenzaron a producirse en tabletas.

Las isoxazolpenicilinas son fármacos eficaces contra los estafilococos. Estos últimos han aprendido a producir una enzima que destruye la bencilpenicilina, y los medicamentos de este grupo impiden que produzcan la enzima. Pero hay que pagar por la mejora: los medicamentos de este tipo se absorben menos en el cuerpo y tienen un espectro de acción más pequeño en comparación con las penicilinas naturales. Ejemplos de fármacos: Oxacilina, Nafcilina.

Las aminopenicilinas son fármacos de amplio espectro. Inferior a las bencilpenicilinas en fuerza en la lucha contra las bacterias grampositivas, pero cubre una gama más amplia de infecciones. En comparación con otras drogas, permanecen más tiempo en el cuerpo y penetran mejor algunas de las barreras del cuerpo. Ejemplos de fármacos: Ampicilina, Amoxicilina. A menudo puede encontrar Ampiox - Ampicilina + Oxacilina.

Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas antibióticos efectivos contra Pseudomonas aeruginosa. Por el momento, prácticamente no se usan, ya que las infecciones rápidamente adquieren resistencia a ellos. En ocasiones, puedes encontrarlos como parte de un tratamiento integral.

Ejemplos de drogas: ticarcilina, piperacilina

Lista de drogas

Pastillas

sumamed

Principio activo: azitromicina.

Indicaciones: Infecciones respiratorias.

Contraindicaciones: intolerancia, insuficiencia renal grave, niños menores de 6 meses.

Precio: 300-500 rublos.

oxacilina

Principio activo: oxacilina.

Indicaciones: infecciones sensibles al fármaco.

Precio: 30-60 rublos.

Amoxicilina Sandoz

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio (incluyendo amigdalitis, bronquitis), infecciones del sistema genitourinario, infecciones de la piel, otras infecciones.

Contraindicaciones: intolerancia, niños menores de 3 años.

Precio: 150 rublos.

trihidrato de ampicilina

Indicaciones: neumonía, bronquitis, amigdalitis, otras infecciones.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia hepática.

Precio: 24 rublos.

Fenoximetilpenicilina

Principio activo: fenoximetilpenicilina.

Indicaciones: enfermedades estreptocócicas, infecciones de gravedad leve y moderada.

Precio: 7 rublos.

amoxiclav

Principio activo: amoxicilina + ácido clavulánico.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio, sistema urinario, infecciones en ginecología, otras infecciones sensibles a la amoxicilina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, ictericia, mononucleosis y leucemia linfocítica.

Precio: 116 rublos.

inyecciones

bicilina-1

Principio activo: bencilpenicilina benzatínica.

Indicaciones: amigdalitis aguda, escarlatina, infecciones de heridas, erisipela, sífilis, leishmaniasis.

Contraindicaciones: hipersensibilidad.

Precio: 15 rublos por inyección.

ospamox

Principio activo: amoxicilina.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio inferior y superior, tracto gastrointestinal, sistema genitourinario, infecciones ginecológicas y quirúrgicas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, infecciones gastrointestinales graves, leucemia linfocítica, mononucleosis.

Precio: 65 rublos.

ampicilina

Principio activo: ampicilina.

Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio y urinario, tracto gastrointestinal, meningitis, endocarditis, sepsis, tos ferina.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, alteración de la función renal, infancia, embarazo.

Precio: 163 rublos.

bencilpenicilina

Indicaciones: infecciones graves, sífilis congénita, abscesos, neumonía, erisipela, ántrax, tétanos.

Contraindicaciones: intolerancia.

Precio: 2,8 rublos por inyección.

Sal de bencilpenicilina novocaína

Principio activo: bencilpenicilina.

Indicaciones: Similar a la bencilpenicilina.

Contraindicaciones: intolerancia.

Precio: 43 rublos por 10 inyecciones.

Para el tratamiento de niños, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin son adecuados. Pero Antes de usar el medicamento, siempre debe consultar con su médico. para ajustar la dosis.

Indicaciones para el uso

Los antibióticos del grupo de la penicilina se recetan para infecciones, el tipo de antibióticos se selecciona según el tipo de infección. Pueden ser varios cocos, bacilos, bacterias anaerobias, etc.

Muy a menudo, los antibióticos tratan infecciones del tracto respiratorio y del sistema genitourinario.

Características de la aplicación

En el caso de tratar a niños, debe seguir las instrucciones del médico, quien le recetará el antibiótico deseado y ajustará la dosis.

En caso de embarazo, los antibióticos deben usarse con extrema precaución, ya que penetran en el feto. Durante la lactancia, es mejor cambiar a mezclas, ya que el medicamento también penetra en la leche.

Para los ancianos, no hay instrucciones especiales, aunque el médico debe tener en cuenta el estado de los riñones y el hígado del paciente al prescribir el tratamiento.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

La principal y, a menudo, la única contraindicación es la intolerancia individual. Ocurre con frecuencia, en aproximadamente el 10% de los pacientes. Las contraindicaciones adicionales dependen del antibiótico específico y se prescriben en sus instrucciones de uso.

Lista de efectos secundarios

• El desarrollo de alergias, desde picazón y fiebre hasta shock anafiláctico y coma.
• Desarrollo instantáneo de una reacción alérgica en respuesta a la introducción del fármaco en una vena.
• Disbacteriosis, candidiasis.

En caso de efectos secundarios, debe buscar ayuda médica de inmediato, suspender el medicamento y realizar un tratamiento sintomático.

Los antibióticos del grupo de las penicilinas son los primeros medicamentos creados a partir de los productos de desecho de ciertos tipos de bacterias. En la clasificación general, los antibióticos de penicilina pertenecen a la clase de fármacos betalactámicos. Además de ellos, también se incluyen aquí los antibióticos no penicilínicos: monobactámicos, cefalosporínicos y carbapenémicos.

La similitud se debe al hecho de que estos medicamentos contienen anillo de cuatro miembros. Todos los antibióticos de este grupo se usan en quimioterapia y juegan un papel importante en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Propiedades de la penicilina y su descubrimiento

Antes del descubrimiento de los antibióticos, muchas enfermedades parecían simplemente incurables, los científicos y médicos de todo el mundo querían encontrar una sustancia que pudiera ayudar a derrotar a los microorganismos patógenos, sin causar daños a la salud humana. La gente moría de sepsis, heridas infectadas con bacterias, gonorrea, tuberculosis, neumonía y otras enfermedades peligrosas y graves.

Un momento clave en la historia médica es 1928 Fue en este año que se descubrió la penicilina. Millones de vidas humanas por este descubrimiento se deben a Sir Alexander Fleming. La aparición accidental de moho en el medio nutritivo del grupo Penicillium notatum en el laboratorio de Fleming y la observación del propio científico dieron la oportunidad de luchar contra las enfermedades infecciosas.

Después del descubrimiento de la penicilina, los científicos se enfrentaron a una sola tarea: aislar esta sustancia en su forma pura. Este caso resultó bastante complicado, pero a finales de los años 30 del siglo XX, dos científicos, Ernst Cheyne y Howard Flory, lograron crear un fármaco con efecto antibacteriano.

Propiedades de los antibióticos del grupo de las penicilinas

antibiótico penicilina inhibe la aparición y el desarrollo organismos patógenos tales como:

Esta es solo una pequeña lista de aquellas bacterias patógenas en las que la penicilina y todas las preparaciones de penicilina suprimen la actividad vital.

El efecto antibiótico de la penicilina es bactericida o bacteriostático. En este último caso, estamos hablando de la destrucción completa de los organismos patógenos que causaron la enfermedad, la mayoría de las veces aguda y extremadamente grave. Para enfermedades de gravedad moderada, se usan antibióticos con efecto bacteriostático, que no permiten que las bacterias se dividan.

La penicilina es un antibiótico con efecto bactericida. Los microbios en su estructura tienen una pared celular en la que la sustancia principal es el peptidoglicano. Esta sustancia le da estabilidad a la célula bacteriana, evitando que muera incluso en condiciones muy poco aptas para la vida. Al actuar sobre la pared celular, la penicilina destruye su integridad e inhabilita su trabajo.

En el cuerpo humano, las membranas celulares no contienen peptidoglicano y por lo tanto los antibióticos del grupo de las penicilinas no tienen un efecto negativo en nuestro organismo. Además, podemos hablar de una pequeña toxicidad de estos fondos.

Las penicilinas tienen una amplia gama de dosis utilizadas, lo que es más seguro para el cuerpo humano, ya que permite que un paciente en particular elija una dosis terapéutica con efectos secundarios mínimos.

La parte principal de la penicilina se excreta del cuerpo por los riñones con la orina (más del 70%). Algunos antibióticos del grupo de las penicilinas se excretan por vía biliar, es decir, se excretan con la bilis.

Lista de drogas y clasificación de las penicilinas

La base del compuesto químico del grupo de las penicilinas es anillo betalactámico, por lo que pertenecen a los fármacos beta-lactámicos.

Dado que la penicilina se ha utilizado en la práctica médica durante más de 80 años, algunos microorganismos han desarrollado resistencia a este antibiótico en forma de enzima beta-lactamasa. El mecanismo de trabajo de la enzima consiste en la conexión de la enzima hidrolítica de una bacteria patógena con el anillo betalactámico, lo que a su vez facilita su unión y, como resultado, la inactivación del fármaco.

Hasta la fecha, los antibióticos semisintéticos se usan con mayor frecuencia: la composición química de un antibiótico natural se toma como base y se somete a modificaciones útiles. Debido a esto, la humanidad aún puede resistir varias bacterias que constantemente producen diferentes mecanismos de resistencia a antibióticos.

Hasta la fecha, las Directrices Federales para el Uso de Medicamentos proporcionan tal clasificación de las penicilinas.

Antibióticos naturales de acción corta

Los antibióticos naturales no contienen inhibidores de betalactamasas, por lo que nunca se utilizan contra enfermedades provocadas por el estafilococo áureo.

La bencilpenicilina es activa durante el tratamiento:

Efectos secundarios: para todos los antibióticos de la serie de penicilina, el efecto secundario principal es una respuesta alérgica del cuerpo en forma de urticaria, shock anafiláctico, hipertermia, edema de Quincke, erupciones cutáneas, nefritis. Posibles fallas en el trabajo del corazón. Durante la introducción de dosis significativas - convulsiones (en niños).

Restricciones de uso y contraindicaciones: fiebre del heno, alergia a la penicilina, alteración de la función renal, arritmia, asma bronquial.

Antibióticos naturales de acción prolongada

La bencilpenicilina benzatínica se utiliza en casos de:

• inflamación de las amígdalas;
• sífilis;
• infecciones de heridas;
• escarlatina.

También se usa para prevenir complicaciones después de la cirugía.

Efectos secundarios: anemia, respuesta alérgica, absceso en el sitio de inyección del antibiótico, dolor de cabeza, trombocitopenia y leucopenia.

Contraindicaciones: fiebre del heno, asma bronquial, propensión a alergias a la penicilina.

La bencilpenicilina procaína se usa en el tratamiento de:

Se utiliza para las recaídas de la erisipela y el reumatismo.

Efecto secundario: convulsiones, náuseas, reacción alérgica.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la procaína ya la penicilina.

Agentes antiestafilocócicos

oxacilina es el principal representante de este grupo de antibióticos. El resultado del tratamiento es similar a la bencilpenicilina, pero a diferencia del segundo, este medicamento puede destruir las infecciones estafilocócicas.

Efectos secundarios: erupciones cutáneas, urticaria. En raras ocasiones: shock anafiláctico, edema, fiebre, trastornos digestivos, vómitos, náuseas, hematuria (en niños), ictericia.

Contraindicaciones: reacciones alérgicas a la penicilina.

Fármacos de amplio espectro

Como principio activo, la ampicilina se utiliza en muchos antibióticos. Se utiliza para tratar infecciones agudas del tracto urinario y respiratorio, enfermedades infecciosas del sistema digestivo, infecciones por clamidia, endocarditis, meningitis.

Lista de antibióticos que contienen ampicilina: Ampicilina sal sódica, Ampicilina trihidrato, Ampicilina-Inotec, Ampicilina AMP-Forte, Ampicilina-AKOS, etc.

La amoxicilina es derivado modificado de ampicilina. Se considera el principal antibiótico, que se toma solo por vía oral. Se utiliza para infecciones meningocócicas, enfermedades respiratorias agudas, enfermedad de Lyme, inflamación del tracto gastrointestinal. Se utiliza para prevenir el ántrax en las mujeres durante el embarazo y los niños.

Lista de antibióticos que contienen amoxicilina: Amoxicilina Sandoz, Amoxicar, Amoxicilina DS, Amoxicilina-ratiopharm, etc.

Efectos secundarios: disbacteriosis, trastornos dispépticos, alergias, candidiasis, superinfección, trastornos del SNC.

Contraindicaciones para este grupo de penicilinas: hipersensibilidad, mononucleosis, alteración de la función hepática. La ampicilina está prohibida para recién nacidos hasta un mes.

Antibióticos antipseudomonas

Las carboxipenicilinas contienen ingrediente activo - carbenicilina. En este caso, el nombre del antibiótico es el mismo que el del principio activo. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa. Hoy en día, casi nunca se utilizan en medicina debido a la disponibilidad de fármacos más potentes.

Las ureidopenicilinas incluyen: Azlocilina, Piperacilina, Mezlocilina.

Efecto secundario: náuseas, trastornos de la alimentación, urticaria, vómitos. Posible dolor de cabeza, fiebre inducida por medicamentos, sobreinfección, alteración de la función renal.

Contraindicaciones: embarazo, alta sensibilidad a la penicilina.

Características del uso de antibióticos del grupo de las penicilinas en niños.

Constantemente se presta gran atención al uso de antibióticos en el tratamiento de niños, ya que el cuerpo del niño aún no se ha formado completamente y la mayoría de los órganos y sistemas todavía no es completamente funcional. Por lo tanto, la elección de antibióticos para bebés y niños en crecimiento, los médicos deben ser tratados con gran responsabilidad.

La penicilina en recién nacidos se usa para enfermedades tóxicas y sepsis. En los primeros años de vida en niños, se usa para tratar otitis, neumonía, meningitis, pleuresía.

Con angina, SARS, cistitis, bronquitis, sinusitis, por regla general, a los niños se les prescribe Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Estos antibióticos en relación con el organismo del niño son los menos tóxicos y los más efectivos.

La disbacteriosis es una de las complicaciones de la terapia con antibióticos, ya que la microflora beneficiosa en los niños muere simultáneamente con los microorganismos patógenos. Por tanto, el tratamiento antibiótico debe combinarse con la ingesta de probióticos. Un efecto secundario raro es una alergia a la penicilina. en forma de erupción cutánea.

En los bebés, el trabajo excretor de los riñones no está suficientemente desarrollado y es probable que se acumule penicilina en el cuerpo. El resultado de esto es la aparición de convulsiones.

El tratamiento con cualquier antibiótico, incluso de última generación, siempre tiene un impacto significativo en la salud. Naturalmente, alivian la principal enfermedad infecciosa, pero la inmunidad general también se reduce significativamente. Dado que no solo mueren las bacterias patógenas, sino también la microflora sana. Por lo tanto, llevará algún tiempo restaurar las fuerzas protectoras. Si los efectos secundarios son pronunciados, especialmente aquellos asociados con el tracto gastrointestinal, entonces es necesaria una dieta moderada.

Asegúrese de usar probióticos y prebióticos (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). El inicio de la recepción debe ocurrir simultáneamente con el inicio del uso de un agente antibacteriano. Al mismo tiempo, después de un curso de antibióticos, se deben usar prebióticos y probióticos durante unos 14 días más para poblar el estómago con bacterias beneficiosas.

Cuando los antibióticos tienen un efecto tóxico en el hígado, se puede recomendar el uso de hepatoprotectores. Estos medicamentos protegerán las células sanas del hígado y restaurarán las dañadas.

Dado que la inmunidad se reduce, el cuerpo es particularmente susceptible a los resfriados. Por lo tanto, debe cuidarse y no enfriarse demasiado. Utilizar inmunomoduladores, siendo deseable que sean de origen vegetal (purple Echinacea, Immunal).

Si la enfermedad es de etiología viral, entonces en este caso los antibióticos son impotentes, incluso de última generación y un amplio espectro de acción. Solo pueden servir como profilaxis al unirse a una infección viral bacteriana. Los antivirales se utilizan para tratar los virus.

Para reducir la necesidad de usar antibióticos y enfermarse con menos frecuencia, es necesario llevar un estilo de vida saludable. Lo más importante es no exagerar con el uso de agentes antibacterianos para evitar el desarrollo de resistencia bacteriana a ellos. De lo contrario, no será posible curar ninguna infección. Por lo tanto, consulte siempre a su médico antes de usar cualquier antibiótico.

penicilinas (penicilina)- un grupo de antibióticos producidos por muchos tipos de mohos del género penicillium, activo contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos (gonococos, meningococos y espiroquetas). Las penicilinas pertenecen a los llamados. antibióticos betalactámicos (betalactámicos).

Los betalactámicos son un gran grupo de antibióticos, que tienen en común la presencia de un anillo betalactámico de cuatro miembros en la estructura de la molécula. Los betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monobactámicos. Los betalactámicos son el grupo más numeroso de fármacos antimicrobianos utilizados en la práctica clínica, que ocupa una posición de liderazgo en el tratamiento de la mayoría de las enfermedades infecciosas.

Información histórica. En 1928, el científico inglés A. Fleming, que trabajaba en el St. Mary`s Hospital de Londres, descubrió la capacidad de un hongo filamentoso del moho verde (Penicillium notatum) causar la muerte de los estafilococos en cultivo celular. El principio activo del hongo, que tiene actividad antibacteriana, A. Fleming llamado penicilina. En 1940, en Oxford, un grupo de investigadores dirigido por H.W. Flory y E. B. Cheyna aisló en forma pura cantidades significativas de la primera penicilina del cultivo Penicillium notatum. En 1942, el destacado investigador nacional Z.V. Yermolyeva recibió penicilina de un hongo. Penicillium crustosum. Desde 1949, cantidades prácticamente ilimitadas de bencilpenicilina (penicilina G) están disponibles para uso clínico.

El grupo de las penicilinas incluye compuestos naturales producidos por varios tipos de mohos. Penicillium, y varios semisintéticos. Las penicilinas (al igual que otros betalactámicos) tienen un efecto bactericida sobre los microorganismos.

Las propiedades más comunes de las penicilinas incluyen: baja toxicidad, amplia gama de dosis, alergia cruzada entre todas las penicilinas y parcialmente cefalosporinas y carbapenémicos.

Efecto antibacteriano los betalactámicos se asocian con su capacidad específica para interrumpir la síntesis de la pared celular bacteriana.

La pared celular de las bacterias tiene una estructura rígida, da a los microorganismos su forma y los protege de la destrucción. Se basa en un heteropolímero: peptidoglicano, que consta de polisacáridos y polipéptidos. Su estructura de malla reticulada le da fuerza a la pared celular. La composición de los polisacáridos incluye aminoazúcares como la N-acetilglucosamina, así como el ácido N-acetilmurámico, que se encuentra solo en las bacterias. Los aminoazúcares están asociados con cadenas peptídicas cortas, incluidos algunos L- y D-aminoácidos. En bacterias grampositivas, la pared celular contiene 50-100 capas de peptidoglicano, en bacterias gramnegativas, 1-2 capas.

Alrededor de 30 enzimas bacterianas están involucradas en el proceso de biosíntesis de peptidoglicanos, este proceso consta de 3 etapas. Se cree que las penicilinas interrumpen las últimas etapas de la síntesis de la pared celular, evitando la formación de enlaces peptídicos al inhibir la enzima transpeptidasa. La transpeptidasa es una de las proteínas de unión a la penicilina con las que interactúan los antibióticos betalactámicos. Además de las transpeptidasas, las proteínas de unión a penicilina, las enzimas involucradas en las etapas finales de la formación de la pared celular bacteriana, incluyen carboxipeptidasas y endopeptidasas. Están presentes en todas las bacterias (por ejemplo, en estafilococo aureus hay 4 de ellos Escherichia coli- 7). Las penicilinas se unen a estas proteínas a diferentes velocidades para formar un enlace covalente. En este caso, se produce la inactivación de las proteínas de unión a la penicilina, se deteriora la resistencia de la pared celular bacteriana y las células sufren lisis.

Farmacocinética. Cuando se toman por vía oral, las penicilinas se absorben y distribuyen por todo el cuerpo. Las penicilinas penetran bien en los tejidos y fluidos corporales (sinovial, pleural, pericárdico, biliar), donde alcanzan rápidamente concentraciones terapéuticas. Las excepciones son el líquido cefalorraquídeo, el ambiente interno del ojo y el secreto de la glándula prostática; aquí las concentraciones de penicilinas son bajas. La concentración de penicilinas en el líquido cefalorraquídeo puede ser diferente según las condiciones: normalmente, menos del 1% del suero, con inflamación puede aumentar hasta el 5%. Las concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo se crean con meningitis y la administración de medicamentos en dosis altas. Las penicilinas se excretan rápidamente del organismo, principalmente por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. Su vida media es corta (30-90 minutos), la concentración en la orina es alta.

Hay varios clasificaciones Fármacos pertenecientes al grupo de las penicilinas: por estructura molecular, por fuentes de producción, por espectro de actividad, etc.

Según la clasificación presentada por D.A. Kharkevich (2006), las penicilinas se clasifican de la siguiente manera (la clasificación se basa en una serie de características, incluidas las diferencias en las formas de obtención):

I. Preparaciones de penicilinas obtenidas por síntesis biológica (penicilinas biosintéticas):

I.1. Para administración parenteral (se destruye en el ambiente ácido del estómago):

Actuación corta:

bencilpenicilina (sal de sodio),

bencilpenicilina (sal de potasio);

De larga duración:

bencilpenicilina (sal de novocaína),

bicilina-1,

Bicilina-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinas semisintéticas

II.1. Para administración parenteral y enteral (resistentes a los ácidos):

Resistente a la penicilinasa:

oxacilina (sal de sodio),

nafcilina;

Amplio espectro de acción:

ampicilina,

amoxicilina.

II.2. Para administración parenteral (se destruye en el ambiente ácido del estómago)

Amplio espectro de acción, incluyendo Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sal disódica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Para administración enteral (resistente a los ácidos):

carbenicilina (indanil sódico),

carfecilina.

Según la clasificación de las penicilinas dada por I.B. Mikhailov (2001), las penicilinas se pueden dividir en 6 grupos:

1. Penicilinas naturales (bencilpenicilinas, bicilinas, fenoximetilpenicilina).

2. Isoxazolpenicilinas (oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina).

3. Amidinopenicilinas (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina).

5. Carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecicilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).

La fuente de recepción, el espectro de acción, así como la combinación con betalactamasas, se tuvieron en cuenta al crear la clasificación dada en la Guía Federal (sistema de formularios), edición VIII.

1. naturales:

bencilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

bencilpenicilina benzatínica,

bencilpenicilina procaína,

fenoximetilpenicilina benzatínica.

2. Antiestafilocócica:

oxacilina.

3. Espectro extendido (aminopenicilinas):

ampicilina,

amoxicilina.

4. Activo hacia Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas:

ticarcilina.

Ureidopenicilinas:

azlocilina,

piperacilina.

5. Combinado con inhibidores de betalactamasas (protegido por inhibidores):

amoxicilina / clavulanato,

ampicilina/sulbactam,

ticarcilina/clavulanato.

Penicilinas naturales (naturales) son antibióticos de espectro reducido que afectan a bacterias Gram-positivas y cocos. Las penicilinas biosintéticas se obtienen a partir de un medio de cultivo en el que se cultivan determinadas cepas de moho. (Penicillium). Hay varias variedades de penicilinas naturales, una de las más activas y persistentes es la bencilpenicilina. En la práctica médica, la bencilpenicilina se usa en forma de varias sales: sodio, potasio y novocaína.

Todas las penicilinas naturales tienen una actividad antimicrobiana similar. Las penicilinas naturales son destruidas por las betalactamasas, por lo tanto, son ineficaces para el tratamiento de infecciones estafilocócicas, porque. en la mayoría de los casos, los estafilococos producen betalactamasa. Son efectivos principalmente contra microorganismos grampositivos (incl. Streptococcus spp., incluido Steotococos neumonia, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocos gramnegativos (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), algunos anaerobios (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), espiroqueta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Los organismos gramnegativos suelen ser resistentes, excepto Haemophilus ducreyi y Pasteurella multocida. Con respecto a los virus (agentes causantes de influenza, poliomielitis, viruela, etc.), Mycobacterium tuberculosis, el agente causante de amebiasis, rickettsia, hongos, penicilinas son ineficaces.

La bencilpenicilina es activa principalmente contra cocos grampositivos. Los espectros de acción antibacteriana de la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina son casi idénticos. Sin embargo, la bencilpenicilina es de 5 a 10 veces más activa que la fenoximetilpenicilina contra sensibles Neisseria spp. y algunos anaerobios. La fenoximetilpenicilina se prescribe para infecciones de gravedad moderada. La actividad de las preparaciones de penicilina está determinada biológicamente por el efecto antibacteriano sobre una cepa específica de Staphylococcus aureus. Se toma la actividad de 0,5988 μg de sal de sodio cristalina químicamente pura de bencilpenicilina por unidad de acción (1 ED).

Las desventajas significativas de la bencilpenicilina son su inestabilidad frente a las betalactamasas (cuando el anillo betalactámico es escindido enzimáticamente por las betalactamasas (penicilinasas) con la formación de ácido penicilánico, el antibiótico pierde su actividad antimicrobiana), una ligera absorción en el estómago (requiere vías de inyección de administración) y una actividad relativamente baja contra la mayoría de los organismos Gram-negativos.

En condiciones normales, las preparaciones de bencilpenicilina no penetran bien en el líquido cefalorraquídeo; sin embargo, con la inflamación de las meninges, aumenta la permeabilidad a través de la BBB.

La bencilpenicilina, utilizada en forma de sales de sodio y potasio altamente solubles, actúa por un corto tiempo, de 3 a 4 horas, porque. se excreta rápidamente del cuerpo, y esto requiere inyecciones frecuentes. A este respecto, se han propuesto sales poco solubles de bencilpenicilina (incluida la sal de novocaína) y bencilpenicilina benzatínica para su uso en la práctica médica.

Formas prolongadas de bencilpenicilina o penicilinas de depósito: Bicillin-1 (bencilpenicilina benzatínica), así como medicamentos combinados a base de ellos - Bicillin-3 (bencilpenicilina benzatínica + bencilpenicilina sódica + sal de novocaína de bencilpenicilina), Bitsillin-5 (bencilpenicilina benzatínica + bencilpenicilina sal de novocaína), son suspensiones que solo se pueden administrar por vía intramuscular. Se absorben lentamente desde el lugar de la inyección, creando un depósito en el tejido muscular. Esto le permite mantener la concentración del antibiótico en la sangre durante un tiempo significativo y, por lo tanto, reducir la frecuencia de administración del medicamento.

Todas las sales de bencilpenicilina se usan por vía parenteral, tk. se destruyen en el ambiente ácido del estómago. De las penicilinas naturales, solo la fenoximetilpenicilina (penicilina V) tiene propiedades estables a los ácidos, aunque en un grado débil. La fenoximetilpenicilina difiere químicamente de la bencilpenicilina por la presencia de un grupo fenoximetilo en lugar de un grupo bencilo en la molécula.

La bencilpenicilina se usa para infecciones causadas por estreptococos, incluyendo steotococos neumonia(neumonía adquirida en la comunidad, meningitis), Streptococcus pyogenes(amigdalitis estreptocócica, impétigo, erisipela, escarlatina, endocarditis), con infecciones meningocócicas. La bencilpenicilina es el antibiótico de elección en el tratamiento de la difteria, la gangrena gaseosa, la leptospirosis y la enfermedad de Lyme.

Las bicilinas están indicadas, en primer lugar, si es necesario mantener concentraciones eficaces en el organismo durante mucho tiempo. Se utilizan para la sífilis y otras enfermedades causadas por treponema pálido (pian), infecciones estreptocócicas (excluyendo infecciones causadas por estreptococos del grupo B): amigdalitis aguda, escarlatina, infecciones de heridas, erisipela, reumatismo, leishmaniasis.

En 1957, se aisló el ácido 6-aminopenicilánico de las penicilinas naturales y se inició el desarrollo de fármacos semisintéticos sobre esta base.

Ácido 6-aminopenicilánico: la base de la molécula de todas las penicilinas ("núcleo de penicilina"): un compuesto heterocíclico complejo que consta de dos anillos: tiazolidina y betalactámico. Un radical lateral se asocia con el anillo betalactámico, que determina las propiedades farmacológicas esenciales de la molécula del fármaco resultante. En las penicilinas naturales, la estructura del radical depende de la composición del medio en el que crecen. Penicillium spp.

Las penicilinas semisintéticas se obtienen por modificación química añadiendo varios radicales a la molécula de ácido 6-aminopenicilánico. Así, se obtuvieron penicilinas con ciertas propiedades:

Resistente a la acción de las penicilinasas (betalactamasas);

Resistente a los ácidos, eficaz cuando se administra por vía oral;

Poseer un amplio espectro de actividad.

isoxazolpenicilinas (penicilinas isoxazolil, penicilinas estables a la penicilinasa, penicilinas antiestafilocócicas). La mayoría de los estafilococos producen una enzima específica beta-lactamasa (penicilinasa) y son resistentes a la bencilpenicilina (80-90% de las cepas son formadoras de penicilinasa). Staphylococcus aureus).

El principal fármaco antiestafilocócico es la oxacilina. El grupo de fármacos resistentes a la penicilinasa también incluye a la cloxacilina, flucloxacilina, meticilina, nafcilina y dicloxacilina, que por su alta toxicidad y/o baja eficacia no han encontrado uso clínico.

El espectro de acción antibacteriana de la oxacilina es similar al de la bencilpenicilina, pero debido a la resistencia de la oxacilina a la penicilinasa, es activa contra los estafilococos formadores de penicilinasa que son resistentes a la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina, así como a otros antibióticos.

Por actividad contra cocos grampositivos (incluidos los estafilococos que no producen beta-lactamasa), isoxazolpenicilinas, incl. oxacilina son significativamente inferiores a las penicilinas naturales, por lo tanto, en enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina, son menos eficaces que estas últimas. La oxacilina no es activa contra las bacterias gramnegativas (excepto Neisseria spp.), anaerobios. En este sentido, los medicamentos de este grupo están indicados solo en los casos en que se sabe que la infección es causada por cepas de estafilococos formadores de penicilinasa.

Las principales diferencias farmacocinéticas entre las isoxazolpenicilinas y las bencilpenicilinas:

Absorción rápida, pero no completa (30-50%) del tracto gastrointestinal. Puede usar estos antibióticos tanto por vía parenteral (in / m, in / in) como adentro, pero 1-1.5 horas antes de las comidas, porque. tienen baja resistencia al ácido clorhídrico;

Un alto grado de unión a la albúmina plasmática (90-95%) y la incapacidad de eliminar las isoxazolpenicilinas del cuerpo durante la hemodiálisis;

No solo renal, sino también excreción hepática, no es necesario ajustar el régimen de dosificación en insuficiencia renal leve.

El principal valor clínico de la oxacilina es el tratamiento de infecciones estafilocócicas causadas por cepas resistentes a la penicilina. estafilococo aureus(excluyendo infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, SARM). Hay que tener en cuenta que las cepas son habituales en los hospitales estafilococo aureus resistente a la oxacilina y la meticilina (la meticilina, la primera penicilina resistente a la penicilinasa, ha sido descontinuada). Cepas nosocomiales y adquiridas en la comunidad estafilococo aureus Las bacterias resistentes a la oxacilina/meticilina suelen ser multirresistentes: son resistentes a todos los demás betalactámicos y, a menudo, a los macrólidos, los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas. Los fármacos de elección para las infecciones por SARM son vancomicina o linezolida.

La nafcilina es ligeramente más activa que la oxacilina y otras penicilinas resistentes a la penicilinasa (pero menos activa que la bencilpenicilina). La nafcilina penetra a través de la BBB (su concentración en el líquido cefalorraquídeo es suficiente para tratar la meningitis estafilocócica), se excreta principalmente con la bilis (la concentración máxima en la bilis es mucho más alta que en el suero), en menor medida, por los riñones. Se puede usar por vía oral y parenteral.

amidinopenicilinas - Son penicilinas de estrecho espectro de acción, pero con actividad predominante frente a enterobacterias gramnegativas. Los preparados de amidinopenicilina (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) no están registrados en Rusia.

Penicilinas con un amplio espectro de actividad

De acuerdo con la clasificación presentada por D.A. Kharkevich, los antibióticos semisintéticos de amplio espectro se dividen en los siguientes grupos:

I. Medicamentos que no afectan a Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina.

II. Fármacos activos contra Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, carfecicilina;

Ureidopenicilinas: piperacilina, azlocilina, mezlocilina.

aminopenicilinas - Antibióticos de amplio espectro. Todos ellos son destruidos por las betalactamasas de bacterias grampositivas y gramnegativas.

La amoxicilina y la ampicilina se utilizan ampliamente en la práctica médica. La ampicilina es el antepasado del grupo de las aminopenicilinas. Con respecto a las bacterias grampositivas, la ampicilina, como todas las penicilinas semisintéticas, tiene una actividad inferior a la bencilpenicilina, pero superior a la oxacilina.

La ampicilina y la amoxicilina tienen espectros de acción similares. En comparación con las penicilinas naturales, el espectro antimicrobiano de la ampicilina y la amoxicilina se extiende a las cepas susceptibles de enterobacterias, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mejor que las penicilinas naturales actúan sobre Listeria monocytogenes y enterococos susceptibles.

De todos los betalactámicos orales, la amoxicilina tiene la mayor actividad contra Steotococos neumonia, resistente a las penicilinas naturales.

La ampicilina no es eficaz contra las cepas formadoras de penicilinasa Staphylococcus spp., todas las cepas Pseudomonas aeruginosa, la mayoría de las cepas Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol positivo).

Se producen preparaciones combinadas, por ejemplo, Ampiox (ampicilina + oxacilina). La combinación de ampicilina o bencilpenicilina con oxacilina es racional, porque. el espectro de acción con esta combinación se vuelve más amplio.

La diferencia entre la amoxicilina (que es uno de los principales antibióticos orales) y la ampicilina es su perfil farmacocinético: cuando se toma por vía oral, la amoxicilina se absorbe mejor y más rápidamente en el intestino (75-90 %) que la ampicilina (35-50 %). la biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos. La amoxicilina penetra mejor en algunos tejidos, incl. en el sistema broncopulmonar, donde su concentración es 2 veces mayor que la concentración en la sangre.

Las diferencias más significativas en los parámetros farmacocinéticos de aminopenicilinas de bencilpenicilina:

Posibilidad de cita en el interior;

Unión insignificante a las proteínas plasmáticas (el 80% de las aminopenicilinas permanecen en la sangre en forma libre) y buena penetración en los tejidos y fluidos corporales (con meningitis, las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo pueden ser del 70-95% de las concentraciones en la sangre);

La multiplicidad de nombramiento de medicamentos combinados - 2-3 veces al día.

Las principales indicaciones para el nombramiento de aminopenicilinas son infecciones del tracto respiratorio superior y órganos ENT, infecciones de los riñones y el tracto urinario, infecciones del tracto gastrointestinal, erradicación. Helicobacter pylori(amoxicilina), meningitis.

Una característica del efecto indeseable de las aminopenicilinas es el desarrollo de una erupción de "ampicilina", que es una erupción maculopapular de naturaleza no alérgica, que desaparece rápidamente cuando se suspende el medicamento.

Una de las contraindicaciones para el nombramiento de aminopenicilinas es la mononucleosis infecciosa.

Penicilinas antipseudomonas

Estos incluyen carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina) y ureidopenicilinas (azlocilina, piperacilina).

Carboxipenicilinas - Son antibióticos que tienen un espectro de actividad antimicrobiana similar a las aminopenicilinas (a excepción de la acción sobre Pseudomonas aeruginosa). La carbenicilina es la primera penicilina antipseudomonas, inferior en actividad a otras penicilinas antipseudomonas. Las carboxipenicilinas actúan sobre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) y especies de proteus positivas para indol (Proteus spp.) resistente a la ampicilina y otras aminopenicilinas. Actualmente, la importancia clínica de las carboxipenicilinas está disminuyendo. Aunque tienen un amplio espectro de acción, son inactivos frente a la mayoría de las cepas. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Casi no pasan por el BBB. Multiplicidad de cita - 4 veces al día. La resistencia secundaria de los microorganismos se desarrolla rápidamente.

ureidopenicilinas - estos también son antibióticos antipseudomonas, su espectro de acción coincide con las carboxipenicilinas. El fármaco más activo de este grupo es la piperacilina. De los fármacos de este grupo, sólo la azlocilina conserva su importancia en la práctica médica.

Las ureidopenicilinas son más activas que las carboxipenicilinas en relación con Pseudomonas aeruginosa. También se utilizan en el tratamiento de infecciones causadas por Klebsiella spp.

Todas las penicilinas antipseudomonas son destruidas por las betalactamasas.

Características farmacocinéticas de las ureidopenicilinas:

Ingrese solo por vía parenteral (en / m y / en);

La excreción involucra no solo los riñones, sino también el hígado;

Multiplicidad de aplicación: 3 veces al día;

La resistencia bacteriana secundaria se desarrolla rápidamente.

Debido a la aparición de cepas con alta resistencia a las penicilinas antipseudomonas y la falta de ventajas sobre otros antibióticos, las penicilinas antipseudomonas han perdido prácticamente su importancia.

Las principales indicaciones de estos dos grupos de penicilinas antipseudomonas son las infecciones nosocomiales causadas por cepas susceptibles. Pseudomonas aeruginosa, en combinación con aminoglucósidos y fluoroquinolonas.

Las penicilinas y otros antibióticos betalactámicos tienen una alta actividad antimicrobiana, pero muchos de ellos pueden desarrollar resistencia microbiana.

Esta resistencia se debe a la capacidad de los microorganismos para producir enzimas específicas: betalactamasas (penicilinasas), que destruyen (hidrolizan) el anillo betalactámico de las penicilinas, lo que les priva de actividad antibacteriana y conduce al desarrollo de cepas de microorganismos resistentes. .

Algunas penicilinas semisintéticas son resistentes a la acción de las betalactamasas. Además, para vencer la resistencia adquirida, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir de forma irreversible la actividad de estas enzimas, las denominadas. inhibidores de betalactamasas. Se utilizan en la creación de penicilinas protegidas por inhibidores.

Los inhibidores de beta-lactamasa, como las penicilinas, son compuestos de beta-lactámicos, pero ellos mismos tienen una actividad antibacteriana mínima. Estas sustancias se unen irreversiblemente a las betalactamasas e inactivan estas enzimas, protegiendo así a los antibióticos betalactámicos de la hidrólisis. Los inhibidores de betalactamasas son más activos contra las betalactamasas codificadas por genes de plásmidos.

Penicilinas protegidas con inhibidores son una combinación de un antibiótico de penicilina con un inhibidor específico de beta-lactamasa (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam). Los inhibidores de beta-lactamasas no se usan solos, sino que se usan en combinación con beta-lactámicos. Esta combinación permite aumentar la resistencia del antibiótico y su actividad frente a los microorganismos productores de estas enzimas (betalactamasas): estafilococo aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobios, incluso Bacteroides fragilis. Como resultado, las cepas de microorganismos resistentes a las penicilinas se vuelven sensibles al fármaco combinado. El espectro de actividad antibacteriana de los betalactámicos protegidos con inhibidores corresponde al espectro de las penicilinas contenidas en su composición, solo difiere el nivel de resistencia adquirida. Las penicilinas protegidas con inhibidores se usan para tratar infecciones de diversas localizaciones y para la profilaxis perioperatoria en cirugía abdominal.

Las penicilinas protegidas con inhibidores incluyen amoxicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, amoxicilina/sulbactam, piperacilina/tazobactam, ticarcilina/clavulanato. Ticarcilina/clavulanato tiene actividad antipseudomona y es activo contra estenotrofomona maltofila. Sulbactam tiene actividad antibacteriana propia frente a los cocos gramnegativos de la familia Neisseriaceae y familias de bacterias no fermentadoras Acinetobacter.

Indicaciones para el uso de penicilinas.

Las penicilinas se usan para infecciones causadas por patógenos susceptibles. Se utilizan principalmente para infecciones de las vías respiratorias superiores, en el tratamiento de amigdalitis, escarlatina, otitis media, sepsis, sífilis, gonorrea, infecciones gastrointestinales, infecciones urinarias, etc.

Es necesario usar penicilinas solo según las indicaciones y bajo la supervisión de un médico. Debe recordarse que el uso de dosis insuficientes de penicilinas (así como de otros antibióticos) o la finalización demasiado temprana del tratamiento pueden conducir al desarrollo de cepas resistentes de microorganismos (especialmente penicilinas naturales). Si se produce resistencia, se debe continuar con la terapia antibiótica adicional.

El uso de las penicilinas en oftalmología. En oftalmología, las penicilinas se aplican tópicamente en forma de instilaciones, inyecciones subconjuntivales e intravítreas. Las penicilinas no atraviesan bien la barrera hematooftálmica. En el contexto del proceso inflamatorio, aumenta su penetración en las estructuras internas del ojo y las concentraciones en ellas alcanzan una importancia terapéutica. Así, cuando se instilan en el saco conjuntival, se determinan concentraciones terapéuticas de penicilinas en el estroma de la córnea; cuando se aplican tópicamente, prácticamente no penetran en la humedad de la cámara anterior. Con la administración subconjuntival, las drogas se determinan en la córnea y la humedad de la cámara anterior del ojo, en el cuerpo vítreo, concentraciones por debajo de las terapéuticas.

Se preparan soluciones para aplicación tópica improvisado. Las penicilinas se utilizan para tratar la conjuntivitis gonocócica (bencilpenicilina), queratitis (ampicilina, bencilpenicilina, oxacilina, piperacilina, etc.), canaliculitis, especialmente causada por actinomicetos (bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina), absceso orbitario y flemón (ampicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, fenoxi, fenoxi), etc.) y otras enfermedades oculares. Además, las penicilinas se utilizan para prevenir complicaciones infecciosas en lesiones de párpados y órbita, especialmente cuando un cuerpo extraño penetra en los tejidos de la órbita (ampicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, etc.).

El uso de las penicilinas en la práctica urológica. En la práctica urológica, los fármacos protegidos por inhibidores son ampliamente utilizados entre los antibióticos penicilínicos (el uso de penicilinas naturales, así como el uso de penicilinas semisintéticas como fármacos de elección, se considera injustificado debido al alto nivel de resistencia de las cepas uropatógenas).

Efectos secundarios y efectos tóxicos de las penicilinas. Las penicilinas tienen la toxicidad más baja entre los antibióticos y una amplia gama de efectos terapéuticos (especialmente los naturales). Los efectos secundarios más graves están asociados con la hipersensibilidad a ellos. Las reacciones alérgicas se observan en un número significativo de pacientes (según diversas fuentes, del 1 al 10%). Las penicilinas tienen más probabilidades que los medicamentos de otros grupos farmacológicos de causar alergias a medicamentos. En pacientes que tuvieron reacciones alérgicas a la introducción de penicilinas en la historia, con el uso posterior, estas reacciones se observan en 10-15% de los casos. Menos del 1% de las personas que no han experimentado previamente tales reacciones desarrollan una reacción alérgica a la penicilina con la administración repetida.

Las penicilinas pueden causar una reacción alérgica a cualquier dosis y en cualquier forma de dosificación.

Cuando se usan penicilinas, son posibles reacciones alérgicas tanto inmediatas como tardías. Se cree que la reacción alérgica a las penicilinas se asocia principalmente con el producto intermedio de su metabolismo: el grupo de las penicilinas. Se denomina determinante antigénico principal y se forma cuando se rompe el anillo betalactámico. Los pequeños determinantes antigénicos de las penicilinas incluyen, en particular, moléculas inalteradas de penicilinas, bencilpeniciloato. ellos estan formados en vivo, pero también se determinan en soluciones de penicilinas preparadas para su administración. Se cree que las reacciones alérgicas tempranas a las penicilinas están mediadas principalmente por anticuerpos IgE contra determinantes antigénicos pequeños, retardados y tardíos (urticaria), generalmente por anticuerpos IgE contra un determinante antigénico grande.

Las reacciones de hipersensibilidad son causadas por la formación de anticuerpos en el cuerpo y generalmente ocurren unos días después del inicio del uso de la penicilina (el tiempo puede variar de varios minutos a varias semanas). En algunos casos, las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupción cutánea, dermatitis, fiebre. En casos más severos, estas reacciones se manifiestan por hinchazón de las membranas mucosas, artritis, artralgia, daño renal y otros trastornos. Posible shock anafiláctico, broncoespasmo, dolor en el abdomen, hinchazón del cerebro y otras manifestaciones.

Una reacción alérgica grave es una contraindicación absoluta para la introducción de penicilinas en el futuro. Se debe explicar al paciente que incluso una pequeña cantidad de penicilina que haya entrado en el cuerpo con alimentos o durante una prueba cutánea puede ser mortal para él.

A veces, el único síntoma de una reacción alérgica a las penicilinas es la fiebre (puede ser constante, remitente o intermitente, a veces acompañada de escalofríos). La fiebre generalmente desaparece dentro de 1 a 1,5 días después de suspender el medicamento, pero a veces puede durar varios días.

Todas las penicilinas se caracterizan por reacciones cruzadas de sensibilización y alérgicas. Cualquier preparación que contenga penicilina, incluidos los cosméticos y los alimentos, puede causar sensibilización.

Las penicilinas pueden causar varios efectos secundarios y tóxicos de naturaleza no alérgica. Estos incluyen: cuando se toma por vía oral - un efecto irritante, incl. glositis, estomatitis, náuseas, diarrea; con la introducción / m - dolor, infiltración, necrosis aséptica de los músculos; con a / en la introducción - flebitis, tromboflebitis.

Es posible aumentar la excitabilidad refleja del sistema nervioso central. Cuando se usan dosis altas, pueden ocurrir efectos neurotóxicos: alucinaciones, delirios, desregulación de la presión arterial, convulsiones. Las convulsiones son más probables en pacientes que reciben altas dosis de penicilina y/o en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debido al riesgo de reacciones neurotóxicas graves, las penicilinas no pueden administrarse por vía endolumbar (a excepción de la sal sódica de bencilpenicilina, que se administra con mucho cuidado, según las indicaciones vitales).

En el tratamiento de penicilinas, es posible el desarrollo de superinfección, candidiasis de la cavidad oral, vagina, disbacteriosis intestinal. Las penicilinas (más a menudo, la ampicilina) pueden causar diarrea asociada con los antibióticos.

El uso de ampicilina conduce a la aparición de una erupción de "ampicilina" (en 5-10% de los pacientes), acompañada de picazón y fiebre. Este efecto secundario ocurre con mayor frecuencia en los días 5 a 10 del uso de ampicilina en dosis altas en niños con linfadenopatía e infecciones virales o con alopurinol concomitante, así como en casi todos los pacientes con mononucleosis infecciosa.

Las reacciones adversas específicas con el uso de bicilinas son infiltrados locales y complicaciones vasculares en forma de síndromes de Onet (isquemia y gangrena de las extremidades cuando se inyecta accidentalmente en una arteria) o Nicolau (embolismo de los vasos pulmonares y cerebrales cuando se inyecta en una vena) .

Cuando se usa oxacilina, es posible la hematuria, la proteinuria y la nefritis intersticial. El uso de penicilinas antipseudomonas (carboxipenicilinas, ureidopenicilinas) puede acompañarse de la aparición de reacciones alérgicas, síntomas de neurotoxicidad, nefritis intersticial aguda, disbacteriosis, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Cuando se usa carbenicilina, es posible el síndrome hemorrágico. Los medicamentos combinados que contienen ácido clavulánico pueden causar daño hepático agudo.

Aplicación durante el embarazo. Las penicilinas atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios de seguridad adecuados y estrictamente controlados en humanos, las penicilinas, incl. protegidos con inhibidores, son ampliamente utilizados en mujeres embarazadas, sin que se registren complicaciones.

En estudios en animales de laboratorio con la introducción de penicilinas en dosis 2-25 (para diferentes penicilinas) superiores a las terapéuticas, no se encontraron trastornos de la fertilidad ni efectos sobre la función reproductiva. No se han identificado propiedades teratogénicas, mutagénicas o embriotóxicas con la introducción de penicilinas en animales.

De acuerdo con las recomendaciones de la FDA (Food and Drug Administration) generalmente reconocidas en el mundo, que determinan la posibilidad de utilizar fármacos durante el embarazo, los fármacos del grupo de las penicilinas en cuanto a su efecto sobre el feto pertenecen a la categoría B de la FDA (el estudio de reproducción en animales no reveló un efecto adverso de los medicamentos sobre el feto, pero no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas).

Al prescribir penicilinas durante el embarazo, se debe (como con cualquier otro medio) tener en cuenta la duración del embarazo. Durante la terapia, es necesario controlar estrictamente el estado de la madre y el feto.

Uso durante la lactancia. Las penicilinas pasan a la leche materna. Aunque no se han informado complicaciones significativas en humanos, el uso de penicilinas por parte de madres lactantes puede provocar sensibilización del niño, cambios en la microflora intestinal, diarrea, desarrollo de candidiasis y aparición de erupciones cutáneas en los bebés.

Pediatría. Cuando se usan penicilinas en niños, no se han registrado problemas pediátricos específicos, sin embargo, debe tenerse en cuenta que la función renal insuficientemente desarrollada en recién nacidos y niños pequeños puede conducir a la acumulación de penicilinas (en este sentido, existe un mayor riesgo de neurotoxicidad con el desarrollo de convulsiones).

Geriatría. No se han informado problemas geriátricos específicos con el uso de penicilinas. Sin embargo, debe recordarse que las personas mayores tienen más probabilidades de sufrir un deterioro de la función renal relacionado con la edad y, por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar la dosis.

Deterioro de la función renal y hepática. Con insuficiencia renal / hepática, es posible la acumulación. Con insuficiencia moderada y severa de la función renal y / o hepática, se requiere un ajuste de dosis y un aumento en los períodos entre las inyecciones de antibióticos.

Interacción de las penicilinas con otras drogas. Los antibióticos bactericidas (incluyendo cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglucósidos) tienen un efecto sinérgico, los antibióticos bacteriostáticos (incluyendo macrólidos, cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclinas) tienen un efecto antagónico. Se debe tener cuidado al combinar penicilinas activas contra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), con anticoagulantes y agentes antiplaquetarios (riesgo potencial de aumento del sangrado). No se recomienda combinar penicilinas con trombolíticos. Cuando se combina con sulfonamidas, el efecto bactericida puede debilitarse. Las penicilinas orales pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la alteración de la circulación enterohepática de estrógenos. Las penicilinas pueden retardar la excreción de metotrexato del cuerpo (inhibir su secreción tubular). La combinación de ampicilina con alopurinol aumenta la probabilidad de una erupción cutánea. El uso de altas dosis de sal de potasio de bencilpenicilina en combinación con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Las penicilinas son farmacéuticamente incompatibles con los aminoglucósidos.

Debido al hecho de que con la administración oral prolongada de antibióticos se puede suprimir la microflora intestinal que produce las vitaminas B 1, B 6, B 12 y PP, es recomendable que los pacientes prescriban vitaminas del grupo B para prevenir la hipovitaminosis.

En conclusión, cabe señalar que las penicilinas son un amplio grupo de antibióticos naturales y semisintéticos con efecto bactericida. La acción antibacteriana está asociada con una violación de la síntesis de peptidoglicano de la pared celular. El efecto se debe a la inactivación de la enzima transpeptidasa, una de las proteínas de unión a la penicilina situada en la membrana interna de la pared celular bacteriana, que interviene en las últimas etapas de su síntesis. Las diferencias entre las penicilinas están asociadas con las características de su espectro de acción, propiedades farmacocinéticas y el espectro de efectos indeseables.

Durante varias décadas de uso exitoso de las penicilinas, han surgido problemas asociados con su mal uso. Por lo tanto, la administración profiláctica de penicilinas en riesgo de infección bacteriana a menudo no es razonable. Régimen de tratamiento incorrecto: la selección incorrecta de la dosis (demasiado alta o demasiado baja) y la frecuencia de administración pueden provocar el desarrollo de efectos secundarios, una reducción de la eficacia y el desarrollo de resistencia a los medicamentos.

Así, en la actualidad, la mayoría de las cepas Staphylococcus spp. resistente a las penicilinas naturales. En los últimos años ha aumentado la frecuencia de detección de cepas resistentes. Neisseria gonorrhoeae.

El principal mecanismo de resistencia adquirida a las penicilinas está asociado a la producción de betalactamasas. Para superar la resistencia generalizada adquirida entre los microorganismos, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir de forma irreversible la actividad de estas enzimas, las denominadas. Inhibidores de betalactamasas: ácido clavulánico (clavulanato), sulbactam y tazobactam. Se utilizan en la creación de penicilinas combinadas (con inhibidores protegidos).

Debe recordarse que la elección de uno u otro medicamento antibacteriano, incluido. penicilina, debe deberse, en primer lugar, a la sensibilidad del patógeno que le causó la enfermedad, así como a la ausencia de contraindicaciones para su nombramiento.