Dosis de enalapril 2.5. Resultado sostenido con enalapril en el tratamiento de la hipertensión

Hungría Alemania India Macedonia/Rusia República de Bielorrusia República de Macedonia Rusia Serbia Serbia y Montenegro Serbia/Rusia Yugoslavia

Grupo de productos

Medicamentos cardiovasculares

Agente combinado antihipertensivo (inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) + diurético).

Forma de liberación

• 10 - blisters (2) - paquetes de cartón 10 - blisters (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (1) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (3) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (1) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (3) - paquetes de cartón. 10 - blisters (2) - packs de cartón 10 - packs de blisters (2) - packs de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (3) - paquetes de cartón. 10 - blisters contorno / papel con recubrimiento de polímero / PVC / (2) - paquetes de cartón 10 uds. - blisters (2) - paquetes de cartón 10 uds. - blisters (5) - packs de cartón. 10 piezas. - blisters Al/Al (2) - cajas de cartón 10 uds. - Blisters Al/Al (2) - Envases de cartón. 20 tabs por envase 30 tabs por envase por envase 20 tabs x 20 tabs por envase 12,5 mg + 20 mg comprimidos 20 tabs por envase 20 tabs por envase 28 comprimidos maleato de enalapril 10 mg 10 uds. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.

Descripción de la forma de dosificación.

• Comprimidos blancos, redondos, planos, con los bordes biselados, con riesgo por una cara y lisos por la otra, comprimidos redondos, biconvexos, de color blanco a blanco con un color amarillento. Comprimidos de 10 mg: comprimidos redondos, biconvexos, de color marrón rojizo con manchas claras y oscuras en la superficie y en la sección transversal. tabletas de color blanco con un tinte amarillento, cilíndricas planas, con un chaflán. Comprimidos blancos Comprimidos blancos, redondos, biconvexos, ranurados Blancos, redondos, biconvexos, ranurados por una cara Comprimidos blancos, redondos, biconvexos, ranurados por una cara. Comprimidos de color marrón rojizo con inclusiones individuales, redondos, biconvexos, ranurados. Comprimidos redondos biconvexos de color rosa claro a rosa con manchas claras y oscuras en la superficie y en la sección transversal. Los comprimidos son de color naranja claro con parches individuales, redondos, biconvexos, ranurados.

efecto farmacológico

Medicamento combinado, cuya acción se debe a las propiedades de los componentes que componen su composición. El enalapril, un inhibidor de la ECA, es un profármaco: como resultado de su hidrólisis, se forma enalaprilato, que inhibe la ECA. La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico. Actúa a nivel de los túbulos renales distales, aumentando la excreción de iones sodio y cloruro. Al comienzo del tratamiento con hidroclorotiazida, el volumen de líquido en los vasos disminuye como resultado de un aumento en la excreción de sodio y líquido, lo que conduce a una disminución de la presión arterial y una disminución del gasto cardíaco. Debido a la hiponatremia y una disminución de líquido en el cuerpo, se activa el RAAS. Un aumento reactivo en la concentración de angiotensina II limita parcialmente la disminución de la presión arterial. Con la continuación del tratamiento, el efecto hipotensor de la hidroclorotiazida se basa en una disminución del OPSS. La activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona produce efectos metabólicos sobre el equilibrio electrolítico en sangre, ácido úrico, glucosa y lípidos, lo que neutraliza parcialmente la eficacia del tratamiento antihipertensivo. A pesar de la reducción efectiva de la presión arterial, los diuréticos tiazídicos no reducen los cambios estructurales en el corazón y los vasos sanguíneos. Enalapril potencia el efecto antihipertensivo: inhibe el SRAA, es decir, producción de angiotensina II y sus efectos. Además, reduce la producción de aldosterona y potencia la acción de la bradicinina y la liberación de prostaglandinas. Porque a menudo tiene su propio efecto diurético, lo que puede potenciar el efecto de la hidroclorotiazida. Enalapril reduce la precarga y la poscarga, lo que descarga el ventrículo izquierdo, reduce la regresión de la hipertrofia y el crecimiento de colágeno y previene el daño a las células miocárdicas. Como resultado, la frecuencia cardíaca se ralentiza y la carga sobre el corazón disminuye (en la insuficiencia cardíaca crónica), mejora el flujo sanguíneo coronario y disminuye el consumo de oxígeno por parte de los cardiomiocitos. Por lo tanto, disminuye la sensibilidad del corazón a la isquemia y disminuye el número de arritmias ventriculares peligrosas. Tiene un efecto beneficioso sobre el flujo sanguíneo cerebral en pacientes con hipertensión arterial y enfermedades cardiovasculares crónicas. Previene el desarrollo de glomeruloesclerosis, mantiene y mejora la función renal y frena el curso de la enfermedad renal crónica, incluso en aquellos pacientes que aún no han desarrollado hipertensión arterial. Se sabe que el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA es mayor en pacientes con hiponatremia, hipovolemia y niveles elevados de renina sérica, mientras que el efecto de la hidroclorotiazida no depende del nivel de renina en el suero sanguíneo. Por lo tanto, el nombramiento simultáneo de enalapril e hidroclorotiazida tiene un efecto antihipertensivo adicional. Además, el enalapril previene o reduce los efectos metabólicos de la terapia con diuréticos y tiene un efecto beneficioso sobre los cambios estructurales en el corazón y los vasos sanguíneos. El nombramiento simultáneo de un inhibidor de la ECA y la hidroclorotiazida se usa cuando cada medicamento por sí solo no es lo suficientemente efectivo o la monoterapia se lleva a cabo con las dosis máximas del medicamento, lo que aumenta la incidencia de efectos indeseables. Esta combinación le permite obtener un mejor efecto terapéutico con dosis más bajas de enalapril e hidroclorotiazida y reducir el desarrollo de efectos indeseables. El efecto antihipertensivo de la combinación suele persistir durante 24 horas.

Farmacocinética

Enalapril Absorcion Enalapril se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El volumen de succión es del 60%. Los alimentos no afectan la absorción de enalapril. La Tmax es de 1 hora La Tmax de enalaprilato en suero es de 3 a 6 horas Distribución Enalaprilato penetra en la mayoría de los tejidos del cuerpo, principalmente en los pulmones, los riñones y los vasos sanguíneos. Unión a proteínas plasmáticas 50-60%. Enalapril y enalaprilato atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna. Metabolismo En el hígado, el enalapril se hidroliza al metabolito activo, enalaprilato, que es el portador del efecto farmacológico y no se metaboliza más. Excreción La excreción es una combinación de filtración glomerular y secreción tubular. El aclaramiento renal de enalapril y enalaprilato es de 0,005 ml/s (18 l/h) y 0,00225-0,00264 ml/s (8,1-9,5 l/h), respectivamente. Se muestra en varias etapas. Cuando se prescriben dosis múltiples de enalapril, T1 / 2 de enalaprilato del suero sanguíneo es de aproximadamente horas 11. Enalapril se excreta en la orina - 60% y heces - 33% principalmente en forma de enalaprilato. El enalaprilato se excreta en un 100% por la orina. El enalaprilato se elimina del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. El aclaramiento de enalaprilato por hemodiálisis es de 0,63 a 1,03 ml/s (38 a 62 ml/min). La concentración sérica de enalaprilato después de 4 horas de hemodiálisis se reduce en un 45-57%. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes con función renal reducida, la excreción se ralentiza, lo que requiere un ajuste de dosis de acuerdo con la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia hepática, el metabolismo de enalapril puede ralentizarse sin comprometer su efecto farmacodinámico. En pacientes con insuficiencia cardíaca, la absorción y el metabolismo de enalaprilato se ralentiza y también disminuye la Vd. Dado que estos pacientes pueden tener insuficiencia renal, pueden ralentizar la excreción de enalapril. En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de enalapril puede cambiar en mayor medida debido a enfermedades concomitantes que en pacientes de edad avanzada. Hydrochlorothiazide Absorcion Hydrochlorothiazide se absorbe principalmente en el duodeno y el intestino delgado proximal. La absorción es del 70% y aumenta un 10% cuando se toma con alimentos. Tmax es 1.5-5 horas La distribución de V es de aproximadamente 3 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas - 40%. El fármaco se acumula en los eritrocitos, se desconoce el mecanismo de acumulación. Penetra a través de la barrera placentaria y se acumula en el líquido amniótico. La concentración sérica de hidroclorotiazida en la sangre de la vena umbilical es casi la misma que en la sangre materna. La concentración en el líquido amniótico supera en 19 veces la del suero sanguíneo de la vena umbilical. El nivel de hidroclorotiazida en la leche materna es muy bajo. No se ha detectado hidroclorotiazida en el suero de lactantes cuyas madres tomaron hidroclorotiazida durante la lactancia.

Condiciones especiales

Se debe tener cuidado al prescribir Enalapril a pacientes con BCC reducido (como resultado de la terapia con diuréticos, mientras se limita la ingesta de sal, hemodiálisis, diarrea y vómitos) - el riesgo de una disminución repentina y pronunciada de la presión arterial incluso después de la dosis inicial de un El inhibidor de la ECA está aumentado. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento con el medicamento después de la estabilización de la presión arterial. En el caso de una disminución pronunciada repetida de la presión arterial, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. El uso de membranas de diálisis altamente permeables aumenta el riesgo de desarrollar una reacción anafiláctica. La corrección del régimen de dosificación en los días libres de diálisis debe realizarse en función del nivel de presión arterial. Antes y durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, es necesario un control periódico de la presión arterial, hemogramas (hemoglobina, potasio, creatinina, urea, enzimas hepáticas), proteína en la orina. Los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, cardiopatía isquémica y enfermedad cerebrovascular deben ser monitoreados cuidadosamente, en quienes una disminución brusca de la presión arterial puede provocar infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o insuficiencia renal. La cancelación repentina del tratamiento no conduce al síndrome de "abstinencia" (un fuerte aumento de la presión arterial). Para los recién nacidos y los bebés que han estado expuestos a los inhibidores de la ECA en el útero, se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso para la detección oportuna de una disminución pronunciada de la presión arterial, oliguria, hiperpotasemia y trastornos neurológicos, posiblemente debido a una disminución del flujo sanguíneo renal y cerebral. con una disminución de la presión arterial causada por los inhibidores de la ECA. Con la oliguria, es necesario mantener la presión arterial y la perfusión renal mediante la introducción de líquidos y vasoconstrictores apropiados. En presencia de insuficiencia renal, es posible una disminución en la excreción del metabolito activo, lo que lleva a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. Dichos pacientes pueden requerir el nombramiento de dosis más pequeñas del medicamento. En pacientes con hipertensión arterial y estenosis unilateral o bilateral de las arterias renales, es posible un aumento en el contenido de urea y creatinina en el suero sanguíneo. En tales pacientes, es necesario monitorear la función renal durante las primeras semanas de terapia. Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento. Se debe tener en cuenta la relación riesgo-beneficio potencial al prescribir enalapril a pacientes con insuficiencia coronaria y cerebrovascular, debido al riesgo de aumento de isquemia con hipotensión arterial excesiva. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes diabéticos debido al riesgo de hiperpotasemia. Los pacientes con antecedentes de indicaciones de angioedema pueden tener un mayor riesgo de desarrollar angioedema durante el tratamiento con enalapril. En pacientes con enfermedades autoinmunes graves, como lupus eritematoso sistémico o esclerodermia, aumenta el riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis mientras toman enalapril. Se recomienda precaución al prescribir enalapril para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica en pacientes tratados con glucósidos cardíacos y/o diuréticos. Antes del estudio de las funciones de las glándulas paratiroides, el medicamento debe suspenderse. El alcohol aumenta el efecto hipotensor de la droga. Antes de la cirugía (incluida la odontología), es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Al comienzo del tratamiento, hasta el final del período de selección de dosis, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras. , ya que es posible el mareo, especialmente después de la dosis inicial del inhibidor de la ECA en pacientes que toman diuréticos. Sobredosis Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial hasta el desarrollo de colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, convulsiones, estupor. Tratamiento: se traslada al paciente a una posición horizontal con un cabecero bajo. En los casos leves están indicados el lavado gástrico y la ingestión de suero fisiológico, en los casos más graves, medidas encaminadas a estabilizar la presión arterial: administración intravenosa de suero fisiológico, sustitutos del plasma, si es necesario, la introducción de angiotensina II, hemodiálisis (la tasa de excreción de enalaprilato es en promedio 62 ml/min).

Compuesto

• 1 pestaña maleato de enalapril 10 mg Excipientes: lactosa monohidrato 124,6 mg, almidón de maíz 21,4 mg, talco 6 mg, bicarbonato de sodio 5,1 mg, estearato de magnesio 1,7 mg, óxido de hierro colorante rojo 1,2 mg. 1 pestaña maleato de enalapril 20 mg Excipientes: lactosa monohidrato 117,8 mg, almidón de maíz 13,9 mg, talco 6 mg, bicarbonato de sodio 10,2 mg, estearato de magnesio 1,7 mg, colorante de hierro óxido rojo 0,1 mg, colorante de hierro óxido amarillo 0,3 mg. 1 pestaña maleato de enalapril 5 mg 1 comp. maleato de enalapril 10 mg 1 comp. maleato de enalapril 10 mg hidroclorotiazida 25 mg 1 comp. maleato de enalapril 20 mg 1 comp. maleato de enalapril 20 mg Excipientes: lactosa monohidrato 117,8 mg, almidón de maíz 13,9 mg, talco 6 mg, bicarbonato de sodio 10,2 mg, estearato de magnesio 1,7 mg, colorante de hierro óxido rojo 0,1 mg, colorante de hierro óxido amarillo 0,3 mg. 1 pestaña maleato de enalapril 20 mg Excipientes: lactosa monohidrato, carbonato de magnesio, gelatina, crospovidona, estearato de magnesio. 1 pestaña maleato de enalapril 5 mg 1 comp. maleato de enalapril 5 mg Excipientes: lactosa monohidrato 129,8 mg, almidón de maíz 22,4 mg, talco 6 mg, bicarbonato de sodio 2,6 mg, hiprolosa 2,5 mg, estearato de magnesio 1,7 mg. 1 comprimido contiene el principio activo: Maleato de enalapril - 5,0 mg Excipientes: Lactosa, hidrogenofosfato de calcio, celulosa microcristalina, almidón, estearato de magnesio, talco, carboximetilalmidón de sodio, dióxido de silicio coloidal. 1 tableta contiene: ingrediente activo - maleato de enalapril 10 mg; excipientes: lactosa monohidrato, povidona, fécula de patata, talco, estearato de magnesio. 1 tableta contiene: sustancia activa - maleato de enalapril 5 mg; excipientes: lactosa monohidrato, povidona, fécula de patata, talco, estearato de magnesio. 1 comprimido contiene: principio activo: maleato de enalapril 10 mg; excipientes: celulosa microcristalina 68 mg, almidón de maíz pregelatinizado 30 mg, talco 3,00 mg, dióxido de silicio coloidal 1,00 mg, estearato de magnesio 1,00 mg, óxido de hierro rojo - / 2,00 mg / 0,10 mg. 1 comprimido contiene: principio activo: maleato de enalapril 20 mg; excipientes: celulosa microcristalina 70 mg, almidón de maíz y regelatinizado 43 mg, talco 4,10 mg, dióxido de silicio coloidal 1,40 mg, estearato de magnesio 1,40 mg, óxido de hierro rojo 0,10 mg. 1 comprimido contiene: principio activo: maleato de enalapril 5 mg; excipientes: celulosa microcristalina 73. 00 mg, almidón de maíz pregelatinizado 30,00 mg, talco 3,00 m, dióxido de silicio coloidal 1,00 mg g, estearato de magnesio 1,00 óxido de hierro rojo - 2,00 mg hidroclorotiazida - 12,5 mg y maleato de enalapril - 20,0 mg hidroclorotiazida 12,5 mg maleato de enalapril 10 mg Excipientes: lactosa monohidrato 24,5 mg, fécula de patata 10 mg, celulosa microcristalina 35 mg, povidona 2 mg, bicarbonato de sodio 2 mg, carboximetilalmidón de sodio (glicolato de almidón de sodio) 2 mg, talco 1 mg, estearato de magnesio 1 mg. hidroclorotiazida 12,5 mg maleato de enalapril 20 mg Excipientes: lactosa monohidrato 18,5 mg, almidón de patata 10 mg, celulosa microcristalina 31 mg, povidona 2 mg, bicarbonato de sodio 2 mg, carboximetilalmidón de sodio (glicolato de almidón de sodio) 2 mg, talco 1 mg, estearato de magnesio 1 mg. hidroclorotiazida 12,5 mg, enalapril 10 mg; Sustancias auxiliares: lactosa, MCC, povidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal Hidroclorotiazida 25 mg; enalapril 10 mg; Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de patata, MCC, povidona, bicarbonato de sodio, carboximetil almidón de sodio, talco, estearato de magnesio Hidroclorotiazida 25 mg; enalapril 10 mg; Sustancias auxiliares: lactosa, MCC, povidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, enalapril 10 mg; Auxiliar in-va: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio enalapril 10 mg; Auxiliar in-va: fécula de patata, estearato de calcio, lactosa, povidona enalapril 10 mg; Auxiliar in-va: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio Enalapril 10 mg; Sustancias auxiliares: lactosa, fécula de patata, azúcar, gelatina, estearato de calcio, Enalapril 10MG; Sustancias auxiliares: lactosa, fécula de patata, talco, estearato de calcio, enalapril hiprolosa 20 mg; Auxiliar in-va: fécula de patata, estearato de calcio, lactosa, povidona enalapril 20 mg; Auxiliar in-va: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio enalapril 30 mg; Auxiliar in-va: fécula de patata, estearato cálcico, lactosa, povidona enalapril 5 mg; Auxiliar in-va: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio maleanato de enalapril 5 mg; Auxiliar in-va: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio maleato de enalapril 10 mg Excipientes: bicarbonato de sodio, lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo. maleato de enalapril 10 mg hidroclorotiazida 25 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; carbonato de magnesio; gelatina; crospovidona; estearato de magnesio maleato de enalapril 10 mg; Sustancias auxiliares: fécula de patata, estearato cálcico, lactosa, povidona enalapril maleato 20 mg : fécula de patata, estearato cálcico, lactosa, povidona enalapril maleato 5 mg Excipientes: bicarbonato sódico, lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco, hiprolosa, estearato de magnesio. maleato de enalapril 10 mg Excipientes: fécula de patata, lactosa (azúcar de la leche), povidona de bajo peso molecular, estearato de calcio

Indicaciones de uso de enalapril.

• Hipertensión arterial (incluyendo renovascular), insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación). Hipertensión esencial. Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia combinada). Prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca clínicamente significativa en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (como parte de la terapia combinada). Prevención de la isquemia coronaria en pacientes con disfunción ventricular izquierda para reducir la incidencia de infarto de miocardio y reducir la frecuencia de hospitalizaciones por angina inestable.

Contraindicaciones de enalapril

• Hipersensibilidad al enalapril y otros inhibidores de la ECA, antecedentes de angioedema asociado con el tratamiento con inhibidores de la ECA, porfiria, embarazo, lactancia, edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad). Usar con precaución en hiperaldosteronismo primario, estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón, hiperpotasemia, condición después del trasplante de riñón; estenosis aórtica, estenosis mitral (con alteraciones hemodinámicas), estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo, cardiopatía coronaria, enfermedades cerebrovasculares, diabetes mellitus, insuficiencia renal (proteinuria superior a 1 g/día), insuficiencia hepática, en pacientes en régimen de dieta con restricción de sal o en hemodiálisis, mientras se toma con inmunosupresores y saluréticos, en ancianos (mayores de 65 años).

Dosis de enalapril

• 10 mg 10 mg + 25 mg 12,5 mg + 10 mg 12,5 mg + 20 mg 2,5 mg 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg 20 mg 25 mg + 10 mg 5 mg 5 mg, 10 mg, 20 mg

Efectos secundarios de enalapril

• Los efectos secundarios se clasifican de acuerdo con las recomendaciones de la OMS de acuerdo con la frecuencia de su aparición: muy a menudo, al menos el 10%; a menudo, no menos del 1%, pero menos del 10%; con poca frecuencia, no menos del 0,1%, pero menos del 1%; raramente - no menos del 0,01%, pero menos del 0,1%; muy raramente: menos del 0,01%, incluidos los mensajes individuales. De los sistemas hematopoyético y linfático: con poca frecuencia - anemia (incluyendo aplásica y hemolítica); raramente - neutropenia, disminución de la hemoglobina y el hematocrito, trombocitopenia, agranulocitosis, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, pancitopenia, linfadenopatía, enfermedades autoinmunes. Violaciones del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hipoglucemia. Del lado del sistema nervioso central: muy a menudo - mareos; a menudo - dolor de cabeza, depresión; con poca frecuencia - confusión, insomnio, irritabilidad, parestesia, vértigo; raramente - sueños inusuales, trastornos del sueño. De los sentidos: con poca frecuencia - tinnitus; raramente - visión borrosa. Del lado del sistema cardiovascular: a menudo: una disminución pronunciada de la presión arterial, desmayos, dolor en el pecho, alteraciones del ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia; con poca frecuencia: palpitaciones, hipotensión ortostática, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular (posiblemente debido a una fuerte disminución de la presión arterial en pacientes de alto riesgo); raramente - síndrome de Raynaud. Del sistema respiratorio: muy a menudo - tos, a menudo dificultad para respirar, con poca frecuencia rinorrea. dolor de garganta y ronquera, broncoespasmo, / asma bronquial, infiltrados pulmonares, rinitis, alveolitis alérgica / neumonía eosinofílica. Del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - diarrea, dolor abdominal, cambio en el gusto; con poca frecuencia: obstrucción intestinal, pancreatitis, vómitos, dispepsia, estreñimiento, anorexia, sequedad de la mucosa oral. úlcera péptica; raramente - esgomatitis / úlceras aftosas, glositis; muy raramente - angioedema intestinal. Del lado del hígado y el tracto biliar: raramente: insuficiencia hepática, hepatitis (hepatocelular o colestática), incluida la necrosis hepática, colestasis (incluida la ictericia). De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - reacciones de hipersensibilidad/angioedema de la cara, extremidades, labios, lengua, cuerdas vocales y/o laringe, erupción cutánea; con poca frecuencia - aumento de la sudoración, prurito, urticaria, alopecia; raramente - eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. dermatitis exfoliativa, pénfigo, eritrodermia. Se ha notificado un complejo de síntomas que puede ir acompañado de algunos y/o todos los síntomas siguientes: fiebre, srositis, vasculitis, mialgia/miositis, artralgia/artritis, título elevado de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación globular, eosinofilia y leucocitosis. Pueden ocurrir erupciones cutáneas, fotosensibilidad u otras manifestaciones cutáneas. Del lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: función renal alterada, insuficiencia renal aguda, proteinuria; raramente - oliguria. De los órganos genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia - impotencia; raramente - ginecomastia. Indicadores de laboratorio: a menudo - hiperpotasemia, aumento de la concentración de creatinina sérica; con poca frecuencia - giloyatremia, hiperuricemia; Raramente: aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas", hiperbilirrubinemia. Otros: muy a menudo - astenia; a menudo - aumento de la fatiga; con poca frecuencia: calambres musculares, enrojecimiento de la cara, malestar general, fiebre. En casos raros, con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA (incluido enalapril) y la administración intravenosa (IV) de preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio), se ha descrito un complejo de síntomas que incluye enrojecimiento facial, náuseas, vómitos e hipotensión arterial. Con el uso de inhibidores de la ECA, se han informado casos raros de desarrollo de un síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Eventos adversos que se observaron durante el uso posterior a la comercialización de enalapril (no se ha establecido la relación causal): infección del tracto urinario, infección del tracto respiratorio superior, bronquitis, paro cardíaco, fibrilación auricular, herpes zoster, melena, ataxia, tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar e infarto pulmonar, anemia hemolítica, incluidos casos de hemólisis en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

la interacción de drogas

Diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de potasio. Uso simultáneo de enalapril y diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, eplerenona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio o sustitutos de la sal de mesa que contienen potasio, así como el uso de otras drogas que aumentan el contenido de potasio en el plasma sanguíneo ( por ejemplo, heparina) puede conducir a un aumento significativo en el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Si es necesario usar enalapril con los medicamentos enumerados anteriormente, se debe realizar un control regular del contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Diuréticos (tiazida y "bucle"). El uso de diuréticos en dosis altas puede provocar hipovolemia (debido a una disminución de BCC), y la adición de enalapril a la terapia puede provocar una disminución pronunciada de la presión arterial. El efecto antihipertensivo excesivo de enalapril puede reducirse ya sea suspendiendo el diurético, o aumentando el volumen de sangre o el uso de sal de mesa, y también reduciendo la dosis de enalapril. Otros medicamentos antihipertensivos. El uso simultáneo de enalapril y bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores alfa, agentes antihipertensivos, metildonas, nitroglicerina y otros nitratos o bloqueadores de los canales de calcio "lentos" pueden reducir aún más la presión arterial. Litio. Con el uso simultáneo de enalapril con preparaciones de litio, una desaceleración en la excreción de litio (aumento de los efectos cardiotóxicos y neurotóxicos del litio). Si es necesario, el uso de esta combinación debe monitorear regularmente la concentración de litio en el plasma sanguíneo. Los antidepresivos tricíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), los medicamentos para la anestesia general aumentan el efecto antihipertensivo y aumentan el riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo). Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos. El uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NG1VP) (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2)) puede debilitar el efecto antihipertensivo de los medicamentos antihipertensivos. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II o los inhibidores de la ECA puede verse atenuado por los AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2. Los AINE y los inhibidores de la ECA tienen un efecto aditivo en el aumento del potasio sérico, lo que puede conducir al deterioro de la función renal, especialmente en pacientes con función nocturna alterada. Este efecto es reversible. Se debe tener precaución con el uso simultáneo en pacientes con alteración de la función nocturna. Preparaciones de oro. Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio) por vía intravenosa, se describe un complejo de síntomas que incluye enrojecimiento de la piel de la cara, náuseas, vómitos e hipotensión arterial. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Agentes hipoglucemiantes para administración oral e insulina. Los estudios epidemiológicos sugieren que el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y agentes hipoglucemiantes puede provocar hipoglucemia. Más a menudo, la hipoglucemia se desarrolla en las primeras semanas de terapia en pacientes con insuficiencia renal. Los estudios clínicos a largo plazo y controlados de enalapril no confirman estos datos y no limitan el uso de enalapril en pacientes con diabetes mellitus. Sin embargo, dichos pacientes deben estar bajo supervisión médica regular. El etanol puede potenciar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Ácido acetilsalicílico, trombolíticos y betabloqueantes. Enalapril se puede usar simultáneamente con ácido acetilsalicílico (como agente antiplaquetario), trombolíticos y betabloqueantes. Alopurol, citostáticos e inmunosupresores. El uso simultáneo con inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de desarrollar leucopenia. Ciclosporina. El uso simultáneo con inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia. Los antiácidos pueden reducir la biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA. Enalapril debilita el efecto de las drogas que contienen teofilina. No hubo interacción farmacocinética clínicamente significativa con hidroclorotiazida, furosemida, digoxina, timolol, metildopa, warfarina, indometacina, sulindaco y cimetidina. El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) con antagonistas de los receptores de angiotensina II, inhibidores de la ECA o aliskiren (un inhibidor directo de la renina) se asocia con un mayor riesgo de hipotensión arterial, síncope, hiperpotasemia y disfunción renal (incluida la insuficiencia renal aguda). insuficiencia renal) en comparación con la monoterapia. Es necesario un control regular de la presión arterial, la función renal y los electrolitos en la sangre en pacientes que toman Enalapril y otros medicamentos que afectan el SRAA. se puede reducir lioo cancelando diureticr, lioo aumentando 01 (K zy enadapsh. tv, metildonas, nitroglicerina y otros nitratos o bloqueadores de los canales de calcio "lentos" pueden reducir aún más la presión arterial. Litio. Con el uso simultáneo de enalapril con preparaciones de litio - ralentización de la excreción de litio (aumento de los efectos cardiotóxicos y neurotóxicos del litio). Si es necesario, el uso de esta combinación debe monitorear regularmente la concentración de litio en el plasma sanguíneo. Los antidepresivos tricíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), los medicamentos para la anestesia general aumentan el efecto antihipertensivo y aumentan el riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo). Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos. El uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NG1VP) (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2)) puede debilitar el efecto antihipertensivo de los medicamentos antihipertensivos. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II o los inhibidores de la ECA puede verse atenuado por los AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2. Los AINE y los inhibidores de la ECA tienen un efecto aditivo en el aumento del potasio sérico, lo que puede conducir al deterioro de la función renal, especialmente en pacientes con función nocturna alterada. Este efecto es reversible. Se debe tener precaución con el uso simultáneo en pacientes con alteración de la función nocturna. Preparaciones de oro. Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y preparaciones de oro (aurohiomalato de sodio) por vía intravenosa, se describe un complejo de síntomas que incluye enrojecimiento de la piel de la cara, náuseas, vómitos e hipotensión arterial. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Agentes hipoglucemiantes para administración oral e insulina. Los estudios epidemiológicos sugieren que el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y agentes hipoglucemiantes puede provocar hipoglucemia. Más a menudo, la hipoglucemia se desarrolla en las primeras semanas de terapia en pacientes con insuficiencia renal. Los ensayos clínicos controlados y a largo plazo de enalapril no confirman estos datos y no limitan el uso de enalapril en pacientes.

Sobredosis

Síntomas: una disminución pronunciada de la presión arterial, hasta el desarrollo de colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, alteración del equilibrio hídrico y electrolítico, insuficiencia renal, aumento de la respiración, taquicardia, palpitaciones, bradicardia, mareos, ansiedad, miedo, convulsiones, tos, estupor. La concentración de enalaprilato en el plasma sanguíneo es 100-200 veces mayor que después del uso de dosis terapéuticas después de la administración oral de 300 mg y 440 mg de enalapril, respectivamente. Tratamiento: se traslada al paciente a una posición horizontal con un cabecero bajo. En los casos leves está indicado el lavado gástrico y la ingestión de carbón activado, en los casos más graves, medidas encaminadas a normalizar la tensión arterial: administración intravenosa de solución de cloruro de sodio al 0,9%, sustitutos del plasma, si es necesario, administración intravenosa de catecolaminas, hemodiálisis (acelerar la excreción de enalaprilato - 62 ml / min). Los pacientes con bradicardia resistente a la terapia se muestran configurando el controlador ri

Condiciones de almacenaje

• Guardar en un lugar seco
• Aléjate de los niños
• almacenar en un lugar protegido de la luz

Información facilitada por el Registro Estatal de Medicamentos.

Sinónimos

• Berlipril, Vasopren, Renitek, Ednit, Enap, Enam, Envas

Indicaciones: Hipertensión arterial (sintomática, renovascular, incluida la esclerodermia, etc.), CHF I-III st.; prevención de la isquemia coronaria en pacientes con disfunción LV, disfunción LV asintomática.En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos.La dosis inicial es de 2,5-5 mg 1 vez / día.La dosis promedio es de 10-20 mg/día. en dosis 2. Dosis máxima: cuando se toma por vía oral - 80 mg / día.

Inhibidores de la ECA. Bloquea la transición de angiotensina I a angiotensina II biológicamente activa. Como resultado, hay una disminución de la resistencia vascular periférica, poscarga y precarga en el miocardio, disminución de la PAS y la presión arterial diastólica, disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo, disminución de la incidencia de reperfusión ventricular y arritmias, y una mejora en la circulación regional (coronaria, cerebral, renal, muscular).

Hipertensión arterial (incluyendo renovascular); insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada); disfunción asintomática del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio (como parte de la terapia combinada).

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Con monoterapia para la hipertensión arterial, la dosis inicial es de 5 mg 1 vez / día. En ausencia de un efecto clínico después de 1-2 semanas. la dosis se aumenta en 5 mg. Después de la primera dosis del medicamento, los pacientes deben estar bajo supervisión médica durante 2 horas y 1 hora adicional hasta que la presión arterial se estabilice. Si es necesario y suficientemente bien tolerado, la dosis puede aumentarse a 40 mg/día divididos en 2 tomas. Después de 2-3 semanas. cambie a una dosis de mantenimiento de 10-40 mg / día, dividida en 1-2 dosis. Con hipertensión arterial moderada, la dosis diaria promedio es de 10 mg. La dosis máxima diaria es de 40 mg. En el caso de prescribir el medicamento a pacientes que reciben simultáneamente diuréticos, el tratamiento con un diurético debe suspenderse 2-3 días antes de la designación del medicamento. Si esto no es posible, entonces la dosis inicial del medicamento debe ser de 2,5 mg / día. Pacientes con hiponatremia (concentración sérica de iones de sodio inferior a 130 mmol / l) o contenido de creatinina sérica superior a 0,14 mmol / l, la dosis inicial del medicamento es de 2,5 mg 1 vez / día. Con hipertensión renovascular, la dosis inicial es de 2,5-5 mg / día. La dosis diaria máxima es de 20 mg. En la insuficiencia cardíaca crónica, la dosis inicial es de 2,5 mg una vez, luego se aumenta la dosis en 2,5-5 mg cada 3-4 días de acuerdo con la respuesta clínica a las dosis máximas toleradas, dependiendo del valor de la presión arterial, pero no superior a 40 mg / día una vez o en 2 recepciones. En pacientes con presión sistólica baja (menos de 110 mm Hg), el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 1,25 mg. La selección de la dosis debe llevarse a cabo dentro de 2-4 semanas. o en un tiempo más corto. La dosis media de mantenimiento es de 5-20 mg/día para 1-2 dosis. En pacientes de edad avanzada, se observa con mayor frecuencia un efecto hipotensor más pronunciado y una mayor duración de la acción del fármaco, lo que se asocia con una disminución en la tasa de excreción de enalaprilato, por lo que la dosis inicial recomendada es de 1,25 mg. Con disfunción asintomática del ventrículo izquierdo, el medicamento se prescribe 2,5 mg 2 veces al día. La dosis se selecciona teniendo en cuenta la tolerancia hasta 20 mg / día y se divide en 2 dosis. En la insuficiencia renal crónica, la acumulación del fármaco se produce cuando la tasa de filtración desciende a menos de 10 ml/min. Con CC 80-30 ml/min, la dosis del fármaco suele ser de 5-10 mg/día, con CC 30-10 ml/min - 2,5-5 mg/día, con CC

Del lado del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, colapso ortostático; Raramente: dolor de pecho, angina de pecho, infarto de miocardio (generalmente asociado con una disminución pronunciada de la presión arterial), arritmias (bradicardia o taquicardia auricular, fibrilación auricular), palpitaciones, tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar, dolor en el corazón, desmayos. Del lado del sistema nervioso central y sistema nervioso periférico: mareos, dolor de cabeza, debilidad, insomnio, ansiedad, confusión, fatiga, somnolencia (2-3%); muy raramente cuando se toma en dosis altas: nerviosismo, depresión, parestesia. De los sentidos: muy raramente: trastornos vestibulares, trastornos de la audición y la visión, tinnitus. Del sistema digestivo: sequedad de boca, anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea; Raramente: dolor en el abdomen, obstrucción intestinal, pancreatitis, alteración de la función hepática y del tracto biliar, hepatitis, ictericia. Del sistema respiratorio: tos seca improductiva, neumonitis intersticial, broncoespasmo, dificultad para respirar, rinorrea, faringitis. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, angioedema de cara, labios, lengua, glotis y/o laringe, extremidades, disfonía, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pénfigo, prurito, urticaria, fotosensibilidad, serositis, vasculitis, miositis, artralgia, artritis, estomatitis, glositis. Por parte de los parámetros de laboratorio: hipercreatininemia, aumento del contenido de urea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hiperpotasemia, hiponatremia; en algunos casos, una disminución en el hematocrito y el contenido de hemoglobina, un aumento en la VSG, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis (en pacientes con enfermedades autoinmunes), eosinofilia. Del sistema urinario: alteración de la función renal, proteinuria. Otros: alopecia, disminución de la libido, sofocos. El medicamento generalmente se tolera bien y en la mayoría de los casos no causa reacciones adversas que requieran la interrupción de la terapia.

Angioedema asociado con el uso de inhibidores de la ECA en la historia; el embarazo; lactancia (amamantamiento); niños y adolescentes hasta los 18 años; aumento de la sensibilidad al enalapril y otros inhibidores de la ECA. Con precaución, el medicamento debe prescribirse para hiperaldosteronismo primario, estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón, hiperpotasemia, condición después del trasplante de riñón, estenosis aórtica, estenosis mitral con trastornos hemodinámicos, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, conectivo enfermedades de los tejidos, enfermedad de las arterias coronarias, enfermedades cerebrovasculares, diabetes diabetes, insuficiencia renal (proteinuria superior a 1 g/día), insuficiencia hepática, mientras toma inmunosupresores y saluréticos, en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

Síntomas: una disminución pronunciada de la presión arterial hasta el desarrollo de colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, convulsiones, estupor. Tratamiento: transfiera al paciente a una posición horizontal con una cabecera baja; lavado gástrico y el nombramiento de un laxante salino; medidas destinadas a estabilizar la presión arterial: administración intravenosa de solución salina, medicamentos que reemplazan el plasma, si es necesario, la introducción de angiotensina II, hemodiálisis (tasa de excreción de enalaprilato - 62 ml / min).

La hipotensión transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento con el medicamento después de la estabilización de la presión arterial. En el caso de una disminución pronunciada repetida de la presión arterial, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. El uso de membranas de diálisis de alto flujo aumenta el riesgo de desarrollar una reacción anafiláctica. La corrección del régimen de dosificación en los días libres de diálisis debe realizarse en función del nivel de presión arterial. Antes y después del tratamiento con inhibidores de la ECA, es necesario controlar la presión arterial, los parámetros sanguíneos (hemoglobina, potasio, creatinina, urea, enzimas hepáticas), proteínas en la orina. Durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras (es posible que se produzcan mareos, especialmente después de la dosis inicial de un inhibidor de la ECA en pacientes que toman diuréticos).

Con el uso simultáneo del medicamento con AINE, es posible reducir su efecto antihipertensivo. Con el uso simultáneo del medicamento con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida), se puede desarrollar hiperpotasemia. Con el uso simultáneo de etanol con el medicamento, se puede desarrollar hipotensión arterial severa. Enalapril debilita el efecto de las drogas que contienen teofilina. Con el uso simultáneo del medicamento con sales de litio, es posible ralentizar la excreción de litio. El efecto antihipertensivo de enalapril se ve reforzado por diuréticos, bloqueadores beta, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio de la serie de dihidropiridina, hidralazina, prazosina. Los inmunosupresores, el alopurinol y los citostáticos aumentan la hematotoxicidad. Los fármacos que provocan supresión de la médula ósea aumentan el riesgo de desarrollar neutropenia y/o agranulocitosis.

tabletas de color blanco con un tinte amarillento, cilíndricas planas, con un chaflán.

Compuesto

1 tableta contiene: sustancia activa - maleato de enalapril 5 mg; excipientes: lactosa monohidrato, povidona, fécula de patata, talco, estearato de magnesio.

efecto farmacológico

El inhibidor de la ECA es un agente antihipertensivo. Suprime la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I y elimina su efecto vasoconstrictor. Reduce gradualmente la presión arterial sin causar cambios en la frecuencia cardíaca y el volumen de sangre por minuto. Reduce la resistencia cardíaca periférica total, reduce la poscarga. También reduce la precarga, reduce la presión en la aurícula derecha y la circulación pulmonar, reduce la hipertrofia ventricular izquierda, reduce el tono de las arteriolas eferentes glomerulares de los riñones, mejorando así la hemodinámica intraglomerular y previene el desarrollo de nefropatía diabética.

El tiempo de inicio del efecto hipotensor cuando se toma por vía oral es de 1 hora, alcanza un máximo después de 4-6 horas y dura hasta 24 horas.En la insuficiencia cardíaca crónica, se observa un efecto clínico notable con un tratamiento a largo plazo: 6 meses. o más.

Farmacocinética

Después de la administración oral, aproximadamente el 60 % del enalapril se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado para formar un metabolito activo, enalaprilato. La concentración máxima de enalaprilato en el suero sanguíneo se alcanza 3-4 horas después de la administración.

El enlace con los proteínas de plasma enalaprilata - 50 - 60 %. La concentración plasmática máxima de enalapril se alcanza después de 1 hora, enalaprilato - 3-4 horas El enalaprilato pasa fácilmente a través de las barreras histohemáticas, excluyendo la BBB, una pequeña cantidad pasa a través de la placenta y pasa a la leche materna. La vida media de enalaprilato es de 11 horas.Se excreta principalmente por los riñones: 60% (20% como enalapril y 40% como enalaprilato), a través de los intestinos: 33% (6% como enalapril y 27% como enalaprilato). Se elimina durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

Efectos secundarios

Del lado del sistema cardiovascular: menos del 2% - hipotensión arterial, hipotensión ortostática, desmayo; en algunos casos: infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, dolor en el pecho, palpitaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, angina de pecho, síndrome de Raynaud.

Del lado del sistema nervioso central y periférico: con mayor frecuencia: mareos, dolor de cabeza; en 2 - 3% de los casos - aumento de la fatiga, astenia; en algunos casos: depresión, confusión, somnolencia, insomnio, irritabilidad, parestesia, tinnitus, visión borrosa.

Del sistema digestivo: menos del 2% - náuseas, diarrea; en algunos casos: obstrucción intestinal, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis (hepatocelular o colestática), ictericia, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, estreñimiento, anorexia, estomatitis, alteración del gusto, glositis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la concentración plasmática de bilirrubina (generalmente reversible).

Del sistema respiratorio: menos del 2% - tos; en algunos casos: infiltrados pulmonares, broncoespasmo, asma bronquial, dificultad para respirar, rinorrea, dolor de garganta, ronquera.

Del sistema urinario: raramente - insuficiencia renal, insuficiencia renal, oliguria, aumento de la urea, creatina (generalmente reversible).

Reacciones alérgicas: menos del 2% - erupción cutánea; raramente - angioedema de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe; en algunos casos - eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria.

Es posible desarrollar un complejo de síntomas complejo: fiebre, serositis, vasculitis, mialgia / miositis, artralgia / artritis, una prueba positiva de anticuerpos antinucleares, un aumento de la VSG, eosinofilia y leucocitosis.

Por parte del sistema hematopoyético: es posible una disminución de los niveles de hemoglobina y hematocrito; en algunos casos - neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis.

Reacciones dermatológicas: en algunos casos, aumento de la sudoración, pénfigo, picazón, erupción cutánea, alopecia, fotosensibilidad, enrojecimiento de la piel de la cara.

Por parte de los parámetros de laboratorio: es posible el desarrollo de hiperpotasemia e hiponatremia.

Otros: menos del 2% - calambres musculares; en algunos casos - impotencia.

En general, enalapril es bien tolerado. La incidencia global de efectos secundarios no supera la del placebo. En la mayoría de los casos, los efectos secundarios son menores, temporales y no requieren la interrupción de la terapia.

Características de venta

prescripción

Condiciones especiales

Sobredosis

Síntomas: una disminución pronunciada de la presión arterial hasta el desarrollo de colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, convulsiones, estupor.

Tratamiento: dar al paciente una posición horizontal con las piernas levantadas. Lavado gástrico con administración adicional de carbón activado. En un hospital se toman medidas para estabilizar la presión arterial: administración intravenosa de suero fisiológico o sustitutos del plasma. Quizá hemodiálisis.

Instrucciones especiales (precauciones)

Enalapril debe usarse con precaución en pacientes que tienen dificultad para la salida de sangre del ventrículo izquierdo del corazón.

Durante el tratamiento con enalapril, es necesaria la monitorización sistemática de la presión arterial y la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca. En pacientes que reciben diuréticos, la dosis de diuréticos, si es posible, debe reducirse antes de iniciar el tratamiento con enalapril. El desarrollo de hipotensión arterial después de tomar la primera dosis de enalapril no indica la necesidad de dejar de tomar el medicamento. Durante el período de tratamiento, también se debe controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo. La hipotensión arterial se desarrolla con mayor frecuencia en el contexto de hipovolemia, que ocurre, por ejemplo, como resultado de la terapia con diuréticos, restricción de sal, en pacientes en hemodiálisis, así como en el contexto de diarrea o vómitos.

Del mismo modo, los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, así como aquellos con enfermedad cerebrovascular, en los que una disminución brusca de la presión arterial puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular, deben ser monitoreados.

En los casos en que la hipotensión se vuelva persistente, se debe considerar la reducción de la dosis y/o la interrupción del tratamiento con diuréticos y/o enalapril.

En algunos pacientes, la hipotensión arterial que se desarrolla tras el inicio del tratamiento con enalapril puede conducir a un deterioro de la función renal. En algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias de los riñones o estenosis de la arteria de un solo riñón, se observó un aumento en el contenido de urea en la sangre y creatinina sérica. Los cambios fueron reversibles y los parámetros volvieron a la normalidad después de suspender el tratamiento. Este patrón de cambios es más probable en pacientes con insuficiencia renal.

Cuando se prescriben inhibidores de la ECA, incluido enalapril, se describen casos raros de angioedema de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe que ocurrieron en diferentes períodos de tratamiento. En tales casos, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con enalapril y establecer un seguimiento constante del paciente hasta la desaparición total de los síntomas. Si la hinchazón se limita a la cara y los labios, generalmente no se requiere un tratamiento especial, los antihistamínicos tienen un efecto positivo y mejoran la condición del paciente.

En los casos en que el edema se localice en la región de la lengua, la glotis o la laringe y pueda causar obstrucción de las vías respiratorias, se debe iniciar rápidamente el tratamiento, incluyendo inyecciones s/c de una solución de epinefrina (adrenalina) al 0,1% (0,3 - 0,5 ml) y /o manejo de la vía aérea.

En pacientes de raza negra que tomaron inhibidores de la ECA, se observó angioedema con más frecuencia que en representantes de otras razas.

En casos raros, los pacientes que recibieron inhibidores de la ECA desarrollaron reacciones anafilactoides graves y potencialmente mortales durante la hiposensibilización con un alérgeno del veneno de himenópteros.

Los pacientes en diálisis utilizando membranas de alta capacidad (p. ej., AN69) y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA en algunos casos han desarrollado reacciones anafilactoides. Por lo tanto, en tales pacientes, se recomienda el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis o una clase diferente de medicamento antihipertensivo.

Hay informes de tos durante el tratamiento con inhibidores de la ECA. Por lo general, la tos es improductiva, persistente y se detiene.

desaparece después de la suspensión del fármaco.

Durante una cirugía mayor o durante la anestesia con compuestos que provocan hipotensión arterial, el enalapril puede provocar una hipotensión arterial grave, que debe corregirse aumentando el volumen de líquido administrado.

En pacientes con hipertensión arterial tratados con enalapril durante 48 semanas, se produce un aumento de la concentración sérica de potasio de 0,02 mEq/l. Cuando se trate con enalapril, se debe controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.

Indicaciones

Hipertensión arterial de diversas formas y gravedad (incluida la hipertensión renovascular);

- insuficiencia cardíaca en estadio I-III como parte de una terapia compleja, incluida la disfunción ventricular izquierda asintomática;

- prevención de la isquemia coronaria en pacientes con disfunción ventricular izquierda.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al enalapril y otros inhibidores de la ECA, antecedentes de angioedema, porfiria, embarazo, lactancia, edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad).

Usar con precaución en hiperaldosteronismo primario, estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón, hiperpotasemia, condición después del trasplante de riñón; estenosis aórtica, estenosis mitral (con alteraciones hemodinámicas), estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo, cardiopatía coronaria, enfermedades cerebrovasculares, diabetes mellitus, insuficiencia renal (proteinuria superior a 1 g/día), insuficiencia hepática, en pacientes en régimen de dieta con restricción de sal o en hemodiálisis, mientras se toma con inmunosupresores y saluréticos, en ancianos (mayores de 65 años).

la interacción de drogas

Comer no afecta la absorción de enalapril.

Con el uso simultáneo de enalapril y diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) o preparaciones de potasio, se puede desarrollar hiperpotasemia. Con el uso simultáneo de enalapril con diuréticos, bloqueadores beta, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, hidralazina, prazosina, es posible un aumento del efecto hipotensor. Con el uso simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (incluido el ácido acetilsalicílico), es posible reducir el efecto de enalapril y aumentar el riesgo de desarrollar insuficiencia renal. Enalapril debilita el efecto de las drogas que contienen teofilina. Con el uso simultáneo de preparaciones de enalapril y litio, la excreción de litio se ralentiza y su efecto aumenta (se muestra el control de la concentración de litio en el plasma sanguíneo). Con el uso simultáneo de enalapril y cimetidina, se prolonga la vida media de enalapril.

Uso durante el embarazo y la lactancia

No se recomienda el uso de enalapril durante el embarazo. Si se produce un embarazo, el enalapril debe suspenderse inmediatamente.

Los inhibidores de la ECA pueden causar enfermedad o muerte del feto o del recién nacido cuando se administran en los trimestres II y III del embarazo. El uso de inhibidores de la ECA se acompañó de efectos negativos sobre el feto y el recién nacido, incluyendo hipotensión arterial, insuficiencia renal, hiperpotasemia y/o hipoplasia del cráneo en el recién nacido. Quizás el desarrollo de oligohidramnios. Esta complicación puede provocar contractura de las extremidades, deformidades de los huesos faciales del cráneo e hipoplasia de los pulmones. Al prescribir enalapril, es necesario informar a la paciente sobre el riesgo para el feto.

Tal complicación no ocurrió en el primer trimestre del embarazo debido al efecto limitado de los inhibidores de la ECA en el feto durante este período. Se deben realizar ecografías periódicas para evaluar el espacio intraamniótico.

Los recién nacidos cuyas madres tomaron enalapril deben ser examinados cuidadosamente para detectar hipotensión arterial, oliguria e hiperpotasemia. El enalapril se puede eliminar parcialmente del cuerpo del recién nacido mediante diálisis peritoneal.

El enalapril y el enalaprilato se excretan en la leche materna en concentraciones traza. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.

Dosis

En el interior, independientemente de la comida. Hipertensión arterial La dosis inicial para la hipertensión leve es de 5 mg 1 vez al día. Para otros grados de hipertensión, la dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Si no hay efecto, la dosis del medicamento aumenta en 5 mg con un intervalo de 1 semana. Dosis de mantenimiento - 20 mg 1 vez al día. La dosis no debe exceder los 40 mg por día. Hipertensión renovascular La terapia comienza con una dosis inicial más baja de 2,5 mg. La dosis se selecciona de acuerdo a las necesidades del paciente. La dosis diaria máxima es de 40 mg de enalapril tomados diariamente. Tratamiento concomitante de la hipertensión arterial con diuréticos Después de la primera dosis de enalapril, puede desarrollarse hipotensión arterial. Se recomienda administrar el medicamento con precaución. El tratamiento con diuréticos debe suspenderse de 2 a 3 días antes de iniciar el tratamiento con enalapril. Si es posible, se debe reducir la dosis inicial de enalapril (a 5 mg o menos) para determinar el efecto inicial del fármaco. Posología en insuficiencia renal Se debe aumentar el intervalo entre dosis de enalapril y/o reducir la dosis. Insuficiencia cardiaca/disfunción ventricular izquierda asintomática La dosis inicial de enalapril en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica es de 2,5 mg por día, el fármaco debe prescribirse bajo estrecha supervisión médica para establecer el efecto inicial del fármaco. Enalapril se puede utilizar junto con diuréticos y, cuando sea necesario, con glucósidos cardíacos. La dosis debe aumentarse en intervalos de 1 semana en 5 mg hasta la dosis diaria habitual de mantenimiento de 20 mg administrada como dosis única o dividida en dos dosis, según la tolerancia del paciente. La selección de la dosis debe llevarse a cabo dentro de 2 a 4 semanas. Titulación de la dosis recomendada de enalapril en pacientes con insuficiencia cardíaca/disfunción ventricular izquierda asintomática El desarrollo de hipotensión arterial después de tomar la primera dosis de enalapril no indica la necesidad de dejar de tomar el medicamento. Uso en pacientes de edad avanzada La dosis debe ser adecuada al grado de deterioro de la función renal del paciente. Uso pediátrico No se recomienda el uso de este medicamento en niños.

Antes de usar ENALAPRIL 5MG. №20 FICHA. asegúrese de consultar con su médico.

Substancia activa
enalapril
Fabricante
Planta de Borisov de Preparados Médicos
País de origen
República de Bielorrusia
descripción general
inhibidor de la ECA
Notas especiales
Aléjate de los niños
Condiciones de almacenaje
Conservar en lugar protegido de la luz
Guardar en un lugar seco
Conservar a temperatura ambiente 15-25 grados
Condiciones para la dispensación en farmacia
con receta

Enam ®

Denominación común internacional

enalapril

Forma de dosificación

Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg y 10 mg

Compuesto

Una tableta contiene

Substancia activa - maleato de enalapril 2,5 mg

Una tableta contiene

Substancia activa - maleato de enalapril 5 mg

excipientes: lactosa anhidro, ácido maleico, estearato de zinc

Una tableta contiene

Substancia activa - maleato de enalapril 10 mg

excipientes: lactosa anhidro, estearato de zinc

Descripción

Los comprimidos son redondos, blancos, biselados, grabados con "EMT" en un lado y "2,5" y con una muesca en el otro lado (para una dosis de 2,5 mg)

Comprimidos redondos, blancos, biselados, con "EMT" grabado en un lado y "5" y ranurado en el otro lado (para una dosis de 5 mg)

Las tabletas son redondas, blancas o casi blancas, achaflanadas, grabadas con "EMT" en un lado y "10" y con una muesca en el otro lado (para una dosis de 10 mg)

Grupo farmacoterapéutico

Fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina. Inhibidores de la ECA de la enzima convertidora de angiotensina. Enalapril.

Código ATX C09AA02

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Después de la administración oral, el enalapril se absorbe en el tracto gastrointestinal, la absorción es del 60%. Comer no afecta la absorción. La biodisponibilidad del fármaco es del 53 al 74%, y la unión a proteínas plasmáticas es del 50%. La concentración máxima en la sangre se alcanza 3-4 horas después de tomar el medicamento en el interior. Duración de la acción 12 - 24 horas. El medicamento se metaboliza en el hígado, parte de él se hidroliza en enalaprilato, por lo tanto, en pacientes con insuficiencia hepática, el tiempo de acción máxima puede aumentar. Enalaprilat pasa fácilmente a través de las barreras histohemáticas, excluyendo la BBB, una pequeña cantidad pasa a través de la placenta y pasa a la leche materna. La vida media (T1/2) del enalaprilato es de 11 horas. Se excreta principalmente por los riñones - 60%, a través de los intestinos - 33%. Se retira durante la hemodiálisis (velocidad 62 ml/min) y diálisis peritoneal.

Farmacodinámica

Enam es un fármaco antihipertensivo, cuyo mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, lo que conduce a una disminución en la formación de angiotensina - II. Enam es un profármaco a partir del cual se forma el metabolito activo enalaprilato en el cuerpo. Se cree que el mecanismo de acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, lo que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II (que tiene un efecto vasoconstrictor pronunciado y estimula la secreción de aldosterona en las glándulas suprarrenales). corteza).

Como resultado de una disminución en la concentración de angiotensina II, ocurre un aumento secundario en la actividad de la renina plasmática debido a la eliminación de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Además, el enalaprilato parece tener un efecto sobre el sistema cinina-calicreína, evitando la descomposición de la bradicinina.

Junto con la reducción de la presión arterial, el fármaco reduce la carga previa y posterior en el miocardio en caso de insuficiencia cardíaca, reduce la presión en la aurícula derecha en la circulación pulmonar, reduce la resistencia en los vasos renales, lo que contribuye a la normalización de la circulación sanguínea en ellos.

Indicaciones para el uso

Diversas formas de hipertensión arterial, incluida la hipertensión renovascular

Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada)

Dosificación y administración

Enam se prescribe en el interior, independientemente de la hora de la comida.

Para pacientes que no reciben diuréticos: la dosis inicial recomendada es de 5 mg al día. Además, la dosis se selecciona individualmente. Generalmente se requiere una dosis de 10 a 40 mg por día en una o dos tomas divididas.

Para pacientes que reciben diuréticos: para prevenir la hipotensión, 1-2 días antes de la cita de Enam, se debe suspender el diurético. Si es imposible cancelar el diurético, la dosis inicial recomendada de Enam es de 2,5 mg.

Con insuficiencia cardíaca crónica

Es mejor comenzar el tratamiento con una dosis de 2,5 mg 1 vez al día. El efecto de tomar el medicamento debe esperarse de 3 a 4 días. Se requiere un control constante de la presión arterial. Luego se recomienda tomar 2,5 mg 2 veces al día durante 3-4 días.

A partir de la segunda semana, la dosis, si es necesario, aumenta a 10 mg 1 vez al día.

A las 3-4 semanas, la dosis se aumenta a 20 mg en una o dos tomas, si la presión sistólica no es inferior a 100 mm Hg. La dosis máxima diaria es de 40 mg.

La selección de la dosis y el tratamiento posterior se pueden realizar de forma ambulatoria, mientras que es necesario evaluar el estado del paciente al menos una vez al mes (solo al elegir una dosis, se requiere un examen y control médico cada 10 días), para monitorear la contenido de creatinina y electrolitos en sangre. La presencia de hipotensión arterial hasta 80/60 mm Hg. en el contexto de la terapia de mantenimiento en ausencia de quejas en el paciente no es una razón para suspender el medicamento.

Con hipertensión arterial por nefropatía en pacientes con diabetes mellitus

La dosificación del fármaco depende de si la nefropatía diabética se acompaña o no de hipertensión arterial. Si la nefropatía diabética ocurre en el contexto de la presión arterial normal, se usan pequeñas dosis de Enam: 2.5 o 5 mg por día. Si la nefropatía se acompaña de hipertensión arterial, las dosis se seleccionan de la misma manera que para la hipertensión arterial (hasta un máximo de 40 mg por día).

Con insuficiencia renal

Para pacientes cuyo aclaramiento de creatinina es superior a 30 ml/min (el nivel de creatinina en sangre no es superior a 3 ml/min), no es necesario ajustar la dosis.

Además, la selección de la dosis se realiza individualmente bajo el control del nivel de creatinina y electrolitos en sangre. Para pacientes en hemodiálisis, la dosis inicial y la dosis en los días de diálisis no deben exceder los 2,5 mg por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia de la terapia. Con una disminución pronunciada de la presión arterial, la dosis de Enam se reduce gradualmente.

Efectos secundarios

A menudo (≥ 1/10)

visión borrosa

Mareo

Náuseas

Astenia

A menudo (de≥ 1/100 a<1/10):

- dolor de cabeza, depresión

- hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática), síncope, dolor

en el pecho violaciones ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia

Diarrea, dolor abdominal, cambio en el gusto

Erupción, hipersensibilidad/angioedema de la cara,

Fatiga

Hiperpotasemia, aumento de la creatinina plasmática

Poco común (de≥ 1/1,000 a<1/100)

Anemia (incluyendo aplásica y hemolítica)

hipoglucemia

- confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesia,

mareo

Palpitaciones, infarto de miocardio o complicaciones cerebrovasculares,

en pacientes de alto riesgo

Rinorrea, dolor de garganta, ronquera, broncoespasmo/asma

Obstrucción intestinal, pancreatitis, vómitos, dispepsia, estreñimiento,

anorexia, irritación de estómago, sequedad de boca, úlcera péptica

Sudoración, prurito, urticaria, alopecia

Disfunción renal, insuficiencia renal, proteinuria

Impotencia

Convulsiones, sofocos, tinnitus, malestar general,

fiebre

Aumento de la urea plasmática, hiponatremia

raro (de≥ 1/10.000 a<1/1,000)

Neutropenia, hipohemoglobinemia, disminución del hematocrito,

trombocitopenia, agranulocitosis, supresión de la médula ósea,

pancitopenia, linfadenopatía, enfermedades autoinmunes

Insomnio, alteración del sueño

fenómeno de Raynaud

Infiltrados pulmonares, rinitis, alveolitis alérgica/eosinofílica

neumonía

Estomatitis/úlceras aftosas, glositis

Insuficiencia hepática, hepatitis, incluyendo hepatitis hepatocelular o colestásica, incluyendo necrosis, colestasis, ictericia

Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, exfoliativo

dermatitis, necrólisis epidérmica tóxica, pénfigo, eritrodermia

oliguria

ginecomastia

Aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina plasmática

Poco frecuentemente (<1/10,000)

Angioedema del intestino

desconocido(no se puede estimar en base a los datos disponibles)

Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) (síndrome de Parchon)

Se notó un complejo de síntomas: fiebre, serositis, vasculitis, mialgia/miositis, artralgia/artritis, positivo prueba de anticuerpos antinucleares ( Ana ) , aceleración de ESR , eosinofilia y leucocitosis. También pueden presentarse exantema, fotosensibilidad y otras manifestaciones dermatológicas.

Si se producen efectos secundarios graves, se debe suspender el tratamiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al enalapril, otros componentes

droga

Historial de angioedema asociado con el tratamiento

inhibidores de la ECA

Embarazo y lactancia

Leucopenia y trombocitopenia

Niños y adolescentes hasta los 18 años

Estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial

riñón único

Edema hereditario o idiopático

Intolerancia hereditaria a la lactosa, deficiencia de lactosa de Lapp o

malabsorción de glucosa-galactosa

Interacciones con la drogas

Con el nombramiento simultáneo de Enam con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), es posible reducir el efecto hipotensor de enalapril; con diuréticos ahorradores de potasio: es posible la hiperpotasemia; con sales de litio - ralentizando la excreción de litio.

El uso simultáneo de Enam con fármacos antipiréticos y analgésicos puede reducir la eficacia de Enam.

Enam debilita el efecto de las drogas que contienen teofilina.

La cimetidina prolonga la acción de Enam.

El efecto hipotensor de enalapril potencia los diuréticos, β-adenobloqueantes.

Los inmunosupresores, los citostáticos aumentan el riesgo de desarrollar leucopenia.

Con el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (incl. espironolactona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio, sustitutos de la sal y suplementos dietéticos que contengan potasio, se puede desarrollar hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal), porque Los inhibidores de la ECA reducen el contenido de aldosterona, lo que conduce a una retención de potasio en el cuerpo en el contexto de limitar la excreción de potasio o su ingesta adicional en el cuerpo.

Con el uso simultáneo de analgésicos opioides y anestésicos, se potencia el efecto antihipertensivo de enalapril.

Con el uso simultáneo de diuréticos "de asa", diuréticos tiazídicos, se mejora el efecto antihipertensivo. Existe el riesgo de desarrollar hipopotasemia. Mayor riesgo de deterioro de la función renal.

Cuando se usa simultáneamente con azatioprina puede desarrollarse anemia, que se debe a la inhibición de la actividad de la eritropoyetina bajo la influencia de los inhibidores de la ECA y la azatioprina.

Se describe un caso de desarrollo de reacción anafiláctica e infarto de miocardio con el uso de alopurinol en un paciente que recibía enalapril.

Ácido acetilsalicílico en dosis altas, puede reducir el efecto antihipertensivo del enalapril.

No se ha establecido de manera concluyente si el ácido acetilsalicílico reduce la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA en pacientes con enfermedad arterial coronaria e insuficiencia cardíaca. La naturaleza de esta interacción depende del curso de la enfermedad.

El ácido acetilsalicílico, al inhibir la COX y la síntesis de prostaglandinas, puede causar vasoconstricción, lo que conduce a una disminución del gasto cardíaco y al empeoramiento del estado de los pacientes con insuficiencia cardíaca que reciben inhibidores de la ECA.

Con el uso simultáneo de bloqueadores beta, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, hidralazina, prazosina, es posible un aumento en el efecto antihipertensivo.

Con el uso simultáneo con AINE (incluida la indometacina), el efecto antihipertensivo de enalapril disminuye, aparentemente debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas bajo la influencia de los AINE (que se cree que juegan un papel en el desarrollo del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA). Mayor riesgo de desarrollar disfunción renal; Rara vez se observa hiperpotasemia.

Con el uso simultáneo de insulina, agentes hipoglucemiantes de derivados de sulfonilurea, se puede desarrollar hipoglucemia.

Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA e interleucina-3, existe el riesgo de hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo con clozapina, hay informes de desarrollo de síncope.

Con el uso simultáneo con clomipramina, se informa un aumento en la acción de la clomipramina y el desarrollo de efectos tóxicos.

Con el uso simultáneo con cotrimoxazol, se han descrito casos de hiperpotasemia.

Cuando se usa simultáneamente con carbonato de litio aumenta la concentración de litio en el suero sanguíneo, lo que se acompaña de síntomas de intoxicación por litio.

Con el uso simultáneo con orlistat, el efecto antihipertensivo de enalapril disminuye, lo que puede conducir a un aumento significativo de la presión arterial, al desarrollo de una crisis hipertensiva.

Se cree que con el uso simultáneo con procainamida, es posible un mayor riesgo de desarrollar leucopenia.

Con el uso simultáneo con enalapril, disminuye el efecto de los medicamentos que contienen teofilina.

Hay informes del desarrollo de insuficiencia renal aguda en pacientes después de un trasplante de riñón, mientras que el uso de ciclosporina.

Con el uso simultáneo con cimetidina, aumenta T1 / 2 de enalapril y aumenta su concentración en plasma sanguíneo.

Se cree que es posible reducir la eficacia de los agentes antihipertensivos cuando se usan simultáneamente con eritropoyetinas.

Con el uso simultáneo con etanol, aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Durante el período de tratamiento, está prohibido beber bebidas alcohólicas, ya que el alcohol aumenta el efecto hipotensor de la droga.

instrucciones especiales

No utilizar para personas intolerantes a la lactosa.

Se utiliza con extrema precaución en pacientes con enfermedades autoinmunes, diabetes mellitus, insuficiencia hepática, estenosis aórtica severa, estenosis muscular subaórtica de origen desconocido, miocardiopatía hipertrófica y pérdida de líquidos y sales. En el caso de tratamiento previo con saluréticos, en particular en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, por lo que, antes de iniciar el tratamiento con enalapril, es necesario compensar la pérdida de líquidos y sales.

Con el tratamiento a largo plazo con enalapril, es necesario controlar periódicamente el cuadro de sangre periférica. La interrupción repentina de enalapril no provoca un aumento brusco de la presión arterial.

Durante las intervenciones quirúrgicas durante el período de tratamiento con enalapril, puede desarrollarse hipotensión arterial, que debe corregirse mediante la introducción de una cantidad suficiente de líquido.

Antes de examinar la función de las glándulas paratiroides, se debe suspender el enalapril.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de enalapril en niños.

Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar otros trabajos que requieran mayor atención, porque. posibles mareos, especialmente después de tomar la dosis inicial de enalapril

Sobredosis

Síntomas: hipotensión excesiva, desarrollo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo y complicaciones tromboembólicas en el contexto de una fuerte disminución de la presión arterial.

Tratamiento: administración intravenosa de solución isotónica de cloruro de sodio y, si es posible, infusión de angiotensina II; Es posible la eliminación de enalaprilato por hemodiálisis.

Forma de liberación y embalaje.

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento. enalapril. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Enalapril en su práctica. Una gran solicitud para agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: ¿ayudó o no el medicamento a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación? Análogos de enalapril en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la hipertensión arterial y la reducción de la presión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

enalapril- Medicamento antihipertensivo, inhibidor de la ECA. La actividad farmacológica tiene un metabolito de enalapril - enalaprilat. Suprime la formación de angiotensina 2 y elimina su efecto vasoconstrictor. Al mismo tiempo, se reducen el OPSS, la presión arterial sistólica y diastólica, la postcarga y la precarga en el miocardio.

Expande las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no se observa el aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. También reduce la precarga, reduce la presión en la aurícula derecha en la circulación pulmonar y reduce la hipertrofia ventricular izquierda. Reduce el tono de los glomérulos que llevan a cabo las arteriolas de los riñones, lo que reduce la hemodinámica intraglomerular y previene el desarrollo de la nefropatía diabética.

No afecta el metabolismo de la glucosa, las lipoproteínas y la función sexual.

El efecto máximo se desarrolla 6-8 horas después de la administración y tiene una duración de 24 horas El efecto terapéutico se logra después de varias semanas de tratamiento.

Compuesto

Maleato de enalapril + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, alrededor del 60 % del enalapril se absorbe en el tracto gastrointestinal. Comer no afecta la absorción de la droga. Sufre hidrólisis con la formación de enalaprilato, que tiene una actividad farmacológica pronunciada. Se excreta principalmente por los riñones - 60% (20% - en forma de enalapril y 40% - en forma de enalaprilato), a través de los intestinos - 33% (6% - en forma de enalapril y 27% - en la forma de enalaprilato).

Indicaciones

• hipertensión arterial;
• insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada);
• disfunción del ventrículo izquierdo.

Forma de liberación

Comprimidos de 5 mg, 10 mg y 20 mg (Acri, Geksal y otros).

Instrucciones de uso y dosificación

Asigne el interior, independientemente de la hora de la comida.

Con monoterapia de hipertensión arterial, la dosis inicial es de 5 mg 1 vez por día. En ausencia de un efecto clínico después de 1-2 semanas, la dosis se aumenta en 5 mg. Después de tomar la dosis inicial, los pacientes deben estar bajo supervisión médica durante 2 horas y 1 hora adicional hasta que la presión arterial se estabilice. Si es necesario y se tolera suficientemente bien, la dosis se puede aumentar a 40 mg por día en 2 tomas divididas. Después de 2-3 semanas, cambian a una dosis de mantenimiento: 10-40 mg por día, divididos en 1-2 dosis. Con hipertensión arterial moderada, la dosis diaria promedio es de aproximadamente 10 mg.

La dosis diaria máxima del medicamento es de 40 mg por día.

Si se prescribe a pacientes que reciben simultáneamente diuréticos, el tratamiento con diuréticos debe suspenderse 2-3 días antes de la cita de Enalapril. Si esto no es posible, la dosis inicial del medicamento debe ser de 2,5 mg por día.

Con hipertensión renovascular, la dosis inicial es de 2,5-5 mg por día. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

En insuficiencia cardíaca crónica, la dosis inicial es de 2,5 mg una vez, luego se aumenta la dosis en 2,5-5 mg cada 3-4 días de acuerdo con la respuesta clínica a las dosis máximas toleradas, dependiendo de los valores de presión arterial, pero no más de 40 mg por día una vez o en 2 recepciones. En pacientes con presión arterial sistólica baja (menos de 110 mm Hg), la terapia debe comenzar con una dosis de 1,25 mg por día. Los ajustes de dosis deben hacerse en 2 a 4 semanas o menos. La dosis de mantenimiento promedio es de 5-20 mg por día para 1-2 dosis.

En las personas mayores, se observa con mayor frecuencia un efecto hipotensor más pronunciado y una mayor duración de la acción del fármaco, lo que se asocia con una disminución en la tasa de excreción de enalapril, por lo que la dosis inicial recomendada para ancianos es de 1,25 mg.

En la insuficiencia renal crónica, la acumulación se produce con una disminución de la filtración de menos de 10 ml/min. Con CC 80-30 ml/min, la dosis suele ser de 5-10 mg por día, con CC hasta 30-10 ml/min - 2,5-5 mg por día, con CC inferior a 10 ml/min - 1,25-2,5 mg por día solo en los días de diálisis.

La duración del tratamiento depende de la eficacia de la terapia. Con una disminución demasiado pronunciada de la presión arterial, la dosis del medicamento se reduce gradualmente.

El medicamento se usa tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Efecto secundario

• disminución excesiva de la presión arterial;
• colapso ortostático;
• Dolor de pecho;
• angina de pecho;
• infarto de miocardio (generalmente asociado con una marcada disminución de la presión arterial);
• arritmias (bradicardia o taquicardia auricular, fibrilación auricular);
• mareo;
• dolor de cabeza;
• debilidad;
• insomnio;
• ansiedad;
• confusión;
• aumento de la fatiga;
• somnolencia (2-3%);
• depresión;
• violaciones del aparato vestibular;
• ruido en los oídos;
• boca seca;
• anorexia;
• trastornos dispépticos (náuseas, diarrea o estreñimiento, vómitos, dolor en el abdomen);
• obstrucción intestinal;
• tos seca improductiva;
• neumonitis intersticial;
• broncoespasmo;
• disnea;
• erupción cutanea;
• urticaria;
• angioedema;
• Necrolisis epidérmica toxica;
• estomatitis;
• glositis;
• insuficiencia renal;
• alopecia;
• disminución de la libido;
• mareas

Contraindicaciones

• antecedentes de angioedema asociado con el tratamiento con inhibidores de la ECA;
• porfiria;
• el embarazo;
• período de lactancia;
• edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad);
• hipersensibilidad al enalapril y otros inhibidores de la ECA.

instrucciones especiales

Se debe tener cuidado al prescribir Enalapril a pacientes con BCC reducido (como resultado de la terapia con diuréticos, mientras se limita la ingesta de sal, hemodiálisis, diarrea y vómitos) - el riesgo de una disminución repentina y pronunciada de la presión arterial incluso después de la dosis inicial de un El inhibidor de la ECA está aumentado. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento con el medicamento después de la estabilización de la presión arterial. En el caso de una disminución pronunciada repetida de la presión arterial, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

El uso de membranas de diálisis altamente permeables aumenta el riesgo de desarrollar una reacción anafiláctica. La corrección del régimen de dosificación en los días libres de diálisis debe realizarse en función del nivel de presión arterial.

Antes y durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, es necesario un control periódico de la presión arterial, hemogramas (hemoglobina, potasio, creatinina, urea, enzimas hepáticas), proteína en la orina.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, cardiopatía isquémica y enfermedad cerebrovascular deben ser monitoreados cuidadosamente, en quienes una disminución brusca de la presión arterial puede provocar infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o insuficiencia renal.

La cancelación repentina del tratamiento no conduce al síndrome de "abstinencia" (un fuerte aumento de la presión arterial).

Para los recién nacidos y los bebés que han estado expuestos a los inhibidores de la ECA en el útero, se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso para la detección oportuna de una disminución pronunciada de la presión arterial, oliguria, hiperpotasemia y trastornos neurológicos, posiblemente debido a una disminución del flujo sanguíneo renal y cerebral. con una disminución de la presión arterial causada por los inhibidores de la ECA. Con la oliguria, es necesario mantener la presión arterial y la perfusión renal mediante la introducción de líquidos y vasoconstrictores apropiados. En presencia de insuficiencia renal, es posible una disminución en la excreción del metabolito activo, lo que lleva a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. Dichos pacientes pueden requerir el nombramiento de dosis más pequeñas del medicamento.

En pacientes con hipertensión arterial y estenosis unilateral o bilateral de las arterias renales, es posible un aumento en el contenido de urea y creatinina en el suero sanguíneo.

En tales pacientes, es necesario monitorear la función renal durante las primeras semanas de terapia. Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento.

Se debe tener en cuenta la relación riesgo-beneficio potencial al prescribir enalapril a pacientes con insuficiencia coronaria y cerebrovascular, debido al riesgo de aumento de isquemia con hipotensión arterial excesiva.

El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes diabéticos debido al riesgo de hiperpotasemia.

Los pacientes con antecedentes de indicaciones de angioedema pueden tener un mayor riesgo de desarrollar angioedema durante el tratamiento con enalapril.

En pacientes con enfermedades autoinmunes graves, como lupus eritematoso sistémico o esclerodermia, aumenta el riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis mientras toman enalapril.

Antes del estudio de las funciones de las glándulas paratiroides, el medicamento debe suspenderse. El alcohol aumenta el efecto hipotensor de la droga.

Antes de la cirugía (incluida la odontología), es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control.

Al comienzo del tratamiento, hasta el final del período de selección de la dosis, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que es posible que se produzcan mareos, especialmente después del tratamiento inicial. dosis de un inhibidor de la ECA en pacientes que toman diuréticos.

la interacción de drogas

Con el nombramiento simultáneo de Enalapril con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, es posible una disminución del efecto hipotensor; con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) puede provocar hiperpotasemia; con sales de litio: para ralentizar la excreción de litio (se muestra el control de la concentración de litio en el plasma sanguíneo).

La recepción simultánea con fármacos antipiréticos y analgésicos puede reducir la eficacia de enalapril.

Enalapril debilita el efecto de las drogas que contienen teofilina.

El efecto hipotensor de enalapril se ve reforzado por diuréticos, bloqueadores beta, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio lentos, hidralazina, prazosina.

Los inmunosupresores, el alopurinol y los citostáticos aumentan la hematotoxicidad.

Los fármacos que provocan supresión de la médula ósea aumentan el riesgo de desarrollar neutropenia y/o agranulocitosis.

Los análogos de enalaprila

Análogos estructurales para la sustancia activa:

• bagopril;
• berlipril 10;
• berlipril 20;
• berlipril 5;
• vasolapril;
• vero-enalapril;
• Invoril;
• korandil;
• mioprilo;
• reniprilo;
• Renitek;
• ednit;
• Enazil 10;
• Enalacore;
• Enalapril GEXAL;
• Enalapril-Agio;
• Enalapril-AKOS;
• Enalapril-Acre;
• Enalapril-UBF;
• Enalapril-FPO;
• maleato de enalapril;
• enam;
• Enap;
• enarenal;
• Enafarm;
• Envas;
• Envipril.

En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.