Amoxicillin plusz klavulánsav. Amoxicillin Klavulánsav - kombinált antibakteriális szer

18.03.2016

A klavulánsav az antibakteriális gyógyszerek kategóriájába tartozik. Az amoxicillint széles körben használják, szinte minden bakteriális jellegű fertőző betegség kezelésére használható. Milyen utasítások vannak ehhez a gyógyszerhez, hogyan kell kiválasztani az adagot, mikor kell bevenni a tablettákat?

farmakológiai hatás

Ahogy a neve is sugallja, a klavulánsav amoxicillint tartalmazó kombinált gyógyszer. A béta-laktáz inhibitorának tekintik, baktériumölő hatást fejt ki azokra a mikroorganizmusokra, amelyek fertőző betegség kialakulását okozták.

Az utasítás azt mondja, hogy a gyógyszer használata lehetővé teszi a mikrobiális fal szintézisének gátlását. A tabletták sokféle baktérium ellen hatékonyak, ezek a mikroorganizmusok gram-negatív és gram-pozitív képviselői.

Használati javallatok

A klavulánsav hatékonyan képes megbirkózni a legtöbb baktérium által okozott fertőző betegséggel. Számos érzékeny mikroorganizmus okozhatja őket. Az utasítás azt mondja, hogy a gyógyszer alkalmazása lehetséges az alábbi betegségekben:

• Légúti fertőzések, beleértve a tüdőgyulladást, a hörghurutot, a pleurális empyemát és a tüdőtályogot;
• Fülgyulladás, tonsillitis, arcüreggyulladás;
• Különféle fertőző betegségek megelőzése a sebészeti gyakorlatban;
• Hólyaghurut, pyelonephritis, cervicitis, urethritis, prosztatagyulladás, salpingitis, tubo-petefészek tályog, salpingoophoritis, endometritis, gonorrhoea, kismedencei hashártyagyulladás, bakteriális vaginitis;
• Csontszövet, bőr, lágy szövetek fertőzései, például erysipelas, osteomyelitis, tályog, impetigo, másodlagos dermatózisok, flegmon.

Használati ellenjavallatok

A klavulánsavat nem alkalmazzák, ha egyes összetevőire, beleértve más béta-laktám antibakteriális szereket is, súlyos érzékenység esetén. Az amoxicillint nem szabad bevenni, ha egy személy fertőző mononukleózisban szenved, májkárosodással, valamint fenilketonuriával. Az Amoxiclavot óvatosan kell bevenni terhesség alatt, valamint szoptatás és szoptatás alatt, vesepatológiával és májelégtelenséggel.

Alkalmazás és adagolás

A klavulánsavat tabletta formájában szájon át alkalmazzák, és a gyógyszert ampullákban intravénásan alkalmazzák. A gyógyszer adagolását a kezelőorvosnak kell elvégeznie, figyelembe véve a kórokozó érzékenységét és a fertőző betegség lefolyását. Felnőttek és tizenkét évesnél idősebb gyermekek számára az amoxicillint naponta kétszer 500 milligramm tabletta vagy naponta háromszor 250 milligramm tabletta formájában írják fel. A betegség súlyos lefolyása esetén egy ilyen antibiotikumot naponta kétszer 875 milligrammra írnak fel.

A gyógyszeres kezelés időtartama két hét a kezelőorvos felügyelete mellett.

drog túladagolás

A klavulánsavat nem szabad ellenőrizetlenül bevenni. Ennek a gyógyszernek a túladagolását dyspeptikus tünetek formájában észlelik, ami a szervezet víz- és elektrolit-egyensúlyának megsértéséhez vezet. Ha az amoxicillint túl nagy dózisban fogyasztották, tüneti terápia javasolt, különösen nehéz helyzetekben hemodialízis javasolt.

Mellékhatások

A klavulánsav számos emésztési mellékhatást okozhat: az úgynevezett fekete "szőrös" nyelv, hányás, hányinger, fogzománc sötétedése, gyomorhurut, hasmenés. Előfordulhat szájgyulladás, vérzéses vastagbélgyulladás, megnövekedett májenzim-szint, glossitis. Elszigetelt esetekben - hepatitis, néha enterocolitis, májelégtelenség, kolesztatikus sárgaság. Az Amoxiclav helyi reakció kialakulását okozhatja, amely közvetlenül a gyógyszer beadási helyén figyelhető meg, például elkezdődhet a vénagyulladás, más néven phlebitis.

A hematopoiesis részéről a klavulánsav megnövelheti a véráramlás idejét károsodás, a protrombin periódus növekedése, thrombocytopenia, leukopenia, thrombocytosis, eosinophilia, agranulocytosis, hemolitikus anémia esetén. Az idegrendszer oldaláról az amoxicillin okoz: gyakori fejfájás és szédülés, hiperaktivitás és görcsrohamok jelentkezhetnek. A betegek gyakran tapasztalnak szorongást, az emberek megváltoztathatják viselkedésüket.

Az allergiás reakciók közül a klavulánsav vasculitis, urticaria, erythemás kiütések formájában nyilvánul meg, sokkal ritkábban - anafilaxiás sokk, exudatív erythema multiforme, valamint Stevens-Johnson-szindróma, angioödéma, generalizált pustulosis.

A gyógyszer mellékhatásainak egyéb megnyilvánulásai közé tartozik a candidiasis kialakulása, a felülfertőződés hozzáadása, leggyakrabban ez gyengült immunitás mellett fordul elő. Ezenkívül intersticiális nephritis, laboratóriumi elváltozások, például hematuria és crystalluria is megjelenhetnek.

Különleges utasítások

Az amoxiclav szedésének megkezdésekor részletes anamnézist kell gyűjtenie, amely a cefalosporinokkal, penicillinekkel és más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni múltbeli túlérzékenységi reakciókra vonatkozik. Súlyos és egyes esetekben végzetes túlérzékenységi reakciókat (anafilaxiás sokkot) írtak le a penicillinekkel szemben.

Ha allergiás reakció lép fel, a kezelést abba kell hagyni, és alternatív terápiát kell választani. Súlyos túlérzékenységi reakciók esetén a betegnek epinefrint kell beadni. Egyes esetekben oxigénterápia, szteroid intravénás bevitele, valamint a légutak átjárhatóságának biztosítása - intubáció válhat szükségessé.

A klavulánsav nem javasolt, ha fennáll a fertőző mononukleózis lehetősége, mivel ebben a betegségben szenvedő betegeknél az amoxicillin bőrkiütést okozhat, ami megnehezíti a betegség diagnosztizálását. Az ilyen gyógyszerrel végzett hosszan tartó kezelést az arra érzéketlen mikroorganizmusok túlzott növekedése kísérheti. Károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszert rendkívül óvatosan kell bevenni.

Az ilyen gyógyszert kezelésre kapó betegeknél időnként a protrombin periódus növekedése figyelhető meg, ezért a klavulánsav és az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén állandó monitorozás szükséges.

Csökkent diurézisben szenvedő betegeknél ritka esetekben kristályosodás alakulhat ki. A gyógyszer nagyobb dózisainak beadása során nagy mennyiségű folyadékot kell bevenni és megfelelő diurézist kell fenntartani az amoxicillin kristályok valószínűségének csökkentése érdekében. Laboratóriumi elemzés: Fehling-oldat vagy Benedict-reagens alkalmazásakor a gyógyszer nagy koncentrációja hamis pozitív reakciót ad a vizelet glükóztartalmára. Glükozidázzal végzett enzimes reakciók javasoltak.

Analógok

Csak az orvos helyettesítheti az ilyen gyógyszert a beteg jelzései alapján. A gyógyszer analógjai: Amovikomb, Ranklav, Augmentin EU, Amoxiclav, Rapiclav, Arlet, Verklav, Augmentin, Klamosar, Flemoklav Solutab és néhány más gyógyszer.

A gyógyszer használatának megkezdése előtt feltétlenül konzultáljon orvosával. Javasoljuk, hogy tartózkodjon a jogosulatlan használattól, hogy ne károsítsa egészségét. A legkisebb fertőző természetű betegség esetén ne folyamodjon azonnal különféle antibiotikumok használatához, először konzultáljon orvosával.

Latin név:
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum
ATX kód: J01CR02
Hatóanyag:
amoxicillin és klavulánsav
Gyártó: Sandoz, Svájc
Gyógyszertári szabadság feltétele: Receptre

Az amoxicillin és a klavulánsav antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek. Az amoxicillin jelentős felhasználású antibiotikum, a klavulánsav pedig a mikroorganizmusok béta-laktamáz inhibitora. A gyógyszer hatékony a baktériumok elleni küzdelemben, amelyek különösen érzékenyek rá. A farmakokinetikai paraméterek miatt mindkét anyag nem befolyásolja egymás tulajdonságait. A gyógyszer kiválóan felszívódik szájon át szedve. A legmagasabb plazmatelítettséget a beadás után egy órával találjuk.

Használati javallatok

A használati utasítást szigorúan be kell tartani. A felhasználásra utaló jelek lehetnek:

• Bakteriális fertőzések
• Bronchitis, tüdőgyulladás, tüdőtályog
• Az ENT szervek fertőző betegségei
• Az urogenitális rendszer és a kismedencei szervek betegségei (pyelitis, urethritis, prosztatagyulladás, salpingitis, endomeritis, bakteriális hüvelygyulladás, szepszis, szeptikus abortusz, gonorrhoea stb.)
• Lágyszövetek és bőrfertőzések
• Posztoperatív fertőzések.

A gyógyszer összetétele

Főbb anyagok: amoxicillin trihidrát formájában, klavulánsav káliumsó formájában.

Kiegészítő anyagok: kolloid szilícium-dioxid, kroszpovidon, kroszkarmellóz-magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, titán-dioxid, talkum, trietil-citrát, poliszorbát.

Gyógyászati ​​tulajdonságok

A hatóanyagok irritálóként hatnak a baktériumokra, semlegesítik és elpusztítják azokat. Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációban nagyon hatásos, mivel kiegészítő anyagok, amelyek csak fokozzák a hatást.

A klavulánsav a vesén keresztül választódik ki, de részben a kilégzett levegővel és a széklettel. Amoxicillin - közvetlenül a vizelettel az injekció beadását követő első órákban.

Kiadási űrlap

• Keverék szuszpenzióhoz (fiola) 156 mg, 312,5 mg (293-345 rubel)
• Bevont tabletták 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 rubel)
• Keverék intravénás beadásra 0,6 mg és 1,2 mg. (49-835 rubel)

Adagolás és adminisztráció

Felfüggesztés

Feltétlenül rázza fel az injekciós üveget, mielőtt bevenné, hogy a porkeverék feloldódjon. A gyógyszer két adagjához körülbelül 86 ml vizet adnak az injekciós üveghez. Egy mérőkanál 5 ml gyógyszert tartalmaz. Gyermekek esetében a szuszpenzió adagját a testtömeg alapján számítják ki.

Újszülötteknek és 3 év alatti gyermekeknek 1 testtömegkilogrammonként 30 mg-ot kell bevenniük 24 órán belül. Az adagot felére osztják, és ugyanannyi óra elteltével megiszik. Mérsékelt fertőző betegségek esetén az orvos napi 20 mg-ot ír fel 1 testtömeg-kilogrammonként, de különösen nehéz helyzetekben 45 mg megengedett - ez a limitáló adag a gyermekek számára 24 órán belül.

parenterális beadás

30 mg 25 mg amoxicillint és 5 mg klavulánsavat tartalmaz. Az "Augmentin" legközelebbi analógja nagy koncentrációban tartalmaz hatóanyagokat.

Az intravénás oldat elkészítéséhez keverje össze az injekciós üveg folyadékát és az injekcióhoz való vizet. Egy 600 mg-os kiszereléshez 10 ml víz szükséges, 1,2 g-hoz - 20 ml. A folyadék csak 20 percig használható. A gyógyszer lefagyasztása tilos.

Felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek 8 óránként 1,2 mg-ot kell adni, de ha szövődmények lépnek fel, a gyógyszert 6 óránként kell beadni. Koraszülöttek - 30 mg 1 testtömeg-kilogrammonként 11-12 óránként.

A terápiás hatás elérése után megengedett az orális adagolásra való áttérés. Két hétig kell követni.

Gennyes folyamatok megelőzése műtét előtt

Adja be intravénásan 1,2 mg-ot érzéstelenítés előtt. Ha a műtét több mint egy órán át tart, egy újabb adagra lehet szükség. Napi 1,2 mg-os dózisban 4-nél többször nem adható be. Lehetséges szövődmények esetén az intravénás vagy orális adagolást a posztoperatív időszakban folytatni kell.

veseelégtelenség

A vételt a kreatinin-clearance függvényében kell beállítani felnőttek és gyermekek számára. Hemodialízis esetén az anyag 85%-a ürül ki a szervezetből, így utána 600 mg intravénás adagot tulajdonítanak. A peritoneális dialízis során a klavulánsav nem ürül ki, ezért az adagolás módosítása nem szükséges.

Tabletták

Törje össze a tablettát egy edényben vízzel (legalább 100 ml térfogatú), és várja meg a teljes feloldódást. Elrághatja a tablettát, és evés előtt sok vizet ihat. A tablettákat felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek tulajdonítják, súlyuk 40 kg. A beteg a betegség lefolyásától függően körülbelül 3 tablettát fogyaszt naponta, azonos óraszám után. Bizonyos esetekben megengedett 4 tabletta bevétele. A por lehet fehér vagy sárgás árnyalatú.

Az oldatot nagyon lassan kell beadni - 3-4 percen belül.

Terhesség és szoptatás alatt

Minden fertőző betegséget különösen komolyan kell venni a szülés vagy a szoptatás során. A kezelést azonnal el kell kezdeni.

A gyógyszert terhes és szoptató nőknek írják fel a következő esetekben:

• Légzőrendszeri betegségek
• ENT szervek
• Nőgyógyászati ​​rendellenességek
• A vesék és a húgyúti rendszer betegségei.

Az antibiotikum veszélye, hogy kis koncentrációja képes átjutni a placentán. A gyógyszer biztonságos szedésének fő szabálya terhes nők számára az orvos utasításainak és a pontos adagolás szigorú betartása.

Ellenjavallatok

Nagyon nem kívánatos a gyógyszert más gyógyszerekkel kombinálni. A veseelégtelenségben szenvedőknek különös gonddal kell szedniük a tablettákat.

• Nagy érzékenység a béta-laktám antibiotikumokra
• Intolerancia a fő anyaggal szemben
• Nyirok-leukémia
• fertőző mononukleózis.

Elővigyázatossági intézkedések

Csak az orvosi rendelőben történt konzultációt követően írják elő a gyógyszert a cefalosporinokra és a béta-laktám antibiotikumokra előreláthatóan allergiás betegeknek, mivel fennállhat az ampicillin fokozott keresztérzékenységének kockázata. Károsodott máj- és vesefunkció esetén az adagot jelentősen módosítják. Egy hasonló "Augmentin" gyógyszer elfogadása ebben az esetben nem javasolt a megnövekedett hatóanyagtartalom miatt.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az antibiotikum az orvossal folytatott konzultációt követően más gyógyszerekkel együtt is bevehető, de semmi esetre sem szabad béta-laktám-készítményekkel ("Augmentin") kombinálni.

Mellékhatások

A sav mellékhatásai a következők:

• Hányinger és hányás
• szédülés
• Csökkent étvágy
• Gyomorfájás és hasmenés
• Szorongás és idegesség
• görcsök
• A vesék, a máj és a belek elégtelensége
• Különféle allergiás reakciók
• A vér tulajdonságainak zavara.

Túladagolás

Feleslegben a klavulánsav a következő tüneteket okozza:

• Hányinger
• Hasmenés
• öklendezés
• Álmatlanság
• Szédülés
• Rohamok.

Halálról vagy egészségügyi veszélyekről nincs információ. Nagy adag bevétele után meg kell mosni a gyomor-bélrendszert és aktív szenet kell inni a felszívódás csökkentése érdekében.

Tárolási feltételek

A biztonságos tárolási idő a gyártástól számított 2 év. A friss szuszpenzió csak egy hetet takaríthat meg.

Analógok

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Egyesült Királyság
Ár 220 -835 rubel között ingadozik.

Az Augmentin összetételében és hatáselvében áll a legközelebb az eredeti gyógyszerhez. Az Augmentin tabletta, injekcióhoz való por és szuszpenzió formájában kapható.

profik:

• Gyors kezelés
• A hatóanyagok nagyobb biztonsága
• alacsonyabb ár

Mínuszok

• Alacsony biológiai hozzáférhetőség

Az oldható antibiotikus készítmények oroszországi megjelenésével, mint pl amoxicillin klavulánsav, azt kapjuk, amire régóta vártunk – olyan gyógyszereket, amelyeknél kisebb a mellékhatások valószínűsége, nagyobb a gyógyulás reménye. Mindeközben, ha megnézzük hazánkban az antimikrobiális szerek (továbbiakban PM) felírásának valós képét, megállapíthatjuk, hogy annak ellenére, hogy igyekeznek bizonyos antimikrobiális szereket kizárni az orvosi arzenálból, a helyzet továbbra is fennáll. messze az ideálistól..

Mindazonáltal azt a tendenciát figyeljük meg, amely a bizonyítottan hatásos gyógyszerek alkalmazásának kiterjesztését irányozza elő. Ha a légúti fertőzések kezeléséről beszélünk, akkor megjegyezhetjük pácienseink kezelésének fő irányait - ez a Str.pneumoniae, H.influenzae és Moraxella catarrhbalis elleni küzdelem.

Egy ilyen antimikrobiális gyógyszer, mint az amoxicillin, vezető szerepet tölt be hazánkban. Megerősítették az A csoportú béta-hemolitikus streptococcusok, pneumococcusok, Haemophilus influenzae (béta-laktamázt nem termelő) elleni nagy aktivitását. Kombinált gyógyszer amoxicillin + klavulánsav az ampicillinnél nagyobb teljesség és felszívódási sebesség jellemzi, nagymértékben behatol a mandulákba, a maxilláris sinusokba, a középfül üregébe, a bronchopulmonalis rendszerbe. Az ampicillin-trihidráttal összehasonlítva az amoxicillin klavulánsavval nagy előnye - kisebb molekulaméret, ami megkönnyíti a mikrobiális sejtbe való behatolást, nagyobb biohasznosulás, amely nem függ a táplálékfelvételtől, különösen ennek a gyógyszernek az oldható adagolási formájára jellemző, Solutab technológiával gyártották. "(Flemoxin Solutab). A magas biohasznosulás az antimikrobiális szerek esetében nemcsak a gyógyszer hatása szempontjából fontos, hanem a bélrendszeri dysbiosis kialakulásának kockázatával kapcsolatban is. Hiszen a szisztémás keringésbe fel nem szívódó antibiotikum mennyisége a bél lumenében marad, ami növeli a diszbiotikus elváltozások és a hasmenés valószínűségét.

Beszélgetésünk tárgya az amoxicillin és a klavulánsav kombinációja oldható adagolási formában (a továbbiakban LF). Érdemes megemlíteni, hogy az oldható gyógyszerformák létrehozása releváns, többek között a megfelelőség szempontjából: annak ellenére, hogy a folyékony gyógyszerformák gyermekeknek, a szilárd (kapszulák és tabletták) felnőtteknek valók, sok felnőtt, egyéni preferenciák vagy egyéb okok miatt (idős, ágyhoz kötött beteg) szeretne folyékony LF-t használni. A hagyományos folyékony adagolási formák, például a szirupok, korlátozzák a gyógyszer koncentrációját, ami a gyógyszer oldhatósági határához kapcsolódik, a szuszpenziók - az antibiotikum / stabilizátor optimális aránya. Erre a problémára jelentett megoldást a Solutab technológia megjelenése, amelyben a hatóanyagokat mikrogranulátumokba helyezik, amelyek mindegyikét a vékonybél lúgos környezetében oldódó héj borítja.

A mikrogranulátumban lévő amoxicillin savas környezetben stabil marad. A rendszeres amoxicillin szedése során egy része feloldódik a gyomorban, így elveszítjük a gyógyszer bizonyos százalékát. Bevételkor a gyógyszer feloldódása a vékonybél felső részében megy végbe, ami gyorsabb, legteljesebb felszívódáshoz és a gyomorra gyakorolt ​​legkisebb negatív hatáshoz vezet. A "Solutab" gyógyászati ​​​​technológiák lehetővé teszik nemcsak az amoxicillin, hanem a klavulánsav biológiai hozzáférhetőségének növekedését is.

Az alábbi képen látható adatok alapján látható, hogy a diszpergált adagolási formák jelentős előnyökkel bírnak a hagyományosakkal szemben, nem csak a farmakokinetika, hanem a megfelelőség tekintetében is: lehetőség van az „ágybetegek” felvételére a „letapadás” veszélye nélkül. a kapszula vagy tabletta a nyelőcső redőiben, egy adagolási forma felnőtt és gyermek számára, választható a tabletta feloldása vagy egészben történő bevétele. Azt is meg kell jegyezni, hogy a Flemoklav Solutab minimális hatással van a bél mikroflórájára, amelyet a gyógyszer minimális maradék koncentrációja biztosít a bélben.

Jelenleg növekszik a béta-laktamázt termelő kórokozó mikroorganizmusok törzseinek kimutatása. Ezek az enzimek a légúti fertőzések helyi kórokozóit termelik: H. influenzae, Moraxella catarrhbalis, E. coli. Az inhibitorokkal védett penicillinek alkalmazása az egyik legígéretesebb módja a béta-laktamáz termelésével kapcsolatos rezisztencia leküzdésének.

A gátlók irreverzibilisen kötődnek a béta-laktamázokhoz (úgynevezett öngyilkos hatás) mind a sejten kívül (Gram-pozitív baktériumokban), mind azon belül (Gram-negatív baktériumokban), és lehetővé teszik az antibiotikum számára, hogy antimikrobiális hatást fejtsen ki. Az inhibitorok alkalmazásának eredménye az antibiotikum minimális gátló koncentrációjának (MIC) meredek csökkenése, és ennek következtében a gyógyszer hatékonyságának jelentős növekedése, ami jól látható az amoxicillin és annak aktivitásának összehasonlításában. klavulánsavval kombinálva.

A klavulánsav nemcsak az enzimek blokkolása miatt fokozza az antibiotikum hatását, hanem az oltásgátló hatás (a mikroorganizmusok térfogategységenkénti koncentrációjának csökkenése), valamint a poszt-béta-laktamáz gátló hatása miatt is. egyes kórokozók. Ez utóbbi jelentése abban rejlik, hogy a klavulanát hatására a mikrobiális sejt egy ideig leállítja a béta-laktamáz termelését, ami további „szabadsági fokot” ad az amoxicillinnek. A poszt-béta-laktamáz gátló hatás a sav működésének megkezdése után legalább 5 óráig fennáll, és ha a mikrobasejt 5 órán belül nem termel béta-laktamázt, az amoxicillin aktivitása természetesen megnő.

Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációja jelentősen fokozza a hatást. A béta-laktamáz-inhibitor hozzáadása emellett antianaerob hatást vált ki, ami fontos a vegyes fertőzések kezelésében, amelyek gyakran előfordulnak például a szülészeti és nőgyógyászati ​​gyakorlatban.

Térjünk vissza a kérdéses gyógyszer farmakokinetikájához. Az amoxicillin és a klavulánsav felszívódása között objektív különbség van ezen anyagok sav-bázis tulajdonságainak különbségéből adódóan. Az amoxicillin gyenge bázis, a klavulanát pedig egy gyenge sav. Ennek eredményeként ezeknek a gyógyszereknek különböző abszorpciós állandója van, és a klavulanát hiányos felszívódásához feltételek jönnek létre.

Ennek megfelelően különbségek vannak az abszorpció idejében - az abszorpció nemcsak eltérő állandó mellett, hanem eltérő sebességgel is történik. Ez a második olyan állapot, amely miatt a klavulánsav „késik” a felszívódását és megtartja a maradék koncentrációt a bélben, ami megteremti az előfeltételeket a savnak a bélnyálkahártyára gyakorolt ​​káros hatásához - a hagyományos LF-t kapó betegek 20-25%-a. ezt a gyógyszert, akik reagálnak a hasmenés kezelésére, ami miatt abbahagyják a gyógyszerszedést.

Hogyan lehet kiegyenlíteni a felszívódásbeli különbségeket? Hiszen minél több sav szívódik fel a bélben, annál kisebb a maradék toxikus hatása a bélnyálkahártyára. A béta-laktamáz-gátló tökéletlen felszívódásával kapcsolatos mellékhatások a következők: hasmenés, pszeudomembranosus colitis, hányinger, ízérzékelési változások. A Solutab technológia a mikrokapszulázott forma alkalmazása miatt lehetővé teszi az inhibitor abszorpciós állandójának éles növelését, miközben az antibiotikum abszorpciós állandója kismértékben (csak 5%-kal) nő. A Flemoklav Solutab alkalmazásakor kevesebb mellékhatás várható. Most például egy tanulmányt végeznek az Orosz Föderációban, amelynek előzetes eredményei azt mutatták, hogy ezek a nemkívánatos hatások hiányoznak, amit először figyeltek meg az amoxicillin / klavulanát kapcsán, ugyanakkor bizonyíték van a gyógyszer aktivitásának mikrobiológiai megerősítése, a klinikai javulás és a gyógyulás.

Különbségek vannak a különböző LF-ek amoxycillini + acidi clavulanici permeabilitása között is, amelyek eltérő molekulatömegűek. Ez a grafikon világosan mutatja, hogy a 600-800 g/mol molekulatömegű hagyományos LF permeabilitása miben tér el a Flemoclav Solutab-tól (200-400 g/mol).

Azt találták, hogy a hasmenés gyakorisága közvetlenül függ a klavulanát felszívódásának változékonyságától. Ha hagyományos tablettázott LF amoxicillint klavulanáttal, beleértve az eredeti gyógyszert is, nem lehet elérni a sav egyenletes és gyors felszívódását. A Flemoklav Solutab esetében sokkal biztatóbb eredményt kapunk: a klavulanát felszívódásának különbségei egy egészben vagy korábban feloldott tablettához képest nem jelentősek. Ugyanakkor a klavulanát koncentrációjának növekedését figyelhetjük meg a vérszérumban - a hagyományos LF használatakor valamivel több mint 2 μg / ml, Flemoclav használata esetén közel 3 μg / ml koncentráció érhető el.

A gyógyszerészet területén az antimikrobiális szerek farmakokinetikai tulajdonságait befolyásoló modern fejlesztések a mellékhatások számának és súlyosságának csökkenésével párhuzamosan javíthatják az antibiotikum-terápia terápiás hatását. Az új oldható amoxycillinum/acidum clavulanicum LF - Flemoklav Solutab - alapvetően új minőségi áttörést jelent a gyógyszertechnológiában. Az acidi clavulanici felszívódásának fokozása növeli az amoxicillini védelmét és hatékonyságát, és egyúttal csökkenti a klavulánsavval összefüggő mellékhatások, elsősorban az antibiotikum utáni hasmenés valószínűségét. Az egyedülálló LF növeli a fertőző ágensek "farmakodinámiás terhelését", ami hozzájárul a teljesebb kiirtáshoz, és ennek eredményeként az új antibiotikum nyomás megelőzéséhez, amely rezisztens baktériumtörzsek kialakulásának kockázatával jár. Ugyanakkor a Solutab LF rendkívül kényelmes mind a felnőtt betegek számára, akik a szuszpenziókat részesítik előnyben a tablettákkal szemben, valamint a gyermekgyógyászati ​​betegek számára.

Kapcsolódó videók

A széles spektrumú antibiotikumok célja, hogy elnyomják a patogén mikroflórát, amely bejutott a páciens testébe. A gyakran felírt gyógyszerek közé tartozik az amoxicillin-klavulánsav. A szakértők úgy vélik, hogy a gyógyszer meglehetősen biztonságos, és gyengéd hatással van a betegre. A gyógyszer egy félszintetikus, penicillint tartalmazó anyag.

Általános információ

A gyógyszer fő összetételét két hatóanyag képviseli:

• amoxicillin;
• klavulánsav.

A gyártók különféle formákban állítanak elő gyógyszereket:

1. szirupos;
2. Felfüggesztés;
3. csöpög;
4. porított;
5. Táblázott.

A fő szerkezetben lévő hatóanyagok különböző mennyiségekben találhatók:

• egyenként 250 és 125 mg;
• egyenként 500 és 125 mg;
• 875 és 125 mg egyenként.

A betegség kialakulásának súlyosságával összefüggésben a gyógyszert különböző dózisszintekkel írják fel.

Használati engedélyek és tilalmak

A gyógyszert gyakran bizonyos típusú elváltozásokra írják fel:

• tüdő tályogok;
• hörghurut;
• Megelőző intézkedésekként a sebészeti gyakorlatban;
• Bakteriális eredetű hüvelygyulladás;
• a középfül gyulladása;
• A nyaki csatorna gyulladása;
• gonorrhoeás fertőzés;
• Dermatózisok másodlagos fertőzéssel;
• Varasodás;
• fertőzések a sebfelületeken;
• Lágy kankr;
• osteomyelitis;
• Pelvioperitonitis;
• Pyelitis;
• pyelonephritis;
• Tüdőgyulladás;
• A szeptikus elváltozások szülés utáni változatai;
• Összekapcsolt fertőzések a posztoperatív időszakban;
• prosztatagyulladás;
• Orbánc;
• Salpingitis;
• Salpingoophoritis;
• Spontán lázas abortusz;
• arcüreggyulladás;
• mandulagyulladás;
• tubo-petefészek tályogok;
• különböző etiológiájú urethritis;
• flegmon;
• hólyaggyulladás;
• A pleurális szövetek empyémája;
• Endometritis.

A gyógyszer szedése bizonyos feltételek mellett tilos:

1. Nagy érzékenység a gyógyszert alkotó hatóanyagokkal szemben;
2. Fertőző etiológiájú mononukleózis;
3. fenilketonúria;
4. sárgaság;
5. A máj működésének zavarai, amelyeket hasonló farmakológiai készítmények bevezetése okoz.

Fokozott elővigyázatosság szükséges a felírás során a terhesség alatti betegségek kezelésében, a csecsemő táplálásában, a máj súlyos formáinak elégtelen működésével, az emésztőrendszer bizonyos betegségeivel.

Negatív reakciók

Az amoxicillin-klavulánsav felírásakor különféle mellékhatások léphetnek fel a beteg szervezetében.

Emésztőrendszer:

• Gastroduodenitis;
• Májgyulladás;
• Glossitis;
• Hasmenés;
• Kolesztatikus típusú sárgaság;
• A fogzománc árnyalatának megváltoztatása sötét színekre;
• Hemorrhagiás és pszeudomembranosus változatok vastagbélgyulladása - megjelenésüket a kívánt gyógyszerrel végzett terápia okozhatja;
• A májműködés elégtelensége, különösen idős korban férfiaknál, hosszan tartó terápia mellett;
• A májenzimek fokozott aktivitása;
• Szájgyulladás;
• Hányinger a hányásba való átmenettel;
• a nyelv feketés árnyalata;
• Enterocolitis.

1. A protrombotikus periódus reverzibilis növekedése;
2. A vérzési időszak meghosszabbítása;
3. thrombocytopenia;
4. trombocitózis;
5. eozinofília;
6. A leukociták számának csökkenése;
7. agranulocitózis;
8. Hemolitikus típusú anémiás rendellenesség.

• fejfájás;
• Fokozott aktivitás;
• szédülés;
• Indokolatlan szorongás;
• A szokásos viselkedés megváltoztatása;
• Görcsös szindróma.

Allergiás megnyilvánulások:

• Allergiás típusú vasculitis;
• Anafilaxiás sokk;
• angioödéma;
• erythemás megjelenésű kitörések;
• Vöröses papulák a bőrön;
• Multiform exudatív erythema;
• Generalizált exanthematous papulosis akut fázisa;
• A szérumbetegséghez hasonló tüneti megnyilvánulások;
• A rosszindulatú exudatív erythema Stevens-Johnson tünete;
• A dermatitisz exfoliatív altípusa.

Egyéb megnyilvánulások:

1. Másodlagos fertőzés kialakulása patogén mikroflórával;
2. Intersticiális nephritis;
3. A sókristályok megjelenése a vizeletben;;
4. Vérrészecskék jelenléte a vizeletben;
5. Candidiasis.

A szervezet helyi mikroreakciói az intravénás injekció beadásának helyein phlebitis formájában jelentkezhetnek.

Amoxicillin Klavulánsav használati utasítás

A farmakológiai hatóanyagot kétféle módon juttatják be a páciens testébe - intravénásan vagy orálisan. A gyógyszer szükséges mennyiségét a test általános állapotának, a laboratóriumi adatoknak és a károsodás mértékének figyelembevételével kell meghatározni. Minden adagot az amoxicillinhez viszonyítva számítanak ki.

Orális beadás

12 év alatti csecsemők számára a gyógyszert cseppek, szuszpenziók vagy szirupok formájában írják fel orális használatra. Az egyszeri összeg az életkornak felel meg:

• Az élet első negyedéig - 30 mg testtömeg-kilogrammonként naponta;
• 3 hónap elteltével - 25 mg/ttkg, kétszer 24 órán belül vagy 20 mg/kg, naponta háromszor (enyhe fokú károsodásra számítva);
• Az első negyedév után a betegség súlyos változatával - 45 mg / kg naponta kétszer vagy 40 mg / kg naponta háromszor.

Az "amoxicillin" megengedett maximális mennyisége 45 mg / kg a gyermek súlyára, a "klavulánsav" - 10 mg / testtömeg-kg.

12 év elteltével és a felnőtt lakossággal (a teljes testtömeg meghaladja a 40 kilogrammot) a gyógyszert arányosan írják fel:

1. Enyhe elváltozások esetén - 500 mg naponta kétszer vagy 250 mg naponta háromszor;
2. A betegség összetett lefolyása esetén - 875 mg naponta kétszer vagy 500 mg naponta háromszor.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek esetében a legmagasabb egyszeri adag 6 g amoxicillin és 600 mg klavulánsav.

Idős embereknél a folyadékok és szilárd anyagok lenyelésével kapcsolatos problémák esetén szuszpenziók használata javasolt.

A szirupok, szuszpenziók és cseppek gyártása során a tiszta víz ivása a fő oldószer.

Bevezetés a vénákba

Életkor szerint gyártva:

• Felnőtt és serdülőkorban (12 év felett) naponta háromszor 1 g-ot írnak fel, bizonyos esetekben naponta négyszer megengedett;
• Csecsemők az első három hónap után - 25 mg testtömeg-kilogrammonként, háromszor (a betegségek enyhült változatai) vagy naponta négyszer súlyos betegségek esetén;
• Az élet első negyedéig - koraszülötteknél vagy perinatális időszakban - 25 mg / kg, kétszer, vagy a posztperinatális időszakban - 25 mg / kg naponta háromszor.

A terápiás hatás átlagos időtartama legfeljebb két naptári hét, gyulladásos jelenségekkel a középfül területén - legfeljebb 10 napig.

Megelőző intézkedések

A posztoperatív folyamatok előfordulásának megelőzésére szolgáló szer kijelölése (legalább egy órát igénybe vevő manipulációkkal) az indukciós érzéstelenítés idején történik, 1 g-os adagban (intravénásan). Az esetleges fertőzés nagy kockázatával több napig is megengedett a manipuláció.

A hemodialízis alatt álló betegeknek saját mennyiségük van felírt gyógyszereikből:

1. Orálisan - 250 vagy 500 mg egyszerre;
2. A vénákban - 500 mg anyag.

A manipuláció idején és annak befejezése után további egy adag gyógyszert adnak be.

Túladagolás

• Hányinger hányásba való átmenettel;
• Hasmenés;
• A víz- és elektrolit-egyensúly megsértése - a test hányás, hasmenés miatti kiszáradása következtében;
• neurotoxikus reakciók;
• thrombocytopenia.

Ez utóbbiak a farmakológiai hatóanyag visszavonása után eltűnnek, és visszafordíthatók.

Ha mérgezés jeleit észlelik, a betegeket alkalmazzák

1. Gyomormosás;
2. Az aktív szén bevezetése;
3. Sós hashajtók;
4. A víz és elektrolit egyensúly korrekciója;
5. Hemodialízis.

Közvetlenül a túladagolás után a beteget egészségügyi intézménybe kell szállítani szakszerű segítségért.

Lehetséges interakció

Az "amoxicillin klavulánsavval" történő kezelése során a gyógyszer reakcióba léphet más gyógyszerekkel:

1. Az antacidok, hashajtók, aminoglikozidok és a glükózamin az alapanyaggal kombinálva lassítják és csökkentik a hatóanyagok felszívódását;
2. Az egyidejűleg bevitt aszkorbinsav növeli a felszívódást;
3. A makrolidok, kloramfenikolok, linkozamidok, szulfonamidok, tetraciklin gyógyszerek egyidejű adagolásával antagonista hatást fejtenek ki;
4. Az indirekt típusú antikoagulánsok növelik hatékonyságukat, miközben a bélben a hasznos mikroflóra elnyomása, a K-vitamin szintézise és a protrombin index csökkenése következik be;
5. Az orális fogamzásgátlók, az etinilösztradiol jótékony hatásai jelentősen csökkennek;
6. A farmakológiai szerek, amelyek feldolgozása során PABA keletkezik, csökkentik hatásspektrumukat, ami spontán vérzés kialakulását okozhatja;
7. A diuretikumok és a kalciumszekréciót gátló gyógyszerek növelik az eredeti anyag összkoncentrációját.

A gyógyszer alkalmazása előtt tájékoztatni kell a kezelőorvost minden korábban felírt gyógyszerről - az előre nem látható reakciók előfordulásának és a szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében.

Használati jellemzők

A terápiás tanfolyamot a vérképző rendszer, a máj és a vesék működésének folyamatos ellenőrzése mellett végzik. A gyomor-bél traktus patológiáinak kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszert kizárólag étkezés közben kell bevenni.

A kórokozó mikroflóra hatóanyagokkal szembeni rezisztenciájának fokozatos kialakulásával megindulhat a kórokozó mikroorganizmusokkal való másodlagos szubfertőződés kialakulása. Speciális antibakteriális terápiát igényel. Egyes esetekben hamis elemzések rögzíthetők a vizeletben lévő glükóz mennyiségének meghatározásakor.

Az otthon elkészített szuszpenziót legfeljebb egy hétig kell hűtőszekrényben tárolni, elkerülve a fagyást.

Az "amoxicillin-klavulánsav" gyógyászati ​​anyag alkalmazásakor szigorúan tilos alkoholos és alacsony alkoholtartalmú italok használata.

Az etil-alkohol vizelethajtó hatású, és gyengíti a kezelés terápiás hatását. Az alkohol különféle szövődményeket okozhat a kívánt gyógyszeres kezelés során.

Hasonló gyógyszerek

Ha vannak ellenjavallatok vagy mellékhatások, a gyógyszert hasonló gyógyszerekkel helyettesítik, ugyanolyan terápiás hatással. A gyakori típusok a következők:

• "Amocomb";
• "Amoxivan";
• "Amoxicillin-trihidrát + kálium-klavulanát";
• "Ranclave";
• "Rapiclav";
• "Arlet";
• "Bactoclav";
• "Verklav";
• "Liklav";
• "Fibell";
• "Flemoklav Solutab";

Az "amoxicillin-klavulánsav" gyógyszer ára a csomagolásban lévő kapszulák és ampullák számától, a gyártótól függ, és 60-800 rubel között mozog. A tipikus gyógymódok meghaladhatják a kívánt gyógymód árát, vagy sokkal olcsóbbak. Az árpolitika által megkívánt opció a gyógyszertári hálózatban megvásárolható, ha rendelkezik a fő antibiotikum receptjével.

A klavulánsavat először 1974-1975-ben fedezték fel az Egyesült Királyságban. Baktériumok termelik Streptomyces clavuligerus. Kémiailag egy biciklusos béta-laktám, amely nem tartalmaz sem penicillint, sem cefalosporin magot. A klavulánsav bizonyos baktériumok ellen hatásos, köztük a chlamydia, a Neisseria, a streptococcusok,. Független antibiotikumként azonban nem használják. A klavulánsav legfontosabb tulajdonsága a béta-laktamáz gátlása. Ezek olyan enzimek, amelyek megvédik a baktériumokat a hatástól. Elpusztítják a béta-laktámokat, mielőtt károsítanák a bakteriális sejtfalat. A béta-laktamázok biztosítják a bakteriális rezisztenciát a penicillinek és cefalosporinok ellen. Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok egyaránt termelik.

A klavulánsavat béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Segítségükkel agyhártyagyulladást, endocarditist, vérmérgezést, hörghurut- és tüdőgyulladást, hashártyagyulladást, vese-, húgyúti és reproduktív rendszer bakteriális betegségeit, bőrfertőzéseket kezelik. Ezenkívül a kombinált szereket betegségek megelőzésére is használják, például sebészeti beavatkozások előtt. Ezek közül a leghíresebb az amoxicillint tartalmazó "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"). Az állatgyógyászatban az Amoxiclav-ot kutyák és macskák, valamint sertések, juhok, tehenek és baromfi fertőzéseinek kezelésére használják. Nem használható nyulak, hörcsögök, tengerimalacok és tojótyúkok esetében, akiknek tojása eledelre szolgál.

A béta-laktamázok aktivitásának csökkentése mellett a klavulánsav fokozza a fertőzésekre adott immunválaszt, ami növeli a kombinált gyógyszerek hatékonyságát. Tehát a penicillinrezisztens Staphylococcus aureus vizsgálata során az amoxicillin csökkentette fagocitózisának mértékét - a baktériumok felszívódását és emésztését az immunrendszer sejtjei által. A klavulánsav hozzáadása éppen ellenkezőleg, serkentette ezt a folyamatot. Ez azonban csak a béta-laktámokkal szemben rezisztens baktériumokra igaz: a béta-laktamázt nem termelő törzsekkel végzett vizsgálatok nem mutattak ki jelentős különbséget a fagocitózis intenzitásában az amoxicillin önmagában és klavulánsavval történő kombinációja hatására.

Szájon át történő beadás esetén a klavulánsav felszívódik az emésztőrendszerben, majd gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Gyorsan kiválasztódik a szövetekből, beleértve az injekciók beadását is. A klavulánsav kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

A klavulánsavat más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák. Ezért a mellékhatásokat általában a gyógyszer egészére, és nem az egyes anyagokra kell figyelembe venni. A béta-laktámokkal és klavulánsavval végzett kombinációs terápia a kezelés alatt vagy röviddel azt követően fellépő kolesztázis és gyógyszer-indukálta hepatitis kialakulásának fokozott kockázatával jár. Ezek a feltételek általában nem életveszélyesek. Vannak esetek, amikor a klavulánsav okozta allergiás reakciókat.

A klavulánsav LD50-értéke patkányokban és egerekben meghaladja a 2000 mg/ttkg-ot, ami emlősökre nézve csekély toxicitást jelent. Ezzel az anyaggal való mérgezés esetén hányinger, hasmenés és hasi fájdalom figyelhető meg. Ritkán e tünetek mellett bőrkiütést, hiperaktivitást vagy álmosságot jelentettek. A klavulánsav nem mutat genotoxikus és karcinogén tulajdonságokat. A patkányokon és egereken végzett kísérletek azonban kimutatták a reprodukciós toxicitást.

Az Európai Unióban törvény korlátozza a klavulánsav maximális mennyiségét az állati eredetű élelmiszerekben. Tehát ezen állatok sertéshúsában, marhahúsában és zsírjában ez az anyag nem haladhatja meg a 100 mcg / kg-ot. A klavulánsav tartalma sertés- és marhamájban nem haladhatja meg a 200 mcg/kg-ot, a vesékben a 400 mcg/kg-ot, a tehéntejben a 200 mcg/kg-ot. Az Orosz Föderációban és az EAEU-országokban nem határozták meg a klavulánsav megengedett legmagasabb szintjét az élelmiszerekben.

Irodalom

1. Amoxicillin + klavulánsav. Az Orosz Föderáció gyógyszernyilvántartása.
2. klavulánsav. PubChem.
3. klavulánsav. Összefoglaló jelentés (2). Állatgyógyászati ​​Termékek Bizottsága. EMEA/MRL/776/01-FINAL. 2001. február
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. A klavulanát antimikrobiális hatásának áttekintése. J Antimikrobiális kemoterápia. 2003 július;52(1):18-23. Epub 2003 május 29.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Az amoxicillin/klavulánsav rövid kurzusának hatásai a szisztémás és nyálkahártya immunitásra egészséges felnőtt emberekben. Int Immunopharmacol. 2005. május;5(5):917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Klavulánsavval szembeni túlérzékenység gyermekeknél. Allergol Immunopathol (Madr). 36. (5): 308-10.