nyisd ki
Bezárás

A formoterol indikációi. "Formoterol" - olyan gyógymód, amely lehetővé teszi a mély lélegzetet

04.05.2020 -
Herpesz

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Összetétel és a kiadás formája

Formoterol-fumarát.
Aerolizátorral kiegészített kapszulák (12 mcg); Formoterol-fumarát mikroionizált. Kimért aeroszol inhalációhoz (1 adag - 12 mcg); adagolt por inhalációhoz (1 adag - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterol-fumarát-dihidrát.
Kapszulák inhalációs porral (12 mcg).

farmakológiai hatás

Béta-agonista. Főleg a béta2-adrenerg receptorokra hat. Hörgőtágító hatása van, megállítja és megelőzi a hörgőgörcsöt. Gátolja a hisztamin, leukotriének és prosztaglandin D2 felszabadulását hízósejtekből, bazofil granulocitákból és a bronchoalveoláris fa érzékeny sejtjéből.

Farmakokinetika

Várhatóan belélegzést követően a fumarát nagy része lenyeli, majd felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazmafehérjékhez (albuminhoz) való kötődés - 31-38%. Különféle metabolitok T1 / 2 - 13,9 és 12,3 óra A májban metabolizálódik. A vizelettel változatlan formában és metabolitok formájában ürül ki.

Javallatok

Hörgőgörcs megelőzése és kezelése obstruktív,.

Alkalmazás

A gyógyszert inhalációval adják be. Az akut hörgőgörcs megállítására egyszeri lélegzetet (12 μg) kell bevenni a gyógyszerből, ha szükséges, 1 perc elteltével vegyen egy második levegőt. Enyhe terápiás hatás mellett 30 perc után még 2 levegővétel végezhető. A maximális napi adag 96 mcg (8 légzés).

Az asztmás rohamok megelőzése érdekében vegyen egy levegőt (12 mcg) reggel és este, és súlyos esetekben - két lélegzetet (24 mcg) 2 r / nap. Az injekciók közötti intervallumnak legalább 8 órának kell lennie.

Óvatosan a gyógyszert cukorbetegségben, valamint méh myomában szenvedő betegeknek írják fel. A gyógyszer alkalmazása során a betegeknek nem ajánlott olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet és gyors mentális és motoros reakciókat igényelnek. Az aeroszol kisgyermekeknél csak felnőtt felügyelete mellett használható.

Mellékhatás

Fejfájás, hányinger, szédülés, szájszárazság, idegesség, remegés, görcsök, tachycardia és tachyarrhythmia.

Ellenjavallatok

A gyógyszerrel vagy más béta-agonistákkal szembeni túlérzékenység, thyrotoxicosis, tachyarrhythmiák, terhesség és szoptatás.

Formoterol-natív: használati utasítás és áttekintések

A formoterol natív hörgőtágító.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - inhalációs porral ellátott kapszulák: szilárd, 3-as méretű, átlátszó, világosbarna; tartalom - csaknem fehér vagy fehér por (10 db-os buborékcsomagolásban, 3 vagy 6 db-os kartondobozban, inhalációs eszközzel vagy anélkül, valamint a Formoterol-native használatára vonatkozó utasítások).

1 kapszula összetétele:

  • hatóanyag: formoterol-fumarát-dihidrát - 12 mcg;
  • segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-benzoát;
  • kapszulahéj: hipromellóz, karamellfesték (E150c).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A formoterol egy szelektív β 2 -adrenerg receptor agonista (β 2 -adrenomimetikum), amely reverzibilis légúti obstrukció esetén hörgőtágító hatással bír. A hatás gyorsan (1-3 percen belül) alakul ki, és a belélegzést követően akár 12 óráig is fennáll. A gyógyszer terápiás dózisokban minimális hatással van a szív- és érrendszerre, és ritka esetekben.

A formoterol natív gátolja a leukotriének és a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből. Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során a gyógyszer bizonyos gyulladáscsökkentő hatását mutatták ki, különösen a gyulladásos sejtek felhalmozódását és az ödéma kialakulását megakadályozó képességét.

In vitro állatkísérletekben a racém formoterol és (R,R) és (S,S) enantiomerjei rendkívül szelektív β2 receptor agonistáknak bizonyultak. Az (S,S) enantiomer 800-1000-szer kevésbé volt aktív, mint az (R,R) enantiomer, és nem befolyásolta hátrányosan az (R,R) enantiomer hatékonyságát a légcső simaizomzatán. Farmakológiai bizonyítékot nem szereztek a két enantiomer közül az egyik használatának előnyére a racém keverékhez képest.

Emberben a formoterol rendkívül hatékonynak bizonyult a belélegzett allergéneknek, hideg levegőnek, testmozgásnak, metakolinnak és hisztaminnak való kitettséggel összefüggő hörgőgörcs megelőzésében. Belélegzés után a hörgőtágító hatás 12 órán át fennáll, ezért hosszú távú fenntartó terápia mellett a gyógyszer napi kétszeri alkalmazása a legtöbb betegnél lehetővé teszi a krónikus tüdőbetegségek megfelelő ellenőrzését éjjel-nappal (nappal és éjszaka is).

A krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) stabil lefolyása mellett a Formoterol-native napi kétszeri 12 vagy 24 mikrogramm dózisú inhalációja jelentősen javítja az életminőségi paramétereket.

Farmakokinetika

A formoterolt naponta kétszer alkalmazzák 12-24 mcg terápiás dózisban. A gyógyszer farmakokinetikai paramétereit egészséges önkénteseken vizsgálták, akik az ajánlottnál nagyobb dózisban kaptak inhalációt, valamint olyan COPD-s betegeken, akik terápiás dózisban kapták a gyógyszert.

Egészséges önkéntesekben egyszeri 120 mikrogrammos adagot követően a formoterol gyorsan felszívódik a vérplazmába. A 266 pmol/l-es maximális plazmakoncentrációt (C max) az inhaláció után 5 percen belül érte el.

Napi 2-szer 12 vagy 24 mcg formoterol 12 hétig tartó COPD-s betegeknél történő alkalmazásakor a hatóanyag koncentrációja a belélegzéstől számított 10 perc, 2 óra és 6 óra elteltével mérve a 11,5-25,7 tartományban volt. vagy 23 ,3-50,3 pmol/l.

A formoterol és enantiomerjei vizeletben történő teljes kiválasztódásának vizsgálatakor azt találták, hogy a formoterol tartalma a szisztémás keringésben arányos az alkalmazott dózis mennyiségével (12-96 mcg tartományban).

Ha a formoterolt naponta kétszer 12 vagy 24 mcg-ban alkalmazzák 12 héten át bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, a változatlan formoterol vizelettel történő kiválasztása 63-73% -kal, COPD-s betegeknél pedig 19-38% -kal nőtt. Ez a gyógyszer bizonyos mértékű kumulációját jelzi a szervezetben a Formoterol-native ismételt használatával. Ugyanakkor az egyik enantiomernek a másikhoz képest nagyobb felhalmozódását nem figyelték meg ismételt inhaláció során.

Az inhalált gyógyszer nagyobb mennyiségét lenyeli, majd felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Egészséges önkéntesekben 80 mikrogramm 3H-jelölt formoterol orális beadása után a dózis legalább 65%-a felszívódik.

A formoterol 61-64%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, ebből 34%-ban a szérumalbuminhoz. A Formoterol-native terápiás dózisokban történő alkalmazása után megfigyelt koncentrációtartományban a kötőhelyek telítettsége nem érhető el.

A formoterol főként glükuronsavval való közvetlen konjugációval, valamint O-demetilációval, majd glükuronsavval történő konjugációval (glükuronidáció) metabolizálódik. Egyéb kisebb metabolikus utak közé tartozik a formoterol szulfáttal való konjugálása és az ezt követő deformiláció. Számos izoenzim vesz részt a formoterol glükuronidációjában (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) és O-demetilációjában (2C9, 2A6, 209, CYP2D6). Ez arra utal, hogy kicsi a valószínűsége annak, hogy a formoterol metabolizmusában részt vevő bármely izoenzim gátlása révén kialakul a gyógyszerkölcsönhatás. A terápiás dózisban alkalmazott gyógyszer nem gátolja a citokróm P 450 rendszer izoenzimeit.

Ha a formoterolt naponta kétszer 12 vagy 24 mikrogramm adagban alkalmazzák 12 héten át bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, a teljes dózis 10, illetve 15-18%-a ürül változatlan formában a vizelettel, COPD-s betegeknél 7, illetve 6-9. %, ill.

A változatlan formoterol (R,R) és (S,S) enantiomereinek aránya a vizeletben 40, illetve 60%-ot tesz ki a gyógyszer egyszeri adagja után egészséges önkénteseknél, illetve egyszeri és többszöri adagolás után bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. .

A formoterol és metabolitjai teljesen kiürülnek a szervezetből. Az orális adag körülbelül ⅔-a a vizelettel, egyharmada a széklettel ürül. A vese-clearance 150 ml/perc.

A formoterol terminális felezési ideje (T ½) a plazmából egészséges önkéntesekben egyszeri 120 μg-os inhaláció után 10 óra és 12,3 óra.

Farmakokinetika egyedi esetekben:

  • nem: nők és férfiak esetében a gyógyszer farmakokinetikai jellemzői nem térnek el jelentősen;
  • életkor: 65 év feletti betegeknél a formoterol paraméterei között nem észleltek szignifikáns különbséget, így dózismódosítás nem szükséges;
  • vese-/májfunkció: a vese/máj funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegeknél a gyógyszer farmakokinetikáját nem vizsgálták.

Használati javallatok

  • edzés, hideg levegő vagy allergének belélegzése által okozott hörgőgörcs megelőzése [inhalációs glükokortikoszteroidokkal (GCS) végzett komplex terápia részeként];
  • bronchiális átjárhatósági zavarok kezelése és megelőzése COPD-ben (reverzibilis és irreverzibilis hörgőelzáródással), krónikus hörghurut és emfizéma;
  • bronchiális asztma bronchiális átjárhatósági zavarainak kezelése és megelőzése (az inhalációs kortikoszteroidokkal végzett komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

Abszolút:

  • laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
  • 18 éves korig;
  • laktációs időszak;
  • túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

A formoterol-natív rendkívül óvatosan és szoros orvosi felügyelet mellett, az előnyök és kockázatok felmérése után alkalmazható ischaemiás szívbetegségben, szívritmuszavarban és vezetési zavarokban (különösen III. fokú atrioventricularis blokk esetén), súlyos szívelégtelenségben, súlyos artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. , idiomatikus hipertrófiás szubaorta szűkület, bármilyen lokalizációjú aneurizma, hypertrophiás obstruktív kardiomiopátia, ismert vagy feltételezett QTc intervallum megnyúlás (QT korrigált> 0,44 mp), ketoacidózis, pheochromocytoma, thyrotoxicosis, diabetes mellitus, valamint terhes nők.

Formoterol-natív, használati utasítás: módszer és adagolás

A formoterol-native csak inhalálással használható a készlethez mellékelt Inhaler CDM inhalátor segítségével. Kapszulát bevinni tilos!

Az optimális adagot az orvos egyénileg választja ki, az egyes betegek betegségének jellemzői alapján. A formoterol-native-ot a legkisebb dózisban javasolt felírni, amely elegendő terápiás hatást biztosít. A bronchiális asztma tüneteinek stabil kontrollálása után mérlegelni kell a fokozatos dóziscsökkentés lehetőségét. Az adagcsökkentés szoros orvosi felügyelet mellett történik.

  • bronchiális asztma: rendszeres fenntartó terápia esetén napi 2-szer 12-24 mcg (1-2 kapszula) adag javasolt. A maximálisan megengedhető napi adag 48 mcg (4 kapszula). Ebben a betegségben a Formoterol-native-ot az inhalációs kortikoszteroidok mellett írják fel. A maximálisan megengedett napi adagot figyelembe véve, ha szükséges, és a kezdeti adagtól függően napi 12-24 mcg további epizodikus adagolás lehetséges a bronchiális asztma tüneteinek enyhítésére. Ha a további adagok igénye megszűnik epizodikusnak lenni (például heti kétszerinél többször), ez a betegség lefolyásának súlyosbodását jelezheti, amely esetben orvosi konzultációra van szükség. Ne kezdje el a Formoterol-native alkalmazását, és ne módosítsa az adagját a betegség súlyosbodása idején. A gyógyszer nem a bronchiális asztma akut rohamainak enyhítésére szolgál;
  • COPD: rendszeres fenntartó terápia esetén napi 2-szer 12-24 mcg adag javasolt;
  • hörgőgörcs megelőzése edzés vagy ismert allergénnel való érintkezés során: az ajánlott adag 12 mcg 15 perccel edzés vagy az allergénnek való várható expozíció előtt. További adagokat 12 órán belül nem szabad belélegezni.Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos bronchospasmus szerepel, szükség lehet az egyszeri adag 24 mikrogrammra történő emelésére.

Megfelelő belégzés

A Formoterol-native kapszulák helyes használatának biztosítása érdekében az egészségügyi szakembernek:

  • figyelmeztesse a betegeket, hogy a kapszulákat nem szabad lenyelni, csak inhalációra szabad használni, közvetlenül használat előtt vegye ki a csomagolásból;
  • magyarázza el a betegeknek, hogy a kapszulák csak az Inhaler CDM inhalátorral használhatók;
  • a betegek oktatása az inhalátor használatáról.

Az "Inhaler CDM" egy körülbelül 6 cm magas műanyag eszköz, mozgatható tetejével és egy visszahúzható rekesszel a kapszula számára. Ez egy egyadagos inhalátor, amely lehetővé teszi a gyógyszer nagyon kis adagok belélegzését.

Lépésről lépésre az inhalátor használatára vonatkozó utasítások:

  1. Távolítsa el az átlátszó kupakot az inhalátorról.
  2. Egyik kezével szilárdan tartva a készüléket, a másik kezének hüvelyk- és mutatóujjával nyissa ki a kapszula rekeszt, a mutatóujjával nyomja meg a PUSH gombot az inhalátor mozgatható részében, és csúsztassa a rekeszt az ellenkező irányba.
  3. Egyik kezével a készüléket tartva helyezze be a kapszulát a nyílásba a másik kezével.
  4. Győződjön meg arról, hogy a kapszula megfelelően van behelyezve.
  5. Miközben az inhalátort szigorúan függőleges helyzetben tartja, zárja be a rekeszt úgy, hogy hüvelykujjával az ellenkező irányba nyomja meg a PUSH gombot, amíg meg nem áll, amíg kattanást nem hall.
  6. Állítsa működőképes állapotba a készüléket: nyomja meg erővel a fúvókát, hogy a testre helyezett nyíl eltűnjön az inhalátor alsó részének határain túl a felső vonalig, majd engedje el a szájrészt, hogy visszahelyezze eredeti helyzetébe (ez a manipuláció lehetővé teszi a kapszula átszúrását és a kapszulában lévő porhoz való hozzáférést a szájrész lumenébe). A kapszulát csak egyszer szabad átszúrni, ez minimálisra csökkenti az elpusztult kapszulahéj zselatindarabjainak szájba és/vagy torkába való behatolását belégzéskor.
  7. Vegyünk egy mély lélegzetet (ne a szájcsövön keresztül).
  8. Óvatosan nyomja meg a szájrészt a fogaival, és szorosan csavarja köré ajkait. Vegyél egy mély és erős lélegzetet a szádon keresztül. Ezen a ponton vibráló hang hallható a kapszula rekeszében, a kapszula forgása és a gyógyszer diszperziója miatt. Nem szükséges erősen összenyomni és fogaival rágni a szájrészt, belégzéskor ne nyomja meg, különben a kapszula mozgása akadályozható. A fúvóka oldalain található lyukakat nem szabad elzárni, különben az inhalátor belsejében a levegő szabad mozgása megzavarodik, és ennek következtében a por diszperziója csökken.
  9. Tartsa vissza a lélegzetét legalább 10 másodpercig (ha lehetséges, tovább). Vegye ki az inhalátort a szájából. Lassan lélegezzen. Akkor tudsz normálisan lélegezni.
  10. Annak érdekében, hogy a gyógyszer teljes adagját belélegezzük, a 7-9. lépéseket meg kell ismételni.
  11. Nyissa ki a rekeszt, vegye ki az üres kapszulát, zárja be a rekeszt.
  12. Szorosan zárja le a szájrészt egy kupakkal.

Hetente legalább egyszer meg kell tisztítani a szájrészt egy száraz ronggyal kívülről.

Mellékhatások

A formoterol-native a következő mellékhatásokat okozhatja (előfordulásuk gyakoriságának becslése: nagyon gyakran -> 1/10 alkalom, gyakran - 1/100-1/10, ritkán - 1/1000-1/100, ritkán - 1/10 10 000 - 1/1000, nagyon ritka -< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

A Formoterol native túladagolásának eseteit nem jegyezték fel. Feltehetően más β 2 -agonisták túladagolására jellemző jelenségek kialakulása vagy a meglévő mellékhatások fokozódása lehetséges: szájszárazság, hányinger, hányás, metabolikus acidózis, hiperglikémia, hipokalémia, szédülés, fejfájás, álmosság, gyengeség, idegesség. , szorongás, remegés, vérnyomás emelkedés vagy csökkenés, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom, kamrai aritmiák, tachycardia 200 bpm-ig, görcsök, szívmegállás.

Tüneti és támogató terápia szükséges. Súlyos esetekben a beteg kórházba kerül. A szívműködést ellenőrizni kell. Szükség esetén lehetséges kardioszelektív β 2 -blokkolók alkalmazása, de szigorú orvosi felügyelet mellett és különös gondossággal, mivel fennáll a bronchospasmus kialakulásának veszélye.

Különleges utasítások

Bronchialis asztmában a Formoterol-native-ot csak a fő terápia kiegészítéseként írják fel, ha a tünetek nem elegendőek inhalációs kortikoszteroidokkal végzett monoterápiával vagy a betegség súlyos formáiban, amelyek inhalációs kortikoszteroidok és hosszú hatású β2-adreporeceptor kombinációját teszik szükségessé. agonista. A formoterol-native nem adható együtt más hosszú hatású β2-adrenerg agonistákkal. A gyógyszer felírásakor az orvosnak fel kell mérnie a beteg állapotát a kapott gyulladáscsökkentő terápia megfelelőségét illetően. Változtatás nélkül kell folytatni a formoterol alkalmazása során, jelentős állapotjavulás esetén is.

A bronchiális asztma akut rohamának enyhítésére β 2 -adrenerg agonisták alkalmazása javasolt. Az állapot éles romlása esetén azonnal orvoshoz kell fordulni.

A formoterol natív ritka esetekben hypokalemia kialakulását okozza, ami növeli az aritmiák kialakulásának kockázatát, és potenciálisan veszélyes lehet. A gyógyszer ezen hatását hypoxia és egyidejű kezelés hatására fokozhatja, ezért fokozott elővigyázatossággal kell eljárni súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. A vérszérum káliumszintjének rendszeres ellenőrzése javasolt.

Más inhalációs gyógyszerekhez hasonlóan a Formoterol-native paradox bronchospasmus kialakulását okozhatja. Ebben az esetben a gyógyszert törölték, és alternatív kezelést végeznek.

54 mcg-ot meghaladó napi adag (több mint 4 inhaláció) esetén a formoterol hamis pozitív eredményeket okozhat a doppingellenőrzés során.

Elszigetelt jelentések érkeztek Formoterol-natív kapszulák véletlen lenyeléséről. A legtöbb esetben nem figyeltek meg nemkívánatos eseményeket.

Az egészségügyi dolgozónak el kell magyaráznia a betegnek, hogyan kell helyesen használni a gyógyszert, különösen akkor, ha belélegzés után nem javul a légzése.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat

Nincs információ a formoterolnak az egyén kognitív és pszichofizikai funkcióira gyakorolt ​​hatásáról. Azok a betegek, akiknél a Formoterol-native nemkívánatos reakciókat okoz szédülés, remegés, izomgörcsök stb. formájában, tartózkodniuk kell az autóvezetéstől és az olyan potenciálisan veszélyes munkáktól, amelyek gyors reakciót és/vagy fokozott figyelmet igényelnek.

Használata terhesség és laktáció idején

A formoterol terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták.

Terhes nők számára a Formoterol-native-ot csak orvos írhatja fel, ha a közelgő terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a béta 2-agonisták (beleértve a formoterolt is) a méh simaizomzatára kifejtett relaxáló hatás miatt lelassíthatják a szülés folyamatát.

Nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e az anyatejbe. Ha ebben az időszakban kezelésre van szükség, a szoptatást fel kell függeszteni.

A formoterol orális adagolásával végzett állatokon végzett kísérletek során nem észleltek negatív hatást a termékenységre. A formoterol native hatása az emberi reproduktív rendszerre nem bizonyított.

Alkalmazás gyermekkorban

A Formoterol native ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.

Károsodott veseműködés esetén

Veseműködési zavarban szenvedő betegeknél a gyógyszer farmakokinetikai paramétereit nem vizsgálták.

Károsodott májműködés esetén

Májfunkciós rendellenességekben szenvedő betegeknél a gyógyszer farmakokinetikáját nem vizsgálták.

Használata időseknél

Nincsenek különleges utasítások az idős betegek adagolási rendjére vonatkozóan.

gyógyszerkölcsönhatás

A formoterol-native-ot óvatosan kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel kombinálva: triciklusos antidepresszánsok, monoamin-oxidáz (MAO) gátlók, makrolidok, antihisztaminok, fenotiazinok, prokainamid, dizopiramid, kinidin és egyéb olyan gyógyszerek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot. Ezzel a kombinációval növelhető az adrenostimulánsok hatása a szív- és érrendszerre, és növelhető a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata. Más szimpatomimetikumok együttes alkalmazása súlyosbíthatja a Formoterol-native mellékhatásait.

A glükokortikoszteroidok, a diuretikumok és a xantin-származékok fokozhatják a formoterol potenciális hipokalémiás hatását.

Hörgő asztmában szenvedő betegeknél a β 2 -blokkolók egyidejű alkalmazása gyengítheti a formoterol hatását, és súlyos bronchospasmushoz vezethet. Ezért bronchiális asztmában a Formoterol-native ellenjavallt β 2 -blokkolóval (beleértve a szemcseppeket is), kivéve sürgős szükség esetén.

A formoterol-terápia során halogénezett szénhidrogénekkel végzett érzéstelenítés növeli az aritmiák kialakulásának kockázatát.

Analógok

A Formoterol natív analógjai: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxys Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps stb.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva, fénytől védve tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 2 év.

A rossz ökológia, a piszkos levegő, az allergiák, a túlzott sportolás és a születési rendellenességek miatt ma már sokan szenvednek különböző légzőrendszeri betegségekben.

A bronchiális asztmában szenvedő betegek, valamint azok a betegek, akik időszakonként hörgőgörcsöt tapasztalnak, és a levegő belélegzése során nehézséget éreznek a mellkasban, próbálkozhatnak a formoterol szedésével.

Nagyon kényelmes bármilyen helyzetben használni, mivel ezt a gyógyszert inhalátor formájában állítják elő, amelyet 120 egyszeri használatra terveztek.

farmakológiai hatás

A formoterol olyan gyógyszer, amely kifejezett hörgőtágító hatással rendelkezik a szervezetben. A gyógyszer segít növelni a hörgők lumenét, csökkenti a hisztamin, valamint az aktív leukotriének felszabadulását a tüdőből.

A formoterol hatékonyan serkenti a béta-adrenerg receptorok munkáját, és lehetővé teszi a levegő szabad áramlását a hörgőkön keresztül. Általában a szer a lenyelés után 5 percen belül kezd hatni, azonban a szervezet sajátosságai miatt ez az idő esetenként akár 2 órára is meghosszabbítható.

A formoterol az alkalmazás után 10 órán keresztül fejti ki terápiás hatását. Ez a gyógyszer segít ellazítani a légzőrendszer izmait. Útközben csökkentheti a kálium mennyiségét a vérben és növelheti a pulzusszámot.

A formoterol a hörgőkben fellépő görcsök kezelésére és megelőzésére szolgál, amelyek a hörgők járatainak éles szűkülése miatt jelentkeznek. Ezt különböző allergének vagy túl intenzív fizikai aktivitás okozhatja.

A formoterol a hörgők görcseinek megelőzésére és enyhítésére szolgál felnőtteknél és 5 évesnél idősebb gyermekeknél. Használata megengedett légúti betegségek esetén, ha ezek a betegségek reverzibilis obstruktív jellegűek. Használható éjszakai asztmára.

Ez a gyógyszer megkönnyebbülést hoz az obstruktív bronchitisben szenvedők számára. Jellemzője a hörgőkben fellépő gyulladás és a légáramlás károsodása.

A gyógyszert azok is sikeresen használhatják, akik bronchiális asztmában szenvednek. Ez hosszú távú használatot igényel. A formoterol-fumarát segíthet a krónikus obstruktív tüdőbetegséggel küzdő betegeknek is.

Ez például a hörghurut, amely krónikussá vált, valamint a tüdőtágulás.

Alkalmazási mód

Ezt a gyógyszert inhalációként használják. A hörgőkben fellépő akut görcs enyhítése érdekében egyetlen lélegzetet kell vennie a gyógyszerből. Ebben az esetben körülbelül 12 mikrogramm hatóanyag kerül a szervezetbe.

Ezután várjon egy percet, és ha az állapot nem javul, akkor újra beadhatja a gyógyszert. Mindenesetre a napi adag nem haladhatja meg a 96 mikrogrammot, ami 8 légzésnek felel meg.

Megelőző célokra, a hörgők görcseinek megelőzése érdekében, reggel 12 mcg-ot használhat, és este ugyanolyan mennyiségű gyógyszert alkalmazhat. A formoterol adagjai közötti intervallum ideális esetben 12 óra.

A legsúlyosabb esetekben a gyógyszer napi kétszeri 24 mcg mennyisége megengedett. A formoterol bevezetése közötti minimális időköznek legalább 8 órának kell lennie.

Kiadási forma, összetétel

Ez a gyógyszer formoterol-fumarátot tartalmaz, és mért dózisú aeroszol formájában kapható. Most alapvetően 120 adagra tervezett inhalátorokat gyártanak. Mindegyik 12 mikrogramm hatóanyagot tartalmaz.

Ez egy fehér vagy enyhén sárgás por, amely jól oldódik ecetsavban és metanolban. Ezenkívül ez az anyag részben alkoholban és izopropanolban hasad.

De például a formoterol-fumarát nem oldódik jól vízben és acetonban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A formoterol-fumarát alkalmazásakor további adrenerg szerek csak nagy körültekintéssel alkalmazhatók. Ennek a gyógyszernek a xantint tartalmazó termékekkel, valamint különféle szteroidokkal és vízhajtó komponensekkel történő egyidejű alkalmazása jelentősen csökkentheti a vér káliumtartalmát.

Ez pedig hozzájárul a szívműködés megzavarásához és a vér pH-értékének romlásához. A formoterol alkalmazása során nem ajánlott olyan gyógyszereket alkalmazni, amelyek növelik a QTc-intervallumot.

Ez vonatkozik például a MAO-gátlókra és a triciklusos sorozatú depresszió elleni gyógyszerekre. Ellenkező esetben túl sok stressz éri a szívet és az ereket, és kamrai aritmiák léphetnek fel.

A formoterolt nem szabad béta-blokkolóval együtt szedni, mert ezek elnyomják egymás hatását. És bronchiális asztma jelenlétében ezek egyidejű alkalmazása általában növelheti a görcsök valószínűségét.

Tehát gyakran a gyógyszer túladagolásával figyelhető meg:

Ezenkívül, ha a gyógyszer normáját túllépik, a betegek gyakran szájszárazságot, fáradtságot, hányingert és gyengeséget észlelnek. Emellett álmatlanság és acidózis (a test oxidációja) is megjelenhet.

Nagyon ritka esetekben fennáll a szívmegállás vagy a halál veszélye. De ez csak akkor lehetséges, ha az adagokat több ezerszeresen túllépik. Ha a gyógyszer alkalmazása után bármilyen súlyos mellékhatás jelentkezik, abba kell hagynia a használatát, és időnként elektrokardiogramot kell végeznie a szív állapotának ellenőrzésére.

Felhasználási korlátozások és ellenjavallatok

A formoterol-fumarátot nem szabad alkalmazni szív- és érrendszeri rendellenességben, szívritmuszavarban vagy túl magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

És ez a gyógyszer nem ajánlott remegésben vagy tirotoxikózisban szenvedőknek, 5 év alatti gyermekeknek. Óvatosan kell eljárnia mindazoknak, akik valaha is tapasztaltak negatív reakciókat a szimpatomimetikumok bevezetésére.

Ezenkívül ne alkalmazzon formoterol-fumarátot olyan betegeknél, akik csak a béta2-adrenerg receptorokat befolyásoló vegyületeket tartalmazó szerek szabálytalan belélegzésével tudják elnyomni az asztmás rohamokat.

Abban az esetben, ha a beteg már szed bizonyos gyógyszereket béta2-adrenerg agonistákkal vagy kortikoszteroidokkal, akkor szintén nem szabad formoterol-fumarátot alkalmazni.

Ha a fő hatóanyagra túlérzékeny emberek szedik ezt a gyógyszert, a betegek állapota romolhat.

A gyógyszeres kezelés során nem szabad olyan tevékenységeket folytatni, amelyek túl sok figyelmet és a mozgások jó koordinációját igényelnek.

A formoterol-fumarát csak extrém esetekben és kis adagokban írható fel cukorbetegeknek és méhmiómás nőknek.

Használata terhesség alatt

A terhesség alatt a nőknek abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését. Az tény, hogy a béta-agonisták rossz hatással lehetnek a méh összehúzódásának lehetőségeire.

Ebben a tekintetben egy ilyen gyógyszert csak akkor lehet felírni a várandós anyáknak, ha az előnyük meghaladja a magzatot érő kárt.

Amikor a szoptató anyák formoterol-fumarátot szednek, ez az anyag bejuthat a tejbe, és károsíthatja a babát, ezért a szoptatás alatti nők szintén nem használhatják ezt a gyógyszert.

Tárolási feltételek

A formoterolt hűvös helyen kell tárolni, de nem szabad megfagyni. Ne rejtse el a gyógyszert a hűtőszekrényben.

A gyógyszert óvni kell a napfénytől, és el kell távolítani a fűtőberendezésektől.

Ár

Átlagos Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 adag) Oroszországban- 3500 rubel.

Átlagos költség Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 adag) Ukrajnában- 1500 hrivnya.

Analógok

A Formoterol analógjai: Atimos, Oxys Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Hasonló hatású gyógyszerek: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

megállapításait

A cikket összefoglalva a következő következtetések vonhatók le:

  1. A formoterol 120 adagos inhalátor formájában kapható.
  2. A gyógyszert bronchiális asztma, légúti görcsök kezelésére használják, és nehéz légzésre használják.
  3. A maximális napi adag 96 mcg, ami azt jelenti, hogy naponta legfeljebb 8 kattintás végezhető az inhalátoron.
  4. A minimálisan megengedhető intervallum az injekciók beadása között - 8 óra.
  5. Terhes és szoptató nők, cukorbetegek és szívbetegek nem használhatják a formoterolt.
  6. A gyógyszert hűvös helyen kell tárolni, és legfeljebb 2 évig tárolható.
A formoterol anyag jellemzői
Hörgőtágító (béta2-agonista).
Formoterol-fumarát és formoterol-fumarát-dihidrát formájában kapható. A formoterol-fumarát fehér vagy sárgás kristályos por. Jégecetben könnyen oldódik, metanolban, kisebb mértékben etanolban és izopropanolban oldódik, vízben gyengén oldódik, acetonban, etil-acetátban és dietil-éterben gyakorlatilag nem oldódik. Molekulatömeg 840,9.

Gyógyszertan

Farmakológiai hatás - hörgőtágító, adrenomimetikus.
A formoterol-fumarát egy hosszú hatású, szelektív béta2-adrenerg agonista. Belélegezve a formoterol-fumarát helyileg hat a hörgőkre, és hörgőtágulást okoz. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a főként a hörgők simaizomzatában található béta2-adrenerg receptorokkal szembeni aktivitása több mint 200-szor nagyobb, mint a főként a szívizomban található béta1-adrenerg receptorokkal szemben. A szívizomban béta2-adrenerg receptorokat is találtak, amelyek a béta-adrenerg receptorok teljes számának 10-50%-át teszik ki. Ezeknek a receptoroknak a pontos funkciója még nem tisztázott, de még erősen szelektív béta2-adrenerg agonisták esetén is növelik a szívhatások kialakulásának lehetőségét. A formoterol-fumarát stimulálja az intracelluláris adenilát-ciklázt, amely katalizálja az ATP átalakulását cAMP-vé. A cAMP növekedése a hörgő simaizomzatának ellazulását okozza, és gátolja az azonnali típusú túlérzékenységi mediátorok felszabadulását a sejtekből, különösen a hízósejtekből. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a formoterol-fumarát gátolja a mediátorok (hisztamin és leukotriének) felszabadulását a hízósejtekből az emberi tüdőben. Állatkísérletekben a formoterol-fumarátról kimutatták, hogy gátolja a hisztamin által kiváltott plazmaalbumin extravazációt érzéstelenített tengerimalacokban és az allergén által kiváltott eozinofil beáramlást légúti hiperreaktivitásban szenvedő kutyákban. Ezeknek az állatokon és in vitro vizsgálatokból származó eredményeknek az emberre gyakorolt ​​relevanciája nem világos.
Az inhalált béta2-agonisták fő mellékhatásai a szisztémás béta-adrenerg receptorok túlzott aktiválódásának következményei. Felnőtteknél és serdülőknél a leggyakoribb mellékhatások a vázizomzat remegése és görcsök, álmatlanság, tachycardia, hypokalaemia és hiperglikémia.
A formoterol anyag alkalmazása
A Physician Desk Reference (2009) szerint a formoterol-fumarát hosszú távú (naponta kétszer - reggel és este) fenntartó terápiára javasolt bronchiális asztmában, valamint a bronchospasmus megelőzésében (felnőtteknél és 5 éves vagy idősebb gyermekeknél) reverzibilis obstruktív légúti betegségekben. , beleértve a .h. az éjszakai asztma tüneteit mutató betegeknél.
A formoterol-fumarát „igény szerint” alkalmazása (szükség esetén) felnőttek és 5 éves vagy annál idősebb gyermekek számára javasolt a terhelés által kiváltott bronchospasmus gyors megelőzésére.
A formoterol-fumarátot hosszú távú (naponta kétszer - reggel és este) fenntartó terápiára használják COPD-ben szenvedő betegeknél, beleértve a krónikus hörghurutot és az emfizémát.

Ellenjavallatok
Túlérzékenység.

Alkalmazási korlátozások
Szív- és érrendszeri rendellenességek, beleértve koszorúér-elégtelenség, szívritmuszavarok, artériás magas vérnyomás, görcsös rendellenességek, thyreotoxicosis, szokatlan reakció a szimpatomimetikumokra, terhesség, szoptatás, életkor 5 éves korig (a biztonságosságot és a hatásosságot nem állapították meg).
A formoterol-fumarát nem javasolt azoknak a betegeknek, akiknek csak rövid hatású béta2-adrenerg agonisták nem szisztematikus inhalációjával sikerül a bronchiális asztmát kontrollálni, valamint olyan betegeknek, akiknek az inhalációs kortikoszteroidokkal vagy más gyógyszerekkel történő terápia teljes mértékben megfelelő, amelyek közül az egyik alkalmanként belélegzett, rövid hatású béta2-adrenerg agonista.

Használata terhesség és laktáció idején
Megfelelően ellenőrzött formoterol-fumarát-vizsgálatok terhes nőkön, beleértve a szülés során nem végezték el. A formoterol-fumarátot terhesség és szülés alatt (mivel a béta-agonisták károsan befolyásolhatják a méh kontraktilitását) csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.
Az FDA magzati kategóriája a C.
A formoterol-fumarát kiválasztódik a patkányok tejébe. Nem ismert, hogy nőkben kiválasztódik-e az anyatejbe, de mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, a formoterol-fumarátot óvatosan kell alkalmazni szoptató nőknél (jól kontrollált vizsgálatokat szoptató nőkön nem végeztek).

A formoterol anyag mellékhatásai
A formoterol-fumarát mellékhatásai hasonlóak más szelektív béta2-agonisták mellékhatásaihoz, köztük angina pectoris, artériás hypo- vagy hypertonia, tachycardia, aritmia, idegesség, fejfájás, remegés, szájszárazság, szívdobogásérzés, szédülés, görcsök, hányinger, fáradtság, gyengeség , hypokalaemia, hiperglikémia, metabolikus acidózis és álmatlanság.
Bronchiális asztma
A kontrollált klinikai vizsgálatok során formoterol-fumarátot (12 mcg naponta kétszer) 1985 bronchiális asztmában szenvedő beteg (5 éves és idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek) kapott. A formoterol-fumarát azon azonosított mellékhatásai között, amelyek gyakorisága legalább 1%, meghaladja a mellékhatások gyakoriságát a placebocsoportban, a következőket jegyezték fel (a név mellett a mellékhatás előfordulásának százalékos aránya a formoterol-fumarátban csoport, zárójelben - a placebo csoportban):
Idegrendszerből és érzékszervekből: remegés 1,9% (0,4%), szédülés 1,6% (1,5%), álmatlanság 1,5% (0,8%).
Légzőrendszerből: bronchitis 4,6% (4,3%), mellkasi fertőzések 2,7% (0,4%), nehézlégzés 2,1% (1,7%), mandulagyulladás 1,2% (0,7%), dysphonia 1,0% (0,9%).
Egyéb: vírusfertőzések 17,2% (17,1%), mellkasi fájdalom 1,9% (1,3%), kiütések 1,1% (0,7%).
Három mellékhatás - remegés, szédülés és dysphonia - dózisfüggőnek bizonyult (napi kétszer 6, 12 és 24 mcg-os dózisokat vizsgáltak).
A formoterol-fumarát biztonságosságát placebóval összehasonlítva egy multicentrikus, randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban tanulmányozták 518, 5-12 éves, bronchiális asztmában szenvedő gyermek bevonásával, akiknek napi hörgőtágító és gyulladáscsökkentő gyógyszerekre volt szükségük. A napi kétszeri 12 mcg formoterol-fumarát bevételének hátterében a mellékhatások gyakorisága hasonló volt a placebo-csoportban tapasztaltakhoz. A gyermekeknél észlelt mellékhatások jellege eltér a formoterol-fumarát felnőtteknél észlelt mellékhatásaitól. A formoterol-fumarát-csoportban a gyermekeknél előforduló mellékhatások, amelyek gyakrabban fordultak elő, mint a placebo-csoportban, a fertőzések/gyulladások (vírusfertőzések, nátha, mandulagyulladás, gastroenteritis) vagy gyomor-bélrendszeri panaszok (hasi fájdalom, hányinger, dyspepsia) voltak.
COPD
Két kontrollos vizsgálatban formoterol-fumarátot (12 mcg naponta kétszer) adtak 405 COPD-s betegnek. A nemkívánatos események előfordulási gyakorisága hasonló volt a formoterol-fumarát- és a placebo-csoportban. A formoterol-fumarát-csoportban előforduló, 1%-os vagy annál nagyobb gyakoriságú és a placebo-csoportét meghaladó mellékhatások között a következőket jegyezték fel (a név mellett a formoterol-fumarát-csoportban előfordulás százalékos aránya, zárójelben - placebo csoportban):
Idegrendszerből és érzékszervekből: görcsök 1,7% (0%), vádli izomgörcsök 1,7% (0,5%), szorongás 1,5% (1,2%).
Légúti rendszerből: felső légúti fertőzések 7,4% (5,7%), pharyngitis 3,5% (2,4%), arcüreggyulladás 2,7% (1,7%), fokozott köpet 1,5% (1,2%).
Egyéb: hátfájás 4,2% (4,0%), mellkasi fájdalom 3,2% (2,1%), láz 2,2% (1,4%), viszketés 1,5% (1, 0%), szájszárazság 1,2% (1,0%), sérülések 1,2% (0%).
Általánosságban elmondható, hogy a szív- és érrendszeri mellékhatások előfordulási gyakorisága a két fő vizsgálatban alacsony volt, és összehasonlítható volt a placebóval (6,4% a napi kétszer 12 mcg formoterol-fumarátot szedő betegeknél, és 6,0% a placebocsoportban). Specifikus kardiovaszkuláris mellékhatásokat figyeltek meg a formoterol-fumarát-csoportban, amelyek 1%-os vagy nagyobb gyakorisággal fordultak elő, és meghaladták a placebo-csoportban előfordulás gyakoriságát.
Két, naponta kétszer 12 mikrogramm formoterol-fumarátot és 24 mikrogramm formoterol-fumarátot szedő betegeken végzett két vizsgálatban hét mellékhatás (pharyngitis, láz, görcsök, fokozott köpetszám, dysphonia, myalgia és tremor) dózisfüggő mintázatát figyelték meg.
Marketing utáni kutatás
A formoterol-fumarát kiterjedt, forgalomba hozatalt követő alkalmazása során a bronchiális asztma súlyos exacerbációiról számoltak be, amelyek közül néhány végzetes is végződött. Bár ezeknek az eseteknek a többségét súlyos bronchiális asztmában vagy az állapot akut dekompenzációjában szenvedő betegeknél figyelték meg, néhány esetet kevésbé súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél észleltek. Ezeknek az eseteknek a kapcsolatát a formoterol-fumarát bevitelével nem határozták meg. Ritkán beszámoltak anafilaxiás reakciókról, beleértve a súlyos hipotenziót és az angioödémát, amelyek az inhalált formoterol-fumaráttal kapcsolatosak. Az allergiás reakciók urticaria és hörgőgörcs formájában nyilvánulhatnak meg. A formoterol-fumarát klinikai vizsgálatok során történő alkalmazása során nem érkezett bizonyíték a gyógyszerfüggőség kialakulására.

Kölcsönhatás
A formoterol szedése közben más adrenerg szereket óvatosan kell alkalmazni, mivel fennáll a formoterol előre jelzett szimpatomimetikus hatásai fokozódásának veszélye. Xantin-származékok, szteroidok vagy diuretikumok egyidejű adásával az adrenerg agonisták hipokalémiás hatása fokozódhat. A nem kálium-megtakarító diuretikumok, például kacs- vagy tiazid-diuretikumok következtében fellépő EKG-elváltozásokat és/vagy hipokalémiát a béta-agonisták hirtelen súlyosbíthatják, különösen az utóbbi dózisának túllépése esetén (bár ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége nem tisztázott , elővigyázatosság szükséges az ezen csoportokba tartozó gyógyszerek egyidejű felírásakor). A formoterol, más béta2-agonistákhoz hasonlóan, különös figyelemmel kezelendő MAO-gátlók, triciklusos antidepresszánsok vagy egyéb olyan gyógyszerek szedése közben, amelyek megnyújthatják a QTc-intervallumot, mivel ez fokozhatja az adrenomimetikumok szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását (megnő a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata). ) . A formoterol és a béta-blokkolók kölcsönösen elnyomhatják egymás hatását, ha egyidejűleg alkalmazzák őket. A béta-blokkolók nemcsak a béta-agonisták farmakológiai hatását zavarhatják meg, hanem súlyos bronchospasmust is okozhatnak bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

Túladagolás
Tünetek: anginás roham, artériás hiper- vagy hipotenzió, tachycardia (több mint 200 ütés/perc), szívritmuszavar, idegesség, fejfájás, remegés, görcsök, izomgörcsök, szájszárazság, szívdobogásérzés, hányinger, szédülés, fáradtság, gyengeség, hypokalaemia, hiperglikémia, álmatlanság , metabolikus acidózis. Lehetséges szívleállás és halál (mint minden inhalációs szimpatomimetikum esetén). Az inhalált formoterol-fumaráttal kezelt patkányok minimális halálos dózisa 156 mg/kg volt (az inhalált MRDH körülbelül 53 000-szerese felnőtteknél, illetve 25 000-szerese a testfelület alapján, mg/m2-ben).
Kezelés: formoterol-fumarát megvonása, tüneti és szupportív kezelés, EKG monitorozás. A kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazását a bronchospasmus kialakulásának lehetséges kockázatának figyelembevételével kell elvégezni. A formoterol-fumarát túladagolása esetén a dialízis hatékonyságára vonatkozó adatok nem elegendőek.

Az ügyintézés módjai
Belélegzés.

Óvintézkedések Anyag Formoterol
A hosszú hatású béta2-adrenerg agonisták növelhetik az asztma okozta halálozás kockázatát. Ezért az asztma kezelésében a formoterol-fumarátot csak a kezelés kiegészítéseként szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik nem érnek el megfelelő hatást a bronchiális asztma kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerek felírásakor (például alacsony vagy közepes dózisú inhalációs gyógyszerek felírásakor). glükokortikoidok) vagy olyan esetekben, amikor a betegség súlyossága kétféle terápia alkalmazását teszi szükségessé, beleértve a formoterol-fumarátot is. Egy nagy, egyesült államokbeli, placebo-kontrollos vizsgálatból származó adatok, amelyek egy másik, hosszú hatású béta2-adrenerg agonista (szalmeterol) és a placebo biztonságosságát hasonlították össze, a hagyományos asztmaterápiához hozzáadva, azt mutatták, hogy a szalmeterol a placebóhoz képest nagyobb halálozási kockázatot eredményezett. Ezek az eredmények kiterjedhetnek a formoterol-fumarátra is, amely egy hosszú hatású béta2-adrenerg agonista.
A formoterol-fumarát nem asztmás rohamok enyhítésére szolgál. Ha a formoterol-fumarát korábban hatásos dózisban történő alkalmazása során bronchiális asztmás rohamok léptek fel, vagy a betegnek a szokásosnál több rövid hatású béta2-agonista inhalációra van szüksége, sürgős orvosi konzultációra van szükség, mivel ezek a betegség gyakori jelei. az állapot destabilizálása. Ebben az esetben a terápiát felül kell vizsgálni, és további kezeléseket kell előírni (gyulladáscsökkentő terápia, például kortikoszteroidok); a formoterol-fumarát napi adagjának növelése elfogadhatatlan. Ne növelje az inhaláció gyakoriságát (napi 2-nél többször). A formoterol-fumarát nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél az asztma nyilvánvalóan rosszabbodik vagy akut dekompenzációja van, mivel ezek életveszélyes helyzetek lehetnek.
Más inhalációs béta2-agonistákhoz hasonlóan a formoterol-fumarát paradox bronchospasmust okozhat; ebben az esetben a formoterol-fumarát-kezelést azonnal le kell állítani, és alternatív kezelést kell kezdeni. Sok betegnél a béta2-agonistákkal végzett monoterápia nem biztosítja az asztmás tünetek megfelelő kontrollját; az ilyen betegeknek gyulladáscsökkentő gyógyszerek, például kortikoszteroidok korai beadására van szükség.
Nincsenek adatok a formoterol-fumarát klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásáról, ezért nem tekinthető a kortikoszteroidok alternatívájának. A formoterol-fumarát nem helyettesíti az inhalációs vagy szájon át szedett kortikoszteroidokat; nem szabad abbahagyni a kortikoszteroidok szedését vagy csökkenteni az adagot. Azoknál a betegeknél, akik korábban szájon át vagy inhalálva szedték ezeket a gyógyszereket, a kortikoszteroid-kezelést folytatni kell, még akkor is, ha a formoterol-fumarát bevétele következtében a beteg állapota javult. A kortikoszteroidok dózisának bármilyen változtatása, különösen a csökkentése csak a beteg állapotának klinikai értékelésén alapulhat.
Más béta2-adrenerg agonistákhoz hasonlóan a formoterol-fumarát egyes betegeknél klinikailag jelentős kardiovaszkuláris hatásokat okozhat (pulzus-emelkedés, vérnyomás-emelkedés stb.); ilyen esetekben a formoterol-fumarát-kezelést abba kell hagyni. Más béta2-agonistákhoz hasonlóan a formoterol is klinikailag jelentős hypokalaemiát okozhat (valószínűleg az ionok intracelluláris újraeloszlása ​​miatt), ami hozzájárul a szív- és érrendszeri káros hatások kialakulásához. A szérum káliumszintjének csökkenése általában átmeneti, és nem igényel pótlást.
Bronchialis asztmában szenvedő betegeknél béta-blokkolók, beleértve a a szívinfarktus másodlagos megelőzésére nem kívánatos. Ilyen esetekben meg kell fontolni a kardioszelektív béta-blokkolók kijelölését, bár ezeket óvatosan kell alkalmazni.
Különleges utasítások
A formoterol-fumarátot tartalmazó kapszulákat nem szabad szájon át bevenni; csak speciális eszközön keresztül történő belégzéssel szabad használni. Ne lélegezzen ki az inhalációs készülékbe.

Hatóanyag(INN) Formoterol (Formoterol)

Szinonimák:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol-fumarát.

Rizs. Formroterol ( Foradil)

Farmakokinetika:
Abszorpció:
A formoterol egyetlen, legfeljebb 300 mikrogramm dózisban orálisan beadva gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Ahogyan más inhalációs gyógyszerekről is beszámoltak, az inhalált formoterol körülbelül 90%-a várhatóan lenyeli, majd felszívódik a gyomor-bél traktusból. Ez azt jelenti, hogy az orális adagolási formák farmakokinetikai jellemzői nagyrészt alkalmazhatók az inhalációs adagolási formákra. Szájon át 80 mcg-os adagban a felszívódás körülbelül 65%.
A változatlan hatóanyag maximális koncentrációja a lenyelés után 15 percen belül - 1 órán belül érhető el.
A vizsgált dózistartományban (20-300 mcg) orálisan adva a formoterol farmakokinetikája lineáris. A napi 40-160 mcg-os ismételt orális adagolás nem vezetett a gyógyszer jelentős kumulációjához.
Eloszlás és anyagcsere:
A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 50-65% (elsősorban az albuminhoz kötődik - 34%).
A gyógyszer terápiás dózisainak alkalmazása után feljegyzett koncentrációtartományban a kötőhelyek telítettsége nem érhető el.
A gyógyszer direkt glükuronidációval (glükuronsav-maradék hozzáadása) és o-demetilációval, majd glükuronidációval metabolizálódik.
Kiválasztás a szervezetből:
A formoterol kiürülése a keringésből többfázisúnak tűnik. A plazma felezési ideje 8 óra. A hatóanyag és metabolitjai teljesen kiürülnek a szervezetből; az orális adag körülbelül 2/3-a a vizelettel választódik ki (6-10% változatlan formában), 1/3-a pedig a széklettel. A kiválasztódás maximális sebessége 1-2 órán belül érhető el. A formoterol felezési ideje, a vizelettel történő kiválasztódási sebesség alapján számolva, a gyógyszer belélegzése után 3 és 16 óra között megfigyelhető, körülbelül 5 óra volt. A formoterol renális clearance-e 150 ml/perc.

Alkalmazás Formoterol (Formoterol): A Physician Desk Reference (2003) szerint a formoterol-fumarát hosszú távú (naponta kétszer - reggel és este) fenntartó terápiára javallt bronchiális asztmában, valamint a bronchospasmus megelőzésére (felnőtteknél és 5 éves és idősebb gyermekeknél). reverzibilis obstruktív betegségekben légúti, beleértve éjszakai asztma tüneteit mutató betegeknél, akiknél rövid hatású béta2-agonisták rendszeres inhalálása szükséges.
Alkalmazható asztmában rövid hatású béta2-agonistákkal, kortikoszteroidokkal (szisztémás vagy inhalációs) és teofillinnel együtt.
A Formoterol (Formoterol) formoterol-fumarát „igény szerint” alkalmazása (szükség esetén) felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek számára javasolt a terhelés által kiváltott bronchospasmus gyors megelőzésére.
A formoterol-fumarátot COPD-ben szenvedő betegeknél alkalmazzák, beleértve a krónikus hörghurutot és a tüdőtágulást is, hosszú távú fenntartó terápia céljából.

Ellenjavallatok Formoterol (Formoterol): Túlérzékenység.

Alkalmazási korlátozások: Szív- és érrendszeri betegségek, beleértve a koszorúér-elégtelenség, szívritmuszavarok, artériás magas vérnyomás, görcsös rendellenességek, thyreotoxicosis, szokatlan reakció a szimpatomimetikumokra, terhesség, szoptatás, életkor 5 éves korig (a biztonságosságot és a hatásosságot nem állapították meg).
A formoterol-fumarát nem javasolt azoknak a betegeknek, akiknek asztmáját csak rövid hatású béta2-adrenerg agonisták nem szisztematikus inhalációja szabályozza.

A formoterol (Formoterol) alkalmazása terhesség és szoptatás alatt: Megfelelően ellenőrzött formoterol-fumarát-vizsgálatok terhes nőkön, beleértve a szülés során nem végezték el. A formoterol-fumarátot terhesség és szülés alatt (mivel a béta-agonisták károsan befolyásolhatják a méh kontraktilitását) csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A formoterol-fumarát kiválasztódik a patkányok tejébe. Nem ismert, hogy nőkben kiválasztódik-e az anyatejbe, de mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, a formoterol-fumarátot óvatosan kell alkalmazni szoptató nőknél (jól kontrollált vizsgálatokat szoptató nőkön nem végeztek).

Mellékhatások: A formoterol-fumarát mellékhatásai hasonlóak más szelektív béta2-agonistákéhoz, és közé tartozik az angina pectoris, artériás hypo- vagy hypertonia, tachycardia, aritmia, idegesség, fejfájás, remegés, szájszárazság, szívdobogásérzés, szédülés, görcsök, hányinger, fáradtság, gyengeség, hipokalémia, hiperglikémia, metabolikus acidózis és álmatlanság.
Bronchiális asztma
A kontrollált klinikai vizsgálatok során formoterol-fumarátot (12 mcg naponta kétszer) 1985 bronchiális asztmában szenvedő beteg (5 éves és idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek) kapott. A formoterol-fumarát azon azonosított mellékhatásai között, amelyek gyakorisága legalább 1%, meghaladja a mellékhatások gyakoriságát a placebocsoportban, a következőket jegyezték fel (a név mellett a mellékhatás előfordulásának százalékos aránya a formoterol-fumarátban csoport, zárójelben - a placebo csoportban):
Idegrendszerből és érzékszervekből: remegés 1,9% (0,4%), szédülés 1,6% (1,5%), álmatlanság 1,5% (0,8%).
Légzőrendszerből: bronchitis 4,6% (4,3%), mellkasi fertőzések 2,7% (0,4%), nehézlégzés 2,1% (1,7%), mandulagyulladás 1,2% (0,7%), dysphonia 1,0% (0,9%).
Egyéb: vírusfertőzések 17,2% (17,1%), mellkasi fájdalom 1,9% (1,3%), kiütések 1,1% (0,7%).
Három mellékhatás - remegés, szédülés és dysphonia - dózisfüggőnek bizonyult (napi kétszer 6, 12 és 24 mcg-os dózisokat vizsgáltak).
A formoterol-fumarát biztonságosságát placebóval összehasonlítva egy multicentrikus, randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban tanulmányozták 518, 5–12 éves, bronchiális asztmában szenvedő gyermek bevonásával, akiknek napi hörgőtágító és gyulladáscsökkentő gyógyszerekre volt szükségük. A napi kétszeri 12 mcg formoterol-fumarát bevételének hátterében a mellékhatások gyakorisága hasonló volt a placebo-csoportban tapasztaltakhoz. A gyermekeknél észlelt mellékhatások jellege eltér a formoterol-fumarát felnőtteknél észlelt mellékhatásaitól. A formoterol-fumarát-csoportban a gyermekeknél előforduló mellékhatások, amelyek gyakrabban fordultak elő, mint a placebo-csoportban, a fertőzések/gyulladások (vírusfertőzések, nátha, mandulagyulladás, gastroenteritis) vagy gyomor-bélrendszeri panaszok (hasi fájdalom, hányinger, dyspepsia) voltak.
COPD
Két kontrollos vizsgálatban formoterol-fumarátot (12 mcg naponta kétszer) adtak 405 COPD-s betegnek. A nemkívánatos események előfordulási gyakorisága hasonló volt a formoterol-fumarát- és a placebo-csoportban. A formoterol-fumarát-csoportban előforduló, 1%-os vagy annál nagyobb gyakoriságú és a placebo-csoportét meghaladó mellékhatások között a következőket jegyezték fel (a név mellett a formoterol-fumarát-csoportban előfordulás százalékos aránya, zárójelben - placebo csoportban):
Idegrendszerből és érzékszervekből: görcsök 1,7% (0%), vádli izomgörcsök 1,7% (0,5%), szorongás 1,5% (1,2%).
Légúti rendszerből: felső légúti fertőzések 7,4% (5,7%), pharyngitis 3,5% (2,4%), arcüreggyulladás 2,7% (1,7%), fokozott köpet 1,5% (1,2%).
Egyéb: hátfájás 4,2% (4,0%), mellkasi fájdalom 3,2% (2,1%), láz 2,2% (1,4%), viszketés 1,5% (1, 0%), szájszárazság 1,2% (1,0%), sérülések 1,2% (0%).
Általánosságban elmondható, hogy a szív- és érrendszeri mellékhatások előfordulási gyakorisága a két fő vizsgálatban alacsony volt, és összehasonlítható volt a placebóval (6,4% a napi kétszer 12 mcg formoterol-fumarátot szedő betegeknél, és 6,0% a placebocsoportban). Specifikus kardiovaszkuláris mellékhatásokat figyeltek meg a formoterol-fumarát-csoportban, amelyek 1%-os vagy nagyobb gyakorisággal fordultak elő, és meghaladták a placebo-csoportban előfordulás gyakoriságát.
Két, naponta kétszer 12 mikrogramm formoterol-fumarátot és 24 mikrogramm formoterol-fumarátot szedő betegeken végzett két vizsgálatban hét mellékhatás (pharyngitis, láz, görcsök, fokozott köpetszám, dysphonia, myalgia és tremor) dózisfüggő mintázatát figyelték meg.
Marketing utáni kutatás
A formoterol-fumarát kiterjedt, forgalomba hozatalt követő alkalmazása során a bronchiális asztma súlyos exacerbációiról számoltak be, amelyek közül néhány végzetes is végződött. Bár ezeknek az eseteknek a többségét súlyos bronchiális asztmában vagy az állapot akut dekompenzációjában szenvedő betegeknél figyelték meg, néhány esetet kevésbé súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél észleltek. Ezeknek az eseteknek a kapcsolatát a formoterol-fumarát bevitelével nem határozták meg. Ritkán beszámoltak anafilaxiás reakciókról, beleértve a súlyos hipotenziót és az angioödémát, amelyek az inhalált formoterol-fumaráttal kapcsolatosak. Az allergiás reakciók urticaria és hörgőgörcs formájában nyilvánulhatnak meg. A formoterol-fumarát klinikai vizsgálatok során történő alkalmazása során nem érkezett bizonyíték a gyógyszerfüggőség kialakulására.

Kölcsönhatás: A formoterol szedése közben más adrenerg gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni, mivel fennáll a formoterol előre jelzett szimpatomimetikus hatásai fokozódásának veszélye. Xantin-származékok, szteroidok vagy diuretikumok egyidejű adásával az adrenerg agonisták hipokalémiás hatása fokozódhat. A nem kálium-megtakarító diuretikumok, például kacs- vagy tiazid-diuretikumok következtében fellépő EKG-elváltozásokat és/vagy hipokalémiát a béta-agonisták hirtelen súlyosbíthatják, különösen az utóbbi dózisának túllépése esetén (bár ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége nem tisztázott , elővigyázatosság szükséges az ezen csoportokba tartozó gyógyszerek egyidejű felírásakor). A formoterol, más béta2-agonistákhoz hasonlóan, különös figyelemmel kezelendő MAO-gátlók, triciklusos antidepresszánsok vagy egyéb olyan gyógyszerek szedése közben, amelyek megnyújthatják a QTc-intervallumot, mivel ez fokozhatja az adrenomimetikumok szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását (megnő a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata). ) . A formoterol és a béta-blokkolók kölcsönösen elnyomhatják egymás hatását, ha egyidejűleg alkalmazzák őket. A béta-blokkolók nemcsak a béta-agonisták farmakológiai hatását zavarhatják meg, hanem súlyos bronchospasmust is okozhatnak bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

Túladagolás: Tünetek: anginás roham, artériás hiper- vagy hipotenzió, tachycardia (több mint 200 ütés/perc), aritmia, idegesség, fejfájás, remegés, görcsök, izomgörcsök, szájszárazság, szívdobogásérzés, hányinger, szédülés, fáradtság, gyengeség, hipokalémia, hiperglikémia, álmatlanság, metabolikus acidózis. Lehetséges szívleállás és halál (mint minden inhalációs szimpatomimetikum esetén). Az inhalált formoterol-fumaráttal kezelt patkányok minimális halálos dózisa 156 mg/kg volt (az inhalált MRDH körülbelül 53 000-szerese felnőtteknél, illetve 25 000-szerese a testfelület alapján, mg/m2-ben).
Kezelés: formoterol-fumarát megvonása, tüneti és szupportív kezelés, EKG monitorozás. A kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazását a bronchospasmus kialakulásának lehetséges kockázatának figyelembevételével kell elvégezni. A formoterol-fumarát túladagolása esetén a dialízis hatékonyságára vonatkozó adatok nem elegendőek.

Adagolás és adminisztráció: Belélegzés. Bronchialis asztma (fenntartó terápia): felnőttek és 5 éves és idősebb gyermekek - 12 mcg 12 óránként Ha a bronchiális asztma tünetei az inhalációk között jelentkeznek, rövid hatású béta2-agonistákat kell alkalmazni. Fizikai aktivitás okozta asztmás rohamok megelőzése: felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 12 mcg 15 perccel a tervezett terhelés előtt. Az újbóli bevezetés legkorábban az előző belélegzés után 12 órával lehetséges. COPD (fenntartó terápia): 12 mikrogramm 12 óránként A maximális ajánlott adag 24 mikrogramm/nap.

Elővigyázatossági intézkedések: A formoterol-fumarát nem a bronchiális asztma rohamának enyhítésére szolgál. Ha a formoterol-fumarát korábban hatásos dózisban történő alkalmazása során bronchiális asztmás rohamok léptek fel, vagy a betegnek a szokásosnál több rövid hatású béta2-agonista inhalációra van szüksége, sürgős orvosi konzultációra van szükség, mivel ezek a betegség gyakori jelei. az állapot destabilizálása. Ebben az esetben a terápiát felül kell vizsgálni, és további kezeléseket kell előírni (gyulladáscsökkentő terápia, például kortikoszteroidok); a formoterol-fumarát napi adagjának növelése elfogadhatatlan. Ne növelje az inhaláció gyakoriságát (napi 2-nél többször). A formoterol-fumarát nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél az asztma nyilvánvalóan rosszabbodik vagy akut dekompenzációja van, mivel ezek életveszélyes helyzetek lehetnek.
Amikor a formoterol-fumarátot olyan betegeknek írják fel, akik korábban rövid hatású béta2-agonistát szedtek alapterápiaként (például napi 4 alkalommal), figyelmeztetni kell a betegeket, hogy hagyják abba ezeknek a gyógyszereknek a rendszeres szedését, és csak tüneti terápiaként használják az asztma súlyosbodása esetén. tünetek. Más inhalációs béta2-agonistákhoz hasonlóan a formoterol-fumarát paradox bronchospasmust okozhat; ebben az esetben a formoterol-fumarát-kezelést azonnal le kell állítani, és alternatív kezelést kell kezdeni. Sok betegnél a béta2-agonistákkal végzett monoterápia nem biztosítja az asztmás tünetek megfelelő kontrollját; az ilyen betegeknek gyulladáscsökkentő gyógyszerek, például kortikoszteroidok korai beadására van szükség.
Nincsenek adatok a formoterol-fumarát klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásáról, ezért nem tekinthető a kortikoszteroidok alternatívájának. A formoterol-fumarát nem helyettesíti az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat; nem szabad abbahagyni a kortikoszteroidok szedését vagy csökkenteni az adagot. Azoknál a betegeknél, akik korábban ezeket a gyógyszereket szájon át vagy inhaláción szedték, kortikoszteroid-kezelést folytatni kell, még akkor is, ha a formoterol-fumarát bevétele következtében a beteg állapota javult. A kortikoszteroidok dózisának bármilyen változtatása, különösen a csökkentése csak a beteg állapotának klinikai értékelésén alapulhat.
Más béta2-adrenerg agonistákhoz hasonlóan a formoterol-fumarát egyes betegeknél klinikailag jelentős kardiovaszkuláris hatásokat okozhat (pulzus-emelkedés, vérnyomás-emelkedés stb.); ilyen esetekben a formoterol-fumarát-kezelést abba kell hagyni. Más béta2-agonistákhoz hasonlóan a formoterol is klinikailag jelentős hypokalaemiát okozhat (valószínűleg az ionok intracelluláris újraeloszlása ​​miatt), ami hozzájárul a szív- és érrendszeri káros hatások kialakulásához. A szérum káliumszintjének csökkenése általában átmeneti, és nem igényel pótlást.
Bronchialis asztmában szenvedő betegeknél béta-blokkolók, beleértve a a szívinfarktus másodlagos megelőzésére nem kívánatos. Ilyen esetekben meg kell fontolni a kardioszelektív béta-blokkolók kijelölését, bár ezeket óvatosan kell alkalmazni.

Különleges utasítások: A formoterol-fumarátot tartalmazó kapszulákat nem szabad szájon át bevenni; csak speciális eszközön keresztül történő belégzéssel szabad használni. Ne lélegezzen ki az inhalációs készülékbe.



Akne kezelés
Hajápolás