Թիազոլիդինեդիոնների դեղերի անվանումները. Թիազոլիդինեդիոնային դեղեր - բնութագրերը և կիրառման առանձնահատկությունները

Բովանդակություն

Այսօր կան բանավոր գլյուկոզա իջեցնող դեղամիջոցներ, որոնք օգնում են շաքարախտով տառապող մարդուն խուսափել ինսուլինի ներարկումներից, նույնիսկ եթե նրանք ավելորդ քաշ ունեն: Դեղատներն առաջարկում են դեղերի հսկայական ընտրություն, որոնք օգնում են հիվանդին պահպանել գլիկեմիայի անհրաժեշտ մակարդակը: Մարդկանց համար, ովքեր բավարար քանակությամբ ինսուլին չեն արտադրում, օգտակար է իմանալ իրենց ընդունած դեղերի հատկությունների և ազդեցության մասին: Սա կօգնի նրանց գիտակցաբար պայքարել հիվանդության դեմ:

Արյան շաքարը իջեցնող դեղամիջոցներ

2016 թվականին, Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության վիճակագրության համաձայն, մոլորակի չափահաս բնակչության շրջանում շաքարային դիաբետով հիվանդները կազմել են 8,5%: Պատահական չէ, որ ամբողջ աշխարհի գիտնականները միավորվել են այս հիվանդության դեմ արդյունավետ դեղամիջոցներ ստեղծելու համար։ Հակահիպերգլիկեմիկ դեղամիջոցները քիմիական նյութերի հիման վրա ստեղծված դեղամիջոցներ են, որոնք կարող են ակտիվացնել ենթաստամոքսային գեղձի կողմից ինսուլինի սեկրեցումը, դանդաղեցնել լյարդի կողմից գլյուկոզայի արտադրությունը կամ ակտիվացնել շաքարի օգտագործումը մարդու մարմնի հյուսվածքների կողմից:

Դեղերի դասակարգում

Գլյուկոզա իջեցնող դեղերի հիմնական դասերի համեմատական ​​աղյուսակը կօգնի ձեզ հասկանալ դեղաբանության կողմից առաջարկվող հակադիաբետիկ դեղամիջոցների մեծ քանակը.

Սուլֆոնիլուրայի ածանցյալներ

2-րդ տիպի շաքարախտի համար շաքարը իջեցնող դեղամիջոցները, որոնք ստացվում են սուլֆոնամիդից, իրենց գործողությամբ, որոնք խթանում են ենթաստամոքսային գեղձի բջիջները ինսուլին արտադրելուն, պատկանում են սուլֆոնիլուրայի ածանցյալների խմբին: Սուլֆոնամիդի վրա հիմնված դեղամիջոցներն ունեն հակավարակիչ ազդեցություն, սակայն օգտագործման դեպքում նկատվում է հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն։ Այս հատկությունը պատճառ դարձավ, որ գիտնականները մշակեն սուլֆոնիլյուրայի ածանցյալներ, որոնք կարող են նվազեցնել գլիկեմիան: Այս դասի դեղերի մի քանի սերունդ կարելի է առանձնացնել.

• 1-ին սերունդ - տոլբուտամիդ, ացետոհեքսամիդ, քլորպրոպամիդ և այլն;
• 2-րդ սերունդ – Glibenclamide, Glisoxepide, Glipizide և այլն;
• 3-րդ սերունդ - Գլիմեպիրիդ:

Նոր սերնդի հակադիաբետիկ դեղամիջոցները տարբերվում են նախորդ երկուսից հիմնական նյութերի ակտիվության տարբեր աստիճաններով, ինչը հնարավորություն է տալիս զգալիորեն նվազեցնել պլանշետների դոզան և նվազեցնել անցանկալի թերապևտիկ դրսևորումների հավանականությունը: Սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների գործողության մեխանիզմը հետևյալն է.

• ուժեղացնել ինսուլինի ազդեցությունը;
• բարձրացնել հյուսվածքների ընկալիչների զգայուն ակտիվությունը ինսուլինի և դրանց քանակի նկատմամբ.
• բարձրացնել մկաններում և լյարդում գլյուկոզայի օգտագործման արագությունը՝ արգելակելով դրա արտազատումը.
• ակտիվացնել գլյուկոզայի կլանումը և օքսիդացումը ճարպային հյուսվածքում.
• ճնշել ալֆա բջիջները - ինսուլինի հակառակորդներ;
• նպաստում են արյան պլազմայում մագնեզիումի և երկաթի միկրոտարրերի ավելացմանը:

Խորհուրդ չի տրվում երկար ժամանակ օգտագործել սուլֆոնիլուրայի դասի շաքարն իջեցնող հաբեր՝ հիվանդի կողմից դեղամիջոցի նկատմամբ դիմադրողականության զարգացման հնարավորության պատճառով, ինչը նվազեցնում է թերապևտիկ ազդեցությունը: Սակայն 1-ին տիպի շաքարախտի դեպքում այս մոտեցումը կբարելավի հիվանդության ընթացքը և կհանգեցնի օրգանիզմի ինսուլինի ամենօրյա կարիքը նվազեցնելու կարողությանը:

Սուլֆոնիլուրայի հակահիպերգլիկեմիկ դեղամիջոցները նշանակվում են, եթե.

• հիվանդի մարմնի քաշը ավելացել է կամ նորմալ է;
• դուք չեք կարող ազատվել հիվանդությունից միայն դիետայի միջոցով.
• հիվանդությունը տևում է 15 տարուց պակաս:

Դեղերի օգտագործման հակացուցումները.

• անեմիա;
• հղիություն;
• երիկամների և լյարդի պաթոլոգիաներ;
• վարակիչ հիվանդություններ;
• գերզգայունություն դեղամիջոցի մեջ պարունակվող բաղադրիչների նկատմամբ.

Կողմնակի ազդեցությունները, որոնք առաջանում են այս տեսակի գլյուկոզա իջեցնող հաբեր ընդունելիս.

• հիպոգլիկեմիայի ռիսկ;
• դիսբակտերիոզ;
• հիպոնատրեմիա;
• խոլեստատիկ հեպատիտ;
• գլխացավ;
• ցան;
• արյան կազմի խախտում.

Գլինիդներ

Կարճ գործող դեղամիջոցները, որոնք կարող են արագորեն մեծացնել ինսուլինի սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի աշխատանքի միջոցով, դրանով իսկ արդյունավետ կերպով վերահսկելով արյան շաքարի մակարդակը ուտելուց հետո, դասակարգվում են որպես գլինիդներ: Եթե ​​հիպերգլիկեմիան առաջանում է դատարկ ստամոքսի վրա, ապա գլինիդների օգտագործումը նպատակահարմար չէ, քանի որ նրանք չեն կարողանա դադարեցնել այն: Գլյուկոզա իջեցնող այս դեղամիջոցները նշանակվում են հիվանդին, եթե նրա արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան չի կարող կարգավորվել միայն վարժություններով և սննդակարգով:

Այս դասի դեղերը պետք է ընդունվեն ուտելուց առաջ՝ սննդի մարսման ժամանակ գլիկեմիայի կտրուկ աճը կանխելու համար: Եվ չնայած գլինիդների հետ կապված դեղամիջոցները պետք է հաճախակի ընդունվեն, այն արդյունավետորեն խթանում է ինսուլինի արտազատումը մարմնում։ Այս միջոցների օգտագործման հակացուցումները ներառում են.

• 1-ին տիպի շաքարային դիաբետ;
• երիկամների քրոնիկ հիվանդություն;
• հղիություն և լակտացիա;
• լյարդի աշխատանքի լուրջ խանգարումներ;
• գերզգայնություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ;
• Հիվանդի տարիքը 15 տարեկանից ցածր է և 75 տարեկանից բարձր։

Գլինիդներով թերապիայի դեպքում կա հիպոգլիկեմիայի զարգացման հավանականություն: Հայտնի են հիվանդների տեսողության խանգարման դեպքեր՝ արյան գլյուկոզայի մակարդակի տատանումների պատճառով այս գլյուկոզա իջեցնող հաբերի երկարատև օգտագործման ժամանակ: Գլինիդներով բուժման ընթացքում անցանկալի ազդեցությունները ներառում են.

• սրտխառնոցի և փսխման զգացում;
• մաշկի ցան որպես ալերգիայի դրսևորում;
• փորլուծություն;
• համատեղ ցավ.

Մեգլիտինիդներ

Մեգլիտինիդների խմբի դեղամիջոցները պատկանում են գլինիդների դասին և ներկայացված են պլանշետային դեղամիջոցներով՝ ռեպագլինիդով (Novonorm) և նատեգլինիդով (Starlix): Այս պլանշետների գործողության մեխանիզմը հիմնված է հատուկ ընկալիչների վրա դրանց ազդեցության վրա, որոնք բացում են կալցիումի ուղիները բետա բջիջների թաղանթներում, ինչի պատճառով կալցիումի ներհոսքը սկսում է ինսուլինի սեկրեցիայի ավելացում: Սա հանգեցնում է ուտելուց հետո գլիկեմիայի նվազմանը: Երկու ճաշի միջև ընկած ժամանակահատվածում հիպոգլիկեմիայի հավանականությունը նվազում է:

Novonorm կամ Starlix պլանշետների օգտագործումը շաքարախտի բուժման համար նպաստում է ավելի հզոր ինսուլինի արտադրությանը, քան երբ հիվանդը ընդունում է սուլֆոնիլուրայի ածանցյալների գլյուկոզան իջեցնող հաբեր: Novonorm-ի գործողության սկիզբը տեղի է ունենում 10 րոպե անց, ինչը կանխում է ավելորդ գլյուկոզայի կլանումը հիվանդի ուտելուց հետո: Starlix-ի ակտիվությունը արագորեն կորչում է, և ինսուլինի մակարդակը դառնում է նույնը 3 ժամ հետո: Այս դեղերի օգտագործման հարմարավետությունն այն է, որ դրանք առանց սննդի ընդունելու կարիք չկա:

Բիգուանիդներ

Հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցները բիգուանիդները գուանիդինի ածանցյալներ են: Նրանք, ի տարբերություն սուլֆոնիլուրայի ածանցյալների և գլինիդների, չեն հրահրում ինսուլինի արտազատում ենթաստամոքսային գեղձի գերլարվածության պատճառով: Բիգուանիդները կարող են դանդաղեցնել լյարդի կողմից գլյուկոզայի ձևավորումը, ուժեղացնել մարմնի հյուսվածքների կողմից շաքարի օգտագործման գործընթացը, ինչը նվազեցնում է ինսուլինի դիմադրությունը: Գլյուկոզան իջեցնող դեղամիջոցների այս խումբն ազդում է ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա՝ դանդաղեցնելով գլյուկոզայի կլանումը մարդու աղիքներում:

Մետֆորմինը պատկանում է բիգուանիդի դասին։ Բժիշկը այս դասի շաքարն իջեցնող հաբեր է նշանակում այն ​​հիվանդներին, ովքեր ունեն շաքարախտի հետ կապված բարդություններ և նիհարելու անհրաժեշտություն: Այս դեպքում մետֆորմինի դոզան աստիճանաբար ավելանում է՝ ընտրելով այն ցանկալի արդյունքի: 1-ին տիպի շաքարախտով հիվանդներին նշանակվում է մետֆորմին ինսուլինի անհրաժեշտ չափաբաժնի հետ միասին: Այս դեղը չպետք է օգտագործվի, եթե.

• սրտանոթային հիվանդություններ;
• 15 տարեկանից ցածր;
• ալկոհոլ խմելը;
• երիկամների և լյարդի հիվանդություններ;
• հղիություն և կրծքով կերակրում;
• հիպովիտամինոզ B;
• շնչառական անբավարարություն;
• սուր վարակիչ հիվանդություններ.

Այս հիպոգլիկեմիկ նյութի հակացուցումների թվում են.

• մարսողական խանգարումներ;
• սրտխառնոց;
• անեմիա;
• acidosis;
• կաթնաթթվային թունավորում;
• չափից մեծ դոզայի դեպքում՝ հիպոգլիկեմիա։

Glitazone դեղեր

Գլյուկոզա իջեցնող դեղամիջոցների հաջորդ դասը գլիտազոններն են։ Նրանց քիմիական կառուցվածքը հիմնված է թիազոլիդինային օղակի վրա, այդ իսկ պատճառով դրանք կոչվում են նաև թիազոլիդինեդիոններ։ 1997 թվականից ի վեր արյան շաքարը իջեցնող պիոգլիտազոն և ռոզիգլիտազոն հաբեր օգտագործվում են որպես այս դասի հակադիաբետիկ դեղամիջոցներ: Նրանց գործողության մեխանիզմը նույնն է, ինչ բիգուանիդներինը, այսինքն՝ հիմնված է ծայրամասային հյուսվածքների և լյարդի ինսուլինի նկատմամբ զգայունության բարձրացման և բջիջներում լիպիդների սինթեզի նվազեցման վրա։ Գլիտազոնները նվազեցնում են հյուսվածքների ինսուլինի դիմադրությունը ավելի մեծ չափով, քան մետրոֆորմինը:

Գլիտազոններ ընդունող կանանց խորհուրդ է տրվում մեծացնել հակաբեղմնավորումը, քանի որ այդ դեղամիջոցները խթանում են օվուլյացիայի տեսքը նույնիսկ դաշտանադադարի սկզբնական փուլում: Այս դեղերի ակտիվ նյութերի առավելագույն կոնցենտրացիան հիվանդի մարմնում նկատվում է բանավոր ընդունումից 2 ժամ անց: Այս դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցությունները ներառում են.

• հիպոգլիկեմիա;
• խողովակային ոսկորների կոտրվածքի վտանգ;
• լյարդի անբավարարություն;
• հեպատիտ;
• հեղուկի պահպանում մարմնում;
• Սրտի կանգ;
• անեմիա.

Գլիտազոնները չպետք է նշանակվեն հետևյալի համար.

• լյարդի հիվանդություններ;
• ցանկացած ծագման այտուց;
• հղիություն և լակտացիա;
• 1-ին տիպի շաքարախտ.

Ինկրետինի միմետիկներ

Գլյուկոզան իջեցնող նոր դեղամիջոցների մեկ այլ դաս են Ինկրետինի միմետիկները: Նրանց գործողության մեխանիզմը հիմնված է ֆերմենտների գործունեության արգելափակման վրա, որոնք քայքայում են կենսաբանորեն ակտիվ նյութերը incretins, որոնք նպաստում են ենթաստամոքսային գեղձի կողմից ինսուլինի արտադրությանը: Արդյունքում ինկրետին հորմոնների ազդեցությունը երկարաձգվում է, լյարդի կողմից գլյուկոզայի արտադրությունը նվազում է, ստամոքսի դատարկումը դանդաղում է։

Ինկրետինային միմետիկները ներառում են 2 խումբ՝ գլյուկագոնի նման պոլիպեպտիդ-1 ընկալիչի ագոնիստներ (GLP-1 ագոնիստներ) և դիպեպտիդիլ պեպտիդազ 4 ինհիբիտորներ։ Այս դեղամիջոցները հարմար են գեր հիվանդների համար, քանի որ դրանցով բուժումը չի ազդում հիվանդների մարմնի քաշի վրա: Այս հակահիպերգլիկեմիկ հաբերով մոնոթերապիայի դեպքում հիպոգլիկեմիայի ցածր ռիսկ կա:

Ինկրետինային միմետիկների օգտագործումն արգելվում է աղիների, երիկամների և հղիների քրոնիկական հիվանդությունների դեպքում։ Պլանշետների անցանկալի ազդեցություններից են.

• փորացավ;
• փորլուծություն;
• սրտխառնոց;
• մաշկի ցան;
• գլխացավ;
• քթի գերբնակվածություն.

DPP 4 ինհիբիտորներ

Հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցները dipeptidyl peptidase 4 ինհիբիտորները պատկանում են ինկրետինային միմետիկների դասին: Դրանք ներկայացված են վիլդագլիպտին, սիտագլիպտին, սաքսագլիպտին դեղամիջոցներով։ Դրանց արժեքավոր որակը գլիկեմիայի բարելավումն է՝ հիվանդի ենթաստամոքսային գեղձի նորմալ ֆունկցիայի վերականգնման շնորհիվ։ Այս դեղերի հակացուցումները և կողմնակի ազդեցությունները նույնն են, ինչ incretin mimetics-ին:

Համակցված դեղամիջոցներ

Բժիշկները դիմում են գլյուկոզան իջեցնող համակցված դեղամիջոցներ նշանակելուն, եթե շաքարախտի մոնոթերապիան չի բերում ցանկալի արդյունքը: Մեկ դեղամիջոցը երբեմն չի հաղթահարում հիվանդի մի քանի առողջական խնդիրներ, որոնք ուղեկցում են հիվանդությանը: Այս դեպքում մեկ համակցված հակահիպերգլիկեմիկ միջոցը փոխարինում է մի քանի դեղամիջոցների՝ հիվանդի արյան գլյուկոզայի մակարդակը նվազեցնելու համար: Այս դեպքում կողմնակի ազդեցությունների ռիսկը զգալիորեն նվազում է: Բժիշկները ամենաարդյունավետը համարում են թիազոլիդինեդիոնների և մետֆորմինի համակցությունները գլյուկոզա իջեցնող հաբերում:

Երկրորդ ամենաարդյունավետը սուլֆոնիլյուրայի և բիգուանիդի համադրությունն է: Նման համակցության օրինակ է Glibomet պլանշետները: Նշանակվում է, երբ բաղադրիչներից մեկով (բիգուանիդ կամ սուլֆոնիլյուրեա) մոնոթերապիան չի բերել ցանկալի արդյունք։ Այս դեղը հակացուցված է երեխաներին և հղիներին, երիկամների և լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող մարդկանց: Հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը տեղի է ունենում դեղամիջոցի ընդունումից 1,5 ժամ հետո և տևում է մինչև 12 ժամ: Այս դեղամիջոցի ընդունումը չի ազդում հիվանդի քաշի վրա:

Գլյուկոզա իջեցնող դեղերի գինը

Մոսկվայում հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների գների մակարդակը տարբեր է, ուստի արժե համեմատել մայրաքաղաքի տարբեր շրջանների դեղատներում դեղերի արժեքը և դիտարկել առաքման առաջարկները.

Թիազոլիդինեդիոնները դեղամիջոցներ են, որոնք մեծացնում են հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ, ի տարբերություն սուլֆոնիլուրայի ածանցյալների և ինսուլինի պատրաստուկների, չեն առաջացնում հիպոգլիկեմիա:
Թիազոլիդինեդիոնների օգտագործումը կապված է այլ կողմնակի ազդեցությունների զարգացման հետ: Տրոգլիտազոնը՝ այս խմբի առաջին դեղամիջոցը, հանվել է արտադրությունից՝ ծանր հեպատոտոքսիկության պատճառով:
Մի շարք փորձագետներ կարծում են, որ այլ թիազոլիդինեդիոններ չունեն հեպատոտոքսիկություն, այսինքն՝ վերահսկվող կլինիկական հետազոտություններում թիազոլիդինեդիոններով թերապիայի ընթացքում ալանինի տրանսֆերազի (ALT) ավելացման հաճախականությունը չի տարբերվել այլ բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցների օգտագործման ժամանակ: Այս դեպքում տրոգիտազոնի հեպատոտոքսիկությունը կապված է նրա կազմի մեջ տոկոֆերոլ օղակի առկայության հետ, որը բացակայում է ռոզիգլիտազոնի և պիոգլիտազոնի մեջ: Այնուամենայնիվ, մինչ օրս նկարագրվել են լյարդի սուր անբավարարության, հեպատիտի և ALT մակարդակի մեկուսացված աճի մի քանի դեպքեր՝ պիոգլիտազոն և ռոզիգլիտազոն ընդունելիս:
Վերոնշյալի հետ կապված՝ թիազոլիդինեդիոններ նշանակելուց առաջ պետք է գնահատել լյարդի ֆունկցիան: Եթե ​​առկա են լյարդի ակտիվ հիվանդության կլինիկական նշաններ կամ ALT մակարդակը 2,5 անգամ գերազանցում է նորմայի վերին սահմանը, ապա պետք է խուսափել թիազոլիդինեդիոնների օգտագործումից:
Թիազոլիդինեդիոններ ընդունելու առաջին տարում անհրաժեշտ է պարբերաբար (սովորաբար 2-3 ամիսը մեկ) որոշել արյան շիճուկում ALT-ի մակարդակը։ Եթե ​​ALT մակարդակի սկզբնական աճը փոքր է (մինչև 2,5 անգամ գերազանցում է նորմայի վերին սահմանը), ALT մակարդակը պետք է ավելի հաճախ վերահսկվի:
Եթե ​​բուժման ընթացքում ALT մակարդակը դառնում է 3 անգամ ավելի բարձր, քան նորմայի վերին սահմանը, խորհուրդ է տրվում կրկնել թեստը և, եթե արդյունքը նույնն է, դադարեցնել դեղամիջոցի ընդունումը: Դեղնախտի առաջացման դեպքում դեղը նույնպես դադարեցվում է։
Թիազոլիդինեդիոնները քաշի ավելացում են առաջացնում: Այս երեւույթը կախված է դոզանից և ժամանակից: Հարկ է նշել, որ մարմնի քաշի ավելացում է նկատվում ինչպես թիազոլիդինեդիոններով մոնոթերապիայի ժամանակ, այնպես էլ սուլֆոնիլուրայի ածանցյալների կամ ինսուլինի հետ զուգակցման ժամանակ, իսկ վերջին դեպքում մարմնի քաշն առավել էականորեն ավելանում է: Այս երևույթի բնույթը լիովին պարզ չէ: Մի կողմից, շաքարային դիաբետի փոխհատուցումը վերացնում է գլյուկոզուրիան և մեծացնում սննդի իրական կալորիականությունը, ինչը բնականաբար քաշի ավելացում է առաջացնում: Մյուս կողմից, նկատվում է նոր ճարպային բջիջների բազմացում և ճարպային հյուսվածքի վերաբաշխում՝ ենթամաշկային «դեպոյի» ավելացման ուղղությամբ:
Այնուամենայնիվ, ըստ երևույթին, քաշի ավելացման ամենակարևոր պատճառը մարմնում հեղուկի պահպանումն է: Իրոք, հեղուկի պահպանումը թիազոլիդինեդիոնների ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունն է: Այն իր հերթին նպաստում է ոչ միայն քաշի ավելացման, այլև ծայրամասային այտուցների, սրտի անբավարարության և հեմոդիլյուցիայի հետևանքով անեմիայի առաջացմանը:
Թիազոլիդինեդիոններով մոնոթերապիայի ժամանակ ոտքերի այտուցը զարգանում է հիվանդների 3-5%-ի մոտ։ Երբ այս դեղերը նշանակվում են այլ բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցների հետ միասին, ծայրամասային այտուցների հաճախականությունը էլ ավելի է մեծանում: Ինսուլինի հետ թիազոլիդինեդիոնների համակցման դեպքում ծայրամասային այտուցների հաճախականությունը կազմում է մոտավորապես 13-16%: Եթե ​​թիազոլիդինեդիոններով թերապիայի ընթացքում ոտքերի այտուց է առաջանում, ապա պետք է նախ բացառել սրտի անբավարարությունը և այտուցի այլ հնարավոր պատճառները (նեֆրոտիկ համախտանիշ, դիհիդրոպիրիդին կալցիումի անտագոնիստներով թերապիա): Անհրաժեշտության դեպքում թիազոլիդինեդիոններով առաջացած ոտքերի այտուցը բուժելու համար օգտագործվում են միզամուղներ:
Թիազոլիդինեդիոններով մոնոթերապիայի ժամանակ սրտի անբավարարության (ՍՀ) հաճախականությունը 1%-ից պակաս է: Միևնույն ժամանակ, երբ ինսուլինային թերապիային ավելացվեցին թիազոլիդինեդիոններ, ՀՖ-ի հաճախականությունը աճեց մինչև 2-3%՝ ինսուլինային մոնոթերապիայի 1%-ի համեմատ: Եթե ​​թիազոլիդինեդիոններով թերապիայի ընթացքում զարգանում է սրտի անբավարարություն, այս հիվանդի մոտ դրանց շարունակական օգտագործման անհրաժեշտությունը պետք է ուշադիր դիտարկվի: Եթե ​​հիվանդը նախկինում ունեցել է ձախ փորոքի դիսֆունկցիա, ապա թիազոլիդինեդիոնները պետք է դադարեցվեն:
Հարկ է ընդգծել, որ ռոզիգլիտազոնը և պիոգլիտազոնը համապատասխան չափաբաժիններով առաջացնում են նշված կողմնակի ազդեցությունները մոտավորապես նույն չափով, թեև ուղղակի համեմատական ​​ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել:

Թիազոլիդինեդիոնները բանավոր հակադիաբետիկ դեղամիջոցների նոր խումբ են:Ինչպես բիգուանիդները, նրանք չեն ծանրաբեռնում ենթաստամոքսային գեղձը` խթանելով էնդոգեն ինսուլինի արտադրությունը, այլ պարզապես նվազեցնում են բջիջների դիմադրությունը հորմոնի նկատմամբ:

Բացի գլիկեմիայի նորմալացումից, դեղամիջոցները նաև բարելավում են լիպիդային սպեկտրը. HDL-ի կոնցենտրացիան մեծանում է, տրիգլիցերինի մակարդակը նվազում է: Քանի որ դեղերի ազդեցությունը հիմնված է գեների տրանսկրիպցիայի խթանման վրա, բուժման օպտիմալ արդյունքները կարելի է ակնկալել 2-3 ամիս հետո: Կլինիկական փորձարկումներում թիազոլիդինեդիոններով մոնոթերապիան նվազեցրեց գլիկացված հեմոգլոբինը մինչև 2%:

Այս խմբի դեղերը լավ համակցվում են այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցների հետ՝ մետֆորմին, ինսուլին, սուլֆոնիլուրայի ածանցյալներ: Մետֆորմինի հետ համակցումը հնարավոր է գործողության այլ մեխանիզմի շնորհիվ. բիգուանիդները ճնշում են գլյուկոգենեզը, իսկ թիազոլիդինեդիոնները մեծացնում են գլյուկոզայի օգտագործումը:

Նրանք նույնպես չեն հրահրում հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն մոնոթերապիայի ժամանակ, բայց, ինչպես մետֆորմինը, հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բարդ թերապիայի դեպքում նրանք կարող են նման հետևանքներ առաջացնել:

Որպես դեղամիջոցներ, որոնք բարձրացնում են ինսուլինի ընկալիչների զգայունությունը, թիազոլիդինեդիոնները համարվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի կառավարման առավել խոստումնալից դեղամիջոցներից: Դեղորայքն ընդունելուց հետո կանխարգելիչ ազդեցությունը պահպանվում է կուրսի ավարտից մինչև 8 ամիս։

Վարկած կա, որ այս դասի դեղերը կարող են շտկել նյութափոխանակության համախտանիշի գենետիկական արատը՝ հետաձգելով 2-րդ տիպի շաքարախտի առաջընթացը մինչև հիվանդության նկատմամբ լիակատար հաղթանակը։

Թիազոլիդինեդիոններից ներկայումս ռուսական շուկայում գրանցված է «Eli Lilly» (ԱՄՆ) դեղագործական ընկերության Actos 2-րդ սերնդի դեղամիջոցը։ Դրա օգտագործումը նոր հնարավորություններ է բացում ոչ միայն դիաբետոլոգիայում, այլ նաև սրտաբանության մեջ, որտեղ դեղամիջոցն օգտագործվում է սրտի և արյան անոթների պաթոլոգիաները կանխելու համար, որոնք հիմնականում պայմանավորված են ինսուլինի դիմադրությամբ:

Rioglitazone-ի դեղաչափի ձևը և կազմը

Դեղերի հիմնական բաղադրիչը պիոգլիտազոնի հիդրոքլորիդն է:Մեկ դեղահատի քանակությունը կախված է դոզանից՝ 15 կամ 30 մգ։ Բաղադրատոմսի ակտիվ միացությունը լրացվում է լակտոզա մոնոհիդրատով, հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզով, կալցիումի կարբոքսիմեթիլցելյուլոզով և մագնեզիումի ստեարատով:

Դուք կարող եք ճանաչել բնօրինակ սպիտակ պլանշետները իրենց կլոր, ուռուցիկ ձևով և «15» կամ «30» փորագրությամբ:

Մեկ ափսեի մեջ կա 10 հաբ, տուփի մեջ՝ 3-10 այդպիսի հաբ։ Դեղամիջոցի պահպանման ժամկետը 2 տարի է։ Պիոգլիտազոնի համար գինը կախված է ոչ միայն դեղամիջոցի դեղաչափից, այլև ջեներիկի արտադրողից. հնդկական Pioglar 30 հաբ, յուրաքանչյուրը 30 մգ, կարելի է գնել 1083 ռուբլով, 28 հաբ իռլանդական Actos, յուրաքանչյուրը 30 մգ: , 3000 ռուբլով։

Դեղաբանական բնութագրերը

Պիոգլիտազոնը թիազոլիդինեդիոնների դասի բերանի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոց է: Դեղամիջոցի ակտիվությունը կապված է ինսուլինի առկայության հետ. նվազեցնելով լյարդի և հյուսվածքների զգայունության շեմը հորմոնի նկատմամբ, այն բարձրացնում է գլյուկոզայի արժեքը և նվազեցնում դրա արտադրությունը լյարդում: Պիոգլիտազոնը, համեմատած սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների հետ, չի խթանում ինսուլինի արտադրության համար պատասխանատու բետա բջիջները և չի արագացնում դրանց ծերացումը և նեկրոզը:

2-րդ տիպի շաքարախտի դեպքում ինսուլինի դիմադրության նվազեցումը օգնում է նորմալացնել գլիկեմիկ պրոֆիլը և գլիկացված հեմոգլոբինի արժեքները: Նյութափոխանակության խանգարումների դեպքում դեղամիջոցը նպաստում է HDL մակարդակի բարձրացմանը և տրիգլիցերինի մակարդակի նվազմանը։ Ընդհանուր խոլեստերինի և LDL-ի պարունակությունը մնում է նույն մակարդակի վրա։

Երբ այն մտնում է աղեստամոքսային տրակտ, դեղը ակտիվորեն ներծծվում է՝ արյան մեջ առավելագույն մակարդակի հասնելով 2 ժամ հետո՝ 80% կենսահասանելիությամբ: Արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի համամասնական աճ է գրանցվել 2-ից 60 մգ դեղաչափերի դեպքում: Կայուն արդյունք է ձեռք բերվում առաջին 4-7 օրվա ընթացքում հաբեր ընդունելուց հետո:

Կրկնակի օգտագործումը չի հրահրում դեղամիջոցի կուտակում: Կլանման արագությունը կախված չէ սննդանյութերի մատակարարման ժամանակից:

Դեղամիջոցի բաշխման ծավալը 0,25 լ/կգ է։ Դեղը նյութափոխանակվում է լյարդում և կապվում է արյան սպիտակուցներին մինչև 99%:

Պիոգլիտազոնի հեռացումը տեղի է ունենում կղանքով (55%) և մեզով (45%): Դեղամիջոցը, որն արտազատվում է անփոփոխ ձևով, ունի 5-6 ժամ կիսամյակ, դրա մետաբոլիտների համար՝ 16-23 ժամ:

Դիաբետիկի տարիքը չի ազդում դեղամիջոցի ֆարմակոկինետիկայի վրա: Երիկամային դիսֆունկցիայի դեպքում գլիկազոնի և նրա մետաբոլիտների պարունակությունը կլինի ավելի ցածր, բայց մաքրումը նույնական է, ուստի ազատ դեղամիջոցի կոնցենտրացիան պահպանվում է:

Լյարդի անբավարարության դեպքում արյան մեջ դեղամիջոցի ընդհանուր մակարդակը հաստատուն է, բաշխման ծավալի ավելացմամբ մաքրումը կնվազի, իսկ ազատ դեղամիջոցի մասնաբաժինը կաճի:

Օգտագործման ցուցումներ

Պիոգլիտազոնը օգտագործվում է 2-րդ տիպի շաքարախտը կառավարելու համար, ինչպես մոնոթերապիայի, այնպես էլ համալիր բուժման մեջ, եթե ապրելակերպի փոփոխությունը (ածխաջրերի ցածր պարունակությամբ դիետա, բավարար ֆիզիկական ակտիվություն, հուզական վերահսկողություն) չի ապահովում գլիկեմիայի ամբողջական փոխհատուցում:

Առաջին դեպքում պլանշետները նշանակվում են դիաբետիկներին (հիմնականում ավելորդ քաշի նշաններ ունեցողներին), եթե մետֆորմինը հակացուցված է կամ կա գերզգայունություն այս դեղամիջոցի նկատմամբ:

Բարդ բուժման դեպքում օգտագործվում են մետֆորմինի հետ երկակի սխեմաներ (հատկապես գիրության դեպքում), եթե թերապևտիկ չափաբաժիններով մետֆորմինի մոնոթերապիան չի ապահովում 100% գլիկեմիկ հսկողություն: Եթե ​​մետֆորմինը հակացուցված է, ապա պիոգլիտազոնը զուգակցվում է սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների հետ, եթե վերջիններիս օգտագործումը մոնոթերապիայի ընթացքում ցանկալի արդյունք չի տալիս:

Հնարավոր է համատեղել պիոգլիտազոնը եռակի համակցություններով մետֆորմինի և սուլֆոնիլյուրայի հետ, հատկապես գեր հիվանդների համար, եթե նախորդ ռեժիմները չեն ապահովում նորմալ գլիկեմիկ պրոֆիլ:

Պլանշետները հարմար են նաև ինսուլինից կախված 2-րդ տիպի շաքարախտի համար, եթե ինսուլինի ներարկումները բավարար չափով չեն վերահսկում շաքարախտը, և մետֆորմինը հակացուցված է կամ չի հանդուրժվում հիվանդի կողմից:

Հակացուցումներ

Բացի բանաձևի բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայունությունից, պիոգլիտազոնը խորհուրդ չի տրվում.

Դեղերի փոխազդեցության արդյունքները

Պիոգլիտազոնի համակցված օգտագործումը դիգոքսինի, վարֆարինի, ֆենպրոկումոնի և մետֆորմինի հետ չի փոխում դրանց դեղաբանական հնարավորությունները: Չի ազդում ֆարմակոկինետիկայի և սուլֆոնիլուրայի ածանցյալներով գլիթազոնի օգտագործման վրա:

Պիոգլիտազոնի փոխազդեցության հետ կապված ուսումնասիրությունները բանավոր հակաբեղմնավորիչների, կալցիումի ալիքների արգելափակումների, ցիկլոսպորինի և HMCA-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների հետ չեն հայտնաբերել դրանց բնութագրերի փոփոխություններ:

Պիոգլիտազոնի և գեմֆիբրոզիլի զուգահեռ օգտագործումը հրահրում է գլիթազոնի AUC-ի 3 անգամ ավելացում, որը բնութագրում է ժամանակի համակենտրոնացման հարաբերությունը: Այս իրավիճակը մեծացնում է դոզայից կախված անցանկալի հետևանքների հավանականությունը, ուստի անհրաժեշտ է կարգավորել պիոգլիտազոնի դեղաչափը, երբ զուգակցվում է ինհիբիտորի հետ:

Բարձրացրեք պիոգլիտազոնի գործակիցը, երբ համատեղ օգտագործում եք ռիֆամպիցին: Գլիկեմիկ մոնիտորինգը պարտադիր է:

Մեկնարկային դոզան, ըստ ցուցումների, 15-30 մգ է, որը աստիճանաբար կարելի է տիտրել մինչև 30-45 մգ/օր: Առավելագույն նորմը 45 մգ/օր է։

Ինսուլինով համալիր բուժման դեպքում վերջինիս դոզան ճշգրտվում է ըստ գլյուկոմետրի ցուցանիշների և սննդակարգի բնութագրերի։

Տարեց դիաբետով հիվանդների համար դեղաչափը փոխելու կարիք չկա, սկսեք ցածրից և աստիճանաբար ավելացրեք, հատկապես համակցված ռեժիմներով. սա հեշտացնում է հարմարվողականությունը և նվազեցնում կողմնակի ազդեցությունների ակտիվությունը:

Երիկամային դիսֆունկցիայի դեպքում (կրեատինինի մաքրումը ավելի քան 4 մլ/րոպե), Գլիտազոնը նշանակվում է սովորականի պես, այն չի նշվում հեմոդիալիզի կամ լյարդի անբավարարության համար:

Ընտրված ռեժիմի արդյունավետությունը գնահատվում է 3 ամիսը մեկ՝ օգտագործելով գլիկացված հեմոգլոբինի թեստերը: Եթե ​​չկա համապատասխան պատասխան, ապա դեղորայքը պետք է դադարեցվի: Պիոգլիտազոնի երկարատև օգտագործումը պոտենցիալ վտանգ է պարունակում, ուստի բժիշկը պետք է վերահսկի դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը:

Դեղը կարող է հեղուկ պահել մարմնում և վատթարացնել սրտի անբավարարության վիճակը: Եթե ​​դիաբետիկն ունի ռիսկի գործոններ, ինչպիսիք են մեծ տարիքը, նախկին սրտի կաթվածը կամ կորոնար անոթային հիվանդությունը, ապա սկզբնական դոզան պետք է լինի նվազագույն:

Տիտրումը հնարավոր է դրական դինամիկայով։ Դիաբետիկների այս կատեգորիան կարիք ունի իրենց առողջական վիճակի կանոնավոր մոնիտորինգի (քաշ, այտուցվածություն, սրտի պաթոլոգիայի նշաններ), հատկապես ցածր դիաստոլիկ ռեզերվով:

Ինսուլինը և NSAID-ները պիոգլիտազոնի հետ համատեղ առաջացնում են այտուց, ուստի այս բոլոր ախտանիշները պետք է վերահսկվեն՝ ժամանակին փոխարինող դեղամիջոց ընտրելու համար:

Դեղորայք նշանակելիս հատուկ ուշադրություն պետք է դարձնել հասուն տարիքի (75 տարեկանից բարձր) դիաբետիկներին, քանի որ այս կատեգորիայի համար դեղամիջոց օգտագործելու փորձ չի կուտակվել: Երբ պիոգլիտազոնը համակցվում է ինսուլինի հետ, սրտի պաթոլոգիաները կարող են աճել: Այս տարիքում մեծանում է քաղցկեղի և կոտրվածքների վտանգը, ուստի դեղ նշանակելիս անհրաժեշտ է գնահատել իրական օգուտներն ու հնարավոր վնասը։

Կլինիկական փորձարկումների արդյունքները հաստատում են միզապարկի քաղցկեղի զարգացման հավանականությունը պիոգլիպզոն ընդունելուց հետո: Չնայած ցածր ռիսկին (հսկիչ խմբում՝ 0,06%՝ 0,02%-ի դիմաց), անհրաժեշտ է գնահատել քաղցկեղ հրահրող բոլոր գործոնները (ծխելը, վտանգավոր արտադրությունը, կոնքի շրջանի ճառագայթումը, տարիքը):

Նախքան դեղը նշանակելը, ստուգվում են լյարդի ֆերմենտները: Երբ ALT-ն ավելանում է 2,5 անգամ և լյարդի սուր անբավարարության դեպքում, դեղը հակացուցված է։ Լյարդի պաթոլոգիաների միջին ծանրության դեպքում պիոգլիտազոնն ընդունվում է զգուշությամբ։

Լյարդի խանգարումների ախտանիշների համար (դիսպեպտիկ խանգարումներ, էպիգաստրային ցավ, անորեքսիա, մշտական ​​հոգնածություն) ստուգվում են լյարդի ֆերմենտները։ Նորման 3 անգամ գերազանցելը, ինչպես նաև հեպատիտի ի հայտ գալը պետք է պատճառ հանդիսանան դեղը դադարեցնելու համար։

Ինսուլինի դիմադրության նվազմամբ տեղի է ունենում ճարպային շերտի վերաբաշխում. ներքին օրգանները նվազում են, իսկ արտաորովայնը մեծանում է: Եթե ​​քաշի ավելացումը կապված է այտուցի հետ, ապա կարևոր է վերահսկել ձեր սրտի աշխատանքը և կալորիականությունը:

Արյան ծավալի ավելացման պատճառով հեմոգլոբինը կարող է նվազել միջինը 4%-ով։ Նմանատիպ փոփոխություններ են նկատվում նաև այլ հակադիաբետիկ դեղամիջոցներ ընդունելիս (մետֆորմինի համար՝ 3-4%, սուլֆոնիլյուրիների համար՝ 1-2%-ով):

Պիոգլիտազոնի, ինսուլինի և սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների հետ կրկնակի և եռակի համակցությունների դեպքում հիպոգլիկեմիայի ռիսկը մեծանում է: Բարդ թերապիայի դեպքում դոզայի ժամանակին տիտրումը կարևոր է:

Թիազոլիդինեդիոնները կարող են առաջացնել մշուշոտ տեսողություն և այտուց: Ձեր ակնաբույժի հետ կապվելիս կարևոր է հաշվի առնել մակուլյար այտուցի հավանականությունը պիոգլիտազոն օգտագործելիս: Ոսկրերի կոտրվածքների վտանգ կա.

Հղիության և լակտացիայի վերաբերյալ արդյունավետության և անվտանգության անբավարար ապացույցների բազայի պատճառով պոլիգլիտազոնը չի նշանակվում կանանց այս ժամանակահատվածներում: Դեղորայքը հակացուցված է նաև մանկության շրջանում։

Պոլիկիստիկական ձվարանների համախտանիշ ունեցող կանանց մոտ հորմոնի նկատմամբ բջիջների զգայունության բարձրացման պատճառով օվուլյացիան կարող է վերսկսվել, երբ հղիանալու հավանականությունը բավականին մեծ է: Հիվանդը պետք է նախազգուշացվի հետևանքների մասին, եթե հղիություն է տեղի ունենում, ապա պիոգլիտազոնով բուժումը դադարեցվում է:

Տրանսպորտային միջոցներ կամ բարդ մեխանիզմներ շահագործելիս պետք է հաշվի առնել գլիտազոն օգտագործելուց հետո կողմնակի ազդեցությունների հավանականությունը:

Չափից մեծ դոզա և անցանկալի հետևանքներ

Մոնոթերապիայի ընթացքում և բարդ ռեժիմներում գրանցվել են հետևյալ անբարենպաստ իրադարձությունները.

Ուսումնասիրությունները ստուգել են 120 մգ չափաբաժնի անվտանգությունը, որը կամավորներն ընդունել են 4 օր, որին հաջորդել է ևս 7 օր՝ 180 մգ: Չափից մեծ դոզայի ախտանիշներ չեն հայտնաբերվել:

Հիպոգլիկեմիկ պայմանները հնարավոր են ինսուլինի և սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների բարդ ռեժիմով: Թերապիան սիմպտոմատիկ է և օժանդակող:

Պիոգլիտազոն - անալոգներ

ԱՄՆ հակադիաբետիկ դեղամիջոցների շուկայում, որն աշխարհում ամենամեծերից մեկն է, պիոգլիտազոնը զբաղեցնում է մետֆորմինի հետ համեմատելի հատված: Պիոգլիտազոնի հակացուցումների կամ վատ հանդուրժողականության դեպքում այն ​​կարող է փոխարինվել Avandia-ով կամ Roglit-ով - անալոգներ, որոնք հիմնված են rosiglitazone-ի, նույն դասի թիազոլիդինեդիոնների դեղամիջոցի վրա, սակայն այս խմբի երկարաժամկետ կանխատեսումը հիասթափեցնող է:

Բիգուանիդները նաև նվազեցնում են ինսուլինի դիմադրությունը: Այս դեպքում պիոգլիզատոնը կարող է փոխարինվել Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin և մետֆորմինի վրա հիմնված այլ դեղամիջոցներով:

Հիպոգլիկեմիկ գործակալների բյուջետային հատվածից հայտնի են ռուսական անալոգները՝ Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone: Հակացուցումների ընդարձակ ցանկի պատճառով, որոնց թիվն ավելանում է բարդ թերապիայի հետ, պետք է զգույշ լինել անալոգներ ընտրելիս:

Դեղամիջոցի սպառողների գնահատումը

Դիաբետիկների կարծիքները պիոգլիտազոնի վերաբերյալ տարբեր են: Նրանք, ովքեր ընդունել են օրիգինալ դեղամիջոցները, նշում են բարձր արդյունավետությունը և նվազագույն կողմնակի ազդեցությունները:

Ջեներիկները այնքան էլ ակտիվ չեն, շատերն իրենց հնարավորություններն ավելի ցածր են գնահատում, քան մետֆորմինը և սուլֆոնիլուրայի ածանցյալները: Քաշի ավելացումը, այտուցվածությունը և հեմոգլոբինի մակարդակի վատթարացումը նույնպես անհանգստացնում են նրանց, ովքեր ընդունել են Actos, Pioglar և անալոգներ:

Եզրակացությունը պարզ է. դեղը իսկապես նկատելիորեն նվազեցնում է գլիկեմիայի մակարդակը, գլիկացված հեմոգլոբինի մակարդակը և նույնիսկ ինսուլինի անհրաժեշտությունը (հատկապես բարդ բուժման դեպքում): Բայց դա բոլորի համար հարմար չէ, այնպես որ դուք չպետք է փորձեր կատարեք ձեր առողջության հետ՝ դեղը ձեռք բերելով ընկերների խորհրդով: Միայն մասնագետը կարող է որոշել նման թերապիայի նպատակահարմարությունը և պիոգլիտազոն ընդունելու ալգորիթմը:

Կախված գործողության մեխանիզմից, պլանշետային հիպոգլիկեմիկ նյութերը բաժանվում են.

• դեղամիջոցներ, որոնք խթանում են ինսուլինի սեկրեցումը;
• դեղամիջոցներ, որոնք նվազեցնում են աղիքներում գլյուկոզայի կլանումը.
• դեղամիջոցներ, որոնք նվազեցնում են լյարդի գլյուկոզայի արտադրությունը և ինսուլինի դիմադրությունը մկանային և ճարպային հյուսվածքներում:

Հանձնարարության կանոններ

1. Ավելորդ քաշ ունեցող հիվանդների 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի համար առաջին ընտրության դեղամիջոցներն են մետֆորմինը կամ թիազոլիդինեդիոնի խմբի դեղերը:
2. Նորմալ մարմնի քաշ ունեցող հիվանդների դեպքում նախընտրելի են սուլֆոնիլյուրաներ կամ մեգլիտինիդներ:
3. Եթե ​​մեկ դեղահատ դեղամիջոցի օգտագործումն անարդյունավետ է, որպես կանոն, նշանակվում է երկու (ավելի հաճախ երեք) դեղամիջոցի համակցություն: Առավել հաճախ օգտագործվող համակցություններ.
   • սուլֆոնիլյուրա + մետֆորմին;
   • մետֆորմին + թիազոլիդինեդիոն;
   • մետֆորմին + թիազոլիդինեդիոն + սուլֆոնիլուրա:
4. Անընդունելի է համարվում սուլֆոնիլյուրայի մի քանի դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը, ինչպես նաև սուլֆոնիլյուրայի խառնուրդը մեգլիտինիդների հետ:
5. Եթե ​​պլանշետային հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բուժումը դիետայի և ֆիզիկական ակտիվության հետ համատեղ անարդյունավետ է, ապա նրանք անցնում են ինսուլինով բուժմանը:

Սուլֆոնիլյուրայիններ

Ամենահայտնի դեղամիջոցներն են սուլֆոնիլուրայի ածանցյալները (բոլոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների մինչև 90%-ը): Ենթադրվում է, որ այս դասի դեղերի կողմից ինսուլինի սեկրեցիայի ավելացումն անհրաժեշտ է ներքին ինսուլինի ինսուլինային դիմադրությունը հաղթահարելու համար:

2-րդ սերնդի սուլֆոնիլյուրայի դեղամիջոցները ներառում են.

• Գլիկլազիդ- ընդգծված դրական ազդեցություն ունի միկրոշրջանառության, արյան հեղուկության վրա և բարենպաստ ազդեցություն ունի շաքարային դիաբետի միկրոանոթային բարդությունների վրա:
• Գլիբենկլամիդ- ունի ամենաուժեղ հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը: Ներկայումս ավելի ու ավելի շատ հրապարակումներ են հայտնվում, որոնք ցույց են տալիս այս դեղամիջոցի բացասական ազդեցությունը սրտանոթային հիվանդությունների ընթացքի վրա:
• Գլիպիզիդ- ունի ընդգծված հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն, սակայն գործողության տևողությունը ավելի կարճ է, քան գլիբենկլամիդի:
• Գլիկիդոնայս խմբից միակ դեղամիջոցն է, որը նշանակվում է չափավոր ծանր երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներին: Ունի գործողության ամենակարճ տևողությունը։

Ներկայացված են 3-րդ սերնդի սուլֆոնիլյուրաներ Գլիմպրիմիդ:

• սկսում է գործել ավելի վաղ և ունի գործողության ավելի երկար տևողություն (մինչև 24 ժամ) ավելի ցածր չափաբաժիններով.
• դեղը օրական ընդամենը 1 անգամ ընդունելու ունակություն.
• չի նվազեցնում ինսուլինի սեկրեցումը ֆիզիկական գործունեության ընթացքում.
• առաջացնում է ինսուլինի արագ արտազատում՝ ի պատասխան սննդի ընդունման.
• կարող է օգտագործվել չափավոր երիկամային անբավարարության դեպքում;
• ունի հիպոգլիկեմիայի ավելի ցածր ռիսկ՝ համեմատած այս դասի այլ դեղամիջոցների հետ:

Սուլֆոնիլյուրայի դեղամիջոցների առավելագույն արդյունավետությունը նկատվում է 2-րդ տիպի շաքարախտով, բայց մարմնի նորմալ քաշով հիվանդների մոտ:

Սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցները նշանակվում են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի դեպքում, երբ դիետան և կանոնավոր վարժությունները չեն օգնում:

Սուլֆոնիլյուրաները հակացուցված են՝ 1-ին տիպի շաքարախտով հիվանդների, հղիների և կրծքով կերակրման ժամանակ, լյարդի և երիկամների ծանր պաթոլոգիաների և դիաբետիկ գանգրենաների դեպքում: Առանձնահատուկ զգուշություն պետք է ցուցաբերել ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի պեպտիկ խոցի դեպքում, ինչպես նաև քրոնիկ ալկոհոլիզմով հիվանդների տենդային պայմաններում:

Վիճակագրության համաձայն, ցավոք սրտի, հիվանդների միայն մեկ երրորդն է հասնում շաքարային դիաբետի օպտիմալ փոխհատուցմանը սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցներ օգտագործելիս: Մյուս հիվանդներին խորհուրդ է տրվում համատեղել այս դեղերը այլ հաբերի հետ կամ անցնել ինսուլինային բուժմանը:

Բիգուանիդներ

Այս խմբի միակ դեղամիջոցն է մետֆորմին, որը դանդաղեցնում է լյարդում գլյուկոզայի արտադրությունն ու արտազատումը, բարելավում է գլյուկոզայի օգտագործումը ծայրամասային հյուսվածքների կողմից, բարելավում է արյան հեղուկությունը և նորմալացնում է լիպիդային նյութափոխանակությունը։ Հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը զարգանում է դեղը սկսելուց 2-3 օր հետո: Միաժամանակ նվազում է ծոմի գլիկեմիայի մակարդակը, նվազում է ախորժակը։

Մետֆորմինի տարբերակիչ առանձնահատկությունը մարմնի քաշի կայունացումն է և նույնիսկ նվազումը. գլյուկոզա իջեցնող այլ դեղամիջոցներից ոչ մեկը նման ազդեցություն չունի:

Մետֆորմինի օգտագործման ցուցումներն են՝ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ ավելորդ քաշ ունեցող հիվանդների մոտ, նախադիաբետ, անհանդուրժողականություն սուլֆոնիլուրայի դեղամիջոցների նկատմամբ:

Մետֆորմինը հակացուցված է 1-ին տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների, հղիների և կրծքով կերակրման ժամանակ, լյարդի և երիկամների ծանր պաթոլոգիաների, շաքարախտի սուր բարդությունների, սուր վարակների, օրգաններին թթվածնի անբավարար մատակարարմամբ ուղեկցվող ցանկացած հիվանդությունների դեպքում:

Ալֆա-glycosidase inhibitors

Այս խմբի դեղերը ներառում են ակարբոզԵվ միգլիտոլ, որոնք դանդաղեցնում են ածխաջրերի քայքայումը աղիքներում, ինչը ապահովում է արյան մեջ գլյուկոզայի դանդաղ կլանումը։ Սրա շնորհիվ սնունդ ընդունելիս արյան շաքարի բարձրացումը հարթվում է, և հիպոգլիկեմիայի վտանգ չկա։

Այս դեղերի առանձնահատուկ առանձնահատկությունը նրանց արդյունավետությունն է մեծ քանակությամբ բարդ ածխաջրեր օգտագործելիս: Եթե ​​հիվանդի սննդակարգում գերակշռում են պարզ ածխաջրերը, ապա ալֆա-գլիկոզիդազի ինհիբիտորներով բուժումը դրական ազդեցություն չի ունենում։ Գործողության այս մեխանիզմը դարձնում է այս խմբի դեղամիջոցներն ամենաարդյունավետը նորմալ ծոմ պահելու գլյուկոզի և ուտելուց հետո կտրուկ բարձրացման համար: Բացի այդ, այս դեղամիջոցները գործնականում չեն ավելացնում մարմնի քաշը:

Ալֆա-գլիկոզիդազի ինհիբիտորները ցուցված են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների համար, երբ դիետան և ֆիզիկական վարժություններն անարդյունավետ են՝ ուտելուց հետո հիպերգլիկեմիայի գերակշռությամբ:

Ալֆա-գլիկոզիդազի ինհիբիտորների օգտագործման հակացուցումներն են՝ դիաբետիկ ketoacidosis, լյարդի ցիռոզ, սուր և քրոնիկական աղիքային բորբոքում, ստամոքս-աղիքային պաթոլոգիա՝ գազի ձևավորման ավելացմամբ, խոցային կոլիտ, աղիքային խանգարում, խոշոր ճողվածքներ, երիկամների ծանր դիսֆունկցիա, հղիություն և կրծքով կերակրելը:

Թիազոլիդինեդիոններ (գլիտազոններ)

pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone, որոնք նվազեցնում են ինսուլինի դիմադրությունը, նվազեցնում են լյարդում գլյուկոզայի արտազատումը և պահպանում են ինսուլին արտադրող բջիջների գործառույթը։

Այս դեղերի գործողությունը նման է մետֆորմինի գործողությանը, բայց դրանք զուրկ են դրա բացասական հատկություններից. բացի ինսուլինի դիմադրությունը նվազեցնելուց, այս խմբի դեղամիջոցները կարող են դանդաղեցնել երիկամային բարդությունների և զարկերակային հիպերտոնիայի զարգացումը և ունենալ բարենպաստ ազդեցություն: լիպիդային նյութափոխանակության վրա. Բայց, մյուս կողմից, գլիտազոններ ընդունելիս անհրաժեշտ է մշտապես վերահսկել լյարդի աշխատանքը։ Ներկայումս կան ապացույցներ, որ ռոզիգլիտազոնի օգտագործումը կարող է մեծացնել սրտամկանի ինֆարկտի և սրտանոթային անբավարարության վտանգը:

Գլիտազոնները ցուցված են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների համար՝ անարդյունավետ սննդակարգի և ֆիզիկական ակտիվության դեպքում՝ ինսուլինի դիմադրության գերակշռությամբ:

Հակացուցումներն են՝ 1-ին տիպի շաքարային դիաբետ, դիաբետիկ կետոացիդոզ, հղիություն և կրծքով կերակրում, լյարդի ծանր պաթոլոգիա, սրտի ծանր անբավարարություն:

Մեգլիտինիդներ

Այս խմբի դեղերը ներառում են ռեպագլինիդԵվ նատեգլինիդ, որոնք ունեն կարճաժամկետ հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն։ Մեգլիտինիդները կարգավորում են գլյուկոզայի մակարդակը ուտելուց հետո, ինչը թույլ է տալիս չպահպանել սննդի խիստ գրաֆիկը, քանի որ. դեղը օգտագործվում է անմիջապես ուտելուց առաջ:

Մեգլիտինիդների տարբերակիչ առանձնահատկությունը գլյուկոզայի մակարդակի բարձր նվազումն է. դատարկ ստամոքսի վրա 4 մմոլ/լ; ուտելուց հետո՝ 6 մմոլ/լ-ով։ Գլիկացված հեմոգլոբինի HbA1c կոնցենտրացիան նվազում է 2%-ով: Երկարատև օգտագործման դեպքում դրանք չեն առաջացնում քաշի ավելացում և չեն պահանջում դոզայի ճշգրտում: Հիպոգլիկեմիկ ազդեցության աճը նկատվում է ալկոհոլի և որոշակի դեղամիջոցների միաժամանակյա ընդունմամբ:

Մեգլիտինիդների օգտագործման ցուցումը 2-րդ տիպի շաքարախտն է անարդյունավետ սննդակարգի և ֆիզիկական վարժությունների դեպքում:

Միգլինիդները հակացուցված են 1-ին տիպի շաքարային դիաբետով, դիաբետիկ կետոացիդոզով, հղի և կրծքով կերակրող կանանց և դեղամիջոցի նկատմամբ գերզգայունություն ունեցող հիվանդների մոտ:

ՈՒՇԱԴՐՈՒԹՅՈՒՆ. Կայքում ներկայացված տեղեկատվությունը կայքմիայն հղման համար է: Կայքի ադմինիստրացիան պատասխանատվություն չի կրում հնարավոր բացասական հետևանքների համար, եթե դուք որևէ դեղամիջոց կամ ընթացակարգ եք ընդունում առանց բժշկի նշանակման:

Ալֆա-գլյուկոզիդազի ինհիբիտորների օգտագործման հակացուցումները.

1. Բորբոքային աղիքային հիվանդություններ;
2. Աղիքային խոցեր;
3. Աղիքային նեղացում;
4. Երիկամների քրոնիկ անբավարարություն;
5. Հղիություն և լակտացիա.

Թիազոլիդինեդիոնի ածանցյալներ (գլիտազոններ)

Պլանշետների այս խմբի ներկայացուցիչները pioglitazone (Actos), rosiglitazone (Avandia), pioglar. Դեղերի այս խմբի գործողությունը պայմանավորված է թիրախային հյուսվածքների ինսուլինի գործողության նկատմամբ զգայունության բարձրացմամբ, դրանով իսկ մեծացնելով գլյուկոզայի օգտագործումը: Գլիտազոնները չեն ազդում բետա բջիջների կողմից ինսուլինի սինթեզի վրա: Թիազոլիդինեդիոնի ածանցյալների հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը սկսում է դրսևորվել մեկ ամիս անց, և կարող է տևել մինչև երեք ամիս ամբողջական ազդեցություն ստանալու համար:

Հետազոտության տվյալների համաձայն՝ գլիտազոնները բարելավում են լիպիդային նյութափոխանակությունը, ինչպես նաև նվազեցնում են որոշ գործոնների մակարդակը, որոնք դեր են խաղում աթերոսկլերոտիկ անոթների վնասման մեջ: Ներկայումս լայնածավալ ուսումնասիրություններ են իրականացվում՝ պարզելու, թե արդյոք գլիկատոնները կարող են օգտագործվել որպես 2-րդ տիպի շաքարախտի կանխարգելման և սրտանոթային բարդությունների հաճախականությունը նվազեցնելու միջոց:

Այնուամենայնիվ, թիազոլիդինեդիոնի ածանցյալներն ունեն նաև կողմնակի ազդեցություններ՝ մարմնի քաշի ավելացում և սրտի անբավարարության որոշակի ռիսկ:

Գլինիդ ածանցյալներ

Այս խմբի ներկայացուցիչներն են ռեպագլինիդ (նովոնորմ)Եվ նատեգլինիդ (Starlix). Սրանք կարճ գործող դեղամիջոցներ են, որոնք խթանում են ինսուլինի սեկրեցումը, որն օգնում է հսկողության տակ պահել գլյուկոզայի մակարդակը ուտելուց հետո: Դատարկ ստամոքսի ծանր հիպերգլիկեմիայի դեպքում գլինիդներն անարդյունավետ են։

Գլինիդներ ընդունելիս ինսուլինոտրոպ ազդեցությունը բավականին արագ է զարգանում։ Այսպիսով, ինսուլինի արտադրությունը տեղի է ունենում Novonorm հաբեր ընդունելուց քսան րոպե հետո և Starlix-ից հինգից յոթ րոպե հետո:

Կողմնակի ազդեցությունները ներառում են քաշի ավելացում, ինչպես նաև երկարատև օգտագործմամբ դեղամիջոցի արդյունավետության նվազում:

Հակացուցումները ներառում են հետևյալ պայմանները.

1. Ինսուլինից կախված շաքարախտ;
2. Երիկամների, լյարդի անբավարարություն;
3. Հղիություն և լակտացիա.

Ինկրետիններ

Սա հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների նոր դաս է, որը ներառում է դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4 (DPP-4) ինհիբիտորների ածանցյալներ և գլյուկագոնանման պեպտիդ-1 (GLP-1) ագոնիստների ածանցյալներ: Ինկրետինները հորմոններ են, որոնք արտազատվում են աղիքներից ուտելիս: Նրանք խթանում են ինսուլինի սեկրեցումը և այս գործընթացում հիմնական դերը խաղում են գլյուկոզա-կախյալ ինսուլինոտրոպ (GIP) և գլյուկագոնանման պեպտիդները (GLP-1): Սա տեղի է ունենում առողջ մարմնում: Իսկ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդի մոտ նվազում է ինկրետինների արտազատումը, համապատասխանաբար նվազում է ինսուլինի սեկրեցումը։

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ինհիբիտորները հիմնականում GLP-1-ի և GIP-ի ակտիվացնողներն են: DPP-4 ինհիբիտորների ազդեցության տակ ինկրետինների գործողության տևողությունը մեծանում է: Դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4-ի ներկայացուցչական ինհիբիտորը սիտագլիպտինն է, որը վաճառվում է Januvia ֆիրմային անունով:

Յանուվիախթանում է ինսուլինի սեկրեցումը և նաև ճնշում է գլյուկագոնի հորմոնի սեկրեցումը: Դա տեղի է ունենում միայն հիպերգլիկեմիայի պայմաններում: Գլյուկոզայի նորմալ կոնցենտրացիաների դեպքում վերը նշված մեխանիզմները չեն ակտիվանում, դա օգնում է խուսափել հիպոգլիկեմիայից, ինչը տեղի է ունենում այլ խմբերի գլյուկոզա իջեցնող դեղամիջոցներով բուժվելիս: Januvia-ն հասանելի է դեղահատերի տեսքով:

Բայց GLP-1 ագոնիստների ածանցյալները (Victoza, Lyxumia) հասանելի են ենթամաշկային կիրառման համար լուծույթների տեսքով, ինչը, իհարկե, ավելի քիչ հարմար է, քան հաբեր օգտագործելը:

SGLT2 ինհիբիտորների ածանցյալներ

Նատրիում-գլյուկոզա տիպի 2 (SGLT2) ինհիբիտորների ածանցյալները հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների ավելի նոր խումբ են: Նրա ներկայացուցիչները դապագլիֆլոզինԵվ կանագլիֆլոզինհաստատվել են FDA-ի կողմից համապատասխանաբար 2012 և 2013 թվականներին: Այս պլանշետների գործողության մեխանիզմը հիմնված է SGLT2-ի (նատրիում-գլյուկոզա տիպ 2 փոխադրող) գործունեության արգելակման վրա:

SGLT2-ը հիմնական տրանսպորտային սպիտակուցն է, որը ներգրավված է երիկամներից արյան մեջ գլյուկոզայի վերաներծծման (վերաբսսսսսսման) մեջ: SGLT2 ինհիբիտորները նվազեցնում են արյան մեջ գլյուկոզայի կոնցենտրացիան՝ նվազեցնելով դրա երիկամային ռեաբսորբցիան: Այսինքն՝ դեղերը խթանում են մեզի մեջ գլյուկոզայի արտազատումը։

SGLT2 ինհիբիտորների օգտագործման հետ կապված ազդեցությունները արյան ճնշման և մարմնի քաշի նվազումն են: Թմրամիջոցների կողմնակի ազդեցություններից հնարավոր է հիպոգլիկեմիայի և միզասեռական վարակների զարգացում:

Դապագլիֆլոզինը և կանագլիֆլոզինը հակացուցված են ինսուլինակախված շաքարախտի, կետոացիդոզի, երիկամային անբավարարության և հղիության դեպքում:

Կարևոր. Նույն դեղամիջոցը տարբեր կերպ է ազդում մարդկանց վրա: Երբեմն մեկ դեղամիջոցով թերապիայի ընթացքում հնարավոր չէ հասնել ցանկալի արդյունքի: Նման դեպքերում կիրառվում է համակցված բուժում մի քանի բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով։ Այս թերապևտիկ ռեժիմը հնարավորություն է տալիս ազդել հիվանդության տարբեր մասերի վրա, մեծացնել ինսուլինի սեկրեցումը և նաև նվազեցնել հյուսվածքների ինսուլինի դիմադրությունը:

Գրիգորովա Վալերիա, բժշկական դիտորդ