პენიცილინის სერიის წამლების სახელები ანტიბიოტიკები. ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - პენიცილინები

ანტიბიოტიკები არის ნივთიერებები, რომლებიც წარმოიქმნება მიკროორგანიზმების მიერ ან სინთეზირებულია სამედიცინო ტექნოლოგიების გამოყენებით ბუნებრივი ნედლეულისგან. ეს პრეპარატები გამოიყენება ადამიანის ორგანიზმში შესულ პათოგენური აგენტების კოლონიების ზრდისა და განვითარების ჩასახშობად.

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები პირველი წამლებია ამ სფეროდან, რომლებიც გამოიყენეს კლინიკურ პრაქტიკაში. და მიუხედავად იმისა, რომ მათი აღმოჩენიდან თითქმის 100 წელი გავიდა და ანტიმიკრობული აგენტების სია შეივსო ცეფალოსპორინით, ფტორქინოლით და სხვა პრეპარატებით, პენიცილინის ტიპის ნაერთები კვლავ რჩება მთავარ ანტიბაქტერიულ პრეპარატებად ინფექციური დაავადებების უზარმაზარი სიის შესაჩერებლად. .

ცოტა ისტორია

პენიცილინის აღმოჩენა სრულიად შემთხვევით მოხდა: 1928 წელს მეცნიერმა ალექსანდრე ფლემინგმა, რომელიც მუშაობდა ლონდონის ერთ-ერთ საავადმყოფოში, აღმოაჩინა ყალიბი, რომელიც გაიზარდა მკვებავ გარემოზე, რომელსაც შეეძლო სტაფილოკოკის კოლონიების განადგურება.

მიკროსკოპული ობის ძაფისებრი სოკოს აქტიურ ნივთიერებას Penicillium notatum, მკვლევარმა პენიცილინი უწოდა. უკვე 12 წლის შემდეგ, პირველი ანტიბიოტიკი იზოლირებული იქნა მისი სუფთა სახით, ხოლო 1942 წელს საბჭოთა მიკრობიოლოგმა ზინაიდა ერმოლიევამ მიიღო პრეპარატი სხვა ტიპის სოკოსგან - Penicillium crustosum.

მე-20 საუკუნის მეორე ნახევრიდან მოყოლებული, შეუზღუდავი რაოდენობით პენიცილინი G (ან ბენზილპენიცილინი) ხელმისაწვდომი გახდა სხვადასხვა დაავადებების წინააღმდეგ საბრძოლველად.

ოპერაციული პრინციპი

აღწერილი აქტიური ნივთიერება მოქმედებს ბაქტერიოციდულად და ბაქტერიოსტატურად პათოგენებზე. პენიცილინის ტიპში (სერიებში) შემავალი წამლების მუშაობის ბაქტერიციდული სქემის მექანიზმი დაკავშირებულია ინფექციური აგენტების უჯრედის კედლების დაზიანებასთან (სტრუქტურის მთლიანობის დარღვევასთან), რაც იწვევს მიკროორგანიზმების სიკვდილს.

პათოგენებზე მოქმედების ბაქტერიოსტატიკური პრინციპი ხასიათდება პათოგენების გამრავლების უნარის დროებითი დათრგუნვით.

წამლის ზემოქმედების ტიპი შეირჩევა დაავადების განვითარების სიმძიმის გათვალისწინებით.

პენიცილინების უმეტესობა მცირე დოზებით მოქმედებს მიკრობებზე ბაქტერიოსტატიკურად. პრეპარატის მოცულობის მატებასთან ერთად, ეფექტი იცვლება ბაქტერიციდულზე. მხოლოდ ექიმს შეუძლია აირჩიოს პენიცილინის ჯგუფის წამლის სპეციფიკური დოზა; შეუძლებელია ანტიბიოტიკების დამოუკიდებლად გამოყენება სამკურნალოდ.

ნარკოტიკების სისტემატიზაცია

ბუნებრივ პენიცილინებს შორის, ბენზილპენიცილინის (და მისი სხვადასხვა მარილების - ნატრიუმის, კალიუმის) გარდა, ასევე შედის:

• ფენოქსიმეთილპენიცილინი;
• ბენზათინ ბენზილპენიცილინი.

პენიცილინის ნახევრად სინთეზური ტიპების კლასიფიკაციის ძირითადი პრინციპები ჩამოთვლილია ქვემოთ.

• იზოქსაზოლილ-პენიცილინები (ოქსაცილინი, ნაფცილინი);
• ამინო-პენიცილინები (ამოქსიცილინი, ამპიცილინი);
• ამინოდი-პენიცილინები (რუსეთის ფედერაციაში არ არის რეგისტრირებული მედიკამენტები.);
• კარბოქსი-პენიცილინები (კარბენიცილინი);
• ურეიდო-პენიცილინები (პიპერაცილინი, აზლოცილინი);
• ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები (პიპერაცილინი ტაზობაქტამთან კომბინაციაში, ტიკარცილინი კლავულანატთან კომბინაციაში, ამპიცილინი სულბაქტამთან ერთად).

ბუნებრივი მედიკამენტების მოკლე აღწერა

ბუნებრივი (ბუნებრივი) პენიცილინები არის მედიკამენტები, რომლებსაც აქვთ მოქმედების ვიწრო სპექტრი მიკროორგანიზმებზე. სამედიცინო მიზნებისთვის მათი ხანგრძლივი (და ხშირად უკონტროლო) გამოყენების გამო, პათოგენების უმეტესობამ მოახერხა იმუნიტეტის მოპოვება ამ ტიპის ანტიბიოტიკების მიმართ.

დღეისათვის დაავადებათა სამკურნალოდ ყველაზე ხშირად გამოიყენება პრეპარატები ბიცილინი და ბენზილპენიცილინი, რომლებიც საკმაოდ ეფექტურია ზოგიერთი ანაერობული აგენტის, სპიროქეტების, რიგი კოკების და გრამდადებითი პათოგენების წინააღმდეგ.

გრამუარყოფითი ბაქტერიები H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., ისევე როგორც ლისტერია, კორინებაქტერიების ჯიშები (კერძოდ, C.diphtheriae) კვლავ მგრძნობიარეა ბუნებრივი ანტიბიოტიკების მიმართ.

ამ პათოგენების განვითარების თავიდან ასაცილებლად წამლების გამოყენების მეთოდი ინექციაა.

ბუნებრივ პენიცილინებს, ექსპერტების აზრით, აქვთ ერთი მნიშვნელოვანი ნაკლი: ისინი ნადგურდებიან ბეტა-ლაქტამაზების (ფერმენტები, რომლებიც წარმოიქმნება გარკვეული მიკროორგანიზმების მიერ) გავლენით. ამიტომ პენიცილინის ჯგუფის ბუნებრივი ანტიბიოტიკები არ გამოიყენება სტაფილოკოკური ინფექციით გამოწვეული დაავადებების სამკურნალოდ.

სინთეზირებული ტიპის ნარკოტიკების აღწერა

მთელი რიგი ნახევრად სინთეზური პრეპარატები, რომლებიც შედის პენიცილინის ანტიბიოტიკების სერიაში და გაერთიანებულია ამინოდიპენიცილინების ჯგუფში, ჩვენს ქვეყანაში არ არის რეგისტრირებული. აციდოცილინი, ამდინოცილინი, ბაკამდინოცილინი არის მოქმედების ვიწრო სპექტრის მქონე პრეპარატები და ეფექტურია გრამუარყოფითი ენტერობაქტერიების წინააღმდეგ.

ნარკოტიკების დარჩენილი სინთეზირებული ჯგუფები ფართოდ გამოიყენება რუსეთის სამედიცინო დაწესებულებებში და საჭიროებს უფრო დეტალურ განხილვას.

ანტისტაფილოკოკური (პენიცილინაზაზე სტაბილური) პრეპარატები

ამ ჯგუფის ანტიბიოტიკების სხვა სახელია იზოქსაზოლილპენიცილინები. ყველაზე ხშირად, პრეპარატი Oxacillin გამოიყენება თერაპიაში. ქვესახეობაში შედის კიდევ რამდენიმე პრეპარატი (კერძოდ, ნაფცილინი, დიკლოქსაცილინი, მეთიცილინი), რომლებიც ძალიან იშვიათად გამოიყენება მაღალი ტოქსიკურობის გამო.

პათოგენებზე ზემოქმედების სპექტრის თვალსაზრისით, ოქსაცილინი ჰგავს პენიცილინის ნატურალურ სერიაში შემავალ წამლებს, მაგრამ აქტივობის თვალსაზრისით ოდნავ ჩამოუვარდება მათ (კერძოდ, ნაკლებად ეფექტურია მიკრობების მიმართ, რომლებიც მგრძნობიარეა ზემოქმედების მიმართ. ბენზილპენიცილინი).

წამალსა და სხვა პენიცილინებს შორის მთავარი განსხვავებაა ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ რეზისტენტობა, რომლებსაც აწარმოებენ სტაფილოკოკები. ოქსიცილინის პრაქტიკული გამოყენება აღმოჩნდა ამ მიკროორგანიზმის შტამების წინააღმდეგ ბრძოლაში, რომელიც არის საზოგადოების მიერ შეძენილი ინფექციების გამომწვევი აგენტი.

ამინოპენიცილინები

ნახევრად სინთეზური პენიცილინების ეს ჯგუფი ხასიათდება პათოგენებზე ზემოქმედების ფართო სპექტრით. ამინოპენიცილინების წინაპარი არის პრეპარატი ამპიცილინი. რიგ პარამეტრებში ის აღემატება ოქსიცილინს, მაგრამ ჩამოუვარდება ბენზილპენიცილინს.

ამ მედიკამენტთან ახლოს არის პრეპარატი ამოქსიცილინი.

ვინაიდან ჯგუფის ეს წარმომადგენლები მიდრეკილნი არიან ბეტა-ლაქტამაზების დესტრუქციული ეფექტის მიმართ, მედიკამენტებში შეიტანეს ინჰიბიტორებით ინფექციური აგენტების ფერმენტების ზემოქმედებისგან დაცული მედიკამენტები (მაგალითად, ამოქსიცილინი კლავუანის მჟავასთან ერთად, ამპიცილინი სულბაქტამთან ერთად). პრაქტიკა.

ინჰიბიტორებით დაცული ამინოპენიცილინების ანტიმიკრობული სპექტრის გაფართოება მოხდა მათი მოქმედების გამოვლენის გამო:

• გრამუარყოფითი ბაქტერიები (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• გონოკოკები;
• სტაფილოკოკები;
• B.fragilis სახეობის ანაერობები.

მიკროორგანიზმების ზრდა და განვითარება, რომელთა წინააღმდეგობა პენიცილინის ტიპის ანტიბიოტიკების მიმართ არ არის დაკავშირებული ბეტა-ლაქტამაზას, ინჰიბიტორებით დაცულ ამინოპენიცილინების წარმოებასთან, გავლენას არ ახდენს.

ურეიდოპენიცილინები და კარბოქსიპენიცილინები

ამ ჯგუფების წარმომადგენლები - პენიცილინის სერიის ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკები, რომლებიც აჩერებენ Pseudomonas aeruginosa-ს; ამ პრეპარატების სია საკმაოდ ფართოა, მაგრამ თანამედროვე მედიცინაში ისინი იშვიათად გამოიყენება (პათოგენები კარგავენ მათ მიმართ მგრძნობელობას მოკლე დროში).

კარბოქსიპენიცილინის სახეობების Carbenicillin, Ticarcillin (ეს უკანასკნელი არ არის რეგისტრირებული რუსეთის ფედერაციის ტერიტორიაზე) მედიკამენტები ხელს უშლის P.aeruginosa, Enterobacteriaceae ოჯახის გრამდადებითი ბაქტერიების და მიკროორგანიზმების კოლონიების განვითარებას.

ურეიდოპენიცილინების ჯგუფიდან ყველაზე ეფექტური საშუალებაა პიპერაცილინი; იგი გამოიყენება Klebsiella spp-ით გამოწვეულ დაავადებებთან საბრძოლველად.

აღწერილი ანტიბიოტიკები, ისევე როგორც ბუნებრივი პენიცილინები, ექვემდებარება ბეტა-ლაქტამაზების უარყოფით გავლენას. პრობლემის გადაწყვეტა ფუნდამენტურად ახალი ანტიმიკრობული საშუალებების სინთეზში იქნა ნაპოვნი, რომელიც უკვე ნახსენები აქტიური ნივთიერებების გარდა, ინჰიბიტორებსაც მოიცავდა.

ინჰიბიტორებით დაცულ ურეიდოპენიცილინებს, კარბოქსიპენიცილინებს აქვთ ზემოქმედების ფართო სპექტრი ყველაზე ცნობილ პათოგენებზე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ანტიბიოტიკი, რომელიც შედის პენიცილინის წამლების სერიის შემადგენლობაში, სწრაფად შეიწოვება და, სხეულის თხევად მედიასა და ქსოვილებში შეღწევით, იწყებს მოქმედებას პათოგენების კოლონიებზე.

მედიკამენტებს ახასიათებთ პლევრის, პერიკარდიუმის, სინოვიალურ სითხეებსა და ნაღველში კონცენტრირების უნარი. პრაქტიკულად არ გადადის მხედველობისა და პროსტატის ორგანოების შიდა გარემოში, ცერებროსპინალურ სითხეში. მინიმალური პროპორციით გვხვდება დედის რძეში. მცირე რაოდენობით აღწევს პლაცენტურ ბარიერში.

საჭიროების შემთხვევაში (მაგალითად, პაციენტში მენინგიტის გამოვლენისას), ცერებროსპინალურ სითხეში თერაპიული კონცენტრაცია მიიღწევა წამლების მნიშვნელოვანი დოზების მიღებით.

ტაბლეტების სახით პენიცილინების ნაწილი განადგურებულია კუჭ-ნაწლავის ფერმენტების გავლენის ქვეშ და ამიტომ გამოიყენება პარენტერალურად.

საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან აქტიური ნივთიერებების გადატანის პროცესის ძირითადი ინდიკატორები ხშირად გამოყენებული მედიკამენტების სისხლში (ტაბლეტებში) ნაჩვენებია ცხრილში.

პენიცილინების მოცილება ძირითადად (60%-ზე მეტი) ხდება თირკმელების დახმარებით; ზოგიერთი პრეპარატი გამოიყოფა ნაღველში. აღწერილი ჯგუფის თითქმის ყველა პრეპარატი ამოღებულია ჰემოდიალიზის დროს.

უკუჩვენებები

იმისდა მიუხედავად, რომ პენიცილინის წარმომადგენელთა უმეტესობას ახასიათებს მაღალი ეფექტურობა ინფექციური აგენტების აღმოფხვრაში, შეუძლებელია ამ პრეპარატების გამოყენება ყველა პაციენტის სამკურნალოდ გამონაკლისის გარეშე.

ამ ტიპის მედიკამენტების ერთ-ერთი მინუსი არის მათზე ალერგიული რეაქციების ხშირი გაჩენა პაციენტებში (სტატისტიკის მიხედვით, კანზე გამონაყარის, შეშუპებისა და ქავილის გამოვლინების პროცენტი აღწევს 10 ერთეულს).

თუ პაციენტს აქვს პენიცილინის მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობის ანამნეზი, ამ ჯგუფის სამედიცინო პროდუქტები არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას თერაპიაში.

გაფრთხილებები

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებს შეუძლიათ გამოიწვიონ არაალერგიული ეტიოლოგიის ტოქსიკური გვერდითი მოვლენები, კერძოდ:

• გულისრევის და ღებინების შეტევები;
• ტკივილი მუცლის არეში;
• დიარეა
• ფსევდომემბრანული კოლიტი.

ნარკოტიკების მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს კრუნჩხვები, თავის ტკივილი, ჰალუცინაციები და ცხელება.

გარდა ამისა, აღწერილი სერიის წამლების გამოყენებას ხშირად თან ახლავს კანდიდოზის განვითარება, ნაწლავის დისბაქტერიოზი, შეშუპების გამოჩენა და არტერიული წნევის დონის დარღვევა.

უნდა აღინიშნოს, რომ პენიცილინები ყველაზე დაბალი ტოქსიკურ ანტიბიოტიკებს შორისაა და ზემოაღნიშნული გვერდითი ეფექტი ორგანიზმზე უფრო ხშირად ვლინდება მედიკამენტების დამოუკიდებელი უკონტროლო გამოყენებისას (ექიმთან წინასწარი კონსულტაციის გარეშე).

ჩვენებები

ძირითადად პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები გამოიყენება ზედა გზების ინფექციების, ტონზილიტის, შუა ოტიტის სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, აგრეთვე ინფექციური აგენტების კოლონიების ზრდის შესაჩერებლად, რომლებიც იწვევენ საშარდე გზების ანთებას, სკარლეტ ცხელების, სიფილისის და განვითარებას. გონორეა; რევმატიზმის პროფილაქტიკისთვის.

გარდა ამისა, პენიცილინის ანტიბიოტიკოთერაპია ჩართულია ისეთი დიაგნოზის დასადგენად, როგორიცაა:

• ერიზიპელები;
• სეფსისი;
• ლაიმის დაავადება;
• მენინგიტი;
• ტონზილოფარინგიტი;
• ლეპტოსპიროზი;
• აქტინომიკოზი

უნდა გვახსოვდეს, რომ პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატების გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ რეცეპტით. თვითმკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სუპერინფექციის განვითარება ან დაავადების მძიმე გართულებების გაჩენა.

პენიცილინის სერიის ანტიბიოტიკები ითვლება პირველ AMP-ებად, რომლებიც შეიქმნა გარკვეული ბაქტერიების ნარჩენებისგან. ზოგად კლასიფიკაციაში ისინი ბეტა-ლაქტამების კლასში არიან. პენიცილინების გარდა, ეს ასევე მოიცავს კარბაპენემებს, ცეფალოსპორინებს და მონობაქტამებს. მსგავსება განპირობებულია იმით, რომ არსებობს ოთხწევრიანი ბეჭედი. ამ ჯგუფის ყველა პრეპარატი გამოიყენება ქიმიოთერაპიაში. ისინი მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ ინფექციური დაავადებების მკურნალობაში.

თავდაპირველად, პენიცილინის ჯგუფის ყველა პრეპარატი მოდიოდა ჩვეულებრივი პენიცილინისგან. მედიცინაში გამოიყენება 1940 წლიდან. ახლა შეიქმნა როგორც ბუნებრივი, ასევე სინთეზური წარმოშობის მრავალი ქვეჯგუფი:

1. ბუნებრივი პენიცილინები.
2. ოქსაცილინი.
3. ამინოპენიცილინი.

რიგ შემთხვევებში გამოიყენება ბუნებრივი პენიცილინის პრეპარატები. მაგალითად, წამლები, რომლებიც მიეკუთვნება პენიცილინების ბუნებრივ ჯგუფს, რეკომენდებულია მხოლოდ იმ ინფექციების სამკურნალოდ, რომელთა ეტიოლოგია უკვე ცნობილია. მაგალითად, ეს შეიძლება დადასტურდეს დიაგნოსტიკური ღონისძიებების დროს ან დამახასიათებელი სიმპტომებით. დაავადების ფორმისა და სიმძიმის მიხედვით, ინიშნება მედიკამენტები შიდა ან პარენტერალური გამოყენებისთვის. ბუნებრივი ჯგუფის პენიცილინები გვეხმარება რევმატიზმის, სკარლეტის, ტონზილოფარინგიტის, ერიზიპელას, სეფსისის, პნევმონიის მკურნალობაში.

გარდა ამისა, ასეთი სახსრები ინიშნება სხვა დაავადებების სამკურნალოდ, რომლებიც პროვოცირებულია სტრეპტოკოკით. მაგალითად, ეს ეხება ინფექციური ტიპის ენდოკარდიტს. ამ დაავადებისთვის გამოიყენება არა მხოლოდ ამ ჯგუფის ანტიბიოტიკები, არამედ წამლები, რომლებსაც აქვთ შემდეგი სახელები: სტრეპტომიცინი, გენტამიცინი და ა.შ. მენინგოკოკური ტიპის ინფექციით გამოწვეული დაავადებები ასევე იკურნება ბუნებრივი პენიცილინებით. მათი გამოყენების ჩვენებებია ლეპტოსპიროზი, განგრენა, ლაიმის დაავადება, სიფილისი, აქტინომიკოზი.

სხვათა შორის, გასათვალისწინებელია ის ფაქტი, რომ ხანგრძლივი ეფექტის მქონე პრეპარატებს არ აქვთ მაღალი კონცენტრაცია სისხლში, ამიტომ ისინი არ ინიშნება დაავადების მძიმე ფორმების სამკურნალოდ. გამონაკლისია მხოლოდ სიფილისი, ტონზილოფარინგიტი, რევმატიზმი და ალისფერი ცხელება. თუ ადრე ამ ჯგუფის მედიკამენტებს იყენებდნენ გონორეის სამკურნალოდ, ახლა დაავადების გამომწვევი აგენტები სწრაფად ადაპტირდნენ და გახდნენ რეზისტენტული ამ პრეპარატების მიმართ.

რაც შეეხება ოქსაცილინს, ის ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როცა დაავადება გამოწვეულია სტაფილოკოკური ინფექციით და ეს არ არის დამოკიდებული მის ლოკაციაზე. ინფექცია შეიძლება უკვე დადასტურდეს ლაბორატორიაში ან მხოლოდ საეჭვო იყოს.

თუმცა, ნებისმიერ შემთხვევაში, პაციენტს ასეთი პრეპარატების დანიშვნამდე აუცილებელია შეამოწმოს არის თუ არა ბაქტერიები მგრძნობიარე მათი მოქმედების მიმართ. ოქსაცილინების ჯგუფის მედიკამენტები ინიშნება სეფსისის, პნევმონიის, მენინგიტის, ბაქტერიული ინფექციით გამოწვეული ენდოკარდიტის, აგრეთვე ინფექციით გამოწვეული ძვლების, კანის, სახსრების, რბილი ქსოვილების სხვადასხვა დაზიანებების დროს.

ამინოპენიცილინები ინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც დაავადება მიმდინარეობს საკმაოდ მსუბუქი ფორმით და სხვა ინფექციების სახით რაიმე გართულების გარეშე. მძიმე ავადმყოფობის დროს რეციდივის შემთხვევაში გამოიყენება ამინოპენიცილინების ინჰიბიტორ-დამცავი ფორმები. ბევრი წამალია, მათ შორის ანტიბიოტიკები ტაბლეტებში. ნივთიერებები ინიშნება პერორალურად ან პარენტერალურად. ასეთი სახსრები ინიშნება ცისტიტის, პიელონეფრიტის, პნევმონიის, სინუსიტის მწვავე ფორმის, ბრონქიტის ქრონიკული ფორმის გამწვავებისთვის.

გარდა ამისა, გამოყენების ჩვენებაა ნაწლავური დაავადებები, რომლებიც გამოწვეულია ინფექციით, ენდოკარდიტით, მენინგიტით. ზოგჯერ ექიმების მიერ ინიშნება ინჰიბიტორ-დამცავი წარმოებულები პრევენციის წინასაოპერაციო ფორმისთვის და კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ.

კიდევ რა ვრცელდება?

ასევე გამოიყენება შემდეგი პრეპარატები:

1. კარბოქსიპენიცილინი. კარბოქსიპენიცილინების ჯგუფის პრეპარატები ახლა სულ უფრო ნაკლებად გამოიყენება მედიცინაში. მათი დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ ნოზოკომიური ტიპის ინფექციების შემთხვევაში. ასეთი პრეპარატები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ კომპლექსურ თერაპიაში იმ წამლებთან ერთად, რომლებსაც შეუძლიათ გავლენა მოახდინონ Pseudomonas aeruginosa-ზე. რაც შეეხება გამოყენების ჩვენებებს, კარბოქსიპენიცილინები ინიშნება კანის, ძვლების, რბილი ქსოვილებისა და სახსრების ინფექციების დროს. ასევე, ეს პრეპარატები საჭირო იქნება აბსცესის, პნევმონიის, სეფსისის, მენჯის ორგანოების ინფექციის დროს.
2. ურეიდოპენიცილინი. ურეიდოპენიცილინების ჯგუფის პრეპარატები ხშირად ინიშნება მხოლოდ ამინოგლიკოზიდებთან ერთად. ეს კომბინაცია ეხმარება გაუმკლავდეს Pseudomonas aeruginosa-ს. გამოყენების ჩვენებაა მენჯის ღრუს ორგანოების, რბილი ქსოვილების, კანის ინფექციური დაავადებები (შედის ასევე დიაბეტური ფეხი). გარდა ამისა, ასეთი სახსრები საჭირო იქნება პერიტონიტის, ღვიძლის აბსცესის, პნევმონიის, ფილტვის აბსცესისთვის.

მოქმედების მექანიზმი

პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატებს აქვთ ბაქტერიციდული ეფექტი.ისინი გავლენას ახდენენ პენიცილინის დამაკავშირებელ პროტეინებზე, რომლებიც გვხვდება ყველა ბაქტერიაში. ეს ნაერთები მოქმედებენ როგორც ფერმენტები, რომლებიც უკვე მონაწილეობენ მიკროორგანიზმების კედლის სინთეზის საბოლოო ეტაპზე. შედეგად, ნივთიერების წარმოება იბლოკება და ბაქტერია კვდება. გარდა ამისა, კლავულონის მჟავა, ტაზობაქტამი და სულბაქტამი შემუშავებულია გარკვეული ფერმენტული ნივთიერებების ინჰიბირების მიზნით. ისინი იმ მედიკამენტების ნაწილია, რომელიც მიეკუთვნება კომპლექსურ პენიცილინებს.

რაც შეეხება ადამიანის ორგანიზმზე ზემოქმედებას, კარბოქსიპენიცილინები, ბენზილპენიცილინები და ურეიდოპენიცილინები ადამიანის ორგანიზმში განადგურებულია მარილმჟავას გამო, რომელიც კუჭის წვენის ნაწილია. ამასთან დაკავშირებით, მათი გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ პარენტერალურად. პრეპარატები, რომლებიც შეიცავს ოქსიცილინს, ფენოქსიმეთილპენიცილინს და ამინოპენიცილინს, პირიქით, მდგრადია მჟავე გარემოს გავლენის მიმართ და მათი გამოყენება შესაძლებელია პერორალურად. სხვათა შორის, ამოქსიცილინი საუკეთესოდ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოების მეშვეობით. რაც შეეხება საჭმლის მონელების ყველაზე უარეს მაჩვენებლებს, ოქსიცილინს და ამპიცილინს აქვს მხოლოდ 30% პარამეტრი.

ნივთიერებები, რომლებიც პენიცილინის პრეპარატების ნაწილია, მშვენივრად ნაწილდება მთელ სხეულში და გავლენას ახდენს ქსოვილებზე, სხეულის სითხეებსა და ორგანოებზე. მაღალი კონცენტრაცია იქნება თირკმელებში, ლორწოვან გარსებში, ნაწლავებში, ფილტვებში, სასქესო ორგანოებში, სითხეებში. მცირე დოზა შეიძლება გაიაროს დედის რძეში და პლაცენტაში. პრაქტიკულად არ მოხვდეთ პროსტატის ჯირკვალში. ღვიძლში მნიშვნელოვანი ტრანსფორმაცია დამახასიათებელია ურეიდოპენიცილინებისა და ოქსიცილინებისთვის. ამ ჯგუფის სხვა ნივთიერებები გამოიყოფა ორგანიზმიდან პრაქტიკულად უცვლელი სახით. უმეტეს შემთხვევაში, ექსკრეცია ხდება თირკმელებით. ნივთიერების ამოღების დრო დაახლოებით ერთი საათია. თუ პაციენტს დაუდგინდა თირკმლის უკმარისობა, მაშინ დრო გაიზრდება. თითქმის ყველა სახის პენიცილინი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით.

უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები

ყველა წამლის მსგავსად, პენიცილინის შემცველ პრეპარატებს აქვთ საკუთარი უკუჩვენებები. ძირითადად, ეს ეხება მხოლოდ პენიცილინის ალერგიას. ადამიანები, რომლებსაც აქვთ ალერგიული რეაქციის რისკი გარკვეული კომპონენტების მიმართ შეუწყნარებლობის გამო, არ უნდა გამოიყენონ ეს მედიკამენტები. იგივე ეხება ნოვოკაინის მიმართ ალერგიულ რეაქციას.

რაც შეეხება გვერდით მოვლენებს, დოზის გადაჭარბების ან წამლების არასათანადო გამოყენების შემთხვევაში, არსებობს ალერგიული რეაქციის რისკი. ეს შეიძლება იყოს დერმატიტი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება. იშვიათ შემთხვევებში ვლინდება კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ბრონქოსპაზმი და ცხელება. თუ ადამიანს აქვს ანაფილაქსიური შოკი, მაშინ საჭირო იქნება გლუკოკორტიკოიდები, ადრენალინი, ჟანგბადის თერაპია. ასევე გადაუდებელია სასუნთქი მილაკოვანი ორგანოების მუშაობის უზრუნველყოფა.

რაც შეეხება ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციონირების პრობლემებს, იშვიათ შემთხვევებში ჩნდება ტრემორი და ფსიქიკური დარღვევები.

ზოგჯერ პაციენტს აქვს თავის ტკივილი, ჩნდება კრუნჩხვები.

ძირითადად, ეს ხდება იმ ადამიანებში, რომლებსაც აწუხებთ თირკმლის უკმარისობა.

უფრო ხშირად არის პრობლემები საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მუშაობასთან დაკავშირებით. ადამიანმა შეიძლება თავი იგრძნოს ავად, არის ღებინების შეტევები, მუცლის ტკივილი, კოლიტი. ამ შემთხვევაში აუცილებელია ასეთ პრეპარატებზე უარის თქმა. გარდა ამისა, კოლიტის ეჭვის შემთხვევაში ინიშნება სიგმოიდოსკოპია. ჯანმრთელობის აღსადგენად საჭიროა წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსი ნორმალურად დაუბრუნოთ. ზოგჯერ პენიცილინის ჯგუფიდან წამლების მიღებაც იწვევს ამ პროცესების დარღვევას.

ეს იწვევს ჰიპერკალიემიას, ჰიპერნატრიემიას. შედეგად, არტერიული წნევა იცვლება, ჩნდება შეშუპება. ზოგ შემთხვევაში შესაძლოა იყოს ღვიძლის, თირკმელების ფუნქციონირების პრობლემები, სხვადასხვა ჰემატოლოგიური რეაქციები, სისხლძარღვების მდგომარეობის გართულება. იშვიათ შემთხვევებში ვითარდება პირის ღრუს ან ვაგინალური კანდიდოზი.

საშუალო რეიტინგი

0 მიმოხილვის საფუძველზე

სოკო ცოცხალი ორგანიზმების სამეფოა. სოკო განსხვავებულია: ზოგი მათგანი შედის ჩვენს დიეტაში, ზოგი იწვევს კანის დაავადებებს, ზოგი კი იმდენად შხამიანია, რომ შეიძლება გამოიწვიოს სიკვდილი. მაგრამ Penicillium-ის გვარის სოკოები მილიონობით ადამიანის სიცოცხლეს იხსნის პათოგენური ბაქტერიებისგან.

პენიცილინის სერიის ანტიბიოტიკები კვლავ გამოიყენება მედიცინაში.

პენიცილინის აღმოჩენა და მისი თვისებები

გასული საუკუნის 30-იან წლებში ალექსანდრე ფლემინგმა ჩაატარა ექსპერიმენტები სტაფილოკოკებით. მან შეისწავლა ბაქტერიული ინფექციები. ამ პათოგენების ჯგუფის მკვებავ გარემოში გაზრდის შემდეგ, მეცნიერმა შენიშნა, რომ თასში იყო ადგილები, რომლებიც არ იყო გარშემორტყმული ცოცხალი ბაქტერიებით. გამოძიებამ აჩვენა, რომ ამ ლაქებში „დამნაშავეა“ ჩვეულებრივი მწვანე ყალიბი, რომელსაც მოძველებულ პურზე დამკვიდრება უყვარს. ყალიბს პენიცილიუმი ერქვა და, როგორც აღმოჩნდა, გამოუშვა ნივთიერება, რომელიც კლავს სტაფილოკოკებს.

ფლემინგი უფრო ღრმად შევიდა ამ საკითხში და მალევე გამოყო სუფთა პენიცილინი, რომელიც გახდა მსოფლიოში პირველი ანტიბიოტიკი. პრეპარატის მოქმედების პრინციპი ასეთია: როდესაც ბაქტერიული უჯრედი იყოფა, თითოეული ნახევარი აღადგენს თავის უჯრედულ გარსს სპეციალური ქიმიური ელემენტის - პეპტიდოგლიკანის დახმარებით. პენიცილინი ბლოკავს ამ ელემენტის ფორმირებას და ბაქტერიული უჯრედი უბრალოდ „აგვარებს“ გარემოში.

დასვით თქვენი შეკითხვა ნევროლოგს უფასოდ

ირინა მარტინოვა. დაამთავრა ვორონეჟის სახელმწიფო სამედიცინო უნივერსიტეტი. ნ.ნ. ბურდენკო. BUZ VO \"მოსკოვის პოლიკლინიკის\" კლინიკური სტაჟიორი და ნევროლოგი.

მაგრამ სირთულეები მალე გაჩნდა. ბაქტერიულმა უჯრედებმა ისწავლეს წინააღმდეგობის გაწევა წამლის მიმართ - მათ დაიწყეს ფერმენტის გამომუშავება ბეტა-ლაქტამაზა, რომელიც ანადგურებს ბეტა-ლაქტამებს (პენიცილინის საფუძველს).

Ექსპერტის მოსაზრება

ასტაფიევი იგორ ვალენტინოვიჩი

ნევროლოგი - ქალაქის პოკროვსკაიას საავადმყოფო. განათლება: ვოლგოგრადის სახელმწიფო სამედიცინო უნივერსიტეტი, ვოლგოგრადი. ყაბარდო-ბალყარეთის სახელმწიფო უნივერსიტეტი ა.ი. ჰმ. ბერბეკოვა, ნალჩიკი.

მომდევნო 10 წლის განმავლობაში იყო უხილავი ომი პათოგენებს შორის, რომლებიც ანადგურებენ პენიცილინს, და მეცნიერებს შორის, რომლებიც ცვლიდნენ ამ პენიცილინს. პენიცილინის ამდენი მოდიფიკაცია დაიბადა, რომლებიც ახლა ქმნიან პენიცილინის ანტიბიოტიკების მთელ სერიას.

ფარმაკოკინეტიკა და მოქმედების პრინციპი

პრეპარატი გამოყენების ნებისმიერი მეთოდისთვის სწრაფად ვრცელდება მთელ სხეულზე, შეაღწია მის თითქმის ყველა ნაწილში. გამონაკლისები: ცერებროსპინალური სითხე, პროსტატის ჯირკვალი და ვიზუალური სისტემა. ამ ადგილებში კონცენტრაცია ძალიან დაბალია, ნორმალურ პირობებში ის 1%-ს არ აღემატება. ანთების დროს შესაძლებელია 5%-მდე მატება.

ანტიბიოტიკები არ მოქმედებს ადამიანის ორგანიზმის უჯრედებზე, ვინაიდან ეს უკანასკნელი არ შეიცავს პეპტიდოგლიკანს.

პრეპარატი სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, 1-3 საათის შემდეგ მისი უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით.

ნახეთ ვიდეო ამ თემაზე

ანტიბიოტიკების კლასიფიკაცია

ყველა პრეპარატი იყოფა: ნატურალურ (მოკლე და ხანგრძლივი მოქმედების) და ნახევრად სინთეზურ (ანტისტაფილოკოკური, ფართო სპექტრის პრეპარატები, ანტიფსევდომონალური).

ბუნებრივი

ეს წამლები მიღებული პირდაპირ ყალიბიდან. ამ დროისთვის, მათი უმეტესობა მოძველებულია, რადგან პათოგენებმა მათ მიმართ იმუნიტეტი განავითარეს. მედიცინაში ყველაზე ხშირად გამოიყენება ბენზილპენიცილინი და ბიცილინი, რომლებიც ეფექტურია გრამდადებითი ბაქტერიების და კოკების, ზოგიერთი ანაერობული ბაქტერიისა და სპიროქეტების წინააღმდეგ. ყველა ეს ანტიბიოტიკი გამოიყენება მხოლოდ კუნთებში ინექციების სახით, ვინაიდან კუჭის მჟავე გარემო სწრაფად ანადგურებს მათ.

ბენზილპენიცილინი ნატრიუმის და კალიუმის მარილების სახით არის მოკლე მოქმედების ბუნებრივი ანტიბიოტიკი. მისი მოქმედება ჩერდება 3-4 საათის შემდეგ, ამიტომ ხშირია განმეორებითი ინექციები.

ამ ნაკლის აღმოფხვრის მცდელობისას ფარმაცევტებმა შექმნეს ბუნებრივი ხანგრძლივი მოქმედების ანტიბიოტიკები: ბიცილინი და ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი. ამ პრეპარატებს „დეპო ფორმებს“ უწოდებენ, რადგან კუნთში შეყვანის შემდეგ ქმნიან მასში „საწყობს“, საიდანაც პრეპარატი ნელ-ნელა შეიწოვება ორგანიზმში.

Ექსპერტის მოსაზრება

მიტრუხანოვი ედუარდ პეტროვიჩი

ექიმი - ნევროლოგი, ქალაქის პოლიკლინიკა, მოსკოვი.განათლება: რუსეთის სახელმწიფო სამედიცინო უნივერსიტეტი, რუსეთის ფედერაციის ჯანდაცვის სამინისტროს დიპლომისშემდგომი განათლების რუსული სამედიცინო აკადემია, ვოლგოგრადის სახელმწიფო სამედიცინო უნივერსიტეტი, ვოლგოგრადი.

წამლების მაგალითები: ბენზილპენიცილინის მარილი (ნატრიუმი, კალიუმი ან ნოვოკაინი), ბიცილინი-1, ბიცილინი-3, ბიცილინი-5.

პენიცილინის ჯგუფის ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკები

პენიცილინის მიღებიდან რამდენიმე ათეული წლის შემდეგ ფარმაცევტებმა შეძლეს მისი მთავარი აქტიური ნივთიერების იზოლირება და მოდიფიკაციის პროცესი დაიწყო. წამლების უმეტესობამ, გაუმჯობესების შემდეგ, შეიძინა წინააღმდეგობა კუჭის მჟავე გარემოს მიმართ და ნახევრად სინთეზური პენიცილინების წარმოება დაიწყო ტაბლეტებში.

იზოქსაზოლპენიცილინები არის სტაფილოკოკის წინააღმდეგ ეფექტური პრეპარატები. ამ უკანასკნელებმა ისწავლეს ფერმენტის გამომუშავება, რომელიც ანადგურებს ბენზილპენიცილინს და ამ ჯგუფის წამლები ხელს უშლის მათ ფერმენტის წარმოებას. მაგრამ თქვენ უნდა გადაიხადოთ გაუმჯობესება - ამ ტიპის მედიკამენტები ნაკლებად შეიწოვება ორგანიზმში და აქვთ მოქმედების უფრო მცირე სპექტრი ბუნებრივ პენიცილინებთან შედარებით. წამლების მაგალითები: ოქსაცილინი, ნაფცილინი.

ამინოპენიცილინები ფართო სპექტრის პრეპარატებია. გრამდადებითი ბაქტერიების წინააღმდეგ ბრძოლაში ბენზილპენიცილინების სიძლიერით ჩამოუვარდება, მაგრამ მოიცავს ინფექციების უფრო დიდ დიაპაზონს. სხვა პრეპარატებთან შედარებით, ისინი უფრო დიდხანს რჩებიან სხეულში და უკეთესად აღწევენ სხეულის ზოგიერთ ბარიერს. წამლების მაგალითები: ამპიცილინი, ამოქსიცილინი. ხშირად შეგიძლიათ იპოვოთ Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

კარბოქსიპენიცილინები და ურეიდოპენიცილინები ანტიბიოტიკები ეფექტური Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ. ამ დროისთვის ისინი პრაქტიკულად არ გამოიყენება, რადგან ინფექციები სწრაფად იძენენ მათ წინააღმდეგობას. ზოგჯერ, თქვენ შეგიძლიათ იპოვოთ ისინი, როგორც ყოვლისმომცველი მკურნალობის ნაწილი.

წამლების მაგალითები: ტიკარცილინი, პიპერაცილინი

ნარკოტიკების სია

აბები

სუმამედი

აქტიური ნივთიერება: აზითრომიცინი.

ჩვენებები: რესპირატორული ინფექციები.

უკუჩვენებები: აუტანლობა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, 6 თვემდე ასაკის ბავშვები.

ფასი: 300-500 რუბლი.

ოქსაცილინი

აქტიური ნივთიერება: ოქსაცილინი.

ჩვენებები: პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე ინფექციები.

ფასი: 30-60 რუბლი.

ამოქსიცილინი სანდოზი

ჩვენებები: სასუნთქი გზების ინფექციები (ტონზილიტის, ბრონქიტის ჩათვლით), შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, კანის ინფექციები, სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა, 3 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ფასი: 150 რუბლი.

ამპიცილინის ტრიჰიდრატი

ჩვენებები: პნევმონია, ბრონქიტი, ტონზილიტი, სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, ღვიძლის უკმარისობა.

ფასი: 24 რუბლი.

ფენოქსიმეთილპენიცილინი

აქტიური ნივთიერება: ფენოქსიმეთილპენიცილინი.

ჩვენებები: სტრეპტოკოკური დაავადებები, მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციები.

ფასი: 7 რუბლი.

ამოქსიკლავი

აქტიური ნივთიერება: ამოქსიცილინი + კლავულანის მჟავა.

ჩვენებები: სასუნთქი გზების, საშარდე სისტემის ინფექციები, ინფექციები გინეკოლოგიაში, ამოქსიცილინის მიმართ მგრძნობიარე სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, სიყვითლე, მონონუკლეოზი და ლიმფოციტური ლეიკემია.

ფასი: 116 რუბლი.

ინექციები

ბიცილინი-1

აქტიური ნივთიერება: ბენზათინ ბენზილპენიცილინი.

ჩვენებები: მწვავე ტონზილიტი, ალისფერი ცხელება, ჭრილობების ინფექციები, ერიზიპელა, სიფილისი, ლეიშმანიოზი.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა.

ფასი: 15 რუბლი ინექციაზე.

ოსპამოქსი

აქტიური ნივთიერება: ამოქსიცილინი.

ჩვენებები: ქვედა და ზედა სასუნთქი გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, გინეკოლოგიური და ქირურგიული ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, მძიმე კუჭ-ნაწლავის ინფექციები, ლიმფოციტური ლეიკემია, მონონუკლეოზი.

ფასი: 65 რუბლი.

ამპიცილინი

აქტიური ნივთიერება: ამპიცილინი.

ჩვენებები: სასუნთქი გზების და საშარდე გზების ინფექციები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, მენინგიტი, ენდოკარდიტი, სეფსისი, ყივანახველა.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ბავშვობა, ორსულობა.

ფასი: 163 რუბლი.

ბენზილპენიცილინი

ჩვენებები: მძიმე ინფექციები, თანდაყოლილი სიფილისი, აბსცესები, პნევმონია, ერიზიპელა, ჯილეხი, ტეტანუსი.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა.

ფასი: 2,8 რუბლი თითო ინექციაზე.

ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი

აქტიური ნივთიერება: ბენზილპენიცილინი.

ჩვენებები: ბენზილპენიცილინის მსგავსი.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა.

ფასი: 43 რუბლი 10 ინექციისთვის.

ბავშვების სამკურნალოდ შესაფერისია ამოქსიკლავი, ოსპამოქსი, ოქსაცილინი. მაგრამ პრეპარატის გამოყენებამდე ყოველთვის უნდა გაიაროთ კონსულტაცია ექიმთანდოზის დასარეგულირებლად.

გამოყენების ჩვენებები

ინფექციების დროს ინიშნება პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები, ანტიბიოტიკების ტიპი შეირჩევა ინფექციის ტიპის მიხედვით. ეს შეიძლება იყოს სხვადასხვა კოკები, ბაცილები, ანაერობული ბაქტერიები და ა.შ.

ყველაზე ხშირად, ანტიბიოტიკები მკურნალობენ სასუნთქი გზების და შარდსასქესო სისტემის ინფექციებს.

აპლიკაციის მახასიათებლები

ბავშვების მკურნალობის შემთხვევაში საჭიროა ექიმის მითითებების დაცვა, რომელიც დაგინიშნავთ სასურველ ანტიბიოტიკს და დაარეგულირებს დოზას.

ორსულობის დროს ანტიბიოტიკები უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით, რადგან ისინი შეაღწევენ ნაყოფში. ლაქტაციის პერიოდში უმჯობესია გადავიდეთ ნარევებზე, რადგან პრეპარატი რძეშიც აღწევს.

ხანდაზმულებისთვის სპეციალური მითითებები არ არსებობს, თუმცა ექიმმა მკურნალობის დანიშვნისას უნდა გაითვალისწინოს პაციენტის თირკმელებისა და ღვიძლის მდგომარეობა.

უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები

მთავარი და ხშირად ერთადერთი უკუჩვენება ინდივიდუალური შეუწყნარებლობაა. ხშირია - პაციენტთა დაახლოებით 10%-ში. დამატებითი უკუჩვენებები დამოკიდებულია კონკრეტულ ანტიბიოტიკზე და მითითებულია მის გამოყენების ინსტრუქციაში.

გვერდითი ეფექტების ჩამონათვალი

• ალერგიის განვითარება - ქავილი და ცხელება ანაფილაქსიურ შოკამდე და კომამდე.
• ალერგიული რეაქციის მყისიერი განვითარება პრეპარატის ვენაში შეყვანის საპასუხოდ.
• დისბაქტერიოზი, კანდიდოზი.

გვერდითი ეფექტების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ სამედიცინო დახმარებას, შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება და განახორციელოთ სიმპტომური მკურნალობა.

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები არის პირველი წამლები, რომლებიც შექმნილია გარკვეული ტიპის ბაქტერიების ნარჩენებისგან. ზოგად კლასიფიკაციაში, პენიცილინის ანტიბიოტიკები მიეკუთვნება ბეტა-ლაქტამური პრეპარატების კლასს. მათ გარდა აქ ასევე შედის არაპენიცილინების ანტიბიოტიკები: მონობაქტამები, ცეფალოსპორინები და კარბაპენემები.

მსგავსება განპირობებულია იმით, რომ ეს პრეპარატები შეიცავს ოთხწევრიანი ბეჭედი. ამ ჯგუფის ყველა ანტიბიოტიკი გამოიყენება ქიმიოთერაპიაში და მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ინფექციური დაავადებების მკურნალობაში.

პენიცილინის თვისებები და მისი აღმოჩენა

ანტიბიოტიკების აღმოჩენამდე, ბევრი დაავადება უბრალოდ განუკურნებელი ჩანდა, მეცნიერებსა და ექიმებს მთელს მსოფლიოში სურდათ იპოვონ ნივთიერება, რომელიც დაეხმარებოდა პათოგენური მიკროორგანიზმების დამარცხებას, ხოლო ადამიანის ჯანმრთელობისთვის ზიანის მიყენებას. ადამიანები იღუპებოდნენ სეფსისით, ბაქტერიებით ინფიცირებული ჭრილობებით, გონორეით, ტუბერკულოზით, პნევმონიით და სხვა საშიში და მძიმე დაავადებებით.

საკვანძო მომენტი სამედიცინო ისტორიაში არის 1928 წელისწორედ ამ წელს აღმოაჩინეს პენიცილინი. ამ აღმოჩენისთვის მილიონობით ადამიანის სიცოცხლე სერ ალექსანდრე ფლემინგს ეკუთვნის. ფლემინგის ლაბორატორიაში Penicillium notatum ჯგუფის მკვებავ გარემოზე ობის შემთხვევით გამოჩენამ და თავად მეცნიერის დაკვირვებამ ინფექციურ დაავადებებთან ბრძოლის საშუალება მისცა.

პენიცილინის აღმოჩენის შემდეგ მეცნიერებს მხოლოდ ერთი დავალების წინაშე დადგნენ - ამ ნივთიერების სუფთა სახით გამოყოფა. ეს საქმე საკმაოდ რთული აღმოჩნდა, მაგრამ მე-20 საუკუნის 30-იანი წლების ბოლოს ორმა მეცნიერმა ერნსტ ჩეინმა და ჰოვარდ ფლორიმ შეძლეს ანტიბაქტერიული ეფექტის მქონე პრეპარატის შექმნა.

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების თვისებები

ანტიბიოტიკი პენიცილინი აფერხებს აღმოცენებას და განვითარებასპათოგენური ორგანიზმები, როგორიცაა:

ეს მხოლოდ იმ პათოგენური ბაქტერიების მცირე ჩამონათვალია, რომლებშიც პენიცილინი და პენიცილინის სერიის ყველა პრეპარატი თრგუნავს სასიცოცხლო აქტივობას.

პენიცილინის ანტიბიოტიკური ეფექტი არის ბაქტერიციდული ან ბაქტერიოსტატიკური. ამ უკანასკნელ შემთხვევაში, ჩვენ ვსაუბრობთ პათოგენური ორგანიზმების სრულ განადგურებაზე, რამაც გამოიწვია დაავადება, ყველაზე ხშირად მწვავე და უკიდურესად მძიმე. საშუალო სიმძიმის დაავადებების დროს გამოიყენება ბაქტერიოსტატიკური ეფექტის მქონე ანტიბიოტიკები - ისინი არ აძლევენ ბაქტერიების გაყოფის საშუალებას.

პენიცილინი არის ბაქტერიციდული ეფექტის მქონე ანტიბიოტიკი. მიკრობებს თავიანთ სტრუქტურაში აქვთ უჯრედის კედელი, რომელშიც მთავარი ნივთიერებაა პეპტიდოგლიკანი. ეს ნივთიერება აძლევს ბაქტერიულ უჯრედს მდგრადობას, ხელს უშლის მის სიკვდილს სიცოცხლისთვის ძალიან შეუფერებელ პირობებშიც კი. უჯრედის კედელზე მოქმედებით პენიცილინი ანადგურებს მის მთლიანობას და აფერხებს მის მუშაობას.

ადამიანის სხეულში, უჯრედის მემბრანები არ შეიცავს პეპტიდოგლიკანსდა ამიტომ პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები უარყოფითად არ მოქმედებს ჩვენს ორგანიზმზე. ასევე, შეგვიძლია ვისაუბროთ ამ სახსრების მცირე ტოქსიკურობაზე.

პენიცილინებს იყენებენ დოზების ფართო სპექტრს, რაც უფრო უსაფრთხოა ადამიანის ორგანიზმისთვის, ვინაიდან შესაძლებელს ხდის კონკრეტულ პაციენტს აირჩიოს თერაპიული დოზა მინიმალური გვერდითი ეფექტებით.

პენიცილინის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით შარდთან ერთად (70%-ზე მეტი). პენიცილინის ჯგუფის ზოგიერთი ანტიბიოტიკი გამოიყოფა ბილიარული სისტემის გამოყენებით, ანუ გამოიყოფა ნაღველთან ერთად.

წამლების სია და პენიცილინების კლასიფიკაცია

პენიცილინის ჯგუფის ქიმიური ნაერთის საფუძველია ბეტა-ლაქტამის ბეჭედიამიტომ ისინი მიეკუთვნებიან ბეტა-ლაქტამას პრეპარატებს.

მას შემდეგ, რაც პენიცილინი გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში 80 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, ზოგიერთ მიკროორგანიზმს განუვითარდა წინააღმდეგობა ამ ანტიბიოტიკის მიმართ ბეტა-ლაქტამაზას ფერმენტის სახით. ფერმენტის მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს პათოგენური ბაქტერიის ჰიდროლიზური ფერმენტის ბეტა-ლაქტამის რგოლთან შეერთებაში, რაც თავის მხრივ ხელს უწყობს მათ შეკავშირებას და შედეგად წამლის ინაქტივაციას.

დღეისათვის ყველაზე ხშირად გამოიყენება ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკები: საფუძვლად მიიღება ბუნებრივი ანტიბიოტიკის ქიმიური შემადგენლობა და ექვემდებარება სასარგებლო მოდიფიკაციას. ამის გამო, კაცობრიობას ჯერ კიდევ შეუძლია წინააღმდეგობა გაუწიოს სხვადასხვა ბაქტერიებს, რომლებიც მუდმივად წარმოქმნიან განსხვავებულს ანტიბიოტიკების წინააღმდეგობის მექანიზმები.

დღეისათვის, სამკურნალო საშუალებების გამოყენების ფედერალური გაიდლაინები ითვალისწინებს პენიცილინების ასეთ კლასიფიკაციას.

მოკლე მოქმედების ბუნებრივი ანტიბიოტიკები

ბუნებრივი ანტიბიოტიკები არ შეიცავს ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებს, ამიტომ არასოდეს გამოიყენება ოქროსფერი სტაფილოკოკით გამოწვეული დაავადებების წინააღმდეგ.

ბენზილპენიცილინი აქტიურია მკურნალობის დროს:

Გვერდითი მოვლენები:პენიცილინის სერიის ყველა ანტიბიოტიკისთვის მთავარი გვერდითი მოვლენაა სხეულის ალერგიული რეაქცია ჭინჭრის ციების, ანაფილაქსიური შოკის, ჰიპერთერმიის, კვინკეს შეშუპების, კანის გამონაყარის, ნეფრიტის სახით. შესაძლო წარუმატებლობები გულის მუშაობაში. მნიშვნელოვანი დოზების შეყვანისას - კრუნჩხვები (ბავშვებში).

გამოყენების შეზღუდვები და უკუჩვენებები: თივის ცხელება, ალერგია პენიცილინის მიმართ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, არითმია, ბრონქული ასთმა.

ბუნებრივი ანტიბიოტიკები ხანგრძლივი მოქმედებით

ბენზილპენიცილინის ბენზათინი გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:

• ნუშისებრი ჯირკვლების ანთება;
• სიფილისი;
• ჭრილობის ინფექციები;
• ქუნთრუშა.

იგი ასევე გამოიყენება ოპერაციის შემდეგ გართულებების თავიდან ასაცილებლად.

გვერდითი მოვლენები: ანემია, ალერგიული რეაქცია, აბსცესი ანტიბიოტიკის ინექციის ადგილზე, თავის ტკივილი, თრომბოციტოპენია და ლეიკოპენია.

უკუჩვენებები: თივის ცხელება, ბრონქული ასთმა, პენიცილინის მიმართ ალერგიისადმი მიდრეკილება.

ბენზილპენიცილინის პროკაინი გამოიყენება შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ:

გამოიყენება ერიზიპელას და რევმატიზმის რეციდივის დროს.

გვერდითი მოვლენა: კრუნჩხვები, გულისრევა, ალერგიული რეაქცია.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა პროკაინისა და პენიცილინის მიმართ.

ანტისტაფილოკოკური საშუალებები

ოქსაცილინიარის ამ ჯგუფის ანტიბიოტიკების მთავარი წარმომადგენელი. მკურნალობის შედეგი ბენზილპენიცილინის მსგავსია, მაგრამ მეორესგან განსხვავებით, ამ პრეპარატს შეუძლია გაანადგუროს სტაფილოკოკური ინფექციები.

გვერდითი მოვლენები: კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება. იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი, შეშუპება, ცხელება, საჭმლის მომნელებელი დარღვევები, ღებინება, გულისრევა, ჰემატურია (ბავშვებში), სიყვითლე.

უკუჩვენებები: ალერგიული რეაქციები პენიცილინის მიმართ.

ფართო სპექტრის წამლები

როგორც აქტიური ნივთიერება, ამპიცილინი გამოიყენება მრავალ ანტიბიოტიკში. გამოიყენება საშარდე და სასუნთქი გზების მწვავე ინფექციების, საჭმლის მომნელებელი სისტემის ინფექციური დაავადებების, ქლამიდიური ინფექციების, ენდოკარდიტის, მენინგიტის სამკურნალოდ.

ამპიცილინის შემცველი ანტიბიოტიკების სია: ამპიცილინის ნატრიუმის მარილი, ამპიცილინის ტრიჰიდრატი, ამპიცილინი-ინოტეკი, ამპიცილინი AMP-ფორტე, ამპიცილინი-AKOS და ა.შ.

ამოქსიცილინი არის ამპიცილინის მოდიფიცირებული წარმოებული. ის ითვლება მთავარ ანტიბიოტიკად, რომელიც მიიღება მხოლოდ პერორალურად. გამოიყენება მენინგოკოკური ინფექციების, მწვავე რესპირატორული დაავადებების, ლაიმის დაავადების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ანთების დროს. იგი გამოიყენება ჯილეხის პროფილაქტიკისთვის ქალებში ორსულობისა და ბავშვებში.

ამოქსიცილინის შემცველი ანტიბიოტიკების სია: ამოქსიცილინი სანდოზი, ამოქსიკარი, ამოქსიცილინი DS, ამოქსიცილინი-რატიოფარმი და ა.შ.

გვერდითი მოვლენები: დისბაქტერიოზი, დისპეფსიური დარღვევები, ალერგიები, კანდიდოზი, სუპერინფექცია, ცნს-ის დარღვევები.

პენიცილინების ამ ჯგუფის უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, მონონუკლეოზი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. ამპიცილინი აკრძალულია ახალშობილებისთვის ერთ თვემდე.

ანტიფსევდომონალური ანტიბიოტიკები

კარბოქსიპენიცილინები შეიცავს აქტიური ნივთიერება - კარბენიცილინი. ამ შემთხვევაში, ანტიბიოტიკის დასახელება იგივეა, რაც აქტიური ნივთიერება. გამოიყენება Pseudomonas aeruginosa-ით გამოწვეული დაავადებების სამკურნალოდ. დღეს ისინი თითქმის არასოდეს გამოიყენება მედიცინაში უფრო ძლიერი წამლების არსებობის გამო.

ურეიდოპენიცილინებია: აზლოცილინი, პიპერაცილინი, მეზლოცილინი.

გვერდითი მოვლენა: გულისრევა, კვებითი დარღვევები, ჭინჭრის ციება, ღებინება. შესაძლო თავის ტკივილი, მედიკამენტებით გამოწვეული ცხელება, სუპერინფექცია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

უკუჩვენებები: ორსულობა, მაღალი მგრძნობელობა პენიცილინის მიმართ.

ბავშვებში პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების გამოყენების თავისებურებები

ბავშვთა მკურნალობაში ანტიბიოტიკების გამოყენებას მუდმივად დიდი ყურადღება ექცევა, რადგან ბავშვის სხეული ჯერ კიდევ არ არის ჩამოყალიბებული და ორგანოებისა და სისტემების უმეტესობა ჯერ კიდევ არ არის სრულად ფუნქციონალური. ამიტომ, ჩვილებისა და მზარდი ბავშვებისთვის ანტიბიოტიკების არჩევანს ექიმები დიდი პასუხისმგებლობით უნდა მოეპყრონ.

პენიცილინს ახალშობილებში იყენებენ ტოქსიკური დაავადებებისა და სეფსისის დროს. ბავშვებში სიცოცხლის პირველ წლებში გამოიყენება ოტიტის, პნევმონიის, მენინგიტის, პლევრიტის სამკურნალოდ.

სტენოკარდიის, SARS-ის, ცისტიტის, ბრონქიტის, სინუსიტის დროს, როგორც წესი, ბავშვებს ენიშნებათ ფლემოქსინი, ამოქსიცილინი, აუგმენტინი, ამოქსიკლავი. ეს ანტიბიოტიკები ბავშვის ორგანიზმთან მიმართებაში ყველაზე ნაკლებად ტოქსიკური და ეფექტურია.

დისბაქტერიოზი ანტიბიოტიკოთერაპიის ერთ-ერთი გართულებაა, რადგან ბავშვებში სასარგებლო მიკროფლორა პათოგენურ მიკროორგანიზმებთან ერთად კვდება. ამიტომ, ანტიბიოტიკოთერაპია უნდა იყოს შერწყმული პრობიოტიკების მიღებასთან. იშვიათი გვერდითი მოვლენაა ალერგია პენიცილინის მიმართ. კანზე გამონაყარის სახით.

ჩვილებში თირკმელების ექსკრეციული მუშაობა საკმარისად არ არის განვითარებული და პენიცილინის დაგროვება სავარაუდოა ორგანიზმში. ამის შედეგია კრუნჩხვების გამოჩენა.

ნებისმიერი ანტიბიოტიკებით მკურნალობა, თუნდაც უახლესი თაობის, ყოველთვის მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს ჯანმრთელობაზე. ბუნებრივია, ისინი ათავისუფლებენ მთავარ ინფექციურ დაავადებას, მაგრამ საერთო იმუნიტეტიც საგრძნობლად მცირდება. ვინაიდან არა მხოლოდ პათოგენური ბაქტერიები იღუპება, არამედ ჯანსაღი მიკროფლორა. ამიტომ დამცავი ძალების აღდგენას გარკვეული დრო დასჭირდება. თუ გვერდითი მოვლენები გამოხატულია, განსაკუთრებით ის, რაც კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან არის დაკავშირებული, მაშინ საჭიროა ზომიერი დიეტა.

აუცილებლად გამოიყენეთ პრობიოტიკები და პრებიოტიკები (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol და ა.შ.). მიღების დაწყება უნდა მოხდეს ანტიბაქტერიული აგენტის გამოყენების დაწყების პარალელურად. ამავდროულად, ანტიბიოტიკების კურსის შემდეგ, პრებიოტიკები და პრობიოტიკები უნდა იქნას გამოყენებული კიდევ დაახლოებით 14 დღის განმავლობაში, რათა კუჭი სასარგებლო ბაქტერიებით გაივსოს.

როდესაც ანტიბიოტიკებს აქვთ ტოქსიკური მოქმედება ღვიძლზე, რეკომენდებულია ჰეპატოპროტექტორების გამოყენება. ეს პრეპარატები დაიცავს ღვიძლის ჯანსაღ უჯრედებს და აღადგენს დაზიანებულ უჯრედებს.

ვინაიდან იმუნიტეტი დაქვეითებულია, სხეული განსაკუთრებით მგრძნობიარეა გაციების მიმართ. ამიტომ, თქვენ უნდა იზრუნოთ საკუთარ თავზე და არ გაცივდეთ. გამოიყენეთ იმუნომოდულატორები, მაშინ როცა სასურველია მცენარეული წარმოშობის იყოს (იისფერი Echinacea, Immunal).

თუ დაავადება ვირუსული ეტიოლოგიისაა, მაშინ ამ შემთხვევაში ანტიბიოტიკები უძლურია, თუნდაც უახლესი თაობა და მოქმედების ფართო სპექტრი. მათ შეუძლიათ მხოლოდ პროფილაქტიკა იყოს ბაქტერიულ ვირუსულ ინფექციასთან შეერთებისას. ანტივირუსული საშუალებები გამოიყენება ვირუსების სამკურნალოდ.

ანტიბიოტიკების გამოყენების აუცილებლობის შესამცირებლად და ნაკლებად ხშირად ავადობისთვის აუცილებელია ჯანსაღი ცხოვრების წესის დაცვა. ყველაზე მნიშვნელოვანი ის არის, რომ არ გადააჭარბოთ ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებას, რათა თავიდან აიცილოთ მათ მიმართ ბაქტერიული რეზისტენტობის განვითარება. წინააღმდეგ შემთხვევაში, რაიმე ინფექციის განკურნება შეუძლებელი იქნება. ამიტომ, ნებისმიერი ანტიბიოტიკის გამოყენებამდე ყოველთვის მიმართეთ ექიმს.

პენიცილინები (პენიცილინა)- გვარის მრავალი სახის ობის მიერ წარმოებული ანტიბიოტიკების ჯგუფი პენიცილიუმი,აქტიურია გრამდადებითი, ისევე როგორც ზოგიერთი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების უმეტესობის მიმართ (გონოკოკები, მენინგოკოკები და სპიროქეტები). პენიცილინები მიეკუთვნება ე.წ. ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკები (ბეტა-ლაქტამები).

ბეტა-ლაქტამები არის ანტიბიოტიკების დიდი ჯგუფი, რომელთაც საერთო აქვთ მოლეკულის სტრუქტურაში ოთხწევრიანი ბეტა-ლაქტამის რგოლის არსებობა. ბეტა-ლაქტამებს მიეკუთვნება პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, კარბაპენემები, მონობაქტამები. ბეტა-ლაქტამები წარმოადგენს კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენებული ანტიმიკრობული პრეპარატების ყველაზე მრავალრიცხოვან ჯგუფს, რომელიც წამყვან პოზიციას იკავებს ინფექციური დაავადებების უმეტესობის მკურნალობაში.

ისტორიული ცნობები. 1928 წელს ინგლისელმა მეცნიერმა ა.ფლემინგმა, რომელიც მუშაობდა ლონდონის წმინდა მარიამის საავადმყოფოში, აღმოაჩინა მწვანე ობის ძაფისებრი სოკოს უნარი. (Penicillium notatum)იწვევს სტაფილოკოკების სიკვდილს უჯრედულ კულტურაში. სოკოს აქტიურ ნივთიერებას, რომელსაც გააჩნია ანტიბაქტერიული აქტივობა, ა.ფლემინგმა პენიცილინს უწოდა. 1940 წელს ოქსფორდში მკვლევართა ჯგუფმა ხელმძღვანელობით ჰ. ფლორი და ე.ბ. ჩეინამ სუფთა სახით გამოყო პირველი პენიცილინის მნიშვნელოვანი რაოდენობა კულტურისგან Penicillium notatum. 1942 წელს გამოჩენილი ადგილობრივი მკვლევარი ზ.ვ. ერმოლიევამ მიიღო პენიცილინი სოკოდან Penicillium crustosum. 1949 წლიდან, პრაქტიკულად შეუზღუდავი რაოდენობით ბენზილპენიცილინი (პენიცილინი G) ხელმისაწვდომი გახდა კლინიკური გამოყენებისთვის.

პენიცილინის ჯგუფი მოიცავს ბუნებრივ ნაერთებს, რომლებიც წარმოიქმნება სხვადასხვა ტიპის ყალიბებით. პენიცილიუმი, და რიგი ნახევრად სინთეზური. პენიცილინები (როგორც სხვა ბეტა-ლაქტამები) ავლენენ ბაქტერიციდულ მოქმედებას მიკროორგანიზმებზე.

პენიცილინების ყველაზე გავრცელებული თვისებებია: დაბალი ტოქსიკურობა, დოზების ფართო სპექტრი, ჯვარედინი ალერგია ყველა პენიცილინსა და ნაწილობრივ ცეფალოსპორინებსა და კარბაპენემებს შორის.

ანტიბაქტერიული ეფექტიბეტა-ლაქტამები დაკავშირებულია მათ სპეციფიკურ უნართან, დაარღვიონ ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზი.

ბაქტერიების უჯრედულ კედელს აქვს ხისტი სტრუქტურა, ის აძლევს მიკროორგანიზმებს ფორმას და იცავს მათ განადგურებისგან. იგი ეფუძნება ჰეტეროპოლიმერს - პეპტიდოგლიკანს, რომელიც შედგება პოლისაქარიდებისა და პოლიპეპტიდებისგან. მისი ჯვარედინი ქსელის სტრუქტურა უჯრედის კედლის სიმტკიცეს ანიჭებს. პოლისაქარიდების შემადგენლობაში შედის ისეთი ამინო შაქარი, როგორიცაა N-აცეტილგლუკოზამინი, ასევე N-აცეტილმურამის მჟავა, რომელიც მხოლოდ ბაქტერიებშია. ამინო შაქარი ასოცირდება მოკლე პეპტიდურ ჯაჭვებთან, მათ შორის ზოგიერთ L- და D- ამინომჟავებთან. გრამდადებით ბაქტერიებში უჯრედის კედელი შეიცავს პეპტიდოგლიკანის 50-100 ფენას, გრამუარყოფით ბაქტერიებში - 1-2 ფენას.

დაახლოებით 30 ბაქტერიული ფერმენტი მონაწილეობს პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზის პროცესში, ეს პროცესი შედგება 3 ეტაპისგან. ითვლება, რომ პენიცილინები არღვევენ უჯრედის კედლის სინთეზის შემდგომ ეტაპებს, ხელს უშლიან პეპტიდური ბმების წარმოქმნას ტრანსპეპტიდაზას ფერმენტის ინჰიბირებით. ტრანსპეპტიდაზა არის პენიცილინის დამაკავშირებელი ერთ-ერთი ცილა, რომელთანაც ურთიერთქმედება ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკები. ტრანსპეპტიდაზების გარდა, პენიცილინის დამაკავშირებელი ცილები, ფერმენტები, რომლებიც მონაწილეობენ ბაქტერიული უჯრედის კედლის ფორმირების ბოლო ეტაპებში, მოიცავს კარბოქსიპეპტიდაზებს და ენდოპეპტიდაზებს. ისინი წარმოდგენილია ყველა ბაქტერიაში (მაგ სტაფილოკოკის ბაქტერიაარის 4 მათგანი ეშერიხია კოლი- 7). პენიცილინები ამ ცილებს სხვადასხვა სიჩქარით უკავშირდებიან კოვალენტური კავშირის შესაქმნელად. ამ შემთხვევაში ხდება პენიცილინის დამაკავშირებელი ცილების ინაქტივაცია, ირღვევა ბაქტერიული უჯრედის კედლის სიმტკიცე და უჯრედები განიცდიან ლიზას.

ფარმაკოკინეტიკა.პერორალურად მიღებისას პენიცილინები შეიწოვება და ნაწილდება მთელ სხეულში. პენიცილინები კარგად აღწევს ქსოვილებში და სხეულის სითხეებში (სინოვიალური, პლევრის, პერიკარდიუმის, ნაღველი), სადაც ისინი სწრაფად აღწევენ თერაპიულ კონცენტრაციას. გამონაკლისს წარმოადგენს ცერებროსპინალური სითხე, თვალის შიდა გარემო და პროსტატის ჯირკვლის საიდუმლო - აქ პენიცილინების კონცენტრაცია დაბალია. ცერებროსპინალურ სითხეში პენიცილინების კონცენტრაცია შეიძლება განსხვავდებოდეს პირობებიდან გამომდინარე: ჩვეულებრივ - შრატის 1%-ზე ნაკლები, ანთებით შეიძლება გაიზარდოს 5%-მდე. ცერებროსპინალურ სითხეში თერაპიული კონცენტრაციები იქმნება მენინგიტისა და წამლების მაღალი დოზებით შეყვანისას. პენიცილინები სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, ძირითადად თირკმელებით გლომერულური ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით. მათი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანმოკლეა (30-90 წუთი), კონცენტრაცია შარდში მაღალია.

Არსებობს რამდენიმე კლასიფიკაციებიპენიცილინების ჯგუფს მიეკუთვნება წამლები: მოლეკულური სტრუქტურით, წარმოების წყაროებით, მოქმედების სპექტრით და ა.შ.

დ.ა.-ს მიერ წარმოდგენილი კლასიფიკაციის მიხედვით. ხარკევიჩი (2006), პენიცილინები კლასიფიცირდება შემდეგნაირად (კლასიფიკაცია ეფუძნება უამრავ მახასიათებელს, მათ შორის განსხვავებებს მოპოვების გზებში):

I. ბიოლოგიური სინთეზით მიღებული პენიცილინების პრეპარატები (ბიოსინთეზური პენიცილინები):

I.1. პარენტერალური მიღებისთვის (კუჭის მჟავე გარემოში განადგურებულია):

მოკლე მსახიობობა:

ბენზილპენიცილინი (ნატრიუმის მარილი),

ბენზილპენიცილინი (კალიუმის მარილი);

Ხანგრძლივი:

ბენზილპენიცილინი (ნოვოკაინის მარილი),

ბიცილინი-1,

ბიცილინი-5.

I.2.

ფენოქსიმეთილპენიცილინი (პენიცილინი V).

II. ნახევრად სინთეზური პენიცილინები

II.1. პარენტერალური და ენტერალური მიღებისთვის (მჟავა რეზისტენტული):

პენიცილინაზას რეზისტენტული:

ოქსაცილინი (ნატრიუმის მარილი),

ნაფცილინი;

მოქმედების ფართო სპექტრი:

ამპიცილინი,

ამოქსიცილინი.

II.2. პარენტერალური მიღებისთვის (კუჭის მჟავე გარემოში განადგურებულია)

მოქმედების ფართო სპექტრი, მათ შორის Pseudomonas aeruginosa:

კარბენიცილინი (დინატრიუმის მარილი),

ტიკარცილინი,

აზლოცილინი.

II.3. ენტერალური მიღებისთვის (მჟავა რეზისტენტული):

კარბენიცილინი (ინდანილ ნატრიუმი),

კარფეცილინი.

პენიცილინების კლასიფიკაციის მიხედვით, რომელიც მოცემულია ი.ბ. მიხაილოვი (2001), პენიცილინები შეიძლება დაიყოს 6 ჯგუფად:

1. ბუნებრივი პენიცილინები (ბენზილპენიცილინები, ბიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი).

2. იზოქსაზოლპენიცილინები (ოქსაცილინი, კლოქსაცილინი, ფლუკლოქსაცილინი).

3. ამიდინოპენიცილინები (ამდინოცილინი, პივამდინოცილინი, ბაკამდინოცილინი, აციდოცილინი).

4. ამინოპენიცილინები (ამპიცილინი, ამოქსიცილინი, ტალამპიცილინი, ბაკამპიცილინი, პივამპიცილინი).

5. კარბოქსიპენიცილინები (კარბენიცილინი, კარფეცილინი, კარინდაცილინი, ტიკარცილინი).

6. ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, მეზლოცილინი, პიპერაცილინი).

მიღების წყარო, მოქმედების სპექტრი, ისევე როგორც ბეტა-ლაქტამაზებთან კომბინაცია, მხედველობაში იქნა მიღებული ფედერალურ სახელმძღვანელოში (ფორმული სისტემა), გამოცემა VIII-ში მოცემული კლასიფიკაციის შექმნისას.

1. ბუნებრივი:

ბენზილპენიცილინი (პენიცილინი G),

ფენოქსიმეთილპენიცილინი (პენიცილინი V),

ბენზათინ ბენზილპენიცილინი,

ბენზილპენიცილინის პროკაინი,

ბენზათინ ფენოქსიმეთილპენიცილინი.

2. ანტისტაფილოკოკური:

ოქსაცილინი.

3. გაფართოებული სპექტრი (ამინოპენიცილინები):

ამპიცილინი,

ამოქსიცილინი.

4. აქტიური მიმართ Pseudomonas aeruginosa:

კარბოქსიპენიცილინები:

ტიკარცილინი.

ურეიდოპენიცილინები:

აზლოცილინი,

პიპერაცილინი.

5. კომბინირებული ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან (ინჰიბიტორებით დაცული):

ამოქსიცილინი / კლავულანატი,

ამპიცილინი/სულბაქტამი,

ტიკარცილინი/კლავულანატი.

ბუნებრივი (ბუნებრივი) პენიცილინები არის ვიწრო სპექტრის ანტიბიოტიკები, რომლებიც გავლენას ახდენენ გრამდადებით ბაქტერიებსა და კოკებზე. ბიოსინთეზური პენიცილინები მიიღება კულტივირების გარემოდან, რომელზედაც იზრდება ობის გარკვეული შტამები. (პენიცილიუმი).არსებობს ბუნებრივი პენიცილინების რამდენიმე სახეობა, მათგან ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური და მდგრადია ბენზილპენიცილინი. სამედიცინო პრაქტიკაში ბენზილპენიცილინი გამოიყენება სხვადასხვა მარილების - ნატრიუმის, კალიუმის და ნოვოკაინის სახით.

ყველა ბუნებრივ პენიცილინს აქვს მსგავსი ანტიმიკრობული მოქმედება. ბუნებრივ პენიცილინებს ანადგურებენ ბეტა-ლაქტამაზები, შესაბამისად, ისინი არაეფექტურია სტაფილოკოკური ინფექციების სამკურნალოდ, რადგან. უმეტეს შემთხვევაში, სტაფილოკოკები გამოიმუშავებენ ბეტა-ლაქტამაზას. ისინი ეფექტურია ძირითადად გრამდადებითი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ (მათ. Streptococcus spp.,მათ შორის Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae,გრამუარყოფითი კოკები (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),ზოგიერთი ანაერობი (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),სპიროქეტა (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).გრამუარყოფითი ორგანიზმები, როგორც წესი, რეზისტენტულია, გარდა ჰემოფილუს დუკრეიდა Pasteurella multocida.რაც შეეხება ვირუსებს (გრიპის, პოლიომიელიტის, ჩუტყვავილას და ა.შ.) გამომწვევი აგენტი Mycobacterium tuberculosis, ამებიაზის, რიკეტსიის, სოკოების, პენიცილინების გამომწვევი აგენტი არაეფექტურია.

ბენზილპენიცილინი აქტიურია ძირითადად გრამდადებითი კოკების წინააღმდეგ. ბენზილპენიცილინის და ფენოქსიმეთილპენიცილინის ანტიბაქტერიული მოქმედების სპექტრები თითქმის იდენტურია. თუმცა, ბენზილპენიცილინი 5-10-ჯერ უფრო აქტიურია ვიდრე ფენოქსიმეთილპენიცილინი მგრძნობიარე მიმართ. Neisseria spp.და ზოგიერთი ანაერობი. საშუალო სიმძიმის ინფექციების დროს ინიშნება ფენოქსიმეთილპენიცილინი. პენიცილინის პრეპარატების აქტივობა ბიოლოგიურად განისაზღვრება Staphylococcus aureus-ის სპეციფიკურ შტამზე ანტიბაქტერიული ეფექტით. ბენზილპენიცილინის ქიმიურად სუფთა კრისტალური ნატრიუმის მარილის 0,5988 მკგ აქტივობა მიღებულია მოქმედების ერთეულზე (1 ED).

ბენზილპენიცილინის მნიშვნელოვანი უარყოფითი მხარეა მისი არასტაბილურობა ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ (როდესაც ბეტა-ლაქტამის რგოლი ფერმენტულად იშლება ბეტა-ლაქტამაზებით (პენიცილინაზები) პენიცილინის მჟავას წარმოქმნით, ანტიბიოტიკი კარგავს თავის ანტიმიკრობულ აქტივობას), მცირდება კუჭის შეწოვა. შეყვანის საინექციო გზები) და შედარებით დაბალი აქტივობა გრამუარყოფითი ორგანიზმების უმეტესობის მიმართ.

ნორმალურ პირობებში, ბენზილპენიცილინის პრეპარატები კარგად არ აღწევენ ცერებროსპინალურ სითხეში, თუმცა, მენინგების ანთებით, BBB-ის მეშვეობით გამტარიანობა იზრდება.

ზედმეტად ხსნადი ნატრიუმის და კალიუმის მარილების სახით გამოყენებული ბენზილპენიცილინი მოქმედებს ხანმოკლე - 3-4 საათის განმავლობაში, რადგან. სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან და ეს მოითხოვს ხშირ ინექციებს. ამასთან დაკავშირებით, სამედიცინო პრაქტიკაში გამოსაყენებლად შემოთავაზებულია ბენზილპენიცილინის (მათ შორის ნოვოკაინის მარილის) და ბენზათინ ბენზილპენიცილინის ცუდად ხსნადი მარილები.

ბენზილპენიცილინის, ან დეპო-პენიცილინების გახანგრძლივებული ფორმები: ბიცილინი-1 (ბენზათინ ბენზილპენიცილინი), ისევე როგორც მათზე დაფუძნებული კომბინირებული პრეპარატები - ბიცილინი-3 (ბენზათინ ბენზილპენიცილინი + ბენზილპენიცილინის ნატრიუმი + ბენზილპენიცილინი + ბენზილპენიცილინი-სალპენიცილინი) ნოვოკაინის მარილი) ), არის სუსპენზია, რომელთა შეყვანა შესაძლებელია მხოლოდ ინტრამუსკულურად. ისინი ნელა შეიწოვება ინექციის ადგილიდან, ქმნიან დეპოს კუნთოვან ქსოვილში. ეს საშუალებას გაძლევთ შეინარჩუნოთ ანტიბიოტიკის კონცენტრაცია სისხლში მნიშვნელოვანი დროით და ამით შეამციროთ პრეპარატის მიღების სიხშირე.

ბენზილპენიცილინის ყველა მარილი გამოიყენება პარენტერალურად, ტკ. ისინი ნადგურდებიან კუჭის მჟავე გარემოში. ბუნებრივი პენიცილინებიდან მხოლოდ ფენოქსიმეთილპენიცილინს (პენიცილინი V) აქვს მჟავა-სტაბილური თვისებები, თუმცა სუსტი ხარისხით. ფენოქსიმეთილპენიცილინი ქიმიურად განსხვავდება ბენზილპენიცილინისგან მოლეკულაში ბენზილის ჯგუფის ნაცვლად ფენოქსიმეთილის ჯგუფის არსებობით.

ბენზილპენიცილინი გამოიყენება სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციების დროს, მათ შორის Streptococcus pneumoniae(საზოგადოებით შეძენილი პნევმონია, მენინგიტი), Streptococcus pyogenes(სტრეპტოკოკური ტონზილიტი, იმპეტიგო, ერიზიპელა, ალისფერი ცხელება, ენდოკარდიტი), მენინგოკოკური ინფექციით. ბენზილპენიცილინი არის რჩეული ანტიბიოტიკი დიფტერიის, გაზის განგრენის, ლეპტოსპიროზისა და ლაიმის დაავადების სამკურნალოდ.

ბიცილინი ნაჩვენებია, უპირველეს ყოვლისა, თუ აუცილებელია ორგანიზმში ეფექტური კონცენტრაციის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში შენარჩუნება. ისინი გამოიყენება სიფილისისა და ფერმკრთალი ტრეპონემით გამოწვეული სხვა დაავადებების დროს, სტრეპტოკოკური ინფექციების (გარდა B ჯგუფის სტრეპტოკოკებით გამოწვეული ინფექციების) - მწვავე ტონზილიტი, ალისფერი ცხელება, ჭრილობების ინფექციები, ერიზიპელა, რევმატიზმი, ლეიშმანიოზი.

1957 წელს ბუნებრივი პენიცილინებისგან გამოიყო 6-ამინოპენიცილანის მჟავა და მის საფუძველზე დაიწყო ნახევრად სინთეზური პრეპარატების შემუშავება.

6-ამინოპენიცილინის მჟავა - ყველა პენიცილინის მოლეკულის საფუძველი ("პენიცილინის ბირთვი") - რთული ჰეტეროციკლური ნაერთი, რომელიც შედგება ორი რგოლისგან: თიაზოლიდინი და ბეტა-ლაქტამი. გვერდითი რადიკალი ასოცირდება ბეტა-ლაქტამის რგოლთან, რომელიც განსაზღვრავს მიღებული წამლის მოლეკულის აუცილებელ ფარმაკოლოგიურ თვისებებს. ბუნებრივ პენიცილინებში რადიკალის სტრუქტურა დამოკიდებულია იმ საშუალების შემადგენლობაზე, რომელზეც ისინი იზრდებიან. Penicillium spp.

ნახევრად სინთეზური პენიცილინები მიიღება ქიმიური მოდიფიკაციის შედეგად 6-ამინოპენიცილანის მჟავას მოლეკულაში სხვადასხვა რადიკალების დამატებით. ამრიგად, პენიცილინები მიიღეს გარკვეული თვისებებით:

რეზისტენტულია პენიცილინაზების (ბეტა-ლაქტამაზას) მოქმედების მიმართ;

მჟავა რეზისტენტული, ეფექტური პერორალურად მიღებისას;

მოქმედების ფართო სპექტრის ფლობა.

იზოქსაზოლპენიცილინები (იზოქსაზოლილ პენიცილინები, პენიცილინაზაზე სტაბილური, ანტისტაფილოკოკური პენიცილინები). სტაფილოკოკების უმეტესობა გამოიმუშავებს სპეციფიკურ ფერმენტ ბეტა-ლაქტამაზას (პენიცილინაზას) და მდგრადია ბენზილპენიცილინის მიმართ (შტამების 80-90% წარმოქმნის პენიცილინაზას). Სტაფილოკოკის ბაქტერია).

მთავარი ანტისტაფილოკოკური პრეპარატია ოქსაცილინი. პენიცილინაზა-რეზისტენტული პრეპარატების ჯგუფში ასევე შედის კლოქსაცილინი, ფლუკლოქსაცილინი, მეთიცილინი, ნაფცილინი და დიკლოქსაცილინი, რომლებსაც მაღალი ტოქსიკურობის ან/და დაბალი ეფექტურობის გამო კლინიკური გამოყენება არ ჰქონიათ.

ოქსიცილინის ანტიბაქტერიული მოქმედების სპექტრი ბენზილპენიცილინის მსგავსია, მაგრამ ოქსიცილინის პენიცილინაზასადმი რეზისტენტობის გამო, ის აქტიურია პენიცილინაზას წარმომქმნელი სტაფილოკოკების მიმართ, რომლებიც რეზისტენტულია ბენზილპენიცილინისა და ფენოქსიმეთილპენიცილინის მიმართ, ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ.

გრამდადებითი კოკების (მათ შორის სტაფილოკოკები, რომლებიც არ წარმოქმნიან ბეტა-ლაქტამაზას), იზოქსაზოლპენიცილინების წინააღმდეგ მოქმედებით. ოქსაცილინი საგრძნობლად ჩამორჩება ბუნებრივ პენიცილინებს, ამიტომ ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეულ დაავადებებში ისინი ნაკლებად ეფექტურია, ვიდრე ეს უკანასკნელი. ოქსაცილინი არ არის აქტიური გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ (გარდა Neisseria spp.), ანაერობები. ამასთან დაკავშირებით, ამ ჯგუფის პრეპარატები მითითებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც ცნობილია, რომ ინფექცია გამოწვეულია პენიცილინაზას წარმომქმნელი სტაფილოკოკის შტამებით.

ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური განსხვავებები იზოქსაზოლპენიცილინებსა და ბენზილპენიცილინს შორის:

სწრაფი, მაგრამ არა სრული (30-50%) აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ამ ანტიბიოტიკების გამოყენება შეგიძლიათ როგორც პარენტერალურად (ინ/მ, ინ/ინ) და შიგნით, მაგრამ ჭამამდე 1-1,5 საათით ადრე, რადგან. მათ აქვთ დაბალი წინააღმდეგობა მარილმჟავას მიმართ;

პლაზმის ალბუმინთან შეკავშირების მაღალი ხარისხი (90-95%) და ჰემოდიალიზის დროს იზოქსაზოლპენიცილინების ორგანიზმიდან გამოდევნის შეუძლებლობა;

არა მხოლოდ თირკმელებით, არამედ ღვიძლისმიერი ექსკრეცია, არ არის საჭირო დოზირების რეჟიმის კორექტირება თირკმლის მსუბუქი უკმარისობის დროს.

ოქსაცილინის ძირითადი კლინიკური ღირებულება არის პენიცილინის მიმართ რეზისტენტული შტამებით გამოწვეული სტაფილოკოკური ინფექციების მკურნალობა. სტაფილოკოკის ბაქტერია(გარდა ინფექციით გამოწვეული მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus, MRSA). უნდა გვახსოვდეს, რომ შტამები ხშირია საავადმყოფოებში სტაფილოკოკის ბაქტერიარეზისტენტული ოქსიცილინისა და მეთიცილინის მიმართ (მეთიცილინი, პირველი პენიცილინაზას მიმართ რეზისტენტული პენიცილინი, შეწყვეტილია). ნოზოკომიური და საზოგადოების მიერ შეძენილი შტამები სტაფილოკოკის ბაქტერიაოქსაცილინის/მეთიცილინ-რეზისტენტული ბაქტერიები ჩვეულებრივ მულტირეზისტენტულია - ისინი მდგრადია ყველა სხვა ბეტა-ლაქტამების და ხშირად მაკროლიდების, ამინოგლიკოზიდებისა და ფტორქინოლონების მიმართ. MRSA ინფექციების არჩევის წამლებია ვანკომიცინი ან ლინზოლიდი.

ნაფცილინი ოდნავ უფრო აქტიურია ვიდრე ოქსაცილინი და სხვა პენიცილინაზას რეზისტენტული პენიცილინები (მაგრამ ნაკლებად აქტიური ვიდრე ბენზილპენიცილინი). ნაფცილინი აღწევს BBB-ს მეშვეობით (მისი კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში საკმარისია სტაფილოკოკური მენინგიტის სამკურნალოდ), გამოიყოფა ძირითადად ნაღველთან ერთად (ნაღველში მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატზე გაცილებით მაღალია), ნაკლებად - თირკმელებით. შეიძლება გამოყენებულ იქნას პერორალურად და პარენტერალურად.

ამიდინოპენიცილინები - ეს არის მოქმედების ვიწრო სპექტრის პენიცილინები, მაგრამ უპირატესი აქტივობით გრამუარყოფითი ენტერობაქტერიების მიმართ. ამიდინოპენიცილინის პრეპარატები (ამდინოცილინი, პივამდინოცილინი, ბაკამდინოცილინი, აციდოცილინი) არ არის რეგისტრირებული რუსეთში.

პენიცილინები მოქმედების გაფართოებული სპექტრით

დ.ა.-ს მიერ წარმოდგენილი კლასიფიკაციის შესაბამისად. ხარკევიჩის ნახევრად სინთეზური ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკები იყოფა შემდეგ ჯგუფებად:

I. წამლები, რომლებიც არ ახდენენ გავლენას Pseudomonas aeruginosa-ზე:

ამინოპენიცილინები: ამპიცილინი, ამოქსიცილინი.

II. Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ აქტიური პრეპარატები:

კარბოქსიპენიცილინები: კარბენიცილინი, ტიკარცილინი, კარფეცილინი;

ურეიდოპენიცილინები: პიპერაცილინი, აზლოცილინი, მეზლოცილინი.

ამინოპენიცილინები - ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკები. ყველა მათგანს ანადგურებს როგორც გრამდადებითი, ასევე გრამუარყოფითი ბაქტერიების ბეტა-ლაქტამაზები.

ამოქსიცილინი და ამპიცილინი ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში. ამპიცილინი არის ამინოპენიცილინების ჯგუფის წინაპარი. რაც შეეხება გრამდადებით ბაქტერიებს, ამპიცილინი, ისევე როგორც ყველა ნახევრად სინთეზური პენიცილინი, აქტივობით ჩამორჩება ბენზილპენიცილინს, მაგრამ აღემატება ოქსიცილინს.

ამპიცილინს და ამოქსიცილინს აქვთ მსგავსი მოქმედების სპექტრები. ბუნებრივ პენიცილინებთან შედარებით, ამპიცილინისა და ამოქსიცილინის ანტიმიკრობული სპექტრი ვრცელდება ენტერობაქტერიების მგრძნობიარე შტამებზე, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; უკეთესად მოქმედებს, ვიდრე ბუნებრივი პენიცილინები Listeria monocytogenesდა მგრძნობიარე ენტეროკოკები.

ყველა ორალური ბეტა-ლაქტამიდან ამოქსიცილინს აქვს ყველაზე მაღალი აქტივობა საწინააღმდეგოდ Streptococcus pneumoniae,მდგრადია ბუნებრივი პენიცილინების მიმართ.

ამპიცილინი არ არის ეფექტური პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების წინააღმდეგ Staphylococcus spp.,ყველა შტამი Pseudomonas aeruginosa,შტამების უმეტესობა Enterobacter spp., Proteus vulgaris(ინდოლის დადებითი).

იწარმოება კომბინირებული პრეპარატები, მაგალითად, ამპიოქსი (ამპიცილინი + ოქსაცილინი). ამპიცილინის ან ბენზილპენიცილინის კომბინაცია ოქსაცილინთან რაციონალურია, რადგან. ამ კომბინაციით მოქმედების სპექტრი უფრო ფართო ხდება.

განსხვავება ამოქსიცილინს (რომელიც ერთ-ერთი წამყვანი ორალური ანტიბიოტიკია) და ამპიცილინს შორის არის მისი ფარმაკოკინეტიკური პროფილი: პერორალურად მიღებისას ამოქსიცილინი უფრო სწრაფად და კარგად შეიწოვება ნაწლავში (75-90%), ვიდრე ამპიცილინი (35-50%). ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ამოქსიცილინი უკეთესად აღწევს ზოგიერთ ქსოვილში, მათ შორის. ბრონქულ-ფილტვის სისტემაში, სადაც მისი კონცენტრაცია 2-ჯერ აღემატება კონცენტრაციას სისხლში.

ყველაზე მნიშვნელოვანი განსხვავებები ამინოპენიცილინების ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრებში ბენზილპენიცილინისგან:

შიგნით დანიშვნის შესაძლებლობა;

პლაზმის ცილებთან უმნიშვნელო შეკავშირება - ამინოპენიცილინების 80% რჩება სისხლში თავისუფალი სახით - და კარგი შეღწევა ქსოვილებში და სხეულის სითხეებში (მენინგიტის დროს ცერებროსპინალურ სითხეში კონცენტრაცია შეიძლება იყოს სისხლში კონცენტრაციის 70-95%);

კომბინირებული პრეპარატების დანიშვნის სიმრავლე - 2-3-ჯერ დღეში.

ამინოპენიცილინების დანიშვნის ძირითადი ჩვენებაა ზედა სასუნთქი გზების და ყელ-ყურ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები, თირკმელებისა და საშარდე გზების ინფექციები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები, ერადიკაცია. Helicobacter pylori(ამოქსიცილინი), მენინგიტი.

ამინოპენიცილინების არასასურველი მოქმედების თავისებურებაა "ამპიცილინის" გამონაყარის განვითარება, რომელიც წარმოადგენს არაალერგიული ხასიათის მაკულოპაპულურ გამონაყარს, რომელიც სწრაფად ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას.

ამინოპენიცილინების დანიშვნის ერთ-ერთი უკუჩვენებაა ინფექციური მონონუკლეოზი.

ანტიფსევდომონალური პენიცილინები

მათ შორისაა კარბოქსიპენიცილინები (კარბენიცილინი, ტიკარცილინი) და ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, პიპერაცილინი).

კარბოქსიპენიცილინები - ეს არის ანტიბიოტიკები, რომლებსაც აქვთ ამინოპენიცილინების მსგავსი ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრი (გარდა მოქმედებისა Pseudomonas aeruginosa).კარბენიცილინი არის პირველი ანტიფსევდომონალური პენიცილინი, რომელიც ჩამორჩება სხვა ანტიფსევდომონას პენიცილინებს. კარბოქსიპენიცილინები მოქმედებენ Pseudomonas aeruginosa-ზე (ფსევდომონას აერგინოზა)და ინდოლდადებითი პროტეუსის სახეობები (Proteus spp.)რეზისტენტულია ამპიცილინის და სხვა ამინოპენიცილინების მიმართ. კარბოქსიპენიცილინების კლინიკური მნიშვნელობა ამჟამად მცირდება. მიუხედავად იმისა, რომ მათ აქვთ მოქმედების ფართო სპექტრი, ისინი არააქტიური არიან შტამების უმეტესობის მიმართ. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. თითქმის არ გაიაროს BBB. დანიშვნის სიმრავლე - 4-ჯერ დღეში. მიკროორგანიზმების მეორადი წინააღმდეგობა სწრაფად ვითარდება.

ურეიდოპენიცილინები - ესეც ანტიფსევდომონალური ანტიბიოტიკებია, მათი მოქმედების სპექტრი ემთხვევა კარბოქსიპენიცილინებს. ამ ჯგუფის ყველაზე აქტიური პრეპარატია პიპერაცილინი. ამ ჯგუფის წამლებიდან მხოლოდ აზლოცილინი ინარჩუნებს თავის მნიშვნელობას სამედიცინო პრაქტიკაში.

ურეიდოპენიცილინები უფრო აქტიურია ვიდრე კარბოქსიპენიცილინები Pseudomonas aeruginosa.ისინი ასევე გამოიყენება გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ Klebsiella spp.

ყველა ანტიფსევდომონალური პენიცილინები განადგურებულია ბეტა-ლაქტამაზებით.

ურეიდოპენიცილინების ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები:

შეიყვანეთ მხოლოდ პარენტერალურად (in / m და / in);

გამოყოფა მოიცავს არა მხოლოდ თირკმელებს, არამედ ღვიძლს;

განაცხადის სიმრავლე - 3-ჯერ დღეში;

მეორადი ბაქტერიული წინააღმდეგობა სწრაფად ვითარდება.

ანტიფსევდომონალური პენიცილინების მიმართ მაღალი მდგრადობის მქონე შტამების გაჩენისა და სხვა ანტიბიოტიკებთან შედარებით უპირატესობის არარსებობის გამო, ანტიფსევდომონალურმა პენიცილინებმა პრაქტიკულად დაკარგა მნიშვნელობა.

ამ ორი ჯგუფის ანტიფსევდომონალური პენიცილინების ძირითადი ჩვენება არის ნოზოკომიური ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია მგრძნობიარე შტამებით. Pseudomonas aeruginosa,ამინოგლიკოზიდებთან და ფტორქინოლონებთან კომბინაციაში.

პენიცილინებს და სხვა ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს აქვთ მაღალი ანტიმიკრობული აქტივობა, მაგრამ ბევრ მათგანს შეუძლია მიკრობული რეზისტენტობის განვითარება.

ეს რეზისტენტობა განპირობებულია მიკროორგანიზმების უნარით გამოიმუშავონ სპეციფიკური ფერმენტები - ბეტა-ლაქტამაზები (პენიცილინაზები), რომლებიც ანადგურებენ (ჰიდროლიზებენ) პენიცილინების ბეტა-ლაქტამურ რგოლს, რაც ართმევს მათ ანტიბაქტერიულ მოქმედებას და იწვევს მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების განვითარებას. .

ზოგიერთი ნახევრად სინთეზური პენიცილინი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ. გარდა ამისა, შეძენილი წინააღმდეგობის დასაძლევად შემუშავებულია ნაერთები, რომლებსაც შეუძლიათ შეუქცევადად დათრგუნონ ამ ფერმენტების აქტივობა, ე.წ. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები. ისინი გამოიყენება ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინების შესაქმნელად.

ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები, პენიცილინების მსგავსად, ბეტა-ლაქტამური ნაერთებია, მაგრამ მათ თავად აქვთ მინიმალური ანტიბაქტერიული აქტივობა. ეს ნივთიერებები შეუქცევად აკავშირებს ბეტა-ლაქტამაზებს და ააქტიურებს ამ ფერმენტებს, რითაც იცავს ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს ჰიდროლიზისგან. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები ყველაზე აქტიურია პლაზმური გენების მიერ კოდირებული ბეტა-ლაქტამაზების წინააღმდეგ.

ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები წარმოადგენს პენიცილინის ანტიბიოტიკის ერთობლიობას სპეციფიკურ ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორთან (კლავულანის მჟავა, სულბაქტამი, ტაზობაქტამი). ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები არ გამოიყენება ცალკე, მაგრამ გამოიყენება ბეტა-ლაქტამებთან ერთად. ეს კომბინაცია საშუალებას გაძლევთ გაზარდოთ ანტიბიოტიკის წინააღმდეგობა და მისი აქტივობა მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც წარმოქმნიან ამ ფერმენტებს (ბეტა-ლაქტამაზები): სტაფილოკოკის ბაქტერია, ჰემოფილუს გრიპი, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,ანაერობები, მათ შორის. Bacteroides fragilis. შედეგად, პენიცილინების მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების შტამები მგრძნობიარე ხდება კომბინირებული პრეპარატის მიმართ. ინჰიბიტორებით დაცული ბეტა-ლაქტამების ანტიბაქტერიული აქტივობის სპექტრი შეესაბამება მათ შემადგენლობაში შემავალ პენიცილინების სპექტრს, განსხვავდება მხოლოდ შეძენილი წინააღმდეგობის დონე. ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები გამოიყენება სხვადასხვა ლოკალიზაციის ინფექციების სამკურნალოდ და პერიოპერაციული პროფილაქტიკისთვის მუცლის ქირურგიაში.

ინჰიბიტორებით დაცულ პენიცილინებს მიეკუთვნება ამოქსიცილინი/კლავულანატი, ამპიცილინი/სულბაქტამი, ამოქსიცილინი/სულბაქტამი, პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი, ტიკარცილინი/კლავულანატი. ტიკარცილინს/კლავულანატს აქვს ანტიფსევდომონალური მოქმედება და აქტიურია წინააღმდეგ სტენოტროფომონას მალტოფილია. სულბაქტამს აქვს საკუთარი ანტიბაქტერიული მოქმედება ოჯახის გრამუარყოფითი კოკების წინააღმდეგ Neisseriaceaeდა არადუღილი ბაქტერიების ოჯახები Acinetobacter.

პენიცილინების გამოყენების ჩვენებები

პენიცილინები გამოიყენება მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული ინფექციების დროს. ისინი ძირითადად გამოიყენება ზედა სასუნთქი გზების ინფექციების დროს, ტონზილიტის, ალისფერი ცხელების, შუა ოტიტის, სეფსისის, სიფილისის, გონორეის, კუჭ-ნაწლავის ინფექციების, საშარდე გზების ინფექციების სამკურნალოდ და ა.შ.

პენიცილინების გამოყენება აუცილებელია მხოლოდ ექიმის მითითებით და მეთვალყურეობის ქვეშ. უნდა გვახსოვდეს, რომ პენიცილინების (ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების) არასაკმარისი დოზების გამოყენებამ ან მკურნალობის ძალიან ადრეულმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების (განსაკუთრებით ბუნებრივი პენიცილინების) განვითარება. წინააღმდეგობის გაჩენის შემთხვევაში, შემდგომი ანტიბიოტიკოთერაპია უნდა გაგრძელდეს.

პენიცილინის გამოყენება ოფთალმოლოგიაში.ოფთალმოლოგიაში პენიცილინები გამოიყენება ადგილობრივად ინსტილაციების, სუბკონიუნქტივალური და ინტრავიტრეალური ინექციების სახით. პენიცილინები კარგად არ გადის სისხლის ოფთალმოლოგიურ ბარიერს. ანთებითი პროცესის ფონზე იზრდება მათი შეღწევა თვალის შიდა სტრუქტურებში და მათში კონცენტრაცია თერაპიულად მნიშვნელოვანს აღწევს. ამრიგად, კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას, პენიცილინების თერაპიული კონცენტრაცია განისაზღვრება რქოვანას სტრომაში; ადგილობრივი გამოყენებისას ისინი პრაქტიკულად არ შედიან წინა კამერის ტენიანობაში. სუბკონიუნქტივალური შეყვანისას წამლები განისაზღვრება თვალის წინა კამერის რქოვანას და ტენიანობაში, მინისებურ სხეულში - კონცენტრაცია თერაპიულზე დაბალი.

მომზადებულია ხსნარები ადგილობრივი გამოყენებისთვის ექსტემპორი.პენიცილინები გამოიყენება გონოკოკური კონიუნქტივიტის (ბენზილპენიცილინი), კერატიტის (ამპიცილინი, ბენზილპენიცილინი, ოქსაცილინი, პიპერაცილინი და სხვ.), კანალიკულიტის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით აქტინომიცეტებით (ბენზილპენიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი), აბსცესი (ამპიცილინი /, პიკანიფილინი) და აბსცესი. სულბაქტამი, ფენოქსი, ფენოქსი) და სხვა თვალის დაავადებები. გარდა ამისა, პენიცილინები გამოიყენება ქუთუთოების და ორბიტის დაზიანებების ინფექციური გართულებების თავიდან ასაცილებლად, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც უცხო სხეული აღწევს ორბიტის ქსოვილებში (ამპიცილინი / კლავულანატი, ამპიცილინი / სულბაქტამი და ა.შ.).

პენიცილინების გამოყენება უროლოგიურ პრაქტიკაში.უროლოგიურ პრაქტიკაში, ინჰიბიტორებით დაცული პრეპარატები ფართოდ გამოიყენება პენიცილინის ანტიბიოტიკებს შორის (ბუნებრივი პენიცილინების გამოყენება, ისევე როგორც ნახევრად სინთეზური პენიცილინების გამოყენება, როგორც არჩევითი წამალი, მიჩნეულია გაუმართლებლად, უროპათოგენური შტამების წინააღმდეგობის მაღალი დონის გამო.

პენიცილინის გვერდითი მოვლენები და ტოქსიკური ეფექტები.პენიცილინებს აქვთ ყველაზე დაბალი ტოქსიკურობა ანტიბიოტიკებს შორის და თერაპიული ეფექტის ფართო სპექტრი (განსაკუთრებით ბუნებრივი). ყველაზე სერიოზული გვერდითი მოვლენები დაკავშირებულია მათ მიმართ ჰიპერმგრძნობელობასთან. ალერგიული რეაქციები აღინიშნება პაციენტების მნიშვნელოვან რაოდენობაში (სხვადასხვა წყაროების მიხედვით, 1-დან 10%-მდე). პენიცილინები სხვა ფარმაკოლოგიური ჯგუფის პრეპარატებთან შედარებით უფრო ხშირად იწვევენ წამლის ალერგიას. პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ ალერგიული რეაქციები პენიცილინების შეყვანის ისტორიაში, შემდგომი გამოყენებისას, ეს რეაქციები აღინიშნება შემთხვევების 10-15%-ში. ადამიანების 1%-ზე ნაკლებს, რომლებსაც ადრე არ განუცდიათ მსგავსი რეაქციები, უვითარდებათ ალერგიული რეაქცია პენიცილინის მიმართ განმეორებითი მიღებისას.

პენიცილინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ ალერგიული რეაქცია ნებისმიერი დოზით და ნებისმიერი დოზის ფორმით.

პენიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია როგორც მყისიერი, ასევე დაგვიანებული ალერგიული რეაქციები. ითვლება, რომ პენიცილინების მიმართ ალერგიული რეაქცია ძირითადად დაკავშირებულია მათი მეტაბოლიზმის შუალედურ პროდუქტთან - პენიცილინის ჯგუფთან. მას უწოდებენ მთავარ ანტიგენურ დეტერმინანტს და წარმოიქმნება ბეტა-ლაქტამის რგოლის გატეხვისას. პენიცილინის მცირე ანტიგენურ დეტერმინანტებს მიეკუთვნება, კერძოდ, პენიცილინების უცვლელი მოლეკულები, ბენზილპენიცილოატი. ისინი ყალიბდებიან in vivo, მაგრამ ასევე განისაზღვრება პენიცილინების ხსნარებში, რომლებიც მზადდება შესაყვანად. ითვლება, რომ ადრეული ალერგიული რეაქციები პენიცილინებზე შუამავლობით ხდება ძირითადად IgE ანტისხეულებით მცირე ანტიგენური დეტერმინანტების მიმართ, დაგვიანებული და გვიან (ჭინჭრის ციება) - ჩვეულებრივ IgE ანტისხეულებით დიდი ანტიგენური დეტერმინანტის მიმართ.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები გამოწვეულია ორგანიზმში ანტისხეულების წარმოქმნით და ჩვეულებრივ ხდება პენიცილინის გამოყენების დაწყებიდან რამდენიმე დღეში (დრო შეიძლება განსხვავდებოდეს რამდენიმე წუთიდან რამდენიმე კვირამდე). ზოგიერთ შემთხვევაში ალერგიული რეაქციები ვლინდება კანზე გამონაყარის, დერმატიტის, ცხელების სახით. უფრო მძიმე შემთხვევებში ეს რეაქციები ვლინდება ლორწოვანი გარსების შეშუპებით, ართრიტით, ართრალგიით, თირკმელების დაზიანებით და სხვა დარღვევებით. შესაძლებელია ანაფილაქსიური შოკი, ბრონქოსპაზმი, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტვინის შეშუპება და სხვა გამოვლინებები.

მძიმე ალერგიული რეაქცია აბსოლუტური უკუჩვენებაა პენიცილინების მომავალში შეყვანისთვის. პაციენტს უნდა ავუხსნათ, რომ პენიცილინის მცირე რაოდენობაც კი, რომელიც ორგანიზმში შევიდა საკვებთან ერთად ან კანის ტესტის დროს, შეიძლება მისთვის სასიკვდილო იყოს.

ზოგჯერ პენიცილინების მიმართ ალერგიული რეაქციის ერთადერთი სიმპტომია ცხელება (ის შეიძლება იყოს მუდმივი, პერიოდული ან წყვეტილი ბუნებით, ზოგჯერ შემცივნებასთან ერთად). სიცხე ჩვეულებრივ ქრება პრეპარატის შეწყვეტიდან 1-1,5 დღეში, მაგრამ ზოგჯერ შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე დღე.

ყველა პენიცილინს ახასიათებს ჯვარედინი სენსიბილიზაცია და ჯვარედინი ალერგიული რეაქციები. პენიცილინის შემცველი ნებისმიერი პრეპარატი, მათ შორის კოსმეტიკა და საკვები, შეიძლება გამოიწვიოს სენსიბილიზაცია.

პენიცილინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ არაალერგიული ხასიათის სხვადასხვა გვერდითი და ტოქსიკური ეფექტები. ესენია: პერორალურად მიღებისას - გამაღიზიანებელი ეფექტი, მ.შ. გლოსიტი, სტომატიტი, გულისრევა, დიარეა; /მ შეყვანით - ტკივილი, ინფილტრაცია, კუნთების ასეპტიური ნეკროზი; ა / შესავალში - ფლებიტი, თრომბოფლებიტი.

შესაძლებელია ცენტრალური ნერვული სისტემის რეფლექსური აგზნებადობის გაზრდა. მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ნეიროტოქსიური ეფექტები: ჰალუცინაციები, დელირიუმი, არტერიული წნევის დაქვეითება, კრუნჩხვები. კრუნჩხვები უფრო სავარაუდოა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პენიცილინის მაღალ დოზებს და/ან პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით. მძიმე ნეიროტოქსიური რეაქციების რისკის გამო, პენიცილინების შეყვანა არ შეიძლება ენდოლუმალურად (გარდა ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილისა, რომელიც შეჰყავთ უკიდურესად ფრთხილად, სასიცოცხლო ჩვენებების მიხედვით).

პენიცილინებით მკურნალობისას შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება, პირის ღრუს, საშოს, ნაწლავის დისბაქტერიოზის კანდიდოზი. პენიცილინებს (უფრო ხშირად ამპიცილინს) შეუძლიათ გამოიწვიონ ანტიბიოტიკებთან ასოცირებული დიარეა.

ამპიცილინის გამოყენება იწვევს "ამპიცილინის" გამონაყარის გაჩენას (პაციენტთა 5-10%-ში), რომელსაც თან ახლავს ქავილი, ცხელება. ეს გვერდითი მოვლენა უფრო ხშირად ვლინდება ამპიცილინის მაღალი დოზების გამოყენების 5-10 დღეს ბავშვებში ლიმფადენოპათიით და ვირუსული ინფექციებით ან თანმხლები ალოპურინოლით, ისევე როგორც თითქმის ყველა პაციენტში ინფექციური მონონუკლეოზით.

ბიცილინის გამოყენებისას სპეციფიკური გვერდითი რეაქციებია ადგილობრივი ინფილტრატები და სისხლძარღვთა გართულებები ონეს სინდრომის სახით (კიდურების იშემია და განგრენა არტერიაში შემთხვევით შეყვანისას) ან ნიკოლაუ (ფილტვის და ცერებრალური სისხლძარღვების ემბოლია ვენაში შეყვანისას). .

ოქსიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია ჰემატურია, პროტეინურია და ინტერსტიციული ნეფრიტი. ანტიფსევდომონალური პენიცილინების (კარბოქსიპენიცილინები, ურეიდოპენიცილინები) გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს ალერგიული რეაქციები, ნეიროტოქსიკურობის სიმპტომები, მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, დისბაქტერიოზი, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია. კარბენიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია ჰემორაგიული სინდრომი. კლავულანის მჟავას შემცველმა კომბინირებულმა პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის მწვავე დაზიანება.

განაცხადი ორსულობის დროს.პენიცილინები გადის პლაცენტაში. მიუხედავად იმისა, რომ ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი უსაფრთხოების კვლევები არ ჩატარებულა ადამიანებში, პენიცილინების ჩათვლით. ინჰიბიტორებით დაცული, ფართოდ გამოიყენება ორსულებში, გართულებების გარეშე.

ლაბორატორიულ ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში პენიცილინის 2-25 დოზით (სხვადასხვა პენიცილინებისთვის) შეყვანისას, რომელიც აღემატება თერაპიულს, ნაყოფიერების დარღვევები და რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ზემოქმედება არ იქნა ნაპოვნი. ცხოველებში პენიცილინის შეყვანისას არ გამოვლენილა ტერატოგენული, მუტაგენური, ემბრიოტოქსიური თვისებები.

მსოფლიოში საყოველთაოდ აღიარებული FDA (სურსათის და წამლების ადმინისტრაციის) რეკომენდაციების შესაბამისად, რომლებიც განსაზღვრავენ ორსულობის დროს წამლების გამოყენების შესაძლებლობას, პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატები ნაყოფზე ზემოქმედების თვალსაზრისით მიეკუთვნება FDA კატეგორიას B (შესწავლა ცხოველებში რეპროდუქციამ არ გამოავლინა წამლების უარყოფითი გავლენა ნაყოფზე, მაგრამ ორსულ ქალებში ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა).

ორსულობის დროს პენიცილინების დანიშვნისას (როგორც ნებისმიერ სხვა საშუალებას) უნდა გავითვალისწინოთ ორსულობის ხანგრძლივობა. თერაპიის დროს აუცილებელია დედისა და ნაყოფის მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი.

გამოიყენეთ ძუძუთი კვების დროს.პენიცილინები გადადის დედის რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ ადამიანებში მნიშვნელოვანი გართულებები არ დაფიქსირებულა, მეძუძური დედების მიერ პენიცილინების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვის სენსიბილიზაცია, ნაწლავის მიკროფლორაში ცვლილებები, დიარეა, კანდიდოზის განვითარება და ჩვილებში კანის გამონაყარის გამოჩენა.

პედიატრია.ბავშვებში პენიცილინების გამოყენებისას კონკრეტული პედიატრიული პრობლემები არ დაფიქსირებულა, თუმცა უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ახალშობილებში და მცირეწლოვან ბავშვებში თირკმლის არასაკმარისად განვითარებულმა ფუნქციამ შეიძლება გამოიწვიოს პენიცილინების კუმულაცია (ამ მხრივ, არსებობს ნეიროტოქსიკურობის გაზრდილი რისკი კრუნჩხვების განვითარებით).

გერიატრია.პენიცილინების გამოყენებისას არ არის მოხსენებული კონკრეტული გერიატრიული პრობლემები. თუმცა, უნდა გვახსოვდეს, რომ ხანდაზმული ადამიანები უფრო ხშირად განიცდიან თირკმელების ფუნქციის ასაკთან დაკავშირებულ დაქვეითებას და, შესაბამისად, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.

თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობის დროს შესაძლებელია კუმულაცია. თირკმლის და/ან ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი და მძიმე უკმარისობისას საჭიროა დოზის კორექცია და ანტიბიოტიკების ინექციებს შორის პერიოდების გაზრდა.

პენიცილინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.ბაქტერიციდულ ანტიბიოტიკებს (ცეფალოსპორინების, ციკლოსერინის, ვანკომიცინის, რიფამპიცინის, ამინოგლიკოზიდების ჩათვლით) აქვთ სინერგიული ეფექტი, ბაქტერიოსტატიკური ანტიბიოტიკები (მაკროლიდების, ქლორამფენიკოლის, ლინკოსამიდების, ტეტრაციკლინების ჩათვლით) ანტაგონისტური ეფექტია. სიფრთხილეა საჭირო Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ აქტიური პენიცილინების კომბინირებისას (ფსევდომონას აერგინოზა)ანტიკოაგულანტებთან და ანტითრომბოციტულ საშუალებებთან ერთად (სისხლდენის გაზრდის პოტენციური რისკი). არ არის რეკომენდებული პენიცილინების შერწყმა თრომბოლიტიკებთან. სულფონამიდებთან კომბინირებისას ბაქტერიციდული ეფექტი შეიძლება შესუსტდეს. ორალურმა პენიცილინებმა შეიძლება შეამცირონ ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ენტეროჰეპატური ესტროგენის მიმოქცევის დარღვევის გამო. პენიცილინებს შეუძლიათ შეანელონ მეთოტრექსატის გამოყოფა ორგანიზმიდან (დათრგუნონ მისი მილაკოვანი სეკრეცია). ამპიცილინის კომბინაცია ალოპურინოლთან ზრდის კანზე გამონაყარის ალბათობას. ბენზილპენიცილინის კალიუმის მარილის მაღალი დოზების გამოყენება კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან, კალიუმის პრეპარატებთან ან აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს. პენიცილინები ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ამინოგლიკოზიდებთან.

იმის გამო, რომ ანტიბიოტიკების ხანგრძლივი პერორალური მიღებით, ნაწლავის მიკროფლორა, რომელიც გამოიმუშავებს ვიტამინებს B 1, B 6, B 12, PP, შეიძლება დათრგუნოს, მიზანშეწონილია პაციენტებმა დანიშნონ B ჯგუფის ვიტამინები ჰიპოვიტამინოზის თავიდან ასაცილებლად.

დასასრულს, უნდა აღინიშნოს, რომ პენიცილინები არის ბუნებრივი და ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკების დიდი ჯგუფი ბაქტერიციდული ეფექტით. ანტიბაქტერიული მოქმედება დაკავშირებულია უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის სინთეზის დარღვევასთან. ეფექტი განპირობებულია ტრანსპეპტიდაზას ფერმენტის ინაქტივირებით, ერთ-ერთი პენიცილინის შემაკავშირებელი ცილა, რომელიც მდებარეობს ბაქტერიული უჯრედის კედლის შიდა მემბრანაზე, რომელიც მონაწილეობს მისი სინთეზის შემდგომ ეტაპებში. პენიცილინებს შორის განსხვავებები დაკავშირებულია მათი მოქმედების სპექტრის მახასიათებლებთან, ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებთან და არასასურველი ეფექტების სპექტრთან.

პენიცილინების წარმატებული გამოყენების რამდენიმე ათწლეულის განმავლობაში წარმოიშვა პრობლემები მათ ბოროტად გამოყენებასთან. ამდენად, ბაქტერიული ინფექციის რისკის ქვეშ მყოფი პენიცილინების პროფილაქტიკური მიღება ხშირად არაგონივრულია. არასწორი მკურნალობის რეჟიმი - დოზის არასწორი შერჩევა (ზედმეტად მაღალი ან ძალიან დაბალი) და მიღების სიხშირე შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების განვითარება, ეფექტურობის დაქვეითება და წამლის წინააღმდეგობის განვითარება.

ამრიგად, ამჟამად, შტამების უმეტესობა Staphylococcus spp.მდგრადია ბუნებრივი პენიცილინების მიმართ. ბოლო წლებში გაიზარდა რეზისტენტული შტამების გამოვლენის სიხშირე. Neisseria gonorrhoeae.

პენიცილინების მიმართ შეძენილი რეზისტენტობის ძირითადი მექანიზმი დაკავშირებულია ბეტა-ლაქტამაზას გამომუშავებასთან. მიკროორგანიზმებს შორის გავრცელებული შეძენილი წინააღმდეგობის დასაძლევად შემუშავებულია ნაერთები, რომლებსაც შეუძლიათ შეუქცევადად შეაფერხოს ამ ფერმენტების აქტივობა, ე.წ. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები - კლავულანის მჟავა (კლავულანატი), სულბაქტამი და ტაზობაქტამი. ისინი გამოიყენება კომბინირებული (ინჰიბიტორებით დაცული) პენიცილინების შესაქმნელად.

უნდა გვახსოვდეს, რომ ამა თუ იმ ანტიბაქტერიული პრეპარატის არჩევანი, მათ შორის. პენიცილინი, უპირველეს ყოვლისა, უნდა იყოს განპირობებული იმ პათოგენის მგრძნობელობით, რამაც გამოიწვია დაავადება მასზე, ასევე მის დანიშვნასთან დაკავშირებული უკუჩვენებების არარსებობით.