Tiazolidīndionu zāļu nosaukumi. Tiazolidīndiona zāles - īpašības un pielietojuma iezīmes

Saturs

Mūsdienās ir perorāli lietojami glikozes līmeni pazeminoši medikamenti, kas palīdz diabēta slimniekiem izvairīties no insulīna injekcijām pat tad, ja viņam ir liekais svars. Aptiekas piedāvā milzīgu medikamentu izvēli, kas palīdz pacientam uzturēt nepieciešamo glikēmijas līmeni. Cilvēkiem, kuri neražo pietiekami daudz insulīna, ir lietderīgi uzzināt par lietoto medikamentu īpašībām un iedarbību. Tas viņiem palīdzēs apzināti cīnīties ar slimību.

Zāles cukura līmeņa pazemināšanai asinīs

2016. gadā, saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas statistiku, cilvēki ar cukura diabētu starp planētas pieaugušajiem bija 8,5%. Tā nav nejaušība, ka zinātnieki visā pasaulē ir apvienojušies, lai radītu efektīvas zāles pret šo slimību. Antihiperglikēmiskie līdzekļi ir zāles, kas radītas, pamatojoties uz ķīmiskām vielām, kas var aktivizēt aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju, palēnināt glikozes ražošanu aknās vai aktivizēt cukura izmantošanu cilvēka ķermeņa audos.

Zāļu klasifikācija

Salīdzinošā tabula ar galvenajām glikozes līmeni pazeminošo zāļu klasēm palīdzēs izprast lielo skaitu pretdiabēta līdzekļu, ko piedāvā farmakoloģija:

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi

Cukura līmeni pazeminošās zāles 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kas iegūtas no sulfonamīda, stimulējot aizkuņģa dziedzera šūnas ražot insulīnu, pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas. Zālēm, kuru pamatā ir sulfonamīds, ir pretinfekcioza iedarbība, bet, lietojot, tiek novērota hipoglikēmiska iedarbība. Šī īpašība kļuva par iemeslu zinātniekiem izstrādāt sulfonilurīnvielas atvasinājumus, kas var samazināt glikēmiju. Šajā klasē var izdalīt vairākas zāļu paaudzes:

• 1. paaudze – Tolbutamīds, Acetoheksamīds, Hlorpropamīds utt.;
• 2. paaudze – Glibenklamīds, Glisoksepīds, Glipizīds u.c.;
• 3. paaudze – Glimepirīds.

Jaunās paaudzes pretdiabēta līdzekļi atšķiras no iepriekšējiem diviem ar dažādu galveno vielu aktivitātes pakāpi, kas ļauj ievērojami samazināt tablešu devu un samazināt nevēlamu terapeitisko izpausmju iespējamību. Sulfonilurīnvielas atvasinājumu darbības mehānisms ir šāds:

• pastiprināt insulīna iedarbību;
• palielināt audu receptoru jutīgo aktivitāti pret insulīnu un to skaitu;
• palielināt glikozes izmantošanas ātrumu muskuļos un aknās, kavējot tās izdalīšanos;
• aktivizēt glikozes uzsūkšanos un oksidēšanu taukaudos;
• nomāc alfa šūnas - insulīna antagonistus;
• veicina magnija un dzelzs mikroelementu palielināšanos asins plazmā.

Sulfonilurīnvielas klases cukura līmeni pazeminošas tabletes nav ieteicams lietot ilgstoši, jo pacientam var attīstīties rezistence pret zālēm, kas samazina terapeitisko efektu. Taču 1. tipa cukura diabēta gadījumā šī pieeja uzlabos slimības gaitu un novedīs pie spējas samazināt organisma ikdienas nepieciešamību pēc insulīna.

Sulfonilurīnvielas antihiperglikēmiskie līdzekļi tiek parakstīti, ja:

• pacientam ir palielināts vai normāls ķermeņa svars;
• jūs nevarat atbrīvoties no slimības tikai ar diētu;
• slimība ilgst mazāk nekā 15 gadus.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai:

• anēmija;
• grūtniecība;
• nieru un aknu patoloģijas;
• infekcijas slimības;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Blakusparādības, kas rodas, lietojot šāda veida glikozes līmeni pazeminošas tabletes:

• hipoglikēmijas risks;
• disbakterioze;
• hiponatriēmija;
• holestātisks hepatīts;
• galvassāpes;
• izsitumi;
• asins sastāva traucējumi.

Glinīdi

Īsas darbības zāles, kas var ātri palielināt insulīna sekrēciju, funkcionējot aizkuņģa dziedzerim, tādējādi efektīvi kontrolējot cukura līmeni asinīs pēc ēšanas, tiek klasificētas kā glinīdi. Ja hiperglikēmija rodas tukšā dūšā, glinīdu lietošana nav ieteicama, jo tie nespēs to apturēt. Šīs glikozes līmeni pazeminošas zāles pacientam tiek nozīmētas, ja glikozes koncentrāciju viņa asinīs nevar normalizēt tikai ar fizisko slodzi un diētu.

Šīs klases zāles jālieto pirms ēšanas, lai novērstu strauju glikēmijas pieaugumu pārtikas gremošanas laikā. Un, lai gan zāles, kas saistītas ar glinīdiem, ir jālieto bieži, tās efektīvi stimulē insulīna sekrēciju organismā. Kontrindikācijas šo līdzekļu lietošanai ir:

• 1. tipa cukura diabēts;
• hroniska nieru slimība;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• smagi aknu darbības traucējumi;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• Pacienta vecums ir jaunāks par 15 gadiem un vecāks par 75 gadiem.

Ārstējot ar glinīdiem, pastāv hipoglikēmijas attīstības iespēja. Ir zināmi pacienta redzes traucējumu gadījumi, ko izraisa glikozes līmeņa svārstības asinīs, ilgstoši lietojot šīs glikozes līmeni pazeminošās tabletes. Nevēlamās blakusparādības ārstēšanas laikā ar glinīdiem ir:

• slikta dūša un vemšana;
• izsitumi uz ādas kā alerģijas izpausme;
• caureja;
• locītavu sāpes.

Meglitinīdi

Meglitinīdu grupas zāles pieder glinīdu klasei, un tās pārstāv tabletes repaglinīds (Novonorm) un nateglinīds (Starlix). Šo tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz to ietekmi uz īpašiem receptoriem, kas atver kalcija kanālus beta šūnu membrānās, kā rezultātā kalcija pieplūdums ierosina pastiprinātu insulīna sekrēciju. Tas noved pie glikēmijas samazināšanās pēc ēšanas. Samazinās hipoglikēmijas iespējamība starp divām ēdienreizēm.

Novonorm vai Starlix tablešu lietošana diabēta ārstēšanai veicina jaudīgāku insulīna ražošanu nekā tad, ja pacients lieto glikozes līmeni pazeminošas sulfonilurīnvielas atvasinājumu tabletes. Novonorm iedarbība sākas pēc 10 minūtēm, kas novērš liekās glikozes uzsūkšanos pēc pacienta ēšanas. Starlix aktivitāte tiek ātri zaudēta, un insulīna līmenis kļūst tāds pats pēc 3 stundām. Šo zāļu lietošanas ērtības ir tādas, ka tās nav jālieto bez ēšanas.

Biguanīdi

Hipoglikēmiskās zāles biguanīdi ir guanidīna atvasinājumi. Tie, atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un glinīdiem, neizraisa insulīna izdalīšanos aizkuņģa dziedzera pārslodzes dēļ. Biguanīdi spēj palēnināt glikozes veidošanos aknās, uzlabot cukura izmantošanas procesu ķermeņa audos, kas samazina insulīna rezistenci. Šī glikozes līmeni pazeminošo zāļu grupa ietekmē ogļhidrātu metabolismu, palēninot glikozes uzsūkšanos cilvēka zarnās.

Metformīns pieder biguanīdu klasei. Šīs klases cukura līmeni pazeminošas tabletes ārsts izraksta pacientiem, kuriem ir diabēta komplikācijas un nepieciešamība zaudēt svaru. Šajā gadījumā metformīna devu pakāpeniski palielina, izvēloties to līdz vēlamajam rezultātam. Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu metformīns tiek nozīmēts kopā ar nepieciešamo insulīna devu. Šīs zāles nedrīkst lietot, ja:

• sirds un asinsvadu slimības;
• jaunāki par 15 gadiem;
• dzerot alkoholu;
• nieru un aknu slimības;
• grūtniecība un barošana ar krūti;
• B hipovitaminoze;
• elpošanas mazspēja;
• akūtas infekcijas slimības.

Starp šī hipoglikēmiskā līdzekļa kontrindikācijām ir:

• gremošanas traucējumi;
• slikta dūša;
• anēmija;
• acidoze;
• saindēšanās ar pienskābi;
• pārdozēšanas gadījumā - hipoglikēmija.

Glitazona zāles

Nākamā glikozes līmeni pazeminošo zāļu klase ir glitazoni. To ķīmiskās struktūras pamatā ir tiazolidīna gredzens, tāpēc tos sauc arī par tiazolidīndioniem. Kopš 1997. gada cukura līmeni asinīs pazeminošas tabletes pioglitazons un rosiglitazons ir lietotas kā šīs klases pretdiabēta zāles. To darbības mehānisms ir tāds pats kā biguanīdu darbības mehānisms, tas ir, tas ir balstīts uz perifēro audu un aknu jutības palielināšanu pret insulīnu un lipīdu sintēzes samazināšanu šūnās. Glitazoni samazina audu rezistenci pret insulīnu lielākā mērā nekā metroformīns.

Sievietēm, kuras lieto glitazonus, ieteicams pastiprināt kontracepciju, jo šīs zāles stimulē ovulācijas parādīšanos pat menopauzes sākumposmā. Šo zāļu aktīvo vielu maksimālā koncentrācija pacienta organismā tiek novērota 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Šīs zāles blakusparādības ir:

• hipoglikēmija;
• cauruļveida kaulu lūzuma risks;
• aknu mazspēja;
• hepatīts;
• šķidruma aizture organismā;
• sirdskaite;
• anēmija.

Glitazonu nedrīkst parakstīt šādos gadījumos:

• aknu slimības;
• jebkuras izcelsmes tūska;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• 1. tipa cukura diabēts.

Incretīna mimētiskie līdzekļi

Vēl viena jaunu glikozes līmeni pazeminošu zāļu klase ir Incretin mimētiskie līdzekļi. To darbības mehānisms ir balstīts uz enzīmu darbības bloķēšanu, kas noārda bioloģiski aktīvās vielas inkretīnus, kas veicina aizkuņģa dziedzera insulīna ražošanu. Tā rezultātā paildzinās inkretīna hormonu iedarbība, samazinās glikozes ražošana aknās un palēninās kuņģa iztukšošanās.

Inkretīna mimētikas ietver 2 grupas: glikagonam līdzīgos polipeptīda-1 receptoru agonistus (GLP-1 agonistus) un dipeptidilpeptidāzes 4 inhibitorus. GLP-1 agonisti ietver tādas zāles kā eksenatīds, liraglutīds. Šīs zāles ir piemērotas pacientiem ar aptaukošanos, jo ārstēšana ar tiem neietekmē pacienta ķermeņa masu. Lietojot monoterapiju ar šīm antihiperglikēmiskajām tabletēm, ir zems hipoglikēmijas risks.

Inkretīna mimētikas lietošana ir aizliegta hroniskām zarnu, nieru un grūtnieču slimībām. Starp tablešu blakusparādībām ir:

• vēdersāpes;
• caureja;
• slikta dūša;
• ādas izsitumi;
• galvassāpes;
• aizlikts deguns.

DPP 4 inhibitori

Hipoglikēmiskās zāles dipeptidilpeptidāzes 4 inhibitori pieder inkretīna mimētisko līdzekļu klasei. Tos pārstāv zāles vildagliptīns, sitagliptīns, saksagliptīns. To vērtīgā kvalitāte ir glikēmijas uzlabošanās, pateicoties pacienta normālas aizkuņģa dziedzera darbības atjaunošanai. Šo zāļu kontrindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā inkretīna mimētikas.

Kombinētās zāles

Ja cukura diabēta monoterapija nesniedz vēlamo efektu, ārsti izraksta kombinētas glikozes līmeni pazeminošas zāles. Vienas zāles dažkārt netiek galā ar vairākām pacienta veselības problēmām, kas pavada slimību. Šajā gadījumā viens kombinēts antihiperglikēmiskais līdzeklis aizstāj vairākas zāles, lai pazeminātu glikozes līmeni pacienta asinīs. Šajā gadījumā blakusparādību risks ir ievērojami samazināts. Ārsti par visefektīvākajām uzskata tiazolidīndionu un metformīna kombinācijas glikozes līmeni pazeminošās tabletēs.

Otra visefektīvākā ir sulfonilurīnvielas atvasinājuma un biguanīda kombinācija. Šādas kombinācijas piemērs ir Glibomet tabletes. Tas tiek nozīmēts, ja monoterapija ar kādu no sastāvdaļām (biguanīdu vai sulfonilurīnvielu) nav devusi vēlamo rezultātu. Šīs zāles ir kontrindicētas bērniem un grūtniecēm, cilvēkiem ar traucētu nieru un aknu darbību. Hipoglikēmiskais efekts rodas 1,5 stundas pēc zāļu lietošanas un ilgst līdz 12 stundām. Šo zāļu lietošana neietekmē pacienta svaru.

Cena glikozes līmeni pazeminošām zālēm

Hipoglikēmisko zāļu cenu līmenis Maskavā ir atšķirīgs, tāpēc ir vērts salīdzināt zāļu izmaksas aptiekās dažādos galvaspilsētas reģionos un apsvērt piegādes piedāvājumus:

Tiazolidīndioni ir zāles, kas palielina audu jutību pret insulīnu, atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un insulīna preparātiem, neizraisa hipoglikēmiju.
Tiazolidīndionu lietošana ir saistīta ar citu blakusparādību rašanos. Troglitazons, pirmais medikaments no šīs grupas, tika izņemts no ražošanas smagas hepatotoksicitātes dēļ.
Vairāki eksperti uzskata, ka citiem tiazolidīndioniem nav hepatotoksicitātes, t.i., kontrolētos klīniskajos pētījumos alanīna transferāzes (ALAT) paaugstināšanās biežums terapijas laikā ar tiazolidīndioniem neatšķīrās no tā, lietojot citus perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus. Šajā gadījumā troglitazona hepatotoksicitāte ir saistīta ar tokoferola gredzena klātbūtni tā sastāvā, kura nav rosiglitazonā un pioglitazonā. Tomēr līdz šim pioglitazona un rosiglitazona lietošanas laikā ir aprakstīti vairāki akūtas aknu mazspējas, hepatīta un atsevišķi ALAT līmeņa paaugstināšanās gadījumi.
Saistībā ar iepriekš minēto, pirms tiazolidīndionu parakstīšanas ir jānovērtē aknu darbība. Ja ir aktīvas aknu slimības klīniskās pazīmes vai ALAT līmenis pārsniedz normas augšējo robežu 2,5 reizes, jāizvairās no tiazolidīndionu lietošanas.
Pirmajā tiazolidīndionu lietošanas gadā nepieciešams regulāri (parasti ik pēc 2-3 mēnešiem) noteikt ALAT līmeni asins serumā. Ja sākotnējais ALAT līmeņa pieaugums ir neliels (līdz 2,5 reizēm pārsniedz normas augšējo robežu), ALAT līmenis jākontrolē vēl biežāk.
Ja ārstēšanas laikā ALAT līmenis kļūst 3 reizes augstāks par normas augšējo robežu, ieteicams atkārtot testu un, ja rezultāts ir tāds pats, pārtraukt zāļu lietošanu. Ja parādās dzelte, zāles arī tiek pārtrauktas.
Tiazolidīndioni izraisa svara pieaugumu. Šī parādība ir atkarīga no devas un laika. Jāņem vērā, ka ķermeņa masas palielināšanās tiek novērota gan monoterapijas laikā ar tiazolidīndioniem, gan kombinējot tos ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu, un pēdējā gadījumā ķermeņa masa palielinās visbūtiskāk. Šīs parādības būtība nav pilnībā skaidra. No vienas puses, kompensācija par cukura diabētu novērš glikozūriju un palielina faktisko kaloriju saturu pārtikā, kas dabiski izraisa svara pieaugumu. No otras puses, notiek jaunu adipocītu proliferācija un taukaudu pārdale, lai palielinātu zemādas “depo”.
Tomēr šķietami nozīmīgākais svara pieauguma iemesls ir šķidruma aizture organismā. Patiešām, šķidruma aizture ir bieži sastopama tiazolidīndionu blakusparādība. Tas savukārt veicina ne tikai svara pieaugumu, bet arī perifēro tūsku, sirds mazspēju un anēmiju hemodilūcijas dēļ.
Pēdu tūska monoterapijas laikā ar tiazolidīndioniem attīstās 3-5% pacientu. Ja šīs zāles tiek parakstītas kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, perifērās tūskas biežums palielinās vēl vairāk. Ja tiazolidīndionus lieto vienlaikus ar insulīnu, perifērās tūskas sastopamība ir aptuveni 13-16%. Ja terapijas ar tiazolidīndioniem laikā attīstās pēdu tūska, vispirms jāizslēdz sirds mazspēja un citi iespējamie tūskas cēloņi (nefrotiskais sindroms, terapija ar dihidropiridīna kalcija antagonistiem). Ja nepieciešams, diurētiskos līdzekļus lieto, lai ārstētu tiazolidīndionu izraisītu pēdu pietūkumu.
Sirds mazspējas (HF) sastopamība monoterapijas laikā ar tiazolidīndioniem ir mazāka par 1%. Tajā pašā laikā, pievienojot insulīna terapijai tiazolidīndionus, HF sastopamība palielinājās līdz 2-3%, salīdzinot ar 1% insulīna monoterapijas gadījumā. Ja tiazolidīndionu terapijas laikā attīstās sirds mazspēja, rūpīgi jāapsver nepieciešamība turpināt to lietošanu šim pacientam. Ja pacientam iepriekš ir bijusi kreisā kambara disfunkcija, tiazolidīndionu lietošana ir jāpārtrauc.
Jāuzsver, ka rosiglitazons un pioglitazons atbilstošās devās izraisa minētās blakusparādības aptuveni vienādā mērā, lai gan tiešie salīdzinošie pētījumi nav veikti.

Tiazolidīndioni ir jauna perorālo pretdiabēta zāļu grupa. Tāpat kā biguanīdi, tie nepārslogo aizkuņģa dziedzeri, stimulējot endogēnā insulīna ražošanu, bet vienkārši samazina šūnu rezistenci pret šo hormonu.

Papildus glikēmijas normalizēšanai zāles uzlabo arī lipīdu spektru: palielinās ABL koncentrācija, samazinās triglicerīna līmenis. Tā kā zāļu iedarbības pamatā ir gēnu transkripcijas stimulēšana, optimālus ārstēšanas rezultātus var sagaidīt pēc 2-3 mēnešiem. Klīniskajos pētījumos monoterapija ar tiazolidīndioniem samazināja glikēto hemoglobīnu līdz pat 2%.

Šīs grupas zāles labi kombinējas ar citiem pretdiabēta līdzekļiem - metformīnu, insulīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Kombinācija ar metformīnu ir iespējama atšķirīga darbības mehānisma dēļ: biguanīdi nomāc glikoģenēzi, bet tiazolidīndioni palielina glikozes izmantošanu.

Tie arī neizraisa hipoglikēmisku efektu monoterapijā, bet, tāpat kā metformīns, kompleksā terapijā ar hipoglikēmiskiem medikamentiem tie var izraisīt šādas sekas.

Tiazolidīndioni kā zāles, kas palielina insulīna receptoru jutību, ir vienas no daudzsološākajām zālēm 2. tipa diabēta ārstēšanai. Profilaktiskais efekts pēc zāļu lietošanas saglabājas līdz 8 mēnešiem pēc kursa beigām.

Pastāv hipotēze, ka šīs klases zāles var labot metaboliskā sindroma ģenētisko defektu, aizkavējot 2. tipa diabēta progresu līdz pilnīgai uzvarai pār slimību.

No tiazolidīndioniem šobrīd Krievijas tirgū ir reģistrēts farmācijas uzņēmuma Eli Lilly (ASV) 2. paaudzes medikaments Actos. Tā lietošana paver jaunas iespējas ne tikai diabetoloģijā, bet arī kardioloģijā, kur zāles lieto sirds un asinsvadu patoloģiju profilaksei, ko lielā mērā izraisa insulīna rezistence.

Rioglitazona zāļu forma un sastāvs

Zāļu pamatkomponents ir pioglitazona hidrohlorīds. Daudzums vienā tabletē ir atkarīgs no devas - 15 vai 30 mg. Receptes aktīvais savienojums ir papildināts ar laktozes monohidrātu, hidroksipropilcelulozi, kalcija karboksimetilcelulozi un magnija stearātu.

Oriģinālās baltas tabletes varat atpazīt pēc to apaļas, izliektas formas un iegravējuma “15” vai “30”.

Vienā plāksnē ir 10 tabletes, kastītē 3-10 šādas tabletes. Zāļu derīguma termiņš ir 2 gadi. Pioglitazona cena ir atkarīga ne tikai no zāļu devas, bet arī no ģenērisko zāļu ražotāja: 30 Indijas Pioglar tabletes, katra 30 mg, var iegādāties par 1083 rubļiem, 28 tabletes Irish Actos, katra pa 30 mg. , par 3000 rubļiem.

Farmakoloģiskās īpašības

Pioglitazons ir tiazolidīndionu klases perorāls hipoglikēmisks līdzeklis. Zāļu darbība ir saistīta ar insulīna klātbūtni: samazinot aknu un audu jutības slieksni pret hormonu, tas palielina glikozes izmaksas un samazina tās ražošanu aknās. Salīdzinot ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, pioglitazons nestimulē beta šūnas, kas ir atbildīgas par insulīna ražošanu, un nepaātrina to novecošanos un nekrozi.

Insulīna rezistences samazināšana 2. tipa diabēta gadījumā palīdz normalizēt glikēmisko profilu un glikozētā hemoglobīna vērtības. Vielmaiņas traucējumu gadījumā zāles veicina ABL līmeņa paaugstināšanos un triglicerīna līmeņa pazemināšanos. Kopējā holesterīna un ZBL saturs paliek tajā pašā līmenī.

Kad tas nonāk kuņģa-zarnu traktā, zāles aktīvi uzsūcas, sasniedzot maksimālo līmeni asinīs pēc 2 stundām ar biopieejamību 80%. Proporcionāls zāļu koncentrācijas pieaugums asinīs tika reģistrēts devām no 2 līdz 60 mg. Ilgtspējīgs rezultāts tiek sasniegts pēc tablešu lietošanas pirmajās 4-7 dienās.

Atkārtota lietošana neizraisa zāļu uzkrāšanos. Uzsūkšanās ātrums nav atkarīgs no barības vielu piegādes laika.

Zāļu izkliedes tilpums ir 0,25 l/kg. Zāles metabolizējas aknās un līdz 99% saistās ar asins olbaltumvielām.

Pioglitazons tiek izvadīts ar fekālijām (55%) un urīnu (45%). Zāles, kas izdalās nemainītā veidā, eliminācijas pusperiods ir 5-6 stundas, tā metabolītiem - 16-23 stundas.

Cukura diabēta vecums neietekmē zāļu farmakokinētiku. Nieru disfunkcijas gadījumā glitazona un tā metabolītu saturs būs mazāks, bet klīrenss ir identisks, tāpēc brīvo zāļu koncentrācija tiek saglabāta.

Aknu mazspējas gadījumā kopējais zāļu līmenis asinīs ir nemainīgs; palielinoties izkliedes tilpumam, samazināsies klīrenss un palielināsies brīvā zāļu frakcija.

Lietošanas indikācijas

Pioglitazonu lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai gan monoterapijā, gan kompleksā ārstēšanā, ja dzīvesveida maiņa (zemu ogļhidrātu diēta, atbilstoša fiziskā aktivitāte, emocionālā kontrole) nenodrošina pilnīgu glikēmijas kompensāciju.

Pirmajā gadījumā tabletes tiek parakstītas diabēta slimniekiem (galvenokārt tiem, kuriem ir liekā svara pazīmes), ja metformīns ir kontrindicēts vai ir paaugstināta jutība pret šīm zālēm.

Sarežģītā ārstēšanā tiek izmantotas divkāršas shēmas ar metformīnu (īpaši aptaukošanās gadījumā), ja metformīna monoterapija terapeitiskās devās nenodrošina 100% glikēmijas kontroli. Ja metformīns ir kontrindicēts, pioglitazonu kombinē ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, ja to lietošana monoterapijā nenodrošina vēlamo rezultātu.

Ir iespējams kombinēt pioglitazonu trīskāršās kombinācijās ar metformīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, īpaši pacientiem ar aptaukošanos, ja iepriekšējās shēmas nenodrošina normālu glikēmisko profilu.

Tabletes ir piemērotas arī no insulīnatkarīgā 2. tipa cukura diabēta gadījumā, ja insulīna injekcijas nespēj pietiekami kontrolēt cukura diabētu, un metformīns ir kontrindicēts vai pacients to nepanes.

Kontrindikācijas

Papildus paaugstinātai jutībai pret formulas sastāvdaļām pioglitazons nav ieteicams:

Zāļu mijiedarbības rezultāti

Pioglitazona un digoksīna, varfarīna, fenprokumona un metformīna kombinācija nemaina to farmakoloģiskās spējas. Neietekmē glitazona farmakokinētiku un lietošanu kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Pētījumi par pioglitazona mijiedarbību ar perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, kalcija kanālu blokatoriem, ciklosporīnu un HMCA-CoA reduktāzes inhibitoriem nav atklājuši to īpašību izmaiņas.

Vienlaicīga pioglitazona un gemfibrozila lietošana izraisa glitazona AUC palielināšanos 3 reizes, kas raksturo laika un koncentrācijas attiecību. Šī situācija palielina nevēlamu, no devas atkarīgu seku iespējamību, tāpēc ir nepieciešams pielāgot pioglitazona devu, ja to lieto kopā ar inhibitoru.

Lietojot rifampicīnu kopā, palieliniet pioglitazona lietošanas ātrumu. Glikēmijas kontrole ir obligāta.

Sākotnējā deva saskaņā ar instrukcijām ir 15-30 mg, ko var pakāpeniski titrēt līdz 30-45 mg/dienā. Maksimālā norma ir 45 mg dienā.

Sarežģītā ārstēšanā ar insulīnu pēdējā devu pielāgo atbilstoši glikometra rādījumiem un uztura īpašībām.

Gados vecākiem diabēta slimniekiem deva nav jāmaina, sāciet ar mazu devu un pakāpeniski palieliniet, īpaši kombinētās shēmās - tas vienkāršo pielāgošanos un samazina blakusparādību aktivitāti.

Nieru disfunkcijas gadījumā (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 4 ml/min) Glitazone ordinē kā parasti; tas nav indicēts pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze vai aknu mazspēja.

Izvēlētās shēmas efektivitāti novērtē ik pēc 3 mēnešiem, izmantojot glikētā hemoglobīna testus. Ja nav adekvātas atbildes reakcijas, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ilgstoša pioglitazona lietošana rada potenciālu risku, tāpēc ārstam jāuzrauga zāļu drošuma profils.

Zāles var aizturēt šķidrumu organismā un pasliktināt sirds mazspējas stāvokli. Ja diabēta slimniekam ir tādi riska faktori kā paaugstināts vecums, iepriekšēja sirdslēkme vai koronāro artēriju slimība, sākuma devai jābūt minimālai.

Titrēšana ir iespējama ar pozitīvu dinamiku. Šai diabēta slimnieku kategorijai regulāri jāuzrauga viņu veselības stāvoklis (svars, pietūkums, sirds patoloģijas pazīmes), īpaši ar zemu diastolisko rezervi.

Insulīns un NPL kombinācijā ar pioglitazonu izraisa pietūkumu, tāpēc visi šie simptomi ir jāuzrauga, lai savlaicīgi izvēlētos aizstājējus medikamentus.

Izrakstot medikamentus, īpaša uzmanība jāpievērš diabēta slimniekiem nobriedušā vecumā (vecāki par 75 gadiem), jo nav uzkrāta pieredze šīs kategorijas medikamentu lietošanā. Ja pioglitazonu kombinē ar insulīnu, var palielināties sirds patoloģijas. Šajā vecumā palielinās vēža un lūzumu risks, tāpēc, izrakstot zāles, ir jāizvērtē reālais ieguvums un iespējamais kaitējums.

Klīnisko pētījumu rezultāti apstiprina palielinātu urīnpūšļa vēža attīstības iespējamību pēc pioglitpzona lietošanas. Neskatoties uz zemo risku (0,06% pret 0,02% kontroles grupā), ir jāizvērtē visi faktori, kas provocē vēzi (smēķēšana, bīstamā ražošana, iegurņa zonas apstarošana, vecums).

Pirms zāļu izrakstīšanas tiek pārbaudīts aknu enzīmu līmenis. Ja ALAT līmenis palielinās 2,5 reizes un akūtas aknu mazspējas gadījumā, zāles ir kontrindicētas. Vidēji smagu aknu patoloģiju gadījumā pioglitazonu lieto piesardzīgi.

Aknu darbības traucējumu simptomiem (dispepsijas traucējumi, sāpes epigastrijā, anoreksija, pastāvīgs nogurums) tiek pārbaudīti aknu enzīmi. Normas pārsniegšana 3 reizes, kā arī hepatīta parādīšanās ir iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai.

Samazinoties insulīna rezistencei, notiek tauku slāņa pārdale: samazinās viscerāls un palielinās ārpus vēdera. Ja svara pieaugums ir saistīts ar tūsku, ir svarīgi uzraudzīt sirds darbību un uzņemto kaloriju daudzumu.

Palielinātā asins tilpuma dēļ hemoglobīna līmenis var samazināties vidēji par 4%. Līdzīgas izmaiņas tiek novērotas, lietojot citus pretdiabēta līdzekļus (metformīnam par 3-4%, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem - par 1-2%).

Divkāršās un trīskāršās kombinācijās ar pioglitazonu, insulīnu un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem palielinās hipoglikēmijas risks. Sarežģītas terapijas gadījumā svarīga ir savlaicīga devas titrēšana.

Tiazolidīndioni var izraisīt neskaidru redzi un pietūkumu. Sazinoties ar savu oftalmologu, ir svarīgi ņemt vērā makulas tūskas iespējamību, lietojot pioglitazonu. Pastāv kaulu lūzumu risks.

Tā kā nav pietiekamas pierādījumu bāzes par efektivitāti un drošību attiecībā uz grūtniecību un zīdīšanu, poliglitazons nav parakstīts sievietēm šajos periodos. Zāles ir kontrindicētas arī bērnībā.

Tā kā sievietēm ar policistisko olnīcu sindromu ir paaugstināta šūnu jutība pret šo hormonu, ovulācija var atsākties, kad grūtniecības iestāšanās iespējamība ir diezgan augsta. Paciente jābrīdina par sekām, ja iestājas grūtniecība, ārstēšana ar pioglitazonu tiek pārtraukta.

Strādājot ar transportlīdzekļiem vai sarežģītiem mehānismiem, jāņem vērā blakusparādību iespējamība pēc glitazona lietošanas.

Pārdozēšana un nevēlamās sekas

Monoterapijas un sarežģītu shēmu laikā tika reģistrētas šādas nevēlamās blakusparādības:

Pētījumos tika pārbaudīta 120 mg devas drošība, ko brīvprātīgie lietoja 4 dienas, kam sekoja vēl 7 dienas 180 mg. Pārdozēšanas simptomi netika konstatēti.

Hipoglikēmiski stāvokļi ir iespējami ar sarežģītu shēmu ar insulīna un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Terapija ir simptomātiska un atbalstoša.

Pioglitazons - analogi

ASV pretdiabēta zāļu tirgū, kas ir viens no lielākajiem pasaulē, pioglitazons ieņem segmentu, kas ir salīdzināms ar metformīnu. Pioglitazona kontrindikāciju vai sliktas panesamības gadījumā to var aizstāt ar Avandia vai Roglit - analogiem, kuru pamatā ir rosiglitazons, tās pašas tiazolidīndionu klases zāles, tomēr ilgtermiņa prognoze šai grupai ir neapmierinoša.

Biguanīdi arī samazina insulīna rezistenci. Šajā gadījumā pioglizatonu var aizstāt ar Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin un citām zālēm, kuru pamatā ir metformīns.

No hipoglikēmisko līdzekļu budžeta segmenta ir populāri krievu analogi: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Sakarā ar plašo kontrindikāciju sarakstu, kuru skaits palielinās ar sarežģītu terapiju, ir jābūt uzmanīgiem, izvēloties analogus.

Patērētāju novērtējums par narkotiku

Cukura diabēta slimnieku atsauksmes par pioglitazonu ir pretrunīgas. Tie, kas lietojuši oriģinālās zāles, atzīmē augstu efektivitāti un minimālas blakusparādības.

Ģenēriskie līdzekļi nav tik aktīvi; daudzi novērtē to spējas zemākas nekā metformīna un sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Svara pieaugums, pietūkums un hemoglobīna līmeņa pazemināšanās satrauc arī tos, kuri lietoja Actos, Pioglar un analogus.

Secinājums ir skaidrs: zāles patiešām manāmi samazina glikēmijas līmeni, glikozētā hemoglobīna līmeni un pat nepieciešamību pēc insulīna (īpaši ar sarežģītu ārstēšanu). Bet tas nav piemērots visiem, tāpēc nevajadzētu eksperimentēt ar savu veselību, iegādājoties zāles pēc draugu ieteikuma. Tikai speciālists var izlemt par šādas terapijas lietderību un pioglitazona lietošanas algoritmu.

Atkarībā no darbības mehānisma tabletes hipoglikemizējošos līdzekļus iedala:

• zāles, kas stimulē insulīna sekrēciju;
• zāles, kas samazina glikozes uzsūkšanos zarnās;
• zāles, kas samazina aknu glikozes veidošanos un insulīna rezistenci muskuļos un taukaudos.

Uzdevuma noteikumi

1. Pirmās izvēles zāles 2. tipa cukura diabēta slimniekiem ar lieko svaru ir metformīns vai tiazolidīndionu grupas zāles.
2. Pacientiem ar normālu ķermeņa masu priekšroka dodama sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai meglitinīdiem.
3. Ja vienas tabletes lietošana ir neefektīva, parasti tiek nozīmēta divu (retāk trīs) zāļu kombinācija. Visbiežāk izmantotās kombinācijas:
   • sulfonilurīnviela + metformīns;
   • metformīns + tiazolidīndions;
   • metformīns + tiazolidīndions + sulfonilurīnviela.
4. Vairāku sulfonilurīnvielas atvasinājumu vienlaicīga lietošana, kā arī sulfonilurīnvielas atvasinājumu kombinācija ar meglitinīdiem tiek uzskatīta par nepieņemamu.
5. Ja ārstēšana ar tablešu hipoglikemizējošiem līdzekļiem kombinācijā ar diētu un fiziskām aktivitātēm ir neefektīva, viņi turpina ārstēšanu ar insulīnu.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi

Populārākās zāles ir sulfonilurīnvielas atvasinājumi (līdz 90% no visiem hipoglikēmiskajiem līdzekļiem). Tiek uzskatīts, ka šīs klases zāļu insulīna sekrēcijas palielināšanās ir nepieciešama, lai pārvarētu iekšējā insulīna rezistenci pret insulīnu.

Otrās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumi ietver:

• Gliklazīds- izteikti pozitīvi ietekmē mikrocirkulāciju, asins plūstamību, labvēlīgi ietekmē cukura diabēta mikrovaskulārās komplikācijas.
• Glibenklamīds- ir visspēcīgākais hipoglikēmiskais efekts. Šobrīd parādās arvien vairāk publikāciju, kas norāda uz šo zāļu negatīvo ietekmi uz sirds un asinsvadu slimību gaitu.
• Glipizīds- ir izteikta hipoglikēmiska iedarbība, bet darbības ilgums ir īsāks nekā glibenklamīdam.
• Glikvidons ir vienīgās zāles no šīs grupas, kas tiek parakstītas pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem. Ir visīsākais darbības ilgums.

Tiek prezentēti 3. paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājumi Glimeprimīds:

• sāk darboties agrāk un ir ilgāks darbības ilgums (līdz 24 stundām) pie mazākām devām;
• spēja lietot zāles tikai 1 reizi dienā;
• nesamazina insulīna sekrēciju fiziskās aktivitātes laikā;
• izraisa ātru insulīna izdalīšanos, reaģējot uz pārtikas uzņemšanu;
• var lietot mērenas nieru mazspējas gadījumā;
• ir mazāks hipoglikēmijas risks, salīdzinot ar citām šīs grupas zālēm.

Maksimālā sulfonilurīnvielas atvasinājumu efektivitāte tiek novērota pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, bet ar normālu ķermeņa masu.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi tiek parakstīti 2. tipa cukura diabēta gadījumā, kad diēta un regulāras fiziskās aktivitātes nepalīdz.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi ir kontrindicēti: pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, grūtniecēm un zīdīšanas laikā, smagām aknu un nieru patoloģijām un diabētiskā gangrēna. Īpaša piesardzība jāievēro kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskās čūlas gadījumā, kā arī drudža apstākļos pacientiem ar hronisku alkoholismu.

Saskaņā ar statistiku, diemžēl tikai trešā daļa pacientu sasniedz optimālu cukura diabēta kompensāciju, lietojot sulfonilurīnvielas preparātus. Citiem pacientiem ieteicams šīs zāles kombinēt ar citām tabletēm vai pāriet uz insulīna terapiju.

Biguanīdi

Vienīgā narkotika šajā grupā ir metformīns, kas palēnina glikozes ražošanu un izdalīšanos aknās, uzlabo perifēro audu glikozes izmantošanu, uzlabo asins plūstamību un normalizē lipīdu metabolismu. Hipoglikēmiskais efekts attīstās 2-3 dienas pēc zāļu lietošanas sākuma. Tajā pašā laikā glikēmijas līmenis tukšā dūšā samazinās un apetīte samazinās.

Metformīna atšķirīgā iezīme ir ķermeņa masas stabilizācija un vienmērīga samazināšanās - nevienai no citām glikozes līmeni pazeminošām zālēm nav šāda efekta.

Metformīna lietošanas indikācijas ir: 2. tipa cukura diabēts pacientiem ar lieko svaru, prediabēts, sulfonilurīnvielas atvasinājumu nepanesamība.

Metformīns ir kontrindicēts: pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, grūtniecēm un zīdīšanas laikā, smagām aknu un nieru patoloģijām, akūtām diabēta komplikācijām, akūtām infekcijām, jebkādām slimībām, ko pavada nepietiekama skābekļa piegāde orgāniem.

Alfa-glikozidāzes inhibitori

Šīs grupas narkotikas ietver akarboze Un miglitols, kas palēnina ogļhidrātu sadalīšanos zarnās, kas nodrošina lēnāku glikozes uzsūkšanos asinīs. Pateicoties tam, tiek izlīdzināts cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs, ēdot pārtiku, un nav hipoglikēmijas riska.

Šo zāļu īpatnība ir to efektivitāte, patērējot lielu daudzumu komplekso ogļhidrātu. Ja pacienta uzturā dominē vienkāršie ogļhidrāti, tad ārstēšana ar alfa-glikozidāzes inhibitoriem nedod pozitīvu efektu. Šis darbības mehānisms padara šīs grupas zāles visefektīvākās normālai glikozes līmenim tukšā dūšā un strauju pieaugumu pēc ēšanas. Arī šīs zāles praktiski nepalielina ķermeņa svaru.

Alfa-glikozidāzes inhibitori ir indicēti pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, ja diēta un fiziskā aktivitāte ir neefektīva ar pārsvaru hiperglikēmiju pēc ēšanas.

Kontrindikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru lietošanai ir: diabētiskā ketoacidoze, aknu ciroze, akūti un hroniski zarnu iekaisumi, kuņģa-zarnu trakta patoloģijas ar pastiprinātu gāzu veidošanos, čūlainais kolīts, zarnu aizsprostojums, lielas trūces, smagi nieru darbības traucējumi, grūtniecība un zīdīšanas periods.

Tiazolidīndioni (glitazoni)

pioglitazons, rosiglitazons, troglitazons, kas samazina insulīna rezistenci, samazina glikozes izdalīšanos aknās un saglabā insulīnu ražojošo šūnu darbību.

Šo zāļu darbība ir līdzīga metformīna darbībai, taču tām nav negatīvu īpašību - papildus insulīna rezistences mazināšanai šīs grupas zāles var palēnināt nieru komplikāciju un arteriālās hipertensijas attīstību, kā arī labvēlīgi ietekmēt. par lipīdu metabolismu. Bet, no otras puses, lietojot glitazonus, ir pastāvīgi jāuzrauga aknu darbība. Pašlaik ir pierādījumi, ka rosiglitazona lietošana var palielināt miokarda infarkta un sirds un asinsvadu mazspējas risku.

Glitazoni ir indicēti pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu neefektīvas diētas un fizisko aktivitāšu gadījumos ar pārsvaru insulīna rezistenci.

Kontrindikācijas ir: 1. tipa cukura diabēts, diabētiskā ketoacidoze, grūtniecība un zīdīšanas periods, smaga aknu patoloģija, smaga sirds mazspēja.

Meglitinīdi

Šīs grupas narkotikas ietver repaglinīds Un nateglinīds, kam ir īslaicīga hipoglikēmiska iedarbība. Meglitinīdi regulē glikozes līmeni pēc ēšanas, kas ļauj neievērot stingru ēšanas grafiku, jo. zāles lieto tieši pirms ēšanas.

Meglitinīdu īpatnība ir augsta glikozes līmeņa pazemināšanās: tukšā dūšā par 4 mmol/l; pēc ēšanas - par 6 mmol/l. Glikētā hemoglobīna HbA1c koncentrācija samazinās par 2%. Ilgstoši lietojot, tie neizraisa svara pieaugumu un nav nepieciešama devas pielāgošana. Hipoglikēmiskā efekta palielināšanās tiek novērota, vienlaikus lietojot alkoholu un noteiktus medikamentus.

Meglitinīdu lietošanas indikācija ir 2. tipa cukura diabēts neefektīvas diētas un fiziskās aktivitātes gadījumos.

Miglitinīdu lietošana ir kontrindicēta: pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu, diabētisko ketoacidozi, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, kā arī pacientiem ar paaugstinātu jutību pret šīm zālēm.

UZMANĪBU! Vietnē sniegtā informācija tīmekļa vietne ir tikai atsaucei. Vietnes administrācija neuzņemas atbildību par iespējamām negatīvām sekām, ja Jūs lietojat kādas zāles vai procedūras bez ārsta receptes!

Kontrindikācijas alfa-glikozidāzes inhibitoru lietošanai:

1. Iekaisīgas zarnu slimības;
2. Zarnu čūlas;
3. Zarnu striktūras;
4. Hroniska nieru mazspēja;
5. Grūtniecība un laktācija.

Tiazolidīndiona atvasinājumi (glitazoni)

Šīs tablešu grupas pārstāvji pioglitazons (Actos), rosiglitazons (Avandia), pioglar. Šīs zāļu grupas darbība ir saistīta ar mērķa audu jutības palielināšanos pret insulīna darbību, tādējādi palielinot glikozes izmantošanu. Glitazoni neietekmē beta šūnu insulīna sintēzi. Tiazolidīndiona atvasinājumu hipoglikēmiskais efekts sāk parādīties pēc mēneša, un var paiet pat trīs mēneši, lai iegūtu pilnu efektu.

Saskaņā ar pētījumu datiem, glitazoni uzlabo lipīdu vielmaiņu, kā arī samazina noteiktu faktoru līmeni, kuriem ir nozīme aterosklerozes asinsvadu bojājumos. Pašlaik tiek veikti liela mēroga pētījumi, lai noteiktu, vai glitazonus var izmantot kā līdzekli 2. tipa diabēta profilaksei un kardiovaskulāro komplikāciju biežuma samazināšanai.

Tomēr tiazolidīndiona atvasinājumiem ir arī blakusparādības: palielināts ķermeņa svars un zināms sirds mazspējas risks.

Glinīda atvasinājumi

Šīs grupas pārstāvji ir repaglinīds (novonorm) Un nateglinīds (Starlix). Šīs ir īslaicīgas darbības zāles, kas stimulē insulīna sekrēciju, kas palīdz kontrolēt glikozes līmeni pēc ēšanas. Smagas hiperglikēmijas gadījumā tukšā dūšā glinīdi ir neefektīvi.

Lietojot glinīdus, insulīnotropā iedarbība attīstās diezgan ātri. Tādējādi insulīna ražošana notiek divdesmit minūtes pēc Novonorm tablešu lietošanas un piecas līdz septiņas minūtes pēc Starlix lietošanas.

Blakusparādības ir svara pieaugums, kā arī zāļu efektivitātes samazināšanās, ilgstoši lietojot.

Kontrindikācijas ietver šādus nosacījumus:

1. No insulīna atkarīgs cukura diabēts;
2. Nieru, aknu mazspēja;
3. Grūtniecība un laktācija.

Incretins

Šī ir jauna hipoglikēmisko zāļu klase, kurā ietilpst dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitoru atvasinājumi un glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) agonistu atvasinājumi. Inkretīni ir hormoni, kas izdalās no zarnām ēšanas laikā. Tie stimulē insulīna sekrēciju, un galvenā loma šajā procesā ir no glikozes atkarīgiem insulinotropiem (GIP) un glikagonam līdzīgiem peptīdiem (GLP-1). Tas notiek veselīgā ķermenī. Un pacientam ar 2. tipa cukura diabētu inkretīnu sekrēcija samazinās, un attiecīgi samazinās insulīna sekrēcija.

Dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitori būtībā ir GLP-1 un GIP aktivatori. DPP-4 inhibitoru ietekmē inkretīnu darbības ilgums palielinās. Tipisks dipeptidilpeptidāzes-4 inhibitors ir sitagliptīns, ko tirgo ar tirdzniecības nosaukumu Januvia.

Januvia stimulē insulīna sekrēciju un arī nomāc hormona glikagona sekrēciju. Tas notiek tikai hiperglikēmijas apstākļos. Pie normālas glikozes koncentrācijas iepriekš minētie mehānismi netiek aktivizēti, tas palīdz izvairīties no hipoglikēmijas, kas rodas, ārstējot ar citu grupu glikozes līmeni pazeminošām zālēm. Januvia ir pieejams tablešu veidā.

Bet GLP-1 agonistu atvasinājumi (Victoza, Lyxumia) ir pieejami šķīdumu veidā subkutānai ievadīšanai, kas, protams, ir mazāk ērti nekā tablešu lietošana.

SGLT2 inhibitoru atvasinājumi

Nātrija-glikozes kotransportera 2. tipa (SGLT2) inhibitoru atvasinājumi ir jaunāka hipoglikēmisko zāļu grupa. Tās pārstāvji dapagliflozīns Un kanagliflozīns FDA apstiprināja attiecīgi 2012. un 2013. gadā. Šo tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz SGLT2 (2. tipa nātrija-glikozes kotransportera) aktivitātes inhibīciju.

SGLT2 ir galvenais transporta proteīns, kas iesaistīts glikozes reabsorbcijā (reabsorbcijā) no nierēm asinīs. SGLT2 inhibitoru zāles pazemina glikozes koncentrāciju asinīs, samazinot tā reabsorbciju nierēs. Tas nozīmē, ka zāles stimulē glikozes izdalīšanos urīnā.

Ar SGLT2 inhibitoru lietošanu saistītās sekas ir asinsspiediena un ķermeņa masas pazemināšanās. Starp zāļu blakusparādībām ir iespējama hipoglikēmijas un uroģenitālās infekcijas attīstība.

Dapagliflozīns un kanagliflozīns ir kontrindicēti no insulīna atkarīga cukura diabēta, ketoacidozes, nieru mazspējas un grūtniecības gadījumā.

Svarīgs! Vienas un tās pašas zāles ietekmē cilvēkus atšķirīgi. Dažreiz terapijas laikā ar vienu medikamentu nav iespējams sasniegt vēlamo efektu. Šādos gadījumos tiek izmantota kombinēta ārstēšana ar vairākiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Šis terapeitiskais režīms ļauj ietekmēt dažādas slimības daļas, palielināt insulīna sekrēciju, kā arī samazināt audu insulīna rezistenci.

Grigorova Valērija, medicīnas novērotāja