açık
kapat

Formoterol endikasyonları. "Formoterol" - derin nefes almanızı sağlayan bir çare

04.05.2020 -
uçuk

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Formoterol fumarat.
Bir aerolizör (12 mcg) ile tamamlanmış kapsüller; Formoterol fumarat mikroiyonize. Soluma için ölçülü aerosol (1 doz - 12 mcg); inhalasyon için dozlanmış toz (1 doz - 4.5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarat dihidrat.
İnhalasyon için toz içeren kapsüller (12 mcg).

farmakolojik etki

Beta-agonist. Esas olarak beta2-adrenerjik reseptörlere etki eder. Bronkodilatör etkisi vardır, bronkospazmı durdurur ve önler. Mast hücrelerinden, bazofilik granülositlerden ve bronkoalveolar ağacın duyarlı hücrelerinden histamin, lökotrienler ve prostaglandin D2 salınımını inhibe eder.

farmakokinetik

İnhalasyondan sonra fumaratın çoğunun yutulması ve ardından gastrointestinal sistemden emilmesi beklenmektedir. Plazma proteinlerine bağlanma (albümin) - %31-38. Çeşitli metabolitlerin T1 / 2'si - 13.9 ve 12.3 saat Karaciğerde metabolize edilir. İdrarla değişmeden ve metabolitler şeklinde atılır.

Belirteçler

Obstrüktif hastalarda bronkospazmın önlenmesi ve tedavisi.

Başvuru

İlaç inhalasyon yoluyla uygulanır. Akut bronkospazmı durdurmak için ilacın tek bir nefesi (12 μg) alınmalıdır, gerekirse 1 dakika sonra ikinci bir nefes alın. Hafif bir terapötik etki ile 30 dakika sonra 2 nefes daha alınabilir. Maksimum günlük doz 96 mcg'dir (8 nefes).

Astım ataklarını önlemek için sabah ve akşam bir nefes (12 mcg), ağır vakalarda iki nefes (24 mcg) 2 r/gün alın. Enjeksiyonlar arasındaki aralık en az 8 saat olmalıdır.

Dikkatle, ilaç, diyabetes mellituslu ve ayrıca uterus miyomu olan hastalara reçete edilir. İlacı kullanırken, hastaların daha fazla dikkat ve hızlı zihinsel ve motor reaksiyonlar gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaları önerilmez. Küçük çocuklarda aerosol kullanımı sadece yetişkinlerin gözetimi altında yapılmalıdır.

Yan etki

Baş ağrısı, mide bulantısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, sinirlilik, titreme, kasılmalar, taşikardi ve taşiaritmi.

Kontrendikasyonlar

İlaca veya diğer beta-agonistlere karşı aşırı duyarlılık, tirotoksikoz, taşiaritmi, hamilelik ve emzirme.

Formoterol-native: kullanım ve inceleme talimatları

Formoterol doğal bir bronkodilatördür.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Dozaj formu - inhalasyon için tozlu kapsüller: katı, boyut No. 3, şeffaf, açık kahverengi; içerik - neredeyse beyaz veya beyaz toz (10 adetlik blister şerit paketlerinde, inhalasyon cihazı olan veya olmayan 3 veya 6 paketlik bir karton pakette ve ayrıca Formoterol-native kullanma talimatları).

1 kapsül bileşimi:

  • aktif madde: formoterol fumarat dihidrat - 12 mcg;
  • yardımcı bileşenler: laktoz monohidrat, sodyum benzoat;
  • kapsül kabuğu: hipromelloz, karamel boyası (E150c).

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Formoterol, geri dönüşümlü hava yolu obstrüksiyonunda bronkodilatör etkisi olan seçici bir β2-adrenerjik reseptör agonistidir (β2-adrenomimetik). Etki hızla gelişir (1-3 dakika içinde) ve inhalasyondan sonra 12 saate kadar sürer. Terapötik dozlardaki ilaç, kardiyovasküler sistem üzerinde ve nadir durumlarda minimal bir etkiye sahiptir.

Formoterol-native, mast hücrelerinden lökotrien ve histamin salınımını engeller. Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda, ilaç maddesinin bir miktar anti-inflamatuar aktivitesi, özellikle inflamatuar hücrelerin birikmesini ve ödem gelişimini önleme yeteneği ortaya çıkarılmıştır.

İn vitro hayvan çalışmalarında, rasemik formoterol ve onun (R,R) ve (S,S) enantiyomerlerinin oldukça seçici β2 reseptör agonistleri olduğu gösterilmiştir. (S,S) enantiyomeri, (R,R) enantiyomerinden 800-1000 kat daha az aktifti ve (R,R) enantiyomerinin trakeal düz kas üzerindeki etkinliğini olumsuz etkilemedi. Bu iki enantiyomerden birinin kullanılmasının, rasemik bir karışım kullanmaya kıyasla avantajına dair farmakolojik kanıt elde edilmemiştir.

İnsanlarda formoterolün, solunan alerjenlere, soğuk havaya, egzersize, metakolin ve histamine maruz kalma ile ilişkili bronkospazmı önlemede oldukça etkili olduğu gösterilmiştir. İnhalasyondan sonra, bronkodilatör etki 12 saat devam eder, bu nedenle, uzun süreli idame tedavisi ile, çoğu hastada ilacın günde iki kez kullanılması, kronik akciğer hastalıklarının günün her saatinde (hem gündüz hem de gece) yeterli kontrolünü sağlar.

Stabil bir kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) seyri ile, günde iki kez 12 veya 24 mcg'de Formoterol-doğal inhalasyonları yaşam kalitesi parametrelerini önemli ölçüde iyileştirir.

farmakokinetik

Formoterol günde 2 kez 12-24 mcg terapötik dozda uygulanır. İlacın farmakokinetik parametreleri, önerilenden daha yüksek dozlarda inhalasyon alan sağlıklı gönüllülerde ve ilacı terapötik dozlarda alan KOAH hastalarında incelenmiştir.

Sağlıklı gönüllülerde 120 mikrogramlık tek bir dozdan sonra, formoterol hızla kan plazmasına emildi. 266 pmol/l'lik maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmaks) inhalasyondan sonra 5 dakika içinde ulaşılmıştır.

KOAH'lı hastalarda 12 hafta boyunca günde 2 kez 12 veya 24 mcg formoterol kullanıldığında, inhalasyon anından 10 dakika, 2 saat ve 6 saat sonra ölçülen aktif madde konsantrasyonları 11.5–25.7 aralığındaydı. veya sırasıyla 23,3–50,3 pmol/l.

İdrarda formoterol ve enantiyomerlerinin toplam atılımını incelerken, sistemik dolaşımdaki formoterol içeriğinin uygulanan dozun miktarı ile orantılı olduğu bulundu (12 ila 96 mcg aralığında).

Bronşiyal astımlı hastalarda 12 hafta boyunca günde 2 kez 12 veya 24 mcg formoterol kullanıldığında, değişmemiş formoterolün idrarla atılımı %63-73 ve KOAH hastalarında - %19-38 arttı. Bu, Formoterol-native'in tekrarlanan kullanımı ile vücutta ilacın bir miktar birikimini gösterir. Aynı zamanda, tekrarlanan inhalasyonlar sırasında enantiyomerlerden birinin diğerine kıyasla daha büyük bir birikimi gözlenmedi.

Solunan ilacın daha büyük bir miktarı yutulur, ardından gastrointestinal sistemden (GIT) emilir. Sağlıklı gönüllülerde 80 mcg dozunda 3H etiketli formoterolün oral uygulamasından sonra, dozun en az %65'i emilmiştir.

Formoterol, plazma proteinlerine, %34'ü serum albümin dahil olmak üzere, %61-64 oranında bağlanır. Natif Formoterol'ün terapötik dozlarda kullanılmasından sonra gözlemlenen konsantrasyon aralığında, bağlanma bölgelerinin doygunluğuna ulaşılmaz.

Formoterol, esas olarak glukuronik asit ile doğrudan konjugasyon ve ayrıca O-demetilasyon ve ardından glukuronik asit ile konjugasyon (glukuronidasyon) yoluyla metabolize edilir. Diğer minör metabolik yollar, formoterolün sülfat ile konjugasyonunu ve ardından deformilasyonu içerir. Formoterolün glukuronidasyonu (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) ve O-demetilasyonu (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) süreçlerinde birçok izoenzim yer alır. Bu, formoterol metabolizmasında yer alan herhangi bir izoenzimin inhibisyonu yoluyla ilaç etkileşimleri geliştirme olasılığının düşük olduğunu göstermektedir. Terapötik dozlarda kullanılan ilaç, sitokrom P 450 sisteminin izoenzimlerini baskılamaz.

Bronşiyal astımlı hastalarda 12 hafta boyunca günde 2 kez 12 veya 24 mcg formoterol kullanıldığında, KOAH'lı hastalarda toplam dozun sırasıyla %10 ve %15-18'i değişmeden idrarla atılır, 7 ve 6-9 %, sırasıyla. .

Değişmemiş formoterolün idrardaki (R,R) ve (S,S) enantiyomerlerinin payı, sağlıklı gönüllülerde ilacın tek bir dozundan sonra ve bronşiyal astımlı hastalarda tek ve çoklu dozlardan sonra sırasıyla %40 ve %60'dır. .

Formoterol ve metabolitleri vücuttan tamamen atılır. Oral dozun yaklaşık ⅔'ı idrarla, ⅓ ise dışkıyla atılır. Böbrek klerensi 150 ml/dakikadır.

120 μg'lık tek bir inhalasyon dozundan sonra sağlıklı gönüllülerde plazmadan formoterolün terminal yarı ömrü (T½) 10 saat ve 12,3 saattir.

Bireysel vakalarda farmakokinetik:

  • cinsiyet: kadınlarda ve erkeklerde ilacın farmakokinetik özellikleri önemli ölçüde farklılık göstermez;
  • yaş: 65 yaşın üzerindeki hastalarda formoterol parametrelerinde anlamlı bir farklılık tanımlanmamıştır, bu nedenle doz ayarlaması gerekli değildir;
  • böbrek / karaciğer fonksiyonu: Böbrek / karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın farmakokinetiği çalışılmamıştır.

Kullanım endikasyonları

  • egzersiz, soğuk hava veya alerjenlerin solunmasından kaynaklanan bronkospazmın önlenmesi [inhale glukokortikosteroidlerle (GCS) karmaşık tedavinin bir parçası olarak];
  • KOAH'ta (geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz bronş tıkanıklığı ile), kronik bronşit ve amfizemde bronşiyal açıklık bozukluklarının tedavisi ve önlenmesi;
  • bronşiyal astımda bronşiyal açıklık bozukluklarının tedavisi ve önlenmesi (inhale kortikosteroidlerle karmaşık tedavinin bir parçası olarak).

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

  • laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
  • 18 yaşına kadar;
  • emzirme dönemi;
  • ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık.

Yararları ve riskleri değerlendirildikten sonra, son derece dikkatli ve yakın tıbbi gözetim altında doğal formoterol, iskemik kalp hastalığı, kardiyak aritmiler ve iletim bozuklukları (özellikle atriyoventriküler blok III dereceli), şiddetli kalp yetmezliği, şiddetli arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kullanılmalıdır. , idiyomatik hipertrofik subaortik stenoz, herhangi bir lokalizasyon anevrizması, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, bilinen veya şüphelenilen QTc aralığı uzaması (QT düzeltilmiş> 0.44 sn), ketoasidoz, feokromositoma, tirotoksikoz, diyabet ve ayrıca hamile kadınlar.

Formoterol'e özgü, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Formoterol-native, yalnızca kit ile birlikte verilen Inhaler CDM inhaler kullanılarak inhalasyon yoluyla kullanılır. İçeride kapsül almak yasaktır!

Doktor, her hastanın hastalığının özelliklerine göre bireysel olarak optimal dozu seçer. Formoterol-native, yeterli bir terapötik etki sağlayan en küçük dozlarda reçete edilmesi önerilir. Bronşiyal astım semptomlarının stabil kontrolünü sağladıktan sonra, kademeli bir doz azaltma olasılığını düşünmek gerekir. Doz azaltma, yakın tıbbi gözetim altında gerçekleştirilir.

  • bronşiyal astım: Düzenli idame tedavisi için günde 2 kez 12-24 mcg (1-2 kapsül) doz endikedir. İzin verilen maksimum günlük doz 48 mcg'dir (4 kapsül). Bu hastalıkta, inhale kortikosteroidlere ek olarak Formoterol-native reçete edilir. Gerekirse izin verilen maksimum günlük doz verildiğinde ve başlangıç ​​dozuna bağlı olarak, bronşiyal astım semptomlarını hafifletmek için günde 12-24 mcg'lik ek epizodik uygulama mümkündür. Ek doz ihtiyacı epizodik olmaktan çıkarsa (örneğin, haftada iki defadan fazla olursa), bu, hastalığın seyrinin kötüleştiğini gösterebilir, bu durumda bir doktor konsültasyonu gereklidir. Hastalığın alevlenmesi sırasında Formoterol-native kullanımına başlamamalı veya dozunu değiştirmemelisiniz. İlaç, bronşiyal astımın akut ataklarının giderilmesi için tasarlanmamıştır;
  • KOAH: düzenli idame tedavisi için günde 2 kez 12-24 mcg doz endikedir;
  • Egzersiz veya bilinen bir alerjene maruz kalma sırasında bronkospazmın önlenmesi: Önerilen doz, egzersizden veya alerjene maruz kalınmasından 15 dakika önce 12 mcg'dir. 12 saat içinde ek dozlar solunmamalıdır.Şiddetli bronkospazm öyküsü olan hastaların tek dozu 24 mcg'ye çıkarmaları gerekebilir.

Uygun inhalasyon

Formoterol'e özgü kapsüllerin doğru kullanımını sağlamak için sağlık uzmanı şunları yapmalıdır:

  • hastaları kapsüllerin yutulmaması gerektiği konusunda uyarın, sadece inhalasyon için kullanılmasına izin verilir, kullanımdan hemen önce ambalajından çıkarılır;
  • hastalara kapsüllerin yalnızca Inhaler CDM inhaler ile kullanılabileceğini açıklayın;
  • Hastaları inhalerin kullanımı konusunda eğitin.

"Inhaler CDM", hareketli bir üst kısmı ve kapsül için geri çekilebilir bir bölmesi olan yaklaşık 6 cm yüksekliğinde plastik bir cihazdır. Bu, ilacı çok küçük dozlarda solumanıza izin veren tek dozlu bir inhalatördür.

İnhaleri kullanmak için adım adım talimatlar:

  1. Şeffaf kapağı inhalerden çıkarın.
  2. Bir elinizle cihazı sıkıca tutarak, diğer elin baş ve işaret parmağınızla kapsül bölmesini açın, inhalerin hareketli kısmındaki PUSH'a işaret parmağınızla bastırın ve bölmeyi ters yönde kaydırın.
  3. Bir elinizle cihazı tutarken diğer elinizle kapsülü yuvaya yerleştirin.
  4. Kapsülün doğru takıldığından emin olun.
  5. İnhaleri kesinlikle dikey konumda tutarken, bir tık sesi duyana kadar durana kadar başparmağınızla PUSH düğmesine ters yönde basarak bölmeyi kapatın.
  6. Cihazı çalışır duruma getirin: gövdeye uygulanan ok inhalerin alt kısmının sınırlarının ötesinde üst çizgiye kaybolacak şekilde ağızlığa kuvvetle bastırın, ardından orijinal konumuna geri döndürmek için ağızlığı serbest bırakın (bu manipülasyon kapsülü delmenize ve kapsülde bulunan toza ağızlığın lümenine açık erişime izin verir). Kapsül sadece bir kez delinmelidir, bu, inhalasyon sırasında tahrip olmuş kapsüler kabuğun jelatin parçalarının ağzına ve / veya boğazına nüfuz etmesini en aza indirir.
  7. Derin bir nefes alın (ağızlıktan değil).
  8. Ağızlığı dişlerinizle nazikçe sıkın ve dudaklarınızı sıkıca etrafına sarın. Ağzınızdan derin ve güçlü bir nefes alın. Bu noktada, kapsülün dönmesi ve ilacın dağılması nedeniyle kapsül bölmesi içinde bir titreşim sesi duyulacaktır. Ağızlığı dişlerinizle sıkmayın ve çiğnemeyin, teneffüs ederken üzerine bastırmayın, aksi takdirde kapsülün hareketi engellenebilir. Ağızlığın kenarlarında bulunan delikler kapatılmamalıdır, aksi takdirde inhaler içindeki havanın serbest dolaşımı bozulacak ve bunun sonucunda tozun dağılımı azalacaktır.
  9. Nefesinizi en az 10 saniye (mümkünse daha uzun süre) tutun. İnhaleri ağzınızdan çıkarın. Yavaş bir nefes alın. O zaman normal nefes alabilirsin.
  10. İlacın tam dozunun solunduğundan emin olmak için 7-9 arasındaki adımlar tekrarlanmalıdır.
  11. Bölmeyi açın, boş kapsülü çıkarın, bölmeyi kapatın.
  12. Ağızlığı bir kapakla sıkıca kapatın.

Haftada en az bir kez ağızlığın dışı kuru bir bezle temizlenmelidir.

Yan etkiler

Doğal formoterol, aşağıdaki yan etkilere neden olabilir (ortaya çıkma sıklığının tahmini: çok sık -> 1/10 randevu, sık sık - 1/100 ila 1/10 arası, seyrek olarak - 1/1000 ila 1/100 arası, nadiren - 1/10 10.000'den 1/1000'e kadar, çok seyrek -< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Formoterol yerli doz aşımı vakaları kaydedilmemiştir. Muhtemelen, diğer β2-agonistlerinin aşırı dozunun karakteristik fenomenlerinin gelişimi veya mevcut advers reaksiyonlarda bir artış mümkündür: ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, metabolik asidoz, hiperglisemi, hipokalemi, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, halsizlik, sinirlilik , anksiyete, titreme, kan basıncında artış veya azalma, çarpıntı, göğüs ağrısı, ventriküler aritmiler, 200 bpm'ye kadar taşikardi, konvülsiyonlar, kalp durması.

Semptomatik ve destekleyici tedavi gereklidir. Ciddi durumlarda, hasta hastaneye kaldırılır. Kardiyak aktivite izlenmelidir. Gerekirse, kardiyoselektif β 2 blokerleri kullanmak mümkündür, ancak bronkospazm geliştirme riski olduğundan sıkı tıbbi gözetim altında ve özel bakıma tabidir.

Özel Talimatlar

Bronşiyal astımda, Formoterol-native, yalnızca inhale kortikosteroidlerle monoterapi ile yetersiz semptom kontrolü veya inhale kortikosteroidler ve uzun etkili bir β2-adreporeseptör kombinasyonunun kullanılmasını gerektiren ciddi hastalık formları durumunda ana tedaviye ek olarak reçete edilir. agonist. Formoterol doğal diğer uzun etkili β2-adrenerjik agonistlerle birlikte uygulanamaz. İlaç reçete edilirken hekim, aldığı anti-inflamatuar tedavinin yeterliliği açısından hastanın durumunu değerlendirmelidir. Durumda önemli bir iyileşme olsa bile, formoterol kullanımı sırasında değişiklik yapılmadan devam edilmelidir.

Akut bronşiyal astım atağının hafifletilmesi için β2-adrenerjik agonistlerin kullanımı endikedir. Durumda keskin bir bozulma olması durumunda, derhal bir doktora danışmalısınız.

Nadir durumlarda, formoterol-native, aritmi geliştirme riskini artıran ve potansiyel olarak tehlikeli olabilen hipokalemi gelişimine neden olur. İlacın bu etkisi hipoksi ile ve eşzamanlı tedavinin etkisi altında arttırılabilir, bu nedenle şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir. Kan serumundaki potasyum seviyesinin düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Diğer inhale ilaçlar gibi, Formoterol-native de paradoksal bronkospazm gelişimine neden olabilir. Bu durumda ilaç iptal edilir ve alternatif tedavi uygulanır.

54 mcg'yi aşan (4 inhalasyondan fazla) günlük dozda formoterol, doping kontrol testinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir.

Formoterol'e özgü kapsüllerin kazara yutulduğuna dair izole raporlar vardır. Çoğu durumda, advers olaylar gözlenmedi.

Sağlık çalışanı, özellikle inhalasyondan sonra solunumu iyileştirmiyorsa, ilacı nasıl uygun şekilde kullanacağını hastaya açıklamalıdır.

Araçları ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Formoterolün bir kişinin bilişsel ve psikofiziksel işlevleri üzerindeki etkisi hakkında bilgi yoktur. Formoterol-native'in baş dönmesi, titreme, kas spazmları vb. şeklinde istenmeyen reaksiyonlara neden olduğu hastalar, araba kullanmaktan ve reaksiyon hızı ve / veya artan dikkat gerektiren potansiyel olarak tehlikeli iş türlerinden kaçınmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Formoterolün hamilelik ve emzirme döneminde kullanıldığında güvenliği belirlenmemiştir.

Hamile kadınlar için, Formoterol-native sadece bir doktor tarafından anne için yaklaşan tedavinin beklenen yararı fetüs için olası risklerden daha ağır basarsa reçete edilebilir. Beta 2-agonistlerin (formoterol dahil) uterusun düz kasları üzerindeki rahatlatıcı etkisi nedeniyle doğum sürecini yavaşlatabileceği akılda tutulmalıdır.

İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. Bu dönemde tedavi gerekiyorsa emzirme kesilmelidir.

Formoterolün oral yoldan verildiği hayvanlarda yapılan deneysel çalışmalarda fertilite üzerinde olumsuz bir etki saptanmamıştır. Formoterol-native'in insan üreme sistemi üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.

Çocuklukta uygulama

Formoterol, çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kontrendikedir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın farmakokinetik parametreleri incelenmemiştir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

Karaciğer fonksiyonel bozuklukları olan hastalarda ilacın farmakokinetiği çalışılmamıştır.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlı hastalar için doz rejimine ilişkin özel bir talimat yoktur.

ilaç etkileşimi

Formoterol-native, aşağıdaki ilaçlarla kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır: trisiklik antidepresanlar, monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri, makrolidler, antihistaminikler, fenotiyazinler, prokainamid, disopiramid, kinidin ve QT aralığını uzatabilen diğer ilaçlar. Bu kombinasyon ile adrenostimülanların kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini artırmak ve ventriküler aritmi gelişme riskini artırmak mümkündür. Diğer sempatomimetiklerin birlikte kullanımı, Formoterol-native'in yan etkilerini şiddetlendirebilir.

Glukokortikosteroidler, diüretikler ve ksantin türevleri, formoterolün potansiyel hipokalemik etkisini artırabilir.

Bronşiyal astımlı hastalarda, β 2 blokerlerin eşzamanlı kullanımı, formoterolün etkisini zayıflatabilir ve ciddi bronkospazma yol açabilir. Bu nedenle, bronşiyal astımda, Formoterol-native, acil ihtiyaç durumları dışında β 2 blokerlerle (göz damlaları dahil) kullanım için kontrendikedir.

Formoterol ile tedavi sırasında halojenli hidrokarbonların kullanımı ile anestezi, aritmi geliştirme riskini artırır.

analoglar

Formoterol yerli analogları şunlardır: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxys Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps, vb.

Depolama şartları ve koşulları

25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta, çocukların erişemeyeceği yerlerde, ışıktan koruyarak saklayın.

Raf ömrü - 2 yıl.

Kötü ekoloji, kirli hava, alerji, aşırı spor ve doğum kusurları nedeniyle artık solunum sisteminin çeşitli hastalıklarından muzdarip birçok insan var.

Bronşiyal astımı olan hastalar ve ayrıca periyodik olarak bronkospazm yaşayan ve hava solurken göğüste ağırlık hisseden hastalar formoterol almayı deneyebilir.

Her durumda kullanmak çok uygundur, çünkü bu ilaç 120 tek kullanım için tasarlanmış bir inhaler şeklinde üretilir.

farmakolojik etki

Formoterol, vücut üzerinde belirgin bir bronkodilatör etkisi olan bir ilaçtır. İlaç bronşların lümenini arttırmaya, histamin salınımını ve akciğerlerden aktif lökotrienlerin salınımını azaltmaya yardımcı olur.

Formoterol, beta-adrenerjik reseptörlerin çalışmasını etkili bir şekilde uyarır ve havanın bronşlarda serbestçe dolaşmasına izin verir. Genellikle, madde alındıktan sonra 5 dakika içinde etki etmeye başlar, ancak organizmanın kendine özgü özelliklerinden dolayı bu süre bazen 2 saate kadar uzayabilir.

Formoterol tedavi edici etkisini uygulamadan 10 saat sonra gösterir. Bu ilaç solunum sistemi kaslarını gevşetmeye yardımcı olur. Yol boyunca, kandaki potasyum miktarını da azaltabilir ve kalp atış hızını artırabilir.

Formoterol, geçişlerinin keskin bir şekilde daralması nedeniyle oluşan bronşlardaki spazmları tedavi etmek ve önlemek için kullanılır. Bu, çeşitli alerjenlerden veya çok yoğun fiziksel aktiviteden kaynaklanabilir.

Formoterol, yetişkinlerde ve 5 yaşından büyük çocuklarda bronşlardaki spazmları önlemek ve rahatlatmak için kullanılır. Bu rahatsızlıkların doğada geri dönüşümlü tıkayıcı olması durumunda, solunum yolu hastalıkları için kullanılmasına izin verilir. Gece astımı için kullanılabilir.

Bu ilaç, obstrüktif bronşitten muzdarip insanlara rahatlama sağlar. Bronşlarda iltihaplanma ve içlerinde bozulmuş hava dolaşımı ile karakterizedir.

İlaç ayrıca bronşiyal astımdan muzdarip olanlar tarafından da başarıyla kullanılabilir. Bu uzun süreli kullanım gerektirecektir. Formoterol fumarat, kronik obstrüktif akciğer hastalıklarıyla mücadele eden hastalara da yardımcı olabilir.

Bu, örneğin kronik hale gelen bronşit ve amfizem.

uygulama modu

Bu ilaç inhalasyon olarak kullanılır. Bronşlarda meydana gelen akut spazmı rahatlatmak için çareden tek bir nefes almanız gerekir. Bu durumda, vücuda yaklaşık 12 mikrogram aktif madde girecektir.

O zaman bir dakika beklemelisin ve durum düzelmezse ilacı tekrar enjekte edebilirsin. Her durumda, günlük doz, 8 nefese eşit olan 96 mikrogramı geçmemelidir.

Önleyici amaçlar için bronşlarda spazmları önlemek için sabahları 12 mcg kullanabilir ve aynı miktarda ilacı akşamları uygulayabilirsiniz. Formoterol dozları arasındaki aralık ideal olarak 12 saat olmalıdır.

En şiddetli vakalarda, ilacın günde iki kez 24 mcg miktarında uygulanmasına izin verilir. Formoterol verilmesi arasındaki minimum zaman aralığı en az 8 saat olmalıdır.

Yayın formu, kompozisyon

Bu ilaç formoterol fumarat içerir ve ölçülü doz aerosol olarak mevcuttur. Artık temel olarak 120 dozluk inhalerler üretiliyor. Her biri 12 mikrogram aktif bileşen içerir.

Asetik asit ve metanolde iyi çözünen beyaz veya hafif sarımsı bir tozdur. Ayrıca bu madde alkol ve izopropanolde kısmen parçalanır.

Ancak örneğin formoterol fumarat suda ve asetonda iyi çözünmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Formoterol fumarat kullanırken, ek adrenerjik ajanlar yalnızca çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu ilacın, ksantin içeren ürünlerin yanı sıra çeşitli steroidler ve diüretik bileşenlerle birlikte eşzamanlı uygulanması, kandaki potasyum içeriğini önemli ölçüde azaltabilir.

Bu da kalbin bozulmasına ve kan pH'ının bozulmasına katkıda bulunur. Formoterol kullanırken QTc aralığını artıran ilaçların kullanılması önerilmez.

Bu, örneğin, MAO inhibitörleri ve trisiklik serilerin depresyonu için ilaçlar için geçerlidir. Aksi takdirde kalbe ve kan damarlarına çok fazla yük bindirilir ve ventriküler aritmiler meydana gelebilir.

Ayrıca formoterol, birbirlerinin etkisini baskıladıkları için beta blokerlerle birlikte alınmamalıdır. Ve bronşiyal astım varlığında, genel olarak eşzamanlı kullanımları, spazm olasılığını artırabilir.

Bu nedenle, genellikle aşırı dozda ilaç gözlenir:

Ek olarak, ilacın normu aşıldığında, hastalar genellikle ağız kuruluğu, yorgunluk, mide bulantısı ve halsizlik not eder. Ayrıca uykusuzluk ve asidoz (vücudun oksidasyonu) ortaya çıkabilir.

Çok nadir durumlarda, kalp durması veya ölüm riski vardır. Ancak bu, yalnızca dozlar birkaç bin kez aşıldığında mümkündür. Bu ilacı kullandıktan sonra herhangi bir ciddi yan etki ortaya çıkarsa, kullanmayı bırakmalısınız ve ayrıca kalbi izlemek için zaman zaman bir elektrokardiyogram yapmalısınız.

Kullanım kısıtlamaları ve kontrendikasyonlar

Formoterol fumarat, herhangi bir kardiyovasküler rahatsızlığı, kalp ritmi bozukluğu, çok yüksek tansiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Ve bu ilaç, 5 yaşın altındaki çocuklar, titreme veya tirotoksikozdan muzdarip kişiler için önerilmez. Sempatomimetiklerin uygulanmasına olumsuz tepkiler yaşayan herkes tarafından dikkatli olunmalıdır.

Ayrıca, beta2-adrenerjik reseptörleri etkileyen bileşikleri içeren ajanların yalnızca düzensiz solunmasıyla astım ataklarını baskılayabilen hastalarda formoterol fumarat kullanmayın.

Hasta beta2-adrenerjik agonist veya kortikosteroid içeren bazı ilaçları zaten kullanıyorsa formoterol fumarat da vermemelidir.

Ana aktif maddeye aşırı duyarlı kişiler tarafından bu ilacı alırken, hastaların durumu kötüleşebilir.

Bu ilaçla tedavi sırasında, çok fazla dikkat ve hareketlerin iyi koordinasyonunu gerektiren faaliyetlerde bulunmamalısınız.

Formoterol fumarat, yalnızca aşırı durumlarda ve küçük dozlarda, diyabet hastalarına ve uterin fibroidli kadınlara reçete edilebilir.

Hamilelikte kullanım

Hamilelik sırasında kadınlar bu ilacı almayı bırakmalıdır. Gerçek şu ki, beta-agonistlerin uterus kasılma olasılıkları üzerinde kötü bir etkisi olabilir.

Bu bağlamda, böyle bir ilaç, hamile annelere ancak kendilerine olan yararı fetüse olan zarardan daha yüksek olduğunda reçete edilebilir.

Emziren anneler formoterol fumarat aldıklarında, bu madde süte geçebilir ve bebeğe zarar verebilir, bu nedenle emzirme dönemindeki kadınlar da bu ilacı kullanmamalıdır.

Depolama şartları ve koşulları

Formoterol serin bir yerde saklanmalı, ancak donmasına izin verilmemelidir. İlacı buzdolabında saklamayın.

İlaç parlak güneşten korunmalı ve ısıtıcı cihazlardan uzak tutulmalıdır.

Fiyat

Ortalama fiyat Formoterol Easyhaler (1.44 mg, 120 doz) Rusya'da- 3500 ruble.

Ortalama maliyet Formoterol Easyhaler (1.44 mg, 120 doz) Ukrayna'da- 1500 Grivnası.

analoglar

Formoterol'ün analogları şunlardır: Atimos, Oxys Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Eylemde benzer ilaçlar: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Clenbuterol.

bulgular

Makaleyi özetleyerek, aşağıdaki sonuçlar çıkarılabilir:

  1. Formoterol, 120 dozluk bir inhaler olarak mevcuttur.
  2. İlaç bronşiyal astımı, solunum sistemi spazmlarını tedavi etmek için kullanılır ve zor nefes alma için kullanılır.
  3. Maksimum günlük doz 96 mcg'dir, bu da günde inhalere 8'den fazla tıklama yapılamayacağı anlamına gelir.
  4. Araç enjeksiyonları arasında izin verilen minimum aralık - 8 saat.
  5. Hamile ve emzikli kadınlar, şeker hastaları ve kalp hastaları formoterol kullanmamalıdır.
  6. İlaç serin bir yerde saklanmalı ve 2 yıldan fazla saklanamaz.
Formoterol maddesinin özellikleri
Bronkodilatör (beta2-agonist).
Formoterol fumarat ve formoterol fumarat dihidrat olarak mevcuttur. Formoterol fumarat, beyaz veya sarımsı kristal bir tozdur. Buzlu asetik asitte kolayca çözünür, metanolde çözünür, etanol ve izopropanolde daha az çözünür, suda az çözünür, aseton, etil asetat ve dietil eterde pratik olarak çözünmez. Molekül ağırlığı 840.9.

Farmakoloji

Farmakolojik etki - bronkodilatör, adrenomimetik.
Formoterol fumarat, uzun etkili bir seçici beta2 adrenerjik agonisttir. Solunduğunda, formoterol fumarat bronşlara lokal olarak etki ederek bronkodilatasyona neden olur. In vitro çalışmalar, esas olarak bronşların düz kaslarında bulunan beta2-adrenerjik reseptörlere karşı aktivitesinin, esas olarak miyokardda bulunan beta1-adrenerjik reseptörlere karşı olandan 200 kat daha fazla olduğunu göstermiştir. Miyokardda, toplam beta-adrenerjik reseptör sayısının %10-50'sini oluşturan beta2-adrenerjik reseptörler de bulundu. Bu reseptörlerin tam işlevi belirlenmemiştir, ancak oldukça seçici beta2-adrenerjik agonistlerle bile kardiyak etkiler geliştirme olasılığını arttırırlar. Formoterol fumarat, ATP'nin cAMP'ye dönüşümünü katalize eden hücre içi adenilat siklazı uyarır. cAMP'deki bir artış, bronşiyal düz kasın gevşemesine neden olur ve hücrelerden, özellikle mast hücrelerinden ani tip aşırı duyarlılık aracılarının salınmasını engeller. In vitro çalışmalar, formoterol fumaratın insan akciğerindeki mast hücrelerinden aracıların (histamin ve lökotrienler) salınımını engellediğini göstermiştir. Hayvan çalışmalarında, formoterol fumaratın anestezi uygulanmış kobaylarda histamin kaynaklı plazma albümin ekstravazasyonunu ve hava yolu hiperreaktivitesi olan köpeklerde alerjen kaynaklı eozinofil akışını engellediği gösterilmiştir. Hayvanlarda ve in vitro çalışmalardan elde edilen bu bulguların insanlarla ilgisi belirsizdir.
İnhale beta2-agonistlerin ana yan etkileri, sistemik beta-adrenerjik reseptörlerin aşırı aktivasyonunun sonucudur. Yetişkinlerde ve ergenlerde en sık görülen yan etkiler iskelet kası titreme ve kasılmaları, uykusuzluk, taşikardi, hipokalemi ve hiperglisemidir.
Formoterol maddesinin uygulanması
Physician Desk Reference'a (2009) göre formoterol fumarat, bronşiyal astımda uzun süreli (günde iki kez - sabah ve akşam) idame tedavisi ve geri dönüşümlü obstrüktif hava yolu hastalıklarında bronkospazmın önlenmesi (yetişkinlerde ve 5 yaş ve üzeri çocuklarda) için endikedir. .h dahil gece astımı semptomları olan hastalarda.
Formoterol fumarat "talep üzerine" (gerekirse) kullanımı, egzersize bağlı bronkospazmın hızlı bir şekilde önlenmesi için yetişkinler ve 5 yaş ve üstü çocuklar için endikedir.
Formoterol fumarat, kronik bronşit ve amfizem dahil KOAH hastalarında uzun süreli (günde iki kez - sabah ve akşam) idame tedavisi için kullanılır.

Kontrendikasyonlar
aşırı duyarlılık.

Uygulama kısıtlamaları
Kardiyovasküler bozukluklar, dahil. koroner yetmezlik, aritmiler, arteriyel hipertansiyon, konvülsif bozukluklar, tirotoksikoz, sempatomimetiklere olağandışı yanıt, gebelik, emzirme, 5 yaşına kadar (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).
Formoterol fumarat, bronşiyal astımı yalnızca kısa etkili beta2-adrenerjik agonistlerin sistematik olmayan inhalasyonuyla kontrol etmeyi başaran hastalarda ve ayrıca inhale kortikosteroidler veya diğer ilaçlarla tedavinin tamamen yeterli olduğu hastalarda önerilmez. ara sıra solunan kısa etkili beta2-adrenerjik agonist.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Gebe kadınlarda formoterol fumaratın yeterli kontrollü çalışmaları, dahil. doğum sırasında yapılmadı. Formoterol fumarat, hamilelik ve doğum sırasında (beta-agonistler uterus kontraktilitesini olumsuz yönde etkileyebileceğinden) yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
FDA fetal kategorisi C'dir.
Formoterol fumarat, sıçanların sütüyle atılır. Kadınlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden formoterol fumarat emziren kadınlara dikkatle uygulanmalıdır (emziren kadınlarda iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Formoterol maddesinin yan etkileri
Formoterol fumaratın yan etkileri diğer selektif beta2-agonistlerin yan etkilerine benzerdir ve anjina pektoris, arteriyel hipo veya hipertansiyon, taşikardi, aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, ağız kuruluğu, çarpıntı, baş dönmesi, kasılmalar, mide bulantısı, yorgunluk, halsizlik içerir. , hipokalemi, hiperglisemi, metabolik asidoz ve uykusuzluk.
Bronşiyal astım
Kontrollü klinik çalışmalarda, bronşiyal astımı olan 1985 hasta (5 yaş ve üzeri çocuklar, ergenler ve yetişkinler) tarafından formoterol fumarat (günde 12 µg) alınmıştır. Plasebo grubundaki yan etkilerin sıklığını aşan, %1 veya daha fazla sıklıkta formoterol fumaratın tanımlanan yan etkileri arasında, aşağıdakiler not edildi (adın yanında, formoterol fumaratta bu yan etkinin görülme yüzdesi bulunur). grubu, parantez içinde - plasebo grubunda):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: titreme %1,9 (%0,4), baş dönmesi %1,6 (%1,5), uykusuzluk %1,5 (%0,8).
Solunum sisteminden: bronşit %4,6 (%4,3), göğüs enfeksiyonları %2,7 (%0,4), nefes darlığı %2,1 (%1,7), bademcik iltihabı %1,2 (%0,7), ses kısıklığı %1,0 (%0,9).
Diğer: viral enfeksiyonlar %17.2 (%17.1), göğüs ağrısı %1.9 (%1.3), döküntü %1.1 (%0.7).
Üç yan etki - tremor, baş dönmesi ve disfoni - doza bağımlıydı (günde iki kez alınan 6, 12 ve 24 mcg'lik dozlar incelendi).
Formoterol fumaratın güvenliliği, plaseboya kıyasla, günlük bronkodilatörlere ve antiinflamatuar ilaçlara ihtiyaç duyan bronşiyal astımı olan 5-12 yaşları arasındaki 518 çocukta çok merkezli, randomize, çift kör bir klinik çalışmada incelenmiştir. Günde 2 kez 12 mcg formoterol fumarat almanın arka planına karşı, yan etkilerin sıklığı plasebo grubundakilerle karşılaştırılabilirdi. Çocuklarda saptanan yan etkilerin doğası, yetişkinlerde belirtilen formoterol fumaratın yan etkilerinden farklıdır. Çocuklarda formoterol fumarat grubunda plasebo grubundakilerden daha yüksek olan yan etkiler arasında enfeksiyonlar/iltihap (viral enfeksiyonlar, rinit, bademcik iltihabı, gastroenterit) veya gastrointestinal şikayetler (karın ağrısı, bulantı, hazımsızlık) yer almıştır.
KOAH
İki kontrollü çalışmada, KOAH'lı 405 hastaya formoterol fumarat (günde iki kez 12 mcg) uygulandı. Advers olayların insidansı, formoterol fumarat ve plasebo grupları arasında karşılaştırılabilirdi. Formoterol fumarat grubunda, sıklığı %1'e eşit veya daha yüksek ve plasebo grubundan daha üstün olan yan etkiler arasında şunlar kaydedildi (adın yanında parantez içinde formoterol fumarat grubunda görülme yüzdesi verilmiştir). - plasebo grubunda):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: konvülsiyonlar %1,7 (%0), baldır kas krampları %1,7 (%0,5), kaygı %1,5 (%1,2).
Solunum sisteminden: üst solunum yolu enfeksiyonları %7.4 (%5.7), farenjit %3.5 (%2.4), sinüzit %2.7 (%1.7), balgam artışı %1.5 (%1.2).
Diğer: sırt ağrısı %4,2 (%4,0), göğüs ağrısı %3,2 (%2,1), ateş %2,2 (%1,4), kaşıntı %1,5 (%1,0), ağız kuruluğu %1,2 (%1,0), yaralanmalar %1,2 (%0).
Genel olarak, iki ana çalışmada tüm kardiyovasküler yan etki vakalarının insidansı düşüktü ve plasebo ile karşılaştırılabilirdi (günde iki kez 12 mcg formoterol fumarat alan hastalarda %6.4 ve plasebo grubunda %6.0). Formoterol fumarat grubunda, %1 veya daha fazla bir sıklıkta meydana gelen ve plasebo grubunda ortaya çıkma sıklığını aşan spesifik kardiyovasküler yan etkiler kaydedilmiştir.
Günde iki kez 12 mcg ve 24 mcg formoterol fumarat alan hastalarda yapılan iki çalışmada, yedi yan etkiden (farenjit, ateş, konvülsiyonlar, balgam sayısında artış, disfoni, miyalji ve titreme) oluşan doza bağlı bir patern kaydedilmiştir.
Pazarlama sonrası araştırma
Formoterol fumaratın kapsamlı pazarlama sonrası kullanımı sırasında, bazıları ölümcül olan şiddetli bronşiyal astım alevlenmeleri bildirilmiştir. Bu vakaların çoğu şiddetli bronşiyal astımı olan veya durumun akut dekompansasyonu olan hastalarda kaydedilmesine rağmen, daha az şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda birkaç vaka kaydedilmiştir. Bu vakaların formoterol fumarat alımı ile ilişkisi belirlenmemiştir. Solunan formoterol fumarat ile ilişkili şiddetli hipotansiyon ve anjiyoödem dahil olmak üzere anafilaktik reaksiyonların nadir raporları vardır. Alerjik reaksiyonlar ürtiker ve bronkospazm olarak kendini gösterebilir. Klinik çalışmalarda formoterol fumarat kullanımı ile ilaç bağımlılığının geliştiğine dair kanıt alınmamıştır.

Etkileşim
Formoterolün öngörülen sempatomimetik etkilerinin güçlenmesi riski bulunduğundan, formoterol alırken diğer adrenerjik ajanlar dikkatli kullanılmalıdır. Ksantin türevleri, steroidler veya diüretiklerin eşzamanlı uygulanması ile adrenerjik agonistlerin hipokalemik etkisi arttırılabilir. Loop veya tiyazid diüretikleri gibi potasyum tutucu olmayan diüretiklere bağlı EKG değişiklikleri ve/veya hipokalemi, özellikle ikincisinin dozu aşıldığında (bu etkilerin klinik önemi belirsiz olsa da) beta-agonistler tarafından aniden şiddetlenebilir. , bu grupların ilaçlarını aynı anda reçete ederken dikkatli olunmalıdır ). Formoterol, diğer beta2-agonistler gibi, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar veya QTc aralığını uzatabilen diğer ilaçlar alınırken özellikle dikkatle verilmelidir, çünkü bu, adrenomimetiklerin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini güçlendirebilir (ventriküler aritmi geliştirme riskini artırır). ) . Formoterol ve beta blokerler, aynı anda uygulandığında birbirlerinin etkilerini karşılıklı olarak baskılayabilir. Beta-blokerler, yalnızca beta-agonistlerin farmakolojik etkisini etkilemekle kalmaz, aynı zamanda bronşiyal astımlı hastalarda şiddetli bronkospazma da neden olabilir.

aşırı doz
Semptomlar: anjina atağı, arteriyel hiper veya hipotansiyon, taşikardi (dakikada 200'den fazla), aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, nöbetler, kas krampları, ağız kuruluğu, çarpıntı, mide bulantısı, baş dönmesi, yorgunluk, halsizlik, hipokalemi, hiperglisemi, uykusuzluk , metabolik asidoz. Kalp durması ve ölüm mümkündür (tüm inhale sempatomimetiklerde olduğu gibi). Solunan formoterol fumarat ile tedavi edilen sıçanlar için minimum öldürücü doz 156 mg/kg (mg/m2 cinsinden vücut yüzey alanı bazında yetişkinler ve çocuklar için solunan MRDH'nin sırasıyla yaklaşık 53.000 ve 25.000 katı) olmuştur.
Tedavi: formoterol fumaratın kesilmesi, semptomatik ve destekleyici tedavi, EKG izleme. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımı, olası bronkospazm gelişme riski dikkate alınarak yapılmalıdır. Formoterol fumarat doz aşımında diyalizin etkinliğine ilişkin veriler yetersizdir.

Yönetim yolları
inhalasyon.

Önlemler Madde Formoterol
Uzun etkili beta2-adrenerjik agonistler astımdan ölüm riskini artırabilir. Bu nedenle, astım tedavisinde formoterol fumarat, bronşiyal astım tedavisi için başka ilaçlar reçete ederken (örneğin, düşük veya orta dozda inhale glukokortikoidler) veya hastalığın ciddiyetinin formoterol fumarat dahil olmak üzere iki tip tedavinin kullanılmasını gerektirdiği durumlarda. Başka bir uzun etkili beta2-adrenerjik agonistin (salmeterol) ve geleneksel astım tedavisine eklendiğinde plasebonun güvenliğini karşılaştıran büyük bir ABD plasebo kontrollü çalışmadan elde edilen veriler, salmeterolün plaseboya kıyasla ölüm riskinde artışa neden olduğunu göstermiştir. Bu bulgular, uzun etkili bir beta2-adrenerjik agonist olan formoterol fumarata kadar uzanabilir.
Formoterol fumarat, bir astım krizinin hafifletilmesi için tasarlanmamıştır. Formoterol fumarat daha önce etkili bir dozda alınırken bronşiyal astım atakları meydana gelmeye başlarsa veya hastanın normalden daha fazla kısa etkili beta2-agonist inhalasyonuna ihtiyacı varsa, bunlar sıklıkla görülen belirtiler olduğundan acilen bir doktora danışılması gerekir. durumun istikrarsızlaştırılması. Bu durumda, tedavi gözden geçirilmeli ve ek tedaviler reçete edilmelidir (kortikosteroidler gibi anti-inflamatuar tedavi); günlük formoterol fumarat dozunda bir artış kabul edilemez. İnhalasyon sıklığını artırmayın (günde 2 defadan fazla). Formoterol fumarat, yaşamı tehdit eden durumlar olabileceğinden, astımda belirgin kötüleşme veya akut dekompansasyon görülen hastalarda kullanılmamalıdır.
Diğer inhale beta2-agonistler gibi, formoterol fumarat da paradoksal bronkospazma neden olabilir; bu durumda formoterol fumarat derhal durdurulmalı ve alternatif bir tedavi uygulanmalıdır. Birçok hastada beta2-agonistlerle monoterapi astım semptomlarının yeterli kontrolünü sağlamaz; bu tür hastalar, kortikosteroidler gibi anti-inflamatuar ilaçların erken uygulanmasını gerektirir.
Formoterol fumaratın klinik olarak anlamlı anti-inflamatuar aktivitesi hakkında veri yoktur, bu nedenle kortikosteroidlere bir alternatif olarak kabul edilemez. Formoterol fumarat, inhalasyon veya ağız yoluyla alınan kortikosteroidlerin yerini alması amaçlanmamıştır; kortikosteroidlerin dozunu almayı bırakmamalı veya azaltmamalıdır. Daha önce bu ilaçları ağızdan veya inhalasyon yoluyla almış hastalarda kortikosteroid tedavisine, formoterol fumarat alınması sonucunda hastanın durumu düzelmiş olsa bile devam edilmelidir. Kortikosteroid dozundaki herhangi bir değişiklik, özellikle azaltma, yalnızca hastanın durumunun klinik değerlendirmesine dayanmalıdır.
Diğer beta2-adrenerjik agonistler gibi, bazı hastalarda formoterol fumarat da klinik olarak önemli kardiyovasküler etkilere (kalp hızının artması, kan basıncının artması vb.) neden olabilir; bu gibi durumlarda formoterol fumarat kesilmelidir. Diğer beta2-agonistlerine benzer şekilde, formoterol, olumsuz kardiyovasküler etkilerin gelişmesine katkıda bulunan klinik olarak anlamlı hipokalemiye (muhtemelen iyonların hücre içi yeniden dağılımına bağlı olarak) neden olabilir. Serum potasyumundaki azalmalar genellikle geçicidir ve değiştirme gerektirmez.
Bronşiyal astımı olan hastalarda, beta bloker kullanımı, dahil. miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için istenmeyen bir durumdur. Bu gibi durumlarda, dikkatli kullanılmalarına rağmen, kardiyoselektif beta blokerlerin atanması düşünülmelidir.
Özel Talimatlar
Formoterol fumarat içeren kapsüller ağızdan alınmamalıdır; sadece özel bir cihaz aracılığıyla solunarak kullanılmalıdırlar. Solunum cihazına nefes vermeyin.

aktif madde(INN) Formoterol (Formoterol)

Eş anlamlı:

Zafiron, Atimos; oksis; Oxys Turbuhaler; foradil; Foradil Aerolizatör; formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarat.

Pirinç. Formroterol ( foradil)

Farmakokinetik:
emilim:
Formoterol, 300 mcg'ye kadar tek bir dozda oral yoldan uygulandığında, gastrointestinal sistemden hızla emilir. Diğer inhale ilaçlar için bildirildiği gibi, inhale formoterolün yaklaşık %90'ının yutulması ve ardından gastrointestinal sistemden emilmesi beklenir. Bu, oral dozaj formlarının farmakokinetik özelliklerinin büyük ölçüde inhale dozaj formlarına uygulanabilir olduğu anlamına gelir. 80 mcg'lik bir dozda ağızdan alındığında, absorpsiyon yaklaşık %65'tir.
Değişmemiş aktif maddenin maksimum konsantrasyonuna, alımdan 15 dakika - 1 saat sonra ulaşılır.
Oral yoldan uygulanan incelenen doz aralığında (20-300 mcg), formoterolün farmakokinetiği lineerdir. Günde 40-160 mcg'lik dozlarda tekrarlanan oral uygulama, ilacın önemli ölçüde birikmesine yol açmadı.
Dağılım ve metabolizma:
Plazma protein bağlanması yaklaşık %50 - %65'tir (öncelikle albümine bağlanma - %34).
İlacın terapötik dozlarının kullanımından sonra belirtilen konsantrasyon aralığında, bağlanma bölgelerinin doygunluğu sağlanmaz.
İlaç, doğrudan glukuronidasyon (bir glukuronik asit kalıntısının eklenmesi) ve o-demetilasyon, ardından glukuronidasyon ile metabolize edilir.
Vücuttan atılım:
Formoterolün dolaşımdan eliminasyonu polifazik görünmektedir. Plazma yarı ömrü 8 saattir. Etken madde ve metabolitleri vücuttan tamamen atılır; oral dozun yaklaşık 2/3'ü idrarla (%6-10 değişmemiş) ve 1/3'ü feçesle atılır. Maksimum atılım hızına 1-2 saat içinde ulaşılır. İlacın inhalasyonundan 3 ila 16 saat sonra gözlenen idrarla atılım oranlarına göre hesaplanan formoterolün yarı ömrü yaklaşık 5 saat olmuştur. Formoterolün renal klerensi 150 ml/dakikadır.

Başvuru Formoterol (Formoterol): Physician Desk Reference'a (2003) göre formoterol fumarat, bronşiyal astımda uzun süreli (günde iki kez - sabah ve akşam) idame tedavisi ve bronkospazmın önlenmesi (yetişkinlerde ve 5 yaş ve üzeri çocuklarda) için endikedir. geri dönüşümlü obstrüktif hastalıklarda solunum yolu, dahil. kısa etkili beta2-agonistlerin düzenli inhalasyonunu gerektiren gece astımı semptomları olan hastalarda.
Kısa etkili beta2-agonistler, kortikosteroidler (sistemik veya inhale) ve teofilin ile birlikte astımda kullanılabilir.
Formoterol (Formoterol) formoterol fumarat "talep üzerine" (gerekirse) kullanımı, egzersize bağlı bronkospazmın hızlı bir şekilde önlenmesi için yetişkinler ve 12 yaş ve üstü çocuklar için endikedir.
Formoterol fumarat, kronik bronşit ve amfizem dahil olmak üzere KOAH hastalarında uzun süreli idame tedavisi için kullanılır.

Kontrendikasyonlar Formoterol (Formoterol): Aşırı duyarlılık.

Uygulama kısıtlamaları: Kardiyovasküler bozukluklar, dahil. koroner yetmezlik, aritmiler, arteriyel hipertansiyon, konvülsif bozukluklar, tirotoksikoz, sempatomimetiklere olağandışı yanıt, gebelik, emzirme, 5 yaşına kadar (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).
Formoterol fumarat, astımı yalnızca kısa etkili beta2-adrenerjik agonistlerin sistematik olmayan inhalasyonu ile kontrol edilen hastalarda önerilmez.

Hamilelik ve emzirme döneminde Formoterol (Formoterol) uygulaması: Hamile kadınlarda formoterol fumaratın yeterli kontrollü çalışmaları, dahil. doğum sırasında yapılmadı. Formoterol fumarat, hamilelik ve doğum sırasında (beta-agonistler uterus kontraktilitesini olumsuz yönde etkileyebileceğinden) yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır. Formoterol fumarat, sıçanların sütüyle atılır. Kadınlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden formoterol fumarat emziren kadınlara dikkatle uygulanmalıdır (emziren kadınlarda iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Yan etkiler: Formoterol fumaratın yan etkileri diğer selektif beta2-agonistlerin yan etkilerine benzerdir ve angina pektoris, arteriyel hipo veya hipertansiyon, taşikardi, aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, ağız kuruluğu, çarpıntı, baş dönmesi, kasılmalar, mide bulantısı, yorgunluk, halsizlik , hipokalemi, hiperglisemi, metabolik asidoz ve uykusuzluk.
Bronşiyal astım
Kontrollü klinik çalışmalarda, bronşiyal astımı olan 1985 hasta (5 yaş ve üzeri çocuklar, ergenler ve yetişkinler) tarafından formoterol fumarat (günde 12 µg) alınmıştır. Plasebo grubundaki yan etkilerin sıklığını aşan, %1 veya daha fazla sıklıkta formoterol fumaratın tanımlanan yan etkileri arasında, aşağıdakiler not edildi (adın yanında, formoterol fumaratta bu yan etkinin görülme yüzdesi bulunur). grubu, parantez içinde - plasebo grubunda):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: titreme %1,9 (%0,4), baş dönmesi %1,6 (%1,5), uykusuzluk %1,5 (%0,8).
Solunum sisteminden: bronşit %4,6 (%4,3), göğüs enfeksiyonları %2,7 (%0,4), nefes darlığı %2,1 (%1,7), bademcik iltihabı %1,2 (%0,7), ses kısıklığı %1,0 (%0,9).
Diğer: viral enfeksiyonlar %17.2 (%17.1), göğüs ağrısı %1.9 (%1.3), döküntü %1.1 (%0.7).
Üç yan etkinin - tremor, baş dönmesi ve disfoni - doza bağımlı olduğu bulundu (günde iki kez alınan 6, 12 ve 24 mcg'lik dozlar incelendi).
Formoterol fumaratın güvenliliği, plaseboya kıyasla, günlük bronkodilatörlere ve antiinflamatuar ilaçlara ihtiyaç duyan bronşiyal astımı olan 5-12 yaşları arasındaki 518 çocukta çok merkezli, randomize, çift kör bir klinik çalışmada incelenmiştir. Günde 2 kez 12 mcg formoterol fumarat almanın arka planına karşı, yan etkilerin sıklığı plasebo grubundakilerle karşılaştırılabilirdi. Çocuklarda saptanan yan etkilerin doğası, yetişkinlerde belirtilen formoterol fumaratın yan etkilerinden farklıdır. Çocuklarda formoterol fumarat grubunda plasebo grubundakilerden daha yüksek olan yan etkiler arasında enfeksiyonlar/iltihap (viral enfeksiyonlar, rinit, bademcik iltihabı, gastroenterit) veya gastrointestinal şikayetler (karın ağrısı, bulantı, hazımsızlık) yer almıştır.
KOAH
İki kontrollü çalışmada, KOAH'lı 405 hastaya formoterol fumarat (günde iki kez 12 mcg) uygulandı. Advers olayların insidansı, formoterol fumarat ve plasebo grupları arasında karşılaştırılabilirdi. Formoterol fumarat grubunda, sıklığı %1'e eşit veya daha yüksek ve plasebo grubundan daha üstün olan yan etkiler arasında şunlar kaydedildi (adın yanında parantez içinde formoterol fumarat grubunda görülme yüzdesi verilmiştir). - plasebo grubunda):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: konvülsiyonlar %1,7 (%0), baldır kas krampları %1,7 (%0,5), kaygı %1,5 (%1,2).
Solunum sisteminden: üst solunum yolu enfeksiyonları %7.4 (%5.7), farenjit %3.5 (%2.4), sinüzit %2.7 (%1.7), balgam artışı %1.5 (%1.2).
Diğer: sırt ağrısı %4,2 (%4,0), göğüs ağrısı %3,2 (%2,1), ateş %2,2 (%1,4), kaşıntı %1,5 (%1,0), ağız kuruluğu %1,2 (%1,0), yaralanmalar %1,2 (%0).
Genel olarak, iki ana çalışmada tüm kardiyovasküler yan etki vakalarının insidansı düşüktü ve plasebo ile karşılaştırılabilirdi (günde iki kez 12 mcg formoterol fumarat alan hastalarda %6.4 ve plasebo grubunda %6.0). Formoterol fumarat grubunda, %1 veya daha fazla bir sıklıkta meydana gelen ve plasebo grubunda ortaya çıkma sıklığını aşan spesifik kardiyovasküler yan etkiler kaydedilmiştir.
Günde iki kez 12 mcg ve 24 mcg formoterol fumarat alan hastalarda yapılan iki çalışmada, yedi yan etkiden (farenjit, ateş, konvülsiyonlar, balgam sayısında artış, disfoni, miyalji ve titreme) oluşan doza bağlı bir patern kaydedilmiştir.
Pazarlama sonrası araştırma
Formoterol fumaratın yaygın pazarlama sonrası kullanımı sırasında, bazıları ölümcül olan bronşiyal astımda şiddetli alevlenmeler bildirilmiştir. Bu vakaların çoğu şiddetli bronşiyal astımı olan veya durumun akut dekompansasyonu olan hastalarda kaydedilmesine rağmen, daha az şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda birkaç vaka kaydedilmiştir. Bu vakaların formoterol fumarat alımı ile ilişkisi belirlenmemiştir. Solunan formoterol fumarat ile ilişkili şiddetli hipotansiyon ve anjiyoödem dahil olmak üzere anafilaktik reaksiyonların nadir raporları vardır. Alerjik reaksiyonlar ürtiker ve bronkospazm olarak kendini gösterebilir. Klinik çalışmalarda formoterol fumarat kullanımı ile ilaç bağımlılığının geliştiğine dair kanıt alınmamıştır.

Etkileşim: Formoterolün öngörülen sempatomimetik etkilerinin güçlenmesi riski olduğundan, formoterol alırken diğer adrenerjik ilaçlar dikkatli kullanılmalıdır. Ksantin türevleri, steroidler veya diüretiklerin eşzamanlı uygulanması ile adrenerjik agonistlerin hipokalemik etkisi arttırılabilir. Loop veya tiyazid diüretikleri gibi potasyum tutucu olmayan diüretiklere bağlı EKG değişiklikleri ve/veya hipokalemi, özellikle ikincisinin dozu aşıldığında (bu etkilerin klinik önemi belirsiz olsa da) beta-agonistler tarafından aniden şiddetlenebilir. , bu grupların ilaçlarını aynı anda reçete ederken dikkatli olunmalıdır ). Formoterol, diğer beta2-agonistler gibi, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar veya QTc aralığını uzatabilen diğer ilaçlar alınırken özellikle dikkatle verilmelidir, çünkü bu, adrenomimetiklerin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini güçlendirebilir (ventriküler aritmi geliştirme riskini artırır). ) . Formoterol ve beta blokerler, aynı anda uygulandığında birbirlerinin etkilerini karşılıklı olarak baskılayabilir. Beta-blokerler, yalnızca beta-agonistlerin farmakolojik etkisini etkilemekle kalmaz, aynı zamanda bronşiyal astımlı hastalarda şiddetli bronkospazma da neden olabilir.

aşırı doz: Semptomlar: anjina atağı, arteriyel hiper veya hipotansiyon, taşikardi (dakikada 200'den fazla), aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, nöbetler, kas krampları, ağız kuruluğu, çarpıntı, mide bulantısı, baş dönmesi, yorgunluk, halsizlik , hipokalemi, hiperglisemi, uykusuzluk, metabolik asidoz. Kalp durması ve ölüm mümkündür (tüm inhale sempatomimetiklerde olduğu gibi). Solunan formoterol fumarat ile tedavi edilen sıçanlar için minimum öldürücü doz 156 mg/kg (mg/m2 cinsinden vücut yüzey alanı bazında yetişkinler ve çocuklar için solunan MRDH'nin sırasıyla yaklaşık 53.000 ve 25.000 katı) olmuştur.
Tedavi: formoterol fumaratın kesilmesi, semptomatik ve destekleyici tedavi, EKG izleme. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımı, olası bronkospazm gelişme riski dikkate alınarak yapılmalıdır. Formoterol fumarat doz aşımında diyalizin etkinliğine ilişkin veriler yetersizdir.

Dozaj ve uygulama: İnhalasyon. Bronşiyal astım (idame tedavisi): 5 yaş ve üstü yetişkinler ve çocuklar - 12 saatte bir 12 mcg İnhalasyonlar arasında bronşiyal astım semptomları ortaya çıkarsa, kısa etkili beta2-agonistler kullanılmalıdır. Fiziksel aktivitenin neden olduğu astım ataklarının önlenmesi: 12 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler - amaçlanan yükten 15 dakika önce 12 mcg. Yeniden giriş, önceki inhalasyondan en geç 12 saat sonra mümkündür. KOAH (idame tedavisi): 12 saatte bir 12 mikrogram Önerilen maksimum doz günde 24 mikrogramdır.

İhtiyati önlemler: Formoterol fumarat, bronşiyal astım krizinin hafifletilmesi için tasarlanmamıştır. Formoterol fumarat daha önce etkili bir dozda alınırken bronşiyal astım atakları meydana gelmeye başlarsa veya hastanın normalden daha fazla kısa etkili beta2-agonist inhalasyonuna ihtiyacı varsa, bunlar sıklıkla görülen belirtiler olduğundan acilen bir doktora danışılması gerekir. durumun istikrarsızlaştırılması. Bu durumda, tedavi gözden geçirilmeli ve ek tedaviler reçete edilmelidir (kortikosteroidler gibi anti-inflamatuar tedavi); günlük formoterol fumarat dozunda bir artış kabul edilemez. İnhalasyon sıklığını artırmayın (günde 2 defadan fazla). Formoterol fumarat, yaşamı tehdit eden durumlar olabileceğinden, astımda belirgin kötüleşme veya akut dekompansasyon görülen hastalarda kullanılmamalıdır.
Daha önce temel tedavi olarak kısa etkili beta2-agonistleri (örneğin günde 4 kez) almış hastalara formoterol fumarat reçete edilirken, hastalar bu ilaçları düzenli olarak almayı bırakmaları ve bunları yalnızca astımın alevlenmesi için semptomatik tedavi olarak kullanmaları konusunda uyarılmalıdır. semptomlar. Diğer inhale beta2-agonistler gibi, formoterol fumarat da paradoksal bronkospazma neden olabilir; bu durumda formoterol fumarat derhal durdurulmalı ve alternatif bir tedavi uygulanmalıdır. Birçok hastada beta2-agonistlerle monoterapi astım semptomlarının yeterli kontrolünü sağlamaz; bu tür hastalar, kortikosteroidler gibi anti-inflamatuar ilaçların erken uygulanmasını gerektirir.
Formoterol fumaratın klinik olarak anlamlı anti-inflamatuar aktivitesi hakkında veri yoktur, bu nedenle kortikosteroidlere bir alternatif olarak kabul edilemez. Formoterol fumarat, inhale veya oral kortikosteroidlerin yerini alması amaçlanmamıştır; kortikosteroidlerin dozunu almayı bırakmamalı veya azaltmamalıdır. Daha önce bu ilaçları ağızdan veya inhalasyon yoluyla alan hastalarda kortikosteroid tedavisine, formoterol fumarat alınması sonucunda hastanın durumu düzelmiş olsa bile devam edilmelidir. Kortikosteroid dozundaki herhangi bir değişiklik, özellikle azaltma, yalnızca hastanın durumunun klinik değerlendirmesine dayanmalıdır.
Diğer beta2-adrenerjik agonistler gibi, bazı hastalarda formoterol fumarat da klinik olarak önemli kardiyovasküler etkilere (kalp hızının artması, kan basıncının artması vb.) neden olabilir; bu gibi durumlarda formoterol fumarat kesilmelidir. Diğer beta2-agonistlerine benzer şekilde, formoterol, olumsuz kardiyovasküler etkilerin gelişmesine katkıda bulunan klinik olarak anlamlı hipokalemiye (muhtemelen iyonların hücre içi yeniden dağılımına bağlı olarak) neden olabilir. Serum potasyumundaki azalmalar genellikle geçicidir ve değiştirme gerektirmez.
Bronşiyal astımı olan hastalarda, beta bloker kullanımı, dahil. miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için istenmeyen bir durumdur. Bu gibi durumlarda, dikkatli kullanılmalarına rağmen, kardiyoselektif beta blokerlerin atanması düşünülmelidir.

Özel Talimatlar: Formoterol fumarat içeren kapsüller ağızdan alınmamalıdır; sadece özel bir cihaz aracılığıyla solunarak kullanılmalıdırlar. Solunum cihazına nefes vermeyin.



Akne tedavisi
Saç Bakımı