Хлорпротиксен. Хлорпротиксен - инструкция по применению Рецепт хлорпротиксен 50 мг

Описание

Таблетки покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида - 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, пудра сахарная, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, железа оксид желтый E 172, железа оксид красный E 172, железа оксид черный E 172, индигокармин Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов (5-гидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2 . Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам и α1 -адренорецепторам, в чем схож с высокодозированными фенотиазинами, левомепромазином, хлорпромазином и тиоридазином, а также атипичным антипсихотиком клозапином. Было продемонстрировано, что хлорпротиксен обладает сродством к гистаминовым (Н1 ) рецепторам на уровне дифенгидрамина. Кроме того, хлорпротиксен обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако хлорпротиксен обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Во всех исследованиях поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) хлорпротиксен продемонстрировал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между двумя моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
В клиническом применении хлорпротиксен является высокодозированным седативным антипсихотическим средством широкого спектра, который применяется для лечения психотических расстройств за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) (по данным 11 487 пациентов) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение этого препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим эффектом, а также противозудным и противорвотным свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после перорального применения. Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (от 5 до 32%).
Распределение
Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 99%.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Хлорпротиксен преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деметилирования боковой цепи. Гидроксилирование кольца и N-окисление происходят в меньшей степени. Хлорпротиксен был обнаружен в желчи, что указывает на кишечно-печёночную рециркуляцию. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т½) составляет около 15 часов (от 3 до 29 часов). Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 1,2 л/мин. Хлорпротиксен выводится почками и кишечником.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Соотношение молоко/плазма крови у кормящих грудью женщин варьируется от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или под воздействием алкоголя.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Нарушения функции печени
Опыт применения недостаточен.
Нарушения функции почек
Опыт применения недостаточен.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим тиоксантенам или любому из вспомогательных веществ.
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Длительное удлинение интервала QT может повысить риск злокачественной аритмии. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
- с нескорректированной гипокалиемией,
- с нескорректированной гипомагниемией,
- с синдромом удлинения интервала QT,
- одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Способ применения и дозы

Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увеличена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот – могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко − тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто − повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто – бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; часто – дистония, головная боль; нечасто – поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – судорога взора.
Со стороны сердца: часто – тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, приливы; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто – запор, диспепсия, тошнота; нечасто – рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; нечасто – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко – гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотических средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной частотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервала QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
- антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
- некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
- некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
- некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
- некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием хлорпротиксена и лекарственных средств, обладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротиксен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения необходимо назначить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Зарегистрированы случаи развития приапизма при применении антипсихотических средств с ɑ-адреноблокирующим эффектом. Не исключается вероятность наличия данного эффекта и у Хлопротиксена. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения за неотложной медицинской помощью в случае развития признаков и симптомов приапизма.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
- феохромоцитомой,
- неоплазией, обусловленной пролактином,
- выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
- болезнью Паркинсона,
- болезнями системы кроветворения,
- гипертиреозом,
- нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Применение у детей и подростков до 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков недостаточно. Поэтому Хлорпротиксен следует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять хлорпротиксен с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Это достаточно сильный нейролептик, имеет широкий спектр действия.

Производное тиоксантена весьма эффективно помогает преодолеть как слабые, так и ярко выраженные расстройства психического состояния, а также нервный срыв и последствия приема алкоголя.

Фармакологическое действие препарата

Это препарат, обладающий антипсихотическим, нейролептическим (тормозит действие центральной нервной системы), противосудорожным, антиэметическим (противорвотным), транквилизирующим (успокаивающим) действием.

Также имеет свойство усиливать действие анальгетических (обезболивающих) средств.

Обладает хорошим тимолептическим влиянием (антидепрессивный эффект, который достигается за счет активации норадренергической передачи): повышается скорость мышления, инициативность, пропадает чувство усталости в несвойственных условиях.

Антипсихотическое действие препарата связано с его возможностью блокировать дофаминовые рецепторы, мезокортикальную и мезолимбическую системы (устраняет бред, галлюцинации).

Также Хлорпротиксен имеет свойство блокировать аденоминовые и гистаминовые рецепторы , что определяет его адреноблокирующее и антигистаминное действие.

Антиэметическое свойство объясняется возможностью угнетать триггерную область рвотного центра.

Подавляет выход большинства гормонов гипофиза и гипоталамуса.

Что происходит после приема лекарства

При приеме препарата перорально, активные компоненты достаточно быстро всасываются. Хлорпротиксен начинает действовать уже через 20 минут после употребления, достаточно быстро абсорбируется в кишечнике.

Максимальная концентрация в крови выявляется уже через 2-3 часа после принятия препарата.

Время полувывода из организма составляет примерно 10-16 часов.

Хлорпротиксен имеет свойство проникать через плаценту, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Из организма выходит с калом и мочой. Соответственно, метаболизирующие данный препарат органы – почки и кишечник.

Рассчитывая, что суточная доза 300 мг, содержание в метаболитах хлорпротиксена составляет 29%, хлорпротиксена сульфоксида – 41%.

Показания к применению

Препарат представляет группу достаточно эффективных седативных нейролептиков и имеет обширную группу показаний:

Противопоказания к приему

Инструкция по применению Хлорпротиксена указывает, что прием препарата категорически запрещен:

• состояние алкогольного опьянения или интоксикации;
• при потреблении или передозировке наркотическими препаратами;
• действие ЦНС угнетено любыми другими факторами;
• повышенный уровень чувствительности к компоненту (-ам) препарата;
• коматозное состояние;
• тяжелые болезни органов кроветворения;
• угнетение костного мозга;
• детям до 6 лет;
• сосудистый коллапс (резкие падения артериального давления);
• беременность;
• паркинсонизм.

Прежде, чем вы решитесь принимать антипсихотический препарат к нему должна быть обязательно изучена, — лекарство имеет много побочных эффектов.

Что показывает мрт головного мозга вы можете рассмотреть на нашем видео и прочесть к происходящему.

Принимать с осторожностью

В инструкции по применению указано, что таблетки Хлорпротиксена имеют также относительные противопоказания (прием препарата возможен, но с большой осторожностью), которые заключаются в:

• комбинация с другими препаратами и веществами (подробнее см. «Взаимодействие с другими препаратами»);
• эпилепсия клинической стадии или на этапе осложнений;
• болезни почечной и печеночной паренхимы;
• декомпенсированный порок;
• соматическое истощение;
• тахикардия;
• пожилой возраст;
• заболевания сердечнососудистой системы (возможно транзиторное повышение АД);
• атеросклероз сосудов головного мозга на выраженной стадии;
• язва желудка;
• поражения двенадцатиперстной кишки;
• глаукома или предрасположенность к ее возникновению;
• нарушения дыхания, вызванные астмой, течением острых инфекционных заболеваний, легочной эмфиземой;
• сахарный диабет;
• доброкачественное или злокачественное разрастание слизистой оболочки предстательной железы, которое имеет клинические проявления (препарат может вызвать задержку мочи).

При нарушении функции почек и печени

Препарат следует применять осторожно, поскольку возможно возникновение структурно-функциональных нарушений данных органов.

Особенно стоит быть внимательным при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

• феохромоцитома (гормонально активная опухоль в надпочечниках);
• синдром Рейе (прием препарата повышает риск развития гепатотоксии);
• задержка мочи.

Способ применения

Общие показания по применению Хлорпротиксен Зентива, которые указаны в инструкции:

Принимать перорально по 25–50 миллиграмм по 3–4 раза в сутки. При необходимости, возможно назначение по 60 грамм в день (с последующим уменьшением дозировки), внутримышечно – до 25–50 миллиграмм 2–3 раза в сутки .

Обычно, наибольшую дозу препарата назначают перед сном.

Дозировка в зависимости от заболевания и сопутствующего состояния

Размер дозы во многом зависит от состояния больного:

1. Психосоматические расстройства и тяжелые депрессивные состояния: Хлорпротиксен применяется в качестве вспомогательного лекарства (как часть комплексной терапии). Обычно, предписывается от 60 до 90 мг в день (доза разбивается на несколько приемов).
2. Психозы, шизофрения, маниакальные состояния : сперва препарат принимается по 50–200 мг в день, затем суточная норма увеличивается до 250–300 мг. При запущенных состояниях заболевания, возможно увеличение дозировки до 1200 миллиграмм (суточная доза разделяется на 3 – 4 приема, около 40% приходится на вечернее время).
3. Поддерживающая терапия : 100–200 миллиграмм в день.
4. Неврозы : по 10–15 мг перед сном, реже – 30 мг перед сном, в крайних случаях – 45 мг перед сном.
5. Абстинентный синдром («похмелье» или постнаркотическое состояние): препарат принимается 3 раза в сутки, объемом 500 мг (разбить на 3 равных порции). В данном случае, курс длится 5-7 дней. После завершения курса, дозу препарата снижают до 15- 45 миллиграмм в день (в качестве поддерживающей терапии, для профилактики срывов).
6. Раздражительность, гиперактивность, нервозное возбуждение, спутанность сознания у пациентов преклонного возраста: терапия начинается с дозировки 15–90 мг в день, доза повышается постепенно, до достижения соответствующего эффекта.
7. Бессонница: принимать 15–30 миллиграмм лекарства за час до сна.
8. Поведенческие расстройства у детей: дозировка рассчитывается по формуле 0,5-2 мг Х вес ребенка (кг). В среднем предписывается: при неврозах 5–30 мг в день, при психозах от 100 до 200 мг в день.
9. Боли (для усиления действия анальгетиков): принимать 15–300 мг препарата в день вместе с обезболивающими.
10. Кожный зуд (различного происхождения): 15–100 миллиграмм в день, дозу разбивают на 4 приема.
11. Риск аборта, преждевременных родов: 15 мг порционно (2–3 раза в сутки), в течение 2–3 дней. Затем 7–10 дней прописываются сниженные дозы препарата.

Инъективное введение препарата назначается в случае отказа больного от приема таблеток или в начале курса (для максимально быстрого действия препарата).

Состав и формы выпуска препарата

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые тонкой пленкой-оболочкой, 15 мг (оранжевые таблетки), 50 мг (светло-коричневые таблетки), выпускаются в блистерах, в 1 блистере 10 таблеток. В 1 упаковке 50 штук.

Состав: действующее вещество – гидрохлорид хлорпротиксена.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат кальция, сахароза.

Состав оболочки: макрогол 6000, 300, тальк, алюминиевый лак, гипромеллоза 2910-5.

Раствор для инъекций: ампулы по 1 мл 2,5% раствора, по 2 мл 5% раствора. В 1 упаковке содержится 10 или 100 ампул.

Капли: для приема внутрь

Побочные действия

В качестве индивидуальной реакции организма, возможны следующие симптомы:

1. Центральная нервная система: слабовыраженный экстрапирамидный синдром, торможение, ощущение усталости, головокружения, сонливость. В первые 6 часов после приема препарата возможна акатазия (непреодолимое желание двигаться, неспособность сидеть на месте). Единичные случаи поздней дистонии. Крайне редко возможно повышение уровня беспокойства, особенно у больных, страдающих шизофренией.
2. Пищеварительная система: учащение мочеиспускания, запоры, сухость во рту. После длительного приема препарата, возможно возникновение холестатической желтухи.
3. Сердечнососудистая система: приливы крови к лицу, тахикардия (учащенное сердцебиение), ортостатическая гипотензия, изменения на эхокардиограмме (интервала QT).
4. Органы зрения: иногда пациенты испытывают помутнение зрения, невозможность быстро сфокусироваться.
5. Система кроветворения: возможны лейкоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз (4- 10 неделя лечения), доброкачественная лейкопения.
6. Эндокринная система: возможна аманорея, частые приливы, галакторея, гинекомастия, ослабление полового влечения и потенции (при длительном приеме препарата), сахарный диабет.
7. Обмен веществ: иногда наблюдается усиление количества потоотделений, повышение аппетита, нарушения углеводного обмена, сопровождающееся набором массы (при длительном приеме препарата).
8. Эпидермис: возможны фотодерматит или фотосенсибилизация.
9. Вестибулярный аппарат: в отдельных случаях возможно нарушение координации движений (дрожание, замедленность).

Передозировка препаратом

Симптомы: нарушение дыхания, судороги, сильная сонливость, повышение температуры тела, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кома, неконтролируемые движения, чрезмерная возбудимость.

Лечение: можно провести промывание желудка, дать слабительные препараты или абсорбирующие вещества. Также параллельно следует проводить поддерживающую терапию, в зависимости от проявленной симптоматики.

Процедура диализа не будет эффективна.

В случае сердечнососудистой симптоматики, не стоит давать адреналин (это может вызвать падение АД).

Судороги можно устранить при помощи диазепама.

Биопериден эффективно поможет в случае двигательных нейропатических нарушений.

Не стоит пытаться вызвать рвоту, так как возможно проникновение частичек рвотных масс в дыхательные пути.

Особые указания

Инструкция по применению к препарату Хлорпротиксен Зентива указывает, что следует помнить также такие моменты:

1. Прием Хлорпротиксена может дать ложные результаты иммунобиологического теста урины на беременность, теста крови на уровень билирубина.
2. Во время курса лечения желательно не употреблять спиртные напитки, избегать значительного количества ультрафиолетового облучения.
3. На время интенсивного лечения, следует воздержаться от действий, которые требуют высокой скорости физических и психических реакций (сюда относятся высотные работы, вождение автотранспортом, краном…).
4. Для того чтобы избежать синдрома «отмены» (нивелирования результатов лечения), следует выводить препарат постепенно из организма, плавно снижая дозировку.
5. Вероятность колебания АД выше у подростков, чем у взрослых.
6. При наличии заболеваний, указанных в списке относительных противопоказаний, следует тщательно сопоставить необходимость лечения этим препаратом и возможные риски.
7. Длительное применение препарата вызывает зависимость и привыкание.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие препарата с другими лекарствами достаточно хорошо изучено:

• применяя Хлорпротиксен параллельно с нейролептиками, снотворными, анестетическими и седативными препаратами, этенолосодержащими, те могут усилить влияние Хлоропротиксена на ЦНС;
• сочетание с противогистаминными и антихолинергическими препаратами может привести к замедлению проведения нервных импульсов;
• Хлоропротиксен усиливает влияние гипотензивных препаратов;
• сочетание медикамента с адреналином может спровоцировать тахикардию, артериальную гипотензию;
• Хлоропротиксен снижает эффективность леводопа;
• сочетание препарата с фенотиазинами, галоперидолом, резерпином, метоклопрамидом может вызвать двигательные расстройства (на фоне неврологических осложнений).

МНН: Хлорпротиксен

Производитель: Зентива к.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorprothixene

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004892

Период регистрации: 20.06.2012 - 20.06.2017

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Торговое название

Хлорпротиксен

Международное непатентованное название

Хлорпротиксен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, тальк

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид желтый.

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до слегка коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Тиоксантена производные.

Хлорпротиксен.

Код АТХ N05AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно - кишечного тракта, его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотическое действие обусловлено блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, блокадой альфа-адренергических рецепторов и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.

Показания к применению

Шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза

Серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением

Беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга

Некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения

Бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть

В гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза для взрослых составляет 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.

Лечение начинается с низкой дозы, которая постепенно увеличивается до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель.

Пациенты детского возраста

Хлорпротиксен противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет вследствие недостаточной изученности.

Способ применения

Препарат необходимо принимать во время приема пищи, таблетки проглатываются целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.

Побочные действия

Побочные действия

Блокада допаминовых рецепторов центральной нервной системы может вызывать острые неврологические осложнения - дистонию, а также акатизию или экстрапирамидальные симптомы.

Экстрапирамидальные реакции могут возникнуть, в особенности на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев такие побочные действия могут контролироваться посредством уменьшения дозы препарата и/или посредством применения противопаркинсонических препаратов. Не рекомендуется постоянно в профилактическом порядке применять антипаркинсонические препараты. Такие препараты не уменьшают симптомы поздней дискинезии, а усугубляют их. Рекомендуется также уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии Хлорпротиксеном. При не проходящей акатизии может помочь бензолдиазепин или пропанолол.

Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома) возникает редко, при этом прием препарата необходимо сразу прекратить и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реанимации. Так называемая поздняя (хроническая) дискинезия, как симптом гиперчувствительности допаминергической системы (прогностически серьёзные непроизвольные хореоатетоидные движения), может встречаться при длительном приёме препарата (особенно у пожилых пациентов). Дополнительный прием нейролептиков маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательное наблюдение за состоянием пациента.

Также возникает серьёзный риск индуцирования эпилептиформных приступов.

Кроме того, можно редко наблюдать повышенное беспокойство, особенно у маниакальных или шизоаффективных пациентов (в таких случаях целесообразна замена препарата на нейролептики с сильным эффектом, например галоперидол).

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10) , «часто» (от ≥ 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» (от > 1/1000 до < 1 /100) , «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000) , «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

Сонливость

Головокружение

Сухость во рту

Обильное слюноотделение

Часто

Повышенный аппетит

Бессонница

Нервозность

Беспокойство

Пониженное либидо

Головная боль

Дистония

Нарушение аккомодации

Искажение зрительного восприятия

Тахикардия (особенно после внезапного прерывания лечения), учащенное сердцебиение

Ортостатическая гипотензия

Констипация

Диспепсия

Тошнота

Чрезмерная потливость

Миалгия

Астения, утомляемость

Повышение массы тела

Не часто

Пониженный аппетит

Акатизия

Поздняя дискенизия

Болезнь Паркинсона

Судороги

Спазм взора

Гипотензия

Прилив крови

Рвота, диарея

Дерматит, фотосенсибилизация, сыпь, зуд

Мышечная ригидность

Недержание мочи, задержка мочеиспускания

Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция

Потеря веса, ненормальные результаты теста печени

Редко

Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

Повышенная чувствительность, анафилактическая реакция

Повышение уровня пролактина

Гипергликемия, ухудшение переносимости глюкозы

Эпилептиформные приступы

Удлинение интервала QT

Заложенность носа, одышка

Покраснение, экзема

Гинекомастия, галакторея, аменорея

Нарушение терморегуляции

Очень редко

Тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия

Злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома)

Пигментированная дистрофия сетчатки, помутнение хрусталика, отложения в роговице (очень редко после длительного применения в высоких дозах)

Остановка сердца, брадикардия

Венозный тромбоэмболизм

Астма, отек гортани

Разлитие желчи, холестатическая желтуха (зависит от иммунопатологической реакции)

Волчаночный синдром

Гиперурикозурия

Частота не известна

Неонатальный абстинентный синдром

Венозная тромбоэмболия, легочная эмболия, глубокой венозный тромбоз

Приапизм, сопровождающийся болью при эрекции, возможно ведущий к эректильной дисфункции (см. раздел «Особые указания»)

Случаи удлинения QT интервала, желудочковой экстрасистолии - желудочковой фибрилляции, желудочковой тахикардии, трепетания-мерцания желудочков и скоропостижной необъяснимой смерти (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы отмены

Резкое прекращение принятия Хлорпротиксена может сопровождаться некоторыми симптомами отмены. Наиболее частыми из них являются: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, боль в мышцах, парестезия, бессонница, возбужденное состояние, беспокойство. Также пациенты могут испытывать головокружение, попеременно жар или озноб, дрожь. Симптомы обычно проявляются через 1 - 4 дня после прекращения лечения и ослабевают в течение 7 - 14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Хлорпротиксену, тиоксантену или другим

компонентам препарата

Сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов)

Коматозные состояния

Наличие следующих состояний (или в анамнезе) в связи с возможным удлинением интервала QT на фоне приема препарата Хорпротиксен и увеличением риска злокачественной аритмии:

Сердечно - сосудистые нарушения (например, брадикардией <50 ударов в минуту)

Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда

Декомпенсированная сердечная недостаточность с гипертрофией миокарда

Аритмия с параллельным приемом антиаритмических препаратов класса 1А и III

Желудочковая экстрасистолия в анамнезе или с трепетанием - мерцанием желудочков

Известная неизлеченная гипокалиемия и существующая известная неизлеченная гипомагниемия

Врожденный синдром удлиненных интервалов QT, или известное приобретенное удлинение интервалов QT (QT cвыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин)

Совместный прием с препаратами, вызывающими в значительной степени удлинение интервалов QT (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Комбинации лекарственных препаратов, в отношении которых имеются предостережения

Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС повышается при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств, миорелаксантов, нейролептиков, противогистаминных препаратов старого поколения и подобных им средств.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать воздействие гипотензивных препаратов; гипотензивное воздействие гуанетидина и других веществ, действующих по идентичному принципу, будет снижено.

Совместное применение нейролептиков и препаратов лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может уменьшать воздействие леводопы и воздействие адренергетиков, а также усиливать воздействие антихолинергетиков.

Риск экстрапирамидальных нарушений повышается при одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола, резерпина.

Антигистаминергическое воздействие Хлорпротиксена может снизить или устранить реакцию на алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала QT в связи с нейролептической терапией может обостриться сопутствующим принятием других препаратов, известных своим влиянием на увеличение интервала QT. Поэтому одновременный прием таких препаратов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). К соответствующим классам относятся:

антиаритмические препараты класса Ia и III (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин), некоторые макролиды (например, эритромицин);

некоторые антигистамины (например, терфенадин, астемизол);

некоторые хинолонные антибиотики (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, не перечисляет все препараты. Есть и другие вещества, воздействие которых оказывает существенное влияние на увеличение интервала QT (например, цизаприд, литий), их прием также противопоказан.

Также следует избегать применения препаратов, способных вызывать электролитные расстройства, как тиазидные диуретики (гипокалемия) и средств, повышающих концентрацию Хлорпротиксена в плазме, поскольку они увеличивают риск удлинения интервала QT и злокачественной аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Нейролептики метаболизируются в системе печени в цитохроме P450. Препараты, которые подавляют систему CYP 2D6 (например: пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, MAO-ингибиторы, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить уровень Хлорпротиксена в плазме.

Совместное применение Хлорпротиксена и препаратов, известных своим антихолинергическим воздействием, усиливают антихолинергический эффект.

Хлорпротиксен может снижать альфа - адренергический эффект эпинефрина (адреналина), и в случае совместного применения препаратов это может привести к гипотонии и тахикардии.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.

Хлорпротиксен может увеличивать концентрации пролактина в сыворотке - при совместном применении с бромокриптином необходима корректировка дозы.

Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.).

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, окостенение мышечной ткани, нестабильное сознание, нестабильность автономной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Пациенты, уже страдающие органическим мозговым синдромом, умственной отсталостью, алкогольной или опиатной зависимостью, имеют крайне высокий риск летального исхода.

Лечение: Прекращение нейролептической терапии. Симптоматическое лечение и применение общих поддерживающих мер. Возможно применение дантролена и бромокриптина.

Симптомы могут проявиться позднее, чем через неделю после орального приема нейролептиков.

Глаукома

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникнуть у пациентов с редким диагнозом - мелкая передняя камера глаза и сужение угла передней камеры.

Удлинение интервала QT

По причине риска возникновения злокачественной аритмии, препарат Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам, в медицинской истории которых имеется желудочковая экстрасистолия или наследственное удлинение интервалов QT.

Перед началом лечения обязательно проводится мониторинг ЭКГ.

Хлорпротиксен противопоказан при исходных данных интервалов (см. «Противопоказания»). На протяжении лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливается в зависимости от состояния каждого пациента. Если во время лечения QT интервал удлиняется, следует уменьшить дозировку препарата, а если QTc > 500 мс, следует прекратить лечение.

Следует избегать сопутствующего лечения другими антипсихотиками (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с органическим мозговым синдромом, судорогами, c заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями печени, почек, а также пациентами с тяжелой миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Меры предосторожности для пациентов, у которых имеется:

Феохромоцитома;

Пролактиновая неоплазия;

Тяжелые ортостатические расстройства, низкое артериальное давление;

Болезнь Паркинсона;

Заболевания гемопоэтической системы;

Гипертиреоидизм;

Расстройства мочеиспускания, задержка мочеиспускания, пилоростеноз, кишечная непроходимость;

Алкоголизм и наркотическая зависимость с угнетением центральной нервной системы (угнетающее действие на ЦНС может усиливаться);

Тяжелые расстройства дыхательных функций (например, острые респираторные инфекции, астма, эмфизема).

Следует соблюдать повышенную осторожность при применении Хлорпротиксена у пациентов с высокой температурой, а также во время электросудорожной терапии.

Подобно многим другим психотропным препаратам, Хлорпротиксен может повлиять на инсулиновую и глюкозную реакцию, что в свою очередь потребует коррекции дозы антидиабетической терапии у пациентов, страдающих диабетом.

Пациенты, находящиеся на длительной терапии, особенно при приеме высоких доз препарата, должны находиться под наблюдением, и их состояние должно периодически оцениваться для принятия решения о возможном понижении дозы препарата.

При повышенной чувствительности к фенотиазинам может возникнуть повышенная чувствительность к тиоксантенам.

Прием Хлорпротиксена может привести к ложноположительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче.

Венозная тромбоэмболия

Сообщались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении нейролептических средств. Часто пациенты, принимающие лечение нейролептиками, одновременно имеют приобретенные факторы риска ВТЭ. Чтобы предотвратить развитие ВТЭ необходимо до и во время лечения Хлорпротиксеном идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.

Приапизм

Сообщалось о том, что нейролептики с α - адренергическим блокирующим воздействием могут вызывать приапизм, также возможно, что Хлорпротиксен имеет подобные свойства. Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть информированы о том, что при возникновении симптомов и признаков приапизма следует обращаться за медицинской помощью.

Лактоза

Пациентам с наследственной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат противопоказан.

Хлорпротиксен содержит краситель «Желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е110», который потенциально может вызвать аллергическую реакцию.

Пациенты пожилого возраста

По результатам рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, при лечении некоторыми атипичными нейролептиками риск возникновения побочных цереброваскулярных эффектов возрастает почти в 3 раза у пациентов с деменцией. Механизм появления такого повышенного риска неизвестен. Также повышенный риск не может исключаться ввиду применения других видов нейролептиков или среди других групп населения. Также препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с риском инсульта.

Пожилые пациенты особенно подвержены ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией

Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают нейролептические средства, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.

Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Применение в педиатрии

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Клинические данные по применению данного препарата в отношении беременных женщин ограничены. В период беременности препарат не следует применять, если неизвестно соотношение польза/риск для матери и для плода.

Новорожденные дети, подвергавшиеся влиянию антипсихотических препаратов (включая и Хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные и/или синдромы отторжения, которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось также о беспокойстве, гипертонии, гипотонии, дрожи, респираторных расстройствах или расстройствах питания. Следовательно, новорожденные дети должны быть под внимательным наблюдением.

Кормление грудью

Так как Хлорпротиксен обнаруживается в малых концентрациях в грудном молоке, маловероятно, чтобы это вещество навредило младенцу при применении терапевтических доз матерью. Доза, принимаемая младенцем, составляет около 2% от ежедневной дозы матери, в зависимости от веса. Кормление грудью может продолжаться в течение терапии Хлорпротиксеном, если это необходимо. Но при этом младенец должен наблюдаться, особенно в первые четыре недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хлопротиксен вызывает сонливость, поэтому прием его оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.). Пациентов следует предупреждать о последствиях принятия препарата на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы : сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидальное расстройство, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 2-3 дней), тахикардия, сужение зрачков, лихорадка, миоз. В тяжелых случаях может произойти ухудшение почечной деятельности.

Приступы судорог, повышенная активность и гематурия могут сопутствовать симптомам отмены.

При приеме Хлорпротиксена совместно с сердечно-сосудистыми препаратами, при передозировке отмечались изменения в ЭКГ, увеличение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца и желудочковая экстрасистолия.

Лечение : симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи может привести к аспирации рвотными массами!), активированный уголь. При необходимости должны быть приняты меры, направленные для поддержания дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидальные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

«Зентива к.с.», Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан

050013, г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:[email protected]

Прикрепленные файлы

609282071477977066_ru.doc	92 кб
341973631477978234_kz.doc	52.95 кб

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Хлорпротиксен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Хлорпротиксена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги нейролептика Хлорпротиксена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, невроза и депрессии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Хлорпротиксен - антипсихотическое действие связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и анальгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2 - рецепторы, альфа1 - адренорецепторы, а также H1 - гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующие гипотензивные и антигистаминные свойства.

Состав

Хлорпротиксена гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

Показания

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

• психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
• "похмельный" абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
• гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
• нарушения поведения у детей;
• депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
• бессонница;
• боли (в комбинации с анальгетиками).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 15 мг и 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния

Лечение начинают с 50-100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг в сутки. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно.

Бессонница

По 15 - 30 мг вечером за 1 ч до сна.

Боли

Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Побочное действие

• психомоторное торможение;
• слабовыраженный экстрапирамидный синдром;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией;
• холестатическая желтуха;
• тахикардия;
• изменения на ЭКГ;
• ортостатическая гипотензия;
• помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения;
• агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения;
• гемолитическая анемия;
• частые приливы;
• аменорея;
• галакторея;
• гинекомастия;
• ослабление потенции и либидо;
• усиление потоотделения;
• нарушение углеводного обмена;
• повышение аппетита с увеличением массы тела;
• фотосенсибилизация;
• фотодерматит;
• сухость во рту;
• запор;
• нарушения аккомодации;
• дизурия.

Противопоказания

• угнетение ЦНС любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов);
• коматозные состояния;
• сосудистый коллапс;
• заболевания органов кроветворения;
• феохромоцитома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хлорпротиксен не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг в сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

Применение у детей

У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.

Особые указания

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Хлорпротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом (алкоголем) и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Аналоги лекарственного препарата Хлорпротиксен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Труксал;
• Хлорпротиксен 15 Лечива;
• Хлорпротиксен 50 Лечива.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

• Азалептин;
• Аминазин;
• Арипипразол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Виктоэль;
• Галопер;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрасидон;
• Зипсила;
• Инвега;
• Карбидин;
• Квентиакс;
• Кетилепт;
• Клозапин;
• Клозастен;
• Клопиксол;
• Ксеплион;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Лепонекс;
• Миренил;
• Модитен депо;
• Нантарид;
• Нормитон;
• Оланекс;
• Оланзапин;
• Пролинат;
• Пропазин;
• Просульпин;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Рисперидон;
• Рисполепт;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Сенорм;
• Сервитель;
• Сердолект;
• Сероквель;
• Сонапакс;
• Сперидан;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тиаприд;
• Тизерцин;
• Тиодазин;
• Топрал;
• Торендо;
• Тразин;
• Трифтазин;
• Труксал;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Эглек;
• Эглонил;
• Эсказин;
• Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.