Кордипин хл 40 мг инструкция по применению. Инструкция по применению кордипин ® хл (cordipin xl)

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением.

1 таб.:
- нифедипин 40 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

Упаковка

Фармакологическое действие

Кордипин ХЛ - блокатор медленных кальциевых каналов. Ингибирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, уменьшает коронарный кровоток и снижает потребность миокарда в кислороде.
Преимущественно в начале терапии возможно уменьшение ЧСС и сердечного выброса в результате активации рефлекса барорецепторов.
При длительной терапии нифедипином ЧСС и сердечный выброс возвращаются к значениям, которые имелись до начала терапии.
У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.
Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки.

Показания

— артериальная гипертензия;
— стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
— ангиоспастическая (вазоспастическая) стенокардия.

Противопоказания

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);
— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
— выраженный стеноз аортального клапана;
— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— порфирия;
— I триместр беременности;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата Кордипин ХЛ;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина;
С осторожностью следует применять препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии и тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хронической сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, непроходимости ЖКТ, во II и III триместрах беременности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии); одновременно с бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, рифампицином; у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата Кордипин® ХЛ в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери, превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально.
Препарат Кордипин ХЛ назначают в средней дозе 40 мг (1 таб) 1 раз/сут. как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до максимальной - 80 мг (2 таб)/сут. в 1 или 2 приема.
В случае пропуска приема очередной дозы препарата, при следующем приеме не следует удваивать дозу.
Препарат Кордипин ХЛ следует принимать после еды. Таблетки принимают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок; в отдельных случаях (особенно в начале лечения) - приступы стенокардии (требуется отмена препарата); в единичных случаях - инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Со стороны дыхательной системы: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - отек легких, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения (в т. ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезает после отмены препарата), галакторея.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эксфолиативный дерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.
Дерматологические реакции: редко - экзантема, фотодерматоз.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом Кордипин® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения возможно развитие стенокардии, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить под тщательным врачебным контролем, поскольку при этом возможно чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Диагностическими критериями для назначения препарата при ангиоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным ОЦК препарат Кордипин ХЛ следует применять с осторожностью, т.к. может произойти резкое падение АД.
Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением функции печени и при необходимости уменьшить дозу препарата и/или применять другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать препарат Кордипин ХЛ одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении Кордипина ХЛ с другими гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени - с ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками, трициклическими антидепрессантами.
Лекарственные средства из группы блокаторов медленных кальциевых каналов могу еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
Нифедипин повышает плазменные концентрации дигоксина и теофиллина (при комбинации требуется контроль клинического эффекта и концентраций дигоксина и теофиллина в плазме крови).
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) снижают концентрацию нифедипина в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин способен вытеснять из связи с белками плазмы препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого возможно увеличение их концентраций в плазме крови.
Нифедипин замедляет выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при данной комбинации в случае необходимости дозу винкристина следует уменьшить).
Препараты лития могут усилить побочные эффекты нифедипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%.
Нифедипин ингибирует метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие этого возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, поэтому во время лечения Кордипином ХЛ его употребление противопоказано.

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Ингибирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, уменьшает коронарный кровоток и снижает потребность миокарда в кислороде.

Преимущественно в начале терапии возможно уменьшение ЧСС и сердечного выброса в результате активации рефлекса барорецепторов.

При длительной терапии нифедипином ЧСС и сердечный выброс возвращаются к значениям, которые имелись до начала терапии.

У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипин ® ХЛ медленное и практически линейное, т.е. высвобождение происходит на постоянном уровне. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью всасывается.

C ss min достигается уже после приема первой дозы Кордипина ХЛ (через 24 ч), C ss max нифедипина в крови отмечается через 5.0±2.7 ч.

Связывание нифедипина с белками плазмы - 94-99%.

Метаболизм и выведение

Нифедипин практически полностью метаболизируется.

T 1/2 составляет 14.9±6 ч. Менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% дозы - с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможно замедление выведения нифедипина.

Артериальная гипертензия;

Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

Ангиоспастическая (вазоспастическая) стенокардия.

Кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);

Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

Выраженный стеноз аортального клапана;

Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

Порфирия;

I триместр беременности;

Период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Дефицит лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции;

Повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина;

С осторожностью следует применять препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии и тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хронической сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, непроходимости ЖКТ, во II и III триместрах беременности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии); одновременно с бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, рифампицином; у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок; в отдельных случаях (особенно в начале лечения) - приступы стенокардии (требуется отмена препарата); в единичных случаях – инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны дыхательной системы: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - отек легких, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения (в т. ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезает после отмены препарата), галакторея.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эксфолиативный дерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Дерматологические реакции: редко - экзантема, фотодерматоз.

Передозировка

Симптомы : препарат вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.

Лечение: стандартные меры, направленные на выведение препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), стабилизацию показателей гемодинамики; тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы.

Антидотом являются препараты кальция. Показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом Кордипин ® ХЛ рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения возможно развитие стенокардии, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить под тщательным врачебным контролем, поскольку при этом возможно чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями для назначения препарата при ангиоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным ОЦК препарат следует применять с осторожностью, т.к. может произойти резкое падение АД.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением функции печени и при необходимости уменьшить дозу препарата и/или применять другие лекарственные формы нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

При почечной недостаточности

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы обычно не требуется.

При нарушении функций печен

Противопоказано применение препарата при порфирия.

Наблюдение врача, особенно в начале лечения, требуется перенесшим инфаркт миокарда пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Пожилым

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата Кордипин ® ХЛ в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении Кордипина ХЛ с другими гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени – с ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками, трициклическими антидепрессантами.

Лекарственные средства из группы блокаторов медленных кальциевых каналов могу еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

Нифедипин повышает плазменные концентрации дигоксина и теофиллина (при комбинации требуется контроль клинического эффекта и концентраций дигоксина и теофиллина в плазме крови).

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) снижают концентрацию нифедипина в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин способен вытеснять из связи с белками плазмы препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого возможно увеличение их концентраций в плазме крови.

Нифедипин замедляет выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при данной комбинации в случае необходимости дозу винкристина следует уменьшить).

Препараты лития могут усилить побочные эффекты нифедипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%.

Нифедипин ингибирует метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие этого возможно усиление гипотензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, поэтому во время лечения Кордипином ХЛ его употребление противопоказано.

Устанавливают индивидуально.

Препарат назначают в средней дозе 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до максимальной - 80 мг (2 таб.)/сут в 1 или 2 приема.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата, при следующем приеме не следует удваивать дозу.

Препарат следует принимать после еды. Таблетки принимают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая стаканом воды.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.

Фармакодинамика

Кордипин ® ХЛ блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижению ОПСС, уменьшению постнагрузки на сердце, увеличению коронарного кровотока и снижению потребности миокарда в кислороде.

Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Фармакокинетика

Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипин ® ХЛ очень медленное, практически линейное, т.е. высвобождение происходит на постоянном уровне. Высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается. Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы Кордипина ® ХЛ (через 24 ч). При уже достигнутом равновесном состоянии C max препарата достигается через 5 ч ± 2,7 ч после перорального приема. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки. Связывание нифедипина с белками - 94–99%. Нифедипин практически полностью метаболизируется. T 1/2 - 14,9 ч ± 6 ч, менее 1% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 70–80% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение нифедипина может замедляться при нарушениях функции почек.

Кордипин XЛ: Показания

артериальная гипертензия;

стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

вазоспастическая стенокардия.

Кордипин XЛ: Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридинам, другим компонентам препарата (каждая таблетка Кордипина ® ХЛ содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется при дефиците лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции), кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); порфирия, выраженный стеноз аортального клапана, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия и тахикардия, синдром слабости синусного узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, хроническая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, непроходимость ЖКТ, беременность (II–III триместр), легкая или умеренная артериальная гипотензия, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в I триместре беременности.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, не разламывая, не разжевывая.

Режим дозирования препарата - индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин ® ХЛ с модифицированным высвобождением, как в начале терапии, так и при продолжительном лечении, является 1 табл. (40 мг), принимаемая 1 раз в день; максимальная рекомендуемая доза - 2 табл. (80 мг) в день в 1 или 2 приема.

В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин ® ХЛ, при следующем приеме не следует удваивать дозу.

Кордипин XЛ: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к лицу, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.

Лечение: стандартные процедуры выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы.

Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов. ЛС из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижение силы сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом Кордипин ® ХЛ рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости у них снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: нифедипин 40 мг

Фармакологическое действие

Нифедипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Обладает антиангиналыюй и антигипертензивной активностью. Расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Не обладает антиаритмической активностью.

Показания

• Артериальной гипертензии
• Стабильной стенокардии (стенокардии напряжения)
• Вазоспастической стенокардии

Способ применения и дозы

Режим дозирования Кордипина ХЛ – индивидуальный. Обычной дозой Кордипина XЛ, с модифицированным высвобождением, как в начале терапии, так и при продолжающемся лечении, является одна таблетка препарата 40 мг, принимаемая один раз в день; максимально рекомендуемая доза – две таблетки (80 мг) в день в один или два приема.

Таблетки Кордипина ХЛ должны приниматься после еды, их необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды, таблетки не должны разламываться или разжевываться.

В случае, если пациент забыл принять очередную дозу Кордипина® ХЛ, при следующем приеме он не должен удваивать дозу препарата

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридинам, другим компонентам препарата (каждая таблетка Кордипин ХЛ содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется при дефиците лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции),
• кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда),
• порфирия,
• выраженный стеноз аортального клапана,
• хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель),
• беременность (I триместр), период лактации,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: нифедипин 40 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
• Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Характеристика

Кордипин® ХЛ - лекарственный препарат из группы БКК.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Кордипин® ХЛ блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижению ОПСС, уменьшению постнагрузки на сердце, увеличению коронарного кровотока и снижению потребности миокарда в кислороде. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания к применению

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и детям

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Передозировка

Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома. Лечение: стандартные процедуры выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Рекомендуется проводить контроль за содержанием глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция). Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Меры предосторожности

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.