Макропен 500 мг инструкция по применению. Один из самых безопасных вариантов антибиотика для детей — суспензия Макропен: инструкция по применению, стоимость и рекомендации родителям

Что представляет собой препарат «Макропен»? Аналог этого средства, его формы выпуска, способы применения, показания, побочные эффекты и противопоказания будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, что говорят об этом лекарстве пациенты и можно ли его принимать детям.

Состав, упаковка, форма

Препарат «Макропен» (аналог средства будет указан далее) выпускается в двух разных формах. Рассмотрим их более подробно.

• Гранулы, предназначенные для приготовления суспензии (принимать внутрь). Препарат не содержит в себе видимых примесей, имеет оранжевый цвет и легкий аромат банана. Активным веществом данной формы выступает мидекамицина ацетат. Также медикамент включает в себя такие вспомогательные элементы, как метилпарагидроксибензоат, маннитол, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, лимонная кислота, пеногаситель силиконовый, безводный натрия гидрофосфат, гипромеллоза, банановый ароматизатор и краситель желтый. Лекарство содержится во флаконах из темного стекла. Они помещаются в пачку из картона и имеют в комплекте дозировочную ложку.
• Таблетки «Макропен». Инструкция гласит, что такая форма препарата имеет белый цвет, круглую и слегка двояковыпуклую форму со скошенными краями. С одной стороны таблеток имеется насечка. Действующим элементом такого препарата выступает мидекамицин. В качестве вспомогательных веществ используют полакрилин калия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат и тальк. Данная форма лекарственного средства «Макропен», аналог его (типа «Азитромицина») продаются в блистерах, которые помещены в пачки из картона.

Фармакодинамические свойства лекарственного препарата

Представленный аналог препарата «Макропен» и само рассматриваемое средство являются антибиотиками. Они относится к группе макролидов.

Принцип действия такого лекарства заключается в том, что он ингибирует синтез белков в клетках бактерий, в малых дозах оказывая бактериостатический эффект, а в больших — бактерицидный.

Высокая терапевтическая эффективность данного препарата отмечена в отношении таких грамположительных бактерий, как стафилококки, клостридии, коринобактерии листерии и стрептококки, а также грамотрицательных - бактероиды, кампилобактер, хеликобактер, моракселлы.

Кроме того, медикамент «Макропен», аналог его очень часто назначают при наличии следующих внутриклеточных микроорганизмов: уреаплазмы, хламидии, микоплазмы.

Фармакокинетика препарата

Как долго всасывается препарат «Макропен»? Инструкция гласит, что после приема медикамента внутрь он полностью и довольно быстро абсорбируется из ЖКТ.

Наибольшая концентрация лекарственного вещества в сыворотке крови наблюдается по прошествии 1-2 часов. На этом же уровне она сохраняется вплоть до 6 часов.

Одновременный прием пищи никак не отражается на абсорбции препарата, а также не снижает его концентрацию в крови. В связи с этим принимать данное средство рекомендуется перед едой.

Максимальное количество препарата обнаруживается в околоушной железе, легких и коже. Метаболизм лекарства происходит в печени. Выводится оно вместе с желчью и посредством почек.

Показания к применению таблеток и суспензии

Для чего назначают медикамент «Макропен»? Аналоги дешевле и дороже, а также сам препарат эффективны в отношении инфекций, которые вызываются микроорганизмами, чувствительными к активному веществу:

Также следует отметить, что данный препарат может быть назначен для лечения пациентов, не переносящих антибиотические средства пенициллинового ряда.

Противопоказания к применению лекарства

Зарубежные и отечественные аналоги «Макропена», а также сам препарат не рекомендуется применять при:

• чувствительности к мидекамицину;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• в возрасте до трех лет (только для таблеток).

Способы применения и дозировка таблеток

Как следует использовать препарат «Макропен» (аналоги)? Инструкция по применению информирует пациентов о том, что медикамент в форме таблеток назначается каждые 8 часов.

Детям с массой тела более 30 кг, а также взрослым людям лекарственное средство рекомендуют принимать по 400 мг трижды в день. Наибольшая суточная доза препарата для взрослых составляет 1600 мг.

Ребенку с массой тела менее 30 кг назначают по 20-40 мг на кг. При этом суточную дозу лекарства делят на 3 раза. При тяжелых инфекциях указанное количество препарата можно увеличить до 50 мг на кг.

Способ применения и дозировка суспензии

Как принимать суспензию «Макропен»? Аналоги (для детей) и само средство растворяют обычной водой. Данную форму назначают в зависимости от веса ребенка. Препарат принимают дважды в сутки.

• при весе 0-5 кг — около 3,75 мл готового раствора;
• при весе 5-10 кг — около 7,5 мл;
• при весе 10-15 кг — около 10 мл;
• при весе 15-20 кг — около 15 мл;
• при весе 20-25 кг—около 22,5 мл.

Применение препарата в детском возрасте

В педиатрии рассматриваемое средство считается самым эффективным и безопасным. Врачи практически никогда не сталкиваются с побочными явлениями.

Препарат «Макропен» очень редко способствует возникновению дисбактериоза, который довольно часто встречается при назначении других антибиотических средств.

При лечении «Макропеном» детям не назначают дополнительные противогрибковые медикаменты.

Данное средство для детей выпускается в специальной форме (в гранулах). Готовая суспензия имеет довольно приятный вкус. В связи с этим во время лечения маленьких пациентов у них никогда не возникает никаких проблем с приемом лекарства.

Также следует отметить, что существует довольно большое количество положительных отзывов со стороны родителей, которые утверждают, что терапевтический эффект данного препарата остается всегда высоким, даже в тех случаях, когда другие бессильны.

Побочные эффекты после приема

Прием рассматриваемого средства довольно редко вызывает побочные реакции. Однако в некоторых случаях данный препарат все же может поспособствовать появлению следующих отклонений:

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме лекарства с «Карбамазепином» уменьшается его трансформация в печени и повышается концентрация в крови. Такая комбинация препаратов увеличивает риск токсического воздействия последнего (атаксия, задержка мочи, судороги).

При совместном приеме медикамента с «Варфарином» повышается риск кровотечения, с «Эрготамином» и «Эргометрином» - наблюдаются спазмы периферических сосудов (возможна ишемия и гангрена конечностей), а с «Циклоспорином» - увеличивается риск нефротоксичности.

Особые указания по приему препарата

Согласно прилагаемой инструкции, рассматриваемое средство имеет следующие особенности:

• Как и во время использования других противомикробных средств, при длительном лечении «Макропеном» у пациента могут развиваться устойчивые к препарату бактерии.
• Если прием лекарства вызывает длительную диарею, то это свидетельствует о развитии
• Во время длительной терапии необходимо контролировать активность ферментов печени. Особенно это касается пациентов с нарушенной работой данного органа.
• Такое вещество, как маннитол (содержится в гранулах), может стать причиной появления диареи.
• При наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту желтый краситель, что входит в состав препарата, может спровоцировать аллергические реакции (например, бронхоспазмы).

Препарат «Макропен»: аналоги лекарств и их цены

В настоящее время аналогов по активному веществу у рассматриваемого препарата не существует. Что касается средств, относящихся к той же фармакологической группе (макролидам 2-го поколения), то среди них можно отметить следующие медикаменты: «Азитромицин», «Кларитромицин» и «Джозамицин». Они также применяются при бактериальных инфекциях. Но прежде чем использовать эти антибиотики для лечения детей и взрослых, необходимо проконсультироваться с терапевтом или педиатром, так как они могут иметь совершенно иные способы приема, дозировку и побочные эффекты.

Цена таблеток и суспензии «Макропен» (аналоги, отзывы о препарате рассмотрены в данной статье) составляет 270-360 рублей. Если такая стоимость антибиотика слишком высока, то рекомендуем заменить его «Азитромицином». Его цена составляет всего лишь 85-100 рублей.

Что касается лекарств типа «Кларитромицина» и «Джозамицина», то их стоимость выше оригинала (начиная от 380 рублей).

KRKA KRKA+Вектор Медика КРКА д.д. КРКА д.д. Ново место АО/ Вектор-Медика, ЗАО КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО КРКА.д.д. Ново место, АО/Радуга Продакшн, ЗАО Сириус, ПК ТЕДЕЛЕ, ООО

Страна происхождения

Россия Словения Словения/Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400мг - 16 шт в уп. флакон - 20 г гранул в комплекте с дозировочной ложкой

Описание лекарственной формы

• Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, без видимых примесей; приготовленная водная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; на изломе - белая масса с шероховатой поверхностью

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Распределение Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч. Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%. Метаболизм Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выведение T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T1/2.

Особые условия

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени. Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи. При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Состав

• 1 таб. мидекамицин 400 мг Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк. 5 мл готовой сусп. мидекамицина ацетат 175 мг Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат (безводный), ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.

Макропен показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum); - инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum; - инфекции кожи и подкожной клетчатки; - лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.; - лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Макропен противопоказания

• - печеночная недостаточность тяжелой степени; - детский возраст до 3 лет (для таблеток); - повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.

Макропен дозировка

• 175 мг/5 мл 400 мг

Макропен побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм. Прочие: слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность. При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних. Макропен® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей

Информация предоставлена

Макропен: инструкция по применению и отзывы

Макропен – антибиотик группы макролидов, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в низких – бактериостатическое.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой слегка двояковыпуклой формы, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне, имеют белый цвет, на изломе – шероховатую белую структуру (по 8 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
• Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: оранжевого цвета, мелкие, без видимых примесей, с легким запахом банана, готовая водная суспензия имеет оранжевый цвет и легкий банановый аромат (по 20 г в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой).

Действующее вещество Макропена:

• Таблетки: мидекамицин, в 1 таблетке – 400 мг;
• Гранулы: мидекамицина ацетат, в 5 мл готовой суспензии – 175 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: магния стеарат, полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
• Гранулы: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), порошок, ароматизатор банановый, маннитол, гипромеллоза, натрия сахаринат, пеногаситель силиконовый.

Дополнительно в составе оболочки таблеток: макрогол, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Макропен является макролидным антибиотиком, действие которого заключается в ингибировании синтеза белков бактериальных клеток. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое воздействие, в больших – бактерицидное. Способен обратимо связываться с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Эффективен в отношении следующих внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Legionella spp., грамположительные бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.), а также некоторые грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Bacteroides spp., Campylobacter spp.).

Фармакокинетика

После перорального приема Макропен достаточно полно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальных концентраций мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке крови после перорального приема препарата составляет 1–2 часа. Максимальная концентрация мидекамицина – 0,5–2,5 мкг/л, мидекамицина ацетата – 1,31–3,3 мкг/л.

Высокие концентрации указанных веществ зафиксированы в коже и внутренних органах (в частности, в околоушной, подчелюстной железах и тканях легких). Минимальная подавляющая концентрация сохраняется на протяжении 6 часов. Период полувыведения – около 60 минут. Примерно 47% мидекамицина и 3–29% его метаболитов связывается с белками.

Мидекамицин метаболизируется в печени. Образуются 2 активных метаболита, обладающих противомикробной активностью. Выведение осуществляется в основном с желчью, а также через почки (около 5%).

При циррозе печени происходит значимое увеличение плазменных концентраций, площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» и периода полувыведения.

Показания к применению

• Внебольничная пневмония, хронический бронхит (в стадии обострения), острый средний отит, тонзиллофарингит, синусит, включая атипичные инфекции дыхательных путей, вызванные Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum и Legionella spp.;
• Профилактика и лечение коклюша и дифтерии;
• Инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовой системы, вызванные возбудителями Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma spp.;
• Терапия энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• Инфекционные патологии подкожной клетчатки и кожи, вызванные микроорганизмами чувствительными к препарату.

Противопоказания

• Выраженная печеночная недостаточность;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Макропен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с указанием в анамнезе повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте.

В период беременности применение препарата показано в случае острой необходимости, при условии, что предполагаемый клинический эффект для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода.

Применение таблеток противопоказано в возрасте до 3 лет.

Инструкция по применению Макропена: способ и дозировка

Таблетки и приготовленную из гранул суспензию Макропен принимают внутрь, до еды.

Суспензия готовится путем растворения содержимого флакона 100 мл дистиллированной или кипяченой воды. Суспензия пригодна к употреблению в течение 7 дней при комнатной температуре хранения и 14 дней – при хранении в холодильнике. Перед каждым приемом ее следует хорошо взболтать.

Дозу и период применения назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

• Пациентам с весом более 30 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки, суточная доза для взрослых не должна превышать 4 таблетки;
• Дети с весом до 30 кг: назначение суточной дозы производится из расчета 20-40 мг на 1 кг веса тела ребенка с кратностью приема 3 раза в сутки, или по 50 мг на 1 кг веса в 2 приема. Для лечения тяжелых форм инфекций: по 50 мг на 1 кг веса тела в 3 приема.

Суточная доза суспензии Макропен для детей назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса ребенка и принимается в 2 приема с помощью мерной ложки.

Разовая доза суспензии имеет весовые ограничения:

• Дети с весом до 5 кг – по 3,75 мл;
• От 5 до 10 кг – по 7,5 мл;
• От 10 до 15 кг – по 10 мл;
• От 15 до 20 кг – по 15 мл;
• От 20 до 30 кг – по 22,5 мл.

Курс лечения 7-14 дней, для хламидийных инфекций – 14 дней.

Суточная доза Макропена для профилактики дифтерии определяется из расчета по 50 мг на 1 кг веса пациента и принимается в 2 приема. Продолжительность терапии 7 дней, затем рекомендуется провести контрольное бактериологическое исследование.

Профилактика коклюша проводится в период первых 14 дней после контакта с инфицированным в дозе 50 мг на 1 кг веса в сутки, курс лечения – 7-14 дней.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, эозинофилия, крапивница, бронхоспазм;
• Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; в отдельных случаях – длительная и тяжелая диарея, характерная для развития псевдомембранозного колита;
• Прочие: слабость.

Передозировка

Данные о серьезной передозировке Макропена отсутствуют.

Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Применение Макропена в течение длительного времени может привести к избыточному росту устойчивых бактерий и развитию псевдомембранозного колита, признаком которого является сильная продолжительная диарея.

Длительная терапия требует регулярного контроля активности печеночных ферментов, особенно у больных с функциональными расстройствами печени.

Маннитол, входящий в состав гранул, может стать причиной диареи.

Больным с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе следует знать, что причиной развития аллергической реакции, включая бронхоспазм, может стать краситель солнечный закат желтый (E110) в составе гранул.

Прием препарата не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания Макропен следует принимать с осторожностью. Использование препарата у беременных показано только в случаях, если потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери.

Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание на период лечения Макропеном, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Таблетки Макропен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с карбамазепином и алкалоидами спорыньи, поскольку действие Макропена способствует снижению скорости их метаболизма в печени и повышению уровня концентрации в сыворотке крови.

Одновременный прием с циклоспорином, варфарином и другими антикоагулянтами замедляет скорость их выведения.

Препарат не нарушает фармакокинетику теофиллина.

Аналоги

Аналогами Макропена являются: Кларитромицин , Азитромицин , Джозамицин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, таблетки – в сухом месте.

Срок годности – 3 года.

П N 015069/02-250316

Торговое наименование:

Макропен®

Международное непатентованное наименование:

мидекамицин

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200,00 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл супензии)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,00 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, лимонная кислота 0,25 мг, натрия гидрофосфат, безводный 16,75 мг, ароматизатор банановый, порошок 14,00 мг, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110 1,50 мг, гипромеллоза 30,00 мг, пеногаситель силиконовый 0,17 мг, натрия сахаринат 0,70 мг, маннитол q.s. до 1000,00 мг.

Описание

Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - макролид

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter,
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.

Схема назначения для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела при 2-х кратном приеме):

1 дозирующая ложка имеет мерные деления 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется вдозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии:

Добавьте 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхните.

Перед употреблением взбалтывать!

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г гранул во флаконе темного стекла (тип III) с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С.

Приготовленная суспензия пригодна в течение 14 дней в холодильнике или 7 дней при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 16 шт.
Рег. №: 182/94/99/04/09/15 от 19.01.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, краситель солнечный закат желтый FCF (Е110), лимонная кислота, гипромеллоза, динатрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый порошок, силиконовый пеногаситель.

Флаконы объемом 115 мл (1) в комплекте с дозирующей ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МАКРОПЕН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 04.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Мидекамицин - антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.

Мидекамицин активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении некоторых грамотрицательных бактерий - Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.; анаэробов - Clostridium spp. и Bacteroides spp.; внутриклеточных патогенов - Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Средняя МИК 90 (мкг/мл)
Бактерия	MDM -ацетат	MDM
Streptococcus pneumoniae	0.5	0.10
Streptococcus pyogenes	0.67	0.20
Streptococcus viridans	0.28	0.39
Staphylococcus aureus	1.5	1.5
Listeria monocytogenes	2	1.5
Bordetella pertussis	0.25	0.20
Legionella pneumophila	0.1	0.12-1
Moraxella catarrhalis	2	-
Helicobacter pylori	0.5	-
Propionibacterium acnes	0.12	-
Bacteroides fragilis	5.5	3.13
Mycoplasma pneumoniae	0.024	0.0078
Ureaplasma urealyticum	0.34	1.56
Mycoplasma hominis	2.3	-
Gardnerella vaginalis	0.08	-
Chlamydia trachomatis	0.06	-
Chlamydia pneumoniae	0.5	-

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC 90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC 90 ≥ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение рН в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7.2 до 8.0, то МИК для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то МИК увеличивается.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам:

• уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C max в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата (миокамицина) составляют соответственно 0.5-2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Прием пищи незначительно уменьшает C max активного вещества, особенно у детей в возрасте 4-16 лет (поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи).

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов - 3-29%. V d мидекамицина ацетата (у здоровых добровольцев) высокий - 228-329 л.

Мидекамицина ацетат выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение C max в плазме крови, AUC и T 1/2 .

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину микроорганизмами у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;
• лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Режим дозирования

Препарат следует принимать перед едой.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен ® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела) представлена в таблице.

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. При хранении в холодильнике срок годности суспензии - 14 дней. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха;

редко - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отчеты о вредном влиянии препарата на плод отсутствуют. Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен ® , отсутствуют.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Макролиды оказывают влияние на печеночный метаболизм путем ингибирования изоферментов системы цитохрома Р450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и мидекамицина ацетат не связываются с микросомальными оксидазами печеночных клеток, не образуют стабильного комплекса с цитохромом Р450, и, следовательно, не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин способен может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови в 2 раза, увеличивать T 1/2 и AUC карбамазепина. Рекомендуется осторожность при применении Макропена у пациентов, которые получают карбамазепин или циклоспорин (необходимо контролировать их концентрации в сыворотке крови).

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи с Макропеном уменьшается их метаболизм в печени и повышается концентрация в плазме крови. Поэтому одновременный прием этих препаратов не рекомендуется.

При одновременном применении Макропена с варфарином выведение последнего замедляется, что повышает риск развития кровотечений.

Условия хранения препарата

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике; в течение 7 дней - при условии хранения при температуре не выше 25°С.

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь