Раздражающие вещества. Фармакодинамика препаратов
Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.
Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:
Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.
Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.
Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.
М
ентол
(Menthol)
Является спиртом терпенового
ряда, имеет очень сильный запах мяты и
холодящий вкус. Местное действие связано
с влиянием только на холодовые рецепторы,
поэтому сразу после аппликации вызывает
ощущение чувства холода, переходящее
в легкую терминальную анестезию.
Одновременно развивается сужение
сосудов кожи и слизистых в месте нанесения
ментола и уменьшается отек. Таким
образом, местное действие ментола имеет
ряд существенных отличий от действия
других раздражающих средств.
Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.
Дополнительные эффекты:
В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.
При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.
В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.
Показания для применения и режимы дозирования:
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.
При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.
При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.
Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.
Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.
НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.
ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.
Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.
Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.
НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.
ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.
Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.
МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.
Применение:
Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.
Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).
Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).
НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.
ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.
1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.
2
Зависимость количества ионизированной
и неионизированной доли основного
лекарственного вещества в тканях при
различных рН определяется соотношением
Гендерсона-Гассельбаха:
.
Подставляя в уравнение поочередно
минимальные и максимальные значения
рН и pK BH +
легко подсчитать долю неионизированного
лекарства.
3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.
4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе
5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.
6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.
Число веществ, способных вызвать раздражение кожи, очень велико. В соприкосновении с живыми тканями (кожей) вызывают чувство боли (жжение, покалывание), ее покраснение и повышение (местное) температуры. Причем одни вещества вступают в химическую реакцию с живой протоплазмой (щелочи растворяют белки, галоиды окисляют). Другие же вещества, индифферентные в химическом отношении, действуют более или менее избирательно - в малых концентрациях преимущественно возбуждают окончания чувствительных (афферентных) нервов. Такие вещества используют в лечебных целях, они составляют группу специальных раздражающих средств. К ним относятся многие эфирные масла, некоторые препараты аммиака.
Раствор аммиака (нашатырный спирт)
Прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом - 10 % раствор аммиака в воде. Легко проникает в ткани, оказывая возбуждающее действие на центральную нервную систему (учащается дыхание, повышается кровяное давление). В больших концентрациях может вызвать остановку дыхания. Применяют для выведения больного из обморочного состояния, для чего осторожно подносят небольшой кусок ватки, смоченный нашатырным спиртом, к носовым отверстиям. Вдыхание его, действуя на рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва), оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр (возбуждает дыхание). Применяют внутрь (2-3 капли) на полстакана воды при остром отравлении алкоголем. Раствор оказывает также антимикробное действие и хорошо очищает кожу.
Мята перечная
Культивируемое многолетнее растение мяты перечной, содержит эфирное масло, в состав которого входит ментол.
Настой из листьев мяты перечной (5 г на 200 млг воды) применяют внутрь против тошноты и как желчегонное.
Масло мяты перечной получают из листьев и других наземных" частей растения, содержит 50 % ментола, около 9 % эфира ментола с уксусной и валериановой кислотами. Входит в состав полосканий, зубных паст, порошков как освежающее и антисептическое средство. Является составной частью препарата "Корвалол" ("Валокордин"). Успокаивающее и спазмолитическое действие связано с наличием ментола.
Таблетки мятные - применяют как успокаивающее и спазмолитическое средство при тошноте, рвоте, спазмах гладкой мускулатуры, 1-2 таблетки на прием под язык.
Мятные капли - состоят из настойки спиртовой листьев мяты и мятного масла. Применяют внутрь по 10-15 капель на прием как средство против тошноты, рвоты, болеутоляющее при невралгических болях.
Капли зубные, состав: мятное масло, камфора, настойка валерианы, болеутоляющее.
Ментол
Бесцветные кристаллы с сильным запахом мяты и холодящим вкусом. Получают из мятного масла, а также синтетическим путем. При втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением легкого холода, жжения, покалывания, оказывает местное обезболивающее действие. Наружно применяют как успокаивающее и обезболивающее средство при невралгиях, артралгиях (втирание спиртового раствора, масляной взвеси, мазей). При мигрени применяют в виде ментоловых карандашей. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит и др.) ментол применяют для смазывания и ингаляций, а также в виде капель в нос. Смазывание ментолом носоглотки противопоказано детям раннего возраста из-за возможного рефлекторного угнетения и остановки дыхания. Ментол является составной частью капель Зеленина.
Валидол
Раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты. Применяют при стенокардии, так как может в результате раздражения рецепторов слизистой оболочки полости рта рефлекторно вызвать расширение коронарных сосудов. Употребляют при тошноте, неврозах. 2-3 капли на кусочек сахара (хлеба) или таблетка - под язык для более быстрого и полного действия препарата. Держат до полного рассасывания.
Пектусин
Таблетки, по составу: ментол, эвкалиптовое масло, сахар, другие наполнители. Применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Держат во рту до полного рассасывания.
Лист эвкалипта
Высушенные листья культивируемых деревьев эвкалипта. Содержит эфирное масло, органические кислоты, дубильные и др. вещества. Отвар готовят из расчета: 10 г листьев заливают стаканом холодной воды и кипятят на слабом огне в течение 15 минут, остужают, процеживают. Для полосканий при заболеваниях верхних дыхательных путей, для лечения свежих и инфицированных ран, воспалительных заболеваний женских половых органов (примочки, промывания) и ингаляций: 1 столовая ложка на стакан воды.
Настойка эвкалипта- внутрь как противовоспалительное и антисептическое средство, иногда как успокаивающее 10-15 капель на стакан воды.
Масло эвкалиптовое, показания те же, 10-15 капель на стакан воды.
Плод перца стручкового - зрелые высушенные плоды перца стручкового.
Настойка перца стручкового
Применяют наружно при невралгиях, радикулитах, миозитах для растирания.
Мазь от обмораживания
Состав: настойка перца стручкового, муравьиный спирт, раствор аммиака, камфорное масло и касторовое, ланолин, свиное сало, вазелин, мыло зеленое. Применяют для профилактики обморожения. Втирают тонким слоем в открытые части тела.
Пластырь перцовый
Масса, содержащая экстракт стручкового перца, белладонны, настойки арники, каучук натуральный, сосновый канифоль, ланолин, вазелиновое масло, нанесенная на кусок хлопчатобумажной ткани. Применяют как обезболивающее средство при радикулите, невралгиях, миозитах и т.д. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом, одеколоном, эфиром и протирают насухо. Пластырь не снимают в течение 2 суток, если не ощущается сильного жжения. При раздражении снимают, кожу смазывают вазелином.
Масло терпентинное (скипидар очищенный)
Эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной. Оказывает местное раздражающее, обезболивающее и антисептическое действие. Применяют наружно в мазях и линиментах для растирания при невралгиях, миозитах, ревматизме, иногда внутрь и для ингаляций при гнилостных бронхитах, бронхоэктазии и других заболеваниях легких. Противопоказан при поражениях паренхимы печени и почек.
См.также:
Разные слабительные средства.
Магнезия белая (магния карбонат основной) - белый легкий порошок, практически
нерастворим в воде. Как легкое слабительное взрослым назначают по 1-3 г, детям
до года - по 0,5 г, от 6 до 12 лет - по 1-2 г на прием 2-3 раза в день.
Магнезию белую применяют также наружно как присыпку и внутрь - при повышенной
кислотности желудочного сока...
Раздражающие средства - лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек.
К раздражающим средствам относят некоторые синтетические вещества и продукты растительного происхождения. Из синтетических веществ свойствами Р. с. обладают аммиак, муравьиная кислота, этиловый спирт, дихлорэтилсульфид (иприт), трихлортриэтиламин, метилсалицилат, производные никотиновой кислоты (например, b -бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты, этилникотинат) и др. Эти вещества используют в качестве Р. с. в различных лекарственных формах, предназначенных для наружного применения. например, аммиак применяют в виде раствора аммиака (Solutio Ammonii caustici) и линимента аммиачного (Linimentum ammoniatum; синоним летучая мазь); муравьиную кислоту - в виде муравьиного спирта (Spiritus Acidi formici), представляющего смесь 1 части муравьиной кислоты и 19 частей 70% этилового спирта. Дихлордиэтилсульфид входит в состав мази «Псориазин», трихлортриэтиламин - в состав мази «Антипсориатикум», b -бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты вместе с ванилиламидом нонилиновой кислоты - в состав мази «Финалгон» (Unguentum Finalgon), а этилникотинат вместе с капсаицином, этиленгликоля салицилатом и лавандовым маслом - в состав крема никофлекс (Nicoflex). Метилсалицилат применяют per se или в смеси с другими Р. с. в составе ряда лекарственных форм, например мази Бом - Бенге (Unguentum Boum - Benge), линимента метил-салицилата сложного (Linimentum Methylii salicylatis compositum), линимента «Санитас» (Linimentum «Sanitas»), салинимента (Salinimentum).
Из продуктов растительного происхождения раздражающими свойствами обладают многие эфирные масла, некоторые алкалоиды, гликозиды, сапонины и др. К применяемым в качестве Р. с. эфирным маслам относятся масло мяты перечной и основное действующее вещество этого масла - ментол, масло эвкалиптовое (Oleum Eucalypti), эфирное горчичное масло, масло терпентинное очищенное (синоним скипидар очищенный), камфора и др.
Эфирные масла в качестве Р. с. используют как в чистом виде, так и в составе различных лекарственных форм и комбинированных препаратов, содержащих эфирные масла и другие растительные и синтетические раздражающие вещества. К. числу таких препаратов относятся, например, мазь «Эфкамон» (Unguentum Efcamonum) в состав которой входят камфора, гвоздичное масло, эфирное горчичное масло, эвкалиптовое масло, ментол, метилсалицилат, настойка стручкового перца, тимол, хлоралгидрат, спирт коричный, спермацет и вазелин; аэрозоль «Камфомен» (Aerosolum Camphomenum), содержащий ментол, эвкалиптовое, камфорное и касторовое масла, раствор фурацилина, оливковое масло. Раздражающее действие горчичников обусловлено наличием вних эфирного горчичного масла.
Из препаратов, содержащих алкалоиды, в качестве Р. с. применяют в основном настойку и экстракт перца стручкового, действующим веществом которых является алкалоид капсанцин. Кроме того, настойка перца стручкового входит в состав мази от обморожений (Unguentum contra congelationem), капситрина (Capsitrinum),
линимента перцово-аммиачного (Linimentum Capsici ammoniatum), линимента перцово-камфорного (Linimentum Carsici camphralum), а экстракт перца стручкового - в состав перцового пластыря (Emplastrum Capsici). Из продуктов растительного происхождения умеренно выраженными местно-раздражающими свойствами обладают деготь березовый и препараты, в состав которых он входит (например, линимент бальзамический по Вишневскому, мазь Вилькинсона).Помимо указанных Р. с. существуют лекарственные препараты, относящиеся к другим группам лекарственных средств, которые обладают раздражающими свойствами и вызывают определенные фармакологические эффекты рефлекторным путем за счет стимуляции рецепторов слизистых оболочек. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам рефлекторного типа действия; средства, вызывающие слабительный эффект, - к слабительным средствам ; препараты, симулирующие желчеотделение, - к желчегонным средствам ; средства, стимулирующие аппетит, - к горечам . В группу Р. с. не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным.
Механизмы действия Р. с. изучены недостаточно. Известно, что при местном применении Р. с. вызывают локальное раздражение тканей, на фоне которого могут развиваться фармакологические эффекты рефлекторного и трофического характера.
Кроме того, Р. с. способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.Примером рефлекторного действия Р. с. может служить стимулирующее влияние раствора аммиака на дыхание. При вдыхании паров аммиака происходит рефлекторное возбуждение дыхательного центра вследствие раздражения рецепторов верхних дыхательных путей. Кроме того, пары аммиака могут, вероятно, оказывать влияние на активность ретикулярной формации ствола головного мозга, т.к. в поддержании ее тонуса участвуют афферентные системы тройничного нерва, чувствительные окончания которого частично локализуются в верхних дыхательных путях. Этим объясняют эффективность ингаляции паров раствора аммиака при угнетении дыхания и обморочных состояниях. Рефлекторным расширением венечных сосудов сердца (вследствие раздражения рецепторов слизистой оболочки ротовой полости) обусловлена также эффективность препаратов ментола, например валидола, при приступах стенокардии.
Положительное трофическое влияние Р. с. на внутренние органы осуществляется, по-видимому, различными путями, прежде всего за счет кожно-висцеральных рефлексов, центральные звенья которых расположены в спинном мозге. Афферентным звеном таких рефлексов являются кожные афферентные нервы, а эфферентным звеном - симпатические нервы, исходящие из соответствующих сегментов спинного мозга. Не исключено, что некоторые кожно-висцеральные рефлексы могут иметь также характер аксон-рефлексов. В механизме трофических эффектов Р. с. определенную роль, возможно, играет и высвобождение биологически активных веществ (например,
гистамина), которое происходит при раздражении кожи. Трофическим действием объясняется лечебный эффект раздражающих средств, главным образом при заболеваниях внутренних органов (например, горчичников при заболеваниях легких).Отвлекающее действие Р. с. проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в ц.н.с. происходит взаимодействие афферентной импульсации от пораженных патологическим процессом органов и с кожи (из области воздействия Р. с.), в результате чего восприятие боли ослабевает. В физиологических экспериментах возможность такого рода взаимодействия нервных импульсов, поступающих в ц.н.с. по соматическим и висцеральным афферентным системам, доказана применительно к нервным центрам, расположенным как в спинном, так и в головном мозге. Исходя из этой гипотезы, в целях получения отвлекающего эффекта при заболеваниях внутренних органов Р. с. следует наносить на участки кожи, соответствующие
Лекция № 10Тема: «
Раздражающие средства»
План:
1) Общая характеристика раздражающих средств.
2) Механизм действия.
3)Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия.
4) Классификация.
5) Применение.
К раздражающим средствам относят препараты, которые возбуждают окончания афферентных нервов, вызывают рефлекторные и местные эффекты: покраснение кожи, улучшение кровоснабжения, трофики тканей, уменьшение боли и воспаления. Применяют наружно в виде растираний, мазей, бальзамов, назальных капель.
Механизм действия: раздражают, возбуждают окончания афферентных нервов (рецепторы), заложенные в коже, которые избирательно реагируют на определенные виды раздражений (болевые, температурные). В результате чего происходит локальное (местное) высвобождение аутокоидов, биологически активных веществ (кининов, гистамина, простагландинов), которые оказывают местное сосудорасширяющее, гиперемическое (вызывают покраснение) действие с улучшением питания тканей, улучшением кровообращения. При этом глубокие кровеносные сосуды (например, коронарные) рефлекторно расширяются. В результате «отвлекающего» эффекта раздражающих средств, уменьшается или совсем исчезает, боль в местах воспаления.
Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия: п ри имеющемся воспалении импульсы боли непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, оттуда поступают в высшие отделы ЦНС, где создают очаг стойкого возбуждения нервных центров, так называемый «болевой доминантный очаг». При нанесении на соответствующий участок кожи раздражающего средства, возникает новый поток импульсов другого характера. В ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает, болевые ощущения ослабевают или исчезают вообще. Поэтому раздражающие средства наносят на тот участок кожи, который получает афферентную иннервацию из того же сегмента спинного мозга, что и больной орган.
Классификация:
1.Раздражающие средства, содержащие эфирные масла растений:
А) Препараты ментола из листьев мяты перечной:
«Валидол» таблетки, назальные капли «Пиносол» (ментол и масло сосны),
настойка мяты перечной, 10% масляный раствор ментола, спиртовой раствор «Меновазин» (ментол, новокаин, анестезин).
Препараты ментола при нанесении на слизистые и кожу возбуждают холодовые рецепторы, вызывают ощущение холода, рефлекторное сужение поверхностных кровеносных сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте приложения. Однако тонус сосудов и гладких мышц глубоко расположенных органов могут расширяться. На этом основан механизм действия таблеток «Валидол». Его принимают сублингвально, содержащийся в нем ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки полости рта, что вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов и уменьшение боли в сердце. Применяют при болях в сердце от спазма коронарных сосудов при нетяжелых приступах стенокардии.
Настойку мяты принимают внутрь, по 15-20 капель на ¼ стакана воды при спазмах желчевыводящих путей. Масляный 10% раствор ментола, закапывают в нос при ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхании. Мази, содержащие 1-2% ментола и «Меновазин» применяют при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, для растираний при невралгиях, мышечных, суставных болях, мигрени (втирают в области висков) как и другие раздражающие средства.
Б) Комбинированные препараты:
аэрозоли «Ингалипт» (стрептоцид, норсульфазол, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной); «Каметон» (камфора, ментол, эвкалиптовое масло), мази «Эфкамон», «Гэвкамен» (ментол, камфора, масло гвоздичное, эвкалиптовое), «Бен-гей» (ментол, метилсалицилат), «Бом-бенге» (камфора, ментол, масло эвкалипта).
Из плодов перца стручкового выделяют капсаицин, который входит в состав комбинированных мазей «Эспол», «Капситрин», «Никофлекс» , настойки перца стручкового, перцового пластыря. Перцовый пластырь применяют для более длительного воздействия.
Из семян горчицы выделяют гликозид синигрин, входящий в состав горчичников. Горчичники смачивают только теплой водой, т.к. в горячей синегрин инактивируется, в холодной не активируется, а в теплой расщепляется с образованием раздражающего вещества аллилтиоционата. При наложении на икроножные мышцы, горчичники вызывают рефлекторное расширение коронарных сосудов и понижают АД, как отвлекающее средство накладывают между лопаток при болях в груди при бронхитах, при боли в горле на область затылка и на горло, при мышечных болях на область поясницы и ребер, при некоторых гинекологических заболеваниях на область ниже пупка.
Эфирное масло терпентинное очищенное (скипидар) получают перегонкой живицы сосны обыкновенной, применяют самостоятельно, в составе мази скипидарной и других мазей.
яд пчел «Апизатрон», «Апифор», «Унгативен»;
яд змей «Випрасал», «Випраксин», «Наятокс», «Наяксин».
3.Синтетические раздражающие препараты:
раствор аммиака 10% (нашатырный спирт), используют при обмороках, наносят на ватку 1-2 капли и дают понюхать больному, при этом раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей, что рефлекторно возбуждает ЦНС и сознание возвращается.
Для растираний используют спирт муравьиный, мази «Капсикам», «Финалгон» (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты). Финалгон наносят небольшое количество, не больше горошины, на коже распределяют специальным аппликатором, при сильной боли удаляют сухой салфеткой.
Применение: в комплексном лечении артритов, миозитов, невритов, невралгий, острых и хронических заболеваний легких, для лечения пролежней применяют камфорный спирт для улучшения местного кровообращения.
Побочные эффекты:
при длительном контакте раздражающих средств с кожей, возможен ожог с последующим воспалением, поэтому при появлении сильных болей необходимо прекратить воздействие препарата.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается механизм действия раздражающих средств, от обволакивающих, вяжущих, адсорбирующих средств?
2. Какие выпускаются комбинированные препараты ментола?
3. В чем особенность действия препаратов ментола?
4.В чем суть отвлекающего эффекта раздражающих средств?
5.Какие меры осторожности необходимо соблюдать при использовании раздражающих средств?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Дополнительная:
1. М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2006 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб.. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Раздражающие средства».
Это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах. Механизм «отвлекающего» действия связан с подавлением болезненного рефлекса импульсами, возникающими в результате воздействия раздражающего вещества.
Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например, стимулируют образование и высвобождение энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений; стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.
Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.
Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждении дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.
Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.
Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Обладает сильным характерным запахом и холодящим вкусом. Не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Выпускают ментоловое масло 1% и 2%, спиртовой раствор ментола 1% и 2%, ментоловый карандаш, порошок. Входит в состав таблеток Валидол , мази «Бороментол», жидкости «Меновазин», мази «Гэвкамен» и др.
Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).
К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных болях, относятся ЛС Камфоры (камфорный спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, ЛС перцастручковог о (настойка, перцовый пластырь, «Капситрин», линимент «Капсин», мазь «Никофлекс»); ЛС ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон»).
К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающие рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи, желчегонные и другие ЛС, о которых будет изложено в соответствующих разделах.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Procainum (Novocainum) | Порошок, флак. 0,25%,0,5% р-р – 200 мл и 400 мл; Амп. 0,25%,0,5%,1%, 2%р-р – 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл Суппозитории 0,1 | Инъекции в ткань (инфильтрац. анестезия) Инъекции по ходу нерва (проводниковая) В прямую кишку |
| Benzocainum (Anaesthesinum) | Порошок Табл. 0,3 Суппозитории | В мазях, присыпках По 1-2 табл. 3-4 раза в день В прямую кишку |
| Lidocainum (Xylocainum) | Амп. 1%, 2%, 10% р-р – 2 мл, 10 мл, 20 мл | Инъекции послойно в ткань по ходу нерва, в вену, мышцу |
| Trimecainum (Mesocainum) | Амп. 2%р-р – 1мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл | Инъекции послойно в ткань, по ходу нерва, в вену, мышцу |
| Articainum (Ultracainum) | Амп. 1%, 2% р-р – 5 мл Амп. 5% р-р – 2 мл | Для инфильтрац., проводниковой анестезии Для спинномозговой анестезии |
| Tanninum | Порошок | Для приготовления растворов и мазей |
| Xeroformium | Порошок | В виде мазей, присыпок |
| Infusum radicis Althaeae | Настой 1:30 | По 1-2 стол. ложке 3-4 раза в день |
| Mucilago seminis Lini | Слизь 1:30 | В микстурах |
| «Almagelum» | Флак. 170 мл | По 1 стол. ложке 3 раза в день до еды и перед сном |
| Carbo activatus (Carbolenum) | Порошок Табл. 0,25; 0,5 | Внутрь по 2-3 табл. (измельчая) 3-4 раза в сутки (при метеоризме) По 20-30г на 10-15л воды (для промывания желудка) |
| Belosorbum | Пакеты 23,0 | |
| Smecta | Пакеты 3,0 | Внутрь содержимое пакета в виде взвеси в воде |
| Solutio Ammonii caustici | Амп. 10% р-р – 1мл Флак. 10% – 10 мл, 40 мл | На вату для вдыхания |
| Mentholum | Порошок | Втирать (2% спирт р-р или 10% масл. р-р) |
| Polyphepanum | Пакеты по 10,0 | По 1 стол. ложке 3 раза в день на 1 стакан воды |
Контрольные вопросы
1.Каков принцип действия анестезирующих веществ? Виды анестезии.
2.Как изменяется эффект местных анестетиков при введении в воспаленные ткани и почему?
3.С какой целью к анестезирующим веществам добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида?
4.Каков механизм действия вяжущих средств? Их применение.
5.Каков механизм действия угля активированного при отравлениях?
6.Местное и рефлекторное действие раздражающих средств. Их применение.
7.Объясните механизм действия раствора аммиака на дыхание.