Open
Close

Стимулотон: инструкция по применению. Отзывы к стимулотон Условия хранения и срок годности


Стимулотон - антидепрессант, оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.
При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmax достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmax достигается быстрее.
При ежедневном однократном приеме препарата Css обычно достигается через неделю. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 98%. Vd - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Стимулотон являются: депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика); обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет; панические расстройства (с агорафобией или без); посттравматические стрессовые расстройства.

Способ применения

Препарат Стимулотон назначают внутрь, 1 раз/сут (утром или вечером).
Взрослым при депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 мг 1 раз/сут.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 дней. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 13 до 18 лет препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко - анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое).
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения (включая нечеткость зрения).
Со стороны половой системы: редко - дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия).
Дерматологические реакции: редко - гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) - бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).
Прочие: редко - аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) - двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко - многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Стимулотон являются: одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; нестабильная эпилепсия; возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

Беременность

Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с селегилином и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме).

Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.
В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона в дозе 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, от применения этанола на фоне лечения следует воздержаться.
Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и варфарином) плазмы.
При одновременном применении Стимулотона с циметидином в значительной степени снижается клиренс сертралина.
При одновременном применении Стимулотона с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).
На фоне длительной терапии Стимулотоном в дозе 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.
В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.
При одновременном применении Стимулотона и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в т.ч. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.
Время, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
При одновременном применении других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.
В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в дозе 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.
При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
При комбинации Стимулотона в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Передозировка

Даже при назначении сертралина в высоких дозах тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.

Условия хранения

Препарат Стимулотон следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е271" на одной стороне и риской - на другой, без запаха. Упаковка: 10 шт, 20 шт, 30 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е272" на одной стороне и риской - на другой, без запаха. Упаковка: 14 шт, 28 шт.

Состав

1 таблетка Стимулотон содержит: сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2.9 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 1.3 мг.
1 таблетка Стимулотон содержит: сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 12.1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5.8 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 2.6 мг.

Дополнительно

Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют.
Как и другие антидепрессанты, Стимулотон в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон необходимо отменить.
Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени.
Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Основные параметры

Название: СТИМУЛОТОН
Код АТХ: N06AB06 -

Состав и форма выпуска: Препарат представляет собой стерильную, прозрачную жидкость от розового до красного цвета, без механических включений. В 1,0 см 3 препарата содержится 0,05 мг цианокобаламина, 0,1 г бутофосфана и растворителя до 1,0 см 3 . Препарат выпускают в стеклянных или полимерных флаконахпо 50,0; 100,0 см 3 . Препарат хранят в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте, при температуре от плюс 4 0 С до плюс 25 0 С. Срок годности 3 (три) года от даты изготовления, при условии соблюдения правил хранения.

Фармакологическое действие:

«Стимулонг» об­ладает тонизирующим действием на орга­низм животных, оказывает стимулирую­щее действие на процессы обмена веществ (белковый, углеводный и жировой), улучшает кроветворение, по­вышает резистентность организма к не­благоприятным факторам, способствует росту и развитию животных. Бутофосфан, входящий в состав препарата, оказывает стимулирующее влияние на большинство обменных процессов в организме, повышает тонус гладкой мускулатуры, миокарда, улучшает регенерацию костной ткани. Препарат малотокси­чен, хорошо переносится животными раз­ного возраста, в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, сен­сибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает кумулятивными свойствами.

Показания:

«Стимулонг» применяют всем видам сельскохозяйственных животных, собакам, кошкам, птице:- для повышения со­противляемости организма к различным за­болеваниям; - как тонизирующее средство при родах; для профилак­тики послеродовых осложнений (тетания, послеродовой парез); - как тонизирующее средство при переутомлении у лошадей (за 2-3 дня до соревнований); - как дополнительное средство при заболеваниях, обусловленных недоста­точностью в организме кальция и магния и для повышения мышечной активности. Препарат так же показан при нарушении обмена веществ вызванным плохим кормлением, содержанием или различными заболеваниями; при потере аппетита, хронических нарушениях пищеварения, при анемиях, как атитоксическое при гельминтозах, для стимуляции роста у щенков и котят.

Дозы и способ применения:

«Стимулонг» вводят животным внутримышечно, подкож­но, внутривенно (медленно), а птице перорально один раз в сутки в следующих дозах: (мл на животное) при острых заболеваниях: лошадям, крупному рогатому скоту 10,0-25,0 мл; телятам, жеребя­там 5,0-12,0 мл; овцам, козам 2,5-8,0 мл; ягнятам, козлятам 1,5-2,5 мл; свиньям 2,5-10,0 мл; поросятам-сосунам1,0- 2,5 мл; собакам0,5-5,0 мл; кошкам и пушным зверям 0,5-2,5 мл. Цыплятам 1,0-1,5 мл на 1 л питьевой воды; курам-несушкам 2,0-3,0 мл на 1 л питьевой воды. Длительность применения препарата составляет 4-5 дней.

Особые указания: Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей после применения препарата разрешается без ограничений.

55,95 мг или 111,9 мг.

Магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке по 50 мг и 100 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сертралин является ингибитором реаптейка (обратного захвата) . В результате концентрация этого нейромедиатора возрастает, устраняется дефицит серотонина, что является основной причиной депрессивных состояний.

Не производит психостимулирующего, седативного и м-холиноблокирующего эффекта. Не имеет сродства с серотонинергическими , мускариновыми , ГАМК- рецепторам и бензодиазепиновым рецепторам , не ингибирует МАО. Не вызывает лекарственную зависимость и увеличения массы тела. Отсутствует также кардиотоксическое действие препарата.

Антидепрессивный эффект препарата наблюдается к концу второй недели, а начальный эффект на первой неделе.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ полностью, но медленно. Cmax в крови определяется через 5-8 ч. Биодоступность увеличивается при одновременном приеме пищи. На 98% связывается с белками крови. Выделяется с грудным молоком. О возможности проникновения через плацентарный барьер данных нет. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом. T 1/2 составляет 22-36 часов.

Показания к применению

  • депрессивные состояния ;
  • рекуррентные (повторяющиеся) ;
  • профилактика эпизодов депрессии;
  • социофобии ;
  • и депрессии одновременно;
  • стрессовое расстройство после травмы.

Противопоказания

  • повторяющиеся приступы ;
  • прием ингибиторов МАО ;
  • возраст до 18 лет, кроме пациентов с неврозами навязчивых состояний;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • беременность и кормление грудью.

Определенную осторожность следует проявлять при назначении препарата Стимулотон при маниакальных состояниях , задержке умственного развития, печеночной и .

Побочные эффекты Стимулотона

Все побочные эффекты встречаются редко:

  • сонливость, головная боль, раздражительность , синдром неусидчивости, ажитация;
  • сухость во рту, спазмы в желудке, снижение аппетита, боли в животе, тошнота;
  • сердцебиение;
  • снижение веса;
  • носовые кровотечения;
  • нечеткость зрения;
  • , снижение потенции, задержка эякуляции;
  • гиперемия кожи , сыпь, зуд;
  • повышенное потоотделение;
  • повышение ACT и АЛТ;
  • синдром отмены.

Инструкция по применению Стимулотона (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, 1 раз в день. Время приема не имеет значения (утро или вечер).

Лечение депрессии и неврозов навязчивых состояний : 50 мг взрослым.

При панических расстройствах начинают лечение с 25 мг, через 7 дней доза повышается до 50 мг. При этих состояниях при необходимости дозу повышают по 25 — 50 мг раз в неделю до МС дозы - 200 мг. Эффект от лечения наступает в течение недели, для полного и стойкого антидепрессивного эффекта требуется от 2 недель до 1 месяца. Минимальная эффективная доза назначается в виде поддерживающей терапии.

Детям от 13 до 18 лет с неврозами навязчивых состояний - 50 мг. Детям от 6 до 12 лет с этим заболеванием рекомендуется 25 мг, с увеличением до 50 мг через неделю. В дальнейшем допускается повышение дозы по 50 мг каждую неделю до МС дозы 200 мг. Поскольку вес тела у детей меньше, нужно учитывать возможность передозировки. Для поддерживающей терапии подбираются минимальные эффективные дозы.

Инструкция по применению Стимулотона содержит информацию о дозировании препарата у определенных групп: пожилые пациенты и больные с нарушением функции почек - доза не корректируется, тяжелое нарушение функции печени -доза уменьшается.

Передозировка

Стимулотон даже в больших дозах не вызывает тяжелых симптомов передозировки. Но при назначении его с психотропными препаратами наблюдаются случаи отравления.
Передозировка проявляется появлением серотонинового синдрома :

  • двигательные нарушения (подергивая мышц, тремор , , );
  • вегетативные нарушения (озноб, профузное потоотделение, тошнота, боль в животе, расстройство стула, колебания АД);
  • психические нарушения ( , возбуждение, гипомания , ).

Антидоты отсутствуют. Проводится интенсивная терапия и наблюдение за сердечной деятельностью и функцией дыхания. Промывание желудка не очень эффективно, применяются сорбенты .

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е271" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.9 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 1.3 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е272" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 12.1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.8 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 2.6 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата . Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.

При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C max достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C max достигается быстрее.

Распределение

При ежедневном однократном приеме препарата C ss обычно достигается через неделю. Связывание с белками крови составляет 98%. V d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.

Выведение

T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T 1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T 1/2 и AUC сертралина у пациентов с .

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет;

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессовые расстройства.

Противопоказания

— одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— нестабильная эпилепсия;

— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (утром или вечером).

Взрослым при депрессиях и препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 мг 1 раз/сут.

При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.

Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 дней. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.

При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 13 до 18 лет препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания.

Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко - анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое).

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения (включая нечеткость зрения).

Со стороны половой системы: редко - дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия).

Дерматологические реакции: редко - гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, повышенное потоотделение.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) - бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).

Прочие: редко - аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.

Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) - двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко - многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.

Передозировка

Даже при назначении сертралина в высоких дозах тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.

Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.

В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона в дозе 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, от применения этанола на фоне лечения следует воздержаться.

Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и ) плазмы.

При одновременном применении Стимулотона с циметидином в значительной степени снижается клиренс сертралина.

При одновременном применении Стимулотона с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).

На фоне длительной терапии Стимулотоном в дозе 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.

В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.

При одновременном применении Стимулотона и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в т.ч. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.

Время, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.

При одновременном применении других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.

В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в дозе 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T 1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T 1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.

При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект .

При комбинации Стимулотона в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют.

Как и другие антидепрессанты, Стимулотон в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.

Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон необходимо отменить.

Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет , за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Беременность и лактация

Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами

С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.