Тевастор - инструкция по применению. Сорваста таблетки от чего принимают Тевастор инструкция по применению
Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин .
Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.
В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.
Форма выпуска
Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП . Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП , из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.
Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП , Хс-ЛПНП , триглицеридов , Хс-ЛПОНП , ТГ-ЛПОНП , аполипопротеина В и общего Хс , кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП , аполипопротеина А-1 . Также снижает соотношения:
- общего Хс и Хс-ЛПВП ;
- Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП ;
- аполипопротеина В и аполипопротеина А-1 ;
- Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП .
Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.
Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.
Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.
Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений , когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.
Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.
При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.
В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1 , людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.
Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии , в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.
Передозировка
Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина .
Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК . Специального не существует.
Взаимодействие
При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО , так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени , а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО .
Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.
Назначение совместно с антацидами , включающими и , вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.
Провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.
Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и , соответственно, на 26% и 34%.
Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы . Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.
Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.
Нельзя сочетать Тевастор и из-за возможности развития миопатии . Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.
Сандоз ;
Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.
Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Sorvasta Sorvasta Терапевтические показания в инструкции к лекарству Sorvasta
More... close
первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;
для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Покрытые таблетки
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.
До начала и во время терапии препаратом Sorvasta ® пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Sorvasta ® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Sorvasta ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Sorvasta ® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Печеночная недостаточность. Sorvasta ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Sorvasta ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Sorvasta ® составляет 20 мг/сут.
Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Sorvasta ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Sorvasta ® . В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Sorvasta ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Sorvasta ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Sorvasta ® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Sorvasta ® 1 раз в сутки.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и c высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Sorvasta ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Sorvasta ® противопоказано. Применение препарата Sorvasta ® в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Sorvasta ® составляет 5 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Sorvasta ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Применение у пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы.
Этнические группы. У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Sorvasta ® составляет 5мг/сут, применение препарата Sorvasta ® в дозе 40 мг противопоказано.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Sorvasta ® составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата Sorvasta ® в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз 10-20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Sorvasta ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Sorvasta ® . В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Sorvasta ® . При необходимости применения указанных выше препаратов, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Sorvasta ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
При суточной дозе до 30 мг
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
миопатия;
одновременный прием циклоспорина;
возраст до 18 лет.
При суточной дозе 30 мг и более
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
миопатия;
одновременное применение циклоспорина;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
беременность, период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;
гипотиреоз;
заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
одновременное применение фибратов;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
пациенты монголоидной расы;
возраст до 18 лет.
С осторожностью
При суточной дозе до 30 мг. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.
При суточной дозе 30 мг и более. Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия..
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея. При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина и у приблизительно 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.
Лабораторные показатели: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Механизм действия
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник Хс. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакодинамика
Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию Хс ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2). Снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Таблица 1
Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фридриксону) (среднее скорректированное процентное изменение посравнению с исходным значением)
| Доза, мг | Количество пациентов | Хс-ЛПНП | Общий Хс | Хс-ЛПВП | ТГ | Хс-неЛПВП | Апо В | Апо А-I |
| Плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
| 5 мг | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
| 10 мг | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
| 20 мг | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
| 40 мг | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 | 0 |
Таблица 2
Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип IIb и IV поФредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)
| Доза, мг | Количество пациентов | ТГ | Хс-ЛПНП | Общий Хс | Хс-ЛПВП | Хс-неЛПВП | Хс-неЛПВП | ТГ-ЛПОНП |
| Плацебо | 26 | 1 | 5 | 1 | -3 | 2 | 2 | 6 |
| 5 мг | 25 | -21 | -28 | -24 | 3 | -29 | -25 | -24 |
| 10 мг | 23 | -37 | -45 | -40 | 8 | -49 | -48 | -39 |
| 20 мг | 27 | -37 | -31 | -34 | 22 | -43 | -49 | -40 |
| 40 мг | 25 | -43 | -43 | -40 | 17 | -51 | -56 | -48 |
Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается сывороточная концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП составило 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. также «Особые указания»).
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней сывороточной концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год (95% ДИ от -0,0196 до -0,0093, р <0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза розувастатина 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).
Результаты проведенного исследования JUPIТER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р <0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Абсорбция и распределение
C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. V d розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т 1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.
Особые группы пациентов
Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и C max розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и C max в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина — в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение системной экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8-9 баллов по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение системной экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у паuиентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421СС.
Фармокологическая группы
Предоставленная в разделе Фармокологическая группы Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группы в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
Предоставленная в разделе Взаимодействие Sorvasta информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sorvasta (Rosuvastatin). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Sorvasta непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в частности, ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания» и таблицу 3).
Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать экспозицию розувастатина (см. таблицу 1).
Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением AUC (0-24) и C max розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы», таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению C max и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. «Особые указания»). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут (см. «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.
Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0-t) розувастатина на 20% и его C max на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.
Изоферменты системы цитохрома P450. Результаты исследований, проводимые в условиях in vivo и in vitro , показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Клинически значимое взаимодействие между розувастатином, флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено.
Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Взаимодействие с ЛС, которые требуют коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)
Дозу препарата Sorvasta ® следует корректировать при необходимости его одновременного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Sorvasta ® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.
Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Sorvasta ® , чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза препарата Sorvasta ® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 3
Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUC розувастатина |
| Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сутки, 6 мес | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
| Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
| Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
| Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг или 80 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | Увеличение в 1,2 раза |
| Фосампренавир 700 мг /ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Снижение на 28% |
| Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней | 20 мг однократно | Снижение на 47% |
Влияние применения розувастатина на другие препараты
Антагонисты витамина К. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.
Контрацептивы для приема внутрь/заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Одновременное применение розувастатина и контрацептивов для приема внутрь увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.
Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие ЛС. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.
Нормальное кровоснабжение органов и тканей зависит от состояния сосудов.
С возрастом или под воздействием отягощающих факторов (курение, злоупотребление алкоголем, избыточный вес, неправильное питание, заболевания печени, эндокринные нарушения, стрессы) на стенках сосудов оседают жиры , могут образовываться бляшки, которые блокируют или затрудняют ток крови.
В результате ухудшается работа сердца, наступает кислородное голодание тканей. Повышенное содержание жиров в крови называется гиперхолестеринемией.
При таком состоянии в разы увеличивается риск развития атеросклероза. При выявлении патологии следует ограничить потребление жиров животного происхождения, снизить количество углеводов в рационе, отказаться от вредных привычек, вести здоровый, активный образ жизни.
Но не всегда этих мер достаточно для нормализации уровня холестерина, в таких случаях назначают лекарственные препараты, например, .
Инструкция к препарату
Действующее вещество Тевастора влияет на рецепторы печени. Препарат переназначен для снижения количества жиров в крови, профилактики их отложений на стенках сосудов. Терапевтический эффект заметен после недели приема, но курс лечения для стойкого результата составляет не меньше месяца.
Тевастор принимают по назначению врача, который подбирает дозировку и длительность терапевтического курса.
Состав форма выпуска лекарственного средства
Действующее вещество – розувастатин в лекарственном средстве содержится в виде розувастатина кальция. Выпускается в форме таблеток в оболочке в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг действующего вещества.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, кросповидон, повидон, лактоза, стеарилфумарат натрия.
Состав пленочной оболочки: красители, диоксид титана, макрогол.
Страна-производитель: Израиль.
Применение препарата
Тевастор эффективен при следующих состояниях:
- Гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в крови) первичная и смешанная. Препарат назначают, если немедикаментозные методы не дают нужного эффекта.
- Гипертриглицеридемия – повышенное содержание жиров в крови, в том числе наследственного характера.
- При прогрессировании атеросклероза для замедления процесса. Обязательно сочетать со специальной диетой.
- Пациенты с повышенным риском развития инсульта, инфаркта, сосудистых патологий принимают Тевастор для улучшения состояния сосудов.
Прежде чем начинать лечение Тевастором необходимо узнать уровень холестерина в крови. Это можно сделать с помощью специальных лабораторных анализов.
Прием пищи, время суток не влияют на всасываемость препарата. Нельзя измельчать или жевать таблетку, но можно делить пополам. Обязательно соблюдать гиполипидемическую диету на протяжении всего курса лечения.
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуется принимать наименьшее количество препарата, при котором достигается желаемый эффект. При подборе дозировки врач ориентируется на реальный уровень холестерина у пациента, поэтому перед проведением лечения обязательно пройти обследование.
Обычно терапию начинают с 5–10 мг в сутки. Для людей пожилого возраста и пациентов азиатской расы рекомендуется прием Тевастора в дозировке 5 мг в сутки.
Дозировка 40 мг в сутки противопоказана при сопутствующих хронических заболеваниях и общей ослабленности организма.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя принимать розувастатин одновременно с циклоспорином , потому что концентрация розувастатина в крови пациента увеличивается в 7–10 раз. В результате создается повышенная нагрузка на печень, усугубляются побочные эффекты.
С осторожностью применяют Тевастор с антагонистами витамина К
. Возможно увеличение времени свертываемости крови, а при отмене препарата 
или резком снижении дозы – уменьшение времени свертываемости.
Гемфиброзил увеличивает концентрацию в крови розувастатина примерно в два раза. Препараты подобного типа, фибраты, никотиновая кислота влияют на обмен веществ в тканях, при одновременном приеме с Тевастором провоцируют мышечные боли.
При подборе оральных контрацептических средств следует учитывать, что розувастатин повышает концентрацию в крови некоторых гормонов.
При взаимодействии с антацидными препаратами , в составе которых присутствуют алюминий и магний, наблюдается уменьшение количества розувастатина в крови до 50 %. Эритромицин также ослабляет действие Тевастора.
Совместимость с другими лекарственными средствами определяется в каждом индивидуальном случае врачом. Следует сообщить доктору о принимаемых препаратах, чтобы исключить негативное воздействие на организм.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты при приеме препарата в назначенной дозировке возникают крайне редко. В основном побочные проявления проходят самостоятельно после снижения дозы, кроме случаев индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.
| К частым (от 1 до 10 проявлений на 100 случаев приема) побочным эффектам относят: | Редкие (от 1 случая на тысячу, до 1 случая на десять тысяч): | Показатели некоторых лабораторных исследований: |
|
|
|
Противопоказания и ограничения к применению
Препарат дозировкой до 20 мг включительно противопоказан:
Кроме того, Тевастор дозировкой от 40 мг не применяют у пациентов азиатской расы.
С осторожность и под наблюдением врача назначают препарат:
- пациентам пожилого возраста;
- при заражении крови;
- в период приема препаратов для печени;
- при нарушениях обменных процессов в организме, эндокринных патологиях;
- при бесконтрольных приступах судорог;
- при необходимости оперативного вмешательства или при значительных травмах.
При риске осложнений желательно принимать Тевастор в минимальной дозировке – 5 мг.
Зафиксированы единичные случаи развития воспаления легких на фоне приема статинов (группа препаратов для снижения уровня холестерина в крови).
Поэтому, если у пациента на фоне приема возникают симптомы пневмонии: сухой кашель, одышка, общая слабость, утомляемость, повышение температуры тела, то нужно прекратить прием Тевастора.
Видео: "Как снизить уровень холестерина?"
При беременности и лактации
Тевастор отрицательно влияет на плод, поэтому его не назначают во время беременности.
Действующее вещество снижает уровень холестерина, который важен для нормального развития ребенка, доказано, что риск осложнений у плода превышает возможную пользу для матери. При выявлении беременности во время лечения лекарственным средством, прием немедленно прекращают.
Не проводились исследования, попадает ли препарат в грудное молоко. Не рекомендуется назначать Тевастор при лактации.
Срок годности и хранение лекарственного средства
При температуре свыше 25 градусов Тевастор может потерять свои лечебные качества. Срок годности составляет 24 месяца от даты производства.
Средняя стоимость препарата
Проще всего найти в продаже таблетки по 20 мг.
| Дозировка | Цена в России | Цена в Украине |
| 5 мг | -- | от 360 грн. |
| 10 мг | -- | 560 грн. |
| 20 мг | 550 руб. | 710 грн. |