أسماء أدوية الثيازوليديدين ديون. أدوية ثيازوليدينديون - الخصائص وميزات التطبيق

محتوى

اليوم، هناك أدوية لخفض نسبة الجلوكوز عن طريق الفم تساعد الشخص الذي يعاني من مرض السكري على تجنب حقن الأنسولين حتى لو كان يعاني من زيادة الوزن. تقدم الصيدليات مجموعة كبيرة من الأدوية التي تساعد المريض في الحفاظ على المستوى المطلوب من نسبة السكر في الدم. بالنسبة للأشخاص الذين لا ينتجون كمية كافية من الأنسولين، من المفيد التعرف على خصائص وتأثيرات الأدوية التي يتناولونها. وهذا سوف يساعدهم على محاربة المرض بوعي.

أدوية لخفض نسبة السكر في الدم

في عام 2016، وفقا لإحصاءات منظمة الصحة العالمية، كان عدد الأشخاص المصابين بمرض السكري بين السكان البالغين في الكوكب يمثل 8.5٪. وليس من قبيل الصدفة أن يتحد العلماء في جميع أنحاء العالم لإنشاء أدوية فعالة ضد هذا المرض. الأدوية الخافضة لسكر الدم هي أدوية تم إنشاؤها على أساس مواد كيميائية يمكنها تنشيط إفراز الأنسولين بواسطة البنكرياس، أو إبطاء إنتاج الجلوكوز بواسطة الكبد، أو تنشيط استخدام السكر بواسطة أنسجة الجسم البشري.

تصنيف المخدرات

سيساعدك الجدول المقارن للفئات الرئيسية من أدوية خفض الجلوكوز على فهم العدد الكبير من الأدوية المضادة لمرض السكر التي يقدمها علم الصيدلة:

مشتقات السلفونيل يوريا

أدوية خفض السكر لمرض السكري من النوع 2، والتي يتم الحصول عليها من السلفوناميد، من خلال تحفيز خلايا البنكرياس لإنتاج الأنسولين، تنتمي إلى مجموعة مشتقات السلفونيل يوريا. الأدوية التي تعتمد على السلفوناميد لها تأثير مضاد للعدوى، ولكن عند استخدامها لوحظ تأثير سكر الدم. أصبحت هذه الخاصية هي السبب وراء قيام العلماء بتطوير مشتقات السلفونيل يوريا التي يمكن أن تقلل نسبة السكر في الدم. يمكن تمييز عدة أجيال من الأدوية في هذه الفئة:

• الجيل الأول - تولبوتاميد، أسيتوهيكساميد، كلوربروباميد، وما إلى ذلك؛
• الجيل الثاني – جليبينكلاميد، جليسوكسيبيد، جليبيزيد، وما إلى ذلك؛
• الجيل الثالث - جليميبيريد.

يختلف الجيل الجديد من الأدوية المضادة لمرض السكر عن الجيلين السابقين بدرجات متفاوتة من نشاط المواد الرئيسية، مما يجعل من الممكن تقليل جرعة الأقراص بشكل كبير وتقليل احتمالية المظاهر العلاجية غير المرغوب فيها. آلية عمل أدوية السلفونيل يوريا هي كما يلي:

• تعزيز تأثير الأنسولين.
• زيادة النشاط الحساس لمستقبلات الأنسجة للأنسولين وعددها.
• زيادة معدل استخدام الجلوكوز في العضلات والكبد، مما يمنع إطلاقه.
• تنشيط امتصاص وأكسدة الجلوكوز في الأنسجة الدهنية.
• قمع خلايا ألفا - مضادات الأنسولين.
• المساهمة في زيادة العناصر الدقيقة للمغنيسيوم والحديد في بلازما الدم.

لا ينصح باستخدام أقراص خفض السكر من فئة السلفونيل يوريا لفترة طويلة وذلك لاحتمال ظهور مقاومة لدى المريض للدواء مما يقلل من التأثير العلاجي. ومع ذلك، في مرض السكري من النوع الأول، سيؤدي هذا النهج إلى تحسين مسار المرض ويؤدي إلى القدرة على تقليل حاجة الجسم اليومية للأنسولين.

توصف أدوية السلفونيل يوريا الخافضة لسكر الدم في الحالات التالية:

• كان المريض يعاني من زيادة أو وزن الجسم الطبيعي.
• لا يمكنك التخلص من المرض بالنظام الغذائي وحده؛
• يستمر المرض أقل من 15 سنة.

موانع لاستخدام الأدوية:

• فقر دم؛
• حمل؛
• أمراض الكلى والكبد.
• أمراض معدية؛
• فرط الحساسية للمكونات الموجودة في الدواء.

الآثار الجانبية التي تحدث عند تناول هذا النوع من أقراص خفض الجلوكوز:

• خطر نقص السكر في الدم.
• دسباقتريوز.
• نقص صوديوم الدم.
• التهاب الكبد الركودي.
• صداع؛
• متسرع؛
• اضطراب تكوين الدم.

جلينيدس

يتم تصنيف الأدوية قصيرة المفعول التي يمكنها زيادة إفراز الأنسولين بسرعة من خلال عمل البنكرياس، وبالتالي التحكم بشكل فعال في مستويات السكر في الدم بعد الوجبات، على أنها جلينيدات. إذا حدث ارتفاع السكر في الدم على معدة فارغة، فلا ينصح باستخدام الجلينيدات، لأنها لن تكون قادرة على إيقافه. توصف هذه الأدوية المخفضة للجلوكوز للمريض إذا كان تركيز الجلوكوز في دمه لا يمكن تطبيعه من خلال ممارسة الرياضة والنظام الغذائي وحده.

يجب تناول أدوية هذه الفئة قبل الوجبات لمنع الزيادة الحادة في نسبة السكر في الدم أثناء هضم الطعام. وعلى الرغم من ضرورة تناول الأدوية المرتبطة بالغلينيدات بشكل متكرر، إلا أنها تحفز بشكل فعال إفراز الأنسولين في الجسم. موانع لاستخدام هذه الأموال تشمل:

• داء السكري من النوع الأول.
• فشل كلوي مزمن؛
• الحمل والرضاعة؛
• اضطرابات شديدة في عمل الكبد.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.
• عمر المريض أقل من 15 سنة وأكثر من 75 سنة.

عند العلاج بالغلينيدات، هناك احتمال لتطوير نقص السكر في الدم. هناك حالات معروفة لضعف البصر لدى المرضى بسبب التقلبات في مستويات الجلوكوز في الدم أثناء الاستخدام طويل الأمد لهذه الأقراص الخافضة للجلوكوز. تشمل التأثيرات غير المرغوب فيها أثناء العلاج بالغلينيدات ما يلي:

• الشعور بالغثيان والقيء.
• طفح جلدي كمظهر من مظاهر الحساسية.
• إسهال؛
• الم المفاصل.

ميغليتينيدس

تنتمي أدوية مجموعة الميجليتينيد إلى فئة الجلينيدات وتمثلها الأدوية اللوحية ريباجلينيد (نوفونورم) وناتيجلينيد (ستارليكس). تعتمد آلية عمل هذه الأقراص على تأثيرها على مستقبلات خاصة تفتح قنوات الكالسيوم في أغشية خلايا بيتا، مما يؤدي إلى تدفق الكالسيوم إلى زيادة إفراز الأنسولين. وهذا يؤدي إلى انخفاض نسبة السكر في الدم بعد تناول الطعام. تقل احتمالية الإصابة بنقص السكر في الدم بين وجبتين.

إن استخدام أقراص نوفونورم أو ستارليكس لعلاج مرض السكري يعزز إنتاج الأنسولين بشكل أقوى مما يحدث عندما يتناول المريض أقراص خفض الجلوكوز من مشتقات السلفونيل يوريا. يبدأ مفعول نوفونورم بعد 10 دقائق مما يمنع امتصاص الجلوكوز الزائد بعد تناول المريض الطعام. يتم فقدان نشاط Starlix بسرعة ويصبح مستوى الأنسولين كما هو بعد 3 ساعات. راحة استخدام هذه الأدوية هي أنها لا تحتاج إلى تناولها بدون طعام.

البيجوانيدات

أدوية سكر الدم البيجوانيدات هي مشتقات الجوانيدين. وهي، على عكس مشتقات السلفونيل يوريا والجلينيدات، لا تثير إطلاق الأنسولين بسبب الضغط الزائد على البنكرياس. البايجوانيدات قادرة على إبطاء تكوين الجلوكوز بواسطة الكبد، وتعزيز عملية استخدام السكر بواسطة أنسجة الجسم، مما يقلل من مقاومة الأنسولين. تؤثر هذه المجموعة من أدوية خفض الجلوكوز على استقلاب الكربوهيدرات عن طريق إبطاء امتصاص الجلوكوز في الأمعاء البشرية.

ينتمي الميتفورمين إلى فئة البيجوانيدات. يصف الطبيب أقراص خفض السكر من هذا الصنف للمرضى الذين يعانون من مضاعفات مرض السكري والحاجة إلى إنقاص الوزن. وفي هذه الحالة يتم زيادة جرعة الميتفورمين تدريجياً عن طريق اختياره للوصول إلى النتيجة المرجوة. يتم وصف الميتفورمين للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الأول مع الجرعة المطلوبة من الأنسولين. لا ينبغي استخدام هذا الدواء إذا:

• أمراض القلب والأوعية الدموية.
• أقل من 15 سنة؛
• شرب الكحول.
• أمراض الكلى والكبد.
• الحمل والرضاعة الطبيعية.
• نقص فيتامين ب.
• توقف التنفس؛
• الأمراض المعدية الحادة.

من بين موانع استخدام عامل سكر الدم هذا:

• اضطرابات هضمية؛
• غثيان؛
• فقر دم؛
• الحماض.
• التسمم بحمض اللبنيك.
• في حالة الجرعة الزائدة – نقص السكر في الدم.

أدوية الجليتازون

الفئة التالية من أدوية خفض الجلوكوز هي الجليتازون. يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة الثيازوليدين، ولهذا السبب تسمى أيضًا ثيازوليدينديون. منذ عام 1997، تم استخدام أقراص خفض نسبة السكر في الدم بيوجليتازون وروزيجليتازون كأدوية مضادة لمرض السكر في هذه الفئة. آلية عملها هي نفس آلية عمل البيجوانيدات، أي أنها تعتمد على زيادة حساسية الأنسجة المحيطية والكبد للأنسولين وتقليل تخليق الدهون في الخلايا. يقلل الجليتازون من مقاومة الأنسجة للأنسولين إلى حد أكبر من المتروفورمين.

يُنصح النساء اللاتي يتناولن الجليتازون بزيادة وسائل منع الحمل، لأن هذه الأدوية تحفز ظهور الإباضة حتى في المرحلة الأولى من انقطاع الطمث. يتم ملاحظة الحد الأقصى لتركيز المواد الفعالة لهذه الأدوية في جسم المريض بعد ساعتين من تناوله عن طريق الفم. تشمل الآثار الجانبية لهذا الدواء ما يلي:

• نقص سكر الدم؛
• خطر كسر العظام الأنبوبية.
• تليف كبدى؛
• التهاب الكبد؛
• احتباس السوائل في الجسم.
• سكتة قلبية؛
• فقر دم.

لا ينبغي وصف الجليتازون في الحالات التالية:

• أمراض الكبد؛
• وذمة من أي أصل.
• الحمل والرضاعة؛
• مرض السكر النوع 1.

مقلدات الإنكريتين

فئة أخرى من الأدوية الجديدة لخفض الجلوكوز هي محاكيات إنكريتين. وتستند آلية عملها على منع عمل الإنزيمات التي تحطم المواد النشطة بيولوجيا incretins، والتي تعزز إنتاج الأنسولين عن طريق البنكرياس. ونتيجة لذلك، يطول تأثير هرمونات الإنكريتين، ويقل إنتاج الجلوكوز عن طريق الكبد، ويتباطأ إفراغ المعدة.

تشتمل محاكيات الإنكريتين على مجموعتين: منبهات مستقبلات البولي ببتيد 1 الشبيهة بالجلوكاجون (منبهات GLP-1) ومثبطات ديبيبتيديل ببتيداز 4. تشمل منبهات GLP-1 أدوية مثل إكسيناتيد وليراجلوتيد. هذه الأدوية مناسبة للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة لأن العلاج بها لا يؤثر على وزن جسم المريض. هناك خطر منخفض لنقص السكر في الدم مع العلاج الأحادي بهذه الأقراص الخافضة لسكر الدم.

يحظر استخدام مقلدات الإنكريتين للأمراض المزمنة في الأمعاء والكلى والنساء الحوامل. ومن بين الآثار غير المرغوب فيها للأقراص ما يلي:

• ألم المعدة؛
• إسهال؛
• غثيان؛
• الطفح الجلدي؛
• صداع؛
• إحتقان بالأنف.

مثبطات DPP4

تنتمي أدوية سكر الدم، مثبطات ديبيبتيديل ببتيداز 4، إلى فئة مقلدات الإنكريتين. ويمثلها الأدوية فيلداجليبتين، سيتاجليبتين، ساكساجليبتين. جودتها القيمة هي تحسين نسبة السكر في الدم بسبب استعادة وظيفة البنكرياس الطبيعية للمريض. موانع الاستعمال والآثار الجانبية لهذه الأدوية هي نفس تلك الموجودة في مقلدات الإنكريتين.

الأدوية المركبة

يلجأ الأطباء إلى وصف أدوية خفض الجلوكوز مجتمعة إذا لم يحقق العلاج الأحادي لمرض السكري التأثير المطلوب. دواء واحد في بعض الأحيان لا يتعامل مع العديد من المشاكل الصحية التي يعاني منها المريض والتي تصاحب المرض. في هذه الحالة، يحل أحد الأدوية المضادة لارتفاع السكر في الدم محل العديد من الأدوية لخفض مستويات السكر في الدم لدى المريض. في هذه الحالة، يتم تقليل خطر الآثار الجانبية بشكل كبير. يعتبر الأطباء أن توليفات الثيازوليدينديون والميتفورمين الموجودة في أقراص خفض الجلوكوز هي الأكثر فعالية.

والثاني الأكثر فعالية هو مزيج من السلفونيل يوريا والبيجوانيد. مثال على هذا المزيج هو أقراص Glibomet. يوصف عندما لا يؤدي العلاج الأحادي بأحد المكونات (بيجوانيد أو سلفونيل يوريا) إلى النتيجة المرجوة. يمنع استخدام هذا الدواء للأطفال والنساء الحوامل، والأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد. يحدث تأثير سكر الدم بعد 1.5 ساعة من تناول الدواء ويستمر لمدة تصل إلى 12 ساعة. تناول هذا الدواء لا يؤثر على وزن المريض.

أسعار أدوية خفض الجلوكوز

يختلف مستوى أسعار أدوية سكر الدم داخل موسكو، لذا يجدر مقارنة تكلفة الأدوية في الصيدليات في مناطق مختلفة من العاصمة والنظر في عروض التسليم:

الثيازوليدين ديون هي أدوية تزيد من حساسية الأنسجة للأنسولين، على عكس مشتقات السلفونيل يوريا ومستحضرات الأنسولين، لا تسبب نقص السكر في الدم.
يرتبط استخدام الثيازيدوليدين ديون بتطور آثار جانبية أخرى. تم سحب دواء تروجليتازون، الدواء الأول من هذه المجموعة، من الإنتاج بسبب تسممه الكبدي الشديد.
يعتقد عدد من الخبراء أن مركبات الثيازوليدين ديون الأخرى لا تسبب سمية كبدية، أي أنه في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة، لم يختلف تواتر الزيادات في إنزيم ألانين ترانسفيراز (ALT) أثناء العلاج بالثيازوليدين ديون عن ذلك أثناء استخدام عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. في هذه الحالة، ترتبط السمية الكبدية للتروجليتازون بوجود حلقة توكوفيرول في تركيبته، والتي لا توجد في روزيجليتازون وبيوجليتازون. ومع ذلك، حتى الآن، تم وصف العديد من حالات فشل الكبد الحاد والتهاب الكبد والزيادات المعزولة في مستويات ALT أثناء تناول بيوجليتازون وروزيجليتازون.
فيما يتعلق بما سبق، يجب تقييم وظائف الكبد قبل وصف الثيازوليدينيديون. إذا كانت هناك علامات سريرية لمرض الكبد النشط أو مستويات ALT أكبر من 2.5 مرة الحد الأعلى الطبيعي، فيجب تجنب استخدام الثيازوليدينيديون.
في السنة الأولى من تناول الثيازوليدينديون، من الضروري تحديد مستوى ALT في مصل الدم بانتظام (عادة كل 2-3 أشهر). إذا كانت الزيادة الأولية في مستويات ALT صغيرة (تصل إلى 2.5 مرة الحد الأعلى الطبيعي)، فيجب مراقبة مستويات ALT في كثير من الأحيان.
إذا أصبح مستوى ALT أثناء العلاج أعلى بثلاث مرات من الحد الأعلى الطبيعي، فمن المستحسن تكرار الاختبار، وإذا كانت النتيجة هي نفسها، يجب التوقف عن تناول الدواء. إذا ظهر اليرقان، يتم إيقاف الدواء أيضًا.
الثيازيدوليدين ديون يسبب زيادة الوزن. هذه الظاهرة تعتمد على الجرعة والوقت. تجدر الإشارة إلى أنه يتم ملاحظة زيادة في وزن الجسم أثناء العلاج الأحادي بالثيازوليدين ديون وعندما يتم دمجها مع مشتقات السلفونيل يوريا أو الأنسولين، وفي الحالة الأخيرة، يزيد وزن الجسم بشكل ملحوظ. طبيعة هذه الظاهرة ليست واضحة تماما. من ناحية، فإن تعويض مرض السكري يزيل الجلوكوز في البول ويزيد من محتوى السعرات الحرارية الفعلية في الطعام، مما يؤدي بشكل طبيعي إلى زيادة الوزن. من ناحية أخرى، هناك تكاثر للخلايا الشحمية الجديدة وإعادة توزيع الأنسجة الدهنية نحو زيادة في "المستودع" تحت الجلد.
ومع ذلك، يبدو أن السبب الأكثر أهمية لزيادة الوزن هو احتباس السوائل في الجسم. في الواقع، احتباس السوائل هو أحد الآثار الجانبية الشائعة للثيازوليدين ديون. وهو بدوره يساهم في حدوث ليس فقط زيادة الوزن، ولكن أيضًا الوذمة المحيطية وفشل القلب وفقر الدم بسبب تخفيف الدم.
تحدث وذمة القدمين أثناء العلاج الأحادي بالثيازوليدين ديون في 3-5٪ من المرضى. عندما يتم وصف هذه الأدوية بالاشتراك مع عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم، فإن حدوث الوذمة المحيطية يزداد بشكل أكبر. عندما يتم تناول الثيازوليدين ديون مع الأنسولين، فإن حدوث الوذمة المحيطية يبلغ حوالي 13-16٪. إذا تطورت وذمة القدمين أثناء العلاج بالثيازوليدين ديون، فيجب أولاً استبعاد قصور القلب والأسباب المحتملة الأخرى للوذمة (المتلازمة الكلوية، العلاج بمضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين). إذا لزم الأمر، يتم استخدام مدرات البول لعلاج تورم القدمين الناجم عن الثيازوليدينيديون.
إن حدوث قصور القلب (HF) أثناء العلاج الأحادي بالثيازوليدين ديون أقل من 1٪. في الوقت نفسه، عندما تمت إضافة الثيازوليدين ديون إلى العلاج بالأنسولين، ارتفع معدل الإصابة بفشل القلب إلى 2-3% مقارنة بـ 1% مع العلاج الأحادي بالأنسولين. إذا تطور قصور القلب أثناء العلاج بالثيازوليدين ديون، فيجب النظر بعناية في الحاجة إلى استمرار استخدامه لدى هذا المريض. إذا كان المريض قد أصيب سابقًا بخلل في البطين الأيسر، فيجب إيقاف استخدام الثيازوليدينيديون.
وينبغي التأكيد على أن تناول دواء روزيجليتازون وبيوجليتازون بجرعات مناسبة يسبب الآثار الجانبية المذكورة بنفس القدر تقريبًا، على الرغم من عدم إجراء دراسات مقارنة مباشرة.

Thiazolidinediones هي مجموعة جديدة من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم.تمامًا مثل البيجوانيدات، فهي لا تزيد من العبء على البنكرياس عن طريق تحفيز إنتاج الأنسولين الداخلي، ولكنها ببساطة تقلل من مقاومة الخلايا للهرمون.

بالإضافة إلى تطبيع نسبة السكر في الدم، تعمل الأدوية أيضًا على تحسين طيف الدهون: يزداد تركيز HDL، وينخفض ​​مستوى الدهون الثلاثية. وبما أن تأثير الأدوية يعتمد على تحفيز نسخ الجينات، فيمكن توقع النتائج المثلى من العلاج بعد 2-3 أشهر. في التجارب السريرية، أدى العلاج الأحادي بالثيازوليدين ديون إلى خفض الهيموجلوبين السكري بنسبة تصل إلى 2٪.

تتحد الأدوية في هذه المجموعة جيدًا مع الأدوية المضادة لمرض السكر الأخرى - الميتفورمين والأنسولين ومشتقات السلفونيل يوريا. من الممكن الجمع مع الميتفورمين بسبب آلية عمل مختلفة: تعمل البيجوانيدات على تثبيط تكوين الجلوكوز، بينما تزيد الثيازيدوليدين ديون من استخدام الجلوكوز.

كما أنها لا تثير تأثير نقص السكر في الدم في العلاج الأحادي، ولكن، مثل الميتفورمين، في العلاج المعقد بأدوية سكر الدم، يمكن أن تسبب مثل هذه العواقب.

باعتبارها أدوية تزيد من حساسية مستقبلات الأنسولين، تعد الثيازيدوليدين ديون من بين الأدوية الواعدة لإدارة مرض السكري من النوع 2. يستمر التأثير الوقائي بعد تناول الدواء لمدة تصل إلى 8 أشهر بعد انتهاء الدورة.

هناك فرضية مفادها أن أدوية هذه الفئة يمكنها تصحيح الخلل الوراثي لمتلازمة التمثيل الغذائي، وتأخير تقدم مرض السكري من النوع 2 حتى النصر الكامل على المرض.

ومن بين مركبات الثيازيدوليدين ديون، تم تسجيل عقار الجيل الثاني من عقار Actos من شركة الأدوية Eli Lilly (الولايات المتحدة الأمريكية) حاليًا في السوق الروسية. استخدامه يفتح فرصا جديدة ليس فقط في مرض السكري، ولكن أيضا في أمراض القلب، حيث يتم استخدام الدواء للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية، الناجمة إلى حد كبير عن مقاومة الأنسولين.

الشكل الصيدلاني وتركيب دواء ريوجليتازون

المكون الأساسي للدواء هو بيوجليتازون هيدروكلوريد.تعتمد الكمية الموجودة في قرص واحد على الجرعة - 15 أو 30 ملغ. يتم استكمال المركب النشط في الوصفة بمونوهيدرات اللاكتوز، وهيدروكسي بروبيل السليلوز، وكربوكسي ميثيل السليلوز الكالسيوم، وستيرات المغنيسيوم.

يمكنك التعرف على الأقراص البيضاء الأصلية من خلال شكلها الدائري المحدب والنقش "15" أو "30".

هناك 10 أقراص في طبق واحد، 3-10 أقراص من هذا القبيل في علبة. العمر الافتراضي للدواء هو 2 سنة. بالنسبة للبيوجليتازون، لا يعتمد السعر على جرعة الدواء فحسب، بل يعتمد أيضًا على الشركة المصنعة للأدوية العامة: يمكن شراء 30 قرصًا من Indian Pioglar، 30 مجم لكل منها، مقابل 1083 روبل، و28 قرصًا من Actos الأيرلندي، 30 مجم لكل منها. ، مقابل 3000 روبل.

الخصائص الدوائية

بيوجليتازون هو دواء خافض لسكر الدم عن طريق الفم من فئة الثيازوليدينديون. يرتبط نشاط الدواء بوجود الأنسولين: عن طريق تقليل عتبة حساسية الكبد والأنسجة للهرمون، فإنه يزيد من تكلفة الجلوكوز ويقلل إنتاجه في الكبد. بالمقارنة مع أدوية السلفونيل يوريا، فإن البيوجليتازون لا يحفز خلايا بيتا المسؤولة عن إنتاج الأنسولين ولا يسرع من شيخوختها ونخرها.

يساعد تقليل مقاومة الأنسولين لدى مرضى السكري من النوع 2 على تطبيع مستوى السكر في الدم وقيم الهيموجلوبين السكري. في حالة الاضطرابات الأيضية، يعزز الدواء زيادة مستويات HDL وانخفاض مستويات الدهون الثلاثية. يظل محتوى الكوليسترول الكلي و LDL عند نفس المستوى.

عندما يدخل الجهاز الهضمي، يتم امتصاص الدواء بشكل فعال، ويصل إلى مستوياته القصوى في الدم بعد ساعتين مع توافر حيوي يبلغ 80٪. تم تسجيل زيادة متناسبة في تركيز الدواء في الدم للجرعات من 2 إلى 60 ملغ. يتم تحقيق نتيجة مستدامة بعد تناول الأقراص في أول 4-7 أيام.

الاستخدام المتكرر لا يثير تراكم الدواء. معدل الامتصاص لا يعتمد على وقت توريد العناصر الغذائية.

حجم توزيع الدواء هو 0.25 لتر / كجم. يتم استقلاب الدواء في الكبد ويرتبط ببروتينات الدم بنسبة تصل إلى 99٪.

يتم طرح البيوجليتازون في البراز (55%) والبول (45%). الدواء ، الذي يُفرز دون تغيير ، له نصف عمر إخراج يبلغ 5-6 ساعات ، لنواتج أيضه ​​- 16-23 ساعة.

عمر مريض السكر لا يؤثر على الحرائك الدوائية للدواء. في حالة القصور الكلوي، سيكون محتوى الجليتازون ومستقلباته أقل، ولكن التصفية متطابقة، لذلك يتم الحفاظ على تركيز الدواء الحر.

في حالة الفشل الكبدي، يكون المستوى الإجمالي للدواء في الدم ثابتًا، ومع زيادة حجم التوزيع، سيتم تقليل التصفية، وستزداد نسبة الدواء الحرة.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم بيوجليتازون لإدارة مرض السكري من النوع 2، سواء كعلاج وحيد أو كعلاج معقد، إذا كان تعديل نمط الحياة (نظام غذائي منخفض الكربوهيدرات، والنشاط البدني الكافي، والتحكم العاطفي) لا يوفر تعويضًا كاملاً لنسبة السكر في الدم.

في الحالة الأولى، توصف الأقراص لمرضى السكر (في المقام الأول أولئك الذين يعانون من علامات الوزن الزائد) إذا تم بطلان الميتفورمين أو كان هناك فرط حساسية لهذا الدواء.

في العلاج المعقد، يتم استخدام أنظمة مزدوجة مع الميتفورمين (خاصة للسمنة)، إذا كان العلاج الأحادي بالميتفورمين في الجرعات العلاجية لا يوفر التحكم بنسبة 100٪ في نسبة السكر في الدم. في حالة موانع استخدام الميتفورمين، يتم دمج البيوجليتازون مع أدوية السلفونيل يوريا إذا كان استخدام الأخير في العلاج الأحادي لا يوفر النتيجة المرجوة.

من الممكن الجمع بين البيوجليتازون في مجموعات ثلاثية مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا، خاصة للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة، إذا كانت الأنظمة السابقة لا توفر مستوى طبيعي لنسبة السكر في الدم.

الأقراص مناسبة أيضًا لمرض السكري من النوع 2 المعتمد على الأنسولين، إذا كانت حقن الأنسولين لا تسيطر بشكل كافٍ على مرض السكري، وكان الميتفورمين موانعًا أو لا يتحمله المريض.

موانع

بالإضافة إلى فرط الحساسية لمكونات التركيبة، لا ينصح باستخدام البيوجليتازون:

نتائج التفاعلات الدوائية

الاستخدام المشترك للبيوجليتازون مع الديجوكسين والوارفارين والفينبروكومون والميتفورمين لا يغير من قدراتهم الدوائية. لا يؤثر على الحرائك الدوائية واستخدام الجليتازون مع مشتقات السلفونيل يوريا.

لم تكشف الدراسات المتعلقة بتفاعل البيوجليتازون مع موانع الحمل الفموية وحاصرات قنوات الكالسيوم والسيكلوسبورين ومثبطات إنزيم اختزال HMCA-CoA عن تغيرات في خصائصها.

يؤدي الاستخدام المتوازي للبيوجليتازون والجيمفيبروزيل إلى زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف في المساحة تحت المنحنى للجليتازون، وهو ما يميز العلاقة بين تركيز الوقت. يزيد هذا الوضع من فرص حدوث عواقب غير مرغوب فيها تعتمد على الجرعة، لذلك من الضروري ضبط جرعة البيوجليتازون عند دمجه مع المانع.

زيادة معدل البيوجليتازون عند استخدام الريفامبيسين معًا. مراقبة نسبة السكر في الدم إلزامية.

الجرعة الأولية، وفقا للتعليمات، هي 15-30 ملغ، والتي يمكن معايرتها تدريجيا إلى 30-45 ملغ / يوم. الحد الأقصى للقاعدة هو 45 ملغ / يوم.

في العلاج المعقد بالأنسولين، يتم ضبط جرعة الأخير وفقًا لقراءات مقياس السكر وخصائص النظام الغذائي.

بالنسبة لمرضى السكر الأكبر سنًا، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة؛ ابدأ بجرعة منخفضة وقم بزيادة الجرعة تدريجيًا، خاصة مع الأنظمة المركبة - فهذا يبسط التكيف ويقلل من نشاط الآثار الجانبية.

في حالة خلل وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين أكثر من 4 مل / دقيقة)، يوصف جليتازون كالمعتاد، ولا يوصف للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى، أو في حالة فشل الكبد.

يتم تقييم فعالية النظام المختار كل 3 أشهر باستخدام اختبارات الهيموجلوبين السكري. إذا لم تكن هناك استجابة كافية، يجب إيقاف الدواء. ينطوي استخدام البيوجليتازون على المدى الطويل على مخاطر محتملة، لذلك يجب على الطبيب مراقبة ملف سلامة الدواء.

يمكن للدواء الاحتفاظ بالسوائل في الجسم وتفاقم حالة قصور القلب. إذا كان لدى مريض السكري عوامل خطر مثل التقدم في السن أو نوبة قلبية سابقة أو مرض الشريان التاجي، فيجب أن تكون جرعة البدء في حدها الأدنى.

المعايرة ممكنة مع ديناميكيات إيجابية. تحتاج هذه الفئة من مرضى السكر إلى مراقبة منتظمة لحالتهم الصحية (الوزن، التورم، علامات أمراض القلب)، خاصة مع انخفاض الاحتياطي الانبساطي.

يؤدي الأنسولين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع البيوجليتازون إلى إثارة التورم، لذلك يجب مراقبة كل هذه الأعراض من أجل اختيار الدواء البديل في الوقت المناسب.

عند وصف الدواء، ينبغي إيلاء اهتمام خاص لمرضى السكر في سن النضج (أكثر من 75 عاما)، حيث لم تتراكم أي خبرة في استخدام الدواء لهذه الفئة. عندما يتم دمج البيوجليتازون مع الأنسولين، قد تزيد أمراض القلب. في هذا العمر، يزداد خطر الإصابة بالسرطان والكسور، لذلك عند وصف الدواء، من الضروري تقييم الفوائد الحقيقية والأضرار المحتملة.

تؤكد نتائج التجارب السريرية زيادة احتمال الإصابة بسرطان المثانة بعد تناول البيوجليتزون. على الرغم من انخفاض المخاطر (0.06٪ مقابل 0.02٪ في المجموعة الضابطة)، فمن الضروري تقييم جميع العوامل التي تثير السرطان (التدخين، الإنتاج الخطير، تشعيع منطقة الحوض، العمر).

قبل وصف الدواء، يتم فحص إنزيمات الكبد. عندما يزيد ALT بمقدار 2.5 مرة وفي فشل الكبد الحاد، يُمنع استخدام هذا الدواء. في حالة الشدة المعتدلة لأمراض الكبد، يتم تناول البيوجليتازون بحذر.

بالنسبة لأعراض اضطرابات الكبد (اضطرابات عسر الهضم، آلام شرسوفي، فقدان الشهية، التعب المستمر)، يتم فحص إنزيمات الكبد. تجاوز القاعدة بمقدار 3 مرات، وكذلك ظهور التهاب الكبد، يجب أن يكون سببًا لوقف الدواء.

مع انخفاض مقاومة الأنسولين، يحدث إعادة توزيع طبقة الدهون: انخفاض الحشوية، وزيادة خارج البطن. إذا ارتبطت زيادة الوزن بالوذمة، فمن المهم مراقبة وظائف القلب وكمية السعرات الحرارية.

بسبب زيادة حجم الدم، قد ينخفض ​​​​الهيموجلوبين بمعدل 4٪. ولوحظت تغييرات مماثلة عند تناول أدوية أخرى مضادة لمرض السكر (الميتفورمين بنسبة 3-4٪، والسلفونيل يوريا - بنسبة 1-2٪).

في توليفات مزدوجة وثلاثية مع بيوجليتازون، الأنسولين وأدوية السلفونيل يوريا، يزداد خطر نقص السكر في الدم. مع العلاج المعقد، معايرة الجرعة في الوقت المناسب أمر مهم.

قد يسبب الثيازيدوليدين ديون عدم وضوح الرؤية والتورم. عند الاتصال بطبيب العيون الخاص بك، من المهم النظر في إمكانية حدوث وذمة البقعة الصفراء عند استخدام بيوجليتازون. هناك خطر حدوث كسور العظام.

نظرًا لعدم كفاية الأدلة المتعلقة بالفعالية والسلامة فيما يتعلق بالحمل والرضاعة، لا يوصف البوليجليتازون للنساء خلال هذه الفترات. هو بطلان الدواء أيضا في مرحلة الطفولة.

بسبب زيادة حساسية الخلايا للهرمون لدى النساء المصابات بمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات، قد تستأنف الإباضة عندما تكون فرص الحمل عالية جدًا. يجب تحذير المريضة من العواقب، إذا حدث الحمل، يتم وقف العلاج بالبيوجليتازون.

عند تشغيل المركبات أو الآليات المعقدة، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال حدوث آثار جانبية بعد تناول الجليتازون.

الجرعة الزائدة والعواقب غير المرغوب فيها

خلال العلاج الأحادي وفي الأنظمة المعقدة، تم تسجيل الأحداث السلبية التالية:

اختبرت الدراسات سلامة جرعة 120 ملغ، والتي تناولها المتطوعون لمدة 4 أيام، تليها 7 أيام أخرى من 180 ملغ. لم يتم العثور على أعراض الجرعة الزائدة.

حالات نقص السكر في الدم ممكنة مع نظام معقد مع أدوية الأنسولين والسلفونيل يوريا. العلاج هو أعراض وداعمة.

بيوجليتازون - نظائرها

في سوق الأدوية المضادة لمرض السكر في الولايات المتحدة، وهو أحد أكبر الأسواق في العالم، يحتل البيوجليتازون شريحة مماثلة للميتفورمين. في حالة موانع الاستعمال أو سوء التحمل للبيوجليتازون، يمكن استبداله بأفانديا أو روجليت - نظائرها القائمة على روزيجليتازون، وهو دواء من نفس فئة الثيازيدوليدينديون، ومع ذلك، فإن التشخيص على المدى الطويل لهذه المجموعة مخيب للآمال.

تعمل البيجوانيدات أيضًا على تقليل مقاومة الأنسولين. في هذه الحالة، يمكن استبدال البيوجليزاتون بأدوية جلوكوفاج وسيوفور وباجوميت ونوفوفورمين وغيرها من الأدوية التي تحتوي على الميتفورمين.

من شريحة ميزانية عوامل سكر الدم تحظى بشعبية كبيرة نظائرها الروسية: Diab-norm، Diaglitazone، Astrozone. نظرا لقائمة واسعة من موانع الاستعمال، والتي يزيد عددها مع العلاج المعقد، فمن الضروري توخي الحذر عند اختيار نظائرها.

تقييم المستهلك للدواء

آراء مرضى السكر حول البيوجليتازون مختلطة. أولئك الذين تناولوا الأدوية الأصلية لاحظوا كفاءة عالية وآثار جانبية قليلة.

الأدوية الجنيسة ليست نشطة جدًا، حيث يصنف الكثيرون قدراتها أقل من مشتقات الميتفورمين والسلفونيل يوريا. زيادة الوزن والتورم وتدهور مستويات الهيموجلوبين تقلق أيضًا أولئك الذين تناولوا Actos و Pioglar ونظائرهم.

الاستنتاج واضح: الدواء يقلل بشكل ملحوظ من مستوى السكر في الدم، ومستويات الهيموجلوبين السكري، وحتى الحاجة إلى الأنسولين (خاصة مع العلاج المعقد). لكنه غير مناسب للجميع، لذا لا يجب عليك تجربة صحتك من خلال شراء الدواء بناء على نصيحة الأصدقاء. يمكن للأخصائي فقط أن يقرر مدى استصواب هذا العلاج وخوارزمية تناول البيوجليتازون.

اعتمادًا على آلية العمل، تنقسم أدوية خفض السكر في الدم إلى:

• الأدوية التي تحفز إفراز الأنسولين.
• الأدوية التي تقلل من امتصاص الجلوكوز في الأمعاء.
• الأدوية التي تقلل إنتاج الجلوكوز في الكبد ومقاومة الأنسولين في الأنسجة العضلية والدهنية.

قواعد التعيين

1. الأدوية المختارة لمرض السكري من النوع 2 لدى المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن هي الميتفورمين أو الأدوية من مجموعة الثيازوليدينديون.
2. في المرضى الذين يعانون من وزن الجسم الطبيعي، يفضل استخدام السلفونيل يوريا أو الميجليتينيدات.
3. إذا كان استخدام دواء لوحي واحد غير فعال، كقاعدة عامة، يتم وصف مزيج من دواءين (أقل من ثلاثة في كثير من الأحيان). المجموعات الأكثر استخدامًا:
   • السلفونيل يوريا + الميتفورمين.
   • ميتفورمين + ثيازيدوليدينديون.
   • ميتفورمين + ثيازوليدينديون + سلفونيل يوريا.
4. يعتبر الاستخدام المتزامن للعديد من أدوية السلفونيل يوريا، وكذلك مزيج السلفونيل يوريا مع ميجليتينيدات، غير مقبول.
5. إذا كان العلاج بأدوية سكر الدم على شكل أقراص مع النظام الغذائي والنشاط البدني غير فعال، يتم البدء في العلاج بالأنسولين.

السلفونيل يوريا

الأدوية الأكثر شيوعًا هي مشتقات السلفونيل يوريا (ما يصل إلى 90٪ من جميع أدوية سكر الدم). ويعتقد أن زيادة إفراز الأنسولين بواسطة أدوية هذه الفئة ضروري للتغلب على مقاومة الأنسولين للأنسولين الداخلي.

تشمل أدوية الجيل الثاني من السلفونيل يوريا ما يلي:

• جليكلازيد- له تأثير إيجابي واضح على دوران الأوعية الدقيقة وسيولة الدم وله تأثير مفيد على مضاعفات الأوعية الدموية الدقيقة لمرض السكري.
• جليبينكلاميد- له أقوى تأثير سكر الدم. حاليًا، تظهر المزيد والمزيد من المنشورات التي تشير إلى التأثير السلبي لهذا الدواء على مسار أمراض القلب والأوعية الدموية.
• جليبيزيد- له تأثير واضح على سكر الدم، ولكن مدة العمل أقصر من مدة غليبينكلاميد.
• جليكويدونهو الدواء الوحيد من هذه المجموعة الذي يوصف للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد إلى حد ما. لديه أقصر مدة العمل.

يتم تقديم الجيل الثالث من السلفونيل يوريا جليميبراميد:

• يبدأ مفعوله مبكرًا ويستمر مفعوله لفترة أطول (تصل إلى 24 ساعة) عند تناول جرعات أقل؛
• القدرة على تناول الدواء مرة واحدة فقط في اليوم.
• لا يقلل من إفراز الأنسولين أثناء النشاط البدني.
• يسبب إطلاقًا سريعًا للأنسولين استجابةً لتناول الطعام.
• يمكن استخدامه في حالات الفشل الكلوي المعتدل.
• لديه خطر أقل لنقص السكر في الدم مقارنة بالأدوية الأخرى في هذه الفئة.

لوحظ الحد الأقصى لفعالية أدوية السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، ولكن مع وزن الجسم الطبيعي.

توصف أدوية السلفونيل يوريا لمرض السكري من النوع 2، عندما لا يساعد النظام الغذائي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام.

يُمنع استخدام السلفونيل يوريا في: المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الأول، والنساء الحوامل وأثناء الرضاعة الطبيعية، وأمراض الكبد والكلى الشديدة، والغرغرينا السكرية. وينبغي توخي الحذر بشكل خاص في حالة القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر، وكذلك في الحالات الحموية لدى المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.

وفقا للإحصاءات، لسوء الحظ، فإن ثلث المرضى فقط يحصلون على التعويض الأمثل لمرض السكري عند استخدام أدوية السلفونيل يوريا. يُنصح المرضى الآخرون بدمج هذه الأدوية مع أقراص أخرى أو التحول إلى العلاج بالأنسولين.

البيجوانيدات

الدواء الوحيد في هذه المجموعة هو ميتفورمين، الذي يبطئ إنتاج وإطلاق الجلوكوز في الكبد، ويحسن استخدام الجلوكوز من قبل الأنسجة الطرفية، ويحسن سيولة الدم، ويعيد استقلاب الدهون إلى طبيعته. يتطور تأثير سكر الدم بعد 2-3 أيام من بدء تناول الدواء. وفي الوقت نفسه، ينخفض ​​مستوى السكر في الدم أثناء الصيام وتقل الشهية.

السمة المميزة للميتفورمين هي تثبيت وزن الجسم وحتى إنقاصه - ولا يوجد مثل هذا التأثير لأي من أدوية خفض الجلوكوز الأخرى.

مؤشرات لاستخدام الميتفورمين هي: داء السكري من النوع 2 في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن، ومرض السكري، وعدم تحمل أدوية السلفونيل يوريا.

هو بطلان الميتفورمين في: المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1، والنساء الحوامل وأثناء الرضاعة الطبيعية، وأمراض الكبد والكلى الشديدة، والمضاعفات الحادة لمرض السكري، والالتهابات الحادة، وأي أمراض مصحوبة بعدم كفاية إمدادات الأوكسجين إلى الأعضاء.

مثبطات ألفا جليكوسيداز

تشمل الأدوية في هذه المجموعة أكاربوزو miglitolالذي يبطئ تحلل الكربوهيدرات في الأمعاء، مما يضمن امتصاصًا أبطأ للجلوكوز في الدم. بفضل هذا، يتم تخفيف ارتفاع نسبة السكر في الدم عند تناول الطعام، ولا يوجد خطر نقص السكر في الدم.

من السمات الخاصة لهذه الأدوية فعاليتها عند تناول كميات كبيرة من الكربوهيدرات المعقدة. إذا كانت الكربوهيدرات البسيطة هي السائدة في النظام الغذائي للمريض، فإن العلاج بمثبطات ألفا جليكوسيداز ليس له تأثير إيجابي. آلية العمل هذه تجعل أدوية هذه المجموعة أكثر فعالية بالنسبة للجلوكوز الصائم الطبيعي والارتفاع الحاد بعد الأكل. كما أن هذه الأدوية عمليا لا تزيد من وزن الجسم.

يشار إلى مثبطات ألفا جليكوسيداز للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 عندما يكون النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير فعالين مع غلبة ارتفاع السكر في الدم بعد الوجبات.

موانع استخدام مثبطات ألفا جليكوسيداز هي: الحماض الكيتوني السكري، تليف الكبد، التهاب الأمعاء الحاد والمزمن، أمراض الجهاز الهضمي مع زيادة تكوين الغاز، التهاب القولون التقرحي، انسداد الأمعاء، الفتق الكبير، اختلال وظائف الكلى الحاد، الحمل والرضاعة الطبيعية.

ثيازوليدينديون (جليتازون)

بيوجليتازون، روزيجليتازون، تروجليتازون، مما يقلل من مقاومة الأنسولين، ويقلل من إطلاق الجلوكوز في الكبد، ويحافظ على وظيفة الخلايا المنتجة للأنسولين.

يشبه عمل هذه الأدوية عمل الميتفورمين، لكنها خالية من صفاته السلبية - بالإضافة إلى تقليل مقاومة الأنسولين، يمكن للأدوية في هذه المجموعة أن تبطئ تطور المضاعفات الكلوية وارتفاع ضغط الدم الشرياني، ويكون لها تأثير مفيد. على استقلاب الدهون. ولكن، من ناحية أخرى، عند تناول الجليتازون، من الضروري مراقبة وظائف الكبد باستمرار. حاليا، هناك أدلة على أن استخدام روزيجليتازون قد يزيد من خطر احتشاء عضلة القلب وفشل القلب والأوعية الدموية.

يشار الجليتازون للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 في حالات اتباع نظام غذائي غير فعال والنشاط البدني مع غلبة مقاومة الأنسولين.

موانع الاستعمال هي: داء السكري من النوع الأول، الحماض الكيتوني السكري، الحمل والرضاعة الطبيعية، أمراض الكبد الشديدة، قصور القلب الحاد.

ميغليتينيدس

تشمل الأدوية في هذه المجموعة ريباجلينيدو nateglinideوالتي لها تأثير سكر الدم على المدى القصير. ينظم الميجليتينيدات مستويات الجلوكوز بعد الوجبات، مما يجعل من الممكن عدم الالتزام بجدول غذائي صارم، لأن. يتم استخدام الدواء مباشرة قبل وجبات الطعام.

السمة المميزة للميجليتينيدات هي الانخفاض الكبير في مستويات الجلوكوز: على معدة فارغة بمقدار 4 مليمول / لتر. بعد الوجبات - بنسبة 6 مليمول / لتر. ينخفض ​​تركيز الهيموجلوبين السكري HbA1c بنسبة 2%. ومع استخدامها على المدى الطويل فإنها لا تسبب زيادة في الوزن ولا تتطلب تعديل الجرعة. لوحظت زيادة في تأثير سكر الدم مع تناول الكحول وبعض الأدوية في وقت واحد.

مؤشر استخدام الميجليتينيدات هو مرض السكري من النوع 2 في حالات اتباع نظام غذائي غير فعال وممارسة الرياضة.

يمنع استخدام الميجليتينيدات في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع الأول، والحماض الكيتوني السكري، والنساء الحوامل والمرضعات، وأولئك الذين يعانون من فرط الحساسية للدواء.

انتباه! المعلومات المقدمة على الموقع موقع إلكترونيهو للاشارة فقط. إدارة الموقع غير مسؤولة عن العواقب السلبية المحتملة في حالة تناول أي أدوية أو إجراءات بدون وصفة طبية!

موانع استخدام مثبطات ألفا الجلوكوزيداز:

1. أمراض التهاب الأمعاء؛
2. القرحة المعوية.
3. القيود المعوية.
4. الفشل الكلوي المزمن.
5. الحمل والرضاعة.

مشتقات ثيازوليدينيديون (جليتازون)

ممثلو هذه المجموعة من الأجهزة اللوحية بيوجليتازون (أكتوس)، روزيجليتازون (أفانديا)، بيوجلار. يرجع عمل هذه المجموعة الدوائية إلى زيادة حساسية الأنسجة المستهدفة لعمل الأنسولين، وبالتالي زيادة استخدام الجلوكوز. لا يؤثر الجليتازون على تخليق الأنسولين بواسطة خلايا بيتا. يبدأ التأثير الخافض لسكر الدم لمشتقات الثيازوليدينديون في الظهور بعد شهر، وقد يستغرق الأمر ما يصل إلى ثلاثة أشهر للحصول على التأثير الكامل.

وفقًا لبيانات البحث، يعمل الجليتازون على تحسين استقلاب الدهون وتقليل مستوى بعض العوامل التي تلعب دورًا في تلف الأوعية الدموية الناتج عن تصلب الشرايين. تجري حاليًا دراسات واسعة النطاق لتحديد ما إذا كان من الممكن استخدام الجليتازون كوسيلة للوقاية من مرض السكري من النوع 2 وتقليل حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

ومع ذلك، فإن مشتقات الثيازوليددينديون لها أيضًا آثار جانبية: زيادة وزن الجسم وخطر معين للإصابة بقصور القلب.

مشتقات جلينيد

ممثلو هذه المجموعة هم ريباجلينيد (نوفونورم)و ناتيجلينيد (ستارليكس). هذه أدوية قصيرة المفعول تحفز إفراز الأنسولين، مما يساعد في الحفاظ على مستويات الجلوكوز تحت السيطرة بعد الوجبات. في حالة ارتفاع السكر في الدم الشديد على معدة فارغة، فإن الجلينيدات غير فعالة.

يتطور تأثير الأنسولين بسرعة كبيرة عند تناول الجلينيدات. وهكذا، يحدث إنتاج الأنسولين بعد عشرين دقيقة من تناول أقراص نوفونورم، وخمس إلى سبع دقائق بعد تناول ستارليكس.

وتشمل الآثار الجانبية زيادة الوزن، وكذلك انخفاض فعالية الدواء مع الاستخدام على المدى الطويل.

موانع الاستعمال تشمل الشروط التالية:

1. مرض السكري المعتمد على الأنسولين.
2. الكلى وفشل الكبد.
3. الحمل والرضاعة.

إنكريتينس

هذه فئة جديدة من أدوية سكر الدم، والتي تتضمن مشتقات مثبطات ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4) ومشتقات منبهات الببتيد-1 الشبيهة بالجلوكاجون (GLP-1). إنكريتينس هي الهرمونات التي يتم إطلاقها من الأمعاء عند تناول الطعام. إنها تحفز إفراز الأنسولين ويلعب الدور الرئيسي في هذه العملية بواسطة الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) والببتيدات الشبيهة بالجلوكاجون (GLP-1). يحدث هذا في الجسم السليم. وعند مريض السكري من النوع الثاني، ينخفض ​​إفراز الإنكريتينات، ويقل إفراز الأنسولين تبعاً لذلك.

مثبطات ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4) هي في الأساس منشطات لـGLP-1 وGIP. تحت تأثير مثبطات DPP-4، تزداد مدة عمل الإنكريتين. الممثل لمثبط ديبيبتيديل ببتيداز-4 هو سيتاجليبتين، والذي يتم تسويقه تحت الاسم التجاري جانوفيا.

جانوفيايحفز إفراز الأنسولين ويمنع أيضًا إفراز هرمون الجلوكاجون. يحدث هذا فقط في ظل ظروف ارتفاع السكر في الدم. في تركيزات الجلوكوز الطبيعية، لا يتم تنشيط الآليات المذكورة أعلاه، وهذا يساعد على تجنب نقص السكر في الدم، والذي يحدث عند علاجه بأدوية خفض الجلوكوز من مجموعات أخرى. جانوفيا متوفر على شكل أقراص.

لكن مشتقات منبهات GLP-1 (Victoza، Lyxumia) متوفرة في شكل محاليل للإعطاء تحت الجلد، وهي بالطبع أقل ملاءمة من استخدام الأقراص.

مشتقات مثبط SGLT2

تعتبر مشتقات مثبطات الناقل المشترك لجلوكوز الصوديوم من النوع 2 (SGLT2) مجموعة أحدث من أدوية سكر الدم. ممثليها داباجليفلوزينو كاناجليفلوزينتمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عامي 2012 و2013 على التوالي. تعتمد آلية عمل هذه الأقراص على تثبيط نشاط SGLT2 (ناقل الصوديوم والجلوكوز من النوع 2).

SGLT2 هو بروتين النقل الرئيسي المشارك في إعادة امتصاص (إعادة امتصاص) الجلوكوز من الكلى إلى الدم. تعمل أدوية مثبطات SGLT2 على خفض تركيزات الجلوكوز في الدم عن طريق تقليل إعادة امتصاصه الكلوي. أي أن الأدوية تحفز إطلاق الجلوكوز في البول.

الآثار المرتبطة باستخدام مثبطات SGLT2 هي انخفاض في ضغط الدم ووزن الجسم. من بين الآثار الجانبية للدواء، من الممكن تطوير نقص السكر في الدم والتهابات الجهاز البولي التناسلي.

يمنع استخدام داباجليفلوزين وكاناجليفلوزين في حالات مرض السكري المعتمد على الأنسولين، والحماض الكيتوني، والفشل الكلوي، والحمل.

مهم! نفس الدواء يؤثر على الناس بشكل مختلف. في بعض الأحيان لا يكون من الممكن تحقيق التأثير المطلوب أثناء العلاج بدواء واحد. في مثل هذه الحالات، يتم اللجوء إلى العلاج المشترك مع العديد من أدوية سكر الدم عن طريق الفم. يتيح هذا النظام العلاجي التأثير على أجزاء مختلفة من المرض، وزيادة إفراز الأنسولين، وكذلك تقليل مقاومة الأنسجة للأنسولين.

غريغوروفا فاليريا، مراقب طبي