Nombres de los medicamentos tiazolidinedionas. Medicamentos de tiazolidinediona: características y características de aplicación.

Contenido

Hoy en día, existen medicamentos orales para reducir la glucosa que ayudan a una persona que sufre de diabetes a evitar las inyecciones de insulina incluso si tiene sobrepeso. Las farmacias ofrecen una gran selección de medicamentos que ayudan al paciente a mantener el nivel requerido de glucemia. Para las personas que no producen suficiente insulina, es útil conocer las propiedades y efectos de los medicamentos que están tomando. Esto les ayudará a luchar conscientemente contra la enfermedad.

Medicamentos para reducir el azúcar en sangre.

En 2016, según las estadísticas de la Organización Mundial de la Salud, las personas con diabetes entre la población adulta del planeta representaban el 8,5%. No es casualidad que científicos de todo el mundo se hayan unido para crear fármacos eficaces contra esta enfermedad. Los fármacos antihiperglucemiantes son fármacos creados a base de sustancias químicas que pueden activar la secreción de insulina por el páncreas, ralentizar la producción de glucosa por el hígado o activar la utilización de azúcar por los tejidos del cuerpo humano.

Clasificación de drogas

Una tabla comparativa de las principales clases de fármacos hipoglucemiantes le ayudará a comprender la gran cantidad de fármacos antidiabéticos que ofrece la farmacología:

Derivados de sulfonilurea

Los medicamentos para reducir el azúcar en la diabetes tipo 2, obtenidos a partir de sulfonamidas, por su acción estimulante de las células pancreáticas para producir insulina, pertenecen al grupo de los derivados de las sulfonilureas. Los medicamentos a base de sulfonamida tienen un efecto antiinfeccioso, pero cuando se usan, se observa un efecto hipoglucemiante. Esta propiedad se convirtió en el motivo por el que los científicos desarrollaron derivados de sulfonilurea que pueden reducir la glucemia. Se pueden distinguir varias generaciones de fármacos de esta clase:

• 1.ª generación: tolbutamida, acetohexamida, clorpropamida, etc.;
• 2ª generación – Glibenclamida, Glisoxepida, Glipizida, etc.;
• 3ra generación – Glimepirida.

La nueva generación de medicamentos antidiabéticos se diferencia de las dos anteriores en diversos grados de actividad de las sustancias principales, lo que permite reducir significativamente la dosis de los comprimidos y reducir la probabilidad de manifestaciones terapéuticas indeseables. El mecanismo de acción de las sulfonilureas es el siguiente:

• mejorar el efecto de la insulina;
• aumentar la actividad sensible de los receptores tisulares a la insulina y su número;
• aumentar la tasa de utilización de glucosa en los músculos y el hígado, inhibiendo su liberación;
• activar la absorción y oxidación de glucosa en el tejido adiposo;
• suprimir las células alfa - antagonistas de la insulina;
• Contribuir a un aumento de los microelementos de magnesio y hierro en el plasma sanguíneo.

No se recomienda el uso prolongado de tabletas para reducir el azúcar de la clase de sulfonilurea debido a la posibilidad de que el paciente desarrolle resistencia al medicamento, lo que reduce el efecto terapéutico. Sin embargo, en la diabetes tipo 1, este enfoque mejorará el curso de la enfermedad y conducirá a la capacidad de reducir la necesidad diaria de insulina del cuerpo.

Se prescriben medicamentos antihiperglucemiantes con sulfonilurea si:

• el paciente tiene un peso corporal normal o aumentado;
• no es posible deshacerse de la enfermedad sólo con la dieta;
• la enfermedad dura menos de 15 años.

Contraindicaciones para el uso de drogas:

• anemia;
• el embarazo;
• patologías renales y hepáticas;
• enfermedades infecciosas;
• hipersensibilidad a los componentes contenidos en el medicamento.

Efectos secundarios que se producen al tomar este tipo de comprimidos hipoglucemiantes:

• riesgo de hipoglucemia;
• disbacteriosis;
• hiponatremia;
• hepatitis colestásica;
• dolor de cabeza;
• erupción;
• trastorno de la composición sanguínea.

Glínidas

Los fármacos de acción corta que pueden aumentar rápidamente la secreción de insulina a través del funcionamiento del páncreas, controlando así eficazmente los niveles de azúcar en sangre después de las comidas, se clasifican como glinidas. Si la hiperglucemia se presenta en ayunas, no es aconsejable el uso de glinidas, ya que no podrán detenerla. Estos medicamentos para reducir la glucosa se recetan a un paciente si la concentración de glucosa en sangre no se puede normalizar únicamente con ejercicio y dieta.

Los medicamentos de esta clase deben tomarse antes de las comidas para evitar un aumento brusco de la glucemia durante la digestión de los alimentos. Y aunque los medicamentos relacionados con las glinidas deben tomarse con frecuencia, estimulan eficazmente la secreción de insulina en el cuerpo. Las contraindicaciones para el uso de estos fondos incluyen:

• diabetes mellitus tipo 1;
• enfermedad renal crónica;
• embarazo y lactancia;
• alteraciones graves en el funcionamiento del hígado;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga;
• La edad del paciente es menor de 15 años y mayor de 75 años.

Cuando se trata con glinidas, existe la posibilidad de desarrollar hipoglucemia. Se conocen casos de discapacidad visual en pacientes debido a fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre durante el uso prolongado de estos comprimidos para reducir la glucosa. Los efectos indeseables durante el tratamiento con glinidas incluyen:

• sensación de náuseas y vómitos;
• erupción cutánea como manifestación de alergias;
• diarrea;
• dolor en las articulaciones.

Meglitinidas

Los medicamentos del grupo de las meglitinidas pertenecen a la clase de las glinidas y están representados por los medicamentos en tabletas repaglinida (Novonorm) y nateglinida (Starlix). El mecanismo de acción de estos comprimidos se basa en su efecto sobre receptores especiales que abren canales de calcio en las membranas de las células beta, por lo que la entrada de calcio inicia una mayor secreción de insulina. Esto conduce a una disminución de la glucemia después de comer. Se reduce la probabilidad de hipoglucemia entre dos comidas.

El uso de tabletas Novonorm o Starlix para el tratamiento de la diabetes promueve una producción de insulina más potente que cuando el paciente toma tabletas hipoglucemiantes de derivados de sulfonilurea. El inicio de acción de Novonorm se produce a los 10 minutos, lo que impide la absorción del exceso de glucosa después de que el paciente come. La actividad de Starlix se pierde rápidamente y el nivel de insulina vuelve a ser el mismo después de 3 horas. La conveniencia de usar estos medicamentos es que no es necesario tomarlos sin alimentos.

biguanidas

Los fármacos hipoglucemiantes biguanidas son derivados de guanidina. Ellos, a diferencia de los derivados de sulfonilurea y las glinidas, no provocan la liberación de insulina debido a un esfuerzo excesivo del páncreas. Las biguanidas pueden ralentizar la formación de glucosa en el hígado y mejorar el proceso de utilización del azúcar por los tejidos del cuerpo, lo que reduce la resistencia a la insulina. Este grupo de fármacos hipoglucemiantes afecta el metabolismo de los carbohidratos al ralentizar la absorción de glucosa en el intestino humano.

La metformina pertenece a la clase de las biguanidas. El médico prescribe comprimidos reductores de azúcar de esta clase a pacientes que tienen complicaciones con la diabetes y la necesidad de perder peso. En este caso, la dosis de metformina se aumenta gradualmente, seleccionándola hasta obtener el resultado deseado. A los pacientes con diabetes tipo 1 se les prescribe metformina junto con la dosis requerida de insulina. Este medicamento no debe usarse si:

• enfermedades cardiovasculares;
• menores de 15 años;
• bebiendo alcohol;
• enfermedades de riñón y hígado;
• embarazo y lactancia;
• hipovitaminosis B;
• insuficiencia respiratoria;
• enfermedades infecciosas agudas.

Entre las contraindicaciones de este agente hipoglucemiante se encuentran:

• desordenes digestivos;
• náuseas;
• anemia;
• acidosis;
• envenenamiento por ácido láctico;
• En caso de sobredosis – hipoglucemia.

Drogas de glitazona

La siguiente clase de medicamentos para reducir la glucosa son las glitazonas. Su estructura química se basa en un anillo de tiazolidina, por lo que también se denominan tiazolidinedionas. Desde 1997, los comprimidos para reducir el azúcar en sangre pioglitazona y rosiglitazona se utilizan como fármacos antidiabéticos de esta clase. Su mecanismo de acción es el mismo que el de las biguanidas, es decir, se basa en aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos y del hígado a la insulina y reducir la síntesis de lípidos en las células. Las glitazonas reducen la resistencia tisular a la insulina en mayor medida que la metroformina.

Se recomienda a las mujeres que toman glitazonas que aumenten los métodos anticonceptivos, ya que estos medicamentos estimulan la aparición de la ovulación incluso en la etapa inicial de la menopausia. La concentración máxima de las sustancias activas de estos fármacos en el cuerpo del paciente se observa 2 horas después de la administración oral. Los efectos secundarios de este medicamento incluyen:

• hipoglucemia;
• riesgo de fractura de huesos tubulares;
• insuficiencia hepática;
• hepatitis;
• retención de líquidos en el cuerpo;
• insuficiencia cardiaca;
• anemia.

Las glitazonas no deben prescribirse para:

• enfermedades del HIGADO;
• edema de cualquier origen;
• embarazo y lactancia;
• Diabetes tipo 1.

Miméticos de incretina

Otra clase de nuevos fármacos hipoglucemiantes son los miméticos de incretina. Su mecanismo de acción se basa en bloquear el funcionamiento de las enzimas que descomponen las sustancias biológicamente activas incretinas, que favorecen la producción de insulina por parte del páncreas. Como resultado, el efecto de las hormonas incretinas se prolonga, se reduce la producción de glucosa por parte del hígado y se ralentiza el vaciado gástrico.

Los miméticos de incretina incluyen 2 grupos: agonistas del receptor del polipéptido 1 similar al glucagón (agonistas de GLP-1) e inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4. Los agonistas de GLP-1 incluyen fármacos como exenatida y liraglutida. Estos medicamentos son adecuados para pacientes obesos porque el tratamiento con ellos no afecta el peso corporal de los pacientes. Existe un riesgo bajo de hipoglucemia con la monoterapia con estos comprimidos antihiperglucemiantes.

El uso de miméticos de incretina está prohibido en enfermedades crónicas de los intestinos, riñones y mujeres embarazadas. Entre los efectos indeseables de las pastillas se encuentran:

• Dolor de estómago;
• diarrea;
• náuseas;
• erupción cutanea;
• dolor de cabeza;
• congestión nasal.

Inhibidores de DPP 4

Los fármacos hipoglucemiantes inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 pertenecen a la clase de los miméticos de incretina. Están representados por los medicamentos vildagliptina, sitagliptina, saxagliptina. Su valiosa cualidad es la mejora de la glucemia mediante la restauración de la función pancreática normal del paciente. Las contraindicaciones y efectos secundarios de estos fármacos son los mismos que los de los miméticos de incretina.

Medicamentos combinados

Los médicos recurren a prescribir medicamentos combinados para reducir la glucosa si la monoterapia para la diabetes no produce el efecto deseado. A veces, un medicamento no soluciona varios de los problemas de salud del paciente que acompañan a la enfermedad. En este caso, un agente antihiperglucemiante combinado reemplaza varios fármacos para reducir los niveles de glucosa en sangre del paciente. En este caso, el riesgo de efectos secundarios se reduce significativamente. Los médicos consideran que las combinaciones de tiazolidinedionas y metformina en comprimidos para reducir la glucosa son las más eficaces.

El segundo más eficaz es una combinación de sulfonilurea y biguanida. Un ejemplo de tal combinación son las tabletas de Glibomet. Se prescribe cuando la monoterapia con uno de los componentes (biguanida o sulfonilurea) no ha dado el resultado deseado. Este medicamento está contraindicado en niños y mujeres embarazadas, personas con insuficiencia renal y hepática. El efecto hipoglucemiante se produce 1,5 horas después de tomar el medicamento y dura hasta 12 horas. Tomar este medicamento no afecta el peso del paciente.

Precio de los medicamentos para reducir la glucosa.

El nivel de precios de los medicamentos hipoglucemiantes dentro de Moscú varía, por lo que vale la pena comparar el costo de los medicamentos en las farmacias de diferentes regiones de la capital y considerar las ofertas de entrega:

Las tiazolidinedionas son fármacos que aumentan la sensibilidad de los tejidos a la insulina y, a diferencia de los derivados de sulfonilurea y las preparaciones de insulina, no provocan hipoglucemia.
El uso de tiazolidinedionas se asocia con el desarrollo de otros efectos secundarios. La troglitazona, el primer fármaco de este grupo, fue retirada de la producción debido a una hepatotoxicidad grave.
Varios expertos creen que otras tiazolidinedionas no tienen hepatotoxicidad, es decir, en estudios clínicos controlados, la frecuencia de aumento de la alanina transferasa (ALT) durante el tratamiento con tiazolidinedionas no difirió de la del uso de otros agentes hipoglucemiantes orales. En este caso, la hepatotoxicidad de la troglitazona se asocia con la presencia en su composición de un anillo de tocoferol, ausente en rosiglitazona y pioglitazona. Sin embargo, hasta la fecha se han descrito varios casos de insuficiencia hepática aguda, hepatitis y aumentos aislados de los niveles de ALT mientras se tomaba pioglitazona y rosiglitazona.
En relación con lo anterior, se debe evaluar la función hepática antes de prescribir tiazolidinedionas. Si hay signos clínicos de enfermedad hepática activa o niveles de ALT superiores a 2,5 veces el límite superior normal, se debe evitar el uso de tiazolidinedionas.
En el primer año de tomar tiazolidinedionas, es necesario determinar periódicamente (generalmente cada 2-3 meses) el nivel de ALT en el suero sanguíneo. Si el aumento inicial en los niveles de ALT es pequeño (hasta 2,5 veces el límite superior normal), los niveles de ALT deben controlarse aún más a menudo.
Si durante el tratamiento el nivel de ALT aumenta 3 veces por encima del límite superior normal, se recomienda repetir la prueba y, si el resultado es el mismo, suspender el medicamento. Si aparece ictericia, también se suspende el medicamento.
Las tiazolidinedionas provocan aumento de peso. Este fenómeno depende de la dosis y del tiempo. Cabe señalar que se observa un aumento del peso corporal tanto durante la monoterapia con tiazolidinedionas como cuando se combinan con derivados de sulfonilurea o insulina, y en este último caso el peso corporal aumenta de forma más significativa. La naturaleza de este fenómeno no está del todo clara. Por un lado, la compensación de la diabetes mellitus elimina la glucosuria y aumenta el contenido calórico real de los alimentos, lo que naturalmente provoca un aumento de peso. Por otro lado, se produce una proliferación de nuevos adipocitos y una redistribución del tejido adiposo hacia un aumento del “depósito” subcutáneo.
Sin embargo, aparentemente la razón más importante del aumento de peso es la retención de líquidos en el cuerpo. De hecho, la retención de líquidos es un efecto secundario común de las tiazolidinedionas. Esto, a su vez, contribuye a la aparición no solo de aumento de peso, sino también de edema periférico, insuficiencia cardíaca y anemia debido a la hemodilución.
Se desarrolla edema de los pies durante la monoterapia con tiazolidinedionas en el 3-5% de los pacientes. Cuando estos fármacos se recetan en combinación con otros agentes hipoglucemiantes orales, la incidencia de edema periférico aumenta aún más. Cuando se coadministran tiazolidinedionas con insulina, la incidencia de edema periférico es aproximadamente del 13 al 16%. Si se desarrolla edema de los pies durante el tratamiento con tiazolidinedionas, primero se debe excluir la insuficiencia cardíaca y otras posibles causas de edema (síndrome nefrótico, tratamiento con antagonistas del calcio dihidropiridínicos). Si es necesario, se utilizan diuréticos para tratar la hinchazón de los pies causada por tiazolidinedionas.
La incidencia de insuficiencia cardíaca (IC) durante la monoterapia con tiazolidinedionas es inferior al 1%. Al mismo tiempo, cuando se agregaron tiazolidinedionas a la terapia con insulina, la incidencia de insuficiencia cardíaca aumentó al 2-3% en comparación con el 1% con la monoterapia con insulina. Si se desarrolla insuficiencia cardíaca durante el tratamiento con tiazolidinedionas, se debe considerar cuidadosamente la necesidad de continuar su uso en este paciente. Si el paciente tenía previamente disfunción ventricular izquierda, se deben suspender las tiazolidinedionas.
Cabe destacar que la rosiglitazona y la pioglitazona en dosis adecuadas provocan aproximadamente en la misma medida los efectos secundarios mencionados, aunque no se han realizado estudios comparativos directos.

Las tiazolidinedionas son un nuevo grupo de medicamentos antidiabéticos orales. Al igual que las biguanidas, no sobrecargan el páncreas estimulando la producción de insulina endógena, sino que simplemente reducen la resistencia celular a la hormona.

Además de normalizar la glucemia, los fármacos también mejoran el espectro lipídico: aumenta la concentración de HDL y disminuye el nivel de triglicerol. Dado que el efecto de los fármacos se basa en la estimulación de la transcripción genética, se pueden esperar resultados óptimos del tratamiento después de 2 o 3 meses. En ensayos clínicos, la monoterapia con tiazolidinedionas redujo la hemoglobina glucosilada hasta en un 2%.

Los medicamentos de este grupo se combinan bien con otros fármacos antidiabéticos: metformina, insulina y derivados de sulfonilurea. La combinación con metformina es posible debido a un mecanismo de acción diferente: las biguanidas suprimen la glucogénesis y las tiazolidinedionas aumentan la utilización de glucosa.

Tampoco provocan un efecto hipoglucemiante en monoterapia, pero, como la metformina, en una terapia compleja con medicamentos hipoglucemiantes pueden provocar tales consecuencias.

Como fármacos que aumentan la sensibilidad de los receptores de insulina, las tiazolidinedionas se encuentran entre los fármacos más prometedores para el tratamiento de la diabetes tipo 2. El efecto preventivo después de tomar el medicamento dura hasta 8 meses después de finalizar el curso.

Existe la hipótesis de que los fármacos de esta clase pueden corregir el defecto genético del síndrome metabólico, retrasando el progreso de la diabetes tipo 2 hasta la victoria completa sobre la enfermedad.

Entre las tiazolidinedionas, actualmente está registrado en el mercado ruso el fármaco Actos de segunda generación de la compañía farmacéutica Eli Lilly (EE.UU.). Su uso abre nuevas oportunidades no sólo en diabetología, sino también en cardiología, donde el fármaco se utiliza para prevenir patologías del corazón y de los vasos sanguíneos, en gran parte causadas por la resistencia a la insulina.

Forma de dosificación y composición de rioglitazona.

El componente básico del fármaco es el clorhidrato de pioglitazona. La cantidad de una tableta depende de la dosis: 15 o 30 mg. El compuesto activo de la receta se complementa con lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa de calcio y estearato de magnesio.

Puede identificar los comprimidos blancos originales por su forma redonda y convexa y el grabado “15” o “30”.

Hay 10 tabletas en un plato, de 3 a 10 tabletas en una caja. La vida útil del medicamento es de 2 años. Para la pioglitazona, el precio depende no sólo de la dosis del medicamento, sino también del fabricante del genérico: se pueden comprar 30 comprimidos de Pioglar indio, de 30 mg cada uno, por 1.083 rublos, 28 comprimidos de Actos irlandés, de 30 mg cada uno, por 1.083 rublos , por 3.000 rublos.

Características farmacológicas

La pioglitazona es un fármaco hipoglucemiante oral de la clase de las tiazolidinedionas. La actividad del fármaco está asociada con la presencia de insulina: al reducir el umbral de sensibilidad del hígado y los tejidos a la hormona, aumenta el costo de la glucosa y reduce su producción en el hígado. En comparación con los medicamentos con sulfonilurea, la pioglitazona no estimula las células beta responsables de la producción de insulina y no acelera su envejecimiento ni necrosis.

Reducir la resistencia a la insulina en la diabetes tipo 2 ayuda a normalizar el perfil glucémico y los valores de hemoglobina glucosilada. En caso de trastornos metabólicos, el medicamento favorece un aumento de los niveles de HDL y una disminución de los niveles de triglicerol. El contenido de colesterol total y LDL se mantiene en el mismo nivel.

Cuando ingresa al tracto gastrointestinal, el fármaco se absorbe activamente, alcanzando niveles máximos en sangre después de 2 horas con una biodisponibilidad del 80%. Se registró un aumento proporcional en la concentración del fármaco en sangre para dosis de 2 a 60 mg. Se logra un resultado sostenible después de tomar los comprimidos durante los primeros 4 a 7 días.

El uso repetido no provoca acumulación del medicamento. La tasa de absorción no depende del momento de suministro de nutrientes.

El volumen de distribución del fármaco es de 0,25 l/kg. El fármaco se metaboliza en el hígado y se une a las proteínas sanguíneas hasta en un 99%.

La eliminación de pioglitazona se produce en las heces (55%) y la orina (45%). El fármaco, que se excreta sin cambios, tiene una vida media de eliminación de 5 a 6 horas, para sus metabolitos, de 16 a 23 horas.

La edad del diabético no afecta la farmacocinética del medicamento. En caso de disfunción renal, el contenido de glitazona y sus metabolitos será menor, pero el aclaramiento es idéntico, por lo que se mantiene la concentración del fármaco libre.

En la insuficiencia hepática, el nivel total del fármaco en la sangre es constante; con un aumento en el volumen de distribución, el aclaramiento se reducirá y la fracción libre del fármaco aumentará.

Indicaciones para el uso

La pioglitazona se utiliza para controlar la diabetes tipo 2, tanto en monoterapia como en tratamientos complejos, si la modificación del estilo de vida (dieta baja en carbohidratos, actividad física adecuada, control emocional) no proporciona una compensación glucémica completa.

En el primer caso, los comprimidos se prescriben a diabéticos (principalmente aquellos con signos de exceso de peso) si la metformina está contraindicada o si hay hipersensibilidad a este fármaco.

En tratamientos complejos, se utilizan regímenes duales con metformina (especialmente para la obesidad), si la monoterapia con metformina en dosis terapéuticas no proporciona un control glucémico del 100%. Si la metformina está contraindicada, la pioglitazona se combina con medicamentos con sulfonilurea si el uso de este último en monoterapia no proporciona el resultado deseado.

Es posible combinar pioglitazona en combinaciones triples con metformina y sulfonilureas, en particular en pacientes obesos, si los regímenes anteriores no proporcionan un perfil glucémico normal.

Los comprimidos también son adecuados para la diabetes tipo 2 dependiente de insulina, si las inyecciones de insulina no controlan suficientemente la diabetes y la metformina está contraindicada o no es tolerada por el paciente.

Contraindicaciones

Además de la hipersensibilidad a los ingredientes de la fórmula, no se recomienda pioglitazona:

Resultados de las interacciones farmacológicas.

El uso combinado de pioglitazona con digoxina, warfarina, fenprocumón y metformina no cambia sus capacidades farmacológicas. No afecta la farmacocinética ni el uso de glitazona con derivados de sulfonilurea.

Los estudios sobre la interacción de pioglitazona con anticonceptivos orales, bloqueadores de los canales de calcio, ciclosporina e inhibidores de la HMCA-CoA reductasa no han revelado cambios en sus características.

El uso paralelo de pioglitazona y gemfibrozil provoca un aumento de 3 veces en el AUC de glitazona, que caracteriza la relación tiempo-concentración. Esta situación aumenta las posibilidades de consecuencias no deseadas dependientes de la dosis, por lo que es necesario ajustar la dosis de pioglitazona cuando se combina con un inhibidor.

Aumente la tasa de pioglitazona cuando use rifampicina juntos. El control de la glucemia es obligatorio.

La dosis inicial, según las instrucciones, es de 15 a 30 mg, que se puede ajustar gradualmente a 30 a 45 mg/día. La norma máxima es 45 mg/día.

En el tratamiento complejo con insulina, la dosis de esta última se ajusta según las lecturas del glucómetro y las características de la dieta.

Para los diabéticos mayores, no es necesario cambiar la dosis, comience con una baja y aumente gradualmente, especialmente con regímenes combinados; esto simplifica la adaptación y reduce la actividad de los efectos secundarios.

En caso de disfunción renal (aclaramiento de creatinina superior a 4 ml/min), la glitazona se prescribe como de costumbre; no está indicada para pacientes en hemodiálisis ni para insuficiencia hepática.

La eficacia del régimen seleccionado se evalúa cada 3 meses mediante pruebas de hemoglobina glucosilada. Si no hay una respuesta adecuada, se debe suspender el medicamento. El uso prolongado de pioglitazona conlleva un riesgo potencial, por lo que un médico debe controlar el perfil de seguridad del fármaco.

El medicamento puede retener líquidos en el cuerpo y empeorar la condición de insuficiencia cardíaca. Si un diabético tiene factores de riesgo como edad avanzada, infarto previo o enfermedad de las arterias coronarias, la dosis inicial debe ser mínima.

La titulación es posible con dinámica positiva. Esta categoría de diabéticos necesita un seguimiento regular de su estado de salud (peso, hinchazón, signos de patología cardíaca), especialmente con una reserva diastólica baja.

La insulina y los AINE en combinación con pioglitazona provocan hinchazón, por lo que es necesario controlar todos estos síntomas para seleccionar un medicamento sustitutivo a tiempo.

Al prescribir un medicamento, se debe prestar especial atención a los diabéticos en edad madura (mayores de 75 años), ya que no se ha acumulado experiencia en el uso del medicamento para esta categoría. Cuando la pioglitazona se combina con insulina, pueden aumentar las patologías cardíacas. A esta edad aumenta el riesgo de cáncer y fracturas, por lo que a la hora de prescribir un medicamento es necesario evaluar los beneficios reales y los daños potenciales.

Los resultados de los ensayos clínicos confirman una mayor probabilidad de desarrollar cáncer de vejiga después de tomar pioglitpzona. A pesar del bajo riesgo (0,06% frente a 0,02% en el grupo de control), es necesario evaluar todos los factores que provocan cáncer (tabaquismo, producción peligrosa, irradiación de la zona pélvica, edad).

Antes de prescribir el medicamento, se controlan las enzimas hepáticas. Cuando la ALT aumenta 2,5 veces y en la insuficiencia hepática aguda, el medicamento está contraindicado. En caso de patologías hepáticas de gravedad moderada, la pioglitazona se toma con precaución.

Para los síntomas de trastornos hepáticos (trastornos dispépticos, dolor epigástrico, anorexia, fatiga constante), se controlan las enzimas hepáticas. Superar la norma 3 veces, así como la aparición de hepatitis, debería ser un motivo para suspender el medicamento.

Con una disminución de la resistencia a la insulina, se produce una redistribución de la capa de grasa: la visceral disminuye y la extraabdominal aumenta. Si el aumento de peso está asociado con el edema, es importante controlar la función cardíaca y la ingesta calórica.

Debido al aumento del volumen sanguíneo, la hemoglobina puede disminuir en un promedio del 4%. Se observan cambios similares cuando se toman otros medicamentos antidiabéticos (metformina en un 3-4%, sulfonilureas en un 1-2%).

En combinaciones dobles y triples con pioglitazona, insulina y sulfonilureas, aumenta el riesgo de hipoglucemia. Con una terapia compleja, es importante ajustar la dosis a tiempo.

Las tiazolidinedionas pueden causar visión borrosa e hinchazón. Al comunicarse con su oftalmólogo, es importante considerar la posibilidad de edema macular al usar pioglitazona. Existe peligro de fracturas óseas.

Debido a la base de evidencia insuficiente sobre la eficacia y seguridad con respecto al embarazo y la lactancia, la poliglitazona no se prescribe a mujeres durante estos períodos. El medicamento también está contraindicado en la infancia.

Debido a la mayor sensibilidad de las células a la hormona en mujeres con síndrome de ovario poliquístico, la ovulación puede reanudarse cuando las posibilidades de quedar embarazada son bastante altas. Se debe advertir a la paciente sobre las consecuencias; si se produce un embarazo, se suspende el tratamiento con pioglitazona.

Al operar vehículos o mecanismos complejos, se debe tener en cuenta la posibilidad de efectos secundarios después del consumo de glitazona.

Sobredosis y consecuencias indeseables.

Durante la monoterapia y en regímenes complejos, se registraron los siguientes eventos adversos:

Los estudios probaron la seguridad de una dosis de 120 mg, que los voluntarios tomaron durante 4 días, seguida de otros 7 días de 180 mg. No se encontraron síntomas de sobredosis.

Las condiciones de hipoglucemia son posibles con un régimen complejo con insulina y sulfonilureas. La terapia es sintomática y de apoyo.

Pioglitazona - análogos

En el mercado estadounidense de medicamentos antidiabéticos, uno de los más grandes del mundo, la pioglitazona ocupa un segmento comparable al de la metformina. En caso de contraindicaciones o mala tolerabilidad de la pioglitazona, se puede reemplazar con Avandia o Roglit, análogos a base de rosiglitazona, un fármaco de la misma clase de tiazolidinedionas; sin embargo, el pronóstico a largo plazo para este grupo es decepcionante.

Las biguanidas también reducen la resistencia a la insulina. En este caso, la pioglizatona se puede sustituir por Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin y otros medicamentos a base de metformina.

Del segmento económico de los agentes hipoglucemiantes, los análogos rusos son populares: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Debido a la extensa lista de contraindicaciones, cuyo número aumenta con la terapia compleja, se debe tener cuidado al elegir los análogos.

Evaluación del consumidor del medicamento.

Las opiniones de los diabéticos sobre la pioglitazona son mixtas. Quienes han tomado los medicamentos originales notan una alta eficacia y efectos secundarios mínimos.

Los genéricos no son tan activos; muchos valoran sus capacidades por debajo de las de la metformina y los derivados de sulfonilurea. El aumento de peso, la hinchazón y el deterioro de los niveles de hemoglobina también preocupan a quienes tomaron Actos, Pioglar y análogos.

La conclusión es clara: el medicamento reduce notablemente el nivel de glucemia, el nivel de hemoglobina glucosilada e incluso la necesidad de insulina (especialmente con tratamientos complejos). Pero no es adecuado para todos, por lo que no debe experimentar con su salud comprando el medicamento por consejo de amigos. Sólo un especialista puede decidir sobre la conveniencia de dicha terapia y el algoritmo para tomar pioglitazona.

Según el mecanismo de acción, los agentes hipoglucemiantes en tabletas se dividen en:

• medicamentos que estimulan la secreción de insulina;
• medicamentos que reducen la absorción de glucosa en el intestino;
• Medicamentos que reducen la producción de glucosa en el hígado y la resistencia a la insulina en el tejido muscular y adiposo.

Reglas de asignación

1. Los fármacos de primera elección para la diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con sobrepeso son la metformina o los fármacos del grupo de las tiazolidinedionas.
2. En pacientes con peso corporal normal, se prefieren las sulfonilureas o meglitinidas.
3. Si el uso de una tableta no es efectivo, como regla general, se prescribe una combinación de dos (con menos frecuencia tres) medicamentos. Combinaciones más utilizadas:
   • sulfonilurea + metformina;
   • metformina + tiazolidinediona;
   • metformina + tiazolidinediona + sulfonilurea.
4. El uso simultáneo de varias sulfonilureas, así como la combinación de sulfonilureas con meglitinidas, se considera inaceptable.
5. Si el tratamiento con medicamentos hipoglucemiantes en tabletas en combinación con dieta y actividad física resulta ineficaz, se procede al tratamiento con insulina.

Sulfonilureas

Los fármacos más populares son los derivados de sulfonilurea (hasta el 90% de todos los fármacos hipoglucemiantes). Se cree que es necesario un aumento de la secreción de insulina con fármacos de esta clase para superar la resistencia a la insulina de la insulina intrínseca.

Las sulfonilureas de segunda generación incluyen:

• Gliclazida- tiene un efecto positivo pronunciado sobre la microcirculación, la fluidez de la sangre y tiene un efecto beneficioso sobre las complicaciones microvasculares de la diabetes mellitus.
• Glibenclamida- tiene el efecto hipoglucemiante más fuerte. Actualmente, cada vez aparecen más publicaciones que indican el impacto negativo de este fármaco en el curso de las enfermedades cardiovasculares.
• glipizida- tiene un efecto hipoglucemiante pronunciado, pero la duración de la acción es más corta que la de la glibenclamida.
• gliquidona es el único fármaco de este grupo que se prescribe a pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave. Tiene la duración de acción más corta.

Se presentan las sulfonilureas de 3ª generación Glimeprimida:

• comienza a actuar antes y tiene una duración de acción más prolongada (hasta 24 horas) en dosis más bajas;
• la posibilidad de tomar el medicamento sólo 1 vez al día;
• no reduce la secreción de insulina durante la actividad física;
• provoca una liberación rápida de insulina en respuesta a la ingesta de alimentos;
• puede usarse para insuficiencia renal moderada;
• tiene un menor riesgo de hipoglucemia en comparación con otros medicamentos de esta clase.

La máxima eficacia de las sulfonilureas se observa en pacientes con diabetes tipo 2, pero con peso corporal normal.

Las sulfonilureas se recetan para la diabetes mellitus tipo 2, cuando la dieta y el ejercicio regular no ayudan.

Las sulfonilureas están contraindicadas en: pacientes con diabetes tipo 1, mujeres embarazadas y durante la lactancia, patologías hepáticas y renales graves y gangrena diabética. Se debe tener especial precaución en caso de úlcera péptica del estómago y duodeno, así como en condiciones febriles en pacientes con alcoholismo crónico.

Según las estadísticas, lamentablemente sólo un tercio de los pacientes logran una compensación óptima de la diabetes mellitus cuando utilizan sulfonilureas. A otros pacientes se les recomienda combinar estos medicamentos con otras tabletas o cambiar al tratamiento con insulina.

biguanidas

El único fármaco de este grupo es metformina, que ralentiza la producción y liberación de glucosa en el hígado, mejora la utilización de la glucosa por los tejidos periféricos, mejora la fluidez de la sangre y normaliza el metabolismo de los lípidos. El efecto hipoglucemiante se desarrolla 2-3 días después de iniciar el tratamiento. Al mismo tiempo, disminuye el nivel de glucemia en ayunas y disminuye el apetito.

Una característica distintiva de la metformina es la estabilización e incluso la reducción del peso corporal; ninguno de los otros fármacos hipoglucemiantes tiene este efecto.

Las indicaciones para el uso de metformina son: diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con sobrepeso, prediabetes, intolerancia a las sulfonilureas.

La metformina está contraindicada en: pacientes con diabetes mellitus tipo 1, mujeres embarazadas y durante la lactancia, patología grave del hígado y los riñones, complicaciones agudas de la diabetes, infecciones agudas, cualquier enfermedad acompañada de un suministro insuficiente de oxígeno a los órganos.

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Los medicamentos de este grupo incluyen acarbosa Y miglitol, que ralentizan la descomposición de los carbohidratos en los intestinos, lo que garantiza una absorción más lenta de la glucosa en la sangre. Gracias a esto, se suaviza el aumento de azúcar en sangre al ingerir alimentos y no hay riesgo de hipoglucemia.

Una característica especial de estos fármacos es su eficacia cuando se consumen grandes cantidades de carbohidratos complejos. Si en la dieta del paciente predominan los carbohidratos simples, el tratamiento con inhibidores de la alfa-glicosidasa no tiene un efecto positivo. Este mecanismo de acción hace que los fármacos de este grupo sean más eficaces para la glucosa normal en ayunas y un aumento brusco después de una comida. Además, estos medicamentos prácticamente no aumentan el peso corporal.

Los inhibidores de la alfaglucosidasa están indicados en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio son ineficaces con predominio de hiperglucemia después de las comidas.

Las contraindicaciones para el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa son: cetoacidosis diabética, cirrosis hepática, inflamación intestinal aguda y crónica, patología gastrointestinal con aumento de la formación de gases, colitis ulcerosa, obstrucción intestinal, hernias grandes, disfunción renal grave, embarazo y lactancia.

Tiazolidinedionas (glitazonas)

pioglitazona, rosiglitazona, troglitazona, que reducen la resistencia a la insulina, reducen la liberación de glucosa en el hígado y preservan la función de las células productoras de insulina.

La acción de estos medicamentos es similar a la acción de la metformina, pero carecen de sus cualidades negativas: además de reducir la resistencia a la insulina, los medicamentos de este grupo pueden ralentizar el desarrollo de complicaciones renales e hipertensión arterial y tener un efecto beneficioso. sobre el metabolismo de los lípidos. Pero, por otro lado, cuando se toman glitazonas, es necesario controlar constantemente la función hepática. Actualmente, existe evidencia de que el uso de rosiglitazona puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio e insuficiencia cardiovascular.

Las glitazonas están indicadas para pacientes con diabetes tipo 2 en casos de dieta y actividad física ineficaces con predominio de resistencia a la insulina.

Las contraindicaciones son: diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, embarazo y lactancia, patología hepática grave, insuficiencia cardíaca grave.

Meglitinidas

Los medicamentos de este grupo incluyen repaglinida Y nateglinida, que tienen un efecto hipoglucemiante a corto plazo. Las meglitinidas regulan los niveles de glucosa después de las comidas, lo que permite no seguir un horario estricto de alimentación, porque. el medicamento se usa inmediatamente antes de las comidas.

Una característica distintiva de las meglitinidas es una gran disminución de los niveles de glucosa: con el estómago vacío de 4 mmol/l; después de las comidas: 6 mmol/l. La concentración de hemoglobina glucosilada HbA1c disminuye en un 2%. Con un uso prolongado, no provocan aumento de peso y no requieren ajuste de dosis. Se observa un aumento del efecto hipoglucemiante con la ingesta simultánea de alcohol y ciertos medicamentos.

La indicación para el uso de meglitinidas es diabetes tipo 2 en casos de dieta y ejercicio ineficaces.

Las miglitinidas están contraindicadas en: pacientes con diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, mujeres embarazadas y en período de lactancia y personas con hipersensibilidad al fármaco.

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Contraindicaciones para el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa:

1. Enfermedades inflamatorias del intestino;
2. Úlceras intestinales;
3. Estenosis intestinales;
4. Falla renal cronica;
5. Embarazo y lactancia.

Derivados de tiazolidinediona (glitazonas)

Representantes de este grupo de tabletas. pioglitazona (Actos), rosiglitazona (Avandia), pioglar. La acción de este grupo de fármacos se debe a un aumento de la sensibilidad de los tejidos diana a la acción de la insulina, aumentando así la utilización de glucosa. Las glitazonas no afectan la síntesis de insulina por las células beta. El efecto hipoglucemiante de los derivados de tiazolidinediona comienza a aparecer al cabo de un mes, pudiendo ser necesarias hasta tres meses para obtener el efecto completo.

Según los datos de la investigación, las glitazonas mejoran el metabolismo de los lípidos y también reducen el nivel de ciertos factores que desempeñan un papel en el daño vascular aterosclerótico. Actualmente se están realizando estudios a gran escala para determinar si las glitazonas pueden usarse como medio para prevenir la diabetes tipo 2 y reducir la incidencia de complicaciones cardiovasculares.

Sin embargo, los derivados de tiazolidinediona también tienen efectos secundarios: aumento de peso corporal y cierto riesgo de insuficiencia cardíaca.

Derivados de glinida

Los representantes de este grupo son repaglinida (novonorm) Y nateglinida (Starlix). Se trata de medicamentos de acción corta que estimulan la secreción de insulina, lo que ayuda a mantener bajo control los niveles de glucosa después de las comidas. En caso de hiperglucemia grave con el estómago vacío, las glinidas son ineficaces.

El efecto insulinotrópico se desarrolla con bastante rapidez cuando se toman glinidas. Por tanto, la producción de insulina se produce veinte minutos después de tomar los comprimidos de Novonorm y de cinco a siete minutos después de tomar Starlix.

Los efectos secundarios incluyen aumento de peso, así como una disminución en la efectividad del medicamento con el uso prolongado.

Las contraindicaciones incluyen las siguientes condiciones:

1. Diabetes insulinodependiente;
2. Riñón, insuficiencia hepática;
3. Embarazo y lactancia.

Incretinas

Se trata de una nueva clase de fármacos hipoglucemiantes, que incluye derivados de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y derivados de los agonistas del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1). Las incretinas son hormonas que se liberan desde los intestinos cuando come. Estimulan la secreción de insulina y el papel principal en este proceso lo desempeñan los péptidos insulinotrópicos dependientes de la glucosa (GIP) y similares al glucagón (GLP-1). Esto sucede en un cuerpo sano. Y en un paciente con diabetes tipo 2, la secreción de incretinas disminuye y, en consecuencia, la secreción de insulina disminuye.

Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) son esencialmente activadores de GLP-1 y GIP. Bajo la influencia de los inhibidores de DPP-4, aumenta la duración de la acción de las incretinas. Un inhibidor representativo de la dipeptidil peptidasa-4 es la sitagliptina, que se comercializa con el nombre comercial de Januvia.

Januvia Estimula la secreción de insulina y también suprime la secreción de la hormona glucagón. Esto ocurre sólo en condiciones de hiperglucemia. A concentraciones normales de glucosa, los mecanismos anteriores no se activan, esto ayuda a evitar la hipoglucemia, que ocurre cuando se trata con fármacos hipoglucemiantes de otros grupos. Januvia está disponible en forma de tableta.

Pero los derivados de los agonistas del GLP-1 (Victoza, Lyxumia) están disponibles en forma de soluciones para administración subcutánea, lo que, por supuesto, es menos conveniente que usar tabletas.

Derivados inhibidores de SGLT2

Los derivados inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2) son un grupo más nuevo de fármacos hipoglucemiantes. Sus representantes dapagliflozina Y canagliflozina Fueron aprobados por la FDA en 2012 y 2013, respectivamente. El mecanismo de acción de estos comprimidos se basa en la inhibición de la actividad del SGLT2 (cotransportador sodio-glucosa tipo 2).

SGLT2 es la principal proteína transportadora involucrada en la reabsorción (reabsorción) de glucosa de los riñones a la sangre. Los medicamentos inhibidores de SGLT2 reducen las concentraciones de glucosa en sangre al reducir su reabsorción renal. Es decir, los fármacos estimulan la liberación de glucosa en la orina.

Los efectos asociados con el uso de inhibidores de SGLT2 son una disminución de la presión arterial y del peso corporal. Entre los efectos secundarios del fármaco es posible el desarrollo de hipoglucemia e infecciones genitourinarias.

Dapagliflozina y canagliflozina están contraindicadas en diabetes insulinodependiente, cetoacidosis, insuficiencia renal y embarazo.

¡Importante! El mismo medicamento afecta a las personas de manera diferente. A veces no es posible lograr el efecto deseado durante la terapia con un solo fármaco. En tales casos, se recurre al tratamiento combinado con varios hipoglucemiantes orales. Este régimen terapéutico permite influir en diferentes partes de la enfermedad, aumentar la secreción de insulina y también reducir la resistencia a la insulina de los tejidos.

Grigorova Valeria, observadora médica