نام داروهای تیازولیدین دیون ها داروهای تیازولیدین دیون - ویژگی ها و ویژگی های کاربرد

محتوا

امروزه داروهای خوراکی پایین آورنده گلوکز وجود دارد که به افراد مبتلا به دیابت کمک می کند حتی اگر اضافه وزن دارند از تزریق انسولین اجتناب کنند. داروخانه ها مجموعه عظیمی از داروها را ارائه می دهند که به بیمار کمک می کند سطح مورد نیاز گلیسمی را حفظ کند. برای افرادی که انسولین کافی تولید نمی کنند، آشنایی با خواص و اثرات داروهایی که مصرف می کنند مفید است. این به آنها کمک می کند آگاهانه با این بیماری مبارزه کنند.

داروهایی برای کاهش قند خون

در سال 2016، بر اساس آمار سازمان بهداشت جهانی، افراد مبتلا به دیابت در میان جمعیت بزرگسال کره زمین 8.5 درصد بودند. تصادفی نیست که دانشمندان سراسر جهان برای ایجاد داروهای موثر علیه این بیماری متحد شده اند. داروهای ضد هیپرگلیسمی داروهایی هستند که بر اساس مواد شیمیایی ایجاد می شوند که می توانند ترشح انسولین توسط لوزالمعده را فعال کنند، تولید گلوکز توسط کبد را کاهش دهند یا استفاده از قند را توسط بافت های بدن انسان فعال کنند.

طبقه بندی داروها

جدول مقایسه ای از کلاس های اصلی داروهای کاهش دهنده گلوکز به شما کمک می کند تا تعداد زیادی از داروهای ضد دیابت ارائه شده توسط فارماکولوژی را درک کنید:

مشتقات سولفونیل اوره

داروهای کاهنده قند برای دیابت نوع 2 که از سولفونامید به دست می‌آیند، با تحریک سلول‌های پانکراس برای تولید انسولین، به گروه مشتقات سولفونیل اوره تعلق دارند. داروهای مبتنی بر سولفونامید دارای اثر ضد عفونی هستند، اما هنگام استفاده، اثر هیپوگلیسمی مشاهده می شود. این خاصیت دلیلی شد تا دانشمندان مشتقات سولفونیل اوره تولید کنند که می تواند قند خون را کاهش دهد. چندین نسل از داروها در این کلاس قابل تشخیص است:

• نسل اول - تولبوتامید، استوهگزامید، کلرپروپامید و غیره؛
• نسل دوم - گلی بن کلامید، گلیسوکسپید، گلیپیزید و غیره.
• نسل سوم - گلیمپراید.

نسل جدید داروهای ضد دیابت در درجات مختلف فعالیت مواد اصلی با دو قبلی متفاوت است که باعث می شود دوز قرص ها به میزان قابل توجهی کاهش یابد و احتمال تظاهرات درمانی نامطلوب کاهش یابد. مکانیسم اثر داروهای سولفونیل اوره به شرح زیر است:

• افزایش اثر انسولین؛
• افزایش فعالیت حساس گیرنده های بافتی به انسولین و تعداد آنها.
• افزایش میزان استفاده از گلوکز در عضلات و کبد و مهار آزاد شدن آن.
• فعال کردن جذب و اکسیداسیون گلوکز در بافت چربی؛
• سرکوب سلول های آلفا - آنتاگونیست های انسولین؛
• به افزایش ریز عناصر منیزیم و آهن در پلاسمای خون کمک می کند.

استفاده طولانی مدت از قرص های کاهنده قند کلاس سولفونیل اوره به دلیل احتمال مقاومت بیمار به دارو که باعث کاهش اثر درمانی می شود، توصیه نمی شود. اما در دیابت نوع 1، این رویکرد باعث بهبود سیر بیماری و کاهش نیاز روزانه بدن به انسولین می شود.

داروهای ضد قند خون سولفونیل اوره در موارد زیر تجویز می شوند:

• وزن بدن بیمار افزایش یافته یا طبیعی است.
• شما نمی توانید تنها با رژیم غذایی از شر این بیماری خلاص شوید.
• این بیماری کمتر از 15 سال طول می کشد.

موارد منع مصرف دارو:

• کم خونی؛
• بارداری؛
• آسیب شناسی کلیه و کبد؛
• بیماری های عفونی؛
• حساسیت به اجزای موجود در دارو.

عوارض جانبی که هنگام مصرف این نوع قرص های کاهش دهنده گلوکز رخ ​​می دهد:

• خطر هیپوگلیسمی؛
• دیس باکتریوز؛
• هیپوناترمی؛
• هپاتیت کلستاتیک؛
• سردرد؛
• کهیر؛
• اختلال ترکیب خون

گلینیدها

داروهای کوتاه اثر که می توانند به سرعت ترشح انسولین را از طریق عملکرد لوزالمعده افزایش دهند و در نتیجه به طور موثر سطح قند خون را بعد از غذا کنترل کنند، به عنوان گلینید طبقه بندی می شوند. اگر هیپرگلیسمی با معده خالی رخ دهد، استفاده از گلینیدها توصیه نمی شود، زیرا نمی توانند آن را متوقف کنند. این داروهای کاهنده گلوکز در صورتی برای بیمار تجویز می شود که غلظت گلوکز در خون او به تنهایی با ورزش و رژیم غذایی قابل تنظیم نباشد.

داروهای این دسته باید قبل از غذا مصرف شوند تا از افزایش شدید قند خون در طول هضم غذا جلوگیری شود. و اگرچه داروهای مربوط به گلینیدها باید به طور مکرر مصرف شوند، اما به طور موثر ترشح انسولین را در بدن تحریک می کند. موارد منع استفاده از این وجوه عبارتند از:

• دیابت نوع 1؛
• بیماری مزمن کلیوی؛
• بارداری و شیردهی؛
• اختلالات شدید در عملکرد کبد؛
• حساسیت به اجزای دارو؛
• سن بیمار زیر 15 سال و بالای 75 سال است.

هنگام درمان با گلینیدها، احتمال ایجاد هیپوگلیسمی وجود دارد. موارد شناخته شده ای از اختلال بینایی بیمار به دلیل نوسانات سطح گلوکز خون در طول استفاده طولانی مدت از این قرص های کاهش دهنده گلوکز وجود دارد. عوارض نامطلوب در طول درمان با گلینیدها عبارتند از:

• احساس تهوع و استفراغ؛
• بثورات پوستی به عنوان تظاهرات آلرژی؛
• اسهال؛
• درد مفاصل

مگلیتینیدها

داروهای گروه مگلیتینید متعلق به کلاس گلینید هستند و با داروهای قرص رپاگلینید (Novonorm) و ناتگلینید (Starlix) نشان داده می شوند. مکانیسم اثر این قرص ها بر اساس تأثیر آنها بر گیرنده های ویژه ای است که کانال های کلسیم را در غشای سلول های بتا باز می کنند و به همین دلیل هجوم کلسیم باعث افزایش ترشح انسولین می شود. این منجر به کاهش گلیسمی پس از خوردن غذا می شود. احتمال هیپوگلیسمی بین دو وعده غذایی کاهش می یابد.

استفاده از قرص Novonorm یا Starlix برای درمان دیابت تولید انسولین قوی‌تری را نسبت به زمانی که بیمار از مشتقات سولفونیل اوره قرص‌های کاهش‌دهنده گلوکز مصرف می‌کند، افزایش می‌دهد. شروع اثر Novonorm پس از 10 دقیقه رخ می دهد که از جذب گلوکز اضافی پس از غذا خوردن بیمار جلوگیری می کند. فعالیت استارلیکس به سرعت از بین می رود و سطح انسولین بعد از 3 ساعت یکسان می شود. راحتی استفاده از این داروها این است که نیازی به مصرف بدون غذا نیست.

بیگوانیدها

داروهای هیپوگلیسمی بیگوانیدها از مشتقات گوانیدین هستند. آنها، بر خلاف مشتقات سولفونیل اوره و گلینیدها، به دلیل فشار بیش از حد پانکراس، ترشح انسولین را تحریک نمی کنند. بیگوانیدها قادرند تشکیل گلوکز توسط کبد را کاهش دهند، فرآیند استفاده از قند توسط بافت های بدن را افزایش داده و مقاومت به انسولین را کاهش می دهند. این گروه از داروهای کاهنده گلوکز با کاهش سرعت جذب گلوکز در روده انسان بر متابولیسم کربوهیدرات تأثیر می گذارد.

متفورمین متعلق به کلاس بیگوانید است. پزشک برای بیمارانی که دچار عوارض دیابت و نیاز به کاهش وزن هستند، قرص های کاهش دهنده قند از این دسته را تجویز می کند. در این صورت، دوز متفورمین به تدریج با انتخاب آن به نتیجه مطلوب افزایش می یابد. برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 متفورمین همراه با دوز مورد نیاز انسولین تجویز می شود. این دارو نباید در موارد زیر استفاده شود:

• بیماری های قلبی عروقی؛
• سن زیر 15 سال؛
• نوشیدن الکل؛
• بیماری های کلیه و کبد؛
• بارداری و شیردهی؛
• هیپوویتامینوز B؛
• نارسایی تنفسی؛
• بیماری های عفونی حاد

از جمله موارد منع مصرف این عامل هیپوگلیسمی عبارتند از:

• اختلالات گوارشی؛
• حالت تهوع؛
• کم خونی؛
• اسیدوز
• مسمومیت با اسید لاکتیک؛
• در صورت مصرف بیش از حد - هیپوگلیسمی.

داروهای گلیتازون

دسته بعدی داروهای کاهش دهنده گلوکز گلیتازون ها هستند. ساختار شیمیایی آنها بر پایه یک حلقه تیازولیدین است، به همین دلیل است که آنها را تیازولیدین دیون ها نیز می نامند. از سال 1997 قرص های کاهنده قند خون پیوگلیتازون و روزیگلیتازون به عنوان داروهای ضد دیابت در این دسته استفاده می شود. مکانیسم اثر آنها مانند بیگوانیدها است، یعنی بر اساس افزایش حساسیت بافت های محیطی و کبد به انسولین و کاهش سنتز لیپیدها در سلول ها است. گلیتازون ها مقاومت به انسولین بافت را به میزان بیشتری نسبت به متروفورمین کاهش می دهند.

به زنانی که گلیتازون مصرف می کنند توصیه می شود پیشگیری از بارداری را افزایش دهند، زیرا این داروها ظاهر تخمک گذاری را حتی در مرحله اولیه یائسگی تحریک می کنند. حداکثر غلظت مواد فعال این داروها در بدن بیمار 2 ساعت پس از مصرف خوراکی مشاهده می شود. عوارض جانبی این دارو عبارتند از:

• هیپوگلیسمی؛
• خطر شکستگی استخوان های لوله ای؛
• نارسایی کبد؛
• هپاتیت؛
• احتباس مایعات در بدن؛
• نارسایی قلبی؛
• کم خونی

گلیتازون نباید برای موارد زیر تجویز شود:

• بیماری های کبدی؛
• ادم با هر منشا؛
• بارداری و شیردهی؛
• دیابت نوع 1.

مقلدهای اینکرتین

دسته دیگری از داروهای جدید کاهش دهنده گلوکز، مقلدهای اینکرتین هستند. مکانیسم اثر آنها بر اساس مسدود کردن عملکرد آنزیم‌هایی است که مواد فعال بیولوژیکی اینکرتین را تجزیه می‌کنند، که باعث تولید انسولین توسط پانکراس می‌شود. در نتیجه اثر هورمون های اینکرتین طولانی می شود، تولید گلوکز توسط کبد کاهش می یابد و تخلیه معده کند می شود.

مقلدهای اینکرتین شامل 2 گروه هستند: آگونیست های گیرنده پلی پپتید-1 شبه گلوکاگون (آگونیست های GLP-1) و مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز 4. آگونیست های GLP-1 شامل داروهایی مانند اگزناتید، لیراگلوتید هستند. این داروها برای بیماران چاق مناسب است زیرا درمان با آنها بر وزن بدن بیماران تأثیر نمی گذارد. خطر هیپوگلیسمی با تک درمانی با این قرص های ضد هیپرگلیسمی کم است.

استفاده از داروهای تقلید کننده اینکرتین برای بیماری های مزمن روده، کلیه و زنان باردار ممنوع است. از جمله عوارض نامطلوب قرص ها می توان به موارد زیر اشاره کرد:

• درد معده؛
• اسهال؛
• حالت تهوع؛
• بثورات پوستی؛
• سردرد؛
• گرفتگی بینی.

مهارکننده های DPP 4

داروهای هیپوگلیسمی مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز 4 متعلق به کلاس تقلید کننده های اینکرتین هستند. آنها با داروهای ویلداگلیپتین، سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین نشان داده می شوند. کیفیت ارزشمند آنها بهبود قند خون به دلیل بازگرداندن عملکرد طبیعی پانکراس بیمار است. موارد منع مصرف و عوارض جانبی این داروها همانند داروهای تقلید کننده اینکرتین است.

داروهای ترکیبی

در صورتی که تک درمانی برای دیابت اثر مطلوب را نداشته باشد، پزشکان به تجویز داروهای ترکیبی کاهش دهنده گلوکز متوسل می شوند. یک دارو گاهی اوقات با چندین مشکل سلامتی بیمار که همراه با بیماری است مقابله نمی کند. در این مورد، یک عامل ترکیبی ضد هیپرگلیسمی جایگزین چندین دارو برای کاهش سطح گلوکز خون بیمار می شود. در این صورت خطر عوارض جانبی به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. پزشکان ترکیب تیازولیدین دیون ها و متفورمین در قرص های پایین آورنده گلوکز را موثرترین می دانند.

دومین موثرترین ترکیب سولفونیل اوره و بیگوانید است. نمونه ای از چنین ترکیبی قرص گلیبومت است. زمانی تجویز می شود که تک درمانی با یکی از اجزای آن (بیگوانید یا سولفونیل اوره) نتیجه مطلوب را به همراه نداشته باشد. این دارو در کودکان و زنان باردار، افراد دارای اختلال عملکرد کلیه و کبد منع مصرف دارد. اثر کاهش قند خون 1.5 ساعت پس از مصرف دارو رخ می دهد و تا 12 ساعت ادامه دارد. مصرف این دارو بر وزن بیمار تاثیری ندارد.

قیمت داروهای کاهش دهنده گلوکز

سطح قیمت داروهای کاهنده قند خون در مسکو متفاوت است، بنابراین ارزش دارد که هزینه داروها را در داروخانه ها در مناطق مختلف پایتخت مقایسه کنید و پیشنهادات تحویل را در نظر بگیرید:

تیازولیدین دیون ها داروهایی هستند که حساسیت بافت را به انسولین افزایش می دهند، برخلاف مشتقات سولفونیل اوره و آماده سازی انسولین، باعث هیپوگلیسمی نمی شوند.
استفاده از تیازولیدین دیون ها با ایجاد سایر عوارض جانبی همراه است. تروگلیتازون اولین داروی این گروه به دلیل سمیت شدید کبدی از تولید خارج شد.
تعدادی از متخصصان معتقدند که سایر تیازولیدین دیون ها سمیت کبدی ندارند، به عنوان مثال در مطالعات بالینی کنترل شده، فراوانی افزایش آلانین ترانسفراز (ALT) در طول درمان با تیازولیدین دیون ها با استفاده از سایر عوامل هیپوگلیسمی خوراکی تفاوتی نداشت. در این مورد، سمیت کبدی تروگلیتازون با حضور یک حلقه توکوفرول در ترکیب آن مرتبط است که در روزیگلیتازون و پیوگلیتازون وجود ندارد. با این حال، تا به امروز، چندین مورد از نارسایی حاد کبد، هپاتیت و افزایش جداگانه در سطوح ALT در هنگام مصرف پیوگلیتازون و روزیگلیتازون توصیف شده است.
در ارتباط با موارد فوق، عملکرد کبد باید قبل از تجویز تیازولیدین دیون ها ارزیابی شود. در صورت وجود علائم بالینی بیماری فعال کبدی یا سطوح ALT بیش از 2.5 برابر حد بالای طبیعی، باید از مصرف تیازولیدین دیون ها خودداری شود.
در سال اول مصرف تیازولیدین دیون ها، لازم است به طور منظم (معمولاً هر 3-2 ماه یکبار) سطح ALT در سرم خون تعیین شود. اگر افزایش اولیه در سطوح ALT اندک باشد (تا 2.5 برابر حد بالای طبیعی)، سطح ALT باید حتی بیشتر کنترل شود.
اگر در طول درمان سطح ALT 3 برابر بیشتر از حد طبیعی باشد، توصیه می شود آزمایش را تکرار کنید و در صورت یکسان بودن نتیجه، مصرف دارو را قطع کنید. در صورت بروز یرقان، دارو نیز قطع می شود.
تیازولیدین دیون ها باعث افزایش وزن می شوند. این پدیده وابسته به دوز و زمان است. لازم به ذکر است که افزایش وزن بدن هم در حین تک درمانی با تیازولیدین دیون ها و هم هنگام ترکیب آنها با مشتقات سولفونیل اوره یا انسولین مشاهده می شود و در مورد دوم وزن بدن به طور قابل توجهی افزایش می یابد. ماهیت این پدیده کاملاً مشخص نیست. از یک طرف، جبران دیابت شیرین، گلوکزوری را از بین می برد و محتوای کالری واقعی غذا را افزایش می دهد که به طور طبیعی باعث افزایش وزن می شود. از سوی دیگر، تکثیر سلول‌های چربی جدید و توزیع مجدد بافت چربی به سمت افزایش "دپو" زیر جلدی وجود دارد.
با این حال، ظاهرا مهم ترین دلیل افزایش وزن، احتباس مایعات در بدن است. در واقع، احتباس مایعات یکی از عوارض جانبی رایج تیازولیدین دیون ها است. این به نوبه خود، نه تنها به افزایش وزن، بلکه ادم محیطی، نارسایی قلبی و کم خونی ناشی از همودیلوشن کمک می کند.
ادم پا در حین تک درمانی با تیازولیدین دیون ها در 5-3 درصد بیماران ایجاد می شود. هنگامی که این داروها همراه با سایر داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون تجویز می شوند، بروز ادم محیطی حتی بیشتر می شود. هنگامی که تیازولیدین دیون ها با انسولین تجویز می شوند، بروز ادم محیطی تقریباً 13-16٪ است. اگر ادم پا در طول درمان با تیازولیدین دیون ها ایجاد شود، نارسایی قلبی و سایر علل احتمالی ادم (سندرم نفروتیک، درمان با آنتاگونیست های کلسیم دی هیدروپیریدین) ابتدا باید حذف شوند. در صورت لزوم از دیورتیک ها برای درمان تورم پا ناشی از تیازولیدین دیون ها استفاده می شود.
بروز نارسایی قلبی (HF) در طی تک درمانی با تیازولیدین دیون ها کمتر از 1٪ است. در همان زمان، زمانی که تیازولیدین دیون ها به انسولین درمانی اضافه شدند، بروز HF به 2-3٪ در مقایسه با 1٪ با تک درمانی انسولین افزایش یافت. اگر نارسایی قلبی در طول درمان با تیازولیدین دیون ها ایجاد شود، نیاز به ادامه مصرف آنها در این بیمار باید به دقت مورد توجه قرار گیرد. اگر بیمار قبلاً اختلال عملکرد بطن چپ داشته باشد، مصرف تیازولیدین دیون ها باید قطع شود.
لازم به تاکید است که روزیگلیتازون و پیوگلیتازون در دوزهای مناسب تقریباً به همان میزان عوارض ذکر شده را ایجاد می کنند، هرچند مطالعات مقایسه ای مستقیم انجام نشده است.

تیازولیدین دیون ها گروه جدیدی از داروهای خوراکی ضد دیابت هستند.درست مانند بیگوانیدها، آنها با تحریک تولید انسولین درون زا، لوزالمعده را بیش از حد بارگذاری نمی کنند، بلکه به سادگی مقاومت سلولی را در برابر این هورمون کاهش می دهند.

داروها علاوه بر عادی سازی گلیسمی، طیف لیپیدی را نیز بهبود می بخشند: غلظت HDL افزایش می یابد، سطح تری گلیسرول کاهش می یابد. از آنجایی که اثر داروها مبتنی بر تحریک رونویسی ژن است، نتایج مطلوب از درمان پس از 2 تا 3 ماه قابل انتظار است. در کارآزمایی‌های بالینی، تک‌تراپی با تیازولیدین دیون‌ها هموگلوبین گلیکوزیله را تا ۲ درصد کاهش داد.

داروهای این گروه به خوبی با سایر داروهای ضد دیابت - متفورمین، انسولین، مشتقات سولفونیل اوره ترکیب می شوند. ترکیب با متفورمین به دلیل مکانیسم اثر متفاوت امکان پذیر است: بیگوانیدها گلوکوژنز را سرکوب می کنند و تیازولیدین دیون ها استفاده از گلوکز را افزایش می دهند.

آنها همچنین در مونوتراپی اثر هیپوگلیسمی را تحریک نمی کنند، اما، مانند متفورمین، در درمان پیچیده با داروهای کاهنده قند خون، می توانند چنین عواقبی را ایجاد کنند.

تیازولیدین دیون ها به عنوان داروهایی که حساسیت گیرنده های انسولین را افزایش می دهند، از امیدبخش ترین داروها برای مدیریت دیابت نوع 2 هستند. اثر پیشگیرانه پس از مصرف دارو تا 8 ماه پس از پایان دوره باقی می ماند.

این فرضیه وجود دارد که داروهای این دسته می توانند نقص ژنتیکی سندرم متابولیک را اصلاح کنند و پیشرفت دیابت نوع 2 را تا پیروزی کامل بر بیماری به تاخیر بیاندازند.

در بین تیازولیدین دیون ها، داروی نسل دوم Actos از شرکت داروسازی Eli Lilly (ایالات متحده آمریکا) در حال حاضر در بازار روسیه ثبت شده است. استفاده از آن فرصت های جدیدی را نه تنها در دیابت، بلکه در قلب و عروق نیز باز می کند، جایی که از این دارو برای جلوگیری از آسیب شناسی قلب و عروق خونی استفاده می شود که عمدتاً ناشی از مقاومت به انسولین است.

شکل دوز و ترکیب ریوگلیتازون

جزء اصلی دارو پیوگلیتازون هیدروکلراید است.مقدار در یک قرص به دوز بستگی دارد - 15 یا 30 میلی گرم. ترکیب فعال در دستور غذا با لاکتوز مونوهیدرات، هیدروکسی پروپیل سلولز، کربوکسی متیل سلولز کلسیم و استئارات منیزیم تکمیل شده است.

شما می توانید قرص های سفید اصلی را با شکل گرد و محدب و حکاکی "15" یا "30" شناسایی کنید.

10 قرص در یک بشقاب، 3-10 قرص از این قبیل در یک جعبه وجود دارد. ماندگاری دارو 2 سال است. برای پیوگلیتازون، قیمت نه تنها به دوز دارو، بلکه به سازنده دارو نیز بستگی دارد: 30 قرص پیوگلار هندی، 30 میلی گرم، هر کدام را می توان به قیمت 1083 روبل، 28 قرص ایرلندی Actos، هر کدام 30 میلی گرم خریداری کرد. ، برای 3000 روبل.

ویژگی های فارماکولوژیک

پیوگلیتازون یک داروی خوراکی کاهنده قند خون از کلاس تیازولیدین دیون است. فعالیت دارو با وجود انسولین همراه است: با کاهش آستانه حساسیت کبد و بافت ها به هورمون، هزینه گلوکز را افزایش می دهد و تولید آن را در کبد کاهش می دهد. در مقایسه با داروهای سولفونیل اوره، پیوگلیتازون سلول های بتا مسئول تولید انسولین را تحریک نمی کند و پیری و نکروز آنها را تسریع نمی کند.

کاهش مقاومت به انسولین در دیابت نوع 2 به عادی سازی نمایه گلیسمی و مقادیر هموگلوبین گلیکوزیله کمک می کند. در صورت اختلالات متابولیک، دارو باعث افزایش سطح HDL و کاهش سطح تری گلیسرول می شود. محتوای کلسترول تام و LDL در همان سطح باقی می ماند.

هنگامی که وارد دستگاه گوارش می شود، دارو به طور فعال جذب می شود و پس از 2 ساعت به حداکثر سطح در خون با فراهمی زیستی 80٪ می رسد. افزایش متناسب در غلظت دارو در خون برای دوزهای 2 تا 60 میلی گرم ثبت شد. نتیجه پایدار پس از مصرف قرص ها در 4-7 روز اول به دست می آید.

استفاده مکرر باعث تجمع دارو نمی شود. سرعت جذب بستگی به زمان تامین مواد مغذی ندارد.

حجم توزیع دارو 25/0 لیتر بر کیلوگرم است. این دارو در کبد متابولیزه می شود و تا 99 درصد به پروتئین های خون متصل می شود.

حذف پیوگلیتازون در مدفوع (55٪) و ادرار (45٪) رخ می دهد. این دارو که به شکل بدون تغییر دفع می شود، نیمه عمر حذف 5-6 ساعت دارد، برای متابولیت های آن - 16-23 ساعت.

سن بیمار دیابتی بر فارماکوکینتیک دارو تاثیری ندارد. در صورت اختلال عملکرد کلیه، محتوای گلیتازون و متابولیت های آن کمتر خواهد بود، اما کلیرانس یکسان است، بنابراین غلظت داروی آزاد حفظ می شود.

در نارسایی کبد، سطح کل دارو در خون ثابت است، با افزایش حجم توزیع، کلیرانس کاهش می یابد و کسر داروی آزاد افزایش می یابد.

موارد مصرف

اگر اصلاح سبک زندگی (رژیم غذایی کم کربوهیدرات، فعالیت بدنی کافی، کنترل عاطفی) جبران کامل قند خون را فراهم نکند، پیوگلیتازون برای مدیریت دیابت نوع 2، هم به عنوان تک درمانی و هم در درمان پیچیده استفاده می شود.

در حالت اول، در صورت منع مصرف متفورمین یا حساسیت مفرط به این دارو، قرص ها برای بیماران دیابتی (عمدتا کسانی که علائم اضافه وزن دارند) تجویز می شود.

در درمان پیچیده، رژیم های دوگانه با متفورمین (به ویژه برای چاقی) استفاده می شود، اگر تک درمانی متفورمین در دوزهای درمانی 100٪ کنترل قند خون را فراهم نکند. در صورت منع مصرف متفورمین، در صورتی که استفاده از داروی دوم در مونوتراپی نتیجه مطلوب را ارائه نکند، پیوگلیتازون با داروهای سولفونیل اوره ترکیب می شود.

ترکیب پیوگلیتازون در ترکیبات سه گانه با متفورمین و سولفونیل اوره ها، به ویژه برای بیماران چاق، ممکن است، اگر رژیم های قبلی نمایه گلیسمی طبیعی را ارائه ندهند.

قرص ها برای دیابت نوع 2 وابسته به انسولین نیز مناسب هستند، در صورتی که تزریق انسولین به اندازه کافی دیابت را کنترل نمی کند و متفورمین منع مصرف دارد یا توسط بیمار تحمل نمی شود.

موارد منع مصرف

علاوه بر حساسیت به مواد تشکیل دهنده فرمول، پیوگلیتازون توصیه نمی شود:

نتایج تداخلات دارویی

استفاده ترکیبی از پیوگلیتازون با دیگوکسین، وارفارین، فن پروکومون و متفورمین قابلیت های دارویی آنها را تغییر نمی دهد. بر فارماکوکینتیک و استفاده از گلیتازون با مشتقات سولفونیل اوره تأثیر نمی گذارد.

مطالعات مربوط به تعامل پیوگلیتازون با داروهای ضد بارداری خوراکی، مسدود کننده های کانال کلسیم، سیکلوسپورین و مهارکننده های ردوکتاز HMCA-CoA تغییراتی را در ویژگی های آنها نشان نداده است.

استفاده موازی از پیوگلیتازون و جمفیبروزیل باعث افزایش 3 برابری در AUC گلیتازون می شود که مشخصه رابطه زمان و تمرکز است. این وضعیت احتمال عواقب ناخواسته وابسته به دوز را افزایش می دهد، بنابراین لازم است دوز پیوگلیتازون در ترکیب با یک مهارکننده تنظیم شود.

هنگام استفاده همزمان از ریفامپیسین، میزان پیوگلیتازون را افزایش دهید. نظارت بر قند خون الزامی است.

دوز شروع طبق دستورالعمل 30-15 میلی گرم است که می توان به تدریج تا 30-45 میلی گرم در روز تیتر کرد. حداکثر هنجار 45 میلی گرم در روز است.

در درمان پیچیده با انسولین، دوز دومی با توجه به قرائت گلوکومتر و ویژگی های رژیم غذایی تنظیم می شود.

برای دیابتی های مسن تر، نیازی به تغییر دوز نیست؛ با دوز کم شروع کنید و به تدریج افزایش دهید، به خصوص با رژیم های ترکیبی - این سازگاری را ساده می کند و فعالیت عوارض جانبی را کاهش می دهد.

برای اختلال عملکرد کلیوی (کلرانس کراتینین بیش از 4 میلی لیتر در دقیقه)، گلیتازون طبق معمول تجویز می شود؛ این دارو برای بیماران تحت همودیالیز یا برای نارسایی کبد تجویز نمی شود.

اثربخشی رژیم انتخاب شده هر 3 ماه یکبار با استفاده از تست های هموگلوبین گلیکوزیله ارزیابی می شود. در صورت عدم پاسخ کافی، مصرف دارو باید قطع شود. استفاده طولانی مدت از پیوگلیتازون خطر بالقوه ای دارد، بنابراین پزشک باید مشخصات ایمنی دارو را تحت نظر داشته باشد.

این دارو می تواند مایعات را در بدن حفظ کرده و وضعیت نارسایی قلبی را بدتر کند. اگر یک دیابتی دارای عوامل خطر مانند سن بالا، حمله قلبی قبلی یا بیماری عروق کرونر باشد، دوز اولیه باید حداقل باشد.

تیتراسیون با پویایی مثبت امکان پذیر است. این دسته از بیماران دیابتی به نظارت منظم بر وضعیت سلامتی خود (وزن، تورم، علائم آسیب شناسی قلبی) به ویژه با ذخیره دیاستولیک کم نیاز دارند.

انسولین و NSAID ها در ترکیب با پیوگلیتازون تورم را تحریک می کنند، بنابراین برای انتخاب به موقع داروی جایگزین باید تمام این علائم را کنترل کرد.

هنگام تجویز دارو، باید به بیماران دیابتی در سنین بالغ (بالای 75 سال) توجه ویژه ای شود، زیرا هیچ تجربه ای در استفاده از دارو برای این دسته جمع آوری نشده است. هنگامی که پیوگلیتازون با انسولین ترکیب می شود، آسیب شناسی قلبی ممکن است افزایش یابد. در این سن، خطر ابتلا به سرطان و شکستگی افزایش می یابد، بنابراین هنگام تجویز دارو، باید فواید واقعی و مضرات احتمالی آن را ارزیابی کرد.

نتایج کارآزمایی بالینی افزایش احتمال ابتلا به سرطان مثانه پس از مصرف پیوگلیتپزون را تایید می کند. علیرغم خطر کم (0.06% در مقابل 0.02% در گروه کنترل)، لازم است تمام عواملی که باعث ایجاد سرطان می شوند (سیگار کشیدن، تولید خطرناک، تابش ناحیه لگن، سن) مورد ارزیابی قرار گیرند.

قبل از تجویز دارو، آنزیم های کبدی بررسی می شود. هنگامی که ALT 2.5 برابر و در نارسایی حاد کبدی افزایش می یابد، دارو منع مصرف دارد. در صورت شدت متوسط ​​آسیب شناسی کبد، پیوگلیتازون با احتیاط مصرف می شود.

برای علائم اختلالات کبدی (اختلالات سوء هاضمه، درد اپی گاستر، بی اشتهایی، خستگی مداوم)، آنزیم های کبدی بررسی می شود. بیش از 3 برابر از حد معمول و همچنین ظهور هپاتیت باید دلیلی برای قطع دارو باشد.

با کاهش مقاومت به انسولین، توزیع مجدد لایه چربی رخ می دهد: احشایی کاهش می یابد و خارج شکمی افزایش می یابد. اگر افزایش وزن با ادم همراه باشد، نظارت بر عملکرد قلب و دریافت کالری بسیار مهم است.

به دلیل افزایش حجم خون، هموگلوبین ممکن است به طور متوسط ​​4٪ کاهش یابد. تغییرات مشابهی هنگام مصرف سایر داروهای ضد دیابت (برای متفورمین 3-4٪ ، سولفونیل اوره - 1-2٪) مشاهده می شود.

در ترکیب دوگانه و سه گانه با داروهای پیوگلیتازون، انسولین و سولفونیل اوره، خطر هیپوگلیسمی افزایش می یابد. با درمان پیچیده، تیتراسیون به موقع دوز مهم است.

تیازولیدین دیون ها ممکن است باعث تاری دید و تورم شوند. هنگام تماس با چشم پزشک، مهم است که در هنگام استفاده از پیوگلیتازون احتمال ادم ماکولا را در نظر بگیرید. خطر شکستگی استخوان وجود دارد.

به دلیل شواهد کافی در مورد اثربخشی و ایمنی در مورد بارداری و شیردهی، پلی گلیتازون برای زنان در این دوره ها تجویز نمی شود. این دارو در دوران کودکی نیز منع مصرف دارد.

با توجه به افزایش حساسیت سلول ها به این هورمون در زنان مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک، ممکن است تخمک گذاری زمانی از سر گرفته شود که احتمال باردار شدن بسیار زیاد باشد. باید در مورد عواقب آن به بیمار هشدار داده شود؛ در صورت وقوع بارداری، درمان با پیوگلیتازون قطع می شود.

هنگام کار با وسایل نقلیه یا مکانیسم های پیچیده، احتمال عوارض جانبی پس از مصرف گلیتازون باید در نظر گرفته شود.

مصرف بیش از حد و عواقب نامطلوب

در طی تک درمانی و در رژیم های پیچیده، عوارض جانبی زیر ثبت شد:

این مطالعات ایمنی دوز 120 میلی گرمی را آزمایش کردند که داوطلبان آن را به مدت 4 روز و سپس 7 روز دیگر 180 میلی گرم مصرف کردند. هیچ نشانه ای از مصرف بیش از حد یافت نشد.

شرایط هیپوگلیسمی با یک رژیم پیچیده با داروهای انسولین و سولفونیل اوره امکان پذیر است. درمان علامتی و حمایتی است.

پیوگلیتازون - آنالوگ

در بازار داروهای ضد دیابت ایالات متحده، یکی از بزرگترین بازارهای جهان، پیوگلیتازون بخشی قابل مقایسه با متفورمین را اشغال می کند. در صورت وجود موارد منع مصرف یا تحمل ضعیف پیوگلیتازون، می توان آن را با Avandia یا Roglit جایگزین کرد - آنالوگ های مبتنی بر روزیگلیتازون، دارویی از همان کلاس تیازولیدین دیون ها، با این حال، پیش آگهی طولانی مدت برای این گروه ناامید کننده است.

بیگوانیدها همچنین مقاومت به انسولین را کاهش می دهند. در این مورد، پیوگلیزاتون را می توان با گلوکوفاژ، سیوفور، باگومت، نووفورمین و سایر داروهای مبتنی بر متفورمین جایگزین کرد.

از بخش بودجه عوامل هیپوگلیسمی، آنالوگ های روسی محبوب هستند: Diab-norm، Diaglitazone، Astrozone. با توجه به لیست گسترده موارد منع مصرف، که تعداد آنها با درمان پیچیده افزایش می یابد، هنگام انتخاب آنالوگ ها باید مراقب باشید.

ارزیابی مصرف کننده دارو

نظرات بیماران دیابتی در مورد پیوگلیتازون متفاوت است. کسانی که داروهای اصلی را مصرف کرده اند، به کارایی بالا و حداقل عوارض جانبی توجه دارند.

ژنریک ها چندان فعال نیستند، بسیاری توانایی های خود را کمتر از مشتقات متفورمین و سولفونیل اوره ارزیابی می کنند. افزایش وزن، تورم و بدتر شدن سطح هموگلوبین نیز کسانی را که Actos، Pioglar و آنالوگ مصرف کرده اند نگران می کند.

نتیجه واضح است: این دارو واقعاً سطح گلیسمی، سطح هموگلوبین گلیکوزیله و حتی نیاز به انسولین را کاهش می دهد (مخصوصاً با درمان پیچیده). اما برای همه مناسب نیست، بنابراین نباید با توصیه دوستان با خرید دارو، سلامت خود را آزمایش کنید. فقط یک متخصص می تواند در مورد توصیه چنین درمانی و الگوریتم مصرف پیوگلیتازون تصمیم بگیرد.

بسته به مکانیسم اثر، داروهای هیپوگلیسمی قرص به دو دسته تقسیم می شوند:

• داروهایی که ترشح انسولین را تحریک می کنند؛
• داروهایی که باعث کاهش جذب گلوکز در روده می شوند.
• داروهایی که تولید گلوکز کبد و مقاومت به انسولین را در بافت عضلانی و چربی کاهش می دهند.

قوانین تکلیف

1. داروهای انتخابی اول برای دیابت نوع 2 در بیماران دارای اضافه وزن متفورمین یا داروهایی از گروه تیازولیدین دیون هستند.
2. در بیماران با وزن طبیعی، سولفونیل اوره یا مگلیتینیدها ترجیح داده می شوند.
3. اگر استفاده از یک داروی قرص بی اثر باشد، به عنوان یک قاعده، ترکیبی از دو (کمتر سه) دارو تجویز می شود. رایج ترین ترکیبات مورد استفاده:
   • سولفونیل اوره + متفورمین؛
   • متفورمین + تیازولیدین دیون؛
   • متفورمین + تیازولیدین دیون + سولفونیل اوره.
4. استفاده همزمان از چندین داروی سولفونیل اوره و همچنین ترکیب سولفونیل اوره با مگلیتینیدها غیرقابل قبول تلقی می شود.
5. در صورتی که درمان با داروهای کاهنده قند خون قرصی همراه با رژیم غذایی و فعالیت بدنی بی اثر باشد، اقدام به درمان با انسولین می کنند.

سولفونیل اوره ها

محبوب ترین داروها مشتقات سولفونیل اوره هستند (تا 90٪ از تمام داروهای کاهش قند خون). اعتقاد بر این است که افزایش ترشح انسولین توسط داروهای این کلاس برای غلبه بر مقاومت به انسولین انسولین درونی ضروری است.

داروهای نسل دوم سولفونیل اوره عبارتند از:

• گلیکلازید- تأثیر مثبت بارز بر میکروسیرکولاسیون، سیالیت خون و تأثیر مفیدی بر عوارض میکروواسکولار دیابت دارد.
• گلی بن کلامید- قوی ترین اثر هیپوگلیسمی را دارد. در حال حاضر، نشریات بیشتر و بیشتری ظاهر می شود که نشان دهنده تأثیر منفی این دارو بر روند بیماری های قلبی عروقی است.
• گلیپیزید- دارای اثر کاهش قند خون واضح است، اما مدت اثر کوتاهتر از گلی بن کلامید است.
• گلیکیدونتنها دارویی از این گروه است که برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی نسبتا شدید تجویز می شود. کمترین مدت اثر را دارد.

نسل سوم سولفونیل اوره ارائه شده است گلیم پریمید:

• زودتر شروع به عمل می کند و مدت اثر طولانی تری (تا 24 ساعت) در دوزهای پایین تر دارد.
• توانایی مصرف دارو فقط 1 بار در روز؛
• ترشح انسولین را در طول فعالیت بدنی کاهش نمی دهد.
• باعث آزاد شدن سریع انسولین در پاسخ به دریافت غذا می شود.
• می تواند برای نارسایی کلیوی متوسط ​​استفاده شود.
• در مقایسه با سایر داروهای این دسته، خطر هیپوگلیسمی کمتری دارد.

حداکثر اثربخشی داروهای سولفونیل اوره در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، اما با وزن طبیعی بدن مشاهده می شود.

داروهای سولفونیل اوره برای دیابت نوع 2 تجویز می شوند، زمانی که رژیم غذایی و ورزش منظم کمکی نمی کند.

سولفونیل اوره ها در موارد زیر منع مصرف دارند: بیماران مبتلا به دیابت نوع 1، زنان باردار و در دوران شیردهی، آسیب شناسی شدید کبد و کلیه و قانقاریا دیابتی. در صورت زخم معده و اثنی عشر و همچنین در شرایط تب دار در بیماران مبتلا به الکلیسم مزمن باید احتیاط خاصی کرد.

طبق آمار، متأسفانه تنها یک سوم بیماران هنگام استفاده از داروهای سولفونیل اوره به جبران بهینه دیابت می رسند. به سایر بیماران توصیه می شود که این داروها را با سایر قرص ها ترکیب کنند یا به درمان با انسولین روی آورند.

بیگوانیدها

تنها داروی این گروه است متفورمینکه تولید و آزادسازی گلوکز در کبد را کند می کند، استفاده از گلوکز توسط بافت های محیطی را بهبود می بخشد، سیالیت خون را بهبود می بخشد و متابولیسم لیپید را عادی می کند. اثر هیپوگلیسمی 2-3 روز پس از شروع دارو ایجاد می شود. در عین حال، سطح گلیسمی ناشتا کاهش می یابد و اشتها کاهش می یابد.

ویژگی متمایز متفورمین تثبیت و حتی کاهش وزن بدن است - هیچ یک از داروهای کاهش دهنده گلوکز دیگر این اثر را ندارند.

موارد مصرف متفورمین عبارتند از: دیابت نوع 2 در بیماران دارای اضافه وزن، پیش دیابت، عدم تحمل داروهای سولفونیل اوره.

متفورمین در موارد زیر منع مصرف دارد: بیماران مبتلا به دیابت نوع 1، زنان باردار و در دوران شیردهی، آسیب شناسی شدید کبد و کلیه، عوارض حاد دیابت، عفونت های حاد، هر بیماری همراه با اکسیژن رسانی ناکافی به اندام ها.

مهارکننده های آلفا گلیکوزیداز

داروهای این گروه شامل آکاربوزو میگلیتولکه سرعت تجزیه کربوهیدرات ها را در روده کاهش می دهد، که جذب کندتر گلوکز در خون را تضمین می کند. به همین دلیل افزایش قند خون هنگام خوردن غذا هموار می شود و خطر هیپوگلیسمی وجود ندارد.

ویژگی خاص این داروها اثربخشی آنها در هنگام مصرف مقادیر زیاد کربوهیدرات های پیچیده است. اگر کربوهیدرات های ساده در رژیم غذایی بیمار غالب باشد، درمان با مهارکننده های آلفا گلیکوزیداز تأثیر مثبتی ندارد. این مکانیسم اثر باعث می شود که داروهای این گروه برای گلوکز طبیعی ناشتا و افزایش شدید بعد از غذا بیشترین تاثیر را داشته باشند. همچنین این داروها عملا باعث افزایش وزن بدن نمی شوند.

مهارکننده های آلفا گلیکوزیداز برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 زمانی که رژیم غذایی و ورزش با غلبه هیپرگلیسمی بعد از غذا بی اثر هستند، نشان داده می شوند.

موارد منع مصرف مهارکننده های آلفا گلیکوزیداز عبارتند از: کتواسیدوز دیابتی، سیروز کبدی، التهاب حاد و مزمن روده، آسیب شناسی دستگاه گوارش با افزایش تشکیل گاز، کولیت اولسراتیو، انسداد روده، فتق های بزرگ، اختلال عملکرد کلیوی شدید، بارداری و شیردهی.

تیازولیدین دیون ها (گلیتازون ها)

پیوگلیتازون، روزیگلیتازون، تروگلیتازونکه مقاومت به انسولین را کاهش می دهند، ترشح گلوکز را در کبد کاهش می دهند و عملکرد سلول های تولید کننده انسولین را حفظ می کنند.

عملکرد این داروها مشابه اثر متفورمین است، اما آنها فاقد ویژگی های منفی آن هستند - داروهای این گروه علاوه بر کاهش مقاومت به انسولین، می توانند پیشرفت عوارض کلیوی و فشار خون شریانی را کاهش دهند و اثر مفیدی داشته باشند. روی متابولیسم لیپید اما، از سوی دیگر، هنگام مصرف گلیتازون ها، نظارت مداوم بر عملکرد کبد ضروری است. در حال حاضر، شواهدی وجود دارد که استفاده از روزیگلیتازون ممکن است خطر انفارکتوس میوکارد و نارسایی قلبی عروقی را افزایش دهد.

گلیتازون ها برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در موارد رژیم غذایی ناکارآمد و فعالیت بدنی با غالب مقاومت به انسولین اندیکاسیون دارند.

موارد منع مصرف عبارتند از: دیابت نوع 1، کتواسیدوز دیابتی، بارداری و شیردهی، آسیب شناسی شدید کبد، نارسایی شدید قلبی.

مگلیتینیدها

داروهای این گروه شامل رپاگلینیدو ناتگلینید، که اثر کاهش قند خون کوتاه مدت دارند. مگلیتینیدها سطح گلوکز را بعد از غذا تنظیم می کنند، که باعث می شود به یک برنامه غذایی دقیق پایبند نباشید، زیرا. این دارو بلافاصله قبل از غذا استفاده می شود.

ویژگی متمایز مگلیتینیدها کاهش زیاد سطح گلوکز است: با معده خالی 4 میلی مول در لیتر. بعد از غذا - 6 میلی مول در لیتر. غلظت هموگلوبین گلیکوزیله HbA1c 2 درصد کاهش می یابد. با استفاده طولانی مدت باعث افزایش وزن نمی شوند و نیازی به تنظیم دوز ندارند. افزایش اثر هیپوگلیسمی با مصرف همزمان الکل و برخی داروها مشاهده می شود.

اندیکاسیون استفاده از مگلیتینیدها دیابت نوع 2 در موارد رژیم غذایی ناکارآمد و ورزش است.

میگلیتینیدها در موارد زیر منع مصرف دارند: بیماران مبتلا به دیابت نوع 1، کتواسیدوز دیابتی، زنان باردار و شیرده و افرادی که حساسیت به دارو دارند.

توجه! اطلاعات ارائه شده در سایت سایت اینترنتیفقط برای مرجع است. مدیریت سایت مسئولیتی در قبال عواقب منفی احتمالی در صورت مصرف هرگونه دارو یا روش بدون تجویز پزشک ندارد!

موارد منع مصرف مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز:

1. بیماری های التهابی روده؛
2. زخم روده؛
3. تنگی روده؛
4. نارسایی مزمن کلیه؛
5. بارداری و شیردهی.

مشتقات تیازولیدین دیون (گلیتازون ها)

نمایندگان این گروه از تبلت ها پیوگلیتازون (Actos)، روزیگلیتازون (Avandia)، پیوگلار. اثر این گروه دارویی به دلیل افزایش حساسیت بافت های هدف به عمل انسولین و در نتیجه افزایش استفاده از گلوکز است. گلیتازون ها بر سنتز انسولین توسط سلول های بتا تأثیر نمی گذارند. اثر هیپوگلیسمی مشتقات تیازولیدین دیون پس از یک ماه ظاهر می شود و ممکن است تا سه ماه طول بکشد تا اثر کامل حاصل شود.

بر اساس داده های تحقیقاتی، گلیتازون ها متابولیسم لیپیدها را بهبود می بخشد و همچنین سطح برخی از عوامل را که در آسیب عروقی آترواسکلروتیک نقش دارند، کاهش می دهد. در حال حاضر مطالعات گسترده ای در حال انجام است تا مشخص شود که آیا گلیتازون ها می توانند به عنوان وسیله ای برای پیشگیری از دیابت نوع 2 و کاهش بروز عوارض قلبی عروقی استفاده شوند یا خیر.

با این حال، مشتقات تیازولیدین دیون نیز عوارض جانبی دارند: افزایش وزن بدن و خطر نارسایی قلبی.

مشتقات گلینید

نمایندگان این گروه هستند رپاگلینید (نوونورم)و ناتگلینید (Starlix). اینها داروهای کوتاه اثری هستند که ترشح انسولین را تحریک می کنند، که به کنترل سطح گلوکز بعد از غذا کمک می کند. در صورت هیپرگلیسمی شدید با معده خالی، گلینیدها بی اثر هستند.

اثر انسولینوتروپیک به سرعت در هنگام مصرف گلینید ایجاد می شود. بنابراین، تولید انسولین بیست دقیقه پس از مصرف قرص Novonorm و پنج تا هفت دقیقه پس از مصرف Starlix رخ می دهد.

عوارض جانبی شامل افزایش وزن و همچنین کاهش اثربخشی دارو با مصرف طولانی مدت است.

موارد منع مصرف شامل شرایط زیر است:

1. دیابت وابسته به انسولین؛
2. نارسایی کلیه، کبد؛
3. بارداری و شیردهی.

اینکرتین ها

این دسته جدیدی از داروهای کاهنده قند خون است که شامل مشتقات مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) و مشتقات آگونیست های پپتید-1 شبه گلوکاگون (GLP-1) می باشد. اینکرتین ها هورمون هایی هستند که هنگام غذا خوردن از روده ها ترشح می شوند. آنها ترشح انسولین را تحریک می کنند و نقش اصلی در این فرآیند توسط انسولینتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) و پپتیدهای شبه گلوکاگون (GLP-1) ایفا می شود. این در یک بدن سالم اتفاق می افتد. و در بیمار مبتلا به دیابت نوع 2، ترشح اینکرتین ها کاهش می یابد و ترشح انسولین نیز به همین نسبت کاهش می یابد.

مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) اساساً فعال کننده های GLP-1 و GIP هستند. تحت تأثیر مهارکننده های DPP-4، مدت اثر اینکرتین ها افزایش می یابد. یک مهارکننده دی پپتیدیل پپتیداز-4 نماینده سیتاگلیپتین است که با نام تجاری Januvia به بازار عرضه می شود.

ژانویاترشح انسولین را تحریک می کند و همچنین ترشح هورمون گلوکاگون را سرکوب می کند. این فقط در شرایط هیپرگلیسمی رخ می دهد. در غلظت های طبیعی گلوکز، مکانیسم های فوق فعال نمی شوند، این به جلوگیری از هیپوگلیسمی کمک می کند، که هنگام درمان با داروهای کاهش دهنده گلوکز گروه های دیگر اتفاق می افتد. Januvia به شکل قرص موجود است.

اما مشتقات آگونیست های GLP-1 (ویکتوزا، لیکسومیا) به شکل محلول هایی برای تجویز زیر جلدی موجود است که البته راحت تر از استفاده از قرص ها است.

مشتقات بازدارنده SGLT2

مشتقات مهارکننده کوترانسپورتر سدیم-گلوکز نوع 2 (SGLT2) گروه جدیدی از داروهای کاهش قند خون هستند. نمایندگان آن داپاگلیفلوزینو کاناگلیفلوزینبه ترتیب در سال های 2012 و 2013 توسط FDA تایید شدند. مکانیسم اثر این قرص ها بر اساس مهار فعالیت SGLT2 (هم انتقال دهنده سدیم-گلوکز نوع 2) است.

SGLT2 پروتئین حمل و نقل اصلی است که در بازجذب (بازجذب) گلوکز از کلیه ها به خون نقش دارد. داروهای مهارکننده SGLT2 با کاهش بازجذب کلیوی، غلظت گلوکز خون را کاهش می دهند. یعنی داروها ترشح گلوکز در ادرار را تحریک می کنند.

اثرات مرتبط با استفاده از مهارکننده های SGLT2 کاهش فشار خون و وزن بدن است. از جمله عوارض جانبی دارو، ایجاد هیپوگلیسمی و عفونت های ادراری تناسلی امکان پذیر است.

داپاگلیفلوزین و کاناگلیفلوزین در دیابت وابسته به انسولین، کتواسیدوز، نارسایی کلیه و بارداری منع مصرف دارند.

مهم! یک دارو روی افراد متفاوت تأثیر می گذارد. گاهی اوقات نمی توان در طول درمان با یک دارو به اثر مطلوب دست یافت. در چنین مواردی، به درمان ترکیبی با چندین داروی خوراکی کاهنده قند خون متوسل می شود. این رژیم درمانی امکان تأثیرگذاری بر بخش های مختلف بیماری، افزایش ترشح انسولین و همچنین کاهش مقاومت بافتی به انسولین را فراهم می کند.

گریگورووا والریا، ناظر پزشکی