पेनिसिलिन मालिकेतील प्रतिजैविक औषधांची नावे. फार्माकोलॉजिकल ग्रुप - पेनिसिलिन

प्रतिजैविक हे पदार्थ आहेत जे सूक्ष्मजीवांद्वारे तयार केले जातात किंवा नैसर्गिक कच्च्या मालापासून वैद्यकीय तंत्रज्ञानाचा वापर करून संश्लेषित केले जातात. मानवी शरीरात प्रवेश केलेल्या रोगजनक घटकांच्या वसाहतींच्या वाढ आणि विकासास दडपण्यासाठी ही औषधे वापरली जातात.

पेनिसिलिन गटाची प्रतिजैविक ही या क्षेत्रातील पहिली औषधे आहेत जी क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरली गेली. आणि, त्यांच्या शोधाला जवळजवळ 100 वर्षे उलटून गेली असूनही, आणि प्रतिजैविक घटकांची यादी सेफलोस्पोरिन, फ्लूरोक्विनॉल आणि इतर औषधांनी पुन्हा भरली गेली आहे, तरीही पेनिसिलिन-प्रकारची संयुगे संसर्गजन्य रोगांची एक मोठी यादी थांबविण्यासाठी मुख्य बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधे आहेत. .

थोडासा इतिहास

पेनिसिलिनचा शोध अगदी अपघाताने लागला: 1928 मध्ये, लंडनच्या एका हॉस्पिटलमध्ये काम करणार्‍या शास्त्रज्ञ, अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांनी, पोषक माध्यमावर वाढलेला एक साचा शोधला, जो स्टॅफिलोकोकस वसाहती नष्ट करण्यास सक्षम होता.

सूक्ष्म मोल्ड फिलामेंटस बुरशीचे सक्रिय पदार्थ पेनिसिलियम नोटाटम, संशोधक पेनिसिलिन म्हणतात. आधीच 12 वर्षांनंतर, पहिले प्रतिजैविक त्याच्या शुद्ध स्वरूपात वेगळे केले गेले आणि 1942 मध्ये, सोव्हिएत मायक्रोबायोलॉजिस्ट झिनिडा एर्मोलिएवा यांनी दुसर्या प्रकारच्या बुरशी - पेनिसिलियम क्रस्टोसममधून एक तयारी प्राप्त केली.

20 व्या शतकाच्या उत्तरार्धापासून, पेनिसिलिन जी (किंवा बेंझिलपेनिसिलिन) ची अमर्याद मात्रा विविध प्रकारच्या रोगांचा सामना करण्यासाठी उपलब्ध झाली आहे.

ऑपरेटिंग तत्त्व

वर्णित सक्रिय पदार्थ रोगजनकांवर जीवाणूनाशक आणि बॅक्टेरियोस्टॅटिकली कार्य करते. पेनिसिलिन प्रकार (मालिका) मध्ये समाविष्ट असलेल्या औषधांच्या कार्याच्या जीवाणूनाशक योजनेची यंत्रणा संसर्गजन्य घटकांच्या पेशींच्या भिंतींना (संरचनेच्या अखंडतेचे उल्लंघन) नुकसानाशी संबंधित आहे, ज्यामुळे सूक्ष्मजीवांचा मृत्यू होतो.

रोगजनकांवर कारवाईचे बॅक्टेरियोस्टॅटिक तत्त्व रोगजनकांच्या पुनरुत्पादनाच्या क्षमतेचे तात्पुरते दडपशाही द्वारे दर्शविले जाते.

रोगाच्या विकासाची तीव्रता लक्षात घेऊन औषधाच्या प्रदर्शनाचा प्रकार निवडला जातो.

लहान डोसमध्ये बहुतेक पेनिसिलिन सूक्ष्मजंतूंवर बॅक्टेरियोस्टॅटिकपणे परिणाम करतात. औषधाच्या प्रमाणात वाढ झाल्यामुळे, परिणाम जीवाणूनाशकात बदलतो. केवळ एक डॉक्टर पेनिसिलिन गटाच्या औषधाचा विशिष्ट डोस निवडू शकतो; स्वतःहून उपचारांसाठी अँटीबायोटिक्स वापरणे अशक्य आहे.

औषधांचे पद्धतशीरीकरण

नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये, बेंझिलपेनिसिलिन (आणि त्याचे विविध क्षार - सोडियम, पोटॅशियम) व्यतिरिक्त:

• फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन;
• बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन.

अर्ध-सिंथेटिक प्रकारच्या पेनिसिलिनच्या वर्गीकरणासाठी मूलभूत तत्त्वे खाली सूचीबद्ध आहेत.

• isoxazolyl-penicillins (Oxacillin, Nafcillin);
• एमिनो-पेनिसिलिन (अमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलिन);
• एमिनोडी-पेनिसिलिन (रशियन फेडरेशनमध्ये कोणतीही औषधे नोंदणीकृत नाहीत.);
• कार्बोक्सी-पेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन);
• ureido-penicillins (Piperacillin, Azlocillin);
• इनहिबिटर-प्रोटेक्टेड पेनिसिलिन (टाझोबॅक्टमच्या संयोजनात पायपेरासिलिन, क्लॅव्हुलेनेटच्या संयोजनात टिकारसिलिन, सल्बॅक्टमच्या संयोजनात एम्पीसिलिन).

नैसर्गिक औषधांचे संक्षिप्त वर्णन

नैसर्गिक (नैसर्गिक) पेनिसिलिन ही अशी औषधे आहेत ज्यांचे सूक्ष्मजीवांवर प्रभाव कमी स्पेक्ट्रम आहे. वैद्यकीय हेतूंसाठी त्यांच्या दीर्घ (आणि अनेकदा अनियंत्रित) वापरामुळे, बहुतेक रोगजनकांनी या प्रकारच्या प्रतिजैविकांना प्रतिकारशक्ती प्राप्त केली आहे.

आज, रोगांच्या उपचारांमध्ये, बिसिलिन आणि बेंझिलपेनिसिलिन ही औषधे बहुतेक वेळा वापरली जातात, जी काही ऍनेरोबिक एजंट्स, स्पिरोचेट्स, अनेक कोकी आणि ग्राम-पॉझिटिव्ह रोगजनकांच्या विरूद्ध प्रभावी आहेत.

ग्राम-नकारात्मक जीवाणू H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., तसेच Listeria, corynebacteria चे प्रकार (विशेषतः C.diphtheriae) अजूनही नैसर्गिक प्रतिजैविकांना संवेदनशील आहेत.

या रोगजनकांच्या विकासास प्रतिबंध करण्यासाठी औषधे वापरण्याची पद्धत म्हणजे इंजेक्शन.

तज्ञांच्या मते, नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये एक मोठी कमतरता आहे: ते बीटा-लैक्टमेसेस (विशिष्ट सूक्ष्मजीवांद्वारे तयार केलेले एन्झाईम) च्या प्रभावाखाली नष्ट होतात. म्हणूनच पेनिसिलिन गटाशी संबंधित नैसर्गिक प्रतिजैविकांचा वापर स्टॅफिलोकोकल संसर्गामुळे होणाऱ्या आजारांवर उपचार करण्यासाठी केला जात नाही.

संश्लेषित प्रकारच्या औषधांचे वर्णन

पेनिसिलिन प्रतिजैविक मालिकेत समाविष्ट असलेली आणि एमिनोडिपेनिसिलिन गटात एकत्रित केलेली अनेक अर्ध-सिंथेटिक औषधे आपल्या देशात नोंदणीकृत नाहीत. ऍसिडोसिलिन, अॅमडिनोसिलिन, बाकमडिनोसिलिन ही औषधे आहेत ज्यांची क्रिया कमी असते आणि ती ग्राम-नकारात्मक एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध प्रभावी असतात.

औषधांचे उर्वरित संश्लेषित गट रशियामधील वैद्यकीय संस्थांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात आणि अधिक तपशीलवार विचार करणे आवश्यक आहे.

अँटिस्टाफिलोकोकल (पेनिसिलिनेज-स्थिर) औषधे

प्रतिजैविकांच्या या गटाचे दुसरे नाव isoxazolylpenicillins आहे. बहुतेकदा, ऑक्सॅसिलिन हे औषध थेरपीमध्ये वापरले जाते. उपप्रजातींमध्ये आणखी अनेक औषधे (विशेषतः नॅफसिलिन, डिक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन) समाविष्ट आहेत, जी त्यांच्या उच्च विषारीपणामुळे अत्यंत क्वचितच वापरली जातात.

रोगजनकांच्या प्रभावाच्या स्पेक्ट्रमच्या बाबतीत, ऑक्सॅसिलिन हे पेनिसिलिन नैसर्गिक मालिकेत समाविष्ट असलेल्या औषधांसारखेच आहे, परंतु क्रियाकलापांच्या बाबतीत ते त्यांच्यापेक्षा किंचित निकृष्ट आहे (विशेषतः, सूक्ष्मजंतूंविरूद्ध ते कमी प्रभावी आहे जे रोगजनकांच्या प्रभावांना संवेदनशील असतात. बेंझिलपेनिसिलिन).

औषध आणि इतर पेनिसिलिनमधील मुख्य फरक म्हणजे बीटा-लैक्टॅमेसेसचा प्रतिकार, जो स्टॅफिलोकोसीद्वारे तयार केला जातो. ऑक्सिसिलिनचा व्यावहारिक वापर या सूक्ष्मजीवांच्या ताणांविरुद्धच्या लढ्यात आढळून आला, जो समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणाचा कारक घटक आहे.

एमिनोपेनिसिलिन

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनचा हा गट रोगजनकांवर विस्तृत प्रभावाने दर्शविला जातो. एमिनोपेनिसिलिनचा पूर्वज अँपिसिलिन हे औषध आहे. अनेक पॅरामीटर्समध्ये, ते ऑक्सिसिलिनपेक्षा श्रेष्ठ आहे, परंतु बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा कनिष्ठ आहे.

Amoxicillin हे औषध या औषधाच्या अगदी जवळ आहे.

समूहाचे हे प्रतिनिधी बीटा-लैक्टमेसेसच्या विध्वंसक प्रभावास संवेदनाक्षम असल्याने, इनहिबिटरद्वारे संसर्गजन्य एजंट्सच्या एन्झाईम्सच्या प्रभावापासून संरक्षित औषधे (उदाहरणार्थ, क्लॅव्हुआनिक ऍसिडच्या संयोजनात अमोक्सिसिलिन, सल्बॅक्टमच्या संयोजनात अॅम्पीसिलिन) वैद्यकीय क्षेत्रात सादर केली गेली. सराव.

इनहिबिटर-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिनच्या प्रतिजैविक स्पेक्ट्रमचा विस्तार त्यांच्या विरूद्धच्या क्रियाकलापांच्या प्रकटीकरणामुळे झाला:

• ग्राम-नकारात्मक जीवाणू (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococci;
• स्टॅफिलोकोसी;
• B.fragilis प्रजातीचे anaerobes.

सूक्ष्मजीवांची वाढ आणि विकास ज्यांचे पेनिसिलिन प्रकारच्या प्रतिजैविकांचा प्रतिकार बीटा-लैक्टमेसच्या उत्पादनाशी संबंधित नाही, इनहिबिटर-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिनवर परिणाम होत नाही.

यूरिडोपेनिसिलिन आणि कार्बोक्सीपेनिसिलिन

या गटांचे प्रतिनिधी - पेनिसिलिन मालिकेचे अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविक जे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा थांबवतात; या औषधांची यादी बरीच विस्तृत आहे, परंतु आधुनिक औषधांमध्ये ते क्वचितच वापरले जातात (पॅथोजेन्स अल्पावधीतच त्यांची संवेदनशीलता गमावतात).

कार्बोक्सीपेनिसिलिन प्रजातींची औषधे कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन (नंतरची रशियन फेडरेशनच्या प्रदेशात नोंदणीकृत नाही) ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि P.aeruginosa, Enterobacteriaceae कुटुंबातील सूक्ष्मजीवांच्या वसाहतींच्या विकासास प्रतिबंध करतात.

यूरिडोपेनिसिलिनच्या गटातील सर्वात प्रभावी उपाय म्हणजे पिपेरासिलिन; Klebsiella spp मुळे होणार्‍या रोगांविरुद्धच्या लढ्यात याचा वापर केला जातो.

वर्णित प्रतिजैविक, तसेच नैसर्गिक पेनिसिलिन, बीटा-लैक्टमेसेसच्या नकारात्मक प्रभावाच्या अधीन आहेत. समस्येचे निराकरण मूलभूतपणे नवीन प्रतिजैविक एजंट्सच्या संश्लेषणात सापडले, ज्यात, आधीच नमूद केलेल्या सक्रिय पदार्थांव्यतिरिक्त, अवरोधक समाविष्ट आहेत.

इनहिबिटर-संरक्षित यूरिडोपेनिसिलिन, कार्बोक्सीपेनिसिलिनचा सर्वात ज्ञात रोगजनकांवर विस्तृत प्रभाव असतो.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी घेतल्यास, प्रतिजैविक, जे औषधांच्या पेनिसिलिन मालिकेचा भाग आहे, त्वरीत शोषले जाते आणि द्रव माध्यम आणि शरीराच्या ऊतींमध्ये प्रवेश करून, रोगजनकांच्या वसाहतींवर कार्य करण्यास सुरवात करते.

फुफ्फुस, पेरीकार्डियल, सायनोव्हियल द्रवपदार्थ आणि पित्त मध्ये लक्ष केंद्रित करण्याच्या क्षमतेद्वारे औषधे दर्शविली जातात. व्यावहारिकदृष्ट्या दृष्टी आणि प्रोस्टेट, सेरेब्रोस्पिनल द्रवपदार्थाच्या अवयवांच्या अंतर्गत वातावरणात जाऊ नका. आईच्या दुधात कमीतकमी प्रमाणात आढळतात. लहान प्रमाणात प्लेसेंटल अडथळा आत प्रवेश करणे.

आवश्यक असल्यास (उदाहरणार्थ, रुग्णामध्ये मेंदुज्वर आढळल्यास), सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये उपचारात्मक एकाग्रता औषधांच्या महत्त्वपूर्ण डोसद्वारे प्राप्त केली जाते.

टॅब्लेटच्या स्वरूपात पेनिसिलिनचा काही भाग गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल एन्झाईम्सच्या प्रभावाखाली नष्ट होतो आणि म्हणूनच पॅरेंटेरली वापरला जातो.

वारंवार वापरल्या जाणार्‍या औषधांच्या (टॅब्लेटमध्ये) पाचन तंत्रातून सक्रिय पदार्थांच्या रक्तामध्ये वाहतूक करण्याच्या प्रक्रियेचे मुख्य संकेतक टेबलमध्ये दर्शविले आहेत.

पेनिसिलिन काढून टाकणे प्रामुख्याने (60% पेक्षा जास्त) मूत्रपिंडांच्या मदतीने होते; काही औषधे पित्त मध्ये उत्सर्जित केली जातात. हेमोडायलिसिस दरम्यान वर्णित गटातील जवळजवळ सर्व औषधे काढून टाकली जातात.

विरोधाभास

पेनिसिलिनचे बहुतेक प्रतिनिधी संक्रामक एजंट्सच्या उच्चाटनात उच्च कार्यक्षमतेने दर्शविले जातात हे असूनही, अपवाद न करता सर्व रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी या औषधांचा वापर करणे अशक्य आहे.

या प्रकारच्या औषधांच्या तोट्यांपैकी एक म्हणजे रुग्णांमध्ये त्यांच्यावरील ऍलर्जीक प्रतिक्रियांची वारंवार घटना (आकडेवारीनुसार, त्वचेवर पुरळ, सूज आणि खाज सुटण्याची टक्केवारी 10 युनिट्सपर्यंत पोहोचते).

ऍनामेनेसिसमध्ये पेनिसिलिनला वैयक्तिक असहिष्णुता असल्यास, थेरपीमध्ये या गटाची वैद्यकीय उत्पादने वापरणे अशक्य आहे.

इशारे

पेनिसिलिन ग्रुपच्या प्रतिजैविकांमुळे गैर-एलर्जीक इटिओलॉजीचे विषारी दुष्परिणाम होऊ शकतात, विशेषतः:

• मळमळ आणि उलट्या होणे;
• ओटीपोटात वेदना;
• अतिसार
• स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलायटिस.

औषधांचा उच्च डोस वापरताना, चक्कर येणे, डोकेदुखी, भ्रम आणि ताप येऊ शकतो.

याव्यतिरिक्त, वर्णित मालिकेतील औषधांचा वापर अनेकदा कॅंडिडिआसिस, आतड्यांसंबंधी डिस्बैक्टीरियोसिस, एडेमा दिसणे आणि रक्तदाब पातळीचे उल्लंघन यांच्या विकासासह असतो.

हे लक्षात घेतले पाहिजे की पेनिसिलिन हे सर्वात कमी-विषारी प्रतिजैविकांपैकी एक आहेत आणि शरीरावर वरील दुष्परिणाम औषधांच्या स्वतंत्र अनियंत्रित वापराने (डॉक्टरांशी पूर्व सल्ला न घेता) अधिक वेळा उद्भवतात.

संकेत

पेनिसिलिन ग्रुपच्या अँटीबायोटिक्सचा वापर वरच्या ट्रॅक्ट इन्फेक्शन, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडियाची लक्षणे दूर करण्यासाठी तसेच मूत्रमार्गात जळजळ, स्कार्लेट ताप, सिफिलीस आणि संक्रामक घटकांच्या वसाहतींची वाढ थांबविण्यासाठी वापरली जातात. गोनोरिया; संधिवात प्रतिबंधासाठी.

याव्यतिरिक्त, पेनिसिलिन अँटीबायोटिक थेरपी खालील निदान करण्यात गुंतलेली आहे:

• erysipelas;
• सेप्सिस;
• लाइम रोग;
• मेंदुज्वर;
• टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस;
• लेप्टोस्पायरोसिस;
• ऍक्टिनोमायकोसिस

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की पेनिसिलिन गटाच्या औषधांचा वापर केवळ प्रिस्क्रिप्शनवरच परवानगी आहे. स्व-औषध सुपरइन्फेक्शनच्या विकासास किंवा रोगाच्या गंभीर गुंतागुंतांच्या घटनेस उत्तेजन देऊ शकते.

पेनिसिलिन मालिकेतील प्रतिजैविकांना प्रथम एएमपी मानले जाते जे विशिष्ट जीवाणूंच्या टाकाऊ पदार्थांपासून विकसित केले गेले होते. सामान्य वर्गीकरणात, ते बीटा-लैक्टॅम्सच्या वर्गात आहेत. पेनिसिलिन व्यतिरिक्त, यामध्ये कार्बापेनेम्स, सेफॅलोस्पोरिन आणि मोनोबॅक्टम्स देखील समाविष्ट आहेत. चार-सदस्यीय अंगठी असल्यामुळे समानता आहे. या गटातील सर्व औषधे केमोथेरपीमध्ये वापरली जातात. ते संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात.

सुरुवातीला, पेनिसिलिन गटाची सर्व औषधे सामान्य पेनिसिलिनपासून आली होती. हे 1940 पासून औषधांमध्ये वापरले जात आहे. नैसर्गिक आणि कृत्रिम उत्पत्तीचे अनेक उपसमूह आता तयार केले गेले आहेत:

1. नैसर्गिक पेनिसिलिन.
2. ऑक्सॅसिलिन.
3. एमिनोपेनिसिलिन.

नैसर्गिक पेनिसिलिन औषधे अनेक प्रकरणांमध्ये वापरली जातात. उदाहरणार्थ, पेनिसिलिनच्या नैसर्गिक गटाशी संबंधित औषधे केवळ अशा संसर्गाच्या उपचारांसाठी शिफारस केली जातात ज्यांचे एटिओलॉजी आधीच ज्ञात आहे. उदाहरणार्थ, निदानात्मक उपायांदरम्यान किंवा वैशिष्ट्यपूर्ण लक्षणांद्वारे याची पुष्टी केली जाऊ शकते. फॉर्म आणि रोग किती तीव्र होतो यावर अवलंबून, अंतर्गत किंवा पॅरेंटरल वापरासाठी औषधे निर्धारित केली जातात. नैसर्गिक गटातील पेनिसिलिन संधिवात, स्कार्लेट ताप, टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, एरिसिपलास, सेप्सिस, न्यूमोनियाच्या उपचारांमध्ये मदत करतात.

याव्यतिरिक्त, स्ट्रेप्टोकोकसने उत्तेजित केलेल्या इतर रोगांच्या उपचारांसाठी असे निधी निर्धारित केले जातात. उदाहरणार्थ, हे संसर्गजन्य-प्रकार एंडोकार्डिटिसवर लागू होते. या रोगासाठी, या गटातील केवळ प्रतिजैविकेच वापरली जात नाहीत, तर पुढील नावे असलेली औषधे देखील वापरली जातात: स्ट्रेप्टोमायसिन, जेंटॅमिसिन इ. मेनिन्गोकोकल प्रकारच्या संसर्गामुळे होणारे रोग देखील नैसर्गिक पेनिसिलिनने बरे केले जाऊ शकतात. लेप्टोस्पायरोसिस, गॅंग्रीन, लाइम रोग, सिफिलीस, ऍक्टिनोमायकोसिस हे त्यांच्या वापराचे संकेत आहेत.

तसे, हे लक्षात घेणे आवश्यक आहे की दीर्घकाळापर्यंत प्रभाव असलेल्या औषधांमध्ये रक्तामध्ये जास्त प्रमाणात एकाग्रता नसते, म्हणून ते रोगाच्या गंभीर स्वरूपाच्या उपचारांसाठी लिहून दिले जात नाहीत. सिफिलीस, टॉन्सिलोफेरिन्जायटीस, संधिवात आणि स्कार्लेट ताप हे अपवाद आहेत. जर या गटातील पूर्वीची औषधे गोनोरियाच्या उपचारांसाठी वापरली गेली होती, तर आता रोगाचे कारक घटक त्वरीत अनुकूल झाले आहेत आणि या औषधांना प्रतिरोधक बनले आहेत.

ऑक्सॅसिलिनसाठी, हे केवळ तेव्हाच लिहून दिले जाते जेव्हा हा रोग स्टॅफिलोकोकल संसर्गामुळे होतो आणि हे त्याच्या स्थानावर अवलंबून नसते. प्रयोगशाळेत संसर्गाची पुष्टी आधीच केली जाऊ शकते किंवा फक्त संशयित.

तथापि, कोणत्याही परिस्थितीत, रुग्णाला अशी औषधे लिहून देण्यापूर्वी, बॅक्टेरिया त्यांच्या कृतीसाठी संवेदनाक्षम आहेत की नाही हे तपासणे आवश्यक आहे. सेप्सिस, न्यूमोनिया, मेनिंजायटीस, बॅक्टेरियाच्या संसर्गामुळे होणारा एंडोकार्डिटिस, तसेच हाडे, त्वचा, सांधे, मऊ उती यांच्या विविध जखमांसाठी ऑक्सॅसिलिन गटातील औषधे लिहून दिली जातात जी संक्रमणामुळे होतात.

एमिनोपेनिसिलिन अशा प्रकरणांमध्ये लिहून दिली जातात जिथे रोग बऱ्यापैकी सौम्य स्वरूपात पुढे जातो आणि इतर संक्रमणांच्या स्वरूपात कोणतीही गुंतागुंत न होता. अमीनोपेनिसिलिनचे इनहिबिटर-संरक्षणात्मक फॉर्म गंभीर आजारात रीलेप्सच्या बाबतीत वापरले जातात. गोळ्यांमध्ये प्रतिजैविकांसह अनेक औषधे आहेत. पदार्थ तोंडी किंवा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जातात. सिस्टिटिस, पायलोनेफ्रायटिस, न्यूमोनिया, सायनुसायटिस, ब्राँकायटिसच्या क्रॉनिक फॉर्मच्या तीव्रतेसाठी असे निधी निर्धारित केले जातात.

याव्यतिरिक्त, वापरासाठी संकेत आतड्यांसंबंधी रोग आहेत जे संक्रमण, एंडोकार्डिटिस, मेनिंजायटीसमुळे होतात. काहीवेळा प्रतिबंधक-संरक्षणात्मक डेरिव्हेटिव्ह्ज डॉक्टरांद्वारे प्रीऑपरेटिव्ह स्वरूपाच्या प्रतिबंधासाठी आणि त्वचा आणि मऊ उतींच्या संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांसाठी लिहून दिले जातात.

आणखी काय लागू होते?

खालील औषधे देखील वापरली जातात:

1. कार्बोक्सीपेनिसिलिन. कार्बोक्सीपेनिसिलिनच्या गटातील औषधे आता औषधांमध्ये कमी-अधिक प्रमाणात वापरली जातात. ते केवळ नोसोकोमियल प्रकाराच्या संसर्गाच्या बाबतीतच विहित केले जाऊ शकतात. स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर परिणाम करू शकणार्‍या औषधांसह अशी औषधे केवळ जटिल थेरपीमध्ये वापरली पाहिजेत. वापराच्या संकेतांनुसार, कार्बोक्सीपेनिसिलिन त्वचा, हाडे, मऊ उती आणि सांधे यांच्या संसर्गासाठी निर्धारित केले जातात. तसेच, गळू, न्यूमोनिया, सेप्सिस, पेल्विक अवयवांमध्ये संक्रमणासाठी या औषधांची आवश्यकता असेल.
2. युरिडोपेनिसिलिन. युरीडोपेनिसिलिनच्या गटातील औषधे बहुतेकदा केवळ एमिनोग्लायकोसाइड्ससह लिहून दिली जातात. हे संयोजन स्यूडोमोनास एरुगिनोसाचा सामना करण्यास मदत करते. पेल्विक अवयव, मऊ उती, त्वचा (मधुमेहाचा पाय देखील समाविष्ट आहे) चे संसर्गजन्य रोग वापरण्याचे संकेत आहेत. याव्यतिरिक्त, पेरिटोनिटिस, यकृताचा गळू, न्यूमोनिया, फुफ्फुसाचा गळू यासाठी अशा निधीची आवश्यकता असेल.

कृतीची यंत्रणा

पेनिसिलिन गटातील तयारीचा जीवाणूनाशक प्रभाव असतो.ते सर्व जीवाणूंमध्ये आढळणाऱ्या पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीनवर परिणाम करतात. हे संयुगे एंजाइम म्हणून कार्य करतात जे आधीच सूक्ष्मजीव भिंत संश्लेषणाच्या अंतिम टप्प्यात सामील आहेत. परिणामी, पदार्थाचे उत्पादन अवरोधित केले जाते आणि जीवाणू मरतात. याव्यतिरिक्त, क्लॅव्ह्युलोनिक ऍसिड, टॅझोबॅक्टम आणि सल्बॅक्टम हे काही एन्झाईमॅटिक पदार्थांना रोखण्यासाठी विकसित केले गेले आहेत. ते जटिल पेनिसिलिनशी संबंधित औषधांचा भाग आहेत.

मानवी शरीरावर परिणाम म्हणून, कार्बोक्सीपेनिसिलिन, बेंझिलपेनिसिलिन आणि युरीडोपेनिसिलिन मानवी शरीरात हायड्रोक्लोरिक ऍसिडमुळे नष्ट होतात, जे गॅस्ट्रिक ज्यूसचा भाग आहे. या संदर्भात, ते केवळ पॅरेंटेरली वापरले जाऊ शकतात. त्याउलट, ऑक्सॅसिलिन, फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन आणि एमिनोपेनिसिलिन असलेली तयारी आम्लीय वातावरणाच्या प्रभावास प्रतिरोधक असते आणि ती तोंडी वापरली जाऊ शकते. तसे, अमोक्सिसिलिन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या अवयवांद्वारे उत्तम प्रकारे शोषले जाते. सर्वात वाईट पचनक्षमतेच्या निर्देशकांसाठी, ऑक्सॅसिलिन आणि एम्पीसिलिनचे पॅरामीटर्स फक्त 30% आहेत.

पेनिसिलिनच्या तयारीचा भाग असलेले पदार्थ संपूर्ण शरीरात वितरीत केले जातात, ज्यामुळे ऊती, शरीरातील द्रव आणि अवयवांवर परिणाम होतो. उच्च सांद्रता मूत्रपिंड, श्लेष्मल त्वचा, आतडे, फुफ्फुस, गुप्तांग, द्रवपदार्थांमध्ये असेल. एक लहान डोस आईच्या दुधात आणि प्लेसेंटामधून जाऊ शकतो. व्यावहारिकरित्या प्रोस्टेट ग्रंथीकडे जाऊ नका. यकृतामध्ये लक्षणीय परिवर्तन हे युरीडोपेनिसिलिन आणि ऑक्सासिलिनचे वैशिष्ट्य आहे. या गटातील इतर पदार्थ शरीरातून व्यावहारिकरित्या अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केले जातात. बहुतेक प्रकरणांमध्ये, मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जन होते. पदार्थ काढण्यासाठी सुमारे एक तास लागतो. जर रुग्णाला मूत्रपिंडाची कमतरता असल्याचे निदान झाले तर वेळ वाढेल. जवळजवळ सर्व प्रकारचे पेनिसिलिन हेमोडायलिसिसद्वारे शरीरातून बाहेर टाकले जातात.

Contraindications आणि साइड इफेक्ट्स

सर्व औषधांप्रमाणे, पेनिसिलिन असलेल्या औषधांचे स्वतःचे विरोधाभास आहेत. मूलभूतपणे, हे केवळ पेनिसिलिनच्या ऍलर्जीवर लागू होते. विशिष्ट घटकांच्या असहिष्णुतेमुळे ऍलर्जीक प्रतिक्रिया होण्याचा धोका असलेल्या लोकांनी ही औषधे वापरू नयेत. हेच नोवोकेनच्या ऍलर्जीच्या प्रतिक्रियेवर लागू होते.

साइड इफेक्ट्ससाठी, औषधांचा ओव्हरडोज किंवा अयोग्य वापर झाल्यास, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया होण्याचा धोका असतो. हे त्वचारोग, पुरळ, अर्टिकेरिया असू शकते. क्वचित प्रसंगी, क्विंकेचा एडेमा, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रॉन्कोस्पाझम आणि ताप दिसून येतो. जर एखाद्या व्यक्तीला अॅनाफिलेक्टिक शॉक असेल तर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एड्रेनालाईन, ऑक्सिजन थेरपी आवश्यक असेल. श्वसनाच्या ट्यूबलर अवयवांचे कार्य सुनिश्चित करणे देखील तातडीचे आहे.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या कामकाजातील समस्यांबद्दल, क्वचित प्रसंगी, हादरे आणि मानसिक विकार दिसून येतात.

कधीकधी रुग्णाला डोकेदुखी असते, आकुंचन दिसून येते.

मुळात, हे अशा लोकांमध्ये घडते ज्यांना किडनी निकामी होते.

अधिक वेळा पाचन तंत्राच्या कामात समस्या असतात. एक व्यक्ती आजारी वाटू शकते, उलट्या हल्ले, ओटीपोटात दुखणे, कोलायटिस आहेत. या प्रकरणात, अशा औषधे नाकारणे आवश्यक आहे. याव्यतिरिक्त, कोलायटिसचा संशय असल्यास, सिग्मोइडोस्कोपी लिहून दिली जाते. आरोग्य पुनर्संचयित करण्यासाठी, आपल्याला पाणी आणि इलेक्ट्रोलाइट शिल्लक सामान्य करणे आवश्यक आहे. कधीकधी पेनिसिलिन गटातील औषधे घेणे देखील या प्रक्रियेचे उल्लंघन करते.

यामुळे हायपरक्लेमिया, हायपरनेट्रेमिया होतो. परिणामी, रक्तदाब बदलतो, एडेमा दिसून येतो. काही प्रकरणांमध्ये, यकृत, मूत्रपिंड, विविध हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रिया, रक्तवाहिन्यांच्या अवस्थेतील गुंतागुंत यांच्या कार्यामध्ये समस्या असू शकतात. क्वचित प्रसंगी, तोंडी किंवा योनि कॅंडिडिआसिस विकसित होते.

सरासरी रेटिंग

0 पुनरावलोकनांवर आधारित

मशरूम हे सजीवांचे साम्राज्य आहे. मशरूम भिन्न आहेत: त्यापैकी काही आपल्या आहारात येतात, इतरांना त्वचेचे रोग होतात, इतर इतके विषारी असतात की ते मृत्यूला कारणीभूत ठरू शकतात. परंतु पेनिसिलियम वंशातील मशरूम लाखो मानवी जीवांना रोगजनक जीवाणूंपासून वाचवतात.

पेनिसिलिन मालिकेचे प्रतिजैविक अजूनही औषधात वापरले जातात.

पेनिसिलिनचा शोध आणि त्याचे गुणधर्म

गेल्या शतकाच्या 30 च्या दशकात, अलेक्झांडर फ्लेमिंगने स्टॅफिलोकोसीसह प्रयोग केले. त्यांनी बॅक्टेरियाच्या संसर्गाचा अभ्यास केला. पौष्टिक माध्यमात या रोगजनकांच्या गटाची वाढ केल्यानंतर, शास्त्रज्ञांच्या लक्षात आले की कपमध्ये असे काही भाग आहेत जे जिवंत जीवाणूंनी वेढलेले नाहीत. तपासणीत असे दिसून आले की नेहमीचा हिरवा साचा, ज्याला शिळ्या भाकरीवर बसणे आवडते, ते या डागांसाठी "दोषी" आहेत. या साच्याला पेनिसिलियम असे म्हणतात आणि, जसे की ते बाहेर पडले, स्टॅफिलोकोसी मारणारे पदार्थ तयार केले.

फ्लेमिंग या समस्येच्या खोलात गेले आणि लवकरच शुद्ध पेनिसिलिन वेगळे केले, जे जगातील पहिले प्रतिजैविक बनले. औषधाच्या कृतीचे तत्त्व खालीलप्रमाणे आहे: जेव्हा जीवाणू पेशी विभाजित होतात, तेव्हा प्रत्येक अर्धा भाग विशेष रासायनिक घटक - पेप्टिडोग्लाइकनच्या मदतीने त्याचे सेल पडदा पुनर्संचयित करतो. पेनिसिलिन या घटकाची निर्मिती रोखते आणि जीवाणू पेशी वातावरणात फक्त "निराकरण" करतात.

तुमचा प्रश्न न्यूरोलॉजिस्टला मोफत विचारा

इरिना मार्टिनोव्हा. वोरोनेझ स्टेट मेडिकल युनिव्हर्सिटीमधून पदवी प्राप्त केली. एन.एन. बर्डेन्को. BUZ VO \"मॉस्को पॉलीक्लिनिक\" चे क्लिनिकल इंटर्न आणि न्यूरोलॉजिस्ट.

पण लवकरच अडचणी निर्माण झाल्या. बॅक्टेरियाच्या पेशींनी औषधाचा प्रतिकार करण्यास शिकले - त्यांनी बीटा-लैक्टॅमेज नावाचे एंजाइम तयार करण्यास सुरुवात केली, जी बीटा-लॅक्टॅम्स (पेनिसिलिनचा आधार) नष्ट करते.

तज्ञांचे मत

अस्टाफिएव्ह इगोर व्हॅलेंटिनोविच

न्यूरोलॉजिस्ट - सिटी पोक्रोव्स्काया हॉस्पिटल. शिक्षण: व्होल्गोग्राड स्टेट मेडिकल युनिव्हर्सिटी, व्होल्गोग्राड. काबार्डिनो-बाल्केरियन स्टेट युनिव्हर्सिटीचे नाव ए.आय. एचएम. बर्बेकोवा, नालचिक.

पुढील 10 वर्षे पेनिसिलिन नष्ट करणारे रोगजनक आणि या पेनिसिलिनमध्ये बदल करणारे शास्त्रज्ञ यांच्यात अदृश्य युद्ध झाले. पेनिसिलिनमध्ये इतके बदल झाले, जे आता प्रतिजैविकांची संपूर्ण पेनिसिलिन मालिका तयार करतात.

फार्माकोकिनेटिक्स आणि कृतीचे सिद्धांत

अर्जाच्या कोणत्याही पद्धतीसाठी औषध संपूर्ण शरीरात वेगाने पसरते, जवळजवळ सर्व भाग भेदक. अपवाद: सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड, प्रोस्टेट ग्रंथी आणि व्हिज्युअल सिस्टम. या ठिकाणी, एकाग्रता खूप कमी आहे, सामान्य परिस्थितीत ते 1% पेक्षा जास्त नसते. जळजळ सह, 5% पर्यंत वाढ शक्य आहे.

प्रतिजैविकांचा मानवी शरीराच्या पेशींवर परिणाम होत नाही, कारण नंतरच्या पेशींमध्ये पेप्टिडोग्लाइकन नसते.

औषध शरीरातून त्वरीत उत्सर्जित होते, 1-3 तासांनंतर त्यातील बहुतेक मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते.

या विषयावर एक व्हिडिओ पहा

प्रतिजैविकांचे वर्गीकरण

सर्व औषधे विभागली आहेत: नैसर्गिक (लहान आणि दीर्घकाळापर्यंत क्रिया) आणि अर्ध-सिंथेटिक (अँटी-स्टेफिलोकोकल, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम औषधे, अँटीप्स्यूडोमोनल).

नैसर्गिक

ही औषधे थेट साच्यातून मिळवले. या क्षणी, त्यापैकी बहुतेक जुने आहेत, कारण रोगजनकांनी त्यांच्यासाठी प्रतिकारशक्ती विकसित केली आहे. औषधांमध्ये, बेंझिलपेनिसिलिन आणि बिसिलिन बहुतेकदा वापरले जातात, जे ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि कोकी, काही अॅनारोबिक बॅक्टेरिया आणि स्पिरोचेट्स विरूद्ध प्रभावी आहेत. या सर्व प्रतिजैविकांचा वापर स्नायूंमध्ये इंजेक्शनच्या स्वरूपात केला जातो, कारण पोटातील अम्लीय वातावरण त्यांना लवकर नष्ट करते.

सोडियम आणि पोटॅशियम क्षारांच्या स्वरूपात बेंझिलपेनिसिलिन हे अल्प-अभिनय नैसर्गिक प्रतिजैविक आहे. त्याची क्रिया 3-4 तासांनंतर थांबते, म्हणून वारंवार पुनरावृत्ती इंजेक्शन आवश्यक आहेत.

ही कमतरता दूर करण्याचा प्रयत्न करून, फार्मासिस्टने नैसर्गिक दीर्घ-अभिनय प्रतिजैविक तयार केले आहेत: बेंझिलपेनिसिलिनचे बिसिलिन आणि नोवोकेन मीठ. या औषधांना "डेपो फॉर्म" म्हणतात कारण स्नायूमध्ये इंजेक्शन दिल्यानंतर ते त्यात "डेपो" तयार करतात, ज्यामधून औषध हळूहळू शरीरात शोषले जाते.

तज्ञांचे मत

मित्रुखानोव्ह एडवर्ड पेट्रोविच

डॉक्टर - न्यूरोलॉजिस्ट, सिटी पॉलीक्लिनिक, मॉस्को.शिक्षण: रशियन स्टेट मेडिकल युनिव्हर्सिटी, रशियन फेडरेशनच्या आरोग्य मंत्रालयाच्या पदव्युत्तर शिक्षणाची रशियन मेडिकल अकादमी, व्होल्गोग्राड स्टेट मेडिकल युनिव्हर्सिटी, व्होल्गोग्राड.

औषधांची उदाहरणे: बेंझिलपेनिसिलिन मीठ (सोडियम, पोटॅशियम किंवा नोवोकेन), बिसिलिन -1, बिसिलिन -3, बिसिलिन -5.

पेनिसिलिन गटाचे अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविक

पेनिसिलिन मिळाल्यानंतर अनेक दशके फार्मासिस्ट त्याचे मुख्य सक्रिय घटक वेगळे करण्यास सक्षम होते आणि सुधारणेची प्रक्रिया सुरू झाली. बहुतेक औषधे, सुधारणेनंतर, पोटाच्या अम्लीय वातावरणास प्रतिकार प्राप्त करतात आणि अर्ध-कृत्रिम पेनिसिलिन गोळ्यांमध्ये तयार होऊ लागले.

Isoxazolpenicillins ही अशी औषधे आहेत जी स्टॅफिलोकोसी विरूद्ध प्रभावी आहेत. नंतरचे लोक एक एन्झाइम तयार करण्यास शिकले जे बेंझिलपेनिसिलिन नष्ट करते आणि या गटातील औषधे त्यांच्या एंझाइमचे उत्पादन रोखतात. परंतु आपल्याला सुधारणेसाठी पैसे द्यावे लागतील - या प्रकारची औषधे शरीरात कमी शोषली जातात आणि नैसर्गिक पेनिसिलिनच्या तुलनेत त्यांची क्रिया कमी असते. औषधांची उदाहरणे: ऑक्सॅसिलिन, नॅफसिलिन.

एमिनोपेनिसिलिन ही ब्रॉड-स्पेक्ट्रम औषधे आहेत. ग्रॅम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाविरूद्धच्या लढाईत बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा निकृष्ट, परंतु संक्रमणांच्या मोठ्या श्रेणी व्यापतात. इतर औषधांच्या तुलनेत, ते शरीरात जास्त काळ राहतात आणि शरीरातील काही अडथळ्यांना चांगल्या प्रकारे आत प्रवेश करतात. औषधांची उदाहरणे: अॅम्पीसिलिन, अमोक्सिसिलिन. आपण अनेकदा Ampiox - Ampicillin + Oxacillin शोधू शकता.

कार्बोक्सीपेनिसिलिन आणि युरीडोपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसाविरूद्ध प्रभावी प्रतिजैविक. याक्षणी, ते व्यावहारिकरित्या वापरले जात नाहीत, कारण संक्रमण त्वरीत त्यांना प्रतिकार प्राप्त करतात. कधीकधी, आपण त्यांना सर्वसमावेशक उपचारांचा भाग म्हणून शोधू शकता.

औषधांची उदाहरणे: Ticarcillin, Piperacillin

औषधांची यादी

गोळ्या

सुमामेद

सक्रिय घटक: अजिथ्रोमाइसिन.

संकेत: श्वसन संक्रमण.

विरोधाभास: असहिष्णुता, गंभीर मूत्रपिंड निकामी, 6 महिन्यांपेक्षा कमी वयाची मुले.

किंमत: 300-500 रूबल.

ऑक्सॅसिलिन

सक्रिय घटक: ऑक्सॅसिलिन.

संकेत: औषधास संवेदनशील संक्रमण.

किंमत: 30-60 rubles.

अमोक्सिसिलिन सँडोज

संकेत: श्वसनमार्गाचे संक्रमण (टॉन्सिलिटिस, ब्राँकायटिससह), जननेंद्रियाच्या प्रणालीचे संक्रमण, त्वचा संक्रमण, इतर संक्रमण.

विरोधाभास: असहिष्णुता, 3 वर्षाखालील मुले.

किंमत: 150 rubles.

एम्पिसिलिन ट्रायहायड्रेट

संकेत: न्यूमोनिया, ब्राँकायटिस, टॉन्सिलिटिस, इतर संक्रमण.

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, यकृत निकामी.

किंमत: 24 rubles.

फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन

सक्रिय घटक: phenoxymethylpenicillin.

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल रोग, सौम्य आणि मध्यम तीव्रतेचे संक्रमण.

किंमत: 7 rubles.

Amoxiclav

सक्रिय घटक: अमोक्सिसिलिन + क्लाव्युलेनिक ऍसिड.

संकेत: श्वसनमार्गाचे संक्रमण, मूत्र प्रणाली, स्त्रीरोगशास्त्रातील संक्रमण, अमोक्सिसिलिनला संवेदनशील इतर संक्रमण.

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, कावीळ, मोनोन्यूक्लिओसिस आणि लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया.

किंमत: 116 rubles.

इंजेक्शन

बिसिलीन -1

सक्रिय घटक: बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन.

संकेतः तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ताप, जखमेच्या संसर्ग, एरिसिपलास, सिफिलीस, लीशमॅनियासिस.

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता.

किंमत: प्रति इंजेक्शन 15 रूबल.

ऑस्पॅमॉक्स

सक्रिय घटक: अमोक्सिसिलिन.

संकेतः खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, जननेंद्रियाची प्रणाली, स्त्रीरोग आणि शस्त्रक्रिया संक्रमण.

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया, मोनोन्यूक्लिओसिस.

किंमत: 65 rubles.

अँपिसिलिन

सक्रिय घटक: एम्पीसिलिन.

संकेत: श्वसन आणि मूत्रमार्गाचे संक्रमण, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मेंदुज्वर, एंडोकार्डिटिस, सेप्सिस, डांग्या खोकला.

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, बालपण, गर्भधारणा.

किंमत: 163 rubles.

बेंझिलपेनिसिलिन

संकेत: गंभीर संक्रमण, जन्मजात सिफिलीस, गळू, निमोनिया, एरिसिपलास, ऍन्थ्रॅक्स, टिटॅनस.

विरोधाभास: असहिष्णुता.

किंमत: प्रति इंजेक्शन 2.8 रूबल.

बेंझिलपेनिसिलिन नोवोकेन मीठ

सक्रिय घटक: बेंझिलपेनिसिलिन.

संकेत: बेंझिलपेनिसिलिन सारखे.

विरोधाभास: असहिष्णुता.

किंमत: 10 इंजेक्शनसाठी 43 रूबल.

मुलांच्या उपचारांसाठी, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin योग्य आहेत. परंतु औषध वापरण्यापूर्वी, आपण नेहमी आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावाडोस समायोजित करण्यासाठी.

वापरासाठी संकेत

पेनिसिलिन गटाचे प्रतिजैविक संक्रमणासाठी निर्धारित केले जातात, प्रतिजैविकांचा प्रकार संक्रमणाच्या प्रकारावर आधारित निवडला जातो. हे विविध cocci, bacilli, anaerobic जीवाणू, आणि त्यामुळे वर असू शकते.

बहुतेकदा, प्रतिजैविक श्वसनमार्गाच्या आणि जननेंद्रियाच्या प्रणालीच्या संसर्गावर उपचार करतात.

अनुप्रयोग वैशिष्ट्ये

मुलांवर उपचार करण्याच्या बाबतीत, आपल्याला डॉक्टरांच्या सूचनांचे पालन करणे आवश्यक आहे, जे इच्छित प्रतिजैविक लिहून देतील आणि डोस समायोजित करतील.

गर्भधारणेच्या बाबतीत, प्रतिजैविकांचा वापर अत्यंत सावधगिरीने केला पाहिजे, कारण ते गर्भात प्रवेश करतात. स्तनपान करवण्याच्या काळात, मिश्रणावर स्विच करणे चांगले आहे, कारण औषध दुधात देखील प्रवेश करते.

वृद्धांसाठी, कोणत्याही विशेष सूचना नाहीत, जरी उपचार लिहून देताना डॉक्टरांनी रुग्णाच्या मूत्रपिंड आणि यकृताची स्थिती लक्षात घेतली पाहिजे.

Contraindications आणि साइड इफेक्ट्स

मुख्य आणि अनेकदा एकमेव contraindication वैयक्तिक असहिष्णुता आहे. हे वारंवार घडते - सुमारे 10% रुग्णांमध्ये. अतिरिक्त contraindications विशिष्ट प्रतिजैविकांवर अवलंबून असतात आणि वापरासाठी त्याच्या सूचनांमध्ये विहित केलेले असतात.

साइड इफेक्ट्सची यादी

• ऍलर्जीचा विकास - खाज सुटणे आणि ताप ते अॅनाफिलेक्टिक शॉक आणि कोमा पर्यंत.
• रक्तवाहिनीमध्ये औषधाच्या प्रवेशास प्रतिसाद म्हणून ऍलर्जीक प्रतिक्रियेचा त्वरित विकास.
• डिस्बैक्टीरियोसिस, कॅंडिडिआसिस.

साइड इफेक्ट्सच्या बाबतीत, आपण ताबडतोब वैद्यकीय मदत घ्यावी, औषध थांबवावे आणि लक्षणात्मक उपचार करावे.

पेनिसिलिन गटाची प्रतिजैविक ही विशिष्ट प्रकारच्या जीवाणूंच्या टाकाऊ पदार्थांपासून तयार केलेली पहिली औषधे आहेत. सामान्य वर्गीकरणात, पेनिसिलिन प्रतिजैविक बीटा-लैक्टॅम औषधांच्या वर्गाशी संबंधित आहेत. त्यांच्या व्यतिरिक्त, नॉन-पेनिसिलिन अँटीबायोटिक्स देखील येथे समाविष्ट आहेत: मोनोबॅक्टम्स, सेफॅलोस्पोरिन आणि कार्बापेनेम्स.

या औषधांमध्ये समाविष्ट असलेल्या वस्तुस्थितीमुळे समानता आहे चार सदस्यीय अंगठी. या गटातील सर्व प्रतिजैविकांचा वापर केमोथेरपीमध्ये केला जातो आणि संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारात महत्त्वाची भूमिका बजावते.

पेनिसिलिनचे गुणधर्म आणि त्याचा शोध

प्रतिजैविकांचा शोध लागण्यापूर्वी, अनेक रोग केवळ असाध्य वाटत होते, जगभरातील शास्त्रज्ञ आणि डॉक्टरांना असा पदार्थ शोधायचा होता जो रोगजनक सूक्ष्मजीवांना पराभूत करण्यास मदत करू शकेल, परंतु मानवी आरोग्यास हानी पोहोचवू शकत नाही. सेप्सिस, बॅक्टेरियाने संसर्ग झालेल्या जखमा, गोनोरिया, क्षयरोग, न्यूमोनिया आणि इतर धोकादायक आणि गंभीर आजारांमुळे लोक मरण पावले.

वैद्यकीय इतिहासातील एक महत्त्वाचा क्षण 1928 आहेयाच वर्षी पेनिसिलीनचा शोध लागला. या शोधासाठी लाखो मानवी जीवने सर अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांच्यामुळे आहेत. फ्लेमिंगच्या प्रयोगशाळेत पेनिसिलियम नोटॅटम गटाच्या पोषक माध्यमावर साचाचा अपघाती देखावा आणि स्वतः शास्त्रज्ञांच्या निरीक्षणामुळे संसर्गजन्य रोगांविरुद्ध लढण्याची संधी मिळाली.

पेनिसिलिनच्या शोधानंतर, शास्त्रज्ञांना फक्त एका कार्याचा सामना करावा लागला - या पदार्थाला त्याच्या शुद्ध स्वरूपात वेगळे करणे. हे प्रकरण खूपच गुंतागुंतीचे ठरले, परंतु 20 व्या शतकाच्या 30 च्या उत्तरार्धात, अर्न्स्ट चेन आणि हॉवर्ड फ्लोरी या दोन शास्त्रज्ञांनी बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव असलेले औषध तयार केले.

पेनिसिलिन गटाच्या प्रतिजैविकांचे गुणधर्म

प्रतिजैविक पेनिसिलिन उदय आणि विकास प्रतिबंधित करतेरोगजनक जीव जसे की:

ही फक्त त्या रोगजनक जीवाणूंची एक छोटी यादी आहे ज्यामध्ये पेनिसिलिन आणि सर्व पेनिसिलिन तयारी महत्वाच्या क्रियाकलापांना दडपतात.

पेनिसिलिनचा प्रतिजैविक प्रभाव आहे जीवाणूनाशक किंवा बॅक्टेरियोस्टॅटिक. नंतरच्या प्रकरणात, आम्ही रोगजनक जीवांच्या संपूर्ण नाशाबद्दल बोलत आहोत ज्यामुळे रोग होतो, बहुतेकदा तीव्र आणि अत्यंत गंभीर. मध्यम तीव्रतेच्या रोगांसाठी, बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रभाव असलेले प्रतिजैविक वापरले जातात - ते बॅक्टेरियाचे विभाजन होऊ देत नाहीत.

पेनिसिलिन हे जीवाणूनाशक प्रभाव असलेले प्रतिजैविक आहे. त्यांच्या संरचनेतील सूक्ष्मजंतूंमध्ये एक सेल भिंत असते ज्यामध्ये मुख्य पदार्थ पेप्टिडोग्लाइकन असतो. हा पदार्थ जीवाणू पेशींना स्थिरता देतो, जीवनासाठी अगदी अयोग्य परिस्थितीतही मरण्यापासून प्रतिबंधित करतो. पेशीच्या भिंतीवर कार्य करून, पेनिसिलिन त्याची अखंडता नष्ट करते आणि त्याचे कार्य अक्षम करते.

मानवी शरीरात, पेशी पडदा पेप्टिडोग्लाइकन समाविष्ट नाहीआणि म्हणून पेनिसिलिन गटाच्या प्रतिजैविकांचा आपल्या शरीरावर नकारात्मक परिणाम होत नाही. तसेच, आम्ही या निधीच्या लहान विषारीपणाबद्दल बोलू शकतो.

पेनिसिलिनमध्ये मोठ्या प्रमाणात डोस वापरले जातात, जे मानवी शरीरासाठी अधिक सुरक्षित आहे, कारण एखाद्या विशिष्ट रुग्णाला कमीतकमी दुष्परिणामांसह उपचारात्मक डोस निवडणे शक्य होते.

पेनिसिलिनचा मुख्य भाग मूत्रपिंडांद्वारे मूत्र (70% पेक्षा जास्त) शरीरातून उत्सर्जित केला जातो. पेनिसिलिन गटातील काही प्रतिजैविक पित्तविषयक प्रणाली वापरून उत्सर्जित केले जातात, म्हणजेच ते पित्त सह उत्सर्जित केले जातात.

औषधांची यादी आणि पेनिसिलिनचे वर्गीकरण

पेनिसिलिन गटाच्या रासायनिक संयुगाचा आधार आहे बीटा-लैक्टम रिंग, म्हणून ते बीटा-लैक्टामा औषधांशी संबंधित आहेत.

पेनिसिलीनचा वापर 80 वर्षांहून अधिक काळ वैद्यकीय व्यवहारात होत असल्याने, काही सूक्ष्मजीवांनी बीटा-लैक्टमेस एन्झाइमच्या रूपात या प्रतिजैविकांना प्रतिकार विकसित केला आहे. एंजाइमच्या कार्याची यंत्रणा बीटा-लैक्टॅम रिंगसह रोगजनक बॅक्टेरियमच्या हायड्रोलाइटिक एन्झाइमच्या कनेक्शनमध्ये असते, ज्यामुळे त्यांचे बंधन सुलभ होते आणि परिणामी, औषध निष्क्रिय होते.

आजपर्यंत, अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविक बहुतेकदा वापरले जातात: नैसर्गिक प्रतिजैविकांची रासायनिक रचना आधार म्हणून घेतली जाते आणि उपयुक्त बदलांच्या अधीन केले जाते. यामुळे, मानवता अजूनही विविध जीवाणूंचा प्रतिकार करू शकते जे सतत भिन्न उत्पन्न करतात प्रतिजैविक प्रतिकार यंत्रणा.

आजपर्यंत, औषधी उत्पादनांच्या वापरासाठी फेडरल मार्गदर्शक तत्त्वे पेनिसिलिनचे असे वर्गीकरण प्रदान करतात.

लहान अभिनय नैसर्गिक प्रतिजैविक

नैसर्गिक प्रतिजैविकांमध्ये बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर नसतात, त्यामुळे ते स्टॅफिलोकोकस ऑरियसमुळे होणाऱ्या रोगांवर कधीही वापरले जात नाहीत.

उपचारादरम्यान बेंझिलपेनिसिलिन सक्रिय आहे:

दुष्परिणाम:पेनिसिलिन मालिकेच्या सर्व प्रतिजैविकांसाठी, मुख्य साइड इफेक्ट म्हणजे अर्टिकेरिया, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, हायपरथर्मिया, क्विंकेचा सूज, त्वचेवर पुरळ, नेफ्रायटिस या स्वरूपात शरीराची ऍलर्जी प्रतिक्रिया. हृदयाच्या कामात संभाव्य अपयश. महत्त्वपूर्ण डोसच्या परिचय दरम्यान - आक्षेप (मुलांमध्ये).

वापरावरील निर्बंध आणि विरोधाभास: गवत ताप, पेनिसिलिनची ऍलर्जी, बिघडलेले मूत्रपिंड कार्य, एरिथमिया, ब्रोन्कियल दमा.

दीर्घकाळापर्यंत कृतीसह नैसर्गिक प्रतिजैविक

Benzylpenicillin benzathine खालील प्रकरणांमध्ये वापरले जाते:

• टॉन्सिल्सची जळजळ;
• सिफिलीस;
• जखमेच्या संक्रमण;
• स्कार्लेट ताप.

हे शस्त्रक्रियेनंतर गुंतागुंत टाळण्यासाठी देखील वापरले जाते.

साइड इफेक्ट्स: अॅनिमिया, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, प्रतिजैविक इंजेक्शन साइटवर गळू, डोकेदुखी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया आणि ल्युकोपेनिया.

विरोधाभास: गवत ताप, ब्रोन्कियल दमा, पेनिसिलिनला ऍलर्जी होण्याची प्रवृत्ती.

Benzylpenicillin procaine खालील उपचारासाठी वापरले जाते -

हे erysipelas आणि संधिवात च्या relapses वापरले जाते.

साइड इफेक्ट: आक्षेप, मळमळ, असोशी प्रतिक्रिया.

विरोधाभास: प्रोकेन आणि पेनिसिलिनसाठी अतिसंवेदनशीलता.

अँटीस्टाफिलोकोकल एजंट्स

ऑक्सॅसिलिनप्रतिजैविकांच्या या गटाचा मुख्य प्रतिनिधी आहे. उपचाराचा परिणाम बेंझिलपेनिसिलिन सारखाच आहे, परंतु दुसऱ्याच्या विपरीत, हे औषध स्टॅफिलोकोकल संक्रमण नष्ट करू शकते.

साइड इफेक्ट्स: त्वचेवर पुरळ उठणे, अर्टिकेरिया. क्वचितच - अॅनाफिलेक्टिक शॉक, सूज, ताप, पाचक विकार, उलट्या, मळमळ, हेमटुरिया (मुलांमध्ये), कावीळ.

विरोधाभास: पेनिसिलिनला ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

ब्रॉड स्पेक्ट्रम औषधे

सक्रिय पदार्थ म्हणून, अनेक प्रतिजैविकांमध्ये एम्पिसिलिनचा वापर केला जातो. मूत्र आणि श्वसनमार्गाचे तीव्र संक्रमण, पाचक प्रणालीचे संसर्गजन्य रोग, क्लॅमिडीयल संक्रमण, एंडोकार्डिटिस, मेंदुज्वर यांच्या उपचारांसाठी वापरले जाते.

अॅम्पीसिलिन असलेल्या प्रतिजैविकांची यादी: अॅम्पीसिलिन सोडियम सॉल्ट, अॅम्पीसिलिन ट्रायहायड्रेट, अॅम्पीसिलिन-इनोटेक, अॅम्पीसिलिन एएमपी-फोर्टे, अॅम्पीसिलिन-एकेओएस इ.

अमोक्सिसिलिन आहे एम्पिसिलिनचे सुधारित व्युत्पन्न. हे मुख्य प्रतिजैविक मानले जाते, जे केवळ तोंडी घेतले जाते. हे मेनिन्गोकोकल संक्रमण, तीव्र श्वसन रोग, लाइम रोग, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टची जळजळ यासाठी वापरले जाते. गर्भधारणेदरम्यान आणि मुलांमध्ये ऍन्थ्रॅक्स रोखण्यासाठी याचा वापर केला जातो.

अमोक्सिसिलिन असलेल्या प्रतिजैविकांची यादीः अमोक्सिसिलिन सँडोज, अमोक्सिकर, अमोक्सिसिलिन डीएस, अमोक्सिसिलिन-रॅटिओफार्म इ.

साइड इफेक्ट्स: डिस्बैक्टीरियोसिस, डिस्पेप्टिक विकार, ऍलर्जी, कॅंडिडिआसिस, सुपरइन्फेक्शन, सीएनएस विकार.

पेनिसिलिनच्या या गटासाठी विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, मोनोन्यूक्लिओसिस, बिघडलेले यकृत कार्य. एक महिन्यापर्यंत नवजात मुलांसाठी एम्पीसिलिन प्रतिबंधित आहे.

अँटीप्स्यूडोमोनल अँटीबायोटिक्स

कार्बोक्सीपेनिसिलिन असतात सक्रिय घटक - कार्बेनिसिलिन. या प्रकरणात, अँटीबायोटिकचे नाव सक्रिय घटकासारखेच आहे. हे स्यूडोमोनास एरुगिनोसामुळे होणाऱ्या रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते. आज, अधिक शक्तिशाली औषधांच्या उपलब्धतेमुळे ते औषधांमध्ये जवळजवळ कधीच वापरले जात नाहीत.

यूरिडोपेनिसिलिनमध्ये समाविष्ट आहे: अझलोसिलिन, पिपेरासिलिन, मेझलोसिलिन.

साइड इफेक्टः मळमळ, खाण्याचे विकार, अर्टिकेरिया, उलट्या. संभाव्य डोकेदुखी, औषध-प्रेरित ताप, सुपरइन्फेक्शन, बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य.

विरोधाभास: गर्भधारणा, पेनिसिलिनची उच्च संवेदनशीलता.

मुलांमध्ये पेनिसिलिन गटाच्या प्रतिजैविकांच्या वापराची वैशिष्ट्ये

मुलांच्या उपचारांमध्ये प्रतिजैविकांच्या वापराकडे सतत लक्ष दिले जाते, कारण मुलाचे शरीर अद्याप पूर्णपणे तयार झालेले नाही आणि बहुतेक अवयव आणि प्रणाली अजूनही पूर्णपणे कार्यरत नाही. म्हणून, लहान मुलांसाठी आणि वाढत्या मुलांसाठी प्रतिजैविकांची निवड, डॉक्टरांनी मोठ्या जबाबदारीने उपचार केले पाहिजेत.

नवजात मुलांमध्ये पेनिसिलिनचा वापर विषारी रोग आणि सेप्सिससाठी केला जातो. मुलांमध्ये आयुष्याच्या पहिल्या वर्षांमध्ये, हे ओटिटिस, न्यूमोनिया, मेंदुज्वर, फुफ्फुसावर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते.

एनजाइना, सार्स, सिस्टिटिस, ब्राँकायटिस, सायनुसायटिस, नियम म्हणून, मुलांना फ्लेमोक्सिन, अमोक्सिसिलिन, ऑगमेंटिन, अमोक्सिक्लाव लिहून दिले जातात. मुलाच्या शरीराच्या संबंधात हे प्रतिजैविक कमीत कमी विषारी आणि सर्वात प्रभावी आहेत.

डिस्बॅक्टेरियोसिस ही अँटीबायोटिक थेरपीच्या गुंतागुंतांपैकी एक आहे, कारण मुलांमध्ये फायदेशीर मायक्रोफ्लोरा रोगजनक सूक्ष्मजीवांसह एकाच वेळी मरतात. म्हणून, प्रतिजैविक उपचार प्रोबायोटिक्सच्या सेवनासह एकत्र करणे आवश्यक आहे. एक दुर्मिळ दुष्परिणाम म्हणजे पेनिसिलीनची ऍलर्जी. त्वचेवर पुरळ येण्याच्या स्वरूपात.

लहान मुलांमध्ये, मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन कार्य पुरेसे विकसित होत नाही आणि शरीरात पेनिसिलिन जमा होण्याची शक्यता असते. याचा परिणाम म्हणजे दौरे दिसणे.

कोणत्याही प्रतिजैविकांसह उपचार, अगदी नवीनतम पिढीचा, आरोग्यावर नेहमीच लक्षणीय परिणाम होतो. स्वाभाविकच, ते मुख्य संसर्गजन्य रोगापासून मुक्त होतात, परंतु एकूण प्रतिकारशक्ती देखील लक्षणीयरीत्या कमी होते. कारण केवळ रोगजनक जीवाणू मरत नाहीत तर निरोगी मायक्रोफ्लोरा देखील मरतात. त्यामुळे संरक्षक दल पूर्ववत होण्यास थोडा वेळ लागेल. जर साइड इफेक्ट्स उच्चारले गेले, विशेषत: गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टशी संबंधित, तर एक अतिरिक्त आहार आवश्यक आहे.

प्रोबायोटिक्स आणि प्रीबायोटिक्स (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, इ.) वापरण्याची खात्री करा. बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंटच्या वापराच्या प्रारंभासह रिसेप्शनची सुरुवात एकाच वेळी होणे आवश्यक आहे. त्याच वेळी, प्रतिजैविकांच्या कोर्सनंतर, पोटात फायदेशीर बॅक्टेरिया तयार करण्यासाठी प्रीबायोटिक्स आणि प्रोबायोटिक्स आणखी 14 दिवस वापरणे आवश्यक आहे.

जेव्हा प्रतिजैविकांचा यकृतावर विषारी प्रभाव पडतो तेव्हा हेपॅटोप्रोटेक्टर्सचा वापर करण्याची शिफारस केली जाऊ शकते. ही औषधे निरोगी यकृत पेशींचे संरक्षण करतील आणि खराब झालेले पुनर्संचयित करतील.

रोग प्रतिकारशक्ती कमी झाल्यामुळे, शरीराला विशेषतः सर्दी होण्याची शक्यता असते. म्हणून, आपण स्वत: ची काळजी घेणे आवश्यक आहे आणि जास्त थंड होऊ नये. इम्युनोमोड्युलेटर वापरा, परंतु ते वनस्पतींचे मूळ (जांभळे इचिनेसिया, इम्युनल) असणे इष्ट आहे.

जर हा रोग व्हायरल एटिओलॉजीचा असेल तर या प्रकरणात प्रतिजैविक शक्तीहीन आहेत, अगदी नवीनतम पिढी आणि कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम. ते केवळ बॅक्टेरियाच्या व्हायरल इन्फेक्शनमध्ये सामील होण्यासाठी प्रतिबंधक म्हणून काम करू शकतात. विषाणूंवर उपचार करण्यासाठी अँटीव्हायरल वापरले जातात.

प्रतिजैविक वापरण्याची गरज कमी करण्यासाठी आणि कमी वेळा आजारी पडण्यासाठी, निरोगी जीवनशैली जगणे आवश्यक आहे. बॅक्टेरियाच्या प्रतिकारशक्तीचा विकास रोखण्यासाठी अँटीबैक्टीरियल एजंट्सचा वापर करून ते जास्त न करणे ही सर्वात महत्वाची गोष्ट आहे. अन्यथा, कोणताही संसर्ग बरा करणे शक्य होणार नाही. म्हणून, कोणतेही प्रतिजैविक वापरण्यापूर्वी नेहमी आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्या.

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- वंशाच्या अनेक प्रकारच्या साच्यांद्वारे उत्पादित प्रतिजैविकांचा समूह पेनिसिलियमबहुतेक ग्राम-पॉझिटिव्ह, तसेच काही ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव (गोनोकोकी, मेनिन्गोकोकी आणि स्पिरोचेट्स) विरुद्ध सक्रिय. पेनिसिलिन तथाकथित संबंधित आहेत. बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक (बीटा-लैक्टॅम).

बीटा-लॅक्टॅम्स हा प्रतिजैविकांचा एक मोठा समूह आहे, ज्यामध्ये रेणूंच्या संरचनेत चार-सदस्य असलेल्या बीटा-लैक्टॅम रिंगची उपस्थिती असते. बीटा-लैक्टॅम्समध्ये पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन, कार्बापेनेम्स, मोनोबॅक्टम्स यांचा समावेश होतो. बीटा-लैक्टॅम्स हे क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये वापरल्या जाणार्‍या प्रतिजैविक औषधांचा सर्वात असंख्य गट आहेत, जे बहुतेक संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये अग्रगण्य स्थान व्यापतात.

ऐतिहासिक माहिती. 1928 मध्ये, इंग्लिश शास्त्रज्ञ ए. फ्लेमिंग, ज्यांनी लंडनच्या सेंट मेरी हॉस्पिटलमध्ये काम केले होते, त्यांनी हिरव्या मोल्ड फिलामेंटस फंगसची क्षमता शोधून काढली. (पेनिसिलियम नोटॅटम)सेल संस्कृतीत स्टॅफिलोकोसीचा मृत्यू होऊ शकतो. बुरशीचे सक्रिय पदार्थ, ज्यात बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप आहे, ए. फ्लेमिंगला पेनिसिलिन म्हणतात. 1940 मध्ये, ऑक्सफर्डमध्ये, संशोधकांच्या एका गटाचे नेतृत्व एच.डब्ल्यू. फ्लोरी आणि ई.बी. च्यायना शुद्ध स्वरूपात विलग केले जाते लक्षणीय प्रमाणात प्रथम पेनिसिलिन संस्कृतीतून पेनिसिलियम नोटॅटम. 1942 मध्ये, उत्कृष्ट घरगुती संशोधक झेड.व्ही. येर्मोलिएव्हाला मशरूममधून पेनिसिलिन मिळाले पेनिसिलियम क्रस्टोसम. 1949 पासून, बेंझिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) चे व्यावहारिकदृष्ट्या अमर्याद प्रमाण क्लिनिकल वापरासाठी उपलब्ध झाले आहे.

पेनिसिलिन गटामध्ये विविध प्रकारच्या साच्यांद्वारे उत्पादित नैसर्गिक संयुगे समाविष्ट असतात. पेनिसिलियम, आणि अनेक अर्ध-सिंथेटिक. पेनिसिलिनचा (इतर बीटा-लैक्टॅम्सप्रमाणे) सूक्ष्मजीवांवर जीवाणूनाशक प्रभाव असतो.

पेनिसिलिनच्या सर्वात सामान्य गुणधर्मांमध्ये हे समाविष्ट आहे: कमी विषारीपणा, डोसची विस्तृत श्रेणी, सर्व पेनिसिलिन आणि अंशतः सेफॅलोस्पोरिन आणि कार्बापेनेम्समधील क्रॉस-एलर्जी.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव beta-lactams जिवाणू सेल भिंतीच्या संश्लेषणात व्यत्यय आणण्याच्या त्यांच्या विशिष्ट क्षमतेशी संबंधित आहे.

बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीमध्ये एक कठोर रचना असते, ती सूक्ष्मजीवांना त्यांचा आकार देते आणि त्यांचा नाश होण्यापासून संरक्षण करते. हे हेटरोपॉलिमरवर आधारित आहे - पेप्टिडोग्लाइकन, ज्यामध्ये पॉलिसेकेराइड्स आणि पॉलीपेप्टाइड्स असतात. त्याची क्रॉस-लिंक्ड जाळी रचना सेल भिंतीला मजबुती देते. पॉलिसेकेराइड्सच्या रचनेत एन-एसिटिलग्लुकोसामाइन सारख्या एमिनो शर्करा, तसेच एन-एसिटिलमुरामिक ऍसिडचा समावेश होतो, जो केवळ बॅक्टेरियामध्ये आढळतो. एमिनो शर्करा काही एल- आणि डी-अमीनो ऍसिडसह लहान पेप्टाइड चेनशी संबंधित आहेत. ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियामध्ये, सेल भिंतीमध्ये पेप्टिडोग्लाइकनचे 50-100 स्तर असतात, ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियामध्ये - 1-2 स्तर.

पेप्टिडोग्लाइकन बायोसिंथेसिसच्या प्रक्रियेत सुमारे 30 बॅक्टेरियल एंजाइम सामील आहेत, या प्रक्रियेत 3 टप्पे आहेत. असे मानले जाते की पेनिसिलिन पेशींच्या भिंतींच्या संश्लेषणाच्या नंतरच्या टप्प्यात व्यत्यय आणतात, ट्रान्सपेप्टिडेज एंझाइमला प्रतिबंधित करून पेप्टाइड बंध तयार होण्यास प्रतिबंध करतात. ट्रान्सपेप्टिडेस हे पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीनपैकी एक आहे ज्याच्याशी बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स संवाद साधतात. ट्रान्सपेप्टिडेसेस, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने, बॅक्टेरियाच्या पेशींच्या भिंतीच्या निर्मितीच्या अंतिम टप्प्यात सामील असलेले एन्झाईम्स, कार्बोक्सीपेप्टिडेसेस आणि एंडोपेप्टिडेसेस व्यतिरिक्त. ते सर्व जीवाणूंमध्ये असतात (उदाहरणार्थ, मध्ये स्टॅफिलोकोकस ऑरियसत्यापैकी 4 आहेत एस्चेरिचिया कोली- 7). सहसंयोजक बंध तयार करण्यासाठी पेनिसिलिन या प्रथिनांना वेगवेगळ्या दराने बांधतात. या प्रकरणात, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रथिने निष्क्रिय होतात, बॅक्टेरियाच्या सेल भिंतीची ताकद बिघडते आणि पेशी लिसिसमधून जातात.

फार्माकोकिनेटिक्स.तोंडी घेतल्यास, पेनिसिलिन संपूर्ण शरीरात शोषले जातात आणि वितरित केले जातात. पेनिसिलिन ऊतींमध्ये आणि शरीरातील द्रवांमध्ये (सायनोव्हियल, फुफ्फुस, पेरीकार्डियल, पित्त) चांगल्या प्रकारे प्रवेश करतात, जिथे ते त्वरीत उपचारात्मक एकाग्रतेपर्यंत पोहोचतात. अपवाद म्हणजे सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड, डोळ्याचे अंतर्गत वातावरण आणि प्रोस्टेट ग्रंथीचे रहस्य - येथे पेनिसिलिनची एकाग्रता कमी आहे. सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये पेनिसिलिनची एकाग्रता परिस्थितीनुसार भिन्न असू शकते: सामान्यतः - सीरमच्या 1% पेक्षा कमी, जळजळ झाल्यास ते 5% पर्यंत वाढू शकते. सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये उपचारात्मक सांद्रता मेनिंजायटीस आणि उच्च डोसमध्ये औषधांच्या प्रशासनासह तयार केली जाते. पेनिसिलिन शरीरातून झपाट्याने उत्सर्जित होतात, मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे ग्लोमेरुलर गाळणे आणि ट्यूबलर स्रावाने. त्यांचे अर्धे आयुष्य लहान आहे (30-90 मिनिटे), लघवीमध्ये एकाग्रता जास्त आहे.

अनेक आहेत वर्गीकरणपेनिसिलिनच्या गटाशी संबंधित औषधे: आण्विक संरचनेद्वारे, उत्पादनाच्या स्त्रोतांद्वारे, क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रमद्वारे इ.

डी.ए.ने सादर केलेल्या वर्गीकरणानुसार. खार्केविच (2006), पेनिसिलिनचे खालीलप्रमाणे वर्गीकरण केले गेले आहे (वर्गीकरण अनेक वैशिष्ट्यांवर आधारित आहे, ज्यामध्ये मिळवण्याच्या मार्गांमधील फरक समाविष्ट आहेत):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारे प्राप्त पेनिसिलिनची तयारी:

I.1. पॅरेंटरल प्रशासनासाठी (पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट):

लघु अभिनय:

बेंझिलपेनिसिलिन (सोडियम मीठ),

बेंझिलपेनिसिलिन (पोटॅशियम मीठ);

दीर्घकाळ टिकणारे:

बेंझिलपेनिसिलिन (नोवोकेन मीठ),

बिसिलीन -1,

बिसिलीन -5.

I.2.

phenoxymethylpenicillin (पेनिसिलिन V).

II. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पॅरेंटरल आणि एन्टरल प्रशासनासाठी (ऍसिड-प्रतिरोधक):

पेनिसिलिनेस प्रतिरोधक:

ऑक्सॅसिलिन (सोडियम मीठ),

nafcillin;

कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम:

एम्पिसिलीन

amoxicillin

II.2. पॅरेंटरल प्रशासनासाठी (पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसासह कृतीचे विस्तृत स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम मीठ),

टायकारसिलिन,

azlocillin.

II.3. एंटरल प्रशासनासाठी (ऍसिड-प्रतिरोधक):

कार्बेनिसिलिन (इंडॅनिल सोडियम),

carfecillin.

पेनिसिलिनच्या वर्गीकरणानुसार आय.बी. मिखाइलोव्ह (2001), पेनिसिलिन 6 गटांमध्ये विभागले जाऊ शकतात:

1. नैसर्गिक पेनिसिलिन (बेंझिलपेनिसिलिन, बिसिलिन, फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. अॅमिडिनोपेनिसिलिन (अॅमडिनोसिलिन, पिवामडीनोसिलिन, बॅकॅमडीनोसिलिन, अॅसिडोसिलिन).

4. एमिनोपेनिसिलिन (अॅम्पिसिलिन, अमोक्सिसिलिन, टॅलेम्पिसिलिन, बॅकॅम्पिसिलिन, पिवाम्पिसिलिन).

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कार्फेसिलिन, कॅरिंडासिलिन, टिकारसिलिन).

6. यूरिडोपेनिसिलिन (अॅझलोसिलिन, मेझलोसिलिन, पाइपरासिलिन).

फेडरल गाइड (फॉर्म्युलर सिस्टम), आवृत्ती VIII मध्ये दिलेले वर्गीकरण तयार करताना पावतीचा स्त्रोत, कृतीचा स्पेक्ट्रम, तसेच बीटा-लैक्टमेसेससह संयोजन विचारात घेतले गेले.

1. नैसर्गिक:

बेंझिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

phenoxymethylpenicillin (पेनिसिलिन V),

बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन,

बेंझिलपेनिसिलिन प्रोकेन,

benzathine phenoxymethylpenicillin.

2. अँटिस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सॅसिलिन

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (अमीनोपेनिसिलिन):

एम्पिसिलीन

amoxicillin

4. दिशेने सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

ticarcillin

युरिडोपेनिसिलिन:

अझ्लोसिलिन,

पाइपरासिलिन

5. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटरसह एकत्रित (इनहिबिटर-संरक्षित):

अमोक्सिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट,

एम्पिसिलिन/सल्बॅक्टम,

टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट.

नैसर्गिक (नैसर्गिक) पेनिसिलिन अरुंद-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविके आहेत जी ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि कोकीवर परिणाम करतात. जैव-सिंथेटिक पेनिसिलिन एका संस्कृतीच्या माध्यमातून मिळवले जातात ज्यावर विशिष्ट साचेचे ताण वाढतात. (पेनिसिलियम).नैसर्गिक पेनिसिलिनचे अनेक प्रकार आहेत, त्यापैकी एक सर्वात सक्रिय आणि चिकाटी आहे बेंझिलपेनिसिलिन. वैद्यकीय व्यवहारात, बेंझिलपेनिसिलिनचा वापर विविध क्षारांच्या स्वरूपात केला जातो - सोडियम, पोटॅशियम आणि नोवोकेन.

सर्व नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये समान प्रतिजैविक क्रिया असते. नैसर्गिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टमेसेसद्वारे नष्ट होतात, म्हणून, ते स्टॅफिलोकोकल संसर्गाच्या उपचारांसाठी कुचकामी ठरतात, कारण. बहुतेक प्रकरणांमध्ये, स्टॅफिलोकोसी बीटा-लैक्टमेस तयार करते. ते प्रामुख्याने ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांविरूद्ध प्रभावी आहेत. स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी.,समावेश स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, एन्टरोकोकस एसपीपी.), बॅसिलस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरिसिपेलोथ्रिक्स र्यूसिओपॅथी,ग्राम-नकारात्मक कोकी (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),काही anaerobes (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., फुसोबॅक्टेरियम एसपीपी.), spirochete (ट्रेपोनेमा एसपीपी., बोरेलिया एसपीपी., लेप्टोस्पायरा एसपीपी.).ग्राम-नकारात्मक जीव सहसा प्रतिरोधक असतात, वगळता हिमोफिलस ड्युक्रेईआणि पाश्चरेला मल्टीकिडा.विषाणूंबाबत (इन्फ्लूएंझा, पोलिओमायलिटिस, चेचक इ. चे कारक घटक), मायकोबॅक्टेरियम ट्यूबरक्युलोसिस, अमिबियासिस, रिकेट्सिया, बुरशी, पेनिसिलिनचे कारक घटक अप्रभावी आहेत.

बेंझिलपेनिसिलिन प्रामुख्याने ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकीच्या विरूद्ध सक्रिय आहे. benzylpenicillin आणि phenoxymethylpenicillin च्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया स्पेक्ट्रा जवळजवळ एकसारखे आहेत. तथापि, बेंझिलपेनिसिलिन हे फिनॉक्सिमथिलपेनिसिलिन पेक्षा 5-10 पट जास्त सक्रिय आहे. Neisseria spp.आणि काही अॅनारोब्स. Phenoxymethylpenicillin मध्यम तीव्रतेच्या संसर्गासाठी लिहून दिले जाते. पेनिसिलिनच्या तयारीची क्रिया स्टॅफिलोकोकस ऑरियसच्या विशिष्ट स्ट्रेनवर जीवाणूविरोधी प्रभावाद्वारे जैविक दृष्ट्या निर्धारित केली जाते. 0.5988 μg रासायनिक शुद्ध स्फटिकासारखे सोडियम मीठ बेंझिलपेनिसिलिनची क्रिया प्रति युनिट क्रिया (1 ED) घेतली जाते.

बेंझिलपेनिसिलिनचे महत्त्वपूर्ण तोटे म्हणजे बीटा-लैक्टॅमेसेसची अस्थिरता (जेव्हा बीटा-लॅक्टॅम रिंग बीटा-लॅक्टॅमेसेस (पेनिसिलिनेसेस) पेनिसिलनिक ऍसिडच्या निर्मितीसह एन्झाइमॅटिकपणे क्लीव्ह केली जाते, तेव्हा प्रतिजैविक त्याची प्रतिजैविक क्रिया गमावते), पोटात किंचित सूज येणे. प्रशासनाचे इंजेक्शन मार्ग) आणि बहुतेक ग्राम-नकारात्मक जीवांविरूद्ध तुलनेने कमी क्रियाकलाप.

सामान्य परिस्थितीत, बेंझिलपेनिसिलिनची तयारी सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये चांगल्या प्रकारे प्रवेश करत नाही, तथापि, मेनिंजेसच्या जळजळीसह, बीबीबीद्वारे पारगम्यता वाढते.

बेंझिलपेनिसिलिन, अत्यंत विरघळणारे सोडियम आणि पोटॅशियम क्षारांच्या स्वरूपात वापरले जाते, थोड्या काळासाठी कार्य करते - 3-4 तास, कारण. शरीरातून वेगाने उत्सर्जित होते आणि यासाठी वारंवार इंजेक्शन्सची आवश्यकता असते. या संदर्भात, बेंझिलपेनिसिलिन (नोवोकेन मिठासह) आणि बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिनचे खराब विरघळणारे लवण वैद्यकीय व्यवहारात वापरण्यासाठी प्रस्तावित केले आहेत.

बेंझिलपेनिसिलिन, किंवा डेपो-पेनिसिलिनचे प्रदीर्घ स्वरूप: बिसिलिन-1 (बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन), तसेच त्यांच्यावर आधारित एकत्रित औषधे - बिसिलिन-3 (बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन + बेंझिलपेनिसिलिन सोडियम + बेंझिलपेनिसिलिन + बेंझाथिन बेंझिलपेनिसिलिन + बेंझिलपेनिसिलिन + बेंझिलपेनिसिलिन) नोवोकेन सॉल्ट) ) हे निलंबन आहेत जे केवळ इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाऊ शकतात. ते इंजेक्शन साइटवरून हळूहळू शोषले जातात, स्नायूंच्या ऊतींमध्ये एक डेपो तयार करतात. हे आपल्याला रक्तातील प्रतिजैविकांची एकाग्रता लक्षणीय काळ टिकवून ठेवण्यास आणि अशा प्रकारे औषध प्रशासनाची वारंवारता कमी करण्यास अनुमती देते.

बेंझिलपेनिसिलिनचे सर्व क्षार पॅरेंटेरली वापरले जातात, tk. ते पोटाच्या अम्लीय वातावरणात नष्ट होतात. नैसर्गिक पेनिसिलिनपैकी फक्त फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन व्ही) मध्ये आम्ल-स्थिर गुणधर्म असतात, जरी कमी प्रमाणात. फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन हे रासायनिकदृष्ट्या बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा वेगळे आहे कारण रेणूमध्ये बेंझिल गटाऐवजी फेनोक्सिमेथिल गट आहे.

बेंझिलपेनिसिलिनचा वापर स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणाऱ्या संसर्गासाठी केला जातो, यासह स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया(समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया, मेंदुज्वर), स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपलास, स्कार्लेट फीवर, एंडोकार्डिटिस), मेनिन्गोकोकल इन्फेक्शनसह. डिप्थीरिया, गॅस गॅंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस आणि लाइम रोगाच्या उपचारांमध्ये बेंझिलपेनिसिलिन हे निवडीचे प्रतिजैविक आहे.

शरीरात दीर्घकाळ प्रभावी एकाग्रता राखणे आवश्यक असल्यास, सर्वप्रथम, बिसिलिन सूचित केले जातात. ते सिफिलीस आणि फिकट गुलाबी ट्रेपोनेमा (जाव), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (ग्रुप बी स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणारे संक्रमण वगळता) - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ताप, जखमेच्या संसर्ग, एरिसिपलास, संधिवात, लेशमॅनियासिस मुळे होणारे इतर रोगांसाठी वापरले जातात.

1957 मध्ये, 6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिड नैसर्गिक पेनिसिलिनपासून वेगळे केले गेले आणि त्याच्या आधारावर अर्ध-कृत्रिम औषधांचा विकास सुरू झाला.

6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिड - सर्व पेनिसिलिनच्या रेणूचा आधार ("पेनिसिलिन कोर") - एक जटिल हेटरोसायक्लिक कंपाऊंड ज्यामध्ये दोन रिंग असतात: थायाझोलिडाइन आणि बीटा-लैक्टम. साइड रॅडिकल बीटा-लैक्टॅम रिंगशी संबंधित आहे, जे परिणामी औषध रेणूचे आवश्यक औषधीय गुणधर्म निर्धारित करते. नैसर्गिक पेनिसिलिनमध्ये, रॅडिकलची रचना ते ज्या माध्यमावर वाढतात त्याच्या रचनेवर अवलंबून असते. पेनिसिलियम एसपीपी

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन रासायनिक बदल करून 6-अमीनोपेनिसिलॅनिक ऍसिडच्या रेणूमध्ये विविध रॅडिकल्स जोडून मिळवले जातात. अशा प्रकारे, पेनिसिलिन विशिष्ट गुणधर्मांसह प्राप्त केले गेले:

पेनिसिलिनेसेस (बीटा-लैक्टमेस) च्या कृतीसाठी प्रतिरोधक;

ऍसिड-प्रतिरोधक, तोंडी प्रशासित तेव्हा प्रभावी;

कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम असणे.

आयसोक्साझोल्पेनिसिलिन (isoxazolyl penicillins, penicillinase-stable, antistaphylococcal penicillins). बहुतेक स्टेफिलोकोकी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लॅक्टमेस (पेनिसिलिनेझ) तयार करतात आणि बेंझिलपेनिसिलिनला प्रतिरोधक असतात (80-90% स्ट्रेन पेनिसिलिनेज तयार करतात). स्टॅफिलोकोकस ऑरियस).

मुख्य अँटीस्टाफिलोकोकल औषध ऑक्सॅसिलिन आहे. पेनिसिलिनेज-प्रतिरोधक औषधांच्या गटात क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नॅफ्सिलिन आणि डिक्लोक्सासिलिन देखील समाविष्ट आहेत, ज्याचा उच्च विषारीपणा आणि / किंवा कमी परिणामकारकतेमुळे, क्लिनिकल वापर आढळला नाही.

ऑक्सॅसिलिनच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ कृतीचा स्पेक्ट्रम बेंझिलपेनिसिलिन सारखाच आहे, परंतु ऑक्सॅसिलिनच्या पेनिसिलिनेझच्या प्रतिकारामुळे, ते पेनिसिलिनेझ-निर्मिती करणार्‍या स्टॅफिलोकोसीच्या विरूद्ध सक्रिय आहे जे बेंझिलपेनिसिलिन आणि फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिनस, इतर प्रतिजैविकांना प्रतिरोधक आहे.

ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी (स्टेफिलोकॉसीसह जे बीटा-लैक्टमेस तयार करत नाहीत) विरूद्ध क्रियाकलाप करून, आयसोक्साझोल्पेनिसिलिन, समावेश. ऑक्सॅसिलिन नैसर्गिक पेनिसिलिनपेक्षा लक्षणीय निकृष्ट आहेत, म्हणून, बेंझिलपेनिसिलिनला संवेदनशील सूक्ष्मजीवांमुळे होणा-या रोगांमध्ये, ते नंतरच्या तुलनेत कमी प्रभावी आहेत. ऑक्सॅसिलिन ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंविरूद्ध सक्रिय नाही (वगळता Neisseria spp.), अॅनारोब्स. या संदर्भात, या गटाची औषधे केवळ अशा प्रकरणांमध्ये सूचित केली जातात जिथे हे ज्ञात आहे की संक्रमण स्टेफिलोकोसीच्या पेनिसिलिनेज-फॉर्मिंग स्ट्रेनमुळे होते.

आयसोक्साझोल्पेनिसिलिन आणि बेंझिलपेनिसिलिनमधील मुख्य फार्माकोकिनेटिक फरक:

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून जलद, परंतु पूर्ण (30-50%) शोषण नाही. आपण हे प्रतिजैविक दोन्ही पॅरेंटेरली (इन / मी, इन / इन) आणि आत वापरू शकता, परंतु जेवण करण्यापूर्वी 1-1.5 तास, कारण. त्यांच्याकडे हायड्रोक्लोरिक ऍसिडचा प्रतिकार कमी आहे;

प्लाझ्मा अल्ब्युमिन (90-95%) ला उच्च प्रमाणात बंधनकारक आणि हेमोडायलिसिस दरम्यान शरीरातून isoxazolpenicillins काढून टाकण्यास असमर्थता;

केवळ मूत्रपिंडच नाही तर यकृताचा उत्सर्जन देखील, सौम्य मूत्रपिंड निकामी झाल्यास डोस पथ्ये समायोजित करण्याची आवश्यकता नाही.

ऑक्सॅसिलिनचे मुख्य नैदानिक ​​​​मूल्य हे पेनिसिलिन-प्रतिरोधक ताणांमुळे होणा-या स्टॅफिलोकोकल संसर्गाचे उपचार आहे. स्टॅफिलोकोकस ऑरियस(मुळे होणारे संक्रमण वगळून मेथिसिलिन-प्रतिरोधक स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, MRSA). हे लक्षात घेतले पाहिजे की रुग्णालयांमध्ये ताण सामान्य आहेत स्टॅफिलोकोकस ऑरियसऑक्सॅसिलिन आणि मेथिसिलिनला प्रतिरोधक (मेथिसिलिन, पहिले पेनिसिलिनेस-प्रतिरोधक पेनिसिलिन, बंद केले गेले आहे). Nosocomial आणि समुदाय-अधिग्रहित ताण स्टॅफिलोकोकस ऑरियसऑक्सॅसिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधक जीवाणू सहसा बहु-प्रतिरोधक असतात-ते इतर सर्व बीटा-लैक्टॅम्स आणि बहुतेकदा मॅक्रोलाइड्स, अमिनोग्लायकोसाइड्स आणि फ्लूरोक्विनोलॉन्सना प्रतिरोधक असतात. MRSA संसर्गासाठी पसंतीची औषधे व्हॅनकोमायसिन किंवा लाइनझोलिड आहेत.

Nafcillin ऑक्सॅसिलिन आणि इतर पेनिसिलिनेज-प्रतिरोधक पेनिसिलिन (परंतु बेंझिलपेनिसिलिन पेक्षा कमी सक्रिय) पेक्षा किंचित जास्त सक्रिय आहे. Nafcillin BBB मध्ये प्रवेश करते (सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये त्याची एकाग्रता स्टॅफिलोकोकल मेंदुज्वर उपचार करण्यासाठी पुरेशी आहे), मुख्यतः पित्तसह उत्सर्जित होते (पित्तमध्ये जास्तीत जास्त एकाग्रता सीरमपेक्षा जास्त असते), थोड्या प्रमाणात - मूत्रपिंडांद्वारे. तोंडी आणि पॅरेंटेरली वापरली जाऊ शकते.

अॅमिडिनोपेनिसिलिन - हे एका अरुंद स्पेक्ट्रमच्या क्रियेचे पेनिसिलिन आहेत, परंतु ग्राम-नकारात्मक एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध मुख्य क्रियाकलाप आहेत. Amidinopenicillin तयारी (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) रशियामध्ये नोंदणीकृत नाही.

क्रियाकलापांच्या विस्तारित स्पेक्ट्रमसह पेनिसिलिन

D.A द्वारे सादर केलेल्या वर्गीकरणानुसार. खार्केविच, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्स खालील गटांमध्ये विभागलेले आहेत:

I. स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर परिणाम न करणारी औषधे:

एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलिन, अमोक्सिसिलिन.

II. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरूद्ध सक्रिय औषधे:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टायकारसिलिन, कार्फेसिलिन;

यूरिडोपेनिसिलिन: पिपेरासिलिन, अझलोसिलिन, मेझलोसिलिन.

एमिनोपेनिसिलिन - ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक. ते सर्व ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाच्या बीटा-लैक्टमेसेसद्वारे नष्ट होतात.

अमोक्सिसिलिन आणि एम्पिसिलीनचा मोठ्या प्रमाणावर वैद्यकीय व्यवहारात वापर केला जातो. एम्पीसिलिन हा एमिनोपेनिसिलिन गटाचा पूर्वज आहे. ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाच्या बाबतीत, एम्पीसिलिन, सर्व अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन प्रमाणे, बेंझिलपेनिसिलिनच्या क्रियाकलापांमध्ये निकृष्ट आहे, परंतु ऑक्सॅसिलिनपेक्षा श्रेष्ठ आहे.

एम्पीसिलिन आणि अमोक्सिसिलिनमध्ये समान क्रिया स्पेक्ट्रा आहे. नैसर्गिक पेनिसिलिनच्या तुलनेत, एम्पिसिलिन आणि अमोक्सिसिलिनचे प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम एन्टरोबॅक्टेरियाच्या संवेदनाक्षम स्ट्रेनपर्यंत विस्तारित आहे, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Heemophilus influenzae; नैसर्गिक पेनिसिलिन पेक्षा चांगले लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्सआणि संवेदनाक्षम एन्टरोकॉसी.

सर्व तोंडी बीटा-लैक्टॅम्सपैकी, अमोक्सिसिलिनच्या विरूद्ध सर्वाधिक क्रिया असते स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया,नैसर्गिक पेनिसिलिनला प्रतिरोधक.

एम्पीसिलिन पेनिसिलिनेज तयार करणार्‍या स्ट्रेन विरूद्ध प्रभावी नाही स्टॅफिलोकोकस एसपीपी.,सर्व ताण स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,सर्वाधिक ताण एन्टरोबॅक्टर एसपीपी., प्रोटीयस वल्गारिस(इंडोल पॉझिटिव्ह).

एकत्रित तयारी तयार केली जाते, उदाहरणार्थ, अँपिओक्स (एम्पिसिलिन + ऑक्सासिलिन). अॅम्पीसिलिन किंवा बेंझिलपेनिसिलिन आणि ऑक्सॅसिलिनचे संयोजन तर्कसंगत आहे, कारण. या संयोजनासह कृतीचा स्पेक्ट्रम व्यापक होतो.

अमोक्सिसिलिन (जे एक अग्रगण्य ओरल अँटीबायोटिक्स आहे) आणि अॅम्पिसिलीनमधील फरक म्हणजे त्याचे फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल: तोंडी घेतल्यास, अॅमॉक्सिसिलिन आतड्यात (75-90%) अॅम्पीसिलिन (35-50%) पेक्षा अधिक जलद आणि चांगले शोषले जाते. जैवउपलब्धता अन्न सेवनावर अवलंबून नाही. अमोक्सिसिलिन काही ऊतकांमध्ये अधिक चांगल्या प्रकारे प्रवेश करते. ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टममध्ये, जिथे त्याची एकाग्रता रक्तातील एकाग्रतेपेक्षा 2 पट जास्त असते.

बेंझिलपेनिसिलिनपासून एमिनोपेनिसिलिनच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्समधील सर्वात लक्षणीय फरक:

आत भेटीची शक्यता;

प्लाझ्मा प्रथिनांना क्षुल्लक बंधन - 80% एमिनोपेनिसिलिन मुक्त स्वरूपात रक्तामध्ये राहतात - आणि ऊतक आणि शरीरातील द्रवांमध्ये चांगले प्रवेश (मेंदुज्वर सह, सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमधील एकाग्रता रक्तातील 70-95% असू शकते);

एकत्रित औषधांच्या नियुक्तीची बाहुल्यता - दिवसातून 2-3 वेळा.

एमिनोपेनिसिलिनच्या नियुक्तीसाठी मुख्य संकेत म्हणजे वरच्या श्वसनमार्गाचे आणि ईएनटी अवयवांचे संक्रमण, मूत्रपिंड आणि मूत्रमार्गाचे संक्रमण, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे संक्रमण, निर्मूलन. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी(अमोक्सिसिलिन), मेंदुज्वर.

एमिनोपेनिसिलिनच्या अवांछित प्रभावाचे वैशिष्ट्य म्हणजे "अॅम्पिसिलिन" पुरळ विकसित होणे, जे नॉन-अॅलर्जिक स्वरूपाचे मॅक्युलोपापुलर पुरळ आहे, जे औषध बंद केल्यावर त्वरीत अदृश्य होते.

एमिनोपेनिसिलिनची नियुक्ती करण्यासाठी contraindications एक संसर्गजन्य mononucleosis आहे.

अँटीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिन

यामध्ये कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टायकारसिलिन) आणि युरीडोपेनिसिलिन (अॅझलोसिलिन, पाइपरासिलिन) यांचा समावेश आहे.

कार्बोक्सीपेनिसिलिन - ही प्रतिजैविके आहेत ज्यात प्रतिजैविक क्रियांचा स्पेक्ट्रम एमिनोपेनिसिलिन सारखाच असतो (यावरील क्रियेचा अपवाद वगळता स्यूडोमोनास एरुगिनोसा).कार्बेनिसिलिन हे पहिले अँटीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिन आहे, जे इतर अँटीप्स्यूडोमोनास पेनिसिलिनच्या तुलनेत निकृष्ट आहे. कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसावर कार्य करतात (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)आणि इंडोल-पॉझिटिव्ह प्रोटीस प्रजाती (प्रोटीस एसपीपी.)एम्पिसिलिन आणि इतर एमिनोपेनिसिलिनला प्रतिरोधक. कार्बोक्सीपेनिसिलिनचे क्लिनिकल महत्त्व सध्या कमी होत आहे. जरी त्यांच्याकडे कृतीचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे, तरीही ते बहुतेक जातींविरूद्ध निष्क्रिय आहेत. स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, एन्टरोकोकस फेकॅलिस, क्लेबसिएला एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. जवळजवळ बीबीबीमधून जात नाही. अपॉइंटमेंटची बाहुल्यता - दिवसातून 4 वेळा. सूक्ष्मजीवांचा दुय्यम प्रतिकार वेगाने विकसित होतो.

युरिडोपेनिसिलिन - हे अँटीप्स्यूडोमोनल अँटीबायोटिक्स देखील आहेत, त्यांच्या क्रियांचा स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिनशी जुळतो. या गटातील सर्वात सक्रिय औषध म्हणजे पाइपरासिलिन. या गटातील औषधांपैकी, केवळ अॅझलोसिलिन वैद्यकीय व्यवहारात त्याचे महत्त्व टिकवून ठेवते.

यूरिडोपेनिसिलिनच्या संबंधात कार्बोक्सीपेनिसिलिनपेक्षा जास्त सक्रिय आहेत स्यूडोमोनास एरुगिनोसा.ते देखील द्वारे झाल्याने संक्रमण उपचार वापरले जातात Klebsiella spp.

बीटा-लैक्टमेसेसमुळे सर्व अँटीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिन नष्ट होतात.

युरीडोपेनिसिलिनची फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये:

फक्त पॅरेंटेरली प्रविष्ट करा (in / m आणि / in);

उत्सर्जनात केवळ मूत्रपिंडच नाही तर यकृताचाही समावेश होतो;

अर्जाची बाहुल्यता - दिवसातून 3 वेळा;

दुय्यम बॅक्टेरियाचा प्रतिकार वेगाने विकसित होतो.

अँटीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिनला उच्च प्रतिकार असलेल्या स्ट्रॅन्सच्या उदयामुळे आणि इतर प्रतिजैविकांपेक्षा फायदे नसल्यामुळे, अँटीप्यूडोमोनल पेनिसिलिनचे महत्त्व व्यावहारिकदृष्ट्या गमावले आहे.

अँटीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिनच्या या दोन गटांसाठी मुख्य संकेत म्हणजे संवेदनाक्षम ताणांमुळे होणारे नोसोकोमियल इन्फेक्शन. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लायकोसाइड्स आणि फ्लुरोक्विनोलॉन्सच्या संयोजनात.

पेनिसिलिन आणि इतर बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांमध्ये उच्च प्रतिजैविक क्रिया असते, परंतु त्यापैकी बरेच सूक्ष्मजीव प्रतिकार विकसित करू शकतात.

हा प्रतिकार सूक्ष्मजीवांच्या विशिष्ट एंजाइम तयार करण्याच्या क्षमतेमुळे होतो - बीटा-लॅक्टमेसेस (पेनिसिलिनेसेस), जे पेनिसिलिनच्या बीटा-लॅक्टॅम रिंगचा नाश (हायड्रोलायझ) करतात, ज्यामुळे त्यांना बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध होतो आणि सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिरोधक स्ट्रेनचा विकास होतो. .

काही अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टमेसेसच्या कृतीला प्रतिरोधक असतात. याव्यतिरिक्त, अधिग्रहित प्रतिकारांवर मात करण्यासाठी, संयुगे विकसित केले गेले आहेत जे या एन्झाईम्सच्या क्रियाकलापांना अपरिवर्तनीयपणे प्रतिबंधित करू शकतात, तथाकथित. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर. ते इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिनच्या निर्मितीमध्ये वापरले जातात.

बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटर, पेनिसिलिन सारखे, बीटा-लैक्टॅम संयुगे आहेत, परंतु त्यांच्या स्वतःमध्ये कमीतकमी प्रतिजैविक क्रिया असते. हे पदार्थ बीटा-लैक्टॅमेसला अपरिवर्तनीयपणे बांधतात आणि हे एन्झाइम निष्क्रिय करतात, ज्यामुळे बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना हायड्रोलिसिसपासून संरक्षण मिळते. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर हे प्लास्मिड जनुकांद्वारे एन्कोड केलेल्या बीटा-लैक्टमेसेस विरूद्ध सर्वात सक्रिय असतात.

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिन विशिष्ट बीटा-लॅक्टमेस इनहिबिटरसह पेनिसिलिन प्रतिजैविक (क्लेव्ह्युलेनिक ऍसिड, सल्बॅक्टम, टॅझोबॅक्टम) चे संयोजन आहे. बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटर एकट्याने वापरले जात नाहीत, परंतु बीटा-लैक्टॅम्सच्या संयोजनात वापरले जातात. हे संयोजन आपल्याला प्रतिजैविकांचा प्रतिकार वाढविण्यास आणि या एन्झाईम्स (बीटा-लैक्टमेसेस) तयार करणार्‍या सूक्ष्मजीवांविरूद्ध त्याची क्रिया वाढविण्यास अनुमती देते: स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा, मोराक्झेला कॅटरॅलिस, निसेरिया गोनोरिया, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobes, समावेश. बॅक्टेरॉइड्स नाजूक. परिणामी, पेनिसिलिनला प्रतिरोधक सूक्ष्मजीवांचे ताण एकत्रित औषधासाठी संवेदनशील बनतात. इनहिबिटर-संरक्षित बीटा-लैक्टॅम्सच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियांचा स्पेक्ट्रम त्यांच्या रचनामध्ये असलेल्या पेनिसिलिनच्या स्पेक्ट्रमशी संबंधित आहे, केवळ अधिग्रहित प्रतिकार पातळी भिन्न आहे. इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिनचा वापर विविध स्थानिकीकरणांच्या संसर्गावर उपचार करण्यासाठी आणि ओटीपोटाच्या शस्त्रक्रियेमध्ये पेरीऑपरेटिव्ह प्रोफेलेक्सिससाठी केला जातो.

इनहिबिटर-संरक्षित पेनिसिलिनमध्ये अमोक्सिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट, अॅम्पिसिलिन/सल्बॅक्टम, अमोक्सिसिलिन/सल्बॅक्टम, पिपेरासिलिन/टाझोबॅक्टम, टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट यांचा समावेश होतो. Ticarcilin/clavulanate मध्ये antipseudomonal क्रियाकलाप आहे आणि विरुद्ध सक्रिय आहे स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया. कुटुंबातील ग्राम-नकारात्मक कोकीविरूद्ध सुलबॅक्टमची स्वतःची बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आहे Neisseriaceaeआणि किण्वन न करणाऱ्या जीवाणूंची कुटुंबे एसिनेटोबॅक्टर.

पेनिसिलिनच्या वापरासाठी संकेत

पेनिसिलिनचा वापर संवेदनाक्षम रोगजनकांमुळे होणाऱ्या संसर्गासाठी केला जातो. ते प्रामुख्याने अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्टच्या संसर्गासाठी, टॉन्सिलाईटिस, स्कार्लेट फीव्हर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफिलीस, गोनोरिया, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल इन्फेक्शन, मूत्रमार्गाचे संक्रमण इत्यादींच्या उपचारांसाठी वापरले जातात.

केवळ निर्देशानुसार आणि डॉक्टरांच्या देखरेखीखाली पेनिसिलिन वापरणे आवश्यक आहे. हे लक्षात ठेवले पाहिजे की पेनिसिलिनचे अपुरे डोस (तसेच इतर प्रतिजैविक) वापरणे किंवा उपचार लवकर बंद केल्याने सूक्ष्मजीवांच्या (विशेषत: नैसर्गिक पेनिसिलिन) प्रतिरोधक ताणांचा विकास होऊ शकतो. प्रतिकार झाल्यास, पुढील प्रतिजैविक थेरपी चालू ठेवावी.

नेत्ररोगशास्त्रात पेनिसिलिनचा वापर.नेत्ररोगशास्त्रात, पेनिसिलिन इन्स्टिलेशन, सबकॉन्जेक्टिव्हल आणि इंट्राविट्रिअल इंजेक्शन्सच्या स्वरूपात टॉपिकली लागू केले जातात. पेनिसिलिन रक्त-नेत्र अडथळ्यातून चांगले जात नाहीत. दाहक प्रक्रियेच्या पार्श्वभूमीवर, डोळ्याच्या अंतर्गत संरचनेत त्यांचा प्रवेश वाढतो आणि त्यातील एकाग्रता उपचारात्मकदृष्ट्या लक्षणीय पोहोचते. अशा प्रकारे, कंजेक्टिव्हल थैलीमध्ये टाकल्यावर, पेनिसिलिनची उपचारात्मक सांद्रता कॉर्नियाच्या स्ट्रोमामध्ये निर्धारित केली जाते; जेव्हा स्थानिक पातळीवर लागू केले जाते, तेव्हा ते व्यावहारिकपणे आधीच्या चेंबरच्या ओलावामध्ये प्रवेश करत नाहीत. सबकॉन्जेक्टिव्हल प्रशासनासह, औषधे कॉर्नियामध्ये निर्धारित केली जातात आणि डोळ्याच्या आधीच्या चेंबरच्या ओलावा, काचेच्या शरीरात - उपचारात्मक खाली एकाग्रता.

स्थानिक अनुप्रयोगासाठी उपाय तयार केले जातात extemporeपेनिसिलिनचा उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंझिलपेनिसिलिन), केरायटिस (अॅम्पिसिलिन, बेंझिलपेनिसिलिन, ऑक्सॅसिलिन, पाइपरासिलिन, इ.), कॅनालिकुलिटिस, विशेषत: ऍक्टिनोमायसेट्स (बेंझिलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमेथिलपेनिसिलिन), ऑर्बिटलॅम्पिसिलिन, ऑर्बिटलॅम्पेनिसिलिन, ऑर्बिटलॅम्पेनिसिलिन/अॅम्बिसिलिन, ऍब्झिलपेनिसिलिन, ऍक्टिनोमायसीटीसमुळे होणारा उपचार करण्यासाठी केला जातो. phenoxy, phenoxy). इ.) आणि इतर डोळा रोग. याव्यतिरिक्त, पापणी आणि कक्षाच्या दुखापतींमध्ये संसर्गजन्य गुंतागुंत टाळण्यासाठी पेनिसिलिनचा वापर केला जातो, विशेषत: जेव्हा परदेशी शरीर कक्षाच्या ऊतींमध्ये प्रवेश करते (अॅम्पिसिलिन / क्लेव्हुलेनेट, एम्पीसिलिन / सल्बॅक्टम इ.).

यूरोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये पेनिसिलिनचा वापर.यूरोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये, पेनिसिलिन प्रतिजैविकांमध्ये इनहिबिटर-संरक्षित औषधे मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात (नैसर्गिक पेनिसिलिनचा वापर, तसेच अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनचा वापर पसंतीची औषधे म्हणून, यूरोपॅथोजेनिक स्ट्रॅन्सच्या उच्च पातळीच्या प्रतिकारामुळे अन्यायकारक मानले जाते.

पेनिसिलिनचे दुष्परिणाम आणि विषारी प्रभाव.पेनिसिलिनमध्ये प्रतिजैविकांमध्ये सर्वात कमी विषारीता असते आणि उपचारात्मक प्रभावांची विस्तृत श्रेणी (विशेषतः नैसर्गिक). सर्वात गंभीर दुष्परिणाम त्यांच्याशी अतिसंवेदनशीलतेशी संबंधित आहेत. मोठ्या संख्येने रुग्णांमध्ये एलर्जीची प्रतिक्रिया दिसून येते (विविध स्त्रोतांनुसार, 1 ते 10% पर्यंत). इतर फार्माकोलॉजिकल गटांच्या औषधांपेक्षा पेनिसिलिनमुळे ड्रग ऍलर्जी होण्याची शक्यता जास्त असते. ज्या रूग्णांना इतिहासात पेनिसिलिनच्या परिचयास एलर्जीची प्रतिक्रिया होती, त्यानंतरच्या वापरासह, या प्रतिक्रिया 10-15% प्रकरणांमध्ये दिसून येतात. 1% पेक्षा कमी लोक ज्यांनी यापूर्वी अशा प्रतिक्रिया अनुभवल्या नाहीत त्यांना वारंवार वापरल्याने पेनिसिलिनला ऍलर्जीची प्रतिक्रिया विकसित होते.

पेनिसिलिनमुळे कोणत्याही डोसमध्ये आणि कोणत्याही डोसच्या स्वरूपात ऍलर्जी होऊ शकते.

पेनिसिलिन वापरताना, तात्काळ आणि विलंबित दोन्ही एलर्जीची प्रतिक्रिया शक्य आहे. असे मानले जाते की पेनिसिलिनवर ऍलर्जीची प्रतिक्रिया मुख्यतः त्यांच्या चयापचयच्या मध्यवर्ती उत्पादनाशी संबंधित आहे - पेनिसिलिन गट. याला प्रमुख प्रतिजैविक निर्धारक म्हणतात आणि जेव्हा बीटा-लैक्टॅम रिंग तुटते तेव्हा ते तयार होते. पेनिसिलिनच्या लहान प्रतिजैनिक निर्धारकांमध्ये, विशेषतः, पेनिसिलिनचे अपरिवर्तित रेणू, बेंझिलपेनिसिलोएट यांचा समावेश होतो. ते तयार होतात vivo मध्ये, परंतु प्रशासनासाठी तयार केलेल्या पेनिसिलिनच्या सोल्युशनमध्ये देखील निर्धारित केले जातात. असे मानले जाते की पेनिसिलिनवरील लवकर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया प्रामुख्याने IgE ऍन्टीबॉडीज द्वारे लहान प्रतिजैनिक निर्धारकांना मध्यस्थी करतात, विलंबित आणि उशीरा (अर्टिकारिया) - सामान्यतः मोठ्या प्रतिजैनिक निर्धारकांना IgE ऍन्टीबॉडीजद्वारे.

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया शरीरात ऍन्टीबॉडीजच्या निर्मितीमुळे उद्भवते आणि सामान्यतः पेनिसिलिनचा वापर सुरू झाल्यानंतर काही दिवसांनी उद्भवते (वेळ काही मिनिटांपासून कित्येक आठवड्यांपर्यंत बदलू शकते). काही प्रकरणांमध्ये, एलर्जीची प्रतिक्रिया त्वचेवर पुरळ, त्वचारोग, ताप या स्वरूपात प्रकट होते. अधिक गंभीर प्रकरणांमध्ये, या प्रतिक्रिया श्लेष्मल त्वचा सूज, संधिवात, संधिवात, मूत्रपिंड नुकसान आणि इतर विकारांद्वारे प्रकट होतात. संभाव्य अॅनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पाझम, ओटीपोटात वेदना, मेंदूची सूज आणि इतर प्रकटीकरण.

एक गंभीर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया भविष्यात पेनिसिलिनच्या परिचयासाठी एक पूर्णपणे विरोधाभास आहे. रुग्णाला समजावून सांगणे आवश्यक आहे की अन्नासह किंवा त्वचेच्या चाचणी दरम्यान शरीरात प्रवेश केलेले पेनिसिलिन देखील त्याच्यासाठी प्राणघातक असू शकते.

कधीकधी पेनिसिलिनच्या ऍलर्जीच्या प्रतिक्रियेचे एकमेव लक्षण म्हणजे ताप (तो सतत, प्रेषित किंवा मधूनमधून असू शकतो, कधीकधी थंडी वाजून येणे देखील असू शकते). औषध बंद केल्यानंतर 1-1.5 दिवसांत ताप नाहीसा होतो, परंतु काहीवेळा तो अनेक दिवस टिकू शकतो.

सर्व पेनिसिलिन क्रॉस-सेन्सिटायझेशन आणि क्रॉस-एलर्जीक प्रतिक्रियांद्वारे दर्शविले जातात. सौंदर्यप्रसाधने आणि खाद्यपदार्थांसह पेनिसिलीन असलेली कोणतीही तयारी संवेदनाक्षम होऊ शकते.

पेनिसिलिनमुळे अलर्जी नसलेल्या निसर्गाचे विविध दुष्परिणाम आणि विषारी परिणाम होऊ शकतात. यामध्ये हे समाविष्ट आहे: तोंडी घेतल्यावर - एक चिडचिड करणारा प्रभाव, समावेश. ग्लोसिटिस, स्टोमायटिस, मळमळ, अतिसार; / मीटर परिचय सह - वेदना, घुसखोरी, स्नायूंच्या ऍसेप्टिक नेक्रोसिस; सह / परिचयात - फ्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेची रिफ्लेक्स उत्तेजना वाढवणे शक्य आहे. उच्च डोस वापरताना, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव उद्भवू शकतात: भ्रम, भ्रम, रक्तदाब कमी होणे, आक्षेप. पेनिसिलिनचा उच्च डोस घेतलेल्या रुग्णांमध्ये आणि/किंवा गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये दौरे होण्याची शक्यता असते. गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियांच्या जोखमीमुळे, पेनिसिलिन एंडोलम्बाली प्रशासित केले जाऊ शकत नाही (बेंझिलपेनिसिलिन सोडियम मीठ वगळता, जे अत्यंत सावधगिरीने, महत्त्वपूर्ण संकेतांनुसार दिले जाते).

पेनिसिलिनच्या उपचारांमध्ये, सुपरइन्फेक्शनचा विकास, मौखिक पोकळीतील कॅन्डिडिआसिस, योनी, आतड्यांसंबंधी डिस्बैक्टीरियोसिस शक्य आहे. पेनिसिलिन (अधिक वेळा एम्पिसिलिन) प्रतिजैविक-संबंधित अतिसार होऊ शकतात.

एम्पिसिलिनच्या वापरामुळे "अॅम्पिसिलिन" पुरळ दिसून येते (5-10% रुग्णांमध्ये), खाज सुटणे, ताप येणे. लिम्फॅडेनोपॅथी आणि व्हायरल इन्फेक्शन असलेल्या मुलांमध्ये अॅम्पिसिलिनच्या उच्च डोसच्या 5-10 व्या दिवसात किंवा त्यासोबत अॅलोप्युरिनॉलसह, तसेच संसर्गजन्य मोनोन्यूक्लिओसिस असलेल्या जवळजवळ सर्व रूग्णांमध्ये हा दुष्परिणाम अधिक वारंवार होतो.

बिसिलिनच्या वापराने विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रिया म्हणजे स्थानिक घुसखोरी आणि ओनेट सिंड्रोमच्या स्वरूपात रक्तवहिन्यासंबंधी गुंतागुंत (इस्केमिया आणि हातपायांचे गॅंग्रीन जेव्हा चुकून धमनीमध्ये टोचले जाते तेव्हा) किंवा निकोलाऊ (फुफ्फुसाच्या आणि सेरेब्रल वाहिन्यांचे एम्बोलिझम जेव्हा एखाद्या रक्तवाहिनीत इंजेक्शन दिले जाते तेव्हा) .

ऑक्सॅसिलिन वापरताना, हेमटुरिया, प्रोटीन्युरिया आणि इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस शक्य आहे. ऍन्टीप्स्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) च्या वापरासह ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, न्यूरोटॉक्सिसिटीची लक्षणे, तीव्र इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्युकोपेनिया, इकोओपेनिया. कार्बेनिसिलिन वापरताना, हेमोरेजिक सिंड्रोम शक्य आहे. क्लेव्हुलेनिक ऍसिड असलेल्या एकत्रित औषधांमुळे यकृताचे तीव्र नुकसान होऊ शकते.

गर्भधारणेदरम्यान अर्ज.पेनिसिलिन नाळेतून जातात. मानवांमध्ये पुरेसे आणि काटेकोरपणे नियंत्रित सुरक्षा अभ्यास आयोजित केले गेले नसले तरी, पेनिसिलिन, समावेश. इनहिबिटर-संरक्षित, गर्भवती महिलांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, कोणतीही गुंतागुंत नोंदवली जात नाही.

प्रयोगशाळेतील प्राण्यांवरील अभ्यासात 2-25 डोसमध्ये (वेगवेगळ्या पेनिसिलिनसाठी) पेनिसिलिनचा परिचय करून घेतल्याने उपचारात्मक, प्रजनन विकार आणि पुनरुत्पादक कार्यावर परिणाम आढळले नाहीत. प्राण्यांना पेनिसिलिन दिल्याने कोणतेही टेराटोजेनिक, म्युटेजेनिक, भ्रूण-विषारी गुणधर्म ओळखले गेले नाहीत.

FDA (अन्न आणि औषध प्रशासन) च्या शिफारशींनुसार, ज्या गर्भधारणेदरम्यान औषधे वापरण्याची शक्यता निर्धारित करतात, त्यानुसार, पेनिसिलिन गटातील औषधे FDA श्रेणी B मधील आहेत (अभ्यास प्राण्यांमधील पुनरुत्पादनामुळे गर्भावर औषधांचा प्रतिकूल परिणाम दिसून आला नाही, परंतु गर्भवती महिलांमध्ये पुरेसे आणि काटेकोरपणे नियंत्रित अभ्यास केले गेले नाहीत).

गर्भधारणेदरम्यान पेनिसिलिन लिहून देताना, एखाद्याने (इतर कोणत्याही माध्यमांप्रमाणे) गर्भधारणेचा कालावधी विचारात घेतला पाहिजे. थेरपी दरम्यान, आई आणि गर्भाच्या स्थितीचे काटेकोरपणे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

स्तनपान करताना वापरा.पेनिसिलिन आईच्या दुधात जातात. मानवांमध्ये कोणतीही महत्त्वपूर्ण गुंतागुंत नोंदवली गेली नसली तरी, नर्सिंग मातेने पेनिसिलिनचा वापर केल्याने मुलाचे संवेदना, आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरामध्ये बदल, अतिसार, कॅंडिडिआसिसचा विकास आणि लहान मुलांमध्ये त्वचेवर पुरळ उठू शकते.

बालरोग.मुलांमध्ये पेनिसिलिन वापरताना, विशिष्ट बालरोगविषयक समस्या नोंदवल्या गेल्या नाहीत, तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की नवजात आणि लहान मुलांमध्ये मूत्रपिंडाचे अपुरे कार्य विकसित केल्याने पेनिसिलिनचे संचय होऊ शकते (या संदर्भात, न्यूरोटॉक्सिसिटीचा धोका वाढतो. सीझरच्या विकासासह).

जेरियाट्रिक्स.पेनिसिलिनच्या वापराने कोणतीही विशिष्ट जेरियाट्रिक समस्या नोंदवली गेली नाही. तथापि, हे लक्षात ठेवले पाहिजे की वृद्ध लोकांमध्ये मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये वय-संबंधित बिघाड होण्याची शक्यता असते, आणि म्हणून डोस समायोजन आवश्यक असू शकते.

बिघडलेले मूत्रपिंड आणि यकृत कार्य.मूत्रपिंड / यकृताच्या अपुरेपणासह, संचय शक्य आहे. मूत्रपिंड आणि / किंवा यकृत कार्याच्या मध्यम आणि गंभीर अपुरेपणासह, डोस समायोजन आणि प्रतिजैविक इंजेक्शन दरम्यान कालावधी वाढवणे आवश्यक आहे.

इतर औषधांसह पेनिसिलिनचा परस्परसंवाद.जीवाणूनाशक प्रतिजैविकांचा (सेफॅलोस्पोरिन, सायक्लोसेरीन, व्हॅनकोमायसिन, रिफाम्पिसिन, अमिनोग्लायकोसाइड्ससह) एक सिनर्जिस्टिक प्रभाव असतो, बॅक्टेरियोस्टॅटिक प्रतिजैविकांचा (मॅक्रोलाइड्स, क्लोराम्फेनिकॉल, लिंकोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिनसह) एक प्रभाव असतो. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरूद्ध सक्रिय पेनिसिलिन एकत्र करताना काळजी घेणे आवश्यक आहे (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), anticoagulants आणि antiplatelet एजंट्ससह (रक्तस्त्राव वाढण्याचा संभाव्य धोका). थ्रोम्बोलाइटिक्ससह पेनिसिलिन एकत्र करण्याची शिफारस केलेली नाही. सल्फोनामाइड्ससह एकत्रित केल्यावर, जीवाणूनाशक प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो. एन्टरोहेपॅटिक इस्ट्रोजेन अभिसरण बिघडल्यामुळे तोंडी पेनिसिलिन तोंडी गर्भनिरोधकांची प्रभावीता कमी करू शकतात. पेनिसिलिन शरीरातून मेथोट्रेक्झेटचे उत्सर्जन कमी करू शकतात (त्याचे ट्यूबलर स्राव रोखू शकतात). अॅम्पीसिलीन आणि अॅलोप्युरिनॉलच्या मिश्रणामुळे त्वचेवर पुरळ येण्याची शक्यता वाढते. पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, पोटॅशियम तयारी किंवा एसीई इनहिबिटरसह बेंझिलपेनिसिलिनच्या पोटॅशियम मीठाचा उच्च डोस वापरल्याने हायपरक्लेमियाचा धोका वाढतो. पेनिसिलिन फार्मास्युटिकली अमिनोग्लायकोसाइड्सशी विसंगत आहेत.

अँटीबायोटिक्सच्या दीर्घकालीन तोंडी प्रशासनामुळे, बी 1, बी 6, बी 12, पीपी जीवनसत्त्वे तयार करणारा आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोरा दाबला जाऊ शकतो, रुग्णांना हायपोविटामिनोसिस टाळण्यासाठी ग्रुप बीचे जीवनसत्त्वे लिहून देण्याचा सल्ला दिला जातो.

शेवटी, हे लक्षात घेतले पाहिजे की पेनिसिलिन हे जीवाणूनाशक प्रभाव असलेल्या नैसर्गिक आणि अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविकांचा एक मोठा समूह आहे. बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया सेल भिंतीच्या पेप्टिडोग्लाइकनच्या संश्लेषणाच्या उल्लंघनाशी संबंधित आहे. हा परिणाम ट्रान्सपेप्टीडेस एंझाइमच्या निष्क्रियतेमुळे होतो, जिवाणू पेशींच्या भिंतीच्या आतील पडद्यावर स्थित पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीनपैकी एक, जो त्याच्या संश्लेषणाच्या नंतरच्या टप्प्यात सामील आहे. पेनिसिलिनमधील फरक त्यांच्या क्रियांच्या स्पेक्ट्रम, फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म आणि अवांछित प्रभावांच्या स्पेक्ट्रमच्या वैशिष्ट्यांशी संबंधित आहेत.

पेनिसिलिनच्या यशस्वी वापराच्या अनेक दशकांपासून, त्यांच्या गैरवापराशी संबंधित समस्या उद्भवल्या आहेत. अशा प्रकारे, बॅक्टेरियाच्या संसर्गाच्या जोखमीवर पेनिसिलिनचे रोगप्रतिबंधक प्रशासन अनेकदा अवास्तव असते. चुकीची उपचार पद्धती - डोसची चुकीची निवड (खूप जास्त किंवा खूप कमी) आणि प्रशासनाची वारंवारता यामुळे साइड इफेक्ट्स, कमी परिणामकारकता आणि औषधांच्या प्रतिकारशक्तीचा विकास होऊ शकतो.

अशा प्रकारे, सध्या, बहुतेक ताण स्टॅफिलोकोकस एसपीपी.नैसर्गिक पेनिसिलिनला प्रतिरोधक. अलिकडच्या वर्षांत, प्रतिरोधक स्ट्रेन शोधण्याची वारंवारता वाढली आहे. निसेरिया गोनोरिया.

पेनिसिलिनच्या प्रतिकाराची मुख्य यंत्रणा बीटा-लैक्टमेसच्या उत्पादनाशी संबंधित आहे. सूक्ष्मजीवांमधील व्यापक अधिग्रहित प्रतिकारांवर मात करण्यासाठी, संयुगे विकसित केले गेले आहेत जे या एन्झाईम्सच्या क्रियाकलापांना अपरिवर्तनीयपणे प्रतिबंधित करू शकतात, तथाकथित. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर - क्लॅव्हुलॅनिक ऍसिड (क्लेव्हुलेनेट), सल्बॅक्टम आणि टॅझोबॅक्टम. ते एकत्रित (प्रतिरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिनच्या निर्मितीमध्ये वापरले जातात.

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की एक किंवा दुसर्या अँटीबैक्टीरियल औषधाची निवड, समावेश. पेनिसिलिन, सर्व प्रथम, रोगजनकांच्या संवेदनशीलतेला कारणीभूत असले पाहिजे ज्यामुळे रोग होतो, तसेच त्याच्या नियुक्तीसाठी contraindication नसतानाही.