Новокаинамид. Частные реакции подлинности Норсульфазол фармакопейная статья
Норсульфазол
Норсульфазол
Sulfacetamidum natrium
Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)
(Sulfacylum natrium)
2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй
Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.
Определение подлинности .
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).
б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).
1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).
+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +
1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
Количественное определение.
1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.
2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.
Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.
3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;
Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.
Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.
2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол
Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.
Реакции подлинности .
1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами
б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).
1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).
1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.
Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).
Количественное определение
1.Метод нитритометрии.
2.Метод броматометрии обратное титрование.
3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:
4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.
Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.
Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..
Solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы. Легко растворим в воде (1:2). Водные растворы имеют щелочную реакцию (рН 5 - 10 % раствора 8,5 - 10,5); стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как норсульфазол. Растворимость в воде позволяет применять его не только внутрь, но и парентерально, и в виде глазных капель. Показания к применению те же, что для норсульфазола. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения норсульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови.
Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь. В вену вводят 5 % или 10 % раствор; назначают из расчета 0,5 - 1,0 - 2,0 г на вливание (10 - 20 мл 5 % или 10 % раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза. Применяют также в виде глазных капель (10 % раствор по 2 капли 3 - 4 раза в день) при конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В таре, предохраняющих от действия света и влаги. Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5 % 20 ml Sterilisetur ! D.S. Для внутривенных инъекций по 10 мл 1 - 2 раза в сутки Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10 % 10 ml D.S. Глазные капли; по 2 капли 4 раза в день Ингалипт (Inhalyptum). Комбинированный препарат в азрозольной упаковке, содержащий стрептоцида растворимого и норсульфазола растворимого по 0,75 г; тимола, масла эвкалиптового и масла мяты перечной по 0,015 г, спирта этилового 95 % 1,8 г, сахара 1,5 г, глицерина 2,1 г, твина -80 0,9 г и воды до 3О мл. Прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, сладкая на вкус, находящаяся в баллоне с клапаном (непрерывного действия) под давлением сжатого газа (азота). При нажатии на клапан образуется дисперсная струя с характерным запахом тимола и ментола. Назначают как антисептическое и противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, афтозных и язвенных стоматитах. Перед употреблением снимают с флакона предохранительный колпачок и на стержень клапана надевают приложенный распылитель. Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают на головку 1 - 2 с. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой; с пораженных участков полости рта (язвы, эрозии) рекомендуется стерильным тампоном осторожно снять некротический налет. Орошение производят 3 - 4 раза в сутки. Препарат удерживают в полости рта 5 - 7 мин. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам и эфирным маслам. Лечение следует проводить под наблюдением врача. Форма выпуска: в стеклянных аэрозольных баллонах вместимостью 80 мл, содержащих 30 мл ингалипта. Хранение: при температуре от + 3 до + 35 С. Флаконы следует оберегать от механических повреждений.
. 2005 .
Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ" в других словарях:
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ - Norsulfasolum natrium. Синоним: норсульфазол растворимый. Свойства. Блестящие пластинчатые, слегка желтоватые кристаллы, без вкуса. Хорошо растворимы в воде (1:2) и хуже в спирте. Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию (рН 5 10 % раствора … Отечественные ветеринарные препараты
НОРСУЛЬФАЗОЛ - (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых… … Ветеринарный энциклопедический словарь
НОРСУЛЬФАЗОЛ НАТРИЙ (Norsulfazolum natrium). Натриевая соль норсульфазола. Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые блестящие бесцветные или со слегка желтоватым… … Словарь медицинских препаратов
Порошок полимера Карбопола, который применяется в технологии гелей. Порошки (лат. Pulvis) твёрдая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких … Википедия
СУЛЬФАТИЛ - Гранулы Состав. Одна упаковка содержит: тилозин основание 25 г; норсульфазол натрий 75 г; наполнитель до 120 г. Действие. Препарат действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы, стрептококки. Показания. Сульфатил… … Импортные ветеринарные препараты
I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия
Снадобье, средство, зелье, врачевство, противоядие, медикамент, специи, паллиатив, панацея; бальзам, капли, мазь, микстура, облатки, пилюли, порошок, эликсир. Врачи давали ей всякие снадобья. Доктор прописал какие то порошки. Героическое средство … Словарь синонимов
2- (пара амино бензол сульфамидо) –тиазол.
Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса
Подлинность
I На ароматическую аминогруппу
Реакция диазотирования с последующим азосочетанием.
Препарат растворяют в HCl и добавляют NaNO 2 . Полученный раствор выливают в щелочной раствор B-нафтола, появляется вишневое окрашивание или осадок красно-оранжевого цвета (азокраситель).
2 Лигниновая проба – ВАК
На бумагу низкого качества (газета) добавляют несколько крупинок препарата и HCl появляется оранжевое пятно.
II Доказательство сульфогруппы
Сначала препарат минерализуют действием конц HNO 3
Выделившаяся H 2 SO 4 доказывают с BaCl 2
III Доказательство амидной группы
За счет водорода амидной группы сульфаниламиды образуют окрашенные осадки с солями тяжелых металлов. Наиболее часто используют сульфат меди.
Препарат растворяют в растворе щелочи и добавляют раствор CuSO 4 . Образуется осадок комплексной соли. Образуется осадок грязно-фиолетового цвета, не изменяющего при стоянии.
IV Доказательство ароматического кольца
Если к раствору сульфаниламидов прибавить раствор брома (желтый), то он обесцвечивается.
V Препарат помечают в сухую пробирку и нагревают, образуется плав красно-бурого цвета и ощущается запах сероводорода.
Количественное определение
Метод броматометрии
ТНП растворяют в воде, добавляют серную кислоту, добавляют избыток раствора КBr и титруют раствором KbrO 3 0,1 моль/л до обесцвечивании раствора. Индикатор – метиловый синий
Метод нейтрализации в присутствии ацетона.
Препарат титруют раствором соляной кислоты до синей окраски. Индикатор тимолфталеин. Ацетон добавляют для извлечения кислотной формы препарата.
Хранение сп.Б Во флаконах темного стекла в защищенном от света месте
Sulfacylum natrium
Sulfacylum solubile
Albucidum natrium
N-аминобензолсульфацетамид натрия
Свойства. Белый кристаллический порошок иногда с желтоватым оттенком без запаха горького вкуса. Легко растворим в воде с образованием раствора щелочной реакции среды.
Подлиность
На натрий
1. Реакция на ароматическую амино группу.
Получение азокрасителя.
Лигниновая проба
2. на сульфогруппу с конц. HNO 3
3. на ароматическое кольцо (обесцвечивание бромной воды) (см. выше)
4. на амидную группу
К преп. доб. р-р CuSO 4 обр. осадок голубовато-зелёного цвета не изменяющегося при стоянии.
Количественное определение.
Метод нитритометрии.
Т.н.п. растволряют в воде, добавляют разбавлен. кислоту хлористоводородную и кристаллический бромид калия(катализатор) Титруют медленно (20 кап. в начале титрования и 4-5 кап. в конце титрования) при низкой температуре (12-14 0 С) растворм нитрита натрия с концентрацией 0,1моль/л.
Индикатор нейтрально-красный. Из малинового в синий
Аптечный контроль.
Метод нейтрализации в присутствии ацетона (прямое титрование).
Т.н.п. титруют р-ром соляной к-ты до зеленой окраски воды. Индикатор тимолфталеин. Ацетон добавляют для извлечения кислотной формы препарата.
+NaCl
Применение. антимикробное средство.
Хранение. сп.Б В темном месте в плотно укупоренной таре
Phthalazolum-фталазол
Медицина, 1966. - 761 c.
Скачать
(прямая ссылка):
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Предыдущая 1 .. 127 > .. >> Следующая
По ГФ1Х, норсульфазол может быть также определен алкалиметри-чески: около 0,1-0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10-20 мл днметилформамнда, нейтрализованного непосредственно перед титрованием по тимоловому синему, н титруют 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до получения еннего окрашивания (нндика-тор-тнмоловын синий). 1 «л 0,1 н. раствора едкого натра (млн 1 мл 0,1 VI раствора нитрита натрия) соответствует 0,02553 г норсульфазола, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в сухом месте. Высшая разовая доза - 2 г, суточная -7 г.
Норсульфазол эффективен при ннфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкон. Препарат легко всасывается нз желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется нз оргапнзма.
При пневмонии н менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4-6 ч до падения температуры; в дальнейшем применяют по 1 г через 6-8 ч. Всего на курс лечения - 20-30 г препарата.
При стафилококковых инфекциях па первый прием назначают 3 4 г, затем по 1,5 г через каждые 4 ч; при гонорее - по 1 г 5 раз в день, затем но 1 г 4 раза в день. Курс лечения 3-6 дней. Детям препарат назначают каждые 4 6-8 ч в следующих Дозах: от 4 месяцев до 2 лет но 0,1-0,25 г\
276
от 2 до 5 лет по 0,3-0,6 г; от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 г. На первый rpiii дают двойную дозу.
Выпускают в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ РАСТВОРИМЫЙ
2 (п? А ЛШ Н О Ь Е Н ЗОЛС УЛЬФАМ ИДО) -ТИ А 30 Л НАТРИЙ, ГЕКСАГИДРА1 NHS
Получают очисткой норсульфазола натрия (образующегося в процеа реакции синтеза норсульфазола) кипячением с активированным угле (и гидросульфитом), или взаимодействием норсульфазола с едким нагрог с последующей перекристаллизацией (из воды).
Норсульфазол растворимый - пластинчатые, блестящие, бесцветные ил со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха, легко растворимь. в воде и в спирте. Даст реакции, описанные для других сульфаниламидо! а также на натрий (бесцветное пламя горелки окрашивается в желтый цвет Определение чистоты препарата и количественный анализ производи аналогично другим сульфаниламидным препаратом. Прн высушиванн в течение 30 мин при 40° и затем при 100-105е до постоянного веса потер в весе не должна превышать 28"
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(о КЛРБОКСИБЕНЗАМИДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО-ТИАЗОЛ
NHCO^ "у
Получают нагреванием норсульфазола со фталевым ангидридом в сред* кипящего абсолютного спирта с последующей кристаллизацией нз спиргг и высушиванием прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СИОН
I S-|
Наряду с основном реакцией протекает ряд побочных, именно: а) частичное омыление фталазола за счет выделяющейся при реакции воды, с образованием фталевой кислоты и норсульфазола:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) образование моно- и днэтилового эфира фталевой кислоты за счет фталевой кислоты и этилового спирта (среды):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" и + 2H.O ",СООН х
С.Иг.ПН /
ч^СООН \ ^ COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) образование дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тиазола за счет взапмоде1(ствпя двух молен норсульфазола с 1 мол. фталевой кислоты:
S -1
N», /V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) образование легко гидролизующегося амина, возникающего за счет выделения воды от двух атомов водорода амино-группы норсульфазола и аншдрпдиого кислорода (или гидроксилов) фталевой кислоты:
NH.
О
II
S -II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V <»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованин норсульфазола фталевой кислотой преобладающей реакцией является образование фталилнорсульфазола. М. X. Глузман и И. Б. Левнтскаи (1953) разработали метод получения фталазола ацилиро-ваннем норсульфазола фталевым ангидридом при спекании смеси компонентов до 130-145е.
Продукт реакции растворяют в растворе едкого натра, и после осветления уг.пем и гидросульфитом осаждают нз раствора 50%-нон уксусной кислотой Метод имеет преимущество, так как исключает применение абсолютного спирта, отсутствуют побочные продукты (моно- и диэтнловый
278
эфиры фталевой кислоты) ускоряется процесс производства н повышаются пых ода-
фталазол-белый, слегка желтоватый или розовый порошок, не растворим в воде, разбавленных кислотах, эфире н хлороформе; легко растворяется в водных растворах едких щелочей и карбоната натрия, мало растворим в спирте, лучше в ацетоне При нагревании с резорцином в присутствии концентрированной серной кислоты (до 160°) возникает зеленая флуоресценция; при диазотнрованнн и последующем азосочетанин со щеточным раствором Р-нафтола возникает вишнево-красное окрашнванне. В том и другом случае происходит предварительное разложение фталазола на фта-левую кислоту и норсульфазол;