Азафен мв инструкция по применению. Лекарственный препарат азафен мв

Лекарственная форма:   таблетки с модифицированным высвобождением Состав: Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит:

действующее вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) - 90,7 мг, повидон (коллидон 25) - 5,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102,0-98,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг, магния гидросиликат (тальк) - 7,1 мг, магния стеарат - 3,7 мг.

Описание: АТХ:  

N.06.A.X Прочие антидепрессанты

Фармакодинамика: Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.

В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность моноаминоксидазы (МАО), не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика: В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в желудочно-кишечном тракте. Высвободившийся быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что не является субстратом изоферментов цитохрома P-450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1А2. Связь с белками плазмы крови - 90%.

При однократном пероральном применении таблетки Азафена® пролонгированного 150 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3-4 час и составляет 111 нг/мл. Период полувыведения - 9 час. Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13,4 час (от 10 до 20 час). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Противопоказания: Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения). Передозировка: Сведения о передозировке отсутствуют. Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что Азафен® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р-450 CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. , являясь ингибиторами CYP1А2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Особые указания: После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещен прием алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами. Форма выпуска/дозировка: Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг. Упаковка: По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

1 таблетка включает 25 мг пипофезина .

Дополнительно: 4 мг картофельного крахмала, 1.75 мг коллоидного диоксида кремния (аэросила), 45 мг микрокристаллической целлюлозы, 22 мг моногидрата лактозы, 1.25 мг низкомолекулярного медицинского (повидона), 1 мг стеарата магния.

Форма выпуска

Лечебное средство Азафен производится в форме таблеток по 30 / 40 или 50 штук в картонной пачке или по 100 / 200 / 250 или 300 штук в полимерной банке.

Фармакологическое действие

Седативное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов . Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата и , что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.

Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.

Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.

Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.

Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению Азафена

Основным показанием к применению Азафена является лечение состояний , протекающих в легкой и средней степени тяжести (включая расстройства депрессивного характера , наблюдаемые при соматических заболеваниях хронического течения).

Противопоказания

Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:

• тяжелых и/или патологиях;
• кормлении грудью;
• параллельном приеме ингибиторов МАО ;
• персональной гиперчувствительности к пипофезину или прочим вспомогательным ингредиентам таблеток;
• беременности.

Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:

• хронической сердечной недостаточностью ;
• инфекционными заболеваниями;
• ишемической болезнью сердца ;
• нарушениями мозгового кровообращения (включая постинсультные состояния).

Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.

Побочные действия Азафена

У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: , тошнотой , и рвотой . Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться .

Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).

Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.

Передозировка

При приеме сверхвысоких доз Азафена могут возникнуть, присущие препарату побочные явления, или усилиться уже существующие негативные реакции. Такие случаи требуют проведения поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии .

Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами , антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность .

Совместное назначение , , мексилетина , и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2 , может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина .

Условия продажи

Азафен отпускается фармацевтом только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки нужно сохранять при окружающей температуре до 25°С.

Срок годности

5 лет с момента выпуска препарата.

Особые указания

Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей , в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток .

Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.

ЛС-000325 от 26.05.2005

Торговое название: Азафен ® MB.

Международное непатентованное название:

пипофезин.

Химическое рациональное название: 2-(4-метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением.

Состав:

каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит: активное вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета.
Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.
Код ATX: N06AX.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (Т смах) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т 0,5) - 9 час. Выводится преимущественно с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, противогистаминных препаратов и антикоагулянтов; снижает эффективность противосудорожной терапии. Не следует назначать вместе с антидепрессантами-ингибиторами МАО или ранее 1 - 2 недель после их отмены.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Необходим периодический контроль функций печени и почек. Рекомендуется ограничить назначение препарата лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например, управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПВХ/фольга или фольга/фольга). 3 контурные упаковки по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО "МАКИЗ-ФАРМА"
109029, Россия, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит:

Активное вещество

Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг

Вспомогательные вещества

Гипромеллоза (метоцел К4М Premium), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат. Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПВХ/фольга или фольга/фольга). 3 контурные упаковки по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Характеристика

Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета.

Допускается наличие мраморности.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т1/2) - 9 час. Выводится преимущественно с мочой.

Фармакодинамика

Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим Азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).

Клиническая фармакология

Антидепрессанты

Показания к применению Азафен мв

Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания к применению Азафен мв

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Меры предосторожности

Необходим периодический контроль функций печени и почек. Рекомендуется ограничить назначение препарата лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например, управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.

Азафен мв Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, противогистаминных препаратов и антикоагулянтов; снижает эффективность противосудорожной терапии. Не следует назначать вместе с антидепрессантами-ингибиторами МАО или ранее 1 - 2 недель после их отмены.

Дозировка Азафен мв

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.