Этацизин - инструкция по применению. Этацизин - инструкция по применению Применение при нарушениях функции печени

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.

Состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной - 3.678 мг, титана диоксид (E171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат. Класс I C

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I C. Обладаетдлительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшатьдлительность потенциала действия. Существенно не изменяетэффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетаетбыстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычнона 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Показания к применению препарата

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцанияи трепетания предсердий;

— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают(под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Противопоказания к применению препарата

— выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

— нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;

— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия;

— хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA;

— выраженные нарушения функций печени и/или почек;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— одновременный прием с антиаритмическими средствами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольнойглаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.

Особые указания

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизинможет действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

— строго учитывать противопоказания к применению препарата;

— заранее выявить и устранить гипокалиемию;

— избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I А и класса I С;

— курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

— немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;

— прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Лекарство содержит в качестве активного компонента гидрохлорид диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина . Кроме того, в нем присутствуют такие дополнительные составляющие, как метилцеллюлоза , картофельный крахмал , кальция стеарат , сахар .

Оболочка имеет следующие компоненты: кальция карбонат , краситель солнечный закат желтый , сахар , краситель хинолиновый желтый , титана диоксид , воск карнаубский , основной , повидон , кремния диоксид коллоидный .

Форма выпуска

Препарат продается в круглых и двояковыпуклых таблетках, которые покрыты оболочкой желтого цвета.

Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках, которые содержатся в картонных пачках.

Фармакологическое действие

Этацизин представляет собой антиаритмический препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное средство угнетает Na+ каналы и, в меньшей степени, Са+ каналы. Оно замедляет деполяризацию клеток миокарда . Снижает возбудимость проводящей системы , автоматизм , проводимость возбуждения и порог возбудимости . Оказывает умеренно негативное инотропное действие, а также местный анестезирующий эффект.

Препарат характеризуется длительным антиаритмическим воздействием. Длительность эффекта может уменьшаться в зависимости от дозировки.

Лекарство увеличивает порог фибрилляции миокарда и не вызывает удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ , а также достоверного уменьшения частоты сердечного ритма.

Антиаритмическое действие при пероральном применении развивается, как правило, спустя 1-2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от формы , личной переносимости лекарства и его эффективности.

Этацизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная плазменная концентрация достигается через 150-180 минут. В крови определяется спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет 40%. Большая часть активного вещества связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения – 2,5 часа. Тем не менее, фармакокинетика препарата может индивидуально изменяться. В отдельных случаях ее следует специально изучать с целью определения оптимальной плазменной концентрации.

Этацизин интенсивно перерабатывается в печени. При этом образуются с антиаритмической активностью. Выводится препарата через почки в виде метаболитов . Выделяется при с грудным молоком. Способен проникать через плацентарный барьер .

Показания к применению

Лекарство применяется в следующих случаях:

• пароксизмальная наджелудочковая ;
• фибриляция и ондуляция предсердий ;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия ;
• предупреждение желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии .

Противопоказания

Кардиологические противопоказания к применению данного средства следующие:

• острый коронарный синдром ;
• нарушение ;
• выраженная артериальная гипотензия ;
• выраженные нарушения проводимости ;
• сердечная недостаточность ;
• кардиомиопатия ;
• после инфаркта ;
• кардиогенный шок ;
• значительная дилатация середечных полостей ;
• нарушения ритма сердцебиения в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье ;
• фракция выброса < 40%.

Кроме того, Этацизин противопоказан при:

• значительных нарушениях в работе печени, почек;
• детском возрасте;
• гиперчувствительности к его компонентам;
• кормлении грудью.

С осторожностью препарат назначают при синдроме слабости синусового узла , доброкачественной гиперплазии предстательной железы, I степени, значительных нарушениях периферического кровообращения, печеночной и почечной недостаточности , закрытоугольной , ишемической болезни сердца , кардиомегалии , нарушении электролитного баланса, хронической сердечной недостаточности (I ФК), брадикардии .

Побочные действия

Побочные эффекты при применении лекарства могут быть следующими:

• сердечно сосудистая система — остановка синусового узла , снижение сократимости миокарда , нарушение внутрижелудочковой проводимости , уменьшение коронарного кровотока , атриовентрикулярная блокада , аритмия ;
• нервная система — аккомодации , пошатывание при ходьбе или поворотах головы, диплопия , ;
• изменения показателей на ЭКГ — расширение комплекса QRS и зубца Р , удлинение интервала PQ ;
• ЖКТ – тошнота.

После завершения курса побочные эффекты уменьшаются или полностью исчезают спустя 3-4 дня. При длительной терапии Этацизином нежелательные реакции не усиливаются. Они зависят от дозировки. Чаще всего проявляются при назначении максимальной дозы препарата.

Инструкция по применению Этацизина (Способ и дозировка)

Для тех, кому назначали Этацизин, инструкция по применению сообщает, что принимать его нужно по одной таблетке (50 мг) 2-3 раза в течение суток. Если есть необходимость, дозировку можно увеличить до приема таблеток по 50 мг 4 раза в течение суток или таблеток по 100 мг 3 раза в течение суток. Для купирования приступа можно принять две таблетки по 50 мг сразу. Иногда специалисты советуют сочетать данное средство с небольшими дозами бета-блокаторов .

Инструкция по применению Этацизина сообщает о том, что лекарство принимается перорально , не зависимо от еды. С целью достижения стойкого антиаритмического эффекта допускается поддерживающий курс. При этом дозировки подбираются врачом индивидуально.

Передозировка

При употреблении препарата может развиться тяжелая . Она имеет следующие проявления: выраженное снижение и сократимости миокарда , брадикардия , удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS , асистолия , синоатриальная и атриовентрикулярная блокада , увеличение амплитуды зубцов Т , затуманенность зрения, расстройства ЖКТ.

Терапия симптоматическая. При этом следует учитывать, что при желудочковой тахикардии нельзя применять антиаритмические препараты IA и IС классов. Для ликвидации расширения комплекса QRS , артериальной гипотензии , брадикардии можно использовать натрия гидрокарбонат.

Взаимодействие

Данное средство нельзя сочетать с прочими антиаритмическими препаратами IС и IA класса, а также с ингибиторами МАО .

При взаимодействии с бета-адреноблокаторами может усилиться противоаритмическое действие, особенно при Кордарон и Амиокордин .

1 таблетка содержит этацизина (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50 мг

Форма выпуска

50 таблеток для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IC. Обладаетдлительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшатьдлительность потенциала действия. Существенно не изменяетэффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетаетбыстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычнона 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Показания

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Противопоказания

• выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости);
• желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;
• выраженные нарушения функций печени и/или почек;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.

Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.

Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

• строго учитывать противопоказания к применению препарата;
• заранее выявить и устранить гипокалиемию;
• избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА;
• курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
• немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
• немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (e110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной - 3.678 мг, титана диоксид (e171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

Фармакологический эффект

Антиаритмический препарат класса IC.Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя.В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%. РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Показания

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.Наличие постинфарктного кардиосклероза.Кардиогенный шок.Выраженная артериальная гипотензия.Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.Выраженные нарушения функций печени и/или почек.Одновременный прием ингибиторов МАО.Беременность.Период лактации (грудного вскармливания).Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.Факторы риска аритмогенного действия ЭтацизинаОрганическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).Снижение фракции выброса.Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.Заболевания печени. Поэтому при назначении Этацизина следует:Строго учитывать противопоказания к применению препарата.Заранее выявить и устранить гипокалиемию.Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко - аритмогенное действие. Со стороны ЦНСГоловокружение, парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системыТошнота. В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).

Передозировка

Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина.Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин).Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.

МНН: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин (этацизин)

Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Антиаритмические препараты Ic класса

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013035

Период регистрации: 12.10.2013 - 12.10.2018

Инструкция

Торговое название

Этацизин®

Международное непатентованное название

Этацизин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - этацизин 50 мг,

вспомогательные вещества :

ядро: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат,

оболочка: сахар, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), кальция карбонат, магния карбонат основной, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид коллоидный, карнаубский воск.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства 1 и 3 класса. Антиаритмические препараты 1с класса.

Код АТХ С01ВС

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность - 40 %. С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.

Фармакодинамика

Этацизин антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.

Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии

Желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и пароксизмальная)

Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий

Синдром преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольфа-

Паркинсона-Уайта-WPW)

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Обычно доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем электрокардиограммы - ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Максимальная разовая доза - 100 мг.

Максимальная суточная доза - 300 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического эффекта рекомендуется Этацизин в составе комбинированной терапии с бета-адреноблокатором.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Детям до 18 лет применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения.

Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Если вовремя не была принята очередная доза, прием препарата продолжают в обычном режиме, не увеличивая дозу. При необходимости проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень частые - ≥1/10

Частые - ≥1/100 до 1/10

Не частые - ≥1/1000 до 1/100

Редкие - ≥1/10 000 до 1/1000

Очень редкие - <1/10 000, в том числе в отдельных случаях

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.

Проявление побочных действий более вероятно при применении высоких доз препарата.

Часто

головокружение

нарушение равновесия

нарушение аккомодации (в начале лечения)

Редко

АV блокада

нарушения внутрижелудочковой проводимости

снижение сократительной способности миокарда

головная боль

• боль в эпигастрии

Очень редко

аритмогенное действие с риском внезапной смерти

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости

изменения в ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным

веществам

Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада,

атриовентрикулярная блокада II и III степени при отсутствии

искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой

проводимости

Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка

Наличие постинфарктного кардиосклероза

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотензия

Тяжелая форма сердечной недостаточности

Тяжелые нарушения функций печени и/или почек

Беременность, период кормления грудью

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременное применение других антиаритмических средств класса 1с

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1а

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

Любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами

проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.

С особой осторожностью - при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими средствами класса Iс (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) и Iа класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация -адреноблокаторов с этацизином усиливает антиаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этих случаях требуется снизить дозу дигоксина.

Особые указания

Меры предосторожности

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Лечение аритмии, вызванной инфарктом миокарда, с осторожностью можно начинать не раньше, чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью, следя за принимаемой дозой, назначать при синдроме слабости синусового узла, АV блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гисса, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Так же, как и другие антиаритмические средства, Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при назначении Этацизина следует:

строго учитывать противопоказания к применению препарата

заранее выявить и устранить гипокалиемию

лечение предпочтительно начинать в стационаре. После приема первой дозы и повторных доз на 3-5 день лечения для учета динамики следует провести контроль ЭКГ или мониторинг сердечной деятельности

немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов (QRS) более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 сек или интервала QT >500 мс.

С осторожностью применять препарат при интервале QT >400 мс.

Аритмогенное действие не зависит непосредственно от дозы. Для снижения риска аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина и бета-адреноблокатора в малых дозах.

С осторожностью назначать при заболеваниях печени, так как Этацизин может оказать гепатотоксическое действие.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).

В состав таблеток входит сахароза (сахар). Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.

В составе оболочки таблетки имеется краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергическую реакцию.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применение препарата в отдельных случаях может вызвать головокружение, нарушение зрения. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Передозировка

Симптомы : удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение : промывание желудка и симптоматическое лечение. За состоянием пациента необходимо тщательно следить, контролировать кровяное давление и показатели ЭКГ (наблюдение следует вести не менее чем 6 часов, пока исчезают изменения на ЭКГ). Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Iа и Iс классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

производитель

АО “Олайнфарм”.

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Владелец регистрационного удостоверения

АО “Олайнфарм”.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

050009 г. Алматы, пр. Абая 151/115, офис 807

Телефон /факс 007 727 333 46 52,

E-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

544039021477976834_ru.doc	68 кб
207992631477977995_kz.doc	90.5 кб