Фармакологические тесты стероидные противовоспалительные препараты. Стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты

На сегодняшний день лечение большинства кожных заболеваний не обходится без применения наружных лекарственных средств, содержащих стероиды. Многих интересует выбор оптимальной гормональной мази с высокой эффективностью и низким риском развития серьёзных осложнений.

Список стероидных мазей

Все наружные средства, в состав которых входят глюкокортикостероиды, обладают противовоспалительным, противоаллергическим и противозудным эффектами. На фармацевтическом рынке лекарственные препараты из этой группы представлены в довольно-таки широком ассортименте. Список некоторых современных стероидных мазей:

• Латикорд.
• Локасален.
• Белосалик.
• Белодерм.
• Дипрогент.
• Преднизолон.
• Дермовейт.
• Элоком.
• Флуцинар.
• Фторокорт.
• Тридерм.
• Локакортен.
• Кутивейт и др.

Без одобрения лечащего врача самостоятельно использовать стероидные мази, гели, кремы или лосьоны категорически не рекомендуется.

Поколения стероидных мазей

В дерматологической практике применяют четыре поколения стероидных мазей, которые отличаются друг от друга по выраженности действия. Они назначаются для местной терапии кожных болезней. К первому поколению относят гидрокортизоновые и преднизолоновые мази и кремы с низкой концентрацией активных веществ, обладающие слабо действующим эффектом. Их можно использовать для лечения детей. Также обрабатывать лицо, не опасаясь за формирование «стероидной кожи». Наиболее популярными считаются следующие лекарственные препараты отечественного и зарубежного производства, которые причисляют к первому поколению:

• Латикорт.
• Локоид.
• Преднизолоновая мазь 0,5% (от Нижфарм, Польфа и Гедеон Рихтер).

Группа препаратов второго поколения представлена фторированными глюкокортикостероидами, для которых характерна умеренная выраженность терапевтического действия (Фторокорт, Полькортолон, Сикортен и др.). Сильнодействующие фторированные глюкокортикостероиды составляют третье поколение (Целестодерм В, Дермовейт). Четвёртая группа препаратов - это глюкокортикостероиды, являющиеся производными преднизолона, которые содержат в своём составе 2 атома фтора. К ним относятся:

• Флуцинар.
• Синалар.
• Синафлан.
• Локакортен.

Квалифицированный врач-специалист знает, что выбирая стероидную мазь, гель или крем необходимо учитывать клиническую форму дерматоза, а также локализацию, распространённость и выраженность патологического процесса. Перечислим некоторые особенности выбора наружных кортикостероидов:

• Стероиды умеренно выраженного действия показаны при экссудативной форме псориаза (например, Фторокорт или Полькортолон).
• Тяжёлые и резистентные формы псориаза лечатся сильными кортикостероидами, такими как Целестодерм или Дермовейт.
• Независимо от стадии и формы экземы рекомендуют начинать терапию с гидрокортизона и преднизолона в виде мази. При отсутствии терапевтического эффекта переходить на Фторокорт или Дермовейт.
• Зудящие дерматозы, осложнённые присоединением инфекции, являются показанием для назначения комбинированных препаратов, содержащих стероиды и антибиотики. В настоящее время популярны комбинированные лекарства Кортикомицетин, Гиксизон, Оксикорт и др.
• В случае наличия аллергодерматоза и вторичной инфекции показано применение стероидных мазей, содержащих ещё и антисептический компонент. В аптеках вы можете найти несколько таких лекарств (Кортонитол, Тримистин, Сибикорт, Сикортен Плюс и др.).
• Если наблюдается дерматоз и нарушение процесса ороговения эпидермиса, тогда следует использовать комбинированные мази со стероидами и кератолитиками. Чаще всего в роли кератолитика выступает либо салициловая кислота, либо мочевина (Дипросалик, Бетасалик, Лоринден А).

При появлении первых признаков побочных реакций от применения стероидных мазей необходимо в кратчайшие сроки обратиться к лечащему врачу.

Локоид

Одним из представителей первого поколения наружных глюкокортикостероидов является Локоид. В его состав входит активное вещество гидрокортизон в концентрации 0,1%. При местном применении оказывает следующие эффекты:

• Снимает воспаление на коже.
• Уменьшает отёчность.
• Избавляет от ощущения зуда.

Стоит заметить, что использование этого лекарственного средства в терапевтической дозировке не вызывает нарушение гормонального фона. В небольшом количестве гидрокортизон может всасываться в кровь, но это не оказывает существенного воздействия на организм. Локоид показан для лечения различных дерматитов, экзем и псориаза. Вместе с тем его нельзя использовать при:

Поражённые области кожного покрова обрабатываются до трёх раз в сутки. Лекарственное средство должно наноситься тонким слоем. Если отмечается позитивная динамика, курс сокращают до 2–4 раз в неделю. Используя массирующие движения при нанесении препарата, можно улучшить проникновение активного вещества в кожу. За многолетнее применение Локоида случаев передозировки зафиксировано не было.

Мазь не рекомендуют использовать при поражениях, расположенных на голове, или остром воспалительном процессе. Для обработки области лица, гениталий и волосистой части головы лучше задействовать лекарственное средство в виде крема. Если обрабатывать слишком обширные области кожи, существенно повышается вероятность развития различных побочных реакций. Допускается назначение в педиатрической практике, но только для пациентов старше 6 месяцев. Стероидный крем или мазь Локоид можно приобрести в аптеке по цене около 300 рублей.

Фторокорт

Ко второму поколению наружных глюкокортикостероидов относят Фторокорт. В роли активного вещества выступает триамцинолон. Обладает характерными для стероидных препаратов фармакологическими действиями:

• Противовоспалительным.
• Антиаллергическим.
• Противоотёчным.
• Противозудным.

Спектр кожной патологии, при которой показано применении Фторокорта, достаточно широк. Это лекарственное средство может быть назначено для лечения:

• Различных видов дерматита (атопического, контактного и т. д.).
• Псориаза.
• Лишая красного плоского.
• Эритем.
• Крапивницы.
• Солнечных ожогов.
• Кольцевидной гранулёмы.
• Фотосенсибилизации и др.

Поражённые области кожи обрабатывают небольшим объёмом мази до трёх раз в сутки. Максимальная суточная дозировка при лечении пациентов старше 18 лет не должна превышать 15 грамм. Герметичная повязка не помеха для применения Фторокорта. Курс лечения пациентов детского возраста составляет не более 5 суток. Пожилым больным назначают с предельной осторожностью. Стоимость мази Фторокорт для наружного использования, которая выпускается венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер, колеблется в пределах 240 рублей.

При назначении стероидной мази, геля или крема необходимо учитывать форму, стадию и течение кожного заболевания, включая локализацию и распространённость патологического процесса.

Дермовейт

Представителем четвёртого поколения наружных глюкокортикостероидов считается Дермовейт. Активное вещество этого лекарственного препарата - Клобетазол. Доступен в виде мази и крема. При местном применении способен устранить отёчность, покраснение, ощущение зуда и уменьшить воспалительный процесс на коже. При каких патологических состояниях и заболеваниях рекомендуют переходить на Дермовейт:

• Большинстве форм псориаза.
• Хронической экземе.
• Плоском лишае.
• Дискоидной красной волчанке.
• Других болезнях кожи, лечение которых более слабыми глюкокортикостероидами оказалось неэффективным.

Женщины, находящиеся в положении или на грудном вскармливании, перед применением должны проконсультироваться со своим лечащим врачом о целесообразности проведения наружной гормональной терапии. Перечислим основные противопоказания:

• Угревая болезнь.
• Околоротовой дерматит.
• Инфекционный процесс на коже независимо от вида возбудителя.
• Поражение кожи у маленьких пациентов, которым ещё не исполнился год.

Если Дермовейт использовать достаточно продолжительно, то отмечается возникновение атрофических изменений на коже, появление бородавок и расширения мелких кровеносных сосудов, снижение защитной функции кожного покрова. Обрабатывать поражённые области следует до двух раз в сутки. Терапевтический курс не должен превышать 4 недель. В случае возобновления обострения болезни, допускается применение непродолжительных коротких курсов, но с переходом на более слабые гормональные препараты.

Если не наблюдается положительный эффект в течение 14–20 суток, прекращаем терапию и обращаемся к специалисту.

детском возрасте наружный кортикостероид применяется с осторожностью и под контролем педиатра. Обрабатывать патологические очаги на лице мазью или кремом Дермовейт можно не более 5 суток. При этом окклюзионную (герметичную) повязку не используют. В случае подозрения на присоединения инфекции местное лечение стероидами прекращают и переходят на антибактериальную терапию. Также необходимо тщательно избегать попадания Дермовейта в глаза, поскольку высок риск развития глаукомы. Цена на этот препарат (мазь или крем) примерно 430 рублей.

Флуцинар

Среди наружных стероидов четвёртого поколения наибольшей популярностью пользуется Флуцинар. Фармакологическое действие препарата реализует активное вещество флуоцинолон ацетонид. При каких кожных патологиях рекомендуют применять Флуцинар:

• Атопическом и себорейном дерматитах.
• Простом хроническом лишае.
• Резко выраженном зуде.
• Различных формах псориаза.
• Плоском лишае.
• Эритеме.
• Солнечном ожоге.
• Дискоидной красной волчанке.

У некоторых пациентов возможно появление местных побочных реакций в виде чувства жжения, зуда, угревой сыпи, сосудистой пурпуры, атрофических изменений кожи, появления сосудистых звёздочек, стрий, нарушения роста волос, пигментаций и т. д. Системные нарушения, серьёзно отражающиеся на работе многих внутренних органов, возникают вследствие неоправданно длительного применения Флуцинара или при обработкие обширных областей, что существенно повышает дозировку препарата.

Стероидные мази, гели или кремы противопоказаны к применению при аллергии к компонентам препарата, кожных инфекциях, ранах, новообразованиях, трофических язвах. Также их нельзя назначать, если пациент страдает псориатическими бляшками и угревой болезнью. Во время беременности врач решает, насколько уместно использовать Флуцинар при той или иной кожной патологии. При этом учитывает возможные риски для женщины и малыша.

Его можно комбинировать с антибактериальными препаратами для наружного применения. В процессе терапии рекомендуется воздержаться от проведения вакцинации и иммунизации. Флуцинар назначают короткими курсами. Во избежание развития побочных эффектов обрабатывать можно лишь небольшие участки поражённой кожи. В педиатрической практике применяют с крайней осторожностью. Из-за высокого риска побочных реакций многие специалисты не советуют задействовать Флуцинар для лечения кожных заболеваний на лице. Тем не менее могут к нему прибегать только в очень тяжёлых случаях. Мазь или гель продаётся по цене 250–280 рублей.

Белосалик

Одним из часто назначаемых комбинированных стероидных препаратов для наружного применения является Белосалик. Содержит два активных вещества: бетаметазон и салициловую кислоту. Используют для лечения различных форм дерматозов, которые, ко всему прочему, сопровождаются проблемами с ороговением эпидермиса (гиперкератоз). Например, при псориазе, экземе, нейродермите, ихтиозе, красном плоском лишае и др. Противопоказанием к назначению Белосалика считается наличие:

• Аллергии на бетаметазон или салициловую кислоту.
• Туберкулёзного процесса на коже.
• Ран и язв.
• Любых инфекций на коже.
• Угревой болезни.

В период беременности и грудного вскармливания без одобрения лечащего врача Белосалик использовать нельзя. Если ребёнку ещё не исполнилось полгода, это лекарственное средство даже не рассматривается для лечения любой кожной патологии. Применение в более старшем детском возрасте должно быть строго по показаниям и с соблюдением всех рекомендаций и предписаний специалиста.

Стараться не допускать, чтобы мазь попадала в глаза или на область слизистых оболочек. Не применяется для лечения кожных болезней, патологические очаги которых расположены в области ануса, промежности и гениталий. При присоединении грибковой или бактериальной инфекции включают в терапевтический курс соответствующие средства, в частности, противогрибковые и противомикробные. Комбинированное применение лекарственных препаратов для наружного использования следует предварительно согласовывать со своим лечащим врачом. Согласно установленным правилам, для покупки мази Белосалик, которая стоит примерно 300 рублей, рецепта не требуется.

Оксикорт

Ещё одним представителем комбинированных наружных глюкокортикостероидов считается Оксикорт. В нём содержится гидрокортизон и окситетрациклин, которые определяют фармакологические свойства препарата:

• Уменьшают местный воспалительный процесс.
• Убивают патогенную микрофлору на коже.
• Справляются с аллергией.
• Снимают ощущение зуда.

В настоящее время Оксикорт весьма активно применяется в дерматологической практике. К основным показаниям для назначения этого лекарственного средства относят:

• Хроническую пиодермию, которая вызвана стафилококками, стрептококками или смешанной патогенной микрофлорой.
• Различные дерматозы, которые осложнены инфекцией (аллергические, контактные, себорейные и т. д.).

Вместе с тем Оксикорт противопоказана при аллергии на активные вещества лекарства, герпесе, ветряной оспе, туберкулёзном поражении, грибковой инфекции и опухолях на коже. Среди побочных эффектов возможно возникновение атрофических изменений, жжения, зуда, высыпаний, сухости, стрий, повышенного роста волос или, наоборот, облысения, проблемы с пигментацией кожи и т. д. Если вы заметили подобные нежелательные явления, следует прекратить лечение и обратиться к специалисту. Отсутствие положительного эффекта на протяжении недели также является показанием для прекращения местной гормональной терапии.

Применяя стероидные мази, кремы и гели, соблюдайте режим и кратность нанесения, которые порекомендовал врач-специалист.

Одним из распространенных патологических процессов в организме является воспаление. Воспалительная реакция – это не просто ответ человеческого тела на инфекцию или травму. Это защита и повреждение одновременно.

Воспаление

При механическом, химическом, термическом или инфекционном поражении любого органа, в нем развивается воспаление. Что это такое?

Воспалительный процесс – это в первую очередь усиление местного кровообращения и выработка специальных веществ, призванных бороться с повреждающим агентом. Благодаря этой реакции организм способен восстановить свою целостность и устранить действие внешнего фактора. Однако результаты воспалительного процесса не протекают незаметно для человека. Ускоренный кровоток и выделение медиаторов воспаления приводит к появлению следующих симптомов:

• отек;
• деформация;
• покраснение;
• местное повышение температуры;
• боль.

Все вместе они влекут за собой нарушение функции. Нагляднее всего проявляется воспалительный процесс в области суставов. Он часто вынуждает пациента обращаться к врачу.

Артрит и артроз

Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.

Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.

Нужно ли лечить воспаление сустава? Или лучше позволить организму самому бороться с инфекцией или травмой?

Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.

То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.

Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?

Лечение

Как видно из механизма развития патологического процесса в суставе, лечение должно быть в первую очередь направлено на уменьшение воспаления. Это приведет к следующим эффектам:

1. Торможению воспалительной, а, значит, и разрушительной реакции в суставе. Медиаторы воспаления могут уничтожать не только чужеродный агент, но и ухудшать состояние собственных органов.
2. Уменьшению отека. Отек – это локальное скопление жидкости из-за усиленного кровотока. Одно из ярких проявлений воспаления.
3. Снижению интенсивности боли. К развитию болевого синдрома приводит и работа воспалительных агентов, и сдавление отечных тканей. Устранение этих патологических процессов существенно облегчает состояние пациента.
4. Восстановление объема движений в сочленении. Это становится возможным при устранении местной отечности и стихании боли.

Для лечения артритов и артрозов существует класс лекарственных средств, называемых противовоспалительными препаратами. По своему строению они бывают стероидные (гормоны) и нестероидные (НПВС).

НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства, или НПВС, способны подавить любое воспаление – независимо от причины, его вызвавшей. Кроме того, важнейшим свойством НПВС является отсутствие развития лекарственной зависимости.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов огромен. Он включает в себя более восьмидесяти медикаментозных средств, на основе которых созданы около тысячи разнообразных лекарственных форм.

Нестероидные противовоспалительные средства чаще используются в виде отдельных лекарств, но иногда могут входить в состав комбинированных форм.

Каждый год к помощи НПВС прибегает около 300 миллионов человек, большая их часть приобретает безрецептурные медикаменты. В России нестероидные противовоспалительные препараты занимают около 30–35% всего фармацевтического рынка. Каждый пятый пациент терапевтического отделения получает рецепт на НПВС.

Хотя бы раз в жизни противовоспалительное лекарство использовала треть населения земного шара.

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Принцип работы

Механизм действия НПВС достаточно сложен. В их работе выделяют три основные действия:

• противовоспалительное;
• обезболивающее;
• жаропонижающее.

Любой из нестероидных противовоспалительных препаратов оказывает эти действия, но выражены они могут быть в разной степени. Так, Аспирин отлично снижает температуру, Анальгин избавляет от боли, а Диклофенак устраняет воспаление. Но при необходимости вполне можно использовать Диклофенак при лихорадке, а Анальгин для купирования воспалительного процесса. Все НПВС взаимозаменяемы, но при подборе терапии крайне желательно учитывать их наиболее выраженное действие. Что происходит при приеме противовоспалительных лекарств?

Противовоспалительное действие

Противовоспалительное действие лекарственных средств неспецифично. Это значит, что они одинаково эффективно борются с любой воспалительной реакцией.

Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют две фазы патологического процесса – альтеративную, или повреждающую, и экссудативную (отечную). Кроме того, большая часть этих лекарств по своему химическому составу относится к органическим кислотам, следовательно, будет накапливаться в кислой среде воспалительного очага и непосредственно влиять на протекающие в нем процессы. Повышенная проницаемость мелких сосудов – капилляров – при воспалении тоже помогает лекарству достичь очага болезни.

Важным механизмом противовоспалительного действия НПВС является их влияние на циклооксигеназу (ЦОГ). В начале патологического процесса в кровь начинают выделяться специальные вещества – простагландины. Они способствуют прогрессированию воспаления – как острого, так и хронического. Регулятором их продукции является фермент ЦОГ. Подавляя ее активность, лекарственные средства значительно тормозят патологический процесс. Так реализуется противовоспалительное действие НПВС.

Обезболивающее действие

Обезболивающий эффект НПВС также связан с торможением продукции простагландинов. Кроме того, определенное значение имеет и уменьшение воспалительного отека при их применении. Сдавление тканей жидкостью способно вызывать значительные болевые ощущения.

Нестероидные противовоспалительные препараты по силе обезболивающего действия значительно уступают производным морфина – наркотическим анальгетикам. Однако, в отличие от последних, они не вызывают привыкания, эйфории и синдрома отмены. Не угнетают НПВС и дыхательный центр, как морфин.

Обезболивающее и противовоспалительное действие НПВС нашло применение при различных коликах, артрозах, артритах, миозитах, невралгии.

Жаропонижающее действие

Все НПВС обладают свойством снижать температуру тела. Однако работают они лишь в условиях лихорадки – при инфекционных болезнях, отравлении, злокачественных опухолях. Нормальную температуру тела в отличие от, например, нейролептиков НПВС не снижают.

Жаропонижающий эффект связан с блокированием циклооксигеназы, угнетением продукции простагландинов и воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Эффективность снижения температуры у разных препаратов может существенно отличаться.

Классификация

Учитывая огромное количество НПВС, для удобства использования их делят на группы по структуре, силе противовоспалительного действия, длительности эффекта.

Классификация противовоспалительных средств по химическому строению выделяет несколько групп. Это производные таких кислот:

1. Салициловой и антраниловой. Наиболее известные лекарственные вещества в этой группе – ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, нифлумиковая и мефенамовая кислоты. Одно из первых лекарств в этой группе – Аспирин.
2. Арилалкановых. К ним относятся диклофенак, кеторолак, кетопрофен, напроксен, ибупрофен. В аптеках эти средства известны под названиями Диклак, Диклоберл, Вольтарен, Кетанов, Фастум, Ибупром.
3. Эноликовой. Это пиразолидиндионы (фенилбутазон) и оксикамы (мелоксикам, пироксикам). Торговые названия лекарств этой группы – Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
4. Кроме того, выделяют некислотные производные – колхицин, проквазон, эпиразол, и комбинированные лекарства – Артротек. Артротек представляет собой диклофенак с мизопростолом. Последний защищает желудочную оболочку от раздражающего действия НПВС.

Однако большим практическим интересом обладает классификация НПВС по интенсивности действия. Различают противовоспалительные медикаменты высокой активности:

• Салицилаты (хорошо всем известная ацетилсалициловая кислота).
• Пиразолидины – часто используется фенилбутазон, или Бутадион.
• Индолуксусная кислота. Ее основной представитель – Индометацин.
• Группа фенилуксусной кислоты и золотой стандарт ревматологии – диклофенак.
• Оксикамы – мелоксикам и пироксикам.
• Лекарства на основе пропионовой кислоты – декскетопрофен, кетопрофен, а также ибупрофен.
• Сульфонамид и его производные. Это нимесулид (Нимесил), целекоксиб.

Высокоактивные НПВС широко применяются для лечения ревматологических заболеваний. Однако препараты со слабовыраженным противовоспалительным действием тоже нашли свою нишу. Их используют как обезболивающее средство – ненаркотические анальгетики.

Низкая противовоспалительная активность отмечается у следующих лекарственных средств:

• Мефенамовая кислота.
• Кеторолак (Кетанов, Кетолонг).
• Парацетамол (Панадол).
• Метамизол, или Анальгин.

Также широко применяется и другая классификация НПВС – по времени действия. Препараты условно можно разделить на 3 группы:

1. Лекарства с коротким периодом действия – диклофенак и ибупрофен, кетопрофен, индометацин.
2. Средней продолжительности – напроксен и сулиндак.
3. Медикаментозные средства длительного действия – фенилбутазон и группа оксикамов.

Длительность действия лекарства имеет значение при постоянной терапии артрозов или других ревматологических болезней. Намного удобнее принять одну таблетку в сутки, чем 2–3.

Несмотря на огромное количество существующих противовоспалительных лекарств, постоянно ведутся разработки новых медикаментов – с минимальным побочным действием и максимальной эффективностью. Сегодня среди ревматологов весьма популярны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Какие лекарства к ним относятся, и что отличает их от других НПВС?

Современное поколение НПВС

Для чего необходим синтез и исследование новых противовоспалительных лекарств, если уже существующие отлично справляются со своими задачами? К тому же в отличие от наркотических анальгетиков к ним не развивается привыкание.

Сложность длительного использования НПВС связана с их побочными действиями. Самые тяжелые осложнения, которые могут грозить пациенту – это формирование язвы желудка и кровотечение. Поскольку лечение артрозов, как правило, длительное, высокая частота подобных осложнений накладывает существенные ограничения на прием таких лекарств. Именно поэтому последние годы в медицине активно разрабатывались не только более сильные, но и более безопасные препараты. К НПВС нового поколения относят оксикамы и коксибы.

Оксикамы

Оксикамы появились на фармацевтическом рынке не так давно, но нашли широкое применение при лечении многих болезней. Чаще всего они используются в ревматологии для лечения суставов.

Оксикамы представлены следующими лекарственными веществами:

• пироксикамом;
• мелоксикаком;
• лорноксикамом.

Пироксикам известен в продаже как Пирокам или Эразон. Его противовоспалительное действие очень сильное, хотя развивается достаточно медленно. Выраженный эффект отмечается только к концу второй недели постоянного применения. Пика своего действия пироксикам достигает через 3–4 недели.

Кроме противовоспалительного, препарат оказывает и сильный противоболевой эффект, который наступает быстро, особенно при внутримышечном уколе. Однако Пироксикам достаточно токсичное лекарство, он отрицательно воздействует на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Мелоксикам – яркий представитель последнего поколения противовоспалительных лекарств. Он избирательно угнетает подвид фермента циклооксигеназы – ЦОГ-2, поэтому его побочные свойства минимальны. Мелоксикам в значительно меньшей степени ЖКТ и почкам, чем пироксикам или диклофенак. На фармацевтическом рынке известен под названиями Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.

Лорноксикам, в отличие от других лекарств этой группы, обладает наиболее выраженным анальгетическим действием. По силе обезболивающего эффекта его можно сравнить с производными морфина. В продаже известен под названием Ксефокам, выпускается в виде уколов и таблеток.

Коксибы

Коксибы относят к современному поколению НПВС. Они, как и оксикамы, избирательно тормозят действие ЦОГ-2. Коксибы обладают выраженной противовоспалительной активностью. Кроме того, они используются и в качестве ненаркотических анальгетиков. Благодаря своему избирательному действию, их побочные действия проявляются значительно реже. При использовании коксибов нечасто наблюдаются поражения пищеварительной и мочевыделительной систем или свертывающей системы крови.

Однако некоторые исследования показали, что длительный прием коксибов способен ухудшать состояние сердечно-сосудистой системы, в связи с чем целесообразность использования этих препаратов остается дискутабельной. В аптеках это поколение представлено целекоксибом – Целебрексом.

И все же, несмотря на большую безопасность, даже для НПВС нового поколения характерны те же побочные действия, что и для давно известных лекарств.

Побочные действия

Все противовоспалительные лекарственные средства обладают ульцерогенным эффектом – они поражают слизистые оболочки с образованием эрозий или язв. Длительное использование НПВС чревато развитием язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это же происходит и в случае передозировки препарата. Особенно опасен для пищеварительной системы аспирин. Аспириновые язвы не редкость при лечении этим средством. Также высокотоксичными для желудочно-кишечного тракта являются пироксикам и индометацин.

Кроме ульцерогенного действия, НПВС способны влиять на свертывающую систему – разжижать кровь. Это свойство используется в терапии сердечно-сосудистых болезней, для профилактики инфаркта и инсульта. Однако при заболеваниях сердца НПВС – аспирин – назначается в маленьких дозах.

Если же лекарство применяется с противовоспалительной целью, в обычной дозировке, оно может вызвать кровотечение – желудочное, кишечное или геморроидальное. Особенно часто это происходит при злоупотреблении НПВС – например, при сильных болях.

Многие противовоспалительные медикаменты отрицательно действуют на почки, проявляют нефротоксичность. Грозным осложнением их приема может стать поражение почечной паренхимы – интерстициальный нефрит. Опасен в этом отношении даже безобидный парацетамол, который разрешен к применению у беременных и детей. Нефротоксичность НПВС следует учитывать при лечении пожилых пациентов и лиц с болезнями сердца.

Иногда противовоспалительные лекарственные средства проявляют свои побочные действия и в отношении дыхательной системы. Существует даже отдельное заболевание – аспириновая астма.

Отдельные препараты могут угнетать образование новых клеток крови. В зависимости от того, на какой кроветворный росток они воздействуют, развивается апластическая анемия или агранулоцитоз. Такие осложнения свойственны лечению Анальгином.

Также не редкость различные аллергические реакции – от крапивницы при лечении таблетками до отека Квинке во время укола.

Снизить риск побочных действий можно правильным подбором дозировки и оптимальной лекарственной формы.

Формы выпуска

НПВС выпускаются в виде различных форм. Это делается не только для удобства пациентов, но и для правильного распределения препарата, быстрого попадания в очаг поражения, снижения риска осложнений. Список форм противовоспалительных лекарственных средств достаточно велик:

• таблетки;
• капсулы;
• порошки;
• мази;
• гели;
• крема;
• лосьоны;
• растворы для инъекций;
• свечи;
• пластыри.

Преимущества таблеток очевидны. Их легко принимать, они не требует специальной подготовки или каких-то медицинских навыков.

Таблетки можно взять в дорогу и принять в любое время. Но не всем пациентам подходит такая форма. Некоторые таблетки просто растворяются в кислой среде желудка. Другие – вызывают у человека неприятные ощущения после приема. Эффект от принятого лекарства при такой форме наступает не сразу.

В отличие от таблеток, уколы действуют очень быстро. Но и у них есть свои недостатки – болезненность, неудобство, не все обладают навыками выполнения инъекций.

НПВС в свечах действуют достаточно быстро и не раздражают желудок. Капсулы подвержены действию желудочного сока в меньшей степени, чем таблетки. Порошки характеризуются быстрым наступлением эффекты, но могут вызывать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте.

Отличной лекарственной формой НПВС является пластырь. Он не требует частой смены, высокоэффективен, лишен раздражающего действия. Но далеко не все препараты могут похвастаться такой формой выпуска.

Местные средства – крема, лосьоны, гели и мази – могут использоваться только при легких формах артрозов и артритов. Их эффективность значительно уступает таблеткам и уколам. Но, в то же время риск осложнений при их использовании очень низкий.

Стероидные препараты

Как и НПВС, стероидные препараты нашли широкое применение в ревматологии. Их используют для лечения дегенеративных и воспалительных болезней суставов. Что представляют собой стероидные препараты?

По своему строению они являются гормональными веществами и для них характерны все свойства гормонов. Стероиды оказывают следующие эффекты:

1. Тормозят воспаление.
2. Останавливают разрастание соединительной ткани в очаге повреждения.
3. Устраняют отек и как следствие, боль.

Стероидные гормоны действуют сильнее и дольше, чем НПВС. Иногда достаточно одного укола, чтобы купировать обострение. Они часто назначаются при хронических поражениях суставов. Но в этой ситуации предпочтительной формой выпуска становятся таблетки.

Однако и побочных действий у стероидов намного больше. Они также приводят к развитию язвы и кровотечения, но, кроме этого, могут вызвать сахарный диабет, ожирение и нарушение работы надпочечников. Применять стероиды можно только под тщательным наблюдением врача.

Популярными гормональными препаратами в ревматологии являются Кеналог, Дипроспан, Полькортолон и таблетированные формы преднизолона – Метипред.

Противовоспалительные нестероидные и стероидные препараты – это основная терапия при заболеваниях суставов в современной медицине. Однако проводиться она может только под контролем врача и по его рекомендациям. Самостоятельное лечение НПВС и гормонами недопустимо.

Стероидные препараты — самые мощные противовоспалительные средства на сегодняшний день. Это группа лекарств на основе кортизола – гормона, который вырабатывается надпочечниками человека. К лекарствам, содержащим стероидные гормоны, можно отнести следующие средства:

• Стероидный препарат в виде мази;
• Стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения;
• Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов

Механизм действия

Стероидные препараты снимают воспаление за счет подавления функций иммунной системы. Они уменьшают выработку лейкоцитов и противовоспалительных ферментов, тем самым купируют эрозию тканей на месте пораженного участка.

Перечень показаний

• В иммунной системе возник сбой, который привел к кожной аллергии.
• Воспалительный процесс в суставе оказывает разрушительное действие на окружающие ткани и вызывает сильную боль (ревматоидный артрит).
• При системном воспалении кровеносных сосудов (васкулит).
• При системном воспалении мышц (миозит).
• При воспалении внутренних органов и тканей.
• Гепатит.
• Шоковые состояния.

Посмотрите полезное видео на эту тему

Противопоказания

• Поражение тканей вызвано инфекцией.
• Организм подвергается воздействию бактериальных заболеваний.
• При потенциальной вероятности возникновения кровотечений.
• При приеме препаратов разжижающих кровь.
• При обширной эрозии тканей и суставов.
• В случае, если в этом месяце уже сделаны 3 инъекции стероидных препаратов.
• Иммунодефицит организма.
• Беременность и лактация.

Побочные действия

Исследование показало, что применение стероидных препаратов может сопровождаться следующими симптомами:

• Гипертония.
• Повышенная свертываемость крови.
• Низкий иммунитет.
• Язвенная болезнь пищеварительной системы.
• Остеопороз.
• Маскулинизация женского организма (обретение мужских свойств).

Синдром отмены

Гормон кортизол участвует в энергетическом обмене организма. Он помогает расщеплять белки. При повышении уровня этого гормона в организме, а затем при его резком снижении, возникают проблемы с обменом веществ. Мышцы могут стать более дряблыми, а процент жировой ткани в организме увеличивается.

Популярные стероидные препараты

Выпускается в виде раствора для инъекций. Применяется в случаях, требующих немедленного введения противовоспалительного средства, а так же при шоковых состояниях.

Выпускается в виде суспензии. Применяется внутрь или внутримышечно для снятия болевых ощущений при остром ревматоидном артрите.

Прозрачный гель, крем или мазь. Применяется наружно при псориазе, приоральном дерматите и других зудящих поражениях кожи.

Мазь для наружного применения. Применяется при зудящих воспалениях кожи и кожной аллергии.

Белый или прозрачный гель. Наносится на поверхность кожи при аллергических реакциях и зудящих воспалениях.

Анаболические препараты нового поколения

Выпускается в виде таблеток или ампул для инъекций. Принимать следует в случаях дерматита, аллергического конъюнктивита и при других воспалениях внутренних органов.

Производится в виде таблеток. Применяется при острых стрессовых ситуациях, синдроме рассеянного склероза и задержке роста у детей.

Производится в виде ампул или флакона для приготовления раствора для инъекций. Принимается в шоковых ситуациях.

Мазь или крем белого цвета. Применяется как противозудное и противовоспалительное средство.

Выпускается в форме таблеток. Применяется при астме, остром рините и аллергических реакциях.

Противовоспалительные препараты для суставов на основе стероидных гормонов

Порошок для приготовления раствора для инфекций. Применяется при воспалении суставов и в хирургической практике.

Таблетки или раствор для инъекций. Применяется при аллергических реакциях, воспалительных или шоковых состояниях.

Раствор для инъекций. Применяется при защемлении пояснично-крестцового отдела, аллергиях и дерматитах.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Применяется при острых шоковых или аллергических состояниях и при воспалительных реакциях.

Продается в виде двойных ампул с раствором. Применяется внутримышечно, как противовоспалительное средство при острой боли в суставах.

Стероидные мази

Стероидные мази могут выпускаться в виде крема, мази или геля. Каждый пациент может индивидуально выбирать удобную для себя форму.

Стероидная мазь, крем или гель. Применяется при кожном дерматите и экземе.

Крем, отличающийся своими смягчающими свойствами. Применяется при зудящих и шелушащихся дерматитах и экземе.

Крем, применяемый при дерматитах.

Мазь, применяемая при себорее, псориазе и дерматите.

Часто задаваемые вопросы

Какая разница между гормональными и стероидными препаратами?

Стероидные лекарственные препараты являются разновидностью гормональных препаратов. Помимо гормона надпочечников существуют препараты способные заменить гормоны гипофиза, половые гормоны, анаболические гормоны, гормоны поджелудочной железы, гормоны щитовидной и паращитовидной желез.

Как происходит лечение одновременно стероидными и нестероидными препаратами?

Многие заболевания рекомендуется лечить при помощи стероидных и нестероидных (НПВС или НПВП) препаратов одновременно. Анаболические стероидные препараты помогают уменьшить воспаление и отек тканей, а нестероидные лекарства действуют на причину возникновения воспаления. Во время приема стероидных препаратов нужно обязательно учитывать, что они могут спровоцировать возникновение аллергической реакции на лекарственные препараты и витамины, которые Вы принимаете в это же время. Составить правильный план приема и комбинацию препаратов стероидных гормонов может только высококвалифицированный лечащий врач.

Как лучше применять такие препараты при остеохондрозе?

Стероидные препараты хорошо купируют болевой синдром и снимают отечность тканей при остеохондрозе суставов. Достаточно популярным препаратом является Амбене. Это лекарство, которое состоит из двух растворов для инфекций. Этот препарат хорошо снимает отечность тканей, купирует болевой синдром, снижает температуру и успокаивающе действует на нервную систему.

Что такое стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения?

В последнее время стали выпускать анаболические стероидные противовоспалительные препараты нового поколения, которые имеют меньше побочных эффектов. Применение таких лекарств более предпочтительно, но их противовоспалительный эффект ниже чем у традиционных препаратов.

Как производят противовоспалительные препараты стероидной структуры?

Анаболические стероидные препараты получают путем ряда химических и биологических превращений и глубокой отчистки полученного сырья. В этих превращениях участвуют специальные иммобилизованные клетки микроорганизмов.

Стероидные и нестероидные препараты. В чем разница?

Отличие между стероидными и нестероидными препаратами заключается в их воздействии на организм. Действие стероидных препаратов в том, что они угнетают иммунную систему человека. Обезболивающие нестероидные ненаркотические препараты оказывают на организм анальгезирующее действие. Они замедляют протекание ферментной реакции в мембранах нервных клеток. И те, и другие лекарственные препараты оказывают существенное негативное влияние на организм, поэтому не следует применять их регулярно.

Современный фармацевтический рынок предлагает использовать стероидные препараты, которые помогают избежать большого количества проблем, связанных с аллергическими реакциями организма или обострением воспалительных процессов.

Лекарства от подагры: таблетки, мази, уколы, полный перечень препаратов

Подагра – это сложное заболевание суставов, лечить которое придется медикаментозными препаратами. Сочленение поражается вследствие чрезмерного количества мочевой кислоты и ее солей. Лекарство от подагры подбирается на основе обследования пациента, выяснения причин проявления патологии. Лечение нужно проводить незамедлительно.

Причины появления и симптоматика патологии

Итак, подагра чаще всего локализуется на больших пальцах ступней. Причиной развития заболевания может быть слишком сильная физическая нагрузка, неправильное питание, нарушение обменных процессов в организме.

Подагра – коварное заболевание. Она может не проявляться длительное время. В период обострения она имеет такие симптомы: отечность пораженной области, повышение местной температуры, сильная боль, которая появляется чаще всего ночью. Сустав при этом становится очень чувствительным к любому прикосновению.

Особенности лечения подагры в период обострения

Итак, желательно лечение проводить стационарно. На этом этапе лечения важным является устранение сильных болевых ощущений, устранение или снижение интенсивности процесса воспаления, восстановление нормальной подвижности сочленения. В период обострения приступ купируется при помощи следующих препаратов:

Нестероидные противовоспалительные средства

«Бутадион». Это противовоспалительная мазь, которая способна снять боль и высокую температуру. Кроме того, этот препарат считается хорошим противоревматическим средством. Наносить мазь нужно тонким слоем вокруг пораженной области. При этом втирать его не нужно.

«Индометацин». Этот таблетированный препарат считается одним из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств. Его назначают для лечения подагры на ногах в большинстве случаев. Главным достоинством лекарства является возможность быстро снять боль при обострении. Принимать таблетки необходимо трижды в день по 0,05 г.

«Ибупрофен». Это лекарство тоже используется в виде таблеток. Чаще всего Ибупрофен используется в тот период, когда приступ обострения достиг своего пика, то есть, когда симптомы максимально выражены. Суточная норма приема может колебаться от 1200 до 2400 мг.

Стероидные гормональные средства

Эти препараты для лечения можно принимать не всегда, так как они обладают сильным эффектом, но большим количеством побочных реакций. Если они и назначаются, то только в крайних случаях, а период их применения существенно ограничен. Чаще всего для лечения используются такие стероидные противовоспалительные препараты:

• «Бетаметазон». Это обезболивающее лекарство, которое используется для снижения воспалительного процесса. Этот гормональный препарат может применяться системно или местно;
• «Метилпреднизолон». Этот противовоспалительный препарат, который применяется в форме мази, таблеток, а также инъекций (уколов);
• «Кетазон». Он хорошо устраняет воспалительный процесс. Пить его можно в виде драже или таблеток. Принимать лекарство при подагре нужно дважды в день.

Принимать стероидные лекарственные препараты можно только с разрешения лечащего врача. Самостоятельное использование таких средств может быть чревато различными проблемами со здоровьем.

Подробнее

Одним из самых эффективных лекарств против подагры на ногах является «Колхицин». Этот препарат изготовлен на растительной основе. Он является практически полностью безопасным, поэтому ограничения для пациентов не имеет, кроме почечной недостаточности и аллергии. «Колхицин» не только помогает снять сильную боль и другие симптомы подагры. Кроме того, лекарство останавливает образование солей мочевой кислоты. Поэтому это средство хорошо купирует приступ подагры, так как имеет обезболивающие свойства.

«Колхицин» обеспечивает выведение мочевой кислоты из крови. Однако эффективность препарата зависит от того, когда пациент начнет его пить. Дело в том, что «Колхицин» необходимо принимать в первый же день появления воспаления. При этом пить эти таблетки от подагры следует каждый час (не более 10 штук в сутки).

«Колхицин» имеет хорошие отзывы пациентов, которые отмечают, что при помощи препарата можно добиться снижения уровня мочевой кислоты в плазме крови. Завершается прием лекарства после того, как снизится интенсивность симптомов, и исчезнут признаки болезни.

Лекарства для базовой терапии подагры

После того как острый приступ подагры был купирован, необходимо переходить на основное лечение, которое подразумевает снижение уровня мочевой кислоты в крови, а также выведение солей из организма. Препараты в этом случае нестероидные и практически не служат для того, чтобы снять боль или другие симптомы заболевания. Существует две группы этих лекарств:

Урикодепрессанты (подавляют синтез мочевой кислоты)

«Аллопуринол». Принимать его следует раз в сутки в дозировке 300 мг или 3 р/сут. по 100 мг. Пить таблетку желательно после еды. «Аллопуринол» обеспечивает вывод мочевой кислоты из плазмы крови. Кроме того, это средство предотвращает осложнения заболевания. Во время приема «Аллопуринола» пациент обязан контролировать уровень мочевой кислоты в крови ежемесячно. Применение лекарства, должно быть согласовано с доктором. Дело в том, что «Аллопуринол» способен усугубить состояние организма при наличии сопутствующих заболеваний. Аналогом представленного препарата является «Тиопуринол».

Урикозурические лекарства (выводят соли из суставов и очищают кровь)

• «Бенемид». Эти таблетки способны ускорить вывод солей из организма в несколько раз. Представленное лекарство достаточно хорошо переносится пациентами;
• «Антуран». Эти таблетки более эффективные, чем предыдущее средство. Однако препарат нельзя принимать совместно с «Аспирином», который блокирует действие «Антурана»;
• «Ампливикс». Лечение этим средством помогает ускорить вывод солей мочевой кислоты из организма. Однако принимать его придется от нескольких недель до пары месяцев;
• «Флексен». Продается представленное лекарство в капсулах, таблетках, ампулах и свечах. Применяется это лекарственное средство в случае, если необходимо купировать острый приступ, а также другие симптомы подагры.

Все представленные нестероидные препараты назначаются доктором, в зависимости от того, какой характер имеет приступ. Кроме того, нужно учитывать возраст пациента, а также способность печени и почек хорошо выполнять свои функции.

Компрессы

Самым используемым лекарством для примочек является «Димексид». Он применяется как дополнительное средство для лечения подагры. Использовать его нужно правильно:

• средство необходимо размешать с водой в равных количествах;
• далее, в смеси намачивают кусок марли, прикладывают к пораженному суставу и покрывают пленкой;
• дополнительно компресс необходимо обмотать х/б тканью и шерстяным платком;
• снять его необходимо через полчаса.

Курс лечения может длиться 10-90 дней. Отзывы об этом лекарстве достаточно хорошие. Однако использовать его во время острого приступа не следует.

Лечение суставов Подробнее >>

Анальгетики

Во время острого приступа подагры жизненно необходимо принимать лекарства, которые снимают болевой синдром. Среди них самым эффективными являются:

1. «Диклофенак». Это средство действует очень быстро. Его можно применять в форме таблеток или мази (последняя используется чаще всего). Лечебный курс может длиться около 1,5 месяца.
2. «Уколы Мовалис». Лечение этим средством позволяет получить быстрый, краткосрочный эффект. Вводится препарат внутримышечно. Вводить в вену лекарство строго запрещено, так как это чревато недостаточностью работы почек.
3. «Вольтарен». Он применяется при сильном болевом приступе. Тут необходимо использовать одновременно и таблетки, и мазь.
4. «Блемарен». Этот препарат способствует быстрому выведению мочевой кислоты, а также ее ощелачиванию. Преимуществом средства является его полная безопасность для почек и печени.

Самолечением подагры заниматься категорически нельзя.

Новые препараты для лечения подагры

Заболевания опорной системы организма существенно усложняет жизнь человеку. Подагра – это коварная патология, которая приносит сильные страдания. Поэтому бороться с ней нужно основательно. Лечить патологию можно, используя современные средства нового поколения:

• «Аркоксиа». Его применяют для лечения болевых ощущений и других симптомов подагры. Однако «Аркоксиа» показан не всем. Это лекарство способно вызывать большое количество побочных эффектов. Хотя при правильном использовании средства «Аркоксиа» побочные действия являются единичными и нечастыми. Препарат продается в форме таблеток с пленочной оболочкой. «Аркоксиа» чаще используется как болеутоляющий и противовоспалительный препарат.
• «Фебуксостат». Это изделие имеет не пуриновую природу и используется для лечения повышенного количества мочевой кислоты при подагре. «Фебуксостат» нельзя применять при обострении заболевания. Дело в том, что сначала он повышает уровень кислоты. Прием «Фебуксостата» может быть длительным. Если обострение развилось уже после того, как был назначен препарат, то прекращать его применение не стоит. «Фебуксостат» - это достаточно эффективное средство, но использовать его нужно только по назначению.

Все современные медикаментозные лекарства от подагры являются эффективными. Однако какие из них лучше в каждом индивидуальном случае, определит доктор. Будьте здоровы!

Здоровье каждого человека в наибольшей степени находится в его руках. Как правило, именно от того, какой образ жизни ведется, проводится ли своевременная терапия, и зависит то, насколько высоким будет качество жизни. К этой же теме относятся и лекарственные препараты. Сегодня стало делом долга уметь разбираться в лекарствах. Хотя бы в назначенных для того или иного конкретного случая.

И поэтому сегодня речь пойдет об одной из групп лекарственных средств. Называются они стероидные противовоспалительные препараты.

Благодаря дальнейшей информации можно наиболее точно понять, для чего нужны данные средства, кому они показаны и какое воздействие они оказывают на человеческий организм.

Виды препаратов

Для начала стоит разобраться в том, что же собой представляют противовоспалительные стероидные препараты. Так, под этим названием подразумеваются глюкокортикоиды, которые вырабатываются в надпочечнике человека. Все противовоспалительные стероидные препараты делятся на естественные (гидрокортизон и кортизон) и синтетические. Последние в свою очередь делятся на галогенизированные (бетаметазон, дексаметазон и триамцинолон) и негалогенизированные (метилпреднизолон и преднизолон).

Данные вещества оказывают действие на внутриклеточном уровне, связываясь при этом с ДНК человека. Способны оказывать сильное влияние на многие процессы в организме. Среди них углеводный, жировой, белковый обмен, а также некоторые иные процессы, например водно-солевой обмен.

Противовоспалительные стероидные препараты оказывают противоаллергическое, противовоспалительное и противозудное действие. Средства этой группы применяются при лечении различных дерматологических заболеваний. К ним относится псориаз, экзема, дерматит, лишай, нейродермит и некоторые другие серьезные заболевания. Для этих целей глюкокортикоиды, как правило, выпускаются в форме мазей, кремов, гелей. Нужно знать, что их использование без назначения врача невозможно и может стать даже опасным. Возможны такие побочные эффекты, как атрофия, угревая сыпь и некоторые другие.

Эффект от применения стероидных препаратов

Кроме того, глюкокортикоиды активно используются в офтальмологии для лечения запущенных форм конъюнктивита, ирита, иридоциклита, кератита, увеита и некоторых прочих. При этом глюкокортикоиды противопоказаны при острых инфекционных заболеваниях глаз.

Еще одна область применения – это оториноларингология. Лечат такие болезни, как острый отит (как внешний, так и внутренний), экзему слухового прохода, вазомоторный ринит.

Помимо всего вышесказанного, глюкокортикоиды используются в качестве иммунорегулирующих, противошоковых препаратов, а также по некоторым другим показаниям.

Таким образом, спектр применения противовоспалительных стероидных средств достаточно широк. Но вместе с этим у них есть своя узкая территория воздействия с точки зрения выполняемых функций. В последнее время стали выпускаться препараты нового поколения, которые действуют более лояльно, но не менее эффективно. Пусть сегодняшние знания и новый опыт пригодятся для точного понимания того, что такое стероидные препараты и для чего они порой необходимы человеческому организму. Знания – это сила и здоровье. Удачи!

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)

Противовоспалительные (нестероидные – НПВС и стероидные – ГКС) лекарственные средства занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их многогранными фармакодинамическими эффектами.

НПВС представляют собой группу ЛС, многие из которых можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС, которые оказывают полисиндромное действие.

За последние годы арсенал НПВС пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.

При отсутствии эффекта от применения НПВС, появляется необходимость в применении глюкокортикостероидов. Терапевтический потенциал ГКС привел к их широко распространенному использованию. Хотя выгоды глюкокортикостероидов могут быть существенными, имеются многочисленные неблагоприятные эффекты, включая серьезные метаболические расстройства и подавление гипоталамо-гипофизо-надпочечной оси.

Изучаемая тема позволяет студентам эффективно использовать полученные на различных клинических кафедрах знания и умения, формировать клиническое мышление и использовать их в практической деятельности. Студенты получают возможность осваивать многообразную патологию, формировать навыки управления патологическими процессами, понимать организм как единое целое.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, НПВЛС, NSAID) - группа лекарственных средств, обладающих анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

НПВС являются препаратами «первого ряда» для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Эти препараты принимает каждый седьмой пациент, страдающий ревматическими заболеваниями, и каждый пятый с другими патологическими состояниями, ассоциирующимися с болями, воспалением и лихорадкой. Однако, несмотря на несомненную клиническую эффективность, противовоспалительные средства относятся к группе лекарств, для которой характерны так называемые «фармакологические ножницы», т. е., помимо терапевтического действия, они обладают серьезными побочными эффектами. Даже кратковременный прием этих препаратов в небольших дозах в ряде случаев может привести к развитию побочных эффектов, которые встречаются примерно в 25% случаев, а у 5% больных могут представлять серьезную угрозу для жизни. Особенно высок риск побочных эффектов у лиц пожилого возраста, которые составляют более 60% потребителей НПВС. Необходимо также отметить, что при многих заболеваниях существует необходимость длительного приема НПВС. Поэтому перед каждым врачом стоит проблема рационального выбора препарата и адекватной схемы лечения с учетом эффективности и безопасности применяемого противовоспалительного препарата.

НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами «ненаркотические анальгетики» или «анальгетики-антипиретики».

С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Так, среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем этодолак, также относящийся к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.

Классификация НПВС по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью

Ацетилсалициловая Кислота (Аск) - (Аспирин);

Лизинмоноацетилсалицилат (Аспизол, Ласпал);

Производные индолуксусной кислоты

Производные фенилуксусной кислоты

Диклофенак Натрия (Ортофен, Вольтарен);

Диклофенак Калия (Вольтарен – Рапид);

Лоназалак Кальция (Ирритен).

Производные пропионовой кислоты

Ибупрофен (Бруфен, Нурофен, Солпафлекс);

Натриевая Соль Напроксена (Апранакс);

Кетопрофен (Кнавон, Профенид, Орувель);

Тиапрофеновая Кислота (Сургам).

НПВС со слабой противовоспалительной активностью

Производные антраниловой кислоты

Мефенамовая Кислота (Помстал);

Меклофенамовая Кислота (Мекломет);

Нифлумовая Кислота (Доналгин, Нифлурил);

Толфенамовая Кислота (Клотам).

Производные гетероарилуксусной кислоты

КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (по продолжительности действия)

1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов):

2. Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов):

3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов):

Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы

Селективные блокаторы ЦОГ-1

Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты Аспирин, Аспекард, Аспирин кардио, Кардиомагнил и др.

Неселективные блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Кетопрофен, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин и др., Кетонал, Вольтарен, Наклофен, Олфен, Диклобрю, Диклоберл, Солпафлекс, Нурофен и др.

Преимущественные блокаторы ЦОГ-2

Мелоксикам, Мовалис, Мелокс, Ревмоксикам, Нимесил, Найз, Нимегезик, Апонил, Нимесулид

Селективные блокаторы ЦОГ-2

Целекоксиб, Рофекоксиб, Целебрекс, Ранселекс, Зицел, Ревмоксиб, Флогоксиб, Рофика, Денебол, Рофник.

Классификация НПВС по влиянию на процессы биосинтеза в хрящевой ткани.

Подавляющие воспаление и нейтральные к артрозу - Пироксикам, диклофенак, сулиндак, солпафлекс;

Подавляющие воспаление и усиливающие артроз - Ацетилсалициловая кислота, индометацин, фенопрофен, фенилбутазон;

Подавляющие воспаление и способствующие нормализации обменных процессов в хрящевой ткани – Беноксапрофен, тиапрофеновая кислота (сургам), парацетамол.

Несмотря на широкое применение, механизм действия НПВС долгое время оставался неизученным. Считалось, что ацетилсалициловая кислота нарушает окислительное фосфорилирование и угнетает синтез ряда ферментов, принимающих участие в биосинтезе белков. Однако эти эффекты проявлялись в концентрациях препарата гораздо выше терапевтической и не были связаны с его противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Наиболее важный механизм НПВС связан с угнетением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) и липооксигеназы (ЛОГ) - ключевых ферментов метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота входит в состав мембранных фосфолипидов и высвобождается под влиянием фермента фосфолипазы А 2 . ЦОГ и ЛОГ катализируют дальнейшее превращение арахидоновой кислоты. К продуктам их метаболизма относятся циклические эндоперекиси, простагландины (ПГ), тромбоксан (ТХА 2), лейкотриены (ЛТ) и др. ПГ вырабатываются многими клетками и относятся к числу важнейших паракринных и аутокринных медиаторов.

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е 2 и ПГ-I 2);

б) катализируют высвобождение других медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина и др.). Провоспалительные эффекты ПГ потенцируются действием свободных радикалов, образующихся при ферментативном окислении арахидоновой кислоты. Активация свободнорадикального окисления (СРО) способствует высвобождению лизосомальных ферментов, что приводит к дальнейшей деструкции клеточных мембран, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е 2).

Тромбоксан является фактором агрегации тромбоцитов, сужает сосуды. Простациклин, образующийся из поврежденной сосудистой стенки, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, расширяет сосуды.

Известно существование двух основных изоформ ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 является структурным ферментом, синтезируется в большинстве клеток здорового организма (исключая эритроциты) и катализирует образование физиологичных ПГ, тромбоксана и простациклина, которые занимают важное место в регуляции ряда физиологических процессов в организме, таких как защита слизистой ЖКТ, обеспечение почечного кровотока, регуляция сосудистого тонуса, свертывания крови, костный метаболизм, рост нервной ткани, беременность, процессы регенерации и апоптоза.

ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1 (поражение ЖКТ, нарушения почечного кровотока и агрегации тромбоцитов и др.). Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 107.

Предполагается также существование еще одной изоформы ЦОГ - ЦОГ-3. Предполагаемая ЦОГ-3 экспрессируется в головном мозге, также влияет на синтез ПГ и играет роль в развитии боли и лихорадки. Однако в отличие от других изоформ не оказывает влияния на развитие воспаления.

Различные представители НПВС отличаются не только по химическому строению и особенностям фармакодинамики, но и по степени влияния на различные изоформы ЦОГ. Например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, ибупрофен ингибируют ЦОГ-1 в большей степени, чем ЦОГ-2. Наиболее широко применяемый НПВС диклофенак в одинаковой степени угнетает оба изофермента. К селективным или избирательным ингибиторам ЦОГ-2 относят нимесулид, мелоксикам, набуметон. однако необходимо учитывать, что с повышением дозы их селективность в значительной степени ослабляется. Высокоселективными или специфическими ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы: целекоксиб, рофекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, лумиракоксиб, эторикокосиб и др. Активность ЦОГ-3 ингибируется ацетаминофеном (парацетамолом), который оказывает слабое влияние на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Другие механизмы действия НПВС

Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге (метамизол).

Некоторые НПВС снимают боль и воспаление суставного хряща, однако при этом грубо нарушаются обменные процессы внутри сустава, и в конечном итоге происходит разрушение суставного хряща. Среди этих препаратов на первое место следует поставить ацетилсалициловую кислоту и, широко применяемый в ревматологии индометацин. Эти препараты, с точки зрения влияния на метаболические процессы в суставном хряще, следует использовать ограниченно.

Следующая группа препаратов - это лекарственные средства, которые индифферентны по отношению к процессам метаболизма в самом хряще, снимают боль и воспаление, но при этом не нарушают метаболизм суставного хряща. Это препараты на основе пироксикама, диклофенака, а также сулиндак и ибупрофен.

Третья группа препаратов, которые снимают боль и воспаление в разной степени, но при этом не только не нарушают метаболизм суставного хряща, но и стимулируют синтетические процессы в суставном хряще. Это беноксапрофен, тиапрофеновая кислота и парацетамол.

Приведенный пример иллюстрирует сложность и противоречивость требований, предъявляемых к современным НПВС.

Необходимо отметить, что в настоящее время существуют и широко изучаются ЦОГ-независимые аспекты механизма действия НПВС, что позволит значительно расширить спектр их применения. Так, имеются данные, что ряд НПВС способны в определенной степени стимулировать пролиферативный ответ Т-лимфоцитов и синтез интерлейкина-2. Последнее связано с повышением уровня внутриклеточного кальция, угнетением хемотаксиса, увеличением агрегации нейтрофилов, образованием гипохлорной кислоты и супероксидных радикалов кислорода. Известна способность салицилатов угнетать активацию фактора транскрипции в Т-лимфоцитах.

Полагают также, что НПВС способны изменять физико-химические свойства клеточных биомембран. НПВС как анионные липофильные молекулы способны проникать в бислой лейкоцитов и снижать проницаемость биомембран за счет прерывания передачи сигналов на уровне гуанозинтрифосфатсвязывающего белка, что предотвращает клеточную активацию лейкоцитов под влиянием хемотаксических стимулов на ранних этапах воспаления.

Имеются результаты о влиянии НПВС на центральные механизмы боли, не связанные с угнетением ЦОГ. Полагают, что антиноцицептивный эффект НПВС частично связан с высвобождением эндогенных опиоидных пептидов.

Антипролиферативное действие НПВС может также быть опосредовано различными механизмами: как за счет усиления активности естественных киллерных клеток при угнетении синтеза ПГ, так и ЦОГ-2 зависимой регуляции апоптоза клеток. Установлено, что продукция ЦОГ-2 предшествует апоптозу нейрональных клеток, поэтому селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают определенной нейропротективной активностью. Их применение поможет позволить оптимизировать лечение болезни Альцгеймера, так как одной из характерных особенностей патологии мозга при этом заболевании является воспалительная реакция, характеризующаяся активацией глиальных клеток, увеличением уровня провоспалительных цитокинов, активацией комплемента. Метаболиты ЦОГ-2 также способствуют росту опухолевых клеток, поэтому способность ингибировать ЦОГ-2 позволит использовать НПВС в онкологии при лечении ряда раковых опухолей.

Дальнейшее изучение роли ЦОГ в организме человека очень важно для определения механизмов патогенеза и разработки новых подходов к лечению целого ряда заболеваний.

ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К СОВРЕМЕННЫМ НПВС

Преобладающее ингибирующее влияние на ЦОГ-2

Хондропротекторное действие или отсутствие влияния на метаболизм суставного хряща; улучшение состава синовиальной жидкости

Cтероидные и нестероидные препараты - с чем едят и зачем нужны

Стероиды

Глюкокортикостероиды (гормоны коры надпочечников) начали использоваться для терапии суставов более 50 лет назад, когда стало известно их положительное влияние на выраженность суставного синдрома, длительность утренней скованности.

Самыми популярными средствами из группы стероидов в ревматологии являются:

• Преднизолон (Медопред);
• Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолол);
• Дексаметазон;
• Метилпреднизолон (Метипред);
• Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).

Стоит отметить, что нестероидные гормоны в лечении заболеваний суставов не используются.

Механизм действия

Выраженный противовоспалительный эффект лекарств стероидной структуры достигается несколькими путями:

• препятствием движения нейтрофилов (основных клеток воспаления) из сосудов в ткани, к пораженной области;
• снижением проницаемости биологических мембран, что тормозит выход протеолитических ферментов;
• подавлением образования цитокинов;
• влиянием на эпителиальные клетки;
• стимуляцией образования липокортина.

Такой механизм действия, замедляющий все фазы воспалительной реакции, приводит к быстрому снятию симптомов и улучшению состояния пациентов.

Показания

Все противовоспалительные стероидные лекарства обладают строгим перечнем показаний к назначению. Это связано с тем, что гормоны обладают большим количеством побочных эффектов. Поэтому они являются группой резерва при лечении болезней суставов.

Стероидные препараты назначают при таких состояниях, как:

1. Высокая активность заболевания.
2. Системные проявления патологии.
3. Слабая эффективность противовоспалительных средств нестероидной структуры.
4. Наличие противопоказаний к назначению НПВС, которые препятствуют их использованию.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, стероидные гормоны обладают рядом нежелательных эффектов. К их числу относятся:

• диспепсические явления (чувство тошноты, боли в животе, позывы к рвоте, вздутие живота, икота, потеря аппетита, извращение вкуса);
• повышение pH желудочного содержимого;
• развитие недостаточности миокарда, при ее наличии - усугубление состояния;
• повышение цифр артериального давления;
• увеличение печени;
• образование тромбов;
• ожирение;
• усиление выведения калия и кальция, задержка ионов натрия;
• остеопороз;
• мышечная слабость;
• кожные высыпания;
• усиленное потоотделение;
• слабость;
• депрессивные состояния;
• аллергические местные и системные реакции;
• ослабление иммунитета, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, обострение хронических заболеваний;
• повышение уровня сахара крови;
• ухудшение заживления ран;
• нарушения менструального цикла и др.

Практически все стероиды в большей или меньшей степени обладают перечисленными побочными эффектами. Их количество и сила действия зависят от способа введения препарата, дозировки и длительности использования.

Противопоказания

Противовоспалительные препараты стероидные нужно назначать с осторожностью при следующих состояниях:

Перечисленные противопоказания не означают, что стероидные препараты нельзя применять. Однако сопутствующие патологии всегда должны учитываться при назначении лекарств.

Основные характеристики НПВС

Медикаменты группы нестероидных противовоспалительных средств относятся к препаратам первой линии при терапии заболеваний суставов. Они используются для лечения ревматоидных артритов, реактивного системного артрита, псориатического артрита, болезни Бехтерева, подагры, остеоартроза любой локализации, остеохондропатий, остеохондрозов, других системных патологий.

История создания нестероидных средств уходит глубоко в древность. Еще нашим предкам было известно, что при повышении температуры нужно сделать отвар из веточек дерева ивы. Позже выяснилось, что в составе коры ивы содержится вещество салицил, из которого позднее был создан салицилат натрия. И только в 19 веке из него была синтезирована салициловая кислота, или аспирин. Именно это лекарство стало первым нестероидным средством от воспаления.

Патогенетический механизм, эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты способны угнетать синтез простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты. Это возможно путем блокирования действия фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Было установлено, что нестероидные средства воздействуют на 2 вида фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый влияет на деятельность тромбоцитов, целостность оболочки ЖКТ, простагландины, почечный кровоток. ЦОГ-2 преимущественно действует на воспалительный процесс.

Нестероидные препараты, ингибирующие ЦОГ-1, обладают большим количеством нежелательных свойств, поэтому более предпочтительно использование селективных НПВС.

С лечебной целью в традиционной медицине используют следующие свойства нестероидных противовоспалительных препаратов:

1. Анальгезирующее: средства хорошо снимают болевой синдром слабой и средней интенсивности, который локализуется в связках, суставных поверхностях, скелетных мышечных волокнах.
2. Жаропонижающее: острые стадии воспалительных заболеваний суставов часто сопровождаются повышением общей температуры тела. НПВС хорошо справляются с ее снижением, при этом не влияют на нормальные температурные показатели.
3. Противовоспалительное: отличие НПВП от стероидов заключается в силе эффекта. Последние обладают иным механизмом действия и более мощным влиянием на патологический очаг. С целью лечения суставных проявлений чаще всего используются Фенилбутазон, Диклофенак, Индометацин.
4. Антиагрегационное: более характерно для аспирина. Его используют не только для лечения заболеваний суставов, но и при сопутствующей патологии в виде ишемической болезни сердца.
5. Иммуносупрессивное: нестероидные противовоспалительные средства несколько угнетают иммунитет. Это происходит из-за уменьшения проницаемости капилляров и снижении возможности взаимодействия антигенов с антителами чужеродных белков.

Показания

В отличие от стероидных средств, НПВП для лечения суставов назначаются в следующих случаях:

• необходимость длительного приема препаратов;
• пожилой и старческий возраст пациентов (более 65 лет);
• тяжелые соматические патологии;
• возникновение побочных эффектов от приема гормональных медикаментов;
• язвенная болезнь (только для ингибиторов ЦОГ-2).

Лечение практически всех болезней суставов связано с использованием нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтические курсы отличаются длительностью, дозировкой, способом введения лекарства.

Важно помнить, что НПВС не влияют на патогенез ревматических заболеваний. Препараты значительно облегчают состояние пациентов, снимая боль и скованность. Но они не способны остановить патологический процесс, предупредить деформацию суставов или вызвать ремиссию.

Побочные эффекты

Основными негативными симптомами, которые отмечаются при использовании нестероидных медикаментов, являются желудочно-кишечные расстройства. Они проявляются в виде диспепсических расстройств, развития эрозийно-язвенных нарушений и прободения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Более всего побочные эффекты характерны для ингибиторов ЦОГ-1 (Аспирина, Кетопрофена, Индометацина, Ибупрофена, Диклофенака). К другим нежелательным явлениям можно отнести следующие:

• обеднение почечного кровотока и почечная недостаточность;
• анальгетическая нефропатия;
• развитие анемии;
• кровотечения из поврежденных поверхностей кожи и слизистых оболочек;
• гепатиты;
• аллергические реакции;
• спазм мускулатуры бронхов;
• ослабление родовой деятельности и удлинение беременности.

Данные побочные эффекты нестероидных препаратов должны учитываться при выборе схемы лечения пациентов с заболеваниями суставов.

Противопоказания

Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:

1. Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
2. Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
3. Беременность.
4. Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
5. Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.

С осторожностью следует использовать нестероидные средства пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией. Больным пожилого возраста должны назначаться индивидуальные короткие курсы.

Отличия стероидных и нестероидных средств, их сравнительная характеристика

Основные различия между препаратами двух групп при лечении заболеваний суставов заключаются в следующих моментах:

1. Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
2. Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
3. Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
4. Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
5. Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
6. Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.

Стероидные и нестероидные средства необходимы для проведения максимально эффективного курса лечения ревматических заболеваний. Нельзя самостоятельно их использовать без предварительной консультации со специалистом. Только строгое соблюдение предложенной схемы терапии может обеспечить стойкое избавление от суставных проявлений и избежать нежелательных эффектов.

На сегодняшний день. Это группа лекарств на основе кортизола – гормона, который вырабатывается надпочечниками человека. К лекарствам, содержащим стероидные гормоны, можно отнести следующие средства:

• стероидные препараты в виде мази;
• стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения;
• стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Механизм действия

Стероидные препараты снимают воспаление за счет подавления функций иммунной системы. Они уменьшают выработку лейкоцитов и противовоспалительных ферментов и тем самым купируют эрозию тканей на месте пораженного участка.

При этом причины возникновения заболевания не исчезают.

Перечень показаний

• В иммунной системе возник сбой, который привел к кожной аллергии.
• Воспалительный процесс в суставе оказывает разрушительное действие на окружающие ткани и вызывает сильную боль (ревматоидный артрит).
• Системное воспаление кровеносных сосудов (васкулит).
• Системное воспаление мышц (миозит).
• Воспаление внутренних органов и тканей.
• Гепатит.
• Шоковые состояния.

Посмотрите полезное видео на эту тему

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Противопоказания

• Поражение тканей вызвано инфекцией.
• Организм подвергается воздействию бактериальных заболеваний.
• При потенциальной вероятности возникновения кровотечений.
• При приеме препаратов, разжижающих кровь.
• При обширной эрозии тканей и суставов.
• В случае, если в этом месяце уже сделаны 3 инъекции стероидных препаратов.
• Иммунодефицит организма.
• Беременность и лактация.

Побочные действия

Исследование показало, что прием стероидных препаратов может сопровождаться следующими симптомами:

• Гипертония.
• Повышенная свертываемость крови.
• Низкий иммунитет.
• Язвенная болезнь пищеварительной системы.
• Маскулинизация женского организма (обретение мужских свойств).

Синдром отмены

Гормон кортизол участвует в энергетическом обмене организма. Он помогает расщеплять белки. При повышении уровня этого гормона в организме, а затем при его резком снижении возникают проблемы с обменом веществ. Мышцы могут стать более дряблыми, а процент жировой ткани в организме может увеличиться.

Поэтому препараты, содержащие кортизол, необходимо употреблять только курсами.

Популярные стероидные препараты

Кортизол

Цена — от 426 рублей. Выпускается в виде суспензии. Применяется внутрь или внутримышечно для снятия болевых ощущений при остром ревматоидном артрите.

Синалар

Цена — от 183 рублей. Прозрачный гель, крем или мазь. Применяется наружно при псориазе, периоральном дерматите и других зудящих поражениях кожи.

Синафлан

Цена — от 28 рублей. Мазь для наружного применения. Применяется при зудящих воспалениях кожи и при кожной аллергии.

Бетаметазон

Цена — от 108 рублей. Белый или прозрачный гель. Наносится на поверхность кожи при аллергических реакциях и зудящих воспалениях.

Анаболические препараты нового поколения

Целестон

Цена — от 128 рублей. Выпускается в виде таблеток или ампул для инъекций. Принимать следует в случаях дерматита, аллергического конъюнктивита и при других воспалениях внутренних органов.

Медрол

Цена — от 663 рублей. Производится в виде таблеток. Применяется при острых стрессовых ситуациях, синдроме рассеянного склероза и задержке роста у детей.

Урбазон

Цена — от 28 рублей. Производится в виде ампул или флакона для приготовления раствора для инъекций. Принимается в шоковых ситуациях.

Момат

Цена — от 209 рублей. Мазь или крем белого цвета. Применяется как противозудное и противовоспалительное средство.

Берликорт

Цена — от 208 рублей. Выпускается в форме таблеток. Применяется при астме, остром рините и аллергических реакциях.

Противовоспалительные препараты для суставов на основе стероидных гормонов

Цианокобаламин

Цена — от 32 рублей. Раствор для инъекций. Применяется при защемлении пояснично-крестцового отдела, аллергиях и дерматитах.

Дексаметазон

Цена — от 188 рублей. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Применяется при острых шоковых или аллергических состояниях и при воспалительных реакциях.

Стероидные мази

Стероидные мази могут выпускаться в виде крема, мази или геля. Каждый пациент может индивидуально выбирать удобную для себя форму.

Тридерм

Цена — от 774 рублей. Стероидная мазь, крем или гель. Применяется при кожном дерматите и экземе.

Акридерм

Цена — от 102 рублей. Крем, отличающийся своими смягчающими свойствами. Применяется при зудящих и шелушащихся дерматитах и экземе.

Дипролен

Цена — от 160 рублей. Крем, применяемый при дерматитах.

Элоком

Цена — от 217 рублей. Мазь, применяемая при себорее, псориазе и дерматите.

Часто задаваемые вопросы

Какая разница между гормональными и стероидными препаратами?

Стероидные лекарственные препараты являются разновидностью гормональных препаратов. Помимо гормона надпочечников существуют препараты, способные заменить гормоны гипофиза, половые гормоны, анаболические гормоны, гормоны поджелудочной железы, гормоны щитовидной и паращитовидной желез.

Как происходит лечение одновременно стероидными и нестероидными препаратами?

Многие заболевания рекомендуется лечить при помощи стероидных и нестероидных ( препаратов одновременно. Анаболические стероидные препараты помогают уменьшить воспаление и отек тканей, а нестероидные лекарства действуют на причину возникновения воспаления. Во время приема стероидных препаратов нужно обязательно учитывать, что они могут спровоцировать возникновение аллергической реакции на лекарственные препараты и витамины, которые вы принимаете в это же время. Составить правильный план приема и комбинацию препаратов стероидных гормонов может только высококвалифицированный лечащий врач.

Как лучше применять такие препараты при остеохондрозе?

Стероидные препараты хорошо купируют болевой синдром и снимают отечность тканей при остеохондрозе. Достаточно популярным препаратом является Амбене. Это лекарство, которое состоит из двух растворов для инъекций. Этот препарат хорошо снимает отечность тканей, купирует болевой синдром, снижает температуру и успокаивающе действует на нервную систему.

Что такое стероидные противовоспалительные лекарства нового поколения?

В последнее время стали выпускать анаболические стероидные противовоспалительные препараты нового поколения, которые имеют меньше побочных эффектов. Применение таких лекарств более предпочтительно, но их противовоспалительный эффект ниже, чем у традиционных препаратов.

Как производят стероидные противовоспалительные препараты?

Анаболические стероидные препараты получают путем ряда химических и биологических превращений и глубокой очистки полученного сырья. В этих превращениях участвуют специальные иммобилизованные клетки микроорганизмов.

Стероидные и нестероидные препараты. В чем разница?

Отличие между стероидными и нестероидными препаратами заключается в их воздействии на организм. Действие стероидных препаратов в том, что они угнетают иммунную систему человека. Обезболивающие нестероидные ненаркотические препараты оказывают на организм анальгезирующее действие. Они замедляют протекание ферментной реакции в мембранах нервных клеток. И те, и другие лекарственные препараты оказывают существенное негативное влияние на организм, поэтому не следует применять их регулярно.

Современный фармацевтический рынок предлагает использовать стероидные препараты, которые помогают избежать большого количества проблем, связанных с аллергическими реакциями или обострением воспалительных процессов.