Катадолон - инструкция по применению. Для чего назначают катадолон Инструкция по применению
При многих заболеваниях не обойтись без приема обезболивающих - неприятные ощущения не дают спокойно жить человеку. Если боль сильная, врач может назначить такое лекарство, как Катадолон.
Катадолон - описание и действие
Катадолон - таблетки с анальгезирующим действием , принадлежат к группе ненаркотических средств. Препарат содержит 100 мг активного вещества - флупиртина (в форме малеата флупиртина). Также выпускается более сильный препарат с 400 мг флупиртина, который в аптеках можно встретить под названием Катадолон Форте. Среди дополнительных ингредиентов значатся:
- диоксид титана;
- желатин;
- магния стеарат и т.д.
Лекарство продается в блистерах по 7,10,14 таблеток или капсул, в пачках по 1-5 блистеров. Цена за 10 капсул лекарства - около 530 рублей. Внутри содержится вещество желтого, зеленого цвета, в капсулах - в виде порошка.
Основные показания к применению Катадолона обусловлены механизмом его работы. Это - избирательный активатор калиевых канальцев нейронов, представляет собой анальгетик неопиоидного типа с центральным воздействием. Лекарство не приводит к формированию толерантности организма пациента, не связывается с опиоидными, серотониновыми и прочими рецепторами. Его основные действия таковы:
- расслабляющее мышечную ткань (миорелаксирующее);
- защищающее нервные клетки от повреждения (нейропротекторное);
- модулирующее механизм развития боли путем центрального воздействия на нейроны (обезболивающее).
После приема препарат помогает подавить возбуждение нервных клеток в ответ на боль, в результате чего возникает анальгезирующий эффект. В дальнейшем ответ организма в виде боли становится менее интенсивным, она не переходит в рецидивирующую форму. Параллельно наблюдается снятие мышечного напряжения, что также помогает ослабить болевые ощущения.
Показания препарата
Для чего назначают Катадолон? Показания к применению обширны, но строго воспрещается использовать такое средство без рекомендации врача! Препарат назначается при острой или хронической боли, которая имеет разную выраженность и спровоцирована разнообразными патологиями организма.
Наиболее часто Катадолон выписывают при патологиях опорно-двигательной системы. К ним относятся артроз и артриты, сопровождающиеся болевым синдромом.
Различные скелетно-мышечные боли также исчезают во время лечения препаратом, особенно, если они вызваны спазмами мышц на фоне поражения позвонков и суставов.
Лекарство отлично себя зарекомендовало при головной боли разного происхождения, а также при фибромиалгии.
При онкологических заболеваниях, которые сопровождаются болью, рекомендуется курсовой прием лекарства. Его назначают даже при умеренных проявлениях болевого синдрома - это позволяет сократить прием более сильных препаратов. Прочими показаниями к терапии могут служить:
- боли при травмах, после операций;
- тяжелые болевые ощущения во время менструаций - альгодисменорея;
- сильная зубная боль, неприятные последствия удаления зуба.
Катадолон может убрать явления болевого шока, поэтому его нередко применяют в стационарах.
Инструкция по применению
Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:
Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.
Побочные действия и противопоказания
Препарат воспрещен при лактации, беременности, детям до 18 лет . Осторожно дают его лицам старше 70 лет и только по строгим показаниям. При любых нарушениях функции внутренних органов препарат тоже применяют осторожно, под наблюдением специалиста. Противопоказаниями к терапии также являются:
Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее часто побочные действия препарата Катадолон касаются пищеварительной системы. Это - тошнота, рвота, боли в желудке животе, запоры, диарея и прочие расстройства пищеварения. У ряда людей теряется аппетит, присутствует сухость во рту. Во время приема могут повышаться АСТ, АЛТ печени, возвращающиеся к норме после окончания терапии. В особенно тяжелых случаях «побочек» развивается медикаментозный гепатит с желтухой. В 0,1% случаев встречается аллергия, зуд кожи.
Почему сняли с производства Катадолон?
Европейский фармакологический надзор (PRAC) рекомендовал прекратить реализацию и использование неопиоидного анальгетика - катадолона. Препарат назначают в качестве обезболивающего в крайних случаях, когда прием иных фармакологических продуктов по каким-то причинам невозможен.
Ранее катадолон назначали с большой осторожностью. Препарат всегда назначали с рядом условий:
- недопустимо принимать больше 14 дней;
- при необходимости заменить неопиодный анальгетик иными обезболивающими;
- тщательно следить за самочувствием пациента.
Запрет на анальгезирующее средство
Существенная причина, почему катадолон запретили использовать в современных терапевтических схемах – риски от приема лекарства существенно превышают пользу от его приема.
Основная угроза – повреждения печени. Гепатоциты страдают не только от оральной формы препарата, но и от суппозиториев.
Еще одна причина, почему сняли с производства катадолон – его часто используют в качестве специфического вещества «для расслабления». Привыкание наступало быстро, а здоровье ухудшалось.
Аналоги и прочая информация
Есть препараты дешевле, которые могут послужить заменой для данного средства.
Ряд аналогов выпускается с тем же действующим веществом, другие принадлежат к иным лекарственным группам.
Лекарство может увеличивать силу влияния алкоголя, снотворных, седативных средств, что нужно учитывать во время назначения и проведения терапии. При склонности к поражению печени дополнительно с приемом Катадолона может быть рекомендовано принимать ферментные средства. Таблетки Катадолон плохо взаимодействуют с , с миорелаксантами, усиливают действие кроворазжижающих средств.
Катадолон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Katadolon
Код ATX: N02BG07
Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)
Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 20.08.2019
Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.
Форма выпуска и состав
Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).
Состав 1 капсулы:
- Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
- Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.
Фармакодинамика
Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ 2 -серотониновыми, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), альфа 1 - и альфа 2 -, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.
Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:
- Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
- Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
- Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.
Фармакокинетика
После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).
Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.
М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.
М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).
Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Период полувыведения (Т 1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т 1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.
Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.
Показания к применению
Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:
- Головные боли различного генеза;
- Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
- Боли при злокачественных новообразованиях;
- Посттравматические боли;
- Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
- Дисменорея.
Противопоказания
- Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
- Нарушения функции печени;
- Хронический алкоголизм;
- Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
- Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
- Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).
Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка
Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).
В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.
Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).
Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.
У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.
При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.
В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.
Побочные действия
Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):
- Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
- Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
- Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
- Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
- Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
- Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
- Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
- Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.
Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.
Передозировка
Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.
При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.
При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.
Особые указания
У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.
В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и лактации
Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.
В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.
Применение в детском возрасте
Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.
При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.
При нарушениях функции печени
Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).
Применение в пожилом возрасте
Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
- Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
- Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
- Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
- Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
- Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.
Аналоги
Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак , Нейродолон , Синметон, Флугесик.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Каждый, кто когда-либо сталкивался с острой болью, знает, как тяжело она переносится.
Человек становится вялым и раздражительным, страдает бессонницей, не может заниматься спортом и другими видами физической активности.
Для решения перечисленных проблем назначается симптоматическая терапия, включающая применение анальгетиков.
При острых болях средней и легкой степени тяжести применяются неопиоидные анальгетики, одним из которых является Катадолон – препарат на основе флупиртина малеата.
Данное средство считается сильнодействующим, поэтому из аптек отпускается по рецепту (перед покупкой лекарства нужно посетить доктора).
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Катадолон – неопиоидное обезболивающее средство , обладающее антиспастическим действием. Эффективно справляется с хроническими болями. При употреблении в рекомендованных дозах не влияет на Н- и М-холинорецепторы, а также серотониновые, опиоидные, дофаминовые, альфа2- и альфа1-адренорецепторы. Привыкания не вызывает.
Большая часть (90%) препарата, поступившего в ЖКТ, полностью усваивается. Около 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени. Время полувыведения из организма – 7 часов. Основная часть (70%) выводится почечным аппаратом, остальное – кишечником (желчь и кал). Период полувыведения увеличивается у пожилых людей, пациентов с нарушенной почечной и/или печеночной функцией.
Форма выпуска, состав
Катадолон выпускается в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул размера №2, окрашенных в красно-коричневый цвет. Внутри находится белый порошок. Допускается наличие желтого, серо-желтого или зеленого оттенка.
Действующее вещество препарата – флупиртина малеат (100 мг в каждой капсуле). Вспомогательными компонентами являются коповидон, гидрофосфата дигидрат, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат. Оболочка состоит из воды очищенной, титана диоксида, желатина, натрия лаурилсульфата и красителя Е172.
Показания к применению
Показанием к применению Катадолона является острая боль средней либо легкой степени тяжести.
Способ применения, дозировка
Капсулы принимают перорально, не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости (желательно водой). Перед приемом лекарства рекомендуется принять вертикальное положение.
В исключительных случаях капсулы вскрывают, а их содержимое вводят через зонд либо принимают внутрь. Порошок имеет горький вкус, поэтому употреблять его лучше вместе с пищей (например, с бананом) .
Обычно капсулы принимают по 1 штуке (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с одинаковыми интервалами между приемами. При наличии выраженных болей дозу повышают до 600 мг (2 капсулы трижды в день). Принимать более 6 капсул в сутки запрещено.
При подборе дозы руководствуются индивидуальной переносимостью лекарства, а также интенсивностью боли.
Лечение пожилых людей старше 65 лет начинают с 1 капсулы, принимаемой дважды в сутки (утром, вечером).
При лечении людей с гипоальбуминемией или тяжелой почечной недостаточностью необходимо контролировать плазменное содержание креатинина.
Максимальная дневная доза в этом случае не может превышать 3 капсул (300 мг). Если требуется назначение более высоких доз, за состоянием пациента должен наблюдать врач.
При почечной недостаточности умеренной и легкой степени менять дозу не требуется. Однако при наличии подобных диагнозов необходимо держать под контролем плазменную концентрацию креатинина.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат усиливает действие миорелаксантов , седативных препаратов, алкоголя .
Есть сведения о том, что флупиртин может взаимодействовать с параллельно принимаемыми препаратами (например, диазепамом, бензилпенициллином, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой , пропранололом, варфарином, дигоксином, клонидином) и усиливать их активность.
Особенно ярко данный эффект проявляется при одновременном применении диазепама либо варфарина.
При параллельном назначении производных кумарина необходим регулярный контроль протромбинового индекса, а при необходимости – коррекция дозы кумарина. Сведения о взаимодействии с прочими антиагрегантами или антикоагулянтами отсутствуют.
При одновременном приеме лекарств, метаболизирующихся в печени, нужен регулярный контроль уровня ферментов печени.
Следует избегать совместного применения флупиртина и медикаментов, содержащих карбамазепин и парацетамол .
Побочные действия
| Гепатобилиарная система: |
|
| Обмен веществ: |
|
| Иммунная система: |
|
| Орган зрения: |
|
| Нервная система: |
|
| Подкожные ткани, кожа: |
|
| ЖКТ: |
|
| Иные: |
|
Большинство побочных эффектов (кроме аллергических реакций) зависят от принимаемой дозы. Обычно они исчезают самостоятельно после окончания терапии либо по мере ее проведения.
Передозировка
Есть сообщения о редких случаях передозировки. При этом прием 5 г флупиртина приводил к появлению следующих реакций : тошнота, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту, тахикардия, плаксивость, оглушенность сознания.
Самочувствие пациентов восстанавливалось после рвоты, применения форсированного диуреза, введения электролитов и приема активированного угля. Уходило на это порядка 6-12 часов. О состояниях, опасных для жизни, не сообщалось. Таким образом, лечение передозировки должно быть симптоматическим. Информации о специфическом антидоте нет.
При передозировке или симптомах интоксикации нужно иметь в виду риск развития нарушений стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.
Видео: "Причины болей в спине и насколько эффективен при них Катадолон?"
Противопоказания
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Катадолон не назначают людям с :
- индивидуальной непереносимостью действующего либо других компонентов лекарства;
- риском развития холестаза и печеночной энцефалопатии (возможно усугубление имеющейся атаксии или энцефалопатии, а также развитие энцефалопатии);
- сопутствующими болезнями печени;
- миастенией gravis;
- алкоголизмом;
- детским возрастом (до 18-ти);
- недавно излеченным либо имеющимся звоном в ушах;
- болезнями, требующими одновременного применения лекарств, способных оказывать гепатотоксическое действие.
С осторожностью медикамент назначается при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в возрасте от 65 лет и старше.
При беременности, лактации
Данных об использовании флупиртина при беременности слишком мало. Эксперименты на животных обнаружили репродуктивную токсичность данного вещества, но не тератогенность. Катадолон беременным женщинам назначают в случаях острой необходимости .
Во время лактации Катадолон также стараются не назначать, т. к. незначительное количество активного компонента попадает в молоко. Поэтому перед началом терапии рекомендуется прекращать кормление грудью.
Особые указания
Катадолон принимают в случаях, когда лечение другими анальгетиками (например, легкими опиоидными либо нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказано .
Коррекция дозы необходима при лечении людей старше 65-ти, пациентов с выраженными симптомами почечной недостаточности либо гипоальбуминемии.
При сниженной функции почек необходим контроль содержания креатинина в плазме.
При лечении Катадолоном могут наблюдаться ложноположительные реакции теста на уробилиноген, билирубин, белок в моче
. Похожая реакция наблюдается при количественном определении плазменной концентрации билирубина.
Применение высоких доз лекарства может приводить к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Клиническим признаком каких-либо патологий это не является.
Во время терапии нужно контролировать состояние печеночной функции с периодичностью 1 раз в неделю. Это связано со способностью флупиртина повышать активность трансаминаз печени, вызывать развитие печеночной недостаточности и гепатита.
При появлении клинических симптомов или отклонении от нормы результатов исследований нужно прекратить лечение Катадолоном.
Пациенты, принимающие лекарство, должны обращать внимание на признаки поражения печени (в т. ч. отсутствие аппетита, боль в желудке, рвоту, желтуху, темную мочу, усталость, зуд кожи). При появлении данных симптомов нужно прекратить лечение и обратиться к доктору.
Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами
Реакцией на терапию могут стать головокружение и сонливость – симптомы, способные повлиять на скорость принятия решений и сосредоточенность. В этом случае нужно отказаться от выполнения потенциально опасных работ, особенно при параллельном употреблении спиртного.
Применение в педиатрии
Детям Катадолон не назначают.
При нарушенной функции почек
При наличии почечной недостаточности необходим контроль плазменного содержания креатинина. Корректировать дозу при наличии почечной недостаточности средней или легкой степени не требуется. Максимальная дневная доза при наличии гипоальбуминемии или тяжелой почечной недостаточности составляет 3 капсулы (300 мг).
При нарушенной функции печени
Запрещено принимать лекарство при болезнях печени, риске развития энцефалопатии печеночной и холестаза.
В пожилом возрасте
Людям старше 65 лет Катадолон назначают с осторожностью.
Условия, сроки хранения
Хранить капсулы нужно в оригинальной пачке при температуре до +25°C. Срок годности составляет 5 лет. Препарат нужно беречь от домашних животных, детей.
Содержание
При остром болевом синдроме врачи назначают медицинский препарат Катадолон (Katadolon), который относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Весомыми преимуществами медикамента являются отсутствие «эффекта привыкания», длительное лечебное действие в организме. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться с врачом, индивидуально определить схему лечения.
Состав и форма выпуска
Инструкция по применению Катадолона описывает, что медицинский препарат выпускают в форме желатиновых капсул красного цвета с желтовато-зеленоватым порошком внутри . Картонные пачки содержат 10, 30 или 50 капсул по 10 шт. на блистере, инструкцию по применению. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь. Лечебное действие обеспечивают компоненты Катадолона:
|
Форма выпуска |
Активный компонент, мг |
Вспомогательные вещества, мг |
Состав оболочки, мг |
|
(Катадолон 100) |
флупиртина малеат (100) |
диоксид кремния коллоидный (0,5), коповидон (4), дигидрат кальция гидрофосфата (212), магния стеарат (3,5). |
желатин (53), краситель железа оксид красный (0,945), очищенная вода (8,82), титана диоксид (0,3), натрия лаурилсульфат (0,05) |
|
(Катадолон Форте) |
флупиртина малеат (400) |
сополимер этилакрилата и метилметакрилата (22,5), гидрофосфата кальция дигидрат (38), целлюлоза микрокристаллическая (60), тальк (22,5), кроскармеллоза натрия (35), гипромеллоза (8), краситель оксид железа желтый (6,25), безводный диоксид кремния коллоидный (2), стеарат магния (6) |
|
|
таблетки пролонгированного действия (Катадолон Ретард) |
флупиртина малеат (400) |
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, дисперсия полиакрилатная, гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172). |
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство центрального действия с обезболивающими и антиспастическими свойствами . Представляет фармакологическую группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин оказывает обширное действие в организме:
- снижает мышечный тонус при сохранении силы мышц;
- улучшает способность нейронов проводить импульсы;
- подавляет выраженный болевой синдром;
- стабилизирует потенциал мембран нейронов;
- сохраняет нейроны от воздействия внутри клеток высокой концентрации ионов кальция;
- сдерживает активность NMDA-рецепторов;
- снижает чувствительность к болевым ощущениям.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Катадолон адсорбируется из пищеварительного канала, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Метаболизм протекает в печени. После гидролиза уретановой структуры формируется первый активный метаболит – М1. В результате окислительной реакции пара-фторбензила с конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином образуется второй метаболит – М2. Период полувыведения – 7 часов. Выводятся неактивные метаболиты в неизменном виде и почками, небольшая доза – с калом и желчью.
Показания к применению Катадолона
- мышечные спазмы;
- артропатия (боли при трофических изменениях суставов);
- менструальные боли;
- мышечно-скелетные боли разной локализации;
- мигрени;
- в составе комплексной терапии посттравматического синдрома, злокачественных опухолей, болей после хирургического вмешательства.
В инструкции указаны диагнозы и патологические процессы, при которых уместно назначение капсул. Это:
- заболевания тазобедренного сустава;
- миалгия;
- дорсалгия;
- травмы;
- судороги;
- альгодисменорея;
- цервикалгия;
- патологии нервного сплетения пояснично-крестцового отдела.
Способ применения и дозировка
Лекарство Катадолон предназначено для перорального приема . Таблетки нельзя разжевывать, после применения требуется запивать большим количеством воды. По инструкции, рекомендуется принимать по 1 капсуле трижды за сутки. Если положительная динамика отсутствует, дозировку увеличивают до 2 капсул за раз. Курс лечения определяют индивидуально – в зависимости от выраженности и локализации болевого синдрома.
Катадолон Форте
Это желтые таблетки овальной формы, которые требуется принимать внутрь курсом 2–3 недели по медицинским показаниям. Лечиться предстоит, пока острый болевой синдром окончательно не исчезнет. Суточная доза Катадолона Форте не должна превышать 400 мг (1 табл.) за сутки. Коррекция дозировки проводится только лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Катадолон Ретард
Это таблетки пролонгированного действия с выраженным обезболивающим эффектом. Курс лечения медикаментом Катадолон Ретард не должен превышать 2 недели. Суточная доза приравнивается к разовой и составляет 1 табл., корректируется в индивидуальном порядке. Катадолон Ретард требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды.
Особые указания
Лечение сразу несколькими обезболивающими препаратами противопоказано. В противном случае усиливаются побочные эффекты. Особенности лечения представлены в инструкции:
- При нарушенной функции почек необходим контроль концентрации креатинина в крови, при тяжелой почечной недостаточности суточные дозы корректируют (снижают).
- Опасаясь риска повышения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита, 1 раз в неделю требуется контролировать функции печени.
- При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной нагрузке на печень, требуется немедленно прекратить дальнейшее лечение.
- Указанный препарат придает моче зеленый оттенок, что не является признаком заболевания.
- При лечении требуется воздержаться от управления транспортным средством, не заниматься опасными видами работ.
- При хронической печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза – 3 капсулы.
- Пациентам пенсионного возраста назначают дважды за сутки по 1 капсуле– желательно утром и вечером.
- При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозировки медикамента не требуется.
- Катадолон в терапевтических дозах не влияет на дофаминовые, альфа1- и альфа2-адренорецепторы, опиатные, серотониновые и бензодиазепиновые рецепторы, М- и Н-холинорецепторы.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки Катадолон участвуют в схеме комплексного лечения. Врачи рекомендуют правильно подбирать суточные дозы, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. В инструкции по применению описано сочетание представителей разных фармакологических групп с Катадолоном:
- В комплексе с миорелаксантами или седативными средствами усиливается терапевтический эффект последних. То же самое происходит при одновременном применении с Диазепамом или Варфарином.
- При совместном применении Катадолона и производных кумарина необходим систематический контроль протромбинового индекса.
- В комплексе с производными Парацетамола повышается риск токсического воздействия на печень , поэтому такого фармацевтического сочетания требуется избегать.
- Указанный медикамент усиливает эффект антикоагулянтов, алкоголя, спиртосодержащих настоек, поэтому такое сочетание назначают с осторожностью.
Побочные действия Катадолона
При лечении самочувствие пациента может ухудшиться. В инструкции по применению описаны побочные явления:
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, расстройство кишечника, сухость во рту, метеоризм, запор, приступообразные боли в желудке, отсутствие аппетита;
- со стороны нервной системы: головокружение, слабость, тремор конечностей, бессонница, спутанность сознания, усталость, тревожное состояние;
- другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: судороги (при передозировке), тахикардия;
- аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия и отечность эпидермиса, сильный зуд, жжение.
Противопоказания
Прежде чем начать консервативное лечение, требуется проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию. Имеются медицинские противопоказания:
- тяжелые заболевания печени, почек;
- энцефалопатия;
- миастения;
- гипоальбуминемия;
- заболевания желчного пузыря;
- холестаз;
- хроническая зависимость от этанола;
- сниженное содержание белка в крови (гипоальбуминемия);
- возраст до 18 лет;
- сверхчувствительность организма к компонентам медикамента.
Условия продажи и хранения
Катадолон – это рецептурный препарат , который можно приобрести в аптеке. Хранить лекарство требуется в прохладном месте при температуре до 23 градусов. Срок годности – 5 лет с даты выпуска.
Аналоги Катадолона
При болевом синдроме невыясненного генеза лекарство может не подойти. В таком клиническом случае врач подбирает аналог Катадолона:
- Акупан. Это раствор для выполнения инъекций (ампулы по 5 мл). Назначают лечебный состав после перенесенной операции, при острой зубной боли. Разовая доза – 20 мг. Вводить лекарство можно через 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
- Милистан. Это таблетки для применения внутрь. Ежедневно требуется употреблять внутрь по 1 шт. Курс лечения – 7 дней. Препарат разрешен пациентам от 12 лет и старше.
- Нефопам. Эффективное средство при родах, травмах, патологиях суставов. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций.
- Синметон. Медикамент в форме таблеток снимает болевой синдром при ревматоидном артрите. Рекомендуется выпивать по 1 табл. за сутки до полного исчезновения неприятной симптоматики.
Цена Катадолона
Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, комплектации упаковки. Средняя цена в аптеках Москвы составляет 500 – 1 500 рублей:
Видео
Катадолон – миорелаксирующий, анальгезирующий препарат центрального действия. Применяется при острых и хронических болевых синдромах различной этиологии.
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Главным действующим веществом препарата является флупиртин.
По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Капсулы Катадолон можно назначать пациентам только в том случае, когда другие обезболивающие средства оказались не эффективными или их терапевтический эффект был выражен слабо, а также в том случае, когда другие средства из группы нестероидных противовоспалительных противопоказаны.
В период лечения нужно обращать внимание на любые признаки поражения печени (к примеру, тошнота, усталость, рвота, отсутствие аппетита, боль в желудке, зуд, желтуха, темная моча). При возникновении таких симптомов следует отменить прием капсул и обратиться к врачу.
Показания к применению
От чего помогает Катадолон? Назначают препарат в следующих случаях:
- острые и хронические боли, обусловленные мышечным спазмом;
- болевой синдром, обусловленный травмами различной степени тяжести;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- болезненные менструации, обусловленные различными причинами;
- головные боли различного происхождения и силы тяжести;
- операционные вмешательства при травмах различной степени тяжести.
Инструкция по применению Катадолон, дозировки
Капсулы предназначены для перорального применения. Их следует принимать целиком и запивать водой. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и ввести ее содержимое через зонд или принять внутрь.
Пациенту назначают принимать по 1 капсуле Катадолон 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть приблизительно равным. При выраженных болях принимают по 2 капсулы 3 раза в сутки.
- Максимальная доза 6 капсул Катадолон в сутки.
Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарат. Нужно применять минимальную эффективную дозу и максимально короткий курс лечения. Курс не должен превышать 14 дней.
Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью и при гипоальбуминемии не должна превышать 3 капсулы.
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное врачебное наблюдение.
Побочные эффекты
Назначение Катадолон может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- пищеварительной системы (тошнота, рвота, изжога, расстройства стула, ощущение сухости во рту, боли в области живота, воспаление печени, повышение активности печеночных ферментов, снижение или полная потеря аппетита);
- обмена веществ (повышенная потливость);
- нервной системы (снижение настроения, головные боли, дрожание конечностей, спутанность сознания, повышенная усталость, общая слабость, беспричинное беспокойство, повышение нервной возбудимости, нарушение зрительного восприятия, бессонница, ночные кошмары, сонливость);
- различные аллергические реакции (повышение температуры тела, кожные высыпания, кожный зуд).
Противопоказания
Противопоказано назначать Катадолон в следующих случаях:
- заболевания печени в анамнезе;
- холестаз;
- выраженная миастения;
- хронический алкоголизм;
- звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки – это тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Аналоги Катадолон, цена в аптеках
При необходимости, заменить Катадолон можно на аналог по АТХ коду – это препараты:
- Ардалон,
- Нейродолон,
- Нолодатак,
- Флугесик.
Схожие по действию препараты:
- Дексалгин;
- Бупранал;
- Демиксид;
- Кетанов;
- Долак;
- Промедол;
- Метиндол;
- Лидокаин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Катадолон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: Катадолон 100мг №10 капсулы – 492 рубля, Катадолон форте таблетки 400 мг 14 шт. – 1338 рублей.
Хранить в темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Срок годности – 5 лет. Отпуск в аптеках по рецепту.