थियाजोलिडाइनायड्स दवाओं के नाम। थियाज़ोलिडाइनडियोन औषधियाँ - विशेषताएँ और अनुप्रयोग सुविधाएँ

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आज, मौखिक ग्लूकोज-कम करने वाली दवाएं मौजूद हैं जो मधुमेह से पीड़ित व्यक्ति को इंसुलिन इंजेक्शन से बचने में मदद करती हैं, भले ही उनका वजन अधिक हो। फार्मेसियाँ दवाओं का एक विशाल चयन पेश करती हैं जो रोगी को ग्लाइसेमिया के आवश्यक स्तर को बनाए रखने में मदद करती हैं। जो लोग पर्याप्त इंसुलिन का उत्पादन नहीं करते हैं, उनके लिए उन दवाओं के गुणों और प्रभावों के बारे में जानना उपयोगी है जो वे ले रहे हैं। इससे उन्हें सचेत रूप से बीमारी से लड़ने में मदद मिलेगी।

रक्त शर्करा को कम करने के लिए दवाएं

2016 में, विश्व स्वास्थ्य संगठन के आंकड़ों के अनुसार, ग्रह की वयस्क आबादी में मधुमेह से पीड़ित लोगों की संख्या 8.5% थी। यह कोई संयोग नहीं है कि दुनिया भर के वैज्ञानिक इस बीमारी के खिलाफ प्रभावी दवाएं बनाने के लिए एकजुट हुए हैं। एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवाएं रासायनिक पदार्थों के आधार पर बनाई गई दवाएं हैं जो अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन के स्राव को सक्रिय कर सकती हैं, यकृत द्वारा ग्लूकोज के उत्पादन को धीमा कर सकती हैं, या मानव शरीर के ऊतकों द्वारा चीनी के उपयोग को सक्रिय कर सकती हैं।

औषधियों का वर्गीकरण

ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं के मुख्य वर्गों की एक तुलनात्मक तालिका आपको फार्माकोलॉजी द्वारा पेश की जाने वाली बड़ी संख्या में एंटीडायबिटिक दवाओं को समझने में मदद करेगी:

सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव

टाइप 2 मधुमेह के लिए शुगर कम करने वाली दवाएं, जो सल्फोनामाइड से प्राप्त होती हैं, अपनी क्रिया द्वारा अग्नाशयी कोशिकाओं को इंसुलिन का उत्पादन करने के लिए उत्तेजित करती हैं, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के समूह से संबंधित हैं। सल्फोनामाइड पर आधारित दवाओं में संक्रामक विरोधी प्रभाव होता है, लेकिन जब उपयोग किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव देखा जाता है। यह गुण वैज्ञानिकों के लिए सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव विकसित करने का कारण बन गया जो ग्लाइसेमिया को कम कर सकता है। इस वर्ग में दवाओं की कई पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

• पहली पीढ़ी - टॉलबुटामाइड, एसीटोहेक्सामाइड, क्लोरप्रोपामाइड, आदि;
• दूसरी पीढ़ी - ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिसोक्सेपाइड, ग्लिपिजाइड, आदि;
• तीसरी पीढ़ी - ग्लिमेपिराइड।

एंटीडायबिटिक दवाओं की नई पीढ़ी मुख्य पदार्थों की गतिविधि की अलग-अलग डिग्री में पिछले दो से भिन्न होती है, जिससे गोलियों की खुराक को काफी कम करना और अवांछनीय चिकित्सीय अभिव्यक्तियों की संभावना को कम करना संभव हो जाता है। सल्फोनील्यूरिया दवाओं की क्रिया का तंत्र इस प्रकार है:

• इंसुलिन के प्रभाव को बढ़ाएं;
• इंसुलिन और उनकी संख्या के प्रति ऊतक रिसेप्टर्स की संवेदनशील गतिविधि में वृद्धि;
• मांसपेशियों और यकृत में ग्लूकोज के उपयोग की दर में वृद्धि, इसकी रिहाई को रोकना;
• वसा ऊतक में ग्लूकोज के अवशोषण और ऑक्सीकरण को सक्रिय करें;
• अल्फा कोशिकाओं को दबाएं - इंसुलिन विरोधी;
• रक्त प्लाज्मा में मैग्नीशियम और आयरन के सूक्ष्म तत्वों में वृद्धि में योगदान देता है।

रोगी में दवा के प्रति प्रतिरोध विकसित होने की संभावना के कारण लंबे समय तक सल्फोनील्यूरिया वर्ग की शर्करा कम करने वाली गोलियों का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिससे चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है। हालाँकि, टाइप 1 मधुमेह में, यह दृष्टिकोण रोग के पाठ्यक्रम में सुधार करेगा और शरीर की इंसुलिन की दैनिक आवश्यकता को कम करने की क्षमता पैदा करेगा।

सल्फोनीलुरिया एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं यदि:

• रोगी का शरीर का वजन बढ़ा हुआ या सामान्य है;
• आप अकेले आहार से बीमारी से छुटकारा नहीं पा सकते;
• यह बीमारी 15 साल से कम समय तक रहती है।

दवाओं के उपयोग के लिए मतभेद:

• एनीमिया;
• गर्भावस्था;
• गुर्दे और यकृत रोगविज्ञान;
• संक्रामक रोग;
• दवा में निहित घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

इस प्रकार की ग्लूकोज कम करने वाली गोलियाँ लेने पर होने वाले दुष्प्रभाव:

• हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा;
• डिस्बैक्टीरियोसिस;
• हाइपोनेट्रेमिया;
• कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस;
• सिरदर्द;
• खरोंच;
• रक्त संरचना विकार.

ग्लिनिड्स

लघु-अभिनय दवाएं जो अग्न्याशय के कामकाज के माध्यम से इंसुलिन स्राव को तेजी से बढ़ा सकती हैं, जिससे भोजन के बाद रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से नियंत्रित किया जा सकता है, उन्हें ग्लिनाइड्स के रूप में वर्गीकृत किया जाता है। यदि हाइपरग्लेसेमिया खाली पेट होता है, तो ग्लिनाइड्स का उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि वे इसे रोक नहीं पाएंगे। ये ग्लूकोज कम करने वाली दवाएं किसी मरीज को दी जाती हैं यदि उसके रक्त में ग्लूकोज की सांद्रता को केवल व्यायाम और आहार से सामान्य नहीं किया जा सकता है।

भोजन के पाचन के दौरान ग्लाइसेमिया में तेज वृद्धि को रोकने के लिए इस वर्ग की दवाएं भोजन से पहले लेनी चाहिए। और यद्यपि ग्लिनाइड्स से संबंधित दवाएं अक्सर ली जानी चाहिए, यह शरीर में इंसुलिन के स्राव को प्रभावी ढंग से उत्तेजित करती है। इन निधियों के उपयोग में अंतर्विरोधों में शामिल हैं:

• टाइप 1 मधुमेह मेलिटस;
• दीर्घकालिक वृक्क रोग;
• गर्भावस्था और स्तनपान;
• जिगर के कामकाज में गंभीर गड़बड़ी;
• दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• मरीज की उम्र 15 साल से कम और 75 साल से ज्यादा है.

जब ग्लिनाइड्स के साथ उपचार किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने की संभावना होती है। इन ग्लूकोज कम करने वाली गोलियों के लंबे समय तक उपयोग के दौरान रक्त शर्करा के स्तर में उतार-चढ़ाव के कारण रोगी की दृश्य हानि के ज्ञात मामले हैं। ग्लिनाइड्स के साथ उपचार के दौरान अवांछनीय प्रभावों में शामिल हैं:

• मतली और उल्टी की भावना;
• एलर्जी की अभिव्यक्ति के रूप में त्वचा पर लाल चकत्ते;
• दस्त;
• जोड़ों का दर्द।

मेगालिटिनाइड्स

मेग्लिटिनाइड समूह की दवाएं ग्लिनाइड वर्ग से संबंधित हैं और इन्हें टैबलेट दवाओं रिपैग्लिनाइड (नोवोनॉर्म) और नेटग्लिनाइड (स्टारलिक्स) द्वारा दर्शाया जाता है। इन गोलियों की क्रिया का तंत्र विशेष रिसेप्टर्स पर उनके प्रभाव पर आधारित है जो बीटा कोशिकाओं की झिल्लियों में कैल्शियम चैनल खोलते हैं, जिसके कारण कैल्शियम का प्रवाह इंसुलिन के बढ़े हुए स्राव को शुरू करता है। इससे खाने के बाद ग्लाइसेमिया में कमी आती है। दो भोजनों के बीच हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना कम हो जाती है।

मधुमेह के इलाज के लिए नोवोनॉर्म या स्टारलिक्स गोलियों का उपयोग उस समय की तुलना में अधिक शक्तिशाली इंसुलिन उत्पादन को बढ़ावा देता है जब रोगी सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव की ग्लूकोज कम करने वाली गोलियां लेता है। नोवोनोर्म की क्रिया 10 मिनट के बाद शुरू होती है, जो रोगी के खाने के बाद अतिरिक्त ग्लूकोज के अवशोषण को रोकती है। स्टारलिक्स की गतिविधि जल्दी खत्म हो जाती है और इंसुलिन का स्तर 3 घंटे के बाद समान हो जाता है। इन दवाओं के उपयोग की सुविधा यह है कि इन्हें भोजन के बिना लेने की आवश्यकता नहीं है।

बिगुआनाइड्स

हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं बिगुआनाइड्स गुआनिडाइन डेरिवेटिव हैं। वे, सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव और ग्लिनाइड्स के विपरीत, अग्न्याशय के ओवरस्ट्रेन के कारण इंसुलिन की रिहाई को उत्तेजित नहीं करते हैं। बिगुआनाइड्स यकृत द्वारा ग्लूकोज के निर्माण को धीमा करने में सक्षम हैं, शरीर के ऊतकों द्वारा चीनी का उपयोग करने की प्रक्रिया को बढ़ाते हैं, जिससे इंसुलिन प्रतिरोध कम हो जाता है। ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं का यह समूह मानव आंत में ग्लूकोज के अवशोषण को धीमा करके कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करता है।

मेटफॉर्मिन बिगुआनाइड वर्ग से संबंधित है। डॉक्टर इस श्रेणी की शुगर कम करने वाली गोलियाँ उन रोगियों को देते हैं जिन्हें मधुमेह की जटिलताएँ हैं और जिन्हें वजन कम करने की आवश्यकता है। इस मामले में, वांछित परिणाम प्राप्त करने के लिए मेटफॉर्मिन की खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है। टाइप 1 मधुमेह वाले मरीजों को इंसुलिन की आवश्यक खुराक के साथ मेटफॉर्मिन निर्धारित किया जाता है। इस दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए यदि:

• हृदय रोग;
• 15 वर्ष से कम आयु;
• शराब पीना;
• गुर्दे और यकृत रोग;
• गर्भावस्था और स्तनपान;
• हाइपोविटामिनोसिस बी;
• सांस की विफलता;
• तीव्र संक्रामक रोग.

इस हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट के मतभेदों में से हैं:

• पाचन विकार;
• जी मिचलाना;
• एनीमिया;
• अम्लरक्तता;
• लैक्टिक एसिड विषाक्तता;
• ओवरडोज़ के मामले में - हाइपोग्लाइसीमिया।

ग्लिटाज़ोन औषधियाँ

ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं का अगला वर्ग ग्लिटाज़ोन है। उनकी रासायनिक संरचना थियाज़ोलिडाइन रिंग पर आधारित होती है, यही कारण है कि उन्हें थियाज़ोलिडाइनायड्स भी कहा जाता है। 1997 से, इस वर्ग में रक्त शर्करा कम करने वाली गोलियाँ पियोग्लिटाज़ोन और रोसिग्लिटाज़ोन का उपयोग मधुमेह विरोधी दवाओं के रूप में किया जाता रहा है। उनकी क्रिया का तंत्र बिगुआनाइड्स के समान है, यानी, यह परिधीय ऊतकों और यकृत की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ाने और कोशिकाओं में लिपिड संश्लेषण को कम करने पर आधारित है। मेट्रोफॉर्मिन की तुलना में ग्लिटाज़ोन ऊतक इंसुलिन प्रतिरोध को काफी हद तक कम कर देता है।

ग्लिटाज़ोन लेने वाली महिलाओं को गर्भनिरोधक बढ़ाने की सलाह दी जाती है, क्योंकि ये दवाएं रजोनिवृत्ति के प्रारंभिक चरण में भी ओव्यूलेशन की उपस्थिति को उत्तेजित करती हैं। रोगी के शरीर में इन दवाओं के सक्रिय पदार्थों की अधिकतम सांद्रता मौखिक प्रशासन के 2 घंटे बाद देखी जाती है। इस दवा के दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• हाइपोग्लाइसीमिया;
• ट्यूबलर हड्डियों के फ्रैक्चर का खतरा;
• यकृत का काम करना बंद कर देना;
• हेपेटाइटिस;
• शरीर में द्रव प्रतिधारण;
• दिल की धड़कन रुकना;
• रक्ताल्पता.

ग्लिटाज़ोन को इसके लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए:

• जिगर के रोग;
• किसी भी मूल की सूजन;
• गर्भावस्था और स्तनपान;
• टाइप 1 मधुमेह.

इन्क्रीटिन मिमेटिक्स

ग्लूकोज कम करने वाली नई दवाओं का एक अन्य वर्ग इन्क्रेटिन मिमेटिक्स है। उनकी क्रिया का तंत्र उन एंजाइमों के कामकाज को अवरुद्ध करने पर आधारित है जो जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ इन्क्रीटिन को तोड़ते हैं, जो अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन के उत्पादन को बढ़ावा देते हैं। परिणामस्वरूप, इन्क्रेटिन हार्मोन का प्रभाव लंबे समय तक रहता है, यकृत द्वारा ग्लूकोज का उत्पादन कम हो जाता है और गैस्ट्रिक खाली होने की गति धीमी हो जाती है।

इन्क्रेटिन माइमेटिक्स में 2 समूह शामिल हैं: ग्लूकागन-जैसे पॉलीपेप्टाइड -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट (जीएलपी -1 एगोनिस्ट) और डाइपेप्टिडाइल पेप्टाइडेज़ 4 अवरोधक। जीएलपी -1 एगोनिस्ट में एक्सेनाटाइड, लिराग्लूटाइड जैसी दवाएं शामिल हैं। ये दवाएँ मोटे रोगियों के लिए उपयुक्त हैं क्योंकि इनके साथ उपचार करने से रोगियों के शरीर के वजन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इन एंटीहाइपरग्लाइसेमिक गोलियों के साथ मोनोथेरेपी से हाइपोग्लाइसीमिया का जोखिम कम होता है।

आंतों, गुर्दे और गर्भवती महिलाओं की पुरानी बीमारियों के लिए इन्क्रेटिन मिमेटिक्स का उपयोग निषिद्ध है। गोलियों के अवांछनीय प्रभावों में से हैं:

• पेटदर्द;
• दस्त;
• जी मिचलाना;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• सिरदर्द;
• नाक बंद।

डीपीपी 4 अवरोधक

हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं डाइपेप्टिडाइल पेप्टाइडेज़ 4 इनहिबिटर इन्क्रीटिन मिमेटिक्स के वर्ग से संबंधित हैं। उनका प्रतिनिधित्व विल्डाग्लिप्टिन, सीताग्लिप्टिन, सैक्साग्लिप्टिन दवाओं द्वारा किया जाता है। उनका मूल्यवान गुण रोगी के सामान्य अग्न्याशय समारोह की बहाली के कारण ग्लाइसेमिया में सुधार है। इन दवाओं के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव इन्क्रीटिन मिमेटिक्स के समान ही हैं।

संयोजन औषधियाँ

यदि मधुमेह के लिए मोनोथेरेपी वांछित प्रभाव नहीं लाती है तो डॉक्टर ग्लूकोज कम करने वाली संयुक्त दवाएं लिखने का सहारा लेते हैं। एक दवा कभी-कभी रोगी की बीमारी के साथ आने वाली कई स्वास्थ्य समस्याओं का सामना नहीं कर पाती है। इस मामले में, एक संयुक्त एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंट रोगी के रक्त शर्करा के स्तर को कम करने के लिए कई दवाओं की जगह लेता है। इस मामले में, साइड इफेक्ट का खतरा काफी कम हो जाता है। डॉक्टर ग्लूकोज कम करने वाली गोलियों में थियाजोलिडाइनायड्स और मेटफॉर्मिन के संयोजन को सबसे प्रभावी मानते हैं।

दूसरा सबसे प्रभावी सल्फोनील्यूरिया और बिगुआनाइड का संयोजन है। ऐसे संयोजन का एक उदाहरण ग्लिबोमेट टैबलेट है। यह तब निर्धारित किया जाता है जब किसी एक घटक (बिगुआनाइड या सल्फोनील्यूरिया) के साथ मोनोथेरेपी वांछित परिणाम नहीं लाती है। यह दवा बच्चों और गर्भवती महिलाओं, खराब गुर्दे और यकृत समारोह वाले लोगों में वर्जित है। हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव दवा लेने के 1.5 घंटे बाद होता है और 12 घंटे तक रहता है। इस दवा को लेने से मरीज के वजन पर कोई असर नहीं पड़ता है।

ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं की कीमत

मॉस्को के भीतर हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का मूल्य स्तर अलग-अलग है, इसलिए राजधानी के विभिन्न क्षेत्रों में फार्मेसियों में दवाओं की लागत की तुलना करना और डिलीवरी प्रस्तावों पर विचार करना उचित है:

थियाज़ोलिडाइनायड्स ऐसी दवाएं हैं जो इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को बढ़ाती हैं, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव और इंसुलिन तैयारियों के विपरीत, हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनती हैं।
थियाज़ोलिडाइनायड्स का उपयोग अन्य दुष्प्रभावों के विकास से जुड़ा है। ट्रोग्लिटाज़ोन, इस समूह की पहली दवा, गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी के कारण उत्पादन से वापस ले ली गई थी।
कई विशेषज्ञों का मानना ​​है कि अन्य थियाजोलिडाइनायड्स में हेपेटोटॉक्सिसिटी नहीं होती है, यानी नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, थियाज़ोलिडाइनायड्स के साथ चिकित्सा के दौरान एलानिन ट्रांसफरेज (एएलटी) में वृद्धि की आवृत्ति अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के उपयोग के दौरान अलग नहीं थी। इस मामले में, ट्रोग्लिटाज़ोन की हेपेटोटॉक्सिसिटी इसकी संरचना में टोकोफ़ेरॉल रिंग की उपस्थिति से जुड़ी होती है, जो रोसिग्लिटाज़ोन और पियोग्लिटाज़ोन में अनुपस्थित है। हालाँकि, आज तक, पियोग्लिटाज़ोन और रोसिग्लिटाज़ोन लेते समय तीव्र यकृत विफलता, हेपेटाइटिस और एएलटी स्तर में पृथक वृद्धि के कई मामलों का वर्णन किया गया है।
उपरोक्त के संबंध में, थियाज़ोलिडाइनायड्स को निर्धारित करने से पहले यकृत समारोह का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि सक्रिय यकृत रोग के नैदानिक ​​​​संकेत हैं या एएलटी का स्तर सामान्य की ऊपरी सीमा से 2.5 गुना से अधिक है, तो थियाज़ोलिडाइनायड्स के उपयोग से बचना चाहिए।
थियाज़ोलिडाइनायड्स लेने के पहले वर्ष में, नियमित रूप से (आमतौर पर हर 2-3 महीने में) रक्त सीरम में एएलटी का स्तर निर्धारित करना आवश्यक होता है। यदि एएलटी स्तरों में प्रारंभिक वृद्धि छोटी है (सामान्य की ऊपरी सीमा से 2.5 गुना तक), तो एएलटी स्तरों की और भी अधिक बार निगरानी की जानी चाहिए।
यदि उपचार के दौरान एएलटी स्तर सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक हो जाता है, तो परीक्षण को दोहराने की सिफारिश की जाती है और यदि परिणाम समान होता है, तो दवा लेना बंद कर दें। यदि पीलिया प्रकट हो तो दवा भी बंद कर दी जाती है।
थियाजोलिडाइनायड्स वजन बढ़ने का कारण बनता है। यह घटना खुराक और समय पर निर्भर है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि शरीर के वजन में वृद्धि थियाजोलिडाइनायड्स के साथ मोनोथेरेपी के दौरान देखी जाती है और जब उन्हें सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव या इंसुलिन के साथ जोड़ा जाता है, और बाद के मामले में, शरीर का वजन सबसे अधिक बढ़ जाता है। इस घटना की प्रकृति पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है. एक ओर, मधुमेह मेलेटस के लिए मुआवजा ग्लूकोसुरिया को समाप्त करता है और भोजन की वास्तविक कैलोरी सामग्री को बढ़ाता है, जो स्वाभाविक रूप से वजन बढ़ने का कारण बनता है। दूसरी ओर, नए एडिपोसाइट्स का प्रसार होता है और चमड़े के नीचे के "डिपो" में वृद्धि की दिशा में वसा ऊतकों का पुनर्वितरण होता है।
हालाँकि, जाहिरा तौर पर वजन बढ़ने का सबसे महत्वपूर्ण कारण शरीर में द्रव प्रतिधारण है। दरअसल, द्रव प्रतिधारण थियाजोलिडाइनायड्स का एक सामान्य दुष्प्रभाव है। यह, बदले में, न केवल वजन बढ़ने में योगदान देता है, बल्कि हेमोडायल्यूशन के कारण परिधीय शोफ, हृदय विफलता और एनीमिया की घटना में भी योगदान देता है।
थियाजोलिडाइनायड्स के साथ मोनोथेरेपी के दौरान पैरों की सूजन 3-5% रोगियों में विकसित होती है। जब इन दवाओं को अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो परिधीय शोफ की घटना और भी अधिक बढ़ जाती है। जब थियाजोलिडाइनायड्स को इंसुलिन के साथ प्रशासित किया जाता है, तो परिधीय शोफ की घटना लगभग 13-16% होती है। यदि थियाजोलिडाइनायड्स के साथ उपचार के दौरान पैरों की सूजन विकसित होती है, तो हृदय की विफलता और सूजन के अन्य संभावित कारणों (नेफ्रोटिक सिंड्रोम, डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी के साथ चिकित्सा) को पहले बाहर रखा जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो थियाजोलिडाइनायड्स के कारण होने वाली पैरों की सूजन के इलाज के लिए मूत्रवर्धक का उपयोग किया जाता है।
थियाजोलिडाइनायड्स के साथ मोनोथेरेपी के दौरान हृदय विफलता (एचएफ) की घटना 1% से कम है। उसी समय, जब थियाजोलिडाइनायड्स को इंसुलिन थेरेपी में जोड़ा गया, तो एचएफ की घटना इंसुलिन मोनोथेरेपी के साथ 1% की तुलना में 2-3% तक बढ़ गई। यदि थियाजोलिडाइनायड्स के साथ उपचार के दौरान हृदय की विफलता विकसित होती है, तो इस रोगी में उनके निरंतर उपयोग की आवश्यकता पर सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए। यदि रोगी को पहले बाएं निलय संबंधी शिथिलता थी, तो थियाजोलिडाइनायड्स को बंद कर देना चाहिए।
इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि उचित खुराक पर रोसिग्लिटाज़ोन और पियोग्लिटाज़ोन लगभग समान सीमा तक उल्लिखित दुष्प्रभाव का कारण बनते हैं, हालांकि प्रत्यक्ष तुलनात्मक अध्ययन नहीं किए गए हैं।

थियाजोलिडाइनायड्स मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं का एक नया समूह है।बिगुआनाइड्स की तरह, वे अंतर्जात इंसुलिन के उत्पादन को उत्तेजित करके अग्न्याशय पर भार नहीं डालते हैं, बल्कि हार्मोन के प्रति कोशिका प्रतिरोध को कम करते हैं।

ग्लाइसेमिया को सामान्य करने के अलावा, दवाएं लिपिड स्पेक्ट्रम में भी सुधार करती हैं: एचडीएल की एकाग्रता बढ़ जाती है, ट्राइग्लिसरॉल का स्तर कम हो जाता है। चूंकि दवाओं का प्रभाव जीन प्रतिलेखन की उत्तेजना पर आधारित होता है, इसलिए 2-3 महीनों के बाद उपचार से इष्टतम परिणाम की उम्मीद की जा सकती है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, थियाज़ोलिडाइनायड्स के साथ मोनोथेरेपी ने ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन को 2% तक कम कर दिया।

इस समूह की दवाएं अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं - मेटफॉर्मिन, इंसुलिन, सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के साथ अच्छी तरह से मेल खाती हैं। मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन क्रिया के एक अलग तंत्र के कारण संभव है: बिगुआनाइड्स ग्लूकोजोजेनेसिस को दबाते हैं, और थियाजोलिडाइनायड्स ग्लूकोज के उपयोग को बढ़ाते हैं।

वे मोनोथेरेपी में हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव भी नहीं भड़काते हैं, लेकिन, मेटफॉर्मिन की तरह, हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ जटिल चिकित्सा में वे ऐसे परिणाम पैदा कर सकते हैं।

इंसुलिन रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाने वाली दवाओं के रूप में, थियाजोलिडाइनायड्स टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन के लिए सबसे आशाजनक दवाओं में से एक है। दवा लेने के बाद निवारक प्रभाव पाठ्यक्रम की समाप्ति के 8 महीने बाद तक रहता है।

एक परिकल्पना है कि इस वर्ग की दवाएं मेटाबोलिक सिंड्रोम के आनुवंशिक दोष को ठीक कर सकती हैं, जिससे बीमारी पर पूरी तरह से जीत मिलने तक टाइप 2 मधुमेह की प्रगति में देरी हो सकती है।

थियाजोलिडाइनायड्स के बीच, फार्मास्युटिकल कंपनी एली लिली (यूएसए) की दूसरी पीढ़ी की दवा एक्टोस वर्तमान में रूसी बाजार में पंजीकृत है। इसका उपयोग न केवल मधुमेह विज्ञान में, बल्कि कार्डियोलॉजी में भी नए अवसर खोलता है, जहां दवा का उपयोग हृदय और रक्त वाहिकाओं की विकृति को रोकने के लिए किया जाता है, जो बड़े पैमाने पर इंसुलिन प्रतिरोध के कारण होता है।

रियोग्लिटाज़ोन की खुराक का रूप और संरचना

दवा का मूल घटक पियोग्लिटाज़ोन हाइड्रोक्लोराइड है।एक टैबलेट की मात्रा खुराक पर निर्भर करती है - 15 या 30 मिलीग्राम। नुस्खा में सक्रिय यौगिक लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, कैल्शियम कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज और मैग्नीशियम स्टीयरेट के साथ पूरक है।

आप असली सफेद गोलियों की पहचान उनके गोल, उत्तल आकार और उत्कीर्णन "15" या "30" से कर सकते हैं।

एक प्लेट में 10 गोलियाँ होती हैं, एक डिब्बे में ऐसी 3-10 गोलियाँ होती हैं। दवा की शेल्फ लाइफ 2 साल है। पियोग्लिटाज़ोन के लिए, कीमत न केवल दवा की खुराक पर निर्भर करती है, बल्कि जेनेरिक के निर्माता पर भी निर्भर करती है: इंडियन पियोग्लर की 30 गोलियाँ, 30 मिलीग्राम प्रत्येक, 1,083 रूबल में खरीदी जा सकती हैं, आयरिश एक्टोस की 28 गोलियाँ, 30 मिलीग्राम प्रत्येक , 3,000 रूबल के लिए।

औषधीय विशेषताएं

पियोग्लिटाज़ोन थियाज़ोलिडाइनडियोन वर्ग की एक मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवा है। दवा की गतिविधि इंसुलिन की उपस्थिति से जुड़ी होती है: हार्मोन के प्रति यकृत और ऊतकों की संवेदनशीलता की सीमा को कम करके, यह ग्लूकोज की लागत को बढ़ाती है और यकृत में इसके उत्पादन को कम करती है। सल्फोनील्यूरिया दवाओं की तुलना में, पियोग्लिटाज़ोन इंसुलिन उत्पादन के लिए जिम्मेदार बीटा कोशिकाओं को उत्तेजित नहीं करता है और उनकी उम्र बढ़ने और परिगलन को तेज नहीं करता है।

टाइप 2 मधुमेह में इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने से ग्लाइसेमिक प्रोफाइल और ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन मूल्यों को सामान्य करने में मदद मिलती है। चयापचय संबंधी विकारों के मामले में, दवा एचडीएल स्तर में वृद्धि और ट्राइग्लिसरॉल स्तर में कमी को बढ़ावा देती है। कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल की मात्रा समान स्तर पर रहती है।

जब यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करता है, तो दवा सक्रिय रूप से अवशोषित हो जाती है, 80% की जैवउपलब्धता के साथ 2 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम स्तर तक पहुंच जाती है। 2 से 60 मिलीग्राम की खुराक के लिए रक्त में दवा की सांद्रता में आनुपातिक वृद्धि दर्ज की गई। पहले 4-7 दिनों में गोलियाँ लेने के बाद एक स्थायी परिणाम प्राप्त होता है।

बार-बार उपयोग से दवा का संचय नहीं होता है। अवशोषण की दर पोषक तत्वों की आपूर्ति के समय पर निर्भर नहीं करती है।

दवा के वितरण की मात्रा 0.25 एल/किग्रा है। दवा का चयापचय यकृत में होता है और 99% तक रक्त प्रोटीन से बंध जाता है।

पियोग्लिटाज़ोन का उन्मूलन मल (55%) और मूत्र (45%) में होता है। दवा, जो अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है, का उन्मूलन आधा जीवन 5-6 घंटे है, इसके चयापचयों के लिए - 16-23 घंटे।

मधुमेह रोगी की उम्र दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। गुर्दे की शिथिलता के मामले में, ग्लिटाज़ोन और इसके मेटाबोलाइट्स की सामग्री कम होगी, लेकिन निकासी समान है, इसलिए मुफ्त दवा की एकाग्रता बनाए रखी जाती है।

जिगर की विफलता में, रक्त में दवा का कुल स्तर स्थिर होता है; वितरण की मात्रा में वृद्धि के साथ, निकासी कम हो जाएगी, और मुफ्त दवा अंश बढ़ जाएगा।

उपयोग के संकेत

पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन के लिए किया जाता है, मोनोथेरेपी और जटिल उपचार दोनों में, यदि जीवनशैली में संशोधन (कम कार्बोहाइड्रेट आहार, पर्याप्त शारीरिक गतिविधि, भावनात्मक नियंत्रण) पूर्ण ग्लाइसेमिक मुआवजा प्रदान नहीं करता है।

पहले मामले में, गोलियाँ मधुमेह रोगियों (मुख्य रूप से अतिरिक्त वजन के लक्षण वाले) को निर्धारित की जाती हैं यदि मेटफॉर्मिन का उपयोग वर्जित है या इस दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता है।

जटिल उपचार में, मेटफॉर्मिन के साथ दोहरे आहार का उपयोग किया जाता है (विशेषकर मोटापे के लिए), यदि चिकित्सीय खुराक में मेटफॉर्मिन मोनोथेरेपी 100% ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करती है। यदि मेटफॉर्मिन का निषेध किया जाता है, तो पियोग्लिटाज़ोन को सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, यदि मोनोथेरेपी में बाद वाले का उपयोग वांछित परिणाम प्रदान नहीं करता है।

पियोग्लिटाज़ोन को मेटफॉर्मिन और सल्फोनीलुरिया के साथ ट्रिपल संयोजन में जोड़ना संभव है, विशेष रूप से मोटे रोगियों के लिए, यदि पिछले आहार सामान्य ग्लाइसेमिक प्रोफ़ाइल प्रदान नहीं करते हैं।

गोलियाँ इंसुलिन-निर्भर टाइप 2 मधुमेह के लिए भी उपयुक्त हैं, यदि इंसुलिन इंजेक्शन मधुमेह को पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं करते हैं, और मेटफॉर्मिन को रोगी द्वारा निषिद्ध या सहन नहीं किया जाता है।

मतभेद

सूत्र के अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता के अलावा, पियोग्लिटाज़ोन की अनुशंसा नहीं की जाती है:

दवा अंतःक्रिया के परिणाम

डिगॉक्सिन, वारफारिन, फेनप्रोकोमोन और मेटफॉर्मिन के साथ पियोग्लिटाज़ोन का संयुक्त उपयोग उनकी औषधीय क्षमताओं को नहीं बदलता है। फार्माकोकाइनेटिक्स और सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के साथ ग्लिटाज़ोन के उपयोग को प्रभावित नहीं करता है।

मौखिक गर्भ निरोधकों, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, साइक्लोस्पोरिन और एचएमसीए-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ पियोग्लिटाज़ोन की बातचीत के संबंध में अध्ययन से उनकी विशेषताओं में बदलाव का पता नहीं चला है।

पियोग्लिटाज़ोन और जेमफाइब्रोज़िल के समानांतर उपयोग से ग्लिटाज़ोन के एयूसी में 3 गुना वृद्धि होती है, जो समय-एकाग्रता संबंध की विशेषता है। यह स्थिति अवांछित खुराक-निर्भर परिणामों की संभावना को बढ़ाती है, इसलिए अवरोधक के साथ संयुक्त होने पर पियोग्लिटाज़ोन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

रिफैम्पिसिन का एक साथ उपयोग करने पर पियोग्लिटाज़ोन की दर बढ़ाएँ। ग्लाइसेमिक मॉनिटरिंग अनिवार्य है।

निर्देशों के अनुसार शुरुआती खुराक 15-30 मिलीग्राम है, जिसे धीरे-धीरे 30-45 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम मानदंड 45 मिलीग्राम/दिन है।

इंसुलिन के साथ जटिल उपचार में, इंसुलिन की खुराक को ग्लूकोमीटर रीडिंग और आहार विशेषताओं के अनुसार समायोजित किया जाता है।

वृद्ध मधुमेह रोगियों के लिए, खुराक बदलने की कोई आवश्यकता नहीं है; कम से शुरू करें और धीरे-धीरे बढ़ाएं, विशेष रूप से संयुक्त आहार के साथ - यह अनुकूलन को सरल बनाता है और साइड इफेक्ट की गतिविधि को कम करता है।

गुर्दे की शिथिलता (4 मिली/मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) के लिए, ग्लिटाज़ोन हमेशा की तरह निर्धारित किया जाता है; यह हेमोडायलिसिस पर रोगियों, या यकृत विफलता के लिए संकेत नहीं दिया जाता है।

चयनित आहार की प्रभावशीलता का मूल्यांकन हर 3 महीने में ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन परीक्षणों का उपयोग करके किया जाता है। यदि पर्याप्त प्रतिक्रिया न हो तो दवा बंद कर देनी चाहिए। पियोग्लिटाज़ोन के लंबे समय तक उपयोग से संभावित जोखिम हो सकता है, इसलिए डॉक्टर को दवा की सुरक्षा प्रोफ़ाइल की निगरानी करनी चाहिए।

दवा शरीर में तरल पदार्थ बनाए रख सकती है और हृदय विफलता की स्थिति को खराब कर सकती है। यदि किसी मधुमेह रोगी में अधिक उम्र, पहले दिल का दौरा या कोरोनरी धमनी रोग जैसे जोखिम कारक हैं, तो शुरुआती खुराक न्यूनतम होनी चाहिए।

सकारात्मक गतिशीलता के साथ अनुमापन संभव है। मधुमेह रोगियों की इस श्रेणी को उनके स्वास्थ्य की स्थिति (वजन, सूजन, हृदय रोगविज्ञान के लक्षण) की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है, खासकर कम डायस्टोलिक रिजर्व के साथ।

पियोग्लिटाज़ोन के साथ संयोजन में इंसुलिन और एनएसएआईडी सूजन को भड़काते हैं, इसलिए समय पर प्रतिस्थापन दवा का चयन करने के लिए इन सभी लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए।

दवा लिखते समय, परिपक्व उम्र (75 वर्ष से अधिक) के मधुमेह रोगियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, क्योंकि इस श्रेणी के लिए दवा का उपयोग करने का कोई अनुभव जमा नहीं हुआ है। जब पियोग्लिटाज़ोन को इंसुलिन के साथ जोड़ा जाता है, तो हृदय संबंधी विकृति बढ़ सकती है। इस उम्र में कैंसर और फ्रैक्चर का खतरा बढ़ जाता है, इसलिए दवा लिखते समय वास्तविक लाभ और संभावित नुकसान का मूल्यांकन करना आवश्यक है।

क्लिनिकल परीक्षण के नतीजे पियोग्लिटपज़ोन लेने के बाद मूत्राशय के कैंसर के विकास की बढ़ती संभावना की पुष्टि करते हैं। कम जोखिम (नियंत्रण समूह में 0.06% बनाम 0.02%) के बावजूद, कैंसर को भड़काने वाले सभी कारकों (धूम्रपान, खतरनाक उत्पादन, श्रोणि क्षेत्र का विकिरण, उम्र) का मूल्यांकन करना आवश्यक है।

दवा लिखने से पहले, लीवर एंजाइम की जाँच की जाती है। जब एएलटी 2.5 गुना बढ़ जाता है और तीव्र यकृत विफलता में, दवा को वर्जित किया जाता है। यकृत विकृति की मध्यम गंभीरता के मामले में, पियोग्लिटाज़ोन को सावधानी के साथ लिया जाता है।

यकृत विकारों (डिस्पेप्टिक विकार, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, एनोरेक्सिया, लगातार थकान) के लक्षणों के लिए, यकृत एंजाइमों की जाँच की जाती है। मानक से 3 गुना अधिक होना, साथ ही हेपेटाइटिस की उपस्थिति, दवा बंद करने का एक कारण होना चाहिए।

इंसुलिन प्रतिरोध में कमी के साथ, वसा परत का पुनर्वितरण होता है: आंत कम हो जाती है, और अतिरिक्त पेट बढ़ जाता है। यदि वजन बढ़ना एडिमा के साथ जुड़ा हुआ है, तो आपके हृदय की कार्यप्रणाली और कैलोरी सेवन की निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

रक्त की मात्रा बढ़ने के कारण हीमोग्लोबिन में औसतन 4% की कमी हो सकती है। अन्य एंटीडायबिटिक दवाएं (मेटफॉर्मिन के लिए 3-4%, सल्फोनीलुरिया - 1-2%) लेने पर भी इसी तरह के बदलाव देखे जाते हैं।

पियोग्लिटाज़ोन, इंसुलिन और सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ डबल और ट्रिपल संयोजन में, हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है। जटिल चिकित्सा के साथ, खुराक का समय पर अनुमापन महत्वपूर्ण है।

थियाजोलिडाइनायड्स के कारण धुंधली दृष्टि और सूजन हो सकती है। अपने नेत्र रोग विशेषज्ञ से संपर्क करते समय, पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग करते समय मैक्यूलर एडिमा की संभावना पर विचार करना महत्वपूर्ण है। हड्डी टूटने का खतरा रहता है.

गर्भावस्था और स्तनपान के संबंध में प्रभावशीलता और सुरक्षा के अपर्याप्त साक्ष्य आधार के कारण, इन अवधि के दौरान महिलाओं को पॉलीग्लिटाज़ोन निर्धारित नहीं किया जाता है। यह दवा बचपन में भी वर्जित है।

पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाली महिलाओं में हार्मोन के प्रति कोशिकाओं की बढ़ती संवेदनशीलता के कारण, गर्भवती होने की संभावना काफी अधिक होने पर ओव्यूलेशन फिर से शुरू हो सकता है। रोगी को परिणामों के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए; यदि गर्भावस्था होती है, तो पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपचार बंद कर दिया जाता है।

वाहनों या जटिल तंत्रों का संचालन करते समय, ग्लिटाज़ोन के सेवन के बाद दुष्प्रभावों की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ओवरडोज़ और अवांछनीय परिणाम

मोनोथेरेपी के दौरान और जटिल आहार में, निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाएं दर्ज की गईं:

अध्ययनों में 120 मिलीग्राम की खुराक की सुरक्षा का परीक्षण किया गया, जिसे स्वयंसेवकों ने 4 दिनों तक लिया, उसके बाद 180 मिलीग्राम की 7 दिनों तक खुराक ली। ओवरडोज़ के कोई लक्षण नहीं पाए गए।

इंसुलिन और सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ एक जटिल आहार के साथ हाइपोग्लाइसेमिक स्थितियां संभव हैं। थेरेपी रोगसूचक और सहायक है।

पियोग्लिटाज़ोन - एनालॉग्स

अमेरिकी एंटीडायबिटिक दवा बाजार में, जो दुनिया के सबसे बड़े बाजारों में से एक है, पियोग्लिटाज़ोन मेटफॉर्मिन के तुलनीय खंड में है। पियोग्लिटाज़ोन के मतभेद या खराब सहनशीलता के मामले में, इसे अवंदिया या रोगलिट द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है - रोसिग्लिटाज़ोन पर आधारित एनालॉग, थियाज़ोलिडाइनायड्स के एक ही वर्ग की एक दवा, हालांकि, इस समूह के लिए दीर्घकालिक पूर्वानुमान निराशाजनक है।

बिगुआनाइड्स इंसुलिन प्रतिरोध को भी कम करता है। इस मामले में, पियोग्लिज़ाटोन को ग्लूकोफेज, सिओफोर, बैगोमेट, नोवोफॉर्मिन और अन्य मेटफॉर्मिन-आधारित दवाओं से बदला जा सकता है।

हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के बजट खंड से, रूसी एनालॉग लोकप्रिय हैं: डायब-नॉर्म, डायग्लिटाज़ोन, एस्ट्रोज़ोन। मतभेदों की व्यापक सूची के कारण, जिनकी संख्या जटिल चिकित्सा के साथ बढ़ जाती है, एनालॉग चुनते समय सावधान रहना चाहिए।

दवा का उपभोक्ता मूल्यांकन

पियोग्लिटाज़ोन के बारे में मधुमेह रोगियों की समीक्षाएँ मिश्रित हैं। जिन लोगों ने मूल दवाएं ली हैं, उनमें उच्च दक्षता और न्यूनतम दुष्प्रभाव दिखाई देते हैं।

जेनेरिक इतने सक्रिय नहीं हैं; कई लोग अपनी क्षमताओं को मेटफॉर्मिन और सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव से कम आंकते हैं। वजन बढ़ना, सूजन और हीमोग्लोबिन के स्तर में गिरावट भी उन लोगों को चिंतित करती है जिन्होंने एक्टोस, पियोग्लर और एनालॉग्स लिया था।

निष्कर्ष स्पष्ट है: दवा वास्तव में ग्लाइसेमिया के स्तर, ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन के स्तर और यहां तक ​​कि इंसुलिन की आवश्यकता को भी कम कर देती है (विशेषकर जटिल उपचार के साथ)। लेकिन यह हर किसी के लिए उपयुक्त नहीं है, इसलिए आपको दोस्तों की सलाह पर दवा खरीदकर अपने स्वास्थ्य के साथ प्रयोग नहीं करना चाहिए। केवल एक विशेषज्ञ ही ऐसी चिकित्सा की उपयुक्तता और पियोग्लिटाज़ोन लेने के एल्गोरिदम पर निर्णय ले सकता है।

क्रिया के तंत्र के आधार पर, टैबलेट हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों को इसमें विभाजित किया गया है:

• दवाएं जो इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करती हैं;
• दवाएं जो आंत में ग्लूकोज के अवशोषण को कम करती हैं;
• दवाएं जो लीवर ग्लूकोज उत्पादन और मांसपेशियों और वसा ऊतकों में इंसुलिन प्रतिरोध को कम करती हैं।

असाइनमेंट नियम

1. अधिक वजन वाले रोगियों में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के लिए पहली पसंद की दवाएं मेटफॉर्मिन या थियाज़ोलिडाइनडियोन समूह की दवाएं हैं।
2. सामान्य शरीर के वजन वाले रोगियों में, सल्फोनीलुरिया या मेगालिटिनाइड्स को प्राथमिकता दी जाती है।
3. यदि एक टैबलेट दवा का उपयोग अप्रभावी है, तो एक नियम के रूप में, दो (कम अक्सर तीन) दवाओं का संयोजन निर्धारित किया जाता है। सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला संयोजन:
   • सल्फोनील्यूरिया + मेटफॉर्मिन;
   • मेटफॉर्मिन + थियाज़ोलिडाइनडियोन;
   • मेटफॉर्मिन + थियाज़ोलिडाइनडियोन + सल्फोनीलुरिया।
4. कई सल्फोनील्यूरिया दवाओं का एक साथ उपयोग, साथ ही मेगालिटिनाइड्स के साथ सल्फोनील्यूरिया का संयोजन अस्वीकार्य माना जाता है।
5. यदि आहार और शारीरिक गतिविधि के साथ टैबलेट हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ उपचार अप्रभावी है, तो वे इंसुलिन के साथ उपचार शुरू करते हैं।

सल्फोनिलयूरिया

सबसे लोकप्रिय दवाएं सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव हैं (सभी हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का 90% तक)। ऐसा माना जाता है कि आंतरिक इंसुलिन के इंसुलिन प्रतिरोध को दूर करने के लिए इस वर्ग की दवाओं द्वारा इंसुलिन स्राव में वृद्धि आवश्यक है।

दूसरी पीढ़ी की सल्फोनीलुरिया दवाओं में शामिल हैं:

• ग्लिक्लाजाइड- माइक्रोसिरिक्युलेशन, रक्त की तरलता पर सकारात्मक प्रभाव डालता है और मधुमेह मेलेटस की माइक्रोवैस्कुलर जटिलताओं पर लाभकारी प्रभाव डालता है।
• ग्लिबेंक्लामाइड- सबसे मजबूत हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है। वर्तमान में, अधिक से अधिक प्रकाशन हृदय रोगों के पाठ्यक्रम पर इस दवा के नकारात्मक प्रभाव का संकेत दे रहे हैं।
• ग्लिपीजाइड- एक स्पष्ट हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव है, लेकिन कार्रवाई की अवधि ग्लिबेंक्लामाइड की तुलना में कम है।
• ग्लिक्विडोनइस समूह की एकमात्र दवा है जो मध्यम गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों को दी जाती है। कार्रवाई की अवधि सबसे कम है।

तीसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया प्रस्तुत किए गए हैं ग्लिमेप्रिमाइड:

• पहले कार्य करना शुरू कर देता है और कम खुराक पर कार्रवाई की लंबी अवधि (24 घंटे तक) होती है;
• प्रति दिन केवल एक बार दवा लेने की क्षमता;
• शारीरिक गतिविधि के दौरान इंसुलिन स्राव को कम नहीं करता;
• भोजन के सेवन की प्रतिक्रिया में इंसुलिन के तेजी से रिलीज होने का कारण बनता है;
• मध्यम गुर्दे की विफलता के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है;
• इस वर्ग की अन्य दवाओं की तुलना में हाइपोग्लाइसीमिया का जोखिम कम है।

सल्फोनील्यूरिया दवाओं की अधिकतम प्रभावशीलता टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में देखी जाती है, लेकिन शरीर के सामान्य वजन के साथ।

सल्फोनील्यूरिया दवाएं टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के लिए निर्धारित की जाती हैं, जब आहार और नियमित व्यायाम मदद नहीं करते हैं।

सल्फोनीलुरिया को निम्न में वर्जित किया गया है: टाइप 1 मधुमेह के रोगियों, गर्भवती महिलाओं और स्तनपान के दौरान, गंभीर यकृत और गुर्दे की विकृति, और मधुमेह गैंग्रीन। पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के साथ-साथ पुरानी शराब के रोगियों में बुखार की स्थिति में विशेष सावधानी बरतनी चाहिए।

आंकड़ों के अनुसार, दुर्भाग्य से, केवल एक तिहाई मरीज़ सल्फोनीलुरिया दवाओं का उपयोग करने पर मधुमेह मेलेटस के लिए इष्टतम मुआवजा प्राप्त करते हैं। अन्य रोगियों को इन दवाओं को अन्य गोलियों के साथ मिलाने या इंसुलिन उपचार पर स्विच करने की सलाह दी जाती है।

बिगुआनाइड्स

इस समूह की एकमात्र दवा है मेटफार्मिन, जो यकृत में ग्लूकोज के उत्पादन और रिलीज को धीमा कर देता है, परिधीय ऊतकों द्वारा ग्लूकोज के उपयोग में सुधार करता है, रक्त की तरलता में सुधार करता है और लिपिड चयापचय को सामान्य करता है। हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव दवा शुरू करने के 2-3 दिन बाद विकसित होता है। साथ ही फास्टिंग ग्लाइसेमिया का स्तर कम हो जाता है और भूख कम हो जाती है।

मेटफॉर्मिन की एक विशिष्ट विशेषता शरीर के वजन का स्थिरीकरण और यहां तक ​​कि कमी है - ग्लूकोज कम करने वाली किसी भी अन्य दवा का यह प्रभाव नहीं होता है।

मेटफॉर्मिन के उपयोग के संकेत हैं: अधिक वजन वाले रोगियों में टाइप 2 मधुमेह मेलेटस, प्रीडायबिटीज, सल्फोनील्यूरिया दवाओं के प्रति असहिष्णुता।

मेटफोर्मिन को निम्न में वर्जित किया गया है: टाइप 1 मधुमेह के रोगियों, गर्भवती महिलाओं और स्तनपान के दौरान, यकृत और गुर्दे की गंभीर विकृति, मधुमेह की तीव्र जटिलताओं, तीव्र संक्रमण, अंगों को अपर्याप्त ऑक्सीजन की आपूर्ति के साथ कोई भी बीमारी।

अल्फा-ग्लाइकोसिडेज़ अवरोधक

इस समूह में ड्रग्स शामिल हैं एकरबोसऔर miglitol, जो आंतों में कार्बोहाइड्रेट के टूटने को धीमा कर देता है, जिससे रक्त में ग्लूकोज का अवशोषण धीमा हो जाता है। इसके कारण, खाना खाते समय रक्त शर्करा में वृद्धि सुचारू हो जाती है, और हाइपोग्लाइसीमिया का कोई खतरा नहीं होता है।

बड़ी मात्रा में जटिल कार्बोहाइड्रेट का सेवन करने पर इन दवाओं की एक विशेष विशेषता उनकी प्रभावशीलता है। यदि रोगी के आहार में सरल कार्बोहाइड्रेट की प्रधानता होती है, तो अल्फा-ग्लाइकोसिडेज़ अवरोधकों के साथ उपचार का सकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। कार्रवाई का यह तंत्र इस समूह की दवाओं को सामान्य उपवास ग्लूकोज और भोजन के बाद तेज वृद्धि के लिए सबसे प्रभावी बनाता है। साथ ही, ये दवाएं व्यावहारिक रूप से शरीर का वजन नहीं बढ़ाती हैं।

अल्फ़ा-ग्लाइकोसिडेज़ अवरोधकों को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों के लिए संकेत दिया जाता है जब भोजन के बाद हाइपरग्लेसेमिया की प्रबलता के साथ आहार और व्यायाम अप्रभावी होते हैं।

अल्फा-ग्लाइकोसिडेज़ इनहिबिटर के उपयोग के लिए मतभेद हैं: मधुमेह केटोएसिडोसिस, यकृत सिरोसिस, तीव्र और पुरानी आंतों की सूजन, बढ़े हुए गैस गठन के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकृति, अल्सरेटिव कोलाइटिस, आंतों में रुकावट, बड़े हर्निया, गंभीर गुर्दे की शिथिलता, गर्भावस्था और स्तनपान।

थियाजोलिडाइनायड्स (ग्लिटाज़ोन्स)

पियोग्लिटाज़ोन, रोसिग्लिटाज़ोन, ट्रोग्लिटाज़ोन, जो इंसुलिन प्रतिरोध को कम करते हैं, यकृत में ग्लूकोज की रिहाई को कम करते हैं, और इंसुलिन-उत्पादक कोशिकाओं के कार्य को संरक्षित करते हैं।

इन दवाओं की क्रिया मेटफॉर्मिन की क्रिया के समान है, लेकिन वे इसके नकारात्मक गुणों से रहित हैं - इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने के अलावा, इस समूह की दवाएं गुर्दे की जटिलताओं और धमनी उच्च रक्तचाप के विकास को धीमा कर सकती हैं, और लाभकारी प्रभाव डाल सकती हैं। लिपिड चयापचय पर. लेकिन, दूसरी ओर, ग्लिटाज़ोन लेते समय, यकृत समारोह की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। वर्तमान में, इस बात के प्रमाण हैं कि रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग से मायोकार्डियल रोधगलन और हृदय विफलता का खतरा बढ़ सकता है।

इंसुलिन प्रतिरोध की प्रबलता के साथ अप्रभावी आहार और शारीरिक गतिविधि के मामलों में टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के लिए ग्लिटाज़ोन का संकेत दिया जाता है।

अंतर्विरोध हैं: टाइप 1 मधुमेह मेलेटस, मधुमेह केटोएसिडोसिस, गर्भावस्था और स्तनपान, गंभीर यकृत विकृति, गंभीर हृदय विफलता।

मेगालिटिनाइड्स

इस समूह में ड्रग्स शामिल हैं repaglinideऔर Nateglinide, जिसका अल्पकालिक हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है। मेगालिटिनाइड्स भोजन के बाद ग्लूकोज के स्तर को नियंत्रित करते हैं, जिससे खाने के सख्त शेड्यूल का पालन न करना संभव हो जाता है, क्योंकि। भोजन से तुरंत पहले दवा का उपयोग किया जाता है।

मेगालिटिनाइड्स की एक विशिष्ट विशेषता ग्लूकोज के स्तर में उच्च कमी है: खाली पेट पर 4 mmol/l; भोजन के बाद - 6 mmol/l तक। ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन HbA1c की सांद्रता 2% कम हो जाती है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, वे वजन नहीं बढ़ाते हैं और खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। शराब और कुछ दवाओं के एक साथ सेवन से हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव में वृद्धि देखी गई है।

अप्रभावी आहार और व्यायाम के मामलों में मेगालिटिनाइड्स के उपयोग का संकेत टाइप 2 मधुमेह है।

मिग्लिटिनाइड्स को निम्न में वर्जित किया गया है: टाइप 1 मधुमेह मेलेटस, मधुमेह केटोएसिडोसिस, गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं, और दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में।

ध्यान! साइट पर दी गई जानकारी वेबसाइटकेवल संदर्भ के लिए है. यदि आप डॉक्टर की सलाह के बिना कोई दवा या प्रक्रिया लेते हैं तो साइट प्रशासन संभावित नकारात्मक परिणामों के लिए ज़िम्मेदार नहीं है!

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों के उपयोग में बाधाएँ:

1. सूजन आंत्र रोग;
2. आंतों के अल्सर;
3. आंतों की सख्ती;
4. चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता;
5. गर्भावस्था और स्तनपान.

थियाज़ोलिडाइनडियोन डेरिवेटिव (ग्लिटाज़ोन)

गोलियों के इस समूह के प्रतिनिधि पियोग्लिटाज़ोन (एक्टोस), रोसिग्लिटाज़ोन (अवंडिया), पियोग्लर. इस दवा समूह की क्रिया इंसुलिन की क्रिया के प्रति लक्ष्य ऊतकों की संवेदनशीलता में वृद्धि के कारण होती है, जिससे ग्लूकोज का उपयोग बढ़ जाता है। ग्लिटाज़ोन बीटा कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन संश्लेषण को प्रभावित नहीं करते हैं। थियाज़ोलिडाइनडियोन डेरिवेटिव का हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव एक महीने के बाद दिखना शुरू हो जाता है, और पूर्ण प्रभाव प्राप्त करने में तीन महीने तक का समय लग सकता है।

शोध के आंकड़ों के अनुसार, ग्लिटाज़ोन लिपिड चयापचय में सुधार करते हैं और एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी क्षति में भूमिका निभाने वाले कुछ कारकों के स्तर को भी कम करते हैं। वर्तमान में यह निर्धारित करने के लिए बड़े पैमाने पर अध्ययन चल रहे हैं कि क्या ग्लिटाज़ोन का उपयोग टाइप 2 मधुमेह को रोकने और हृदय संबंधी जटिलताओं की घटनाओं को कम करने के साधन के रूप में किया जा सकता है।

हालाँकि, थियाज़ोलिडाइनडियोन डेरिवेटिव के दुष्प्रभाव भी होते हैं: शरीर के वजन में वृद्धि और दिल की विफलता का एक निश्चित जोखिम।

ग्लिनाइड डेरिवेटिव

इस समूह के प्रतिनिधि हैं रिपैग्लिनाइड (नोवोनॉर्म)और नेटग्लिनाइड (स्टारलिक्स). ये लघु-अभिनय दवाएं हैं जो इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करती हैं, जो भोजन के बाद ग्लूकोज के स्तर को नियंत्रण में रखने में मदद करती हैं। गंभीर हाइपरग्लेसेमिया के मामले में, खाली पेट ग्लिनाइड्स अप्रभावी होते हैं।

ग्लिनाइड्स लेने पर इंसुलिनोट्रोपिक प्रभाव काफी तेजी से विकसित होता है। इस प्रकार, नोवोनॉर्म टैबलेट लेने के बीस मिनट बाद और स्टारलिक्स लेने के पांच से सात मिनट बाद इंसुलिन का उत्पादन होता है।

साइड इफेक्ट्स में वजन बढ़ना, साथ ही लंबे समय तक उपयोग के साथ दवा की प्रभावशीलता में कमी शामिल है।

अंतर्विरोधों में निम्नलिखित स्थितियाँ शामिल हैं:

1. इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह;
2. गुर्दे, जिगर की विफलता;
3. गर्भावस्था और स्तनपान.

वृद्धिशील

यह हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का एक नया वर्ग है, जिसमें डाइपेप्टिडाइल पेप्टाइडेज़-4 (डीपीपी-4) अवरोधकों के डेरिवेटिव और ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) एगोनिस्ट के डेरिवेटिव शामिल हैं। इन्क्रीटिन्स हार्मोन होते हैं जो खाने पर आंतों से निकलते हैं। वे इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करते हैं और इस प्रक्रिया में मुख्य भूमिका ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक (जीआईपी) और ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड्स (जीएलपी -1) द्वारा निभाई जाती है। स्वस्थ शरीर में ऐसा होता है। और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगी में, इन्क्रीटिन का स्राव कम हो जाता है, और इंसुलिन का स्राव तदनुसार कम हो जाता है।

डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 (डीपीपी-4) अवरोधक अनिवार्य रूप से जीएलपी-1 और जीआईपी के सक्रियकर्ता हैं। डीपीपी-4 अवरोधकों के प्रभाव में, इन्क्रीटिन्स की क्रिया की अवधि बढ़ जाती है। एक प्रतिनिधि डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 अवरोधक सीताग्लिप्टिन है, जिसका विपणन व्यापार नाम जानुविया के तहत किया जाता है।

जानूवियाइंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है और ग्लूकागन हार्मोन के स्राव को भी दबाता है। यह केवल हाइपरग्लेसेमिया की स्थिति में होता है। सामान्य ग्लूकोज सांद्रता पर, उपरोक्त तंत्र सक्रिय नहीं होते हैं, इससे हाइपोग्लाइसीमिया से बचने में मदद मिलती है, जो अन्य समूहों की ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं के साथ इलाज करने पर होता है। जानुविया टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लेकिन जीएलपी-1 एगोनिस्ट (विक्टोज़ा, लाइक्सुमिया) के डेरिवेटिव चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधान के रूप में उपलब्ध हैं, जो निश्चित रूप से टैबलेट के उपयोग से कम सुविधाजनक है।

SGLT2 अवरोधक डेरिवेटिव

सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर टाइप 2 (एसजीएलटी2) अवरोधक डेरिवेटिव हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का एक नया समूह है। इसके प्रतिनिधि डेपाग्लिफ़्लोज़िनऔर कैनाग्लिफ़्लोज़िनएफडीए द्वारा क्रमशः 2012 और 2013 में अनुमोदित किया गया था। इन गोलियों की क्रिया का तंत्र SGLT2 (सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर टाइप 2) की गतिविधि के निषेध पर आधारित है।

SGLT2 गुर्दे से रक्त में ग्लूकोज के पुनर्अवशोषण (पुनःअवशोषण) में शामिल मुख्य परिवहन प्रोटीन है। SGLT2 अवरोधक दवाएं गुर्दे के पुनर्अवशोषण को कम करके रक्त ग्लूकोज सांद्रता को कम करती हैं। यानी, दवाएं मूत्र में ग्लूकोज की रिहाई को उत्तेजित करती हैं।

SGLT2 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े प्रभावों में रक्तचाप और शरीर के वजन में कमी होती है। दवा के दुष्प्रभावों में हाइपोग्लाइसीमिया और जननांग संक्रमण का विकास संभव है।

डापाग्लिफ्लोज़िन और कैनाग्लिफ्लोज़िन इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह, कीटोएसिडोसिस, गुर्दे की विफलता और गर्भावस्था में वर्जित हैं।

महत्वपूर्ण! एक ही दवा लोगों पर अलग-अलग तरह से असर करती है। कभी-कभी एक ही दवा से उपचार के दौरान वांछित प्रभाव प्राप्त करना संभव नहीं होता है। ऐसे मामलों में, कई मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ संयुक्त उपचार का सहारा लिया जाता है। यह चिकित्सीय आहार रोग के विभिन्न भागों को प्रभावित करना, इंसुलिन स्राव को बढ़ाना और ऊतक इंसुलिन प्रतिरोध को भी कम करना संभव बनाता है।

ग्रिगोरोवा वेलेरिया, चिकित्सा पर्यवेक्षक