Concor tablečių sąveika. Iš ko yra concor tabletės ir kokiais atvejais geriau jas vartoti

Concor (veiklioji medžiaga bisoprololis) yra originalus vokiškas antihipertenzinis vaistas, selektyvus beta-1 adrenerginių receptorių blokatorius. Jis turi minimalų afinitetą bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų beta-2-adrenerginiams receptoriams, taip pat receptoriams, dalyvaujantiems medžiagų apykaitos procesų reguliavime. Concor selektyvumas beta-1 adrenerginių receptorių atžvilgiu išlieka net tada, kai viršijamos terapinės dozės. Vartojant vieną dozę pacientams, sergantiems išemine širdies liga (nesant širdies nepakankamumo požymių), Concor sumažina širdies susitraukimų dažnį ir sistolinį širdies tūrį, todėl sumažėja širdies išeiga ir širdies deguonies poreikį. Ilgai vartojant vaistus, iš pradžių padidėjęs bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas mažėja. Vienas iš antihipertenzinio Concor poveikio komponentų yra renino ir angiotenzino sistemos aktyvumo sumažėjimas. Didžiausias vaisto poveikis pasiekiamas praėjus 3-4 valandoms po išgėrimo. Net ir skiriant Concor 1 kartą per dieną, jo antihipertenzinis poveikis išlieka visą dieną dėl ilgo 10–12 valandų pusinės eliminacijos periodo. Paprastai kraujospūdžio stabilizavimas iki tikslinio lygio pasiekiamas praėjus dviem savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios. Išgertas Concor beveik visiškai (daugiau nei 90% viso) absorbuojamas virškinamajame trakte. Vaistas praktiškai nepatiria vadinamojo „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis, todėl jo biologinis prieinamumas padidėja iki beveik 90%. Valgymas nesustabdo concor įsisavinimo. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje pasiekiama po 2-3 valandų.

Concor tiekiamas tabletėmis. Priėmimo dažnumas - 1 kartą per dieną. Optimalus priėmimo laikas yra rytas (prieš valgį, valgio metu arba po jo). Tabletė nuryjama visa, užsigeriant pakankamu kiekiu vandens. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir koronarine širdies liga, dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į esamą širdies susitraukimų dažnį ir bendrą paciento būklę.

Remiantis bendromis rekomendacijomis, tokiais atvejais pradinė Concor dozė yra 5 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, padvigubinkite dozę. Didžiausia paros dozė yra 20 mg. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas apima angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (arba angiotenzino II receptorių blokatorių), beta adrenoblokatorių, diuretikų ir, jei reikia, širdį veikiančių glikozidų derinį. Būtina farmakoterapijos Concor sąlyga yra stabili, be paūmėjimo požymių, lėtinis širdies nepakankamumas. Pradinė vaisto dozė paprastai yra 1,25 mg 1 kartą per parą. Priklausomai nuo terapinio atsako ir individualaus toleravimo, dozė palaipsniui didinama ("didinimo žingsnis" yra 1,25 mg) kas 2 savaites. Jei pacientas netoleruoja vaisto, dozė sumažinama. Didžiausia paros dozė sergant lėtiniu širdies nepakankamumu neturi viršyti 10 mg. Farmakoterapija su concor daugeliu atvejų yra ilgalaikė. Pacientai, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumu, taip pat senyvo amžiaus žmonės, vartoja Concor paprastai, nekeičiant dozės. Pacientas neturėtų staiga nutraukti Concor vartojimo arba keisti paskirtos dozės be gydytojo sutikimo: priešingu atveju galimas laikinas širdies veiklos pablogėjimas. Jei planuojama nutraukti gydymą, dozę reikia mažinti palaipsniui. Pradiniame gydymo etape būtina nuolatinė medicininė priežiūra. Gydymas vienu metu su kitais vaistais gali turėti įtakos Concor veiksmingumui ir toleravimui: šiuo atžvilgiu gydytojas turi žinoti apie visus paciento vartojamus vaistus. Pavyzdžiui, concor „nedraugauja“ su verapamiliu, diltiazemu, klonidinu, moksonidinu: vartojant juos kartu, padidėja nepageidaujamų organizmo reakcijų rizika.

Farmakologija

Selektyvus beta 1 blokatorius, neturintis simpatomimetinio aktyvumo, neturi membraną stabilizuojančio poveikio.

Jis turi tik nedidelį afinitetą bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų β 2 -adrenerginiams receptoriams, taip pat β 2 -adrenerginiams receptoriams, dalyvaujantiems metabolizmo reguliavime. Todėl bisoprololis paprastai neturi įtakos atsparumui kvėpavimo takų ir medžiagų apykaitos procesai, kuriuose dalyvauja β 2 -adrenerginiai receptoriai.

Selektyvus vaisto poveikis β 1 -adrenerginiams receptoriams išlieka už terapinio diapazono ribų.

Bisoprololis neturi ryškaus neigiamo inotropinio poveikio.

Didžiausias vaisto poveikis pasiekiamas praėjus 3-4 valandoms po nurijimo. Net ir paskyrus bisoprololį 1 kartą per dieną terapinis poveikis išlieka 24 valandas dėl to, kad jo T 1/2 iš kraujo plazmos yra 10-12 val.. Paprastai didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas praėjus 2 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Bisoprololis mažina simpatoadrenalinės sistemos aktyvumą blokuodamas širdies β 1 -adrenerginius receptorius.

Vartojant vieną kartą per burną pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga be lėtinio širdies nepakankamumo požymių, bisoprololis sumažina širdies susitraukimų dažnį, sumažina širdies smūgio tūrį ir dėl to sumažina išstūmimo frakciją bei miokardo deguonies poreikį. Ilgai gydant, iš pradžių padidėjęs OPSS sumažėja. Renino aktyvumo plazmoje sumažėjimas laikomas vienu iš beta adrenoblokatorių hipotenzinio poveikio komponentų.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas bisoprololis beveik visiškai (> 90 %) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas dėl nežymaus pirmojo metabolizmo kepenyse (apie 10%) yra apie 90%. Valgymas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Bisoprololio kinetika yra tiesinė, o jo koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei, vartojamai nuo 5 iki 20 mg. C max kraujo plazmoje pasiekiama per 2-3 valandas.

Paskirstymas

Bisoprololis yra platinamas gana plačiai. V d yra 3,5 l / kg. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 30%.

Metabolizmas

Metabolizuojamas oksidaciniu keliu be vėlesnės konjugacijos. Visi metabolitai yra poliniai (tirpūs vandenyje) ir išsiskiria per inkstus. Pagrindiniai metabolitai, esantys kraujo plazmoje ir šlapime, nepasižymi farmakologiniu aktyvumu. Duomenys, gauti iš eksperimentų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro, rodo, kad bisoprololį daugiausia metabolizuoja CYP3A4 (apie 95 %), o CYP2D6 vaidina tik nedidelį vaidmenį.

veisimas

Bisoprololio klirensą lemia pusiausvyra tarp išskyrimo per inkstus nepakitusio (apie 50%) ir metabolizmo kepenyse (apie 50%) iki metabolitų, kurie taip pat išsiskiria per inkstus. Bendras klirensas yra 15 l / h. T 1/2 yra 10-12 valandų.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Informacijos apie bisoprololio farmakokinetiką pacientams, sergantiems ŠN ir kartu sutrikusia kepenų ar inkstų funkcija, nėra.

Išleidimo forma

Tabletės, dengtos plėvelės apvalkalasšviesiai geltona, širdies formos, abipus išgaubta, su rizika iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: bevandenis kalcio vandenilio fosfatas - 132 mg, kukurūzų krakmolas, smulkūs milteliai - 14,5 mg, bevandenis koloidinis silicio dioksidas - 1,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 10 mg, krospovidonas - 5,5 mg, magnio stearatas - 1,5 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: hipromeliozė 2910/15 - 2,2 mg, makrogolis 400 - 0,53 mg, dimetikonas 100 - 0,11 mg, geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172) - 0,02 mg, titano dioksidas (E171) - 0,91 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną. Tabletes reikia gerti ryte prieš pusryčius, jų metu arba po jų, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio. Tablečių negalima kramtyti ar susmulkinti į miltelius.

Arterinė hipertenzija ir stabili krūtinės angina

Dozė parenkama individualiai, visų pirma atsižvelgiant į širdies susitraukimų dažnį ir paciento būklę.

Paprastai pradinė dozė yra 5 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 10 mg 1 kartą per parą. Gydant arterinę hipertenziją ir krūtinės anginą, didžiausia rekomenduojama dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Standartinis lėtinio širdies nepakankamumo gydymo režimas apima AKF inhibitorių arba angiotenzino II receptorių antagonistų (jei netoleruojate AKF inhibitorių), beta adrenoblokatorių, diuretikų ir, pasirinktinai, širdį veikiančių glikozidų. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymo Concor® pradžioje reikalingas specialus titravimo etapas, reguliariai prižiūrint gydytojui.

Būtina gydymo Concor® sąlyga yra stabilus lėtinis širdies nepakankamumas be paūmėjimo požymių.

Gydymas Concor® pradedamas pagal šią titravimo schemą. Tam gali prireikti individualaus pritaikymo, atsižvelgiant į tai, kaip pacientas toleruoja paskirtą dozę, t. y. dozę galima didinti tik tuo atveju, jei ankstesnė dozė buvo gerai toleruojama.

Norint užtikrinti tinkamą titravimo procesą pradinėse gydymo stadijose, bisoprololį rekomenduojama vartoti 2,5 mg tabletės pavidalu.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 1,25 mg 1 kartą per parą. Priklausomai nuo individualaus toleravimo, dozę reikia palaipsniui didinti iki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ir 10 mg 1 kartą per parą. Kiekvienas paskesnis dozės didinimas turi būti atliktas mažiausiai po 2 savaičių. Jei pacientas prastai toleruoja padidintą vaisto dozę, dozę galima sumažinti.

Titruojant rekomenduojama reguliariai stebėti kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir lėtinio širdies nepakankamumo simptomų sunkumą. Lėtinio širdies nepakankamumo eigos simptomų pasunkėjimas galimas nuo pirmos vaisto vartojimo dienos.

Jei pacientas netoleruoja didžiausios rekomenduojamos vaisto dozės, reikia apsvarstyti galimybę palaipsniui mažinti dozę.

Titravimo fazės metu arba po jos galimas laikinas lėtinio širdies nepakankamumo eigos pablogėjimas, arterinė hipotenzija ar bradikardija. Tokiu atveju pirmiausia rekomenduojama koreguoti kartu vartojamų vaistų dozes. Taip pat gali prireikti laikinai sumažinti Concor ® dozę arba ją atšaukti. Stabilizavus paciento būklę, dozę reikia titruoti iš naujo arba gydymą tęsti.

Gydymo trukmė pagal visas indikacijas

Gydymas Concor® paprastai yra ilgalaikis.

Specialios pacientų grupės

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi lengvo ar vidutinio sunkumo, taip pat senyviems pacientams, dozės koreguoti paprastai nereikia.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC mažiau nei 20 ml/min.) ir pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, didžiausia paros dozė yra 10 mg. Tokiems pacientams dozę reikia didinti labai atsargiai.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Nes nėra pakankamai duomenų apie vaisto Concor ® vartojimą vaikams, nerekomenduojama šio vaisto skirti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Iki šiol nėra pakankamai duomenų apie vaisto Concor ® vartojimą pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu kartu su 1 tipo cukriniu diabetu, sunkiu inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimu, ribojančia kardiomiopatija, įgimta širdies liga arba vožtuvų širdies liga su sunkia hemodinamika. sutrikimai. Taip pat iki šiol nebuvo gauta pakankamai duomenų apie pacientus, sergančius lėtiniu širdies nepakankamumu, patyrusiu miokardo infarktą per pastaruosius 3 mėnesius.

Perdozavimas

Simptomai: dažniausiai - AV blokada, sunki bradikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, bronchų spazmas, ūminis širdies nepakankamumas ir hipoglikemija. Jautrumas vienai didelei bisoprololio dozei labai skiriasi tarp atskirų pacientų ir gali būti didelis pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Gydymas: perdozavus, pirmiausia būtina nutraukti vaisto vartojimą ir pradėti palaikomąjį simptominį gydymą.

Su sunkia bradikardija - įvedant / įvedant atropiną. Jei poveikis yra nepakankamas, atsargiai galite įvesti agentą, turintį teigiamą chronotropinį poveikį. Kartais gali prireikti laikinai įdėti dirbtinį širdies stimuliatorių.

Su ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu - įvedant / įvedant plazmą pakeičiančius tirpalus ir vazopresorius.

Su AV blokada - nuolatinis klinikinis stebėjimas, beta adrenerginių agonistų, tokių kaip epinefrinas, paskyrimas. Jei reikia, dirbtinio širdies stimuliatoriaus nustatymas.

Su lėtinio širdies nepakankamumo eigos paūmėjimu - įvedant / įvedant diuretikus, vaistus, turinčius teigiamą inotropinį poveikį, taip pat kraujagysles plečiančius vaistus.

Su bronchų spazmu - bronchus plečiančių vaistų paskyrimas, įskaitant. beta 2 agonistai ir (arba) aminofilinas.

Su hipoglikemija - įvedant / įvedant dekstrozę (gliukozę).

Sąveika

Bisoprololio veiksmingumą ir toleravimą gali turėti įtakos kartu vartojami kiti vaistai. Ši sąveika taip pat gali atsirasti, kai po trumpo laiko vartojami du vaistai. Gydytojas turi būti informuotas apie kitų vaistų vartojimą, net jei jie vartojami be recepto.

Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas

I klasės antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas, dizopiramidas, lidokainas, fenitoinas, flekainidas, propafenonas), vartojami kartu su bisoprololiu, gali sumažinti AV laidumą ir širdies susitraukimą.

Lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip verapamilis ir, kiek mažesniu mastu, diltiazemas, vartojami kartu su bisoprololiu, gali sumažinti miokardo susitraukimą ir sutrikdyti AV laidumą. Visų pirma, verapamilio suleidimas į veną pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, gali sukelti sunkią arterinę hipotenziją ir AV blokadą. Centrinio veikimo antihipertenziniai vaistai (pvz., klonidinas, metildopa, moksonidinas, rilmenidinas) gali sukelti širdies susitraukimų dažnio ir širdies išstumiamo kiekio sumažėjimą, taip pat vazodilataciją dėl centrinio simpatinio tonuso sumažėjimo. Staigus nutraukimas, ypač prieš nutraukiant beta adrenoblokatorių vartojimą, gali padidinti „atšokusios“ arterinės hipertenzijos riziką.

Ypatingos priežiūros reikalaujantys deriniai

Arterinės hipertenzijos ir krūtinės anginos gydymas

I klasės antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas, dizopiramidas, lidokainas, fenitoinas, flekainidas, propafenonas), vartojami kartu su bisoprololiu, gali sumažinti AV laidumą ir miokardo susitraukimą.

Visos vaisto Concor® vartojimo indikacijos

Lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai, dihidropiridino dariniai (pvz., nifedipinas, felodipinas, amlodipinas), vartojami kartu su bisoprololiu, gali padidinti arterinės hipotenzijos riziką. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, negalima atmesti rizikos, kad vėliau pablogės širdies susitraukimo funkcija.

III klasės antiaritminiai vaistai (pavyzdžiui, amiodaronas), vartojami kartu su bisoprololiu, gali sustiprinti AV laidumo sutrikimą.

Vietinių beta adrenoblokatorių (pavyzdžiui, akių lašų, ​​skirtų glaukomai gydyti) veikimas gali sustiprinti sisteminį bisoprololio poveikį (mažinti kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį).

Parasimpatomimetikai, vartojami kartu su bisoprololiu, gali sustiprinti AV laidumo sutrikimą ir padidinti bradikardijos išsivystymo riziką.

Vartojant kartu su vaistu Concor ®, galima padidinti insulino arba geriamųjų hipoglikeminių medžiagų hipoglikeminį poveikį. Hipoglikemijos simptomai, ypač tachikardija, gali būti užmaskuoti arba nuslopinti. Tokia sąveika labiau tikėtina vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Bendrieji anestetikai gali padidinti kardiodepresinio poveikio, sukeliančio arterinę hipotenziją, riziką.

Širdį veikiantys glikozidai, vartojami kartu su bisoprololiu, gali pailginti impulsų laidumo laiką, taigi ir bradikardijos išsivystymą.

NVNU gali sumažinti hipotenzinį bisoprololio poveikį.

Vienu metu vartojant Concor® su beta agonistais (pavyzdžiui, izoprenalinu, dobutaminu), gali susilpnėti abiejų vaistų poveikis.

Bisoprololio derinys su adrenomimetikais, kurie veikia α- ir β-adrenerginius receptorius (pavyzdžiui, norepinefrinu, epinefrinu), gali sustiprinti šių vaistų vazokonstrikcinį poveikį, nes veikia α-adrenerginius receptorius, todėl padidėja kraujospūdis. Tokia sąveika labiau tikėtina vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Antihipertenziniai vaistai, taip pat kiti vaistai, turintys galimą antihipertenzinį poveikį (pvz., tricikliai antidepresantai, barbitūratai, fenotiazinai), gali sustiprinti hipotenzinį bisoprololio poveikį.

Meflokvinas, vartojamas kartu su bisoprololiu, gali padidinti bradikardijos išsivystymo riziką.

MAO inhibitoriai (išskyrus MAO B inhibitorius) gali sustiprinti beta adrenoblokatorių hipotenzinį poveikį. Kartu vartojant, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai dažnai - bradikardija (pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu); dažnai - lėtinio širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas (pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu), šalčio ar tirpimo jausmas galūnėse, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu); retai - AV laidumo pažeidimas, bradikardija (sergantiems arterine hipertenzija ar krūtinės angina), lėtinio širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas (sergantiems arterine hipertenzija ar krūtinės angina), ortostatinė hipotenzija.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas*, galvos skausmas*; retai - sąmonės netekimas.

Iš psichikos pusės: retai - depresija, nemiga; retai – haliucinacijos, košmarai.

Iš jutimo organų: retai - sumažėjęs ašarojimas (į tai reikia atsižvelgti nešiojant kontaktinius lęšius), klausos sutrikimas; labai retai - konjunktyvitas.

Kvėpavimo sistemos dalis: nedažnai - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma arba obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; retai - hepatitas.

Iš laboratorinių parametrų: retai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje (AST, ALT).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų silpnumas, raumenų mėšlungis.

Iš reprodukcinės sistemos: retai - potencijos sutrikimai.

Alerginės reakcijos: retai - niežulys, bėrimas, odos hiperemija, alerginis rinitas.

Odos dalis: labai retai - alopecija. Beta adrenoblokatoriai gali paūminti psoriazę arba sukelti į psoriazę panašų bėrimą.

Kiti: dažnai - astenija (sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu), padidėjęs nuovargis*; retai - astenija (sergantiems arterine hipertenzija ar krūtinės angina).

* Sergantiems arterine hipertenzija ar krūtinės angina šie simptomai ypač dažnai pasireiškia gydymo kurso pradžioje. Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ir paprastai išnyksta per 1-2 savaites nuo gydymo pradžios.

Indikacijos

• arterinė hipertenzija;
• IHD: stabili krūtinės angina;
• lėtinis širdies nepakankamumas.

Kontraindikacijos

• ūminis širdies nepakankamumas;
• lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, reikalaujantis gydymo vaistais, turinčiais teigiamą inotropinį poveikį;
• kardiogeninis šokas;
• II ir III laipsnio AV blokada, be širdies stimuliatoriaus;
• SSSU;
• sinoatrialinė blokada;
• sunki bradikardija (HR< 60 уд./мин);
• ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis< 100 мм рт.ст.);
• sunkios bronchinės astmos ir LOPL formos istorijoje;
• sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai, Raynaud liga;
• feochromocitoma (kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių);
• metabolinė acidozė;
• amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą);
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai, vaistas vartojamas Prinzmetal krūtinės anginai, hipertiroidizmui, 1 tipo cukriniam diabetui ir cukriniam diabetui su dideliais gliukozės koncentracijos kraujyje svyravimais, pirmojo laipsnio AV blokada, sunkia. inkstų nepakankamumas(QC< 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto Concor® vartojimas nėštumo metu galimas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Beta adrenoblokatoriai mažina kraujo tekėjimą į placentą ir gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi. Reikia atidžiai stebėti kraujotaką placentoje ir gimdoje, taip pat negimusio vaiko augimą ir vystymąsi, o atsiradus neigiamiems su nėštumu ar vaisiumi susijusiems pasireiškimams, reikia imtis alternatyvių gydymo priemonių. Po gimdymo naujagimis turi būti atidžiai apžiūrėtas. Per pirmąsias 3 gyvenimo dienas gali pasireikšti bradikardijos ir hipoglikemijos simptomai.

Duomenų apie bisoprololio išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Vaisto Concor® vartoti nerekomenduojama moterims žindymo laikotarpiu. Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu, žindymas turi būti nutrauktas.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi ir yra lengvas ar vidutinio sunkumo, dozavimo režimo keisti paprastai nereikia.

Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, didžiausia paros dozė yra 10 mg.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo koreguoti paprastai nereikia.

Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi (kai CC mažesnis nei 20 ml/min.), didžiausia paros dozė yra 10 mg.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus.

Specialios instrukcijos

Pacientas neturėtų staigiai nutraukti gydymo ir keisti rekomenduojamos dozės, prieš tai nepasitaręs su gydytoju, nes tai gali laikinai pablogėti širdies veikla. Gydymo negalima nutraukti staiga, ypač pacientams, sergantiems ŠKL. Jei gydymą reikia nutraukti, dozę reikia mažinti palaipsniui.

Pradiniame gydymo Concor® etape pacientams reikalinga nuolatinė medicininė priežiūra.

Vaistą reikia atsargiai vartoti sergant cukriniu diabetu, kai labai svyruoja gliukozės koncentracija kraujyje (gali būti užmaskuoti sunkios hipoglikemijos simptomai, pvz., tachikardija, širdies plakimas ar gausus prakaitavimas), pacientams, kurie laikosi griežtos dietos, desensibilizuojančio gydymo metu, AV blokada. Pirmojo laipsnio Prinzmetal krūtinės angina, lengvi ar vidutinio sunkumo periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai (gydymo pradžioje gali sustiprėti simptomai), su psoriaze (įskaitant istoriją).

Kvėpavimo sistema: sergant bronchine astma ar LOPL, kartu reikia vartoti bronchus plečiančius vaistus. Sergantiesiems bronchine astma gali padidėti kvėpavimo takų pasipriešinimas, todėl reikia didesnės beta 2 adrenerginių agonistų dozės.

Alerginės reakcijos: beta adrenoblokatoriai, įskaitant vaistą Concor®, gali padidinti jautrumą alergenams ir anafilaksinių reakcijų sunkumą dėl susilpnėjusio adrenerginio kompensacinio reguliavimo, veikiant beta adrenoblokatoriams. Gydymas epinefrinu (adrenalinu) ne visada duoda laukiamą gydomąjį poveikį.

Atliekant bendrąją anesteziją, reikia atsižvelgti į β-adrenerginių receptorių blokados riziką. Jei prieš operaciją reikia nutraukti gydymą Concor®, tai reikia daryti palaipsniui ir baigti likus 48 valandoms iki bendrosios anestezijos. Anesteziologą reikia įspėti, kad pacientas vartoja Concor®.

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, Concor® galima skirti tik vartojant alfa adrenoblokatorius.

Gydymo Concor ® metu hipertiroidizmo simptomai gali būti užmaskuoti.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Remiantis pacientų, sergančių vainikinių arterijų liga, tyrimo rezultatais, Concor ® neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones. Tačiau dėl individualių reakcijų gali pablogėti gebėjimas vairuoti automobilį ar dirbti su techniškai sudėtingais mechanizmais. Ypatingas dėmesys į tai turėtų būti skiriamas gydymo pradžioje, pakeitus dozę, taip pat kartu vartojant alkoholį.

Tarp daugybės įvairių ligų, su kuriomis tenka susidurti daugeliui iš mūsų, ypatingą vietą užima širdies ir kraujagyslių negalavimai, kurie negailestingai kamuoja ne tik vyresnio amžiaus žmones, bet ir jaunesnio amžiaus atstovus. Laimei, kovoti su šia problema siūloma neįtikėtinai daug vaistų, kuriuos sukūrė tiek šalies farmacijos įmonės, tiek užsienio gamintojai.

Šiandien vaistinėse pristatoma daug naujų vaistų, kurių veikla yra skirta aktyviai kovoti su aukštu ir žemu kraujospūdžiu, tačiau neturėtumėte jų įsigyti patys be gydytojo rekomendacijos, nes kiekvienas iš vaistų turi savo ypatybes. organizmas, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Tik gydytojas, atlikęs išsamų tyrimą, taip pat paskyręs reikiamus tyrimus, galės tiksliai diagnozuoti ir paskirti kompetentingą gydymą.

Kaip kovoti su aukštu kraujospūdžiu ir koks vaistas šiandien yra veiksmingiausias? Ar yra vaistas, kurį galima vartoti nepakenkiant organizmui, ir ar tokia priemonė gali vienu metu kovoti su liga, taip pat veikti kaip profilaktika? Šiuos ir daugelį kitų klausimų užduoda kiekvienas žmogus, kenčiantis nuo aukšto ar žemo kraujospūdžio.

Šiame straipsnyje mes atkreipsime dėmesį į hipertenziją, tiksliau, vieną iš populiariausių priemonių, leidžiančių pašalinti šią ligą, taip pat palengvinti daugelį gretutinių negalavimų.

Concor yra tabletė, apie kurią žmonės, kuriems diagnozuota hipertenzija, tikriausiai yra girdėję, tačiau tik nedaugelis žino, kokios yra šio vaisto savybės, kokį poveikį jis turi organizmui ir kokį šalutinį poveikį galite patirti gydymo metu. kursą.

Pažvelkime į šį vaistinį preparatą atidžiau, kad suprastume, kodėl jis išpopuliarėjo ir ar verta juo pasitikėti. Taigi, iš ko yra Concor tabletės? Pradėkime išsamią pažintį su vaistu.

Kokios yra vaisto savybės?

Nepaisant to, kad šiandien siūloma daug priemonių, dauguma jų turi didžiulį kontraindikacijų sąrašą, taip pat šalutinį poveikį. Štai kodėl kai kuriuos vaistus reikia vartoti tik prižiūrint gydytojui. Be to, ne visi tinka žmonėms, sergantiems hipertenzija, taip pat gretutiniais negalavimais, nes vaistai, turintys stiprų poveikį, gali sustiprinti pasireiškiančių ligų simptomus. Štai kodėl tik specialistas turėtų pasirinkti tinkamą vaistą kovai su aukštu kraujospūdžiu.

Concor tabletės priklauso saugiausių vaistų grupei, todėl jas gydytojai skiria labai dažnai. Šis vaistas yra "beta adrenoblokatorių" grupės atstovas. Toks pavadinimas vaistams suteiktas dėl to, kad jie geba greitai blokuoti adrenalino poveikį svarbiausiam organui – širdžiai. Faktas yra tas, kad šio organo zonoje yra beta adrenerginiai receptoriai arba nervų galūnės, kurios yra labai jautrios adrenalinui.

Beveik kiekvienas žmogus turi savotišką idėją apie tai, kaip adrenalinas gali paveikti žmogaus organizmą – jis tiesiogine prasme jį įkrauna ir įkvepia. Kai tik atsiskleidžia šis galingas hormonas, dažniau susitraukia širdies raumuo, susitraukia kraujagyslės, padidėja kraujospūdis. Be to, esant tokiam poveikiui, pastebimas bronchų išsiplėtimas (padidėja į plaučių sritį prasiskverbiančio oro tūris), taip pat suaktyvėja medžiagų apykaitos medžiagos.

Concor tabletės išsiskiria tuo, kad jos aktyviai slopina adrenalino poveikį išskirtinai širdžiai, o tai rodo, kad vaistas yra selektyvus (selektyvus) „beta adrenoblokatorių“ grupės agentas. Dėl to, kad vaistas blokuoja adrenalino veikimą, širdis nėra dažnas susitraukimas, tačiau vainikinės arterijos (tos kraujagyslės, tiekiančios kraują į pagrindinio žmogaus organo sritį) pradeda plėstis. Veikiant vaistui, jis taip pat efektyviai aprūpina bendrą kraujospūdį (arterinį spaudimą) ir taip yra dėl to, kad kiekvieno susitraukimo metu ženkliai sumažėja širdies išstumiamas kraujo kiekis tiesiai į kraujotakos sistemą.

Kokiais atvejais skiriamas vaistas?

Concor tablečių poveikio organizmui ypatumas leidžia naudoti šį vaistą gydant daugybę negalavimų.

Šiuolaikiniame pasaulyje šis veiksmingas produktas yra plačiai naudojamas, kai reikia atsikratyti tokių sutrikimų kaip:

1. Išeminė širdies liga. Šis vaistinis preparatas veikia visą dieną. Jis gali puikiai išlaikyti atsipalaidavusias vainikines kraujagysles. Dėl to pacientui pradeda nykti krūtinės anginos simptomai arba pastebimai sumažėja jų trukmė ir dažnis;
2. Nuolatinio aukšto kraujospūdžio padidėjimo (arterinės hipertenzijos) stebėjimas. Concor tabletės padeda veiksmingai paveikti aukštą kraujospūdį, palaipsniui jį sugrąžindamos į normalią, dėl to žymiai pagerėja vaisto vartotojo būklė;
3. Esant lėtiniam širdies nepakankamumui šios tabletės labai padeda širdžiai. Tačiau jie duoda teigiamų rezultatų tik tais atvejais, kai liga išsivysto kompensacijos stadijoje, ty kai žmogaus širdis didžiąja dalimi gali savarankiškai susidoroti su savo darbu. Tais atvejais, kai atsiranda dekompensacija (atsiranda patinimas, dusulys ir kt.), Concor tablečių vartoti negalima, nes jos gali žymiai pabloginti ligą.

Kokį šalutinį poveikį galite patirti?

Kaip minėta anksčiau, Concor tabletės selektyviai blokuoja adrenalino poveikį tiesiai į širdį. Tačiau, nepaisant to, vaistas negali visiškai atsikratyti minėto hormono veikimo blokavimo visiems kitiems organams. Priemonei ne visada pavyksta sustabdyti adrenalino poveikį svarbioms organizmo sistemoms, o tai sukelia įvairių šalutinių poveikių. Taigi, blokuodamas hormoną į bronchus, vaistas gali sukelti tokį paciento pažeidimą kaip bronchų spazmas. Šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti dėl kitų organų veikimo.

Daugelis pacientų, gydydami Concor vaistus, pastebėjo tokius sutrikimus kaip:

• galvos skausmas;
• nuolatinis galvos svaigimas;
• užkimšimas;
• pykinimo priepuoliai;
• viduriavimas;
• klausos praradimas;
• bloga kepenų funkcija;
• padidėjusio nuovargio atsiradimas;
• visų rūšių alerginės reakcijos;
• raumenų silpnumo stebėjimas.

Be to, tablečių poveikis tiesiogiai širdžiai gali būti susijęs su šalutinių poveikių atsiradimu, ypač jei pacientas vartoja vaistą neatsižvelgdamas į visas kontraindikacijas, kurios draudžia jį vartoti.

Vartojant Concor tabletes, pacientui gali pasireikšti bradikardija (širdies susitraukimai per staigūs).

Be to, organizmo funkcionavimas taip pat keičiasi, pavyzdžiui:

• širdies nepakankamumo apraiškų paūmėjimas;
• galūnės nuolat labai šaltos;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
• širdies blokadų stebėjimas (rodo impulsų laidumo sutrikimus širdies srityje).

Vaisto sudėties ir gydomojo poveikio ypatybės

Concor tabletės skirtos sumažinti kraujospūdį, taip pat sumažinti padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį. Jie naudojami tais atvejais, kai reikia normalizuoti širdies ritmą.

Pagrindinė šio vaistinio preparato veiklioji medžiaga yra toks komponentas kaip bisoprololis. Be to, vaisto sudėtyje yra kitų komponentų (krakmolo, kalcio vandenilio fosfato, magnio stearato, celiuliozės).

Vaisto poveikis organizmui pasireiškia praėjus maždaug 3 valandoms po vartojimo, todėl jie nenaudojami tais atvejais, kai būtina suteikti pacientui skubią pagalbą.

Žmogaus virškinimo sistema puikiai suvokia šias tabletes. Jie labai greitai ištirpsta ir patenka į kraują, ir nesvarbu, kuriuo valgio metu jie buvo vartojami, prieš valgį ar po jo.

Svarbiausios Concor terapinės savybės yra šios:

Palyginti su visais kitais produktais, atstovaujančiais „beta adrenoblokatorių“ grupei, Concor tabletės yra veiksmingiausios ir labai galingos. Jie suteikia puikų gydomąjį rezultatą, o gydymo efektas išlieka ilgą laiką. Tačiau labai svarbu pasirinkti tinkamą vaisto dozę, nes naudojant minimalias dozes neįmanoma pasiekti gydomojo poveikio, taip pat apsisaugoti nuo ligų, atsirandančių dėl nuolatinio aukšto kraujospūdžio. Kita vertus, vartojant per dideles dozes, pacientas gali susidurti ne tik su šalutiniais reiškiniais, bet ir su reikšmingais sutrikimais, kuriuos pašalinti bus labai sunku, o kartais ir neįmanoma.

Kada negalima vartoti tablečių?

Vaistas Concor draudžiamas pacientams, kuriems yra ūminių širdies ligų, tokių kaip:

• širdies nepakankamumas;
• šokas yra kardiogeninis.

Tokie sutrikimai gali atsirasti dėl įvairių priežasčių, tačiau dažniausiai jie atsiranda esant rimtiems širdies ritmo sutrikimams, taip pat miokardo infarktui ir pan. Jei pacientas serga lėtiniu širdies nepakankamumu, kuris išsivysto dekompensacijos stadijoje, tai taip pat yra geriau atsisakyti Concor tablečių.

Tai tik nedidelis kontraindikacijų sąrašas, todėl neturėtumėte pirkti Concor be gydytojo recepto. Prieš rekomenduodamas minėtus vaistus ar kitus vaistus, galinčius atsikratyti aukšto kraujospūdžio, jis turi atlikti keletą preliminarių tyrimų.

Vaistas "Concor" (Concor) skirtas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija (AH), krūtinės angina (CHD) arba lėtiniu širdies nepakankamumu.

Vaisto farmakologinės savybės ir veikimas

Produktas veikia 1-3 valandas po nurijimo ir turi gydomąjį poveikį per dieną. Sumažėjus širdies tūriui, jis turi hipotenzinį poveikį, veikdamas miego arterijos sinuso ir aortos lanko baroreceptorius, slopindamas renino sekreciją per inkstus. Šalutinis poveikis turi antiangininį poveikį, padidindamas deguonies tiekimą į miokardą dėl mažėjančio diastolinio slėgio. Žymiai pagerina savijautą sergant lėtiniu širdies nepakankamumu.

Naudojimas ir dozavimas*

Concor galite vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. Vaistas vartojamas per burną, ryte ir tuščiu skrandžiu, nuryjant ir nekramtant. Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte ir 90% išsiskiria per inkstus. Vienos dozės norma suaugusiems yra 2,5-5 mg. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 10 mg (taip pat kartą per parą). Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų ligomis ir disfunkcijomis, Concor vartojimo normos yra vienodos.

Kontraindikacijos

Vaistas yra kontraindikuotinas esant šokui, bradikardijai, arterinei hipotenzijai, bronchinei astmai, sunkioms periferinės kraujotakos sutrikimų formoms, psoriazei ir feochromocitozei.

Concor šalutinis poveikis: platus šalutinis vaisto poveikis, atsižvelgiant į individualų toleravimą.

Kaip Concor veikia žmogaus organizmą

Poveikis centrinei nervų sistemai: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmai, miego sutrikimai, retai – haliucinacijos.

Poveikis regėjimo organams: neryškus matymas, konjunktyvitas, sumažėjęs ašarojimas;

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: atskirais atvejais - bradikardija, ortostatinė hipotenzija, laidumo sutrikimas - AV, širdies nepakankamumas ir periferinės edemos išsivystymas, gydymo kurso pradžioje būklė gali pablogėti protarpiniu šlubavimu arba Raynaud sindromu.

Poveikis kvėpavimo sistemai: su polinkiu į bronchų spazmą, galima pastebėti dusulį.

Poveikis virškinimo sistemai:šalutinis poveikis: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas.

Poveikis raumenų ir kaulų sistemai: retais atvejais – traukuliai, raumenų silpnumas, artropatija su sąnarių pažeidimu (poliartritas arba monoartritas).

Poveikis odai dermatologinių reakcijų forma: retais atvejais niežulys, gausus prakaitavimas, odos paraudimas, odos bėrimas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Perdozavimas

Sukelia bradikardiją, arterinę hipotenziją, širdies nepakankamumą, bronchų spazmą. Gydymas – skrandžio plovimas, arba aktyvuota anglis.

Derinys su kitais vaistais

Concor sustiprina antihipertenzinių vaistų poveikį. Kartu vartojant Concor su nifedipinu ar kitais kalcio kanalų blokatoriais, pastebimas hipotenzinis poveikis.

Išleidimo forma: pakuotės po 100, 50 ir 30 tablečių.

Concor laikymo sąlygos: kambario temperatūroje.

* Yra kontraindikacijų dėl vaisto vartojimo, prieš vartojant būtina perskaityti medicininio vartojimo instrukcijas ir pasitarti su gydytoju.

Selektyvus beta1 adrenoblokatorius, neturintis būdingo simpatomimetinio aktyvumo
Paruošimas: CONCOR®

Veiklioji vaisto medžiaga: bisoprololis
ATX kodavimas: C07AB07
CFG: Beta1 blokatorius
Registracijos numeris: P Nr.012963/01
Registracijos data: 19.11.07
Savininkas reg. Apdovanojimas: MERCK KGaA (Vokietija)

Concor išleidimo forma, vaisto pakuotė ir sudėtis.

Tabletės, dengtos plėvele, šviesiai geltonos, širdies formos, abipus išgaubtos, su vagele abiejose pusėse. 1 skirtukas. bisoprololio hemifumaratas (bisoprololio fumaratas (2:1)) 5 mg
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, krospovidonas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis kalcio vandenilio fosfatas.
Korpuso sudėtis: geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano oksidas (E171), hipromeliozė 2910/15.



Tabletės, dengtos plėvele, šviesiai oranžinės, širdies formos, abipus išgaubtos, su vagele abiejose pusėse. 1 skirtukas. bisoprololio hemifumaratas (bisoprololio fumaratas (2:1)) 10 mg
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, krospovidonas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis kalcio vandenilio fosfatas.
Korpuso sudėtis: geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172), geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano oksidas (E171), hipromeliozė 2910/15.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.

Vaisto aprašymas yra pagrįstas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis ir patvirtintas gamintojo.

Farmakologinis poveikis Concor

Selektyvus beta1 blokatorius, neturintis simpatomimetinio aktyvumo, neturi membraną stabilizuojančio poveikio.
Sumažina kraujo plazmos renino aktyvumą, mažina miokardo deguonies poreikį, širdies susitraukimų dažnį (ramybės ir fizinio krūvio metu). Jis turi antihipertenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį. Mažomis dozėmis blokuodamas širdies 1-adrenerginius receptorius, jis sumažina cAMP susidarymą iš ATP, stimuliuojamo katecholaminų, sumažina kalcio jonų srovę ląstelėse, turi neigiamą chrono-, dromo-, batmo- ir inotropinis veikimas(slopina laidumą ir jaudrumą, lėtina AV laidumą). Padidinus dozę, viršijančią terapinę, jis turi beta2 adrenoblokatorių poveikį.
OPSS vaisto vartojimo pradžioje, per pirmąsias 24 valandas, šiek tiek padidėja (dėl abipusio α-adrenerginių receptorių aktyvumo padidėjimo), kuris po 1-3 dienų grįžta į pradinį ir sumažėja. su ilgalaikiu vartojimu.
Hipotenzinis poveikis yra susijęs su minutinio kraujo tūrio sumažėjimu, simpatiniu periferinių kraujagyslių stimuliavimu, renino-angiotenzino sistemos aktyvumo sumažėjimu (tai labai svarbu pacientams, kuriems yra pradinė renino hipersekrecija), jautrumo atstatymu. atsakas į kraujospūdžio sumažėjimą ir poveikį centrinei nervų sistemai. Sergant arterine hipertenzija, poveikis pasireiškia po 2-5 dienų, stabilus veikimas – po 1-2 mėnesių.
Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio dėl širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo, šiek tiek sumažėjusio susitraukimo, pailgėjusios diastolės ir pagerėjusios miokardo perfuzijos.
Antiaritminis poveikis atsiranda dėl aritmogeninių veiksnių (tachikardijos, padidėjusio simpatinės sistemos aktyvumo) pašalinimo. nervų sistema, padidėjęs cAMP kiekis, arterinė hipertenzija), spontaniško sinusinio ir negimdinio širdies stimuliatoriaus sužadinimo greičio sumažėjimas ir AV laidumo sulėtėjimas (daugiausia antegradine ir, kiek mažiau, retrogradine kryptimis per AV mazgą) ir papildomais takais.
Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis turi ne tokį ryškų poveikį organams, kuriuose yra 2-adrenerginių receptorių (kasai, griaučių raumenys, periferinių arterijų lygiuosius raumenis, bronchus ir gimdą) ir angliavandenių apykaitą, nesukelia natrio jonų uždelsimo organizme.

Vaisto farmakokinetika.

Siurbimas
Bisoprololis beveik visiškai (> 90 %) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus jo biologinis prieinamumas yra maždaug 85-90 %; maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Bisoprololio kinetika yra tiesinė, o jo koncentracija plazmoje yra proporcinga vartojamai dozei, kai dozės yra nuo 5 iki 20 mg. Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 2-3 valandų.
Paskirstymas
Bisoprololis yra platinamas gana plačiai. Vd yra 3,5 l / kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais siekia maždaug 35%; užfiksavimo kraujo kūneliais nepastebėta.
Metabolizmas
Metabolizuojamas oksidaciniu keliu be vėlesnės konjugacijos; „Pirmojo praėjimo“ per kepenis metu vyksta nedidelis metabolizmas (maždaug 10–15%). Visi metabolitai turi stiprų poliškumą. Pagrindiniai metabolitai, esantys kraujo plazmoje ir šlapime, nepasižymi farmakologiniu aktyvumu. Duomenys, gauti iš eksperimentų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro, rodo, kad bisoprololį daugiausia metabolizuoja CYP3A4 (apie 95 %), o CYP2D6 vaidina tik nedidelį vaidmenį.
veisimas
Bisoprololio klirensą lemia pusiausvyra tarp jo išsiskyrimo per inkstus nepakitusios medžiagos pavidalu (apie 50%) ir oksidacijos kepenyse (apie 50%) iki metabolitų, kurie vėliau taip pat išsiskiria per inkstus. Bendras klirensas yra 15,6 ± 3,2 l / h, o inkstų klirensas yra 9,6 ± 1,6 l / h. T1/2 yra 10-12 valandų.

Naudojimo indikacijos:

Arterinė hipertenzija;
- IHD: krūtinės anginos priepuolių prevencija;
- lėtinis širdies nepakankamumas.

Tabletes reikia gerti ryte prieš pusryčius, jų metu arba po jų, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio. Tablečių negalima kramtyti ar susmulkinti į miltelius.
Arterinės hipertenzijos ir krūtinės anginos gydymas
Visiems pacientams dozė parenkama individualiai, visų pirma atsižvelgiant į širdies susitraukimų dažnį ir paciento būklę.
Paprastai pradinė dozė yra 5 mg (1 tabletė) 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 10 mg 1 kartą per parą.
Gydant arterinę hipertenziją ir krūtinės anginą, didžiausia rekomenduojama dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi (QC<20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi lengvo ar vidutinio sunkumo, taip pat senyviems pacientams, dozės koreguoti paprastai nereikia.
Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas
Lėtinio širdies nepakankamumo gydymo Concor pradžia reikalauja specialios titravimo fazės ir reguliarios medicininės priežiūros.
Būtinos sąlygos gydyti Concor:
- lėtinis širdies nepakankamumas be paūmėjimo požymių per pastarąsias 6 savaites;
- praktiškai nepakitęs bazinis gydymas per pastarąsias 2 savaites;
- gydymas optimaliomis AKF inhibitorių (arba kitų kraujagysles plečiančių vaistų, jei netoleruojate AKF inhibitorių), diuretikų ir, pasirinktinai, širdį veikiančių glikozidų dozėmis.
Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas Concor pradedamas pagal šią titravimo schemą. Tam gali prireikti individualaus pritaikymo, atsižvelgiant į tai, kaip pacientas toleruoja paskirtą dozę, t. y. dozę galima didinti tik tuo atveju, jei ankstesnė dozė buvo gerai toleruojama. Terapijos savaitė

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

1 savaitė 1,25 mg 1 kartą per dieną 2 savaitė 2,5 mg 1 kartą per dieną 3 savaitė 3,75 mg 1 kartą per dieną 4-7 savaitė 5,0 mg 1 kartą per dieną 8-11 savaitė 7,5 mg 1 kartą per dieną 12 savaitė ir toliau* 10,0 mg 1 kartą per dieną kaip palaikomoji terapija

*Siekiant užtikrinti aukščiau nurodytą dozavimo režimą tolesniuose gydymo etapuose, rekomenduojama vartoti vaistą Concor Cor.
Didžiausia rekomenduojama Concor dozė lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti yra 10 mg 1 kartą per parą.
Pacientams patariama vartoti gydytojo pasirinktą vaisto dozę, jei nepasireiškia nepageidaujamų reakcijų.
Pradėjus gydymą 1,25 mg vaistu (1/2 Concor Cor tabletės), pacientą reikia stebėti 4 valandas (kontroliuoti širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį, laidumo sutrikimus, širdies nepakankamumo pablogėjimo požymius).
Titravimo fazės metu arba po jos gali laikinai pablogėti širdies nepakankamumo eiga, atsirasti skysčių susilaikymas organizme, pasireikšti arterinė hipotenzija ar bradikardija. Tokiu atveju, prieš mažinant Concor dozę, rekomenduojama atkreipti dėmesį į gretutinės bazinės terapijos dozių parinkimą (optimizuoti diuretiko ir (arba) AKF inhibitorių dozę). Gydymą Concor reikia nutraukti tik esant būtinybei.
Paciento būklei stabilizavus, reikia pakartotinai titruoti arba tęsti gydymą.
Vartojant vaistą senyviems pacientams, dozės koreguoti nereikia.
Gydymo trukmė pagal visas indikacijas
Gydymas Concor paprastai yra ilgalaikis gydymas. Jei reikia, gydymas gali būti nutrauktas ir atnaujintas laikantis tam tikrų taisyklių. Gydymo negalima nutraukti staiga, ypač pacientams, sergantiems ŠKL. Jei būtina nutraukti gydymą, vaisto dozę reikia mažinti palaipsniui.

Šalutinis Concor poveikis:

Toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo nustatytas pagal šias gradacijas: labai dažnai (> 10%); dažnai (>1%,<10%); нечасто (>0.1%, <1%); редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai dažnai - sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (bradikardija, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu); dažnai - arterinė hipotenzija (ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu), angiospazmo pasireiškimas (padidėję periferinės kraujotakos sutrikimai, šalčio pojūtis galūnėse (parestezija); nedažnai - AV laidumo sutrikimas, ortostatinė arterinė hipotenzija, širdies nepakankamumo dekompensacija, vystantis periferinė edema.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: nedažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija, nuovargis, miego sutrikimai, depresija; retai - haliucinacijos, košmarai, traukuliai. Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ir paprastai išnyksta per 1-2 savaites nuo gydymo pradžios.
Iš regėjimo organo: retai - neryškus matymas, sumažėjęs ašarojimas (į tai reikia atsižvelgti nešiojant kontaktinius lęšius); labai retai - konjunktyvitas.
Iš kvėpavimo sistemos: nedažnai - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma ar obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis; retai - alerginis rinitas.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės sausumas; retai - hepatitas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų silpnumas, blauzdos raumenų mėšlungis, artralgija.
Iš reprodukcinės sistemos: labai retai - potencijos sutrikimai.
Laboratoriniai rodikliai: retai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje (AST, ALT), padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje; kai kuriais atvejais - trombocitopenija, agranulocitozė.
Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos paraudimas, bėrimas.
Dermatologinės reakcijos: retai - prakaitavimas; labai retai - alopecija. Beta adrenoblokatoriai gali paūminti psoriazę.

Kontraindikacijos vaistui:

Ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
- šokas, sukeltas sutrikusios širdies veiklos (kardiogeninis šokas);
- griūtis;
- II ir III laipsnio AV blokada, be širdies stimuliatoriaus;
- SSSU;
- sinoatrialinė blokada;
- Sunki bradikardija<50 уд./мин.);
- ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis<90 мм рт.ст.);
- sunkios bronchinės astmos ir LOPL formos istorijoje;
- vėlyvosios periferinės kraujotakos sutrikimų stadijos, Raynaud liga;
- feochromocitoma (kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių);
- metabolinė acidozė;
- kartu vartoti MAO inhibitorius (išskyrus B tipo MAO inhibitorius);
- vaikams ir paaugliams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas bisoprololiui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai ir kitiems beta adrenoblokatoriams.
Atsargiai vaistas vartojamas sergant kepenų nepakankamumu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, myasthenia gravis, tirotoksikoze, cukriniu diabetu, I laipsnio AV blokada, Prinzmetal krūtinės angina, depresija (įskaitant istoriją), psoriazei, senyviems pacientams.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėštumo metu Concor galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Beta adrenoblokatoriai mažina kraujo tekėjimą į placentą ir gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi. Reikia atidžiai stebėti kraujotaką placentoje ir gimdoje, taip pat negimusio vaiko augimą ir vystymąsi, o esant pavojingoms nėštumo ar vaisiaus apraiškoms, reikia imtis alternatyvių gydymo priemonių. Po gimdymo naujagimis turi būti atidžiai apžiūrėtas. Per pirmąsias 3 gyvenimo dienas gali pasireikšti gliukozės kiekio kraujyje ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo simptomai.
Duomenų apie bisoprololio išsiskyrimą su motinos pienu arba bisoprololio vartojimo saugumą kūdikiams nėra. Vaisto Concor vartoti nerekomenduojama moterims žindymo laikotarpiu.

Specialios Concor naudojimo instrukcijos.

Pacientas neturėtų staigiai nutraukti gydymo ir keisti rekomenduojamos dozės, prieš tai nepasitaręs su gydytoju, nes tai gali laikinai pablogėti širdies veikla. Gydymo negalima nutraukti staiga, ypač pacientams, sergantiems ŠKL. Jei gydymą reikia nutraukti, dozę reikia mažinti palaipsniui.
Concor vartojančių pacientų būklės stebėjimas turėtų apimti širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio matavimą (gydymo pradžioje - kasdien, vėliau 1 kartą per 3-4 mėnesius), EKG, gliukozės kiekio kraujyje nustatymą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (1 kartą iš 4). -5 mėnesiai). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 mėnesius).
Pacientas turi būti mokomas, kaip apskaičiuoti širdies susitraukimų dažnį, ir informuoti, kad širdies susitraukimų dažnio atveju būtina kreiptis į gydytoją.<50 уд./мин.
Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama atlikti išorinio kvėpavimo funkcijos tyrimą pacientams, kuriems yra sunki bronchopulmoninė anamnezė.
Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai turi žinoti, kad gydymo vaistu metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba.
Vartojant vaistą Concor pacientams, sergantiems feochromocitoma, yra paradoksalios arterinės hipertenzijos atsiradimo rizika (jei anksčiau nebuvo pasiekta veiksminga alfa blokada).
Sergant tirotoksikoze, Concor gali slėpti tam tikrus klinikinius tirotoksikozės požymius (pvz., tachikardiją). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus vaisto vartojimo nutraukimas yra draudžiamas, nes tai gali sustiprinti simptomus.
Sergant cukriniu diabetu, vaisto vartojimas gali užmaskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, Concor praktiškai nedidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neatidėlioja gliukozės koncentracijos kraujyje atstatymo iki normalaus lygio.
Kartu vartojant klonidiną, jo vartojimą galima nutraukti tik praėjus kelioms dienoms po Concor panaikinimo.
Įprastų epinefrino dozių padidėjusio jautrumo reakcijos sunkumas ir poveikio nebuvimas gali padidėti, atsižvelgiant į paūmėjusią alerginę istoriją.
Jei būtina atlikti planinį chirurginį gydymą, vaisto vartojimą reikia nutraukti likus 48 valandoms iki bendrosios anestezijos. Jei pacientas vartojo vaistą prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti vaistą bendrajai anestezijai, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį.
Abipusį klajoklio nervo aktyvavimą galima pašalinti į veną leidžiant atropiną (1-2 mg).
Vaistai, mažinantys katecholaminų depą (įskaitant rezerpiną), gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl pacientai, vartojantys tokius vaistų derinius, turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų ryškų kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.
Pacientams, sergantiems bronchų spazminėmis ligomis, netoleruojant ir (arba) esant neveiksmingiems kitiems antihipertenziniams vaistams, gali būti skiriami kardioselektyvūs blokatoriai. Viršijus Concor dozę, kyla bronchų spazmo atsiradimo pavojus.
Jei senyviems pacientams nustatoma didėjanti bradikardija (širdies susitraukimų dažnis<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД<100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Jei išsivysto depresija, gydymą Concor rekomenduojama nutraukti.
Negalite staiga nutraukti gydymo, nes gali išsivystyti sunki aritmija ir miokardo infarktas. Vaisto atšaukimas atliekamas palaipsniui, mažinant dozę 2 savaites ar ilgiau (dozė sumažinama 25% per 3-4 dienas).
Prieš tiriant katecholaminų, normetanefrino ir vanilino migdolų rūgšties kiekį kraujyje ir šlapime, būtina nutraukti vaisto vartojimą; antinuklearinių antikūnų titrai.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Tiriant pacientus, sergančius širdies vainikinių kraujagyslių ligomis, bisoprololis neturi įtakos gebėjimui vairuoti automobilį. Tačiau dėl individualių reakcijų gali pablogėti gebėjimas vairuoti automobilį ar dirbti su techniškai sudėtingais mechanizmais. Ypatingas dėmesys į tai turėtų būti skiriamas gydymo pradžioje, pakeitus dozę, taip pat kartu vartojant alkoholį.

Narkotikų perdozavimas:

Simptomai: aritmija, skilvelių ekstrasistolija, sunki bradikardija, AV blokada, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ūminis širdies nepakankamumas, hipoglikemija, akrocianozė, dusulys, bronchų spazmas, galvos svaigimas, alpimas, traukuliai.
Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbuojančių vaistų skyrimas, simptominė terapija. Išsivysčius AV blokadai, į veną reikia suleisti 1-2 mg atropino, epinefrino arba įrengti laikiną širdies stimuliatorių. Su skilvelių ekstrasistolija - lidokainu (I A klasės vaistai nenaudojami). Esant ryškiam kraujospūdžio sumažėjimui, pacientas turi būti Trendelenburgo padėtyje, jei nėra plaučių edemos požymių - intraveniniai plazmą pakeičiantys tirpalai, jei jie neveiksmingi - epinefrinas, dopaminas, dobutaminas (kad būtų palaikomas chronotropinis ir inotropinis poveikis ir. pašalinti ryškų kraujospūdžio sumažėjimą). Sergant širdies nepakankamumu – širdies glikozidai, diuretikai, gliukagonas. Su traukuliais - į / į diazepamą. Su bronchų spazmu - inhaliaciniai beta2 adrenerginiai stimuliatoriai.

Concor sąveika su kitais vaistais.

Vaistų veiksmingumui ir toleravimui gali turėti įtakos kartu vartojami kiti vaistai. Ši sąveika taip pat gali atsirasti, kai po trumpo laiko vartojami du vaistai. Gydytojas turi būti informuotas apie kitų vaistų vartojimą, net jei jie vartojami be recepto.
Alergenai, naudojami imunoterapijai arba alergenų ekstraktai odos tyrimams, padidina sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką pacientams, vartojantiems bisoprololį.
Jodo turintys radioaktyviosios diagnostikos preparatai, skirti vartoti į veną, padidina anafilaksinių reakcijų atsiradimo riziką.
Fenitoinas, vartojamas į veną, inhaliaciniai vaistai bendrajai anestezijai (angliavandenilių dariniai) padidina kardiodepresinio poveikio stiprumą ir kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.
Gydymo bisoprololiu metu gali pasikeisti insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumas (maskuoja besivystančios hipoglikemijos simptomus: tachikardiją, padidėjusį kraujospūdį).
Lidokaino ir ksantinų (išskyrus difiliną) klirensas gali sumažėti dėl galimo jų koncentracijos plazmoje padidėjimo, ypač pacientams, kurių teofilino klirensas iš pradžių padidėjo rūkant.
NVNU, kortikosteroidai ir estrogenai silpnina hipotenzinį bisoprololio poveikį (natrio jonų susilaikymas, prostaglandinų sintezės inkstuose blokavimas).
Širdį veikiantys glikozidai, metildopa, rezerpinas ir guanfacinas, lėti kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis, diltiazemas), amjodaronas ir kiti antiaritminiai vaistai padidina bradikardijos, AV blokados, širdies sustojimo ir širdies nepakankamumo išsivystymo ar paūmėjimo riziką.
Nifedipinas gali žymiai sumažinti kraujospūdį.
Diuretikai, klonidinas, simpatolitikai, hidralazinas ir kiti antihipertenziniai vaistai gali labai sumažinti kraujospūdį.
Nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų veikimas ir kumarinų antikoaguliantinis poveikis gydymo bisoprololiu metu gali pailgėti.
Tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir migdomieji didina CNS slopinimą.
Nerekomenduojama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, nes labai padidėja hipotenzinis poveikis. Gydymo pertrauka tarp MAO inhibitorių ir bisoprololio vartojimo turi būti bent 14 dienų.
Nehidrinti skalsių alkaloidai didina periferinės kraujotakos sutrikimų riziką. Ergotaminas didina periferinės kraujotakos sutrikimų riziką; sulfasalazinas padidina bisoprololio koncentraciją kraujo plazmoje; rifampicinas sutrumpina bisoprololio T1/2.

Prekybos vaistinėse sąlygos.

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Vaisto Concor laikymo sąlygos.

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.