Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (Сингуляр, Аколат). Монтелукаст или сингуляр что лучше Сингуляр оригинальный препарат или дженерик
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Жевательные таблетки.
Состав
- 1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
- Активное вещество: монтелукаст - 10 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
- Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
- 1 таблетка жевательная содержит:
- Активное вещество: монтелукаст - 5 мг;
- Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R03DC03
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Сингуляр, показания к применению
- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
- Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо:
реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.
Особые указания
СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием СИНГУЛЯРа влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол /норэтинодрел 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что не требует изменений режима дозирования Сингуляра.
В исследованиях in vitro установили, что монтелукаст ингибирует изоферментсистемы цитохрома CYP2C8. Однако, при исследовании межлекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получили подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Т.о, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр является обоснованным дополнением к монотреапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения Сингуляром, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации можно начать снижение дозы кориткостероида - постепенно и под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности для таблеток жевательных 5 мг – 2 года.
Срок годности для таблеток покрытых оболочкой 10 мг – 3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Многим людям, страдающим от бронхиальной астмы или сезонного ринита, не понаслышке знаком препарат Сингуляр. Это по-настоящему эффективное лекарство. В его состав входит монтелукаст - вещество, которое быстро снимает спазмы в бронхах и устраняет отек слизистой носа. Тем не менее не все пациенты могут его использовать вследствие высокой цены. В аптеках продают более дешевые, но такие же эффективные аналоги, имеющие тот же самый действующий компонент.
Показать всё
Описание препарата
Лекарства с основным действующим компонентом – монтелукастом - способны снимать спазмы. Это вещество ингибирует процессы бронхоконстрикции. Одним из самых известных препаратов на его основе является Сингуляр. Он подавляет бронхоспазмы на любой стадии и устраняет отек слизистых при аллергическом рините. Даже малая доза средства является эффективной.
После приема препарата происходит расширение просвета в бронхах.
Лекарство производится в Италии. Форма выпуска – жевательные таблетки. Оно относится к противоастматическим препаратам: предотвращает и снимает спазмы, возникающие в бронхах при вдыхании LTD4 – цистеинилового лейкотриена.
Сингуляр назначают как для терапии, так и для профилактики пациентам, страдающим астмой. Основные направления действия препарата:
- лечение больных, имеющих повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
- предупреждение спазма при физической нагрузке;
- предупреждение проявления дневных или ночных симптомов заболевания.
Сезонный ринит также является показанием к применению медикамента.
Эффект от приема Сингуляра виден уже в первый день его использования. Средство можно применять одновременно с другими препаратами, расширяющими бронхи.
При всех очевидных достоинствах у средства есть и существенный недостаток - высокая цена. За пачку из 14 таблеток придется отдать около 1000 рублей. Стоимость таблеток, содержащих 10, 5 или 4 мг, практически не отличается. Именно поэтому многие задумываются об аналогах данного препарата.
Аналоги
На сегодняшний день в аптеках предлагают несколько препаратов с аналогичным действующим веществом. Разница между ними невелика, но при практически одинаковом эффекте стоят они в разы дешевле.
К заменителям Сингуляра можно отнести: Монтелар, Синглон, Экталуст, Монтеласт.
Синглон
Эффект от употребления этого лекарства проявляется уже в первый день приема. Рекомендуется использовать препарат как при обострении заболевания, так и в период ремиссии.
Синглон применяется для терапии бронхиальной астмы.
Данное средство имеет ряд побочных эффектов, среди которых - суицидальные мысли и действия.
Подробная характеристика представлена в таблице:
Параметр Описание Производитель
Форма выпуска
Таблетки 10 мг (в упаковке 14, 28 или 56 штук)
Особенности приема
В исключительных случаях детям 6-14 лет разрешено принимать по 5 мг в сутки. Подросткам с 15 лет и взрослым назначают по 10 мг в день, вне зависимости от приема пищи.
Нельзя употреблять с другими препаратами, имеющими то же действующее вещество. Доза одинакова и для мужчин, и для женщин
Противопоказания
Запрещено использовать при беременности и в период лактации. Препарат не рекомендован детям младше 15 лет
Побочные эффекты
- Кровотечения;
- головная боль;
- проблемы со сном;
- жажда;
- боли в животе;
- тремор;
- гиперактивность;
- рвота:
- суицидальное поведение
Монтелар
Эффективен при лечении бронхиальной астмы, а также в терапии аллергического насморка. Для купирования острых приступов не подходит.
Монтелар можно принимать совместно с ингаляционными ГКС и бронходилататорами.
Медикамент имеет большой перечень побочных эффектов, среди которых - расстройства психики. Результат от применения при беременности не изучен, поэтому будущим мамам стоит отказаться от приема этого лекарства.
Экталуст
Препарат российского производства. После приема максимальная концентрация лекарства в крови наблюдается уже через 2 часа. Употребление Экталуста способствует усилению эффекта от ингаляционных ГКС.
Применяется для длительного лечения и профилактики астмы. Эффективен при терапии БА, вызванной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, и купировании симптомов ринита аллергической природы.
Использование данного лекарственного средства рекомендовано детям до 15 лет. Пациентам более старшего возраста следует принимать другие препараты на основе монтелукаста.
В целом прием медикамента переносится достаточно хорошо. Побочные явления обычно развиваются в легкой форме. Во многом это объясняется сниженной, по сравнению с другими препаратами, концентрацией монтелукаста.
Характеристика:
Параметр Описание Производитель
Форма выпуска
Жевательные таблетки по 5 мг (7, 14, 20 или 30 шт. в пачке)
Особенности приема
Принимают за 60 минут до или через 2 часа после еды один раз в день. Таблетку нужно разжевать.
Дозировка детям 2-5 лет – 4 мг 1 раз в сутки. Для детей 6-14 лет применяют 5 мг один раз в день. При лечении бронхиальной астмы рекомендуется прием в вечернее время
Противопоказания
Нельзя принимать при фенилкетонурии и повышенной чувствительности к компонентам лекарства.
Детям до 2 лет, а также беременным женщинам препарат запрещен
Побочные эффекты
- Тревожность;
- депрессии;
- бессонница;
- отит;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- учащенное сердцебиение
Монтеласт
Применяется для терапии астмы и ее профилактики, помогает снимать симптомы сезонного ринита. При острых спазмах неэффективен.
После приема нужно воздержаться от управления автомобилем, так как употребление лекарства снижает внимание и скорость реакции.
Описание представлено в таблице:
Параметр Характеристика Производитель
Форма выпуска
- Жевательные таблетки 5 мг (14, 28 шт.).
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (28, 98 шт.)
Особенности приема
Инструкция по приему: употребляют за 1 час до еды. Таблетку нужно тщательно разжевать.
Дозы:
- малышам 2-6 лет – 4 мг 1 раз в сутки – вечером;
- детям 6-14 лет – 5 мг 1 раз в день, вечером
Противопоказания
- Непереносимость лактазы.
- Фенилкетонурия.
Нельзя лечить пациентов младше 2-летнего возраста
Побочные эффекты
- Повышение вероятности кровотечения;
- анафилаксия;
- бессонница;
- панкреатит;
- крапивница;
- мышечные судороги
Заключение
Каждый из аналогов препарата Сингуляр имеет свои достоинства и недостатки:
- 1. В ценовой категории лучший - Экталуст. Это лекарство отечественного производства.
- 2. Для купирования острых спазмов в бронхах самый эффективный - Синглон, но его нельзя давать детям младше 2 лет.
- 3. Каждый из препаратов имеет широкий спектр побочных эффектов.
- 4. Все медикаменты запрещены в период беременности и грудного вскармливания.
- 5. Монтеласт и Экталуст нельзя принимать при фенилкетонурии и непереносимости лактазы.
Прием того или иного лекарства должен назначить лечащий доктор. Именно он подберет самый подходящий препарат в соответствии с особенностями больного.
У людей, которые страдают приступами ринита аллергического происхождения, либо у них наблюдаются периодические обострения аллергической астмы, эти заболевания нередко являются катализаторами появления такого опасного состояния, как бронхоспазм. Во время него происходит повышенное продуцирование слизи, уменьшается просвет в бронхах. Поэтому в таком состоянии без надлежащей терапии не обойтись.
Одним из препаратов, которые призваны купировать бронхоспазм и предотвратить его развитие во время астмы, является препарат под названием Сингуляр (Синглон, Кетотифен, Пульмикорт – его аналоги). Действующее вещество препарата – монтелукаст или монтелар – блокирует рецепторы в дыхательном центре, которые отвечают за появление спазма в бронхах.
Препарат Сингуляр и его аналоги (Кетотифен, Пульмикорт, Синглон, Монтелар) в медицинских источниках больше встречается под названием Монтелукаст. Инструкция по применению говорит о том, что активное вещество препарата – монтелукаст натрия – блокирует лейкотриеновые рецепторы в дыхательном центре.
Составными элементами препарата Сингуляр (Синглон, Кетотифен, Монтелар, Пульмикор) являются:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- маннитол;
- гипролоза;
- оксид железа;
- ароматизатор «вишня»;
- магния стеарат;
- аспартам.
Основная форма выпуска препарата Сингуляр (Синглон, Кетотифен, Пульмикорт, Монтелукаст, Монтелар – его аналоги, которые содержат такие же элементы в своем составе) – таблетки. Они отличаются светло-коричневым оттенком, сверху имеется оболочка. Также Сингуляр и его аналоги можно встретить как таблетки, окрашенные в розовый цвет.
Важно помнить, что качественные аналоги Сингуляра на сегодняшний день неизвестны. Перечисленные аналоги Сингуляра имеют в своем составе общее действующее активное вещество.
Для чего нужны этот препарат или его аналоги
Под влиянием реакций в организме во время бронхиальной астмы формируется такое опасное состояние, как бронхоспазм. При этом усиленно продуцируется слизь и секреция мокроты, сужается просвет в бронхах, уровень эозинофилов резко поднимается. Действующее вещество Сингуляра под названием монтелукаст или монтелар купирует приступ бронхоспазма путем блокирующего воздействия на определенные рецепторы в дыхательном центре и органах дыхательной системы. Такое влияние сингуляра объясняется его способностью к ингибированию бронхокострикции у людей, которые страдают любой формой бронхиальной астмы.
Согласно отзывам, применение препарата Сингуляр или его аналоги (кетотифен, синглон, пульмикорт, монтелар, монтелукаст) даже после первого употребления внутрь в маленьких объемах блокирует бронхокострикцию, устраняется бронхоспазм и у взрослых, и у детей. Такое же действие препарата Сингуляр описывает инструкция по применению.
Также инструкция по применению Сингуляра говорит, что через несколько минут после употребления лекарства Сингуляр (Синглон, Кетотифен, Пульмикорт, Монтелар, Монтелукаст) возникает бронходилатацию, длительностью до нескольких часов.
Основные показания к применению препарата
Инструкция по применению гласит о том, что таблетки Сингуляр или его аналоги (Кетотифен, Пульмикорт, Синглон, Монтелукаст, Монтелар) назначаются докторами в таких ситуациях:
- В качестве профилактического средства для предотвращения развития бронхоспазма при бронхиальной астме у взрослых и детей старше шести лет.
- Чтобы предупредить появление бронхоспазма во время физической активности у взрослых и детей.
- В качестве лекарства для длительной терапии бронхиальной астмы.
- Чтобы предотвратить появление опасных признаков заболевания.
- При проведении терапии у тех больных, которые не переносят прием ацетилсалициловой кислоты.
- Для блокировки в любое время аллергического ринита сезонного вида у детей старше шести лет и у взрослых.
Твердые таблетки Сингуляр или его аналоги (Кетотифен, Синглон, Пульмикорт), покрытые сверху оболочкой, необходимы в качестве лекарства для больных, возраст которых превышает 15 лет.
Инструкция по применению говорит о том, что таблетки употребляются как дополнительное лекарство для терапии астмы на всех этапах развития болезни, которая трудно поддается контролю со стороны различных ингаляционных средств.
Жевательные таблетки Сингуляра можно применять для терапии детей, начиная с двухлетнего возраста, как дополнительное лекарство. Любой аналог Сингуляра имеет в своем составе идентичное действующее вещество, какой аналог Сингуляра лучше, трудно определиться.
Отличаются и цены на другие медикаментозные средства, некоторые из них намного дешевле сингуляра, поскольку цены на этот препарат в разных аптечных сетях варьируются в пределах 1000 рублей. Более дешевое лекарство –Монтелукаст, по своему действию мало отличается от Сингуляра, но при этом его цены позволяют купить его большинству людей. Разница на такие дженерики в цене существенна для многих пациентов, и их мнения о том, что лучше – дорогой или дешевый медикамент, тоже отличаются.
Особенности применения
В преимущественном количестве ситуаций прием Сингуляра происходит единожды в сутки, независимо от того, когда была принята пища. Принимаются таблетки Сингуляра только внутрь. Тем людям, которые страдают бронхиальной астмой, применение препарата рекомендовано перед сном. Замена Сингуляра на его аналог не уменьшает пользы для здоровья. Инструкция по применению говорит о том, что для каждой возрастной группы дозировка препарата отличается:
- для детей с 6 до 14 лет рекомендуемая дозировка лекарства – 5 мг один раз в день;
- для взрослых и детей, возраст которых превышает 15 лет, необходимая доза препарата – 10 мг в день (одна твердая таблетка).
Через день после начала приема таблетки наблюдается выраженный терапевтический эффект, это подтверждают и множественные отзывы.
Нужно помнить, что при наличии бронхиальной астмы таблетки или их аналог (Кетотифен, Синглон, Пульмикорт) необходимо применять не только для купирования приступов астмы, но и в то время, когда болезнь пребывает в стадии ремиссии. Это даст возможность контролировать симптомы болезни.
Аналоги лекарственного средства
На сегодняшний день нет качественных аналогов препарата, у которых абсолютно идентичный состав. Но существуют аналоги, которые схожи по своему терапевтическому эффекту. Самыми распространенными аналогами Сингуляра являются Кетотифен, Пульмикорт, Синглон, Лукаст.
Все эти препараты – Синглон, Кетотифен, Пульмикорт и иные применяются пациентами в качество вспомогательных средств для терапии бронхиальной астмы, предотвращения развития бронхоспазма, для профилактики серьезных осложнений заболевания. Механизм воздействия данных препаратов практически не отличается от механизма воздействия Сингуляра.
Основные противопоказания к применению Сингуляра
Среди основных противопоказаний препарата можно выделить такие:
- гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость любого из активных веществ средства;
- таблетки не назначают до двухлетнего возраста;
- твердые таблетки не назначают до 15 лет.
Согласно отзывам, указанное медикаментозное средство хорошо переносится пациентами, не вызывая никаких побочных действий.
Но иногда (крайне редко) при применении данного медикаментозного средства, либо когда применяется его аналог, могут возникнуть такие состояния, как:
Data-lazy-type="image" data-src="http://lechenienasmorka.ru//wp-content/uploads/2016/09/sonlivost..jpg 800w, https://lechenienasmorka.ru/wp-content/uploads/2016/09/sonlivost-300x169..jpg 768w" sizes="(max-width: 585px) 100vw, 585px">
Зачастую такие проявления проходят сами себе после прекращения применения лекарства. Женщинам в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания медикамент назначается только при сопоставлении за и против. Назначается он только доктором после предварительного осмотра и обследования. Когда проводится терапия, не стоит кормить малыша грудным молоком.
Во время лабораторных исследований медикамента не было обнаружено признаков передозировки. Имелись единичные случаи острой передозировки при введении перорально более 1000 миллиграмм в сутки.
При применении с некоторыми антидепрессантами эффективность лекарства может снижаться. Если применение лекарства происходит параллельно с ингаляторами, Сингуляр оказывает дополнительное терапевтическое воздействие. Но замена ингаляторов данным лекарством не проводится. При приступе острой астмы не доказана результативность данного медикамента.
На данной странице представлен список всех аналогов Сингуляр по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Сингуляр:
- Самый популярный аналог Сингуляр:
- Классификация АТХ: Монтелукаст
- Действующие вещества / состав: монтелукаст
Дешевые аналоги Сингуляр
При расчетах стоимости дешевых аналогов Сингуляр учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Сингуляр
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Сингуляр
Аналоги по составу и показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| монтелукаст | -- | 284 грн |
| -- | 66 грн | |
| монтелукаст | -- | 152 грн |
| монтелукаст | 299 руб | 108 грн |
| монтелукаст | -- | -- |
| монтелукаст | -- | 33 грн |
| монтелукаст | -- | -- |
| монтелукаст | -- | 76 грн |
| 1832 руб | 700 грн | |
| 284 руб | 26 грн | |
| -- | -- | |
| монтелукаст | 157 руб | 750 грн |
| монтелукаст натрия | 239 руб | 412 грн |
| монтелукаст натрия | -- | 103 грн |
| монтелукаст | -- | 221 грн |
| монтелукаст | 500 руб | 750 грн |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Сингуляр , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| теофиллин | 9 руб | 3 грн |
| теофиллин | -- | 13 грн |
| теофиллин | 124 руб | 21 грн |
| теофиллин | 114 руб | 28 грн |
| теофиллин | -- | 22 грн |
| теофиллин | -- | 24 грн |
| теофиллин | -- | 3 грн |
| теофиллин | 245 руб | 39 грн |
| -- | 117 грн | |
| теофиллин, калия хлорид, магния хлорид | -- | 21 грн |
| теофиллин, гвайфенезин | -- | -- |
| Белладонна, кофеин, парацетамол, теофиллин, фенобарбитал, цитизин, эфедрин | -- | 32 грн |
| теофиллин, фенобарбитал, эфедрин | -- | -- |
| фенспирид | -- | 21 грн |
| фенспирид | 218 руб | 65 грн |
| фенспирид | -- | 32 грн |
| фенспирид | -- | 57 грн |
| фенспирид | -- | 15 грн |
| фенспирида гидрохлорид | 147 руб | -- |
| фенспирида гидрохлорид | 158 руб | -- |
| фенспирида гидрохлорид | 146 руб | 225 грн |
| фенспирида гидрохлорид | 150 руб | -- |
| фенспирида гидрохлорид | -- | -- |
| фенспирид | -- | 36 грн |
| омализумаб | 17800 руб | 6500 грн |
| рофлумиласт | 1890 руб | 480 грн |
| 1480 руб | 55 грн |
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.Сингуляр цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Сингуляр и узнать о наличии в аптеке поблизостиСингуляр инструкция
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Жевательные таблетки.
Состав
- 1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
- Активное вещество: монтелукаст - 10 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
- Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
- 1 таблетка жевательная содержит:
- Активное вещество: монтелукаст - 5 мг;
- Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R03DC03
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Сингуляр, показания к применению
- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
- Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо:
реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.
Особые указания
СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием СИНГУЛЯРа влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол /норэтинодрел 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что не требует изменений режима дозирования Сингуляра.
В исследованиях in vitro установили, что монтелукаст ингибирует изоферментсистемы цитохрома CYP2C8. Однако, при исследовании межлекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получили подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Т.о, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр является обоснованным дополнением к монотреапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения Сингуляром, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации можно начать снижение дозы кориткостероида - постепенно и под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности для таблеток жевательных 5 мг – 2 года.
Срок годности для таблеток покрытых оболочкой 10 мг – 3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарстваСингуляр (монтелукаст натрия) - противоастматическое лекарственное средство, антагонист рецепторов лейкотриена. Используется в педиатрической практике у пациентов, достигших шестилетнего возраста. Принимается перорально один раз в день перед отходом ко сну. Таблетку рекомендуется разжевывать. Контролируемые многоцентровые рандомизированные клинические исследования показали, что Сингуляр купирует дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшает функциональные характеристики респираторного тракта, снижает количество острых эпизодов, позволяет уменьшить потребление бронхолитических лекарственных средств, снижает гиперчувствительность бронхиального дерева, в т.ч. при физической работе, эффективен у пациентов с индивидуальной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Прием препарата в течение двух месяцев улучшает показатели внешнего дыхания: частоту дыхательных движений, минутный объем дыхания, легочный объем. При острых приступах бронхиальной астмы монтелукаст не используют. Препарат показан для лечения пациентов с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени. В ходе исследований было установлено, что при одинаковой продолжительности фармакотерапии (30 дней), у пациентов, принимавших Сингуляр, приступы случались более редко, чем при терапии Инталом. Значимым клиническим эффектом приема Сингуляра является достоверное уменьшение случаев аллергических реакций (кожные высыпания, риноконъюнктивит).
Учитывая хронический характер бронхиальной астмы, продолжительность медикаментозного курса зависит от течения заболевания. В ряде случаев показан постоянный прием препарата. Сингуляр хорошо сочетается с другими лекарственными средствами профилактической направленности. Препарат предотвращает сужение бронхов в ответ на действие провоцирующих факторов (физическая работа, аллергены), потенцирует бронхорасширяющий эффект сальбутамола. После перорального приема препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие непереваренной пищи на биодоступность монтелукаста не влияет. У пациентов старше 2 лет после приема препарата натощак пик концентрации активного компонента в крови отмечается спустя 2 часа. Фармакокинетические характеристики Сингуляра не меняются в зависимости от времени приема (утро, вечер). Учитывая тот факт, что препарат не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы, пациенты должны быть предупреждены о необходимости наличия при себе лекарственных средств для экстренной помощи (бета-2-агонистов в форме спрея). Во время обострения заболевания прием Сингуляра не прекращают, сочетая его с ингаляционными бета-2-агонистами. Количество ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых совместно с Сингуляром, можно поступательно снижать под медицинским мониторингом, однако резкая отмена их приема и полная замена Сингуляром не рекомендуется.
Фармакология
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.
При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Форма выпуска
Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 360 мкг, натрия кроскармеллоза - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.
При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.
При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.)/сут в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.
Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр ® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр ® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр ® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр ® .
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр ® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Взаимодействие
Сингуляр ® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр ® .
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Сингуляр ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр ® , можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Сингуляр ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр ® не рекомендуется.
Побочные действия
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата Сингуляр ® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр ® в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр ® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).
НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
В целом, препарат Сингуляр ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Показания
- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
- облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.
Противопоказания
- детский возраст до 2 лет;
- фенилкетонурия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований препарата Сингуляр ® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр ® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр ® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр ® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр ® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр ® кормящим грудью матерям.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.Применение у детей
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.
Противопоказно: детский возраст до 2 лет.
Особые указания
Эффективность препарата Сингуляр ® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр ® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр ® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр ® , поскольку Сингуляр ® , улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ® , можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр ® проводить нельзя.
У пациентов, принимавших Сингуляр ® , были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр ® . Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр ® , необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр ® в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данный раздел не применим к препарату Сингуляр ® таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.
Не ожидается, что прием препарата Сингуляр ® будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр ® , могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.