Эналаприл 40 инструкция по применению. Эналаприл дозы и применение

МНН: Эналаприл

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019608

Период регистрации: 28.01.2013 - 28.01.2018

Инструкция

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч, а ее уровень - 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник - 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла - 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10 ):

- нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

• головокружение

Часто (≥ 1/100- < 1/10 ):

гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия

головная боль, депрессия

усталость

• диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия

  кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

  гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска

спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии

сердцебиение

кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва

анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)

ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма

потливость, зуд, крапивница, алопеция

нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

импотенция

мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка

повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания

изменение характера сновидений, нарушения сна

синдром Рейно

легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония

стоматит/ афтозные язвочки, глоссит

печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)

мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

олигурия

гинекомастия

повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000 ):

ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

Синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

Наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

Порфирия

Первичный гиперальдостеронизм

Гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

Стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

Лейкопения или тромбоцитопения

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии гипотония наблюдается редко.

При недостатке жидкости в организме, например, вследствие терапии диуретиками, обедненного солями питания, диализа, поноса или рвоты у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, при лечении Эналаприлом симптоматическая гипотензия развивается чаще. У пациентов с сердечной недостаточностью - сопровождающейся почечной недостаточностью или без таковой - наблюдалась симптоматическая гипотензия. В частности, это может касаться пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, степень тяжести заболевания которых выражается в высоких дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии или в снижении почечной функции. Лечение таких пациентов - если предстоит подбор новой дозы Эналаприла и/или диуретика - необходимо начинать и проводить под контролем врача. Подобным образом поступают также в случае пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией, у которых чрезмерное падение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или церебральному инсульту.

В случае развития гипотонии пациента нужно уложить в горизонтальное положение и - если необходимо - провести внутривенную инфузию раствора натрия хлорида. Преходящая гипотоническая реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое, обычно, можно без проблем проводить после нормализации (с помощью восполнения объема циркулирующей крови) артериального давления.

У некоторых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, у которых кровяное давление нормально или понижено, под влиянием Эналаприла может иметь место дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот отнюдь не неожиданный эффект, обычно, не является поводом для отмены лекарственного средства. Если снижение артериального давления станет симптомным, т.е. будет сопровождаться симптоматикой, то может возникнуть необходимость уменьшения дозы Эналаприла и/или диуретика и/или отмены Эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других вазодилататоров, рекомендуется особая осторожность при применении ИАПФ у пациентов, у которых в левом желудочке имеют место обструкция клапанов и препятствия в области выносящего тракта. При шоке, сопровождающемся недостаточностью кровообращения, и гемодинамически явном препятствии в области выносящего тракта следует избегать применения этих препаратов.

Нарушения функции почек

У пациентов со снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов контроль калия и креатинина сыворотки является рутинным в рамках их обычной медицинской курации.

В частности, сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений.

Реноваскулярная гипертония

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек

Опыт применения Эналаприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность

При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Эналаприл. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Берлиприл® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3-0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ.

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда перепончатокрылых насекомых

Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)

Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия

Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель

Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит - в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина - выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются свидетельства, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому проведение двойной блокады РААС при совместном приеме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой является абсолютно необходимой, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, содержанием электролитов и артериальным давлением.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Лактоза

В Эналаприле содержится лактоза. Поэтому пациентам, страдающим редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат принимать не следует. Содержание лактозы в одной таблетке Эналаприла не превышает 200 мг.

Этнические различия

Выраженность гипотензивного действия энaлaприлa - как и в случае других ИАПФ - у чернокожих пациентов, очевидно, может быть меньшей, чем у нечернокожих; это, предположительно, связано с тем, что у чернокожих пациентов, страдающих артериальной гипертонией, часто бывает снижен уровень ренина в плазме.

Беременность и период лактации .

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами .

В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Эналаприл — пролекарство; в организме гидролизуется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением образования сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчивость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению размеров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту аритмий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности. Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови. Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен, не вызывает нарушений половой функции.
После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после приема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4-6 ч после приема эналаприла внутрь и через 1-4 ч после в/в введения эналаприла. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3-4 ч для эналаприлата. При внутривенном введении эналаприла максимальная его концентрация в крови достигается через 15 мин. Степень связывания эналаприлата с белками плазмы крови умеренная — 50-60%. Эналаприлат не подвергается биотрансформации, период его полувыведения составляет около 11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч для эналаприлата при в/в введении.
Около 60% эналаприла экскретируется с мочой (20% в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). При в/в введении эналаприлат полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналаприлат удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Показания к применению препарата Эналаприл

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) любой стадии; реноваскулярная АГ (артериальная гипертензия); сердечная недостаточность всех степеней: при клинически выраженной сердечной недостаточности применение эналаприла показано для улучшения показателей выживаемости, задержки прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для задержки развития клинически выраженной сердечной недостаточности, а также для снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения: у больных с дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для профилактики развития ишемических нарушений коронарного кровообращения, снижения частоты инфаркта миокарда, частоты госпитализаций пациентов по поводу нестабильной стенокардии.

Применение препарата Эналаприл

При лечении АГ (артериальная гипертензия) назначают в начальной дозе 5 мг/сут однократно; при необходимости дозу повышают до 10-20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно назначены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/ сут.
При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг/сут в 1-2 приема; при необходимости дозу постепенно повышают, достигая полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5-20 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут в 1-2 приема.
При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом клиренса креатинина. При уровне креатинина 30 мл/мин эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг; если уровень 30 мл/мин — начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем дозу эналаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Эналаприл

Повышенная чувствительность к эналаприлу или его метаболитам (эналаприлату), ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Эналаприл

Возможны головокружение , головная боль , повышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные спазмы, сухой кашель, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения , лейкопения , агранулоцитоз , изменение вкусовых ощущений, изменение тембра голоса; редко — повышение уровня мочевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия , холестатическая желтуха.

Особые указания по применению препарата Эналаприл

Эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном назначении и у больных с ХПН, тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или хроническим гемодиализом.
Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следует перевести в горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.
Для профилактики гипотензии за 2-3 дня до назначения эналаприла отменяют диуретические средства и бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного); если это невозможно, эналаприл назначают в минимальной начальной дозе — 2,5 мг/сут (см. ). После приема первой дозы эналаприла необходимо контролировать состояние больного с проведением тонометрии в течение нескольких часов; во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом; после коррекции уровня АД и ОЦК последующие дозы препарата обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу эналаприла или прекратить лечение.
В случае развития ангионевротического отека в области лица и шеи следует отменить эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и гортани требуют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержания проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).
У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность преходящего ухудшения почечной функции или ОПН, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ (артериальная гипертензия) рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам с генерализованным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом.
Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперкалиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновременное назначение калийсберегающих диуретиков.
Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны системы крови во время лечения эналаприлом рекомендуется регулярно проводить контроль гемограммы.
В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не рекомендуется назначать эналаприл пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел и ос.
Эналаприл не рекомендуется назначать женщинам перед планируемой беременностью. У забеременевших во время терапии эналаприлом необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. В период беременности, особенно во II и III триместр, применение эналаприла противопоказано. Назначение эналаприла допустимо лишь в исключительных случаях при тяжелом состоянии и только после исключения олигогидрамниона.
Во время лечения эналаприлом рекомендуется прервать кормление грудью. Если это не представляется возможным, следует тщательно контролировать уровень АД, содержание калия в плазме крови и функциональное состояние почек у ребенка грудного возраста.

Взаимодействия препарата Эналаприл

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. Эналаприл при одновременном приеме потенцирует гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов ионов кальция, гидралазина и празозина. НПВП снижают эффективность эналаприла и повышают риск ухудшения функции почек.
Одновременное применение эналаприла с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии.
Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и уменьшает клиренс лития; циметидин продлевает период полувыведения эналаприла.
Эналаприл не взаимодействует с сердечными гликозидами.
Риск возникновения артериальной гипотензии возрастает при одновременном употреблении алкоголя или применении средств для наркоза.

Передозировка препарата Эналаприл, симптомы и лечение

Наиболее часто проявляется гипотензией. Рекомендуется перевод пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем, зондовое промывание желудка, прием активированного угля, возмещение ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — инфузия р-ра ангиотензина II, контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровней калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Эналаприл и эналаприлат выводятся при гемодиализе.

Список аптек, где можно купить Эналаприл:

• Санкт-Петербург

C09AA02 (Enalapril)
C09BA02 (Эналаприл в комбинации с диуретиками)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЭНАЛАПРИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

01.024 (Ингибитор АПФ)
01.048 (Антигипертензивный препарат)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

ЭНАЛАПРИЛ: ДОЗИРОВКА

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЭНАЛАПРИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Препарат для снижения артериального давления. В терапии гипертонии должен использоваться длительно, что обеспечит стабильный эффект и предупредить скачки давления. Одно из недорогих и эффективных средств, которое доступно в нескольких дозировках.

Лекарственная форма

Эналаприл выпускается в таблетках как самостоятельный препарат, а также входит в состав многих комбинированных средств. Препарат относится к рецептурной группе и производится в дозировках 2.5, 5, 10 и 20 мг. Производители также предлагают устойчивые комбинации эналаприла с диуретиками, которые выпускаются под названиями Эналаприл H, Эналаприл HL и другими.

Описание и состав

Эналаприл является пролекарством. Это значит, что при попадании в организм, он метаболизируется в другое вещество, которое и обладает фармакологической активностью.

Главный эффект, из-за которого Эналаприл используется в медицине – гипотензивный, то есть препарат снижает повышенное давление. Механизм действия связан с ингибированием активности особого фермента, который принимает участие в превращении вещества ангиотензин I в ангиотензин II. Последний из них проявляет выраженное сосудосуживающее действие, а также способствует повышению давления и секреции гормона альдостерона. С помощью Эналаприла процесс превращения не происходит, что приводит к:

1. Снижению секреции альдостерона.
2. Падению давления.
3. Устранению спазма.
4. Улучшению микроциркуляции.
5. Хорошему поступлению к клеткам питательных веществ и кислорода.

При длительном применении Эналаприла у пациентов была выявлена повышенная толерантность к физическим нагрузкам, а также замедление развития сердечной недостаточности.

Время приема пищи не влияет на всасывание Эналаприла. Процесс ингибирования ангиотензинпревращающего фермента констатируется через 1 час после приема таблетки, что клинически проявляется снижением давления. Максимальный эффект наблюдается через 4-6 часов. Однако в некоторых случаях для достижения оптимальных показателей давления пациентам потребуется несколько дней приема препарата. Важным моментом является то, что резкая отмена Эналаприла не вызывает рикошетный скачок давления. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы Эналаприла. Как правило, он длится не менее 24 часов.

Часто эналаприл комбинируют с мочегонными средствами для повышения эффективности гипотензивного эффекта обоих.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Ингибитор АПФ.

Показания к применению

для взрослых

Эналаприл назначается для лечения:

1. Артериальной гипертензии.
2. Эссенциальной гипертензии.
3. Выраженной сердечной недостаточности.

Кроме этого, он может назначаться для профилактики сердечной недостаточности и коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

для детей

Опыт применения у детей ограничен. Проводились исследования в группе пациентов от 6 лет, где был выявлен дозозависимый эффект Эналаприла. Побочные эффекты наблюдались такие же, как и у взрослых пациентов.

Препарат не используется у беременных женщин. Способность Эналаприла проникать в грудное молоко также исключает возможность его применения в период лактации.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать при:

1. Случаях ангионевротического отека в анамнезе.
2. Двустороннем стенозе почечной артерии.
3. Гиперкалиемии.
4. Порфирии.
5. Периоде беременности и лактации.
6. Возрасте пациента младше 18 лет.
7. Повышенной чувствительности к эналаприлу или другим веществам группы ингибиторов АПФ.

Применения и дозы

для взрослых

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Врач при этом учитывает тяжесть заболевания и реакцию организма в ответ на прием Эналаприла. Дозы для взрослых:

При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 5 мг. Затем она может быть уменьшена вдвое или увеличена до 20 мг. Дозу подбирают так, чтобы эффективность сохранялась в течение всего дня, поэтому Эналаприл принимают один раз в сутки. Если перед этим использовалась терапия с применением диуретиков, возможен слишком сильный гипотензивный эффект. В таких случаях, лечение начинают с минимальных доз. Стандартная поддерживающая схема предполагает назначение 20 мг Эналаприла в сутки. Максимально допускается прием 40 мг препарата в день.

Для лечения сердечной недостаточности используется комбинация эналаприла с диуретиками или бета-блокаторами. Начальная доза составляет 2,5 мг. Наблюдая за ответной реакцией организма, врач подбирает оптимальную дозу, которая может доходить до 20 мг (в тяжелых случаях – до 40 мг). Увеличение происходит постепенно, в течение 4 недель. Во время лечения нужно контролировать работу почек.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Врач может уменьшить разовое количество препарата или кратность его приема. Необходимость изменения дозы для пожилых пациентов зависит от состояния здоровья их почек.

для детей

Может применяться с 6-летнего возраста, однако подобное решение принимает врач. Доза для детей составляет 2,5 мг. Ее можно корректировать, в зависимости от потребностей организма и его ответа на проводимую терапию. При массе тела более 50 кг начальная доза составляет 5 мг. Детям с пониженным уровнем клубочковой фильтрации препарат назначать нельзя.

для беременных и в период лактации

Препарат не следует назначать в период беременности и лактации, а также женщинам, планирующим ребенка.

Побочные действия

Во время лечения Эналаприлом возможны побочные действия со стороны различных систем органов. Однако, как правило, они выражены не сильно и носят временный характер, поэтому не требуют отмены препарата. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

1. Анемия, угнетение функций костного мозга, изменение количества тромбоцитов и нейтрофилов.
2. Гипогликемия.
3. Головная боль, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, изменение сознания.
4. Стенокардия, изменение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, инфаркт, инсульт.
5. Тошнота, изменение вкуса, диспепсия, панкреатит, кишечная непроходимость.
6. Холестаз, печеночная недостаточность, гепатит.
7. Высыпания, отек лица, кожный зуд, повышение количества эозинофилов и лейкоцитов, фотосенсибилизация, васкулит.
8. Астения, повышенная утомляемость, судороги, шум в ушах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие Эналаприла возможно с:

1. Вазодилататорами – усиление гипотензивного эффекта.
2. Диуретиками – снижение объема циркулирующей крови и сильное понижение давления.
3. Противодиабетическими препаратами – усиление гипогликемического действия.
4. Антидепрессантами и снотворными средствами – более выраженное снижение давления.
5. Нестероидными противовоспалительными средствами – ослабление эффекта Эналаприла, вероятность возникновения острой почечной недостаточности.
6. Алкоголем – усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания

При приеме Эналаприла гипотензивный эффект может быть более выраженный у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, гиповолемией и неукротимой .

За несколько дней до начала лечения Эналаприлом рекомендуется отменить диуретические препараты и бессолевую диету.

Если на фоне лечения возник отек в области лица и шеи, препарат отменяют и назначают антигистаминные средства.

Совмещение с препаратами, содержащими калий, увеличивает вероятность гиперкалиемии.

Во время лечения нужно периодически контролировать показатели крови, чтобы вовремя предупредить опасные побочные эффекты.

Передозировка

Превышение дозы проявляется выраженной гипотензией. Чтобы улучшить его самочувствие и обеспечить достаточное кровообращение в головном мозге, необходимо придать пациенту горизонтальное положение. Для уменьшения всасывания лишней дозы Эналаприла показано промывание желудка, прием . Нормализовать объем циркулирующей крови в условиях стационара можно физиологическим раствором.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Рекомендуемый температурный режим – до 25 градусов.

Аналоги

Вместо Эналаприла можно применять следующие препараты:

1. содержит в качестве активного компонента эналаприл. Препарат производится в таблетках, которые нельзя применять в детской практике, для лечения беременных и кормящих.
2. Плюс представляет собой комбинированный препарат, который содержит в качестве действующих веществ эналаприл и гидрохлоротиазид. Лекарство понижает высокое давление и оказывает мочегонное действие. Производится оно в таблетках, которые не назначают для лечения несовершеннолетних, беременных и кормящих.
3. Гипотэф - комбинированный препарат, одним из активных которого является эналаприл. Лекарство выпускается в таблетках, которые применяют для лечения артериальной гипертонии у пациентов старше 45 лет. Его нельзя выписывать беременным и кормящим женщинам.
4. Корипрен - комбинированный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется эналаприлом и лерканидипином. Он выпускается в таблетках, которые запрещено принимать детям. Препарат может стать причиной гибели плода, поэтому его нельзя назначать беременным. На время терапии следует прервать грудное вскармливания.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 66 рублей. Цены колеблются от 7 до 210 рублей.

• Инструкция по применению Эналаприл
• Состав препарата Эналаприл
• Показания препарата Эналаприл
• Условия хранения препарата Эналаприл
• Срок годности препарата Эналаприл

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Enalapril (C09AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 30 или 60 шт.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества:

таб. 20 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 16/12/2516 от 03.12.2015 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭНАЛАПРИЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.04.2019 г.

Фармакологическое действие

Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II. Эналаприл относится к «пролекарствам»:

• после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Эналаприл быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 53-74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. C max в крови достигается через 3-4 ч после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12-24 ч. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками. T 1/2 составляет около 11 ч.

Показания к применению

• артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);
• сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка (для замедления прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций);
• профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка (уменьшение частоты развития инфаркта миокарда, снижение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Режим дозирования

Внутрь независимо от времени приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза при легкой степени АГ составляет 5 мг и назначается 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза - 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2.5 мг. Затем доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доза - 40 мг Эналаприла при ежедневном приеме.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

После первого приема Эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые получают лечение диуретиками. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью, так как у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начал лечения Эналаприлом. Если это невозможно, то начальную дозу Эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата. Далее дозировку следует подбирать с учетом состояния пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами Эналаприла и/или уменьшена доза.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии, или после соответствующей ее коррекции в начале лечения эналаприлом, дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы - 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы сердечной недостаточности.

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы Эналаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема лекарственного средства.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Побочные действия

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки;

в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, боли в груди, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль;

в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения;

в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, нарушения сна, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея;

в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приема эналаприла).

Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель;

в отдельных случаях - легочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приема эналаприла).

Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь;

редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани;

в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов:

• лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита;

в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица.

Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.

Прочие: менее 2% - мышечные судороги;

в отдельных случаях - импотенция.

В целом Эналаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов при применении Эналаприла не превышает таковую при назначении плацебо. В большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и период кормления грудью

Применение Эналаприла при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием Эналаприла следует немедленно прекратить.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. При назначении Эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода.

Подобное осложнение, как правило, не возникало в I триместре беременности из-за ограниченного воздействия ингибиторов АПФ на плод в этот период.

В тех редких случаях, когда применение препарата при беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона прием Эналаприла следует прекратить за исключением случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери. Однако как врачи, так и пациенты должны знать о том, что олигогидрамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

Новорожденные, матери которых принимали Эналаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который проникает через плацентарный барьер, может быть частично удален из организма новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца.

Как до, так и после лечения Эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имелись сообщения о развитии артериальной гипотензии и (гораздо реже) почечной недостаточности, в результате приема препарата. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения Эналаприлом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы Эналаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Клинически значимая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли; у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также на фоне диареи или рвоты.

Клинически выраженная артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся или не сопровождающейся почечной недостаточностью. Артериальная гипотензия наблюдается чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности при использовании «петлевых» диуретиков в высоких дозах, у больных с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У таких пациентов лечение Эналаприлом следует начинать под врачебным наблюдением, которое должно быть особенно тщательным при изменении дозы Эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту или инсульту.

При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и в случае необходимости ввести в/в физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Эналаприла не является противопоказанием к лечению препаратом, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Эналаприл может вызывать дополнительное снижение АД. Такую реакцию на прием препарата можно ожидать и не следует расценивать ее как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Эналаприлом.

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения Эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. Такой характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью. У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, Эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал незначительное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена диуретика и/или Эналаприла.

У пациентов с сердечной недостаточностью лечение проводят под тщательным контролем врача. Как до, так и после начала лечения Эналаприлом следует проводить тщательный контроль АД и функций почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имеются сообщения о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (что (наблюдается гораздо реже) развитием почечной недостаточности.

При назначении ингибиторов АПФ, включая Эналаприл, описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение Эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Лишь после этого наблюдение можно прекратить. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специального лечения не требуется, хотя антигистаминные препараты оказывают положительный эффект, улучшая состояние пациента.

Ангионевротический отек гортани может привести к фатальному исходу.

В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начать соответствующее лечение, включающее п/к инъекции раствора эпинефрина (адреналина) 0.1% (0.3-0.5 мл) и/или срочные меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Эналаприлом. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые, представляющие угрозу для жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием Эналаприла.

У больных, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ, в некоторых случаях рекомендуется применение диализных мембран другого типа или антигипертензивного препарата другого класса.

Имеются сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Во время крупных хирургических операций или во время анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию, Эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично по отношению к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается выраженная артериальная гипотензия, которую можно объяснить этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема вводимой жидкости.

Концентрация калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эналаприл в течение до 48 недель, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке до 0.2 мэкв/л. При лечении Эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Эналаприл характеризуется сходной эффективностью и переносимостью у пациентов пожилого возраста и более молодых больных.

Использование в педиатрии

Данные по применению Эналаприла у детей ограничены.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: следует положить пациента на спину и приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД:

• в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение гипотензивного эффекта Эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин удлиняет действие Эналаприла.

Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.