Эналаприл дозировка 2.5. Устойчивый результат от эналаприла при лечении гипертонии

Венгрия Германия Индия Македония/Россия Республика Беларусь Республика Македония Россия Сербия Сербия и Черногория Сербия/Россия Югославия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретическое средство).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные /бумага с полимер покр/ПВХ/ (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные. 20 таб в уп 30 таб в уп в упаковке 20 таблеток по 20 таблеток в упаковке таблетки по 12,5 мг + 20 мг по 20 таблеток в упаковке упак 20 таблеток упак 28 таблеток эналаприла малеат 10 мг 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской на одной стороне и гладкие с другой таблетки круглой, двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым опенком цвета. белые круглые плоские таб с риской на одной стороне и гладкие на другой Таблетки Таблетки Таблетки 10 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы красно-коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе. таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого цвета Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки красно-коричневого цвета с индивидуальными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-розового до розового цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе. Таблетки светло-оранжевого цвета с индивидуальными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Эналаприл - ингибитор АПФ, является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах, снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса. Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме, активируется РААС. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении ОПСС. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения. Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект: ингибирует РААС, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты. Дополнительно уменьшает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение простагландинов. Т.к. он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида. Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, уменьшает регрессию гипертрофии и разрастание коллагена, предотвращает повреждение клеток миокарда. В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами. Таким образом, понижается чувствительность сердца к ишемии, а также снижается число опасных желудочковых аритмий. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще не развилась артериальная гипертензия. Известно, что антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием. Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным эффектом на структурные изменения в сердце и сосудах. Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Эта комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект с более низкими дозами эналаприла и гидрохлоротиазида и снизить развитие нежелательных эффектов. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл Всасывание Эналаприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Объем всасывания составляет 60%. Пища не влияет на всасывание эналаприла. Тmax составляет 1 ч. Тmax эналаприлата в сыворотке крови составляет 3-6 ч. Распределение Эналаприлат проникает в большинство тканей организма, преимущественно в легкие, почки и кровеносные сосуды. Связывание с белками плазмы крови 50-60%. Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Метаболизм В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который является носителем фармакологического эффекта и не подвергается дальнейшему метаболизму. Выведение Экскреция - комбинация клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. Выводится в несколько этапов. При назначении многократных доз эналаприла T1/2 эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 ч. Выводится эналаприл с мочой - 60% и калом - 33% преимущественно в виде эналаприлата. Эналаприлат в 100% выводится с мочой. Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе или перитонеальном диализе. Гемодиализный клиренс эналаприлата 0.63-1.03 мл/с (38-62 мл/мин). Сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57%. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без повреждения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd. Так как у этих пациентов возможна почечная недостаточность, у них может замедляться выведение эналаприла. У пожилых пациентов фармакокинетика эналаприла может изменяться в большей степени за счет сопутствующих заболеваний, чем пожилого возраста. Гидрохлоротиазид Всасывание Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Тmax составляет 1.5-5 ч. Распределение V около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм аккумуляции неизвестен. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены в 19 раз. Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок. Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови у грудных детей, чьи матери принимали гидрохлоротиазид во время грудно

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД). За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата. Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии. Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом. У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики. Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Состав

• 1 таб. эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 124.6 мг, крахмал кукурузный 21.4 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 5.1 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 1.2 мг. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.8 мг, крахмал кукурузный 13.9 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 10.2 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 0.1 мг, краситель железа оксид желтый 0.3 мг. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг 1 таб. эналаприла малеат 10 мг 1 таб. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг 1 таб. эналаприла малеат 20 мг 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.8 мг, крахмал кукурузный 13.9 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 10.2 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 0.1 мг, краситель железа оксид желтый 0.3 мг. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг 1 таб. эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 129.8 мг, крахмал кукурузный 22.4 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 2.6 мг, гипролоза 2.5 мг, магния стеарат 1.7 мг. 1 таблетка содержит активное вещество: Эналаприла малеат - 5,0 мг Вспомогательные вещества: Лактоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный. 1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат. 1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30 мгг, тальк 3.00мг, кремния диоксид коллоидный 1.00 мг, магния стеарат 1,00 мг, железа оксид красный - / 2,00 мг / 0.10 мг. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 70 мг, крахмал кукурузный ирежелатинизированный 43 мг, тальк 4,10 мг, кремния диоксид коллоидный 1.40 мг, магния стеарат 1.40 мг, железа оксид красный 0.10 мг. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30.00 мг, тальк 3,00 м, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг г, магния стеарат 1.00 железа оксид красный - 2,00 мг гидрохлоротиазид - 12,5 мг и эналаприла малеат - 20,0 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24.5 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, повидон 2 мг, натрия гидрокарбонат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 2 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг. гидрохлоротиазид 12,5 мг эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 18.5 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31 мг, повидон 2 мг, натрия гидрокарбонат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 2 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг. гидрохлортиазид 12,5мг, эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный Гидрохлортиазид 25мг; Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, МКЦ, повидон, натрия гидрокарбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат Гидрохлортиазид 25мг; Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, сахар, желатин, кальция стеарат, Эналаприл 10МГ; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, гипролоза эналаприл 20 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 20 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл 30 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 5 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл малеанат 5мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприла малеат 10 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат. эналаприла малеата 10 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон низкомолекулярный, кальция стеарат

Эналаприл показания к применению

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Эналаприл противопоказания

• Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Эналаприл дозировка

• 10 мг 10 мг + 25 мг 12,5 мг + 10 мг 12,5 мг + 20 мг 2,5 мг 2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг 20 мг 25 мг + 10 мг 5 мг 5мг, 10мг, 20мг

Эналаприл побочные действия

• Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0.1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0.01 %, но менее 0.1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия (в том числе апластическая и гемолитическая); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Нарушения ео стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение; часто -головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна. Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах; редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно, обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска); редко - синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, часто отдышка, нечасто ринорея. боль в горле и охриплость, бронхоспазм, /бронхиальная астма, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта. пептическая язва; редко - сгоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный ангионевротический отек. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции повышенной чувствительности/ангиоиевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия. Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, ссрозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, повышенный титр антинуклеариых антител, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко -гинекомастия. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гилоиатриемия, гиперурикемия; редко -повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Прочие: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - мышечные судороги, приливы крови к лицу, общее недомогание, лихорадка. В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и внутривенного (в/в) введения препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. При применении ингибиторов АПФ сообщалось о редких случаях развития синдрома неадекватной секреции аитидиуретического гормона. Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное взаимодействие

Калиисберегающие диуретики и препараты калия. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с перечисленными выше препаратами следует проводи ть регулярный контроль содержания калия в плазме крови. Диуретики (тиазидные и «петлевые»). Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла - к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. Другие гипотензивные средства. Одновременное применение эналаприла и бета-адрсноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, гаиглиоблокирующих средств, метилдоны, нитроглицерина и других нитратов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД. Литий. При одновременном применении эналаприла с препаратами лития - замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При необходимости применения данной комбинации следует регулярно проводить контроль концентрации лития в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), препараты для общей анестезии усиливают антигипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НГ1ВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией ночек. Этот эффект обратим. При одновременном применении у пациентов с нарушением функции ночек следует соблюдать осторожность. Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводит!, к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Этанол может усиливать антигипертензивпый эффект ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адрсноблокаторами. Аллопурииол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении. Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гииеркалиемии. Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ. Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин. Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гииеркалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих Эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. может оыть уменьшено лиоо с помощью отмены диуретикр, лиоо за счет увеличения 01 (К зы энадапшла. ств, метилдоны, нитроглицерина и других нитратов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД. Литии. При одновременном применении эналаприла с препаратами лития - замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При необходимости применения данной комбинации следует регулярно проводить контроль концентрации лития в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), препараты для общей анестезии усиливают анти гипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НГ1ВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией ночек. Этот эффект обратим. При одновременном применении у пациентов с нарушением функции ночек следует соблюдать осторожность. Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия аурогиомалат) в/в описан симптомокомплскс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводит!, к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла нс подтверждают эти данные и нс ограничивают применение эналаприла у пациентов

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше, чем после применения терапевтических доз наблюдалась после приема внутрь соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла. Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на нормализацию АД: в/в введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ри

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Берлиприл,Вазопрен,Ренитек, Эднит,Энап, Энам, Энвас

Показания:Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.Внутрь, независимо от приема пищи.Начальная доза 2.5-5 мг 1 раз/сут.Средняя доза - 10-20 мг/сут. в 2 приема.Максимальная доза:при приеме внутрь - 80 мг/сут.

Ингибиторы АПФ. Блокируют переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. В результате чего наблюдается понижение ОПСС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); бессимптомное нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии).

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 нед. дозу повышают на 5 мг. После первого приема препарата больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 нед. переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В случае назначения препарата пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком следует прекратить за 2-3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, что начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 0.14 ммоль/л начальная доза препарата - 2.5 мг 1 раз/сут. При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы следует проводить в течение 2-4 нед. или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции левого желудочка препарат назначают по 2.5 мг 2раз/сут. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/сут и разделяют ее на 2 приема. При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении скорости фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза препарата обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин- 2.5-5 мг/сут, при КК

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; редко - боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко при приеме в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: очень редко - вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея; редко - боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, конечностей, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях - снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы. Препарат в целом переносится хорошо и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены терапии.

Ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышение чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ. С осторожностью следует назначать препарат при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем; промывание желудка и назначение солевого слабительного; мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозамещающих препаратов, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).

При одновременном применении препарата с НПВС возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении этанола с препаратом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении препарата с солями лития возможно замедление выведения лития. Антигипертензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Фармакологическое действие

нгибитор АПФ - гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сердечное сопротивление, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка, снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4 - 6 ч и сохраняется до 24 ч. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3 - 4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата – 3 - 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях – инфаркт миокарда, инсульт, боли в груди, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2 – 3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - дипрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (обычно носят обратимый характер).

Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель; в отдельных случаях – легочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатина (обычно носят обратимый характер).

Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; в отдельных случаях – многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Возможно развитие сложного симптомокомплекса: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях – нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица.

Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.

Прочие: менее 2% - мышечные судороги; в отдельных случаях – импотенция.

В целом эналаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов не превышает таковую при назначении плацебо. В большинстве случаев побочные эффекты незначительные, носят временный характер и не требуют отмены терапии.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Особые указания (меры предосторожности)

Эналаприл следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца.

Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия развивается чаще на фоне гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также на фоне диареи или рвоты.

Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. Такой характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

При назначении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специального лечения не требуется, антигистаминные препараты оказывают положительный эффект, улучшая состояние пациента.

В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начинать лечение, включающее п/к инъекции раствора эпинефрина (адреналина) 0,1% (0,3 – 0,5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые, представляющие угрозу для жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых.

У больных, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или антигипертензивного препарата другого класса.

Имеются сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекра-

щается после отмены препарата.

Во время крупных хирургических операций или во время анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которую следует корректировать путем увеличения объема вводимой жидкости.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);

- сердечная недостаточность I – III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка;

- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Применение во время беременности и период кормления грудью

Применение эналаприла при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Ингибиторы АПФ могут вызвать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. При назначении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно риска для плода.

Подобное осложнение не возникало в I триместре беременности из-за ограниченного воздействия ингибиторов АПФ на плод в этот период. Следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства.

Новорожденные, матери которых принимали эналаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл может быть частично удален из организма новорожденного с помощью перитонеального диализа.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная доза при легкой степени АГ составляет 5 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки. Реноваскулярная гипертензия Терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2,5 мг. Доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доза – 40 мг эналаприла при ежедневном приеме. Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками После первого приема эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2 – 3 дня до начала лечения эналаприлом. Если это возможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата. Дозировка при почечной недостаточности Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза. Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг в сутки, назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. Дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы – 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 – 4 недель. Рекомендуемое титрование дозировки эналаприла у больных с сердечной недостаточностью / бессимптомной левожелудочковой дисфункцией Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата. Применение у пожилых пациентов Доза должна соответствовать степени нарушения почечной функции пациента. Применение в педиатрии Применение данного лекарственного средства у детей не рекомендовано.

Перед применением ЭНАЛАПРИЛ 5МГ. №20 ТАБ. обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Действующее вещество
Эналаприл
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов
Страна происхождения
Республика Беларусь
Общее описание
Ингибитор АПФ
Особые примечания
Беречь от детей
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте
Хранить в сухом месте
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
Условия отпуска из аптеки
По рецепту

Энам®

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 2,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, цинка стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «2.5» и с риской- на другой стороне (для дозировки 2.5 мг)

Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «5» и с риской- на другой стороне (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «10» и с риской - на другой стороне (для дозировки 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эналаприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность препарата составляет 53 - 74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12 - 24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата - 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60%, через кишечник - 33%. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Энам - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина - II. Энам является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, снижает давление в правом предсердии в малом кругу кровообращения, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Показания к применению

Различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов не получающих диуретики - рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема.

Для пациентов получающих диуретики - с целью профилактики гипотензии, за 1 - 2 дня до назначения Энама, диуретик следует отменить. В случае невозможности отменить диуретик, рекомендуемая начальная доза Энама - 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект от приема препарата следует ожидать 3 - 4 дня. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3 - 4 дней.

Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

На 3 - 4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата.

При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом

Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама - 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки).

При почечной недостаточности

Для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2,5 мг в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженной снижении артериального давления дозу Энама постепенно уменьшают.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Затуманенное зрение

Головокружение

Тошнота

Астения

Часто (от ≥ 1/100 до <1/10):

- головная боль, депрессия

- гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боли

в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия

Диарея, боль в животе, изменение вкуса

Сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица,

Усталость

Гиперкалиемия, увеличение креатинина в плазме крови

Нечасто (от ≥ 1/1,000 до <1/100)

Анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая)

Гипогликемия

- спутанность сознания, сонливость , бессонница, нервозность, парестезии,

головокружение

Сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения,

у пациентов с повышенным риском

Ринорея, боль в горле, охриплость, бронхоспазм/астма

Кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,

анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва

Потоотделение, зуд, крапивница, алопеция

Нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

Импотенция

Судороги, приливы крови, шум в ушах, общее недомогание,

лихорадка

Увеличение мочевины в плазме, гипонатриемия

Редко (от ≥ 1/10,000 до <1/1,000)

Нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга,

панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

Бессонница, нарушение сна

Феномен Рейно

Инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная

пневмония

Стоматит/афтозные язвы, глоссит

Печеночная недостаточность, гепатиты, в том числе гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, включая некроз, холестаз, желтуха

Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный

дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродер- мия

Олигурия

Гинекомастия

Увеличение ферментов печени, увеличение билирубина в плазме крови

Очень редко (<1/10,000)

Ангионевротический отек кишечника

Неизвестно (не может быть оценен на основе имеющихся данных)

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ) (Синдром Пархона)

Отмечался комплекс симптомов: ​​лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA) , ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также могут произойти сыпь, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам

препарата

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением

ингибиторами АПФ

Беременность и период лактации

Лейкопения и тромбоцитопения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий

единственной почки

Наследственный или идиопатический отек

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы Лаппа или

мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Энама с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками - возможна гиперкалиемия; с солями лития - замедление выведения лития.

Одновременный прием Энама с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Энама.

Энам ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие Энама.

Гипотензивное действие эналаприла усиливает диуретики, β-аденоблокаторы.

Иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона , триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Особые указания

Не применять лицам, не переносящим лактозу.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и при возможности - инфузия ангиотензина II; возможно выведение эналаприлата с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эналаприл - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Состав

Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• дисфункция левого желудочка.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

• чрезмерное снижение АД;
• ортостатический коллапс;
• загрудинная боль;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
• аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• бессонница;
• тревога;
• спутанность сознания;
• повышенная утомляемость;
• сонливость (2-3%);
• депрессия;
• нарушения вестибулярного аппарата;
• шум в ушах;
• сухость во рту;
• анорексия;
• диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
• кишечная непроходимость;
• непродуктивный сухой кашель;
• интерстициальный пневмонит;
• бронхоспазм;
• одышка;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• токсический эпидермальный некролиз;
• стоматит;
• глоссит;
• нарушение функции почек;
• алопеция;
• снижение либидо;
• приливы.

Противопоказания

• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Аналоги лекарственного препарата Эналаприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Багоприл;
• Берлиприл 10;
• Берлиприл 20;
• Берлиприл 5;
• Вазолаприл;
• Веро-Эналаприл;
• Инворил;
• Корандил;
• Миоприл;
• Рениприл;
• Ренитек;
• Эднит;
• Эназил 10;
• Эналакор;
• Эналаприл ГЕКСАЛ;
• Эналаприл-Аджио;
• Эналаприл-АКОС;
• Эналаприл-Акри;
• Эналаприл-УБФ;
• Эналаприл-ФПО;
• Эналаприла малеат;
• Энам;
• Энап;
• Энаренал;
• Энафарм;
• Энвас;
• Энвиприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.