Тизерцин аналоги и синонимы. Лекарственный справочник гэотар

05.03.2020 -

Инструкция по применению Тизерцин ®
Состав препарата Тизерцин ®
Показания препарата Тизерцин ®
Условия хранения препарата Тизерцин ®
Срок годности препарата Тизерцин ®

Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Производные фенотиазина с алифатической структурой (N05AA) > Levomepromazine (N05AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004387 от 08.07.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), диметикон (Е-1049).

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ТИЗЕРЦИН ® таблетки создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 25.12.2013 г.

Фармакологическое действие

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика

После приема внутрь С max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. T 1/2 – 15-30 ч.

Показания к применению

психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных, интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии;
другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
адъювантная терапия при хронических психозах: хронические галлюцинаторные психозы;
усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;
болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Препарат применять строго по назначению врача.

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозе начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раза/сут ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75 мг/сут.

Побочные действия

Часто: снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт").

Редко :

сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз), фотосенсибилизация, эритема, уртикарные элементы, пигментация, эксфолиативный дерматит, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, галакторея, нарушения менструального цикла, похудание, аденома гипофиза (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования), обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Очень редко: сокращения матки, отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия, астма, отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, гипертермия, авитаминоз.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата;
одновременный прием антигипертензивных средств;
передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные);
закрытоугольная глаукома;
задержка мочеиспускания;
болезнь Паркинсона;
рассеянный склероз;
миастения, гемиплегия;
тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения);
тяжелые нарушения функций почек или печени;
выраженная артериальная гипотензия;
острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными;
заболевания кроветворных органов;
порфирия;
период лактации;
детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение при грудном вскармливании противопоказано.

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепеным.

Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Если после применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждой таблетке.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».

Если во время антипсихотической терапии наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели:

повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегда следует производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения примененияТизерцина).

артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии);
показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также подозрении на лейкопению и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии);
электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы :

изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение : мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии:

внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с наличием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации;
при введении дофамина и/или норадреналина следует мониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 ч после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами: антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии, ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н 1 -антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты;
средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему;
средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта;
леводопа ослабляется эффект этого препарата;
пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия;
средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии;
дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами;
препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления;
этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов;
прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН ®

Торговое название

Тизерцин ®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/1мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - левомепромазина (метотримепразина) 25 мг,

вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,

натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин

Код ATХ N05A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с

мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

Острый приступ шизофрении

Другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

Хроническая шизофрения

Хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.

Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.

При внутривенном введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Инструкция по вскрытию ампул (для правшей):

Возьмите ампулу в левую руку, зажав её между большим и указательным пальцем, чтобы точка излома была наверху. (Рис.1). Возьмите кончик ампулы правой рукой, зажав его между большим и согнутым указательным пальцем, так, чтобы большой палец находился над точкой разлома (Рис. 2). Отломите кончик ампулы, нажимая вниз большим пальцем правой руки, фиксируя ампулу левой рукой. Действуйте на изгиб со средней постоянной силой, не приближая и не отдаляя руки (Рис. 3). Шейка ампулы может отломиться в любой момент так, что Вы можете это не почувствовать (Рис.4).

Побочные действия

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.

Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма

- снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость.

Эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги

- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия).

Венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)

Тепловой удар в жарких, влажных условиях

Тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)

Некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)

- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация

- окраска мочи, нарушение мочеиспускания

- симптомы отмены у новорожденных

Галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях - нарушение сократимости матки, приапизм

Злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения

Часто:

Ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)

Отдельные сообщения :

Случаи внезапной смерти возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина

У некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам и другим компонентам препарата

Одновременный прием антигипертензивных средств

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы

Передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочеиспускания

Болезнь Паркинсона

Рассеянный склероз

Миастения, гемиплегия

Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

Тяжелое нарушение функций почек или печени

Клинически значимая артериальная гипотензия

Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

Заболевания кроветворных органов

Порфирия

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении левомепромазина с препаратами, которые в первую очередь метаболизируются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 2D6, возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что может продлить или усилить действие или побочные эффекты этих препаратов.

Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими средствами:

- антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

Ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н 1 -антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается психостимулирующего эффекта.

Леводопа ослабляется эффект этого препарата.

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии.

Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга. При совместном введении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.

Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Прочие:

- одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

Одновременное применение дезфериоксиамина с прохлорперазином вызывает преходящую метаболическую энцефалопатию с потерей сознания продолжительносью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.

Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками.

Особые указания

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3х-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Тизерцин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией

В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.

Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное повышение доз особенно важны у этой категории больных.

Во избежание ортостатического коллапса пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Места инъекций следует по возможности менять, поскольку препарат может обладать местно-раздражающим действием.

Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.

Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов, получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.

Если во время антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.

Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом.

Передозировка

Симптомы : изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Рекомендуется мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, ЭКГ. У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом следует также следить за КФК сыворотки крови и температурой тела. В соответствии со значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина при этом необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать ЭКГ). При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, т.к. возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с точкой излома для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного и синего цвета. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Любое психическое расстройство требует комплексной терапии. И нередко в схему лечения включают препарат «Тизерцин». Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что средство действительно помогает справиться с психомоторным возбуждением, развивающимся на фоне разных заболеваний (в том числе шизофрении и олигофрении).

Конечно, люди, столкнувшиеся с необходимостью принимать лекарство, ищут дополнительную информацию. Какими свойствами обладает «Тизерцин»? Инструкция по применению, отзывы, цены, аналоги — это важные данные, которые стоит изучить еще до начала терапии.

Особенности состава. Форма выпуска препарата

К сожалению, сегодня многие люди сталкиваются с необходимостью приема лекарственного средства «Тизерцин». Инструкция по применению, цена, отзывы — это важные факты. Но для начала стоит изучить общие характеристики средства.

«Тизерцин» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Основным активным компонентом является левомепромазин (1 таблетка — 25 мг вещества). Кроме того, в составе присутствуют стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал, повидон. Для изготовления оболочки применяется диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, диметикон.

Кроме того, препарат изготавливается в виде раствора для инъекций. Это прозрачная жидкость, расфасованная в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В одной порции (ампуле) содержится 25 мг левомепромазина. Что касается вспомогательных веществ, то в составе присутствует безводная лимонная кислота, хлорид натрия, монотиоглицерол, а также очищенная вода в качестве растворителя.

Как средство воздействует на организм?

«Тизерцин» представляет собой весьма эффективное антипсихотическое средство фенотиазинового ряда. Данный нейролептик блокирует дофаминовые Д2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, тем самым оказывая антипсихотическое воздействие.

Препарат обладает седативными свойствами — он успокаивает нервную систему, снимает тревожность и раздражительность, справляется с беспокойством и прочими симптомами. Кстати, лекарство действует и как снотворное средство.

Таблетки «Тизерцин» обладают также противорвотными и гипотермическими свойствами. Они снимают боль, действуя как анальгетики. Кроме того, на фоне терапии наблюдается снижение артериального давления.

Препарат быстро усваивается стенками пищеварительного тракта. Максимальная концентрация левомепромазина в крови наблюдается примерно спустя 1 - 3 часа после приема. Вещество быстро распределяется по тканям и органам. Метаболизм происходит в печени — в результате химических реакций образуются глюкуронидные и сульфатные конъюнаты, которые выводятся почками.

Препарат «Тизерцин»: показания к применению

Отзывы свидетельствуют о том, что это весьма эффективный нейролептик. Так в каких случаях врачи рекомендуют принимать данное лекарственное средство?

Препарат помогает снять при таких заболеваниях, как шизофрения, эпилепсия, олигофрения. Таблетки эффективны при разного рода биполярных расстройствах и психозах (в том числе интоксикационных и сенильных).

В каких еще случаях целесообразен прием таблеток «Тизерцин»? Отзывы специалистов говорят о том, что препарат прекрасно справляется с тревогой, паническими атаками, стойкими формами бессонницы, различными фобиями, ажитацией. В составе комплексной терапии таблетки применяются при опоясывающем лишае, неврите лицевого нерва, невралгиях тройничного нерва — они помогают унять боль и облегчить состояние пациента.

Инструкция. Примерные дозировки

При различных психомоторных нарушениях часто используют препарат «Тизерцин». Отзывы свидетельствуют о том, что лекарство действительно эффективно. Но дозировка в данном случае подбирается индивидуально в каждом случае.

Начальная доза составляет 25 - 50 мг — ее нужно разделить на несколько приемов, причем максимальное количество нужно принимать перед сном. Дозу ежедневно увеличивают на 25 - 50 мг, доводя ее до 200 - 300 мг в сутки. Как только удастся стабилизировать состояние пациента, то суточное количество препарата начинают медленно снижать. Разумеется, в течение всего времени нужно следить за состоянием пациента, корректируя дозу в зависимости от появления или исчезновения тех или иных симптомов.

Как правило, терапию начинают с внутримышечного введения раствора. Такое лечение проводится в условиях стационара, так как состояние больного (в частности, показатели его артериального давления) нужно постоянно контролировать. После появления улучшений пациента переводят на амбулаторное лечение и назначают прием таблеток.

Противопоказания: кому лекарство принимать нельзя?

Несмотря на то что препарат считается относительно безопасным, принимать его можно не всем. Противопоказания имеются, и их перечень нужно изучить.

Лекарство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к каким-то его составляющим компонентам, а также фенотиазинам.
К противопоказаниям относят хроническую сердечную недостаточность, печеночную и почечную недостаточность.
Препарат не применяют при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе.
К числу противопоказаний относят закрытоугольную глаукому, выраженные формы артериальной гипертензии, порфирию.
Не назначают «Тизерцин» детям (отзывы свидетельствуют, что в таком случае очень трудно подобрать эффективную и безопасную дозу).
Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности. Если есть необходимость прохождения терапии в период лактации, то грудное кормление нужно прекратить.

Информация о побочных реакциях

С какими опасностями сопряжен прием препарата «Тизерцин»? Отзывы врачей, равно как и результаты статистических опросов, подтверждают, что побочные реакции на фоне терапии развиваются редко. Но все же с их списком нужно ознакомиться.

Наиболее часто терапия провоцирует нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы. На фоне приема таблеток нередко происходит снижение артериального давления вплоть до развития ортостатической гипотензии. Иногда наблюдается тахикардия.
Препарат может влиять на процессы кроветворения, вызывая эозинофилию, панцитопению, лейкопению, агранулоцитоз.
Лекарство влияет на центральную нервную систему. На фоне терапии иногда наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома. Порой повышается внутричерепное давление. Некоторые пациенты жалуются на невнятность речи и спутанность сознания. Возможно появление эпилептических припадков.
Терапия порой негативно сказывается на процессах метаболизма и вызывает колебания гормонального фона. Возможна резкая потеря веса. Иногда наблюдается развитие галактореи. Женщины порой жалуются на нарушения менструального цикла.
Возможны побочные реакции со стороны выделительной системы. К их перечню относят задержку мочи, а также ее обесцвечивание.
Иногда наблюдаются нарушения со стороны пищеварительного тракта. Некоторые пациенты жалуются на тошноту, запоры, неприятные, порой болезненные ощущения в животе, а также сухость во рту.
Если речь идет о длительной терапии, то возможно развитие пигментной ретинопатии.
Не стоит исключать и вероятность развития аллергических реакций. Терапия порой сопряжена с кожной сыпью, зудом, жжением, появлением крапивницы.

Чем заменить лекарство?

Что делать пациенту, который по тем или иным причинам не может принимать нейролептик «Тизерцин» (ЭГИС)? Фармакологический рынок предлагает достаточно большой выбор подобных препаратов. Например, при различных психических расстройствах широко применяется «Галоперидол». Эффективными аналогами данного препарата является также «Сульпирид» и «Дроперидол».

Разумеется, самолечение с помощью нейролептиков недопустимо. Это серьезные лекарства, которые воздействуют на центральную нервную систему. Их неумелое использование может лишь еще больше осложнить ситуацию.

Сколько стоит препарат?

В современной медицинской практике часто используется лекарство «Тизерцин». Инструкция по применению, отзывы, показания и противопоказания — информация, которую обязательно нужно изучить. Но для многих пациентов одним из важных факторов является стоимость.

Конечно, точную цифру назвать практически невозможно, ведь многое здесь зависит от ценовой политики аптечного пункта. В среднем стоимость одной упаковки, состоящей из 50 таблеток, колеблется в пределах от 210 до 280 рублей.

Лекарство «Тизерцин»: отзывы пациентов и врачей

Данный препарат часто применяется в медицинской практике. Специалисты говорят о том, что лекарство действительно помогает купировать различные симптомы психомоторных нарушений. В правильно подобранной дозе таблетки помогают справиться с тревожностью, нервозностью, бессонницей и прочими проблемами. Препарат редко вызывает какие-то осложнения (несмотря на внушительный список побочных реакций), да и противопоказаний не так уж и много.

Нужно понимать, что такие заболевания, как шизофрения, биполярные расстройства, олигофрения, требуют комплексного лечения. Данные таблетки помогают снять некоторые симптомы, но не справиться с самой болезнью.

Лекарственная форма: раствор для инфузий и внутримышечного введения Состав:

Активное вещество: левомепромазин 25 мг,

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 9 мг, монотиоглицерол 7,5 мг, натрия хлорид 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.A Производные фенотиазина с алифатической структурой

N.05.A.A.02 Левомепромазин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство, (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренно блокирует Н1-гистаминовые и М-холинорецепторы. Вызывает снижение артериального давления (АД).

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2-рецепторов - триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "типичных" нейролептиков. повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты ненаркотических анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после в/м введения и длится примерно 4 часа.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием конъюгатов с серной или глюкуроновой кислотой, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N -десметилмонометотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1 %) выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения -15-30 часов.

Показания:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

- при шизофрении (острой и хронической)

- при биполярных расстройствах

- при сенильных, интоксикационных и прочих психозах

- при олигофрении

- при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

- ажитацией

- тревогой

- паникой

- фобиями

- стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

- одновременный прием антигипертензивных средств,

- гиперчувствительность к компонентам препарата и производным фенотиазина,

- передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные),

- закрытоугольная глаукома,

- задержка мочи,

- болезнь Паркинсона,

- рассеянный склероз,

- миастения, гемиплегия,

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- выраженная почечная/печеночная недостаточность,

- выраженная артериальная гипотензия,

- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),

- порфирия,

- кормление грудью,

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT ).

Беременность и лактация:

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг. При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также внутривенные капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести (50 - 100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)) и вводить медленно через капельницу. Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/день до 3,0 мг/кг/день.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия.типа "пируэт") (см. раздел "Особые указания"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (см. так же раздел "Особые указания").

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, запор, неприятные ощущения в области живота, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация.

Со стороны органов зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия типа "пируэт", предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.

Лечение: рекомендуется контролировать следующие показатели: кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом - дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения артериального давления показано внутривенное заместительное введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норэпинефрина. (Ввиду про-аритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норэпинефрина - проведение ЭКГ). При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать (адреналин). Следует также избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия.

Для устранения судорог используют или, при рецидивах судорожных приступов, или фенобарбитон. При возникновении рабдомиолиза назначают . Специфический антидот отсутствует. Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Не рекомендуется вызывать рвоту, поскольку перемежающиеся эпилептические судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 часов после приема препарата, поскольку его естественное опорожнение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств:

- Гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД.

- Ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами:

- Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; , скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левомепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

- Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.

- Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): снижает их психостимулирующий эффект.

- Леводопа: ослабляет эффект леводопы.

- Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.

- Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

- Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.

- Алкоголь усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.

- Антацидные средства снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте ( следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

- Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

- Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводите взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

- Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2 D 6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами метаболизирующимися. главным образом при помощи цитохрома Р450 2 D 6 может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Особые указания:

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций. Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м-холиноблокаторами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м-холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.

У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Тизерцин® не разрешен к применению для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.

В случаях парентерального введения препарата Тизерцин® следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.

Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT . До начала лечения препаратом Тизерцин® необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.

Имеются сообщения об удлинении интервала QT , возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа "пируэт" при терапии фенотиазинами (см. раздел "Побочное действие").

При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе , могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭКГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин® всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения. Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови.

Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инфузий и внутримышечного введения 25 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла типа I, с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, запаянную пленкой, из ПВХ//ПЭТ/ПЭ. 2 контурные ячейковые упаковки в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012432/01 Дата регистрации: 20.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель: Представительство: ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 29.10.2015 Иллюстрированные инструкции