Penicilinas yra šiuolaikinių antibiotikų pirmtakas. Penicilino analogai

Penicilinai yra pirmieji AMP, sukurti mikroorganizmų atliekų produktų pagrindu. Jie priklauso plačiajai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Šių antibiotikų struktūroje įprastas yra keturių narių β-laktaminis žiedas. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pirmaujančią arba svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilinų klasifikacija

Natūralus:

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (penicilino novokaino druska)

Benzatino benzilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas

Pusiau sintetinis:

izoksazolilpenicilinai

aminopenicilinai

Ampicilinas
Amoksicilinas

karboksipenicilinai

Karbenicilinas
Tikarcilinas

ureidopenicilinai

Azlocilinas
Piperacilinas

inhibitoriais apsaugotų penicilinų

Amoksicilinas / klavulanatas
Ampicilinas / sulbaktamas
Tikarcilinas / klavulanatas
Piperacilinas/tazobaktamas

Penicilinų (ir apskritai visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), kuris klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 40-ųjų pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie, priklausomai nuo kilmės, cheminės struktūros ir antimikrobinio aktyvumo, skirstomi į kelis pogrupius. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojami benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gauti chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba tarpinius jų biosintezės produktus.

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) yra baktericidiniai. Jų veikimo tikslas – penicilinus surišantys bakterijų baltymai, kurie paskutinėje peptidoglikano – biopolimero, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelės sienelės komponentas – sintezės etape, veikia kaip fermentai. Peptidoglikano sintezės blokavimas sukelia bakterijos mirtį.

Siekiant įveikti išplitusį įgytą mikroorganizmų atsparumą, susijusį su specialių fermentų – β-laktamazių, kurios naikina β-laktamus, gamyba, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji β-laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis. (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kuriant kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus.

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir peniciliną surišančių baltymų, specifinis makroorganizmo toksiškumas β-laktamams nėra būdingas.

Veiklos spektras

natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MIC vertė, palyginti su dauguma mikroorganizmų, paprastai yra šiek tiek didesnė nei benzilpenicilino.

Didelę klinikinę reikšmę turi oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugumą stafilokokų padermių (įskaitant PRSA) – bendruomenėje įgytų infekcijų sukėlėjus. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus neturi praktinės reikšmės. Oksacilinas neturi įtakos stafilokokams, kurių atsparumas penicilinams yra susijęs ne su β-laktamazės gamyba, o su netipinio PSB – MRSA atsiradimu.

Aminopenicilinų veikimo spektras yra išplėstas dėl poveikio kai kuriems šeimos nariams Enterobakterijos - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P. mirabilis, kurioms būdingas mažas chromosomų β-laktamazių gamybos lygis. Pagal aktyvumą prieš Shigella ampicilinas yra šiek tiek pranašesnis už amoksiciliną.

Pastebimas aminopenicilinų pranašumas prieš natūralius penicilinus Hemofilija spp. Amoksicilino poveikis H. pylori.

Pagal spektrą ir aktyvumo lygį prieš gramteigiamas bakterijas ir anaerobus aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listerijos yra jautresnės aminopenicilinams.

Aminopenicilinai yra jautrūs visų β-laktamazių hidrolizei.

Antimikrobinis inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktamo) spektras plečiasi dėl tokių gramneigiamų bakterijų kaip. Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, taip pat grupės anaerobai B. fragilis kurios sintetina A klasės chromosomų β-laktamazes.

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai yra aktyvūs prieš mikroflorą, kurios atsparumas yra įgytas dėl β-laktamazės gamybos: stafilokokai, gonokokai, M.catarrhalis, Hemofilija spp., E.coli, P. mirabilis.

Kalbant apie mikroorganizmus, kurių atsparumas penicilinams nėra susijęs su β-laktamazės gamyba (pvz., MRSA, S.pneumoniae), inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nerodo jokių pranašumų.

Karbenicilino ir tikarcilino veikimo spektras prieš gramteigiamas bakterijas paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

Aktinomikozė.

Kadangi ilgai veikiantys penicilinai nesukuria didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai neprasiskverbia pro BBB, jie nenaudojami sunkioms infekcijoms gydyti. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilį) gydymui, erysipelų, skarlatinos ir reumato profilaktikai. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas lengvoms ir vidutinio sunkumo streptokokinėms infekcijoms (tonzilofaringitui, raudonligei) gydyti.

Dėl didėjančio gonokokų atsparumo penicilinui jo empirinis naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas.

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos įvairios lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (patvirtinus jautrumą oksacilinui arba esant nedidelei atsparumo meticilinui išplitimo rizikai).

Aminopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra tos pačios. Aminopenicilinų skyrimas labiau pagrįstas esant lengvoms ir nekomplikuotoms infekcijoms, o nuo inhibitorių apsaugotų darinių – sunkesnėmis ar pasikartojančiomis formomis, taip pat esant duomenų apie didelį β-laktamazę gaminančių mikroorganizmų dažnį.

Vartojimo būdas (parenterinis arba peroralinis) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, tikslingiau naudoti amoksiciliną arba amoksiciliną/klavulanatą.

Papildomos indikacijos skiriant inhibitoriais apsaugotus aminopenicilinus yra šios:

Karboksipenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti karboksipenicilinai

Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Kaip jų vartojimo indikacijas galima atsižvelgti į hospitalines infekcijas, kurias sukelia jautrios padermės. P.aeruginosa. Tuo pačiu metu karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, kurie yra aktyvūs prieš Pseudomonas aeruginosa (II-III kartos aminoglikozidai, fluorokvinolonai).

Tikarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, daugiausia hospitalines, įvairios lokalizacijos infekcijas, kurias sukelia multiresistencinė ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai

Pseudomonas aeruginosa (esant jautrumui) vartojami ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais. P.aeruginosa).

Piperacilinas / tazobaktamas vartojamas sunkioms, dažniausiai hospitalinėms, mišrioms (aerobinėms-anaerobinėms) įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti:

pūlingos-septinės komplikacijos po gimdymo;

ZhVP, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

Vaistų sąveika

Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte arba toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizinio ir cheminio nesuderinamumo.

Ampicilino derinys su alopurinoliu padidina „ampicilino“ bėrimo riziką.

Didelių benzilpenicilino kalio druskos dozių vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais padidina hiperkalemijos riziką.

Prieš Pseudomonas aeruginosa veikiančius penicilinus reikia derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais, nes gali padidėti kraujavimo rizika. Nerekomenduojama derinti su tromboliziniais vaistais.

Reikėtų vengti penicilinų vartoti kartu su sulfonamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį.

Cholestiraminas jungiasi su penicilinais virškinimo trakte ir sumažina jų biologinį prieinamumą per burną.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą sutrikdydami enterohepatinę estrogenų cirkuliaciją.

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija pacientams

Viduje esančius penicilinus reikia gerti dideliu kiekiu vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą – nepriklausomai nuo valgio.

Suspensija, skirta vartoti per burną, turi būti ruošiama ir vartojama pagal pridedamas instrukcijas.

Viso gydymo kurso metu griežtai laikykitės nustatyto režimo, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; nedvigubinkite dozės. Išlaikyti gydymo trukmę, ypač esant streptokokinėms infekcijoms.

Nenaudokite preparatų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs, nes jie gali būti toksiški.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerėja ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Lentelė. Penicilinų grupės preparatai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	Lekform LS	F (viduje), %	T ½, h*	Dozavimo režimas	Narkotikų savybės
natūralūs penicilinai
Benzilpenicilinas (kalio ir natrio druska)	Nuo. d / in. 250 tūkstančių vienetų; 500 tūkstančių vienetų; 1 milijonas vienetų; 1,5 milijono vienetų; 5 milijonai vienetų; 10 milijonų vienetų kolboje.	10-20	0,5-0,7	Parenteraliai Suaugusiesiems: 4-12 milijonų vienetų per dieną 4-6 įžangose; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 500 tūkstančių vienetų kas 8-12 valandų 10 dienų; su meningitu ir endokarditu - 18-24 milijonai vienetų per dieną 6 prisistatymai Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 tūkstančių vienetų / kg per dieną 4 injekcijomis; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 25-50 tūkstančių vienetų / kg per dieną 2 injekcijomis 10 dienų; su meningitu 300-400 tūkstančių vienetų / kg / dieną 6 įžangose	Pagrindinis natūralus penicilinas. Pirminis aktyvumas prieš gramteigiamus mikroorganizmus. Didelis alergiškumas
benzilpenicilino prokainas	Nuo. d / in. 600 tūkstančių vienetų; ir 1,2 milijono vienetų; kolboje.	ND	24	V/m Suaugusieji: 600-1,2 milijono vienetų per dieną per 1-2 injekcijas Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „APM vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 tūkstančių vienetų / kg / dieną per 1-2 injekcijas	Indikacijos: lengvo ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, ambulatorinės pneumokokinės pneumonijos formos. Perdozavus, galimi psichikos sutrikimai.
Benzatino benzilpenicilinas	Nuo. d / in. 300 tūkstančių vienetų; 600 tūkstančių vienetų; 1,2 milijono vienetų; 2,4 milijono vienetų kolboje.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems: 1,2-2,4 milijono vienetų kartą; su sifiliu - 2,4 milijono vienetų per dieną kas 5-7 dienas (2-3 injekcijos); reumato ir pasikartojančių raudonėlių profilaktikai - 1,2-2,4 milijono vienetų ґ kartą per mėnesį Vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą; reumato profilaktikai - 600 tūkst.-1,2 mln. vienetų ґ 1 kartą per mėnesį	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: sifilis, lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, skarlatinos ir pasikartojančių raudonligės profilaktika, reumato profilaktika ištisus metus
Benzilpenicilinas (kalio druska) / benzilpenicilinas prokainas / benzatinas benzilpenicilinas (1:1:1) (Bicilinas-3)	Nuo. d / in. Viename buteliuke yra 1,2 milijono vienetų.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusieji ir vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Intravaskulinis vartojimas neleidžiamas. Indikacijos: lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus. Kontraindikuotinas esant alergijai prokainui (novokainui)
benzatino benzilpenicilinas / benzilpenicilino prokainas (4:1) ( Bicilinas-5)	Nuo. d / in. 1,5 milijono vienetų buteliuke.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems ir vaikams: 1,5 milijono TV vieną kartą; reumato profilaktikai - 1,5 milijono vienetų ґ kartą per mėnesį	Žiūrėkite Bicilinas-3
Fenoksimetil-penicilinas	Skirtukas. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milijonas vienetų; 1,2 milijono TV Tab. sol. 600 tūkstančių TV; 1 milijonas TV Dražė 100 tūkstančių vienetų Pore. susp. d / nurijus 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tūkst. TV / 5 ml Gran. susp. d / nurijus 125 mg / 5 ml; 300 tūkst. TV / 5 ml pone. 400 mg/ml; 750 tūkst. TV / 5 ml Cap. d / nurijimas 150 tūkst. TV/ml	40-60	0,5-1,0	viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 6 valandas; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų; reumato profilaktikai - 0,25 g kas 12 valandų. Vaikams: 30-40 mg / kg per parą, padalijus į 4 dozes; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,125-0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus
Izoksazolilpenicilinai
Oksacilinas	Caps. 0,25 g Skirtukas. 0,25 g; 0,5 g Nuo. d / in. 0,25 g; 0,5 g buteliuke.	25-30	0,5-0,7	viduje Suaugusiesiems: 0,5-1,0 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 40-60 mg / kg per parą 3-4 dozėmis (bet ne daugiau kaip 1,5 g per dieną) Parenteraliai Suaugusiesiems: 4-12 g per dieną 4-6 injekcijomis Vaikai: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis	Antistafilokokinis penicilinas. Vartojant per burną, jis nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: stafilokokinės infekcijos (išskyrus sukeltas MRSA)
Aminopenicilinai
Ampicilinas	Skirtukas. 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. d / nurijus 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml Nuo. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Nuo. susp. peroraliniam vartojimui 5 g Pone, 0,25 g/5 ml Nuo. d / dangtelis. peroraliniam vartojimui vaikams 100 mg / ml	35-40	1,0	viduje Suaugusiesiems: 0,5 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikams: 30-50 mg/kg per parą, padalijus į 4 dozes Parenteraliai Suaugusiesiems: 2-6 g per dieną 4 injekcijomis; su meningitu ir endokarditu - 8-12 g per parą 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 mg / kg per parą 4 injekcijomis; su meningitu - 0,3 g / kg per parą 6 injekcijomis	Veiklos spektras plečiasi dėl E.coli, Salmonella, Shigella, β-laktamazės negaminančios padermės H.influenzae. Vartojant per burną, jis nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Gali sukelti nealerginį bėrimą
Amoksicilinas	Skirtukas. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Skirtukas. sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Cap. peroraliniam vartojimui 100 mg/ml Gran. susp. d / nurijus 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 8 valandas; endokardito profilaktikai - 3,0 g vieną kartą Vaikams: 30-60 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes	Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto. Indikacijos: lengvo ar vidutinio sunkumo DP ir MVP infekcijos; išnaikinimas H. pylori; endokardito prevencija
Karboksipenicilinai
Karbenicilinas	Nuo. d / in. 1,0 g buteliuke.	10-20	1	I/V Suaugusieji ir vaikai: 0,4-0,6 g / kg per dieną 6-8 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant 30-60 minučių	P.aeruginosa Mažas aktyvumas prieš gramteigiamus kokus. Gali sutrikti elektrolitų apykaita, sutrikti trombocitų agregacija, atsirasti flebitas
Ureidopenicilinai
Azlocilinas	Nuo. d / in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	I/V Suaugusiesiems: 0,2-0,35 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4 injekcijomis	Spektras išplečiamas Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra aktyvumas prieš P.aeruginosa bet dabar daugelis štamų yra atsparūs.
Piperacilinas	Nuo. d / in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	I/V Suaugusiesiems: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikams: 0,15-0,3 g / kg per dieną 3-4 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant 30 minučių	Spektras išplečiamas Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra aktyvumas prieš P.aeruginosa bet dabar daugelis štamų yra atsparūs. Geriau toleruojamas nei karbenicilinas
Inhibitoriais apsaugoti penicilinai
amoksicilinas/ klavulanatas	Nuo. susp. d / nurijus 0,156 g / 5 ml vaikams; 0,312 g/ 5 ml Skirtukas. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Nuo. d / dangtelis. 0,063 g/ml Nuo. liof. d / in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Viduje (valgio metu) Suaugusiesiems: 0,375-0,625 g kas 8-12 valandų Vaikams: 40-60 mg/kg per parą (amoksicilino pavidalu), padalijus į 3 dozes I/V Suaugusiesiems: 1,2 g kas 6–8 valandas. Vaikams: 40-60 mg/kg per parą (amoksicilino pavidalu) 3 dozėmis	H.influenzae, atstovai Enterobakterijos ir B. fragilis.
Ampicilinas/ sulbaktamas (Sultamicilinas) Ampicilinas/ sulbaktamas	Skirtukas. 0,375 g Nuo. susp. d / nurijus 0,25 g / 5 ml Porų. liof. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g buteliuke.	ND	1/1	viduje Suaugusiesiems: 0,375-0,75 g kas 12 valandų Vaikams: 50 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes Parenteraliai Suaugusiesiems: 1,5-12 g per dieną per 3-4 injekcijas Vaikai: 150 mg/kg per parą per 3-4 injekcijas	Spektras išplėstas PRSA gaminančių β-laktamazės padermių H.influenzae, kai kurie atstovai Enterobakterijos ir B. fragilis. Didesnės DP ir MVP infekcijų galimybės. Gali būti naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, intraabdominalinėms infekcijoms, profilaktikai chirurgijoje
Tikarcilinas/ klavulanatas	Nuo. liof. d/inf. 1,6 g ir 3,2 g buteliuke.	ND	1/1	I/V Suaugusiesiems: 3,1 g kas 6–8 valandas esant sunkioms infekcijoms – kas 4 val Vaikai: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant 30 minučių	Spektras išplėstas PRSA gaminančių β-laktamazės padermių Enterobakterijos ir B. fragilis. Vartojama sergant hospitalinėmis infekcijomis
Piperacilinas/ tazobaktamas	Nuo. liof. d/inf. 2,25 g ir 4,5 g buteliuke.	ND	1/1	I/V Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 2,25-4,5 g kas 6-8 valandas Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant 30 minučių	Platus spektras, apimantis daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų organizmų B. fragilis. Vartojama sergant hospitalinėmis infekcijomis. Neskirtas vaikams iki 12 metų amžiaus

* Esant normaliai inkstų funkcijai

** Flemoxin Solutab

Penicilino serijos antibiotikai pasižymi mažu toksiškumu, plačiu veikimo spektru. Penicilino grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų Pseudomonas aeruginosa padermių.

Vaistų iš penicilino grupės antibiotikų sąrašo veikimą lemia jų gebėjimas sukelti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilinai veikia baktericidiškai, sąveikaudami su bakterijų fermentais, sutrikdydami bakterijų sienelės sintezę.

Penicilinų taikiniai yra bakterijų ląstelių dauginimas. Žmonėms penicilinų grupės antibiotikai yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterinio peptidoglikano.

klasifikacija

Pagal gamybos būdą ir savybes išskiriamos dvi pagrindinės penicilino grupės antibiotikų grupės:

• natūralus – 1928 m. atrado Flemmingas;
• pusiau sintetinis – pirmą kartą sukurtas 1957 m., kai buvo išskirta aktyvioji antibiotiko 6-APK šerdis.

Nemažai natūralių penicilinų, gautų iš Penicillum mikrogrybelio, nėra atsparūs bakterijų penicilinazės fermentams. Dėl šios priežasties natūralaus penicilino serijos aktyvumo spektras yra susiaurėjęs, palyginti su pusiau sintetinių narkotikų grupe.

Penicilino serijos klasifikacija:

• natūralus;
  • fenoksimetilpenicilinas - Ospenas ir analogai;
  • benzatino benzilpenicilinas - Retarpenas;
  • benzilpenicilinas - Prokaino penicilinas;
• pusiau sintetinis;
  • aminopenicilinai - amoksicilinai, ampicilinai;
  • antistafilokokas;
  • anti-pseudomonas;
    • karboksipenicilinai;
    • ureidopenicilinai;
  • apsaugotas nuo inhibitorių;
  • sujungti.

Dėl plačiai paplitusio antibiotikų vartojimo bakterijos išmoko gaminti beta laktamazės fermentus, kurie naikina penicilinus skrandyje.

Siekiant įveikti beta laktamazę gaminančių bakterijų gebėjimą sunaikinti antibiotikus, buvo sukurti kombinuoti inhibitoriai apsaugoti.

Veiksmų spektras

Natūralūs penicilinai yra aktyvūs prieš bakterijas:

• gramteigiami - stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, listerijos, bacilos;
• gramneigiami – meningokokai, gonokokai, Haemophilus ducreyi – sukelia minkštą šanką, Pasteurella multocida – sukelia pastereliozę;
• anaerobai – klostridijos, fusobakterijos, aktinomicetai;
• spirochetos – leptospiros, borelijos, blyškios spirochetos.

Pusiau sintetinių penicilinų veikimo spektras yra platesnis nei natūralių.

Pusiau sintetinės antibiotikų grupės iš penicilinų serijos sąrašo klasifikuojamos pagal jų veikimo spektrą:

• neaktyvus Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomoniniai vaistai.

Indikacijos

Kaip pirmos eilės vaistai bakterinėms infekcijoms gydyti, penicilinų serijos antibiotikai naudojami gydant:

• kvėpavimo sistemos ligos - pneumonija, bronchitas;
• ENT ligos - vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, tonzilofaringitas, skarlatina;
• šlapimo sistemos ligos - cistitas, pielonefritas
• gonorėja, sifilis;
• odos infekcijos;
• osteomielitas;
• naujagimių blenorėja;
• bakteriniai gleivinės, jungiamojo audinio pažeidimai;
• leptospirozė, aktinomikozė;
• meningitas.

natūralūs penicilinai

Natūralius benzilpenicilinus naikina ir beta laktamazės, ir skrandžio sultys. Šios grupės preparatai gaminami kaip injekciniai vaistai:

• pailgintas veikimas - analogai su pavadinimais Bicilinai sunumeruoti 1 ir 5, benzilpenicilino novokaino druska;
• trumpo veikimo - benzilpenicilino natrio, kalio druskos.

Ilgą laiką jie išsiskiria į kraują, kai į raumenis suleistos depo formos penicilinai po injekcijos lėtai išsiskiria iš raumenų į kraują:

• Bicelinai 1 ir 5 - skiriami 1 kartą per dieną;
• Benzilpenicilino novokaino druska - 2-3 rubliai per dieną.

Aminopenicilinai

Antibiotikai iš aminopenicilinų sąrašo yra veiksmingi nuo daugumos infekcijų, kurias sukelia bakterijos Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ir kitų pavadinimų daugiausia gramneigiamų bakterijų.

Penicilinų serijos aminopenicilinų antibiotikų sąraše yra šie vaistai:

• ampicilino serija;
  • Ampicilino trihidratas;
  • Ampicilinas;
• amoksicilinas;
  • Flemoxin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosinas;
  • Ekobolas.

Antibiotikų iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo aktyvumas, šių penicilinų grupių vaistų veikimo spektrai yra panašūs.

Ampicilino serijos antibiotikai silpniau veikia pneumokokus, tačiau ampicilino ir jo analogų, kurių pavadinimai Ampicilinas Akos, Ampicilino trihidratas, aktyvumas yra didesnis, palyginti su šigella.

Skiriami grupės antibiotikai:

• ampicilinai - viduje tabletėse ir injekcijose in / m, in / in;
• amoksicilinai - skirti gerti.

Amoksicilino serija veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kuriuos grupės narius sunaikina bakterinės penicilinazės. Penicilinai iš ampicilino grupės antibiotikų yra atsparūs penicilinazės fermentams.

Antistafilokokiniai penicilinai

Antistafilokokinių penicilinų grupė apima antibiotikus šiais pavadinimais:

• oksacilinas;
• dikloksacilinas;
• nafcilinas;
• meticilinas.

Vaistai yra atsparūs stafilokokinėms penicilinazėms, kurios naikina kitus penicilinų serijos antibiotikus. Garsiausias iš šios grupės yra antistafilokokinis vaistas Oksacilinas.

Antipseudomoniniai penicilinai

Šios grupės antibiotikai turi didesnį veikimo spektrą nei aminopenicilinai, jie veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa, sukeliančią sunkų cistitą, pūlingą tonzilitą, odos infekcijas.

Antipseudomoninių penicilinų sąrašas apima:

• karboksipenicilinai – vaistai;
  • karbecinas;
  • Piopen;
  • Karbenicilino dinatrio druska;
  • Timentinas;
• ureidopenicilinų grupė;
  • Saugus atviras;
  • Azlinas;
  • baypen;
  • piperacilinas Picilinas.

Karbenicilinas tiekiamas tik miltelių pavidalu injekcijai į raumenis. Šios grupės antibiotikai skiriami suaugusiems.

Timentin skiriamas esant sunkioms urogenitalinės, kvėpavimo sistemos infekcijoms. Azlocilinas ir jo analogai skiriami injekcijoms esant pūlingoms-septinėms ligoms:

• peritonitas;
• septinis endokarditas;
• sepsis;
• plaučių abscesas;
• sunkios Urogenitalinės sistemos infekcijos.

Piperacilinas visų pirma skiriamas Klebsiella sukeltai infekcijai gydyti.

Nuo inhibitorių apsaugotos, kombinuotos medžiagos

Nuo inhibitorių apsaugotiems penicilinams priskiriami kombinuoti preparatai, kurių sudėtyje yra antibiotikas ir medžiaga, blokuojanti bakterinės beta laktamazės veiklą.

Beta laktamazės inhibitoriai, kurių yra apie 500 rūšių, yra:

• klavulano rūgštis;
• tazobaktamo;
• sulbaktamas.

Kvėpavimo takų, šlapimo takų infekcijoms gydyti dažniausiai naudojami penicilino serijos apsaugoti antibiotikai su pavadinimais:

• amoksicilinas + klavunatas;
  • Augmentinas;
  • Amoksiklavas;
  • Amoksilis;
• ampicilinas + sulbaktamas - unazinas.

Nuo infekcijų, atsirandančių susilpnėjusio imuniteto fone, paskirkite:

• tikarcilinas + klavunatas - Timentinas;
• piperacilinas + tazobaktamas - tazocinas.

Kombinuoto veikimo vaistai yra antibakterinis agentas Ampiox ir jo analogas Ampiox-natrio druska, įskaitant ampiciliną + oksaciliną.

Ampiox tiekiamas tabletėmis ir injekciniais milteliais. Ampiox vartojamas vaikams ir suaugusiems gydyti nuo sunkaus sepsio, septinio endokardito, pogimdyminės infekcijos.

Penicilinai suaugusiems

Pusiau sintetinių penicilinų, plačiai naudojamų sergant tonzilitu, otitu, faringitu, sinusitu, pneumonija, sąraše yra vaistai tabletėmis ir injekcijomis:

• Hyconcil;
• Ospamox;
• Amoksiklavas;
• Amoksikaras;
• Ampicilinas;
• Augmentinas;
• Flemoxin Solutab;
• Amoksiklavas;
• piperacilinas;
• Tikarcilinas;

Nuo pūlingo, lėtinio pielonefrito, bakterinio cistito, uretrito, endometrito, salpingito moterims skiriami penicilinai:

• Augmentinas;
• Amoksiklavas;
• Ampicilinas + sulbaktamas;
• Medoklavas;
• Piperacilinas + tazobaktamas;
• Tikarcilinas su klavulanatu.

Penicilinai nuo prostatito nenaudojami, nes neprasiskverbia į prostatos audinį.

Esant alergijai penicilinams, pacientas gali patirti dilgėlinę, anafilaksinį šoką, o gydant cefalosporinais.

Siekiant išvengti alerginės reakcijos, esant alergijai beta laktaminiams antibiotikams, kurie yra penicilinai ir cefalosporinai, skiriami makrolidų grupės antibiotikai.

Lėtinio pielonefrito paūmėjimas nėščioms moterims gydomas:

• Ampicilinas;
• Amoksicilinas + klavulanatas;
• Ticarcilinas + klavulanatas;
• Oksacilinas - su stafilokokine infekcija.

Ne penicilininių antibiotikų, kuriuos gydytojas gali skirti nėštumo metu sergant tonzilitu, bronchitu ar pneumonija, sąraše yra šie vaistai:

• cefalosporinai;
  • cefazolinas;
  • ceftriaksonas;
• makrolidai;
  • Azitromicinas;
  • Klaritromicinas.

Penicilinai, skirti vaikų gydymui

Penicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, todėl dažnai jie skiriami sergant vaikų infekcinėmis ligomis.

Pirmenybė gydant vaikus teikiama inhibitoriais apsaugotiems penicilinams, skirtiems vartoti per burną.

Vaikams gydyti skirtų penicilino antibiotikų sąraše yra Amoksicilinas ir jo analogai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ir Flemoklav Solutab.

Jie naudojami vaikams gydyti ir ne penicilino serijos antibiotikų Solutab formoms, sąraše yra analogų su pavadinimais:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Vaistai Solutab disperguojamųjų tablečių pavidalu yra ne mažiau veiksmingi nei injekcijos, o gydymo metu sukelia mažiau vaikų sielvarto ir ašarų. Apie antibiotikus disperguojamų putojančių tablečių pavidalu galite perskaityti puslapyje „Antibiotic Solutab“.

Vaikams gydyti nuo gimimo vartojamas vaistas Ospamox ir daugelis jo analogų, kurie gaminami tirpių tablečių, granulių ir miltelių pavidalu suspensijai ruošti. Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į vaiko amžių ir svorį.

Vaikų organizme gali kauptis penicilinai, kuriuos sukelia šlapimo sistemos nebrandumas ar inkstų liga. Padidėjusi antibiotiko koncentracija kraujyje daro toksinį poveikį nervinėms ląstelėms, pasireiškiančiomis traukuliais.

Atsiradus tokiems simptomams gydymas nutraukiamas, o penicilino serijos antibiotikas vaikui pakeičiamas kitos grupės vaistu.

Penicilinų kontraindikacijos, šalutinis poveikis

Alergija penicilino analogams ir cefalosporinams yra penicilino serijos vartojimo kontraindikacija. Jei gydymo metu atsiranda bėrimas, niežulys, reikia nutraukti vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Alergija penicilinams gali pasireikšti kaip Quincke edema, anafilaksija.

Penicilinų šalutinio poveikio sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas pasireiškimas yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, kandidozė, odos bėrimas – tai pagrindiniai penicilinų vartojimo šalutiniai poveikiai. Rečiau šios serijos vaistų šalutinis poveikis pasireiškia:

• pykinimas Vėmimas;
• galvos skausmas;
• pseudomembraninis kolitas;
• edema.

Vartojant tam tikras penicilinų serijos grupes – benzilpenicilinus, karbenicilinus, gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra su hiperkalemija ar hipernatremija, o tai padidina širdies priepuolio riziką, padidėjusį kraujospūdį.

Platesnis nepageidaujamų reakcijų į oksaciliną ir jo analogus sąrašas:

• leukocitų formulės pažeidimas - mažas hemoglobino kiekis, mažas neutrofilų kiekis;
• iš inkstų vaikams - kraujo atsiradimas šlapime;
• karščiavimas, vėmimas, pykinimas.

Norint išvengti nepageidaujamų reakcijų atsiradimo, būtina laikytis vartojimo instrukcijų, vartoti vaistą tokiomis dozėmis, kokias nurodė gydytojas.

Daugiau informacijos apie kiekvieną penicilino grupės antibiotikų grupę rasite skyriuje „Vaistai“.

Penicilinų grupės antibiotikai yra pirmieji vaistai, sukurti iš tam tikrų rūšių bakterijų atliekų. Bendroje klasifikacijoje penicilino antibiotikai priklauso beta laktaminių vaistų klasei. Be jų, čia priskiriami ir nepenicilininiai antibiotikai: monobaktamai, cefalosporinai ir karbapenemai.

Panašumas yra dėl to, kad šiuose vaistuose yra keturių narių žiedas. Visi šios grupės antibiotikai naudojami chemoterapijoje ir atlieka svarbų vaidmenį gydant infekcines ligas.

Penicilino savybės ir jo atradimas

Iki antibiotikų atradimo daugelis ligų atrodė tiesiog nepagydomos, viso pasaulio mokslininkai ir gydytojai norėjo rasti medžiagą, kuri padėtų nugalėti patogeninius mikroorganizmus, kartu nepadarytų žalos žmonių sveikatai. Žmonės mirė nuo sepsio, bakterijomis užkrėstų žaizdų, gonorėjos, tuberkuliozės, plaučių uždegimo ir kitų pavojingų bei sunkių ligų.

Esminis momentas medicinos istorijoje yra 1928 m Būtent šiais metais buvo atrastas penicilinas. Dėl šio atradimo seras Aleksandras Flemingas nusinešė milijonus žmonių gyvybių. Atsitiktinai atsiradęs pelėsis ant Penicillium notatum grupės maistinės terpės Flemingo laboratorijoje ir paties mokslininko stebėjimas suteikė galimybę kovoti su infekcinėmis ligomis.

Po penicilino atradimo mokslininkai susidūrė tik su viena užduotimi – išskirti šią medžiagą gryna forma. Šis atvejis pasirodė gana sudėtingas, tačiau XX amžiaus 30-ųjų pabaigoje du mokslininkai Ernstas Cheyne'as ir Howardas Flory sugebėjo sukurti antibakterinį poveikį turintį vaistą.

Penicilinų grupės antibiotikų savybės

antibiotikas penicilinas stabdo atsiradimą ir vystymąsi patogeniniai organizmai, tokie kaip:

Tai tik nedidelis sąrašas tų patogeninių bakterijų, kuriose penicilinas ir visi penicilino serijos vaistai slopina gyvybinę veiklą.

Antibiotinis penicilino poveikis yra baktericidinis arba bakteriostatinis. Pastaruoju atveju kalbame apie visišką patogeninių organizmų, sukėlusių ligą, dažniausiai ūminę ir itin sunkią, sunaikinimą. Vidutinio sunkumo ligoms gydyti naudojami bakteriostatinio poveikio antibiotikai – jie neleidžia bakterijoms dalytis.

Penicilinas yra antibiotikas, turintis baktericidinį poveikį. Mikrobai savo struktūroje turi ląstelės sienelę, kurioje pagrindinė medžiaga yra peptidoglikanas. Ši medžiaga suteikia bakterijos ląstelei stabilumo, neleidžia jai žūti net ir labai netinkamomis gyvybei sąlygomis. Veikdamas ląstelės sienelę, penicilinas ardo jos vientisumą ir išjungia jos darbą.

Žmogaus organizme ląstelių membranos sudėtyje nėra peptidoglikano ir todėl penicilinų grupės antibiotikai mūsų organizmui neigiamo poveikio nedaro. Taip pat galime kalbėti apie nedidelį šių lėšų toksiškumą.

Penicilinai turi platų naudojamų dozių spektrą, o tai yra saugesnė žmogaus organizmui, nes leidžia konkrečiam pacientui pasirinkti terapinę dozę su minimaliu šalutiniu poveikiu.

Didžioji dalis penicilino iš organizmo išsiskiria per inkstus su šlapimu (daugiau nei 70%). Kai kurie penicilinų grupės antibiotikai išsiskiria per tulžies sistemą, tai yra, jie išsiskiria su tulžimi.

Vaistų sąrašas ir penicilinų klasifikacija

Penicilinų grupės cheminio junginio pagrindas yra beta laktaminis žiedas, todėl jie priklauso beta laktaminiams vaistams.

Kadangi penicilinas medicinos praktikoje naudojamas daugiau nei 80 metų, kai kurie mikroorganizmai sukūrė atsparumą šiam antibiotikui fermento beta laktamazės pavidalu. Fermento veikimo mechanizmas susideda iš patogeninės bakterijos hidrolizinio fermento sujungimo su beta laktamo žiedu, o tai savo ruožtu palengvina jų surišimą ir dėl to vaisto inaktyvavimą.

Iki šiol dažniausiai naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai: natūralaus antibiotiko cheminė sudėtis imama pagrindu ir yra naudingai modifikuojama. Dėl šios priežasties žmonija vis dar gali atsispirti įvairioms bakterijoms, kurios nuolat gamina skirtingas atsparumo antibiotikams mechanizmai.

Iki šiol Federalinėse vaistų vartojimo gairėse pateikiama tokia penicilinų klasifikacija.

Trumpo veikimo natūralūs antibiotikai

Natūralūs antibiotikai neturi beta laktamazės inhibitorių, todėl jie niekada nenaudojami nuo auksinio stafilokoko sukeliamų ligų.

Gydymo metu benzilpenicilinas yra aktyvus:

Šalutiniai poveikiai: Visų penicilino serijos antibiotikų pagrindinis šalutinis poveikis yra alerginė organizmo reakcija, pasireiškianti dilgėline, anafilaksiniu šoku, hipertermija, Quincke edema, odos bėrimais, nefritu. Galimi širdies darbo sutrikimai. Vartojant dideles dozes - traukuliai (vaikams).

Vartojimo apribojimai ir kontraindikacijos: šienligė, alergija penicilinui, sutrikusi inkstų veikla, aritmija, bronchinė astma.

Natūralūs ilgalaikio veikimo antibiotikai

Benzilpenicilinas benzatinas vartojamas šiais atvejais:

• tonzilių uždegimas;
• sifilis;
• žaizdų infekcijos;
• skarlatina.

Jis taip pat naudojamas siekiant išvengti komplikacijų po operacijos.

Šalutinis poveikis: anemija, alerginė reakcija, abscesas antibiotiko injekcijos vietoje, galvos skausmas, trombocitopenija ir leukopenija.

Kontraindikacijos: šienligė, bronchinė astma, polinkis į alergiją penicilinui.

Benzilpenicilino prokainas naudojamas gydant:

Vartojama sergant erysipelais ir reumatu.

Šalutinis poveikis: traukuliai, pykinimas, alerginė reakcija.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas prokainui ir penicilinui.

Antistafilokokiniai agentai

Oksacilinas yra pagrindinis šios antibiotikų grupės atstovas. Gydymo rezultatas yra panašus į benzilpeniciliną, tačiau skirtingai nuo antrojo, šis vaistas gali sunaikinti stafilokokines infekcijas.

Šalutinis poveikis: odos bėrimas, dilgėlinė. Retai - anafilaksinis šokas, edema, karščiavimas, virškinimo sutrikimai, vėmimas, pykinimas, hematurija (vaikams), gelta.

Kontraindikacijos: alerginės reakcijos į peniciliną.

Plataus spektro vaistai

Kaip veiklioji medžiaga ampicilinas yra naudojamas daugelyje antibiotikų. Vartojamas ūmioms šlapimo ir kvėpavimo takų infekcijoms, infekcinėms virškinimo sistemos ligoms, chlamidijų infekcijoms, endokarditui, meningitui gydyti.

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra ampicilino, sąrašas: Ampicilino natrio druska, Ampicilino trihidratas, Ampicilinas-Inotec, Ampicilinas AMP-Forte, Ampicilinas-AKOS ir kt.

Amoksicilinas yra modifikuotas ampicilino darinys. Jis laikomas pagrindiniu antibiotiku, kuris vartojamas tik per burną. Vartojama sergant meningokokinėmis infekcijomis, ūmiomis kvėpavimo takų ligomis, Laimo liga, virškinamojo trakto uždegimais. Jis vartojamas juodligės profilaktikai moterims nėštumo metu ir vaikams.

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra amoksicilino, sąrašas: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm ir kt.

Šalutinis poveikis: disbakteriozė, dispepsiniai sutrikimai, alergijos, kandidozė, superinfekcija, CNS sutrikimai.

Kontraindikacijos šios grupės penicilinams: padidėjęs jautrumas, mononukleozė, sutrikusi kepenų veikla. Ampicilinas draudžiamas naujagimiams iki vieno mėnesio.

Antipseudomoniniai antibiotikai

Karboksipenicilinų sudėtyje yra veiklioji medžiaga - karbenicilinas. Šiuo atveju antibiotiko pavadinimas yra toks pat kaip ir veikliosios medžiagos. Jis naudojamas ligoms, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, gydyti. Šiandien jie beveik niekada nenaudojami medicinoje, nes yra galingesnių vaistų.

Ureidopenicilinai yra: azlocilinas, piperacilinas, mezlocilinas.

Šalutinis poveikis: pykinimas, valgymo sutrikimai, dilgėlinė, vėmimas. Galimas galvos skausmas, vaistų sukeltas karščiavimas, superinfekcija, sutrikusi inkstų funkcija.

Kontraindikacijos: nėštumas, didelis jautrumas penicilinui.

Penicilino grupės antibiotikų vartojimo vaikams ypatybės

Antibiotikų vartojimui gydant vaikus nuolat skiriamas didelis dėmesys, nes vaiko organizmas dar nėra pilnai susiformavęs ir dauguma organų bei sistemų. vis dar nevisiškai veikiantis. Todėl į antibiotikų pasirinkimą kūdikiams ir augantiems vaikams gydytojai turi žiūrėti labai atsakingai.

Penicilinas naujagimiams vartojamas nuo toksinių ligų ir sepsio. Vaikų pirmaisiais gyvenimo metais juo gydomas otitas, plaučių uždegimas, meningitas, pleuritas.

Sergant krūtinės angina, SARS, cistitu, bronchitu, sinusitu, vaikams paprastai skiriami Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Šie antibiotikai vaiko organizmo atžvilgiu yra mažiausiai toksiški ir veiksmingiausi.

Disbakteriozė yra viena iš gydymo antibiotikais komplikacijų, nes kartu su patogeniniais mikroorganizmais miršta ir naudinga vaikų mikroflora. Todėl gydymas antibiotikais turi būti derinamas su probiotikų vartojimu. Retas šalutinis poveikis yra alergija penicilinui. odos bėrimo forma.

Kūdikių inkstų išskyrimo darbas nėra pakankamai išvystytas ir tikėtina, kad organizme kaupsis penicilinas. To pasekmė yra traukulių atsiradimas.

Gydymas bet kokiais antibiotikais, net ir naujausios kartos, visada turi didelę įtaką sveikatai. Natūralu, kad jie palengvina pagrindinę infekcinę ligą, tačiau labai sumažėja ir bendras imunitetas. Kadangi miršta ne tik patogeninės bakterijos, bet ir sveika mikroflora. Todėl apsauginėms jėgoms atkurti prireiks šiek tiek laiko. Jei šalutinis poveikis yra ryškus, ypač susijęs su virškinimo traktu, būtina laikytis tausojančios dietos.

Būtinai naudokite probiotikus ir prebiotikus (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol ir kt.). Priėmimo pradžia turi įvykti kartu su antibakterinio preparato vartojimo pradžia. Tuo pačiu metu po antibiotikų kurso prebiotikai ir probiotikai turi būti vartojami dar maždaug 14 dienų, kad skrandis būtų užpildytas naudingomis bakterijomis.

Kai antibiotikai daro toksinį poveikį kepenims, gali būti rekomenduojama naudoti hepatoprotektorių. Šie vaistai apsaugos sveikas kepenų ląsteles ir atkurs pažeistas.

Dėl susilpnėjusio imuniteto organizmas yra ypač jautrus peršalimui. Todėl reikia rūpintis savimi ir neperšalti. Naudokite imunomoduliatorius, tačiau pageidautina, kad jie būtų augalinės kilmės (violetinė ežiuolė, imuninė).

Jei liga yra virusinės etiologijos, tada šiuo atveju antibiotikai yra bejėgiai, net naujausios kartos ir plataus spektro veiksmų. Jie gali būti tik kaip profilaktika prisijungiant prie bakterinės virusinės infekcijos. Virusams gydyti naudojami antivirusiniai vaistai.

Norint sumažinti poreikį vartoti antibiotikus ir rečiau sirgti, būtina vadovautis sveiku gyvenimo būdu. Svarbiausia nepersistengti naudojant antibakterines medžiagas, kad nesusiformuotų bakterijų atsparumas joms. Priešingu atveju nebus įmanoma išgydyti jokios infekcijos. Todėl prieš vartodami bet kokį antibiotiką visada pasitarkite su gydytoju.

Penicilino serijos antibiotikai yra universalūs vaistai, leidžiantys laiku ir veiksmingai atsikratyti bakterinių patologijų. Šių vaistų šaknys yra grybai, gyvi organizmai, kurie kasmet išgelbėja milijonus žmonių visame pasaulyje.

Penicilino serijos antibakterinių medžiagų atradimo istorija siekia XX amžiaus 30-uosius metus, kai bakterines infekcijas tyrinėjęs mokslininkas Aleksandras Flemingas atsitiktinai nustatė sritį, kurioje bakterijos neauga. Kaip parodė tolesni tyrimai, tokia vieta dubenyje buvo pelėsis, kuris dažniausiai dengia pasenusią duoną.

Kaip paaiškėjo, ši medžiaga lengvai naikina stafilokokus. Po papildomų tyrimų mokslininkui pavyko išskirti gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju antibakteriniu preparatu.

Šios medžiagos veikimo principas yra toks: bakterijų ląstelių dalijimosi metu, kad atkurtų savo pačių sulaužytą apvalkalą, šios medžiagos naudoja elementus, vadinamus peptidoglikanais. Penicilinas neleidžia šiai medžiagai susidaryti, todėl bakterijos praranda gebėjimą ne tik daugintis, bet ir toliau vystytis bei sunaikinamos.

Tačiau ne viskas klostėsi sklandžiai, po kurio laiko bakterijų ląstelės pradėjo aktyviai gaminti fermentą, vadinamą beta laktamaze, kuris pradėjo ardyti beta laktamus, kurie yra penicilinų pagrindas. Siekiant išspręsti šią problemą, į antibakterinių medžiagų sudėtį buvo pridėta papildomų komponentų, pavyzdžiui, klavulono rūgšties.

Veiksmų spektras

Įsiskverbęs į žmogaus organizmą, vaistas lengvai plinta per visus audinius, biologinius skysčius. Vienintelės sritys, kur prasiskverbia labai mažais kiekiais (iki 1%), yra smegenų skystis, regos sistemos organai ir prostatos liauka.

Vaistas išsiskiria iš organizmo per inkstus maždaug po 3 valandų.

Natūralios vaisto įvairovės antibiotinis poveikis pasiekiamas kovojant su tokiomis bakterijomis:

• gramteigiami (stafilokokai, pneumokokai, streptokokai, bacilos, listerijos);
• gramneigiami (gonokokai, meningokokai);
• anaerobinės (klostridijos, aktiminocetai, fusobakterijos);
• spirochetos (blyškios, leptospiros, borelijos);
• veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

Penicilino antibiotikai naudojami įvairioms patologijoms gydyti:

• vidutinio sunkumo infekcinės ligos;
• ENT organų ligos (skarlatina, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, faringitas);
• kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• Urogenitalinės sistemos ligos (cistitas, pielonefritas);
• gonorėja;
• sifilis;
• odos infekcijos;
• osteomielitas;
• blenorėja, pasireiškianti naujagimiams;
• leptospirozė;
• meningitas;
• aktinomikozė;
• bakteriniai gleivinių ir jungiamųjų audinių pažeidimai.

Antibiotikų klasifikacija

Penicilino grupės antibiotikai turi skirtingus gamybos būdus, taip pat savybės, leidžiančios jas suskirstyti į 2 dideles grupes.

1. Natūralūs, kuriuos atrado Flemingas.
2. Pusiau sintetiniai, buvo sukurti kiek vėliau 1957 m.

Specialistai sukūrė penicilinų grupės antibiotikų klasifikaciją.

Natūralūs apima:

• fenoksimetilpenicilinas (Ospen, taip pat jo analogai);
• benzatino benzilpenicilino (Retarpen);
• benzilpenicilino natrio druska (prokaino penicilinas).

Įprasta vadinti pusiau sintetinių medžiagų grupę:

• aminopenicilinai (amoksicilinai, ampicilinai);
• antistafilokokas;
• antipeseudomonas (ureidopenicilinai, karboksipenicilinai);
• apsaugotas nuo inhibitorių;
• sujungti.

natūralūs penicilinai

Natūralūs antibiotikai turi vieną silpnybę: juos gali sunaikinti veikiant beta laktamazei, taip pat skrandžio sultims.

Šiai grupei priklausantys vaistai yra injekcinių tirpalų pavidalu:

• su išplėstiniu poveikiu: tai apima penicilino pakaitalą - biciliną, taip pat benzilpenicilinų novokaino druską;
• mažai veikiantis: benzilpenicilinų natrio ir kalio druskos.

Pailginti penicilinai švirkščiami vieną kartą per dieną į raumenis, o novokaino druska - nuo 2 iki 3 kartų per dieną.

Biosintetinis

Penicilino antibiotikų seriją sudaro rūgštys, kurios, atlikus reikiamas manipuliacijas, yra sujungiamos su natrio ir kalio druskomis. Tokie junginiai pasižymi greita absorbcija, todėl juos galima naudoti injekcijoms.

Paprastai gydomasis poveikis pastebimas praėjus ketvirčiui valandos po vaisto vartojimo ir trunka 4 valandas (todėl vaisto reikia vartoti pakartotinai).

Siekiant pailginti natūralaus benzilpenicilino poveikį, jis buvo derinamas su novokainu ir kai kuriais kitais komponentais. Novokaino druskų pridėjimas prie pagrindinės medžiagos leido pailginti pasiektą gydomąjį poveikį. Dabar tapo įmanoma sumažinti injekcijų skaičių iki dviejų ar trijų per dieną.

Biosintetiniai penicilinai naudojami tokioms ligoms gydyti:

• lėtinis reumatas;
• sifilis;
• streptokokas.

Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas fenoksilmetilpenicilinas. Ši veislė yra atspari žalingam druskos rūgšties, esančios skrandžio sultyse, poveikiui.

Ši medžiaga tiekiama tabletėmis, kurias leidžiama vartoti per burną (4-6 kartus per dieną). Biosintetiniai penicilinai veikia prieš daugumą bakterijų, išskyrus spirochetas.

Pusiau sintetiniai antibiotikai, susiję su penicilino serija

Šio tipo vaistai apima keletą vaistų pogrupių.

Aminopenicilinai aktyviai veikia prieš: enterobakterijas, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Tai apima tokius vaistus: ampicilino seriją (Ampiciliną), amoksiciliną (Flemoxin Solutab).

Abiejų antibakterinių medžiagų pogrupių veikla apima panašių tipų bakterijas. Tačiau ampicilinai ne itin efektyviai kovoja su pneumokokais, tačiau kai kurios jų rūšys (pavyzdžiui, ampicilino trihidratas) lengvai susidoroja su šigele.

Šios grupės vaistai vartojami taip:

1. Ampicilinai infekcijoms į veną ir į raumenis.
2. Amoksicilinai, vartojami per burną.

Amoksicilinai aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, tačiau, deja, kai kuriuos šios grupės atstovus gali sunaikinti bakterinės penicilinazės.

Antistafilokokų pogrupį sudaro: meticilinas, nafitilinas, oksacilinas, fluksocilinas, dikloksacilinas. Šie vaistai yra atsparūs stafilokokams.

Antipseudomoninis pogrupis, kaip rodo pavadinimas, aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, kuri provokuoja sunkių tonzilito, cistito formų atsiradimą.

Šiame sąraše yra dviejų tipų vaistai:

1. Karboksipenicilinai: karbecinas, timentinas (sunkiems šlapimo takų ir kvėpavimo organų pažeidimams gydyti), Piopenas, dinatrio karbinicilinas (vartojamas tik suaugusiems pacientams, švirkščiant į raumenis, į veną).
2. Ureidopenicilinai: Picilino piperacilinas (dažniau vartojamas Klebsiella išprovokuotoms patologijoms), Securopen, Azlin.

Kombinuoti antibiotikai iš penicilino serijos

Kombinuoti vaistai taip pat vadinami inhibitoriais apsaugotais vaistais, o tai reiškia, kad jie blokuoja bakterijų beta laktamazę.

Beta laktamazės inhibitorių sąrašas yra labai didelis, dažniausiai yra:

• klavulono rūgštis;
• sulbaktamo;
• tazobaktamas.

Kvėpavimo, urogenitalinės sistemos organų patologijoms gydyti naudojami šie antibakteriniai junginiai:

• amoksicilinas ir klavulono rūgštis (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilinas ir sulbaktamas (Unazinas);
• tikarcilinas ir klavulono rūgštis (Timentin);
• piperacilinas ir tazobaktamas (Tazocinas);
• ampicilinas ir oksacilinas (natrio ampioksas).

Penicilinai suaugusiems

Pusiau sintetiniai vaistai aktyviai naudojami kovojant su sinusitu, otitu, pneumonija, faringitu, tonzilitu. Suaugusiesiems yra veiksmingiausių vaistų sąrašas:

• Augmentinas;
• Amoksikaras;
• Ospamox;
• Amoksicilinas;
• Amoksiklavas;
• Tikarcilinas;
• Flemoxin Solutab.

Norėdami atsikratyti pielonefrito (pūlingo, lėtinio), cistito (bakterinio), uretrito, salpingito, endometrito, naudokite:

• Augmentinas;
• Medoklavas;
• amoksiklavas;
• Tikarcilinas su klavulono rūgštimi.

Kai pacientas yra alergiškas vaistams penicilinams, jam gali pasireikšti alerginė reakcija į tokių vaistų vartojimą (tai gali būti paprasta dilgėlinė arba sunki reakcija su anafilaksinio šoko išsivystymu). Esant tokioms reakcijoms, pacientas turi naudoti makrolidų grupės lėšas.

• Ampicilinas;
• Oksacilinas (esant patogenui - auksiniam stafilokokui);
• Augmentinas.

Jei netoleruojate penicilinų grupės, gydytojas gali rekomenduoti naudoti rezervinių antibiotikų grupę, susijusią su penicilinais: cefalosporinais (cefazolinu) arba makrolidais (klaritromicinu).

Penicilinai, skirti vaikų gydymui

Remiantis penicilinais, buvo sukurta daug antibakterinių medžiagų, kai kurios iš jų patvirtintos naudoti vaikams. Šie vaistai pasižymi mažu toksiškumu ir dideliu efektyvumu, todėl juos galima vartoti jauniems pacientams.

Kūdikiams naudojamos geriamosios nuo inhibitorių apsaugotos medžiagos.

Vaikams skiriami tokie antibiotikai:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentinas;
• Amoksiklavas;
• Amoksicilinas;
• flemoksinas.

Ne penicilino formos yra Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Žodis "solutab" reiškia, kad tabletės ištirpsta veikiamos skysčiu. Šis faktas palengvina jaunų pacientų narkotikų vartojimo procesą.

Daugelis penicilinų grupės antibiotikų gaminami suspensijų pavidalu, kurios atrodo kaip saldus sirupas. Norint nustatyti dozę kiekvienam pacientui, būtina atsižvelgti į jo amžiaus ir kūno svorio rodiklius.

Vaikams antibakterinių preparatų gali skirti tik specialistas. Savarankiškas gydymas naudojant tokius vaistus neleidžiamas.

Kontraindikacijos šalutinis penicilinų poveikis

Ne visų kategorijų pacientai gali vartoti penicilinų preparatus, nepaisant visų jų veiksmingumo ir naudos, vaistų instrukcijose yra sąrašas sąlygų, kada tokius vaistus vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas, asmeninis netoleravimas arba stipri reakcija į vaisto sudedamąsias dalis;
• ankstesnės reakcijos į cefalosporinus, penicilinus;
• kepenų, inkstų veiklos sutrikimai.

Kiekvienas vaistas turi savo kontraindikacijų sąrašą, nurodytą instrukcijose, su juo turėtumėte susipažinti dar prieš pradėdami gydymą vaistais.

Paprastai pacientai gerai toleruoja penicilino grupės antibiotikus. Tačiau retais atvejais gali atsirasti neigiamų apraiškų.

Šalutiniai poveikiai:

• alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dilgėline, audinių patinimu, niežuliu, kitais bėrimais, Kvinkės edema, anafilaksiniu šoku;
• iš virškinamojo trakto gali atsirasti pykinimas, epigastrinis skausmas, virškinimo sutrikimai;
• kraujotakos sistema: kraujospūdžio padidėjimas, širdies ritmo sutrikimai;
• kepenys ir inkstai: šių organų funkcijos nepakankamumas.

Kad neatsirastų nepageidaujamų reakcijų, labai svarbu antibiotikus vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, būtinai naudokite jo rekomenduotas pagalbines priemones (pvz., probiotikus).

Grybai yra gyvų organizmų karalystė. Grybai yra skirtingi: dalis jų patenka į mūsų racioną, kai kurie sukelia odos ligas, kai kurie yra tokie nuodingi, kad gali baigtis mirtimi. Tačiau Penicillium genties grybai išgelbėja milijonus žmonių gyvybių nuo patogeninių bakterijų.

Šio pelėsio pagrindu pagaminti penicilino serijos antibiotikai (pelėsiai taip pat yra grybelis) vis dar naudojami medicinoje.

Praėjusio amžiaus 30-aisiais Aleksandras Flemingas atliko eksperimentus su stafilokokais. Jis tyrinėjo bakterines infekcijas. Išauginęs šių ligų sukėlėjų grupę maistinėje terpėje, mokslininkas pastebėjo, kad puodelyje yra sričių, kurios nėra apsuptos gyvų bakterijų. Tyrimas parodė, kad dėl šių dėmių kaltas įprastas žalias pelėsis, kuris mėgsta įsikurti ant pasenusios duonos. Pelėsis vadinosi Penicillium ir, kaip paaiškėjo, gamino medžiagą, kuri naikina stafilokokus.

Flemingas gilinosi į temą ir netrukus išskyrė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju pasaulyje antibiotiku. Vaisto veikimo principas toks: kai bakterijos ląstelė dalijasi, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės membraną, pasitelkdama specialų cheminį elementą peptidoglikaną. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterinė ląstelė tiesiog „išsisprendžia“ aplinkoje.

Tačiau netrukus iškilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko priešintis vaistui – jos pradėjo gaminti fermentą, vadinamą „beta laktamaze“, kuris naikina beta laktamus (penicilino pagrindą).

Kitus 10 metų vyko nematomas karas tarp peniciliną naikinančių patogenų ir šį peniciliną modifikuojančių mokslininkų. Buvo sukurta tiek daug penicilino modifikacijų, kurios dabar sudaro visą penicilino antibiotikų seriją.

Vaistas bet kokiam naudojimui greitai plinta visame kūne, prasiskverbiantis beveik į visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostatos liauka ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija labai maža, normaliomis sąlygomis neviršija 1 proc. Esant uždegimui, galimas padidėjimas iki 5%.

Antibiotikai neveikia žmogaus kūno ląstelių, nes pastarosiose nėra peptidoglikano.

Vaistas greitai pasišalina iš organizmo, po 1-3 valandų didžioji jo dalis pasišalina per inkstus.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema

Visi vaistai skirstomi į: natūralius (trumpo ir ilgalaikio veikimo) ir pusiau sintetinius (antistafilokokinius, plataus veikimo spektro vaistus, antipseudomoninius).

Šie vaistai gaunamas tiesiai iš formos. Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes sukėlėjai jiems tapo atsparūs. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinas ir bicilinas, kurie veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokus, kai kurias anaerobines ir spirochetas. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijomis į raumenis, nes rūgštinė skrandžio aplinka juos greitai sunaikina.

Benzilpenicilinas natrio ir kalio druskų pavidalu yra trumpo veikimo natūralus antibiotikas. Jo veikimas nutrūksta po 3-4 valandų, todėl būtinos dažnos kartotinės injekcijos.

Siekdami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius ilgai veikiančius antibiotikus: biciliną ir benzilpenicilino novokaino druską. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes po injekcijos į raumenį jie sudaro jame „depą“, iš kurio vaistas lėtai absorbuojamas į organizmą.

Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino druska (natris, kalis arba novokainas), bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5.

Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo vaistininkai sugebėjo išskirti pagrindinę jo veikliąją medžiagą ir prasidėjo modifikavimo procesas. Dauguma vaistų, pagerėjus, įgavo atsparumą rūgštinei skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai pradėti gaminti tabletėmis.

Izoksazolpenicilinai yra veiksmingi vaistai nuo stafilokokų. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, naikinantį benzilpeniciliną, o šios grupės vaistai trukdo gaminti fermentą. Tačiau už tobulėjimą reikia susimokėti – šios rūšies vaistai mažiau įsisavina į organizmą ir turi mažesnį veikimo spektrą, lyginant su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: oksacilinas, nafcilinas.

Aminopenicilinai yra plataus veikimo spektro vaistai. Jie yra prastesni už benzilpenicilinus kovojant su gramteigiamomis bakterijomis, tačiau jie užfiksuoja didesnį infekcijų spektrą. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau išlieka organizme ir geriau prasiskverbia pro kai kuriuos organizmo barjerus. Vaistų pavyzdžiai: ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai Antibiotikai, veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai įgyja atsparumą joms. Kartais juos galite rasti kaip visapusiško gydymo dalį.

Vaistų pavyzdžiai: Tikarcilinas, Piperacilinas

Sumamedas

Veiklioji medžiaga: azitromicinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, sunkus inkstų nepakankamumas, vaikai iki 6 mėn.

Kaina: 300-500 rublių.

Oksacilinas

Veiklioji medžiaga: oksacilinas.

Indikacijos: vaistui jautrios infekcijos.

Kaina: 30-60 rublių.

Amoksicilino Sandoz

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tonzilitą, bronchitą), šlapimo takų infekcijos, odos infekcijos, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, vaikai iki 3 metų amžiaus.

Kaina: 150 rublių.

Ampicilino trihidratas

Indikacijos: pneumonija, bronchitas, tonzilitas, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas.

Kaina: 24 rubliai.

Fenoksimetilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: fenoksimetilpenicilinas.

Indikacijos: streptokokinės ligos, lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos.

Kaina: 7 rubliai.

Amoksiklavas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo sistemos infekcijos, ginekologijos infekcijos, kitos amoksicilinui jautrios infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir limfocitinė leukemija.

Kaina: 116 rublių.

injekcijos

Bicilinas-1

Veiklioji medžiaga: benzatino benzilpenicilinas.

Indikacijos: ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelas, sifilis, leišmaniozė.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas.

Kaina: 15 rublių už injekciją.

Ospamox

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, virškinamojo trakto, Urogenitalinės sistemos, ginekologinės ir chirurginės infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sunkios virškinimo trakto infekcijos, limfocitinė leukemija, mononukleozė.

Kaina: 65 rubliai.

Ampicilinas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijos, meningitas, endokarditas, sepsis, kokliušas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sutrikusi inkstų funkcija, vaikystė, nėštumas.

Kaina: 163 rubliai.

Benzilpenicilinas

Indikacijos: sunkios infekcijos, įgimtas sifilis, abscesai, plaučių uždegimas, raudonligė, juodligė, stabligė.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 2,8 rubliai už injekciją.

Benzilpenicilino novokaino druska

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: panašus į benzilpeniciliną.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 43 rubliai už 10 injekcijų.

Vaikų gydymui tinka Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Bet Prieš vartodami vaistą, visada turite pasitarti su gydytoju koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

Infekcijoms gydyti skiriami penicilinų grupės antibiotikai, antibiotikų tipas parenkamas pagal infekcijos tipą. Tai gali būti įvairūs kokai, bacilos, anaerobinės bakterijos ir pan.

Dažniausiai antibiotikais gydomos kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcijos.

Gydant vaikus, reikia laikytis gydytojo nurodymų, kurie paskirs norimą antibiotiką ir pakoreguos dozę.

Nėštumo atveju antibiotikus reikia vartoti labai atsargiai, nes jie prasiskverbia į vaisius. Žindymo laikotarpiu geriau pereiti prie mišinių, nes vaistas taip pat prasiskverbia į pieną.

Vyresnio amžiaus žmonėms specialių nurodymų nėra, nors gydytojas, skirdamas gydymą, turėtų atsižvelgti į paciento inkstų ir kepenų būklę.

Pagrindinė ir dažnai vienintelė kontraindikacija yra individualus netoleravimas. Pasitaiko dažnai – apie 10 proc. Papildomos kontraindikacijos priklauso nuo konkretaus antibiotiko ir yra nurodytos naudojimo instrukcijose.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją, nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti simptominį gydymą.

Kur auga penicilino pelėsiai?

Beveik visur. Šis pelėsis apima dešimtis porūšių, ir kiekvienas iš jų turi savo buveinę. Labiausiai pastebimas penicilino pelėsis, augantis ant duonos (kuris taip pat užkrečia obuolius, todėl jie greitai pūva) ir kai kurių sūrių gamyboje naudojamas pelėsis.

Kaip pakeisti penicilino antibiotikus?

Jei pacientas yra alergiškas penicilinui, galima vartoti nepenicilininius antibiotikus. Vaistų pavadinimai: Cefadroksilis, Cefaleksinas, Azitromicinas. Populiariausias variantas yra eritromicinas. Tačiau reikia žinoti, kad eritromicinas dažnai sukelia disbakteriozę ir virškinimo sutrikimus.

Antibiotikai iš penicilino serijos yra stipri priemonė nuo įvairių bakterijų sukeltų infekcijų. Jų yra nemažai, todėl gydymas turi būti parinktas atsižvelgiant į ligos sukėlėjo tipą.

Jie atrodo nekenksmingi organizmui dėl to, kad vienintelė kontraindikacija yra padidėjusio jautrumo reakcija, tačiau netinkamas gydymas ar savigydymas gali išprovokuoti ligos sukėlėjo atsparumą antibiotikams, todėl teks pasirinkti kitą pavojingesnį ir mažiau gydymo būdą. veiksmingas.

Kaip pamiršti sąnarių ir stuburo skausmą?

• Ar skausmas riboja jūsų judėjimą ir visavertį gyvenimą?
• Ar nerimaujate dėl diskomforto, traškėjimo ir sisteminio skausmo?
• Galbūt išbandėte daugybę vaistų, kremų ir tepalų?
• Žmonės, kurie išmoko karčios patirties sąnarių gydymui, naudoja ... >>

Perskaitykite gydytojų nuomonę šiuo klausimu

Mažiau nei prieš šimtmetį žinomi antibakteriniai vaistai padarė tikrą revoliuciją medicinoje. Žmonija gavo galingą ginklą kovai su infekcijomis, kurios anksčiau buvo laikomos mirtinomis.

Pirmieji buvo antibiotikai penicilinai, kurie Antrojo pasaulinio karo metais išgelbėjo daugybę tūkstančių gyvybių ir yra aktualūs šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Būtent su jais prasidėjo antibiotikų terapijos era ir jų dėka buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai.

Šiame skyriuje pateikiamas visas šiuo metu aktualių antimikrobinių vaistų sąrašas. Be pagrindinių junginių charakteristikų, pateikiami visi prekiniai pavadinimai ir analogai.

Pagrindinis pavadinimas	Antimikrobinis aktyvumas	Analogai
Benzilpenicilino kalio ir natrio druskos	Įtaka daugiausia gramteigiamiems mikroorganizmams. Šiuo metu dauguma padermių yra atsparios, tačiau spirochetos vis dar yra jautrios medžiagai.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzilpenicilino prokainas	Skirtas streptokokinėms ir pneumokokinėms infekcijoms gydyti. Palyginti su kalio ir natrio druskomis, jis veikia ilgiau, nes tirpsta ir lėčiau pasisavinamas iš intramuskulinio depo.	Benzilpenicilinas-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilinai (1, 3 ir 5)	Prevenciniais tikslais vartojamas lėtiniam reumatui, taip pat vidutinio sunkumo ir lengvo sunkumo infekcinėms ligoms, kurias sukelia streptokokai, gydyti.	Benzicilinas-1, Moldaminas, Ekstincilinas, Retarpinas
Fenoksimetilpenicilinas	Jis turi terapinį poveikį, panašų į ankstesnes grupes, tačiau nesunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Pagaminta tablečių pavidalu.	V-penicilinas, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksacilinas	Aktyvus prieš stafilokokus, gaminančius penicilinazę. Pasižymi mažu antimikrobiniu aktyvumu, jis visiškai neveiksmingas prieš penicilinui atsparias bakterijas.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicilinas	Išplėstas antimikrobinio aktyvumo spektras. Be pagrindinio spektro uždegiminių virškinamojo trakto ligų, gydo ir Escherichia, Shigella, Salmonella sukeltas ligas.	Ampicilinas AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidratas, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilinas	Jis vartojamas kvėpavimo takų ir šlapimo takų uždegimams gydyti. Išaiškinus skrandžio opų bakterinę kilmę, naikinimui naudojama Helicobacter pylori.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenicilinas	Antimikrobinio poveikio spektras apima Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijas. Virškinamumas ir baktericidinis poveikis yra didesnis nei karbenicilino.	Saugiai atidaryta
Piperacilinas	Panašus į ankstesnį, tačiau toksiškumo lygis yra padidintas.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilinas / klavulanatas	Dėl inhibitoriaus antimikrobinio aktyvumo spektras yra išplėstas, palyginti su neapsaugotu agentu.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilinas / sulbaktamas		Sulacilinas, Liboksilis, Unazinas, Sultasinas
Tikarcilinas / klavulanatas	Pagrindinė vartojimo indikacija yra hospitalinės infekcijos.	Gimentinas
Piperacilinas/tazobaktamas		Tazocinas

Pateikta informacija yra informacinio pobūdžio ir nėra veiksmų vadovas. Visus paskyrimus skiria tik gydytojas, o gydymą kontroliuoja jis.

Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, nekontroliuojamas jų naudojimas sukelia rimtų pasekmių: patogeno atsparumo formavimąsi ir ligos perėjimą į lėtinę, sunkiai išgydomą formą. Būtent dėl ​​šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų padermių šiandien yra atsparios pirmosios kartos GKŠP.

Antibiotikų terapijai turėtų būti naudojami būtent tokie vaistai, kuriuos paskyrė specialistas. Nepriklausomi bandymai rasti pigų analogą ir sutaupyti pinigų gali pabloginti būklę.

Pavyzdžiui, generinio vaisto veikliosios medžiagos dozė gali skirtis didinant arba sumažinant, o tai neigiamai paveiks gydymo eigą.

Kai dėl ūmaus finansų trūkumo turite pakeisti vaistą, turite apie tai pasiteirauti gydytojo, nes tik specialistas gali pasirinkti geriausią variantą.

Penicilinų grupės preparatai priklauso vadinamiesiems beta laktamams – cheminiams junginiams, kurių formulėje yra beta laktaminis žiedas.

Šis struktūrinis komponentas turi lemiamą reikšmę gydant bakterines infekcines ligas: neleidžia bakterijoms gaminti specialaus peptidoglikano biopolimero, būtino ląstelės membranos statybai. Dėl to membrana negali susidaryti ir mikroorganizmas miršta. Nėra destruktyvaus poveikio žmogaus ir gyvūnų ląstelėms, nes jose nėra peptidoglikano.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsių grybų atliekos, plačiai naudojami visose medicinos srityse dėl šių savybių:

• Didelis biologinis prieinamumas – vaistai greitai absorbuojami ir pasiskirsto audiniuose. Kraujo-smegenų barjero susilpnėjimas smegenų dangalų uždegimo metu taip pat prisideda prie prasiskverbimo į smegenų skystį.
• Platus antimikrobinio poveikio spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos cheminių medžiagų, šiuolaikiniai penicilinai yra veiksmingi prieš didžiąją daugumą gramneigiamų ir teigiamų bakterijų. Jie taip pat atsparūs penicilinazei ir rūgštinei skrandžio aplinkai.
• Mažiausias toksiškumas tarp visų GKŠP. Juos leidžiama vartoti net nėštumo metu, o teisingas vartojimas (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalina šalutinio poveikio atsiradimą.

Tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daug skirtingų savybių turinčių vaistų. Pavyzdžiui, kai priklauso bendrajai serijai, penicilinas ir ampicilinas nėra tas pats dalykas. Visi penicilino grupės antibiotikai yra gerai suderinami su daugeliu kitų vaistų. Kalbant apie kompleksinį gydymą su kitų tipų antibakteriniais vaistais, kartu su bakteriostatikais susilpnėja penicilinų veiksmingumas.

Kruopštus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė jo netobulumą. Nepaisant gana plataus antimikrobinio aktyvumo ir mažo toksiškumo, natūralus penicilinas pasirodė jautrus specialiam naikinamam fermentui (penicilinazei), kurį gamina kai kurios bakterijos. Be to, rūgštinėje skrandžio aplinkoje jis visiškai prarado savo savybes, todėl buvo naudojamas tik injekcijų pavidalu. Ieškant veiksmingesnių ir stabilesnių junginių, buvo sukurti įvairūs pusiau sintetiniai narkotikai.

Iki šiol penicilino antibiotikai, kurių visas sąrašas pateikiamas žemiau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes.

Benzilpenicilinas, kurį gamina Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum grybai, yra molekulinės struktūros rūgštis. Medicininiais tikslais jis chemiškai jungiasi su natriu arba kaliu, kad susidarytų druskos. Gauti junginiai naudojami injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami, ruošti.

Terapinis poveikis pastebimas per 10-15 minučių po vartojimo, tačiau trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl reikia dažnai kartoti injekcijas į raumeninį audinį (ypatingais atvejais natrio druską galima leisti į veną).

Šie vaistai gerai prasiskverbia į plaučius ir gleivines, kiek mažesniu mastu – į smegenų ir sinovinius skysčius, miokardą ir kaulus. Tačiau esant smegenų dangalų uždegimui (meningitui), padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, o tai leidžia sėkmingai gydyti.

Siekiant pailginti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas derinamas su novokainu ir kitomis medžiagomis. Susidariusios druskos (novokainas, bicilinas-1, 3 ir 5) po injekcijos į raumenis sudaro vaistų saugyklą injekcijos vietoje, iš kurios veiklioji medžiaga nuolat ir nedideliu greičiu patenka į kraują. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną, išlaikant gydomąjį kalio ir natrio druskų poveikį.

Šie vaistai vartojami ilgalaikiam lėtinio reumato, sifilio, židininės streptokokinės infekcijos gydymui antibiotikais.
Fenoksimetilpenicilinas yra kita benzilpenicilino forma, naudojama lengvoms infekcijoms gydyti. Jis skiriasi nuo aukščiau aprašytų atsparumu skrandžio sulčių druskos rūgščiai.

Ši kokybė leidžia gaminti vaistą peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu (nuo 4 iki 6 kartų per dieną). Dauguma patogeninių bakterijų šiuo metu yra atsparios biosintetiniams penicilinams, išskyrus spirochetas.

Taip pat žr.: Penicilino vartojimo injekcijoms ir tabletėms instrukcijos

Natūralus benzilpenicilinas yra neaktyvus prieš stafilokokų padermes, kurios gamina penicilinazę (šis fermentas ardo veikliosios medžiagos beta laktaminį žiedą).

Ilgą laiką penicilinas nebuvo naudojamas stafilokokinėms infekcijoms gydyti, kol jo pagrindu 1957 metais buvo susintetintas oksacilinas. Jis slopina patogeno beta laktamazių aktyvumą, tačiau yra neveiksmingas nuo ligų, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrios padermės. Šiai grupei taip pat priklauso kloksacilinas, dikloksacilinas, meticilinas ir kiti, šiuolaikinėje medicinos praktikoje dėl padidėjusio toksiškumo beveik nenaudojami.

Tai apima du pogrupius antimikrobinių medžiagų, skirtų vartoti per burną ir turinčių baktericidinį poveikį daugeliui patogenų (tiek gram+, tiek gram-).

Palyginti su ankstesne grupe, šie junginiai turi du reikšmingus pranašumus. Pirma, jie yra aktyvūs prieš platesnį patogenų spektrą, antra, jie yra tablečių pavidalu, o tai labai palengvina naudojimą. Trūkumai yra jautrumas beta laktamazei, ty aminopenicilinai (ampicilinas ir amoksicilinas) netinka stafilokokinėms infekcijoms gydyti.

Tačiau kartu su oksacilinu (Ampioks) jie tampa atsparūs.

Preparatai gerai įsisavinami ir veikia ilgai, todėl vartojimo dažnis sumažėja iki 2-3 kartų per 24 valandas. Pagrindinės vartojimo indikacijos yra meningitas, sinusitas, otitas, infekcinės šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų ligos, enterokolitas ir Helicobacter (skrandžio opų sukėlėjo) naikinimas. Dažnas šalutinis aminopenicilinų poveikis yra būdingas nealerginis bėrimas, kuris išnyksta iš karto po vartojimo nutraukimo.

Tai atskira penicilino serija antibiotikų, iš kurių pavadinimo aiškėja paskirtis. Antibakterinis aktyvumas panašus į aminopenicilinų (išskyrus Pseudomonas) ir yra ryškus prieš Pseudomonas aeruginosa.

Pagal efektyvumo laipsnį skirstomi į:

• Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė pastaruoju metu mažėja. Karbenicilinas, pirmasis iš šio pogrupio, taip pat veiksmingas prieš ampicilinui atsparų Proteus. Šiuo metu beveik visos padermės yra atsparios karboksipenicilinams.
• Ureidopenicilinai veiksmingesni prieš Pseudomonas aeruginosa, taip pat gali būti skiriami esant Klebsiella sukeltam uždegimui. Veiksmingiausi yra piperacilinas ir azlocilinas, iš kurių tik pastarasis išlieka aktualus medicinos praktikoje.

Iki šiol didžioji dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparios karboksipenicilinams ir ureidopenicilinams. Dėl šios priežasties sumažėja jų klinikinė reikšmė.

Ampicilino grupės antibiotikų, labai aktyvių prieš daugumą patogenų, sunaikina penicilinazę formuojančios bakterijos. Kadangi jiems atsparių oksacilino baktericidinis poveikis yra daug silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, buvo sintetinami kombinuoti vaistai.

Kartu su sulbaktamu, klavulanatu ir tazobaktamu antibiotikai gauna antrą beta laktaminį žiedą ir atitinkamai imunitetą beta laktamazėms. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinę veikliąją medžiagą.

Su inhibitoriais apsaugotais vaistais sėkmingai gydomos sunkios hospitalinės infekcijos, kurių padermės yra atsparios daugumai vaistų.

Taip pat žiūrėkite: Apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Dėl plataus veikimo spektro ir gero pacientų toleravimo penicilinas yra optimalus infekcinių ligų gydymas. Antimikrobinių vaistų eros pradžioje benzilpenicilinas ir jo druskos buvo pasirenkami vaistai, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra jiems atsparūs. Nepaisant to, šiuolaikiniai pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai tabletėse, injekcijose ir kitose vaisto formose užima vieną iš pirmaujančių vietų antibiotikų terapijoje įvairiose medicinos srityse.

Kitas atradėjas atkreipė dėmesį į ypatingą penicilino veiksmingumą prieš kvėpavimo takų ligų sukėlėjus, todėl vaistas yra plačiausiai naudojamas šioje srityje. Beveik visi jie žalingai veikia bakterijas, sukeliančias sinusitą, meningitą, bronchitą, plaučių uždegimą ir kitas apatinių bei viršutinių kvėpavimo takų ligas.

Inhibitoriais apsaugotos priemonės gydo net ypač pavojingas ir nuolatines hospitalines infekcijas.

Spirochetai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, išlaikiusių jautrumą benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat yra veiksmingi prieš gonokokus, todėl galima sėkmingai gydyti sifilį ir gonorėją su minimaliu neigiamu poveikiu paciento organizmui.

Patogeninės mikrofloros sukeltas žarnyno uždegimas gerai reaguoja į gydymą rūgštims atspariais vaistais.

Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra sudėtingo Helicobacter likvidavimo dalis.

Akušerijos ir ginekologijos praktikoje daugelis penicilino preparatų iš sąrašo yra naudojami tiek moterų reprodukcinės sistemos bakterinėms infekcijoms gydyti, tiek naujagimių infekcijos profilaktikai.

Čia vertą vietą užima ir penicilino antibiotikai: akių lašais, tepalais ir injekciniais tirpalais gydomi keratitai, pūliniai, gonokokinis konjunktyvitas ir kitos akių ligos.

Šlapimo sistemos ligos, kurios yra bakterinės kilmės, gerai reaguoja į gydymą tik su inhibitoriais apsaugotais vaistais. Likę pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų padermės jiems yra labai atsparios.

Penicilinai naudojami beveik visose medicinos srityse nuo patogeninių mikroorganizmų sukelto uždegimo, o ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie skiriami siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų.

Gydymas antibakteriniais vaistais apskritai ir ypač penicilinais turėtų būti atliekamas tik pagal receptą. Nepaisant minimalaus paties vaisto toksiškumo, jo piktnaudžiavimas rimtai kenkia organizmui. Norint, kad gydymas antibiotikais paskatintų pasveikimą, reikia laikytis medicininių rekomendacijų ir žinoti vaisto savybes.

Penicilino ir įvairių jo pagrindu pagamintų preparatų taikymo sritis medicinoje priklauso nuo medžiagos aktyvumo specifinių patogenų atžvilgiu. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia šiais atvejais:

• Gramteigiamos bakterijos – gonokokai ir meningokokai;
• Gramneigiami - įvairūs stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai, difterija, Pseudomonas aeruginosa ir juodligė, Proteus;
• Aktinomicetai ir spirochetai.

Dėl mažo toksiškumo ir plataus veikimo spektro penicilinų grupės antibiotikai yra geriausias gydymas tonzilitui, pneumonijai (tiek židininei, tiek kruopinei), skarlatinai, difterijai, meningitui, apsinuodijimui krauju, septicemijai, pleuritui, piemijai, osteomielitui sergant ūminėmis ir lėtinėmis formomis. , sepsinis endokarditas, įvairios pūlingos odos, gleivinių ir minkštųjų audinių infekcijos, raudonligė, juodligė, gonorėja, aktinomikozė, sifilis, blenorėja, taip pat akių ir ENT ligų.

Griežtos kontraindikacijos apima tik individualų benzilpenicilino ir kitų šios grupės vaistų netoleravimą. Taip pat pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija, neleidžiama leisti endolumbarinio (injekcinio į nugaros smegenis) vaistų.

Nėštumo metu gydymas antibiotikais penicilino preparatais turi būti atliekamas labai atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų teratogeninį poveikį, tablečių ir injekcijų verta skirti tik esant būtinybei, įvertinus rizikos vaisiui ir pačiai nėščiajai laipsnį.

Kadangi penicilinas ir jo dariniai laisvai prasiskverbia iš kraujotakos į motinos pieną, gydymo metu patartina atsisakyti žindymo. Vaistas gali sukelti sunkią alerginę reakciją kūdikiui net pirmą kartą vartojant. Norint išvengti laktacijos, pieną reikia ištraukti reguliariai.

Tarp kitų antibakterinių medžiagų penicilinai pasižymi mažu toksiškumu.

Nepageidaujamas vartojimo poveikis yra:

• Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimu, niežuliu, dilgėline, karščiavimu ir patinimu. Itin retai, sunkiais atvejais, galimas anafilaksinis šokas, dėl kurio reikia nedelsiant skirti priešnuodį (adrenaliną).
• Disbakteriozė. Natūralios mikrofloros disbalansas sukelia virškinimo sutrikimus (pilvo pūtimą, pilvo pūtimą, vidurių užkietėjimą, viduriavimą, pilvo skausmus) ir kandidozės vystymąsi. Pastaruoju atveju pažeidžiamos burnos ertmės (vaikams) arba makšties gleivinės.
• neurotoksinės reakcijos. Neigiamas penicilino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia padidėjusiu refleksiniu jaudrumu, pykinimu ir vėmimu, traukuliais, kartais koma.

Siekiant užkirsti kelią disbakteriozės vystymuisi ir išvengti alergijos, padės savalaikė medicininė kūno pagalba. Pageidautina derinti gydymą antibiotikais su prebiotikų ir probiotikų, taip pat desensibilizuojančių vaistų vartojimu (jei padidėjęs jautrumas).

Vaikams tabletes ir injekcijas reikia skirti atsargiai, atsižvelgiant į galimą neigiamą reakciją, o konkretaus vaisto pasirinkimą reikia žiūrėti apgalvotai.

Pirmaisiais gyvenimo metais benzilpenicilinas vartojamas sergant sepsiu, plaučių uždegimu, meningitu, vidurinės ausies uždegimu. Kvėpavimo takų infekcijoms, tonzilitui, bronchitui ir sinusitui gydyti parenkami saugiausi antibiotikai iš sąrašo: Amoksicilinas, Augmentinas, Amoksiklavas.

Vaiko organizmas narkotikams yra daug jautresnis nei suaugusiojo. Todėl reikėtų atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas išsiskiria lėtai ir besikaupdamas gali sukelti traukulius), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarieji apima prebiotikų ir probiotikų vartojimą žarnyno mikroflorai apsaugoti, dietą ir visapusį imuniteto stiprinimą.

Šiek tiek teorijos:

Atradimas, kuris XX amžiaus pradžioje padarė tikrą revoliuciją medicinoje, buvo padarytas atsitiktinai. Turiu pasakyti, kad antibakterines pelėsinių grybų savybes žmonės pastebėjo senovėje.

Aleksandras Flemingas – penicilino atradėjas

Pavyzdžiui, egiptiečiai dar prieš 2500 metų uždegusias žaizdas gydė kompresais iš supelijusios duonos, tačiau mokslininkai teorinės problemos pusės ėmėsi tik XIX a. Europos ir Rusijos mokslininkai ir gydytojai, tirdami antibiozę (vienų mikroorganizmų savybę sunaikinti kitus), bandė iš to gauti praktinės naudos.

Tai pavyko britų mikrobiologui Aleksandrui Flemingui, kuris 1928 metais, rugsėjo 28 d., Petri lėkštelėse aptiko pelėsių su stafilokokų kolonijomis. Jo sporos, kurios nukrito ant pasėlių dėl laboratorijos darbuotojų aplaidumo, išdygo ir sunaikino patogenines bakterijas. Susidomėjęs Flemingas atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Daug metų atradėjas dirbo siekdamas gauti chemiškai gryną stabilų junginį, tinkamą žmonėms gydyti, tačiau kiti jį išrado.

1941 m. Ernstas Cheyne'as ir Howardas Flory sugebėjo išvalyti peniciliną nuo priemaišų ir atliko klinikinius tyrimus su Flemingu. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 1943 metų JAV suorganizavo masinę vaisto, kuris karo metu išgelbėjo šimtus tūkstančių gyvybių, gamybą. Flemingo, Cheyne'o ir Flory nuopelnai žmonijai buvo įvertinti 1945 m.: atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio premijos laureatais.

Vėliau pradinis cheminis paruošimas buvo nuolat tobulinamas. Taip atsirado šiuolaikiniai penicilinai, atsparūs rūgštinei skrandžio aplinkai, atsparūs penicilinazei ir apskritai efektyvesni.

Perskaitykite patrauklų straipsnį: Antibiotikų išradėjas arba žmonijos išsigelbėjimo istorija!

Ar turite kokių nors klausimų? Gaukite nemokamą medicininę konsultaciją dabar!

Paspaudus mygtuką pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su atsiliepimų forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Penicilino serijos antibiotikai yra kelių rūšių vaistai, suskirstyti į grupes. Medicinoje lėšos naudojamos įvairioms infekcinės ir bakterinės kilmės ligoms gydyti. Vaistai turi minimalų kontraindikacijų skaičių ir vis dar naudojami įvairiems pacientams gydyti.

Kartą Aleksandras Flemingas savo laboratorijoje užsiėmė patogenų tyrimu. Jis sukūrė maistinę terpę ir užaugino staphylococcus aureus. Mokslininkas nebuvo itin švarus, paprasčiausiai į kriauklę įdėjo menzūrų ir kūgių ir pamiršo juos išplauti.

Kai Flemingui vėl prireikė indų, jis pastebėjo, kad juos apėmė grybelis – pelėsis. Mokslininkas nusprendė patikrinti savo spėjimą ir vieną iš konteinerių apžiūrėjo mikroskopu. Jis pastebėjo, kad ten, kur yra pelėsis, nėra auksinio stafilokoko.

Aleksandras Flemingas tęsė savo tyrimus, jis pradėjo tirti pelėsių poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir nustatė, kad grybelis naikina bakterijų membranas ir sukelia jų mirtį. Visuomenė negalėjo skeptiškai vertinti tyrimo.

Šis atradimas padėjo išgelbėti daugybę gyvybių. Išgelbėjo žmoniją nuo tų ligų, kurios anksčiau sukėlė paniką tarp gyventojų. Natūralu, kad šiuolaikiniai vaistai turi santykinį panašumą su tais vaistais, kurie buvo naudojami XIX amžiaus pabaigoje. Tačiau vaistų esmė, jų veikimas taip smarkiai nepasikeitė.

Penicilino antibiotikai galėjo pakeisti mediciną. Tačiau atradimo džiaugsmas truko neilgai. Paaiškėjo, kad patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos gali mutuoti. Jie mutuoja ir tampa nejautrūs vaistams. Dėl to penicilino tipo antibiotikai patyrė didelių pokyčių.

Beveik visą XX amžių mokslininkai „kovojo“ su mikroorganizmais ir bakterijomis, bandydami sukurti tobulą vaistą. Pastangos nenuėjo veltui, tačiau tokie patobulinimai lėmė tai, kad antibiotikai gerokai pasikeitė.

Naujos kartos vaistai yra brangesni, veikia greičiau, turi nemažai kontraindikacijų. Jei mes kalbame apie tuos preparatus, kurie buvo gauti iš pelėsių, tada jie turi keletą trūkumų:

• Blogai virškinamas. Skrandžio sultys grybelį veikia ypatingai, mažina jo efektyvumą, o tai neabejotinai turi įtakos gydymo rezultatui.
• Penicilino antibiotikai yra natūralios kilmės vaistai, todėl jie nesiskiria plačiu veikimo spektru.
• Vaistai greitai pasišalina iš organizmo, praėjus maždaug 3-4 valandoms po injekcijos.

Svarbu: tokiems vaistams praktiškai nėra kontraindikacijų. Nerekomenduojama jų vartoti esant individualiam antibiotikų netoleravimui, taip pat esant alerginei reakcijai.

Šiuolaikinės antibakterinės medžiagos gerokai skiriasi nuo daugeliui pažįstamo penicilino. Be to, kad šiandien galite lengvai nusipirkti šios klasės vaistus tabletėmis, yra daugybė jų rūšių. Suprasti pasiruošimą padės klasifikacija, visuotinai priimtas skirstymas į grupes.

Penicilinų grupės antibiotikai sąlygiškai skirstomi į:

1. Natūralus.
2. Pusiau sintetinis.

Visi pelėsių pagrindu pagaminti vaistai yra natūralios kilmės antibiotikai. Šiandien tokie vaistai medicinoje praktiškai nenaudojami. Priežastis ta, kad patogeniniai mikroorganizmai tapo jiems atsparūs. Tai reiškia, kad antibiotikas tinkamai neveikia bakterijų, norimas gydymo rezultatas pasiekiamas tik įvedus didelę vaisto dozę. Šios grupės priemonės yra: benzilpenicilinas ir bicilinas.

Vaistai tiekiami injekcinių miltelių pavidalu. Jie efektyviai veikia: anaerobinius mikroorganizmus, gramteigiamas bakterijas, kokkus ir kt., kadangi vaistai yra natūralios kilmės, negali pasigirti ilgalaikiu poveikiu, injekcijos dažnai daromos kas 3-4 valandas. Tai leidžia nesumažinti antibakterinio preparato koncentracijos kraujyje.

Pusiau sintetinės kilmės penicilino grupės antibiotikai yra iš pelėsinio grybelio pagamintų preparatų modifikavimo rezultatas. Šiai grupei priklausantys vaistai sugebėjo suteikti kai kurių savybių, pirmiausia jie tapo nejautrūs rūgščių-šarmų aplinkai. Tai leido gaminti antibiotikus tabletėmis.

Taip pat buvo vaistų, kurie veikė stafilokokus. Šios klasės vaistai skiriasi nuo natūralių antibiotikų. Tačiau patobulinimai turėjo didelės įtakos vaistų kokybei. Jie prastai absorbuojami, turi ne tokį platų veikimo spektrą ir turi kontraindikacijų.

Pusiau sintetinius narkotikus galima suskirstyti į:

• Izoksazolpenicilinai yra stafilokokus veikiančių vaistų grupė, pavyzdžiui, galima pateikti šių vaistų pavadinimus: Oksacilinas, Nafcilinas.
• Aminopenicilinai – šiai grupei priklauso keli vaistai. Jie skiriasi plačiu veikimo sektoriumi, tačiau yra žymiai prastesni nei natūralios kilmės antibiotikai. Tačiau jie gali kovoti su daugybe infekcijų. Šios grupės priemonės kraujyje išlieka ilgiau. Tokiais antibiotikais dažnai gydomos įvairios ligos, pavyzdžiui, gali būti skiriami 2 labai žinomi vaistai: Ampicilinas ir Amoksicilinas.

Dėmesio! Vaistų sąrašas yra gana didelis, jie turi daugybę indikacijų ir kontraindikacijų. Dėl šios priežasties, prieš pradėdami vartoti antibiotikus, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju.

Penicilinų grupei priklausančius antibiotikus skiria gydytojas. Vaistus rekomenduojama vartoti esant:

1. Infekcinio ar bakterinio pobūdžio ligos (pneumonija, meningitas ir kt.).
2. Kvėpavimo takų infekcijos.
3. Urogenitalinės sistemos uždegiminio ir bakterinio pobūdžio ligos (pielonefritas).
4. Įvairios kilmės odos ligos (auksinio stafilokoko sukeltos erysipelos).
5. Žarnyno infekcijos ir daugelis kitų infekcinio, bakterinio ar uždegiminio pobūdžio ligų.

Nuoroda: Antibiotikai skiriami esant dideliems nudegimams ir gilioms žaizdoms, šautinėms ar durtinėms žaizdoms.

Kai kuriais atvejais vaistų vartojimas gali išgelbėti žmogaus gyvybę. Tačiau neturėtumėte patys sau skirti tokių vaistų, nes tai gali sukelti priklausomybės vystymąsi.

Kokios yra narkotikų kontraindikacijos:

• Nevartokite vaistų nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Narkotikai gali turėti įtakos vaiko augimui ir vystymuisi. Geba keisti pieno kokybę ir jo skonio savybes. Yra nemažai vaistų, kurie sąlyginai patvirtinti nėščių moterų gydymui, tačiau tokį antibiotiką turi skirti gydytojas. Kadangi tik gydytojas gali nustatyti priimtiną dozę ir gydymo trukmę.
• Vaikams gydyti nerekomenduojama vartoti natūralių ir sintetinių penicilinų grupių antibiotikų. Šių klasių vaistai gali turėti toksinį poveikį vaiko organizmui. Dėl šios priežasties vaistai skiriami atsargiai, nustatant optimalią dozę.
• Neturėtumėte vartoti vaistų be matomų indikacijų. Vartokite narkotikus ilgą laiką.

Tiesioginės antibiotikų vartojimo kontraindikacijos:

1. Individualus netoleravimas šios klasės vaistams.
2. Polinkis į įvairių rūšių alergines reakcijas.

Dėmesio! Pagrindinis šalutinis poveikis vartojant vaistus yra užsitęsęs viduriavimas ir kandidozė. Jie atsiranda dėl to, kad vaistai veikia ne tik patogenus, bet ir naudingą mikroflorą.

Penicilino antibiotikų serijai būdingas nedidelis kontraindikacijų skaičius. Dėl šios priežasties šios klasės vaistai skiriami labai dažnai. Jie padeda greitai susidoroti su liga ir grįžti į įprastą gyvenimo ritmą.

Naujausios kartos vaistai turi platų veikimo spektrą. Tokių antibiotikų nereikia vartoti ilgai, jie gerai įsisavinami ir, tinkamai gydant, gali „pastatyti žmogų ant kojų“ per 3-5 dienas.

Kyla klausimas, kurie antibiotikai yra geriausi? galima laikyti retorika. Yra nemažai vaistų, kuriuos gydytojai dėl vienokių ar kitokių priežasčių skiria dažniau nei kitus. Daugeliu atvejų narkotikų pavadinimai yra gerai žinomi plačiajai visuomenei. Tačiau vis tiek verta išstudijuoti narkotikų sąrašą:

1. Sumamed yra vaistas, vartojamas viršutinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms gydyti. Veiklioji medžiaga yra eritromicinas. Vaistas neskiriamas pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, neskiriamas vaikams iki 6 mėnesių amžiaus. Pagrindine Sumamed vartojimo kontraindikacija vis tiek reikėtų laikyti individualų netoleravimą antibiotikams.
2. Oksacilinas – tiekiamas miltelių pavidalu. Milteliai praskiedžiami, o po to tirpalas naudojamas injekcijoms į raumenis. Pagrindine vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikomos šiam vaistui jautrios infekcijos. Padidėjęs jautrumas turėtų būti laikomas oksacilino vartojimo kontraindikacija.
3. Amoksicilinas priklauso daugeliui sintetinių antibiotikų. Vaistas gana gerai žinomas, jis skiriamas esant gerklės skausmui, bronchitui ir kitoms kvėpavimo takų infekcijoms. Amoksicilino galima vartoti nuo pielonefrito (inkstų uždegimo) ir kitų Urogenitalinės sistemos ligų. Antibiotikas neskiriamas vaikams iki 3 metų amžiaus. Tiesiogine kontraindikacija taip pat laikomas vaisto netoleravimas.
4. Ampicilinas – pilnas vaisto pavadinimas: Ampicilino trihidratas. Vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikoma infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis (tonzilitu, bronchitu, pneumonija). Antibiotikas iš organizmo pašalinamas per inkstus ir kepenis, dėl šios priežasties Ampicilinas neskiriamas žmonėms, sergantiems ūminiu kepenų nepakankamumu. Gali būti naudojamas vaikams gydyti.
5. Amoksiklavas yra kombinuotos sudėties vaistas. Tai priklauso naujausios kartos antibiotikams. Amoksiklavas vartojamas infekcinėms kvėpavimo sistemos, urogenitalinės sistemos ligoms gydyti. Jis taip pat naudojamas ginekologijoje. Kontraindikacija vartoti vaistą turėtų būti laikoma padidėjusiu jautrumu, gelta, mononukleoze ir kt.

Penicilino serijos antibiotikų sąrašas arba sąrašas, kurį galima įsigyti miltelių pavidalu:

1. Benzilpenicilino novokaino druska yra natūralios kilmės antibiotikas. Vaisto vartojimo indikacijos gali būti laikomos sunkiomis infekcinėmis ligomis, įskaitant įgimtą sifilį, įvairių etiologijų abscesus, stabligę, juodligę ir pneumoniją. Vaistas praktiškai neturi kontraindikacijų, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jis naudojamas labai retai.
2. Ampicilinas – vartojamas šioms infekcinėms ligoms gydyti: sepsiui (kraujo užkrėtimui), kokliušui, endokarditui, meningitui, pneumonijai, bronchitui. Ampicilinas neskiriamas vaikams, žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu. Nėštumas taip pat gali būti laikomas tiesiogine šio antibiotiko vartojimo kontraindikacija.
3. Ospamox skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms, ginekologinėms ir kitokioms infekcijoms gydyti. Jis skiriamas pooperaciniu laikotarpiu, jei yra didelė uždegiminio proceso išsivystymo rizika. Antibiotikas neskiriamas esant sunkioms infekcinėms virškinamojo trakto ligoms, esant individualiam vaisto netoleravimui.

Svarbu: vadinamas antibiotikais, vaistas turi turėti antibakterinį poveikį organizmui. Visi tie vaistai, kurie veikia virusus, neturi nieko bendra su antibiotikais.

Sumamed - kaina svyruoja nuo 300 iki 500 rublių.

Amoksicilino tabletės - kaina yra apie 159 rublius. pakavimui.

Ampicilino trihidratas - tablečių kaina yra 20–30 rublių.

Ampicilinas miltelių pavidalu, skirtas injekcijoms - 170 rublių.

Oksacilinas - vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 40 iki 60 rublių.

Amoksiklavas - kaina - 120 rublių.

Ospamox - kaina svyruoja nuo 65 iki 100 rublių.

Benzilpenicilino novokaino druska - 50 rublių.

Benzilpenicilinas - 30 rublių.