थियाझोलिडिनेडिओनेस औषधांची नावे. Thiazolidinedione औषधे - वैशिष्ट्ये आणि अनुप्रयोग वैशिष्ट्ये

सामग्री

आज, तोंडावाटे ग्लुकोज-कमी करणारी औषधे आहेत जी मधुमेहाने ग्रस्त असलेल्या व्यक्तीचे वजन जास्त असले तरीही इन्सुलिनचे इंजेक्शन टाळण्यास मदत करतात. फार्मसी औषधांची एक मोठी निवड देतात जी रुग्णाला ग्लायसेमियाची आवश्यक पातळी राखण्यास मदत करतात. जे लोक पुरेसे इंसुलिन तयार करत नाहीत त्यांच्यासाठी ते घेत असलेल्या औषधांचे गुणधर्म आणि परिणाम जाणून घेणे उपयुक्त आहे. हे त्यांना जाणीवपूर्वक रोगाशी लढण्यास मदत करेल.

रक्तातील साखर कमी करण्यासाठी औषधे

2016 मध्ये, जागतिक आरोग्य संघटनेच्या आकडेवारीनुसार, ग्रहाच्या प्रौढ लोकसंख्येमध्ये मधुमेह असलेल्या लोकांचे प्रमाण 8.5% होते. हा योगायोग नाही की जगभरातील शास्त्रज्ञांनी या रोगाविरूद्ध प्रभावी औषधे तयार करण्यासाठी एकजूट केली आहे. अँटीहाइपरग्लाइसेमिक औषधे ही रासायनिक पदार्थांच्या आधारे तयार केलेली औषधे आहेत जी स्वादुपिंडाद्वारे इन्सुलिनचे स्राव सक्रिय करू शकतात, यकृताद्वारे ग्लुकोजचे उत्पादन कमी करू शकतात किंवा मानवी शरीराच्या ऊतींद्वारे साखरेचा वापर सक्रिय करू शकतात.

औषधांचे वर्गीकरण

ग्लुकोज-कमी करणार्‍या औषधांच्या मुख्य वर्गांची तुलनात्मक सारणी तुम्हाला फार्माकोलॉजीद्वारे ऑफर केलेल्या मोठ्या प्रमाणात अँटीडायबेटिक औषधे समजून घेण्यास मदत करेल:

सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्ज

टाईप 2 मधुमेहासाठी साखर-कमी करणारी औषधे, सल्फोनामाइडपासून मिळवलेली, त्यांच्या कृतीमुळे स्वादुपिंडाच्या पेशींना इन्सुलिन तयार करण्यासाठी उत्तेजित करते, सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्हजच्या गटाशी संबंधित आहेत. सल्फोनामाइडवर आधारित औषधांचा संसर्गविरोधी प्रभाव असतो, परंतु जेव्हा वापरला जातो तेव्हा हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव दिसून येतो. हा गुणधर्म शास्त्रज्ञांना सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह विकसित करण्याचे कारण बनले जे ग्लायसेमिया कमी करू शकतात. या वर्गातील औषधांच्या अनेक पिढ्या ओळखल्या जाऊ शकतात:

• पहिली पिढी - टोलबुटामाइड, एसीटोहेक्सामाइड, क्लोरप्रोपॅमाइड इ.;
• दुसरी पिढी - ग्लिबेनक्लेमाइड, ग्लिसॉक्सेपाइड, ग्लिपिझाइड इ.;
• तिसरी पिढी - ग्लिमेपिराइड.

अँटीडायबेटिक औषधांची नवीन पिढी मुख्य पदार्थांच्या क्रियाकलापांच्या वेगवेगळ्या प्रमाणात मागील दोनपेक्षा भिन्न आहे, ज्यामुळे गोळ्यांचा डोस लक्षणीयरीत्या कमी करणे आणि अवांछित उपचारात्मक अभिव्यक्तींची शक्यता कमी करणे शक्य होते. सल्फोनील्युरिया औषधांच्या कृतीची यंत्रणा खालीलप्रमाणे आहे:

• इंसुलिनचा प्रभाव वाढवणे;
• इन्सुलिन आणि त्यांची संख्या करण्यासाठी टिश्यू रिसेप्टर्सची संवेदनशील क्रियाकलाप वाढवणे;
• स्नायू आणि यकृतामध्ये ग्लुकोजच्या वापराचे प्रमाण वाढवणे, त्याचे प्रकाशन रोखणे;
• ऍडिपोज टिश्यूमध्ये ग्लुकोजचे शोषण आणि ऑक्सिडेशन सक्रिय करा;
• अल्फा पेशी दाबणे - इंसुलिन विरोधी;
• रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये मॅग्नेशियम आणि लोहाच्या सूक्ष्म घटकांच्या वाढीस हातभार लावतात.

रुग्णाला औषधाचा प्रतिकार होण्याची शक्यता असल्यामुळे, उपचारात्मक प्रभाव कमी होण्याच्या शक्यतेमुळे, सल्फोनील्युरिया श्रेणीच्या साखर-कमी करणाऱ्या गोळ्या दीर्घकाळ वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. तथापि, टाइप 1 मधुमेहामध्ये, हा दृष्टिकोन रोगाचा मार्ग सुधारेल आणि शरीराची इन्सुलिनची दैनंदिन गरज कमी करण्याची क्षमता निर्माण करेल.

सल्फोनील्युरिया अँटीहायपरग्लाइसेमिक औषधे लिहून दिली जातात जर:

• रुग्णाचे शरीराचे वजन वाढले आहे किंवा सामान्य आहे;
• आपण केवळ आहाराने रोगापासून मुक्त होऊ शकत नाही;
• हा रोग 15 वर्षांपेक्षा कमी काळ टिकतो.

औषधांच्या वापरासाठी विरोधाभासः

• अशक्तपणा;
• गर्भधारणा;
• मूत्रपिंड आणि यकृत पॅथॉलॉजीज;
• संसर्गजन्य रोग;
• औषधात समाविष्ट असलेल्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता.

या प्रकारच्या ग्लुकोज-कमी गोळ्या घेताना होणारे दुष्परिणाम:

• हायपोग्लाइसेमियाचा धोका;
• dysbacteriosis;
• hyponatremia;
• कोलेस्टॅटिक हिपॅटायटीस;
• डोकेदुखी;
• पुरळ
• रक्त रचना विकार.

ग्लिनिड्स

अल्प-अभिनय औषधे जी स्वादुपिंडाच्या कार्याद्वारे इन्सुलिन स्राव वेगाने वाढवू शकतात, ज्यामुळे जेवणानंतर रक्तातील साखरेची पातळी प्रभावीपणे नियंत्रित केली जाते, त्यांना ग्लिनाइड्स म्हणून वर्गीकृत केले जाते. हायपरग्लेसेमिया रिकाम्या पोटी आढळल्यास, ग्लिनाइड्सचा वापर करणे योग्य नाही, कारण ते ते थांबवू शकणार नाहीत. ही ग्लुकोज-कमी करणारी औषधे रुग्णाला लिहून दिली जातात जर त्याच्या रक्तातील ग्लुकोजची एकाग्रता केवळ व्यायाम आणि आहाराने सामान्य केली जाऊ शकत नाही.

अन्न पचन दरम्यान ग्लाइसेमियामध्ये तीव्र वाढ टाळण्यासाठी या वर्गाची औषधे जेवणापूर्वी घ्यावीत. आणि जरी ग्लिनाइड्सशी संबंधित औषधे वारंवार घेतली पाहिजेत, तरीही ते शरीरातील इन्सुलिनच्या स्रावला प्रभावीपणे उत्तेजित करते. या निधीच्या वापरासाठी विरोधाभासांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• प्रकार 1 मधुमेह मेल्तिस;
• तीव्र मूत्रपिंडाचा रोग;
• गर्भधारणा आणि स्तनपान;
• यकृताच्या कार्यामध्ये गंभीर व्यत्यय;
• औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता;
• रुग्णाचे वय 15 वर्षांपेक्षा कमी आणि 75 वर्षांपेक्षा जास्त आहे.

ग्लिनाइड्ससह थेरपी करताना, हायपोग्लाइसेमिया विकसित होण्याची शक्यता असते. या ग्लुकोज-कमी करणाऱ्या गोळ्यांच्या दीर्घकालीन वापरादरम्यान रक्तातील ग्लुकोजच्या पातळीत चढ-उतार झाल्यामुळे रुग्णाच्या दृष्टीदोषाची ज्ञात प्रकरणे आहेत. ग्लिनाइड्सच्या उपचारादरम्यान अवांछित प्रभावांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• मळमळ आणि उलट्या झाल्याची भावना;
• ऍलर्जीचे प्रकटीकरण म्हणून त्वचेवर पुरळ;
• अतिसार;
• सांधे दुखी.

मेग्लिटिनाइड्स

मेग्लिटिनाइड गटातील औषधे ग्लिनाइड वर्गाशी संबंधित आहेत आणि टॅब्लेटयुक्त औषधे रेपॅग्लिनाइड (नोव्होनॉर्म) आणि नॅटेग्लिनाइड (स्टारलिक्स) द्वारे दर्शविली जातात. या गोळ्यांच्या कृतीची यंत्रणा बीटा पेशींच्या पडद्यामध्ये कॅल्शियम चॅनेल उघडणार्‍या विशेष रिसेप्टर्सवरील त्यांच्या प्रभावावर आधारित आहे, ज्यामुळे कॅल्शियमचा ओघ इंसुलिनचा वाढीव स्राव सुरू करतो. यामुळे खाल्ल्यानंतर ग्लायसेमिया कमी होतो. दोन जेवणांच्या दरम्यान हायपोग्लायसेमिया होण्याची शक्यता कमी होते.

मधुमेहाच्या उपचारासाठी नोव्होनॉर्म किंवा स्टारलिक्स टॅब्लेटचा वापर रुग्णाने सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्हजच्या ग्लुकोज-कमी करणाऱ्या गोळ्या घेतल्यापेक्षा अधिक शक्तिशाली इंसुलिन उत्पादनास प्रोत्साहन देते. नोव्होनॉर्मची क्रिया 10 मिनिटांनंतर उद्भवते, जे रुग्णाने खाल्ल्यानंतर अतिरिक्त ग्लुकोजचे शोषण प्रतिबंधित करते. स्टारलिक्सची क्रिया त्वरीत नष्ट होते आणि 3 तासांनंतर इन्सुलिनची पातळी समान होते. ही औषधे वापरण्याची सोय अशी आहे की त्यांना अन्नाशिवाय घेण्याची गरज नाही.

बिगुआनाइड्स

हायपोग्लायसेमिक औषधे बिगुआनाइड्स ग्वानिडाइन डेरिव्हेटिव्ह आहेत. ते, सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्ज आणि ग्लिनाइड्सच्या विपरीत, स्वादुपिंडाच्या ओव्हरस्ट्रेनमुळे इन्सुलिन सोडण्यास उत्तेजन देत नाहीत. बिगुआनाइड्स यकृताद्वारे ग्लुकोजची निर्मिती कमी करण्यास सक्षम आहेत, शरीराच्या ऊतींद्वारे साखर वापरण्याची प्रक्रिया वाढवतात, ज्यामुळे इन्सुलिन प्रतिरोध कमी होतो. ग्लुकोज-कमी करणाऱ्या औषधांचा हा गट मानवी आतड्यात ग्लुकोजचे शोषण कमी करून कार्बोहायड्रेट चयापचय प्रभावित करते.

मेटफॉर्मिन बिगुआनाइड वर्गाशी संबंधित आहे. ज्या रुग्णांना मधुमेहाची गुंतागुंत आहे आणि वजन कमी करण्याची गरज आहे अशा रुग्णांना डॉक्टर या वर्गाच्या साखर-कमी गोळ्या लिहून देतात. या प्रकरणात, इच्छित परिणामासाठी निवडून मेटफॉर्मिनचा डोस हळूहळू वाढविला जातो. टाइप 1 मधुमेह असलेल्या रुग्णांना इन्सुलिनच्या आवश्यक डोससह मेटफॉर्मिन लिहून दिले जाते. हे औषध वापरले जाऊ नये जर:

• हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग;
• 15 वर्षाखालील;
• दारू पिणे;
• मूत्रपिंड आणि यकृत रोग;
• गर्भधारणा आणि स्तनपान;
• हायपोविटामिनोसिस बी;
• श्वसनसंस्था निकामी होणे;
• तीव्र संसर्गजन्य रोग.

या हायपोग्लाइसेमिक एजंटच्या विरोधाभासांपैकी हे आहेत:

• पाचक विकार;
• मळमळ
• अशक्तपणा;
• ऍसिडोसिस;
• लैक्टिक ऍसिड विषबाधा;
• ओव्हरडोजच्या बाबतीत - हायपोग्लाइसेमिया.

ग्लिटाझोन औषधे

ग्लूकोज-कमी करणारी औषधे पुढील श्रेणीतील ग्लिटाझोन आहेत. त्यांची रासायनिक रचना थायाझोलिडाइन रिंगवर आधारित आहे, म्हणूनच त्यांना थियाझोलिडाइनिडिओन्स देखील म्हणतात. 1997 पासून, रक्तातील साखर-कमी करणार्‍या गोळ्या पिओग्लिटाझोन आणि रोसिग्लिटाझोन या वर्गात अँटीडायबेटिक औषधे म्हणून वापरल्या जात आहेत. त्यांची कृती करण्याची यंत्रणा बिगुआनाइड्ससारखीच आहे, म्हणजेच ती परिधीय ऊती आणि यकृताची इन्सुलिनची संवेदनशीलता वाढविण्यावर आणि पेशींमध्ये लिपिड संश्लेषण कमी करण्यावर आधारित आहे. ग्लिटाझोन्स मेट्रोफॉर्मिनपेक्षा ऊतींचे इन्सुलिन प्रतिरोधक क्षमता कमी करतात.

ग्लिटाझोन घेत असलेल्या स्त्रियांना गर्भनिरोधक वाढवण्याचा सल्ला दिला जातो, कारण ही औषधे रजोनिवृत्तीच्या सुरुवातीच्या टप्प्यावर देखील स्त्रीबिजांचा देखावा उत्तेजित करतात. रुग्णाच्या शरीरात या औषधांच्या सक्रिय पदार्थांची जास्तीत जास्त एकाग्रता तोंडी प्रशासनाच्या 2 तासांनंतर दिसून येते. या औषधाच्या दुष्परिणामांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• hypoglycemia;
• ट्यूबलर हाडांच्या फ्रॅक्चरचा धोका;
• यकृत निकामी;
• हिपॅटायटीस;
• शरीरात द्रव धारणा;
• हृदय अपयश;
• अशक्तपणा

ग्लिटाझोन्स यासाठी लिहून दिले जाऊ नयेत:

• यकृत रोग;
• कोणत्याही उत्पत्तीचा सूज;
• गर्भधारणा आणि स्तनपान;
• टाइप 1 मधुमेह.

इन्क्रेटिन मिमेटिक्स

नवीन ग्लुकोज-कमी करणाऱ्या औषधांचा आणखी एक वर्ग म्हणजे इंक्रेटिन मिमेटिक्स. त्यांच्या कृतीची यंत्रणा एन्झाईम्सचे कार्य अवरोधित करण्यावर आधारित आहे जे जैविक दृष्ट्या सक्रिय पदार्थ इंक्रिटिन्सचे विघटन करतात, जे स्वादुपिंडाद्वारे इन्सुलिनच्या उत्पादनास प्रोत्साहन देतात. परिणामी, इंक्रिटिन हार्मोन्सचा प्रभाव दीर्घकाळ टिकतो, यकृताद्वारे ग्लुकोजचे उत्पादन कमी होते आणि गॅस्ट्रिक रिक्त होणे मंद होते.

इंक्रेटिन मिमेटिक्समध्ये 2 गटांचा समावेश होतो: ग्लुकागॉन-समान पॉलीपेप्टाइड-1 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट (GLP-1 ऍगोनिस्ट) आणि डिपेप्टिडिल पेप्टिडेस 4 इनहिबिटर. GLP-1 ऍगोनिस्ट्समध्ये एक्सनाटाइड, लिराग्लूटाइड सारख्या औषधांचा समावेश होतो. ही औषधे लठ्ठ रूग्णांसाठी योग्य आहेत कारण त्यांच्याशी उपचार केल्याने रूग्णांच्या शरीराच्या वजनावर परिणाम होत नाही. या अँटीहायपरग्लाइसेमिक गोळ्यांसह मोनोथेरपीसह हायपोग्लाइसेमियाचा धोका कमी असतो.

आतडे, मूत्रपिंड आणि गर्भवती महिलांच्या जुनाट आजारांसाठी इंक्रेटिन मिमेटिक्सचा वापर करण्यास मनाई आहे. टॅब्लेटच्या अवांछित प्रभावांपैकी हे आहेत:

• पोटदुखी;
• अतिसार;
• मळमळ
• त्वचेवर पुरळ;
• डोकेदुखी;
• नाक बंद.

डीपीपी 4 इनहिबिटर

हायपोग्लायसेमिक औषधे डिपेप्टिडिल पेप्टिडेस 4 इनहिबिटर इनक्रिटिन मिमेटिक्सच्या वर्गाशी संबंधित आहेत. ते विल्डाग्लिप्टिन, सिटाग्लिप्टिन, सॅक्सग्लिप्टीन या औषधांद्वारे दर्शविले जातात. रुग्णाच्या सामान्य स्वादुपिंडाचे कार्य पुनर्संचयित केल्यामुळे ग्लायसेमियाची सुधारणा ही त्यांची मौल्यवान गुणवत्ता आहे. या औषधांचे विरोधाभास आणि साइड इफेक्ट्स इंक्रेटिन मिमेटिक्स प्रमाणेच आहेत.

संयोजन औषधे

मधुमेहासाठी मोनोथेरपी इच्छित परिणाम आणत नसल्यास डॉक्टर एकत्रित ग्लुकोज-कमी करणारी औषधे लिहून देतात. एक औषध कधीकधी रोगासोबत असलेल्या रुग्णाच्या आरोग्याच्या अनेक समस्यांना तोंड देत नाही. या प्रकरणात, रुग्णाच्या रक्तातील ग्लुकोजची पातळी कमी करण्यासाठी एक एकत्रित अँटीहायपरग्लाइसेमिक एजंट अनेक औषधे बदलतो. या प्रकरणात, साइड इफेक्ट्सचा धोका लक्षणीयरीत्या कमी होतो. ग्लुकोज-कमी करणार्‍या टॅब्लेटमधील थायाझोलिडिनेडिओनेस आणि मेटफॉर्मिनचे संयोजन सर्वात प्रभावी असल्याचे डॉक्टर मानतात.

दुसरे सर्वात प्रभावी म्हणजे सल्फोनील्युरिया आणि बिगुआनाइड यांचे मिश्रण. अशा संयोजनाचे उदाहरण म्हणजे ग्लिबोमेट गोळ्या. जेव्हा एखाद्या घटकासह (बिगुआनाइड किंवा सल्फोनील्युरिया) मोनोथेरपी इच्छित परिणाम आणत नाही तेव्हा हे निर्धारित केले जाते. हे औषध मुले आणि गर्भवती महिलांमध्ये, दुर्बल मुत्र आणि यकृत कार्य असलेल्या लोकांमध्ये प्रतिबंधित आहे. हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव औषध घेतल्यानंतर 1.5 तासांनंतर होतो आणि 12 तासांपर्यंत टिकतो. हे औषध घेतल्याने रुग्णाच्या वजनावर परिणाम होत नाही.

ग्लुकोज कमी करणाऱ्या औषधांची किंमत

मॉस्कोमध्ये हायपोग्लाइसेमिक औषधांच्या किंमतीची पातळी बदलते, म्हणून राजधानीच्या वेगवेगळ्या प्रदेशातील फार्मसीमध्ये औषधांच्या किंमतीची तुलना करणे आणि वितरण ऑफरचा विचार करणे योग्य आहे:

Thiazolidinediones ही अशी औषधे आहेत जी इन्सुलिनसाठी ऊतींची संवेदनशीलता वाढवतात, सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह आणि इन्सुलिनच्या तयारीच्या विपरीत, हायपोग्लाइसेमिया होत नाहीत.
thiazolidinediones चा वापर इतर साइड इफेक्ट्सच्या विकासाशी संबंधित आहे. ट्रोग्लिटाझोन, या गटातील पहिले औषध, तीव्र हेपेटोटोक्सिसिटीमुळे उत्पादनातून मागे घेण्यात आले.
बर्‍याच तज्ञांचा असा विश्वास आहे की इतर थायाझोलिडिनेडिओन्समध्ये हेपेटोटोक्सिसिटी नसते, म्हणजेच नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये, थियाझोलिडिनेडिओनेसच्या थेरपी दरम्यान अॅलॅनिन ट्रान्सफरेज (ALT) मध्ये वाढ होण्याची वारंवारता इतर ओरल हायपोग्लाइसेमिक एजंट्सच्या वापरादरम्यान वेगळी नसते. या प्रकरणात, ट्रोग्लिटाझोनची हेपॅटोटॉक्सिसिटी त्याच्या टोकोफेरॉल रिंगच्या रचनेतील उपस्थितीशी संबंधित आहे, जी रोसिग्लिटाझोन आणि पिओग्लिटाझोनमध्ये अनुपस्थित आहे. तथापि, आजपर्यंत, पिओग्लिटाझोन आणि रोसिग्लिटाझोन घेत असताना तीव्र यकृत निकामी होणे, हिपॅटायटीस आणि एएलटीच्या पातळीत वाढ झाल्याची अनेक प्रकरणे वर्णन केली गेली आहेत.
वरील संबंधात, थायाझोलिडिनेडिओन्स लिहून देण्यापूर्वी यकृताच्या कार्याचे मूल्यांकन केले पाहिजे. सक्रिय यकृत रोगाची क्लिनिकल चिन्हे असल्यास किंवा ALT पातळी सामान्यच्या वरच्या मर्यादेच्या 2.5 पट जास्त असल्यास, थायाझोलिडिनेडिओन्सचा वापर टाळावा.
थियाझोलिडिनेडिओनेस घेण्याच्या पहिल्या वर्षात, नियमितपणे (सामान्यत: दर 2-3 महिन्यांनी) रक्ताच्या सीरममध्ये एएलटीची पातळी निश्चित करणे आवश्यक आहे. ALT पातळीमध्ये प्रारंभिक वाढ लहान असल्यास (सामान्यच्या वरच्या मर्यादेच्या 2.5 पट पर्यंत), ALT पातळीचे अधिक वेळा निरीक्षण केले पाहिजे.
उपचारादरम्यान ALT पातळी सामान्यच्या वरच्या मर्यादेपेक्षा 3 पट जास्त असल्यास, चाचणी पुन्हा करण्याची शिफारस केली जाते आणि परिणाम समान असल्यास, औषध घेणे थांबवावे. कावीळ दिसल्यास, औषध देखील बंद केले जाते.
थायाझोलिडिनेडिओन्समुळे वजन वाढते. ही घटना डोस- आणि वेळेवर अवलंबून असते. हे लक्षात घेतले पाहिजे की थायाझोलिडिनेडिओनेससह मोनोथेरपी दरम्यान आणि जेव्हा ते सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्ज किंवा इंसुलिनसह एकत्र केले जातात तेव्हा शरीराच्या वजनात वाढ दिसून येते आणि नंतरच्या बाबतीत, शरीराचे वजन सर्वात लक्षणीय वाढते. या घटनेचे स्वरूप पूर्णपणे स्पष्ट नाही. एकीकडे, मधुमेह मेल्तिसची भरपाई ग्लुकोसुरिया काढून टाकते आणि अन्नाची वास्तविक कॅलरी सामग्री वाढवते, ज्यामुळे नैसर्गिकरित्या वजन वाढते. दुसरीकडे, त्वचेखालील "डेपो" मध्ये वाढ होण्याच्या दिशेने नवीन ऍडिपोसाइट्सचा प्रसार आणि ऍडिपोज टिश्यूचे पुनर्वितरण आहे.
तथापि, वरवर पाहता वजन वाढण्याचे सर्वात महत्त्वाचे कारण म्हणजे शरीरात द्रवपदार्थ टिकून राहणे. खरंच, द्रव धारणा हा थियाझोलिडिनेडिओन्सचा एक सामान्य दुष्परिणाम आहे. हे, यामधून, हेमोडायलेशनमुळे केवळ वजन वाढण्यासच नव्हे तर परिधीय सूज, हृदय अपयश आणि अशक्तपणाच्या घटनेस देखील योगदान देते.
थियाझोलिडिनेडिओनेससह मोनोथेरपी दरम्यान पायांची सूज 3-5% रुग्णांमध्ये विकसित होते. जेव्हा ही औषधे इतर ओरल हायपोग्लाइसेमिक एजंट्सच्या संयोजनात लिहून दिली जातात, तेव्हा पेरिफेरल एडेमाची घटना आणखी वाढते. जेव्हा थियाझोलिडिनेडिओनेस इन्सुलिनसह एकत्रित केले जाते, तेव्हा परिधीय एडेमाचे प्रमाण अंदाजे 13-16% असते. थियाझोलिडिनेडिओनेसच्या थेरपी दरम्यान पायांचा एडेमा विकसित झाल्यास, हृदयाची विफलता आणि एडीमाची इतर संभाव्य कारणे (नेफ्रोटिक सिंड्रोम, डायहाइड्रोपायरीडिन कॅल्शियम विरोधी उपचार) प्रथम वगळले पाहिजेत. आवश्यक असल्यास, थायाझोलिडिनेडिओनेसमुळे पायांच्या सूजवर उपचार करण्यासाठी लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ वापरला जातो.
थियाझोलिडिनेडिओन्ससह मोनोथेरपी दरम्यान हृदय अपयश (एचएफ) चे प्रमाण 1% पेक्षा कमी आहे. त्याच वेळी, जेव्हा इन्सुलिन थेरपीमध्ये थियाझोलिडिनेडिओन्स जोडले गेले तेव्हा, इंसुलिन मोनोथेरपीच्या 1% च्या तुलनेत HF चे प्रमाण 2-3% पर्यंत वाढले. थियाझोलिडिनेडिओन्सच्या थेरपी दरम्यान हृदयाची विफलता विकसित झाल्यास, या रुग्णामध्ये त्यांचा सतत वापर करण्याची आवश्यकता काळजीपूर्वक विचारात घेतली पाहिजे. जर रुग्णाला पूर्वी डाव्या वेंट्रिक्युलर डिसफंक्शनचा त्रास झाला असेल तर, थायाझोलिडिनेडिओन्स बंद करणे आवश्यक आहे.
यावर जोर दिला पाहिजे की योग्य डोसमध्ये रोसिग्लिटाझोन आणि पिओग्लिटाझोनमुळे उल्लेखित साइड इफेक्ट्स अंदाजे समान प्रमाणात होतात, जरी प्रत्यक्ष तुलनात्मक अभ्यास केले गेले नाहीत.

थियाझोलिडिनेडिओनेस हे तोंडी अँटीडायबेटिक औषधांचा एक नवीन गट आहे.बिगुआनाइड्सप्रमाणे, ते अंतर्जात इंसुलिनचे उत्पादन उत्तेजित करून स्वादुपिंड ओव्हरलोड करत नाहीत, परंतु हार्मोनला पेशींचा प्रतिकार कमी करतात.

ग्लाइसेमिया सामान्य करण्याव्यतिरिक्त, औषधे लिपिड स्पेक्ट्रम देखील सुधारतात: एचडीएलची एकाग्रता वाढते, ट्रायग्लिसेरॉलची पातळी कमी होते. औषधांचा प्रभाव जीन ट्रान्सक्रिप्शनच्या उत्तेजनावर आधारित असल्याने, उपचारांचे इष्टतम परिणाम 2-3 महिन्यांनंतर अपेक्षित केले जाऊ शकतात. क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये, थियाझोलिडिनेडिओन्ससह मोनोथेरपीने ग्लाइकेटेड हिमोग्लोबिन 2% पर्यंत कमी केले.

या गटातील औषधे इतर अँटीडायबेटिक औषधे - मेटफॉर्मिन, इन्सुलिन, सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्जसह चांगले एकत्र करतात. मेटफॉर्मिनसह संयोजन कृतीच्या भिन्न पद्धतीमुळे शक्य आहे: बिगुआनाइड्स ग्लुकोजेनेसिस दडपतात आणि थियाझोलिडिनेडिओनेस ग्लुकोजचा वापर वाढवतात.

ते मोनोथेरपीमध्ये हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव देखील उत्तेजित करत नाहीत, परंतु, मेटफॉर्मिनप्रमाणे, हायपोग्लाइसेमिक औषधांसह जटिल थेरपीमध्ये ते असे परिणाम होऊ शकतात.

इंसुलिन रिसेप्टर्सची संवेदनशीलता वाढवणारी औषधे म्हणून, थायाझोलिडिनेडिओनेस टाइप 2 मधुमेहाच्या व्यवस्थापनासाठी सर्वात आशादायक औषधांपैकी एक आहे. औषध घेतल्यानंतर प्रतिबंधात्मक प्रभाव कोर्स संपल्यानंतर 8 महिन्यांपर्यंत टिकतो.

एक गृहितक आहे की या वर्गाची औषधे मेटाबॉलिक सिंड्रोमचे अनुवांशिक दोष सुधारू शकतात, रोगावर पूर्ण विजय मिळेपर्यंत टाइप 2 मधुमेहाच्या प्रगतीस विलंब करतात.

थियाझोलिडिनेडिओनेसपैकी, एली लिली (यूएसए) या फार्मास्युटिकल कंपनीचे 2 री पिढीचे औषध अॅक्टोस सध्या रशियन बाजारात नोंदणीकृत आहे. त्याचा वापर केवळ मधुमेहशास्त्रातच नव्हे तर हृदयरोगशास्त्रात देखील नवीन संधी उघडतो, जिथे औषध हृदय व रक्तवाहिन्यांच्या पॅथॉलॉजीज रोखण्यासाठी वापरले जाते, जे मुख्यत्वे इंसुलिनच्या प्रतिकारामुळे होते.

डोस फॉर्म आणि रिओग्लिटाझोनची रचना

औषधाचा मूलभूत घटक म्हणजे पिओग्लिटाझोन हायड्रोक्लोराइड.एका टॅब्लेटमधील रक्कम डोसवर अवलंबून असते - 15 किंवा 30 मिलीग्राम. रेसिपीमधील सक्रिय कंपाऊंड लैक्टोज मोनोहायड्रेट, हायड्रॉक्सीप्रोपाइलसेल्युलोज, कॅल्शियम कार्बोक्झिमेथिलसेल्युलोज आणि मॅग्नेशियम स्टीअरेटसह पूरक आहे.

तुम्ही मूळ पांढऱ्या गोळ्या त्यांच्या गोलाकार, बहिर्वक्र आकार आणि कोरीवकाम “15” किंवा “30” द्वारे ओळखू शकता.

एका प्लेटमध्ये 10 गोळ्या आहेत, एका बॉक्समध्ये अशा 3-10 गोळ्या आहेत. औषधाचे शेल्फ लाइफ 2 वर्षे आहे. पिओग्लिटाझोनसाठी, किंमत केवळ औषधाच्या डोसवरच नाही तर जेनेरिकच्या निर्मात्यावर देखील अवलंबून असते: भारतीय पिओग्लरच्या 30 गोळ्या, प्रत्येकी 30 मिग्रॅ, 1,083 रूबलसाठी, आयरिश ऍक्टोसच्या 28 गोळ्या, प्रत्येकी 30 मिग्रॅ. , 3,000 रूबलसाठी.

फार्माकोलॉजिकल वैशिष्ट्ये

पिओग्लिटाझोन हे थियाझोलिडिनेडिओन वर्गाचे ओरल हायपोग्लाइसेमिक औषध आहे. औषधाची क्रिया इंसुलिनच्या उपस्थितीशी संबंधित आहे: यकृत आणि ऊतकांच्या संप्रेरकाच्या संवेदनशीलतेचा उंबरठा कमी करून, ते ग्लुकोजची किंमत वाढवते आणि यकृतामध्ये त्याचे उत्पादन कमी करते. सल्फोनील्युरिया औषधांच्या तुलनेत, पिओग्लिटाझोन इंसुलिन उत्पादनासाठी जबाबदार असलेल्या बीटा पेशींना उत्तेजित करत नाही आणि त्यांचे वृद्धत्व आणि नेक्रोसिसला गती देत ​​नाही.

टाइप 2 मधुमेहामध्ये इंसुलिनचा प्रतिकार कमी केल्याने ग्लायसेमिक प्रोफाइल आणि ग्लायकेटेड हिमोग्लोबिनचे मूल्य सामान्य होण्यास मदत होते. चयापचय विकारांच्या बाबतीत, औषध एचडीएलच्या पातळीत वाढ आणि ट्रायग्लिसेरॉलची पातळी कमी करण्यास प्रोत्साहन देते. एकूण कोलेस्टेरॉल आणि एलडीएलची सामग्री समान पातळीवर राहते.

जेव्हा ते गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये प्रवेश करते, तेव्हा औषध सक्रियपणे शोषले जाते, 80% च्या जैवउपलब्धतेसह 2 तासांनंतर रक्तातील कमाल पातळीपर्यंत पोहोचते. रक्तातील औषधाच्या एकाग्रतेमध्ये प्रमाणानुसार वाढ 2 ते 60 मिलीग्रामच्या डोससाठी नोंदवली गेली. पहिल्या 4-7 दिवसात गोळ्या घेतल्यानंतर एक शाश्वत परिणाम प्राप्त होतो.

वारंवार वापर केल्याने औषध जमा होण्यास प्रवृत्त होत नाही. शोषण दर पोषक पुरवठा वेळेवर अवलंबून नाही.

औषध वितरणाचे प्रमाण 0.25 l/kg आहे. औषध यकृतामध्ये चयापचय केले जाते आणि 99% पर्यंत रक्तातील प्रथिनांना बांधते.

विष्ठा (55%) आणि मूत्र (45%) मध्ये पिओग्लिटाझोनचे निर्मूलन होते. औषध, जे अपरिवर्तित स्वरूपात उत्सर्जित होते, त्याच्या चयापचयांसाठी - 16-23 तासांचे निर्मूलन अर्ध-आयुष्य 5-6 तास असते.

मधुमेहाच्या वयाचा औषधाच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर परिणाम होत नाही. मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये बिघाड झाल्यास, ग्लिटाझोन आणि त्याच्या चयापचयांची सामग्री कमी असेल, परंतु क्लिअरन्स समान आहे, म्हणून मुक्त औषधाची एकाग्रता राखली जाते.

यकृत निकामी झाल्यास, रक्तातील औषधाची एकूण पातळी स्थिर असते; वितरणाच्या वाढीसह, क्लिअरन्स कमी होईल आणि औषधांचा मुक्त अंश वाढविला जाईल.

वापरासाठी संकेत

जर जीवनशैलीत बदल (कमी कार्बोहायड्रेट आहार, पुरेशी शारीरिक क्रिया, भावनिक नियंत्रण) संपूर्ण ग्लायसेमिक नुकसान भरपाई देत नसेल तर पायोग्लिटझोनचा वापर टाइप 2 मधुमेहाचे व्यवस्थापन करण्यासाठी, मोनोथेरपी आणि जटिल उपचारांसाठी केला जातो.

पहिल्या प्रकरणात, मेटफॉर्मिन प्रतिबंधित असल्यास किंवा या औषधास अतिसंवेदनशीलता असल्यास, गोळ्या मधुमेहासाठी (प्रामुख्याने जास्त वजनाची चिन्हे असलेल्या) लिहून दिली जातात.

जटिल उपचारांमध्ये, मेटफॉर्मिनसह दुहेरी पथ्ये वापरली जातात (विशेषत: लठ्ठपणासाठी), जर उपचारात्मक डोसमध्ये मेटफॉर्मिन मोनोथेरपी 100% ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करत नसेल. जर मेटफॉर्मिन प्रतिबंधित असेल तर, मोनोथेरपीमध्ये नंतरचा वापर इच्छित परिणाम देत नसल्यास, पिओग्लिटाझोन सल्फोनील्युरिया औषधांसह एकत्र केले जाते.

मेटफॉर्मिन आणि सल्फोनील्युरियासह तिहेरी संयोजनात पिओग्लिटाझोन एकत्र करणे शक्य आहे, विशेषतः लठ्ठ रूग्णांसाठी, जर मागील पथ्ये सामान्य ग्लाइसेमिक प्रोफाइल प्रदान करत नाहीत.

टॅब्लेट इन्सुलिन-आश्रित टाइप 2 मधुमेहासाठी देखील योग्य आहेत, जर इन्सुलिन इंजेक्शन्सने मधुमेहावर पुरेसे नियंत्रण केले नाही आणि मेटफॉर्मिन प्रतिबंधित आहे किंवा रुग्णाला सहन होत नाही.

विरोधाभास

सूत्राच्या घटकांवर अतिसंवेदनशीलता व्यतिरिक्त, पिओग्लिटाझोनची शिफारस केलेली नाही:

औषधांच्या परस्परसंवादाचे परिणाम

डिगॉक्सिन, वॉरफेरिन, फेनप्रोकोमोन आणि मेटफॉर्मिनसह पिओग्लिटाझोनचा एकत्रित वापर त्यांच्या औषधीय क्षमतांमध्ये बदल करत नाही. सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्जसह ग्लिटाझोनचा फार्माकोकिनेटिक्स आणि वापर प्रभावित करत नाही.

मौखिक गर्भनिरोधक, कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स, सायक्लोस्पोरिन आणि एचएमसीए-सीओए रिडक्टेज इनहिबिटरसह पिओग्लिटाझोनच्या परस्परसंवादाच्या अभ्यासाने त्यांच्या वैशिष्ट्यांमधील बदल उघड केले नाहीत.

पिओग्लिटाझोन आणि जेम्फिब्रोझिलच्या समांतर वापरामुळे ग्लिटाझोनच्या एयूसीमध्ये 3 पट वाढ होते, जे वेळ-एकाग्रता संबंध दर्शवते. ही परिस्थिती अवांछित डोस-आश्रित परिणामांची शक्यता वाढवते, म्हणून इनहिबिटरसह एकत्रित केल्यावर पिओग्लिटाझोनचा डोस समायोजित करणे आवश्यक आहे.

रिफाम्पिसिन एकत्र वापरताना पिओग्लिटाझोनचा दर वाढवा. ग्लायसेमिक निरीक्षण अनिवार्य आहे.

सूचनांनुसार, प्रारंभिक डोस 15-30 मिग्रॅ आहे, जो हळूहळू 30-45 मिग्रॅ/दिवसापर्यंत टायट्रेट केला जाऊ शकतो. कमाल प्रमाण 45 मिग्रॅ/दिवस आहे.

इंसुलिनच्या जटिल उपचारांमध्ये, नंतरचे डोस ग्लुकोमीटर रीडिंग आणि आहाराच्या वैशिष्ट्यांनुसार समायोजित केले जाते.

वृद्ध मधुमेहींसाठी, डोस बदलण्याची आवश्यकता नाही; कमी डोसपासून प्रारंभ करा आणि हळूहळू वाढवा, विशेषत: एकत्रित पथ्यांसह - हे अनुकूलन सुलभ करते आणि साइड इफेक्ट्सची क्रिया कमी करते.

रेनल डिसफंक्शनसाठी (क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 4 मिली/मिनिटापेक्षा जास्त), ग्लिटाझोन नेहमीप्रमाणे लिहून दिले जाते; हेमोडायलिसिस किंवा यकृत निकामी झालेल्या रूग्णांसाठी हे सूचित केले जात नाही.

ग्लाइकेटेड हिमोग्लोबिन चाचण्यांचा वापर करून निवडलेल्या पथ्येची प्रभावीता दर 3 महिन्यांनी मोजली जाते. पुरेसा प्रतिसाद न मिळाल्यास, औषध बंद केले पाहिजे. पिओग्लिटाझोनचा दीर्घकाळ वापर केल्यास संभाव्य धोका असतो, म्हणून डॉक्टरांनी औषधाच्या सुरक्षा प्रोफाइलचे निरीक्षण केले पाहिजे.

औषध शरीरात द्रव टिकवून ठेवू शकते आणि हृदयाच्या विफलतेची स्थिती बिघडू शकते. जर मधुमेहींना वाढलेले वय, पूर्वीचा हृदयविकाराचा झटका किंवा कोरोनरी धमनी रोग यासारखे जोखीम घटक असतील तर प्रारंभिक डोस किमान असावा.

सकारात्मक गतिशीलतेसह टायट्रेशन शक्य आहे. मधुमेहाच्या या श्रेणीतील रुग्णांना त्यांच्या आरोग्याच्या स्थितीचे (वजन, सूज, कार्डियाक पॅथॉलॉजीची चिन्हे) नियमित निरीक्षण करणे आवश्यक आहे, विशेषत: कमी डायस्टोलिक रिझर्व्हसह.

इन्सुलिन आणि एनएसएआयडीज पिओग्लिटाझोनच्या संयोगाने सूज निर्माण करतात, त्यामुळे वेळेत बदली औषधे निवडण्यासाठी या सर्व लक्षणांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

औषधे लिहून देताना, प्रौढ वयाच्या (75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या) मधुमेहींवर विशेष लक्ष दिले पाहिजे, कारण या श्रेणीसाठी औषधे वापरण्याचा कोणताही अनुभव जमा केलेला नाही. जेव्हा पिओग्लिटाझोन इंसुलिनसह एकत्र केले जाते, तेव्हा कार्डियाक पॅथॉलॉजीज वाढू शकतात. या वयात, कर्करोग आणि फ्रॅक्चरचा धोका वाढतो, म्हणून औषध लिहून देताना, वास्तविक फायदे आणि संभाव्य हानीचे मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे.

क्लिनिकल चाचण्यांचे परिणाम पिओग्लिटपझोन घेतल्यानंतर मूत्राशयाचा कर्करोग होण्याच्या संभाव्यतेची पुष्टी करतात. कमी धोका असूनही (नियंत्रण गटातील ०.०६% विरुद्ध ०.०२%), कर्करोगास उत्तेजन देणारे सर्व घटक (धूम्रपान, घातक उत्पादन, श्रोणि क्षेत्राचे विकिरण, वय) यांचे मूल्यांकन करणे आवश्यक आहे.

औषध लिहून देण्यापूर्वी, यकृत एंजाइम तपासले जातात. जेव्हा एएलटी 2.5 पटीने वाढते आणि तीव्र यकृत निकामी होते तेव्हा औषध contraindicated आहे. यकृताच्या पॅथॉलॉजीजच्या मध्यम तीव्रतेच्या बाबतीत, पिओग्लिटाझोन सावधगिरीने घेतले जाते.

यकृताच्या विकारांच्या लक्षणांसाठी (डिस्पेप्टिक डिसऑर्डर, एपिगॅस्ट्रिक वेदना, एनोरेक्सिया, सतत थकवा), यकृत एंजाइम तपासले जातात. प्रमाणापेक्षा 3 पटीने ओलांडणे, तसेच हिपॅटायटीस दिसणे हे औषध बंद करण्याचे कारण असावे.

इन्सुलिनच्या प्रतिकारशक्तीमध्ये घट झाल्यामुळे, चरबीच्या थराचे पुनर्वितरण होते: व्हिसेरल कमी होते आणि अतिरिक्त-ओटीपोटात वाढ होते. जर वजन वाढणे एडेमाशी संबंधित असेल, तर तुमच्या हृदयाचे कार्य आणि कॅलरी सेवनाचे निरीक्षण करणे महत्वाचे आहे.

रक्ताच्या वाढीव प्रमाणामुळे, हिमोग्लोबिन सरासरी 4% कमी होऊ शकते. इतर अँटीडायबेटिक औषधे घेत असताना (मेटफॉर्मिनसाठी 3-4%, सल्फोनील्युरियासाठी - 1-2%) असेच बदल दिसून येतात.

पिओग्लिटाझोन, इन्सुलिन आणि सल्फोनील्युरिया औषधांसह दुहेरी आणि तिहेरी संयोजनात, हायपोग्लाइसेमियाचा धोका वाढतो. जटिल थेरपीसह, डोसचे वेळेवर टायट्रेशन महत्वाचे आहे.

Thiazolidinediones मुळे अंधुक दृष्टी आणि सूज येऊ शकते. आपल्या नेत्ररोगतज्ज्ञांशी संपर्क साधताना, पिओग्लिटाझोन वापरताना मॅक्युलर एडेमाची शक्यता विचारात घेणे आवश्यक आहे. हाडे फ्रॅक्चर होण्याचा धोका असतो.

गर्भधारणा आणि स्तनपान करवण्याच्या परिणामकारकता आणि सुरक्षिततेच्या अपुर्‍या पुराव्यामुळे, या काळात स्त्रियांना पॉलीग्लिटाझोन लिहून दिले जात नाही. बालपणात औषध देखील contraindicated आहे.

पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम असलेल्या स्त्रियांमध्ये हार्मोनच्या पेशींच्या वाढीव संवेदनशीलतेमुळे, जेव्हा गर्भधारणा होण्याची शक्यता खूप जास्त असते तेव्हा ओव्हुलेशन पुन्हा सुरू होऊ शकते. रुग्णाला परिणामांबद्दल चेतावणी दिली पाहिजे; गर्भधारणा झाल्यास, पिओग्लिटाझोनचा उपचार बंद केला जातो.

वाहने किंवा जटिल यंत्रणा चालवताना, ग्लिटाझोन घेतल्यानंतर साइड इफेक्ट्सची शक्यता लक्षात घेतली पाहिजे.

ओव्हरडोज आणि अवांछित परिणाम

मोनोथेरपी दरम्यान आणि जटिल पथ्ये दरम्यान, खालील प्रतिकूल घटना नोंदल्या गेल्या:

अभ्यासांमध्ये 120 मिलीग्रामच्या डोसच्या सुरक्षिततेची चाचणी केली गेली, जी स्वयंसेवकांनी 4 दिवसांसाठी घेतली, त्यानंतर आणखी 7 दिवस 180 मिलीग्राम. ओव्हरडोजची कोणतीही लक्षणे आढळली नाहीत.

इंसुलिन आणि सल्फोनील्युरिया औषधांसह जटिल पथ्येसह हायपोग्लायसेमिक स्थिती शक्य आहे. थेरपी लक्षणात्मक आणि सहाय्यक आहे.

Pioglitazone - analogues

यूएस अँटीडायबेटिक औषध बाजारात, जगातील सर्वात मोठ्यांपैकी एक, पिओग्लिटाझोन मेटफॉर्मिनच्या तुलनेत एक विभाग व्यापतो. पिओग्लिटाझोनच्या विरोधाभास किंवा खराब सहनशीलतेच्या बाबतीत, ते अवांडिया किंवा रोगलिट - रोसिग्लिटाझोनवर आधारित अॅनालॉग्सने बदलले जाऊ शकते, थियाझोलिडिनेडिओन्सच्या समान श्रेणीचे औषध, तथापि, या गटासाठी दीर्घकालीन रोगनिदान निराशाजनक आहे.

बिगुआनाइड्स इन्सुलिन प्रतिरोधक क्षमता देखील कमी करतात. या प्रकरणात, पिओग्लिझाटोन ग्लुकोफेज, सिओफोर, बॅगोमेट, नोवोफॉर्मिन आणि इतर मेटफॉर्मिन-आधारित औषधांसह बदलले जाऊ शकते.

हायपोग्लाइसेमिक एजंट्सच्या बजेट विभागातून, रशियन अॅनालॉग लोकप्रिय आहेत: डायब-नॉर्म, डायग्लिटाझोन, अॅस्ट्रोझोन. विरोधाभासांच्या विस्तृत सूचीमुळे, ज्याची संख्या जटिल थेरपीसह वाढते, एनालॉग्स निवडताना सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे.

औषधाचे ग्राहक मूल्यांकन

पिओग्लिटाझोनबद्दल मधुमेहींची पुनरावलोकने मिश्रित आहेत. ज्यांनी मूळ औषधे घेतली आहेत ते उच्च कार्यक्षमता आणि कमीतकमी दुष्परिणाम लक्षात घेतात.

जेनेरिक्स इतके सक्रिय नसतात; बरेच लोक त्यांची क्षमता मेटफॉर्मिन आणि सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्हपेक्षा कमी करतात. ज्यांनी Actos, Pioglar आणि analogues घेतले त्यांना वजन वाढणे, सूज येणे आणि हिमोग्लोबिनचे प्रमाण कमी होणे ही चिंता सतावते.

निष्कर्ष स्पष्ट आहे: औषध खरोखरच ग्लायसेमियाची पातळी, ग्लायकेटेड हिमोग्लोबिनची पातळी आणि अगदी इंसुलिनची आवश्यकता (विशेषत: जटिल उपचारांसह) कमी करते. परंतु ते प्रत्येकासाठी योग्य नाही, म्हणून आपण मित्रांच्या सल्ल्यानुसार औषध खरेदी करून आपल्या आरोग्यावर प्रयोग करू नये. केवळ एक विशेषज्ञ अशा थेरपीच्या सल्ल्यानुसार आणि पिओग्लिटाझोन घेण्याच्या अल्गोरिदमवर निर्णय घेऊ शकतो.

कृतीच्या यंत्रणेवर अवलंबून, टॅब्लेट केलेल्या हायपोग्लाइसेमिक एजंट्समध्ये विभागले गेले आहेत:

• इन्सुलिन स्राव उत्तेजित करणारी औषधे;
• औषधे जी आतड्यात ग्लुकोजचे शोषण कमी करतात;
• औषधे जी यकृतातील ग्लुकोजचे उत्पादन आणि स्नायू आणि चरबीच्या ऊतींमधील इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता कमी करतात.

असाइनमेंट नियम

1. जास्त वजन असलेल्या रुग्णांमध्ये टाइप 2 मधुमेह मेल्तिससाठी प्रथम पसंतीची औषधे म्हणजे मेटफॉर्मिन किंवा थायाझोलिडिनेडिओन गटातील औषधे.
2. सामान्य शरीराचे वजन असलेल्या रूग्णांमध्ये, सल्फोनील्युरिया किंवा मेग्लिटिनाइड्सला प्राधान्य दिले जाते.
3. एक टॅब्लेट औषधाचा वापर अप्रभावी असल्यास, नियम म्हणून, दोन (कमी वेळा तीन) औषधांचे संयोजन लिहून दिले जाते. सर्वात सामान्यतः वापरलेले संयोजन:
   • सल्फोनील्युरिया + मेटफॉर्मिन;
   • मेटफॉर्मिन + थायाझोलिडिनेडिओन;
   • मेटफॉर्मिन + थायाझोलिडिनेडिओन + सल्फोनील्युरिया.
4. अनेक सल्फोनील्युरिया औषधांचा एकाच वेळी वापर, तसेच मेग्लिटिनाइड्ससह सल्फोनील्युरियाचे संयोजन अस्वीकार्य मानले जाते.
5. टॅब्लेटयुक्त हायपोग्लाइसेमिक औषधांचा आहार आणि शारीरिक हालचालींसह उपचार अप्रभावी असल्यास, ते इन्सुलिनसह उपचार करतात.

सल्फोनील्युरिया

सर्वात लोकप्रिय औषधे म्हणजे सल्फोनील्युरिया डेरिव्हेटिव्ह्ज (सर्व हायपोग्लाइसेमिक औषधांपैकी 90% पर्यंत). असे मानले जाते की या वर्गाच्या औषधांद्वारे इंसुलिन स्राव वाढवणे हे आंतरिक इंसुलिनच्या इन्सुलिन प्रतिरोधनावर मात करणे आवश्यक आहे.

दुसऱ्या पिढीतील सल्फोनील्युरिया औषधांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• ग्लिकलाझाइड- मायक्रोक्रिक्युलेशन, रक्त तरलता यावर स्पष्ट सकारात्मक प्रभाव पडतो आणि मधुमेह मेल्तिसच्या मायक्रोव्हस्कुलर गुंतागुंतांवर फायदेशीर प्रभाव पडतो.
• ग्लिबेनक्लेमाइड- सर्वात मजबूत हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव आहे. सध्या, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांवर या औषधाचा नकारात्मक प्रभाव दर्शविणारी अधिकाधिक प्रकाशने दिसून येत आहेत.
• ग्लिपिझाइड- एक स्पष्ट हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव आहे, परंतु कृतीचा कालावधी ग्लिबेनक्लेमाइडपेक्षा कमी आहे.
• ग्लिक्विडोनया गटातील एकमेव औषध आहे जे मध्यम गंभीर मुत्र कमजोरी असलेल्या रूग्णांना दिले जाते. कृतीचा सर्वात कमी कालावधी आहे.

3री पिढी सल्फोनील्युरिया सादर केली जाते ग्लिमेप्रिमाइड:

• लवकर कार्य करण्यास सुरवात करते आणि कमी डोसमध्ये कृतीचा दीर्घ कालावधी (24 तासांपर्यंत) असतो;
• दिवसातून फक्त 1 वेळा औषध घेण्याची क्षमता;
• शारीरिक क्रियाकलाप दरम्यान इंसुलिन स्राव कमी करत नाही;
• अन्न सेवनाच्या प्रतिसादात इन्सुलिन जलद सोडण्यास कारणीभूत ठरते;
• मध्यम मूत्रपिंड निकामी करण्यासाठी वापरले जाऊ शकते;
• या वर्गातील इतर औषधांच्या तुलनेत हायपोग्लाइसेमियाचा धोका कमी आहे.

टाईप 2 मधुमेह असलेल्या रूग्णांमध्ये, परंतु सामान्य शरीराचे वजन असलेल्या रुग्णांमध्ये सल्फोनील्युरिया औषधांची जास्तीत जास्त प्रभावीता दिसून येते.

जेव्हा आहार आणि नियमित व्यायाम मदत करत नाहीत तेव्हा सल्फोनील्युरिया औषधे टाइप 2 मधुमेहासाठी लिहून दिली जातात.

सल्फोनील्युरियास प्रतिबंधित आहे: टाइप 1 मधुमेह असलेले रुग्ण, गर्भवती महिला आणि स्तनपान करताना, गंभीर यकृत आणि मूत्रपिंड पॅथॉलॉजीज आणि मधुमेह गॅंग्रीन. पोट आणि ड्युओडेनमच्या पेप्टिक अल्सरच्या बाबतीत तसेच तीव्र मद्यविकार असलेल्या रूग्णांमध्ये तापदायक परिस्थितीत विशेष सावधगिरी बाळगली पाहिजे.

आकडेवारीनुसार, दुर्दैवाने, सल्फोनील्युरिया औषधे वापरताना केवळ एक तृतीयांश रुग्ण मधुमेह मेल्तिससाठी इष्टतम भरपाई मिळवतात. इतर रूग्णांना ही औषधे इतर टॅब्लेटसह एकत्र करण्याची किंवा इन्सुलिन उपचारांवर स्विच करण्याची शिफारस केली जाते.

बिगुआनाइड्स

या गटातील एकमेव औषध आहे मेटफॉर्मिन, जे यकृतामध्ये ग्लुकोजचे उत्पादन आणि उत्सर्जन कमी करते, परिधीय ऊतींद्वारे ग्लुकोजचा वापर सुधारते, रक्ताची तरलता सुधारते आणि लिपिड चयापचय सामान्य करते. औषध सुरू केल्यानंतर 2-3 दिवसांनी हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव विकसित होतो. त्याच वेळी, उपवास ग्लायसेमियाची पातळी कमी होते आणि भूक कमी होते.

मेटफॉर्मिनचे एक विशिष्ट वैशिष्ट्य म्हणजे स्थिरीकरण आणि अगदी शरीराचे वजन कमी करणे - इतर कोणत्याही ग्लुकोज-कमी औषधांवर हा प्रभाव नाही.

मेटफॉर्मिनच्या वापरासाठी संकेत आहेत: जास्त वजन असलेल्या रूग्णांमध्ये टाइप 2 मधुमेह मेल्तिस, प्रीडायबिटीज, सल्फोनील्युरिया औषधांना असहिष्णुता.

मेटफॉर्मिन खालील गोष्टींमध्ये प्रतिबंधित आहे: टाइप 1 मधुमेह मेल्तिस असलेले रुग्ण, गर्भवती महिला आणि स्तनपान करताना, यकृत आणि मूत्रपिंडांचे गंभीर पॅथॉलॉजी, मधुमेहाची तीव्र गुंतागुंत, तीव्र संक्रमण, अवयवांना अपुरा ऑक्सिजन पुरवठा असलेले कोणतेही रोग.

अल्फा-ग्लायकोसिडेस इनहिबिटर

या गटातील औषधे समाविष्ट आहेत acarboseआणि miglitol, जे आतड्यांमधील कार्बोहायड्रेट्सचे विघटन कमी करते, ज्यामुळे रक्तामध्ये ग्लुकोजचे हळूहळू शोषण सुनिश्चित होते. याबद्दल धन्यवाद, अन्न खाताना रक्तातील साखरेची वाढ गुळगुळीत होते आणि हायपोग्लाइसेमियाचा धोका नाही.

या औषधांचा एक विशेष वैशिष्ट्य म्हणजे मोठ्या प्रमाणात जटिल कर्बोदकांमधे वापरताना त्यांची प्रभावीता. जर रुग्णाच्या आहारात साध्या कर्बोदकांमधे प्राबल्य असेल तर अल्फा-ग्लायकोसिडेस इनहिबिटरसह उपचारांचा सकारात्मक परिणाम होत नाही. कृतीची ही यंत्रणा या गटातील औषधे सामान्य उपवासातील ग्लुकोज आणि जेवणानंतर तीक्ष्ण वाढ यासाठी सर्वात प्रभावी बनवते. तसेच, ही औषधे व्यावहारिकरित्या शरीराचे वजन वाढवत नाहीत.

जेव्हा जेवणानंतर हायपरग्लाइसेमियाच्या प्राबल्य असलेल्या आहार आणि व्यायाम अप्रभावी असतात तेव्हा टाइप 2 मधुमेह असलेल्या रुग्णांसाठी अल्फा-ग्लायकोसिडेस इनहिबिटर सूचित केले जातात.

अल्फा-ग्लायकोसिडेस इनहिबिटरच्या वापरासाठी विरोधाभास आहेत: डायबेटिक केटोआसिडोसिस, यकृत सिरोसिस, तीव्र आणि जुनाट आतड्यांसंबंधी जळजळ, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल पॅथॉलॉजीसह वाढीव गॅस निर्मिती, अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, आतड्यांसंबंधी अडथळा, मोठ्या हर्निया आणि गर्भधारणा, तीव्र गर्भधारणा आणि गर्भधारणा.

थियाझोलिडिनेडिओन्स (ग्लिटाझोन्स)

pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone, जे इंसुलिनचा प्रतिकार कमी करतात, यकृतातील ग्लुकोजचे प्रकाशन कमी करतात आणि इन्सुलिन-उत्पादक पेशींचे कार्य टिकवून ठेवतात.

या औषधांची क्रिया मेटफॉर्मिनच्या कृतीसारखीच आहे, परंतु ते त्याच्या नकारात्मक गुणांपासून वंचित आहेत - इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता कमी करण्याव्यतिरिक्त, या गटातील औषधे मूत्रपिंडाच्या गुंतागुंत आणि धमनी उच्च रक्तदाबाचा विकास कमी करू शकतात आणि फायदेशीर प्रभाव पाडतात. लिपिड चयापचय वर. परंतु, दुसरीकडे, ग्लिटाझोन घेत असताना, यकृताच्या कार्याचे सतत निरीक्षण करणे आवश्यक आहे. सध्या, असे पुरावे आहेत की रोसिग्लिटाझोनच्या वापरामुळे मायोकार्डियल इन्फेक्शन आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी अपयशाचा धोका वाढू शकतो.

अप्रभावी आहार आणि इन्सुलिन प्रतिरोधक प्राबल्य असलेल्या शारीरिक हालचालींच्या बाबतीत टाइप 2 मधुमेह असलेल्या रूग्णांसाठी ग्लिटाझोन्स सूचित केले जातात.

विरोधाभास आहेत: टाइप 1 मधुमेह मेल्तिस, मधुमेह केटोएसिडोसिस, गर्भधारणा आणि स्तनपान, गंभीर यकृत पॅथॉलॉजी, गंभीर हृदय अपयश.

मेग्लिटिनाइड्स

या गटातील औषधे समाविष्ट आहेत repaglinideआणि nateglinide, ज्याचा अल्पकालीन हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव असतो. Meglitinides जेवणानंतर ग्लुकोजच्या पातळीचे नियमन करतात, ज्यामुळे खाण्याच्या वेळापत्रकाचे काटेकोरपणे पालन न करणे शक्य होते. औषध जेवण करण्यापूर्वी लगेच वापरले जाते.

मेग्लिटिनाइड्सचे एक विशिष्ट वैशिष्ट्य म्हणजे ग्लुकोजच्या पातळीत मोठी घट: रिकाम्या पोटी 4 mmol/l; जेवणानंतर - 6 मिमीोल/लि. ग्लायकेटेड हिमोग्लोबिन HbA1c ची एकाग्रता 2% कमी होते. दीर्घकालीन वापरासह, ते वजन वाढवत नाहीत आणि डोस समायोजन आवश्यक नसते. एकाच वेळी अल्कोहोल आणि काही औषधे घेतल्याने हायपोग्लाइसेमिक प्रभावामध्ये वाढ दिसून येते.

अप्रभावी आहार आणि व्यायामाच्या बाबतीत मेग्लिटिनाइड्सच्या वापरासाठी संकेत टाइप 2 मधुमेह आहे.

Miglitinides खालील गोष्टींमध्ये contraindicated आहेत: टाइप 1 मधुमेह मेल्तिस, मधुमेह केटोएसिडोसिस, गर्भवती आणि स्तनपान करणारी स्त्रिया आणि औषधांबद्दल अतिसंवेदनशीलता असलेले रुग्ण.

लक्ष द्या! साइटवर माहिती दिली आहे संकेतस्थळफक्त संदर्भासाठी आहे. तुम्ही डॉक्टरांच्या प्रिस्क्रिप्शनशिवाय कोणतीही औषधे किंवा प्रक्रिया घेतल्यास संभाव्य नकारात्मक परिणामांसाठी साइट प्रशासन जबाबदार नाही!

अल्फा-ग्लुकोसिडेस इनहिबिटरच्या वापरासाठी विरोधाभास:

1. दाहक आतडी रोग;
2. आतड्यांसंबंधी अल्सर;
3. आतड्यांसंबंधी कडकपणा;
4. तीव्र मुत्र अपयश;
5. गर्भधारणा आणि स्तनपान.

थियाझोलिडिनेडिओन डेरिव्हेटिव्ह्ज (ग्लिटाझोन्स)

टॅब्लेटच्या या गटाचे प्रतिनिधी pioglitazone (Actos), rosiglitazone (Avandia), pioglar. या औषधांच्या गटाची क्रिया इंसुलिनच्या कृतीसाठी लक्ष्य ऊतींच्या संवेदनशीलतेत वाढ झाल्यामुळे आहे, ज्यामुळे ग्लुकोजचा वापर वाढतो. ग्लिटाझोन बीटा पेशींद्वारे इंसुलिन संश्लेषणावर परिणाम करत नाहीत. थियाझोलिडिनेडिओन डेरिव्हेटिव्ह्जचा हायपोग्लाइसेमिक प्रभाव एका महिन्यानंतर दिसू लागतो आणि पूर्ण परिणाम प्राप्त होण्यासाठी तीन महिन्यांपर्यंत लागू शकतो.

संशोधन डेटानुसार, ग्लिटाझोन लिपिड चयापचय सुधारतात आणि एथेरोस्क्लेरोटिक रक्तवहिन्यासंबंधी नुकसानामध्ये भूमिका बजावणाऱ्या काही घटकांची पातळी देखील कमी करतात. टाईप 2 मधुमेह टाळण्यासाठी आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी गुंतागुंत होण्याचे प्रमाण कमी करण्यासाठी ग्लिटाझोनचा वापर केला जाऊ शकतो की नाही हे निर्धारित करण्यासाठी सध्या मोठ्या प्रमाणावर अभ्यास सुरू आहेत.

तथापि, thiazolidinedione डेरिव्हेटिव्ह्जचे दुष्परिणाम देखील आहेत: शरीराचे वजन वाढणे आणि हृदय अपयशाचा विशिष्ट धोका.

ग्लिनाइड डेरिव्हेटिव्ह्ज

या गटाचे प्रतिनिधी आहेत रेपॅग्लिनाइड (नोव्होनॉर्म)आणि nateglinide (Starlix). ही अल्प-अभिनय औषधे आहेत जी इंसुलिन स्राव उत्तेजित करतात, जे जेवणानंतर ग्लुकोजची पातळी नियंत्रणात ठेवण्यास मदत करतात. रिकाम्या पोटी गंभीर हायपरग्लेसेमियाच्या बाबतीत, ग्लिनाइड्स कुचकामी असतात.

ग्लिनाइड्स घेत असताना इन्सुलिनोट्रॉपिक प्रभाव खूप लवकर विकसित होतो. अशाप्रकारे, नोव्होनॉर्म गोळ्या घेतल्यानंतर वीस मिनिटे आणि स्टारलिक्स घेतल्यानंतर पाच ते सात मिनिटांत इन्सुलिनचे उत्पादन होते.

दुष्परिणामांमध्ये वजन वाढणे, तसेच दीर्घकालीन वापरासह औषधाची प्रभावीता कमी होणे समाविष्ट आहे.

Contraindication मध्ये खालील अटी समाविष्ट आहेत:

1. इन्सुलिन-आश्रित मधुमेह;
2. मूत्रपिंड, यकृत निकामी;
3. गर्भधारणा आणि स्तनपान.

इंक्रेटिन्स

हा हायपोग्लाइसेमिक औषधांचा एक नवीन वर्ग आहे, ज्यामध्ये डायपेप्टिडिल पेप्टिडेस-4 (DPP-4) इनहिबिटर आणि ग्लुकागॉन सारखी पेप्टाइड-1 (GLP-1) ऍगोनिस्टची डेरिव्हेटिव्ह्ज समाविष्ट आहेत. इंक्रेटिन्स हे हार्मोन्स असतात जे तुम्ही खाता तेव्हा आतड्यांमधून बाहेर पडतात. ते इंसुलिन स्राव उत्तेजित करतात आणि या प्रक्रियेत मुख्य भूमिका ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रॉपिक (GIP) आणि ग्लुकागॉन सारखी पेप्टाइड्स (GLP-1) द्वारे खेळली जाते. हे निरोगी शरीरात घडते. आणि टाइप 2 मधुमेह असलेल्या रुग्णामध्ये, इंक्रिटिनचा स्राव कमी होतो आणि त्यानुसार इन्सुलिनचा स्राव कमी होतो.

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) इनहिबिटर मूलत: GLP-1 आणि GIP चे सक्रिय करणारे आहेत. डीपीपी -4 इनहिबिटरच्या प्रभावाखाली, इंक्रिटिन्सच्या कृतीचा कालावधी वाढतो. प्रतिनिधी dipeptidyl peptidase-4 इनहिबिटर हे सिटाग्लिप्टीन आहे, ज्याची विक्री Januvia या व्यापार नावाने केली जाते.

जानुवियाइन्सुलिन स्राव उत्तेजित करते आणि हार्मोन ग्लुकागनचा स्राव देखील दडपतो. हे केवळ हायपरग्लेसेमियाच्या परिस्थितीतच होते. सामान्य ग्लुकोजच्या एकाग्रतेवर, वरील यंत्रणा सक्रिय होत नाहीत, हे हायपोग्लाइसेमिया टाळण्यास मदत करते, जे इतर गटांच्या ग्लुकोज-कमी करणाऱ्या औषधांसह उपचार केल्यावर होते. Januvia टॅबलेट स्वरूपात उपलब्ध आहे.

परंतु GLP-1 ऍगोनिस्टचे डेरिव्हेटिव्ह (व्हिक्टोझा, लिक्सुमिया) त्वचेखालील प्रशासनासाठी उपायांच्या स्वरूपात उपलब्ध आहेत, जे गोळ्या वापरण्यापेक्षा नक्कीच कमी सोयीचे आहे.

SGLT2 इनहिबिटर डेरिव्हेटिव्ह्ज

सोडियम-ग्लूकोज कॉट्रान्सपोर्टर टाइप 2 (SGLT2) इनहिबिटर डेरिव्हेटिव्ह हे हायपोग्लाइसेमिक औषधांचा एक नवीन गट आहे. त्याचे प्रतिनिधी dapagliflozinआणि कॅनाग्लिफ्लोझिन FDA ने अनुक्रमे 2012 आणि 2013 मध्ये मंजूर केले होते. या टॅब्लेटच्या कृतीची यंत्रणा SGLT2 (सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर प्रकार 2) च्या क्रियाकलापांच्या प्रतिबंधावर आधारित आहे.

SGLT2 हे मुख्य वाहतूक प्रथिने आहे जे मूत्रपिंडातून रक्तामध्ये ग्लुकोजच्या पुनर्शोषण (पुनर्शोषण) मध्ये गुंतलेले आहे. SGLT2 इनहिबिटर औषधे रक्तातील ग्लुकोजचे प्रमाण कमी करून त्याचे मूत्रपिंडाचे पुनर्शोषण कमी करतात. म्हणजेच, औषधे मूत्रात ग्लुकोज सोडण्यास उत्तेजित करतात.

SGLT2 इनहिबिटरच्या वापराशी संबंधित प्रभाव म्हणजे रक्तदाब आणि शरीराचे वजन कमी होणे. औषधाच्या दुष्परिणामांपैकी, हायपोग्लाइसेमिया आणि जननेंद्रियाच्या संसर्गाचा विकास शक्य आहे.

Dapagliflozin आणि canagliflozin हे इन्सुलिन-आश्रित मधुमेह, केटोआसिडोसिस, मूत्रपिंड निकामी होणे आणि गर्भधारणेसाठी प्रतिबंधित आहेत.

महत्वाचे! समान औषध लोकांवर वेगवेगळ्या प्रकारे परिणाम करते. कधीकधी एकाच औषधाने थेरपी दरम्यान इच्छित परिणाम साध्य करणे शक्य नसते. अशा परिस्थितीत, अनेक ओरल हायपोग्लाइसेमिक औषधांसह एकत्रित उपचारांचा अवलंब केला जातो. या उपचारात्मक पद्धतीमुळे रोगाच्या वेगवेगळ्या भागांवर प्रभाव पाडणे, इन्सुलिन स्राव वाढवणे आणि ऊतींचे इन्सुलिन प्रतिरोध कमी करणे शक्य होते.

ग्रिगोरोवा व्हॅलेरिया, वैद्यकीय निरीक्षक