От чего верошпирон инструкция по применению. Когда назначают Верошпирон и кому он противопоказан? Отечественные и зарубежные аналоги

Верошпирон – это калийсберегающий диуретик, мочегонное средство, применяемое против отеков. Действующим веществом является спиронолактон.

Назначают при отеках при сердечной недостаточности, гипокалиемии, гипомангиемии, других состояниях организма, сопровождающихся отеками.

Согласно инструкции, препарат представляет собой конкурентный антагонист минералокортикоида альдостерона – особого гормона, который вырабатывается корковым слоем надпочечников. Спиронолактон оказывает действие, которое является противоположным деятельности гормона альдостерон.

Верошпирон производит выраженный мочегонный эффект, при этом не влияет существенно на почечное кровообращение и работу почечных канальцев, не нарушает кислотно-основное состояние в организме.

За счет мочегонного эффекта, который наступает через 2-5 дней после начала применения, достигается и гипотензивное (снижающее кровяное давление) действие препарата.

Действующее вещество таблеток метаболизируется преимущественно в клетках печени (гепатоциты) с образованием активных промежуточных веществ, которые выводятся из организма с мочой почками и в незначительном количестве с калом.

Период полувыведения (время, через которое выводится половина всей дозы принятого препарата) составляет 12,5 часов. Период полувыведения увеличивается при циррозе печени (замещение гепатоцитов фибротической соединительной тканью) и сердечной недостаточности, при этом действующее вещество Верошпирона задерживается в крови и тканях организма.

Выпускается в форме таблеток по 0,025 г действующего вещества в каждой. В 1 упаковке по 20 и 100 таблеток.

Показания к применению

От чего помогает Верошпирон? Назначают препарат в следующих случаях:

• при отёках, связанных с заболеваниями сердца (хроническая сердечная недостаточность), эндокринной системы (болезнь Конна, поликистоз яичников, гирсутизм);
• при артериальной гипертензии;
• при асците связанном с циррозом печени;
• при отёке мозга и других заболеваниях, которые сопровождаются отёками;
• при тяжёлых ожогах;
• при пароксизмальном параличе, связанном с дефицитом кальция;
• при миастении (как средство для вспомогательного лечения).

В гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл. Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.

Инструкция по применению Верошпирон, дозировки

Таблетки принимаются внутрь целиком, желательно в утреннее время, после приема их запивают достаточным количеством жидкости. Взрослым пациентам назначают в следующей дозировке:

• При нефротическом синдроме суточная доза составляет от 100 до 200 мг.
• При отечном синдроме принимают от 100мг/сут. до 200 мг/сут. трижды в день.

Препарат назначают ежедневно 5 дней, затем суточную дозу постепенно снижают и доводят к 1 таблетке Верошпирон 25 мг или повышают к 400 мг в 4 приема.

• При повышенном артериальном давлении назначают 50-100 мг средства в сутки, однократно, или в 4 приема, на протяжении 2 недель. Лекарственное средство можно комбинировать с гипотензивными препаратами.
• При гипокалиемии принимают по 25-100 мг за один прием или до 400 мг в несколько приемов.
• При первичном гиперальдостеронизме назначают по 100, 200 или 400 мг в сутки в 4 приема перед операцией и по 25-50 мг при длительном лечении.
• При синдроме поликистоза в яичниках и гирсутизме применение сводится к 100 мг препарата дважды в сутки.

Детям назначают по 1-3,3 мг на кг веса, и данное количество принимают либо дробно (4 приема), либо однократно. Спустя 4 дня лечения дозу корректируют, при этом возможно ее увеличение троекратно.

Согласно инструкции, при достижении клинического эффекта дозировку снижают до 1 таблетки Верошпирон 25 мг в сутки, после чего принимают по 1 таблетке 4 раза в день \ раз в 4 дня.

Также таблетки используются во время проведения различных диагностических тестов, направленных на определение функциональной активности почек и уровня альдостерона в крови. В этих случаях препарат принимается разово в дозе 100-200 мг.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Верошпирон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• диспепсические расстройства, боли в абдоминальной области;
• нарушения сна, заторможенность, головокружение;
• изменение лабораторных анализов крови и других биологических жидкостей;
• эндокринные сбои (у женщин – огрубление голоса, метроррагия, аменорея или дисменорея, у мужчин – гинекомастия, а также снижение либидо и потенции);
• мышечные спазмы.

Все побочные эффекты являются обратимыми и исчезают после отмены препарата, поэтому в случае их развития, прием таблеток необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Противопоказания

Противопоказано назначать Верошпирон в следующих случаях:

• гиперкалиемия и гипернатриемия;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• беременность и период лактации;
• непереносимость компонентов препарата, в том числе лактозы;
• болезнь Аддисона.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

В качестве лечения проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии важно нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Аналоги Верошпирон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Верошпирон можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

1. Альдактон,
2. Верошпилактон,
3. Спирикс,
4. Рениаль,
5. Эплитор,
6. Спиронол,
7. Спиронолактон,
8. Урактон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Верошпирон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Верошпирон 25 мг 20 шт. – от 74 до 90 рублей, 50 мг 30 шт. – от 179 до 193 рублей.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

"Верошпирон" является востребованным мочегонным средством, часто назначаемым взрослым при высоком давлении или отеках. Попробуем разобраться в том, можно ли лечить таким препаратом малышей и когда он применяется в детском возрасте.

Форма выпуска

"Верошпирон" производят в двух формах:

• Таблетки. У них плоская круглая форма, практически белый цвет, характерный запах и есть надпись VEROSPIRON на одной из сторон. Одна упаковка содержит 20 таблеток.
• Капсулы. Они изготовлены из желатина, а внутри имеется порошкообразное белое вещество. Цвет капсул указывает на дозировку препарата (с меньшей дозой - белые, с большей – желто-оранжевые), а в одной пачке их содержится 30 штук.

Состав

Главным ингредиентом "Верошпирона" является спиронолактон. Такое вещество в одной таблетке представлено дозировкой 25 мг, а капсулы выпускаются с содержанием спиронолактона в дозе 50 или 100 мг.

В обе формы препарата производители включили лактозу, кукурузный крахмал и стеарат магния. Кроме того, в таблетках есть коллоидный диоксид кремния и тальк, а в составе капсул присутствуют лаурилсульфат натрия, желатин и окрашивающие компоненты.

Принцип действия

Главный эффект "Верошпирона" – диуретический. Он проявляется не сразу, а со второго дня лечения, в результате чего снижается давление. При этом препарат противодействует такому гормону надпочечников, как альдостерон, благодаря чему организм не теряет с мочой много калия и магния. Попав в почечные клетки, препарат не дает альдостерону задерживать воду, хлор и натрий, но блокирует излишнее выведение мочевины и калия, из-за чего кислотность мочи понижается.

Показания

Лечение "Верошпироном" назначается:

• При отеках.
• При повышенном давлении крови.
• При сниженном уровне калия.
• При гиперальдостеронизме.

С какого возраста разрешено принимать?

"Верошпирон" не рекомендуется применять детям до 3 лет. Однако врач может назначить такое лекарство и в более раннем возрасте (грудным детям и даже недоношенным), если для этого будут показания. Ребенка младше трех лет обязательно контролирует специалист.

Противопоказания

Медикамент не назначается детям с:

• Тяжелой почечной недостаточностью.
• Повышенной чувствительностью к спиронолактону или другому компоненту лекарства.
• Анурией.
• Нехваткой лактазы.
• Сниженным уровнем натрия в крови или большим количеством калия.
• Проблемами с усвоением глюкозы или галактозы.
• Болезнью Аддисона.

Если у маленького пациента диагностировали сахарный диабет, АВ-блокаду, гиперкальциемию или печеночную недостаточность, применять "Верошпирон" следует очень осторожно. Повышенного внимания требует также использование лекарства после операций.

Побочные действия

Во время приема "Верошпирона" возможно появление:

• Жидкого стула, болей в животе, рвоты и прочих отрицательных симптомов со стороны пищеварительного тракта.
• Головокружений, заторможенности, сонливого состояния, головных болей.
• Изменений анализов крови: снижение уровня гранулоцитов, повышение уровня калия, мочевины, креатинина, уменьшение количества тромбоцитов.
• Огрубения голоса.
• Аллергии в виде крапивницы.
• Выпадения волос.
• Нарушения работы почек.
• Спазмов мышц.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат следует проглатывать и запивать водой. Раскусывать или разжевывать капсулы не советуют, поэтому их назначают лишь тем детям, которые без труда могут проглотить такой препарат. Малышам до 6 лет зачастую выписывают таблетки, поскольку их можно при необходимости измельчить в порошок и смешать с водой или молоком.

Лучшее время для приема – утро или день. Пить таблетки следует во время приема пищи или сразу после еды. Лечение отеков у детей начинают с дозировки от 1 до 3 мг действующего ингредиента на каждый килограмм веса. Через пять дней необходимую дозировку корректируют, учитывая лечебный эффект препарата. Если медикамент назначен при других патологиях, доза и частота приема нужно определять индивидуально.

Передозировка

Если ребенку назначена неправильная доза, из-за чего он получит больше спиронолактона, это приведет к головокружению, тошноте, пониженному давлению крови, ощущению сухости во рту, слабости мышц, сыпи на коже и прочим симптомам передозировки. Для лечения следует промыть желудок и дать пациенту препараты, которые нормализуют уровень электролитов и жидкости. Если состояние тяжелое, прибегают к гемодиализу.

Верошпирон является мочегонным средством, используется в лечении заболеваний, сопровождающихся сильными отеками тканей. Калийсберегающий диуретик отличается продолжительным действием, помогает вывести жидкость, натрий и минимизировать потерю организмом калия.

Стоит выделить для применения препарата Верошпирон следующие показания:

• Отечность из-за сердечной недостаточности;
• Стойкое повышение артериального и кровяного давления;
• Синдром Конна;
• Асцит;
• Гипокалиемия.

Кроме того, препарат Верошпирон назначают при проведении диагностики, тестировании на гиперальдостеронизм.

Инструкция по применению

Давать ребенку препарат следует с утра, во время еды или сразу после трапезы, либо днем. Если принимать лекарство перед сном вечером, нарушается режим. Проглатывать капсулы либо таблетки необходимо целыми, не разжевывая, запивая водой.

Следует изменить питание во время прохождения курса лечения препаратом Верошпирон. Инструкция по его применению запрещает употребление в больших объемах продуктов, с чрезмерным количеством калия, а также следует умеренно употреблять соль.

В пожилом возрасте при наличии серьезных недугов почек, печени, необходимо постоянно держать под контролем деятельность почек. Это касается и тех больных, которые, принимая эти таблетки, лекарства дополнительно употребляет и нестероидные, противовоспалительного действия.

Дозировка

В зависимости от заболевания, доктор назначает Верошпирон в дозировке 25 мг или 50, а также 100 мг. Здесь все зависит от того, какой был поставлен диагноз, насколько тяжело состояние больного. Продолжительность курса приема строго индивидуальна.

Ребенку следует пить лекарство дважды в сутки, с интервалом в 10 или даже 12 часов. Нельзя принимать Верошпирон детям до года, только с трехлетнего возраста рекомендуется лечение с использованием данного средства. При наличии определенных показаний врач может принять решение назначить Верошпирон младенцам, недоношенным детям. Важно, чтобы врач контролировал состояние больного. Чаще всего ребенка лечат с использованием таблеток, их можно измельчить, размешать в воде, молоке.

При отечности дозировка для начального периода лечения составляет от 1 до 3 мг на килограмм веса, делится на несколько приемов — от 1 до 4. Через 5 суток дозировка корректируется, возможно ее увеличение в 3 раза. При этом учитывается, насколько результативен за этот период времени был лечебный эффект препарата.

Противопоказания

Из явных противопоказаний при лечении болезней для применения медикамента Верошпирон для детей, необходимо выделить:

• Чрезмерную чувствительность к составляющим медикамента;
• Анурию;
• Недостаток натрия в крови либо избыток калия;
• Плохую усвояемость глюкозы и галактозы.

С осторожностью детям назначают препарат при:

• в крови;
• Гиперкальциемии;
• Печеночной недостаточности.

Для взрослых запрещением к приему препарата является:

• Период вынашивания плода;
• Лактация.

Особенно важен контроль, если медикамент применяют:

• После операций;
• При нерегулярных менструациях;
• При наличии цирроза печени;
• Если увеличены молочные железы.

Передозировка

В результате передозировки в детском возрасте усиливаются побочные эффекты. Сонливость нарастает, появляется слабость, проявляются , возможны , симптомы : отсутствует слюна, наблюдается сухость кожи, возможно расстройство желудка, рвоты. Следует сразу же прекратить прием лекарства и промыть желудок, затем вызвать врача или скорую помощь.

Аналоги

При назначении лечения с помощью препарата Верошпирон, цена на который приемлема, возможны аналоги. Их дозировка также должна быть согласована с врачом. Самолечение недопустимо. Из аналогов следует выделить:

• Альдактон и Спирикс;
• Уростон.

Аналогично действуют и другие препараты с тем же составляющим компонентом — Спиронолактоном. Перед тем, как выбирать аналог лекарства, следует проконсультироваться у доктора.

• Читайте более подробно:

Цена

Стоимость препарата Верошпирон не везде одинакова. Уточняйте в аптеках — от 90 до 300 рублей.

Состояние здоровья многих пациентов требует назначения диуретиков. Семейство этих препаратов довольно многочисленно, но очень часто врачи все же предпочитают верошпирон. От чего помогают эти таблетки, в чем их плюс, как принимают такое лекарство и почему его нельзя пить для похудения?

Диуретики отличаются одним неприятным качеством: при их приеме вместе с лишней жидкостью теряется и калий. Верошпирон лишен такого недостатка. Это качественный и эффективный калийсберегающий диуретик, базовым компонентом которого является спиронолактин.

Механизм действия препарата довольно сложен. Пациентам достаточно знать, что его активное вещество воздействует на кору надпочечников, блокируя образование гормона альдостерона (а именно он способствует выводу калия при задержке воды). В результате жидкость вместе с натрием и хлором покидает организм, а запасы калия не истощаются.

Применение таблеток Верошпирона помогает устранить отеки, снизить АД, улучшить кровообращение. Он производится в капсулах (доля действующего вещества в них составляет 50 или 100 мг) и таблетках (25 мг). Мочегонный эффект при приеме средства наблюдается уже спустя 2-5 суток. Спиронолактин полностью всасывается в ЖКТ (он также способен проходить через плаценту и попадать в грудное молоко) и выходит из организма с уриной (60 %) и калом (40 %).

От чего поможет это лекарство?

Обычно Верошпирон назначают эндокринологи. Вот от чего прописывают эти таблетки:

• отеки, вызванные сердечной недостаточностью;
• нарушения в работе эндокринных органов (множественные кисты на яичниках, гирсутизм, болезнь Конна);
• артериальная гипертензия;
• асцит (при циррозе печени);
• отек мозга;
• пароксизмальная миоплегия, спровоцированная недостатком кальция;
• миастения;
• нефротический синдром;
• массивные ожоги;
• отеки во время беременности.

Так как самостоятельное «назначение» лекарства не допускается, схему его приема подбирает врач. Пациент не должен сам снижать или увеличивать дозу. Стандартные суточные дозировки, которые предписывает инструкция по применению таблеток Верошпирон при разных патологиях, таковы:

• цирроз - от 100 до 400 мг;
• нефротический синдром - 100-200 мг;
• отеки - 100-200 мг;
• гипертония - от 50 до 100 мг 1-4 р. в день 14 суток;
• поликистоз яичников и высокое содержание мужских гормонов в организме женщины - 100 мг 2 р. в сутки;
• детям с 3 лет - от 30 до 90 мг одноразово или в 4 приема.

Лекарство принимают 3-4 р. в сутки ежедневно во время или сразу после еды на протяжении 5 суток, причем дозу либо постепенно уменьшают и доводят до 25 мг, или увеличивают до 400 мг. Затем пьют по 1 табл. 4 р. в сутки с интервалом в 3 дня.

Возможные побочные действия

Несмотря на доказанную эффективность и способность Верошпирона не истощать запасы калия, он может вызвать довольно много нежелательных реакций. Вот какими отрицательными проявлениями иногда сопровождается прием этого препарата:

• жидкий стул или запор;
• падение давления;
• обезвоживание;
• гиперкалиемия;
• нарушение сердечного ритма;
• воспаление желудка;
• кишечная колика;
• язвенное поражение органов ЖКТ и внутренние кровотечения;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• головокружения;
• заторможенность, сонливость;
• изменения в составе крови (тромбоцитопения, снижение уровня лейкоцитов, повышение концентрации креатинина);
• головные боли;
• мышечные судороги;
• расстройство координации движений;
• повышение уровня мочевой кислоты;
• мегалобластоз (разрастание клеток костного мозга);
• болезненное состояние, которое характеризуется неподвижностью, отсутствием реакций на внешние раздражители (летаргия).

При длительном применении препарата у мужчин может развиться гинекомастия (увеличение тканей молочных желез), снижение потенции. А у женщин - расстройство менструального цикла и полное отсутствие месячных, патологии молочных желез, огрубение голоса, оволосение по мужскому типу, аллергические проявления.

Предостережение: когда лучше воздержаться от приема препарата?

Даже если налицо показания к приему Верошпирона, но у пациента обнаружен переизбыток калия, дефицит натрия, нарушения в работе почек, аллергия, то следует отказаться от его использования. Это мочегонное не назначают в период кормления грудью (если этого сделать невозможно, то придется переводить младенца на ИВ). Вопрос о целесообразности его применения беременной решает врач.

К числу противопоказаний также относятся:

• диабет;
• недостаточность надпочечников;
• болезнь Аддисона;
• сокращение или полное прекращение мочеиспускания;
• первый триместр беременности;
• печеночная недостаточность;
• нарушение кислотно-щелочного равновесия в организме (метаболический ацидоз).

Особую осторожность следует проявлять при назначении Верошпирона пожилым людям, женщинам с дисменореей, а также при местном обезболивании и общем наркозе.

Советуют или отговаривают: какие выводы делают пациенты?

Отзывы свидетельствуют в пользу мочегонных таблеток Верошпирон. Люди подтверждают его эффективность. Этот диуретик полностью справляется со своим предназначением: отеки уходят уже на 2-3 день после его приема, приходит в норму давление. Многие обращают внимание на такой факт: параллельно с этим снижается вес. За счет удаления излишков жидкости некоторые всего за неделю худеют на 5 кг. Но такое лекарство ни в коем случае нельзя использовать как средство для приобретения стройности, так как оно может спровоцировать почечную недостаточность.

Среди отзывов встречаются и негативные. Довольно часто препарат провоцирует побочные явления. Кроме того, людям не нравится, что надо ждать накопительного эффекта и ограничивать себя в питании. Ведь под запрет попадают продукты, содержащие калий: абрикосы, апельсины, чернослив, бананы, помидоры.

Верошпирон - действенное идоступное по цене мочегонное. При правильном приеме это очень хороший помощник для тех, кто страдает от отеков. Он не такой агрессивный, как его «конкуренты», такое лекарство не отберет у сердца драгоценный калий. Но прежде, чем его покупать, нужно обязательно спрашивать у врача, необходим ли такой препарат в каждом конкретном случае.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: спиронолактон 25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой "VEROSPIRON●" на одной стороне. Диаметр: около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики, калийсберегающие средства, антагонисты альдостерона

Код ATX: C03D А01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет экскрецию калия под действием альдостерона. Препарат не только усиливает экскрецию ионов Na+, Cl– и ослабляет экскрецию ионов K+, он также ингибирует экскрецию ионов H+ с мочой. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление.

Исследование RALES

Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) – двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III–IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор АПФ, 78 % – дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (р < 0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (р <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

Фармакокинетика

Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90 %). Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то что период полувыведения неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1,3 часа), период полувыведения активных метаболитов более длительный (в интервале от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После приема натощак 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (tmax), максимальная концентрация в плазме (Cmax), а также период полувыведения (t1/2) спиронолактона составили 2,6 часа, 80 нг/мл и около 1,4 часа соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель tmax составил 3,2 часа и 4,3 часа, Cmax – 391 нг/мл и 181 нг/мл, a t1/2 – 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков

Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками

Лечение первичного гиперальдостеронизма

Отеки при нефротическом синдроме

Лечение гипокалиемии в случае если пациент не может получать каких-либо других препаратов

Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»

Острая почечная недостаточность

Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин)

Сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)

Гиперкалиемия

Гипонатриемия

Болезнь Аддисона

Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.

Грудное вскармливание

Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Способ применения и дозы

Схемы дозирования

Взрослые

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3–4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Краткосрочный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1–2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III – IV по классификации Нью- й оркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤ 35 %)

На основании результатов рандомизированного исследования применения альдактона (RALES: см. также раздел «Фармакодинамика») установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначается в дозе 25–100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Дети и подростки до 18 лет

Начальная доза препарата составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1–2 мг/кг массы тела.

При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.

Пожилые пациенты

Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Способ применения

Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Побочное действие

Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.

Нежелательные реакции представлены в виде распределения по системно-органным классам согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения согласно MedDRA: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: гирсутизм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гиперкалиемия1

Часто: гиперкалиемия2

Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия

Частота не установлена: гиперхлоремический ацидоз

Нарушения психики

Нечасто: дезориентация

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: сонливость3, головная боль

Очень редко: паралич, параплегия

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: аритмии4

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит

Частота не установлена: нежелательная артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота

Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь, крапивница

Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи

Частота не установлена: буллезный пемфигоид6

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: остеомаляция

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность

Нарушения со стороны половых органов и молочных железе

Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)

Часто: бесплодие5

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, усталость

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови

Частота не установлена: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)

1 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия.

2 У пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.

3 У пациентов с циррозом печени.

4 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном.

5 При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).

6 Как правило, при длительном применении.

Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Передозировка

Симптомы

Передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата Верошпирон:

с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии;

помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сул ь фаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии;

п рием других диуретиков – усиливает диурез;

и ммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном;

к олестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

т рициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона;

г ипотензивные средства – спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек;

одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона;

а лкоголь, барбитураты или наркотические препараты – могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию;

прессорные амины (норэпинефрин) – спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон;

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата;

глюкокортикостероиды, АКТГ – может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия;

дигоксин – спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации;

влияние препарата на результаты лабораторных исследований – в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна;

при флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин);

антипирин – спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина;

препараты лития – как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития;

карбеноксолон – может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона;

карбамазепин – при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию;

гепарин, низкомолекулярный гепарин – одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии;

п роизводные кумарина – препарат снижает эффективность данной группы препаратов;

спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Меры предосторожности

С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3,5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина – через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона. (см. раздел «Способ применения и дозы. Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности »).

У пациентов с порфирией препарат Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.

При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата Верошпирон содержит 146,0 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.

Условия отпуска

По рецепту врача

Информация о производителе

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя: