Допегит официальная инструкция по применению. Как принимать таблетки допегит при повышенном давлении

Допегит (Dopegyt) – препарат, используемый для устранения гипертензии, повышенного артериального давления (АД).

Допегит – патентованное название лекарства. В роли действующего вещества в нем выступает Метилдопа (Methyldopa).

Данное вещество из класса фенилэтиламинов представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок,хорошо растворимый в воде.

Химическая формула: C 10 H 13 NO 4 .

Названия: (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

Механизм действия

Допегит – антигипертензивное средство с центральным механизмом действия. Он влияет на сосудодвигательный центр продолговатого мозга путем стимуляции альфа -2 адренергических рецепторов. Обычно стимуляция симпатических нейронов сосудодвигательного центра приводит к спазму артериальных сосудов и к повышению АД.

Передача нервного импульса по контактам между этими нейронами (синапсам) обеспечивается медиатором норадреналином. Альфа-2 адренорецепторы расположены на мембране пресинаптического (находящегося перед синапсом) нейрона.

Воздействие на эти рецепторы норадреналином приводит к снижению количества норадреналина, и к затруднению проведения симпатических нервных импульсов в сосудодвигательном центре. Получается, что норадреналин сам ингибирует свое выделение.

По-видимому, этот физиологический механизм, именуемый петлей отрицательной обратной связи, создан природой для регуляции АД и предупреждения развития неконтролируемой гипертензии.

Таким образом, активация Допегитом альфа-2 адренергических рецепторов на пресинаптической мембране по принципу отрицательной обратной связи приводит к уменьшению количества норадреналина.

Затрудняется проведение нервных импульсов в сосудодвигательном центре, и устраняется сосудистый спазм. Но это не единственный способ Допегита влиять на величину АД.

Суть в том, что распространение нервных импульсовпо симпатическим волокнам в ЦНС помимо норадреналина обеспечивается и другими нейромедиаторами – адреналином, допамином, серотонином.

Допегит угнетает синтез этих медиаторов. Это достигается путем ингибирования специфического фермента допа-декарбоксилазы. Кроме того, Допегит, выступая в качестве ложного нейромедиатора, связывается с допаминэргическими рецепторами, и таким способом препятствует действию допамина как нейромедиатора.

Все эти центральные эффекты обеспечиваются не самим Допегитом,а его метаболитом, альфа-метилнорадреналином, который образуется в печени, а затем проникает через ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.

Периферическое действие Допегита проявляется в улучшении почечного кровотока и в усилении клубочковой фильтрации. Секреция ренина почками наоборот, снижается.

Ренин – фермент, играет ключевую роль в РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системе). Под действием компонентов РААС запускаютсяосновные механизмы гипертензии – вазоконстрикция (сосудистый спазм), задержка воды и солей натрия в организме.

Таким образом, центральное и периферическое действие Допегита направлено на гипотензию. Гипотензия в данном случае достигается путем снижения ОПС (общего периферического сопротивления) в результате расширения просвета мелких артерий (артериол).

На сократительную функцию миокарда препарат практически не влияет. Однако снижение ОПС и АД может рефлекторно привести к урежению частоты и уменьшению силы сердечных сокращений. Это проявляется уменьшением сердечного выброса – объема крови, проталкиваемого миокардом по кровеносным сосудам.

Кроме того, установлено, что Допегит при длительном применении снижает содержание коллагена в мышечных волокнах сердца. Клинически это проявляется устранением гипертрофии миокарда и кардиосклероза – основных структурных изменений при сердечно-сосудистой патологии.

Центральное действие Допегита, направленное на снижение активности нейромедиаторов, помимо гипотензии часто проявляется седацией. Седативный эффект проявляется успокоением, устранением чувства тревоги и страха.

Однако при длительном приеме Допегита возникает резистентность, привыкание. Резистентность обусловлена активацией барорецепторов. Эти рецепторы расположены на внутренней сосудистой стенке. Они реагируют на изменение внутрисосудистого давления.

Повышается давление – барорецепторы запускают процесс расширения сосудов, снижается давление –сосуды спазмируются. Для Допегита характерен синдром отмены – усугубление гипертензии при резком прекращении прима препарата. Еще один негативный момент: Допегит способствует задержке натрия и воды в организме. Это проявляется отечным синдромом и гипертензией.

История создания

Препарат был синтезирован и начал выпускаться в 60-х г. ХХ в. в Венгрии фармацевтическим заводом Эгис. В настоящее время эта компания более известна как ОАО Фармацевтический завод Эгис или «Egis» Pharmaceutical Ltd. За эти десятилетия Допегит как действенное гипотензивное средство широко используется в России и во многих других странах.

Технология синтеза

Метилдопу, как и другие фенилэфрины, получают в ходе реакций органического синтеза. Один из способов – восстановительное аминирование аммиачных соединений в присутствии никелевого катализатора.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

Допегит, производимый ЭГИС, дженериков не имеет. Однако в клинической практике наряду с Допегитом применяются и другие гипотензивные средства центрального действия.

Это Моксонидин (Физиотенз, Тензотран), Рилменидин (Альбарел), Клонидин (Клофелин, Гемитон). В данных лекарствах другие активные вещества. Механизм действия у них сходен с таковым у Метилдопы, но может несущественно от него отличаться.

Показания

Препарат назначают при артериальной гипертензии.

Дозировки

Эту дозу делят на 2-4 приема. Учитывая седативный эффект препарата, повышение дозы рекомендуют начинать с вечернего приема. Таблетки пьются целиком, не разжевываются, до еды, или после еды. Максимальная суточная доза препарата составляет 2г.

Пожилым пациентам рекомендуют начинать прием Допегита в суточной дозе 250 мг (1 таблетка). В дальнейшем при отсутствии должного эффекта дозировка может быть повышена, но не более чем на 250 мг в течение 2-х дней. У детей средняя суточная доза препарата определяется из расчета 10 мг/кг массы тела, которая делится на 2-4 приема.

При необходимости суточная доза может быть увеличена, но не более 65 мг/кг массы. Учитывая, что препарат выводится почками, при почечной недостаточности его выведение может быть замедлено.Поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны соблюдать определенные временные интервалы между приемами.

Продолжительность этих интервалов зависит от степени почечной недостаточности. При легкой степени это 8 часов, при средней – 8-12 часов, при тяжелой – 12-24 часа.

При длительном приеме Допегита формируется толерантность. Это проявляется в ослаблении гипотензивного действия спустя 2-3 месяца регулярного употребления лекарства. В этих случаях рекомендуют увеличивать дозу, или комбинировать Допегит с другимигипотензивными и мочегонными средствами, в частности, с Гипотиазидом.

Кроме того, Допегит применяют с другими гипотензивными средствами при их плавной постепенной отмене. В этих случаях суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Фармакодинамика

В ЖКТ всасывается около 50% (по разным данным – от 8 до 62%) принятого внутрь препарата. Менее 20% всосавшейся Метилдопы связывается с плазменными белками.

В печени 10% принятой внутрь Метилдопы метаболизируется сначала с образованием альфа-метилдопамина, а затем – альфа-метилнорадреналина. Именно этот активный метаболит, альфа-норадреналин, проникает через ГЭБ. Гипотензивный эффект достигает максимума спустя 4-6 часов после приема, и сохраняется 12-24 часов. При повторном употреблении он сохраняется 2-3 дня.

Препарат кумулирует в организме. Большая часть (70%) выводится с мочой в виде Метилдопы и метаболитов, остальное – с калом в виде Метилдопы. Период полувыведения оставляет 1,7 часа.

Полностью выводится в течение ближайших 36 часов. Защелачивание мочи увеличивает время действия Метилдопы, а закисление – наоборот, уменьшает. У пациентов с недостаточной функцией почек время выведения Метилдопы может существенно увеличиваться. После полного прекращения приема препарата АД возвращается к исходным величинам в течение 1-2 дней.

Побочные эффекты

• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, быстрая утомляемость, парестезии. Редко– паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, недостаточность мозгового кровообращения, изменения психики, снижение интеллекта.
• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, отечный синдром, из-за отеков – повышение массы тела. Редко: миокардит, перикардит, учащение приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.
• ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боли в животе, метеоризм, диарея, колит, панкреатит, холестатическая желтуха, воспаление слюнных желез, сухость во рту.
• Дыхательная система: заложенность носа.
• Кожа: экзантема, токсический эпидермальный некролиз, экзема.
• Иммунная система:васкулит на фоне лихорадки, волчаночный синдром.
• Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия.
• Костно-мышечная система: артралгии, миалгии.
• Половая система: снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция, затруднение эякуляции, у женщин – аменорея.
• Кровь: эозинофилия, волчаночные клетки, положительный ревматоидный фактор, повышение уровня печеночных трансаминаз, мочевины, билирубина. Иногда отмечается недостаточность функции костного мозга, и, как следствие, угнетение синтеза всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, агранулоцитопения, тромбоцитопения. Снижается иммунитет, повышается риск спонтанных кровотечений.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острый гепатит;
• Цирроз печени;
• Депрессивные состояния;
• Гемолитическая анемия;
• Феохромоцитома;
• Сопутствующий прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• Дети до 3 лет.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, детям старше 3 лет, а также лицам с почечной недостаточностью и диэнцефальным синдромом. Учитывая седативное действие, прием Допегита не рекомендован во время управления автотранспортными средствами и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы МАО – неуправляемая гипотензия, или наоборот, гипертонический криз, психомоторное возбуждение;
• Трициклические антидепрессанты– уменьшение гипотензивного действия, тахикардия, возбуждение, головная боль;
• Леводопа – усиление гипотензивного и снижение противопаркинсонического эффекта, токсическое действие на ЦНС;
• Симпатомиметики, препараты железа, эстрогены, НПВС – снижение гипотензивного эффекта;
• Диуретики, гипотензивные средства других групп, в т. ч. бета-адреноблокаторы, а также транквилизаторы и наркозные средства – усиление гипотензивного эффекта;
• Этиловый спирт – угнетение ЦНС, усиление депрессии;
• Соли лития, контрацептивы – усиление токсичности этих средств, поражение печени;
• Антикоагулянты – возрастает вероятность спонтанных кровотечений;
• Галоперидол – нарушение сознания, когнитивные расстройства, деменция;
• Дигоксин – повышается риск развития синдрома слабости синусового узла.

Беременность и лактация

Метилдопа проникает через плацентарный барьер. Однако каких-либо негативных изменений со стороны плода при этом не обнаружено. Тем не менее, Допегит, особенно в III триместре беременности, назначают по строгим показаниям.

Иногда Допегит применяют для купирования гипертензивных состояний у беременных и для предотвращений связанных с этими состояниями тяжелых гестозов и эклампсий. С помощью Допегита удается снизить АД у беременных на 10-20% от исходного.

Допегит проникает в грудное молоко. Поэтому в период лактации его назначают лишь в исключительных случаях. Грудное вскармливание при этом рекомендуют прекратить.

Хранение

Хранить при температуре от 15 до 25 0 С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

При повышенном давлении медики рекомендуют принимать «Допегит». Его активные компоненты помогают стабилизировать значения АД, благодаря чему состояние больного улучшается. Отличие данного медикамента от других лекарственных средств с гипотензивным действием заключается в том, что он разрешен к приему беременным женщинам. Необходимо помнить о наличии у препарата противопоказаний. Поэтому не стоит принимать его без разрешения врача.

Препарат «Допегит» представлен в виде таблеток, которые имеют серовато-белый или белый цвет. Они отличаются круглой формой. На одной из сторон находится гравировка DOPEGYT. Запах у них практически отсутствует.

Таблетка «Допегит» содержит в своем составе 282 мг метилдопа сесквигидрата, которая соответсвует 250 мг метилдопа. Также лекарство имеет вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

1. Магния стеарат (1 мг);
2. Этилцеллюлоза (8,8 мг);
3. Кукурузный крахмал (45,7 мг);
4. Стеариновая кислота (3 мг);
5. Карбоксиметилкрахмал (3,5 мг);
6. Тальк (6 мг).

Таблетки «Допегит» от давления расфасованы по флаконам, выполненным из коричневого стекла. Они оснащены крышкой с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия.

Внешний вид упаковки и таблеток

Фармакологическое действие

Перед тем, как начать принимать при гипертонии таблетки от давления, стоит ознакомиться с их фармакологическими свойствами. Данный препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов центрального действия. Он метаболизируется с появлением альфа-метилнорадреналина. Именно это вещество обладает гипотензивным эффектом. Облегчение состояния гипертоника наблюдается за счет проведения в его организме следующих механизмов, за которые ответственен препарат:

• Понижение симпатического тонуса благодаря проведению стимулирования центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
• Замещение эндогенного допаминана нервных окончаниях;
• Понижение активности ренина плазмы крови;
• Подавление процесса продуцирования норадреналина, а также понижение концентрации ряд веществ (норадреналин, адреналин, серотонин и домамин). Данное действие объясняется угнетением активности допа-декарбоксилазы.

Активный компонент медикамента метилдопа не способен напрямую воздействовать на работу сердца. Также он никак не отражается на сердечном выбросе. Препарат не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и не понижает скорость клубочковой фильтрации.

Медики допускают вероятность снижения частоты сердечных сокращений. Вместе с этим эффективно понижается артериальное давление, независимо от того, какое положение тела занимает человек. Крайне редко препарат приводит к появлению постуральной гипотензии.

Действие препарата «Допегита» после разового приема максимально проявляется на протяжении первых 4-6 часов. Данный эффект сохраняется на срок от 12 до 24 часов. При многократном приеме максимальное снижение артериального давления замечают через 1-2 дня.

После того, как пациент прекращает пить препарат, его артериальное давление в течение первых двух дней возвращается к прежнему показателю.

Фармакокинетика

Лекарство выводится из организма через кишечник и почки

Изучая фармакокинетику таблеток, медики выяснили следующие свойства «Допегита»:

• Всасывание активных и вспомогательных веществ препарата происходит из желудочно-кишечного тракта. Оно составляет около 50%. После приема таблетки биодоступность основного компонента равняется 25%. Его максимальное количество в крови достигается примерно через 2-3 часа после того, как лекарство попадает в организм;
• Наблюдается связывание веществ с белками плазмы крови. Оно составляет до 20%;
• Метилдопа отличается интенсивным метаболизмом. Данный процесс преимущественно происходит в печени. Активный метаболит возникает в адренергических зонах центральной нервной системы;
• Около 2/3 всосавшегося вещества выводится из организма человека в неизменном виде почками. Также он может приобрести форму сульфатного соединения. Большая часть препарата выводится через кишечник.

Фармакокинетика может быть изменена при наличии у пациента патологических нарушений, которые влияют на работу внутренних органов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается больным, у которых была диагностирована артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Другие показания к применению таблеток отсутствуют.

Способ применения и дозировка

В каждой упаковке с таблетками «Допегит» находится вкладыш. Это инструкция, которая знакомит пациента со способами применения и дозировкой препарата. Согласно ей, принимать гипотензивные пилюли следует до или после приема пищи. Режим дозирования должен подбираться индивидуально для каждого больного.

Инструкция по применению таблеток содержит информацию о том, что начинать лечение лекарством требуется с минимальной дозы, которая составляет 250 мг, разделенные на 2-3 приема. Такой схемы желательно придерживаться первые 2 суток.

Постепенно дозу лекарства можно повышать. Также допускается ее уменьшение. Все зависит от уровня понижения артериального давления. Длительность интервалов между понижением и повышением дозировки должна составлять не меньше 2 суток.

Стандартная дозировка медикамента составляет всего 0,5-2 г в сутки. Ее требуется разделять на 2-3 приема. Максимальная доза ни в коем случае не должна превышать 3 г в день. В случае отсутствия положительного результата лечения, лучше дополнительно принять другое лекарственное средство.

Через 2-3 месяца от начала терапии препарата «Допегит» пациентами, у которых к нему имеются показания, наступает толерантность. В такой ситуации эффективное понижение значений артериального давления будет достигаться за счет повышения дозировки таблеток или включения в терапию диуретиков.

Допускается назначение «Допегита» пациентам, которые уже лечатся гипотензивными средствами. Но тогда придется осуществить их постепенную отмену. В данной ситуации настоятельно рекомендуется воздерживаться от приема данного препарат в количестве более 500 мг в день.

В случае дополнения основной лечебной терапии данным препаратом может потребоваться обязательная коррекция дозировок уже прописанных пациенту медикаментов.

Назначенную суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема

Использование при беременности и лактации

Врачи назначают лекарство «Допегит» при беременности. Многочисленные исследования не подтвердили вероятность нанесения вреда плоду во время 2 и 3 триместра беременности. Поэтому таких ограничений в приеме медикамента нет.

Женщинам все-таки стоит с осторожностью лечиться препаратом во время вынашивания ребенка, чтобы обезопасить плод или новорожденного от возможных осложнений. Поэтому врачи стараются назначать лекарство для проведения терапии беременных и в период кормления грудью только после сопоставления предполагаемой пользы для матери и ее ребенка.

Исследования женщин, которые принимали лекарство после 26-й недели беременности, не показали никаких отклонений в развитии ребенка. Некоторые медики даже отмечают, что после такого лечения у них рождались более здоровые малыши.

Врачами может быть назначен «Допегит» женщинам при грудном вскармливании. Но здесь тоже должны учитываться потенциальная польза и опасность для пациентки и ее ребенка.

Допегит разрешено принимать при беременности и лактации, но только по согласованию с врачом

Пожилой и детский возраст

Применение «Допегита» допустимо людьми пожилого возраста и детьми. Для таких пациентов необходимо подбирать оптимальную дозировку, которая не приведет к ухудшению общего самочувствия.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата с минимальной дозы таблеток. Она составляет всего 250 мг. Если потребуется, дозировку можно увеличивать. Длительность интервалов при ее изменении должна составлять от 2 дней. Максимум пожилой человек может принять 2 г гипотензивного препарата в сутки.

Стоит отметить, что пациенты преклонного возраста склонны к обморочным состояниям. Данное явление медики объясняют высокой восприимчивостью пожилых людей к лекарству и наличию у них признаков атеросклеротического поражения сосудов. Чтобы избежать обмороков, достаточно снизить первоначальную дозировку медикамента.

Дети могут начинать прием «Допегита» с начальной дозы, которая не должна превышать 10 мг на каждый килограмм веса ребенка в день. Суточную дозировку обязательно нужно делить на 2-4 раза. Если возникнет такая необходимость, можно повысить первоначальную дозу медикамента. Делать это нужно постепенно. Также не следует забывать про выдержку интервала, равного 2 и более суткам.

Максимальная суточная дозировка препарата для ребенка равняется 65 мг/кг. Категорически запрещается давать детям более 3 мг в день.

Применение при патологиях почек

Активное вещество таблеток преимущественно выводится из организма через почки. Поэтому пациентам, которые страдают от заболеваний выделительного органа, требуется назначать минимальную дозировку, чтобы лишний раз его не нагружать.

Метилдопа имеет свойство выводиться из организма человека во время диализа. По этой причине следует использовать добавочную дозу медикамента 250 мг. Данная мера требуется для проведения профилактики повышения уровня артериального давления во время прохождения гемодиализа.

Побочные действия

Пациентки, которые принимают «Допегит» при лактации и беременности, а также другие пациенты должны быть ознакомлены с перечнем побочных эффектов, вызываемых медикаментом в форме таблеток. В самом начале лечебного курса большинство больных жалуются на головные боли и общую слабость в теле. Не редкостью является повышенная утомляемость. Такие же реакции наблюдаются при увеличении дозировки «Допегита».

Внутренний орган или система	Побочные эффекты
	Редко	Отдельные случаи
Сердечно-сосудистая система	Прогрессирование стенокардии, перикардит, миокардит.	Сердечная недостаточность застойного типа, повышенная чувствительность каротидного синуса, брадикардия, повышение массы тела, ортостатическая гипотензия.
Центральная нервная система	Паркинсонизм.	Паралич лицевого нерва, снижение интеллектуальных способностей, недостаточность мозгового кровообращения, нарушение психики, головные боли, седативный эффект, снижение либидо, головокружения.
Дыхательная система		Заложенность носа.
Пищеварительная система	Панкреатит.	Диарея, рвота, тошнота, вздутие, воспаление слюнных желез, окрашивание языка, сухость в ротовой полости, запор.
Кожные покровы		Эпидермальный некролиз токсического типа, сыпь в виде лишая, экзема.
Костно-мышечная система		Легкая болезненность в суставах, миалгия, отек.
Эндокринная система		Аменорея, гинекомастия, галакторея.
Иммунная система		Волчаночный синдром, эозинофилия, васкулит, медикаментозная лихорадка.
Репродуктивная система		Расстройство семяизвержения, импотенция.

К числу побочных эффектов, которые развиваются после принятого лекарства, относится изменение лабораторных показателей. У пациента, который решил принимать данный медикамент, будет выявлена положительная проба Клумбса. Также медики отмечают повышение активности печеночных траксаминаз и увеличение количества мочевины в крови.

Допегит способен повлиять на результаты лабораторных анализов

Противопоказания

Пациентам с гипертензией следует быть разборчивыми в лекарствах, так как большинство медикаментов имеют противопоказания к приему. С этой информацией требуется ознакомиться до начала лечебного курса, чтобы избежать отрицательных моментов, понижающих эффективность гипотензивного курса.

1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
2. Острая форма гепатита;
3. Острая форма инфаркта миокарда;
4. Цирроз печени;
5. Гемолитическая форма анемии;
6. Депрессия;
7. Параллельный прием ингибиторов моноаминоксидазы.

К числу противопоказаний также относится детский возраст до 3 лет.

С осторожностью лекарство назначают пожилым людям и детям, которые достигли трехлетнего возраста. В данном случае требуется особая схема дозирования. Не стоит злоупотреблять такими лекарственными средствами при почечной недостаточности. Доза должна быть минимальной и для лиц, которые страдают от диэнцефального синдрома. Дозировка в обязательном порядке определяется лечащим врачом. Во время составления схемы терапии ему следует основываться на текущем состоянии здоровья пациента.

Особые указания

Иногда у пациентов, которые принимали данный препарат, появляются жалобы на развитие гемолитической анемии. При ее возникновении требуется сразу проверить концентрацию гематокрит и гемоглобина. Если результаты анализов подтверждают диагноз, что понадобится дополнительное оценивание степени гемолиза. При появлении анемии такого типа придется отказаться от лечения «Допегитом». По завершению курса пациенту без труда удастся добиться устойчивой ремиссии.

Положительная проба Кумбса сама по себе не является абсолютным противопоказанием к приему медикаментозного средства. Однако если она выявляется на фоне лечения больного «Допегитом», то его дополнительно проверяют на гемолитическую анемию. Также потребуется изучение клинической значимости подобного явления.

Не так часто по причине поступления в организм метилдопы у пациентов наблюдается появление гранулоцитопении и лейкопении. По завершению лечебного курса количество гранулоцитов быстро приходит в норму. Также больные, которые лечились данным активным веществом, лишь изредка сталкивались с обратимой тромбоцитопенией.

У отдельной группы больных на протяжении первых 3 недель была замечена лихорадка. Иногда она сопровождалась повышением активности печеночных трансаминаз. Также стоит помнить о том, что активное вещество «Допегита» может привести к развитию желтухи.

При появлении вышеперечисленных болезненных состояний требуется немедленно отказаться от дальнейшего лечения данным медикаментом. Если их возникновение связано непосредственно с приемом препарата, то после отказа лихорадка полностью прекратится. При этом восстановятся нормальные функциональные пробы печени. Больше принимать медикамент в лечебных целях нежелательно, так как он может вновь вызвать ухудшение состояния здоровья пациента с артериальной гипертензией.

После проведения сеанса диализа у пациентов может повыситься артериальное давление. Такая реакция связана с тем, что во время процедуры происходит удаление из организма активного компонента лекарственного средства.

Если у пациента имеется двустороннее поражение сосудов головного мозга, то лечение «Допегитом» может привести к непроизвольным движениям хореоатетотического типа. В данной ситуации настоятельно рекомендуется отказаться от дальнейшего проведения терапии.

Лечебная терапия, которая основана на данном медикаменте, приводит к седативному эффекту. Он обычно имеет преходящий характер. Чаще всего такое состояние наблюдается в самом начале курса или же в момент повышения стандартной дозировки лекарства. Поэтому больным следует избегать осуществления деятельности, требующей повышенного внимания и концентрации, после приема таблетки. Данное предостережение в первую очередь касается мужчин и женщин, чья профессия связана с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.

Допегит может снижать скорость реакции, поэтому лучше воздержаться от вождения

Лекарственное взаимодействие

При назначении «Допегита» врач обязательно должен учитывать его лекарственное взаимодействие. Не исключено, что пациент уже принимает препарат, который может понизить или наоборот усилить действие данного медикамента.

Лекарственное взаимодействие может быть следующим:

• Ингибиторы МАО. Наблюдается развитие гипотензии, которая не поддается контролю. Иногда вместо нее возникает гипертонический криз;
• Антидепрессанты трициклического типа. Уменьшается гипотензивный эффект. Могут появиться головная боли и тахикардия;
• Леводопа. Происходит усиление гипотензивного эффекта. Не исключается токсическое воздействие на центральную нервную систему;
• Симпатомиметики. Понижается гипотензивное действие препарата;
• Диуретики. Усиливается гипотензивное действие медикамента;
• Этиловый спирт. Происходит угнетение работы центральной нервной системы, может появиться депрессия;
• Антикоагулянты. Повышение вероятности развития спонтанного кровотечения.

Чтобы лечение пациента «Допегитом» было эффективным, врач должен знать обо всех препаратах, которые на протяжении терапии будет вынужден принимать больной.

Передозировка

Пренебрежение рекомендованной дозой препарата приводит к передозировке. Это состояние распознается по таким симптомам, как запор, общая слабость, заторможенность, головокружение, тремор, метеоризм, диарея, тошнота, выраженная гипотензия и брадикардия.

Устранить такие симптомы помогает промывание желудка путем стимуляции рвоты. Данная мера позволяет уменьшить дозу всосавшегося препарата. Также требуется ведение контроля над ОЦК и ЧСС. Желательно провести проверку почек и кишечника.

Цена и аналоги

«Допегит» можно купить в аптеке. Его средняя цена равняется 230 рублям.

Нередко пациентов интересует, какие есть у лекарства «Допегит» аналоги. К их числу относятся «Допанол» и «Альдомет». Замену ранее назначенного средства в обязательном порядке нужно обговаривать с лечащим врачом.

Допегит является препаратом для лечения артериальной гипертензии, стимулятором центральных альфа2-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки Допегит, действующим компонентом которых является метилдопа (250 мг в 1 таблетке). Вспомогательные вещества лекарства: кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, тальк.

Во флаконах коричневого стекла по 50 таблеток.

Показания к применению

Согласно инструкции, Допегит показан к применению с целью лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

• Депрессия;
• Цирроз печени, острый гепатит;
• Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Феохромоцитома;
• Гемолитическая анемия;
• Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата;
• Детский возраст до трех лет;
• Острый инфаркт миокарда.

Допегит назначают с осторожностью при:

• Преклонном возрасте;
• Детском возрасте старше трех лет;
• Диэнцефальном синдроме;
• Почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают перорально во время приема пищи.

Взрослым пациентам Допегит назначают в начальной дозе 250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении первых двух дней терапии. Затем, в зависимости от эффективности препарата, дозу постепенно снижают либо увеличивают. Продолжительность интервалов между снижением или увеличением дозы должна быть не менее 2 суток. Так как препарат оказывает выраженное седативное действие, следует в первую очередь увеличивать вечернюю дозу медикамента.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов составляет 500-2000 мг в сутки, разделенная на 2-4 приема. Максимальная доза Допегита в сутки не должна превышать 3000 мг. Если при применении Допегита в дозе 2000 мг в сутки наблюдается недостаточное снижение артериального давления, допускается комбинация медикамента с другими средствами, способствующими понижению давления.

Через 2-3 месяца лечения может развиться толерантность к метилдопе, поэтому существенное понижение АД достигается за счет увеличения дозы Допегита либо сопутствующего применения диуретиков. Артериальное давление после окончания лечения в течение 2 суток возвращается к исходному уровню.

Допускается применение Допегита одновременно с другими антигипертензивными медикаментами, но в таком случае его доза не должна превышать 500 мг в сутки.

Пациентам преклонного возраста Допегит назначают в дозе 250 мг в сутки. При хорошей переносимости медикамента допускается увеличение дозировки с интервалами не менее 2 дней. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг в сутки.

Для детей старше трех лет начальная доза Допегита составляет 10 мг на кг веса в сутки, разделенная на 2-4 приема. При хорошей переносимости дозировку можно увеличивать с интервалами в 2 дня до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза Допегита составляет 65 мг на кг веса в сутки, но не более 3000 мг.

Побочные действия

Применение Допегита может вызывать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: миокардит, прогрессирование стенокардии, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия. На фоне одновременного применения медикамента с диуретиками возможно увеличение массы тела и периферические отеки. Если отеки нарастают и наблюдаются признаки сердечной недостаточности, следует прекратить терапию Допегитом;
• Центральная нервная система: депрессия, кошмарные сновидения, обратимый легкий психоз, паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, седативный эффект, общая слабость, парестезии, головокружение, снижение либидо, симптомы недостаточности мозгового кровообращения;
• Дыхательная система: заложенность носа;
• Система пищеварения: желтуха, гепатит, панкреатит, тошнота, вздутие живота, запор, сухость во рту, метеоризм, холестаз, воспаление слюнных желез, рвота, колит, понос;
• Костно-мышечная система: миалгия, легкая боль в суставах с отеком либо без него;
• Кожные покровы: экзема, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз;
• Иммунная система: эозинофлия, васкулит, медикаментозная лихорадка, волчаночный синдром;
• Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия;
• Лабораторные показатели: лейкопения, гемолитическая анемия, положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, повышение концентрации мочевины в крови;
• Прочие: нарушения семяизвержения, импотенция.

Особые указания

При длительном применении Допегита в высоких дозах могут развиться выраженное снижение артериального давления, сонливость, головокружение, заторможенность, брадикардия, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, атония кишечника.

При развитии симптомов передозировки необходимо сделать промывание желудка и стимулировать рвоту, чтобы снизить количество всосавшегося активного вещества. При необходимости провести терапию симпатомиметиками, контролировать ЧСС, водно-электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга.

Достаточно редко в результате применения метилдопы у пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае необходимо определить уровень гемоглобина и гематокрит, а лечение медикаментом – отменить.

Так как побочным действием Допегита является седативный эффект, пациентам рекомендуется во время терапии с осторожностью управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение Допегита при беременности не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальные риски для плода. Так как метилдопа выделяется с грудным молоком, на период лечения Допегитом лактацию следует отменить.

Аналоги

Структурными аналогами Допегита являются лекарственные препараты:

• Альдомет;
• Допанол;
• Метилдопа.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Допегит хранят в прохладном месте (15-25 °C), темном и сухом, недоступном для детей. Срок годности медикамента составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Допегит – стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов, препарат, оказывающий антигипертензивное действие.

На этой странице вы найдете всю информацию о Допегит: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Допегит. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Допегит? Средняя цена в аптеках находится на уровне 220 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде белых или серовато-белых круглых плоских таблеток, содержащих:

• 250 мг метилдопы (в виде метилдопы сесквигидрата);
• Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия и тальк.

Реализуются таблетки по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла, в картонной упаковке.

Фармакологический эффект

Допегин является антигипертензивным лекарством центрального воздействия. При приеме таблетки внутрь снижается симпатический тонус за счет стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-рецепторов. Под воздействием препарата снижается активность ренина плазмы крови и уменьшается ОПСС.

Действующее вещество препарата подавляет продукцию норадреналина, снижает концентрацию серотонина и адреналина в тканях. Метилдопа не влияет непосредственно на сердечную мышцу, не провоцирует развитие тахикардии, как это обычно бывает на фоне приема антигипертензивных препаратов. При регулярном приеме препарата у пациентов понижаются показатели артериального давления, как в спокойном состоянии, так и при незначительных физических нагрузках.

После приема таблетки внутрь происходит всасывание активного действующего компонента лекарства слизистыми оболочками в системный кровоток. Максимальный терапевтический эффект развивается спустя 6 часов после приема препарата и сохраняется на протяжении 12-24 часов.

Показания к применению

Допегит назначают для средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

1. Феохромоцитома;
2. Гемолитическая анемия;
3. Депрессия;
4. Цирроз печени, острый гепатит;
5. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
6. Заболевания печени в анамнезе;
7. Детский возраст до трех лет;
8. Острый инфаркт миокарда;
9. Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата.

Допегит назначают с осторожностью при:

1. Диэнцефальном синдроме;
2. Преклонном возрасте;
3. Детском возрасте старше трех лет;
4. Почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

По результатам проведенных клинических исследований было установлено, что Допегит при беременности во 2-3 триместрах не приводит к развитию осложнений. Однако строго контролируемых исследований влияния медикамента в третьем триместре не проводилось, поэтому возможность его приема необходимо решать с врачом, который сможет соотнести пользу для матери и ребенка и предполагаемые риски.

В ходе исследования состояния здоровья детей, матери которых принимали Допегит при беременности после 26-й недели, нежелательные эффекты выявлены не были.

Активное вещество медикамента выделяется с грудным молоком, поэтому Допегит при лактации назначают только после тщательной оценки возможной пользы для матери и существующего риска для состояния здоровья ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Допегит принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

1. Рекомендованная начальная доза для взрослых в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
2. Стандартная поддерживающая доза составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.
3. Препарат можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении медикамента в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Дети старше 3 лет:

• Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Пожилые пациенты:

1. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
2. У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Нарушения функции почек:

• Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.
• Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты

Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

1. Артралгию, миалгию;
2. Паркинсонизм, парестезию;
3. Токсический эпидермальный некролиз;
4. Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
5. Медикаментозную лихорадку, васкулит;
6. Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху;
7. Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность.

Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.

Передозировка

При превышении дозы Допегита отмечается выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, брадикардия, заторможенность реакций, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.

Для устранения симптомов проводится стимуляция рвоты и промывание желудка. Показан контроль частоты сердечных сокращений, водно-электролитного баланса, функции кишечника, почек, головного мозга. По показаниям вводятся симпатомиметики.

Особые указания

1. На период приема препарата Допегит следует исключить прием этанола.
2. Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
3. Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
4. Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены препарата.
5. При лечении Допегитом рекомендуется контролировать картину периферической крови и функции печени.
6. Препарат может оказывать влияние на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

На период лечения препаратом Допегит следует соблюдать осторожность при занятии опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:

• Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
• Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита.
• Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита.

Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.