Глутаргин таблетки инструкция по применению. Глутаргин (0.75 г)
Фармакокинетика
Не исследована
Фармакодинамика
Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ – аммиака. Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в том числе, нейротоксические эффекты аммиака.
Глутаргин оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантным, антигипоксическим и мембраностабилизирующим свойствами, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола – алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты. Благодаря этим свойствам Глутаргин проявляет антитоксические и вытрезвляющие эффекты.
При патологии беременности благодаря эндотелийпротективному действию Глутаргин уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих элементов крови. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов Глутаргина улучшается материнско-плодовая гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности препарат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам Глутаргина в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома «метаболической» интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма.
Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.
Действующие вещество препарата - аргинина глутамат.
Фармакологические свойства
Глутаргин состоит из двух активных солей -аргинина и глутаминовой кислоты. Они играют большую роль в обеспечении важных биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма токсического метаболита -аммиака. Глутаминовая кислота способствует передачи нервного импульса в синапсах, оказывает возбуждающее действие на ЦНС, таким образом препарат используется при нейротоксикозах. Глутаргин оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, антигипоксического и мембраностабилизирующего свойства, положительно влияет на энергообеспечение в гепатоцитах.
Перепарат активно используется при алкогольной интоксикации, так как он стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение алкогольдегидрогиназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола.
Аргинин улучшает кровообращение путем устранения спазма капиллярного русла и вместе с глутаматом является нейромедиатором. Также аргинин способствует снижению инсулинорезистентности в период беременности, стимулирует обменные процессы в плаценте.
Показания
Глутаргин назначается при таких заболеваниях:
- в комплексной терапии острых и хронических гепатитов;
- цирроз печени;
- печеночная энцефалопатия;
- лептоспироз;
- печеночная кома;
- отравление лекарственными и химическими веществами;
- алкогольное отравление;
- похмельный синдром;
- предупреждение алкогольной интоксикации;
- патологии гепатобиллиарной системы у беременных на поздних сроках.
Форма выпуска
Таблетки по 250 мг №10, № 30, №60; таблетки по 750 мг №10, № 30, №50.
Раствор для инъекций 40мг/мл и 200мг/мл в ампулах по 5 мл №1 и №10.
Концентрат для раствора 400 мг/мл в ампулах по 5 мл №10, №5 и №1.
Способ применения
Обычно глутаргин в таблетированной форме назначается в дозе 0,25 г 3 раза в сутки, либо единоразово в дозе 0,75 г не зависимо от приема пищи. При более тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 8 г в день. Длительность лечения составляет от 2 до 3 недель.
Внутривенно капельно глутаргин используют в тяжелых случаях (рвота, нарушение сознания) при гепатитах, алкогольных отравлениях или позднем гестозе беременных в дозе 10 мл на 150-200мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% глюкозы. При внутримышечной форме введения стандартная доза введения 5 мл 2 раза в сутки.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата в детском возрасте не исследованы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата в I и II триместрах беременности и в период кормления грудью не исследована.
При необходимости приема Глутаргина следует прекратить кормление грудью.
Особенности по применению
Раствор глутаргина нельзя смешивать с другими лекарственными растворами, кроме рекомендованных.
С большой осторожностью следует назначать больным с онкологическими заболеваниями, так как глутамат снижает эффект противоопухолевых препаратов, особенно винбластина.
Глутаргин может увеличивать выделения инсулина и гормона роста у пациентов с нарушениями эндокринной системы, при назначении препарата следует это учитывать.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- повышенная возбудимость.
- лихорадка.
- нарушена функция фильтрации почек.
- возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
Редко возможны: слабость, отдышка, боль в области груди, гипертермия, озноб, нарушение ритма сердца в виде мерцательной аритмии, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительного тракта иногда может быть тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, слабость.
Со стороны иммунной: гиперчувствительность, кожные высыпания, зуд.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Усиливает эффект антиагрегационных средств, снижает нейротоксические побочные эффекты изониазида. При одновременном назначении глутаргина с аминофиллином, повышается эффект первого на секрецию инсулина.
Ослабляет эффект винбластина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат способен влиять на концентрацию внимания, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы: дискомфорт в желудочной области, позывы к рвоте, боль в области грудной клетки, бессонница, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия, прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях - введение глюкокортикостероидов внутривенно.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °Св недоступном для детей месте.
Глутаргин (аргинина глутамат) – гепатопротектор. Используется в комбинированной терапии воспалительных заболеваний печени в острой и хроническиой форме, отравлений печеночными ядами (амонитины и фаллоидины бледной поганки, некоторые фармпрепараты, этанолсодержащие продукты), инфекционных поражений лептоспирами, цирроза печени, печеночной недостаточности (энцефалопатии). Защищает клетки печени от повреждающего воздействия неблагоприятных факторов. Восстанавливает детоксикационные способности печени. Эффективность Глутаргина подтверждена в клинических испытаниях. Аргинина глутамат обеспечивает инактивацию и элиминацию из организма аммиака – токсичного вещества, являющегося метаболитом обмена азотистых соединений. Это происходит благодаря активации процесса нейтрализации аммиака в цикле Кребса-Гензелейта, его связывания с глутамином, выведения из ЦНС и организма в целом. Глутаргин - уникальное лекарственное средство, не имеющее аналогов на отечественном фармрынке. Оно не содержит флавоноидов и других биологически активных веществ растительного происхождения, эссенциальных фосфолипидов, гидролизатов из органов и тканей. Действующее вещество Глутаргина - аргинина глутамат, являющийся солью двух аминокислот, отвечающих за обезвреживание аммиака и обеспечение клеток печени энергией. Повышение концентрации аммиака плазмы - непременный спутник нарушения функций печени. При этом даже небольшие его количества являются мощными нейротоксинами, результат действия которых может быть самым катастрофическим, вплоть до печеночной комы и летального исхода. Именно поэтому гипоаммониемическое действие Глутаргина имеет столь большое клиническое значение.
Вторым важным свойством препарата является его способность стабилизировать мембраны печеночных клеток, предотвращая синдром цитолиза (разрушение гепатоцитов), т.е. классический вариант гепатопротекторного действия. При интоксикации этиловым спиртом лекарственное средство способствует утилизации этанола и продуктов его биотрансформации в микросомальной ферментной системе печени, препятствует подавлению активности основного фермента утилизации алкоголя - алкогольдегидрогеназы, форсирует инактивацию и элиминацию алкогольных токсинов в результате стимуляции синтеза и окисления бутандиовой кислоты, нивелирует угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Глутаргин обладает благоприятным профилем безопасности и не вызывает побочных эффектов. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, в период беременности и лактации (поскольку у данной категории пациентов клинические исследования не проводились). В педиатрической практике не используется. Разовая доза - 2-3 таблетки. Кратность применения - трижды в день без привязки к приемам пищи. Продолжительность медикаментозного курса - 2 недели. При необходимости по показаниям продолжительность лечения может быть увеличена до трех недель. При этанольной интоксикации разовая доза и кратность применения препарата на начальном этапе составляет 4 таблетки четырежды в сутки. После снятия острых признаков отравления дозу уменьшают до 2 таблеток трижды в сутки. Глутаргин используют также и для предупреждения этанольной интоксикации, принимая 2 г препарата за 1-2 часа перед употреблением алкоголя.
Фармакология
Глутаргин - соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ - аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам Глутаргин снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.
Глутаргин оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов. При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияния алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств глутаминовой кислоты.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Дозировка
Перорально назначают взрослым по 3 таб. (0.75 г) 3 раза/сут в течение 15 дней независимо от приема пищи. При необходимости доза препарата и курс лечения могут быть увеличены до 20 дней. Высшая разовая доза составляет 2 г, высшая суточная - 8 г.
В/в капельно вводят 2 раза/сутпо 2 г в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Курс лечения - 5–10 дней. Высшая суточная доза - 8 г.
Передозировка
Симптомы: боль в грудной клетке, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия.
Лечение: в этих случаях следует или снизить дозу, или отменить препарат, а также проводить соответствующее симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Эффект Глутаргина на секрецию инсулина возрастает при одновременном применении аминофиллина. Глутаргин может потенцировать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и других). Предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникнуть при применении изониазида. Ослабляет эффект винбластина.
Побочные действия
При приеме внутрь: редко - ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, исчезающие самостоятельно.
Показания
- острый и хронический гепатит различной этиологии;
- отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами);
- цирроз печени;
- поражение печени при лептоспирозе;
- печеночная энцефалопатия;
- прекома и кома, вызванные гипераммониемией.
- состояние острого алкогольного отравления средней и тяжелой степени, в т.ч. алкогольная энцефалопатия и кома;
- постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.
Глутаргин - соль аргинина и глутаминовой кислоты, играющих важную роль в биохимических процессах нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита азотистого обмена - аммиака. Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются в результате активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также в результате усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам препарата снижаются общетоксические, в том числе нейротоксические, эффекты аммиака.
Глутаргин обладает также гепатопротекторными и антитоксическими свойствами, оказывая антиоксидантный, антигипоксический и мембраностабилизирующий эффекты, позитивно влияя на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не обладает иммунотоксическим действием.
Показания к применению
Острые и хронические гепатиты различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (химическими и лекарственными веществами, грибами), цирроз печени, лептоспироз. Печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождаемые гипераммониемией.
Способ применения
Препарат применяют у взрослых внутривенно. Вводят капельно 2 раза в день по 5 мл (2 г), растворяя в 150-250 мл изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60 капель в минуту. При тяжелых состояниях суточная доза препарата повышается до 15-20 мл (6-8 г), разделенных на два введения. Курс лечения - до 5 дней, при необходимости - можно увеличить до 10 дней. Затем, при необходимости, можно перейти на прием таблеток Глутаргина .
Побочные действия
Не установлено.
Противопоказания
Относительным противопоказанием являются лихорадочные состояния, повышенное возбуждение и бурные психотические реакции, тяжелые нарушения азотвыделительной функции почек.
Беременность
Данных о применении препарата во время беременности и в период лактации нет, в связи с чем, назначение препарата в эти периоды крайне не желательно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект Глутаргина на секрецию инсулина возрастает при одновременном применении аминофиллина. Глутаргин может потенцировать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и других). Предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникнуть при применении изониазида. Ослабляет эффект винбластина.
Передозировка
Боль в грудной клетке, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия. В этих случаях следует или снизить дозу, или отменить препарат, а также проводить соответствующее симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Регистрационный номер и дата:
ЛП-000074-271117
Торговое название:
Глутаргин.
Международное непатентованное или группировочное название:
аргинина глутамат .
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав.
в 1 таблетке:
действующее вещество: аргинина глутамата (в пересчете на 100% вещество) 0,75 г.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 101) 0,102 г, кросповидон 0,020 г, кальция стеарат 0,008 г.
Описание:
таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
гепатопротекторное средство.
Код АТХ A05BA01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Препарат Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака. Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в том числе нейротоксические, эффекты аммиака.
Препарат Глутаргин оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
При алкогольной интоксикации препарат Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.
При патологии беременности благодаря эндотелий-протективному действию препарат Глутаргин уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих элементов крови. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов препарата Глутаргин улучшается фетоплацентарная гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности препарат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам препарата Глутаргин в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома «метаболической» интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма. Препарат Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических, мутагенных и тератогенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.
Фармакокинетика
Не изучалась.
Показания к применению
Применяют в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией. Профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени, похмельный синдром, постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.
Осложнения в III триместре беременности: поздний гестоз и фетоплацентарная недостаточность
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 18 лет
- I и II триместры беременности
- период грудного вскармливания
С осторожностью
Лихорадочное состояние
- повышенная возбудимость
- тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность клинического применения препарата в I и II триместрах беременности и в период грудного вскармливания не исследована. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 14 дней, независимо от приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 3 таблеток, курс лечения - до 21 дня.
Для лечения алкогольного отравления назначают 1-1,5 таблетки 4 раза в день с интервалами 1-2,5 ч, в последующие 2-3 дня - по 1 таблетке 2 раза в сутки. При алкогольном отравлении тяжелой степени, после курса внутривенного применения препарата Глутаргин, назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Для профилактики алкогольной интоксикации назначают 2,5 таблетки за 60 - 120 мин до приема алкоголя.
При патологии беременности в III триместре назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 14 дней. Максимальная разовая доза составляет 0,75 г, максимальная суточная - 2,25 г.
Побочное действие
Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения препарата, которые проходят самостоятельно.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции.
Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях - внутривенное введение глюкокортикостероидов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Глутаргин со следующими лекарственными средствами:
аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием Глутаргина. Глутаргин может усиливать эффект антиагрегантных средств (дипиридамол и др.), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.
Особые указания
При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что препарат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.