Какое средство поможет от аллергии. Антигистаминные препараты: мифы и реальность

Препарат в разовой дозе обладает быстрым антигистаминным действием, максимум антигистаминного действия эбастина совпадает с пиком концентрации в плазме и достигается через 2 часа после приема. В одном из исследований было установлено, что эбастин и астемизол, используемые на протяжении недели в суточной дозе 10 мг, в равной степени подавляют гистамин-индуцированную реакцию (образование волдырей и гиперемию кожи) на протяжении 24 часов. В противоположность этому лоратадин, цитиризин и терфенадин, рекомендуемые для однократного применения в сутки в дозе 120 мг, продемонстрировали в тех же исследованиях заметные колебания антигистаминного потенциала.

Современный препарат 4-го поколения:

Дезлоратадин-Тева | Teva (desloratadine | дезлоратадин) Таблетки.
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор IV поколения.

Современные антигистаминные средства: три ступени к победе над аллергией

М. Трофимов, канд. мед. наук

Приход весны дает о себе знать не только началом буйного растительного цветения, но и увеличением частоты поллинозов и других сезонных аллергических заболеваний, а противоаллергические препараты в этот период становятся предметом повышенного спроса в аптеках. Впрочем, средства для профилактики и лечения аллергических реакций занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка независимо от сезона, ведь заболеваемость хроническими круглогодичными аллергозами неуклонно растет. Безвозвратно канули в Лету те времена, когда, оперируя тремя-четырьмя доступными и знакомыми по справочнику Машковского препаратами, врач или аптечный работник мог жить спокойно, считая проблему лечения аллергии решенной. Сейчас отечественным специалистам доступны все (или практически все) достижения мировой фармакологической науки в этой области. А они значительны — одних только монокомпонентных антигистаминных препаратов для системного применения сегодня насчитывается более 60, не говоря уже об их комбинациях и новых средствах других групп, применяемых для лечения аллергии — антагонистов лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст), ингибиторов 5-липоксигеназы (зелиутон), стабилизаторов мембран тучных клеток, антихемотаксических агентов и др. При таком обширном терапевтическом арсенале перед специалистом неизбежно встает проблема оптимального выбора.

Класс один — свойства разные

Несмотря на появление новых групп противоаллергических средств, наиболее широкое применение по-прежнему находят антагонисты медиаторов аллергии, которые в силу инерции продолжают называть антигистаминными препаратами, или гистаминоблокаторами. Следует заметить, что этот термин несколько устарел, поскольку не отражает особенностей фармакодинамики большинства новых препаратов, являющихся антагонистами не только гистамина, но и других медиаторов аллергии (серотонина, брадикинина, лейкотриенов). Созданные в последние десятилетия препараты способны также оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления.

Тем не менее, основным механизмом противоаллергического эффекта средств этого класса остается способность конкурентно блокировать H1-рецепторы гистамина, не оказывая выраженного влияния на Н2 - и Н3 -рецепторы. Как известно, биологические эффекты гистамина весьма разнообразны и зависят от точки приложения этого медиатора. Со стороны респираторной системы это могут быть бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция; со стороны кожи — зуд, гиперемия, буллезная реакция; пищеварительного тракта и других внутренних органов — спазм гладкой мускулатуры, кишечная колика, стимуляция желудочной секреции; сердечно-сосудистой системы — повышение проницаемости сосудистой стенки и расширение капилляров, гипотензия, нарушения сердечного ритма. Широкий спектр эффектов гистамина обусловливает целесообразность применения антигистаминных средств при многих заболеваниях, в первую очередь при крапивнице, атопическом дерматите и бронхиальной астме, сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и конъюнктивитах, лекарственной аллергии и т. п. H1 -блокаторы не способны вытеснить гистамин из связи с рецепторами, поскольку они взаимодействуют только со свободными или освобождаемыми рецепторами. Соответственно, эти препараты наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции способны только уменьшить степень ее выраженности. Несмотря на успехи аллергологии, выявить потенциальный аллерген удается далеко не у всех пациентов, да и результаты специфической десенсибилизации не всегда удовлетворительны. Поэтому прием антигистаминных препаратов нередко остается единственным способом, позволяющим облегчить жизнь больным с тяжелыми атопическими аллергозами.

Чтобы было проще ориентироваться в море антигистаминных средств, определим основные «маяки». В классификации АТС ВОЗ пересмотра 2004 года по химической принадлежности выделено шесть основных групп антигистаминных препаратов для системного применения (рис. 1).

Рисунок 1. Антигистаминные средства для системного применения

Для средств, зарегистрированных в Украине, приведены торговые наименования (выделены курсивом).
* имеются лекарственные формы, разрешенные к безрецептурному отпуску.

Особенности химической структуры определяют некоторые фармакотерапевтические свойства препаратов. Для большинства производных этаноламина характерны выраженный Мхолинолитический и седативный эффекты. Алкиламины являются одними из наиболее активных антагонистов Н1 -рецепторов, при этом седативные свойства у них обычно выражены слабо; у некоторых пациентов они могут вызывать повышение возбудимости нервной системы. Большинство производных пиперазина также проявляет слабый седативный эффект (кроме гидроксизина). Холинолитические свойства фенотиазинов аналогичны производным этиленамина. Препараты фенотиазинового ряда часто применяют как противорвотные средства. Производные пиперазина отличаются высокой селективностью по отношению к Н1 -рецепторам при отсутствии или слабой выраженности холинолитических свойств и влияния на ЦНС.

Поколение за поколением

С клинической точки зрения более важным представляется выделение трех генераций антигистаминных средств — с учетом не столько времени их создания, сколько наличия у них дополнительных свойств и фармакодинамических особенностей (табл. 1). В общих чертах отличия между ними можно охарактеризовать следующим образом. Препараты I поколения действуют на периферические и центральные рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. Средства II поколения в отличие от своих предшественников действуют только на периферические H1 -гистаминорецепторы, не оказывают седативного влияния, обладают рядом дополнительных противоаллергических эффектов. К сожалению, некоторым из них присущ кардиотоксический эффект. Принципиальное отличие антигистаминных препаратов последнего, третьего поколения заключается в том, что они являются активными метаболитами средств II поколения, поэтому лишены негативного влияния на сердце.

Таблица 1. Представители новых поколений антигистаминных средств

Фармакокинетические свойства «классических» и новых антигистаминных средств значительно различаются. Препараты II поколения имеют сходную структуру центральной части молекулы; особенности всасывания, распределения и выведения каждого из них зависят от радикалов или боковых цепей, присоединенных к этой центральной части . Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12–48 ч), что позволяет назначать их 1–2 раза в день, тогда как большинство препаратов I поколения имеют небольшую продолжительность действия (4–12 ч) и требуют приема несколько раз в сутки. Более длительное действие антигистаминных препаратов новых поколений связано с тем, что они неконкурентно связываются с Н1 -рецепторами, а образовавшиеся в результате этого лиганд-рецепторные комплексы диссоциируют весьма медленно. Максимальный период полувыведения с учетом образования активного метаболита имеет астемизол (10 и более суток); он способен угнетать кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6–8 нед. Антигистаминные препараты II поколения хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация исходного соединения в плазме крови обычно наблюдается через 1–3 ч, а максимальная концентрация активного метаболита, если таковой образуется,— спустя 0,5–2 ч . Одновременный прием пищи по-разному влияет на их всасывание: абсорбция астемизола при этом снижается на 60%, всасывание эбастина и лоратадина повышается, а всасывание акривастина, азеластина и цетиризина не изменяется.

Степень сродства «старых» и новых препаратов к Н1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата бывает обусловлен стоимостью курса лечения с учетом профиля безопасности и клинической целесообразности (наличие у препарата дополнительных противоаллергических эффектов или иных преимуществ) .

Ветераны еще послужат

Первый антигистаминный препарат (тимоксидиэтиламин), за создание которого один из его разработчиков D. Bovet в 1957 г. получил Нобелевскую премию, появился на рынке еще в 1937 году . С тех пор и до начала 80-х годов на фармацевтический рынок поступило более 40 антигистаминных средств I поколения. Хотя эффективность этих препаратов в лечении аллергических заболеваний и подтверждена многолетней клинической практикой и ни у кого не вызывает сомнения — их ценность значительно снижает наличие центрального действия, обусловленного способностью проникать через гематоэнцефалический барьер за счет липофильных свойств и электростатического заряда. Центральное действие проявляется седативным эффектом, сонливостью, снижением психомоторной активности, повышением аппетита и др. Прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых связана с потенциальной опасностью или требует повышенного внимания: водителям, пилотам, операторам. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков, седативных и др.) . Кроме того, многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью и способны вызывать такие отрицательные явления, как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, зрительные расстройства и др. Другим негативным свойством Н1 -блокаторов I поколения является постепенное снижение их противоаллергической эффективности при длительном применении (тахифилаксия).

Несмотря на перечисленные выше недостатки, гистаминоблокаторы I поколения применяются и по сей день, главным образом благодаря известной клинической эффективности при сравнительной дешевизне, наличию форм для парентерального введения, а также просто в силу клинической инерции. В настоящее время их назначают преимущественно при аллергических реакциях немедленного типа (острая крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, острые аллергические реакции на пищевые продукты), а также с профилактической целью при введении либераторов гистамина (тубокурарин).

Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут быть полезны в ряде нетипичных клинических ситуаций, не связанных с аллергией. Например, поскольку средствам с холинолитическим эффектом (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенгидрамин) присуще «подсушивающее» действие на слизистые оболочки, их часто включают в состав комбинированных препаратов для симптоматического лечения простудных заболеваний. Центральное действие препаратов первой генерации позволяет использовать их для подавления кашля (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин), кратковременной коррекции нарушений сна (дифенгидрамин, доксиламин), профилактики тошноты и головокружения при воздушной и морской болезни, синдроме Меньера (меклозин), а также для потенцирования эффекта анальгетиков в составе литических смесей (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин).

Осторожность и еще раз осторожность

Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта. К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся высокое сродство к Н1 -рецепторам, отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, быстрое наступление и большая продолжительность действия, отсутствие взаимодействия с алкоголем и психотропными средствами, отсутствие тахифилаксии при длительном приеме, наличие дополнительных противоаллергических эффектов (способность стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях и др.) и соответственно более широкий спектр показаний к применению (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит).

Однако вскоре после их внедрения в клиническую практику появились тревожные сообщения о том, что некоторые антигистаминные препараты II поколения (астемизол, терфенадин и, возможно, эбастин) при определенных обстоятельствах способны вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала Q–T (тахикардия torsade de pointes, или трепетание-мерцание желудочков) вследствие блокирования ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда .

Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет, отрицательно влияя на электрическую активность миокарда. Вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов увеличивается при одновременном назначении с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими средствами (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом. Справедливости ради следует отметить, что кардиотоксическое действие выявлено лишь у астемизола, терфенадина и экспериментально — у эбастина, другие же представители антигистаминных препаратов II поколения подобного эффекта лишены.

Из препаратов II поколения только цетиризин не является метаболизируемым в организме «пролекарством», поскольку представляет собой активный метаболит гидроксизина, лишенный его центрального действия. Другой отличительной особенностью цетиризина является способность легко проникать в кожу и накапливаться в ней в высоких концентрациях, даже после однократного приема, что делает его средством выбора в лечении крапивницы и атопического дерматита . Ни в эксперименте, ни в клинических условиях аритмогенного действия у цетиризина не обнаружено .

Самые современные

В связи с выявлением упомянутой «ложки дегтя» в виде аритмогенного действия некоторых новых антигистаминных средств, дальнейшие усилия ученых были сконцентрированы на разработке препаратов на основе активных метаболитов, которые, сохранив все преимущества своих предшественников, были бы в то же время лишены их кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах. Эти исследования завершились созданием антигистаминных средств III поколения. Кроме значительной селективности в отношении периферических Н1 -рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия, они обладают дополнительными противоаллергическими эффектами: тормозят выделение медиаторов системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины (триптаза, лейкотриен С4 , простагландин D2 , интерлейкины 3, 4 и 8, фактор некроза опухоли TNF, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, RANTES), уменьшают экспрессию молекул адгезии (в том числе Р-селектина и ICAM–1), подавляют хемотаксис и активацию эозинофилов и образование супероксидного радикала, снижают гиперреактивность бронхов и выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма . Активность метаболитов может быть в 2–4 раза выше по сравнению с исходным соединением (для метаболитов акривастина, эбастина и лоратадина) или такой же (для метаболитов астемизола и кетотифена), а период полувыведения и продолжительность лечебного действия некоторых метаболитов гораздо выше, чем у препарата-предшественника (терфенадин и фексофенадин, эбастин и каребастин).

Поэтому применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления: круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита или риноконъюнктивита с продолжительностью сезонных обострений более 2 недель, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита. Особенности фармакокинетики, хороший профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают препараты III поколения наиболее перспективными антигистаминными средствами в настоящее время.

Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина. Антигистаминный эффект начинает проявляться через 30 мин после приема внутрь, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия — до 24 ч. Клинические испытания фексофенадина показали, что даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывает седативного эффекта . Фексофенадин не метаболизируется в организме, его фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции печени и почек. Наряду с максимальной безопасностью, фексофенадин демонстрирует способность эффективно устранять симптомы сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. В зависимости от показаний назначают в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки соответственно.

Деслоратадин — активный метаболит лоратадина, превосходящий исходное вещество по активности более чем в два с половиной раза. Широкий спектр противоаллергической и противовоспалительной активности деслоратадина обусловливает его высокую эффективность в лечении различных аллергических заболеваний Кстати, деслоратадин — единственный блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях проявлял постоянный деконгестивный эффект, уменьшая заложенность носа и облегчая носовое дыхание при сезонном аллергическом рините . Препарат эффективен и в том случае, если аллергический ринит сочетается с атопической бронхиальной астмой . У больных хронической идиопатической крапивницей выраженный и стойкий эффект деслоратадина способствует быстрому купированию симптомов и улучшению качества жизни . Рекомендуемая суточная доза — 5 мг. Период полувыведения деслоратадина составляет 21–24 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Экскретируется почками (60–70%) в виде конъюгатов. Период полувыведения каребастина — 15–19 ч, продолжительность антигистаминного эффекта — не менее 24 ч . Каребастин, норастемизол и левоцетиризин пока не зарегистрированы в Украине, но очевидно, что их поступление на украинский фармацевтический рынок — всего лишь вопрос времени.

Литература

1. Горячкина Л. А. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний // РМЖ.— Т. 9, № 21.— 2001.
2. Левин Я. И., Ковров Г. В. Антигистаминные препараты и седация // Аллергология.— 2002.— № 3.
3. Павлова К. С., Курбачева О. М., Ильина Н. И. Фармакоэкономический анализ применения антигистаминных препаратов первого и последнего поколения для лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита // Аллергология.— 2004.— № 1.
4. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач.— 2001.— № 3.— С. 1–7.
5. Смоленов И. В., Смирнов Н. А. Современные антигистаминные препараты // Новые лекарства и новости фармакотерапии.— 1999.— № 5.
6. Юрьев К. Л. Эриус (дезлоратадин) — антигистаминный препарат нового поколения для лечения аллергических заболеваний // Укр. мед. журнал.— 2003.— № 4.
7. Anatomical Therapeutic Chemical (АТС) classification index with Defined Daily Doses (DDD’s). WHO collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, Oslo, Norway. January, 2004.
8. Bachert C. Decongestant efficacy of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships of H1 -antihistamines. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Clinical comparison of histamine H1 -receptor antagonist drugs. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. A double-blind, placebo-controlled trial of fexofenadine HCl in the treatment of chronic idiopathic urticaria. J Allergy Clin Immunol. 1999 Nov;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset and duration of action of desloratadine. XIX Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Lisbon, 2000.
13. Marone G. Milestones in the biology and pharmacology of H1 -receptor antagonists. Allergy 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl is safe and effective for treatment of chronic idiopathic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 May;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadine: a preclinical and clinical overview. Drugs Today, 2001, 37 (4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: recognition, causes and treatment. Drugs 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 28–32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Quantitation of H1 -receptor antagonists in skin and serum. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Clinical pharmacology of new histamine H1 -receptor antagonists. Clin Pharmacokinet. 1999 May;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Cardiac actions of antihistamines. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Аллергические реакции – часто явление, особенно у малышей, бороться с этой неприятностью помогают антигистаминные препараты для детей. Своевременный прием этих лекарств поможет устранить симптомы аллергии и избежать тяжелых заболеваний (бронхиальная астма, отек Квинке, атипический дерматит и т.д.). В некоторых случаях показан профилактический прием препаратов. Например, чтобы избежать сезонного аллергического ринита нужно начать принимать лекарство примерно за неделю до цветения деревьев и растений. Тогда аллергия никак себя не проявит.

Как возникает аллергия?

Чтобы понять, как действуют антигистаминные препараты, нужно знать, как именно возникает аллергическая реакция. Иммунная система человека вырабатывает гистамин – особое вещество, которое в нормальном состоянии никак не проявляет себя. Под действием некоторых факторов гистамин активизируется, и его количество заметно увеличивается. Это вещество действует на особые рецепторы, которые вызывают различные реакции – слезливость, насморк, отек слизистых, затрудненное дыхание, кожные реакции. При этом возбудитель аллергии не является опасным для организма, но иммунная система пытается с ним бороться. Помимо привычных проявлений аллергии, гистамин может вызвать у малышей следующие состояния:

• расстройства ЖКТ – рвота, тошнота, несварение, колики;
• патологические изменения во внутренних органах с гладкой мускулатурой;
• нарушения работы сердца и изменение тонуса сосудов – снижение артериального давления, аритмия, тахикардия и т.д.;
• нестандартная кожная реакция, проявляющаяся в виде волдырей, отеков кожи, зуда, шелушения и т.д.

Важно знать, что антигистаминные препараты не лечат аллергию и не прекращают воздействие аллергена, они лишь борются с симптомами. Аллергию вообще нельзя вылечить, так как это заболевание вызывается иммунитетом человека.

Особенности противогистаминных препаратов для детей, и когда их нужно принимать

В силу неустойчивого иммунитета дети чаще страдают от аллергических реакций, чем взрослые, но их организм может очень остро и непредсказуемо отреагировать на лекарство. По этой причине детям можно давать препараты с минимальным количеством побочных эффектов, мягким действием и достаточно высокой эффективностью. Многие компании выпускают лекарства против аллергии в детской дозировке в каплях, в виде сиропа или суспензии. Это облегчает прием препарата и не вызывает у ребенка отвращения к лечению. Также в большинстве случаев можно использовать антигистамины в виде геля. Их применяют наружно с рождения, если наблюдается кожная аллергическая реакция (например, на укус насекомого).

Антигистаминные препараты 4 поколения отличаются своей эффективностью и пролонгированным действием, но их нельзя давать детям до 6 лет, так как возможна интоксикация и нарушение работы внутренних органов.

Многие лучшие препараты нового поколения борются не только с аллергией, но имеют дополнительные фармакологические свойства, поэтому их применение бывает различным. Большинство старых и проверенных временем препаратов имеют седативное действие, которое актуально, если больной малыш тревожен и долго не может уснуть. Также многие противоаллергические препараты усиливают действие сопутствующих медикаментов, поэтому их часто принимают вместе с жаропонижающими препаратами при простуде, при насморке, а также при ветрянке у детей. Также антигистаминные препараты нередко используют перед прививкой, чтобы снизить стресс для организма и избежать аллергической реакции на вакцину.

Важно: выбирать препарат для своего малыша нужно вместе с врачом. Если такой возможности нет, а лечить ребенка от аллергии нужно как можно скорее, то важно учитывать симптоматику, причину аллергии и возраст ребенка, как это советует доктор Комаровский.

Антигистаминные препараты первого поколения

Эти средства, несмотря на свой «преклонный» возраст считаются лучшими в случаях, когда аллергия сопровождается простудой, ребенок заболел ветряной оспой. Испытывает сильное беспокойство и перевозбуждение из-за болезни. К лучшим препаратам этой категории можно отнести:

• Димедрол. В виде укола допускается детям с 7 месяцев (0.5 мл в сутки), с 1 года до 3 лет – 1 мл в сутки. Таблетки Димедрола безопасны для детей до 12 месяцев в дозировке 2 мг в сутки, до 5 лет – 5 мг в сутки, до 12 лет – 20 мг в сутки. Это лекарство имеет сильный седативный и обезболивающий эффект, хорошо борется с кожными проявлениями аллергии, но при отеках слизистых носоглотке и бронхоспазме его лучше не использовать.
• Псило-бальзам. Мазь для наружного использования на основе Димедрола, которую можно использовать при аллергии у малышей до года. На пораженный участок наносится незначительное количество мази и тщательно растирается.
• Диазолин. Препарат с анальгезирующим и седативным действием, которое можно давать детям от двух лет. Эффективен при ларингоспазмах и сильной отечности. Суточная доза для детей 2 лет составляет 50-100 мг, для детей от 5 до 10 лет – 100-200 мг.
• Тавегил (Клемастин). Эффективен при аллергии, имеющей кожные проявления. В виде таблеток разрешен детям с 6 лет. С 6 до 12 лет суточная доза должна составлять 0.5 – 1 таблетку, которая принимается либо перед сном, либо во время завтрака. От 1 года также можно использовать сироп Тавегил, который принимается 2 раза в сутки – утром и перед сном в дозировке, указанной в инструкции.
• Фенкарол. Препарат применяется при ларингоспазмах, аллергическом рините, при всех кожных проявлениях аллергии. Средство мощное, но токсичное, поэтому его нельзя давать детям до 3 лет. Исключение составляет Фенкарол в порошке по 5 мг, который можно принимать 2-3 раза в сутки.

Противогистаминные средства первого поколения при длительном приеме нужно заменять каждые 2 недели, так как они вызывают привыкание, вследствие чего их эффективность снижается. Цена таких лекарств обычно очень низкая.

Антигистаминные препараты второго поколения

Средства этого поколения не вызывают сонливости у взрослых, но у детей может проявляться выраженный седативный эффект. Поэтому, если аллергия не слишком сильна, давать препарат малышу лучше всего перед сном. Список лучших препаратов, подходящих детям, приведен ниже.

• Зодак. Эффективное лекарство, которое хорошо себя зарекомендовало при лечении сезонной аллергии, крапивницы, ринита, аллергического конъюнктивита. Выпускается в таблетках, каплях и в виде сиропа. Малышам от 1 года дают по 5 капель дважды в сутки, а детям старше 6 лет – по 0.5 таблетки. Сироп можно принимать детям от 2 лет по 1 ложке один раз в сутки. Эту дозу можно разделить на две и принимать утром и перед сном.
• Цетрин. Данный препарат схож по своему действию с Зодаком, принимать его нужно точно так же.
• Фенистил. Средство, которое подходит для грудных детей от 1 месяца, выпускается в каплях. Эффективен в борьбе с сезонной аллергией, крапивницей, его можно давать ребенку перед прививкой. Также Фенистил могут принимать мамы грудничков во время лактации. Препарат практически не вызывает сонливости и привыкания. Фенистил, выпускаемый в виде геля, также можно использовать наружно детям от 1 месяца.

Важно! Лечение от аллергии для новорожденных нужно подбирать вместе с врачом, так как даже самые безвредные препараты могут быть опасны для ребенка такого возраста.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Это препараты-метаболиты, которые лишены седативного эффекта. Они не вызывают привыкания и действую гораздо дольше своих предшественников (до 3 суток).

Телфаст (Фексофаст). Это один из немногих антигистаминных препаратов 3 поколения, который не вызывает побочных эффектов у детей. Принимать его можно детям от 5 лет (до 60 мг). Дети от 12 лет могут принимать по 120-180 мг. Телфаст обычно принимается однократно при кожной аллергии и очень быстро устраняет симптомы аллергии. Это сильный препарат, который доктор Комаровский советует использовать лишь в крайних случаях. В некоторых случаях его назначают перед вакцинацией.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты последнего поколения отличаются практически мгновенным действием и универсальностью. Кроме того, их можно принимать раз в несколько дней в течение длительного времени. Перечень лучших из них, судя по отзывам, приведен ниже:

• Эриус. В виде сиропа можно давать детям с одного года по 2.5 мл в сутки, с 6 до 12 лет – по 5 мл в сутки. Эриус в таблетках можно принимать с 12 лет, желательно только 1 раз.
• Ксизал (Гленцет). Основой данного препарата является левоцетризин. Его можно назначать деткам от 6 лет по 5 мг единоразово.

Недостаток новейших препаратов заключается в том, что все они выпускает во взрослой дозировке, поэтому велика вероятность, что у ребенка проявятся побочные эффекты.

Какие антигистаминные препараты подходят детям разного возраста?

Нет абсолютно безопасных препаратов для новорожденных и при кормлении грудью, но в критических случаях рекомендуется принимать следующие препараты:

• Фенкарол;
• Фенистил;
• Тавегил;
• Донормил;
• Клемастин;
• Димедрол;
• Бравегил.

Кормящим матерям можно разово принимать Зиртек, так как он очень эффективен и имеет длительное действие.

Для детей от трех до пяти лет неплохо подойдут такие препараты:

• Эрус;
• Кларитин;
• Цетрин;
• Диазолин;

Все эти препараты можно принимать по 1 таблетке в сутки. Цена их достаточно высока, поэтому есть смысл обратить внимание на более дешевые аналоги:

• Зодал;
• Литезин;
• Зетринал;
• Цетринакс.

После 6 лет детям нередко назначают новые препараты:

• Клемастин;
• Зиртек;
• Терфенадин.

Если у ребенка ухудшилось состояние, или появились новые симптомы после приема препарата, необходимо сразу же прекращать прием лекарства. В случае сильной отечности нужно сразу же вызывать скорую помощь.

Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения

До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):

1. Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
2. Второе поколение – неседативные препараты.
3. Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
4. Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.

Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.

Левоцетиризин

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус

Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.

Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.

Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).

Антигистаминные препараты четвертого поколения относятся к метаболитам – это продукты обмена действующих веществ.

Они имеют отличное седативное и кардиотоксическое воздействие на организм человека.

Эти лекарственные средства назначаются взрослым и детям, чтобы вылечить поллиноз, высыпания на коже или бронхиальную астму. Назначать препараты может только врач после комплексной диагностики пациента.

Список антигистаминных препаратов нового поколения в форме таблеток и капель:

1. Фексофенадин. Препарат представлен в двух лекарственных формах – это таблетки и суспензия. Через час после приема этого медикамента у пациентов начинают исчезать симптомы аллергических реакций. Фексофенадин не назначается детям младше шести лет, пациентам с почечной или печеночной патологией, беременным и кормящим матерям.
2. Левоцетризин. Он выпускается в форме таблеток, капель и сиропа. Максимальный уровень концентрации действующего вещества в организме определяется на протяжении двух суток. Оно проникает в грудное молоко, поэтому употреблять его в период кормления запрещено. Левоцетризин принимается для эффективного лечения разнообразных форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице и аллергодерматозе. На время приема этого лекарственного средства нельзя употреблять алкогольные напитки. Если у пациентов нарушена правильная работы почек, то суточная дозировка препарата определяется после сдачи анализов.
3. Цетиризин. Это лекарственное средство продается в форме капель, сиропа и таблеток. Оно хорошо справляется с любыми проявлениями аллергии – это кожные высыпания и сильный зуд. Его чаще всего назначаются для лечения зудящего дерматоза и крапивницы. Дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста и показаний. При беременности Цетризин назначается исключительно в редких случаях.
4. Дезлоратадин. Его можно купить в виде таблеток и капель для перорального приема. Вещества, входящие в состав, быстро всасываются и начинают действовать спустя час после употребления. Это лекарственное средство назначается пациентам, у которых диагностирован аллергический ринит, кожная сыпь, крапивница и поллиноз.
5. Хифенадин. Он показывает высокую эффективность при дерматозе, крапивнице острой или хронической формы, пищевой аллергии, поллинозе, аллергическом конъюктивите, рините, а также ангионевротической отечности.

Варианты в мазях, гелях

Антигистаминные препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже и глубоко проникают внутрь дермы.

Можно выделить несколько мощных препаратов, которые используются в современной медицине:

1. Галцинонид. Это лекарственное средство отлично справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи в большинстве случаев сопровождаются отеками и чрезмерным зудом. Мазь мягко воздействует на воспаленную кожу и быстро убирает все аллергические проявления.
2. Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Такое лекарственное средство назначается пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
3. Деперзолон представлен в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды и снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, а также при разнообразных кожных реакциях.
4. Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды и снимает воспаление.
5. Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями считается наиболее эффективным способом борьбы с аллергическим насморком.

1. Фликсоназ. Он снимает не только аллергию, но также и воспаление слизистой оболочки носового хода.
2. Авамис. Действие препарата достигается спустя 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда и может открыться носовое кровотечение.
3. Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и маленьким детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные препараты четвертого поколения отличаются от предыдущих медикаментов своей высокой эффективностью в борьбе с различными аллергическими проявлениями.

Они имеют минимальное количество побочных эффектов, поэтому в большинстве случаев назначаются даже беременным пациенткам.

Можно выделить следующие фармакологические свойства:

• профилактика бронхиальных спазмов;
• устранение сильного зуда;
• антиспастическое воздействие на организм;
• снятие отечности;
• седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Именно поэтому многие пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются следующие негативные процессы:

• происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
• повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление и учащается сердцебиение;
• увеличивается выработка пищеварительного фермента и слизь в бронхах, а также полости носа;
• сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь и падает артериальное давление;
• развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами и потерей сознания.

Антигистаминные препараты четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. В большинстве случаев они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами, в том числе и антибиотическими средствами.

По этой причине многие врачи назначают антигистаминные препараты для лечения воспалительных процессов и болезней.

Состав и лечебное действие средств нового образца

Представленные лекарственные препараты выполняют блокирование H1 и Н2-гистаминовых рецепторов. Благодаря такому воздействию в организме человека уменьшается реакция на присутствие медиатора гистамина и осуществляется купирование аллергической реакции.

Они быстро воздействуют на аллергические проявления и на протяжении длительного времени сохраняют свой эффект. Это безопасные препараты, которые не оказывают вреда для работы сердца и сосудов.

Они могут приниматься на протяжении длительного времени, не вызывают сонливости и ухудшение состояния.

В состав антигистаминных препаратов четвертого поколения включен действующий компонент. Это может быть левоцентризин гидрохлорид, первичный метаболит лоратадин, цетризин дигидрохлорид и другие.

Полезное видео по теме

Показания к применению

Принимать антигистаминные препараты 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

• аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении всего года);
• аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема также имеет сезонный или круглогодичный характер);
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• атопический дерматит.

Перед приемом антигистаминных препаратов 4 поколения важно проконсультироваться с лечащим врачом и пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Противопоказания к применению и побочное действие

Главное противопоказание к применению антигистаминных средств нового поколения считается индивидуальная непереносимость действующего вещества, а также повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Именно поэтому важно принимать лекарства под строгим наблюдением лечащего врача. Перед назначением препарата аллергологи тщательно изучают анамнез каждого пациента и назначают комплексное обследование.

В большинстве случаев антигистаминные препараты 4 поколения хорошо переносятся больными. Были зафиксированы единичные случаи появления побочных реакций.



На фоне приема могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• быстрая утомляемость и снижение активности;
• головные боли;
• повышенная сухость во рту и регулярная жажда;
• галлюцинации;
• головокружение, сонливость, нарушение сна, возбужденность, раздражение и судороги;
• ускоряется сердцебиение и частота сокращений сердца;
• боль в мышечной ткани;
• сыпь на коже, чрезмерный зуд, одышка, отек Квинке и анафилактическая реакция.

Средства, не вызывающие кашель и другие побочные реакции

Список антигистаминных препаратов 4 поколения не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• левоцетризин.

Можно выделить несколько преимуществ употребления этих лекарственных средств:

1. Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента и наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение спустя 20-30 минут.
2. Эффект длится на протяжении двух суток. Именно поэтому больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
3. Нет необходимости вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
4. Отсутствие тахифилаксического эффекта.
5. Длительное употребление антигистаминных препаратов не оказывает негативное влияние на работу центральной нервной системы и не вызывает миокард.
6. Эти лекарственные средства можно использовать в качестве профилактики аллергических проявлений.

Лоратидин и Ксизал отличаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут на длительное время избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Антигистаминные препараты 4 поколения являются безопасными и имеют минимальное количество побочных эффектов после их использования. Они изготавливаются по инновационным разработкам лучших фармацевтических компаний. Такие лекарственные средства воздействуют на рецепторы Н1, тем самым мягко и достаточно эффективно снимают высокую восприимчивость организма к гистамину.

Уже после первого применения у маленьких детей исчезают любые клинические проявления аллергической реакции. Воспалительные процессы полностью купируются спустя две недели после начала лечения.

Новорожденным детям не рекомендуется употреблять антигистаминные препараты. Но бывают случаи, когда без них невозможно вылечить ребенка. Младенцы, у которых диагностирована пищевая аллергия, крапивница и медикаментозный дерматит, должны использовать новый препарат Тавегил.

Он эффективно снимает отечность, уменьшает зуд, а также восстанавливает естественный оттенок дермы.

Наиболее безопасные и безвредные препараты:

• ксизал;
• дезлоратидин;
• левоцетризин;
• фексофенадин.

Эти препараты могут назначаться для людей пожилого возраста. Лекарства нового поколения не так вредят организму при длительном использовании и хорошо устраняют любые клинические проявления.

Антигистаминные препараты 4 поколения не вызывают привыкания организма, поэтому нет необходимости повышать дозировку при снижении эффективности. Во время лечения пожилым людям необходимо употреблять больше жидкости, чтобы действующее вещество хорошо всасывалось в организме.

Общее мнение тех, кто использовал их

Антигистаминные препараты 4 поколения совершенно недавно появились в аптеках, но уже сегодня пользуются повышенным спросом и популярностью. Многие пациенты смогли оценить их быстрое действие и отсутствие побочных эффектов. Но есть и те, кто боится испытать на себе действие этих новейших медикаментов.

Их успешно используют люди, чьи профессии связаны с необходимостью повышенного внимания. Это водители транспортных средств, пилоты, хирурги, швеи и другие.