Особенности применения артикаина в стоматологии. Лекарственный справочник гэотар Применение при беременности и кормлении грудью

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
- неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
- обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
- гиперчувствительность к эпинефрину;
- гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Противопоказания, относящиеся к артикаину
-тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, AV блокада II-III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома;
- прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- терминальная анестезия;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев), недавно перенесенное коронарное шунтирование (до 3 месяцев);
- одновременное применение ингибиторов МАО.
С осторожностью
Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз (давность инфаркта миокарда >6 мес), нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, иные сердечно-сосудистые заболевания (не описанные в разделе "Противопоказания"), хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, одновременное применение средств для общей анестезии (производные галогенизированных углеводородов), судороги, тяжелая тревога.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

По результатам клинических исследований установлено, что местная анестезия Артикаина с адреналином не вызывает какого-либо заметного нарушения способности управлять транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Действующее вещество

Артикаин+Эпинефрин

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°(см. "Особые указания").
Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Побочные действия

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические или псевдоаллергические реакции (гиперчувствительность). Могут проявляться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде эритемы, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней губы и (или) нижней губы и (или) отеком щеки, отека гортани с затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
Со стороны нервной системы
Часто: парестезии, гипестезия, головная боль, вероятно, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Нечасто: головокружение.
Частота неизвестна: дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): ажитация, беспокойство, ступор, прогрессирующий в некоторых случаях до потери сознания, кома, нарушение дыхания (в некоторых случаях вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и подергивания, иногда прогрессирущие до генерализованных судорог. Реакции в месте введения: поражение нерва (например, парез лицевого нерва), снижение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения
Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения (затуманивание зрения, слепота, диплопия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия
Частота неизвестна: нарушения сердечного ритма, повышение или снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: случайное внутрисосудистое введение может привести к возникновению ишемии в месте инъекции, иногда прогрессирующей до некроза.
Дети
Опубликованные исследования показывают, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет сопоставим с таковым у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 4 до 7 лет (в связи с длительной анестезией мягких тканей).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности для картриджей - 2 года; для ампул - 3 года.

Передозировка

При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, установить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Противопоказания»).
Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости должно снижаться с помощью вазодилататоров.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутривенно!
Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область!
Во избежание внутрисосудистой инъекции перед введением препарата следует обязательно проводить двукратный аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии тяжелой тревоги, целесообразно применять артикаин без эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе в период действия анестезии.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, ввиду риска развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО
Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, в том числе адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в Артикаине с адреналином ниже - 1:200 000. Однако необходимо учитывать возможность такого усиления действия.
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
Одновременное применение с гепарином, ацетилсалициловой кислотой
При проведении инъекций Артикаина с адреналином пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Одновременное применение с миорелаксантами
Возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Одновременное применение с антимиастеническими лекарственными средствами
Антагонистическое воздействие на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы
Возможно замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Одновременное применение с гипогликемическими средствами для приема внутрь
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Одновременное применение с некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (галотан)
Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и поэтому увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций Артикаина с адреналином.
Одновременное применение с дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций: отека, болезненности.

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства.

Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии. Артикаин является местноанестезирующим средством, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение АД и увеличение ЧСС.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях: — неосложненные удаления одного или нескольких зубов; — обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет.

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя. Препарат нельзя вводить внутривенно. Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва. При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов , в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций). Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела. У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии. Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°(см. "Особые указания"). Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: аллергические или псевдоаллергические реакции (гиперчувствительность). Могут проявляться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде эритемы, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней губы и (или) нижней губы и (или) отеком щеки, отека гортани с затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока. Со стороны нервной системы Часто: парестезии, гипестезия, головная боль, вероятно, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина. Нечасто: головокружение. Частота неизвестна: дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): ажитация, беспокойство, ступор, прогрессирующий в некоторых случаях до потери сознания, кома, нарушение дыхания (в некоторых случаях вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и подергивания, иногда прогрессирущие до генерализованных судорог. Реакции в месте введения: поражение нерва (например, парез лицевого нерва), снижение вкусовых ощущений. Со стороны органа зрения Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения (затуманивание зрения, слепота, диплопия). Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: тахикардия Частота неизвестна: нарушения сердечного ритма, повышение или снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота. Общие нарушения и реакции в месте введения Частота неизвестна: случайное внутрисосудистое введение может привести к возникновению ишемии в месте инъекции, иногда прогрессирующей до некроза. Дети Опубликованные исследования показывают, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет сопоставим с таковым у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 4 до 7 лет (в связи с длительной анестезией мягких тканей).

— гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. — гиперчувствительность к эпинефрину; — гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата. Противопоказания, относящиеся к артикаину —тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, AV блокада II-III степени); — острая декомпенсированная сердечная недостаточность; — тяжелая артериальная гипотензия; — анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия); — метгемоглобинемия; — гипоксия; Противопоказания, относящиеся к эпинефрину — пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома; — прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии); — гипертиреоз; — феохромоцитома; — тяжелая артериальная гипертензия; — терминальная анестезия; — недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев), недавно перенесенное коронарное шунтирование (до 3 месяцев); — одновременное применение ингибиторов МАО. С осторожностью Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз (давность инфаркта миокарда >6 мес), нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, иные сердечно-сосудистые заболевания (не описанные в разделе "Противопоказания"), хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, одновременное применение средств для общей анестезии (производные галогенизированных углеводородов), судороги, тяжелая тревога.

При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, установить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств. При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких. Введение аналептиков центрального действия противопоказано. Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей. Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина. При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления. Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Противопоказания»). Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости должно снижаться с помощью вазодилататоров.

Препарат нельзя вводить внутривенно! Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область! Во избежание внутрисосудистой инъекции перед введением препарата следует обязательно проводить двукратный аспирационный тест. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов! Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии тяжелой тревоги, целесообразно применять артикаин без эпинефрина. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе в период действия анестезии. Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью По результатам клинических исследований установлено, что местная анестезия Артикаина с адреналином не вызывает какого-либо заметного нарушения способности управлять транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Противопоказанные комбинации Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, ввиду риска развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии. Взаимодействия, которые следует принимать во внимание Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, в том числе адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в Артикаине с адреналином ниже - 1:200 000. Однако необходимо учитывать возможность такого усиления действия. Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания. Одновременное применение с гепарином, ацетилсалициловой кислотой При проведении инъекций Артикаина с адреналином пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции. Одновременное применение с миорелаксантами Возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов. Одновременное применение с антимиастеническими лекарственными средствами Антагонистическое воздействие на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, требует дополнительной коррекции лечения миастении. Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы Возможно замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств. Одновременное применение с гипогликемическими средствами для приема внутрь Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь. Одновременное применение с некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (галотан) Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и поэтому увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций Артикаина с адреналином. Одновременное применение с дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций: отека, болезненности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности для картриджей - 2 года; для ампул - 3 года.

• Код 20025
• Производитель Лабораториос Инибса С.А., Испания
• Страна ИСПАНИЯ
• Технические характеристики Артикаин выпускается в виде 4% раствора в карпулах по 1,8 мл с содержанием эпинефрина гидротартрата 1:100 000 (карпулы имеют маркировку красного цвета). Содержание основных действующих компонентов: Артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг) Эпинефрина гидротартрат – 0,018 мг (в 1 мл – 0,01 мг)

Полное описание

Артикаин 4% с эпинефрином 1: 100 000 – комбинированный препарат местноанестезирующего действия для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике.
Высокоэффективная анестезия
Гарантированная безопасность
Артикаин выпускается в виде 4% раствора в карпулах по 1,8 мл с содержанием эпинефрина гидротартрата 1:100 000 (карпулы имеют маркировку красного цвета).
Содержание основных действующих компонентов:
Артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
Эпинефрина гидротартрат – 0,018 мг (в 1 мл – 0,01 мг)
Показания к применению: в обычно применяемых концентрациях Артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Артикаин с Эпинефрином используется для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Методика применения: у взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовки к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора Артикаина с вазоконстриктором, т.е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора Артикаина.

Инструкция по медицинскому применению - РУ №

Дата последнего изменения: 28.04.2017

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид, натрия метабисульфит, хлористоводородная, кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций до 1 мл.

* соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000

** соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1: 200 000

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, свободный от механических включений.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа и бета- адреномиметик.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Эпинефрин - сосудосуживающее средство. Артикаин ИНИБСА оказывает местноанестезирующее действие, обладает анальгетическим эффектом. Действие препарата начинается быстро - через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут. Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками составляет 95%. Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком. Период полувыведения составляет 25 минут.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями), в том числе при проведении следующих манипуляций:

• неосложненное удаление одного или нескольких зубов;
• препарирование кариозных полостей и зубов перед протезированием.

С осторожностью

Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;
• бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
• закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных бета- адреноблокаторов;
• тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия);
• гипертиреоз;
• пациенты, проходящие лечение с применением ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов;
• В 12-дефицитная анемия, метгемоглобинемия, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени не установлена безопасность применения препарата во время беременности. В этой связи при его применении необходимо принимать во внимание возможную беременность, особенно, ее первые месяцы. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать вскармливание, так как активные вещества не выделяются с грудным молоком в клинически значимых количествах.

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,8 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,8 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,8 мл на зуб, как правило достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,8 мл препарата в подслизистую в область переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 мл до 1,8 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.

Детям препарат вводится в количествах, которые зависят от их возраста, массы тела и метода анестезии. Не допускается применение препарата для детей младше 4 лет.

Для детей в возрасте от 4 до 12 лет доза вводимого препарата устанавливается не выше 5 мг артикаина на один килограмм массы тела.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных эффектов:

Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор; непроизвольное подергивание мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: изредка - помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, появляющиеся в снижении артериального давления, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно-сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца, что угрожает жизни пациента.

Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции, в других областях - покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции.

Прочие: часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина. Другие побочные явления, обусловленные действием эпинефрина (тахикардия, аритмия, повышение артериального давления), появляются крайне редко. Крайне редко случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Передозировка

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение. Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, артериальное давление) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, следует подготовить все необходимое для внутривенной инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, повести искусственное дыхание ("рот в нос") и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно, под постоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания. Одновременно следует проводить внутривенную инфузию жидкости через заранее установленную канюлю. Так же следует дать больному кислород.

При тахикардии, брадикардии или выраженном снижении артериального давления пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить. Обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и внутривенную инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести внутривенно 25-100 мкг адреналина (0,25-1,0 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл). Введение проводят медленно, под контролем пульса и артериального давления. Не следует вводить более 100 мкг- адреналина (1мл раствора за 1 раз). При введении дополнительных количеств адреналина его следует добавить к инфузионному раствору. Скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем артериального давления.

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако, не следует использовать неселективные бета- адреноблокаторы. В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики. При повышении артериального давления у больных с артериальной гипертонией следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие

Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы. Взаимодействие подобного типа опасно для эпинефрина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно.

Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Особые указания

Артикаин содержит сульфиты, которые могут усилить анафилактическую реакцию. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных с бронхиальной астмой. Препарат нельзя вводить внутривенно, во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Открытые картриджи запрещается использовать для других пациентов. Нельзя использовать поврежденный картридж. Нельзя проводить инъекцию в область воспаления. У больных с дефицитом холиностеразы препарат можно применять только при неотложных показаниях, так как у этих пациентов есть вероятность пролонгирования и иногда усиления действия препарата. У больных с заболеванием сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, с наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а так же при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата, содержащего меньшее количество эпинефрина.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсичных реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально, в каждом конкретном случае решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 40 мг/мл + 0.005 мг/мл, 40 мг/мл + 0.01 мг/мл.

По 1,8 мл препарата в картридже из бесцветного боросиликатного стекла тип 1 ЕФ, на который наклеена этикетка. Картридж на одном конце имеет серый плунжер из эластомера, на другом конце диск из эластомера и соответствующую обкатку алюминиевым колпачком с анодированным покрытием. 10 картриджей помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачного термопластика и бумаги с ламинированным покрытием, герметично укупоренную.

10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

П N014371/01 от 2016-10-18
Артикаин ИНИБСА - инструкция по медицинскому применению - РУ №

Активное вещество – 40 мг Артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные ингредиенты: 2,1 мг натрия хлорида и до 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Отечественная фармацевтическая промышленность выпускает препарат Артикаин в форме раствора для инъекций, содержащего 40 мг/1 мл активного вещества.

Одна упаковка содержит 5 или 10 ампул по 2 мл раствора.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин является производным тиофена и обладает местноанестезирующим действием. Используется для проводниковой и инфильтрационной . Артикаин подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей с высвобождением основания, владеющего липофильными свойствами, в связи с чем, легко проникает сквозь мембрану клеток внутрь нервного волокна.

Влияя на рецепторы, блокирует доставку ионов натрия в клетку и проведение импульсов по нервным волокнам. Действия препарата наблюдается сразу после его введения и продолжается от 1 до 3 часов. Эффективность снижается в кислой среде.

При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 — 40 минут.

При введении под слизистую оболочку ротовой полости проявляет высокую диффузионную способность.

С белками плазмы связывается на 95 %.

Подвергается метаболизму в печени, Т½ примерно 60 – 80 минут.

В течение 6 часов выводится почками на 54 — 63%.

Может проникать сквозь плацентарный барьер (в меньшей степени, чем прочие местные анестетики), через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. С грудным молоком практически не выделяется.

Показания к применению

Артикаин используют для местной анестезии, в основном при проведении стоматологических процедур.

Противопоказания

• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
• пароксизмальная ;
• B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
• закрытоугольная глаукома;
• мерцательная тахиаритмия;
• хроническая .

C осторожностью назначают:

• при патологиях ЦНС;
• при дефиците псевдохолинэстеразы;
• при злокачественной анемии;
• при гипоксии.

Побочные действия

Периферическая и центральная нервная система:

• головные боли;
• диспноэ;
• нарушение зрения;
• подергивание мышц;
• судороги;
• диплопия;
• нарушение сознания.

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• снижение АД.

Пищеварительная система:

• тошнота;
• рвота.

Аллергические проявления:

• зуд;
• кожная сыпь;
• очень редко — .

Инструкция по применению Артикаина (Способ и дозировка)

Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.

Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.

Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса , содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и . Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.

Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.

При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.

При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.

При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.

При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию , которая действует по типу проводникового обезболивания.

Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.

Передозировка

При передозировке проявляется головокружение, потеря сознания, двигательное возбуждение, понижение АД, брадикардия, тахикардия.

В случае обнаружения первых симптомов передозировки во время процедуры введения препарата, необходимо прервать инъекцию, уложить пациента в горизонтальное положение, следить за проходимостью дыхательных путей, а также контролировать АД и ЧСС.

При возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе назначают внутривенную инъекцию Эпинефрина (0,1 мг) с медленным введением. При необходимости продолжают вводить Эпинефрин в виде инфузии под контролем АД и ЧСС.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС.

При введении Артикаина пациентам, которые получают Ацетилсалициловую кислоту или , повышается риск развития местных кровотечений.

Наркотические потенцируют действие местноанестезирующих препаратов и могут привести к угнетению дыхания.