Золадекс инструкция по применению. Золадекс: инструкция по применению капсул и раствора
Лекарственная форма
Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг
Состав
Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),
вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).
Описание
Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.
Код АТХ L02AE03
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакодинамика
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Показания к применению
Метастатический рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией
Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии
Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе
Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе
Эндометриоз
Фибромиома матки
Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
Вспомогательная репродукция
Способ применения и дозы
Взрослые
Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.
При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.
Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Вспомогательная репродукция. Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.
При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.
Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью
Проводить корректировку дозы нет необходимости.
Инструкция по введению препарата:
1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.
2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца.
3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня. Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.
4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента.
5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения.
6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.
7. Удалите шприц и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Очень часто
- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии
Снижение толерантности к глюкозе
Парестезии
Компрессия спинного мозга
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)
Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы
в начале лечения
Гинекомастия
Увеличение массы тела
Артралгии
Отдельные случаи непроходимости мочеточников
Нагрубание и болезненность молочных желез
Анафилактические реакции
Очень редко
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Алопеция
Очень часто
- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии
Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы
Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения
Головные боли, смена настроений, включая депрессию
Парестезии
Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)
Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)
Сыпь, алопеция
Артралгии
Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)
Снижение минеральной плотности костной ткани
Увеличение массы тела
Реакции гиперчувствительности
Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами
Анафилактические реакции
Образование кист яичника
Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином
Очень редко
Апоплексия и опухоль гипофиза
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Дегенеративные изменения фибромиомы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата
Беременность и лактация
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.
С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса®) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.
При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.
Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.
Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.
Содержание
Согласно медицинской классификации, Золадекс (Zoladex) относится к противоопухолевым средствам, аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. Капсула для подкожного введения обладает пролонгированным действием за счет активного компонентам гозерелина. Медикамент выпускается английской компанией Астра Зенека. Ознакомьтесь с его инструкцией.
Состав и форма выпуска
Золадекс представлен капсулами, вводимыми подкожно. Их состав:
Как действует препарат
Средство относится к синтетическим аналогам природного гонадотропин рилизинг-гормона, при постоянном применении подавляет выделение лютеинизирующего гормона гипофизом. Это приводит к понижению уровня тестостерона в сыворотке крови мужчин и эстрадиола – у женщин. После отмены терапии эффект обратим. На первой стадии применение средства может временно увеличить концентрации тестостерона и эстрадиола.
К 21 дню лечения у мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня и сохраняется в таком положении при постоянном лечении (раз в 28 дней вводится новая капсула 3,6 мг, или каждые 3 месяца – 10,8 мг). Также у женщин к 21 дню уровень эстрадиола понижается до того, который наблюдается при менопаузе. Это заканчивается истончением эндометрия и возникновением аменореи.
В комбинации с препаратами железа Золдекс вызывает аменорею, повышает гемоглобин при анемии. На фоне его приема может наступить менопауза, после отмены менструации возвращаются. Ввод препарата каждые 4–12 недель поддерживает уровень гормонов в норме. Активные вещества состава не кумулируют в тканях, плохо соединяются с белками, период полувыведения равен 2-4 часа при нормальной функции почек и больше – при сниженной. При печеночной недостаточности фармакокинетика почти не меняется.
Применение препарата Золадекса
Инструкция выделяет ряд показаний к использованию средства. к ним относятся:
- рак простаты, молочной железы;
- эндометриоз;
- фиброма матки;
- необходимость истончения эндометрия;
- экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции препарат концентрацией 3,6 мг вводится подкожно в брюшную стенку каждые 28 дней. Его можно длительно применять при злокачественных новообразованиях, не более полугода – при доброкачественных гинекологических заболеваниях. Для истончения эндометрия делают 2 укола с интервалом в 4 недели, абляция матки производится в первые 14 дней после введения второй дозы.
Для десенсибилизации гипофиза средство применяют при ЭКО. На протяжении терапии следят за уровнем эстрадиола в сыворотке крови, необходимой концентрации он достигает между 7 и 21 днями. После десенсибилизации врачи проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропина.
Препарат концентрацией 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку мужчинам каждые 3 месяца, женщинам – каждые 12 недель. Повторные курсы лечения эндометриоза не проводятся ввиду опасности потери минерализации и уменьшения плотности костной ткани. Этого можно избежать, если совмещать прием Золадекса с эстрогенами и прогестагенами. Если матка большого размера, то для истончения эндометрия может понадобиться вторая капсула.
При анемии, вызванной фибромой матки, вводят препарат 3,6 мг в комбинации с препаратами железа курсом до 3 месяцев перед операцией. Особые указания применения Золадекса из инструкции:
- Препарат с осторожностью используется при низком индексе массы тела, получении средств для полной антикоагуляции.
- Капсула вскрывается и сразу используется, ее нельзя хранить распечатанной.
- Капсула вводится в положении, при котором верхняя часть тела пациента немного приподнята. Врачи должны с осторожностью вводить препарат, потому что в брюшной стенке рядом расположены нижняя надчревная артерия и ее ветви. При слишком выраженной худобе можно повредить сосуды.
- С иглы и шприца снимаются защитные язычки, пузырьки воздуха не удаляются. Врач защипывает кожу пациента, вводит иглу под углом 3-45 градусов в коже, в подкожную ткань ниже линии пупка, держа иглой вверх.
- Шприц нельзя использовать для аспирации. Если игла проколола сосуд, нужно остановить кровотечение, сразу извлечь иглу и при необходимости ввести другую капсулу.
- Запрещено делать инъекции в мышцы или брюшную полость. Если возникнет необходимость удаления капсулы хирургическим путем, местонахождение можно определить при помощи ультразвукового сканирования.
- Золадекс 10,8 мг у женщин применяют только при эндометриозе и фибромах матки, во всех остальных случаях показано использовано препарата 3,63 мг.
- При терапии средством до восстановления менструаций женщины должны использовать негормональную контрацепцию. После отмены лечения месячные могут начинаться с задержкой. Редко возникает неотменяемая менопауза.
- Комбинация Золадекса с гонадотропином редко может приводить к развитию синдрома гиперстимуляции яичников.
- Применение лекарства может заканчиваться увеличением цервикальной резистентности, поэтому надо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
- Не установлено эффективности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических болезней продолжительностью свыше полугода.
- При ЭКО препарат с осторожностью назначается пациенткам с синдромом поликистозных яичников ввиду возможной стимуляции большого количества фолликулов.
- Прием медикамента не влияет на концентрацию внимания.
- Препарат с осторожностью используется при наличии рисков развития остеопороза, включая хронический алкоголизм, курение, наследственность.
Золадекс и алкоголь
Врачи строго запрещают принимать алкоголь пациентам, получающим терапию Золадексом. Это связано с тем, что этанол способен спровоцировать усиление побочной симптоматики или закончиться непредсказуемыми результатами для здоровья человека.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия Золадекса с прочими препаратами. Полезные советы:
- Андроген-депривационная терапия способен удлинять интервал QT, поэтому средство с осторожностью сочетается с антиаритмическими препаратами, антипсихоитиками, Амиодароном, Хинидином, Моксифлоксацином, Соталолом, Дизопирамидом, Метадоном, Ибутилидом, Дофетилидом.
- На начальном этапе терапии за три дня до нее и через 3 недели после назначают антиандрогены, ципротерон ацетат, что предупреждает возможные побочные эффекты.
- Снизить частоту проявления уменьшения плотности костной ткани поможет комбинация средства с эстрогенами и прогестагенами у женщин и с бисфосфонатами – у мужчин.
Побочные действия Золадекса
Передозировка средством маловероятна, при появлении ее признаков назначают симптоматическое лечение. Побочные действия Золадекса:
- новообразования, опухоль гипофиза, дегенерация фиброматозных узлов фибромы матки;
- гиперчувствительность;
- сахарный диабет;
- гиперкальциемия;
- снижение либидо;
- понижение настроения, депрессия, парестезии, головная боль, сдавливание спинного мозга;
- психотические расстройства;
- приливы, гипотензия, гипертензия;
- повышенная потливость, алопеция, сыпь;
- артралгия, боли в костях;
- аллергия, апоплексия, анафилаксия;
- обструкция мочеточников, киста яичников, кровотечения из влагалища;
- боль в месте введения.
Противопоказания
Препарат с осторожностью применяется при непроходимости мочеточников, сдавливании спинного мозга, синдроме поликистозных яичников. Противопоказаниями являются:
- беременность, лактация;
- детский возраст;
- гиперчувствительность к компонентам состава.
Условия продажи и хранения
Препарат продается по рецепту, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение 3 лет.
Аналоги
Заменить препарат можно средствами с таким же составом или действием. К аналогам Золадекса относятся:
- Декапептил – раствор для инъекций на основе трипторелина;
- Диферелин – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий трипторелин;
- Люкрин Депо – лиофилизат для изготовления суспензии на основе лейпрорелина;
- Элигард – аналог Золадекса в виде шприца с лейпрорелином в составе.
Цена Золадекса
Приобрести препарат можно через аптеки или интернет-отделения по ценам, зависящим от торговой наценки и концентрации активного компонента. Цены на Золадекс и его аналоги по Москве составят:
Видео
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах , эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания к применению:
Для препарата Золадекс® 3,6 мг
.
. молочной железы
.
. Фибромы матки
. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
. При экстракорпоральном оплодотворении
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
-для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Особенности применения:
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или , обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Побочные действия:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не известно.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Передозировка:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности. Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения: Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы: Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене. Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин). Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене. Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически. Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы: Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин). Часто: гинекомастия (у мужчин). Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин). Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами). Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие: Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин). Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования: Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЗОЛАДЕКС ®
Торговое название
Золадекс ®
Международное непатентованное название
Гозерелин
Лекарственная форма
Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг
Состав содержит:
Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),
вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).
Описание
Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.
Код АТХ L02AE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс ® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакодинамика
Золадекс ® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс ® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Показания к применению
Метастатический рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии
Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией
Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии
Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе
Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе
Эндометриоз
Фибромиома матки
Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
Вспомогательная репродукция
Способ применения и дозы
Взрослые
Золадекс ® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.
При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.
Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Вспомогательная репродукция . Золадекс ® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.
При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.
Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью
Проводить корректировку дозы нет необходимости.
Инструкция по введению препарата:
1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.
2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).
3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.
4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45 о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).
5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.
6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.
7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.
Побочные действия
Очень часто
- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии
Часто
Снижение толерантности к глюкозе
Парестезии
Компрессия спинного мозга
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)
Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы
в начале лечения
Гинекомастия
Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения
Увеличение массы тела
Нечасто
Артралгии
Отдельные случаи непроходимости мочеточников
Нагрубание и болезненность молочных желез
Редко
Анафилактические реакции
Очень редко
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Алопеция
Женщины:
Очень часто
- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии
Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы
- местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения
Головные боли, смена настроений, включая депрессию
Парестезии
Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)
Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)
Сыпь, алопеция
Артралгии
Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)
Снижение минеральной плотности костной ткани
Увеличение массы тела
Реакции гиперчувствительности
Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами
Анафилактические реакции
Образование кист яичника
Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса ® 3.6мг в комбинации с гонадотропином
Очень редко
Апоплексия и опухоль гипофиза
Психотическое расстройство
Единичные случаи
Дегенеративные изменения фибромиомы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата
Беременность и лактация
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Золадекс ® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.
Особые указания
Мужчины
С осторожностью назначать Золадекс ® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса ® ) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.
При приеме Золадекса ® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Женщины
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.
Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс ® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Золадекс ® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.
Применение Золадекса ® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Золадекс ® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса ® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом ® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сведений о том, что Золадекс ® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса ® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.
1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.
1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.
Владелец регистрационного удостоверения
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине