Амоксициллин плюс клавулановая кислота инструкция. Амоксициллин Клавулановая кислота — комбинированное антибактериальное средство

18.03.2016

Клавулановая кислота относится к категории препаратов, имеющих антибактериальное происхождение. Амоксициллин имеет широкое применение, может использоваться для лечения почти всех инфекционных заболеваний, имеющих бактериальную природу. Какая инструкция у этого препарата, как выбрать дозировку, когда принимать таблетки?

Фармакологическое действие

Как понятно из названия, клавулановая кислота является комбинированным препаратом, имеющим в составе амоксициллин. Его принято считать ингибитором бета-лактазам, он оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые были причиной образования инфекционного заболевания.

Инструкция говорит, что применение препарата позволяет угнетать именно сам синтез микробной стенки. Таблетки эффективны в отношении самых разных бактерий, это грамотрицательные, а также грамположительные представители микроорганизмов.

Показания к употреблению

Клавулановая кислота позволяет эффективно справиться с большинством инфекционных заболеваний, возникших от бактерий. Они могут быть вызваны многими чувствительными микроорганизмами. Инструкция говорит, что применение препарата, возможно, при таких заболеваниях:

• Инфекции дыхательных путей, среди которых, пневмония, встречающийся часто бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
• Отит, тонзиллит, синусит;
• Профилактика различных инфекционных болезней в хирургической практике;
• Цистит, пиелонефрит, цервицит, уретрит, простатит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, гонорея, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит;
• Инфекции костной ткани, кожи, мягких тканей, к примеру, рожистое воспаление, остеомиелит, абсцесс, импетиго, вторичные дерматозы, флегмона.

Противопоказания к использованию

Клавулановая кислота не используется при сильной чувствительности к некоторым ее компонентам, в том числе и к остальным бета-лактамным антибактериальным средствам. Амоксициллин нельзя принимать наличие у человека инфекционного мононуклеоза, при нарушениях в работе печени, а также при фенилкетонурии. Амоксиклав принимается с осторожностью во время беременности, так же как и во время лактации и кормления грудью, при патологии почек и печеночной недостаточности.

Применение и дозировка

Клавулановая кислота в виде таблетки применяется внутрь, а применение препарата в ампулах осуществляется внутривенно. Дозировка препарата должна осуществляться лечащим врачом с учетом особенностей чувствительности возбудителя и течения инфекционного заболевания. Взрослым и детям, достигшим двенадцатилетнего возраста, амоксициллин назначается в виде таблетки 500 миллиграмм дважды в сутки либо 250 миллиграмм три раза в сутки. При серьезном течении болезни такой антибиотик назначается два раза в день по 875 миллиграмм.

Продолжительность лечения препаратом составляет две недели под наблюдением лечащего врача.

Передозировка препаратом

Клавулановая кислота не должна приниматься бесконтрольно. Передозировка этого препарата отмечается в виде диспепсических симптомов, что приводит к нарушению водно-электролитного баланса в организме. Если амоксициллин был употреблен в слишком большой дозе, рекомендуется провести симптоматическую терапию, в особенно сложных ситуациях показано осуществление гемодиализа.

Побочные действия

Клавулановая кислота может вызвать множество побочных эффектов со стороны переваривания пищи: так называемый черный «волосатый» язык, рвота, тошнота, потемнение зубной эмали, гастрит, образование диареи. Может возникнуть стоматит, геморрагический колит, повышение ферментов печени, глоссит. В единичных случаях – гепатит, иногда энтероколит, недостаточность печени, холестатическая желтуха. Амоксиклав может стать причиной развития местной реакции, наблюдать которую можно непосредственно в месте введения препарата внутрь, к примеру, может начаться воспаление вены называемый еще флебит.

Со стороны кроветворения клавулановая кислота может вызвать увеличение времени течения крови при повреждениях, повышение протромбинового периода, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, образуется гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы амоксициллин вызывает: частые приступы головных болей и головокружения возможно появление гиперактивности и судорог. Пациенты часто испытывают чувство тревоги, у людей может изменяться поведение.

Среди аллергических реакций клавулановая кислота проявляется в виде васкулита, крапивницы, эритематозных высыпаний, значительно реже – анафилактическим шоком, мультиформной эритемой экссудативного характера, а также синдромом Стивенса-Джонсона, ангионевротическим отеком, генерализованным пустулезом.

К остальным проявлениям побочных эффектов лекарственного средства можно причислить образование кандидоза, присоединение суперинфекции, чаще всего это происходит при ослабленном иммунитете. Кроме того, может появиться интерстициальный нефрит, перемены лабораторного характера, к примеру, гематурия и кристаллурия.

Особые указания

Начиная принимать амоксиклав, нужно собрать подробный анамнез, который будет касаться прошлых реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины и остальные бета-лактамные антибиотики. Были описаны серьезные, а в некоторых случаях и фатальные реакции гиперчувствительности на пенициллины (анафилактический шок).

При образовании аллергической реакции нужно прекратить лечение и выбрать альтернативную терапию. В случае возникновения серьезных реакций гиперчувствительности пациенту необходимо ввести адреналин. В некоторых случаях может понадобиться оксигенотерапия, введение стероидов внутривенно и обеспечение проходимости путей дыхания – интубацию.

Клавулановую кислоту не рекомендуется назначать при вероятности наличия инфекционного мононуклеоза, так как у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызвать сыпь на коже, что приводит к затруднению диагностики заболевания. Продолжительное лечение таким препаратом может сопровождаться чрезмерное увеличение микроорганизмов нечувствительных к нему. Лекарственное средство рекомендуется принимать с особой осторожностью пациентам имущим с нарушения функции печени.

У пациентов, получающих для лечения такой препарат, изредка наблюдается возрастание протромбинового периода, поэтому при одновременном использовании клавулановой кислоты и антикоагулянтов необходимо осуществлять постоянный мониторинг.

У пациентов имеющих пониженный диурез в редких ситуациях может образоваться кристаллурия. Во время введения повышенных доз препарата необходимо принимать большой объем жидкости и осуществлять поддержку адекватного диуреза для снижения вероятности появления кристаллов амоксициллина. Анализ в лаборатории: высокие концентрации лекарственного препарата дают ложноположительную реакцию на сожержание в моче глюкозы при использовании раствора Фелинга либо реактива Бенедикта. Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозидазой.

Аналоги

Заменить такое лекарственное средство может исключительно ваш лечащий врач на основе показаний со стороны пациента. Аналоги препарата: Амовикомб, Ранклав, Аугментин ЕС, Амоксиклав, Рапиклав, Арлет, Верклав, Аугментин, Кламосар, Флемоклав Солютаб, и некоторые другие медикаменты.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо в обязательном порядке пройти консультацию у врача. Рекомендуем отказаться от самовольного применения, чтобы не нанести вред здоровью. При малейших заболеваниях несущих инфекционный характер не стоит сразу прибегать к использованию различных антибиотиков, посоветуйтесь сначала с лечащим врачом.

Латинское название:
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество:
амоксициллин и клавулановая кислота
Производитель: Sandoz, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают антибактериальными свойствами. Амоксициллин представляет собой антибиотик значительной области применения, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов. Препарат действенен при борьбе с бактериями, которые имеют к нему особую восприимчивость. Благодаря фармокинетическим параметрам, оба вещества не влияют на свойства друг друга. Препарат обладает отличной всасываемостью при приёме внутрь. Наибольшая плазменная насыщенность обнаруживается спустя час после введения.

Показания к применению

Инструкция по применению должна строго соблюдаться. Показаниями к применению могу быть:

• Бактериальные инфекции
• Бронхит, пневмония, абсцесс легкого
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов
• Болезни мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, уретрит, простатит, сальпингит, эндомерит, бактериальный вагинит, сепсис, септические аборты, гонорея и т.д.)
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов
• Послеоперационные инфекции.

Состав препарата

Основные вещества: амоксициллин в форме тригидрата, клавулиновая кислота в форме калиевой соли.

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, полисорбат.

Лечебные свойства

Активные вещества действуют как раздражители для бактерий, обезвреживая их и уничтожая. Амоксициллин и клавулановая кислота очень эффективны в комплексе, поскольку они являются взаимодополняющими веществами, что только усиливает эффект.

Клавулановая кислота выводится почками, но частично через выдыхаемый воздух и кал. Амоксициллин — непосредственно через мочу во время первых часов после инъекции.

Формы выпуска

• Смесь для суспензии (пузырьки) 156 мг, 312,5 мг.(293-345 руб.)
• Таблетки в оболочке 375 мг, 500 мг, 625 мг.(220-420 руб.)
• Смесь для внутривенного введения 0,6 мг и 1,2 мг. (49-835 руб.)

Способ применения и дозы

Суспензия

Обязательно взболтайте пузырёк перед приёмом, для того чтобы порошковая смесь растворилась. За два приёма препарата во флакон добавляется около 86мл воды. Одна мерная ложка вмещает 5 мл лекарства. Для детей доза суспензии рассчитывается исходя из веса тела.

Новорождённым и детям до 3-х лет, следует принимать 30мг на 1 кг веса в 24 часа. Дозу делят пополам и пьют через одинаковое количество часов. При инфекционных недугах средней степени доктор назначает 20мг на 1 кг веса в сутки, но в особо тяжёлых ситуациях допускается приём 45 мг – это граничная доза для деток в течение 24 часов.

Парентеральное введение

30 мг вмещает в себе 25 мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты. Наиболее близкий аналог «Аугментин» содержит большие концентрации действующих веществ.

Для того чтобы приготовить внутривенный раствор надо смешать жидкость пузырька и воду для инъекций. Для 600мг упаковки потребуется 10 мл воды, для 1,2г – 20 мл. Жидкость пригодна для использования только 20 минут. Замораживать лекарство запрещено.

Взрослым и детям от 12 лет следует вводить 1,2 мг через каждые 8 часов, но при возникновении осложнений, лекарство вводится каждые 6 часов. Недоношенным детям — 30 мг на 1 кг веса каждые 11-12 часов.

Достигнув терапевтического эффекта, разрешается переход на пероральный приём. Его следует придерживаться в течение двух недель.

Профилактика гнойных процессов перед хирургическим вмешательством

Вводят внутривенно по 1,2 мг перед анестезией. Если операция длится более одного часа, может потребоваться введение ещё одной дозы. Колоть более 4 раз по 1,2 мг в сутки нельзя. При возможных осложнениях следует продолжить внутривенный или пероральный приём в постоперационное время.

Почечная недостаточность

Приём следует корректировать взрослым и детям в зависимости от клиренса креатинина. В случае гемодиализа из организма выведется 85% вещества, поэтому после него приписывают 600 мг внутривенно. При перитонеальном диализе клавулановая кислота не выводится, следовательно, изменять дозировку не надо.

Таблетки

Таблетку растолочь в ёмкости с водой (объёмом не меньше 100 мл) и дождаться всецелого растворения. Можно также разжевать таблетку и запить обильным количеством воды перед употреблением пищи. Таблетки приписывают взрослым и деткам от 12 лет, с весом от 40 кг. В зависимости от протекания болезни, пациент употребляет около 3 таблеток в сутки через равное количество часов. В отдельных ситуациях допускается принимать 4 таблетки. Порошок может быть белым или иметь желтоватый оттенок.

Вводить раствор следует очень медленно – в течение 3-4 минут.

При беременности и грудном вскармливании

К любым инфекционным заболеваниям следует отнестись с особой серьёзностью во время вынашивания или кормления ребёнка. Лечение должно начаться незамедлительно.

Препарат приписывают беременным и кормящим в случае:

• Заболеваний дыхательной системы
• ЛОР-органов
• Гинекологических отклонений
• Болезней почек и мочеполовой системы.

Опасность антибиотика в том, что его небольшая концентрация способна проникать через плаценту. Главное правило безопасного приёма препарата для беременных – это чёткое следование указаниям врача и точная дозировка.

Противопоказания

Лекарство крайне нежелательно совмещать с приёмом иных лекарственных средств. С особой внимательностью к приёму таблеток стоит отнестись людям, которые страдают почечной недостаточностью.

• Высокой восприимчивости к бета-лактамным антибиотикам
• Непереносимости главного вещества
• Лимфолейкозе
• Инфекционном мононуклеозе.

Меры предосторожности

Только после консультации в кабинете врача, препарат приписывают пациентам с прогнозируемой аллергией на цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, поскольку может возникнуть риск усиления перекрестной чувствительности ампициллина. При нарушенной работе печени и почек доза значительно корректируется. Принятие аналогичного препарата «Аугментин» в таком случае не рекомендуется из-за повышенного содержания активных веществ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антибиотик можно принимать с другими лекарствами после консультации доктора, но ни в коем случае нельзя совмещать приём с бета-лактамными препаратами(«Аугментин»).

Побочные эффекты

К побочным эффектам кислоты относят:

• Тошноту и рвоту
• Головокружения
• Снижение аппетита
• Боли в желудке и понос
• Тревожное состояние и нервозность
• Судороги
• Сбой работы почек, печени и кишечника
• Разнообразные аллергические реакции
• Разлад свойств крови.

Передозировка

При переизбытке клавулановая кислота вызывает следующие симптомы:

• Тошнота
• Диарея
• Рвотные позывы
• Бессонница
• Головокружение
• Судороги.

Информации о смертельном исходе или опасных для здоровья последствиях не имеется. Приняв большую дозу, надо промыть ЖКТ и выпить активированный уголь для ослабления всасываемости.

Условия и срок хранения

Срок безопасного хранения равен 2 годам от даты изготовления. Свежую суспензию, разрешается сберегать всего неделю.

Аналоги

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Британия
Цена колеблется в пределах 220 -835 руб.

Аугментин наиболее приближен по составу и принципу действия к оригинальному лекарству. Аугментин выпускается в таблетках, порошке для инъекций и суспензии

Плюсы :

• Быстрое лечение
• Более высокая безопасность действующих веществ
• Более низкая цена

Минусы

• Низкие показатели биодоступности

С появлением в России растворимых препаратов антибиотиков, таких как амоксициллин клавулановая кислота , мы получаем то, чего давно ждали — лекарственные препараты с меньшей вероятностью побочных реакций, с большей надеждой на выздоровление. Между тем, если посмотреть, какова реальная картина назначений противомикробных лекарственных препаратов (далее — ЛП) в нашей стране, можно отметить, что, несмотря на те усилия, которые делаются в отношении исключения некоторых антимикробных средств из арсенала практического врача, ситуация еще далека от идеала.

Тем не менее мы отмечаем тенденцию к расширению применения препаратов с доказанной эффективностью. Если вести речь о лечении респираторных инфекций, то можно отметить основные направления в лечении наших пациентов — это борьба с Str.pneumoniae, H.influenzae и Moraxella catarrbalis.

Такой антимикробный препарат, как амоксициллин, занимает ведущие позиции в нашей стране. Подтверждена его высокая активность в отношении бета-гемолитических стрептококков группы А, пневмококков, гемофильной палочки (не продуцирующей бета-лактамазу). Комбинированный препарат амоксициллин + клавулановая кислота характеризуется большей полнотой и скоростью всасывания, чем ампициллин, имеет высокий уровень проникновения в миндалины, максиллярные синусы, полость среднего уха, бронхолегочную систему. По сравнению с ампициллина тригидратом, амоксициллин с клавулановой кислотой имеет большое преимущество — меньший размер молекулы, что облегчает его проникновение в микробную клетку, большую биодоступность, которая не зависит от приема пищи, особенно характерную для растворимой лекарственной формы данного препарата, изготовленного по технологии «Солютаб» (Флемоксин Солютаб). Высокая биодоступность в случае с антимикробными ЛП важна не только с точки зрения эффекта препарата, но и в отношении риска развития дисбиоза кишечника. Ведь то количество антибиотика, которое не всосалось в системный кровоток, останется в просвете кишечника, что увеличивает вероятность дисбиотических поражений и диареи.

Предмет нашего обсуждения — сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты в растворимой лекарственной форме (далее — ЛФ). Стоит упомянуть о том, что создание растворимых ЛФ актуально в том числе с точки зрения комплаентности: несмотря на то что жидкие ЛФ предназначены детям, а твердые (капсулы и таблетки) — взрослым, многие взрослые в силу индивидуальных предпочтений или других причин (пожилой, лежачий больной) хотели бы использовать жидкие ЛФ. Традиционные жидкие ЛФ, например сиропы, имеют ограничения в концентрации ЛП, связанные с пределом растворимости самого препарата, суспензии — оптимального соотношения антибиотик/стабилизатор. Решением данной проблемы явилось появление технологии «Солютаб», при которой действующие вещества помещены в микрогранулы, каждая из которых покрыта оболочкой, растворяющейся в щелочной среде тонкого кишечника.

Amoxicillin в микрогранулах сохраняет стабильность в кислой среде. При приеме обычного амоксициллина некоторая часть его растворяется в желудке, поэтому мы теряем определенный процент препарата. При приеме растворение ЛП происходит в верхнем отделе тонкого кишечника, что приводит к более быстрому, максимально полному всасыванию и наименьшему негативному влиянию на желудок. Лекарственные технологии «Солютаб» позволяют добиться увеличения биодоступности, при чем не только амоксициллина, но и клавулановой кислоты.

По данным на следующей картинке можно убедиться, что диспергированные ЛФ имеют значительные преимущества перед обычными, не только в отношении фармакокинетики, но и комплаентности: возможность приема «лежачими больными» без риска «застревания» капсулы или таблетки в складках пищевода, одна ЛФ для взрослого и ребенка, возможность выбора — растворить таблетку или принять ее целиком. Нельзя не отметить и минимальное воздействие Флемоклава Солютаб на микрофлору кишечника, что обеспечивается минимальной остаточной концентрацией препарата в кишечнике.

В настоящее время отмечается увеличение детекции штаммов патогенных микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Эти ферменты вырабатывают актуальные возбудители респираторных инфекций: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, Е. coli. Использование ингибиторзащищенных пенициллинов — одно из самых перспективных направлений преодоления резистентности, связанной с продукцией бета-лактамаз.

Ингибиторы необратимо связываются с бета-лактамазами (так называемый суицидальный эффект) как вне клетки (у грамположительных бактерий), так и внутри нее (у грамотрицательных), и дают возможность антибиотику осуществить противомикробный эффект. Результатом использования ингибиторов является резкое снижение минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотика и, следовательно, значительное повышение эффективности препарата, что хорошо видно на примере сравнения активности амоксициллина и его комбинации с клавулановой кислотой.

Clavulanic acid усиливает действие антибиотика не только за счет блокады ферментов, но и благодаря антиинокуляционному эффекту (снижение концентрации микроорганизмов в единице объема), а также пост-бета-лактамазо-тормозному действию в отношении некоторых возбудителей. Смысл последнего заключается в том, что под действием клавуланата микробная клетка на некоторое время прекращает вырабатывать бета-лактамазу, что дает амоксициллину дополнительную «степень свободы». Пост-бета-лактамазо-тормозной эффект сохраняется как минимум в течение 5 ч. после того, как кислота начинает свою работу, а если микробная клетка не вырабатывает бета-лактамазу в течение 5 ч., естественно, увеличивается активность амоксициллина.

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой проявляет значительное потенцирование эффекта. Добавление ингибитора бета-лактамаз создает еще и антианаэробную активность, что важно для лечения смешанных инфекций, часто встречающихся, например, в акушерской и гинекологической практике.

Вернемся к вопросам фармакокинетики рассматриваемого препарата. Существует объективная разница во всасывании амоксициллина и клавулановой кислоты ввиду различия кислотноосновных свойств данных веществ. Amoxicillin представляет собой слабое основание, а clavulanate — слабую кислоту. Вследствие этого данные ЛП имеют различные константы абсорбции, и создаются условия для неполного всасывания клавуланата.

Соответственно имеются различия и во времени всасывания — абсорбция происходит не только с различной константой, но и с разной скоростью. Это второе условие, благодаря которому клавулановая кислота «запаздывает» со всасыванием и сохраняет остаточную концентрацию в кишечнике, что создает предпосылки для неблагоприятного действия кислоты на слизистую оболочку кишечника — 20-25% пациентов, получающих обычные ЛФ данного препарата, которые отвечают на терапию диареей, заставляющей их отказываться от приема лекарства.

Как нивелировать различия во всасывании? Ведь чем больше кислоты всасывается в кишечнике, тем меньше ее остаточное токсическое действие на слизистую оболочку кишечника. Негативные реакции, связанные с неполным всасыванием ингибитора бета-лактамаз, — это диарея, псевдомембранозный колит, тошнота, изменения вкусовых ощущений. Технология «Солютаб» за счет использования микрокапсулированной формы позволяет резко увеличить константу всасывания ингибитора, при этом константа всасывания антибиотика повышается незначительно (всего на 5%). При использовании Флемоклава Солютаб ожидается меньшее количество побочных эффектов. Сейчас, например, в РФ проводится исследование, предварительные результаты которого показали отсутствие данных нежелательных эффектов, что наблюдается впервые в отношении амоксициллина/клавуланата, в то же время имеются данные о микробиологическом подтверждении активности этого препарата, клиническом улучшении и выздоровлении.

Существуют и различия в проницаемости различных ЛФ amoxycillini + acidi clavulanici, имеющих различную молекулярную массу. На данном графике хорошо видно как отличается проницаемость для обычных ЛФ, имеющих молекулярную массу 600-800 г/моль, от Флемоклава Солютаб (200-400 г/моль).

Установлено, что частота диареи при приеме напрямую зависит от вариабельности всасывания клавуланата. При применении обычных таблетированных ЛФ амоксициллина с клавуланатом, в том числе и оригинального препарата, не удается достичь равномерной и быстрой абсорбции кислоты. В случае с Флемоклавом Солютаб мы получаем гораздо более обнадеживающий результат: различия во всасывании клавуланата из таблетки, принятой целиком или предварительно растворенной, несущественны. При этом мы можем наблюдать и повышение концентрации клавуланата в сыворотке крови — при использовании обычных ЛФ можно достичь концентрации чуть больше 2 мкг/мл, при использовании Флемоклава — почти 3 мкг/мл.

Современные разработки в области фармации, оказывающие влияние на фармакокинетические свойства антимикробных средств, позволяют улучшить терапевтический эффект антибиотикотерапии параллельно с уменьшением числа и выраженности побочных реакций. Новая растворимая ЛФ amoxycillinum/acidum clavulanicum — Флемоклав Солютаб — является принципиально новым качественным прорывом в технологии лекарств. Повышение всасывания acidi clavulanici увеличивает защиту и эффективность amoxycillini и в то же время уменьшает вероятность побочных эффектов, связанных с клавулановой кислотой, в первую очередь постантибиотической диареи. Уникальная ЛФ обеспечивает увеличение «фармакодинамической нагрузки» на возбудителей инфекций, что способствует более полной эрадикации и как следствие предупреждению нового антибиотического прессинга с риском формирования резистентных штаммов бактерий. В то же время ЛФ «Солютаб» является исключительно удобной как для взрослых больных, предпочитающих таблеткам суспензии, так и для пациентов детского возраста.

Видео по теме

Антибиотики широкого спектра воздействия предназначены для подавления патогенной микрофлоры, проникшей в организм пациента. К часто назначаемым препаратам относится «амоксициллин клавулановая кислота». Специалисты считают, что медикамент является достаточно безопасным и оказывает щадящее воздействие на заболевшего. Лекарство является полусинтетическим, пенициллиносодержащим веществом.

Общие сведения

Основной состав медикаментозного средства представлен двумя активными ингредиентами:

• Амоксициллином;
• Клавулановой кислотой.

Заводы-изготовители выпускают медикаменты в разнообразных формах:

1. Сиропообразной;
2. Суспензионной;
3. Капельной;
4. Порошкообразной;
5. Таблетированной.

Активные ингредиенты, входящие в основную структуру, содержатся в различных объемах:

• По 250 и 125 мг;
• По 500 и 125 мг;
• По 875 и 125 мг.

Связаны со степенью тяжести развития недуга, препарат назначается с разными уровнями дозировок.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственное средство часто назначается при определенных видах поражений:

• Абсцессах легких;
• Бронхитах;
• В качестве мер профилактики в хирургической практике;
• Вагинитах бактериального характера;
• Воспалениях среднего уха;
• Воспалениях цервикального канала;
• Гонорейной инфекции;
• Дерматозах со вторичным инфицированием;
• Импетиго;
• Инфекциях на раневых поверхностях;
• Мягких шанкрах;
• Остеомиелитах;
• Пельвиоперитонитах;
• Пиелитах;
• Пиелонефритах;
• Пневмониях;
• Послеродовых вариантах септических поражений;
• Присоединившихся инфекциях в послеоперационном периоде;
• Простатитах;
• Рожистых воспалениях;
• Сальпингитах;
• Сальпингоофоритах;
• Самопроизвольный лихорадочный аборт;
• Синуситах;
• Тонзиллитах;
• Тубоовариальных абсцессах;
• Уретритах различной этиологии;
• Флегмонах;
• Циститах;
• Эмпиемах плевральных тканей;
• Эндометритах.

Прием лекарственного препарата запрещается при определенных условиях:

1. Высокой чувствительности по отношению к активным ингредиентам, входящим в состав медикамента;
2. Мононуклеозах инфекционной этиологии;
3. Фенилкетонурии;
4. Желтухе;
5. Расстройствах функциональности печени, вызванных введением аналогичных фармакологических препаратов.

Повышенная осторожность при назначениях требуется при терапии заболеваний в периоды вынашивания, выкармливания младенца, при имеющейся недостаточной функциональности печени в тяжелых формах, при отдельных болезнях пищеварительного отдела.

Негативные реакции

При назначении «амоксициллин клавулановой кислоты» возможно проявление различных побочных воздействий на организм заболевшего.

Пищеварительный отдел:

• Гастродуоденит;
• Гепатиты;
• Глоссит;
• Диарея;
• Желтуха холестатического типа;
• Изменение оттенка зубной эмали на темные цвета;
• Колиты геморрагического и псевдомембранозного варианта – их появление может обуславливаться терапией искомым препаратом;
• Недостаточность функциональности печени, особенно в пожилом возрастном периоде у мужского пола, при пролонгированной терапии;
• Повышенная активность печеночных ферментов;
• Стоматит;
• Подташнивание с переходом во рвоту;
• Черноватый оттенок языка;
• Энтероколиты.

1. Обратимое увеличение протромбированного периода;
2. Удлинение периода кровотечения;
3. Тромбоцитопении;
4. Тромбоцитозы;
5. Эозинофилия;
6. Снижение количества лейкоцитов;
7. Агранулоцитозы;
8. Гемолитический тип анемического расстройства.

• Головные боли;
• Повышенная активность;
• Головокружения;
• Необоснованная тревожность;
• Изменение стандартного поведения;
• Судорожный синдром.

Аллергические проявления:

• Аллергический тип васкулита;
• Анафилактическое шоковое состояние;
• Ангионевротическая отечность;
• Высыпания эритематозного вида;
• Красноватые папулы на кожных покровах;
• Мультиформная экссудативная эритема;
• Острая фаза генерализованного экзантематозного папулеза;
• Симптоматические проявления, подобные сывороточной болезни;
• Экссудативная эритема злокачественного характера – симптом Стивенса – Джонсона;
• Эксфолиативный подтип дерматита.

Прочие проявления:

1. Развитие вторичного подзаражения патогенной микрофлорой;
2. Интерстициальный нефрит;
3. Появление кристаллов солей в моче;;
4. Присутствие частиц крови в урине;
5. Кандидамикоз.

Местные микрореакции организма могут проявлять в точках внутривенного введения в виде флебитов.

Амоксициллин Клавулановая кислота инструкция по применению

Фармакологическое средство вводится в организм пациента двумя способами – внутривенно или перорально. Необходимые объемы препарата устанавливаются с учетом общего состояния организма, данных лабораторных исследований и степени поражения. Все дозировки рассчитываются по отношению к амоксициллину.

Пероральное введение

Малышам до 12-летнего возраста медикамент назначается в форме капель, суспензии или сиропа для перорального употребления. Разовое количество соответствует возрастному периоду:

• До первого квартала жизни – по 30 мг на кг массы тела в день;
• После 3 месяцев – по 25 мг на кг веса, дважды в 24 часа или по 20 мг на кг, трижды в сутки (расчет на легкую степень поражения);
• После первого квартала с тяжелым вариантом болезни – по 45 мг на кг два раза в день или по 40 мг на кг трижды в течение суток.

Максимальное количество разрешенного объема «Амоксициллина» составляет 45 мг на кг веса ребенка, «Клавулановой кислоты» — 10 мг на кг массы тела.

После 12 лет и взрослому населению (общая масса тела превышает 40 килограммов) препарат назначается в пропорциях:

1. При легких поражениях – по 500 мг дважды в день или по 250 мг три раза в сутки;
2. При сложных течениях недуга – 875 мг дважды в день или по 500 мг три раза в сутки.

Наивысшая одномоментная мера для взрослого населения и малышей после 12 лет «Амоксициллина» включает 6 г, «Клавулановой кислоты» — 600 мг.

В случаях проблем с проглатыванием жидкости и твердых веществ у лиц старшего возраста, им рекомендуется использовать суспензии.

При изготовлении сиропов, суспензии и капель основным растворителем является питьевая чистая вода.

Введение в вены

Производится в соответствии с возрастом:

• Для взрослого и подросткового периода (больше 12 лет) назначается по 1 г трижды в сутки, разрешается в отдельных вариантах четырехразовое введение;
• Малышам после первых трех месяцев – по 25 мг на кг веса тела, трижды (облегченные варианты недугов) или четыре раза в день при тяжелых формах болезней;
• До первого квартала жизни – при недоношенности или в перинатальном периоде – по 25 мг на кг, дважды, или в послеперинатальном – по 25 мг на кг трижды в день.

Средняя продолжительность терапевтического воздействия – до двух календарных недель, при воспалительных явлениях в области среднего уха – до 10 суток.

Профилактические мероприятия

Назначение средства для предотвращения возникновения послеоперационных процессов (при манипуляциях, занимающих не менее часа) проводится в момент вводной анестезии в дозировке по 1 г (внутривенно). При высоком риске возможного подзаражения разрешатся проводить манипуляцию на протяжении нескольких суток.

Заболевшим, которым проводится гемодиализ, имеют собственные объемы назначенных медикаментов:

1. Перорально — по 250 или 500 мг единомоментно;
2. В вены – по 500 мг вещества.

В момент манипуляции и после ее окончания вводится дополнительно по одной дозе лекарственного вещества.

Передозирование

• Тошнота с переходом во рвоту;
• Диарея;
• Нарушения в водно-электролитном балансе – как результат обезвоживания организма из-за рвоты, диареи;
• Нейротоксические реакции;
• Тромбоцитопения.

Последние исчезают после отмены фармакологического средства и имеют обратимый характер.

При обнаружении признаков отравления к больным применяются

1. Промывание желудка;
2. Введение активированного угля;
3. Солевые слабительные;
4. Корректировка водно-электролитного баланса;
5. Гемодиализ.

Сразу же после возникновения передозировки, пациента необходимо доставить в медицинское учреждение, для оказания профессиональной помощи.

Возможное взаимодействие

При проведении лечения «амоксициллин клавулановой кислотой» возможно вступление медикамента в реакцию с иными препаратами:

1. Антациды, слабительные, аминогликозиды и «Глюкозамин» при совмещении с исходным веществом вызывает замедление и снижение всасывания активных ингредиентов;
2. Аскорбиновая кислота, принятая одновременно, повышает абсорбцию;
3. Макролиды, хлорамфениколы, линкозамиды, сульфаниламиды, препараты тетрациклинового ряда при одновременном введении проявляют антагонистическое воздействие;
4. Антикоагулянты непрямого типа повышают свою эффективность, при этом возникает подавление полезной микрофлоры в кишечнике, снижение синтеза витамина К и протромбинового индекса;
5. Полезное воздействие пероральных противозачаточных, этинилэстрадиола значительно снижается;
6. Фармакологические средства, при переработке которых производится ПАБК, снижают свой спектр воздействия, что может вызвать образование спонтанных кровотечений;
7. Диуретические препараты и медикаменты-блокаторы кальциевой секреции повышают общую концентрацию исходного вещества.

Перед использованием лекарства, необходимо сообщить лечащему доктору обо всех ранее прописанных препаратах – во избежание появления непредусмотренных реакций и развития осложнений.

Особенности использования

Терапевтический курс проводится под постоянным контролем функциональности систем кроветворения, печени и почек. Чтобы уменьшить риск развития патологий в системе ЖКТ, медикаментозное средство принимается исключительно в момент принятия пищи.

При постепенном развитии резистентности патогенной микрофлоры к активным ингредиентам может начаться развитие вторичное подзаражение патогенными микроорганизмами. Она требует проведения специализированной противобактериальной терапии. В отдельных вариантах могут фиксироваться ложные анализы при определении количества глюкозы в урине.

Приготовленную в домашних условиях суспензию требуется хранить в холодильном шкафу до одной недели, не допуская замораживания.

В моменты употребления медикаментозного вещества «амоксициллин клавулановая кислота» употребление любых алкогольных и слабоалкогольных напитков строго запрещено.

Этиловый спирт обладает мочегонным действием и ослабит терапевтические эффекты от лечения. Алкоголь способен вызвать различные осложнения при проведении терапии искомым медикаментом.

Аналогичные препараты

При имеющихся противопоказаниях или возникших побочных эффектах, средство заменяется на подобные лекарства, с тем же терапевтическим эффектом. Среди распространенных типажей отмечают:

• «Амовикомб»;
• «Амоксиван»;
• «Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия»;
• «Ранклав»;
• «Рапиклав»;
• «Арлет»;
• «Бактоклав»;
• «Верклав»;
• «Ликлав»;
• «Фибелл»;
• «Флемоклав Солютаб»;

Стоимость медикамента «Амоксициллин Клавуалановая кислота» зависит от количества капсул и ампул в упаковке, производителя и составляет от 60 до 800 рублей. Типичные средства могут как превышать цену искомого средства, так и быть гораздо дешевле. Необходимый по ценовой политике вариант можно приобрести в аптечной сети, при наличии рецепта на основной антибиотик.

Клавулановую кислоту впервые обнаружили в 1974-1975 годах в Великобритании. Ее вырабатывают бактерии Streptomyces clavuligerus . Химически она представляет собой бициклический бета-лактам, не содержащий ни пенициллинового, ни цефалоспоринового ядра. Клавулановая кислота активна против некоторых бактерий, в том числе, хламидий, нейссерий, стрептококков, . Однако ее не используют в качестве самостоятельного антибиотика. Важнейшее свойство клавулановой кислоты - способность ингибировать бета-лактамазы. Это ферменты, защищающие бактерии от действия . Они разрушают бета-лактамы до того, как они успевают повредить клеточную стенку бактерий. Именно бета-лактамазы обеспечивают резистентность бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Их вырабатывают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Клавулановую кислоту применяют в комбинации с бета-лактамами. С их помощью лечат менингиты, эндокардиты, сепсис, бронхиты и пневмонии, перитониты, бактериальные заболевания почек, мочевыводящих путей и половой системы, инфекции кожи. Кроме того, комбинированные средства используют и для профилактики заболеваний, например, перед хирургическими операциями. Из них наиболее известен «Амоксиклав» («Панклав», «Аугментин», «Верклав», «Амовикомб»), содержащий амоксициллин. В ветеринарии «Амоксиклав» используют для лечения инфекций у собак и кошек, а также свиней, овец, коров и птицы. Его нельзя применять для кроликов, хомяков, морских свинок и кур-несушек, яйца которых предназначены в пищу.

Помимо снижения активности бета-лактамаз клавулановая кислота усиливает иммунный ответ на инфекцию, что повышает эффективность комбинированных препаратов. Так, в исследованиях пенициллин-резистентного золотистого стафилококка амоксициллин снижал степень его фагоцитоза - поглощения и переваривания бактерий клетками иммунной системы. Добавление клавулановой кислоты напротив, стимулировало этот процесс. Однако это верно только для бактерий, резистентных к бета-лактамам: исследования на штаммах, не вырабатывающих бета-лактамазы, не выявили значимых различий в интенсивности фагоцитоза под действием амоксициллина отдельно и его комбинации с клавулановой кислотой.

При оральном поступлении клавулановая кислота всасывается в пищеварительном тракте и затем быстро выводится с мочой. Из тканей она также выводится быстро, в том числе, после инъекций. В небольших количествах клавулановая кислота выделяется с молоком.

Клавулановую кислоту используют в комбинации с другими лекарственными средствами. Поэтому побочные эффекты обычно рассматривают для препарата в целом, а не для отдельных веществ. Комбинированную терапию бета-лактамами и клавулановой кислотой связывают с повышенным риском развития холестаза и лекарственных гепатитов, возникающих в процессе или вскоре после лечения. Эти состояния обычно не угрожают жизни. Известны случаи аллергических реакций, вызванных клавулановой кислотой.

ЛД50 клавулановой кислоты для крыс и мышей превышает 2000 мг/кг массы тела, что означает небольшую токсичность для млекопитающих. При отравлениях этим веществом наблюдаются тошнота, диарея и боли в животе. В редких случаях помимо этих симптомов отмечали сыпь, гиперактивность или сонливость. Клавулановая кислота не проявляет генотоксичных и канцерогенных свойств. Однако эксперименты на крысах и мышах показали ее репродуктивную токсичность.

В Евросоюзе максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции животного происхождения ограничены законодательно. Так, в свинине, говядине и жире этих животных не должно присутствовать более 100 мкг/кг этого вещества. Содержание клавулановой кислоты в свиной и говяжьей печени не должно превышать 200 мкг/кг, в почках - 400 мкг/кг, в коровьем молоке - 200 мкг/кг. В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции не установлены.

Литература

1. Амоксициллин + Клавулановая кислота. Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Clavulanic acid. PubChem.
3. Clavulanic Acid. Summary Report (2). Committee For Veterinary Medicinal Products. EMEA/MRL/776/01-FINAL. February 2001
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate. J Antimicrob Chemother. 2003 Jul;52(1):18-23. Epub 2003 May 29.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effects of a short-course of amoxicillin/clavulanic acid on systemic and mucosal immunity in healthy adult humans. Int Immunopharmacol. 2005 May;5(5):917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersensitivity to clavulanic acid in children. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.