Бициллин 5 длительность действия. Лекарственный справочник гэотар
Регистрационный номер : ЛС-000082-300909
Торговое название препарата : Бициллин ® -5
Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название : бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина
Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав
Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Беременность и период лактации
Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.
Побочное действие
Аллергические реакции
: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели
: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие
: стоматит, глоссит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
:
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7
Торговое название
Бициллин-5
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).
После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).
Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Показания к применению
Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);
Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);
Сифилис, фрамбезия.
Способ применения и дозы
Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!
При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Способ приготовления и правила введения суспензии .
Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!
Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!
Побочные действия
Нарушение зрения
Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит
Головокружение, шум в ушах, головная боль
Интерстициальный нефрит
Бронхоспазм, ларингоспазм
Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция
Возможна болезненность в месте введения
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму
У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови
У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);
Период лактации;
Детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Особые указания
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.
Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Содержание
В отдельных клинических картинах прием антибиотических средств просто необходим. Антибиотик Бициллин пролонгированного действия назначают при повышенной активности отдельных представителей грамположительного и грамотрицательного ряда микробов. Он имеет массу аналогов, но по-прежнему пользуется в современной медицине высоким спросом.
Инструкция по применению Бициллина-5
Этот медицинский препарат выпускается в форме белого порошка без запаха, предназначенного для приготовления лечебного раствора. Для этого его предварительно растворяют физраствором или новокаином, но строго по рекомендации лечащего врача. Введение укола внутривенно, эндолюмбально или внутримышечно определено особенностями конкретной клинической картины. Подробная инструкция по применению Бициллина-5 сообщает, как правильно использовать этот лекарственный препарат и какова специфика выбранной антибактериальной терапии.
Состав Бициллина-5
Лечение этим антибиотиком уместно при возникновении в организме болезнетворной инфекции. Этот представитель пенициллинов успешно борется со стрептококками, стафилококками, пневмококками, протей, трепонемой и другими микробами из списка грамположительного, грамотрицательного ряда. Устойчивый лечебный эффект обеспечивает химический состав Бициллина, который делает особый акцент на активности двух компонентов. В инструкции по применению это:
- Бензатина бензилпенициллин. Это синтетическое соединение продуктивно уничтожает вирусы, бактерии, простейшие. Успешно лечит многие инфекционно-воспалительные заболевания.
- Бензилпенициллина новокаиновая соль. Вещество усиливает терапевтический эффект первого активного компонента, при этом обладает анальгезирующими, обезболивающими свойствами.
Показания к применению
Прежде чем купить указанный медицинский препарат, требуется проконсультироваться с лечащим врачом, исключить риск возникновения побочных эффектов. Показания к применению Бициллина подробно описаны в инструкции по применению, дополнительно оговорены специалистом. Так, согласно инструкции, устойчивая положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:
- сифилис;
- систематические приступы ревматизма;
- ревматоидный артрит;
- дерматит одной из разновидностей;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции;
- острый тонзиллит, скарлатина;
- раневые инфекции на кожных покровах;
- рожистое воспаление.
Инъекции Бициллина-5 можно колоть после предварительно проведенной диагностики. Основная цель такого обследования – правильно подобрать схему лечения, исключить риск развития аллергии на один из синтетических компонентов в составе лекарства. При наличии любых аномалий не исключено появление на теле аллергии и не только. В таком случае предстоит подобрать более щадящий, но не менее эффективный аналог Бициллина-5, изучить инструкцию по применению.
Дозировка
Допустимые дозы лекарства определяются возрастными особенностями пациента:
- Для старшего поколения это 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД, что соответствует объему одного флакона лекарства.
- Для пациентов школьного возраста этот показатель составляет 960 тыс. + 240 тыс. ЕД, для детей от 3 до 6 лет – 480 +120 тыс. ЕД. Вводить подкожно раствор Бициллина-5, согласно инструкции по применению, единожды за месяц.
Чтобы дозировка Бициллина-5 была определена верно, разводится один флакон порошка в 5 мл предписанного растворителя. Встряхнуть – и получается суспензия, которую набирают в стерильный шприц. Колоть нужно подкожно в следующих пропорциях: взрослым – весь объем жидкости, школьнику – 4/5 флакона Бициллина-5, дошкольникам – не более 2/5 флакона.
Вопрос, чем разводить Бициллин-5 для инъекций, решается индивидуально. Как вариант, это может быть новокаин, прокаин, стерилизованная вода, физраствор, раствор натрия хлорида. Одновременно врач предоставляет рецепт приготовления лекарства, определяет способ его введения в организм и оптимальные зоны. При четком соблюдении врачебных рекомендаций и инструкции по применению Бициллин-5 хорошо помогает от всех указанных заболеваний взрослому и ребенку.
Побочные действия
Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой. Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:
- нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
- со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
- другие: глоссит, стоматит.
Противопоказания к применению
Препарат можно использовать с целью лечения или профилактики, но известны такие клинические картины, в которых его применение категорически противопоказано. Это относительные и абсолютные противопоказания Бициллина-5, которые несколько ограничивают список потенциальных пациентов на такое лечение антибиотиками. Важно знать, кому уколы запрещено выполнять. Противопоказания Бициллина-5 следующие:
- гиперчувствительность;
- беременность;
- грудное вскармливание.
Пациенту предстоит сократить суточные дозы при почечной недостаточности, а также в случае предрасположенности к бронхиальной астме. Контроль лечения раствором Бициллина-5 необходим при вынашивании плода, после диагностики псевдомембранозного колита. Препарат имеет латинское название, но в русскоязычной инструкции можно всегда найти все существующие рекомендации по применению.
Как разводить Бициллин-5
Порошок положено растворять в жидкости, которая покупается одновременно. Действовать лучше по рецепту, иначе по незнанию можно только навредить своему здоровью, развить хроническую аллергию и другие осложнения внутренних органов, систем. Для разведения Бициллина-5 необходим 1 флакон порошка и 5 мл водной основы. Это разовая доза для взрослого, а для лечения детей, согласно инструкции по применению, ее положено снижать.
Цена на Бициллин-5
Прежде чем развести порошок, его необходимо купить. Цена в аптеках стартует от 650 рублей, в интернет-аптеках можно найти более низкую стоимость этого лекарства. Однако, прежде чем приобрести Бициллин-5 – инструкция по применению должна быть изучена с предельной внимательностью. Если говорить о Москве и области, вот приблизительные цены на этот антибиотик пролонгированного действия:
|
Название аптек |
Цена, рублей |
|
ЗдравЗона |
Характеристика
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−3 — белый или белый со немного желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства лекарства изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно протекает через иглу шприца).Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.
Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не полезен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.Фармакокинетика
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится в основном почками.При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства заболевших (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется в течении 28 дней и более.Показания препарата Бициллин-5
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам лекарства). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое воздействие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС понижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).Бициллин−1 для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для предупреждения рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя дозировка — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разнообразные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозировка — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции применяется дозировка 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и срочно вводят.Меры предосторожности
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не предлогается).При развитии аллергической реакции лечение срочно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с способностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.Особые указания
Запрещено допускать в/в введения лекарства (вероятно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).Условия хранения препарата Бициллин-5
В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бициллин-5
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: J01CE30
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: Бициллин-5, порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Активен относительно грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина®-5 с другими инъекционными растворами.
Показания к применению:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние. Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов у взрослых и детей.
Способ применения и дозы:
Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата и пробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин ® -5 вводят только внутримышечно! Детям от 3 до 8 лет Бициллин®-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели. Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Более часто делать инъекции Бициллина®-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина®-5 готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина!
Особенности применения:
Перед началом лечения Бициллином®- 5 пациентов следует проверить на переносимость препарата и сделать пробу на переносимость местного анестетика.
Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы β-лактамов и/или новокаина при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин®-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно- сосудистой системы.
Побочные действия:
Реакции гиперчувствительности: , зуд, эксфолиативный , многоформная экссудативная эритема, лихорадка, ангионевротический отек Квинке, .
Со стороны органов дыхания: .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: , .
Со стороны пищеварительного тракта: , нарушения функции печени, .
Со стороны мочеполовой системы: .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, .
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, .
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: . У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу , может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется совмещать введение препарата с нестероидными противовоспалительными
средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами. Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции,нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; , крапивница, и другие аллергические заболевания.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные о применении лекарственного средства Бициллин®-5 отсутствуют.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина.
Передозировка:
Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включает , особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.
Условия хранения:
Срок годности 4 года. В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту