Что представляют собой трициклические антидепрессанты? Антидепрессанты сбалансированного действия Как «спасают» таблетки от депрессии.

Для лечения депрессивных и стрессовых состояний применяют трициклические антидепрессанты, список препаратов поможет выбрать наиболее подходящее лекарство. Эти лекарственные средства эффективны для лечения депрессивного состояния любой степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) - мощные препараты, действие которых направлено на активизацию выработки мозгом таких нейромедиаторов, как норэпинефрин (норадреналин) и серотонин (гормон счастья). Эта группа лекарственных средств получила свое название (трициклические) по причине того, что их основа - тройное углеродное кольцо. Вмешательство ТЦА в нейромедиаторный обмен обуславливает возможность возникновения побочных эффектов. В их числе:

• сонливость;
• запоры;
• учащенное сердцебиение;
• снижение полового влечения.

Применение ТЦА может вызвать такие вегетативные нарушения, как слабость, обмороки, головокружения. Риск появления этих эффектов особенно велик у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы. В числе наиболее частых нарушений в этой группе пациентов тремор, подергивания мышц, экстрапирамидные расстройства.

Неправильно подобранные дозы трициклических антидепрессантов и применение их в течение длительного периода может привести к кардиотоксическому действию, выраженному в нарушении работы проводящей системы сердца. Это может вызвать возникновение аритмий и других патологий сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение таких пациентов требует контроля ЭКГ.

Лечение ТЦА весьма продолжительно: 4-6 месяцев.

Положительные результаты действия антидепрессантов наблюдаются уже через несколько дней после начала их применения. В том случае, если нет выраженного эффекта от лечения по прошествии 1-2 недель, врачи не рекомендуют прерывать терапию и увеличивать дозировку. Необходимо набраться терпения и дождаться результатов. Нет ТЦА, одинаково действующих на всех людей. Лекарства этой группы обладают постепенным терапевтическим действием.

Антидепрессанты трициклические не относятся к группе транквилизаторов, поэтому не вызывают лекарственной зависимости. Применение ТЦА не требует соблюдения специальной диеты. Трициклические антидепрессанты способны устранять симптомы тяжелых и средней тяжести депрессивных состояний.

Список препаратов

Азафен назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, психозах, патологиях невротического характера (подавленности, апатии, тревожности). Азафен наиболее эффективен в лечении депрессий легкой и средней степени тяжести. Может назначаться в комплексе с более мощными ТЦА, выступая в роли «долечивающего» препарата.

Это лекарственное средство отличается хорошей переносимостью, не вызывает обострения психотической симптоматики. Подходит для лечения алкогольных абстиненций. Азафен не обладает кардиотоксическим действием. Может использоваться в лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ и глаукомой.

Амитриптилин является одним из основных представителей ТЦА. Обладает выраженным седативным эффектом, тимолептическим действием (поднимает эмоциональный тонус), снижает тревожность и вызванное ею двигательное возбуждение, у больных шизофренией не вызывает продуктивной симптоматики. Показан при тревожно-депрессивных состояниях любой этиологии.

Имеет широкий перечень противопоказаний: диабет, глаукома, первый триместр беременности, атеросклероз, патологии мочевого пузыря и предстательной железы. В числе побочных эффектов головокружения, потливость, повышение количества лейкоцитов в крови, нарушение зрительного восприятия.

Фторацизин обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием, эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, психозах с чередованием возбужденности и подавленности, при неврозах и неврозоподобных состояниях. Фторацизин можно сочетать с другими ТЦА, нейролептиками и психостимуляторами. Этот препарат не вызывает сонливости и заторможенности. Выпускается в виде таблеток и раствора в ампулах.

Дезипрамин. Этот ТЦА показан при эндогенных и психогенных депрессиях, психастении, психоневрозах, психопатических состояниях, сопровождающихся заторможенностью. Способствует повышению физической активности, активации психомоторики, повышает настроение, стабилизирует психоэмоциональное состояние.

Препарат выпускают в виде драже, которые принимают в первой половине дня. Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшить дозу. При резком отказе от препарата возможны проявления синдрома отмены. В период лечения необходим контроль крови, функции печени и почек.

Доксепин и Кломипрамин

Эффективный антидепрессант, действие которого направлено на блокировку обратного захвата норадреналина. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по тканям. Доксепин обнаруживают в сердце, печени, мозге.

Препарат устраняет большинство симптомов депрессии: апатию, подавленность, навязчивые переживания. Поднимает настроение, нормализует нарушенную при депрессивных состояниях адренергическую и серотонинергическую передачу. Оказывает анальгезирующее действие. В числе возможных побочных эффектов нечеткость зрительного восприятия, сонливость, деперсонализация, двигательное беспокойство.

Кломипрамин показан при обсессивно-компульсивных расстройствах, депрессивных эпизодах, постшизофренической депрессии, фобиях, панических расстройствах , невротических формах депрессии. Кломипрамин обладает адреноблокирующей антигистаминной активностью, оказывает психостимулирующее и седативное действие.

Быстро усваивается и хорошо выводится из организма с мочой. Побочные действия: извращение вкуса, повышение артериального давления, слезотечение, вестибулярные нарушения, эмоциональная лабильность. В период лечения необходим контроль АД.

При применении трициклических антидепрессантов следует знать, что никотин и некоторые другие компоненты сигаретного дыма способны снижать концентрацию ТЦА в плазме крови. У курящих она в 2 раза ниже, чем у некурящих. Поэтому в период лечения антидепрессантами этой группы рекомендуется отказаться от табакокурения. Это позволит получить более быстрые и стабильные результаты терапии.

Польза и вред антидепрессантов. Списки препаратов без рецепта для детей, при похудении, отказе от курения, дешевые, сильные.

Человек рожден для радостной жизни. Только в таком настроении он способен творить и созидать.

Правда современности - это мировая проблема номер один под названием «депрессия». Получается, её симптомы можно на какое-то время нивелировать, приглушить, но полностью излечиться он неё мало кому удается.

Фармпромышленность «щедра» на предложения «волшебной» таблетки от депрессии. А потребители успешно её покупают и принимают длительный период времени, если не сказать всю жизнь.

Однако, так ли безобидны антидепрессанты? Насколько польза от их приема перевешивает длинный список их побочных эффектов? Поговорим об этих и смежных моментах подробнее.

Что такое антидепрессанты и как они действуют?

разные антидепрессанты в пиалах на столе

Антидепрессанты - это продукты фармацевтической промышленности, призванные нивелировать проявления депрессии.

Они призваны регулировать количество медиаторов. Это вещества, отвечающие за связи между нейронами. Медиаторов в мозге человека много. Открыто учеными было порядка тридцати. Те, на которые влияют антидепрессанты:

• норадреналин
• серотонин
• дофамин

У человека в нормальном состоянии нейроны располагаются таким образом, что между ними сохраняется пространство - синапс. В состоянии депрессии она исчезает, поскольку заполняется другими нейронами, потому связь медиаторов нарушается. А антидепрессанты как раз этот момент устраняют.

схема действия антидепрессантов на нервные клетки человека

По характеру действия рассматриваемые препараты подразделяются на 2 большие группы:

• Тимиретики.
  Их назначение - возбуждать, стимулировать работу нервной системы . Эффективны для лечения состояний с признаками подавленности, угнетенности.
• Тимолептики.
  Они успокаивают чрезмерное возбуждение, возникающее при депрессиях.

Классификация антидепрессантов в таблице.

классификация антидепрессантов, таблица

Какие антидепрессанты можно купить без назначения врача?

таблетки и капсулы антидепрессантов разложены на белом листе

Отметим, что сильнодействующие препараты вы точно не сможете приобрести без назначения доктора. Причины - большое количество или серьезность побочных эффектов.

И все же доступны для покупки без рецепта такие:

• тетрациклической группы - Мапротилин (Ладиомил)
• трициклической группы - Паксил (адепресс, плизил, рексетин, сирестилл, плизил)
• селективные ингибиторы - Прозак (продел, флуоксетин, флувал, профлузак)
• при отказе от длительных вредных привычек, например, курения - Зибан (Ноусмок, Веллбутрин)
• травяные препараты - Деприм, Персен, Ново-Пассит
• готовые сборы трав

Трициклические антидепрессанты, нового поколения: список и названия препаратов

горсть разных антидепрессантов рассыпана на столе

На сегодня известны 4 поколения трициклических антидепрессантов. Наибольшее распространение имеют препараты третьего, а именно:

• Циталопрам
• Флуоксетин
• Пароксетин
• Сертралин
• Флювоксамин

Однако отметим и представителей четвертого поколения, поскольку они постепенно завоёвывают свой сегмент потребителей:

• Дулоксетин
• Миртазапин
• Венлафаксин
• Милнаципрам

Хорошие современные, легкие антидепрессанты таблетки от депрессии, нервов, апатии, плаксивости, тревоги и стресса: список

девушка держит в руке таблетку антидепрессанта для приема от плаксивости

Данный вид препаратов относится к тем, что свободны к покупке в аптеке без специального назначения.

Перечислим наиболее распространенные легкие антидепрессанты:

• Прозак
• Мапротилин (Ладиомил)
• Рексетин
• Адепресс
• Актапарок-сетин
• Плизил
• Пароксетина гидрохло-рид гемигидрад
• Сирестилл
• Деприм
• Гелариум гиперикум
• Доппель-герц Нервотоник
• Персен
• Миансерин
• Амитриптилин
• Амизол
• Валериана
• Паксил
• Доксепин
• Тианептин
• Гербион Гиперикум
• Негрустин

Антидепрессанты для детей: список

девочка-подросток сидит за столом с горстью антидепрессантов

Как это не прискорбно, однако современные дети также подвержены стрессам. В результате этого их поведение и психологическое здоровье серьезно меняются.

Ниже список некоторых антидепрессантов для самой молодой группы заболевших:

• Паксил
• Амитриптилин
• Флуоксетин (Прозак)
• Сертралин (Золофт) - с 12 лет
• Пароксетин (Адепресс) - только для подростков
• Флувоксамин (Феварин) - с 8 лет
• Глицин - с 3 лет
• Деприм (Зверобой, Гелариум Гиперикум, Лайф 600) - с 6 лет
• Ново-Пассит - с 12 лет

Антидепрессанты при отказе от курения: список

гора разных таблеток и капсул антидепрессантов при отказе от курения рядом со стопкой сигарет

• Зибан (Бупропион)
• Чампикс (Варениклин)
• Нортриптилин

Антидепрессанты сильные: список препаратов без рецепта врача

несколько капсул антидепрессантов на столе

• Венлафаксин (Венлаксор, Велаксин, Эфевелон)
• Азона

Антидепрессанты дешевые: список препаратов без рецепта врача

• Азафен
• Адепресс
• Амитриптилин
• Велаксин
• Венлаксор
• Деприм
• Мелипрамин
• Паксил
• Пароксетин
• Пиразидол
• Рексетин
• Стимулотон
• Ципрамил
• Флуоксетин

Антидепрессанты при алкоголизме без рецепта: список

мужчина собирается принять антидепрессанты, поскольку выходит из-под алкогольной зависимости

• Азафен
• Амитриптилин
• Фенибут
• Тиаприд
• Миансерин
• Миртазапин
• Пирлиндол - Пиразидол, Тианептин
• Аденозилметионин - Гептрал
• Мексидол

Антидепрессанты при менопаузе без рецепта: список

горсть антидепрессантов в таблетках на газете

• Пароксетин
• Флуоксетин
• Флувоксамин
• Сонапакс
• Этаперазин
• Депакин
• Финлепсин
• Коаксил (Тианептин)
• Эфевелон
• Велаксин
• Велафакс
• Флуоксетин
• Профлузак
• Прозак
• Флувал
• Пороксетин
• Актапароксетин
• Адепресс
• Паксил
• Рексетин
• Плизил

Антидепрессанты для похудения без рецепта врача: список

грустная девушка сидит за столом перед открытыми банками с антидепрессантами при похудении

• Бупропион
• Золофт
• Флуокситин
• Мапролитин
• Прозак
• Паксил
• Деприм
• Азафен

Антидепрессант - Флуоксетин, Феварин, Амитриптилин, Ленуксин, Афобазол, Золофт: можно ли купить без рецепта врача, как принимать?

несколько антидепрессантов в таблетках и капсулах рассыпаны на столе

Флуоксетин доступен к свободной покупке в аптеке без рецепта. Его принимают так:

• 20 мг раз в день в течение пары недель.
  Затем увеличьте дозу, добавив прием вечером аналогичного количества препарата.
• Пожилые люди начинают прием препарата с 60 мг.
• Максимальная дневная доза составляет 80 мг.
• Длительность курса 1-4 недели.

Феварин можно купить в аптеке только по рецепту.
Его:

• Принимайте с минимальной дозы 1 таблетка вечером и доводите до оптимальной - 2 таблетки в день.
• Запивайте небольшим количеством чистой воды.
• Максимальная длительность приема - 70 дней.

Амитриптилин доступен для приобретения без рецепта.
Особенности его приема:

• стартовая суточная доза составляет 25-50 мг
• в течение 6 дней увеличивается до 200 мг при условии лечения в стационаре
• длительность курса колеблется в пределах 3-6 месяцев
• пожилые пациенты наращивают дозу только под наблюдением доктора
• лучшее время для приема - вечер, поскольку препарат действует усыпляюще на организм

Ленуксин также доступен без рецепта для страдающих от депрессий. Принимайте его так:

• в любое удобное время дня
• повторяющимся курсом 2-4 недели в течение 6 месяцев
• минимальной дозой 10 мг раз в день

Афобазол представляет группу легких антидепрессантов, доступных к покупке в аптеке без рецепта.
Особенности его приема:

• только после приема пищи
• 10мг трижды в день
• максимальная суточная доза - 60мг
• курс 2-4 недели
• при необходимости продлевайте курс до 90 дней

Золофт можно купить в аптеке без рецепта. Особенности его применения:

• раз в сутки после пищи
• минимальная стартовая доза 25 мг
• максимальная 50 мг возможна через неделю от начала приема препарата
• длительность курса от 4 недель до 3 месяцев

Растительные природные антидепрессанты, продукты антидепрессанты без побочных эффектов: список, лучший фруктовый антидепрессант

на столе разложены фрукты и овощи, которые помогают справиться с депрессией

Среди растительных антидепрессантов, доступных к покупке в аптеке либо самостоятельной заготовке, отметим:

• Зверобой - самый сильный травяной представитель. Ряд препаратов антидепрессантов изготовлены на его основе.
• Настои лимонника, корня маралии, родиолы розовой, бессмертника, женьшеня.
• Экстракт левзеи на спирту.
• Заманиха.
• Настой из клевера лугового, голубой жимолости, душицы, пустырника.
• Ромашка, укроп, тмин.
• Валериана, мята перечная, хмель, мелисса.
• Боярышник.
• Дягиль лекарственный.
• Календула.

В состоянии депрессии часто люди тянутся к продуктам питания. Последние способны облегчить её и даже нивелировать на ранних стадиях.

Среди продуктов с антидепрессивными качествами отметим:

• Богатые на омега-3 жирные кислоты.
  Это рыба, например, лосось, треска, сельдь, скумбрия, сардина, семга, а также авокадо, семечки, орехи, растительное масло нерафинированное.
• Морская капуста.
• Нежирные мясные продукты, например, индейка, курица, свинина, говядина.
• Яичный белок.
• Яркие фрукты - бананы, апельсины, хурма, мандарины.
• Горький шоколад.
• Овсянка, гречка.
• Овощи и зелень - помидоры, цветная капуста, свекла, перец чили и сладкий, сельдерей, брокколи, салат листовой, баклажаны, морковь.

Лучшим фруктовым антидепрессантом является тот, который имеет яркий окрас. Поскольку люди разные в своих вкусовых предпочтениях, то одного порадует, например, банан, а второго - хурма.

Методом проб вы найдёте для себя лучший фрукт для выравнивания настроения.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

открытая банка с транквилизаторами лежит на столе

Первые - это вещества, устраняющие чувства страха, тревоги, чрезмерное возбуждение, внутреннюю эмоциональную напряженность путём стимулирующего воздействия на специальный участок головного мозга человека. Последний является в своем роде тормозом для подобных процессов.

Плюсы в применении транквилизаторов:

• сохранение памяти и мышления
• расслабление мышц
• устранение судорог
• нормализация работы вегетативной нервной системы, сердечного ритма, кровообращения головного мозга
• снижение артериального давления

Данные препараты эффективны для лечения:

• отчетливых приступов тревоги
• бессонницы
• эпилепсии
• невротических и неврозоподобных состояний

Существенный минус от длительного приёма транквилизаторов - привыкание. Оно запускает обратные процессы в теле, приводящие к значительному ухудшению здоровья.

У антидепрессантов спектр и механизм действия намного шире.

Антидепрессанты лечат или калечат: вред антидепрессантов, побочные эффекты, стоит ли принимать?

картинка с надписью «есть ли польза от приема антидепрессантов?»

Однозначно ответить на данный вопрос невозможно. Поскольку действительно есть люди реально больные, требующие лечения этими препаратами и наблюдения специалиста.

Из-за отсутствия качественной экспериментальной базы у конкретного препарата перед его выходом на рынок постфактум обнаруживаются масса побочных эффектов. Их постоянный список, отмеченный во вкладыше любого препарата заставляет задуматься. К слову они бывают от легких - расстройство стула, до летальных - суицид.

Производителям выгодно фиксировать только положительные реакции больных людей и не связываться с такими, что страдают глубокими депрессиями.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты антидепрессантов:

• диарея
• тошнота
• головокружение
• сухость во рту
• запор
• половые расстройства вплоть до полного угнетения желания секса
• вялость
• сонливость
• затрудненное мочеиспускание
• расстройства зрения
• учащенное сердцебиение
• кожные высыпания
• усиленное потоотделение
• тремор
• задержанный и сниженный оргазм, увеличение веса
• сухость глаз
• колебания артериального давления
• расстройство сна
• трудности в достижение полового оргазма
• отечность лодыжек и пальцев рук
• неясность видения предметов в поле зрения
• нервность
• волнение
• бессонница
• головные боли
• гипотония
• возбуждение

Антидепрессанты и алкоголь: последствия совместного приема

на столе масса различных аптечных препаратов и антидепрессанты в блистерах

Начнём с того, что эти вещества несовместимы. Потому последствия от их одновременного приёма вряд ли порадуют и снимут проявления депрессии.

На картинке ниже представлен механизм их влияния на человека.

схема воздействия алкоголя и антидепрессантов на человека

Кроме максимально нежелательного последствия - смерти человека, возможны такие:

• сильные головные боли
• бессонница или сонливость
• аритмия
• спазмы сосудов
• нарушения работы сердечно-сосудистой и нервной систем, почек
• гипертония до опасных показателей
• дисфункция печени
• интоксикация организма
• отсутствие сил и интереса к жизни
• заложенность ушей
• проблемы с координацией движений
• заторможенность реакций тела

Какой врач назначает антидепрессанты?

психиатр выписывает больному рецепт на покупку антидепрессантов

Эти лекарственные препараты назначают:

• психиатр
• психотерапевт
• старшая медсестра психиатрического отделения

Можно ли пить антидепрессанты при беременности, грудном вскармливании?

беременная девушка держит на ладошке горсть антидепрессантов в блистерах

Ответ зависит от исходных данных в каждой конкретной ситуации.

Если маме досаждает депрессия, не поддающаяся лечению народными способами, то без таблеток не обойтись.

Та информация, что вы найдёте в Интернете, усыпляет бдительность. Понятно, что исследования проводили компании, не заинтересованные в полном отказе от антидепрессантов.

И все же они фиксировали небольшой процент развивающихся внутриутробно детей с отклонениями здоровья такими как:

• пупочная грыжа
• проблемы в работе правого желудочка сердца
• раздражительность
• нестабильность температуры

В данном случае антидепрессанты полностью передаются через плаценту или околоплодные воды ребёнку. То есть их доза равна материнской.

Когда мама принимает эти препараты в период грудного вскармливания, то они проникают в организм крохи в меньшей концентрации.

Если включить здравый подход к планированию беременности и грудного вскармливания, то от антидепрессантов следует отказаться заранее. Каждый малыш имеет право на максимально лучшее состояние здоровья в момент рождения и в младенчестве.

Можно ли пить антидепрессанты всю жизнь?

капсулы антидепрессанта Прозак крупным планом

Ответ - да, если ваша болезнь серьезная и требует постоянной коррекции. А также вы понимаете, что подобными действиями приносите себе большую пользу, чем наносимый вред.

Особо внимательны будьте в вопросах:

• защиты печени
• регулярности проведения медицинских исследований состояния своего здоровья
• дозировки препаратов
• консультаций со специалистами

Помните, длительный прием антидепрессантов оставит свои побочные эффекты. Будьте к ним готовы.

Итак, мы рассмотрели особенности приема антидепрессантов при избавлении от вредных привычек, менопаузе, в период беременности и лактации. Составили списки препаратов для разных случаев, в том числе для детей.

Берегите себя и будьте здоровы и радостны!

Видео: депрессия и антидепрессанты

Препараты для лечения депрессии, используемые в современной медицине, отражают современное понимание роли и места так называемых нейротрансмиттеров – химических веществ, которые обеспечивают передачу нервного импульса между нейронами головного мозга. Так как в «работе» нервной системы задействован не один нейротрансмиттер, то для восстановления их функций используют различные медицинские препараты.

Какие препараты принимать при депрессии?

Основная группа препаратов при лечении депрессивных расстройств – антидепрессанты. Под воздействием входящих в их состав веществ происходит коррекция настроения до присущей индивидуальной нормы, стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается беспокойство и тревожность, устраняется заторможенность, увеличивается двигательная и умственная активность. Весь спектр достигаемых эффектов условно назван «тимолептическим действием». На сегодня существует несколько групп антидепрессантов, различных по составу и механизму действия (стимулирующие и успокаивающие).

Антидепрессанты при депрессии – именно те препараты-спасатели, способные облегчить, устранить и предотвратить заболевание. До открытия лекарств этой группы для лечения расстройств активно использовали медикаменты с возбуждающим эффектом, которые способны вызвать у «меланхолика» состояние эйфории. Такими стимуляторами были опиум и иные опиаты, кофеин, женьшень. Наряду с ними для уменьшения возбудимости и снятия тревоги применяли соли брома, валериану, мелиссу, пустырник.

Открытие в 50-х годов прошлого столетия антидепрессантов стало настоящей революцией в психофармакологии. И уже более полувека, эти препараты – «авторитетные» эффективные лекарства от депрессии. Первое лекарство от депрессии было «открыто» совершенно случайно, когда у изопрониазида – препарата, применяемого в комплексном лечении туберкулеза, был обнаружен необычный побочный эффект. Пациенты, которые принимали изопрониазид , отмечали необычно приподнятое настроение, состояние легкости и блаженства. Вскоре этот медикамент стали использовать для лечения депрессивных расстройств. Приблизительно в то же время в ходе экспериментов с различными веществами германским врачом был открыт имипрамин , который также повышал настроение и избавлял от хандры. В отличие от изопрониазида, имипрамин до сих пор присутствует в списке официальных препаратов ВОЗ и совсем недавно являлся самым востребованным и продаваемым антидепрессантом.

Как «спасают» таблетки от депрессии?

Назначение антидепрессантов – откорректировать нарушения в работе отдельных механизмов головного мозга. На сегодняшний день выделено 30 химических посредников – медиаторов, в задачи которых входит перенос информации от одного нейрона к другому. Непосредственное отношение к депрессивным расстройствам имеют три медиатора – биогенных аминов: норадреналин, дофамин и серотонин . Таблетки против депрессии регулируют необходимый уровень концентрации одного или нескольких медиаторов, тем самым корректируют нарушенные в результате заболевания механизмы работы мозга.

Опасны ли препараты против депрессии?

В постсоветской среде бытует мнение, что таблетки против депрессии вредны и вызывают привыкание. Ответ однозначен: антидепрессанты, применяемые сегодня в психофармакологии не вызывают привыкания независимо от длительности их приема. Их задача – помочь организму восстановить нарушенные депрессией механизмы. Препараты от депрессии способны «реконструировать» изломанный недугом внутренний мир и вернуть человека к свойственной ему активности и бодрости.

Когда начинают действовать препараты от депрессии и стресса?

Действие антидепрессантов проявляется не сразу. Как правило, между временем начала их приема и появлением положительного эффекта проходит не менее двух недель, хотя отдельные пациенты отмечают позитивные изменения в настроении уже через одну неделю.

Какие таблетки помогают от депрессии?

Немаловажный момент в выборе препарата – название антидепрессанта. Например: одно и то же лекарство на отечественном рынке может быть представлено десятком фармацевтических компаний. То есть препарат с одним и тем же действующим веществом продается под 10 различными наименованиями. Самыми дешевыми являются отечественные препараты от депрессии и стресса и таблетки производства стран с дешевой рабочей силой. Их минус – они зачастую обладают большим количеством побочных эффектов. Лекарственные препараты, производимые западными фармацевтическими компаниями, – дороже, но их терапевтический эффект – лучше, а побочные эффекты выражены заметно меньше.

Как принимать препараты?

Прием антидепрессантов следует проводить ежедневно, желательно в определенное время. Количество приемов и время зависят от оказываемого лекарством действия. Так, антидепрессанты со снотворным эффектом рекомендовано принимать перед сном. Таблетки, направленные на увеличение активности, принимают в утренние часы.

Какие используют антидепрессанты при депрессии?

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) - самые первые разработки фармацевтов. Препараты этой группы увеличивают в головном мозге содержание норадреналина и серотонина благодаря уменьшению поглощения медиаторов нейронами. Действие лекарств из этой группы может быть как успокаивающим, так и стимулирующим. Истинно антидепрессивный эффект наступает в среднем через 3 недели после начала их приема, а стабильные результаты достигаются только через несколько месяцев лечения. Поскольку данные антидепрессанты блокируют и иные медиаторы, они провоцируют значительный спектр негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что передозировка препаратов данной группы может привести к тяжелым последствиям, включая летальный исход. В настоящее время психиатры стараются уменьшить назначение этих «представителей» прошлого поколения.

Как правило, ИМАО назначают тем пациентам, у кого не наступило улучшение после курса лечения трицикличными антидепрессантами. Эти препараты используют при атипичной депрессии – заболевании, некоторые симптомы которого отличаются от проявлений типичной депрессии. Поскольку ИМАО обладают не успокаивающим, а ярко выраженным стимулирующим эффектом, рекомендуется их прием для лечения малой депрессии – дистимии. Препараты блокируют действие фермента моноаминоксидазы, который содержится в нервных окончаниях. Данное вещество разрушает норадреналин и серотонин, которые влияют на настроение.

- более поздний класс препаратов, ставший востребованным благодаря минимальному количеству побочных эффектов, значительно меньшему, чем у антидепрессантов предыдущих двух групп. Действие СИОЗС основано на стимуляции снабжения головного мозга серотонином, который регулирует настроение. Ингибиторы блокируют обратный захват серотонина в синапсе, благодаря чему достигается увеличение концентрации медиатора. Препараты просты в применении и не приводят к передозировке. СИОЗС используют не только для борьбы с депрессивными расстройствами. Они предназначены для борьбы с другими неприятными проблемами, например: с перееданием. СИОЗС не следует назначать больным , так как они могут вызвать маниакальные состояния. Препараты не рекомендуется принимать пациентам с заболеваниями печени, так как именно в этом органе происходят биохимические превращения ингибиторов. Также нужно помнить, что препараты данной группы могут негативно влиять на эректильную функцию.

Также имеются антидепрессанты, которые не входят ни в одну из трех предыдущих групп, так как отличаются и по механизму действия, и по химическому составу.

– последнее достижение психофармакологической науки. На сегодня единственным препаратом этого класса, представленным на российском рынке, является Агомелатин (Мелитор). Средство способно влиять одновременно на 3 типа рецепторов, которые отвечают в организме за регуляцию биологических ритмов. Препарат уже после 7 дней терапии нормализует сон и дневную активность, уменьшает тревогу, восстанавливает работоспособность.

Лечение депрессии антидепрессантами: критерии выбора

Выбор препарата – самая ответственная сторона лечения. Ею должен заниматься только врач. При назначении антидепрессанта необходимо учитывать: возраст пациента, индивидуальную чувствительность к психофармакологическим препаратам, тяжесть депрессии, эффекты от предыдущего лечения, сопутствующее соматическое состояние, принимаемые медикаменты.

Лекарства от депрессии: список антидепрессантов

Трицикличные антидепрессанты

• Азафен
• Амитриптилин,
• Кломипрамин (анафранил),
• Имипрамин (мелипрамин, тофранил),
• Тримипрамин (герфонал),
• Доксепин,
• Дотиепин (досулепин).
• Коаксил
• Фторацизин

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

• Бефол
• Инказан
• Мелипрамин
• Моклобемид
• Пиразидол
• Сиднофен
• Тетриндол

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

• Флуоксетин
• Циталопрам
• Пароксетин
• Сертралин
• Флувоксамин
• Эсциталопрам

Другие антидепрессанты

• Миансерин
• Тразодон
• Миртазапин
• Бупропион
• Тианептин
• Венлафаксин
• Милнаципарин
• Дулоксетин
• Нефазодон

Мелатонинергические антидепрессанты

• Агомелатин (Мелитор)

Какие препараты используют дополнительно?

Иные группы препаратов назначают в индивидуальном порядке в зависимости от медицинских показаний каждого конкретного пациента. Среди средств вспомогательной терапии присутствуют:

Группа транквилизаторов. Обладают пятью составляющими фармакодинамической активности: анксиолитическим, миорелаксантным, снотворным, седативным и противосудорожным. Устраняют страх и тревожность, снимают эмоциональное напряжение. Обладают ярко выраженным успокаивающим действием, нормализуют сон. Действие препаратов направлено на угнетение зон головного мозга, ответственных за эмоциональную сферу: лимбическую систему, гипоталамус, ретикулярную формацию ствола мозга, таламические ядра.

Таблетки от депрессии: список транквилизаторы

Производные бензодиазепина

• Феназепам
• Диазепам
• Хлордиазепоксид
• Медазепам
• Оксазепам
• Мидазолам
• Лоразепам
• Алпразолам
• Тофизопам

Производные дифенилметана

• Гидроксизин

Карбаматы

• Мепробамат
• Эмилкамат
• Мебутамат

Другие анксиолитики

• Бензоктамин
• Буспирон
• Мефеноксалон
• Гедокарнил
• Этифоксин
• Мебикар

Группа нормотимиков. Сглаживают циркулярные расстройства аффективной сферы. Предотвращают развитие депрессивной и маниакальной симптоматики, т.е. «перепады» в настроении. Используют для профилактики рецидивов. Резкое прекращение приема препаратов данной группы может спровоцировать возобновление аффективных колебаний. Используют препараты:

• Вальпроевая кислота
• Лития карбонат
• Лития оксибат
• Карбамазепин
• Вальпромид

Группа нейролептиков. Многогранно влияют на организм, обладают мощными антипсихотическими свойствами. Применяемые при депрессии нейролептики оказывают растормаживающее, активирующее действие. В то же время подавляют чувство страха, ослабляют напряженность. Достигаемые разнообразные эффекты препаратов объяснено с их воздействием на возникновение возбуждения в разных звеньях ЦНС. Как правило, назначают нейролептики:

• Клозапин
• Рисперидон
• Оланзапин
• Кветиапин
• Амисульприд
• Зипразидон
• Арипипразол

Группа ноотропов. Оказывают мощное позитивное воздействие на функции головного мозга. Повышают устойчивость к различным вредоносным факторам. Снижают неврологический дефицит и улучшают кортикосубкортикальные связи. Повышают уровень умственной активности, улучшают познавательные функции, память и внимание. Используют ноотропы:

• Ноотропил
• Пантокальцин
• Фенотропил
• Ноопепт
• Церетон
• Глицин
• Энцефабол

Группа снотворных препаратов. Устраняют нарушения сна, улучшают его качество. Используют препараты от депрессии: список снотворных средств

• Анданте
• Бромизовал
• Донормил
• Ивадал
• Мелаксен
• Нотта
• Сонмил
• Трипсидан
• Флунитразепам
• Эуноктин

Витамины группы В. Оказывают общеукрепляющее действие на ЦНС. Принимают участие в синтезе нейромедиаторов. Положительно действуют на интеллектуальные способности. Увеличивают работоспособность, выносливость. Восполняют «дефицит энергии».

В 50-х годах 20-го века врач из Швейцарии начал прописывать своим пациентам, при этом он заметил, что у людей заметно повышался уровень настроения. Через некоторое время, ученые определили, что с помощью данного препарата можно снять депрессию.

Именно таким, случайным образом, и были открыты трициклические антидепрессанты (ТЦА или трициклики). Это название им дали в связи с их структурой, в ее основе находиться тройное углеродное кольцо. На сегодняшний день в данной группе множество препаратов.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина. Такие антидепрессанты вместе с остановкой захвата данных нейротрансмиттеров, имеют влияние и на другие системы – мускариновую, холинергическую и другие.

Ранее, список показаний для применения данной группы антидепрессантов был очень широк:

• психогенные расстройства;
• эндогенные;
• расстройства соматического характера;
• заболевание ЦНС вместе с психическими расстройствами.

Вместе с терапией приступов депрессии, и паники, врачи назначали препараты для длительного употребления в случае затяжных постоянных депрессий, и в профилактических целях, дабы заболевание не повторилось снова.

Некоторые из зарубежных ученых предполагают, что трициклические антидепрессанты эффективней всего использовать для лечения тяжелых стадий депрессивных состояний и суицидальных наклонностей.

Через 30 лет после открытия данной группы лекарств считалось, что при лечении ТЦА, например – , у пациентов с эндогенной депрессией можно было заметить улучшение в 60% всех случаев.

Для ученых и врачей, основным требованием в выборе конкретного препарата, являлась клиническая картина депрессионного состояния больного.

Раньше ученые умы считали, что заторможенные интеллектуальные и двигательные функции на фоне неврологических и психологических нарушений можно лечить с помощью, а – Амитриптилином.

Однако, было замечено, что при приеме трициклических антидепрессантов у 30% людей были ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых, они были вынуждены отказаться от лечения. В случаях с людьми, которым назначили антидепрессанты более новых поколений, только 15% отказались от приема лекарственных препаратов.

Показания и противопоказания к применению

Трициклики нашли свое применение при лечение подавленного состояния, или депрессий. Их назначают при:

Некоторые препараты с нормальной переносимостью и сильным антидепрессивным эффектом, а также седативным действием, очень часто могут применять для лечения болезней, которые возникают вместе с невротическими расстройствами и депрессиями.

Так, при лечении препаратом Азафен, у пациентов с депрессивными расстройствами и болезнями сердца, наблюдались хорошие результаты. Также препарат активно используют при лечение слабых алкогольных депрессий, которые могут проходить с тревогой и заторможенностью.

Негативное влияние ТЦА на организм

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов. Их большое разнообразие выплескивается в огромном количестве нежелательных эффектов, которые зачастую начинают появляться в процессе лечения данной группой антидепрессантов:

• противогистаминное действие проявляется в быстром повышении веса тела, развивается сонливое состояние, пониженное артериальное давление;
• холинолитическое воздействие выражается появлением запоров, происходит задержка мочи, учащается сердцебиение, возможна даже потеря сознания;
• при торможении норадреналина может появиться тахикардия, подергивания мышц, сексуальные функции могут быть нестабильны, нарушение эрекции и эякуляции;
• в следствии захвата дофамина у человека появляется двигательное возбуждение;
• при захвате серотонина у больного может снизиться аппетит, возможно проявления тошноты, диспепсии, слабая эрекция и эякуляция;
• вследствие влияния на центральную нервную систему , могут появиться приступы судорог;
• так же при употребление трициклических антидепрессантов очень сильно нагружается сердце, возможно нарушение проводимости .

При всем этом, если организм человека чересчур неустойчив к данных препаратам, могут возникнуть нарушения состояния кожи, печени и крови.

Наш ТОП-15 лучших ТЦА

Мы проанализировали трициклические антидепрессанты, доступные на рынке РФ и составили свой ТОП-15 - список препаратов наиболее эффективных, безопасных и популярных:

Возможно ли купить без рецепта?

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов. Практически все препараты из списка имеют холонолитическое действие на организм:

• слизистые оболочки организма засыхают;
• нарушена аккомодация;
• появляется тахикардия;
• нарушается процесс мочеиспускания;
• развивается глаукома.

Данные препараты сильно влияют на сердце, очень часто способны вызвать понижение давления, тахикардию. В связи с данными факторами, трициклические антидепрессанты невозможно купить без рецепта врача. Это явно плюс, ведь ставить на себе эксперименты – не самая лучшая затея. Более разумно прислушаться к мнению опытного специалиста.

Цена вопроса

Цены на трициклические антидепрессанты:

Цены на все другие препараты группы, в среднем расположены в пределах 300-500 рублей.

Никогда не покупайте трициклические антидепрессанты без рецептов, даже если где-то это и будет возможно. Принимать данный вид препаратов нужно строго по дозировкам, которые назначены доктором.

Нужно начинать лечение с малых доз и постепенно их увеличивать, с помощью такой тактики уменьшается риск появления побочных эффектов. При употреблении трициклических антидепрессантов, необходимо постоянно сдавать кровь на анализ, дабы контролировать процент действующего вещества препарата в организме. Его неконтролируемое повышение очень опасно для здоровья.

Антидепрессанты обладают терапевтическим действием при депрессивном расстройстве , но не вызывают немедленного повышения настроения, как это происходит при приеме амфетамина. Сообщалось, что антидепрессивными свойствами обладают две группы лекарств. Одна из них представлена трициклическими антидепрессантами и соответствующими родственными соединениями. Первый из этих препаратов - имипрамин - клинически испытывался Kuhn (1957). Другая группа состоит из ингибиторов моноаминоксидазы; несмотря на многолетнее употребление, их антидепрессивное действие продолжает дебатироваться. В этой главе вначале описываются трициклические и родственные им соединения, затем - ингибиторы моноаминоксидазы и, наконец, - L-триптофан, соединение с весьма неопределенными антидепрессивными свойствами.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ И ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Фармакология

Трициклические антидепрессанты называются так, поскольку их химическая формула содержит три связанных кольца, к которым присоединена боковая цепочка. Их антидепрессивные свойства зависят от срединной кольцевой структуры, а сила действия и седативные свойства обусловлены отличиями в боковой цепочке. Если прибавляется четвертое кольцо, препарат называется тетрациклическим. Клиницист может рассматривать тетрациклические лекарства не как отдельную группу, а скорее как вариант трициклических препаратов. Было произведено много разновидностей трициклических и тетрациклических лекарств, в основном по коммерческим соображениям. Они незначительно различаются по своему терапевтическому действию, хотя различия в их побочных эффектах должны учитываться клиницистом. Считалось, что терапевтическое действие этих лекарств связано с их общим свойством увеличивать поступление норадреналина или серотонина на рецепторы постсинаптических нейронов посредством блокирования обратного захвата этих нейротрансмиттеров в пресинаптические нервные окончания. Однако у некоторых антидепрессантов (например, иприндола и миансерина) этот эффект не очень сильный, и в любом случае он наступает раньше и быстрее, чем терапевтический эффект (который проявляется через две недели или более). Известно, что антидепрессанты обладают и другими фармакологическими эффектами, помимо торможения обратного захвата медиаторов из синаптической щели. Эти эффекты характеризуются снижением чувствительности альфа-2-адренергических ауторецепторов (стимуляция этих рецепторов снижает выброс норадреналина в синаптическую щель, а блокада повышает его), уменьшением постсинаптической бета-адренергической чувствительности и усилением серотонинергической функции. Интегральное действие этих эффектов трудно определить. Таким образом, терапевтический эффект, несмотря на многолетние исследования, не может быть вполне объяснен. (См.: Heninger et al. 1983а - обзор.)

Доступные препараты

Множество имеющихся соединений могут быть разделены на трициклические, тетрациклические и другие. Трициклические соединения, в свою очередь, делятся на производные аминобензила, дибензилциклогептана и аминостилбена. Но клиницист прежде всего интересуется фармакологическими различиями, а не структурными. Между тем, что бы ни утверждали производители, нет убедительных данных о том, что какой-либо препарат действует быстрее остальных.

«Стандартные» антидепрессанты

Амитриптилин обладает выраженным седативным действием, а также антидепрессивными свойствами. Поэтому он пригоден для лечения депрессивной симптоматики, сочетающейся с тревогой или возбуждением. Выпускается также препарат с замедленным высвобождением (лентизол), который можно применять один раз в день, но амитриптилин сам по себе действует длительно и может назначаться один раз в день. Поэтому не рекомендуется применять пролонгированные формы препарата. Имипрамин (мелипрамин) используется для лечения заторможенной депрессии благодаря меньшему седативному действию по сравнению с амитриптилином.

Другие антидепрессанты

К ним относятся дотепин, доксепин, иприндол, лофепрамин, миансерин, флуоксетин, тразодон и тримипрамин. Из них миансерин имеет менее выраженное антихолинергическое действие и меньший кардиотоксический эффект. Поэтому он более пригоден для лечения депрессии у больных с заболеваниями сердца, хотя не установлено, что его антидепрессивный эффект столь же выражен, как у амитриптилина. Иприндол, лофепрамин, тразодон и, по-видимому, доксепин менее кардиотоксичны, чем имипрамин. Флувоксамин и флуоксетин являются селективными блокаторами обратного захвата серотонина. Они, возможно, менее кардиотоксичны (и менее седативны), чем стандартные антидепрессанты, но могут вызывать тошноту, тревогу и анорексию. При применении флувоксамина отмечались судороги, поэтому следует избегать его назначения эпилептикам. Препараты, менее седативные , чем стандартные антидепрессанты, - дезипрамин, мапротилин, лофепрамин и нортриптилин.

Кломипрамин (анафранил), имеющий сильное влияние на обратный захват серотонина, по некоторым сообщениям, обладает специфическим терапевтическим действием на симптомы навязчивости , но полной уверенности в этом нет. Лекарство применялось внутривенно, но такая практика не рекомендуется из-за опасности сердечной аритмии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Антидепрессанты быстро всасываются и длительно метаболизируются печенью. Они обладают длительным действием и должны назначаться один раз в день. Пациенты резко отличаются друг от друга по интенсивности абсорбции и метаболизма антидепрессантов. Как сообщалось, при назначении одной и той же дозы нортриптилина у разных пациентов наблюдалась десятикратная разница его концентрации в крови. Поэтому дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинической эффективности и побочных реакций. Измерения концентрации лекарства в крови могут иметь значение при отсутствии реакции на обычную дозу. При использовании нортриптилина получены данные, что как при слишком большой, так и при слишком малой дозе клинический эффект оказывается недостаточным (Asberg et al 1971). В то же время наличие этого «терапевтического окна» не подтверждается в отношении амитриптилина (Coppen et al. 1978) и, возможно, оно вообще не наблюдается у других препаратов. Концентрации антидепрессантов в молоке матери соответствуют концентрациям в плазме.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Они многочисленны и значительны (табл. 17.7). Их можно разбить на пять групп. Вегетативные эффекты : сухость во рту, нарушенная аккомодация, затруднение мочеиспускания, ведущее к задержке мочи, запоры, изредка приводящие к илеусу, постуральная гипотензия, тахикардия, усиленная потливость. Из них наиболее серьезны задержка мочеиспускания, особенно у пожилых мужчин с гипертрофией простаты, и обострение глаукомы; к наиболее распространенным симптомам относятся сухость во рту и нарушенная аккомодация. Иприндол и миансерин обладают наименьшим холинолитическим побочным действием . Психические побочные эффекты : утомляемость и сонливость при приеме амитриптилина и других препаратов сильного седативного действия; бессонница при употреблении имипрамина; острые органические синдромы; у больных с биполярным типом аффективного расстройства может быть спровоцирована мания.

Таблица 17.7. Некоторые нежелательные побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Вегетативные (кроме сердечно-сосудистых)

Сухость во рту

Нарушенная аккомодация

Затруднение мочеиспускания

Потливость

Сердечно -сосудистые

Тахикардия

Гипотензия

Изменения на ЭКГ

Желудочковые аритмии

Неврологические

Мелкий тремор

Нарушения координации

Головные боли

Мышечные подергивания

Эпилептические припадки

Периферическая невропатия

Другие

Кожные высыпания

Холестатическая желтуха

Агранулоцитоз

Кардиоваскулярные эффекты - тахикардия и гипотензия - развиваются почти всегда. Электрокардиограмма часто показывает увеличение интервалов PR и QT, угнетение сегментов ST и уплощение волн Т. Иногда развивается желудочковая аритмия, чаще у больных с заболеваниями сердца. Эти симптомы, по-видимому, менее выражены при применении миансерина и тразодона. Неврологические эффекты : мелкий тремор, нарушения координации, головная боль , мышечные подергивания, эпилептические припадки у предрасположенных пациентов, изредка - периферическая невропатия. Другие эффекты : аллергические кожные высыпания, легкая холестатическая желтуха, изредка - агранулоцитоз. При использовании миансерина отмечалась, хотя и весьма редко, лейкопения (Committee on the Safety of Medicines 1981), ввиду чего производители препарата рекомендуют при его применении регулярно проверять количество лейкоцитов в крови. Тератогенный эффект не был отмечен у женщин, но все же при беременности, особенно в первой ее трети, антидепрессанты следует назначать с осторожностью.

Отменяют антидепрессанты постепенно. Резкая отмена может вызвать тошноту, тревогу, чрезмерное потоотделение и бессонницу.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

При передозировке трициклические антидепрессанты вызывают множество побочных эффектов, иногда очень серьезных. В таких случаях необходима срочная помощь специалистов в больнице общего профиля, но психиатр должен знать основные признаки передозировки. Они могут быть изложены следующим образом. Сердечно-сосудистые эффекты включают фибрилляцию желудочков, нарушение проводимости и низкое кровяное давление. Частота пульса может быть повышенной или пониженной, что в определенной степени зависит от нарушения проводимости. Нарушение дыхания ведет к респираторной недостаточности. Возникающая гипоксия увеличивает возможность сердечных осложнений. Может развиться аспирационная пневмония. Осложнения со стороны центральной нервной системы таковы: возбуждение, мышечные подергивания, судороги, галлюцинации, делирий, кома. Могут развиться пирамидные и экстрапирамидные симптомы. Парасимпатические симптомы - это сухость во рту, расширение зрачков, затуманенность зрения, задержка мочеиспускания, пирексия. Большинство больных нуждаются только в наблюдении и уходе, но особенно важен контроль за сердечной деятельностью, а при аритмии необходима срочная помощь специалиста в отделении интенсивной терапии. Трициклические антидепрессанты задерживают опорожнение желудка, поэтому при передозировке его необходимо промыть в течение нескольких часов после приема чрезмерной дозы препарата. Промывание должно проводиться с особой осторожностью, чтобы предотвратить возможность аспирации желудочного содержимого. Если это необходимо, перед промыванием в трахею вводится интубационная трубка с надувной манжетой.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ЗАБОЛЕВАНИЯ СЕРДЦА

Сердечно-сосудистые побочные эффекты трициклических антидепрессантов, описанные ранее, в комплексе с их кардиотоксическим эффектом при передозировке позволили предположить, что трициклические антидепрессанты могут быть опасными для пациентов с заболеваниями сердца. Данные противоречивы: Британская служба мониторинга лекарств (British drug monitoring system) связывает некоторые смертельные случаи при поражениях сердца с амитриптилином (Coull et al. 1970), но такая же система в Соединенных Штатах не подтверждает этой связи (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1972). Трициклические антидепрессанты обладают холинолитическим и хинидиноподобным действием и ослабляют сократительную функцию миокарда. Эти лекарства, таким образом, могут нарушать сердечную деятельность. Однако Veith et al. (1982) не обнаружили воздействия трициклических антидепрессантов на функцию левого желудочка (как в покое, так и после ) у депрессивных пациентов с хроническим заболеванием сердца.

Как уже отмечалось, возможно, что антидепрессанты без выраженного холинолитического действия (такие, как миансерин или тразодон) более безопасны, чем другие антидепрессанты, однако это не доказано. Orme (1984) пришел к выводу, что любые антидепрессанты в общем безопасны для больных с легкими сердечными заболеваниями, но при тяжелых поражениях сердца (например, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, электрокардиографически подтвержденная блокада пучка Гиса или блокада сердца) трициклические антидепрессанты могут применяться только с очень большой осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Метаболизм трициклических антидепрессантов конкурентно тормозится производными фенотиазина и усиливается барбитуратами (но не бензодиазепинами). Трициклические антидепрессанты усиливают прессорный эффект норадреналина, адреналина и фенилефрина путем торможения их обратного захвата (Boakes et al. 1973), и это может осложнить применение местной анестезии при стоматологических операциях или в других случаях хирургического вмешательства. Трициклические антидепрессанты препятствуют также действию гипотензивных препаратов бетанидина, клонидина, дебризоквина и гуанетидина. Но они не взаимодействуют с бета-адреноблокаторами, употребляемыми для лечения гипертонии. В качестве альтернативы миансерин может применяться для лечения больных депрессией, которые страдают также и гипертонией, поскольку он взаимодействует только с клонидином. Взаимодействие трициклических антидепрессантов с ингибиторами моноаминоксидазы рассматривается далее.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания включают агранулоцитоз, тяжелое поражение печени, глаукому и гипертрофию простаты. Эти лекарства необходимо весьма осторожно назначать эпилептикам, пожилым, а также пациентам после коронарных тромбозов.

ПРИМЕНЕНИЕ

Клиницист должен быть хорошо знаком с двумя «стандартными» препаратами, один из которых обладает более выраженным седативным действием. Амитриптилин (более седативный) и имипрамин (менее седативный) отвечают этим требованиям и тщательно исследованы во многих клинических испытаниях. Врач должен также знать препарат, который имеет мало антихолинергических побочных эффектов и менее кардиотоксичен, чем остальные; можно выбрать, например, миансерин, хотя пока нет уверенности в том, что его антидепрессивное действие столь же сильно, как у амитриптилина. Нет смысла менять один трициклический препарат на другой в надежде получить терапевтический эффект, если один из них такого эффекта уже не дал; нет также смысла в назначении одновременно двух или более этих препаратов (комбинирование трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы рассматривается далее). Не дают преимуществ и препараты, содержащие сочетание антидепрессанта и нейролептика - производного фенотиазина. Ажитация обычно так же хорошо поддается контролю седативным антидепрессантом. Если необходимо поддержать его действие производным фенотиазина, то лучше давать эти лекарства раздельно, чтобы установить адекватные дозы каждого из препаратов независимо.

Если депрессивному больному необходимо гипотензивное средство, то лучше, если для этой цели используется диуретик, соответствующий бета-адреноблокатор (такой как пропранолол) или комбинация этих двух препаратов. Если это невозможно, требуется тщательно измерять кровяное давление не реже чем раз в неделю, поскольку другие гипотензивные средства могут вступать во взаимодействие с трициклическими препаратами, о чем говорилось ранее. При необходимости корректируется доза гипотензивного средства. Важно также продолжать измерять кровяное давление и быть готовым пересмотреть дозу гипотензивного средства при отмене антидепрессанта.

Выбрав соответствующее антидепрессивное средство, очень важно объяснить больному, что терапевтический эффект может наступить не сразу, а через две-три недели, хотя сон, вероятно, улучшится раньше. Необходимо также сообщить, что побочные эффекты (сухость во рту, нарушения аккомодации, запор) появятся раньше терапевтического эффекта. Более пожилой человек должен быть предупрежден о возможности постуральной гипотензии. Следует убедить больного, что большинство из этих явлений постепенно будут исчезать с продолжением применения препарата. Поскольку самочувствие больного может ухудшиться из-за побочных явлений до наступления терапевтического эффекта, врач должен повторно навестить его через неделю (тяжелых депрессивных больных - еще раньше), установить, какие именно побочные явления возникли, и объяснить происхождение тех из них, о которых ранее не было сказано. Он должен ободрить больного, убедить его продолжать прием лекарства, одновременно оценив глубину депрессии.

Начальная доза должна быть умеренной (например, амитриптилин назначают в количестве 75–100 мг в день). При необходимости эту дозу увеличивают примерно через неделю, когда степень выраженности побочных явлений уже может быть выяснена. Вся доза антидепрессанта обычно назначается на ночь, так что седативный эффект лекарства может улучшить сон, а пик побочных явлений приходится на ночное время и, вероятно, больной его не заметит. Дозы должны быть меньшими у пожилых пациентов, у тех, у кого имеются сердечные заболевания, гипертрофия простаты или другие состояния, которые могут обостриться вследствие приема трициклических антидепрессантов, а также у больных с заболеваниями печени и почек.

Если через две или три недели депрессивное состояние не смягчается, не следует менять одно лекарство на другое. Вместо этого врач должен попытаться выяснить, почему не был достигнут терапевтический эффект: принимал ли пациент лекарство в назначенной дозе; правилен ли диагноз; какие социальные факторы играют роль в поддержании болезненного состояния. Негативное отношение пациента к приему антидепрессантов - обычное явление. Оно связано с мрачной уверенностью депрессивного больного в том, что уже ничто не может ему помочь, нежеланием терпеть неприятные побочные явления и опасением, что однажды начав прием лекарства, он уже никогда не сможет от него отказаться.

В случае достижения терапевтического эффекта следует продолжать применение лекарства в полной дозе в течение еще шести недель. Затем лечение необходимо продолжать сниженной дозой на протяжении следующих шести месяцев (Mindham et al. 1973). Если при сокращении дозы возникает обострение, прежняя доза должна быть восстановлена по меньшей мере на три месяца, и только тогда можно попробовать повторно снизить дозу. (Существует иная тактика: прекращение терапии сразу после окончания депрессивной фазы. - Ред.)

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) используются около 40 лет и до последнего времени являлись золотым стандартом, с которым сравнивали все новые антидепрессанты. Однако ТЦА оказывают различное действие на самые разные нейротрансмиттеры и, следовательно, имеют много побочных эффектов. Это седация, повышение массы тела, сухость во рту, путаница мыслей, сердечные аритмии, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания. Побочные эффекты ТЦА затрудняют их использование врачами общей практики. Эти эффекты могут также привести к неадекватному лечению депрессивных больных. ТЦА недороги, и их применяют пациенты с невысоким социально – экономическим статусом. Однако ряд последних исследований показывает, что общая стоимость лечения может быть ниже при использовании более дорогих препаратов с меньшими побочными эффектами. В группу ТЦА входят следующие препараты: амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин. К препаратам нового поколения – «двойным ингибиторам» обратного захвата и серотонина и норадреналина, относится венлафаксин.

Классическим ТЦА является амитриптилин (Amitriptyline). Син. : Амизол, Дамилена малеинат, Триптизол, Эливел. В спектре психотропной активности амитриптилина сочетаются тимоаналептический и седативный эффекты. Препарат применяют для лечения тревожных депрессий. Препарат не используется для лечения депрессии, сопровождающейся выраженной заторможенностью. Противопоказания: лечение ингибиторами МАО и период в течение 2 нед. после их отмены; недавно перенесенный инфаркт миокарда; глаукома; атония мочевого пузыря; гипертрофия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника; пилоростеноз; хроническая сердечная недостаточность; тяжелая артериальная гипертония; язвенная болезнь желудка и 12 п. к.; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 7 лет. Побочные действия: сонливость, дезориентация, усиление психотических симптомов, экстрапирамидные расстройства (редко), сухость во рту, запоры, желтуха, задержка мочи, расстройства аккомодации, тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Меры предосторожности: препарат не следует назначать с ИМАО, после применения последних амитриптилин назначается только через 1–2 нед. Пожилым пациентам препарат назначают в меньших дозах. С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. Лечение проводят под контролем ЭКГ. Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 12,5–75 мг; средняя суточная доза 150–250 мг. При тяжелых депрессиях применяется в/м или в/в по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. В общемедицинской практике амитриптилин в настоящее время применяется редко в дозе 25–100 мг/сут. Выпускается в таблетках по 0,025 г., 0,01 г. и в капсулах по 50 мг.

Имипрамин (Imipramine) Син. мелипрамин, тофранил – ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина). Главной особенностью психотропного действия имипрамина является сочетание тимоаналептического эффекта со стимулирующим. Препарат выравнивает патологически пониженное настроение, уменьшает чувство тоски, безнадежности, подавленности. Стимулирующие свойства имипрамина выражаются в уменьшении заторможенности, появлении бодрости и активности. Препарат эффективен также при хроническом болевом синдроме и ночном недержании мочи (начиная с 5–го года жизни). Из побочных явлений при терапии имипрамином могут наблюдаться: сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, потливость, головокружение, головная боль, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, галакторея, гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция, аллергические реакции, фотосенсибилизация. Реже наблюдаются жажда, зуд. Противопоказания к применению общие для всех ТЦА. Противопоказан при шизофрении, эпилепсии, аденоме предстательной железы, глаукоме. Не совместим с алкоголем, ИМАО. Снижает эффективность фенитоина и бета – адреноблокаторов. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность. Дозы и применение. При приеме внутрь начальная доза 25–50 мг/сут, средняя суточная доза 150–250 мг/сут. В общемедицинской практике следует начинать прием в дозе с 10 мг/сут. Доза при ночном недержании мочи у детей 3–6 лет 5 мг; 7–12 лет 25 мг на ночь. В/м 75 мг в 3 приема; по достижению эффекта переходят на прием препарата внутрь. У пожилых пациентов оптимальная доза 30–50 мг. При этом необходим контроль артериального давления, ЭКГ, функции печени, почек и картины крови. Выпускается в драже по 25 мг и в ампулах по 2,0 мл 1,25 % раствора.

Кломипрамин (Clomipramine) Син.: Анафранил, Клофранил, Кломинал. Оказывает действие на депрессивный синдром в целом, включая психомоторную заторможенность, подавленное настроение и чувство тревоги. Кломипрамин оказывает также специфическое действие при обсессивно – компульсивном и хроническом болевом синдромах. Показан при дистимических состояниях в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, при навязчивых состояниях, при ночном недержании мочи. Противопоказания: гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ИМАО, беременность, кормление грудью. Побочные действия: сухость во рту, обильное потоотделение, мелкий тремор, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, ортостатическая артериальная гипотензия, заторможенность, аллергические кожные реакции; редко – нарушение функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз. Несовместим с ИМАО. Применяется внутрь по 25 мг/сут в 2 приема. Дозы и применение . В течение 1 нед. дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки, а после достижения клинического эффекта переходят на поддерживающую дозу 25 мг 2–3 раза в сутки. В/м 25–50 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 25 мг ежедневно до 100–150 мг/сут. В/в капельно 50–75 мг (растворив в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе хлорида натрия) в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. При хронических болях 10–150 мг/сут; у пожилых пациентов начальная доза – 10 мг/сут с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. В общемедицинской практике, особенно пожилым больным, препарат назначается в начальной суточной дозе 10 мг. Постепенно, в течение 10 дней, дозу увеличивают до оптимального уровня 30–50 мг/сут (в тяжелых случаях суточная доза может достигать максимальной – 250 мг/сут). Преимуществом кломипрамина является более быстрое терапевтическое действие на депрессию: при назначении препарата этот эффект проявляется на 2–4–ый день, а при использовании имипрамина обычно на 6–8–й день лечения.

При назначении кломипрамина следует соблюдать чрезвычайную осторожность у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями, предрасполагающими к развитию судорог, в период алкогольной абстиненции, при наличии сердечно – сосудистой недостаточности, нарушениях внутрисердечной проводимости или аритмий. Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о повышении внутриглазного давления, наличии остроугольной глаукомы или задержки мочи; пациентам с гипертиреозом или получающим препараты щитовидной железы; пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или опухолями мозгового слоя надпочечников; пациентам с хроническими запорами лечение кломипрамином следует проводить под строгим врачебным наблюдением. Выпускается в таблетках по 10, 25 мг, в таблетках ретард по 75 мг; в растворе по 25 мг в 1 ампуле по 2,0 мл.

Дезипрамин (Dezipramini) (син. Петилил) – трициклический антидепрессант, показанный при депрессии с ведущими симптомами вялости и торможения. Дезипрамин обладает активирующим действием, поэтому помимо общих для ТЦА побочных эффектов, при его передозировке могут наблюдаться расстройства сна, усиление страха, внутреннее беспокойство и возбуждение. При сопутствующей шизофренической симптоматике возможна активация психотических симптомов и агрессивности. У пациентов пожилого возраста может быть дизартрия, атаксия, делирий, состояния спутанности, недостаточная способность сосредоточиться, галлюцинации, инверсия фазы – переход депрессии в манию. Переносится лучше имипрамина. В общемедицинской практике следует назначать с осторожностью в малых дозировках – 25–50 мг/сут. Выпускается в драже по 25 мг.

Тримипрамин (Trimipramine) по структуре и основным фармакологическим свойствам близок к мелипрамину, но в отличие от него обладает выраженным седативным и анксиолитическим действием. В связи со слабо выраженным центральным холинолитическим действием препарат хорошо переносится. Следует обратить внимание на возросшую частоту депрессий, при которых пониженное настроение сочетается с общей заторможенностью и внутренней тревогой. Внешняя картина таких депрессий напоминает апатическую, но при более детальном изучении выявляются внутренние тревожность и озабоченность. Дозы и применение. В общемедицинской практике тримипрамин следует назначать не более 100 мг препарата. Заканчивать терапию необходимо медленным снижением дозы. После резкого прерывания лечения могут наблюдаться симптомы абстиненции. Выпускается в драже, содержащем 25 мг тримипрамина гидрохлорида.

Доксепин (Doxepin) (син. Синекван) – ингибирует обратный нейрональный захват биогенных аминов (норадреналина, серотонина), оказывает также анксиолитическое, седативное действие. Показан при неврозах, нарушениях сна невротического генеза, при легких бредовых синдромах, возникающих при алкоголизме. Противопоказания: гиперчувствительность, глаукома, аденома предстательной железы, инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции почек, печени и кроветворной системы, детский возраст (до 12 лет), беременность и кормление грудью. Побочные действия: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, чрезмерная седация, тошнота, рвота, запор, сухость слизистых оболочек ротовой полости и носа, тахикардия или брадикардия, мышечный тремор, повышенная потливость, кожная сыпь, зуд. Лекарственные взаимодействия: усиливает эффект атропина, леводопы, повышает токсичность барбитуратов, морфина и петидина. При сочетании с нейролептиками следует снижать дозу на 50 %, сочетание с препаратами лития может вызвать тяжелый пернициозный невротический синдром. Этанол увеличивает седативную активность. Меры предосторожности: не применять с ингибиторами МАО (следует отменить на 2–3 нед), сультопридом, хлорпромазином, хинидином, с осторожностью назначать одновременно с гликозидами наперстянки и баклофеном. Во время лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами. С осторожностью применяют у пожилых, истощенных больных, у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно – сосудистой системы. Дозы и применение. Назначают внутрь 10–25 мг/сут в 3 приема. При умеренных и тяжелых невротических состояниях до 150 мг/сут. Максимальная суточная доза – 300 мг. Детям старше 12 лет – 0,5 мг/кг массы тела в сутки. Выпускается в капсулах по 10 или 25 мг № 30.

Пипофезин (Pipofezine). Син . Азафен. Трициклический антидепрессант мягкого действия, с умеренной антидепрессивной активностью; хорошо переносится больными; у больных шизофренией не вызывает обострения симптоматики; не усиливает тревогу и страх; не нарушает сон; не обладает кардиотоксическими свойствами. В связи с отсутствием холинолитического действия может назначаться больным глаукомой. Противопоказания: гиперчувствительность; печеночная, почечная и сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; ИБС; состояние после острого нарушения мозгового кровообращения; тяжелые инфекционные заболевания; сахарный диабет. Побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. Меры предосторожности. Препарат не следует назначать совместно с ИМАО. После применения последних пипофезин назначают через 1–2 нед. При беременности и грудном вскармливании назначают по строгим показаниям. Дозы и применение. Разовая доза 25–50 мг; средняя суточная доза 100–200 мг. Азафен. Таблетки по 25 мг № 250.

Мапротилин (Maprotiline) ( син. Лудиомил®) – тетрациклический антидепрессант. Механизм действия связан с выраженным и избирательным торможением обратного захвата норадреналина в пресинаптических нейронах коры головного мозга. Лудиомил обладает определенным сродством к центральным альфа‑1–адренорецепторам, умеренной ингибирующей активностью по отношению к гистаминовым Н1–рецепторам, оказывает умеренное антихолинергическое действие. Считается, что во время длительного лечения мапротилин меняет функциональное состояние эндокринной системы и нейромедиаторов. Показан при состояниях дисфории или раздражительности, апатии (особенно в пожилом возрасте), при психосоматических расстройствах. Показаниями к назначению лудиомила в общемедицинской практике являются депрессивные состояния различного генеза, в том числе органические, симптоматические, климактерические и инволюционные. Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмии, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени, кормления грудью. Побочные действия: ортостатическая артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения либидо и потенции; гинекомастия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, локальные или генерализованные отеки. Меры предосторожности при нарушениях мочеиспускания, стойких запорах, повышенном внутриглазном давлении, заболеваниях сердечно – сосудистой системы. При назначении препарата необходимы контроль психического и неврологического статуса, регулярное исследование состава периферической крови, определение функции почек и печени. Больным с повышенным риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно – сосудистой системы показан регулярный контроль АД и ЭКГ. После применения ИМАО мапротилин назначают через 2 нед.; тот же интервал соблюдают и при замене мапротилина ИМАО. Пациентам, принимающим мапротилин, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Лекарственные взаимодействия: уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдопы, клонидина. Усиливает влияние на сердечно – сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфедрина и др.) тироксина. Повышает активность этанола. Дозы и применение. Применяется внутрь по 25–75 мг в 1–3 приема. В амбулаторных условиях препарат назначается внутрь по 25 мг 1–3 раза в сутки, или 75 мг в 1 прием. Максимальная доза при амбулаторном лечении 150 мг/сут, при стационарном – 225 мг/сут. При уменьшении депрессивных симптомов разовая доза может быть постепенно снижена до 25–50 мг. В/в суточная доза 25–100 мг капельно в течение 1,5–2 ч (разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкоза). При достижении антидепрессивного эффекта (через 1–2 нед.) переходят на прием препарата внутрь. Пожилым и соматически ослабленным больным лудиомил назначают в начальной дозе 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки. Лудиомил следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями мочеиспускания, стойкими запорами, при повышенном внутриглазном давлении; пациентам с заболеваниями сердечно – сосудистой системы, больным гипертиреозом или получающим препараты щитовидной железы. При лечении необходим регулярный контроль АД, ЭКГ, картины периферической крови. При совместном назначении лудиомила с препаратами, снижающими порог судорожной активности, возрастает опасность развития судорог. Он также уменьшает или устраняет антигипертензивное действие таких препаратов как гуанетидин и бетанизин, резерпин, альфа – метилдопа, клонидин. Лудиомил выпускается в таблетках по 10, 25, 50, 75 мг и в ампулах по 5,0, содержащей 25 мг мапротилина.

Миансерин (Mianserin) Син. леривон, миансан. Препарат обладает выраженной способностью блокировать альфа‑2–адренорецепторы и при длительном применении вторично увеличивать высвобождение норадреналина (НА). Профиль психотропной активности препарата состоит из тимоаналептического и седативного эффектов. По силе своего действия относится к «малым» антидепрессантам, что определяет его применение преимущественно в общей медицинской практике. Под его влиянием редуцируются такие симптомы, как тревога, чувство внутреннего напряжения, нарушения сна. По своей способности купировать нарушения сна и тревогу миансерин может конкурировать с транквилизаторами, но в отличие от последних не вызывает привыкания и зависимости. Терапевтическое действие миансерина имеет 4 составляющих, которые развиваются постепенно. В первый день терапии проявляется седативное действие и положительное влияние на сон. В течение первой недели развивается противотревожное действие. Затем в первые две недели терапии проявляется антидепрессивное и антиагрессивное (антисуицидальное) действие. Дозы и применение. В общемедицинской практике рекомендуется применять индивидуально подобранные дозировки, начиная с 30 мг. В редких случаях при лечении миансерином наблюдаются нарушение гемипоэза, судороги, гипомания, гипотензия, артралгии, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени, экзантема. Если миансерин назначен больному сахарным диабетом, заболеваниями сердечно – сосудистой системы, с недостаточностью почечных или печеночных функций, то следует контролировать дозы препаратов, включенных в сопутствующую терапию. Больные с закрытоугольной глаукомой или аденомой простаты, принимающие миансерин, должны находиться под постоянным наблюдением. Препарат принимается один раз в день вечером или на ночь. Средняя суточная доза 30–90 мг; пожилым пациентам 30 мг/сут. Леривон (миансерин) выпускается в таблетках по 30 мг.

Миртазапин (Mirthazapin) ( син. Ремерон) – близкий по химической структуре к миансерину (6–азамиансерин) препарат. Он слабо блокирует обратный захват НА, является антагонистом пресинаптических и постсинаптических альфа‑2–адренорецепторов и постсинаптических С2– и С3–серотониновых рецепторов и, следовательно, избирательно потенцирует воздействие серотонина на С1–серотониновые рецепторы. То есть препарат обладает смешанным НА и серотонинпозитивным действием и практически лишен адренолитических и холинолитических свойств, но обладает умеренным антигистаминным эффектом.

Спектр психотропной активности миртазапина определяется умеренным тимоаналептическим эффектом и седативным компонентом, поэтому он показан при тревожных депрессиях различного генеза. Благодаря своему умеренному седативному действию препарат не актуализирует суицидальные мысли в процессе терапии. Дозы и применение. Миртазапин назначается в дозе 15–30 мг 1 раз в сутки. Эффект развивается постепенно к 2–3 неделе терапии. Но лечение препаратом следует продолжать еще в течение 4–6 месяцев. Среди побочных эффектов отмечаются дневная сонливость, сухость слизистых оболочек, усиление аппетита и увеличение массы тела, тремор, угнетение костномозгового кроветворения. Поскольку изоэнзим Р‑450 не участвует в метаболизме препарата, многочисленных лекарственных взаимодействий удается избежать. Не рекомендуется применять препарат в сочетании с ИМАО и в период беременности. Ремерон выпускается в таблетках по 30 и 45 мг.

Тианептин (Tianeptine) ( син. Коаксил) оказывает выраженное антидепрессивное и анксиолитическое действие, занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Тианептин относится к группе антидепрессантов с недостаточно известным механизмом действия (Мосолов,1995). Предполагается, что он, в отличие от других антисеротонинергических препаратов, облегчает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной и практически не оказывает влияния на норадренергическую и дофаминергическую системы. Коаксил является единственным антидепрессантом, который повышает обратный захват серотонина. Благодаря изучению коаксила выдвинуто три гипотезы нового концептуального подхода к патофизиологии и терапии аффективных расстройств:

Возможно, существует два типа депрессии; имеющиеся данные позволяют предполагать, что некоторые формы депрессии связаны с избытком серотонина, а другие – с его дефицитом.

Депрессия может развиваться в результате скорее избыточной серотонинергической трансмиссии, чем дефицита 5–НТ. Этот избыток может вторично корректироваться антидепрессантами, даже теми, которые исходно подавляют обратный захват серотонина.

Депрессия может характеризоваться скорее нестабильностью серотонинергической системы, чем избытком или недостатком серотонинергической нейротрансмиссии.

Важно отметить такие свойства коаксила, которые позволяют расширить спектр его применения. Коаксил способен повышать уровень возбуждения пирамидальных клеток СА1 гипокампа и подавлять связанную со стрессом гиперактивность гипоталамо – гипофизарно – надпочечниковой системы, защищать гипокамп от прямого и кумулятивного влияния стрессового воздействия.

По спектру психотропной активности коаксил обладает специфическим анксиолитическим свойством без седации и эффективно воздействует на все проявления депрессии, включая астению, тревогу и широкий круг соматических симптомов, без ущерба для других сфер жизнедеятельности. Он показан при смешанных тревожных и депрессивных состояниях у женщин в период пременопаузы, эффективен при алкогольной депрессии и тревоге, снижает алкогольную мотивацию. В отличие от большинства антидепрессантов коаксил не оказывает влияния на внимание, память и когнитивные функции. Эффективность и переносимость коаксила позволяет рекомендовать его в общемедицинской практике, особенно у пациентов позднего возраста с сопутствующими соматическими заболеваниями. Препарат может назначаться длительно и больным после перенесенных нарушений мозгового кровообращения. Побочные эффекты при назначении коаксила возникают редко и носят быстропроходящий характер. Это гастралгии, абдоминальные боли, сухость во рту, анорексия, тахикардия, экстрасистолия, головные боли, чувство жара, мышечные боли. Однако указанные побочные эффекты встречаются редко и переносятся легче по сравнению с другими антидепрессантами. В общемедицинской практике рекомендуется принимать препарат по 1 таблетке 3 раза в день перед едой. Выпускается коаксил в дозировке по 12,5 мг тианептина в 1 таблетке.

Меры предосторожности: отмену препарата проводят постепенно, снижая суточную дозу в течение 7–14 дней. Тианептин несовместим с ингибиторами МАО. Одновременный прием может привести к развитию коллапса, судорожного синдрома, внезапному подъему АД, гипертермии, смерти. Тианептин назначают только через 1–2 недели после применения ИМАО. Дозы и применение . Рекомендуемая доза 12,5 мг 2–3 раза в день перед едой. Выпускается в таблетках по 12,5 мг № 30.

Свойства препаратов и меры предосторожности при назначении антидепрессантов имипраминовой группы (би‑, три– и четырехциклические препараты)

Эффективность лечения: доза – 150 мг/сут: доза достигается в течение 2–3 дней. При случаях «тяжелой» депрессии (60–75 %). Период полувыведения более 24 часов, следовательно, возможен только один прием в день.

Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, сердечная недостаточность – при комбинации с неселективными ингибиторами МАО.

Предварительное обследование: ЭКГ, состояние предстательной железы, заключение офтальмолога. В случаях необходимости: состояние щитовидной железы, ЭЭГ.

Возможные осложнения: тахикардия, ортостатическая гипотония, тремор, дизартрия, сухость во тру, запоры, потливость по ночам. Задержка мочи. Редкие осложнения : спутанность сознания у пациентов пожилого возраста, эпилептические припадки, инверсия аффекта – развитие маниакального состояния.

Параметры мониторинга при лечении ТЦА:

Пульс, АД, физиологические отправления, неврологический статус.

Состояние сна.

Контроль за уровнем тревожности.

Уменьшение заторможенности (риск совершения самоубийства на 10 день).

Улучшение настроения (на 15–20 день): терапевтическая цель.

Исчезновение глубокой тоски, меланхолических мыслей, улучшение концентрации внимания.

Длительность лечения антидепрессантами:

От 6 до 8 недель – первичное лечение,

От 4 до 6 месяцев – профилактика обострения,

18 месяцев и больше – профилактика рецидива при медленном снижении дозы на 25 мг каждые 2 недели.

Что такое антидепрессанты? Такой термин говорит сам за себя. Обозначает он группу лекарственных препаратов, направленных на борьбу с депрессией. Но область их применения гораздо шире, чем можно понять из их названия. Кроме депрессии, они способны бороться с ощущением страха, тревоги и тоски, нормализуют аппетит и сон, снимают эмоциональное состояние. Некоторые из них используют для борьбы с ночным энурезом и курением. Кроме этого, антидепрессанты применяют как обезболивающее средство при хронических болях. Существует большое количество препаратов, относящиеся к антидепрессантам, перечень которых постоянно увеличивается.

Как действуют антидепрессанты?

Эти препараты оказывают действие на нейромедиаторные системы мозга при помощи различных механизмов. Нейромедиаторы представляют собой особые вещества, которые необходимы для передачи разнообразных «сведений» между нервными клетками. От соотношения и содержания нейромедиаторов зависит не только эмоциональный фон и настроение человека, но и вся нервная деятельность.

Антидепрессанты способствуют нормализации соотношений и количества нейромедиаторов , таким образом устраняя клинические проявления депрессивного состояния. Поэтому они оказывают не замещающее действие, а регулирующее, поэтому вопреки существующему мнению привыкания не вызывают .

Нет еще такого антидепрессанта, который смог бы оказать эффект с первой же таблетки. Для того чтобы был виден результат, требуется довольно много времени, что часто приводит к преждевременному прекращению приема препарата.

Выбор антидепрессанта

Такой препарат является не таким уж и безобидным, так как обладает большим количеством противопоказаний и побочных эффектов . Кроме того, симптомы депрессивного состояния могут свидетельствовать о развитии более тяжелого заболевания, например, опухоли головного мозга, а в результате бесконтрольного приема антидепрессантов ситуация может только усугубиться. Поэтому назначать эти препараты должен только врач после установки правильного диагноза.

Особенности применения

Такие лекарственные средства обычно требуют постепенного увеличения дозы до той, которая будет эффективной. После этого антидепрессанты необходимо принимать еще некоторое время, а затем начинают также постепенно отменять. Благодаря такой схеме лечения можно избежать появления побочных эффектов, а также рецидива заболевания в случае резкой отмены.

Не существует антидепрессантов, обладающих мгновенным эффектом. Нельзя избавиться от депрессии за 1 – 2 дня. Поэтому препараты назначаются на длительное время, а результат от их приема обычно появляется на второй неделе употребления, а в некоторых случаях и значительно позже. Если спустя месяц от начала лечения не будет каких-либо положительных сдвигов в самочувствии, то лекарство заменяют на другое.

Практически все антидепрессантызапрещены при беременности и во время грудного вскармливания. Они несовместимы с употреблением алкоголя. Кроме этого, их особенностью является ранее проявление активизирующего или седативного действия, чем непосредственно антидепрессивного. Иногда такое качество берут за основу при выборе препарата.

Практически все антидепрессанты вызывают такой неприятный побочный эффект, как сексуальная дисфункция . Проявляется она снижением полового влечения, нарушением эрекции, аноргазмией. Такое осложнение при лечении антидепрессантами возникает не у всех, но в любом случае такое нарушение полностью преходящее.

Таким образом, антидепрессанты должны быть подобраны индивидуально лечащим врачом, который при этом учитывает различные факторы при выборе определенного препарата. Далее следует ознакомиться с наиболее применяемым препаратом – трициклическим антидепрессантом .

Назначение трициклических антидепрессантов

Такое лекарственное средство используют для лечения следующих заболеваний:

• панические атаки;
• болевые симптомы разной этиологии;
• мигрень;
• регулярные головные боли;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Кроме этого, они эффективны при лечении расстройств сна. Большая популярность этого препарата обусловлена его эффективным воздействием на химические процессы головного мозга. Назначают его строго индивидуально. Особенность применения трициклических антидепрессантов заключается в том, что сначала их назначают в небольших дозах, постепенно увеличивая до необходимой концентрации.

Следует помнить, что депрессию обязательно нужно вылечивать. Недолеченная патология способна через некоторое время появиться снова, потому что улучшение не означает исцеление. Если после лечения у человека случается рецидив, то следующий курс терапии должен быть длиннее предыдущего.

Трициклические антидепрессанты не всем могут подойти. Причина этого кроется в длительности их действия. Некоторые больные, особенно те, кто склонен к суициду, не испытывают облегчения после приема таких препаратов. Кроме этого, при передозировке может наступить летальный исход . Противопоказаны они и при некоторых хронических заболеваниях.

К трициклическим антидепрессантам относят:

• Лофепрамин;
• Докселин;
• Миансерин;
• Имипрамин;
• Тразодон.

Хотя идеальных лекарственных препаратов не существует, но именно трициклические антидепрессанты чаще других достигают стойкого результата.

Эффективность трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует статистика, в 7 случаев из 10 при использовании этого препарата наблюдается значительное улучшение состояния даже после непродолжительного его приема. Влияют они на больных по-разному, что вызвано индивидуальной особенностью организма. Но в психиатрии существует такое правило: чем тяжелее протекает депрессия, тем выше эффективность таких препаратов при условии длительности их приема.

Очень часто случается, что больной, принимая трициклические антидепрессанты в течение недели или двух и не видя результата, прекращает их использовать. Врачи рекомендуют это делать не раньше, чем через 4 – 6 недель после начала лечения. Если депрессивное состояние сопровождается головными болями и нарушением сна, то положительный результат больной почувствует сразу. Нормализация сна и снижение болевого синдрома наступают через неделю после начала приема.

Курс лечения и назначение этого лекарственного средства должны быть строго индивидуальны. Каждый случай депрессии является индивидуальным и требует тонкой диагностики, глубокого анализа и учета особенностей организма, включая возраст, пол, общее состояние больного.

Риски использования трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует медицинская статистика, у большинства больных, которые лечатся препаратами трициклической группы, не наблюдаются побочные эффекты или могут возникнуть незначительные отклонения, проходящие очень быстро. Однако стоит отметить следующие побочные действия трициклических антидепрессантов:

• запоры;
• чрезмерное потоотделение;
• сухость во рту;
• небольшое нарушение зрения.

Обычно после возникновения таких симптомов пациенты продолжают принимать это лекарственное средство. У некоторых может отмечаться вялость и сонливость. Такие побочные явления сами исчезают после 1 – 2 недель лечения трициклическими препаратами. При использовании этого лекарственного средства часто возникает расстройство сексуального влечения, нарушение эякуляции, неспособность испытать оргазм.

Привыкание к антидепрессантам

Существует довольно распространенное мнение, что трициклические антидепрессанты могут вызвать привыкание. Это не так. Такие препараты не относят к числу транквилизаторов , поэтому и не способствуют привыканию. Курс лечения прекращают постепенно, снижая дозировку на протяжении 3 – 4 недель.

Недопустимо резко бросать прием трициклических препаратов . Это способно вызвать синдром отмены, которая характеризуется раздражительностью, головокружением, диареей, нарушениями сна, спазматическими болями в животе и т. д. Наблюдается синдром отмены очень редко и самостоятельно проходит через 2 – 3 недели.

Таким образом, антидепрессанты – это препараты, помогающие бороться с депрессией. Но помимо этого, они справляются с эмоциональным напряжением, устраняют страх и тревогу, нормализуют сон. Их нельзя принимать без назначения врача, так как это может вызвать серьезные осложнения .

В 50-х годах 20-го века врач из Швейцарии начал прописывать своим пациентам , при этом он заметил, что у людей заметно повышался уровень настроения. Через некоторое время, ученые определили, что с помощью данного препарата можно снять депрессию.

Именно таким, случайным образом, и были открыты трициклические антидепрессанты (ТЦА или трициклики). Это название им дали в связи с их структурой, в ее основе находиться тройное углеродное кольцо. На сегодняшний день в данной группе множество препаратов.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина. Такие антидепрессанты вместе с остановкой захвата данных нейротрансмиттеров, имеют влияние и на другие системы – мускариновую, холинергическую и другие.

Ранее, список показаний для применения данной группы антидепрессантов был очень широк:

• психогенные расстройства;
• эндогенные;
• расстройства соматического характера;
• заболевание ЦНС вместе с психическими расстройствами.

Вместе с терапией приступов депрессии, и паники, врачи назначали препараты для длительного употребления в случае затяжных постоянных депрессий, и в профилактических целях, дабы заболевание не повторилось снова.

Некоторые из зарубежных ученых предполагают, что трициклические антидепрессанты эффективней всего использовать для лечения тяжелых стадий депрессивных состояний и суицидальных наклонностей.

Через 30 лет после открытия данной группы лекарств считалось, что при лечении ТЦА, например – , у пациентов с эндогенной депрессией можно было заметить улучшение в 60% всех случаев.

Для ученых и врачей, основным требованием в выборе конкретного препарата, являлась клиническая картина депрессионного состояния больного.

Раньше ученые умы считали, что заторможенные интеллектуальные и двигательные функции на фоне неврологических и психологических нарушений можно лечить с помощью , а – Амитриптилином.

Однако, было замечено, что при приеме трициклических антидепрессантов у 30% людей были ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых, они были вынуждены отказаться от лечения. В случаях с людьми, которым назначили антидепрессанты более новых поколений, только 15% отказались от приема лекарственных препаратов.

Показания и противопоказания к применению

Трициклики нашли свое применение при лечение подавленного состояния, или депрессий. Их назначают при:

Некоторые препараты с нормальной переносимостью и сильным антидепрессивным эффектом, а также седативным действием, очень часто могут применять для лечения болезней, которые возникают вместе с невротическими расстройствами и депрессиями.

Так, при лечении препаратом Азафен, у пациентов с депрессивными расстройствами и болезнями сердца, наблюдались хорошие результаты. Также препарат активно используют при лечение слабых алкогольных депрессий, которые могут проходить с тревогой и заторможенностью.

Негативное влияние ТЦА на организм

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов. Их большое разнообразие выплескивается в огромном количестве нежелательных эффектов, которые зачастую начинают появляться в процессе лечения данной группой антидепрессантов:

• противогистаминное действие проявляется в быстром повышении веса тела, развивается сонливое состояние, пониженное артериальное давление;
• холинолитическое воздействие выражается появлением запоров, происходит задержка мочи, учащается сердцебиение, возможна даже потеря сознания;
• при торможении норадреналина может появиться тахикардия, подергивания мышц, сексуальные функции могут быть нестабильны, нарушение эрекции и эякуляции;
• в следствии захвата дофамина у человека появляется двигательное возбуждение;
• при захвате серотонина у больного может снизиться аппетит, возможно проявления тошноты, диспепсии, слабая эрекция и эякуляция;
• вследствие влияния на центральную нервную систему , могут появиться приступы судорог;
• так же при употребление трициклических антидепрессантов очень сильно нагружается сердце, возможно нарушение проводимости .

При всем этом, если организм человека чересчур неустойчив к данных препаратам, могут возникнуть нарушения состояния кожи, печени и крови.

Наш ТОП-15 лучших ТЦА

Мы проанализировали трициклические антидепрессанты, доступные на рынке РФ и составили свой ТОП-15 — список препаратов наиболее эффективных, безопасных и популярных:

Возможно ли купить без рецепта?

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов. Практически все препараты из списка имеют холонолитическое действие на организм:

• слизистые оболочки организма засыхают;
• нарушена аккомодация;
• появляется тахикардия;
• нарушается процесс мочеиспускания;
• развивается глаукома.

Данные препараты сильно влияют на сердце, очень часто способны вызвать понижение давления, тахикардию. В связи с данными факторами, трициклические антидепрессанты невозможно купить без рецепта врача. Это явно плюс, ведь ставить на себе эксперименты – не самая лучшая затея. Более разумно прислушаться к мнению опытного специалиста.

Цена вопроса

Цены на трициклические антидепрессанты:

Цены на все другие препараты группы, в среднем расположены в пределах 300-500 рублей.

Никогда не покупайте трициклические антидепрессанты без рецептов, даже если где-то это и будет возможно. Принимать данный вид препаратов нужно строго по дозировкам, которые назначены доктором.

Нужно начинать лечение с малых доз и постепенно их увеличивать, с помощью такой тактики уменьшается риск появления побочных эффектов. При употреблении трициклических антидепрессантов, необходимо постоянно сдавать кровь на анализ, дабы контролировать процент действующего вещества препарата в организме. Его неконтролируемое повышение очень опасно для здоровья.

К этой группе антидепрессантов принадлежат самые первые препараты, обладающие антидепрессивным эффектом, которые были синтезированы в 50 годах прошлого века. Название «трициклические» они получили из-за своей структуры, в основе которой лежит тройное углеродное кольцо. К ним относятся имипрамин, амитриптилини нортриптилин. Трициклические антидепрессанты повышают в нашем мозге концентрацию таких медиаторов, как серотонин и норэпинефрин, за счет уменьшения поглощения их нейронами. Действие препаратов этой группы отличается: например, амитриптилин обладает успокаивающим действием, а имипрамин, наоборот, стимулирующим действием.

ТЦА действуют быстрее, чем другие группы, а в отдельных случаях положительные изменения настроения могут наблюдаться уже через несколько дней после начала приема, хотя все индивидуально и иногда стабильные результаты наблюдаются только через несколько месяцев приема. Поскольку препараты этой блокируют и другие медиаторы, они вызывают целый ряд нежелательных побочных эффектов. Самыми распространенными из них являются вялость, сонливость, сухость во рту (у 85%), запор (у 30%). Также наблюдается повышенное потоотделение (25%), головокружение (20%), учащение сердцебиения, снижение потенции, слабость, тошнота, трудности с мочеиспусканием. Возможно появление чувства беспокойства и тревоги. При приеме ТЦА могут возникать проблемы у тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также у носящих контактные линзы (обычно возникает ощущение «песка в глазах»).

Эти препараты обладают низкой стоимостью. Передозировка ТЦА может привести к летальному исходу. Часто этот препарат используется для суицидальных целей.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

ИМАО препятствуют действию фермента моноамиоксидазы, содержащегося в нервных окончаниях. Этот фермент разрушает такие медиаторы, как серотонин и норэпинефрин, которые влияют на наше настроение. Обычно ИМАО назначают тем, у кого не наступило улучшения после назначения трициклических антидепрессантов. Они также нередко назначаются при атипичной депрессии – расстройстве, некоторые симптомы которого противоположны типичной депрессии (человек много спит и ест, чувствует себя хуже не по утрам, а по вечерам). Кроме того, поскольку ИМАО обладают стимулирующим, а не успокаивающим эффектом, они предпочтительней, нежели ТЦА, для лечения дистимии – малой депрессии. Положительный эффект наступает спустя несколько недель. Наиболее частые побочные эффекты – головокружение, колебания АД, увеличение веса, расстройство сна, снижение потенции, учащение сердцебиения, отечность пальцев.

Отличием ИМАО от других препаратов является то, что при их приеме не следует употреблять некоторые продукты питания. Это довольно-таки необычный список: выдержанные сыры, сметана, сливки, кефир, дрожжи, кофе, копчености, маринады, рыба и соевые продукты, красное вино, пиво, бобовые, квашенная и маринованная капуста, спелый инжир, шоколад, печень. Также существует целый ряд лекарственных средств, не сочетающихся с ИМАО. В связи с этим указанный класс антидепрессантов следует назначать с особой осторожностью. Также терапия другими антидепрессантами должна начинаться не ранее, чем через две недели после отмены МАО.

Ниаламид (нуредал). Ингибитор МАО необратимого действия. В данный момент используется редко. «Малый» антидепрссант с выраженным стимулирующим действием. Используется при неглубоких депрессиях с вялостью, утомляемостью, ангедонией, заторможенностью. В связи с наличием анальгетического эффекта применяется также для лечения болевых синдромов при невралгиях.

Пирлиндол (пиразидол). Моклобемид (аурорикс).

Антидепрессанты – СИОЗС.

Так именуют класс антидепрессантов, ставший популярным благодаря меньшему количеству побочных эффектов по сравнению с препаратами двух других предыдущих групп. Но у СИОЗС есть недостаток – высокая цена.

Действие этих препаратов основано на увеличении снабжения мозга медиатором – серотонином, регулирующим наше настроение. СИЗОС получили свое название в связи с механизмом действия – они блокируют обратный захват серотонина в синапсе, в результате чего концентрация этого медиатора увеличивается. Ингибиторы воздействуют на серотонин, не затрагивая другие медиаторы, а потому почти не вызывают побочных воздействий В эту группу входят флуоксетин, пароксетин, флувоксамин и сертралин (золофт). При приеме СИОЗС люди наоборот немного теряют в весе. Назначают поэтому при переедании, навязчивых состояниях. Их не рекомендуют при биполярной депрессии, так как они могут вызывать маниакальные состояния, а также людям с больной печенью, так как биохимические превращения СИОЗС происходят именно в печени.

Побочные эффекты: беспокойство, бессонница, головные боли, тошнота, понос.

Существуют другие антидепрессанты. Это бупропион (велбутрин), тразодон и венлафаксин, ремерон.

Анксиолитики (транквилизаторы) и снотворные средства .

Анксиолитики - обширная группа лекарственных средств, главным фармакологическим эффектом которых является способность устранять тревогу.

Другие эффекты:

Ø Седативный

Ø Снотворный

Ø Миорелаксирующий

Ø Антифобический

Ø Вегетостабилизирующий

Ø Противосудорожный.

В связи с чем используют при расстройствах сна, зависимостях от ПАВ, эпилепсии и других судорожных состояниях, ряде неврологических заболеваний, а также многих соматических и психосоматических расстройствах, особенно при ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, язвенной болезни, бронхиальной астме и многих других. Кроме того они используются хирургами в качестве средств для премедикации.

По химической структуре анксиолитики делятся на две большие группы:

v Бензодиазепины , к которым относится большинство используемых сегодня в медицинской практике транквилизаторов;

v Небензодиазепиновые производные- бушпирон, оксидин, фенибут и др.

По своей силе, то есть степени выраженности седативного и протвотревожного эффектов, эти препараты условно делятся на:

§ Си льные , к которым относятся, в частности клоназепам, альпрозолам, феназепам, триазолам, эстазолам.

§ Средней силы – например, диазепам, транксен, лоразепам, хлордиазепоксид.

§ Слабые – например, оксазепам, медазепам, оксилидин и другие.

Наконец, еще одна очень важная характеристика этой группы препаратов – средний период полувыведения, в связи с чем они делятся на:

· Коротко живущие или препараты с коротким периодом полувыведения(условная граница 24 часа и менее), - например, альпразолам, триазолам, эстазолам, лоразепам,грандаксин, медазепам, феназепам, оксазепам.

· Долго живущие, или препараты с длительным периодом полувыведения – например, клоназепам, клоразепат, диазепам, нитразепам и др.

Правила назначения транквилизаторов:

1. Лечение начинают с как можно более низких доз с постепенным повышением, столь же постепенно должны снижаться дозы при окончании терапии; пациент должен быть заранее предупрежден о побочных эффектах, особенно в первые дни приема (мышечная релаксация, вялость, замедленность реакции, трудность концентрации внимания).

2. Чтобы избежать опасности формирования зависимости рецепт нужно выписывать на небольшое количество препарата и врач должен осматривать пациента не реже, чем раз в 2 недели.

3. Есди необходим длительный курс (2-3 мес. и более), например при ГТР, препараты и их дозы должны меняться, недопустимо монотонное назначение препарата в неизменно высокой дозе более 3-4 недель; предпочтительнее препараты с дли тельным периодом полувыведения.

4. Важен постоянный контроль за тем, чтобы не пропустить первые признаки развития злоупотребления и зависимости от препарата.

5. Постоянно помнить, что транквилизаторы отнюдь не панацея, а лишь один из методов лечения тревожных расстройств и использовать только там, где немедикаментозные способы лечения не дали результат.

Антидепрессанты

Главным показанием к назначению антидепрессантов является стойкое снижение настроения (депрессия) различной этиологии. В эту группу включены средства, существенно различающиеся как по химическому строению, так и по механизмам действия (табл. 15.3). В психофармакологических исследованиях действие антидепрессантов связывают с потенцированием моноаминовых медиаторных систем (в основном норадреналиновой и серотониновой). Однако, возможно, эффект

Таблица 15.3. Основные классы антидепрессантов

объясняется более глубокой адаптационной перестройкой рецепторных систем, поскольку эффект любого антидепрессанта развивается относительно медленно (не ранее чем через 10-15 дней от начала лечения). Кратковременным антидепрессивным действием обладают также некоторые психостимуляторы (фенамин, сиднофен) и L-триптофан (предшественник серотонина).

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) в настоящее время наиболее часто применяют для лечения депрессии. По химическому строению они близки к фенотиазинам. Наиболее мощными препаратами являются амитриптилин и имипрамин (мелипрамин). Антидепрессивное действие этих средств развивается относительно медленно, повышение настроения и исчезновение идей самообвинения наблюдаются примерно через 10-14 дней от начала лечения. В первые дни после приема более выражены дополнительные эффекты. В частности, для амитриптилина характерен выраженный седативный, противотревожный, снотворный, а для мелипрамина - активизирующий, растормаживающий эффект (табл. 15.4). Одновременно развивается М-холинолитический эффект, проявляющийся сухостью во рту, иногда нарушением аккомодации, запором, задержкой мочеиспускания. Нередко наблюдаются увеличение массы тела, снижение или повышение артериального давления. Опасными осложнениями при применении ТЦА являются нарушение сердечного ритма, внезапная остановка сердца. Эти побочные эффекты ограничивают их прием лицам старше 40 лет (особенно при ишемической болезни сердца, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы). Исключение составляют азафен и герфонал, применение которых считается довольно безопасным в любом возрасте. Большое сходство клинического эффекта с действием ТЦА обнаруживается у лудиомила (мапротилин) и седативного антидепрессанта миансерина (леривон). В случаях резистентности к ТЦА они могут оказаться более эффективными.

Таблица 15.4. Выраженность седативного и психостимулирующего эффектов у препаратов с антидепрессивным действием

Седативные

Сбалансированные

Стимулирующие

Фторацизин

Лудиомил

Необратимые ингибиторы

Герфонал

Доксепин

Амитриптилин

Сиднофен

Миансерин

Пиразидол

Аурорикс

Амоксапин

Кломипрамин

Велбутрин

Венлафаксин

Флюоксетин

Тразодон

Дезипрамин

Нортриптилин

Опипрамол

Мелипрамин Цефедрин Бефол Инказан Гептрал

Неселективные необратимые ингибиторы МАО были открыты в связи с синтезом противотуберкулезных препаратов из группы фтивазида. В России применяется только ниаламид (ну-редал). Препарат обладает сильным активизирующим действием. Антидепрессивный эффект сопоставим по силе с трицик-лическими антидепрессантами, но развивается несколько быстрее. Применение препарата ограничено из-за значительной токсичности, вызванной ингибированием детоксицирующих ферментов печени, а также несовместимостью с большинством психотропных средств (трициклическими антидепрессантами, резерпином, адреналином, психостимуляторами, некоторыми нейролептиками) и пищевыми продуктами, содержащими тирамин (сыр, бобовые, копчености, шоколад и пр.). Несовместимость сохраняется до 2 нед после отмены ниаламида и проявляется приступами гипертензии, сопровождающейся страхом, иногда нарушением сердечного ритма.

Четырехциклические антидепрессанты (пиразидол) и другие селективные ингибиторы МАО (бефол) являются безопасными антидепрессантами с минимальным количеством побочных эффектов и удачным (психогармонизирующим) сочетанием противотревожного и активизирующего воздействия. Сочетаемы с любыми психотропными средствами, применяются у больных любого возраста. Однако их антидепрессивная активность значительно ниже, чем у трициклических антидепрессантов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флюоксетин, сертралин, паксил) являются относительно новыми средствами. Их эффективность сравнима с действием трициклических антидепрессантов: исчезновение признаков депрессии начинается через 2-3 нед после начала лечения. Побочные эффекты ограничиваются сухостью во рту, иногда тошнотой, головокружением. Применяются у больных любого возраста. К особым эффектам следует отнести подавление аппетита (используемое при лечении ожирения). Важными преимуществами данной группы средств являются простота в употреблении (в большинстве случаев для максимального эффекта достаточно однократного приема 1 или 2 таблеток в день) и удивительно низкая токсичность (известны случаи приема 100-кратной дозы препарата без риска для жизни). Несовместимы с необратимыми ингибиторами МАО.

В последние годы антидепрессанты все чаще применяют для лечения навязчивых страхов и панических атак. Особенно эффективны в отношении приступов тревоги селективные ингибиторы захвата серотонина и кломипрамин (анафранил).

Использование для лечения депрессии средств с выраженным стимулирующим эффектом может приводить к усилению тревоги и повышению риска суицида. Применение антидепрессантов у больных с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой связано с опасностью обострения психоза и поэтому должно проводиться осторожно, в сочетании с применением нейролептиков.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Под транквилизирующим (анксиолитическим) эффектом понимают способность данной группы препаратов эффективно купировать тревогу, внутреннее напряжение, беспокойство. Хотя данный эффект может облегчать засыпание, однако он не должен рассматриваться как синоним снотворного действия, поскольку успокоение больных не всегда сопровождается сонливостью - иногда, наоборот, повышается активность.

Точкой приложения транквилизаторов в настоящее время считают хлор-ионный рецепторный комплекс, состоящий из ГАМК-рецептора, бензодиазепинового рецептора и хлорного канала. Хотя главными представителями транквилизаторов являются бензодиазепины, любые средства, воздействующие на хлор-ионный комплекс (ГАМКергические, барбитураты и прочие), могут рассматриваться как транквилизаторы. Высокоизбирательная тропность транквилизаторов к бензодиазепиновым рецепторам определяет, с одной стороны, малое количество побочных эффектов, а с другой стороны, довольно узкий спектр психотропной активности. Транквилизаторы в качестве основного средства могут применяться только при самых мягких невротических расстройствах. Они широко используются здоровыми людьми при возникновении ситуационно обусловленного волнения и напряжения. Для купирования острого психоза (например, при шизофрении) транквилизаторы неэффективны - предпочтительно назначение нейролептиков.

Хотя на практике приходится учитывать некоторые особенности спектра действия каждого из препаратов (табл. 15.5), эффекты различных транквилизаторов характеризуются значительным сходством, и в большинстве случаев замена одного препарата другим в адекватной дозе не приводит к существенному изменению состояния.

При назначении анксиолитического средства нередко приходится учитывать его фармакокинетические особенности (скорость всасывания, период полувыведения, липофильность). Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внутривенном введении немедленно, при пероральном приеме через 30-40 мин), ускорить действие препарата можно, растворив его в теплой воде или приняв таблетку под язык. Наиболее продолжительным действием обладают кетозамещенные

бензодиазепины (табл. 15.6) - радедорм, элениум, сибазон, флуразепам. После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, нарушение памяти. У пожилых пациентов обычно наблюдается замедление выведения бензодиазепинов из организма, возможно возникновение явлений кумуляции. В этом случае легче переносятся гидроксизамешенные бензодиазепины (оксазепам, лоразепам). Еще более быстрым и кратковременным эффектом отличаются триазоловые производные (алпразолам, триазолам) и новое снотворное средство имован. Применение сильных транквилизаторов в дневное время связано с ухудшением работоспособности, поэтому выделяют группу «дневных»

Таблица 15.5. Основные классы транквилизаторов

Таблица 15.6. Химическое строение бензодиазепинов

производные

З-Гидрокси-

производные

Триазоловые и

имидазоловые

производные

Хлордиазепоксид

Оксазепам

Алпразолам

Диазепам

Лоразепам

Триазолам

Флуразепам

Темазепам

Эстазолам

Нитразепам

Бротизолам

Рогипнол

Мидазолам

Феназепам

Клоразепат

транквилизаторов, седативный эффект которых выражен значительно слабее (нозепам, клоразепат, мебикар) или даже сочетается с легким активизирующим эффектом (мезапам, триоксазин, грандаксин). При выраженной тревоге следует выбирать наиболее мощные препараты (алпразолам, феназе-пам, лоразепам, диазепам).

Транквилизаторы малотоксичны, хорошо сочетаются с большинством лекарственных средств, их побочные эффекты немногочисленны. Миорелаксирующий эффект особенно выражен у лиц пожилого возраста, в связи с чем дозировки должны быть тем ниже, чем старше больной. При миастении бен-зодиазепины не назначают. С другой стороны, миорелаксирующее действие может быть использовано при болезненных мышечных спазмах (остеохондроз, головные боли). Употребление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном (более 2 мес) употреблении транквилизаторов возможно формирование зависимости (особенно при употреблении диазепама, феназепама, нитразепама).

Многие бензодиазепины обладают противосудорожным действием (нитразепам, феназепам, диазепам), однако выраженный седативный эффект этих препаратов препятствует их широкому применению для лечения эпилепсии. Для эффективной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используются средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам, клоразепат, клобазам).

Транквилизирующий эффект обнаруживается у многих средств, применяемых в соматической медицине и действующих на другие медиаторные системы, - у гипотензивных средств (оксилидин), антигистаминных препаратов (атаракс, димедрол, донормил), некоторых М-холинолитических средств (амизил). Бушпирон является первым представителем нового класса транквилизаторов, действие которых, вероятно, связано с серотонинергическими рецепторами. Его эффект развивается постепенно (через 1-3 нед после назначения), нет миорелаксирующего и эйфоризирующего действия, он не вызывает зависимости.

Психостимуляторы

К этой группе относят средства различного химического строения, вызывающие активизацию, повышение работоспособности, чаще за счет высвобождения имеющихся в депо медиаторов. Первым введенным в практику препаратом был фенамин (амфетамин), однако в связи с выраженной склонностью вызывать зависимость фенамин в России был включен в список наркотиков (см. раздел 18.2.4). В настоящее время чаще всего применяется сиднокарб, другие препараты этой группы - сиднофен, кофеин. В психиатрии психостимуляторы применяют крайне ограниченно. Показаниями являются мягкие депрессивные состояния и апатико-абулические состояния при шизофрении. Антидепрессивный эффект психостимуляторов кратковременный. После каждого применения препарата требуется полноценный отдых для восстановления сил - в противном случае повышается толерантность с последующим формированием зависимости. Психостимуляторы (фенамин, фепранон) снижают аппетит. К побочным эффектам относятся бессонница, усиление тревоги и беспокойства, обострение психоза у больных с бредом и галлюцинациями.

29. Нормотимики и антиманиакальные препараты.

Наиболее важное свойство этой группы препаратов – способность сглаживать, устранять и предупреждать патологические колебания настроения (нормотимическое действие), а также купировать состояния гипомании и мании, в связи с чем данные препараты используются для профилактики фаз БАР и шизоаффективного расстройства, а также – терапии маниакальных состояний. Для появления профилактического эффекта этих препаратов их необходимо принимать длительное время – 1-1,5 года и более.

В данную группу относятся карбонат и другие соли лития, а также карбамазепин, препараты вальпроевой кислоты, ламотриджин и др.

Карбонат лития. Обладает выраженным антиманиакальным действием, а также отчетливым профилактическим эффектом при фазно протекающих аффективных и шизоаффективных психозах. Период полувыведения – в среднем 22-32 ч.

Методика лечения и дозы: 300-600 мг в сутки в 2-3 приема. Затем определяется содержание лития в плазме крови и в зависимости от результата подбирается дальнейшая доза. При купировании маниакальных состояний концентрация лития в плазме должна составить 0,6-1,2 ммоль/л – более высокие концентрации токсичны и опасны, а при дозе ниже 0,4 лечебного эффекта не наступает. Дозы, необходимы для этого 600-900-1200 мг в сутки. Определение в начале терапии при повышении дозы повторяют 1-2 раза в неделю, при достижении нужной концентрации – еженедельно, в последующем – 1 раз в месяц. Необходимо периодически проверять функции почек (дважды в год общий анализ мочи и содержание мочевины в крови).

Побочные эффекты: легкий тремор, полиурия, полидипсия, некоторое повышение массы тела, вялость, особенно в начале терапии. Появление рвоты, сонливости, мышечной слабости, крупноразмашистого тремора говорит об интоксикации и требует прекращения терапии.

Карбамазепин (финлепсин, тегретол). Хорошо известный противоэпилептический препарат. Помимо противосудорожной активности обладает также антиманиакальным и профилактическим действием, в связи с чем используется для купирования состояний мании и для поддерживающего лечения при аффективных и шизоаффективных расстройств. Антиманиакальный эффект развивается через 7-10 дней от начала лечения. Оказывает профилактический эффект примерно в 70-80% случаев. Антидепрессивного действия не оказывает.

Дозы: при купировании мании начальная доза 400 мг, средняя 600-800 мг внутрь в сутки в 2-3 приема после еды; при профилактической терапии прием начинают с 200мг в сутки, затем дозу повышают на 100 мг каждые 4-5 дней до суточной дозы от 400 до 1000 мг в сутки в 3 приема в зависимости от переносимости. Чаще всего доза при поддерживающем лечении составляет 400-600 мг в сутки. Критерием того, что правильная доза достигнута является возникновение у пациента очень легкой сонливости, мышечной расслабленности на короткие периоды после приема препарата, если это более выражено, то дозу препарата следует снизить.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, трудность концентрации внимания, мышечная слабость, тошнота, головокружение, неуверенность при ходьбе, изредка гепатиты и изменения картины крови.

Депакин (депакин-хроно, конвульсофин, ковулекс). Вальпроевая кислота либо ее соли – вальпроат натрия, вальпроат кальция и др. При приеме внутрь в тонком кишечнике из вальпроатов образуется вальпроевая кислота, которая и является действующим веществом. Антиманиакальный эффект развивается через 5-7 дней от начала приема. Прямого антидепрессивного действия не оказывает.

Дозы: назначается после еды, начиная со 150-300 мг в сутки в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы на 150 -300 мг каждые 2-3 дня. Обычные дозы для профилактики – от 600 до 1200 мг в сутки, дозы для лечении мании несколько выше (800-1800 мг в сутки).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, изредка выпадение волос, тромбоцитопения. Сонливости, мышечной слабости обычно не вызывают.

Ламотриджин (ламиктал). Механизма действия связан с блокированием натриевых и кальциевых каналов нейронов и ингибированием излишнего количества глутамата. Используется в профилактическом лечении БАР, особенно при преобладании депрессивных фаз.

Побочные эффекты: сонливость, головная боль, тремор, кожная сыпь.

Дозы: от 100 до 300-400мг в сутки в 1 или 2 приема в зависимости от профилактического эффекта.

До последнего времени данная группа включала только соли лития (карбонат или оксибутират). Первоначально предложенные для лечения мании соли лития все чаще используются для профилактики как маниакальных, так и депрессивных фаз при МДП и шизофрении. Недостатком этих средств является малая терапевтическая широта. При передозировке быстро развиваются полиурия, тремор рук, диспепсия, неприятный вкус во рту, сонливость, головные боли, нарушение функции щитовидной железы. Поэтому дозу лития следует еженедельно контролировать, определяя его содержание в плазме крови. Обычно для профилактики аффективных фаз достаточно 0,6- 0,9 ммоль/л. Для лечения острой мании можно повысить концентрацию до 1,2 ммоль/л, однако для лечения мании в последние годы все чаще применяют нейролептики (гапопери-дол). При приеме лития следует строго следить за приемом соли и жидкости, а также за диурезом во избежание нежелательных колебаний концентрации препарата.

Действие, подобное действию лития, несколько лет назад было обнаружено у некоторых противосудорожных препаратов - карбамазепина (тегретол, финлепсин) и солей вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс). Эти препараты обладают большей терапевтической широтой, оказывают седативное действие, однако их эффективность по сравнению с литием дискутируется.

Ноотропы.

Ноотропы (синоним: нейрометаболические стимуляторы, церебропротекторы) - это группа лекарственных средств, улучшающих мозговой метаболизм, высшие функции мозга (память, обучение, мышление) и повышают устойчивость нервной системы к воздействию агрессивных факторов внешней среды (шок, интоксикация, травма, инфекция).

Под влиянием терапии этими препаратами улучшается память, повышается работоспособность, ускоряются процессы обучения, повышается уровень бодрствования, уменьшается психическая и физическая астения, ослабляется экстрапирамидная и неврологическая симптоматика.

Используются в терапии многих органических и симптоматических психических расстройств мозга травматической, сосудистой, инфекционной и токсической природы.

Противопоказаний и осложнений лечения для данной группы препаратов практически нет. Могут раздражительность, нарушения сна, диспепсические расстройства (тошнота, боли в эпигастрии, поносы у лиц, длительно применяющих пирацетам.