Клопидогрел Тева: инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: КлопидогрелКонцентрация действующего вещества (мг): 75 мг
Фармакологический эффект
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Показания
Профилактика тромботических осложнений:после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемического инсульта (от 6 дней до 6 месяцев) или при диагностированном заболевании периферических артерий;при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.
Противопоказания
печеночная недостаточность тяжелой степени;острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности), травмах, предоперационных состояниях.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий - по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.
Побочные действия
Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи, Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения (в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения), пурпура, гематомы; нечасто - конъюнктивные кровотечения; редко - внутричерепные кровотечения; удлинение времени кровотечения, лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов
Передозировка
Передозировка препарата не описана.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопидогрел . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопидогрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопидогреля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GP2b/3a, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрель необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
Состав
Клопидогрел + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). После приема внутрь меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Показания
- профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
- в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию;
- профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Принимают внутрь 1 раз в сутки.
Начальная и поддерживающая доза - 75 мг в сутки. Нагрузочная доза - 300 мг в сутки.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации и не может приниматься пациентом самостоятельно без консультации со специалистом.
- кровотечения;
- увеличение времени кровотечения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- диарея, запор;
- боли в животе;
- диспепсия;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рвота, тошнота;
- вздутие живота;
- забрюшинное кровоизлияние;
- панкреатит;
- колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
- стоматит;
- острая печеночная недостаточность;
- гепатит;
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия;
- внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
- головная боль;
- парестезия;
- головокружение;
- нарушения вкусового восприятия;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
- васкулит;
- снижение АД;
- носовое кровотечение;
- кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
- бронхоспазм;
- сывороточная болезнь;
- анафилактоидные реакции;
- подкожные кровоподтеки;
- сыпь;
- буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
- ангионевротический отек;
- эритематозная сыпь;
- крапивница;
- экзема;
- кровоизлияния в мышцы и суставы;
- миалгия;
- гематурия;
- гломерулонефрит;
- увеличение концентрации креатина в крови;
- кровотечение из места пунктирования сосудов;
- лихорадка.
Противопоказания
- острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг в сутки не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Ингибиторы протонного насоса (ИПН) снижают эффект клопидогрела (предотвращение тромбообразования). Рекомендации в отношении использования ИПН при приеме клопидогрела:
следует избегать приема ИПН, о которых известно, что они сильно или умеренно уменьшают эффективность клопидогрела (например, омепразол);
при необходимости назначения ИПН пациенту, который принимает клопидогрел, следует рассмотреть ИПН, которые взаимодействуют с ним не так сильно (например, пантопразол).
Антиагрегант
Фармакологическое действие
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).
Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. C max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.
Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.
После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T 1/2 основного метаболита составляет 8 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения; нечасто - увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко - забрюшинное кровоизлияние; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка.
Особые указания
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При нарушении функций печен
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная и поддерживающая доза - 75 мг/сут. Нагрузочная доза - 300 мг/сут.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.
" data-html="true"> МКБ I70.2
" data-html="true"> МКБ I25.1 " data-html="true"> МКБ I25.1 " data-html="true"> МКБ I11.9 " data-html="true"> МКБ I10 " data-html="true"> МКБ I11.0 " data-html="true"> МКБ I20.8 " data-html="true"> МКБ I25.9 " data-html="true"> МКБ I25.2 " data-html="true"> МКБ G45.2 " data-html="true"> МКБ I20.0 " data-html="true"> МКБ I21.4 " data-html="true"> МКБ I21.3 " data-html="true"> МКБ I21.2 " data-html="true"> МКБ I21.1 " data-html="true"> МКБ I21.0 " data-html="true"> МКБ I80.9 " data-html="true"> МКБ I47.9 " data-html="true"> МКБ I22.0 " data-html="true"> МКБ I69.4 " data-html="true"> МКБ T90.8 " data-html="true"> МКБ I25.2 " data-html="true"> МКБ I20.8 " data-html="true"> МКБ I20.9 " data-html="true"> МКБ I20.8 " data-html="true"> МКБ I20.1 " data-html="true"> МКБ I80.0 " data-html="true"> МКБ I67.2Запорожье 80.53 грн./уп.
КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА
табл. п/плен. оболочкой 75 мг блистер № 30, Тева Украина
..... 76.7
грн./уп.
«РЕЦЕПТИКА
»
Запорожье, ул. Новокузнецкая, 41
Регистрационный номер :
Торговое название : Клопидогрел -Тева
Международное непатентованное название (МНН) : клопидогрел
Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество:
клопидогрел (в виде клопидогрела гидросульфата) 75 мг (97,875 мг);
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (200 меш) 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН-101) 40,125 мг, гипролоза 3,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН-112) 26,0 мг, кросповидон 6,0 мг, масло растительное гидрогенизированное тип I (Стеротекс-Дритекс) 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 7,0 мг;
пленочная оболочка Опадрай розовый IIOY-L- 34836:
лактозы моногидрат 2,16 мг, гипромеллоза 15 сР (Е464) 1,68 мг, титана диоксид (Е171) 1,53 мг, макрогол-4000 0,60 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,024 мг, индигокармин 0,0030 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0006 мг.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, светло-розового или розового цвета с гравировкой «93» на одной стороне и «7314» на другой.
Фармакотерапевтическая группа : антиагрегантное средство
Код АТХ : В01АС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).
Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение жизненного цикла (7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего периода жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.25 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).
Метаболизм
Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиольное производное, в плазме не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - производное карбоксиловой кислоты, является неактивным, составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация (Сmax) данного метаболита в плазме кровипосле повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после приема.
Выведение
Около 50% принятой дозы выделяется почками и приблизительно 46% выделяется кишечником в течение 120 ч после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после однократного и повторного приемов составляет 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрации основного метаболита в плазме крови после приема 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Профилактика тромботических осложнений:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий - по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года.
При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель. Побочное действие
Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям:
очень часто - более 1/10,
часто - более 1/100 и менее 1/10,
нечасто - более 1/1000 и менее 1/100,
редко - более 1/10000 и менее 1/1000,
очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи,
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения (в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения), пурпура, гематомы; нечасто - конъюнктивные кровотечения; редко - внутричерепные кровотечения; удлинение времени кровотечения, лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии; редко - вертиго; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, метеоризм, запор; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов,
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Дерматологические реакции: очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Прочие: очень редко - повышение температуры тела. Передозировка
Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения.
Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
Применение нестероидных противовоспалительных средств совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
Не рекомендуется одновременный прием клопидогрела с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол).
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином,фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами. Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве; пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно в течение первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что остановка кровотечения займет больше времени, чем обычно, поэтому они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.
Были отмечены редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это состояние характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП представляет угрозу для жизни и требует принятия неотложных мер, включая проведение плазмафереза. Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней). Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.
Клопидогрел следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
У больных с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы и дефицитом лактазы не следует принимать клопидогрел. Влияние на способность водить машину и работать с техникой :
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятиядругими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 2, 4, 8 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности! Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек
По рецепту Владелец регистрационного удостоверения. производитель
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.
Юридический адрес: 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль
Фактический адрес производства: 64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль Адрес для приема претензий
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1